Ubistesin 1/200 000 68 mg/1.7 ml + 0.01 mg/1.7 ml Solução injetável

APROVADO EM

28-05-2014

INFARMED

FOLHETO INFORMATIVO: INFORMAÇÃO PARA O UTILIZADOR

Ubistesin 1/200 000

40 mg/ml + 5 microgramas/ml

solução injetável

Cloridrato de articaína / Epinefrina (adrenalina)

Leia atentamente este folheto antes de utilizar este medicamento.

Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o reler.

Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico, dentista ou farmacêutico.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detetar quaisquer efeitos secundários

não mencionados neste folheto, informe o seu médico, dentista ou farmacêutico.

Neste folheto:

1.O que é Ubistesin 1/200 000 e para que é utilizado

2.Antes de utilizar Ubistesin 1/200 000

3.Como utilizar Ubistesin 1/200 000

4.Efeitos secundários possíveis

5.Como conservar Ubistesin 1/200 000

6.Outras informações

1.O QUE É UBISTESIN 1/200 000 E PARA QUE É UTILIZADO

Ubistesin 1/200 000 é um anestésico local (fármaco que reduz ou elimina a sensação,

afetando uma região particular). Este medicamento é usado para anestesia local (perda de

tato ou sensação numa parte do corpo) em dentisteria durante procedimentos menores.

2. ANTES DE UTILIZAR UBISTESIN 1/200 000

Não utilize Ubistesin 1/200 000,

se tem alergia (hipersensibilidade) ao cloridrato de articaína, cloridrato de epinefrina,

sulfito de sódio, ou a qualquer outro componente de Ubistesin 1/200 000 ou a anestésicos

locais do tipo amida

se tem insuficiência no sistema cardiovascular, principalmente:

distúrbios no ritmo cardíaco (arritmia)

angina pectoris instável (p.ex. dor aguda no peito)

ataque cardíaco recente (enfarte cardíaco)

cirurgia ao coração recente

formas agudas de tensão arterial baixa ou alta

insuficiência cardíaca aguda

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28-05-2014

INFARMED

se tem uma deficiência na atividade da colinesterase plasmática (uma substância química

natural do corpo)

se tem qualquer perturbação sanguínea conhecida como diástese hemorrágica

se tem uma inflamação no local de injeção

se tomou recentemente ou toma medicamentos para tratamento da depressão tais como

inibidores da monoamino-oxidase (IMAO) ou antidepressores tricíclicos

se tem asma brônquica aguda

Ubistesin 1/200 000 está contra-indicado em crianças com idade inferior a 4 anos.

Tome especial cuidado com Ubistesin 1/200 000,

se tem qualquer problema pulmonar, particularmente asma alérgica

se tem qualquer problema de fígado ou de rins

se tem angina pectoris

se tem endurecimento das artérias

se tem qualquer problema na tiroide

se tem diabetes mellitus

se tem qualquer distúrbio sanguíneo incluindo tendência para sangrar ou ferir facilmente

se tem um problema ocular conhecido como glaucoma de ângulo-fechado

se tem feocromocitoma (uma forma de cancro que afeta a glândula adrenal)

se tem insuficiência na função cardiovascular

se tem antecedentes de epilepsia.

se tem metahemoglobinémia ver secção 4. Efeitos secundários possíveis, para mais

informações

É possível que Ubistesin 1/200 000 seja positiva nas análises sanguíneas de rotina nos

atletas

Ao utilizar Ubistesin 1/200 000 com outros medicamentos

Informe o seu médico, dentista ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado

recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica,

Inibidores da monoaminoxidase (IMAO) ou antidepressivos tricíclicos (fármacos para

tratamento da depressão), pois o efeito cardiovascular de Ubistesin 1/200 000 (p.ex.

aumento da tensão arterial) pode ser intensificado

Antidiabéticos orais (fármacos para tratamento da diabetes mellitus), pois o Ubistesin

1/200 000 pode enfraquecer os seus efeitos; se necessário, a dose deverá ser aumentada

para evitar níveis excessivos de glicose no sangue

Bloqueadores-beta

não-seletivos

(medicamentos

para

tratamento

tensão

arterial

elevada), visto que a aplicação simultânea de Ubistesin 1/200 000 pode causar um

aumento da tensão arterial

Fenotiazinas (medicamentos para tratamento de doenças mentais graves) podem causar

uma tensão arterial baixa, se for aplicado simultaneamente Ubistesin 1/200 000; é

necessária precaução especial em casos de pré-existência de tensão arterial baixa

Inibidores da coagulação sanguínea (fármacos que previnem a coagulação sanguínea)

aumentam a tendência hemorrágica; portanto é necessária precaução especial durante as

intervenções cirúrgicas.

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28-05-2014

INFARMED

Gravidez e amamentação

Consulte o seu dentista antes de tomar qualquer medicamento.

Deve haver precaução quando Ubistesin 1/200 000 é administrado a mulheres grávidas.

Assim, informe o seu dentista se está grávida, se pensa que pode estar grávida ou a

planear engravidar.

Após

anestesia

Ubistesin 1/200

000,

mães

amamentar

devem

manter

amamentação mas devem eliminar o primeiro leite.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Embora Ubistesin 1/200 000 não deva alterar a sua capacidade de conduzir, o dentista

deve avaliá-lo, para sua segurança pessoal, depois do tratamento e será preferível não

deixar o consultório dentário até pelo menos 30 minutos após a injeção.

Informações importantes sobre alguns componentes de Ubistesin 1/200 000

O sulfito de sódio anidro (um dos componentes de Ubistesin 1/200 000) raramente pode

causar

reações

graves

hipersensibilidade

incluindo

sintomas

anafiláticos

broncospasmo em pessoas suscetíveis, especialmente aquelas que possuem antecedentes

de asma ou alergia.

medicamento contém

menos de 1 mmol (23 mg) de sódio por 1 ml, ou seja, é

praticamente “isento de sódio”.

3. COMO UTILIZAR UBISTESIN 1/200 000:

Este medicamento é apenas usado pelo dentista.

Dosagem

O dentista irá escolher a dose de Ubistesin 1/200 000 apropriada para si. Em qualquer

caso, o seu dentista usará o volume mais pequeno possível da solução que originará uma

anestesia eficaz. Para procedimentos simples o seu dentista irá administrar de 0,5 a 1,7 ml

da solução para injeção. A dose máxima recomendada para adultos saudáveis é 0,175 mg

de solução / Kg de peso corporal (equivalente a 12,5 ml de solução para uma pessoa de

70 Kg). Recomenda-se uma dosagem mais baixa em caso de angina pectoris, condição

geral reduzida, doentes idosos, insuficiência renal ou hepática graves e arteriosclerose.

Modo e via de administração

Este medicamento é apenas para uso dental. Ubistesin 1/200 000 irá ser-lhe administrado

pelo dentista como uma injeção na sua cavidade oral.

Normalmente, o tratamento com Ubistesin 1/200 000 é único.

Se tiver qualquer outra questão quanto à utilização deste medicamento, pergunte ao seu

médico, dentista ou farmacêutico.

4.EFEITOS SECUNDÁRIOS POSSÍVEIS

Como os demais medicamentos, Ubistesin 1/200 000 pode causar efeitos secundários, no

entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.

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28-05-2014

INFARMED

A frequência dos efeitos secundários está definida como:

muito frequentes: afeta mais de 1 utilizador em cada 10

frequentes: : afeta de 1 a 10 utilizadores em cada 100

pouco frequentes: afeta de 1 a 10 utilizadores em cada 1.000

raros: afeta de 1 a 10 utilizadores em cada 10.000

muito raros: afeta menos de 1 utilizador em cada 10.000

desconhecidos: a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis

Doenças cardiovasculares

Raros

Diminuição da frequência cardíaca, uma frequência cardíaca anormal (ritmo cardíaco

irregular, ritmo cardíaco lento, aceleração cardíaca ou ritmo cardíaco rápido), pressão

sanguínea baixa, uma queda ou subida na pressão sanguínea, paragem cardíaca, sensação

de calor, transpiração, dor de cabeça do tipo enxaqueca, pressão do tórax, e inchaço da

tiroide.

Doenças do sistema nervoso

Raros

Outros efeitos raros que podem surgir são sabor metálico, zumbido nos ouvidos, tonturas,

náuseas, vómitos, agitação, ansiedade, bocejos, tremores, nervosismo, tremor dos olhos,

falar compulsivo, dor de cabeça, e um aumento da frequência respiratória. Também pode

surgir uma perda de sensibilidade e uma sensação de ardor e formigueiro no lábio, língua,

ou ambos.

surgirem

quaisquer

sintomas

seguintes

informe

dentista/médico

imediatamente para evitar um possível agravamento dos sintomas: Sonolência, confusão,

tremor, descontrolo muscular, convulsão, coma e dificuldade respiratória grave que pode

resultar em paragem da respiração.

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino

Raros

Respiração rápida e depois respiração lenta, que pode levar a uma paragem respiratória.

Reações alérgicas

Muito raros

Foram observados casos muito raros de reações alérgicas após a administração de

Ubistesin 1/200 000. Deve informar o seu dentista ou médico imediatamente se surgirem

quaisquer dos seguintes efeitos secundários:

Erupção na pele, comichão, inchaço urticante, e vermelhidão da pele como também

náuseas, vómitos, diarreia, sibilos (respiração ofegante), ataque agudo de asma, efeitos no

estado de consciência, choque ou anafilaxia.

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28-05-2014

INFARMED

problema

afeta

sangue

conhecido

como

metahemoglobinémia

subclínica deve informar o dentista dado que a administração de Ubistesin 1/200 000

pode causar uma situação chamada metahemoglobinémia.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detetar quaisquer efeitos secundários

não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou dentista.

5.COMO CONSERVAR UBISTESIN 1/200 000

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não utilize Ubistesin 1/200 000 após o prazo de validade impresso no fundo da lata e no

cartucho a seguir a EXP. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

Não conservar acima de 25º C.

Conserve na embalagem de origem para proteger da luz.

produto

deve

inspecionado

visualmente

antes

administração

para

detetar

partículas,

descoloração ou

dano

recipiente.

Não

utilize

Ubistesin 1/200

verificar tais defeitos.

O produto destina-se a utilização única. Qualquer medicamento não utilizado deve ser

eliminado imediatamente depois da primeira utilização.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico.

Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita.

Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6.OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de Ubistesin 1/200 000,

substâncias

ativas

são

Cloridrato

articaína

Epinefrina

(adrenalina)

(como

Cloridrato de epinefrina (adrenalina))

1 ml de solução injetável contém 40 mg de Cloridrato de articaína e 5 microgramas de

Epinefrina (adrenalina) (como cloridrato)

1 cartucho com 1,7 ml de solução injetável contém 68 mg de Cloridrato de articaína e

8,5 microgramas de Epinefrina (adrenalina) (como cloridrato)

Os outros componentes são sulfito de sódio (E221), cloreto de sódio, e água para

injetáveis como também ácido clorídrico 14% e solução de hidróxido de sódio 9% para

ajuste do valor de pH.

Qual o aspeto de Ubistesin 1/200 000 e conteúdo da embalagem

Solução injetável

A solução apresenta-se como um líquido transparente (límpido), não opalescente, incolor

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28-05-2014

INFARMED

Lata com 50 cartuchos de 1,7 ml cada

Titular de Autorização de Introdução no Mercado e Fabricante

3M Deutschland GmbH

Carl-Schurz-Straße 1

41453 Neuss Alemanha

Este medicamento encontra-se autorizado nos Estados Membros do Espaço Económico

Europeu sob as seguintes denominações:

Bélgica:

Ubistesin Adrenaline 1/200 000, 40 mg/ml + 5 microgram/ml, oplossing

voor injectie

Dinamarca:

Ubistesin injeksjonsvæske, 40 mg/ml + 5 mikrog/ml, opløsning

Finlândia:

Ubistesin 40 mg/ml + 5 mikrog/ml, injektionseste, liuos

Alemanha:

Ubistesin 1/200 000, 40 mg/ml + 5 Mikrogramm/ ml, Injektionslösung

Irlanda:

Espestesin 40 mg/ml articaine hydrochloride with 1/200 000 epinephrine

(adrenaline),

solution for injection

Holanda:

Ubistesin 4 % articaine met 1/200 000 adrenaline, oplossing voor injectie

Noruega:

Ubistesin 40 mg/ml + 5 mikrog/ml, injeksjonsvæske, oppløsning,

Portugal:

Ubistesin 1/200 000, 40 mg/ml + 5 micrograma/ml, solução injetável

Espanha:

Ubistesin 1/200 000, 40 mg/ml + 5 microgramo/ml, solución injectable

Suécia:

Ubistesin 40 mg/ml + 5 mikrogram/ml, injektionsvätska, lösning,

Este folheto foi aprovado pela última vez em: 2014/05/13

--------------------------------------------------------------------------------------------------------

-------------

A informação que se segue destina-se apenas aos médicos e aos profissionais dos

cuidados de saúde.

Visto este produto ser de utilização exclusiva pelo dentista, pretende-se adicionar o RCM

completo destacável no final do FI.

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28-05-2014

INFARMED

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1.NOME DO MEDICAMENTO

Ubistesin 1/200 000

40 mg/ml + 5 micrograma/ml

Solução injetável

2.COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

1 ml de solução injetável contém

cartucho

solução injetável contém

Cloridrato de articaína

40 mg

68 mg

Epinefrina

(Adrenalina)

como

Cloridrato

epinefrina (Adrenalina)

5 microgramas

8,5 microgramas

Excipientes

Sulfito de sódio (E221)

0,6 mg

1,02 mg

Sódio

0,443 mg

0,753 mg

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1

3.FORMA FARMACÊUTICA

Solução injetável

A solução é um líquido claro, não opalescente, incolor com um valor de pH entre 3.6 e

4.4.

4.INFORMAÇÕES CLÍNICAS

Indicações terapêuticas

Anestesia local (anestesia por infiltração e bloqueio nervoso) em dentisteria durante

procedimentos minor.

Ubistesin 1/200 000 é indicado para adultos e crianças com mais de 4 anos.

Posologia e modo de administração

Ubistesin

1/200

exclusivamente

recomendado

para

utilização

dentisteria.

Ubistesin

1/200 000 não deve ser administrado a crianças com idade inferior a 4 anos.

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28-05-2014

INFARMED

Posologia

Deve ser usado o menor volume de solução possível capaz de induzir uma anestesia

eficaz.

Adultos:

Para extração de dentes dos maxilares superiores, na maioria dos casos é suficiente 1,7 ml

de Ubistesin 1/200 000 por dente (68 mg de cloridrato de articaína, 8,5 microgramas de

epinefrina (adrenalina) como cloridrato); as injeções palatinas dolorosas podem portanto

ser evitadas. Em caso de extrações múltiplas de dentes vizinhos, é muitas vezes possível

uma redução do volume de injeção.

Caso seja necessário uma incisão ou sutura no palato, recomenda-se uma injeção palatina

de aproximadamente 0,1 ml por picada.

Para extrações simples de dentes pré-molares mandibulares, é geralmente suficiente uma

anestesia por infiltração de 1,7 ml de Ubistesin 1/200 000 por dente; em casos singulares

é necessária uma re-injeção bucal de 1 a 1,7 ml. Em casos raros pode estar indicada uma

injeção no forâmen mandibular.

Para

execução

cavidades

preparo

coroas

simples,

dentes

pré-molares

mandibulares,

recomenda-se

anestesia

infiltração

vestibular

0,5-1,7 ml

Ubistesin 1/200 000.

No tratamento de dentes molares mandibulares deve ser usada a anestesia por bloqueio

nervoso.

Populações especiais:

População idosa: Em pacientes idosos pode ocorrer aumento dos níveis plasmáticos de

Ubistesin 1/200 000 devido à diminuição dos processos metabólicos e a um menor

volume de distribuição. O risco de acumulação de Ubistesin 1/200 000 está aumentado,

em particular após a aplicação repetida. As dosagens recomendadas para adultos devem

ser reduzidas, tendo em consideração alguma doença cardíaca ou do fígado (ver também

secção 4.4).

Pacientes com compromisso hepático: A articaína também é metabolizada no fígado. São

necessárias doses mais baixas de articaína em pacientes com disfunção hepática devido a

efeitos prolongados e a acumulação sistémica. (ver também secção 4.4).

Pacientes com compromisso renal: A articaína e os seus metabolitos são eliminados,

principalmente, na urina. Podem ser necessárias Doses mais baixas de articaína em

doentes

disfunção

renal

grave

devido

efeitos

prolongados

acumulação

sistémica (ver secção 4.4).

APROVADO EM

28-05-2014

INFARMED

Pacientes

genotipo

particular:

doentes

deficiência

atividade

colinesterase plasmática congénita ou adquirida, está contraindicada a utilização de

Ubistesin 1/200 000 (ver secção 4.3).

Outras populações especiais relevantes: A dose tem que ser igualmente reduzida nos

pacientes com certas doenças pré-existentes (angina pectoris, arterioesclerose, ver secção

4.4)

pacientes

tomar

concomitantemente

medicamentos

interação

conhecida com a articaína e/ou epinefrina (ver secção 4.4 e 4.5). Não estão disponíveis

diretrizes específicas para dosagem.

Dose recomendada para populações especiais: Nestes casos recomenda-se portanto um

intervalo de valores de dose mais baixo (volume mínimo de Ubistesin 1/200 000 para um

efeito anestésico suficiente).

População pediátrica:

A quantidade a ser administrada deve ser determinada pela idade e o peso da criança e a

magnitude da operação.

Crianças

4 anos e adolescentes 13-18 anos:

Peso corporal (kg)

Dosagem recomendada

articaína / mg/criança

anestésico / ml/criança

20 - <30

10-40

0.25 ml – 1 ml

30- < 40

40 - <45

20-80

0.5 ml – 2 ml

Devido ao facto de a articaína difundir rapidamente nos tecidos e a densidade óssea ser

inferior nas crianças comparada com os adultos, pode preferir-se anestesia por infiltração

em vez de anestesia por condução, na população pediátrica.

Crianças <4anos: não foram estabelecidas a segurança e eficácia. Ubistesin 1/200 000

está contraindicado em crianças com idade inferior a 4 anos (ver secção 4.3).

Dose máxima recomendada:

Adultos

Para adultos saudáveis, a dose máxima é de 7 mg de articaína/kg de peso corporal

(500 mg para um paciente de 70 kg de peso), equivalente a 12,5 ml de Ubistesin 1/200

000.

A dose máxima representa 0,175 ml de solução por kg de peso corporal.

Crianças

A quantidade a ser injetada deve ser determinada em função da idade e do peso da

criança e da magnitude da intervenção. Não deve ser excedido o equivalente a 7 mg de

articaína/kg (0,175 ml de Ubistesin 1/200 000/kg) de peso corporal.

APROVADO EM

28-05-2014

INFARMED

Dose máxima recomendada de Ubistesin 1/200 000 em crianças:

Máximo

Dose permitida com base em 7 mg/kg de peso corporal

Peso

corporal

(kg)

(Corresponde

grupos

pediátricos de acordo com os

limites

tabelas

crescimento)

articaína

mg/criança

anestésico

ml/ criança

20 - <30

30- < 40

5.25

40 - <45

45 - <50

50 - <60

60 - <70

10.5

70 - <80

12.2

Também

está

disponível

Ubistesin

1/100

pode

mais

adequado

para

procedimentos de longa duração e quando existe risco significativo de hemorragia no

campo de operação (para mais informação sobre duração da analgesia ver secção 5.1).

Modo de administração

Uso dental

forma

evitar

injeção

intravascular,

deverá

sempre

executado

cuidadosamente o controlo de aspiração pelo menos em dois planos (rotação da agulha de

180°), embora um resultado negativo da aspiração não exclua com segurança uma injeção

intravascular acidental e não detetada.

A taxa de injeção não deve exceder 0,5 ml em 15 segundos, ou seja, 1 cartucho por

minuto.

principais

reações

sistémicas

resultantes

injeção

intravascular

acidental

podem, na maioria dos casos, ser evitadas através de uma técnica de injeção - após

aspiração, injeção lenta de 0,1-0,2 ml e em seguida, decorridos 20-30 segundos aplicação

lenta do restante.

Os cartuchos abertos não devem ser usados noutros pacientes. Os resíduos devem ser

eliminados.

Contraindicações

Ubistesin 1/200 000 não deve ser usado no caso de

-crianças de idade inferior a 4 anos

APROVADO EM

28-05-2014

INFARMED

-doentes com (antecedentes de) hipersensibilidade às substâncias ativas, sulfito de sódio

(E221) ou a qualquer dos excipientes

- pacientes com diátese hemorrágica – risco de sangramento aumentado particularmente

com anestesia por bloqueio nervoso.

Devido ao componente anestésico local articaína, Ubistesin 1/200 000 não deve ser usado

no caso de

alergia ou hipersensibilidade conhecida a anestésicos locais do tipo amida

pacientes com deficiência conhecida na atividade da colinesterase plasmática, e também

as formas induzidas por fármacos,

doenças do coração graves, com excitação não controlada ou não tratada e de condução

(p.ex: bloqueio AV de grau II e III, bradicardia pronunciada)

insuficiência cardíaca descompensada aguda

hipotensão grave

injeção numa área inflamada devido a falha no tratamento graças à penetração reduzida

da articaína na área inflamada.

Devido ao conteúdo em epinefrina como vasoconstritor, Ubistesin não deve ser usado no

caso de

Doenças cardíacas tais como:

-angina de peito instável

-enfarte recente do miocárdio

-cirurgia recente de bypass da artéria coronária

-arritmia refractária e taquicardia paroxística ou de frequência elevada, arritmia contínua

-hipertensão grave descontrolada ou não tratada

-insuficiência cardíaca congestiva descontrolada ou não tratada

-tratamento

concomitante

inibidores

monoaminoxidase

(IMAO)

antidepressivos tricíclicos (ver secção 4.5)

Devido ao conteúdo em sulfito como excipiente, Ubistesin

1/200 000 não deve ser usado no caso de

-alergia ou hipersensibilidade ao sulfito

-asma brônquica grave

Ubistesin 1/200 000 pode provocar reações alérgicas agudas com sintomas anafiláticos

(p.ex.

broncospasmo).

Advertências e precauções especiais de utilização

Ubistesin 1/200 000 deve ser utilizado com particular precaução no caso de

insuficiência grave da função renal

angina de peito (ver secção 4.2 e 4.3)

arteriosclerose

insuficiência significativa da coagulação sanguínea ou tratamento anticoagulação (ver

secção 4.5)

hipertiroidismo descontrolado ou não tratado

APROVADO EM

28-05-2014

INFARMED

glaucoma de ângulo fechado

diabetes mellitus

doença pulmonar – em particular asma brônquica alérgica

feocromocitoma

A injeção acidental deve ser evitada (ver secção 4.2). A injeção acidental intravascular ou

sobredosagem acidental pode estar associada a convulsões, seguidas de depressão do

sistema nervoso central ou suspensão cardiorespiratória (ver secção 4.9). Devem estar

disponíveis, para utilização imediata equipamentos de reanimação, oxigénio, e outros

fármacos para reanimação.

Uma vez que os anestésicos locais de tipo amida também são metabolizados no fígado,

Ubistesin 1/200 000 deve ser usado com precaução em indivíduos com doença hepática.

Pacientes

doenças

hepáticas

graves

incorrem

maior

risco

desenvolver

concentrações plasmáticas tóxicas.

O medicamento deve ser administrado com precaução em pacientes com insuficiência da

função cardiovascular uma vez que podem estar menos aptos a compensar alterações

funcionais associadas ao prolongamento da condução A-V produzido por estes fármacos.

O medicamento deve ser administrado com precaução em pacientes com antecedentes de

epilepsia, devem ser evitadas especialmente doses elevadas.

Existe

possibilidade

ocorrência

resultados

positivos

testes

doping

efetuados em desportistas.

A articaína

não está

listada

lista

WADA atual, e a

epinefrina listada não está proibida se utilizada como vasoconstritor nos anestésicos

locais.

Deve ser tido em consideração que, durante tratamento com anticoagulantes ou inibidores

da coagulação sanguínea (ex. heparina ou ácido acetilsalicílico), está aumentado o risco

de sangramento. Uma perfuração inadvertida de um vaso, aquando da administração do

anestésico local, pode conduzir a hemorragia grave (ver secção 4.5).

O menor fluxo sanguíneo no tecido polpar devido ao conteúdo em epinefrina, e o

consequente

risco

exposição

polpar

ignorada,

tido

consideração relativamente a execução de cavidades ou preparo de coroas.

O medicamento contém menos de 1 mmol (0,033 micromol correspondente a 0,76 µg de

sódio) de sódio por 1,7 ml, ou seja, é praticamente "isento de sódio".

E221

sulfito

sódio:

raramente

causa

reações

hipersensibilidade

graves

broncospasmo.

medicamento

deve

usado

precaução

especial

doentes

tomam

fenotiazinas ou bloqueadores-beta não-seletivos (ver secção 4.5).

Precauções de utilização

APROVADO EM

28-05-2014

INFARMED

Sempre que é utilizado um anestésico local devem estar disponíveis os/as seguintes

fármacos / terapêuticas:

-Medicamentos anti-convulsivantes (benzodiazepinas ou barbitúricos),

miorelaxantes,

glicocorticóides, atropina e vasopressores ou adrenalina para uma reação alérgica ou

anafilática grave.

-Equipamento

reanimação

particular

fonte

oxigénio)

permita

ventilação artificial se necessário.

-Após cada injeção de anestésico local deve proceder-se à monitorização permanente e

cuidada dos sinais vitais

cardiovasculares e respiratórios (ventilação adequada) e à

monitorização do estado de consciência do paciente. Agitação, ansiedade, zumbidos,

tonturas, visão turva, tremores, depressão, ou sonolência podem ser sinais precoces de

toxicidade no sistema nervoso central (ver secção 4.9).

Interações medicamentosas e outras formas de interação

Pacientes

tomam

inibidores

monoaminoxidase

(IMAO)

antidepressivos

tricíclicos

O efeito simpaticomimético da epinefrina pode ser intensificado pela administração

simultânea de IMAO ou antidepressivos tricíclicos. (ver também secção 4.3)

Pacientes que tomam antidiabéticos orais

A epinefrina pode inibir libertação de insulina no pâncreas e consequentemente diminuir

o efeito dos antidiabéticos orais.

Pacientes que tomam bloqueadores-beta não seletivos

A administração concomitante de bloqueadores-

não cardioselectivos pode conduzir a

um aumento da pressão sanguínea devido à presença de epinefrina no Ubistesin 1/100

000.

Pacientes que tomam fenotiazinas

As fenotiazinas podem reduzir ou reverter o efeito pressor da epinefrina.

O uso concomitante destes fármacos deve, em geral, ser evitado. Em situações em que é

necessária

terapêutica

concomitante,

essencial

monitorização

cuidada

paciente.

Pacientes que tomam inibidores da coagulação sanguínea

Durante tratamento com inibidores da coagulação sanguínea a tendência hemorrágica está

aumentada. (ver também secção 4.4)

Anestésicos de Inalação

Alguns anestésicos de inalação, tais como o halotano, podem sensibilizar o coração a

catecolaminas

consequentemente

induzir

arritmias

após

administração

Ubistesin 1/200.000.

População pediátrica

Não se esperam diferenças significativas quanto às interações medicamentosas entre

adultos e crianças.

APROVADO EM

28-05-2014

INFARMED

Fertilidade, gravidez e aleitamento

Gravidez

Relativamente a Ubistesin 1/200 000, não existem dados clínicos sobre as gravidezes a

eles expostas. Os estudos efetuados em animais com articaína não indicam quaisquer

efeitos nefastos diretos ou indiretos no que respeita à gravidez, ao desenvolvimento

embrionário/fetal, parto ou ao desenvolvimento pós-natal (ver secção 5.3).

Estudos em animais levados a cabo com epinefrina revelaram toxicidade reprodutiva (ver

secção 5.3). Desconhece-se o risco potencial para o ser humano.

Deve ter-se precaução quando se prescreve a mulheres grávidas. O Ubistesin 1/200 000

apenas deverá ser usado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o risco

potencial para o feto.

Amamentação

Desconhece-se se a articaína e a epinefrina são excretadas no leite humano. A excreção

articaína

epinefrina

leite

não

estudada

animais.

decisão

continuar/interromper

amamentação

continuar/interromper

terapia

Ubistesin 1/200.000 deve ser feita tomando em consideração o benefício da amamentação

para a criança e o benefício da terapia com Ubistesin 1/200 000 para a mulher. Assim, as

mães que amamentam deverão manter a amamentação, rejeitando o primeiro leite após a

anestesia com articaína.

Fertilidade

Em estudos animais não foram observados efeitos na fertilidade (ver secção 5.3).

Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Apesar dos pacientes testados não terem apresentado alteração das reações normais na

condução de veículos, o dentista deve avaliar, caso a caso, a capacidade na condução e

utilização de veículos ou maquinaria com segurança. O paciente não deve deixar o

consultório dentário antes de decorridos pelo menos 30 minutos após a injeção.

Efeitos indesejáveis

a)Resumo do perfile de segurança

Geralmente, a utilização terapêutica de Ubistesin 1/200 000 pode ser vista como sendo

muito

segura.

avaliação

causalidade

difícil,

porque

tanto

doença

dental

subjacente ou o procedimento dentário ou a anestesia local pode ser a razão para um

efeito adverso, e uma diferenciação explícita não é possível. A descrição do perfil de

segurança de Ubistesin 1/200 000 baseia-se em dados identificados em estudos clínicos

publicados e nos dados de vigilância pós-marketing do titular de AIM.

Nos estudos clínicos, os efeitos adversos observados com maior frequência foram dor e

dor processual (4%) assim como sensibilidade, cefaleia e inchaço (1-1,3%). Distúrbios

nervosos foram raros em estudos clínicos ou efeito adverso raro. Os dados de vigilância

pós-marketing confirmam o padrão descrito nos estudos clínicos, mas indicaram uma

APROVADO EM

28-05-2014

INFARMED

menor incidência global de efeitos adversos, tendo em consideração que os sistemas de

comunicação espontâneos não permitiram o cálculo da incidência.

O risco global de distúrbios nervosos (ex. hipoestesia, paraestesia, distúrbios no paladar)

é menor de acordo com a experiência pós-marketing. Em caso de suspeita de reações de

hipersensibilidade, recomenda-se teste de alergia.

b)Resumo em tabela de reações adversas

O resumo em tabela baseia-se nos dados publicados em estudos clínicos controlados

(N=2,960 pacientes) e completado por escolha de dados de pós-marketing (intervalo de 5

anos, efeitos adversos graves).

Muito frequente (> 1/10)

Frequente (³ 1/100, <1/10)

Pouco frequentes(³ 1/1.000, < 1/100)

Raros (³ 1/10.000, < 1/1.000)

Muito raros (< 1/10.000

Desconhecidos (não podem ser calculados a partir dos dados disponíveis)

Classificação

sistema

órgãos

Doenças do sistema imunitário

Desconhecidos*

Choque anafilático

Pouco frequentes

inquietação

Desconhecidos*

Doenças do foro psiquiátrico

Ansiedade

Frequentes

cefaleia

Pouco frequentes

paraestesia, tonturas, hipoestesia

Raros

disgeusia, neuropatia periférica, sonolência, síncope

Doenças do sistema nervoso

Desconhecidos*

Convulsão, nível de consciência deprimido, perda

de consciência, síncope, ageusia, convulsão de

grande-mal, hipergeusia, hipoestesia facial,

hipotonia, paralisia do 7ºnervo

Raros

Blefarospasmo

Afeções oculares

Desconhecidos*

Diplopia, acuidade visual reduzida

Pouco frequentes

vertigem, dor de ouvido

Afeções do ouvido e do labirinto

Desconhecidos*

APROVADO EM

28-05-2014

INFARMED

Classificação

sistema

órgãos

Zumbido

Raros

palpitações, taquicardia

Cardiopatias

Desconhecidos*

Arritmia, bradicardia, paragem cardíaca

Raros

hemorragia, palidez

Vasculopatias

Desconhecidos*

Hipotensão, palidez

Doenças respiratórias, torácicas e

do mediastino

Raros

Congestão dos sinus

Desconhecidos*

Apneia,

disfonia,

dispneia,

edema

laringe,

edema da faringe, edema pulmonar

Pouco frequentes

Gengivite, náuseas, vómitos

Raros

Doenças gastrointestinais

Diarreia, perda de dentes, dor abdominal, queilite,

obstipação,

boca

seca,

dispepsia,

aftas,

náuseas/vómitos,

hipersecrecção

salivar,

sensibilidade dos dentes, estomatite

Desconhecidos

Hipoestesia oral, edema da boca, parestesia oral

Pouco frequentes

Hiperhidrose, prurido, erupção cutânea

Afeções dos tecidos cutâneos e

subcutâneos

Desconhecidos*

Angioedema, urticária

Raros

Doenças

músculo-esqueléticas

dos tecidos conjuntivos

Dores de costas, rigidez muscular

Desconhecidos*

Osteonecrose

Frequentes

Dor, sensibilidade, inchaço

Pouco frequentes

Edema da face, inchaço do local de injeção, dor no

local de injeção, hematoma do local de injeção

Raros

Perturbações gerais e alterações

no local de administração

Astenia, arrepios, fadiga, mal-estar, sede

Desconhecidos*

Necrose do local de injeção, inflamação da mucosa,

edema da mucosa

Exames

complementares

Pouco frequentes

APROVADO EM

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Classificação

sistema

órgãos

Diminuição da tensão arterial, aumento do ritmo

cardíaco, aumento da tensão arterial

Raros

diagnóstico

Sinais no ECG de isquémia do miocárdio, funções

vitais anormais, exame de alergias positivo

Desconhecidos*

Tensão arterial imensurável, diminuição do ritmo

cardíaco

Frequentes

Dor do procedimento

Raros

Ferimento

boca,

administração

medicamento incorreta, ferimento do nervo

Desconhecidos*

Ferimento da gengiva, complicação da ferida

Complicações

intervenções

relacionadas

lesões

intoxicações

*Todos os efeitos adversos classificados como desconhecidos são observados durante a

vigilância pós-comercialização.

A observação indica que o risco de efeitos adversos devido a anestesia dental local com

Ubistesin 1/200 000 é muito baixa.

c)Descrição dos efeitos adversos selecionados

Dois tipos de efeitos adversos são de interesse clínico especial, mas não os efeitos

adversos mais frequentemente reportados. A apresentação baseia-se principalmente nos

dados de vigilância pós-marketing.

Distúrbios nervosos

Os distúrbios nervosos na medicina dentária podem ter razões diferentes, causados por

doença dental subjacente, por procedimento dentário, mas também por efeitos adversos

diretos de anestésicos dentários locais. Sendo observada uma frequência de dois efeitos

(1,15 dos quais não são graves) por 10 milhões de anestubos vendidos, o risco destes

distúrbios

baixo.

dados

focam-se

efeitos

adversos

graves,

causa

relevância clínica destes efeitos adversos com o risco de danos permanentes. A maioria

destes efeitos adversos foi reversível.

Reações de hipersensibilidade

As reações de hipersensibilidade foram apenas raramente identificadas na vigilância pós-

marketing (2,86 efeitos por 10 milhões de anestubos vendidos). A maioria das reações foi

não grave, mas as reações de risco de vida não podem ser completamente excluídas.

Em caso de suspeita de reação de hipersensibilidade, recomenda-se o teste de alergia

incluindo o teste dos componentes isolados do medicamento.

APROVADO EM

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d)População pediátrica

A observação durante a vigilância pós-marketing não revelou diferenças no perfil de

segurança das crianças comparado com o dos adultos.

Sobredosagem

Não

foram

reportados

casos

sobredosagem

durante

vigilância

pós-marketing.

Contudo, não se pode excluir completamente a sobredosagem. Os efeitos indesejáveis

(demonstrando uma concentração anormalmente elevada do anestésico local no sangue)

podem aparecer tanto imediatamente, resultantes de uma injeção intravascular acidental

ou condições anormais de absorção, por ex., nos tecidos

inflamados ou altamente

vascularizados, como mais tarde, provocados por uma verdadeira sobredosagem após

uma injeção de quantidade excessiva de solução anestésica, e manifestam-se como

sintomas do sistema nervoso central e/ou vasculares.

Sintomas causados provavelmente pela articaína:

Sintomas

cardiovasculares

(doenças

cardíacas

SOC,

doenças

vasculares,

exames

complementares de diagnóstico): diminuição da tensão arterial, bradicardia, paragem

cardíaca, doença de condução.

Sintomas do sistema nervoso central (doenças psiquiátricas SOC, doenças do sistema

nervoso, doenças dos ouvidos, doenças gastrointestinais, doenças músculo-esqueléticas e

do tecido conjuntivo, exames complementares de diagnóstico): ansiedade, coma, estado

confusão,

tonturas,

disgeusia,

convulsão

grande-mal,

contrações

musculares,

náuseas, paragem respiratória, aumento do ritmo respiratório, inquietação, sonolência,

tinitus, tremores, vómitos.

Os sintomas mais perigosos que podem ser de um destes efeitos são:

Diminuição da tensão arterial, paragem cardíaca, paragem respiratória e sonolência/coma.

Sintomas causados provavelmente pela epinefrina (adrenalina):

Sintomas

tensão

(vasculopatias

SOC,

exames

complementares

diagnóstico)

aumento da tensão arterial sistólica, aumento da tensão arterial diastólica, aumento da

tensão venosa, aumento da tensão arterial pulmonar, hipotensão

Sintomas cardíacos (cardiopatias SOC): bradicardia, taquicardia, arritmia (ex. taquicardia

atrial,

bloqueio

atrioventricular,

taquicardia

ventricular,

contrações

prematuras

ventriculares).

Estes

sintomas

podem

resultar

situações

risco

vida

assim

como

edema

pulmonar, paragem cardíaca, insuficiência renal e acidose metabólica.

Podem resultar interferências nos quadros clínicos da ocorrência simultânea de várias

complicações e de efeitos secundários.

Terapia

APROVADO EM

28-05-2014

INFARMED

Se surgirem reações adversas, deve ser interrompida a administração do anestésico local.

Medidas gerais básicas

Diagnóstico

(respiração,

circulação,

consciência),

manutenção/restabelecimento

funções vitais de respiração e circulação, administração de oxigénio, acesso intravenoso.

Medidas especiais

Hipertensão:

Elevação da parte superior do corpo, nifedipina sublingual se necessário.

Convulsões:

Proteger

pacientes

lesões

concomitantes,

benzodiazepinas

necessário (por ex. diazepam IV).

Hipotensão:

Posição

horizontal,

necessário

perfusão

intravascular

solução

eletrolítica total, vasopressores (ex. etilefrina IV).

Bradicardia:

Atropina IV.

Choque anafilático:

Contactar o médico de emergência, e entretanto colocar em

posição choque, perfusão abundante de solução eletrolítica total, se necessário epinefrina

IV, cortisona IV.

Paragem cardiovascular:

Reanimação cardiopulmonar imediata, contactar médico de

emergência.

5.PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: 2.2 Sistema Nervoso Central. Anestésicos locais, código ATC

N01B B58

Mecanismo de ação:

Ubistesin 1/100 000 contém articaína que é um anestésico local do tipo amida para

dentisteria e induz a inibição reversível da irritabilidade das fibras nervosas vegetativas,

sensoriais e motoras. Pensa-se que o mecanismo de ação da articaína seja o bloqueio dos

canais de Na

voltagem-dependentes na membrana da fibra nervosa.

A epinefrina conduz

localmente a vasoconstrição, por meio da qual é retardada a

absorção de articaína. O resultado é uma concentração mais elevada do anestésico local

no local de ação durante um período mais longo, como também a redução na ocorrência

de efeitos secundários adversos sistémicos.

Efeitos farmacodinâmicos:

O início dos efeitos locais anestésicos de Ubistesin 1/200 000 ocorre após um período de

latência curto de 1-3 minutos com infiltração e após um período de latência mais longo

após injeção com anestesia de bloqueio nervoso (até 9 minutos após injeção). A duração

APROVADO EM

28-05-2014

INFARMED

da anestesia completa com Ubistesin 1/200 000 na anestesia pulpar dura pelo menos 45

minutos e na anestesia de tecidos moles de 120 a 240 minutos.

Eficácia clínica e segurança:

As taxas de sucesso de anestesia com Ubistesin 1/200 000 diferem, dependendo do tipo

de anestesia e dos fatores já mencionados anteriormente. Normalmente, as taxas de

sucesso de cerca de 90% ou mais podem ocorrer após aplicação única se o medicamento

for administrado como indicado.

O bloqueio nervoso alveolar inferior tem a taxa de insucesso maior. Injeções repetidas ou

suplementares podem ser necessárias na eventualidade de insucesso ou se forem feitos

procedimentos

prolongados

dentários

cirurgia.

Podem

requeridas

condições

especiais, ex. pulpite irreversível aguda dos molares mandibulares, a técnicas anestésicas

especiais ou alternativas.

Contudo, Ubistesin 1/200 000 é normalmente bem tolerada, as reações adversas não

podem

completamente

excluídas

(ver

secção

4.8),

caso

particular

sobredosagem (ver secção 4.9).

População pediátrica:

A utilização de Ubistesin 1/100 000 numa população pediátrica com idade de 4 anos e

mais é considerada se se pretender a anestesia prolongada e a circulação sanguínea

reduzida, ex. durante os procedimentos cirúrgicos dentais. Desde que o Ubistesin com

menos epinefrina está comercializado (Ubistesin 1/200 000), este anestésico local é

preferido na população pediátrica, juntamente com medidas complexas para prevenir uma

situação de dor e para reduzir a ansiedade, incluindo sedação.

Desde que os pacientes pediátricos sofram frequentemente de ferimento traumático do

tecido mole ainda anestesiado seguido de administração de anestesia local no consultório

dentário (reportado 13%), deve utilizar-se anestesia local que fornece duração apropriada

de eficácia.

Propriedades farmacocinéticas

O Ubistesin 1/200 000 pode causar efeitos sistémicos indesejáveis após absorção do lado

da injeção ou após injeção intravasal errada. A epinefrina reduz a circulação sanguínea

local e prolonga a absorção do medicamento.

Absorção

Ubistesin é rapidamente e quase completamente absorvido. O nível plasmático máximo

de articaína da injeção intraoral atinge-se aproximadamente após 10-15 minutos.

Distribuição

A articaína liga-se até 95% do soro das proteínas plasmáticas. O volume de distribuição é

1.67l/Kg; a eliminação de semivida é aproximadamente 20 minutos.

Biotransformação e eliminação

A articaína é rapidamente hidrolisada pelo tecido e pelas colinesterases plasmáticas no

seu metabolito primário inativo ácido articaínico que é metabolizado em glucorinido

APROVADO EM

28-05-2014

INFARMED

ácido articaínico. Os estudos in vitro mostram que o sistema hepático humano isoenzima

microssoma P450 metaboliza aproximadamente 5% a 10% de articaína disponível com

uma conversão quantitativa em ácido articaínico. A articaína e os seus metabolitos são

principalmente eliminados na urina.

A epinefrina é rapidamente catabolizada no fígado e noutros tecidos. Os metabolitos são

excretados por via renal.

Populações especiais:

Efeito da idade: Não foram realizados estudos para avaliar a farmacocinética de Ubistesin

1/200 000 em crianças. Os dados da literatura obtidos de crianças com idade entre os 3 e

12 anos em que foi administrada anestesia por infiltração (articaína 4% com epinefrina

1/200 000) no vestíbulo da parte inferior do maxilar superior ou para procedimentos

odontológicos revelaram concentrações de serum comparáveis às dos adultos. A t

distintamente

mais cedo do que as

investigações comparáveis

nos adultos, onde a

clearance do

plasma foi aumentada. Não há necessidade de fixar uma dose limite inferior de mg/Kg de

articaína para as crianças porque há diferenças na farmacocinética relacionadas com a

idade.

Insuficiência renal e hepática: Não foram realizados estudos com Ubistesin 1/200 000 nos

pacientes com disfunção renal ou hepática.

Dados de segurança pré-clínica

sintomas

toxicidade

articaína

surgem

como

independentes

administração (IV, IM, SC e PO) e das espécies animais e incluem tremor, vertigem, e

convulsões tónico-clónicas. A duração e intensidade destes sintomas são dependentes da

dose; a doses elevadas (dose única de aprox. 50-100 mg/kg) as convulsões resultaram em

morte e a doses baixas todos os sintomas se dissiparam em 5 a 10 minutos. Doses letais

de articaína resultaram em edema pulmonar em ratos (IV e SC) e em ratazanas (IV, IM,

SC e PO).

Num estudo de fertilidade e de desenvolvimento embrionário inicial em ratazanas, não se

verificaram efeitos adversos em machos e fêmeas em doses que provocam toxicidade

parental.

ratazanas,

coelhos

gatos,

articaína

não

demonstrou

qualquer

efeito

desenvolvimento embrionário ou fetal no útero nem anomalias do esqueleto ou dos

órgãos.

administração

ratazanas

lactantes

articaína

doses

elevadas

mg/kg/dia) que causam toxicidade materna provocou nas crias um atraso na abertura

ocular e uma probabilidade aumentada de fracasso no ensaio de prevenção passiva.

A epinefrina mostrou-se potencialmente teratogénica em ratazanas embora a doses 25

vezes superiores à dose terapêutica humana.

Em administração IV, a presença de epinefrina 1:100 000 aumenta a toxicidade da

articaína na ratazana, rato, mas não no coelho.

APROVADO EM

28-05-2014

INFARMED

6.INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS

Lista dos excipientes

Sulfito de sódio anidro (E221)

Cloreto de sódio

Ácido clorídrico 14% (para ajuste de pH)

Solução de hidróxido de sódio a 9% (para ajuste de pH)

Água para injetáveis

Incompatibilidades

Na ausência de estudos de compatibilidade, este medicamento não deve ser misturado

com outros medicamentos.

Prazo de validade

2 anos

Precauções especiais de conservação

Não conservar acima de 25°C. Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.

Natureza e conteúdo do recipiente

Cartucho de vidro tipo I neutro incolor.

Rolha e disco de borracha feitos de borracha butílica.

Cápsula de fecho de alumínio dourada constituída de liga de alumínio-ferro-sílica.

Lata com 50 cartuchos de 1.7 ml cada.

Precauções especiais de eliminação e manuseamento

O medicamento deve ser inspecionado visualmente antes da administração para detetar

partículas, descoloração ou dano do recipiente. O medicamento não deve ser utilizado se

apresentar tais defeitos.

O medicamento destina-se a utilização única. Qualquer medicamento não utilizado deve

ser eliminado imediatamente depois da primeira utilização de acordo com as exigências

locais.

7.TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

3M Deutschland GmbH

Carl-Schurz-Straße 1

41453 Neuss Alemanha

8.NÚMERO(S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

APROVADO EM

28-05-2014

INFARMED

N.º de registo: 4231486 - 50 x 1,7 ml de solução injetável, 40 mg/ml + 5 micrograma/ml,

cartucho de vidro tipo I

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE

INTRODUÇÃO NO MERCADO

Data da primeira autorização: 06 de dezembro de 2002

Data da última renovação:

10.DATA DA REVISÃO DO TEXTO