Toldex Retard 650 mg Comprimido de libertação prolongada

Portugal - português - INFARMED (Autoridade Nacional do Medicamento e Produtos de Saúde)

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Ingredientes ativos:
Ácido acetilsalicílico
Disponível em:
Bial - Portela & Cª, S.A.
Código ATC:
N02BA01
DCI (Denominação Comum Internacional):
Acetylsalicylic acid
Dosagem:
650 mg
Forma farmacêutica:
Comprimido de libertação prolongada
Composição:
Ácido acetilsalicílico 650 mg
Via de administração:
Via oral
Unidades em pacote:
Blister - 60 unidade(s)
Tipo de prescrição:
MSRM
Grupo terapêutico:
2.10 Analgésicos e antipiréticos
Área terapêutica:
acetylsalicylic acid acetylsalicylic acid acetylsalicylic acid
Resumo do produto:
9302935 - Blister 60 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Temperatura: inferior a 25°C - Não comercializado - 10050440 - 50016563 ; 9302919 - Blister 20 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Temperatura: inferior a 25°C - Não comercializado - 10050440 - 50016555
Status de autorização:
Revogado (31 de Agosto de 2017)
Número de autorização:
6/7/71
Data de autorização:
1971-11-15

APROVADO EM

25-11-2008

INFARMED

FOLHETO INFORMATIVO: INFORMAÇÃO PARA O UTILIZADOR

TOLDEX Retard 650 mg comprimidos de libertação prolongada

Ácido acetilsalicílico

Leia atentamente este folheto antes de tomar este medicamento.

-Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o reler.

-Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

-Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode ser-

lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

-Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários

não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

Neste folheto:

1.O que é TOLDEX Retard e para que é utilizado

2.Antes de tomar TOLDEX Retard

3.Como tomar TOLDEX Retard

4.Efeitos secundários possíveis

5.Como conservar TOLDEX Retard

6.Outras informações

1. O QUE É TOLDEX Retard E PARA QUE É UTILIZADO

TOLDEX Retard é um medicamento analgésico (alivia as dores) antipirético (baixa a

febre) e inibidor plaquetário (evita a formação de coágulos de sangue).

TOLDEX Retard alivia as dores de intensidade ligeira ou moderada (por exemplo, dores de

cabeça, dores de dentes, dores menstruais, dores reumatismais, entorses) e baixa a febre,

nomeadamente em situações de constipações ou gripe.

TOLDEX Retard previne e trata as situações de tromboembolismo.

2. ANTES DE TOMAR TOLDEX Retard

Não tome TOLDEX Retard

-Se tem alergia (hipersensibilidade) à substância activa ou a qualquer outro componente de

TOLDEX Retard

-Alergia ao ácido acetilsalicílico ou a qualquer um dos excipientes

-Alergia a outros medicamentos salicilados e a anti-inflamatórios não esteróides

-História de hemorragia gastrointestinal ou perfuração, relacionada com a administração

anterior de anti-inflamatórios não esteróides.

-Pólipos nasais associados a asma

-Úlcera do estômago ou do duodeno

-Tendência para hemorragias

-Tratamento com anticoagulantes orais ou metotrexato

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-Últimos três meses da gravidez

Caso não saiba se os seus medicamentos habituais ou as suas doenças estão incluídos nesta

lista, deve consultar o seu médico antes de tomar TOLDEX Retard.

Tome especial cuidado com TOLDEX Retard

Não deve usar TOLDEX Retard sem consultar previamente o seu médico se tiver uma ou

mais das seguintes doenças: asma, urticária, pólipos nasais, insuficiência renal,

insuficiência hepática, gota ou deficiência em glicose-6-fosfato desidrogenase.

Os doentes idosos ou com história de úlcera gastroduodenal devem iniciar o tratamento

com a menor dose eficaz, e considerar a co-administração com agentes protectores (ex.

misoprostol ou inibidores da bomba de protões), bem como para doentes que necessitem de

tomar simultaneamente outros medicamentos susceptíveis de aumentar o risco de úlcera ou

hemorragia, tais como corticosteróides, anticoagulantes (como a varfarina) inibidores

selectivos da recaptação da serotonina ou antiagregantes plaquetários, pois há um risco

maior de hemorragia, ulceração ou perfuração. Nestas situações os doentes devem

informar o seu médico assistente sobre a ocorrência de sintomas abdominais e de

hemorragia digestiva, sobretudo nas fases iniciais do tratamento.

Em caso de hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a tomar TOLDEX Retard

o tratamento deve ser interrompido.

Uso em crianças: não deve ser utilizado em crianças com menos de 12 anos, a não ser por

indicação expressa de um médico.

Nas crianças e adolescentes, o tratamento sintomático da febre com ácido acetilsalicílico

deve ser evitado se não for possível excluir com segurança o diagnóstico de doenças que

podem predispor à ocorrência da síndrome de Reye (isto é, doenças febris agudas,

especialmente varicela ou gripe).

Se está prevista a realização de uma operação ou de um tratamento dentário, informe-se

com o seu médico sobre a necessidade de suspender o tratamento.

Se vai efectuar análises, informe-se junto do seu médico se pode tomar TOLDEX Retard.

Ao tomar TOLDEX Retard com outros medicamentos

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente

outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica, poderá ser

necessário modificar as doses dos seus medicamentos habituais ou tomar outras decisões

para sua segurança.

O efeito do tratamento pode ser influenciado se o ácido acetilsalicílico for administrado

concomitantemente com outros medicamentos para:

-a coagulação sanguínea (ex.: varfarina),

-a rejeição de órgãos após transplante (ciclosporina, tacrolimus),

-a hipertensão arterial (ex.: diurético e inibidores ACE)

-a dor e inflamação (ex.: esteróides ou medicamentos anti-inflamatórios)

-a gota (probenecid)

-o cancro ou artrite reumatóide (metotrexato)

-a epilepsia

-a diabetes (insulina e antidiabéticos orais)

Antes de tomar ácido acetilsalicílico informe o seu médico sobre os medicamentos que está

a tomar. Se costuma tomar ácido acetilsalicílico regularmente deverá procurar

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aconselhamento médico antes de tomar qualquer outro medicamento (incluindo

medicamentos não sujeitos a receita médica)

Ao tomar TOLDEX Retard com alimentos e bebidas

Durante o tratamento deve evitar a ingestão de álcool.

Gravidez e aleitamento

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Se está grávida ou a amamentar não deve tomar TOLDEX Retard sem consultar o seu

médico. TOLDEX Retard está contra-indicado no último (terceiro) trimestre da gravidez, e

durante o primeiro e segundo trimestres só deve ser usado se estritamente necessário.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Não interfere na capacidade de condução de veículos, nem no uso de máquinas.

3. COMO TOMAR TOLDEX Retard

Tomar TOLDEX RETARD sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o

seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

Para tratamento das situações dolorosas ou febris, a dose habitual em adultos e

adolescentes é: 1 a 2 comprimidos, 2 a 3 vezes por dia.

Como inibidor plaquetário, em adultos e adolescentes: 1 comprimido, 1 vez por dia.

O TOLDEX Retard não é adequado para crianças.

Os comprimidos devem ser tomados inteiros, após as refeições. Recomenda-se que, em

seguida, se beba um grande copo de água.

Não exceda as doses acima indicadas.

Se tomar mais TOLDEX Retard do que deveria

A intoxicação ocorre quase sempre porque se tomou uma ou mais doses excessivas. É

muito raro acontecer se se respeitarem as doses e as recomendações deste Folheto

Informativo.

Nas intoxicações ligeiras ocorrem vómitos, náuseas, vertigens, zumbidos, transpiração

excessiva, alterações da visão, dores de cabeça e sede.

Nas situações mais graves pode surgir confusão, sonolência, convulsões, dificuldade em

respirar, diminuição da urina e hemorragias.

Se apresentar estes sintomas, pare a administração de TOLDEX Retard e consulte

imediatamente o seu médico.

Caso se tenha esquecido de tomar TOLDEX Retard

Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.

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Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou

farmacêutico.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS POSSIVEIS

Como todos os medicamentos, TOLDEX Retard pode causar efeitos secundários, no

entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.

Os efeitos secundários mais frequentes são as queixas relativas ao aparelho gastrointestinal

(enjoo, vómitos, mal-estar, azia, flatulência, dor abdominal). Pouco frequentes:

Exacerbações de colite ou doença de Crohn, hemorragias e fezes negras, estomatite aftosa,

diarreia, prisão de ventre. Podem ocorrer, em particular nos idosos, úlceras pépticas,

perfuração ou hemorragia gastrointestinal potencialmente fatais

Em casos muito raros pode haver diminuição do número de plaquetas (trombocitopenia).

Muito raramente poderão ocorrer reacções alérgicas (vermelhidão e comichão da pele,

dificuldade em respirar), com a administração de TOLDEX Retard. A reacção de

sensibilidade surge habitualmente nas três horas seguintes à administração do fármaco.

Podem também ocorrer lacrimação, colapso vasomotor e perda de consciência.

Os salicilados podem diminuir a função renal. Contudo, o risco de complicações é mínimo

em doentes com função renal previamente normal.

A utilização de ácido acetilsalicílico em crianças com varicela ou com doenças do tipo

gripal tem sido associada a um aumento do risco de ocorrência da síndrome de Reye.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários

não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5. COMO CONSERVAR TOLDEX Retard

Conservar o medicamento na embalagem de origem.

Conservar a temperatura inferior a 25ºC.

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não utilize TOLDEX Retard se notar que os comprimidos apresentam um intenso cheiro a

vinagre. Neste caso, consulte o seu Farmacêutico.

Não utilize TOLDEX Retard após o prazo de validade impresso na embalagem exterior. O

prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico.

Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita.

Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

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6. OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de TOLDEX Retard

-A substância activa é o ácido acetilsalicílico. Cada comprimido de libertação prolongada

contém 650 mg de ácido acetilsalicílico.

-Os outros componentes são: croscarmelose sódica, celulose microcristalina, amido pré-

gelificado e talco.

Qual o aspecto de TOLDEX Retard e conteúdo da embalagem

Comprimidos brancos, biconvexos, circulares, gravados BIAL numa das faces e TX/650 na

outra.

Embalagens de 20 e 60 comprimidos de libertação prolongada.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado e Fabricante

BIAL – Portela & Ca SA

À Av. da Siderurgia Nacional

4745-457 S. Mamede do Coronado

Este folheto foi aprovado pela última vez em

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RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1. Nome do medicamento

TOLDEX Retard 650 mg comprimidos de libertação prolongada

2. Composição qualitativa e quantitativa

Ácido acetilsalicílico, 650 mg por comprimido de libertação prolongada, como

substância activa.

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. Forma farmacêutica

Comprimido de libertação prolongada.

Comprimidos brancos, biconvexos, circulares, gravados BIAL numa das faces e

TX/650 na outra.

4. Informações clínicas

4.1 Indicações terapêuticas

Tratamento sintomático das dores de intensidade ligeira ou moderada (por exemplo,

cefaleias, dismenorreia, odontalgias, síndromes reumatismais, entorses). Tratamento

sintomático de estados febris, nomeadamente os associados a constipações ou gripe.

Profilaxia e tratamento de situações tromboembólicas arteriais e venosas.

4.2 Posologia e modo de administração

Como analgésico e antipirético: Adultos e adolescentes: 1 a 2 comprimidos, 2 a 3 vezes

por dia.

Como inibidor plaquetário: Adultos e adolescentes: 1 comprimido por dia.

Os comprimidos devem ser tomados inteiros, após as refeições. Recomenda-se que, em

seguida, se beba um grande copo de água.

4.3 Contra-indicações

-Hipersensibilidade aos salicilados e a anti-inflamatórios não esteróides ou a qualquer

um dos excipientes.

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-História de hemorragia gastrointestinal ou perfuração, relacionada com terapêutica

anterior com anti-inflamatórios não esteróides (AINE).

-Úlcera péptica/hemorragia activa ou história de úlcera péptica/hemorragia recorrente

(dois ou mais episódios distintos de ulceração ou hemorragia comprovada).

-Polipose nasal associada a asma.

-Medicação concomitante com anticoagulantes orais ou metotrexato.

-A administração de TOLDEX Retard está contra-indicada durante o terceiro trimestre

de gravidez.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

A administração concomitante de TOLDEX Retard com AINE, incluindo inibidores

selectivos da cicloxigenase-2, deve ser evitada.

Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a menor dose eficaz durante

o menor período de tempo necessário para controlar a sintomatologia.

Idosos: Os idosos apresentam uma maior frequência de reacções adversas,

especialmente de hemorragias gastrointestinais e de perfurações que podem ser fatais

(ver secção 4.2).

Hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal: têm sido notificados casos de

hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal potencialmente fatais, em várias

fases do tratamento, associados ou não a sintomas de alerta ou história de eventos

gastrointestinais graves.

O risco de hemorragia, ulceração ou perfuração é maior com doses mais elevadas, em

doentes com história de úlcera péptica, especialmente se associada a hemorragia ou

perfuração (ver secção 4.3) e em doentes idosos. Nestas situações os doentes devem ser

instruídos no sentido de informar o seu médico assistente sobre a ocorrência de

sintomas abdominais e de hemorragia digestiva, sobretudo nas fases iniciais do

tratamento.

Nestes doentes o tratamento deve ser iniciado com a menor dose eficaz. A co-

administração de agentes protectores (ex. misoprostol ou inibidores da bomba de

protões) deverá ser considerada, assim como em doentes que necessitem tomar

simultaneamente outros medicamentos susceptíveis de aumentar o risco de úlcera ou

hemorragia, tais como corticosteróides, anticoagulantes (como a varfarina) inibidores

selectivos da recaptação da serotonina ou antiagregantes plaquetários (ver secção 4.5).

Em caso de hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a tomar TOLDEX

Retard o tratamento deve ser interrompido.

Os AINE devem ser administrados com precaução em doentes com história de doença

inflamatória do intestino (colite ulcerosa, doença de Crohn) na medida em que estas

situações podem ser exacerbadas (ver secção 4.8).

Deve ser usado com precaução quando houver antecedentes de asma, urticária, polipose

nasal, insuficiência renal, insuficiência hepática, gota ou deficiência em glicose-6-

fosfato desidrogenase.

Nos doentes pediátricos e adolescentes, o tratamento sintomático da febre com ácido

acetilsalicílico deve ser evitado se não for possível excluir com segurança o diagnóstico

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de doenças que podem predispor à ocorrência da síndrome de Reye (isto é, doenças

febris agudas, especialmente varicela ou gripe).

A ingestão concomitante de álcool aumenta a incidência e a gravidade das hemorragias

induzidas pelos salicilados e o risco de erosões e ulceração da mucosa gástrica.

O contacto prolongado com a mucosa oral pode provocar lesões. Deve, por isso, evitar-

se a aplicação directa do comprimido sobre os dentes ou gengivas. Não se devem

mastigar os comprimidos antes de engolir, nos sete dias após a realização de

amigdalectomia ou cirurgia oral.

É aconselhável suspender a administração nos cinco dias que precedem a realização de

cirurgia.

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Diuréticos. Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECA) e Antagonistas

da Angiotensina II (AAII): A administração de ácido acetilsalicílico (>3 g/dia) pode

diminuir a eficácia dos diuréticos assim como de outros medicamentos anti-

hipertensores. Nalguns doentes com função renal diminuída (ex. doentes desidratados

ou idosos com comprometimento da função renal) a co-administração de um IECA ou

AAII e agentes inibidores da cicloxigenase pode ter como consequência a progressão da

deterioração da função renal, incluindo a possibilidade de insuficiência renal aguda, que

é normalmente reversível. A ocorrência destas interacções deverá ser tida em

consideração em doentes a tomar ácido acetilsalicílico em associação com IECA ou

AAII. Consequentemente, esta associação medicamentosa deverá ser administrada com

precaução, sobretudo em doentes idosos. Os doentes devem ser adequadamente

hidratados e deverá ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o

início da terapêutica concomitante, e periodicamente desde então.

Corticosteróides: Aumento do risco de ulceração ou hemorragia gastrointestinal (ver

secção 4.4).

A concentração sérica de ácido salicílico pode diminuir durante o tratamento com

corticosteróides, podendo elevar-se quando esse tratamento é suspenso. Todavia, a

ocorrência de intoxicação salicílica neste contexto é rara.

Anticoagulantes: Os salicilatos podem aumentar os efeitos dos anticoagulantes, tais

como, a varfarina (ver secção 4.4).

Agentes antiagregantes plaquetários e inibidores selectivos da recaptação da serotonina:

aumento do risco de hemorragia gastrointestinal (ver secção 4.4).

Os salicilados podem deslocar os anticoagulantes orais dos seus locais de ligação às

proteínas plasmáticas e potenciar o efeito hipoprotrombinémico da heparina e dos

anticoagulantes orais. A administração concomitante de um agente trombolítico (por

exemplo, estreptoquinase ou uroquinase) ou de inibidores da agregação plaquetária (por

exemplo, ticlopidina) deve também ser cuidadosamente ponderada.

O ácido acetilsalicílico pode diminuir a biodisponibilidade de vários AINE como, por

exemplo, o diflunisal, a indometacina, o fenoprofeno e o piroxicam.

O ácido acetilsalicílico pode diminuir o efeito de agentes uricosúricos tais como o

probenecid e sulfinpirazona, pelo que não se recomenda o seu uso concomitante. Pode

deslocar o metotrexato dos seus locais de ligação às proteínas plasmáticas e diminuir o

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seu clearance renal, provocando concentrações plasmáticas tóxicas deste fármaco. Os

efeitos da insulina ou de agentes antidiabéticos orais podem ser potenciados pela

administração de ácido acetilsalicílico, obrigando, eventualmente, a ajustes posológicos.

A alcalinização da urina induzida por fármacos, tais como, os inibidores da anidrase

carbónica, bicarbonato de sódio ou antiácidos (especialmente se contêm magnésio e/ou

cálcio), provoca um aumento da excreção dos salicilados. A acidificação da urina

resultante da administração de ácido ascórbico ou de fosfato de sódio ou potássio tem

efeito oposto, aumentando, por isso, o risco de intoxicação por salicilados.

A administração concomitante com ácido valpróico pode causar hipoprotrombinemia, o

que acresce os riscos de interferência com a coagulação sanguínea.

Está descrita a possibilidade de ocorrência de diminuição do efeito natriurético da

espironolactona e do efeito diurético da furosemida.

Pode interferir (provocando resultados falsos positivos, falsos negativos ou valores

incorrectos) com os resultados dos seguintes testes: determinação da glicosúria com

sulfato de cobre, determinação da glicosúria com testes enzimáticos, teste de Gerhardt

para o ácido aceto-acético urinário, teste da função renal utilizando fenolsulfoftaleína,

determinações do ácido úrico sérico por métodos colorimétricos, imagiologia tiroideia

com radio-isótopos, determinações do ácido vanilmandélico, determinações do ácido 5-

hidroxi-indolacético urinário e determinações da hormona estimulante da tiróide

induzida pela protirelina.

Os dados experimentais sugerem que o ibuprofeno pode inibir o efeito anti-agregante

plaquetário do ácido acetilsalicílico (AAS) de baixa dosagem quando estes

medicamentos são administrados concomitantemente. No entanto, devido às limitações

destes dados e às incertezas inerentes à extrapolação dos dados ex vivo para situações

clínicas não é possível concluir de forma definitiva sobre as consequências da

administração regular de ibuprofeno no efeito do AAS. Não é provável que se

verifiquem efeitos clinicamente relevantes na acção cardioprotectora do AAS

decorrentes da administração ocasional de ibuprofeno (ver secção 5.1.).

4.6 Gravidez e aleitamento

A inibição da síntese das prostaglandinas pode afectar negativamente a gravidez e/ou o

desenvolvimento embrio-fetal. Os dados dos estudos epidemiológicos sugerem um

aumento do risco de aborto espontâneo, de malformações cardíacas e de gastroschisis

na sequência da utilização de um inibidor da síntese das prostaglandinas no inicio da

gravidez. O risco absoluto de malformações cardiovasculares aumentou de valores

inferiores a 1% para aproximadamente 1.5%. Presume-se que o risco aumenta com a

dose e duração do tratamento.

Nos animais, demonstrou-se que a administração de inibidores da síntese das

prostaglandinas tem como consequência o aumento de abortamentos peri e pós-

implantatórios e da mortalidade embrio-fetal. Adicionalmente, registou-se maior

incidência de várias malformações, incluindo malformações cardiovasculares em

animais expostos a inibidores da síntese das prostaglandinas durante o período

organogenético.

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Durante o 1º e 2º trimestres de gravidez, o ácido acetilsalicílico não deverá ser

administrado a não ser que seja estritamente necessário. Se o ácido acetilsalicílico for

usado por mulheres que estejam a tentar engravidar, ou durante o 1º e 2º trimestre de

gravidez, a dose administrada deverá ser a menor e durante o mais curto espaço de

tempo possível.

Durante o 3º trimestre de gravidez, todos os inibidores da síntese das prostaglandinas

podem expor o feto a:

-Toxicidade cardiopulmonar (com fecho prematuro do ductus arteriosus (canal de

Botal) e hipertensão pulmonar).

-Disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligohidrâmnios.

Na fase final da gravidez a mãe e o recém-nascido podem estar expostos a:

-Possível prolongamento do tempo de hemorragia, um efeito anti-agregante que pode

verificar-se mesmo com doses muito baixas.

-Inibição das contracções uterinas com consequente atraso ou prolongamento do

trabalho de parto.

Assim, a administração de doses iguais ou superiores a 500 mg/dia de ácido

acetilsalicílico está contra-indicado durante o terceiro trimestre de gravidez.

Porque o ácido acetilsalicílico é excretado no leite materno, deverá ser ponderada a

suspensão do aleitamento se for necessário administrar regularmente doses elevadas

durante o aleitamento.

4.7. Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.

4.8. Efeitos indesejáveis

Muito frequentes (> 1/10) Frequentes (> 1/100, < 1/10) Pouco frequentes (> 1/1.000, <

1/100) Raros (> 1/10.000, < 1/1.000) Muito raros (< 1/10.000 incluindo os casos

isolados)

Doenças do sistema imunitário:

Muito raros: reacções de hipersensibilidade, reacções anafiláticas/anafilactóides. Os

adultos com idades compreendidas entre os 30 e os 60 anos e as mulheres são mais

susceptíveis. É mais frequente nos doentes com antecedentes de urticária crónica, asma

e rinite crónica. A associação de asma, polipose nasal e sensibilidade ao ácido

acetilsalicílico é conhecida como a "tríade da aspirina". A reacção de sensibilidade

surge habitualmente nas três horas seguintes à administração do fármaco, e caracteriza-

se por urticária, angioedema, broncospasmo, rinite grave ou choque. Podem também

ocorrer lacrimação, colapso vasomotor e perda de consciência.

Doenças gastrointestinais:

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Frequentes: Náuseas, dispepsia, flatulência, dor abdominal.

Pouco frequentes: Exacerbações de colite ou doença de Crohn (ver secção 4.4).

Hematemeses, melenas, estomatite aftosa, vómitos, diarreia, obstipação. Podem ocorrer,

em particular nos idosos, úlceras pépticas, perfuração ou hemorragia gastrointestinal

potencialmente fatais (ver secção 4.4).

Afecções hepatobiliares:

Pouco frequentes: Hepatotoxicidade, reversível na maioria dos casos. A

hepatotoxicidade tem maior probabilidade de surgir nos doentes com febre reumática,

lúpus eritematoso disseminado, artrite juvenil e doença hepática pré-existente, pelo que

neste grupo a vigilância analítica deverá ser particularmente cuidadosa.

Muito raros: lesões hepáticas compatíveis com hepatite crónica activa.

Doenças renais e urinárias:

Pouco frequentes: Os salicilados podem diminuir a função renal. Contudo, o risco de

complicações é mínimo em doentes com função renal previamente normal.

Perturbações gerais e alterações no local de administração:

Pouco frequentes: A utilização de ácido acetilsalicílico em crianças com varicela ou

com doenças do tipo gripal tem sido associada a um aumento do risco de ocorrência da

síndrome de Reye.

Resultados laboratoriais:

Pouco frequentes: Leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, anemia aplástica,

púrpura e eosinofilia. Pode causar ou agravar a hemólise em doentes com deficiência da

glicose-6-fosfato desidrogenase.

4.9. Sobredosagem

A dose letal aguda de ácido acetilsalicílico é variável: está descrita a morte de adultos

que ingeriram doses únicas de 10 a 30 g, mas um doente sobreviveu após a ingestão de

uma dose de 130 g.

Os principais efeitos tóxicos do ácido acetilsalicílico são extensões das suas acções

farmacológicas. Nos casos ligeiros de intoxicação por salicilados, as manifestações

clínicas podem ser cefaleias, tinnitus ou diminuição da capacidade auditiva, taquicardia,

hiperpneia, febre, sudação, sede, vómitos, diarreia, dor epigástrica, letargia e confusão.

Na intoxicação grave, podem ocorrer convulsões, coma e falência respiratória e

cardiovascular. Outras complicações incluem o edema pulmonar e cerebral e a

insuficiência miocárdica ou renal. As alterações laboratoriais podem incluir alterações

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encefalográficas, alterações do equilíbrio ácido-base (principalmente alcalose

respiratória e acidose metabólica), hiperglicemia ou hipoglicemia (especialmente em

crianças), cetonúria, hiponatremia, hipocaliemia e proteinúria. Nos casos de

sobredosagem aguda, níveis séricos de ácido salicílico inferiores a 40 mg/dl não são

sintomáticos, níveis entre 40 e 100 mg/dl estão associados a manifestações clínicas

ligeiras a moderadas e níveis superiores a 100 mg/dl estão associados a toxicidade

grave.

Na intoxicação crónica, os sintomas podem ocorrer com níveis séricos apenas

ligeiramente superiores aos terapêuticos e mimetizar doenças concomitantes, o que

dificultará o diagnóstico. A diminuição da acuidade auditiva e o tinnitus são as

manifestações de intoxicação crónica mais frequentes em adultos. Podem ainda ocorrer

alterações da visão, sudação, sede, hiperventilação, cefaleias, tonturas, confusão mental,

taquicardia, náuseas, vómitos e, ocasionalmente, diarreia. Se a intoxicação for grave, as

outras manifestações descritas a propósito da intoxicação aguda podem também estar

presentes. Nas crianças, as manifestações mais frequentes são a hiperventilação, ou

efeitos a nível do sistema nervoso central, tais como, sonolência, tonturas e alterações

comportamentais.

O tratamento, dependendo da gravidade da situação clínica, poderá compreender, para

além da suspensão da administração do ácido acetilsalicílico, medidas que diminuam a

absorção do fármaco (lavagem gástrica, administração de carvão activado), medidas

que promovam a eliminação do fármaco (diurese alcalina forçada, hemodiálise, diálise

peritoneal, hemoperfusão) e medidas de suporte (por exemplo, correcção de alterações

da coagulação, de alterações metabólicas).

5. Propriedades farmacológicas

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: 2.10 Sistema Nervoso Central. Analgésicos e antipiréticos

Código ATC: N02B A01.

O ácido acetilsalicílico inibe a actividade da cicloxigenase, diminuindo a formação de

prostaglandinas e tromboxanos a partir do ácido araquidónico. Outras acções podem

também estar implicadas.

Efeito analgésico: pode resultar da inibição da síntese de prostaglandinas. As

prostaglandinas parecem sensibilizar os receptores dolorosos para a estimulação

mecânica ou para outros mediadores químicos (por exemplo, bradicinina, histamina). O

ácido acetilsalicílico não altera directamente o limiar doloroso. O efeito analgésico

parece resultar de uma acção predominantemente periférica, mas também de uma acção

central, possivelmente no hipotálamo. O efeito anti-inflamatório do fármaco poderá

ainda contribuir para o efeito analgésico.

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25-11-2008

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Efeito anti-inflamatório (não esteróide): os mecanismos exactos não foram

determinados, mas podem envolver a inibição da síntese de prostaglandinas e da

libertação de outros mediadores da resposta inflamatória.

Efeito antipirético: o ácido acetilsalicílico diminui a temperatura corporal apenas nos

doentes febris, através de uma acção central sobre o centro termorregulador do

hipotálamo. Este efeito parece resultar da inibição da síntese local de prostaglandinas.

Efeito anti-agregante plaquetário: o ácido acetilsalicílico afecta a função plaquetária

inibindo a enzima cicloxigenase plaquetária (acetilando-a), evitando assim a formação

do agente agregante tromboxano A2. Esta acção é irreversível, persistindo o efeito

durante todo o ciclo de vida das plaquetas expostas.

Efeitos respiratórios: doses terapêuticas de salicilados aumentam o consumo de

oxigénio e a produção de CO2, sobretudo a nível do músculo esquelético. A produção

aumentada de CO2 vai estimular a respiração, o que inicialmente se traduz apenas por

um aumento da profundidade dos movimentos respiratórios. Os salicilados também

estimulam directamente o centro respiratório na medula, provocando hiperventilação.

Efeitos cardiovasculares: em doentes que recebem grandes doses de salicilados, como é

o caso dos doentes com febre reumática, o volume plasmático pode aumentar até 20%,

o que se reflecte no aumento do débito e do trabalho cardíaco.

Efeitos genito-urinários: Os salicilados produzem efeitos uterinos, provavelmente por

inibirem a síntese de prostaglandinas. Justifica-se, assim, a acção analgésica dos

salicilados na dismenorreia primária.

Efeitos metabólicos: o ácido acetilsalicílico produz múltiplos efeitos metabólicos, com

repercussões que são geralmente mínimas, com as doses clinicamente recomendadas.

Estão descritos, por exemplo, hiperglicemia, glicosúria, deplecção muscular e hepática

de glicogénio, aminoacidúria com balanço nitrogenado negativo, inibição da lipogénese

e da lipólise e aumento da oxidação dos corpos cetónicos. Estas acções resultarão da

dissociação da fosforilação oxidativa, da libertação de catecolaminas e da libertação de

corticosteróides.

Os dados experimentais sugerem que o ibuprofeno pode inibir o efeito de doses baixas

de ácido acetilsalicílico ao nível da agregação plaquetária quando estes medicamentos

são administrados concomitantemente. Num estudo, quando foram administrados 400

mg de ibuprofeno em dose única 8 horas antes ou 30 minutos após a administração de

81 mg de ácido acetilsalicílico de libertação imediata, verificou-se a diminuição do

efeito do ácido acetilsalicílico na formação de tromboxano ou na agregação plaquetária.

No entanto devido às limitações destes dados e ao grau de incerteza inerente à

extrapolação de dados ex vivo para situações clínicas não é possível retirar conclusões

definitivas relativamente à administração habitual de ibuprofeno. Não é provável que se

verifiquem efeitos clinicamente relevantes na acção cardioprotectora do AAS

decorrentes da administração ocasional de ibuprofeno.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Absorção: o ácido acetilsalicílico é rapidamente absorvido a partir do tracto

gastrointestinal. Após a administração oral, a absorção do ácido acetilsalicílico não

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ionizado ocorre no estômago e, principalmente, na parte proximal do intestino delgado.

A presença de alimentos diminui a velocidade mas não a extensão da absorção do ácido

acetilsalicílico.

O TOLDEX Retard apresenta diferenças relevantes em relação às formulações

convencionais de ácido acetilsalicílico, nomeadamente maior tmax e menor Cmax, para

a mesma dose.

Distribuição: após a absorção, o ácido acetilsalicílico distribui-se rápida e amplamente

pelos vários tecidos e fluidos corporais. O volume de distribuição está descrito como

sendo de 170 ml/kg de peso, no adulto. O ácido acetilsalicílico ingerido é

predominantemente absorvido como tal, mas parte entra na circulação sistémica como

ácido salicílico, resultado da hidrólise por esterases na mucosa gastrointestinal e no

fígado. O ácido acetilsalicílico só é detectável no plasma durante pouco tempo, uma vez

que é hidrolisado no plasma, fígado e eritrócitos. O ácido salicílico liga-se às proteínas

plasmáticas, em especial à albumina, numa percentagem que para as doses terapêuticas

é de 80 a 90%.

O ácido salicílico atravessa a placenta e é detectável no leite materno.

Metabolização: o ácido salicílico é metabolizado principalmente no fígado, a nível

microssomático e mitocondrial, sendo os seus principais metabolitos conjugados com a

glicina ou com o ácido glicurónico.

Eliminação: a semi-vida de eliminação do ácido acetilsalicílico do plasma é de

aproximadamente 15-20 minutos. Ao contrário do que se verifica com o ácido

salicílico, o ácido acetilsalicílico não hidrolisado não se acumula no plasma após doses

múltiplas. Após uma dose de 325 mg de ácido acetilsalicílico, a semi-vida plasmática

do ácido salicílico é de cerca de 2-3 horas; com doses elevadas, a semi-vida aumenta

para 15 a 30 horas.

Apenas cerca de 1% de uma dose oral de ácido acetilsalicílico é excretado não

hidrolisado na urina. O restante é excretado na urina sob a forma de ácido salicílico

livre e seus metabolitos. A excreção renal envolve filtração glomerular, secreção

tubular renal activa e reabsorção tubular passiva. A excreção de ácido salicílico livre é

extremamente variável, dependendo da dose administrada e do pH urinário. Cerca de

30% da dose é excretada se a urina é alcalina, comparativamente com 2% da dose se a

urina é ácida.

No TOLDEX Retard, e em relação às formulações convencionais de ácido

acetilsalicílico, a fracção não hidrolisada é mais elevada e a semi-vida plasmática da

salicilemia (ácido acetilsalícilico não hidrolisado e salicilato) é maior.

O ácido salicílico é removível por hemodiálise.

5.3. Dados de segurança pré-clínica

Em animais, o ácido acetilsalicílico provocou atrofia testicular e inibiu a

espermatogénese. Outros estudos mostraram que os salicilados podem provocar defeitos

oculares, fendas faciais, fissuras da coluna vertebral e do crânio, malformações do

sistema nervoso central, vísceras e esqueleto (principalmente nas vértebras e costelas).

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6. Informações farmacêuticas

6.1 Lista dos excipientes

Croscarmelose sódica; Celulose microcristalina; Amido pré-gelificado e Talco.

6.2 Incompatibilidades

O ácido acetilsalicílico não deve ser associado a bicarbonato de sódio, citrato de sódio,

fosfato de sódio e borato de sódio. É incompatível com acetanilida, acetofenetidina,

antipirina, aminopirina, metamina, fenol e salol.

6.3 Prazo de validade

3 anos.

6.4 Precauções especiais de conservação

Conservar a temperatura inferior a 25ºC.

Conservar na embalagem de origem.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

Os comprimidos de libertação prolongada de Toldex Retard são acondicionados em

blisters de PVC com folha de alumínio. Embalagens de 20 e 60 comprimidos de

libertação prolongada.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento

Não existem requisitos especiais.

Os produtos não utilizados ou os resíduos devem ser eliminados de acordo com as

exigências locais.

7. Titular da autorização de introdução no mercado

BIAL - Portela & Ca SA

À Av. da Siderurgia Nacional

4745-457 S. Mamede do Coronado

8. Número(s) da autorização de introdução no mercado

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Nº de registo: 9302935 – 60 comprimidos de libertação prolongada, 650 mg, blisters de

de PVC/Alumínio.

Nº de registo: 9302919 – 20 comprimidos de libertação prolongada, 650 mg, blisters de

de PVC/Alumínio.

9. Data da primeira autorização/renovação da autorização de introdução no mercado

Data da primeira autorização: 15 de Novembro de 1971

Data da revisão: 4 de Setembro de 2002

10. Data da revisão do texto

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