Varenelle 3 mg + 0.02 mg Comprimido revestido por película

Portugal - português - INFARMED (Autoridade Nacional do Medicamento e Produtos de Saúde)

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Ingredientes ativos:
Drospirenona + Etinilestradiol
Disponível em:
Teva Pharma - Produtos Farmacêuticos, Lda
Código ATC:
G03AA12
DCI (Denominação Comum Internacional):
Drospirenone + Ethinyl Estradiol
Dosagem:
3 mg + 0.02 mg
Forma farmacêutica:
Comprimido revestido por película
Composição:
Etinilestradiol 0.02 mg - Drospirenona 3 mg
Via de administração:
Via oral
Unidades em pacote:
Blister - 28 unidade(s)
Tipo de prescrição:
MSRM
Grupo terapêutico:
8.5.1.2 Anticoncecionais
Área terapêutica:
drospirenone and ethinylestradiol
Resumo do produto:
5327572 - Blister 28 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Condições: Não necessita de precauções especiais. - Não comercializado - 10079601 - ; 5327606 - Blister 84 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Condições: Não necessita de precauções especiais. - Não comercializado - 10079601 -
Status de autorização:
Revogado (07 de Outubro de 2011)
Número de autorização:
NO/H/148/01/DC
Data de autorização:
2010-09-17

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

FOLHETO INFORMATIVO: INFORMAÇÃO PARA O UTILIZADOR

Varenelle 3 mg + 0,02 mg Comprimido revestido por película

Drospirenona + Etinilestradiol

Leia atentamente este folheto antes de tomar este medicamento.

Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o reler.

Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros. Pode ser-lhes prejudicial.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários

não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

Neste folheto:

1. O que é Varenelle e para que é utilizado

2. Antes de tomar Varenelle

3. Como tomar Varenelle

4. Efeitos secundários possíveis

5. Como conservar Varenelle

6. Outras informações

1. O QUE É VARENELLE E PARA QUE É UTILIZADO

Varenelle é um contraceptivo e é utilizado para evitar a gravidez.

Cada comprimido activo contém uma pequena quantidade de duas hormonas femininas

diferentes, denominadas etinilestradiol e drospirenona.

2. ANTES DE TOMAR VARENELLE

Informações gerais

Antes de tomar Varenelle, o seu médico irá efectuar-lhe várias perguntas sobre a sua

história médica pessoal e familiar. O médico irá também medir a sua tensão arterial e,

dependendo do seu estado de saúde actual, poderá realizar outros testes.

Este folheto informativo descreve várias situações em que deve parar de utilizar Varenelle

ou em que os efeitos de Varenelle podem ser reduzidos.

Nessas situações deve abster-se de ter relações sexuais ou deve utilizar contraceptivos não

hormonais adicionais, por exemplo, um preservativo ou outro método de barreira.

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17-09-2010

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Não utilize os métodos do ritmo ou da temperatura. Estes métodos podem não ser fiáveis,

pois Varenelle provoca alterações mensais da temperatura corporal e do muco cervical.

Varenelle, tal como os outros contraceptivos hormonais, não oferece protecção contra o

VIH (SIDA) ou contra quaisquer outras doenças sexualmente transmissíveis.

Embora esteja a receber esta medicação, deve consultar o seu médico regularmente, pelo

menos, semestral ou anualmente.

Se tiver quaisquer sintomas não habituais, tal como dor não explicada no peito, abdómen ou

pernas, tem de consultar imediatamente o seu médico.

Não tome Varenelle

- se tem (ou teve) coágulos sanguíneos (trombose) num vaso sanguíneo da perna, pulmões

(embolismo) ou noutros órgãos.

- se tem (ou tiver tido) um ataque cardíaco ou um AVC.

- se tem (ou teve) qualquer doença que possa conduzir a um ataque cardíaco (por exemplo,

angina de peito, que causa dores agudas no peito) ou um AVC (por exemplo, um AVC

ligeiro ou temporário sem efeitos residuais).

- se tem qualquer doença que possa aumentar o risco de desenvolver trombose arterial. Isto

refere-se às seguintes doenças:

diabetes com vasos sanguíneos danificados

tensão arterial muito elevada

níveis muito elevados de gordura no sangue (colesterol ou triglicéridos).

- se tem uma perturbação da coagulação do sangue (por exemplo, deficiência de proteína

- se tem (teve) uma determinada forma de enxaqueca (com os denominados sintomas

neurológico focais).

- se tem (ou teve) inflamação no pâncreas (pancreatite).

- se tem ou teve uma doença no fígado e as suas funções hepáticas ainda não estiverem

normalizadas.

- se os seus rins não funcionarem bem (insuficiência renal).

- se tem ou teve um tumor do fígado.

- se tem (ou teve), ou suspeita que tem cancro da mama ou cancro dos órgãos sexuais.

- se tem hemorragia vaginal de causa desconhecida.

- se for alérgica ao etinilestradiol ou drospirenona, ou a qualquer componente de Varenelle.

Esta situação pode causar prurido, erupção cutânea ou inflamação.

Tome especial cuidado com Varenelle

Em algumas situações terá de ter especial cuidado ao tomar Varenelle ou qualquer outro

contraceptivo hormonal combinado e o seu

médico poderá ter de efectuar controlos

regulares. Se for afectado por qualquer uma das seguintes situações, informe o seu médico

antes de tomar Varenelle. Deve também consultar o seu médico se as seguintes situações

ocorrerem ou se agravarem durante a sua utilização de Varenelle:

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INFARMED

- se algum familiar próximo tem ou teve cancro da mama

- se tem qualquer doença do fígado ou da vesícula biliar

- se tem diabetes

- se tem depressão

- se tem doença de Crohn ou colite ulcerosa (uma doença intestinal inflamatória)

- se tem síndroma urémico hemolítico (uma doença do sangue que danifica os rins)

- se tem drepanocitose (uma doença hereditária que afecta os glóbulos vermelhos)

- se tem epilepsia (consulte "Tomar com outros medicamentos")

- se tem LES (lúpus eritematoso sistémico; uma doença que afecta o sistema imunitário)

- se tem uma doença que tenha surgido, pela primeira vez, durante a gravidez ou durante

uma utilização anterior de hormonas sexuais; por exemplo, perda de audição, porfíria (uma

doença do sangue), herpes gestacional (erupção cutânea com borbulhas durante a gravidez),

coreia

Sydenham

(uma

doença

afecta

nervos,

produzindo

movimentos

involuntários)

- se tem ou teve cloasma (manchas de descoloração cutânea castanhas-claras/castanhas,

também denominadas "máscara da gravidez", especialmente na face). Se tiver esta doença

tem de evitar a exposição directa à luz solar e aos raios ultravioleta.

Se tem angioedema hereditário, os produtos com estrogénio podem causar ou agravar os

sintomas de angioedema. Deve consultar o seu médico imediatamente se tiver sintomas de

angioedema, como inchaço da face, língua e/ou faringe, e/ou se tiver dificuldade na

deglutição ou se surgir uma urticária juntamente com dificuldade respiratória.

Cirurgia, longos períodos de imobilização ou acidentes graves durante o tratamento com

Varenelle

É importante informar o seu médico antecipadamente de que está a tomar Varenelle, pois o

seu risco de trombose venosa é acrescido nestas circunstâncias e pode ter de parar o

tratamento.

O seu médico irá dizer-lhe quando deve começar a tomar Varenelle novamente. Isto

acontece normalmente duas semanas depois de recuperar.

Varenelle e trombose

Trombose venosa

A utilização de qualquer contraceptivo combinado, incluindo Varenelle, aumenta o risco de

desenvolvimento de trombose venosa (formação de coágulos nos vasos sanguíneos), em

comparação com as mulheres que não tomam qualquer contraceptivo.

O risco de desenvolver trombose venosa quando toma contraceptivos combinados aumenta:

- com a idade

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- se tem excesso de peso

- se algum familiar próximo teve coágulos sanguíneos (trombose) na perna, pulmão ou

noutro órgão em idade precoce

- se vai ser submetida a uma intervenção cirúrgica, ou se vai ficar imobilizada durante um

período prolongado, ou se tiver sofrido um acidente (para saber o que fazer, consulte a

secção “Cirurgia, longos períodos de imobilização ou acidentes graves durante o tratamento

com Varenelle ” acima).

Trombose arterial

A utilização de contraceptivos combinados foi relacionada com um risco aumentado de

desenvolvimento de trombose arterial (obstrução de uma artéria), por exemplo, nos vasos

sanguíneos do coração (ataque cardíaco) ou no cérebro (AVC).

O risco de desenvolver trombose arterial quando toma contraceptivos combinados aumenta:

fumar.

utilizar

Varenelle,

recomenda-se

fortemente

deixe

fumar,

principalmente se tiver mais de 35 anos.

- se tem níveis elevados de gordura no sangue (colesterol ou triglicéridos)

- se tem excesso de peso

- se teve ou se alguém na sua família teve um ataque cardíaco ou um AVC numa idade

precoce

- se tem tensão arterial elevada

- se tem enxaquecas

- se tem problemas cardíacos (perturbações nas válvulas, alterações no ritmo cardíaco).

Deve parar de utilizar Varenelle e consultar imediatamente o seu médico se tiver possíveis

sinais de trombose (consulte o parágrafo “Pare o tratamento se” na Secção 3).

Varenelle e cancro

As mulheres que tomam contraceptivos combinados têm uma taxa ligeiramente mais

elevada de cancro da mama, mas não se sabe se tal se deve à medicação. Por exemplo, é

possível que sejam detectados mais tumores em mulheres que tomam contraceptivos

porque são examinadas pelos seus médicos com mais frequência. A taxa de cancro da

mama é gradualmente reduzida depois de parar de tomar os contraceptivos hormonais

combinados.

É importante examinar com regularidade os seus seios e ir ao médico se encontrar qualquer

caroço.

Raramente,

foram

detectados

tumores

benignos

fígado

mulheres

utilizam

contraceptivos combinados, sendo os tumores malignos ainda mais raros. Vá ao médico se

tiver dores abdominais intensas súbitas.

Tomar Varenelle com outros medicamentos

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INFARMED

Informe sempre o médico que lhe receitou Varenelle sobre a medicação ou preparações de

ervanária que estiver a tomar. Informe também qualquer outro médico ou dentista que lhe

tenha receitado outro medicamento (ou o seu farmacêutico) que está a tomar Varenelle.

Podem dizer-lhe que tem de usar contraceptivos adicionais (preservativos, por exemplo) e,

se o fizerem, irão dizer-lhe durante quanto tempo terá de o fazer.

Alguns

medicamentos

podem

fazer

Varenelle

perca

seus

efeitos

contraceptivos, ou provoque hemorragias inesperadas.

- Isto aplica-se a medicamentos utilizados para tratar a epilepsia (primidona, fenitoína,

barbitúricos, carbamazepina, oxcarbazepina) e a tuberculose (por exemplo, rifampicina),

(ritonavir),

outras

doenças

infecciosas

(griseofulvina,

ampicilina,

tetraciclinas)

hipericão (Erva de S. João).

- Se desejar utilizar preparações de ervanária que contenham Erva de S. João enquanto

estiver a tomar Varenelle, deve consultar previamente o seu médico.

- Varenelle pode afectar outros medicamentos, por exemplo, os que contêm ciclosporina ou

o medicamento anticonvulsivo lamotrigina (pode aumentar a frequência das convulsões).

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente

outros medicamentos, incluindo os medicamentos obtidos sem receita médica.

Tomar Varenelle com alimentos e bebidas

Tome um comprimido de Varenelle todos os dias, com água se necessário. Pode tomar os

comprimidos com ou sem alimentos, mas deve tomá-los aproximadamente à mesma hora

todos os dias.

Testes clínicos

necessitar

efectuar

análises

sangue,

informe

médico

técnicos

laboratório de que está a tomar um contraceptivo, pois os contraceptivos orais podem

afectar os resultados de algumas análises.

Gravidez

está

grávida

não

deve

tomar

Varenelle.

engravidar

enquanto

estiver

tomar

Varenelle, deve parar imediatamente e consultar o seu médico.

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Aleitamento

Normalmente, não é aconselhável tomar Varenelle quando estiver a amamentar. Se desejar

utilizar um contraceptivo enquanto está a amamentar, deve consultar o seu médico.

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Não existe qualquer informação que sugira que a utilização de Varenelle tenha efeitos sobre

a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.

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INFARMED

Informações importantes sobre alguns componentes de Varenelle

Varenelle contém lactose.

Se o seu médico o tiver informado de que tem intolerância a alguns açúcares, contacte o seu

médico antes de começar a tomar este medicamento.

3. COMO TOMAR VARENELLE

Varenelle

Se estava a tomar outro contraceptivo antes de iniciar Varenelle, sabe que a maioria dos

contraceptivos contém 21 comprimidos. Com estes contraceptivos, toma um comprimido

durante 21 dias e depois existe um intervalo de uma semana em que não toma qualquer

comprimido (intervalo sem medicamento).

O sistema que deve seguir quando utiliza Varenelle é diferente, Depois de tomar os 21

comprimidos amarelos ou cor-de-rosa, tem de continuar e tomar os 7 comprimidos de

“placebo” (a semana em que toma os comprimidos de placebo da fila 4). Como tem de

tomar um comprimido todos os dias e não existe intervalo sem medicamento entre duas

embalagens, a toma dos comprimidos torna-se rotineira e, consequentemente, o risco de se

esquecer de tomar um comprimido é menor.

Os dois tipos diferentes de Varenelle 28 comprimidos coloridos estão colocados por ordem.

Uma embalagem contém 28 comprimidos.

Tome um comprimido de Varenelle todos os dias, com água se necessário. Pode tomar os

comprimidos com ou sem alimentos, mas deve tomá-los aproximadamente à mesma hora

todos os dias.

Não confunda os comprimidos: tome um comprimido amarelo ou cor-de-rosa nos primeiros

21 dias e depois um comprimido branco por dia nos últimos 7 dias. Em seguida, deve

iniciar uma nova embalagem (21 comprimidos amarelos ou cor-de-rosa e 7 comprimidos

brancos). Desta forma, não existe intervalo sem medicamento entre embalagens.

Devido às diferentes composições dos comprimidos, o seu primeiro comprimido deve ser o

que se encontra no canto superior esquerdo, continuando a tomar um comprimido todos os

dias. Para manter a ordem correcta, siga a direcção das setas da embalagem.

Preparação da embalagem

Para garantir que toma o contraceptivo, todas as embalagens (blister) de Varenelle têm sete

adesivos com os dias da semana impressos. Tem de saber o dia da semana em que vai

começar a tomar os comprimidos. De acordo com o dia da semana em que vai começar a

tomar os comprimidos, deve escolher o adesivo correspondente. Por exemplo, se começar

numa quarta-feira, utilize a faixa que diz “Qua”.

Depois, coloque o adesivo correspondente no canto superior esquerdo da embalagem na

posição “Início”. Desta forma, fica com um dia da semana por cima de cada comprimido e

pode ver quando tomou um comprimido. As setas indicam a ordem pela qual deve tomar os

comprimidos.

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Durante os 7 dias em que está a tomar os comprimidos de placebo (semana do placebo),

iniciará, normalmente, uma menstruação (também denominada hemorragia de privação).

Normalmente, começa no 2º ou 3º dia depois de tomar o último medicamento activo, de cor

amarela

cor-de-rosa,

etinilestradiol/drospirenona.

Depois

tomar

último

comprimido branco, deve iniciar a embalagem seguinte, mesmo que a hemorragia não

tenha parado. Isto significa que deve começar a tomar a embalagem seguinte no mesmo dia

em que começou a tomar na semana anterior e a mestruação deve ocorrer nos mesmos dias

todos os meses.

Se tomar Varenelle conforme indicado, estará também protegida de uma gravidez durante

os 7 dias em que toma os comprimidos de placebo.

Quando posso começar a tomar a primeira embalagem?

Se não tomou qualquer contraceptivo hormonal no mês anterior.

Comece a tomar Varenelle no primeiro dia do seu ciclo (ou seja, no primeiro dia da sua

menstruação). Se começar a tomar Varenelle no primeiro dia da sua menstruação, ficará

imediatamente protegida contra uma gravidez. Pode também começar a partir do segundo

ao quinto dia do seu ciclo, mas deverá utilizar contraceptivos adicionais (por exemplo, um

preservativo) nos primeiros 7 dias.

Quando muda de outro contraceptivo hormonal combinado, anel vaginal contraceptivo

combinado ou de um sistema transdérmico.

Pode começar a tomar Varenelle no dia seguinte ao intervalo sem medicamento do seu

contraceptivo anterior (ou depois de tomar o último comprimido inactivo). Quando muda

de um anel vaginal contraceptivo combinado ou de um sistema transdérmico, siga as

recomendações do seu médico.

Quando muda de um método exclusivamente à base de progestagénio (pílula apenas com

progestagénio,

injecção,

implante

dispositivo

intra-uterino

(DIU)

progestagénio).

Pode mudar da pílula apenas com progestagénio em qualquer dia (se tinha um implante ou

um DIU, utilize o novo comprimido no dia em que é retirado; se utilizava injecções, utilize

o novo comprimido no dia em que fosse altura da injecção seguinte), mas, em todos os

casos, recomenda-se a utilização de protecção adicional (por exemplo, um preservativo)

nos primeiros 7 dias em que tomar os comprimidos.

Após um aborto.

Siga as recomendações do seu médico.

Após um parto.

Pode começar a tomar Varenelle entre 21 e 28 dias após o parto. Se começar mais tarde,

deve utilizar um contraceptivo de barreira (por exemplo, um preservativo) nos primeiros 7

dias em que tomar Varenelle.

Se, após o parto, já tiver tido relações sexuais antes de começar a tomar Varenelle

(novamente), tem de se certificar de que não está grávida ou aguardar a menstruação

seguinte.

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Consulte o seu médico se não tiver a certeza sobre quando começar.

Se estiver a amamentar e quiser começar a tomar Varenelle (novamente) após o parto, leia a

secção "Aleitamento".

Se tomar mais Varenelle do que deveria

Não há evidência de que a sobredosagem de etinilestradiol/drospirenona cause danos

graves.

No entanto, pode ocorrer enjoo e vómito se tomar muitos comprimidos de uma vez. As

adolescentes podem ter hemorragia vaginal.

Se tiver tomado demasiados comprimidos de Varenelle, ou se verificar que uma criança os

tomou, consulte o seu médico ou farmacêutico.

Caso se tenha esquecido de tomar Varenelle

Varenelle 28

Os comprimidos da quarta fila da embalagem são comprimidos de placebo. Se se esquecer

de tomar um destes comprimidos, isto não irá prejudicar o efeito de Varenelle. Deite fora o

comprimido de placebo esquecido, para não prolongar a semana do placebo, o que poderia

prejudicar a eficácia de Varenelle 28 comprimidos.

Se se esquecer de tomar um comprimido da 1ª, 2ª ou 3ª filas, siga estas instruções:

- Se estiver atrasada menos de 12 horas na toma de um comprimido, a protecção da

gravidez não está reduzida. Tome o comprimido assim que se lembrar e os comprimidos

seguintes à hora habitual.

- Se estiver atrasada mais de 12 horas na toma de um comprimido, a protecção da gravidez

pode estar reduzida. Quantos mais comprimidos se tiver esquecido de tomar, mais elevado

é o risco de redução do efeito contraceptivo.

O risco de protecção reduzida da gravidez é mais elevado se se esquecer de tomar o

comprimido no início ou fim da semana 3 - 3ª fila da embalagem. Assim, deverá adoptar as

seguintes medidas (consulte também o diagrama abaixo):

- Esquecer-se de tomar mais do que um comprimido de uma embalagem

Consulte o seu médico.

- Esquecer-se de tomar um comprimido na semana 1

Tome o comprimido que se esqueceu de tomar assim que se lembrar, mesmo que isso

signifique que tem de tomar dois comprimidos ao mesmo tempo. Continue a tomar os

comprimidos seguintes à hora habitual e tome precauções adicionais, por exemplo, um

preservativo, nos 7 dias seguintes. Se teve relações sexuais na semana anterior a se ter

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INFARMED

esquecido de tomar o comprimido, existe o risco de estar grávida. Neste caso, consulte o

seu médico.

- Esquecer-se de tomar um comprimido na semana 2

Tome o comprimido que se esqueceu de tomar assim que se lembrar, mesmo que isso

signifique que tem de tomar dois comprimidos ao mesmo tempo. Continue a tomar os

comprimidos seguintes à hora habitual. O efeito contraceptivo não será reduzido e não terá

de tomar precauções adicionais.

- Esquecer-se de tomar um comprimido na semana 3

Pode escolher uma de duas possibilidades:

1. Tome o comprimido que se esqueceu de tomar assim que se lembrar, mesmo que isso

signifique que tem de tomar dois comprimidos ao mesmo tempo. Continue a tomar os

comprimidos seguintes à hora habitual. Em vez de tomar os 7 comprimidos brancos de

placebo (semana sem medicamento), comece a tomar a embalagem seguinte.

Irá, provavelmente, ter uma menstruação (hemorragia de privação) no final da segunda

embalagem, mas também pode ter spotting ou hemorragia quando estiver a tomar a segunda

embalagem.

2. Também pode parar de tomar os comprimidos activos e tomar os 7 comprimidos de

placebo,

brancos,

(antes

desta

semana

placebo,

deve

iniciar

intervalo

comprimidos de 7 dias, tomando nota do dia em que se esqueceu de tomar o comprimido).

Se quiser iniciar uma nova embalagem na sua data de início fixa, tome os comprimidos de

placebo durante menos de 7 dias.

Se seguir uma destas duas recomendações, estará protegida contra uma gravidez.

- Se se esqueceu de tomar um comprimido e não tiver uma menstruação durante o intervalo

sem medicamento, isto pode significar que está grávida. Neste caso, deve consultar o seu

médico antes de continuar com a segunda embalagem.

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INFARMED

Olvido de varios

comprimidos del

mismo blister

Pida consejo a su médico

Olvido de 1 sólo

comprimido

(tomado más de

12 horas tarde)

En la

semana 2

En la

semana 3

- Tome el comprimido olvidado y

- Finalice el blister

- Tome el comprimido olvidado

- Utilice un método de barrera (preservativo) durante

los 7 días siguientes

- Y finalice el blister

- Tome el comprimido olvidado y

- Finalice el blister

- En lugar de la semana de descanso comience de

forma seguida con el siguiente blister

- Pare de tomar los comprimidos del blister

inmediatamente

- Inicie la semana de descanso (no más de 7 días,

incluyendo el comprimido olvidado)

- Después, continúe con el siguiente blister

En la

semana 1

¿Mantuvo relaciones sexuales la semana anterior?

Olvido de varios

comprimidos del

mismo blister

Pida consejo a su médico

Olvido de 1 sólo

comprimido

(tomado más de

12 horas tarde)

En la

semana 2

En la

semana 3

- Tome el comprimido olvidado y

- Finalice el blister

- Tome el comprimido olvidado

- Utilice un método de barrera (preservativo) durante

los 7 días siguientes

- Y finalice el blister

- Tome el comprimido olvidado y

- Finalice el blister

- En lugar de la semana de descanso comience de

forma seguida con el siguiente blister

- Pare de tomar los comprimidos del blister

inmediatamente

- Inicie la semana de descanso (no más de 7 días,

incluyendo el comprimido olvidado)

- Después, continúe con el siguiente blister

En la

semana 1

¿Mantuvo relaciones sexuales la semana anterior?

Esquecer mais do

comprimido

uma embalagem

Consulte o seu médico.

Esquecer apenas

comprimido

(tomado mais de

12 horas depois)

semana 1

semana 2

semana 3

Teve relações sexuais na semana anterior?

- Tome o comprimido que se esqueceu de tomar

- Use

método

barreira

(contraceptivo)

durante os 7 dias seguintes

Termine a embalagem

- Tome o comprimido que se esqueceu de tomar e

- Termine a embalagem

- Tome o comprimido que se esqueceu de tomar e

Termine a embalagem

Em vez de fazer um intervalo sem comprimidos de

7 dias, comece a tomar a embalagem seguinte

- Pare

tomar

comprimidos

desta

embalagem

imediatamente

Inicie um intervalo sem comprimidos de 7 dias (não

mais do que 7 dias, incluindo o dia em que se esqueceu

de tomar o medicamento)

Depois, continue com a embalagem seguinte

Não

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INFARMED

O que devo fazer no caso de vómito ou diarreia intensa?

Se vomitar 3-4 horas depois de tomar um comprimido activo cor-de-rosa ou se tiver

diarreia intensa, existe o risco de as substâncias activas não terem sido totalmente

absorvidas pelo organismo. Esta situação é semelhante ao que acontece quando se

esquece de tomar um comprimido. Depois de vomitar ou da diarreia, tem de tomar um

comprimido de uma embalagem de reserva o mais depressa possível. Se possível, tome-o

dentro das 12 horas do horário em que costuma tomar o comprimido. Se tal não for

possível, ou se tiverem passado mais de 12 horas, siga os conselhos da secção "Caso se

tenha esquecido de tomar Varenelle ".

Hemorragias entre menstruações

Durante

primeiros

meses

utilização

Varenelle,

pode

hemorragia

inesperada (hemorragia fora do intervalo sem medicamento). Se tiver essa hemorragia

durante mais de alguns meses, ou se iniciar após alguns meses, o seu médico tem de

descobrir a causa.

O que devo fazer se não tiver uma menstruação durante o intervalo sem medicamento?

Se tiver tomado todos os comprimidos cor-de-rosa correctamente, se não vomitou, nem

teve diarreia intensa e se não tomou qualquer outra medicação, é muito pouco provável

que esteja grávida.

Se não tiver duas menstruações consecutivas, pode estar grávida. Consulte o seu médico

imediatamente. Não comece a tomar a embalagem seguinte antes de se certificar de que

não está grávida.

Atrasar a minha menstruação: o que devo saber?

Varenelle

Embora não seja recomendado, pode atrasar a sua menstruação (hemorragia de privação)

até ao final de uma nova embalagem, se não tomar os comprimidos de placebo brancos

da quarta fila e começar a segunda embalagem de Varenelle. Pode ter spotting (gotas de

sangue ou manchas) ou hemorragia quando tomar a segunda embalagem. Depois do

intervalo com placebo normal, quando toma os 7 comprimidos brancos, comece a

embalagem seguinte.

Deve consultar o seu médico antes de decidir atrasar a sua menstruação.

Alterar o primeiro dia da minha menstruação: o que devo saber?

Se tomar os comprimidos de acordo com as instruções, a sua menstruação (hemorragia de

privação) irá começar durante o intervalo com placebo. Se tiver de alterar esse dia, pode

fazê-lo reduzindo (mas nunca aumentando) a duração do intervalo sem medicamento. Por

exemplo, se o seu intervalo sem medicamento começar na Sexta-feira e quiser que

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

comece na Terça-feira (3 dias antes), deve iniciar uma nova embalagem 3 dias antes do

que iniciaria normalmente. Se tornar o intervalo com placebo muito curto (3 dias ou

menos, por exemplo), poderá não ter hemorragia de privação (uma menstruação) durante

esse intervalo. Consequentemente, poderá ter spotting (gotas de sangue ou manchas) ou

hemorragia.

Se não tiver a certeza de como proceder, consulte o seu médico.

Se parar de tomar Varenelle

Pode deixar de tomar Varenelle quando quiser. Se não quiser engravidar, consulte o seu

médico sobre outros métodos anticoncepcionais eficazes.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico

ou farmacêutico.

Pare o tratamento se

Pare de utilizar Varenelle e consulte imediatamente o seu médico se tiver possíveis sinais

de trombose, tais como:

- dor intensa e/ou inflamação numa das pernas

- dor súbita e intensa no peito, que pode atingir o braço esquerdo

- dificuldade respiratória súbita

- tosse súbita sem causa óbvia

- dor de cabeça não habitual, intensa ou prolongada, ou agravamento de uma enxaqueca

- perda parcial ou total da visão ou visão dupla

- dificuldade ou incapacidade na fala

- vertigem ou desmaio

- fraqueza, sensações estranhas ou dormência de qualquer parte do corpo.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS POSSÍVEIS

Como todos os medicamentos, Varenelle pode causar efeitos secundários, no entanto

estes não se manifestam em todas as pessoas.

- Efeitos secundários frequentes (que afectam mais do que 1 em 100 mulheres, mas em

menos do que 1 em 10 mulheres): instabilidade emocional, dor de cabeça, dor de barriga,

acne, dor mamária, aumento dos seios, menstruações dolorosas ou irregulares, aumento

de peso.

- Pouco frequentes (que afectam mais do que 1 em 1.000 mulheres, mas em menos do

que 1 em 100 mulheres): infecção vaginal, herpes simplex (nos lábios), reacções alérgicas

que podem, por vezes, ser graves (angioedema) com inchaço cutâneo e/ou mucosa,

aumento do apetite, depressão, nervosismo, perturbações do sono, diminuição da líbido,

formigueiro,

vertigem,

problemas

visão,

batimento

cardíaco

irregular

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17-09-2010

INFARMED

invulgarmente rápido, coágulos (trombose) num vaso sanguíneo da perna ou pulmão

(embolismo pulmonar), aumento da tensão arterial, dor de cabeça forte (enxaqueca),

varizes, garganta inflamada, inchaço do estômago e/ou intestinos, enjoo, vómito, diarreia,

prisão de ventre, queda de cabelo, comichão, erupção cutânea, pele seca, dermatite

seborreica, dor de pescoço, dor nas extremidades, cãibras, infecção da bexiga, caroços no

peito, produção de um líquido leitoso dos mamilos, quistos nos ovários, rubor, ausência

de menstruação, menstruação excessiva, secreção vaginal, secura vaginal, dor abdominal,

manchas cervicais anormais, retenção de líquidos, falta de energia, sensação de sede

excessiva, aumento da transpiração, perda de peso.

Se sentir efeitos secundários que não tenham sido mencionados neste folheto ou algum

dos efeitos secundários for especialmente forte, consulte o seu médico ou farmacêutico.

5. COMO CONSERVAR VARENELLE

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Este medicamento não necessita de quaisquer condições especiais de conservação.

Prazo de validade

Não utilize Varenelle após o prazo de validade impresso no blister e na embalagem após

"Não utilizar depois de:" ou "EXP.:" O prazo de validade corresponde ao último dia do

mês indicado.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico.

Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita.

Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6. OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de Varenelle

Comprimidos activos:

As substâncias activas são etinilestradiol 0,02 mg e a drospirenona 3 mg.

Os outros componentes são:

Núcleo

comprimido:

lactose

mono-hidratada,

amido

milho

pré-gelificado,

povidona, croscarmelose sódica, polisorbato 80 e estearato de magnésio.

Revestimento: álcool polivinílico parcialmente hidrolisado, dióxido de titânio (E171),

macrogol 3350, talco, óxido de ferro amarelo (E172), óxido de ferro vermelho (E172) e

óxido de ferro preto (E172).

Comprimidos de placebo:

Núcleo do comprimido: lactose anidra, povidona, estearato de magnésio.

Revestimento: Álcool polivinílico parcialmente hidrolisado, dióxido de titânio (E171,

macogrol 3350 e talco.

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

Qual o aspecto de Varenelle e conteúdo da embalagem:

Os comprimidos activos são comprimidos revestidos por película cor-de-rosa redondos.

Os comprimidos de placebo são comprimidos revestidos por película brancos redondos.

- Varenelle está disponível em caixas de 1, 2, 3, 6 e 13 embalagens (blisters), cada uma

com 21 comprimidos e 28 comprimidos (21 comprimidos activos mais 7 comprimidos de

placebo).

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

Titular da autorização de introdução no mercado

Teva Pharma - Produtos Farmacêuticos, Lda

Edifício Cyprium

Av. 25 de Abril, 15 2F

2795-195 Linda-a-Velha

Fabricante

Laboratorios León Farma, S.A.

Pol. Ind. Navatejera.

C/La Vallina s/n

24008 - Villaquilambre, León.

Espanha

Este medicamento está autorizado nos Estados Membros da EEA com os seguintes

nomes:

Noruega

Dretinelle 0.02 mg/3 mg 28 tabletter, filmgrasjerte

Aútria

Dretinelle 0.02 mg/3 mg Filmtabletten (21 Tage und 7 wirkstofffreie

Tabletten)

Dinamarca

Dretine 28 filmovertrukne tabletter

Grécia

Dronina 0.02 mg/3 mg 28

εττ

λνµµένο

µε

λεττό

νµέν

Espanha

Drospir 0.02 mg/3 mg 28 comprimidos recubiertos con película

Hungria

Corenelle 0.02 mg/3 mg 21 + 7 bevont tabletta

Polónia

Varenelle

Portugal

Varenelle

Roménia

Varenelle 0.02 mg/3 mg 28 comprimate filmate

Este folheto foi aprovado pela última vez em

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1. NOME DO MEDICAMENTO

Varenelle 3 mg + 0,02 mg Comprimido revestido por película

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Varenelle

Comprimidos cor-de-rosa:

Cada comprimido revestido por película contém 0,02 mg de etinilestradiol e 3 mg de

drospirenona.

Excipientes:

Lactose mono-hidratada 44 mg.

Comprimidos brancos (comprimidos de palcebo):

O comprimido não contém substâncias activas

Excipientes

Lactose, anídrica 89,5 mg

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1

3. FORMA FARMACÊUTICA

Comprimido revestido por película.

Varenelle

Comprimidos activos: Comprimidos revestidos por película cor-de-rosa e redondos.

Comprimidos placebo: Comprimidos revestidos por película brancos redondos

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS

4.1. Indicações terapêuticas

Contracepção oral.

4.2. Posologia e modo de administração

Via de administração: via oral.

Como tomar Varenelle

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

Os comprimidos devem ser tomados todos os dias, aproximadamente à mesma hora, se

necessário com algum líquido, pela ordem indicada na embalagem blister.

Toma dos comprimidos é contínua. Tomar um comprimido todos os dias, durante 28 dias

consecutivos. Cada embalagem subsequente deve ser iniciada após o último comprimido

da embalagem anterior. A hemorragia de privação tem início, normalmente, 2-3 dias após

o início dos comprimidos placebo (última fila) e pode não ter terminado antes de iniciar a

embalagem seguinte.

Como iniciar Varenelle

- Sem uso prévio de contraceptivos hormonais (no último mês)

A toma dos comprimidos deve ser iniciada no dia 1 do ciclo natural da mulher (i. e., no

primeiro dia da sua hemorragia menstrual).

- Quando muda de outro contraceptivo oral combinado (COC)

A mulher deve iniciar Varenelle no dia a seguir ao intervalo habitual sem hormonas

(intervalo sem comprimido ou dos comprimidos de placebo) do seu método contraceptivo

oral combinado anterior. No caso de ter utilizado anel vaginal ou sistema transdérmico, a

mulher deve começar a utilizar Varenelle, preferencialmente, no dia em que é retirado

mas, no máximo, quando fosse altura da aplicação seguinte.

-Quando

muda

método

apenas

progestagénio

(pílula

apenas

progestagénio, injecção, implante) ou de um sistema intra-uterino com progestagénio

(SIU).

A mulher pode mudar, em qualquer dia, da pílula apenas com progestagénio (de um

implante ou do SIU no dia em que é retirado, de um injectável no dia em que fosse altura

próxima

injecção)

deve,

todos

estes

casos,

aconselhada

utilizar

adicionalmente, um método de barreira durante, pelo menos, os primeiros 7 dias de toma

dos comprimidos.

- Após um aborto durante o primeiro trimestre

A mulher pode começar a tomar imediatamente. Ao fazê-lo, não necessita de tomar

medidas anticoncepcionais adicionais.

- Após um parto ou aborto durante o segundo trimestre

A mulher deve ser aconselhada a começar entre o 21 e 28 dia após o parto ou aborto

durante o segundo trimestre. Se começar mais tarde, a mulher deve ser aconselhada a

utilizar, adicionalmente, um método de barreira durante os primeiros 7 dias. No entanto,

se já tiver tido relações sexuais, a gravidez deve ser excluída antes de iniciar a utilização

do COC ou a mulher deve aguardar até à sua primeira menstruação.

Para mulheres a amamentar, consulte a Secção 4.6.

O que fazer quando houver esquecimento dos comprimidos

Os comprimidos não tomados da última fila do blister são comprimidos de placebo e, por

isso, podem ser ignorados. No entanto, devem ser deitados fora para evitar prolongar

inadevertidamente a fase do comprimido de placebo.

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

Os aconselhamentos seguintes referem-se apenas a comprimidos activos não tomados

(filas 1-3 do blister):

Se o atraso na toma for inferior a 12 horas na toma do comprimido activo, a protecção

contraceptiva não está reduzida. A mulher deve tomar o comprimido assim que se

lembrar e deve tomar os restantes comprimidos à hora habitual.

atrasar

mais

horas

toma

comprimido

activo,

protecção

contraceptiva pode estar reduzida. Os comprimidos não tomados podem ser geridos pelas

duas regras básicas que se seguem:

1. A toma dos medicamentos nunca deve ser interrompida durante mais de 7 dias

consecutivos

2. São necessários 7 dias de toma

ininterrupta dos comprimidos para atingir uma

supressão adequada do eixo hipotalâmico-pituitário-ovariano.

Desta forma, fazem-se as seguintes recomendações para a prática diária:

- Semana 1

A utilizadora deve tomar o último comprimido esquecido assim que se lembrar, mesmo

que isso signifique tomar dois comprimidos ao mesmo tempo. Depois, deve continuar a

tomar os

comprimidos restantes à hora habitual. Para além disso, deve ser utilizado um método de

barreira

como, por exemplo, um preservativo nos 7 dias seguintes. Se tiver tido relações sexuais

nos 7 dias anteriores, deve ser considerada a possibilidade de gravidez. Quantos mais

comprimidos não forem tomados e quanto mais próximos estiverem do final do blister,

maior o risco de gravidez.

- Semana 2

A utilizadora deve tomar o último comprimido esquecido assim que se lembrar, mesmo

que isso signifique tomar dois comprimidos ao mesmo tempo. Depois, deve continuar a

tomar os comprimidos restantes à hora habitual. Desde que a mulher tenha tomado os

comprimidos correctamente nos 7 dias anteriores ao primeiro comprimido não tomado,

não há necessidade de tomar precauções contraceptivas adicionais. No entanto, se não

tiver tomado mais de 1 comprimido, a mulher deve ser aconselhada a utilizar precauções

adicionais durante os 7 dias seguintes após o último comprimido que se esqueceu de

tomar.

- Semana 3

O risco de redução de eficácia contraceptiva é iminente devido à proximidade com o

intervalo dos 7 dias em que não há toma de contraceptivos.

No entanto, ao ajustar o horário de toma dos medicamentos, ainda pode ser prevenida a

redução da protecção contraceptiva. Seguindo qualquer uma das duas opções que se

seguem, não existe necessidade de tomar precauções contraceptivas adicionais, desde que

nos 7 dias anteriores ao primeiro comprimido não tomado, a mulher tenha tomado todos

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

os comprimidos correctamente. Se não for este o caso, deve seguir a primeira destas duas

opções e tomar, também, precauções adicionais durante os 7 dias seguintes.

1. A utilizadora deve tomar o último comprimido esquecido assim que se lembrar,

mesmo que isso signifique tomar dois comprimidos ao mesmo tempo.

Depois, deve continuar a tomar os comprimidos restantes à hora habitual até ter tomado

todos os

comprimidos

activos.

comprimidos

última

fila

(comprimidos

placebo) devem ser deitados fora. O blister seguinte deve ser imediatamente iniciado.

É pouco provável que a utilizadora tenha hemorragia de privação até ao final da segunda

embalagem, mas pode ter spotting ou hemorragia de disrupção nos dias de toma dos

comprimidos.

2. A mulher pode também ser aconselhada a descontinuar a toma de comprimidos activos

da embalagem de blister actual. Deve, então, tomar os comprimidos da última fila

(comprimidos de placebo) durante 7 dias, incluindo os dias em que não tomou os

comprimidos e, posteriormente, continuar com a embalagem de blister seguinte.

mulher

não

tiver

tomado

alguns

comprimidos

posteriormente,

não

tiver

hemorragia de privação na fase dos comprimidos de placebo, deve ser considerada a

possibilidade de uma gravidez.

Recomendações no caso de perturbações gastrointestinais

No caso de perturbações gastrointestinais graves (por ex., vómito ou diarreia intensa), a

absorção pode não ser completa e devem ser tomadas medidas contraceptivas adicionais.

Se o vómito ocorrer 3-4 horas após a toma do comprimido activo, deve ser tomado outro

comprimido assim que possível. Se possível, o novo comprimido deve ser tomado dentro

de 12 horas do horário habitual de toma dos comprimidos.

Se passarem mais de 12 horas, aplicam-se os conselhos relativos a comprimidos não

tomados da secção 4.2 “Comprimidos não tomados”. Se a mulher não quiser alterar o seu

horário normal de toma dos medicamentos, tem de tomar o(s) comprimido(s) extra de

outra embalagem de blister.

Como adiar a hemorragia de privação

Para retardar uma menstruação, a mulher deve continuar com outra embalagem de blister

de Varenelle sem tomar os comprimidos de placebo da sua embalagem

actual. O

adiamento pode ser realizado durante o tempo que quiser até ao final dos comprimidos

activos da segunda embalagem. Durante o adiamento, a mulher pode ter hemorragia de

disrupção ou spotting. A ingestão normal de Varenelle é, então, retomada depois da fase

de comprimidos de placebo.

Para mudar a sua menstruação para outro dia da semana, diferente do habitual com o

esquema actual, a mulher pode ser aconselhada a reduzir a próxima fase de comprimidos

de placebo os dias que quiser. Quanto mais curto o intervalo, maior o risco de não ter

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

hemorragia de privação e de ter hemorragia de disrupção e spotting durante a embalagem

seguinte (tal como quando atrasa a menstruação).

4.3. Contra-indicações

Os contraceptivos orais combinados (COC) não devem ser utilizados na presença de

qualquer uma das condições indicadas na lista abaixo. Caso qualquer uma das condições

apareça pela primeira vez durante a utilização de COC, o produto deve ser interrompido

imediatamente.

- Trombose venosa actual ou anterior (trombose venosa profunda, embolismo pulmonar).

- Trombose arterial actual ou anterior (por ex., enfarte do miocárdio) ou sintomas

prodrómicos (por ex., angina pectoris e acidente isquémico transitório).

- Acidente vascular cerebral actual ou anterior.

- A presença de um ou de vários factores de risco graves de trombose arterial:

- Diabetes mellitus com sintomas vasculares

- Hipertensão grave

- Dislipoproteinemia grave.

- Predisposição hereditária ou adquirida para trombose venosa ou arterial, tal como

resistência APC, deficiência de antitrombina III, deficiência de proteína C, deficiência de

proteína

hiperhomocisteinemia

anticorpos

antifosfolípidos

(anticorpos

anticardiolipina, anticoagulante lúpico).

- Pancreatite ou história da mesma, se associada a hipertrigliceridemia grave.

- Presença ou história de doença hepática grave, desde que os valores da função hepática

não tenham regressado ao normal.

- Insuficiência renal grave ou insuficiência renal aguda.

- Presença ou história de tumores do fígado (benignos ou malignos).

- Existência ou suspeita de neoplasias influenciadas por esteróides sexuais (por ex., dos

órgãos genitais ou da mama).

- Hemorragia vaginal não diagnosticada.

- História de enxaqueca com sintomas neurológicos focais.

- Hipersensibilidade às substâncias activas ou a qualquer dos excipientes de Varenelle.

4.4. Advertências e precauções especiais de utilização

Advertências

Se estiverem presentes algumas das condições/factores de risco abaixo, os benefícios da

utilização de COC devem ser ponderados em relação aos possíveis riscos para cada

mulher em particular e debatidos com ela antes de começar a utilizá-los. No caso de

agravamento, exacerbação ou primeiro aparecimento de qualquer uma destas condições

ou factores de risco, a mulher deve contactar o seu médico. O médico deve, então, decidir

se a utilização de COC deve ser interrompida.

Perturbações circulatórias

Foi demonstrado em estudos epidemiológicos que a incidência de TEV em utilizadoras

de contraceptivos orais com baixo teor de estrogénio (< 50 µg etinilestradiol) (incluindo

Varenelle) situa-se entre 20 a 40 casos por 100.000 mulher-anos, mas esta estimativa de

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

risco varia de acordo com o progestagénio. Isto compara-se com 5 a 10 casos por 100.000

mulher-anos nas não utilizadoras.

A utilização de qualquer contraceptivo oral combinado implica um maior risco de

tromboembolismo venoso (TEV) em comparação com a não utilização. O aumento do

risco

mais

elevado

primeiro

mulher

utiliza

contraceptivo oral combinado. A incidência de TEV associado à gravidez calcula-se em

60 casos por 100.000 gravidezes. O TEV é fatal em 1%-2% dos casos.

Estudos epidemiológicos também associaram a utilização de COC combinados a um

maior risco de tromboembolismo arterial (enfarte do miocárdio, acidente isquémico

transitório).

Muito raramente, foi comunicada a ocorrência de tromboses noutros vasos sanguíneos,

por ex., hepáticos, mesentéricos, renais, cerebrais ou veias e artérias retinianas, nas

utilizadoras de pílulas contraceptivas. Não existe consenso sobre se a ocorrência destes

eventos está associada à utilização de contraceptivos hormonais.

Os sintomas de eventos trombóticos/tromboembólicos venosos ou arteriais ou de um

acidente vascular cerebral podem incluir:

- dor e/ou inchaço unilateral pouco comum na perna

- dor intensa súbita no peito, com extensão ou não ao braço esquerdo

- falta de ar súbita

- início de tosse súbita sem causa óbvia

- qualquer dor de cabeça não habitual, intensa e prolongada

- perda de visão parcial ou total súbita

- diplopia

- discurso pouco claro ou afasia

- vertigem

- colapso com ou sem crises focais

- fraqueza ou dormência muito acentuada que afecta subitamente um lado ou uma parte

do corpo

- perturbações motoras

- “abdómen agudo”.

O risco de complicações tromboembólicas venosas nas utilizadoras de COC aumenta

com:

- o avanço da idade

- uma história familiar positiva (tromboembolismo venoso, em qualquer altura, de um

irmão

parente

numa

idade

relativamente

precoce).

suspeitar

predisposição hereditária, a mulher deve ser encaminhada para um especialista para obter

conselhos antes de decidir sobre a utilização de qualquer COC.

imobilização

prolongada,

cirurgia

significativa,

qualquer

cirurgia

pernas

traumatismo significativo. Nestas situações é aconselhável interromper a toma da pílula

(no caso de cirurgia electiva, pelo menos, com quatro semanas de antecedência) e

continuar apenas duas semanas após a recuperação total da mobilidade. Se a toma das

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

pílulas não tiver sido descontinuada antecipadamente, deve considerar-se o tratamento

antitrombótico.

- obesidade (índice de massa corporal superior a 30 kg/m²)

- não existe consenso sobre o possível papel das varizes e da tromboflebite superficial no

aparecimento ou na progressão da trombose venosa.

O risco de complicações tromboembólicas arteriais ou de um acidente vascular cerebral

nas utilizadoras de COC aumenta com:

- a idade

- tabagismo (as mulheres com mais de 35 anos devem ser fortemente aconselhadas a

deixarem de fumar, caso pretendam usar um COC)

- dislipoproteinemia

- hipertensão

- enxaqueca

- obesidade (índice de massa corporal superior a 30 kg/m²)

- doença das válvulas cardíacas

- fibrilhação auricular.

A presença de um factor de risco grave ou de vários factores de risco de doença venosa

arterial,

respectivamente,

pode

também

constituir

contra-indicação.

possibilidade de terapêutica anticoagulante deve também ser considerada. As utilizadoras

de COC devem ser especificamente aconselhadas a contactarem o seu médico em caso de

possíveis sintomas de trombose. Em caso de suspeita ou confirmação de trombose, a

utilização do COC deve ser descontinuada. Deve ser iniciada contracepção alternativa

adequada devido à teratogenicidade da terapêutica anticoagulante (cumarinas).

Deve ser considerado o risco acrescido de tromboembolismo no puerpério (para obter

mais informações sobre "Gravidez e aleitamento", consulte a secção 4.6).

Outras condições médicas que foram associadas a eventos vasculares adversos incluem a

diabetes mellitus, lúpus eritematoso sistémico, síndroma hemolítica urémica e doença

intestinal inflamatória crónica (doença de Crohn ou colite ulcerosa) e drepanocitose.

Um aumento da frequência ou da gravidade da enxaqueca durante a utilização de COC

(que pode ser prodrómica de um evento vascular cerebral) pode ser motivo para a

descontinuação imediata do COC.

Tumores

Alguns estudos epidemiológicos comunicaram um maior risco de cancro do colo do útero

em utilizadoras de longo prazo de COC, mas permanece a controvérsia sobre até que

ponto estas conclusões podem ser atribuídas aos efeitos de confusão do comportamento

sexual e de outros factores, tais como o vírus do papiloma humano (VPH).

Uma meta-análise de 54 estudos epidemiológicos indicou que existe um risco relativo

(RR = 1,24) ligeiramente maior de diagnóstico de cancro da mama em mulheres que

estão a utilizar COC. O aumento do risco desaparece gradualmente ao longo de 10 anos

após a cessação da utilização de COC. Como o cancro da mama é raro em mulheres com

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

menos de 40 anos, o aumento do número de diagnósticos do cancro da mama em

utilizadoras actuais e recentes de COC é pequeno em relação ao risco global de cancro da

mama. Estes estudos não fornecem evidências de causalidade. O padrão observado de

maior risco pode dever-se a um diagnóstico mais precoce do cancro da mama em

utilizadoras de COC, aos efeitos biológicos dos COC ou a uma combinação de ambos. Os

cancros da mama diagnosticados em utilizadoras sistemáticas estão tendencialmente

menos avançados clinicamente do que os diagnosticados em mulheres que nunca foram

utilizadoras.

Em casos raros, foram comunicados tumores benignos do fígado e, ainda mais raramente,

tumores malignos do fígado em utilizadoras de COCs. Em casos isolados, estes tumores

levaram a hemorragias intra-abdominais com risco de vida. Deve ser considerado um

tumor hepático no diagnóstico diferencial quando ocorrem dores abdominais superiores

intensas, aumento do fígado ou sinais de hemorragia intra-abdominal em mulheres que

tomam COC.

Outras condições

componente

progestagénio

Varenelle

antagonista

aldosterona

propriedades de poupador de potássio. Na maioria dos casos, não é esperado qualquer

aumento dos níveis de potássio. No entanto, num estudo clínico, em algumas doentes

com insuficiência renal ligeira ou moderada e utilização concomitante de medicamentos

poupadores

potássio,

níveis

potássio

aumentaram

ligeiramente,

não

significativamente,

durante

ingestão

drospirenona.

Assim,

recomenda-se

verificação do potássio sérico durante o primeiro ciclo de tratamento em doentes que

apresentem insuficiência renal e um nível de potássio sérico pré-tratamento no intervalo

de referência superior e, especialmente, durante o uso concomitante de medicamentos

poupadores de potássio. Consulte também a secção 4.5.

As mulheres com hipertrigliceridemia, ou uma história familiar da mesma, podem ter um

maior risco de pancreatite se utilizarem COC.

Embora tenham sido comunicados pequenos aumentos da tensão arterial em muitas

mulheres que tomam COC, os aumentos clinicamente relevantes são raros. Apenas nestes

casos raros se justifica uma descontinuação imediata da utilização de COC. Se, durante a

utilização

hipertensão

pré-existente,

valores

tensão

arterial

constantemente altos ou um aumento significativo da tensão arterial não responderem de

forma adequada ao tratamento anti-hipertensivo, os COC devem ser retirados. Se for

considerado adequado, a utilização de COC pode ser retomada se for possível obter

valores normotensos com terapêutica anti-hipertensiva.

Foi comunicada a ocorrência ou deterioração das seguintes condições tanto com a

gravidez, como com a utilização de COC, mas a evidência de uma associação à utilização

inconclusiva:

icterícia

e/ou

prurido

relacionado

colestase;

cálculos

biliares; porfíria; lúpus eritematoso sistémico; síndroma hemolítica urémica; coreia de

Sydenham; herpes gestacional; perda da audição relacionada com otosclerose.

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

Nas mulheres com angioedema hereditário os estrogénios exógenos podem induzir ou

exacerbar os sintomas de angioedema.

As perturbações agudas ou crónicas da função hepática podem requerer a descontinuação

da utilização de COC até que os marcadores da função hepática regressem ao normal. O

reaparecimento de icterícia colestática e/ou prurido relacionado com colestase que tenha

ocorrido anteriormente durante a gravidez ou durante a utilização anterior de esteróides

sexuais, requer a descontinuação dos COC.

Embora os COCs possam ter um efeito sobre a resistência periférica à insulina e sobre a

tolerância à glicose, não existe evidência da necessidade de alterar o regime terapêutico

das diabéticas que utilizam doses baixas de COC (com < 0,05 mg de etinilestradiol). No

entanto, as mulheres diabéticas devem ser cuidadosamente observadas, principalmente na

fase inicial da utilização de COC.

Foi comunicado o agravamento da depressão endógena, da epilepsia, da doença de Crohn

e da colite ulcerosa durante a utilização de COC.

Pode ocorrer, ocasionalmente, cloasma, principalmente em mulheres com uma história de

cloasma gravídico. As mulheres com tendência para terem cloasma devem evitar a

exposição ao sol ou à radiação ultravioleta quando estão a tomar COC.

Exame/consulta médica

Antes do início ou da reintrodução de Varenelle deve ser realizada uma história médica

completa (incluindo história familiar) e deve ser excluída a gravidez. Deve ser medida a

tensão arterial e realizado um exame físico, orientados pelas contra-indicações (consulte a

secção 4.3) e pelas advertências (consulte a secção 4.4). Deve ser recomendado à mulher

que leia atentamente o folheto do utilizador e que cumpra os conselhos dados. A

frequência e natureza dos exames devem basear-se nas linhas orientadoras da prática

estabelecidas e adaptar-se à mulher em particular.

As mulheres devem ser informadas de que os contraceptivos orais não protegem contra as

infecções de VIH (SIDA) e outras doenças sexualmente transmissíveis.

Eficácia reduzida

A eficácia dos COC pode ser reduzida no caso de, por ex., comprimidos não tomados

(consulte

secção

4.2),

perturbações

gastrointestinais,

vómitos

diarreia

grave

(consulte a secção 4.2) ou medicação concomitante (consulte a secção 4.5).

Controlo reduzido do ciclo

Durante a utilização de qualquer COC, podem ocorrer hemorragias irregulares (spotting

ou hemorragia de disrupção), principalmente durante os primeiros meses de utilização.

Assim, a avaliação de qualquer hemorragia irregular só é significativa após um intervalo

de adaptação de cerca de três ciclos.

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

Se as irregularidades hemorrágicas persistirem ou ocorrerem após ciclos anteriormente

regulares, então devem ser consideradas causas não hormonais e são indicadas medidas

de diagnóstico adequadas de forma a excluir neoplasias ou gravidez. Estas podem incluir

uma raspagem.

Em algumas mulheres pode não ocorrer a hemorragia de privação durante o intervalo sem

comprimidos. Se os COC tiverem sido tomados de acordo com as instruções descritas na

secção 4.2, é pouco provável que a mulher esteja grávida. No entanto, se os COC não

tiverem sido tomados de acordo com estas instruções antes da primeira hemorragia de

privação em falta, ou se tiverem faltado duas hemorragias de privação, a gravidez deve

ser excluída antes da continuação da utilização de COC.

Varenelle: Os comprimidos cor-de-rosa deste medicamento contêm 44 mg de lactose por

comprimido, os comprimidos brancos contêm 89,5 mg.

Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de

lactase

Lapp

má-absorção

glucose-galactose

não

devem

tomar

este

medicamento.

4.5. Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Nota:

Devem

consultadas

informações

prescrição

medicações

concomitantes para identificar potenciais interacções.

- Influência de outros medicamentos sobre Varenelle

As interacções entre os contraceptivos orais e outros medicamentos podem conduzir a

hemorragia

disrupção

e/ou

insucesso

contraceptivo.

Foram

comunicadas

seguintes interacções na literatura.

Esta situação foi estabelecida com hidantoínas, barbitúricos, primidona, carbamazepina e

rifampicina;

suspeita-se

também

oxcarbazepina,

topiramato,

felbamato,

ritonavir,

griseofulvina e do hipericão ou Erva de S. João (Hypericum perforatum). O mecanismo

desta interacção parece basear-se nas propriedades indutoras de enzimas hepáticas destas

substâncias

activas.

indução

enzimática

máxima

não

normalmente,

observada

durante 2-3 semanas, mas pode, depois, ser mantida durante pelo menos 4 semanas após

a cessação da terapêutica com o medicamento.

Foram também comunicados insucessos dos contraceptivos com antibióticos, tais como a

ampicilina e as tetraciclinas. O mecanismo deste efeito não foi esclarecido.

As mulheres em tratamento de curto prazo (até uma semana) com qualquer uma das

classes de medicamentos ou substâncias activas individuais acima mencionadas devem

utilizar, temporariamente, um método de barreira para além dos COC, ou seja, durante o

período de administração concomitante dos medicamentos e durante 7 dias após a sua

descontinuação.

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

As mulheres que tomam rifampicina devem utilizar um método de barreira, para além dos

COC, durante o período de administração da rifampicina e durante 28 dias após a sua

descontinuação.

Se a administração do medicamento concomitante se prolongar para além do fim dos

comprimidos activos da embalagem de blister de COC, os comprimidos de placebo

devem

deitados

fora

embalagem

seguinte

deve

iniciada

imediatamente.

peritos

recomendam

mulheres

tratamento

longo

prazo

medicamentos

indutores

enzimas

hepáticas

aumentem

doses

esteróides

contraceptivos.

Se não

for desejável uma dose de contraceptivo elevada ou se essa dose parecer

insatisfatória ou não fiável, por ex. no caso de hemorragia de disrupção, deve ser

aconselhada a utilização de outro método contraceptivo não hormonal.

principais

metabolitos

drospirenona

plasma

humano

são

criados

envolvimento

sistema

citocromo

P450.

Desta

forma,

pouco

provável

inibidores deste sistema enzimático influenciem o metabolismo da drospirenona.

- Influência de Varenelle noutros medicamentos

Os contraceptivos orais podem afectar o metabolismo de algumas outras substâncias

activas. Desta forma, as concentrações de plasma e tecidos podem aumentar (por ex.,

ciclosporina) ou diminuir (por ex. lamotrigina).

Com base em estudos de inibição in vitro e em estudos de interacção in vivo em

voluntárias que utilizam omeprazol, sinvastatina e midazolam como substrato marcador,

é pouco provável a ocorrência de uma interacção da drospirenona em doses de 3 mg com

o metabolismo de outras substâncias activas.

- Outras interacções

Em doentes sem insuficiência renal, a utilização concomitante de drospirenona e de

inibidores da ECA ou AINE não demonstrou um efeito significativo no potássio sérico.

No entanto, a utilização concomitante de Varenelle com antagonistas da aldosterona ou

diuréticos poupadores de potássio não foi estudada. Neste caso, o potássio sérico deve ser

testado durante o primeiro ciclo de tratamento. Consulte também a secção 4.4

- Testes laboratoriais

A utilização de esteróides contraceptivos pode influenciar os resultados de determinados

testes

laboratoriais,

incluindo os parâmetros bioquímicos do fígado, tiróide,

função

adrenal e renal, níveis de plasma de proteínas (transportadoras), por ex., globulina de

ligação

corticosteróides

fracções

lípidos/lipoproteínas,

parâmetros

metabolismo de

hidratos de carbono e parâmetros de coagulação e

fibrinólise.

alterações

permanecem,

normalmente,

dentro

valores

laboratoriais

normais.

drospirenona provoca um aumento da actividade da renina plasmática e da aldosterona

plasmática, induzido pela sua ligeira actividade antimineralocorticóide.

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

4.6. Gravidez e aleitamento

Varenelle não está indicado durante a gravidez.

Se ocorrer uma gravidez durante a utilização de Varenelle, a preparação deve ser

imediatamente retirada. Estudos epidemiológicos extensivos

não revelaram qualquer

aumento do risco de malformações congénitas em crianças nascidas de mulheres que

utilizaram COC antes da gravidez, nem um efeito teratogénico devido à toma inadvertida

de COC durante a gravidez. Não foram realizados estudos sobre esta questão com

Varenelle.

Os estudos em animais revelaram efeitos indesejáveis durante a gravidez e o aleitamento

(consulte a secção 5.3). Com base nestes estudos em animais, não podem ser excluídos

efeitos indesejáveis devido à acção hormonal dos compostos activos. No entanto, a

experiência geral com COC durante a gravidez não forneceu qualquer evidência de um

efeito indesejável efectivo em humanos.

dados

disponíveis

relativos

utilização

Varenelle

durante

gravidez

são

demasiado

limitados

para

permitir

chegar

conclusões

sobre

efeitos

adversos

Varenelle sobre a gravidez, a saúde do feto ou do recém-nascido. Até à data, não se

encontram disponíveis quaisquer dados epidemiológicos relevantes.

O aleitamento pode ser influenciado pelos COC, pois estes podem reduzir a quantidade e

alterar a composição do leite

materno. Assim, a utilização de COC

não deve ser

recomendada até que a mãe que está a amamentar tenha desmamado totalmente o seu

filho.

Pequenas

quantidades

esteróides

contraceptivos

e/ou

respectivos

metabolitos podem ser excretadas com o leite durante a utilização de COC. Estas

quantidades podem afectar a criança.

4.7. Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Não

foram observados quaisquer efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

em utilizadoras de COC.

4.8. Efeitos indesejáveis

Foram descritas as seguintes reacções medicamentosas adversas durante a utilização de

Varenelle:

A tabela abaixo apresenta as reacções adversas das classes de sistemas de órgãos segundo

a base de dados MedDRA (MedDRA SOC).

Varenelle 0.02 mg + 3 mg

Classe de sistemas de órgãos

Frequência dos efeitos indesejáveis

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

Frequentes

1/100 a <1/10)>

Pouco frequentes

1/1.000 a <1/100)>

Infecções e infestações

Candidíase

Herpes simplex

Doenças

sistema

imunitário

Reacção alérgica

Doenças do metabolismo e da

nutrição

Aumento do apetite

Perturbações

foro

psiquiátrico

Instabilidade emocional

Depressão

Nervosismo

Perturbações do sono

Diminuição da líbido

Doenças do sistema nervoso

Cefaleia

Parestesia

Tonturas

Afecções oculares

Perturbações visuais

Cardiopatias

Extra-sístoles

Taquicardia

Vasculopatias

Embolismo pulmonar

Hipertensão

Enxaqueca

Variz

Doenças

respiratórias,

torácicas e do mediastino

Faringite

Doenças gastrointestinais

Dor abdominal

Náuseas

Vómito

Gastroenterite

Diarreia

Obstipação

Doença gastrointestinal

Afecções dos tecidos cutâneos

e subcutâneos

Acne

Angioedema

Alopécia

Prurido

Erupção cutânea

Pele seca

Seborreia

Afecção cutânea

Afecções musculoesqueléticas

e dos tecidos conjuntivos

Dor no pescoço

Dor nas extremidades

Cãibras musculares

Doenças renais e urinárias

Cistite

Doenças dos órgãos genitais e

da mama

Mastalgia

Aumento do peito

Dismenorreia

Neoplasma da mama

Mastopatia fibrocística

Galactorreia

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

Metrorragia

Quisto no ovário

Rubor

Perturbação menstrual

Amenorreia

Menorragia

Candidíase vaginal

Vaginite

Descarga genital

Perturbação vulvovaginal

Secura vaginal

Dor pélvica

Esfregaço

Papanicolau

suspeito

Perturbações

gerais

alterações

local

administração

Edema

Astenia

Sede excessiva

Aumento da transpiração

Exames

complementares

diagnóstico

Aumento de peso

Diminuição de peso

Foram comunicados os seguintes eventos adversos em mulheres que utilizavam COC e

que são debatidos na secção 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização:

Perturbações tromboembólicas venosas

Perturbações tromboembólicas arteriais

Hipertensão

Tumores do fígado

Ocorrência ou deterioração de doenças para as quais a associação com COC não é

conclusiva: doença de Crohn, colite ulcerosa, epilepsia, enxaqueca, endometriose, mioma

uterino, porfíria, lúpus eritematoso sistémico, herpes gestationis, coreia de Sydenham,

síndroma hemolítica urémica, icterícia colestática

Cloasma

perturbações

agudas

crónicas

função

hepática

podem

requerer

descontinuação

utilização

até

marcadores

função

hepática

regressem ao normal

Varenelle 0.02 mg + 3 mg nas mulheres com angioedema hereditário os estrogénios

exógenos podem induzir ou exacerbar os sintomas de angioedema.

A frequência do diagnóstico de cancro da mama é ligeiramente maior entre utilizadoras

de contraceptivos orais. Como o cancro da mama é raro em mulheres com menos de 40

anos, o aumento do número é pequeno em relação ao risco global de cancro da mama. A

causalidade com a utilização de COC é desconhecida. Para obter mais informações,

consulte as secções 4.3 e 4.4.

Sobredosagem

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

Não houve ainda qualquer experiência com sobredosagem de Varenelle. Com base na

experiência geral com contraceptivos orais combinados, os sintomas que podem ocorrer

neste caso raro são: náusea, vómito e, em raparigas jovens, ligeira hemorragia vaginal.

Não existem antídotos e quaisquer outros tratamentos devem ser sintomáticos.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: 8.5.1.2 Hormonas e medicamentos usados no tratamento das

doenças endócrinas. Hormonas sexuais.Estrogénios e progestagénios. Anticoncepcionais.

Código ATC: G03AA12

Índice de Pearl: 0,31 (limite superior, intervalo de confiança de 97,5%: 0,91)

efeito

contraceptivo

Varenelle

baseia-se

interacção

vários

factores,

considerando-se como os mais importantes a inibição da ovulação e as alterações do

endométrio.

Varenelle é um contraceptivo oral combinado com etinilestradiol e o progestagénio

drospirenona.

Numa

dose

terapêutica,

drospirenona

também

possui

propriedades

antiandrogénicas

antimineralocorticóides

ligeiras.

Não

qualquer

actividade

estrogénica, glucocorticóide e antiglucocorticóide. Isto confere à drospirenona um perfil

farmacológico semelhante à hormona natural progesterona.

Não

existem

indicações

estudos

clínicos

propriedades

antimineralocorticóides ligeiras de Varenelle resultem num efeito antimineralocorticóide

ligeiro.

Com a utilização de COC com dose mais elevada (50 µg etinilestradiol) o risco de cancro

do endométrio e dos ovários é reduzido. O facto de isto também se aplicar aos COC de

dose mais reduzida permanece por confirmar.

5.2. Propriedades farmacocinéticas

Drospirenona

Absorção

drospirenona

administrada

oralmente

rápida

quase

totalmente

absorvida.

concentrações máximas da substância activa no soro de cerca de 38 ng/ml são atingidas

entre 1 - 2 h após uma única ingestão. A biodisponibilidade situa-se entre 76% e 85%.

A ingestão concomitante de alimentos não tem influência na biodisponibilidade da

drospirenona.

Distribuição

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

Após a administração oral, os níveis de drospirenona no soro diminuem com uma semi-

vida terminal de 31 h.

A drospirenona está ligada à albumina do soro e não se liga à globulina de ligação à

hormona sexual (SHBG) ou à globulina de ligação corticóide (CBG). Apenas 3% - 5 %

das concentrações totais no soro da substância activa estão presentes como esteróide

livre. O aumento de SHBG, induzido pelo etinilestradiol, não influencia a ligação à

proteína

sérica

drospirenona.

volume

aparente

médio

distribuição

drospirenona é de 3,7 ± 1,2 l/kg.

Metabolismo

A drospirenona é extremamente metabolizada após a administração oral. Os principais

metabolitos no plasma são a forma ácida da drospirenona, formada pela abertura do anel

de lactona e o 4,5-dihidro-drospirenona-3-sulfato, ambos formados sem o envolvimento

sistema

P450.

drospirenona

metabolizada,

pequenas

dimensões,

pelo

citocromo P450 3A4 e demonstrou capacidade para inibir esta enzima e o citocromo

P450 1A1, o citocromo P450 2C9 e o citocromo P450 2C19 in vitro.

Eliminação

A taxa de depuração metabólica da drospirenona no soro é de 1,5 ± 0,2 ml/min/kg. A

drospirenona é excretada apenas em quantidades residuais de

forma

inalterada. Os

metabolitos da drospirenona são excretados pelas fezes e pela urina a um rácio de

excreção de cerca de 1,2 a 1,4. A semi-vida da excreção de metabolitos com a urina e as

fezes é de cerca de 40 h.

Condições no estado estacionário

Durante um ciclo de tratamento, as concentrações máximas no estado estacionário da

drospirenona no soro de cerca de 70 ng/ml são atingidas após cerca de 8 dias de

tratamento. Os níveis de drospirenona no soro são acumulados por um factor de cerca de

3, como consequência do rácio da semi-vida terminal e do intervalo da dose.

Populações de doentes especiais

Efeito na insuficiência renal

Os níveis de drospirenona no soro no estado estacionário nas mulheres com insuficiência

renal ligeira (depuração de creatinina CLcr, 50-80 ml/min) foram comparáveis aos das

mulheres com função renal normal. Os níveis de drospirenona no soro foram, em média,

37% mais elevados em mulheres com insuficiência renal moderada (CLcr, 30 - 50

ml/min) em comparação com os de mulheres com função renal normal. O tratamento com

drospirenona foi também bem tolerado por mulheres com insuficiência renal ligeira e

moderada.

tratamento

drospirenona

não

demonstrou

qualquer

efeito

clínico

significativo nas concentrações de potássio sérico.

Efeito na insuficiência hepática

Num estudo de dose única, a depuração oral (CL/F) foi diminuída em cerca de 50% em

voluntárias com insuficiência hepática moderada em comparação com mulheres com

função hepática normal. A diminuição observada na depuração de drospirenona em

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

voluntárias com insuficiência hepática moderada não se traduziu em qualquer diferença

aparente em termos de concentrações de potássio sérico. Mesmo em presença de diabetes

tratamento

concomitante

espironolactona

(dois

factores

para

potencial

predisposição

doente

hipercalemia)

não

observado

aumento

concentrações de potássio sérico acima do limite superior do intervalo normal. Pode

concluir-se que a drospirenona é bem tolerada em doentes com insuficiência hepática

ligeira ou moderada (Child-Pough B).

Grupos étnicos

Não foram observadas diferenças relevantes na farmacocinética da drospirenona ou do

etinilestradiol entre as mulheres japonesas e caucasianas.

Etinilestradiol

Absorção

O etinilestradiol administrado oralmente é rápida e totalmente absorvido.

Após a administração de 30

g, o pico de concentrações plasmáticas de 100 pg/ml é

atingido 1-2 horas após a ingestão. O etinilestradiol é submetido a um extenso efeito de

primeira

passagem,

apresenta

grande

variação

interindividual.

biodisponibilidade absoluta é de acerca de 45%.

Varenelle

Após a administração de dose única, o pico de concentrações plasmáticas de 33 pg/ml é

atingido 1-2 horas após a ingestão. O etinilestradiol é submetido a um extenso efeito de

primeira

passagem,

apresenta

grande

variação

interindividual.

biodisponibilidade absoluta é de acerca de 60%. A ingestão concomitante de alimentos

reduziu

biodisponibilidade

etinilestradiol

cerca

indivíduos

investigados, não tendo sido observada qualquer alteração nos restantes.

Distribuição

O etinilestradiol tem um volume aparente de distribuição de 5 l/kg e a ligação às

proteínas plasmáticas é de cerca de 98%. O etinilestradiol induz a síntese hepática da

SHBG. Durante o tratamento com 30 µg de etinilestradiol, a concentração plasmática da

SHBG aumenta de 70 para cerca de 350 nmol/l.

O etinilestradiol passa em pequenas quantidades para o leite materno (0,02% da dose).

Varenelle

Os níveis séricos de etinilestradiol diminuem em duas fases: a fase de disposição terminal

é caracterizada por uma semivida de cerca de 24 horas. O etinilestradiol está altamente,

mas não especificamente, ligado à albumina no soro (cerca de 98,5%), e induz um

aumento das concentrações séricas da SHBG e da globulina de ligação corticóide (CBG).

Foi determinado um volume aparente de distribuição de cerca de 5l/Kg.

Metabolismo

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

O etinilestradiol é completamente metabolizado (depuração metabólica plasmática 5

ml/min/kg).

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

Eliminação

O etinilestradiol não é significativamente excretado de forma inalterada. Os metabolitos

de etinilestradiol são excretados a um rácio urinário a biliar de 4:6. A semi-vida da

excreção de metabolitos é de cerca de 1 dia.

Condições no estado estacionário

As condições no estado estacionáriosão atingidas durante a segunda vida de um ciclo de

tratamento e os níveis séricos do etinilestradiol acumulam-se num factor de cerca de 2,0 a

2,3.

5.3. Dados de segurança pré-clínica

Em animais de laboratório, os efeitos da drospirenona e do etinilestradiol foram limitados

associados

acção

farmacológica

reconhecida.

particular,

estudos

toxicidade reprodutiva revelaram efeitos embriotóxicos e fetotóxicos em animais que são

considerados específicos da espécie. Em exposições à drospirenona superiores às das

utilizadoras de Varenelle, foram observados efeitos na diferenciação sexual em fetos de

ratazanas, mas não em macacos.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS

6.1. Lista dos excipientes

Varenelle

Comprimidos activos (comprimidos cor-de-rosa):

Núcleo do comprimido:

Lactose mono-hidratada

Amido de milho pré-gelificado

Povidona

Croscarmelose sódica

Polisorbato 80

Estearato de magnésio

Revestimento:

Álcool polivinílico parcialmente hidrolisado

Dióxido de titânio (E171)

Macrogol 3350

Talco

Óxido de ferro amarelo (E172)

Óxido de ferro vermelho (E172)

Óxido de ferro preto (E172)

Comprimidos de placebo (comprimidos brancos):

Núcleo do comprimido:

Lactose anidra

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

Povidona

Estearato de magnésio

Revestimento:

Álcool polivinílico parcialmente hidrolisado

Dióxido de titâneo (E171)

Macrogol 3350

Talco

6.2. Incompatibilidades

Não aplicável.

6.3. Prazo de validade

2 anos.

6.4. Precauções especiais de conservação

O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

6.5. Natureza e conteúdo do recipiente

Blisters de película de alumínio de empurrar e película de PVC/PVDC.

Embalagens:

1 x 21 comprimidos revestidos por película (21 comprimidos activos mais 7 comprimidos

de placebo)

2 x 21 comprimidos revestidos por película (21 comprimidos activos mais 7 comprimidos

de placebo)

3 x 21 comprimidos revestidos por película (21 comprimidos activos mais 7 comprimidos

de placebo)

6 x 21 comprimidos revestidos por película (21 comprimidos activos mais 7 comprimidos

de placebo)

comprimidos

revestidos

película

comprimidos

activos

mais

comprimidos de placebo)

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

6.6. Precauções especiais de eliminação e manuseamento

Não existem requisitos especiais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Teva Pharma – Produtos Farmacêuticos, Lda.

Edifício Cyprium

Avenida 25 de Abril n.º 15 2F

2795-195 Linda-a-Velha

APROVADO EM

17-09-2010

INFARMED

8. NÚMERO(S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE

INTRODUÇÃO NO MERCADO

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO

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