Zolmitriptano Farmoz 2.5 mg Comprimido orodispersível

APROVADO EM

27-03-2012

INFARMED

Folheto informativo: Informação para o utilizador

Zolmitriptano Farmoz 2,5 mg e 5 mg, comprimidos orodispersíveis

Leia com atenção todo este folheto antes de começar a tomar este medicamento pois

contém informação importante para si.

- Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o ler novamente.

- Caso tenha dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico.

- Este medicamento foi receitado apenas para si. Não deve dá-lo a outros.

Omedicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sinais

de doença.

- Se tiver quaisquer efeitos secundários, incluindo possíveis efeitos secundários não

indicados neste folheto, fale com o seu médico ou farmacêutico.

O que contém este folheto:

1. O que é Zolmitriptano Farmoz e para que é utilizado

2. O que precisa de saber antes de tomar Zolmitriptano Farmoz

3. Como tomar Zolmitriptano Farmoz

4. Efeitos secundários possíveis

5. Como conservar Zolmitriptano Farmoz

6. Conteúdo da embalagem e outras informações

1. O que é Zolmitriptano Farmoz e para que é utilizado

Zolmitriptano Farmoz contém zolmitriptano e pertence a um grupo de medicamentos

denominados de triptanos.

Zolmitriptano Farmoz é utilizado para tratar as dores na enxaqueca.

sintomas

enxaqueca

podem

provocados

pela

dilatação

vasos

sanguíneos na cabeça. Pensa-se que Zolmitriptano Farmoz reduz a dilatação desses

vasos. Isto irá ajudá-lo a ficar sem dor de cabeça e outros sintomas de crise de

enxaqueca, tais como sensação de mal-estar (náusea ou vómitos) e sensibilidade à

luz e som.

Zolmitriptano Farmoz apenas atua após o início da crise de enxaqueca. Não o vai

impedir de ter uma crise.

2. O que precisa de saber antes de tomar Zolmitriptano Farmoz

Não tome Zolmitriptano Farmoz

alergia

(hipersensibilidade)

zolmitriptano

qualquer

outro

componente deste medicamento (indicados na secção 6).

- Se tem pressão arterial elevada.

- Se alguma vez teve problemas cardíacos, incluindo “ataque cardíaco”, angina (dor

no peito desencadeada por exercício ou esforço), Angina de Prinzmetal (dor no peito

ocorre

durante

repouso)

alguma

experimentou

sintomas

relacionados com o coração tais como falta ar de ou pressão no peito.

- Se teve uma trombose (acidente vascular cerebral ou AVC) ou sintomas de curta

duração similares a uma trombose (acidente isquémico transitório ou AIT).

- Se tem problemas renais graves.

APROVADO EM

27-03-2012

INFARMED

- Se está a tomar ao mesmo tempo outros medicamentos para a enxaqueca (por

exemplo

ergotamina

medicamentos

similares

ergotamina,

como

dihidroergotamina ou metilsergida) ou outros medicamentos do tipo triptano para a

enxaqueca (ver “Ao tomar Zolmitriptano Farmoz com outros medicamentos” para

mais informações).

Se tiver dúvidas se alguma das situações anteriores se aplica a si, consulte o seu

médico ou farmacêutico.

Advertências e precauções

Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Zolmitriptano Farmoz.

Informe o seu médico se:

- tem risco de sofrer de doença isquémica cardíaca (fluxo sanguíneo fraco nas

artérias do coração).

- O seu risco é superior se fumar, se sofrer de pressão arterial elevada, se possuir

níveis elevados de colesterol, diabetes ou se alguém da sua família sofrer de doença

isquémica cardíaca).

- Foi informado que tem o síndroma de Wolff-Parkinson-White (ritmo cardíaco

anormal). - Já teve problemas de fígado.

- A sua dor de cabeça for muito diferente da sua enxaqueca habitual.

- Está a tomar algum outro medicamento para o tratamento da depressão (ver

secção “ Outros medicamentos e Zolmitriptano Farmoz”).

Se for hospitalizado informe o pessoal médico que está a tomar Zolmitriptano

Farmoz.

Zolmitriptano Farmoz não está recomendado para indivíduos com idade inferior a 18

anos ou idade superior a 65 anos.

Tal como com outros tratamentos para a enxaqueca, a utilização excessiva de

Zolmitriptano Farmoz poderá originar dores de cabeça diárias ou agravar as suas

dores de cabeça. Fale com o seu médico se tal acontecer. Pode necessitar de parar

de tomar Zolmitriptano Farmoz de forma a corrigir o problema.

Outros medicamentos e Zolmitriptano Farmoz

Informe o seu médico se estiver a tomar ou se tiver tomado recentemente outros

medicamentos, ou se vier a tomar outros medicamentos.

particular,

deverá

informar

médico

está

tomar

algum

medicamentos seguintes:

Medicamentos para a enxaqueca

- Outros triptanos além do Zolmitriptano Farmoz.

- Se está a tomar medicamentos contendo ergotamina ou medicamentos similares à

ergotamina (tais como dihidroergotamina ou metilsergida), deverá esperar 24 horas

antes de iniciar o Zolmitriptano Farmoz.

Após

tomar

Zolmitriptano

Farmoz

deverá

aguardar

horas

antes

tomar

ergotamina ou medicamentos similares à ergotamina.

Medicamentos para a depressão

- moclobemida ou fluvoxamina;

- medicamentos denominados de Inibidores da Recaptação da Serotonina;

APROVADO EM

27-03-2012

INFARMED

medicamentos

denominados

Inibidores

Recaptação

Serotonina

Norepinefrina, tais como venlafaxina e duloxetina.

Outros medicamentos

- cimetidina (para o tratamento da indigestão ou úlceras do estômago);

- antibióticos da classe das quinolonas (por exemplo, ciprofloxacina).

- Se está a utilizar medicamentos derivados de plantas que contenham Erva de São

João (Hypericum perforatum), é mais provável que os efeitos indesejáveis de

Zolmitriptano Farmoz surjam.

Zolmitriptano Farmoz com alimentos e bebidas

Pode tomar Zolmitriptano Farmoz com ou sem alimentos. A ação do Zolmitriptano

Farmoz não será afetada.

Gravidez, amamentação e fertilidade

Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar,

consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.

A utilização de Zolmitriptano Farmoz durante a gravidez não está descrita. Não

amamente nas 24 horas seguintes à toma de Zolmitriptano Farmoz.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Durante uma crise de enxaqueca, as suas capacidades de reação podem ficar um

pouco mais lentas. Isto deve ser tido em conta se conduzir veículos ou utilizar

máquinas ou outros aparelhos.

É improvável que Zolmitriptano Farmoz afete a sua capacidade de conduzir ou

utilizar máquinas. No entanto, é preferível aguardar para saber se o Zolmitriptano

Farmoz o afeta antes de iniciar estas atividades.

Informações importantes sobre alguns ingredientes de Zolmitriptano Farmoz

Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o

antes de tomar este medicamento.

3. Como tomar Zolmitriptano Farmoz

Tome

este

medicamento

exatamente

como

indicado

pelo

médico

farmacêutico.Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

Pode tomar Zolmitriptano Farmoz assim que a enxaqueca se inicia. Pode também

tomar se a crise já se tiver iniciado.

A dose habitual é 1 comprimido (seja de 2,5 mg ou de 5 mg).

Não pressione o comprimido através do alumínio do blister.

Coloque o comprimido na língua, onde este se dissolverá e será engolido com a

saliva.

Não é necessário tomar o comprimido com água.

Pode tomar outro comprimido se após 2 horas a sua enxaqueca não tiver passado ou

se regressar dentro de 24 horas.

estes

comprimidos

não

proporcionarem

alívio

suficiente

para

enxaqueca, consulte o seu médico. O seu médico pode aumentar a dose para 5 mg

ou poderá considerar uma mudança de tratamento.

APROVADO EM

27-03-2012

INFARMED

Não tome mais que a dose prescrita para si.

Não tome mais que duas doses num dia. Se lhe foi prescrito um comprimido de 2,5

mg, a dose máxima diária é de 5 mg. Se lhe foi prescrito um comprimido de 5 mg, a

dose máxima diária é de 10 mg.

Se tomar mais Zolmitriptano Farmoz do que deveria

Se tomou mais comprimidos de Zolmitriptano Farmoz que os prescritos pelo médico,

contacte

médico

hospital

mais

próximo.

Deve

levar

consigo

comprimidos de Zolmitriptano Farmoz.

4. Efeitos secundários possíveis

Como

todos

medicamentos,

Zolmitriptano

Farmoz

pode

causar

efeitos

secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas. Alguns dos

sintomas abaixo podem fazer parte da própria crise de enxaqueca.

Efeitos secundários frequentes (afetam mais de 1 pessoa em cada 100):

- Sensações anormais como formigueiro nos dedos das mãos e pés ou pele

extremamente sensível ao toque;

- Sonolência, tonturas e sensação de calor;

- Dor de cabeça;

- Batimento cardíaco irregular;

- Sensação de mal-estar, vómitos;

- Dor abdominal (de estômago);

- Boca seca;

- Fraqueza muscular, ou dores musculares;

- Sensação de fraqueza;

- Sensação de peso, aperto, dor ou pressão na garganta, pescoço, peito, braços ou

pernas.

Efeitos secundários pouco frequentes (afetam menos de 1 pessoa em cada 100):

- Batimento cardíaco acelerado;

- Aumento ligeiro da pressão arterial;

- Aumento da produção de urina e aumento da frequência urinária.

Efeitos secundários raros (afetam menos de 1 pessoa em cada 1.000):

- Reações alérgicas/hipersensibilidade, incluindo urticária (manchas vermelhas e/ou

elevadas na pele) e inchaço da cara, lábios, boca, língua ou pescoço/garganta. Se

achar que o Zolmitriptano Farmoz lhe está a provocar uma reação alérgica, contacte

rapidamente o seu médico e não tome mais Zolmitriptano Farmoz.

Efeitos secundários muito raros (afetam menos de 1 pessoa em cada 10.000):

- Angina (dor no peito, normalmente desencadeada pelo exercício), ataque cardíaco

ou espasmo dos vasos sanguíneos do coração. Se notar dor no peito ou falta de ar

após

tomar

Zolmitriptano

Farmoz,

contacte

médico

não

tome

mais

Zolmitriptano Farmoz.

- Espasmos dos vasos sanguíneos do intestino, que podem danificar o seu intestino.

Pode notar dor abdominal ou diarreia sanguinolenta. Se tal ocorrer, contacte o seu

médico e não tome mais Zolmitriptano Farmoz.

APROVADO EM

27-03-2012

INFARMED

Se algum efeito secundário se agravar, ou se notar quaisquer efeitos secundários

não mencionados neste folheto, contacte o seu médico ou farmacêutico.

5. Como conservar Zolmitriptano Farmoz

Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem

exterior, após “Val.”. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês

indicado.

Não são necessárias condições especiais de conservação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico.

Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza.

Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.

6. Conteúdo da embalagem e outras informações

Qual a composição de Zolmitriptano Farmoz

substância

ativa

zolmitriptano.

comprimidos

orodispersíveis

Zolmitriptano Farmoz contém 2,5 mg ou 5 mg de zolmitriptano.

Os outros componentes são: celulose microcristalina, crospovidona, ácido cítrico

anidro, manitol, sucralose, macrogol, sílica coloidal anidra, estearato de magnésio e

aroma de laranja.

Qual o aspeto de Zolmitriptano Farmoz e conteúdo da embalagem

Zolmitriptano Farmoz comprimidos orodispersíveis de 2,5 mg apresenta-se sob a

forma de comprimidos brancos, circulares, de rebordo arredondado, marcados com

“2.5” de um dos lados.

Zolmitriptano Farmoz comprimidos orodispersíveis de 5 mg apresenta-se sob a

forma de comprimidos brancos, circulares, de rebordo arredondado, marcados com

“5” de um dos lados.

Zolmitriptano Farmoz comprimidos orodispersíveis 2,5 mg e 5 mg apresentam-se em

embalagens blister contendo 1, 2, 3, 6, 12 ou 18 comprimidos.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

Zolmitriptano Farmoz pode estar também disponível em comprimidos revestidos por

película nas dosagens de 2,5 mg e 5 mg.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado

FARMOZ – Sociedade Técnico-Medicinal, S.A.

Rua da Tapada Grande, n.º 2

Abrunheira

2710-089 Sintra

Portugal

APROVADO EM

27-03-2012

INFARMED

Fabricante

West Pharma – Produções de Especialidades Farmacêuticas, S.A.

Rua João de Deus, n.º 11, Venda Nova, 2700-486 Amadora, Portugal

Medicamento sujeito a receita médica

Este folheto informativo foi aprovado pela última vez em

APROVADO EM

27-03-2012

INFARMED

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1. NOME DO MEDICAMENTO

Zolmitriptano Farmoz 2,5 mg comprimidos orodispersíveis

Zolmitriptano Farmoz 5 mg comprimidos orodispersíveis

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Cada comprimido orodispersível de 2,5 mg contém 2,5 mg de zolmitriptano.

Cada comprimido orodispersível de 5 mg contém 5 mg de zolmitriptano.

Excipientes:

Cada comprimido orodispersível de 2,5 mg contém 0,7 mg de sucralose.

Cada comprimido orodispersível de 5 mg contém 1,4 mg de sucralose.

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA

Comprimido orodispersível.

O comprimido de 2,5 mg é um comprimido orodispersível de cor branca, de

superfícies lisas, circular, de rebordo arredondado, marcados com “2.5” de um dos

lados.

O comprimido de 5 mg é um comprimido orodispersível de cor branca, de superfícies

lisas, circular, de rebordo arredondado, marcados com “5” de um dos lados.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS

4.1 Indicações terapêuticas

Tratamento agudo da enxaqueca com ou sem aura.

4.2 Posologia e modo de administração

A dose recomendada de Zolmitriptano Farmoz para tratar uma crise de enxaqueca é

aconselhável

Zolmitriptano

Farmoz

seja

tomado

mais

rapidamente possível após o início da enxaqueca, embora seja igualmente eficaz se

tomado numa fase mais tardia.

Não é necessário tomar o comprimido com líquido; o comprimido dissolve-se na

língua e é deglutido com a saliva. Esta formulação pode ser utilizada em situações

em que não estejam disponíveis líquidos ou, para evitar náuseas e vómitos que

podem acompanhar a ingestão de comprimidos com líquidos.

No entanto, pode ocorrer um atraso na absorção do zolmitriptano a partir da

formulação orodispersível, o que poderá atrasar o início de ação.

APROVADO EM

27-03-2012

INFARMED

O comprimido de Zolmitriptano Farmoz deve ser colocado na língua onde será

dissolvido e deglutido com a saliva.

Se ocorrer reincidência dos sintomas nas 24 horas após uma resposta inicial, pode

ser tomada uma segunda dose. Caso seja necessária uma segunda dose, esta não

deverá ser tomada nas 2 horas subsequentes à dose inicial. Se o doente não

responder à primeira dose, é improvável que a toma de uma segunda dose se revele

benéfica na mesma crise.

Se o doente não obtiver um alívio satisfatório com doses de 2,5 mg, em crises

subsequentes poderá ser considerada a utilização de doses de 5 mg de Zolmitriptano

Farmoz.

A dose diária total não deve exceder 10 mg. Não devem ser tomadas mais do que 2

doses de Zolmitriptano Farmoz num período de 24 horas.

Zolmitriptano Farmoz não está indicado na profilaxia da enxaqueca.

Utilização em crianças (com menos de 12 anos)

A segurança e eficácia dos comprimidos de zolmitriptano em doentes pediátricos não

foi avaliada. Assim, não se recomenda a utilização de Zolmitriptano Farmoz em

crianças.

Adolescentes (12-17 anos)

Não foi demonstrada a eficácia dos comprimidos de zolmitriptano num estudo clínico

controlado com placebo, em doentes com idades compreendidas entre 12 e 17 anos.

Assim, não se recomenda a utilização de comprimidos de Zolmitriptano Farmoz em

adolescentes.

Utilização em doentes com idade superior a 65 anos

A segurança e eficácia de zolmitriptano nos indivíduos com idade superior a 65 anos

não foram avaliadas. Assim, não se recomenda a utilização de Zolmitriptano Farmoz

nos idosos.

Doentes com compromisso hepático

Não é necessário efettuar ajuste de dose em doentes com compromisso hepático

ligeiro ou moderado. No entanto, em doentes com compromisso hepático grave

recomenda-se uma dose máxima de 5 mg em 24 horas.

Doentes com compromisso renal Não é necessário efetuar ajuste de dose em

doentes com depuração da creatinina superior a 15 ml/min (ver secção 4.3 e secção

5.2).

Interações que requerem o ajuste da dose (ver secção 4.5)

Em doentes que estejam a tomar inibidores da MAO-A, recomenda-se uma dose

máxima de 5 mg em 24 horas. É recomendada uma dose máxima de 5 mg de

zolmitriptano em 24 horas, em doentes que estejam a tomar cimetidina.

É recomendada uma dose máxima de 5 mg de zolmitriptano em 24 horas em

doentes que estejam a tomar inibidores específicos do CYP 1A2, como a fluvoxamina

e as quinolonas (ex. ciprofloxacina).

APROVADO EM

27-03-2012

INFARMED

4.3 Contraindicações

Zolmitriptano

Farmoz

está

contraindicado

doentes

hipersensibilidade

conhecida ao zolmitriptano ou a qualquer um dos excipientes mencionados na secção

6.1.

Hipertensão moderada ou grave, e hipertensão ligeira não controlada.

Esta classe de compostos (agonistas dos recetores 5HT1B/1D) foi associada a

vasospasmo coronário. Em consequência disto, os doentes com doença isquémica

cardíaca foram excluídos dos ensaios clínicos. Assim, Zolmitriptano Farmoz não deve

ser administrado a doentes que sofreram enfarte do miocárdio ou que tenham

doença isquémica cardíaca, vasospasmo coronário (angina de Prinzmetal), doença

vascular periférica ou a doentes com sinais ou sintomas consistentes com doença

isquémica cardíaca.

A administração concomitante de ergotamina, derivados da ergotamina (incluindo

metilsergida),

sumatriptano,

naratriptano

outros

agonistas

recetores

5HT1B/1D com zolmitriptano está contra-indicada (ver secção 4.5).

O zolmitriptano não deve ser administrado a doentes com história de acidente

vascular cerebral (AVC) ou ataque isquémico transitório (AIT).

O zolmitriptano está contra-indicado em doentes com uma depuração da creatinina

inferior a 15 ml/min.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

O zolmitriptano deve ser apenas utilizado quando tenha sido estabelecido um

diagnóstico evidente de enxaqueca. Tal como com outras terapêuticas para a cefaleia

aguda, antes de iniciar o tratamento de cefaleias em doentes não diagnosticados

previamente como sofrendo de enxaqueca e em doentes sofrendo de enxaqueca que

apresentem sintomas atípicos, devem ser tomadas precauções para excluir outras

patologias neurológicas potencialmente graves. O zolmitriptano não está indicado na

enxaqueca

hemiplégica,

basilar

oftalmoplégica.

doentes

tratados

agonistas dos recetores 5-HT1B/1D, foram reportados casos de acidente vascular

cerebral e outros eventos vasculares cerebrais. Deverá ter-se em consideração que

os doentes que sofrem de enxaqueca podem estar em risco para certos eventos

vasculares cerebrais.

O zolmitriptano não deve ser administrado a doentes com síndrome de Wolff-

Parkinson-White sintomática ou arritmias associadas com outras vias acessórias de

condução.

Muito raramente, tal como com outros agonistas dos recetores 5-HT1B/1D, foram

relatados casos de vasospasmo coronário, angina de peito e enfarte do miocárdio.

Zolmitriptano Farmoz não deve ser administrado a doentes com fatores de risco para

doença isquémica cardíaca (ex.: tabagismo, hipertensão, hiperlipidemia, diabetes

mellitus, hereditariedade) sem que seja efetuada uma avaliação cardiovascular

prévia (ver secção 4.3). Deverão ser tomados em especial consideração as mulheres

pós-menopáusicas e homens com idade superior a 40 anos com estes fatores de

risco. No entanto, estas avaliações cardíacas podem não identificar todos os doentes

APROVADO EM

27-03-2012

INFARMED

com doença cardíaca e, em casos muito raros, ocorreram eventos cardíacos graves

em doentes sem doença cardiovascular subjacente.

Tal como com outros agonistas dos recetores 5HT1B/1D, foram relatadas sensações

de peso, pressão ou aperto no precórdio (ver secção 4.8) após a administração de

zolmitriptano.

ocorrer

torácica

sintomas

compatíveis

doença

isquémica cardíaca, não devem ser tomadas mais doses de zolmitriptano até que

seja efetuada uma avaliação clínica apropriada.

Tal como com outros agonistas 5HT1B/1D, foram relatadas elevações transitórias da

pressão arterial sistémica em doentes com e sem história de hipertensão. Muito

raramente estas elevações na pressão arterial sistémica foram associadas a eventos

com significado clínico. As doses recomendadas de zolmitriptano não devem ser

excedidas.

Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à fructose, malabsorção de

glucose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este

medicamento.

Os efeitos indesejáveis podem ser mais frequentes durante a utilização concomitante

de triptanos e preparações de plantas medicinais contendo erva de São João

(Hypericum perforatum).

Foi reportada síndrome serotoninérgica (incluindo alterações do estado mental,

instabilidade

autonómica

alterações

neuromusculares)

associada

utilização

concomitante de triptanos e inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS)

ou inibidores da recaptação da serotonina e da norepinefrina (IRSN). Estas reações

podem ser graves.

Se o tratamento concomitante de zolmitriptano com um ISRS ou IRSN se justificar

clinicamente,

necessária

vigilância

cuidada

doente,

particularmente

durante o início do tratamento, nos aumentos de dose ou na adição de outra

medicação serotoninérgica (ver secção 4.5).

O uso prolongado de qualquer tipo de analgésico para a dor de cabeça poderá

agravá-la.

Em caso de suspeita ou ocorrência desta situação, deverá ser obtido aconselhamento

médico e o tratamento deverá ser suspenso. O diagnóstico de utilização excessiva de

medicação para a dor de cabeça deverá ser suspeito em doentes que tenham dor de

cabeça diariamente ou com muita frequência, apesar (ou em virtude) do uso regular

de medicação para a dor de cabeça.

4.5 Interações medicamentosas e outras formas de interação

Foram efetuados estudos de interações com cafeína, ergotamina, dihidroergotamina,

paracetamol, metoclopramida, pizotifeno, fluoxetina, rifampicina e propranolol, não

tendo sido observadas diferenças clinicamente relevantes na farmacocinética do

zolmitriptano ou do seu metabolito ativo.

Os dados obtidos em voluntários saudáveis sugerem que não existem interações

farmacocinéticas ou clinicamente significativas entre o zolmitriptano e a ergotamina.

No entanto, o risco aumentado de vasospasmo coronário é uma possibilidade teórica,

estando contra-indicada a administração concomitante. É aconselhável esperar pelo

APROVADO EM

27-03-2012

INFARMED

menos 24 horas após a utilização de preparações contendo ergotamina antes de

administrar zolmitriptano. Do mesmo modo, é aconselhável esperar pelo menos seis

horas após a administração de zolmitriptano antes de se administrarem preparações

contendo ergotamina (ver secção 4.3).

Após administração de moclobemida, um inibidor específico da MAO-A, observou-se

um aumento pequeno (26%) da AUC de zolmitriptano e um aumento de 3 vezes da

AUC do seu metabolito ativo. Assim, em doentes que estejam a tomar inibidores da

MAO-A, recomenda-se uma dose máxima de 5 mg de zolmitriptano em 24 horas. Os

medicamentos não devem ser usados concomitantemente se forem administradas

doses de moclobemida superiores a 150 mg b.i.d..

Após

administração

cimetidina,

inibidor

geral

P450,

semi-vida

zolmitriptano aumentou 44% e a AUC aumentou 48%. Adicionalmente, a semi-vida e

a AUC do metabolito ativo, N-desmetilado (183C91) duplicaram. Recomenda-se uma

dose máxima de 5 mg de Zolmitriptano Farmoz em 24 horas em doentes que

estejam a tomar cimetidina. Com base no perfil de interação global, não pode ser

excluída uma interação com inibidores específicos do CYP 1A2. Assim, recomenda-se

a mesma redução de dose com compostos deste tipo, tais como a fluvoxamina e as

quinolonas (ex.: ciprofloxacina).

Não se verificaram interações farmacocinéticas entre o zolmitriptano e a selegilina

(um inibidor da MAO-B) e a fluoxetina (um ISRS). Contudo, foram relatados casos

isolados

doentes

sintomas

compatíveis

síndrome

serotonínica

(incluindo

alteração

estado

mental,

instabilidade

autonómica

alterações

neuromusculares)

após

utilização

inibidores

seletivos

recaptação

serotonina (ISRS) ou inibidores da recaptação da serotonina e da norepinefrina

(IRSN) e triptanos (ver secção 4.4).

Tal como com outros agonistas dos recetores 5HT1B/1D, o zolmitriptano pode

retardar a absorção de outros medicamentos.

Deve ser evitada a administração concomitante de outros agonistas dos recetores

5HT1B/1D até 24 horas após tratamento com zolmitriptano. Da mesma forma, a

administração de zolmitriptano deve ser evitada até 24 horas após a utilização de

outros agonistas dos recetores 5HT1B/1D.

4.6 Fertilidade, gravidez e aleitamento

Gravidez

A segurança deste medicamento para utilização na gravidez humana não foi

estabelecida. A avaliação dos estudos em animais experimentais não indica efeitos

teratogénicos diretos. No entanto, alguns dados dos estudos de embriotoxicidade

sugeriram deficiências na viabilidade do embrião. A administração do zolmitriptano

deve

apenas

considerada

benefícios

esperados

para

mãe

forem

superiores aos possíveis riscos para o feto.

Aleitamento

Os estudos demonstraram que o zolmitriptano passa para o leite materno em

animais a amamentar. Não existem dados sobre a passagem do zolmitriptano para o

leite materno na mulher. Assim, zolmitriptano deve ser administrado com precaução

mulheres

estejam

amamentar.

exposição

lactentes

deve

minimizada evitando o aleitamento nas 24 horas após o tratamento.

APROVADO EM

27-03-2012

INFARMED

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Não se registaram alterações significativas em testes psicomotores com doses até 20

mg de zolmitriptano num pequeno grupo de indivíduos saudáveis. Recomenda-se

precaução em doentes que efetuem tarefas de precisão (ex., condução ou utilização

de máquinas), pois podem ocorrer tonturas ou outros sintomas durante uma crise de

enxaqueca.

4.8 Efeitos indesejáveis

Os efeitos indesejáveis possíveis são tipicamente transitórios, tendem a ocorrer nas

quatro horas seguintes à administração, não se tornam mais frequentes com a

repetição da toma da dose e resolvem-se espontaneamente sem necessidade de

tratamento adicional.

A frequência dos efeitos indesejáveis é definida do seguinte modo:

Muito

frequentes

(≥1/10);

frequentes

((≥1/100,

<

1/10);

pouco

frequentes

(≥1/1.000,

<1/100); raros (≥1/10.000, <1/1.000), muito raros (<1/10.000).

Os efeitos indesejáveis estão descritos por ordem decrescente de gravidade, dentro

de cada grupo de frequência.

Frequentes (≥1/100, <1/10)

Sistema Nervoso Central

Anomalias ou perturbações da sensibilidade; Tonturas;

Cefaleias, Hiperestesias, Parestesias; Sonolência; Sensação de calor

Sistema Cardiovascular

Palpitações

Aparelho

Gastrointestinal

Dor abdominal, Náuseas; Vómitos; Xerostomia

Sistema

Musculosquelético

Fraqueza muscular; Mialgia

Gerais Astenia; Sensação de peso, aperto, dor ou pressão na garganta, pescoço,

membros ou tórax

Pouco frequentes (≥1/1.000, < 1/100)

Sistema cardiovascular

Taquicardia;

Ligeira

elevação

pressão

arterial.

Aumento transitório da pressão arterial

Doenças renais e

Urinárias

Poliúria; Polaquiúria

Raros (≥1/10.000, < 1/1.000)

Sistema imunitário

Reações

hipersensibilidade

incluindo

urticária,

angioedema e reações anafiláticas.

Muito raros (< 1/10.000)

Sistema cardiovascular

Enfarte do miocárdio; Angina de peito; Vasospasmo

coronário

Aparelho

Gastrointestinal

Isquémica ou enfarte (ex. isquemia intestinal, enfarte

intestinal,

enfarte

esplénico)

pode

manifestar

através

diarreia

sanguinolenta ou dor abdominal.

Doenças renais e

APROVADO EM

27-03-2012

INFARMED

Urinárias

Urgência urinária

Alguns sintomas podem fazer parte da própria crise de enxaqueca.

4.9 Sobredosagem

Os voluntários que receberam doses orais únicas de 50 mg, normalmente sentiram

sedação.

A semi-vida de eliminação dos comprimidos de zolmitriptano é de 2,5 a 3 horas (ver

secção 5.2) e, assim, a monitorização dos doentes após uma sobredosagem com os

comprimidos orodispersíveis de Zolmitriptano Farmoz deve continuar durante pelo

menos 15 horas ou enquanto os sinais e sintomas persistirem.

Não existe um antídoto específico para o zolmitriptano. Em caso de intoxicação

grave,

recomendam-se

procedimentos

cuidados

intensivos,

incluindo

estabelecimento e manutenção da função respiratória, assegurando uma oxigenação

e ventilação adequadas e monitorização e suporte do sistema cardiovascular.

Não se conhece o efeito da hemodiálise ou diálise peritoneal sobre as concentrações

séricas de zolmitriptano.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: 2.11 (Sistema nervoso central; Medicamentos usados na

enxaqueca)

Código ATC: N02CC03

O zolmitriptano demonstrou ser um agonista seletivo para os recetores 5HT1B/1D,

mediadores da contração vascular. O zolmitriptano tem uma afinidade elevada para

os recetores recombinantes humanos 5-HT1B e 5-HT1D e uma afinidade modesta

para os recetores 5-HT1A. O zolmitriptano não tem uma afinidade significativa ou

atividade farmacológica nos outros subtipos de recetores 5-HT (5-HT2, 5-HT3, 5-

HT4) ou nos recetores adrenérgicos, histamínicos, muscarínicos ou dopaminérgicos.

Em modelos animais, a administração de zolmitriptano provoca vasoconstrição na

circulação arterial carótida. Os estudos experimentais em animais sugerem também

que o zolmitriptano inibe a atividade central e periférica do nervo trigémeo com

inibição

libertação

neuropéptido

(Péptido

Relacionado

Gene

Calcitonina - PRGC, Péptido Intestinal Vasoativo - VIP e Substância P).

Em estudos clínicos com comprimidos convencionais oral de zolmitriptano, o início da

eficácia é aparente a partir de 1 hora após a toma, verificando-se um aumento da

eficácia entre 2 a 4 horas sobre a cefaleia e outros sintomas da enxaqueca tais como

náuseas, fotofobia e fonofobia.

O zolmitriptano, quando administrado sob a forma de comprimidos convencionais, é

consistentemente eficaz no tratamento da enxaqueca com ou sem aura e da

enxaqueca associada à menstruação. O zolmitriptano quando administrado sob a

APROVADO EM

27-03-2012

INFARMED

forma de comprimidos convencionais, e se tomado durante a aura, não demonstrou

prevenir a crise de enxaqueca, pelo que Zolmitriptano Farmoz deve ser tomado

durante a fase dolorosa da enxaqueca.

Um estudo clínico controlado em 696 adolescentes com enxaqueca não demonstrou

a superioridade de comprimidos de zolmitriptano, nas doses de 2,5mg, 5mg e 10mg,

comparativamente com o placebo. A eficácia não foi demonstrada.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Após

administração

oral

comprimidos

convencionais

zolmitriptano,

zolmitriptano

rápida

extensamente

absorvido

(pelo

menos

64%)

após

administração oral no homem.

A biodisponibilidade absoluta média do composto parental é de aproximadamente

40%. Existe um metabolito ativo (o metabolito N-desmetilado), que é também um

agonista dos recetores 5HT1B/1D, e cuja potência é 2 a 6 vezes superior à do

zolmitriptano em modelos animais.

Quando se administra uma dose oral única em indivíduos saudáveis, o zolmitriptano

e o seu metabolito ativo, o metabolito N-desmetilado, apresentam valores de AUC e

Cmax proporcionais à dose, no intervalo de 2,5 a 50 mg. A absorção de zolmitriptano

é rápida.

Em voluntários saudáveis, 75% da Cmax é atingida em 1 hora, ao fim da qual a

concentração de zolmitriptano no plasma é mantida a este nível ou a um nível

superior durante 4-5 horas. A absorção do zolmitriptano não é afetada pela presença

de alimentos. Não há evidência de acumulação com doses múltiplas de zolmitriptano.

As concentrações plasmáticas de zolmitriptano e dos seus metabolitos são baixas nas

primeiras

horas,

após

administração

durante

crise

enxaqueca,

comparativamente com um período sem enxaqueca. Isto sugere um atraso na

absorção consistente com a reduzida taxa de esvaziamento do estômago observada

durante uma crise de enxaqueca.

Zolmitriptano demonstrou ser bioequivalente ao comprimido convencional em termos

de valores de AUC e Cmax para o zolmitriptano e para o seu metabolito ativo

183C91.

dados

farmacologia

clínica

demostram

tmax

para

zolmitriptano pode ocorrer mais tarde para o comprimido orodispersível (intervalo de

mediana:

comparativamente

comprimido

convencional

(intervalo de 0,5 a 3h; mediana: 1,5h). O tmax para o metabolito ativo foi

semelhante para ambas as formulações (mediana: 3h).

O zolmitriptano é extensamente eliminado por biotransformação hepática seguida de

excreção urinária dos metabolitos. Existem três metabolitos principais: o ácido indol

acético (o principal metabolito no plasma e na urina), o N-óxido e os análogos

Ndesmetilados.

O metabolito N-desmetilado é ativo enquanto os outros não o são. As concentrações

plasmáticas do metabolito N-desmetilado são aproximadamente metade das do

fármaco parental, pelo que seria de esperar que contribua para a ação terapêutica de

zolmitriptano.

Cerca

de uma

dose

oral

única

excretada

na urina

(principalmente como metabolito ácido indol acético) e cerca de 30% nas fezes,

principalmente como composto parental inalterado.

Após

administração

intravenosa,

depuração

plasmática

média

total

aproximadamente 10 ml/min/kg, da qual um quarto corresponde a depuração renal.

APROVADO EM

27-03-2012

INFARMED

A depuração renal é superior à taxa de filtração glomerular, o que sugere secreção

tubular

renal. O volume de distribuição após a administração i.v. é 2,4 L/kg. A ligação do

zolmitriptano e do seu metabolito N-desmetilado às proteínas plasmáticas é baixa

(cerca

de 25%). A semi-vida de eliminação média do zolmitriptano é de 2,5 a 3 horas. As

semi-vidas

seus

metabolitos

são

semelhantes,

sugere

eliminação é limitada pela taxa de formação.

A depuração renal do zolmitriptano e dos seus metabolitos é reduzida (7-8 vezes)

doentes

insuficiência

renal

moderada

grave,

comparação

indivíduos saudáveis, ainda que a AUC do composto parental e do metabolito ativo

sejam

apenas

ligeiramente

superiores

35%,

respetivamente),

aumento de 1 hora na semi-vida para 3 a 3,5 horas. Estes parâmetros encontram-se

dentro dos intervalos observados em voluntários saudáveis.

O metabolismo do zolmitriptano é reduzido em doentes com insuficiência hepática

proporcionalmente

grau

insuficiência.

Cmax

zolmitriptano

aumentaram em 226% e 50%, respetivamente, e a semi-vida prolongou-se para 12

horas em indivíduos com doença hepática grave, em comparação com voluntários

saudáveis. A exposição aos metabolitos, incluindo o metabolito ativo foi reduzida.

A farmacocinética de zolmitriptano em idosos saudáveis foi semelhante à observada

em voluntários jovens saudáveis.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Os efeitos pré-clínicos em estudos de toxicidade com doses únicas ou repetidas

foram observados apenas com exposições excessivamente superiores relativamente

à exposição máxima no ser humano.

Os resultados dos estudos de toxicidade genética in vitro e in vivo mostram que não

são de esperar efeitos genotóxicos do zolmitriptano, nas condições normais para a

utilização

clínica.

Não se detetaram tumores relevantes para a utilização clínica nos estudos de

carcinogenicidade em murganhos e ratos.

Tal como com outros agonistas dos recetores 5HT1B/1D, o zolmitriptano liga-se à

melanina.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS

6.1 Lista dos excipientes

celulose microcristalina

crospovidona

ácido cítrico anidro

manitol

sucralose

APROVADO EM

27-03-2012

INFARMED

macrogol

sílica coloidal anidra

estearato de magnésio

aroma de laranja

6.2 Incompatibilidades

Não aplicável.

6.3 Prazo de validade

Comprimido orodispersível de 2,5 mg: 3 anos.

Comprimido orodispersível de 5 mg: 2 anos

6.4 Precauções especiais de conservação

Não são necessárias condições especiais de conservação.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

Zolmitriptano Farmoz comprimidos orodispersíveis de 2,5 mg e 5 mg apresentam-se

em embalagens blister contendo 1, 2, 3, 6, 12 ou 18 comprimidos.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento

Não existem requisitos especiais para a eliminação

Qualquer medicamento não utilizado ou resíduos devem ser eliminados de acordo

com as exigências locais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

FARMOZ – Sociedade Técnico-Medicinal, S.A.

Rua da Tapada Grande, n.º 2

Abrunheira

2710-089 Sintra

Portugal

8. NÚMERO(S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/ RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO

DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO