Vasexten 10 10 mg Cápsula de libertação prolongada

APROVADO EM

05-06-2009

INFARMED

FOLHETO INFORMATIVO

Vasexten

10, cápsulas de libertação prolongada de 10 mg

Vasexten 20, cápsulas de libertação prolongada de 20 mg

Cloridrato de barnidipina

Leia atentamente este folheto antes de utilizar este medicamento.

Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o reler.

Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode

ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se algum dos efeitos secundários se agravar, ou se detectar quaisquer efeitos secundários

não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

Neste folheto:

1. O que é o Vasexten e para que é utilizado

2. Antes de tomar o Vasexten

3. Como tomar o Vasexten

4. Efeitos secundários possíveis

5. Como conservar o Vasexten

6. Outras informações

1. O QUE É O VASEXTEN E PARA QUE É UTILIZADO

substância

activa

Vasexten

pertence

grupo

medicamentos

chamados

antagonistas dos canais de cálcio. O Vasexten causa a dilatação dos vasos sanguíneos

diminuindo a pressão sanguínea. As cápsulas de Vasexten são de libertação prolongada.

Isto significa que a substância activa é gradualmente absorvida no seu sistema e tem uma

longa duração de acção. Daí ser suficiente tomar a dose uma vez por dia.

O Vasexten é utilizado para o tratamento de pressão sanguínea elevada.

2. ANTES DE TOMAR O VASEXTEN

Não tome o Vasexten:

-se tem alergia (hipersensibilidade) à barnidipina ou a qualquer outro componente do

Vasexten.

-se tem alergia (hipersensibilidade) às dihidropiridinas (encontradas em medicamentos

para tratar pressão sanguínea elevada).

-se sofre de doença hepática.

-se sofre de uma doença renal grave.

-se sofre destas doenças específicas do coração: falência cardíaca não tratada, dores no

peito (angina pectoris instável) ou enfarte agudo do miocárdio.

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-se toma alguns dos seguintes medicamentos: inibidores da protease (medicamentos

usados para o tratamento da SIDA), cetoconazol ou itraconazol (medicamentos usados

para tratar infecções fúngicas), eritromicina ou claritromicina (antibióticos).

Tome especial cuidado com o Vasexten:

-se tem uma doença renal.

-se tem uma doença do coração.

O Vasexten não deve ser administrado em crianças e adolescentes com idade inferior a 18

anos.

Informe

médico

alguma

teve

problemas

mencionados

anteriormente antes de iniciar o tratamento com o Vasexten.

Ao tomar o Vasexten com outros medicamentos

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente

outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Isto é especialmente importante se toma um dos seguintes medicamentos uma vez que

não PODEM ser tomados com o Vasexten:

-inibidores da protease (medicamentos usados para o tratamento da SIDA),

-cetoconazol ou itraconazol (medicamentos usados para tratar infecções fúngicas),

-eritromicina ou claritromicina (antibióticos).

Informe também o seu médico se estiver a tomar.

-outros medicamentos para tratar a pressão sanguínea alta porque podem causar uma

maior diminuição da pressão sanguínea .

-cimetidina

(medicamentos

para

problemas

estômago)

podem

aumentar o efeito do Vasexten.

-fenitoína ou carbamazepina (mediamentos usados para tratar a epilepsia), ou rifampicina

(um antibiótico) porque pode ser necessário aumentar a dose do Vasexten. Se parar o

tratamento com estes medicamentos, o seu médico pode ter que diminuir a dose do

Vasexten.

Ao tomar o Vasexten com alimentos e bebidas

Tome especial cuidado quando beber álcool ou sumo de uva, porque pode causar o

aumento do efeito do Vasexten. Tome preferencialmente o Vasexten com um copo de

água. Pode tomar as cápsulas antes, durante e depois da refeição.

Gravidez e aleitamento

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Não deve tomar o Vasexten durante a gravidez a não ser que seja essencialmente

necessário.

Não tome o Vasexten se estiver a amamentar. A barnidipina pode ser excretada no leite

materno.

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Condução de veículos e utilização em máquinas

Não existe informação que sugira que o Vasexten afecta a sua capacidade de conduzir ou

utilizar máquinas. No entanto, o Vasexten pode causar vertigens, por isso tenha a certeza

que sabe como este medicamento o pode afectar antes de conduzir ou utilizar máquinas.

Informações importantes sobre alguns componentes do Vasexten

As cápsulas do Vasexten contêm sacarose. Se o seu médico lhe disse que tem uma

intolerância a alguns açúcares, por favor contacte o seu médico antes de tomar este

medicamento,

3. COMO TOMAR O VASEXTEN

Instruções para uma utilização adequada

-Tome a cápsula uma vez por dia, de manhã. É aconselhável associar a administração da

cápsula a um hábito da sua rotina diária, nomeadamente a lavagem de dentes ou com o

pequeno-almoço.

-Engula a cápsula inteira, preferencialmente com um copo de água. Pode tomar o

Vasexten antes, durante ou após uma refeição, de acordo com a sua preferência.

-Embora possa não sentir quaisquer sinais ou sintomas de pressão sanguínea elevada, é

importante

continuar

toma

Vasexten

todos os

dias

para

obter todos os

benefícios da diminuição da pressão sanguínea.

Posologia

Tome o Vasexten sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu

médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

Inicialmente a dose recomendada é 1 cápsula de Vasexten 10 mg uma vez por dia. O seu

médico pode aumentar esta dose para 1 cápsula de Vasexten 20 mg, uma vez por dia ou 2

cápsulas de Vasexten 10 mg, uma vez por dia.

Se for idoso pode tomar a posologia normal. O seu médico possivelmente irá ter que o

acompanhar mais de perto no início do tratamento.

Se tomar mais Vasexten do que deveria

acidentalmente

tomou

elevado

número

cápsulas,

deverá

imediatamente consultar o seu médico ou ser transportado para o serviço de urgência do

hospital.

Alguns

sintomas

sobredosagem

incluem

fraqueza,

baixa

pulsação,

sonolência, confusão, náusea, vómitos e convulsões.

Caso se tenha esquecido de tomar o Vasexten

Se se esqueceu de tomar o Vasexten à hora habitual, tome a cápsula assim que possível

no próprio dia.

Se só se lembrar no dia seguinte, não tome uma dose a dobrar para compensar uma

cápsula que se esqueceu de tomar. Continue simplesmente com a sua toma diária regular.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico

ou farmacêutico.

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4. EFEITOS SECUNDÁRIOS POSSIVEIS

Como todos os medicamentos, o Vasexten pode causar efeitos secundários, no entanto

estes não se manifestam em todas as pessoas.

O Vasexten pode causar o seguinte:

Efeitos secundários muito frequentes (podendo afectar mais de 1 em 10 doentes)

-dor de cabeça

-rubor facial

-acumulação de fluidos (edema) nos braços ou nas pernas

Efeitos secundários frequentes (podendo afectar mais de 1 em 100 e menos de 1 em 10

doentes)

-vertigens

-palpitações

Estes efeitos secundários normalmente tendem a diminuir ou desaparecer durante o

tratamento (num mês para a acumulação de fluidos e em duas semanas para o rubor

facial, dor de cabeça e palpitações).

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários

não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5. COMO CONSERVAR O VASEXTEN

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não conservar acima de 25ºC.

Não utilize o Vasexten após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após

“EXP”

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico.

Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita.

Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6. OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de Vasexten

-A substância activa é 10 mg ou 20 mg de cloridrato de barnidipina equivalente a 9,3 mg

ou 18,6 mg de barnidipina por cápsula, respectivamente.

Os outros componentes são:

-conteúdo da cápsula: carboximetiletilcelulose, polissorbato 80, sacarose, etilcelulose e

talco.

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-constituição da cápsula: dióxido de titânio (E171), óxido de ferro amarelo (E172) e

gelatina.

-tinta da cápsula: shellac, espírito metilado industrial, propilenoglicol (E1520), água

purificada, n-butanol, álcool isopropílico e óxido de ferro preto (E172).

Qual o aspecto do Vasexten e conteúdo da embalagem

As cápsulas são amarelas.

Vasexten 10 tem o código 155 10.

Vasexten 20 tem o código 155 20.

As cápsulas de Vasexten estão acondicionadas em blisteres de alumínio-alumínio (com

revestimento de PVC e poliamida) em cartonagens contendo 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98

ou 100 cápsulas.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado e Fabricante

Astellas Farma, Lda.

Edifício Cinema – Rua José Fontana, nº 1, 1º andar

2770-101 Paço de Arcos

Portugal

Tel.: 21 440 13 20

Fax: 21 440 13 02

Fabricante

Astellas Pharma Europe B.V.

Elisabethhof 19

2353 EW Leiderdorp.

Países Baixos

Tel.: +71-5455745

Este medicamento encontra-se autorizado nos Estados Membros do Espaço Económico

Europeu (EEE) sob as seguintes denominações:

Bélgica, Grécia, Itália, Países Baixos, Luxemburgo, Portugal e Espanha: Vasexten.

Este folheto foi aprovado pela última vez em

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RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1. NOME DO MEDICAMENTO

Vasexten 10, 10 mg, cápsulas de libertação prolongada

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

O Vasexten 10 contém cloridrato de barnidipina. O Vasexten 10 cápsulas duras de

libertação prolongada contém 10 mg de cloridrato de barnidipina, equivalente a 9,3 mg

de barnidipina por cápsula.

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1. “Lista dos excipientes”

Excipiente:

Sacarose - 95 mg

3. FORMA FARMACÊUTICA

Cápsulas de libertação prolongada.

As cápsulas de libertação prolongada do Vasexten 10 são amarelas e estão marcadas com

o número: 155 10.

4. INFORMAÇÕES CLINICAS

4.1 Indicações terapêuticas

Hipertensão essencial ligeira a moderada.

4.2 Posologia e modo de administração

Posologia

A posologia inicial recomendada é de 10 mg uma vez por dia, de manhã. Pode ser

aumentada para 20 mg uma vez por dia, se necessário. A decisão de aumentar a dose só

deve ser tomada após ter sido conseguida estabilização completa com a posologia inicial.

Normalmente, a estabilização demora pelo menos 3 a 6 semanas.

Crianças

Como não existem dados sobre crianças (< de 18 anos) a barnidipina não deve ser

administrada em crianças.

Doentes idosos

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A posologia não precisa de ser ajustada em doentes idosos. Aconselha-se maior cuidado

no início do tratamento.

Doentes com disfunção renal

Em doentes com disfunção renal ligeira a moderada, deve ser tomado cuidado quando

aumentada a dose de 10 para 20 mg uma vez por dia. Ver as secções 4.3. “Contra-

indicações” e 4.4. ”Advertências e precauções especiais de utilização”.

Doentes com insuficiência hepática

Ver a secção 4.3. “Contra-indicações.”

Modo de administração

Tomar as cápsulas de preferência com um copo de água. O Vasexten 10 pode ser tomado

antes, durante ou após as refeições.

4.3 Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância activa (ou a qualquer outra dihidropiridina) ou a qualquer

um dos excipientes.

Insuficiência hepática.

Disfunção renal grave (depuração da creatinina <10 ml/min).

Angina pectoris

instável e enfarte agudo do miocárdio (nas primeiras 4 semanas).

Falência cardíaca não tratada.

níveis

sanguíneos

barnidipina

podem

aumentados

quando

usados

combinação com inibidores fortes da CYP3A4 (resultados de estudos de interacção in

vitro).

Assim,

antiproteases,

cetoconazol,

itraconazol,

eritromicina

claritromicina não devem ser usados concomitantemente com a barnidipina.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

O Vasexten 10 deve ser usado com precaução em doentes com disfunção renal ligeira a

moderada (depuração da creatinina entre 10 e 80 ml/min) (ver secção 4.2 “Posologia e

modo de administração”).

combinação

antagonista

cálcio

fármaco

exerça

efeitos

inotrópicos negativos pode levar a descompensação cardíaca, hipotensão ou a enfarte do

miocárdio (adicional) em doentes de elevado risco (por exemplo: doentes com história de

enfarte do miocárdio).

Tal como acontece com todas as dihidropiridinas, o Vasexten 10 deve ser usado com

precaução em doentes com disfunção ventricular esquerda, em doentes que sofrem de

obstrução

canal

esvaziamento

ventrículo

esquerdo

doentes

descompensação cardíaca direita isolada, por exemplo: cor pulmonarle A barnidipina não

foi estudada em doentes de classe III ou IV da NYHA.

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Recomenda-se também precaução quando a barnidipina é administrada em doentes com

sick sinus (no caso do pacemaker não estar in situ).

Estudos in vitro indicam que a barnidipina é metabolizada pelo citocromo P450 3A4

(CYP3A4). Não foram efectuados quaisquer estudos de interacção in vivo sobre o efeito

de fármacos inibidores ou indutores do sistema enzimático do citocromo P450 3A4 na

farmacocinética da barnidipina. Com base nos resultados de estudos de interacção in

vitro, deve ser tomado cuidado quando a barnidipina é prescrita concomitantemente com

fármacos que inibem ou induzem ligeiramente a enzima CYP3A4 (Ver secção 4.5.

“Interacções medicamentosas e outras formas de interacção”).

cápsulas

contêm

sacarose.

doentes

problemas

hereditários

raros

intolerância

frutose,

malabsorção

glucose-galactose

insuficiência

sucrase-

isomaltase não devem tomar este medicamento.

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

administração

concomitante

barnidipina

outros

medicamentos

anti-

hipertensores pode resultar num efeito anti-hipertensivo adicional.

O Vasexten 10 pode ser tomado concomitantemente com beta-bloqueadores ou IECAs.

O perfil de interacção farmacocinética da barnidipina não foi estudado na totalidade.

Estudos in vitro mostram que a barnidipina é metabolizada pelo citocromo P450 3A4

(CYP3A4).

Não

foram

efectuados

estudos

complexos

interacção

vivo

sobre

efeito

fármacos inibidores ou indutores da enzima CYP3A4 na farmacocinética da barnidipina.

Os dados in vitro mostram que a ciclosporina pode inibir o metabolismo da barnidipina.

Enquanto a informação in vivo não estiver disponível, a barnidipina não deve ser

prescrita concomitantemente com inibidores fortes da CYP3A4, como as antiproteases,

cetoconazol,

itraconazol,

eritromicina

claritromicina.

(ver

secção

Contra-

indicações).

Deve

tomar-se

precaução

concomitante

inibidores

indutores ligeiros da CYP3A4.No caso do uso concomitante com inibidores da CYP3A4

desaconselha-se o aumento da posologia da barnidipina para 20 mg.

A administração concomitante de cimetidina num estudo de interacção específico, levou,

em média, à duplicação dos níveis plasmáticos da barnidipina. Por isso, deve-se ter

cuidado ao usar concomitantemente a barnidipina com a cimetidina. Pode ser necessária

uma dose mais elevada de barnidipina quando esta é administrada concomitantemente

medicamentos

indutores

enzimáticos,

como

fenitoína,

carbamazepina

rifampicina. Caso o doente deixe de usar o medicamento indutor enzimático, deve ser

considerada a diminuição da dose de barnidipina.

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Com base nos resultados de estudos de interacção in vitro com, entre outros produtos,

sinvastatina, metoprolol, diazepam e terfenadina, considera-se pouco provável que a

barnidipina

tenha

qualquer

efeito

sobre

farmacocinética

outros

medicamentos

metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450.

estudo

interacção

vivo

mostrou

barnidipina

não

influencia

farmacocinética da digoxina. Num estudo de interacção específico o álcool levou a um

aumento

níveis

plasmáticos

barnidipina

(40%),

cujo

aumento

pode

considerado

clinicamente

não-relevante.

Como

acontece

todos

agentes

vasodilatadores e anti-hipertensivos, deve-se ter cuidado quando o álcool é tomado

concomitantemente, pois este pode potenciar o efeito daqueles.

Embora a farmacocinética da barnidipina não tenha sido significativamente alterada pela

ingestão de sumo de uva, observou-se um efeito modesto.

4.6 Gravidez e aleitamento

Gravidez

Não existe experiência clínica com a barnidipina na gravidez ou aleitamento. .

Os estudos em animais não indicam efeitos nocivos directos no que respeita à gravidez,

ao desenvolvimento embrionário/fetal ou pós-natal. Apenas foram observados efeitos

indirectos (ver 5.3. “Dados de segurança pré clínica). A classe das dihidropiridinas tem

mostrado algum potencial para prolongamento do trabalho de parto, no entanto este

potencial não foi observado com a barnidipina. Em resultado disso, a barnidipina pode

ser usada durante a gravidez, mas apenas se as vantagens justificarem o potencial risco

para o feto.

Aleitamento

resultados

estudos

animais

mostraram

barnidipina

seus

metabolitos) são excretados no leite humano. Consequentemente, é desaconselhável o

aleitamento durante o uso da barnidipina.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas com o

Vasexten 10.

Deve, no entanto, haver precaução devido à possível ocorrência de tonturas/vertigens

durante a terapêutica anti-hipertensiva.

4.8 Efeitos indesejáveis

Classes de sistemas de órgãos

Dosagem 10 mg

Dosagem 20 mg

Doenças do sistema nervoso

Enxaqueca

Tonturas/vertigens

Frequentes (

1/100 a <1/10)

Frequentes (

1/100 a <1/10)

Muito frequentes (

1/10)

Frequentes

1/100

<1/10)

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Cardiopatias

Palpitações

Frequentes (

1/100 a <1/10)

Frequentes

1/100

<1/10)

Vasculopatias

Rubor

Frequentes (

1/100 a <1/10)

Muito frequentes (

1/10)

Perturbações gerais e alterações

no local de administração

Edema periférico

Frequentes (

1/100 a <1/10)

Muito frequentes (

1/10)

Os sintomas tendem a diminuir ou a desaparecer durante o tratamento (no caso do edema

periférico até um mês, no caso do rubor, enxaqueca e palpitações até às duas semanas).

A erupção cutânea e o aumento (reversível) da fosfatase alcalina e das transaminases

séricas são efeitos adversos conhecidos das outras dihidropiridinas. Embora em situações

raras tenham sido relatados aumentos reversíveis e transitórios das enzimas hepáticas

com a barnidipina, estas não foram consideradas clinicamente relevantes.

Embora

nunca

tenha

sido

observado,

existe

outras

dihidropiridinas, pode ser de interesse referir o efeito adverso seguinte: hiperplasia das

gengivas.

Algumas dihidropiridinas podem raramente causar dor pré-cordial ou angina pectoris.

Muito raramente doentes com angina pectoris pré-existente poderão experimentar um

aumento de frequência, duração e gravidade destes ataques. Poderão observar-se casos

isolados de enfarte do miocárdio.

4.9 Sobredosagem

Não foram descritos casos de sobredosagem.

Sintomas de intoxicação

Em geral, os sintomas clínicos que se seguem a uma sobredosagem dos antagonistas do

cálcio, aparecem dentro de 30 a 60 minutos após a administração de uma dose 5 a 10

vezes superior à dose terapêutica.

Hipotensão, efeitos electrofisiológicos (bradicárdia sinudal, condução AV prolongada,

bloqueio

AV de

segundo e terceiro grau), efeitos sobre o sistema

nervoso central

(sonolência, confusão e, raramente, convulsões), sintomas gastrintestinais (náuseas e

vómitos) e pode também, teoricamente, esperar-se efeitos metabólicos (hiperglicemia).

Tratamento da intoxicação

caso

intoxicação

necessário

tratamento

hospitalar.

Indica-se

tratamento

sintomático e monitorização contínua por ECG.

Em caso de sobredosagem deve ser feita lavagem gástrica o mais rapidamente possível.

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Deve administrar-se uma injecção intravenosa de cálcio (na dose de 0,2 ml/kg peso

corporal) (de preferência 10 ml de uma solução de cloreto de cálcio a 10%), durante um

período de 5 minutos até a dose total de 10 ml de solução a 10%. A contractilidade do

miocárdio,

ritmo

sinusal

condução

atrioventricular

serão

assim

melhorados.

tratamento pode ser repetido cada 15 a 20 minutos (até um total de 4 doses) tendo em

linha de conta a resposta do doente. Os níveis de cálcio devem ser verificados.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo

farmacoterapêutico:

3.4.3

Aparelho

cardiovascular.

Anti-hipertensores.

Bloqueadores da entrada de cálcio.

Código ATC: C08CA12.

Mecanismo de acção

barnidipina (isómero puro S,S) é um antagonista do cálcio da classe das 1,4--

dihidropiridinas lipofílicas que apresenta uma elevada afinidade para os canais do cálcio

das células do músculo liso da parede vascular. A cinética de receptores da barnidipina é

caracterizada por um lento início de acção e uma ligação forte e longa aos receptores. A

redução da resistência periférica provocada pela barnidipina resulta na diminuição da

pressão arterial. Ao utilizar o Vasexten 10, o efeito anti-hipertensor permanece durante

todo o intervalo de 24 horas entre as doses.

A utilização do Vasexten 10 no tratamento crónico não leva ao aumento na frequência

cardíaca.

O impacto da barnidipina na morbilidade ou mortalidade cardiovascular não foi estudado.

No entanto, estudos controlados, recentemente concluídos, de outras dihidropiridinas de

longa acção, indicam efeitos benéficos semelhantes sobre a morbilidade e mortalidade

comparativamente a outros anti-hipertensores na hipertensão dos idosos.

Efeitos metabólicos

A barnidipina não exerce quaisquer efeitos negativos no perfil sérico dos lípidos, nível de

glucose ou electrólitos sanguíneos.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após

administração

repetida

Vasexten

voluntários

saudáveis,

ingestão

concomitante de alimentos não teve efeito estatisticamente significativo sobre a AUC,

ou t

Os níveis plasmáticos máximos são obtidos 5 a 6 horas após administração oral do

Vasexten 20.

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O Vasexten 10 apresenta uma biodisponibilidade absoluta de 1,1%.

concentrações

plasmáticas

barnidipina

podem

variação

interpessoal

considerável.

Distribuição

Os estudos in vitro mostram que a barnidipina liga-se em cerca de 26 a 32% aos

eritrócitos humanos e numa extensão elevada às proteínas plasmáticas (89 a 95%). A

análise

vitro

componentes

proteicos

mostra

barnidipina

liga

essencialmente

albumina

sérica,

seguindo-se

glicoproteínas

ácidas

lipoproteínas de alta densidade. Há também ligação às

-globulinas mas em muito menor

extensão.

Não foram observadas, em estudos in vitro, interacções medicamentosas baseadas na

eliminação de proteínas plasmáticas de ligação.

Biotransformação

A barnidipina é metabolizada de forma extensa em metabolitos inactivos. Não ocorre

inversão

quiral

vivo

isómero

puro

S,S.

reacções

principais

são

debenzilisação da cadeia lateral, hidrólise do éster N-benzilpirrolidino, oxidação do anel

1,4-dihidropiridino, hidrólise do éster metílico e redução do grupo nitro. O metabolismo

da barnidipina parece ser mediado principalmente pela família da isoenzima CYP3A.

Excreção

O tempo mediano de semi-vida plasmática de eliminação terminal do Vasexten 10 foi de

horas

após

administração

repetida,

acordo

modelo

analítico

dois

compartimentos.

A eliminação é feita principalmente por metabolização. A barnidipina e/ou os seus

metabolitos são excretados nas fezes (60%), urina (40%) e respiração (menos de 1%).

Não há excreção de barnidipina não metabolizada na urina.

Grupos de doentes especiais

Após dose única, os níveis plasmáticos da barnidipina são 3 a 4 vezes superiores em

doentes com disfunção hepática ligeira a moderada comparativamente aos níveis dos

voluntários saudáveis. A variabilidade dos níveis plasmáticos é também mais elevada.

Os níveis plasmáticos da barnidipina são em média duas vezes mais elevados em doentes

com disfunção renal, sem necessidade de hemodiálise, do que em voluntários saudáveis.

Os níveis plasmáticos médios dos doentes que necessitam de hemodiálise são mais de

três vezes superiores aos níveis dos voluntários saudáveis, acompanhado de variabilidade

aumentada.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Os dados não-clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos

convencionais

farmacologia

segurança,

toxicidade

dose

repetida,

genotoxicidade, potencial carcinogénico e toxicidade reprodutiva.

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6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS

6.1 Lista dos excipientes

Os excipientes do Vasexten 10 cápsulas são os seguintes:

conteúdo da cápsula: carboximetilcelulose, polissorbato 80, sacarose, etilcelulose e talco.

constituição da cápsula: dióxido de titânio (E171), óxido de ferro amarelo (E172) e

gelatina.

tinta da cápsula: shellac, espírito metilado industrial, propilenoglicol (E1520), água

purificada, n-butanol, álcool isopropílico, óxido de ferro preto (E172).

6.2 Incompatibilidades

Não aplicável.

6.3 Prazo de validade

2 anos.

6.4 Precauções especiais de conservação

Não conservar acima de 25ºC.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

O Vasexten 10 cápsulas de libertação prolongada apresenta-se em cartonagens contendo

10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 ou 100 cápsulas, acondicionadas em blisteres de alumínio-

alumínio (com revestimento de PVC e poliamida). Cada blister contém 7, 10 ou 14

cápsulas.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento

Não remova os grânulos das cápsulas.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Astellas Farma, Lda.

Edifício Cinema – Rua José Fontana, nº 1, 1º andar

2770-101 Paço de Arcos

Portugal

Telefone: 21 440 13 20

Fax: 21 440 13 02

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05-06-2009

INFARMED

8. NÚMERO (S) DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

registo:

3329984

cápsulas,

blister

alumínio-aluminio,

revestimento de PVC e poliamida

registo:

3330081

cápsulas,

blister

alumínio-aluminio,

revestimento de PVC e poliamida

registo:

3330180–

cápsulas,

blister

alumínio-aluminio,

revestimento de PVC e poliamida

registo:

3330289

cápsulas,

blister

alumínio-aluminio,

revestimento de PVC e poliamida

registo:

3330388

cápsulas,

blister

alumínio-aluminio,

revestimento de PVC e poliamida

registo:

3330487

cápsulas,

blister

alumínio-aluminio,

revestimento de PVC e poliamida

registo:

3330586

cápsulas,

blister

alumínio-aluminio,

revestimento de PVC e poliamida

registo:

3330685

cápsulas,

blister

alumínio-aluminio,

revestimento de PVC e poliamida

Nº de registo: 3330784 – 100 cápsulas, 10 mg, blister de alumínio-aluminio, com

revestimento de PVC e poliamida

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE

INTRODUÇÃO NO MERCADO

Data da primeira autorização: 29 Setembro 2000

Data da última renovação: 05 Junho 2009

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO