Telmisartan Leugim 40 mg Comprimido

Portugal - português - INFARMED (Autoridade Nacional do Medicamento e Produtos de Saúde)

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Ingredientes ativos:
Telmisartan
Disponível em:
Farmoz Genéricos - Sociedade Técnico Medicinal, Lda
Código ATC:
C09CA07
DCI (Denominação Comum Internacional):
Telmisartan
Dosagem:
40 mg
Forma farmacêutica:
Comprimido
Composição:
Telmisartan 40 mg
Via de administração:
Via oral
Unidades em pacote:
Blister - 14 unidade(s)
Tipo de prescrição:
MSRM
Grupo terapêutico:
3.4.2.2 Antagonistas dos receptores da angiotensina
Área terapêutica:
telmisartan
Resumo do produto:
5439823 - Blister 14 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Condições: Conservar ao abrigo da humidade - Não comercializado - 10019134 - 50019309 ; 5439831 - Blister 28 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Condições: Conservar ao abrigo da humidade - Não comercializado - 10019134 - 50019317
Status de autorização:
Revogado (26 de Abril de 2016)
Número de autorização:
11/H/0204/002
Data de autorização:
2012-01-31

APROVADO EM

31-01-2012

INFARMED

Folheto informativo: Informação para o doente

Telmisartan Leugim 40 mg comprimidos

Leia com atenção todo este folheto antes de começar a tomar este medicamento pois

contém informação importante para si.

- Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o ler novamente.

- Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro.

- Este medicamento foi receitado apenas para si. Não deve dá-lo a outros. O medicamento

pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sinais de doença.

- Se tiver quaisquer efeitos secundários, incluindo possíveis efeitos secundários não

indicados neste folheto, fale com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro.

O que contém este folheto:

1.O que é Telmisartan Leugim e para que é utilizado

2.O que precisa de saber antes de tomar Telmisartan Leugim

3.Como tomar Telmisartan Leugim

4.Efeitos secundários possíveis

5.Como conservar Telmisartan Leugim

6.Conteúdo da embalagem e outras informações

1.O que é Telmisartan Leugim e para que é utilizado

Telmisartan

Leugim

pertence

classe

medicamentos

conhecidos

como

antagonistas

recetores

angiotensina

II. A

angiotensina

substância

produzida no seu organismo, que provoca o estreitamento dos seus vasos sanguíneos,

aumentando assim a sua pressão arterial. Telmisartan Leugim bloqueia o efeito da

angiotensina II, provocando um relaxamento dos vasos sanguíneos, diminuindo assim a

sua pressão arterial.

Telmisartan

Leugim

utilizado

para

tratar

a hipertensão

(pressão

arterial

elevada)

essencial. “Essencial” significa que a pressão arterial elevada não é causada por nenhuma

outra condição.

A pressão arterial elevada, se não for tratada, pode causar lesão nos vasos sanguíneos em

vários órgãos, o que pode, em alguns casos, conduzir a ataque cardíaco, insuficiência

cardíaca ou renal, acidente vascular cerebral ou cegueira. Normalmente, não há sintomas

pressão

arterial

elevada

antes

ocorrer

lesão.

isso,

importante

medir

regularmente a sua pressão arterial para verificar se a mesma se encontra dentro dos

valores normais.

Telmisartan

Leugim

também

utilizado

para

redução

acontecimentos

cardiovasculares (como ataque cardíaco ou AVC) em doentes que estão em risco porque

têm o fornecimento de sangue ao coração ou às pernas reduzido ou bloqueado, ou

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tiveram um AVC ou têm diabetes de elevado risco. O seu médico poderá dizer-lhe se está

em elevado risco de sofrer estes acontecimentos.

2.O que precisa de saber antes de tomar Telmisartan Leugim

Não tome Telmisartan Leugim

- se tem alergia (hipersensibilidade) ao telmisartan ou a qualquer outro componente deste

medicamento (indicados na secção 6).

tiver

mais

três

meses

gravidez.

(também

preferível

não

tomar

Telmisartan Leugim no início da gravidez – ver secção Gravidez).

- se sofre de problemas hepáticos graves, como colestase ou obstrução biliar (problemas

com a drenagem da bílis a partir do fígado e da vesícula biliar) ou de qualquer outra

doença hepática grave.

Se alguma das situações acima descritas se aplica a si, informe o seu médico ou

farmacêutico antes de tomar Telmisartan Leugim.

Advertências e precauções

Fale com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro antes de tomar Telmisartan Leugim.

Informe o seu médico se sofre ou alguma vez sofreu de qualquer uma das seguintes

condições ou doenças:

- Doença renal ou transplante renal.

- Estenose arterial renal (estreitamento dos vasos sanguíneos para um ou ambos os rins).

- Doença do fígado.

- Problemas cardíacos.

- Níveis aumentados de aldosterona (retenção de sal e água no organismo juntamente

com desequilíbrio de vários minerais sanguíneos).

- Pressão arterial baixa (hipotensão), que pode ocorrer se estiver desidratado (perda

excessiva de água corporal) ou se tiver deficiência salina devida a terapêutica diurética

(“comprimidos de água”), dieta pobre em sal, diarreia ou vómito.

- Níveis elevados de potássio no sangue.

- Diabetes.

Deve informar o seu médico se pensa que está (ou pode vir a estar) grávida. Telmisartan

Leugim não está recomendado no início da gravidez e não pode ser tomado após o

terceiro mês de gravidez, uma vez que pode ser gravemente prejudicial para o bebé se

utilizado a partir desta altura (ver secção Gravidez).

Em caso de cirurgia ou anestesia, deve informar o seu médico de que está a tomar

Telmisartan Leugim.

Crianças e adolescentes

Não é recomendado o uso de Telmisartan Leugim em crianças e adolescentes até aos 18

anos de idade.

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INFARMED

Tal como com todos os outros antagonistas dos recetores da angiotensina II, Telmisartan

Leugim pode ser menos efetivo na diminuição da pressão arterial em doentes de raça

negra.

Outros medicamentos e Telmisartan Leugim

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar, ou tiver tomado recentemente,

ou se vier a tomar outros medicamentos. O seu médico pode necessitar alterar a dose

desses outros medicamentos ou tomar outras precauções. Em alguns casos pode ter que

parar de tomar um dos medicamentos. Isto aplica-se especialmente aos medicamentos

abaixo listados quando tomados ao mesmo tempo que o Telmisartan Leugim:

- Medicamentos contendo lítio para tratar alguns tipos de depressão.

- Medicamentos que podem aumentar os níveis de potássio no sangue, tais como,

substitutos

salinos

contendo

potássio,

diuréticos

poupadores

potássio

(alguns

“comprimidos de água”), inibidores da ECA, antagonistas dos recetores da angiotensina

AINEs

(medicamentos

anti-inflamatórios

não

esteroides,

tais

como

aspirina

ibuprofeno), heparina, imunossupressores (tais como ciclosporina ou tacrolímus) e o

antibiótico trimetoprim.

- Diuréticos (“comprimidos de água”), especialmente se tomados em doses elevadas

conjuntamente com Telmisartan Leugim, podem levar a excessiva perda de água corporal

e baixa pressão arterial (hipotensão).

À semelhança do que se verifica com outros medicamentos que diminuem a pressão

arterial, o efeito do Telmisartan Leugim pode ser reduzido se estiver a tomar AINEs

(medicamentos anti-inflamatórios não esteroides, tais como aspirina e ibuprofeno) ou

corticosteroides.

Telmisartan Leugim pode aumentar o efeito de diminuição da pressão arterial de outros

medicamentos utilizados para tratar a pressão arterial elevada.

Telmisartan Leugim com alimentos e bebidas

Pode tomar Telmisartan Leugim com ou sem alimentos.

Gravidez e amamentação

Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o

seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.

Gravidez

Deve informar o seu médico se pensa que está (ou pode vir a estar) grávida. O seu

médico

normalmente

aconselha-la-á

interromper

Telmisartan

Leugim

antes

engravidar ou assim que estiver grávida e a tomar outro medicamento em vez de

Telmisartan Leugim. Este medicamento não está recomendado no início da gravidez e

não pode ser tomado após o terceiro mês de gravidez, uma vez que pode ser gravemente

prejudicial para o bebé se utilizado a partir desta altura.

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Amamentação

Deverá informar o seu médico de que se encontra a amamentar ou que está prestes a

iniciar o aleitamento. Telmisartan Leugim não está recomendado em mães a amamentar,

especialmente se o bebé for recém-nascido ou prematuro; nestes casos o seu médico

poderá indicar outro tratamento.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Não está disponível qualquer informação sobre o efeito do Telmisartan Leugim na

capacidade de condução de veículos ou utilização de máquinas. Algumas pessoas sentem

tonturas ou cansaço quando estão a ser tratadas para a pressão arterial elevada. Se sentir

tonturas ou cansaço, não conduza veículos ou utilize máquinas.

Telmisartan Leugim contém sorbitol.

Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o

antes de tomar este medicamento.

3.Como tomar Telmisartan Leugim

Tome este medicamento exatamente como indicado pelo seu médico ou farmacêutico.

Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

A dose recomendada é de um comprimido por dia. Tente tomar o comprimido sempre à

mesma hora todos os dias. Pode tomar Telmisartan Leugim com ou sem alimentos. Os

comprimidos devem ser engolidos com alguma água ou outra bebida não alcoólica. É

importante que tome Telmisartan Leugim todos os dias, até que o seu médico lhe diga o

contrário. Se tiver a impressão que o efeito de Telmisartan Leugim é muito forte ou muito

fraco, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Para tratamento da pressão sanguínea elevada, a dose normal de Telmisartan Leugim para

a maioria dos doentes é um comprimido de 40 mg uma vez ao dia para controlar a

pressão arterial durante um período de 24 horas. No entanto, por vezes o seu médico pode

recomendar uma dose

inferior de 20

mg ou uma dose superior de 80 mg. Como

alternativa,

Telmisartan

Leugim

pode

utilizado

combinação

diuréticos

(“comprimidos de água”) tais como a hidroclorotiazida que tem demonstrado ter um

efeito aditivo na diminuição da pressão arterial com o Telmisartan Leugim.

Para

redução

acontecimentos

cardiovasculares,

dose

normal

Telmisartan

Leugim é um comprimido de 80 mg uma vez ao dia. No início do tratamento de

prevenção com Telmisartan Leugim 80 mg, a pressão sanguínea deve ser frequentemente

monitorizada.

Se o seu fígado não está a funcionar normalmente, a dose normal não deve exceder os 40

mg uma vez ao dia.

Se tomar mais Telmisartan Leugim do que deveria

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tomar

acidentalmente

demasiados

comprimidos,

contacte

imediatamente

médico, o seu farmacêutico ou as urgências do hospital mais próximo.

Caso se tenha esquecido de tomar Telmisartan Leugim

Se se esquecer de tomar uma dose, não se preocupe. Tome-a logo que se lembre e depois

continue como habitualmente. Se não tomar o seu comprimido num dia, tome a sua dose

normal no dia seguinte. Não tome uma dose a dobrar para compensar doses individuais

que se esqueceu de tomar.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico,

farmacêutico ou enfermeiro.

4.Efeitos secundários possíveis

Como

todos

medicamentos,

este

medicamento

pode

causar

efeitos

secundários,

embora estes não se manifestem em todas as pessoas.

Estes efeitos secundários podem ocorrer com certas frequências, que são definidas como

se segue:

- muito frequente: afeta mais de 1 utilizador em 10

- frequente: afeta 1 a 10 utilizadores em 100

- pouco frequente: afeta 1 a 10 utilizadores em 1000

- raro: afeta 1 a 10 utilizadores em 10000

- muito raro: afeta menos de 1 utilizador em 10000

Alguns efeitos secundários podem ser graves e necessitar de atenção médica imediata:

Deve procurar imediatamente o seu médico se apresentar qualquer um dos seguintes

sintomas:

Sépsis* (muitas vezes designada “envenenamento sanguíneo”, é uma infeção grave que

desencadeia uma resposta generalizada do sistema inflamatório), rápido inchaço da pele e

mucosas (angioedema); estes efeitos são raros mas são extremamente graves e os doentes

devem parar de tomar o medicamento e procurar o seu médico imediatamente. Se estes

efeitos não forem tratados, podem ser fatais.

Efeitos secundários possíveis de Telmisartan Leugim:

Os efeitos secundários frequentes podem incluir:

- Pressão sanguínea

baixa (hipotensão) em utilizadores tratados para a redução de

acontecimentos cardiovasculares.

Os efeitos secundários pouco frequentes podem incluir:

- Infeções do trato urinário,

- Infeções do trato respiratório superior (por ex.: garganta inflamada, sinusite (inflamação

dos seios perinasais), constipação),

- Deficiência em células vermelhas do sangue (anemia),

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- Níveis elevados de potássio,

- Dificuldade em adormecer,

- Sensação de tristeza (depressão),

- Desmaio (síncope),

- Sensação de rotação (vertigem),

- Frequência cardíaca baixa (bradicardia),

- Pressão sanguínea baixa (hipotensão) em utilizadores tratados para a pressão sanguínea

elevada,

- Tonturas quando se está de pé (hipotensão ortostática),

- Falta de ar,

- Dor abdominal,

- Diarreia,

- Desconforto no abdómen,

- Distensão abdominal,

- Vómitos,

- Comichão,

- Aumento da sudação,

- Erupção na pele de causa medicamentosa,

- Dor nas costas,

- Cãibras musculares,

- Dor muscular (mialgia),

- Compromisso renal, incluindo falência renal aguda, dor no peito, sensação de fraqueza e

aumento dos níveis de creatinina no sangue.

Os efeitos secundários raros podem incluir:

- Sépsis* (muitas vezes designada “envenenamento sanguíneo”, é uma infeção grave que

desencadeia uma resposta generalizada do sistema inflamatório podendo conduzir à

morte),

- Aumento de algumas células brancas do sangue (eosinofilia),

- Contagem de plaquetas baixa (trombocitopenia),

- Reação alérgica grave (reação anafilática),

- Reações alérgicas (ex.: erupção cutânea, comichão, dificuldade em respirar, pieira,

inchaço da face ou baixa pressão sanguínea),

- Níveis baixos de açúcar no sangue (em doentes diabéticos),

- Ansiedade,

- Visão alterada,

- Batimento cardíaco acelerado (taquicardia),

- Boca seca,

- Mal-estar no estômago,

- Função hepática anormal**,

- Rápido inchaço da pele e mucosas que também pode levar à morte (angioedema

também com resultado fatal),

- Eczema (uma alteração da pele),

- Vermelhidão na pele,

- Urticária,

- Erupção na pele de causa medicamentosa grave,

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- Dor nas articulações (artralgia),

- Dor nas extremidades,

- Dor nos tendões,

- Doença do tipo gripal,

- Diminuição da hemoglobina (uma proteína sanguínea),

- Níveis aumentados de ácido úrico, e

- Aumento das enzimas hepáticas ou da creatinina fosfoquinase no sangue.

*Num estudo a longo termo, envolvendo mais de 20.000 doentes, houve mais doentes

tratados com telmisartan que sofreram sépsis, em comparação com os doentes que não

receberam telmisartan. O acontecimento pode ter acontecido por acaso ou pode estar

relacionado com um mecanismo atualmente desconhecido.

**A maior parte dos casos de alteração da função hepática e perturbação hepática

resultantes da experiência pós-comercialização com o telmisartan ocorreram em doentes

Japoneses. Os doentes Japoneses são mais suscetíveis de sofrer estas reações adversas.

tiver

quaisquer

efeitos

secundários,

incluindo

possíveis

efeitos

secundários

não

indicados neste folheto, fale com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro.

5.Como conservar Telmisartan Leugim

Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.

Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior,

após “VAL.”. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao

seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas

ajudarão a proteger o ambiente.

6.Conteúdo da embalagem e outras informações

Qual a composição de Telmisartan Leugim

- A substância ativa é o telmisartan. Cada comprimido contém 40 mg de telmisartan.

outros

componentes

são

celulose

microcristalina,

povidona,

meglumina,

carboximetilamido sódico, hidróxido de sódio, sorbitol (E420) e estearato de magnésio.

Qual o aspeto de Telmisartan Leugim e conteúdo da embalagem

Os comprimidos de Telmisartan Leugim 40 mg são de cor branca ou ligeiramente bege,

redondos e biconvexos.

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INFARMED

Telmisartan Leugim é fornecido em embalagens “blister” de PA/Alu/PVC-Alu contendo

14, 28, 56, 98 ou 280 comprimidos.

É possível que nem todas as embalagens possam estar comercializadas no seu país.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado

Farmoz Genéricos – Sociedade Técnico-Medicinal, Lda.

Rua da Tapada Grande, n.º 2

Abrunheira

2710-089 Sintra

Portugal

Fabricante

Laboratorios Alter, S.A.

Mateo Inurria, 30, Madrid, 28036 Madrid, Espanha

West Pharma – Produções de Especialidades Farmacêuticas, S.A.

Rua João de Deus, n.º 11, Venda Nova, 2700-486 Amadora, Portugal

Atlantic Pharma – Produções Farmacêuticas, S.A.

Rua da Tapada Grande, n.º 2, Abrunheira, 2710-089 Sintra, Portugal

Este folheto foi revisto pela última vez em

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1. NOME DO MEDICAMENTO

Telmisartan Leugim 40 mg comprimidos

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Cada comprimido contém 40 mg telmisartan.

Excipiente(s) com efeito conhecido: Cada comprimido contém 42,8 mg de sorbitol

(E420).

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA

Comprimido.

Comprimidos de cor branca ou ligeiramente bege, redondos e biconvexos.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS

4.1 Indicações terapêuticas

Hipertensão

Tratamento da hipertensão essencial no adulto.

Prevenção cardiovascular

Redução da morbilidade cardiovascular em doentes com:

doença

aterotrombótica

cardiovascular

manifesta

(história

doença

cardíaca

coronária, AVC, ou doença arterial periférica) ou

ii) diabetes mellitus tipo 2 com lesão de órgãos-alvo documentada.

4.2 Posologia e modo de administração

Posologia

Tratamento da hipertensão essencial

A dose geralmente eficaz é de 40 mg uma vez ao dia. Alguns doentes já podem beneficiar

com uma dose diária de 20 mg. Nos casos em que não é atingida a pressão arterial

pretendida, a dose de telmisartan pode ser aumentada até um máximo de 80 mg uma vez

ao dia. Em alternativa, o telmisartan pode ser utilizado em associação com diuréticos

tipo-tiazida, tal como a hidroclorotiazida, que tem demonstrado ter um efeito aditivo na

diminuição da pressão arterial com o telmisartan. Quando se pensar em aumentar a dose,

deve-se ter em atenção que o efeito anti-hipertensor máximo é geralmente obtido quatro a

oito semanas após o início do tratamento (ver secção 5.1).

APROVADO EM

31-01-2012

INFARMED

Prevenção cardiovascular

A dose recomendada é 80 mg uma vez ao dia. Não se sabe se doses menores que 80 mg

de telmisartan são efetivas na redução da morbilidade cardiovascular.

Quando

inicia

tratamento

telmisartan

para

redução

morbilidade

cardiovascular, recomenda-se uma monitorização apertada da pressão sanguínea, e, se

apropriado, podem ser necessários ajustes da medicação utilizada para diminuição da

pressão sanguínea.

Populações especiais:

Compromisso renal: Não é necessário ajuste da dose em doentes com compromisso renal

ligeiro

moderado.

Dispõe-se

experiência

limitada

relação

doentes

compromisso renal grave ou sujeitos a hemodiálise. Nestes casos recomenda-se uma dose

inicial mais baixa, de 20 mg (ver secção 4.4).

Afeção hepática: A dose para doentes com afeção hepática ligeira a moderada não deve

exceder os 40 mg uma vez ao dia (ver secção 4.4).

Idosos

Não é necessário ajuste da dose no doente idoso.

População pediátrica

Telmisartan Leugim não é recomendado em crianças com idade inferior a 18 anos devido

à ausência de dados de segurança e eficácia.

Modo de administração

Os comprimidos de telmisartan são para administração oral uma vez por dia e devem ser

tomados com líquido, com ou sem alimentos.

Precauções a ter em conta antes de manusear ou administrar o medicamento

O telmisartan deve ser mantido no blister fechado devido às propriedades higroscópicas

comprimidos.

comprimidos

devem

retirados

blister

pouco

antes

administração.

4.3 Contraindicações

- Hipersensibilidade à substância ativa

ou a qualquer um dos excipientes mencionados na

secção 6.1.

- Segundo e terceiro trimestres de gravidez (ver secções 4.4 e 4.6).

- Perturbações obstrutivas biliares.

- Afeção hepática grave.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

Gravidez

APROVADO EM

31-01-2012

INFARMED

Os antagonistas dos recetores da angiotensina II não devem ser iniciados durante a

gravidez. A não ser em situações em que a manutenção da terapêutica com antagonistas

dos recetores da angiotensina II seja considerada essencial, nas doentes que planeiem

engravidar o tratamento deve ser alterado para anti-hipertensores cujo perfil de segurança

durante a gravidez esteja estabelecido. Quando é diagnosticada a gravidez, o tratamento

com antagonistas dos recetores da angiotensina II deve ser interrompido imediatamente e,

se apropriado, deverá ser iniciada terapêutica alternativa (ver secções 4.3. e 4.6.).

Afeção hepática

Telmisartan Leugim não é para ser administrado a doentes com colestase, doenças

obstrutivas biliares ou afeção hepática grave (ver secção 4.3.), uma vez que o telmisartan

sofre

eliminação

predominantemente

biliar.

Poderá

prever-se

diminuição

depuração hepática do telmisartan nestes doentes. Telmisartan Leugim deverá ser usado

com precaução em doentes com afeção hepática ligeira a moderada.

Hipertensão renovascular

Existe um risco aumentado de hipotensão e insuficiência renal graves quando doentes

com estenose arterial bilateral renal ou estenose da artéria para o único rim funcionante

são tratados com fármacos que afetam o sistema renina-angiotensina-aldosterona.

Compromisso renal e transplante renal

Quando o Telmisartan Leugim é utilizado em doentes com compromisso da função renal,

recomenda-se monitorização periódica dos níveis séricos de potássio e creatinina. Não há

experiência sobre a administração de Telmisartan Leugim em doentes com transplante

renal recente.

Hipovolemia intravascular

Pode ocorrer hipotensão sintomática, especialmente após a primeira dose de Telmisartan

Leugim, em doentes com depleção do volume e/ou do sódio devido a terapêutica

energética com diuréticos, restrição de sal na dieta, diarreia ou vómitos. Estas condições

devem ser corrigidas antes da administração de Telmisartan Leugim. A depleção do

volume e/ou do sódio deve ser corrigida antes da administração de Telmisartan Leugim.

Duplo bloqueio do sistema renina-angiotensina-aldosterona

Foram notificados casos de hipotensão, síncope, hipercaliemia e alteração da função renal

(incluindo insuficiência renal aguda) em indivíduos suscetíveis, como consequência da

inibição

sistema

renina-angiotensina-aldosterona,

principalmente

quando

administram concomitantemente medicamentos que afetam este sistema. Assim, o duplo

bloqueio

sistema

renina-angiotensina-aldosterona

(por

exemplo,

adicionando

IECA a um antagonista do recetor da angiotensina II) não é recomendado em doentes já

com a tensão arterial controlada e deve limitar-se a casos identificados individualmente,

com uma monitorização apertada da função renal.

Outras situações com estimulação do sistema renina-angiotensina-aldosterona

doentes

cujo

tónus

vascular

função

renal

dependem

predominantemente

atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona (p. ex. doentes com insuficiência

APROVADO EM

31-01-2012

INFARMED

cardíaca congestiva grave ou doença renal subjacente, incluindo estenose da artéria

renal), o tratamento com fármacos que afetam este sistema, tais como o telmisartan, foi

associado a hipotensão aguda, hiperazotemia, oligúria ou, raramente, a insuficiência renal

aguda (ver secção 4.8).

Aldosteronismo primário

Os doentes com aldosteronismo primário geralmente não irão responder a fármacos anti-

hipertensores que atuam através da inibição do sistema renina-angiotensina. Assim, o uso

de telmisartan não é recomendado.

Estenose das válvulas aórtica e mitral, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva

Tal como com outros vasodilatadores, é indicado um especial cuidado em doentes que

sofrem de estenose aórtica ou da válvula mitral, ou com cardiomiopatia hipertrófica

obstrutiva.

Hipercaliemia

Pode ocorrer hipercaliemia durante o tratamento com fármacos que afetem o sistema

renina-angiotensina-aldosterona.

A hipercaliemia pode ser fatal nos idosos, em doentes com insuficiência renal, em

doentes diabéticos, em doentes que estejam a ser tratados concomitantemente com outros

fármacos

suscetíveis

aumentar

níveis

potássio,

e/ou

doentes

acontecimentos intercorrentes.

A relação benefício/risco deve ser avaliada antes de se considerar o uso concomitante de

fármacos que afetam o sistema renina-angiotensina-aldosterona.

Os principais fatores de risco para a hipercaliemia a ser considerados são:

- Diabetes mellitus, compromisso renal, idade (> 70 anos)

-Associação

mais

fármacos

afetam

sistema

renina-angiotensina-aldosterona e/ou suplementos de potássio. Os fármacos ou classes

terapêuticas de fármacos que podem induzir hipercaliemia são substitutos do sal contendo

potássio, diuréticos poupadores de potássio, inibidores da enzima de

conversão da

angiotensina

(IECAs),

antagonistas

recetor

angiotensina

fármacos

anti-inflamatórios não esteroides (AINEs, incluindo os inibidores seletivos da COX-2),

heparina, imunossupressores (ciclosporina ou tacrolímus) e trimetropim.

- Acontecimentos intercorrentes, em particular desidratação, descompensação cardíaca

aguda, acidose metabólica, deterioração da função renal, deterioração súbita da condição

renal (p. ex. doenças

infecciosas),

lise celular (p. ex. isquémia aguda

a nível dos

membros, rabdomiólise, trauma generalizado).

Em doentes de risco recomenda-se a monitorização cuidadosa dos níveis séricos de

potássio (ver secção 4.5).

Sorbitol

Este medicamento contém sorbitol (E420). Doentes com problemas hereditários raros de

intolerância à frutose não devem tomar Temisartan Leugim.

APROVADO EM

31-01-2012

INFARMED

Diferenças étnicas

Tal como foi observado para inibidores da enzima de conversão da angiotensina, o

telmisartan e os outros antagonistas do recetor da angiotensina II são aparentemente

menos eficazes na diminuição da pressão arterial em negros do que em não-negros,

possivelmente devido à prevalência elevada de situações de renina baixa na população

negra hipertensa.

Outros

Tal como com qualquer agente anti-hipertensor, a diminuição excessiva da pressão

arterial em doentes com cardiopatia isquémica ou doença cardiovascular isquémica pode

resultar num enfarte do miocárdio ou acidente vascular cerebral.

4.5 Interações medicamentosas e outras formas de interação

Os estudos de interação só foram realizados em adultos.

como

outros

medicamentos

atuam

sistema

renina-angiotensina-aldosterona, o telmisartan pode induzir hipercaliemia (ver secção

4.4). O risco pode aumentar em caso de associação com outros fármacos que possam

também

induzir

hipercaliemia

(substitutos

contendo

potássio,

diuréticos

poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECAs),

antagonistas do recetor da angiotensina II, fármacos anti-inflamatórios não esteroides

(AINEs,

incluindo

inibidores

seletivos

COX-2),

heparina,

imunossupressores

(ciclosporina ou tacrolímus) e trimetropim.

A ocorrência de hipercaliemia vai depender dos fatores de risco associados. O risco

encontra-se aumentado no caso das associações terapêuticas acima mencionadas. O risco

é particularmente elevado na associação com diuréticos poupadores de potássio e quando

associado com substitutos do sal contendo potássio. Uma associação com inibidores da

enzima

conversão

angiotensina

(IECAs)

fármacos

anti-inflamatórios

não

esteroides (AINEs), por exemplo, acarreta um risco menor, desde que as precauções de

uso sejam rigorosamente seguidas.

Utilizações concomitantes não recomendadas

Diuréticos poupadores de potássio ou suplementos de potássio

Os antagonistas do recetor da angiotensina II, tais como o telmisartan, atenuam a perda

de potássio induzida pelos diuréticos. Os diuréticos poupadores de potássio, como por

exemplo, a espironolactona, a eplerenona, o triamterene, ou o amiloride, suplementos de

potássio ou substitutos do sal contendo potássio podem levar a um aumento significativo

do potássio sérico. Se a administração concomitante é indicada devido a hipocaliemia

documentada, estes fármacos deverão ser utilizados com precaução e o potássio sérico

frequentemente monitorizado.

Lítio

APROVADO EM

31-01-2012

INFARMED

Foram notificados aumentos reversíveis das concentrações séricas de lítio e toxicidade,

durante a administração concomitante de lítio com inibidores da enzima de conversão da

angiotensina e com antagonistas do recetor da angiotensina II, incluindo o telmisartan.

Caso esta associação prove ser necessária, recomenda-se a monitorização cuidadosa dos

níveis séricos de lítio.

Utilizações concomitantes que requerem precaução

Fármacos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs)

AINEs

(como

sejam

ácido

acetilsalicílico

regimes

posológicos

anti-inflamatórios, os inibidores da COX-2 e os AINEs não seletivos) podem diminuir o

efeito anti-hipertensor dos antagonistas do recetor da angiotensina II.

Em alguns doentes com função renal comprometida (por exemplo, doentes desidratados

ou idosos com função renal comprometida), a coadministração de antagonistas do recetor

da angiotensina II e de agentes que inibam a ciclo-oxigenase pode resultar na posterior

deterioração da função renal, incluindo possível falência renal aguda, que é geralmente

reversível. Deste modo, a administração concomitante destes fármacos deve ser feita com

precaução, especialmente nos idosos. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e

deve-se considerar a monitorização da função renal uma vez iniciada a terapêutica

concomitante e, depois periodicamente.

Num estudo clínico, a administração concomitante de telmisartan e ramipril conduziu a

um aumento da AUC

0-24

e C

do ramipril e ramiprilato até 2,5 vezes. A relevância

clínica desta observação não é conhecida.

Diuréticos (tiazida ou diuréticos da ansa)

O tratamento prévio com uma dosagem elevada de diuréticos tais como a furosemida

(diurético da ansa) e hidroclorotiazida (diurético tiazídico) pode resultar em depleção de

volume e no risco de hipotensão quando se inicia a terapêutica com telmisartan.

A ser considerado na utilização concomitante

Outros agentes anti-hipertensores

O efeito do telmisartan de redução da pressão arterial pode ser aumentado pela utilização

concomitante de outros fármacos anti-hipertensores.

base

suas propriedades

farmacológicas, pode-se esperar que os seguintes

fármacos potenciem os efeitos hipotensivos de todos os anti-hipertensores incluindo o

telmisartan: baclofeno, amifostina. Adicionalmente, a hipotensão ortostática pode ser

agravada pelo álcool, barbitúricos, narcóticos ou antidepressivos.

Corticosteroides (via sistémica)

Redução do efeito anti-hipertensor.

4.6 Fertilidade, gravidez e aleitamento

APROVADO EM

31-01-2012

INFARMED

Gravidez

A administração de antagonistas dos recetores da angiotensina II não é recomendada

durante

primeiro

trimestre

gravidez

(ver

secção

4.4).

administração

antagonistas dos recetores da angiotensina II está contraindicada durante o segundo e

terceiro trimestres de gravidez (ver secções 4.3 e 4.4).

Não existem dados suficientes sobre a utilização de telmisartan em mulheres grávidas.

Estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva (ver secção 5.3).

A evidência epidemiológica relativa ao risco de teratogenicidade após a exposição aos

IECAs durante o 1º trimestre de gravidez não é conclusiva; contudo, não é possível

excluir

ligeiro

aumento

risco.

Enquanto

não

existem

dados

estudos

epidemiológicos controlados relativos ao risco associado aos antagonistas dos recetores

da angiotensina II, os riscos para esta classe de fármacos poderão ser semelhantes. A não

ser que a manutenção do tratamento com antagonistas dos recetores da angiotensina II

seja considerada essencial, nas doentes que planeiem engravidar a medicação deve ser

substituída

terapêuticas

anti-hipertensoras

alternativas

cujo

perfil

segurança

durante a gravidez esteja estabelecido. Quando é diagnosticada a gravidez, o tratamento

com antagonistas dos recetores da angiotensina II deve ser interrompido imediatamente e,

se apropriado, deverá ser iniciada terapêutica alternativa.

A exposição a antagonistas dos recetores da angiotensina II durante o segundo e terceiro

trimestres de gravidez está reconhecidamente associada à indução de toxicidade fetal em

humanos (diminuição da função renal, oligohidrâmnio, atraso na ossificação do crânio) e

toxicidade neonatal (insuficiência renal, hipotensão, hipercaliemia) (ver secção 5.3.). No

caso de a exposição a antagonistas dos recetores da angiotensina II ter ocorrido a partir

do segundo trimestre de gravidez, recomenda-se a monitorização ultrassonográfica da

função

renal

ossos

crânio.

Lactentes

cujas

mães

estiveram

expostas

antagonistas dos recetores da angiotensina II devem ser cuidadosamente observados no

sentido de diagnosticar hipotensão (ver secções 4.3. e 4.4.).

Amamentação

Uma vez que não se encontra disponível informação sobre a utilização de telmisartan

durante o aleitamento, a terapêutica com Telmisartan Leugim não está recomendada e são

preferíveis terapêuticas alternativas cujo perfil de segurança durante o aleitamento esteja

melhor estabelecido, particularmente em recém-nascidos ou prematuros.

Fertilidade:

Em estudos pré-clínicos, não foram observados quaisquer efeitos de telmisartan na

fertilidade de machos e fêmeas.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Não foram realizados estudos relativos aos efeitos sobre a capacidade de conduzir e

utilizar máquinas. Contudo, quando se conduzem veículos ou se operam máquinas, é

APROVADO EM

31-01-2012

INFARMED

necessário ter em atenção que podem ocasionalmente ocorrer tonturas e sonolência com a

terapêutica anti-hipertensora.

4.8 Efeitos indesejáveis

a. Sumário do perfil de segurança

As reações adversas graves incluem reação anafilática e angioedema, que podem ocorrer

raramente (menos de 1 caso por cada 1.000 doentes), e insuficiência renal aguda.

incidência

geral

acontecimentos

adversos

registados

telmisartan

normalmente comparável ao placebo (41,4% vs 43,9%) em ensaios controlados em

doentes tratados para a hipertensão. A incidência de acontecimentos adversos não esteve

relacionada com a dose e não demonstrou qualquer correlação com o sexo, a idade ou a

raça dos doentes. O perfil de segurança do telmisartan, em doentes tratados para a

redução

morbilidade

cardiovascular,

consistente

obtido

doentes

hipertensos.

As reações adversas medicamentosas listadas abaixo foram obtidas de ensaios clínicos

controlados

doentes

tratados

para

hipertensão

notificações

pós-comercialização.

Esta

listagem

também

conta

acontecimentos

adversos

graves e acontecimentos adversos que levam a descontinuação, notificados em três

estudos clínicos de longa duração, incluindo 21642 doentes tratados com telmisartan para

a redução da morbilidade cardiovascular, por um período até 6 anos.

b. Resumo das reações adversas em forma tabelar

As reações adversas foram organizadas em classes de frequência utilizando a seguinte

convenção: muito frequentes (

1/10); frequentes (

1/100 a <1/10); pouco frequentes

1/1000 a <1/100); raros (

1/10 000 a <1/1000); muito raros (<1/10 000).

As reações adversas são apresentadas por ordem decrescente de gravidade dentro de cada

classe de frequência.

Infeções e infestações

Pouco frequentes:

Infeção

do trato

urinário

incluindo

cistite,

infeção

trato

respiratório

superior

incluindo faringite e sinusite

Raros:

Sépsis incluindo resultado fatal

Doenças do sangue e do sistema linfático

Pouco frequentes:

Anemia

Raros:

Eosinofilia, trombocitopenia

Doenças do sistema imunitário

Raros:

Reação anafilática, hipersensibilidade

APROVADO EM

31-01-2012

INFARMED

Doenças do metabolismo e da nutrição

Pouco frequentes:

Hipercaliemia

Raros:

Hipoglicamia (em doentes diabéticos)

Perturbações do foro psiquiátrico

Pouco frequentes:

Insónia, depressão

Raros:

Ansiedade

Doenças do sistema nervoso

Pouco frequentes:

Síncope

Afeções oculares

Raros:

Perturbação visual

Afeções do ouvido e do labirinto

Pouco frequentes:

Vertigens

Cardiopatias

Pouco frequentes:

Bradicardia

Raros:

Taquicardia

Vasculopatias

Pouco frequentes:

Hipotensão

, hipotensão ortostática

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino

Pouco frequentes:

Dispneia

Doenças gastrointestinais

Pouco frequentes:

abdominal,

diarreia,

dispepsia,

flatulência, vómitos

Raros:

Boca seca, desconforto gástrico

Afeções hepatobiliares

Pouco frequentes:

Alteração

função

hepática/perturbação

hepática

Afeções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

Pouco frequentes:

Prurido, hiperhidrose, erupção cutânea (rash)

Raros:

Angioedema (também com resultado fatal),

eczema, eritema, urticária, erupção causada

pelo fármaco, erupção cutânea tóxica

Afeções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos

Pouco frequentes:

costas

(ex.

ciática),

espasmos

musculares, mialgia

APROVADO EM

31-01-2012

INFARMED

Raros:

Artralgia,

extremidades,

tendões (sintomas do tipo tendinite)

Doenças renais e urinárias

Pouco frequentes:

Compromisso renal, incluindo insuficiência

renal aguda

Perturbações gerais e alterações no local de administração

Pouco frequentes:

Dor no peito, astenia (fraqueza)

Raros:

Doença do tipo gripal

Exames complementares de diagnóstico

Pouco frequentes:

Aumento da creatinina sérica

Raros:

Diminuição

hemoglobina,

aumento

ácido

úrico

sérico,

aumento

enzimas

hepáticas, aumento da creatinina fosfocinase

sérica

1,2,3: para descrições adicionais, ver secção 4.8.c)

c. Descrição das reações adversas selecionadas

1. Sepsis

ensaio

PRoFESS,

observada

incidência

sépsis

aumentada

telmisartan

comparativamente

placebo.

acontecimento

pode

tratar-se

resultado ocasional ou estar relacionado com um mecanismo atualmente desconhecido

(ver secção 5.1).

2. Hipotensão

Esta reação adversa foi notificada como frequente em doentes com pressão sanguínea

controlada,

foram

tratados

telmisartan

para

redução

morbilidade

cardiovascular em adição ao tratamento padrão.

3. Alteração da função hepática / perturbação hepática

maior

parte

casos

alteração

função

hepática

perturbação

hepática

resultantes da experiência pós-comercialização ocorreram em doentes Japoneses. Os

doentes Japoneses são mais suscetíveis de sofrer estas reações adversas.

4.9 Sobredosagem

A informação disponível sobre a sobredosagem no humano é limitada.

Sintomas:

manifestações

mais

relevantes

sobredosagem

telmisartan

consistiram em hipotensão e taquicardia; também foram notificados casos de bradicardia,

tonturas, aumento da creatinina sérica e insuficiência renal aguda.

APROVADO EM

31-01-2012

INFARMED

Tratamento: O telmisartan não é removido por hemodiálise. O doente deverá ser objeto

de uma monitorização rigorosa e a terapêutica deverá ser sintomática e de suporte. A

abordagem depende do período de tempo desde a ingestão e da gravidade dos sintomas.

Entre as medidas sugeridas incluem-se a indução do vómito e/ou lavagem gástrica. O

carvão ativado pode ser útil no tratamento da sobredosagem. Os eletrólitos séricos e os

níveis de creatinina deverão ser monitorizados com frequência. Se ocorrer hipotensão, o

doente deverá ser deitado em decúbito dorsal, procedendo-se à administração rápida de

suplementos de sal e volume.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo

Farmacoterapêutico:

3.4.2.2

Aparelho

cardiovascular.

Anti-hipertensores.

Modificadores do eixo renina-angiotensina. Antagonistas dos receptores da angiotensina,

Código ATC C09CA07.

Mecanismo de ação

O telmisartan é um antagonista ativo e específico do recetor da angiotensina II (tipo AT1)

por via oral. O telmisartan desloca a angiotensina II com elevada afinidade do seu local

de ligação ao recetor do subtipo AT1, que é responsável pelas ações conhecidas da

angiotensina II. O telmisartan não apresenta nenhuma atividade agonista parcial sobre o

recetor AT1. O telmisartan liga-se seletivamente ao recetor AT1. A ligação é prolongada.

O telmisartan não revela afinidade para outros recetores, incluindo o AT2 e outros

recetores AT menos caracterizados. O papel funcional destes recetores não é conhecido,

nem o efeito da sua possível sobrestimulação pela angiotensina II, cujos níveis são

aumentados pelo telmisartan. Os níveis plasmáticos da aldosterona são diminuídos pelo

telmisartan. O telmisartan não inibe a renina plasmática humana nem bloqueia os canais

iónicos. O telmisartan não inibe a enzima de conversão da angiotensina (quininase II), a

enzima que também degrada a bradiquinina. Assim, não se espera que potencie os efeitos

adversos mediados pela bradiquinina.

No humano, uma dose de 80 mg de telmisartan inibe quase completamente o aumento da

pressão arterial provocado pela angiotensina II. O efeito inibitório mantém-se durante 24

horas e ainda se pode medir até às 48 horas.

Eficácia e segurança clínicas

Tratamento da hipertensão essencial

Após a administração da primeira dose de telmisartan, o

início da atividade anti-

hipertensora ocorre gradualmente dentro de 3 horas. A redução máxima da pressão

arterial é geralmente atingida 4 a 8 semanas após o início do tratamento e mantém-se

durante uma terapêutica prolongada.

APROVADO EM

31-01-2012

INFARMED

O efeito anti-hipertensor permanece ao longo de 24 horas após a dosagem e inclui as

últimas 4 horas antes da administração seguinte, como demonstram as medições da

pressão arterial realizadas em ambulatório. Isto é confirmado por razões da concentração

mínima até ao pico consistentemente acima de 80%, observados após uma dose de 40 e

80 mg de telmisartan em estudos clínicos controlados por placebo. Existe uma tendência

aparente para uma relação entre a dose e o tempo de recuperação da pressão arterial

sistólica (PAS) basal. A este respeito os dados que se referem à pressão arterial diastólica

(PAD) são incoerentes.

Em doentes com hipertensão, o telmisartan reduz a pressão arterial sistólica e diastólica

sem afetar a pulsação. A contribuição do efeito diurético e natriurético do fármaco para a

sua atividade hipotensora ainda tem de ser definida. A eficácia anti-hipertensora do

telmisartan é comparável à de agentes representativos de outras classes de fármacos anti-

hipertensores (demonstrado em ensaios clínicos comparando o telmisartan à amlodipina,

atenolol, enalapril, hidroclorotiazida e lisinopril).

Após

interrupção

abrupta

tratamento

telmisartan,

pressão

arterial

volta

gradualmente aos valores anteriores ao tratamento ao longo de um período de vários dias,

sem evidências de exacerbação da hipertensão.

Em ensaios clínicos, a incidência de tosse seca foi significativamente menor em doentes

tratados com telmisartan do que nos tratados com IECAs, comparando diretamente os

dois tratamentos antihipertensores.

Prevenção cardiovascular

ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in Combination with Ramipril Global

Endpoint

Trial)

comparou

efeito

telmisartan,

ramipril

combinação

telmisartan e ramipril nos resultados cardiovasculares em 25620 doentes, com 55 anos de

idade ou mais, com história de doença arterial coronária, AVC, acidente isquémico

transitório,

doença

arterial

periférica

diabetes

mellitus

tipo

acompanhada

evidência de lesão de órgãos-alvo (ex.: retinopatia, hipertrofia ventricular esquerda,

macro ou microalbuminúria), os quais representam uma população de elevado risco de

acontecimentos cardiovasculares.

doentes

foram

aleatorizados

para

três

grupos

tratamento

seguintes:

telmisartan 80 mg (n = 8542), ramipril 10 mg (n = 8576), ou a combinação telmisartan 80

mg mais ramipril 10 mg (n = 8502) e foram seguidos durante um período de observação

médio de 4,5 anos.

O telmisartan mostrou efeito semelhante ao ramipril na redução do endpoint primário

composto de morte cardiovascular, enfarte de miocárdio não fatal, AVC não fatal, ou

hospitalização por insuficiência cardíaca congestiva. A incidência do endpoint primário

foi semelhante nos grupos do telmisartan (16,7%) e do ramipril (16,5%). O risco relativo

para

telmisartan

ramipril

1,01

97,5%:

0,93 – 1,10;

p (não-inferioridade) = 0,0019 com uma margem de 1,13). A taxa de mortalidade por

APROVADO EM

31-01-2012

INFARMED

todas as causas foi 11,6% e 11,8% entre os doentes tratados com telmisartan e com

ramipril, respetivamente.

O telmisartan mostrou ter efetividade semelhante ao ramipril no endpoint secundário

pré-especificado de morte cardiovascular, enfarte de miocárdio não fatal e AVC não fatal

[0,99 (IC 97,5%: 0,90 – 1,08; p (não-inferioridade) = 0,0004)], o endpoint primário no

estudo de referência HOPE (The Heart Outcomes Prevention Evaluation Study), o qual

investigou o efeito do ramipril vs placebo.

estudo

TRANSCEND

aleatorizou

doentes

intolerantes

IECAs,

diversos

critérios de inclusão semelhantes ao ONTARGET, para telmisartan 80 mg (n=2954) ou

placebo (n= 2972), ambos administrados em adição ao tratamento padrão. O período

médio de seguimento foi 4 anos e 8 meses.

Não foi encontrada diferença estatisticamente significativa na incidência do endpoint

primário composto (morte cardiovascular, enfarte de miocárdio não fatal, AVC não fatal,

ou hospitalização por insuficiência cardíaca congestiva) (15,7% no grupo telmisartan e

17,0% no grupo placebo, com um risco relativo de 0,92 (IC 95%: 0,81 – 1,05, p = 0,22)).

Houve evidência de benefício do telmisartan comparativamente ao placebo, no endpoint

secundário composto pré-especificado de morte cardiovascular, enfarte de miocárdio não

fatal e AVC não fatal [0,87 (IC 95%: 0,76 – 1,00, p = 0,048)]. Não houve evidência de

benefício na mortalidade cardiovascular (risco relativo 1,03, IC 95%: 0,85 – 1,24).

Tosse e angioedema foram menos frequentemente notificados em doentes tratados com

telmisartan do que em doentes tratados com ramipril, enquanto hipotensão foi mais

frequentemente notificado com o telmisartan.

A combinação do telmisartan com o ramipril não acrescentou benefício adicional em

relação

ramipril

telmisartan

isoladamente.

mortalidade

cardiovascular

mortalidade por todas as causas foram numericamente superiores com a combinação.

Adicionalmente, houve uma incidência significativamente superior de hipercaliemia,

insuficiência renal, hipotensão e síncope, no braço da combinação. Consequentemente,

não é recomendada a combinação telmisartan e ramipril nesta população.

No ensaio “Prevention Regimen For Effectively avoiding Second Strokes”(PRoFESS),

em doentes com 50 anos ou mais, que sofreram recentemente um AVC, foi observada

uma incidência aumentada de sépsis com o telmisartan comparativamente ao placebo,

0,70% vs 0,49% [RR 1,43 (intervalo de confiança a 95%: 1,00-2,06)]; a incidência de

casos de sépsis fatais foi aumentada para doentes a tomar telmisartan (0,33%) vs doentes

a tomar placebo (0,16%) [RR 2,07 (intervalo de confiança a 95%: 1,14-3,76)]. O aumento

observado na taxa de ocorrência de sépsis associada com o uso de telmisartan pode tratar-

se de um resultado ocasional ou estar relacionado com um mecanismo atualmente

desconhecido.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Absorção

APROVADO EM

31-01-2012

INFARMED

absorção

telmisartan

rápida,

apesar

variar

quantidade

absorvida.

biodisponibilidade absoluta média para o telmisartan é de cerca de 50%. Quando o

telmisartan é tomado com alimentos, a redução na área sob a curva da concentração

plasmática-tempo (AUC

) do telmisartan varia desde aproximadamente 6% (dose de 40

mg) até aproximadamente 19% (dose de 160 mg). Após 3 horas da administração, as

concentrações plasmáticas são semelhantes quer o telmisartan seja tomado em jejum ou

com alimentos.

Linearidade/não linearidade

Não se espera que a pequena redução da AUC provoque uma redução da eficácia

terapêutica. Não existe uma relação linear entre as doses e os níveis plasmáticos. A C

e, em menor grau, a AUC aumentam desproporcionadamente com doses acima dos 40

Distribuição

O telmisartan liga-se altamente às proteínas plasmáticas (> 99,5%), principalmente à

albumina e à glicoproteína ácida alfa-1. O volume de distribuição médio aparente no

estado estacionário (V

) é aproximadamente de 500 l.

Biotransformação

O telmisartan é metabolizado por conjugação no glucuronido do composto inicial. Não se

demonstrou nenhuma atividade farmacológica para o conjugado.

Eliminação

O telmisartan é caracterizado por uma farmacocinética com diminuição biexponencial,

com uma semivida terminal de eliminação> 20 horas. A concentração plasmática máxima

) e, em menor grau, a área sob a curva da concentração plasmática-tempo (AUC)

aumentam

desproporcionalmente

dose. Não

existe

evidência

acumulação

clinicamente relevante de telmisartan tomado nas doses recomendadas. As concentrações

plasmáticas foram superiores no sexo feminino do que no masculino, sem influência

relevante sobre a eficácia.

Após administração oral (e intravenosa), o telmisartan é quase exclusivamente excretado

com as fezes, principalmente sob a forma inalterada. A excreção urinária cumulativa é

<1%

dose.

clearance

plasmática

total

elevada

(aproximadamente

1000 ml/min)

quando

comparada

fluxo

sanguíneo

hepático

(cerca

1500 ml/min).

Populações Especiais

Efeitos relacionados com o sexo:

Foram observadas diferenças na concentração plasmática entre os sexos, em indivíduos

do sexo feminino a Cmax e a AUC são aproximadamente 3- e 2- vezes superiores,

respetivamente, em comparação com o sexo masculino.

Doentes idosos:

APROVADO EM

31-01-2012

INFARMED

A farmacocinética do telmisartan não difere entre doentes idosos e doentes com menos de

65 anos.

Doentes com compromisso renal:

Foi observada a duplicação das concentrações plasmáticas em doentes com compromisso

renal

ligeiro

moderado

grave.

entanto,

foram

observadas

concentrações

plasmáticas mais baixas em doentes com compromisso renal que faziam diálise. O

telmisartan liga-se altamente às proteínas plasmáticas em doentes com compromisso

renal e não pode ser removido por diálise. A semivida de eliminação não é alterada em

doentes com compromisso renal.

Doentes com afeção hepática:

Estudos farmacocinéticos em doentes com afeção hepática demonstraram um aumento da

biodisponibilidade absoluta até perto de 100%. A semivida de eliminação não é alterada

em doentes com afeção hepática.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Em estudos de segurança pré-clínica, doses que originavam uma exposição comparável

às do intervalo terapêutico clínico provocaram uma diminuição dos parâmetros dos

glóbulos vermelhos (eritrócitos, hemoglobina, hematócrito), alterações da hemodinâmica

renal (aumento da ureia nitrogenada e creatinina), bem como um aumento do potássio

sérico em animais normotensos. Em cães, foi observada dilatação e atrofia dos túbulos

renais. Também se observaram lesões na mucosa gástrica (erosão, úlceras ou inflamação)

em ratos e cães. Estes efeitos indesejáveis mediados farmacologicamente, conhecidos de

estudos pré-clínicos realizados com IECAs e antagonistas do recetor da angiotensina II,

foram evitados com um suplemento oral salino.

Em ambas as espécies, foi observado um aumento da atividade da renina plasmática e

hipertrofia/hiperplasia das células justaglomerulares renais. Estas alterações, também um

efeito da classe dos IECAs e outros antagonistas do recetor da angiotensina II, não

parecem ter significado clínico.

Não foi encontrada uma evidência clara de efeito teratogénico, no entanto, com doses

tóxicas

telmisartan,

foram

observados

efeitos

desenvolvimento

pós-natal

descendência, tais como baixo peso corporal e atraso na abertura do olho.

Não houve evidência de mutagenicidade e de atividade clastogénica relevante em estudos

in vitro, nem evidência de carcinogenicidade no rato e no ratinho.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS

6.1. Lista dos excipientes

Celulose microcristalina

APROVADO EM

31-01-2012

INFARMED

Povidona

Meglumina

Carboximetilamido sódico

Hidróxido de sódio

Sorbitol (E420)

Estearato de magnésio

6.2 Incompatibilidades

Não aplicável.

6.3 Prazo de validade

3 anos

6.4 Precauções especiais de conservação

Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

Telmisartan Leugim é fornecido em embalagens “blister” de PA/Alu/PVC-Alu de 14, 28,

56, 98 ou 280 comprimidos.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

6.6 Precauções especiais de eliminação

Não existem requisitos especiais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Farmoz Genéricos – Sociedade Técnico-Medicinal, Lda.

Rua da Tapada Grande, n.º 2

Abrunheira

2710-089 Sintra

Portugal

8. NÚMEROS DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Nº de registo: XXXXXXX - 14 comprimidos, 40 mg, blister de PA/Alu/PVC-Alu.

Nº de registo: XXXXXXX - 28 comprimidos, 40 mg, blister de PA/Alu/PVC-Alu.

Nº de registo: XXXXXXX - 56 comprimidos, 40 mg, blister de PA/Alu/PVC-Alu.

Nº de registo: XXXXXXX - 98 comprimidos, 40 mg, blister de PA/Alu/PVC-Alu.

APROVADO EM

31-01-2012

INFARMED

Nº de registo: XXXXXXX - 280 comprimidos, 40 mg, blister de PA/Alu/PVC-Alu.

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE

INTRODUÇÃO NO MERCADO

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO

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