Tansulosina Germed 0.4 mg Cápsula de libertação prolongada

APROVADO EM

28-08-2014

INFARMED

FOLHETO INFORMATIVO: INFORMAÇÃO PARA O UTILIZADOR

Tansulosina Germed 0,4 mg cápsula de libertação prolongada

Cloridrato de tansulosina

Leia atentamente este folheto antes de tomar este medicamento, pois contém

informação importante para si.

Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o reler.

Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado apenas para si. Não deve dá-lo a outros; o

medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sinais de

doença.

Se tiver quaiquer efeitos secundários, incluindo possíveis efeitos secundários não

indicados neste folheto, fale com o seu médico ou farmacêutico. Ver secção 4.

Neste folheto:

1. O que é Tansulosina Germed e para que é utilizado

2. O que precisa saber antes de tomar Tansulosina Germed

3. Como tomar Tansulosina Germed

4. Efeitos secundários possíveis

5. Como conservar Tansulosina Germed

6. Conteúdo da embalagem e outras informações

1.O que é Tansulosina Germed e para que é utilizado

A tansulosina é um bloqueador dos recetores adrenérgicos alfa1A. Relaxa os

músculos da próstata e das vias urinárias.

A tansulosina é receitada para aliviar os sintomas urinários causados por uma próstata

dilatada (hiperplasia benigna da próstata). Através do relaxamento do músculo, a

tansulosina facilita a passagem de urina e auxilia a micção.

2. O que precisa saber antes de tomar Tansulosina Germed

Não tome Tansulosina Germed:

- se tem alergia à tansulosina ou a qualquer outro componente deste medicamento

(indicados na secção 6) [os sintomas podem incluir: inchaço da face e da garganta

(angioedema)].

- se tem antecedentes de queda da tensão arterial ao levantar-se, a qual causa tonturas,

atordoamento ou desmaio.

- se tem problemas de fígado graves.

Advertências e Precauções

Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Tansulosina Germed.

- se sentir tonturas ou se sente atordoado, especialmente ao levantar-se. A tansulosina

pode baixar a sua tensão arterial, causando estes sintomas. Deve sentar-se ou deitar-se

até os sintomas terem desaparecido.

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- se tem problemas renais graves. A dose normal de tansulosina pode não ter o efeito

esperado quando os seus rins não estão a funcionar normalmente.

- se vai ser submetido a cirurgia ocular devido a turvação do cristalino (catarata) ou

aumento da pressão no olho (glaucoma). Pode ocorrer uma afeção ocular chamada

Síndrome de Íris Flácida Intraoperatória (ver secção 4. Efeitos secundários possíveis),

portanto, informe o oftalmologista de que está a tomar ou que tomou anteriormente

cloridrato de tansulosina. O especialista pode então tomar as medidas apropriadas no

que respeita à medicação e às técnicas cirúrgicas a utilizar. Pergunte ao seu médico se

deve ou não adiar a toma deste medicamento ou se deve parar temporariamente de o

tomar quando for submetido a cirurgia ocular devido a um cristalino turvo (catarata)

ou aumento da pressão no olho (glaucoma).

Antes de iniciar a terapêutica com tansulosina, o seu médico deve examiná-lo para

confirmar que os seus sintomas são verdadeiramente causados pelo aumento da

próstata.

Crianças e adolescentes

Não dê este medicamento a crianças ou adolescentes com idade inferior a 18 anos,

porque não tem efeito nesta população.

Outros medicamentos e Tansulosina Germed

Os outros medicamentos podem ser afetados pela tansulosina, os quais, por sua vez,

podem afetar o modo como atua a tansulosina. A tansulosina pode interagir com:

- o diclofenac, um medicamento que alivia a dor e é anti-inflamatório. Este

medicamento pode acelerar a eliminação da tansulosina do seu organismo,

diminuindo deste modo o período durante o qual a tansulosina é eficaz.

- a varfarina, um medicamento para prevenir a formação de coágulos no sangue. Este

medicamento pode acelerar a eliminação da tansulosina do seu organismo,

diminuindo deste modo o período durante o qual a tansulosina é eficaz.

- outro bloqueador dos recetores adrenérgicos

1A. Esta associação pode diminuir a

tensão arterial, causando tonturas ou atordoamento.

- o cetoconazol, um medicamento para tratar as infecções fúngicas da pele. Este

medicamento pode aumentar o efeito de tansulosina.

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente,

ou se vier a tomar outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita

médica.

Tansulosina Germed com alimentos e bebidas

Deve tomar tansulosina com um copo de água depois do pequeno-almoço ou depois

da sua primeira refeição do dia

Gravidez, amamentação e fertilidadeA tansulosina não está indicada para utilização

em mulheres.

Foi notificada a ejaculação anormal nos homens (problemas de ejaculação). Isto

significa que o sémen não sai do corpo através da uretra, mas que vai para a bexiga

(ejaculação retrógrada) ou que o volume de ejaculação é reduzido ou nulo

(insuficiência ejaculatória). Este fenómeno é inofensivo.

Condução de veículos e utilização de máquinas

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Não existem informações sobre os efeitos da tansulosina sobre a capacidade de

conduzir e utilizar máquinas. Deve ter em consideração que a tansulosina pode causar

tonturas e atordoamento. Conduza ou utilize máquinas apenas se se sentir bem.

3. Como tomar Tansulosina Germed

Tome este medicamento exactamente como indicado pelo seu médico. Fale com o seu

médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

A dose habitual é de uma cápsula por dia tomada após o pequeno-almoço ou após a

primeira refeição do dia.

Engula a cápsula inteira com um copo de água enquanto estiver de pé ou sentado (não

enquanto estiver deitado). É importante que não parta ou esmague a cápsula porque

isto pode influenciar a maneira como a tansulosina atua.

Se sofre de doença ligeira a moderada nos rins ou no fígado, pode tomar a dose

habitual de tansulosina.

Se tomar mais Tansulosina Germed do que deveria

A sua tensão arterial pode diminuir subitamente se tomar mais tansulosina do que

deveria. Pode sentir tonturas, fraqueza e desmaiar, vómitos e diarreia. Deite-se para

minimizar os efeitos da tensão arterial baixa e depois contacte o seu médico. Este

pode dar-lhe medicamentos para restabelecer a sua tensão arterial e níveis de fluidos,

e pode vigiar a função do seu organismo. Se for necessário, o seu médico pode

esvaziar o seu estômago e dar-lhe um laxante para remover a tansulosina que ainda

não foi absorvida do seu organismo para o sangue.

Caso se tenha esquecido de tomar Tansulosina Germed

Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.

Tome simplesmente a dose seguinte à hora habitual.

Se parar de tomar Tansulosina Germed

Quando o tratamento com tansulosina termina prematuramente, as suas queixas

originais podem voltar. Deste modo, tome tansulosina durante o tempo que o seu

médico receitar, mesmo que as suas queixas já tenham desaparecido. Consulte sempre

o seu médico se considerar terminar esta terapia.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu

médico ou farmacêutico.

4. Efeitos secundários possíveis

Como os todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos secundários,

no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.

As reações graves são muito raras. Contacte imediatamente o seu médico se tiver uma

reação alérgica grave que causa inchaço da face ou garganta (angioedema). O seu

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tratamento com tansulosina não deve ser reiniciado (ver secção 2. Não tome

Tansulosina Germed).

Efeitos secundários frequentes (pode afectar até uma em cada dez doentes):

Tonturas, distúrbios de ejaculação, ejaculação retrógrada, insuficiência ejaculatória

Efeitos secundários pouco frequentes (pode afectar até uma em cada cem doentes):

dores de cabeça, percepção dos batimentos cardíacos (palpitações), Queda da tensão

arterial ao levantar-se, que causa tonturas, atordoamento ou desmaio (hipotensão

ortostática), , Inchaço e irritação no interior do nariz (rinite), Prisão de ventre,

diarreia, Sensação de enjoo (náuseas), Vómitos, Erupção da pele, Urticária, sensação

de fraqueza (astenia), comichão.

Efeitos secundários Raros (pode afectar até uma em cada 1,000 doentes):

Desmaio (síncope)

Efeitos secundários Muito raros (pode afectar até uma em cada 10,000 doentes):

erecção dolorosa (priapismo), Doença grave com formação de bolhas na pele, boca,

olhos e genitais (síndrome de Stevens-Johnson)

Efeitos secundários desconhecidos (a frequência não pode ser calculada a partir dos

dados disponíveis)

Visão turva, Insuficiência visual, Hemorragia nasal, Boca seca, Erupções graves na

pele (eritema multiforme, dermatite esfoliativa).

Durante a cirurgia ocular devido à sua visão estar enovoada (cataratas) ou aumento da

pressão no olho (glaucoma) pode ocorrer uma afeção chamada Síndrome da Íris

Flácida Intra-operatória (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome): a pupila pode

dilatar-se mal e a íris (parte circular colorida do olho) pode ficar flácida durante a

cirurgia. Para mais informações ver a secção 2. Advertências e precauções.

Comunicação de efeitos secundários

Se tiver quaisquer efeitos secundários, incluindo possíveis efeitos secundários não

indicados neste folheto, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Também poderá comunicar efeitos secundários diretamente ao INFARMED, I.P.

através dos contactos abaixo. Ao comunicar efeitos secundários, estará a ajudar a

fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.

INFARMED, I.P.

Direção de Gestão do Risco de Medicamentos

Parque da Saúde de Lisboa, Av. Brasil 53

1749-004 Lisboa

Tel: +351 21 798 71 40

Fax: + 351 21 798 73 97

Sítio da internet:

http://extranet.infarmed.pt/page.seram.frontoffice.seramhomepage

E-mail: farmacovigilancia@infarmed.pt

5. Como conservar Tansulosina Germed

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Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem

exterior, blister ou frasco após VAL. Os primeiros dois algarismos indicam o mês e os

últimos quatro algarismos indicam o ano. O prazo de validade corresponde ao último

dia do mês indicado.

Conservar os blisters na embalagem de origem.

Manter o recipiente bem fechado.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico.

Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza.

Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.

6. Conteúdo da embalagem e outras informações

Qual a composição de Tansulosina Germed

- A substância ativa é o cloridrato de tansulosina 0,4 mg.

- Os outros componentes são:

Cápsula: celulose microcristalina, co-polímero de ácido metacrílico-acrilato de etilo,

polissorbato 80, laurilsulfato de sódio, citrato de trietilo, talco

Corpo da cápsula: gelatina, indigotina (E 132), dióxido de titânio (E 171), óxido de

ferro amarelo (E 172), óxido de ferro vermelho (E 172), óxido de ferro preto (E 172)

Qual o aspeto de Tansulosina Germed e conteúdo da embalagem

Cápsula de libertação prolongada cor-de-laranja/verde azeitona. As cápsulas contêm

péletes brancos a esbranquiçados.

São apresentadas em embalagens blister ou em recipientes com 10, 14, 20, 28, 30, 50,

56, 60, 90, 100 ou 200 cápsulas de libertação prolongada.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado e Fabricante

Titular da Autorização de Introdução no Mercado:

Germed Farmacêutica, Lda.

Rua Alto do Montijo, 13, 1ª Dto.

2790-012 Portela de Carnaxide

Portugal

Fabricante(s):

Synthon B.V., Holanda

Synthon Hispania S.L., Espanha

Quinta-Analytica s.r.o., República Checa

Este medicamento encontra-se autorizado nos Estados Membros do Espaço

Económico Europeu (EEE) sob as seguintes denominações:

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Finlândia: Tamsugaran 0,4 mg depotkspseli, kova

Espanha: Tamsulosina Mabo 0,4 mg capsulas duras de liberacion modificada

Alemanha: Tamsulosin Kwizda 0,4 mg Hartkapsel mit veränderter

Wirkstofffreisetzung

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RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1. NOME DO MEDICAMENTO

Tansulosina Germed 0,4 mg Cápsulas de libertação prolongada

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Cada cápsula contém 0,4 mg de cloridrato de tansulosina como substância ativa.

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1

3. FORMA FARMACÊUTICA

Cápsula dura de libertação prolongada

Cápsula laranja/verde azeitona. As cápsulas contêm pellets brancos a esbranquiçados.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS

4.1 Indicações terapêuticas

Sintomas do tracto urinário inferior (STUI) associados a hiperplasia benigna da próstata

(HBP).

4.2 Posologia e modo de administração

Via oral.

Posologia

Não é necessário um ajuste de dose no compromisso renal. Em doentes com insuficiência

hepática leve a moderada, não é necessário qualquer ajuste de dose (ver também 4.3,

Contraindicações).

População Pediátrica

Não existe indicação relevante para a utilização de tansulosina em crianças.

A segurança e a eficácia da tansulosina ainda não foram estabelecidas em crianças com idade

inferior a 18 anos. Os dados atualmente disponíveis estão descritos na secção 5.1.

Modo de administração

Uma cápsula por dia, após o pequeno almoço ou após a primeira refeição do dia.

A cápsula deve ser deglutida inteira e não deve ser desfeita ou mastigada pois isso pode

interferir com a libertação prolongada da substância ativa.

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4.3 Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa, incluindo angioedema induzido pelo medicamento, ou a

qualquer um dos excipientes mencionados na secção 6.1.

Um historial de hipotensão ortostática.

Insuficiência hepática grave.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

Como acontece com outros antagonistas dos recetores

1-adrenérgicos, em alguns doentes em

particular, pode ocorrer uma redução da pressão arterial durante o tratamento com

tansulosina, conduzindo a casos raros de síncope. Aos primeiros sinais de hipotensão

ortostática (tonturas, fraqueza), o doente deverá sentar-se ou deitar-se até desaparecerem os

sintomas.

O doente deve ser examinado antes do início da terapêutica com tansulosina para excluir a

presença de outras condições que possam produzir sintomas semelhantes aos da HBP.

O toque rectal e, se necessário, a determinação do antigénio específico da próstata (PSA)

devem ser efetuados antes do início do tratamento e mais tarde a intervalos regulares.

O tratamento de doentes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina de < 10

ml/min) deve ser abordado com precaução uma vez que estes doentes não foram estudados.

Raramente, foi relatado angioedema após a utilização de tansulosina. O tratamento deve ser

descontinuado imediatamente, o doente deve ser monitorizado até o edema desaparecer, e a

tansulosina não deve ser readministrada.

Foi observada a Síndrome de Íris Flácida Intraoperatória (“Intraoperative Floppy Iris

Syndrome” -IFIS, uma variante da síndrome da pupila pequena) durante a cirurgia às cataratas

e ao glaucoma, em alguns doentes em tratamento ou recentemente tratados com tansulosina.

A IFIS pode aumentar o risco de complicações oculares durante e após a cirurgia.

A descontinuação da tansulosina, 1 – 2 semanas antes da cirurgia às cataratas ou ao glaucoma,

pode ser considerada benéfica, no entanto, o benefício da descontinuação do tratamento ainda

não foi estabelecido. Foi também relatado IFIS em doentes que descontinuaram a tansulosina

por um período mais longo antes da cirurgia às cataratas.

O início da terapêutica com tansulosina em doentes para os quais se encontra programada

uma cirurgia às cataratas não é recomendado.

Durante a avaliação pré-operatória, os médicos que operam cataratas e as equipas de

oftalmologia devem considerar se os doentes agendados para cirurgia às cataratas ou

glaucoma estão a ser ou foram tratados com tansulosina, de forma a garantir que serão

tomadas medidas apropriadas para lidar com a Síndrome de Íris Flácida Intraoperatória “IFIS”

durante a cirurgia.

A tansulosina não deve ser admonistrada em combinação com inibidores fortes da CYP3A4

em doentes com fenótipo metabolizador fraco da CYP2D6.

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A tansulosina deve ser utilizada com precaução em combinação com inibidores fortes e

moderados da CYP3A4 (ver secção 4.5.).

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Os estudos de interacção foram realizados apenas em adultos.

Não foram observadas interacções quando a tansulosina foi administrada concomitantemente

com atenolol, enalapril ou teofilina.

A administração concomitante de cimetidina leva a um aumento dos níveis plasmáticos da

tansulosina, e a uma descida dos da furosemida, mas desde que os níveis permaneçam dentro

do intervalo normal, não é necessário ajuste de posologia.

In vitro, nem o diazepam nem o propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina,

diclofenac, glibenclamida, simvastatina e a varfarina alteram a fração livre de tansulosina no

plasma humano, nem a tansulosina altera a fração livre de diazepam, propranolol,

triclormetiazida e clormadinona.

Contudo, o diclofenac e a varfarina podem aumentar a taxa de eliminação da tansulosina.

A administração concomitante do cloridrato de tansulosina com inibidores fortes da

CYP3A4 pode resultar num aumento da exposição ao cloridrato de tansulosina. A

administração concomitante com o cetoconazol (um conhecido inibidor forte da CYP3A4)

resultou num aumento da AUC e Cmax do cloridrato de tansulosina por um fator de 2,8 e 2,2,

respetivamente.

O cloridrato de tansulosina não deve ser administrado em combinação com inibidores fortes

da CYP3A4 em doentes com fenótipo metabolizador fraco da CYP2D6.

O cloridrato de tansulosina deve ser utilizado com precaução em combinação com inibidores

fortes ou moderados da CYP3A4.

A administração concomitante do cloridrato de tansulosina com a paroxetina, um forte

inibidor da CYP2D6, resultou num aumento da Cmax e AUC da tansulosina por um fator de

1,3 e 1,6, respetivamente, mas estes aumentos não são considerados clinicamente relevantes.

A administração concomitante de outros antagonistas dos recetores

1-adrenérgicos poderá

levar a efeitos hipotensivos.

4.6 Fertilidade, gravidez e aleitamento

A tansulosina não está indicada para utilização em mulheres.

Foram observadas perturbações da ejaculação a curto e longo prazo nos ensaios clínicos com

a tansulosina. Acontecimentos como perturbação da ejaculação, ejaculação retrógrada e

insuficiência ejaculatória foram notificados na fase pós-autorização,

4.7 Efeitos na capacidade de conduzir e utilizar máquinas

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Não foram realizados estudos sobre os efeitos na capacidade de condução e de utilização de

máquinas. No entanto, os doentes devem ser avisados para a possibilidade de ocorrência de

tonturas.

4.8 Efeitos indesejáveis

Classe de sistema

de orgãos

Frequentes

1/100, <1/10)

Pouco frequentes

1/1.000,

<1/100)

Raros

1/10.000,

<1/1.000)

Muito raros

1/10.000)

Desconhecido

(não pode ser

calculado a partir

dos dados

disponíveis)

Doenças do sistema

nervoso

Tonturas

(1.3%)

Cefaleias

Síncope

Afeções oculares

Visão turva

Insuficiência

visual

Cardiopatias

Palpitações

Vasculopatias

Hipotensão

ortostática

Doenças

respiratórias,

torácicas e do

mediastino

Rinite

Epistaxe

Doenças

gastrointestinais

Obstipação,

diarreia, náusea,

vómitos

Boca seca

Afecções dos

tecidos cutâneos e

subcutâneos

Exantema,

prurido, urticária

Angioedema

Síndroma

de Stevens-

Johnson

Eritema

multiforme

Dermatite

exfoliativa

Doenças dos órgãos

genitais e da mama

Distúrbios de

ejaculação,

ejaculação

retrógrada e

insuficiência

ejaculatória

Priapismo

Perturbações gerais

e alterações no

local de

administração

Astenia

Durante a cirurgia às cataratas e ao glaucoma, uma variante da síndroma da pupila pequena,

conhecida por Síndrome de Íris Flácida Intraoperatória (Intraoperative Floppy Iris Syndrome -

IFIS), foi associada à terapêutica com tansulosina durante a vigilância pós-comercialização

(ver também secção 4.4).

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Experiência pós-comercialização: para além dos acontecimentos adversos acima listados,

foram comunicados casos de fibrilhação auricular, arritmia, taquicardia e dispneia associados

ao uso de tansulosina. Uma vez que estes acontecimentos foram espontaneamente

comunicados no âmbito da experiência pós-comercialização a nível mundial, as frequências

das reações e o papel da tansulosina como sua causa não podem ser determinadas com

fiabilidade.

Notificação de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é

importante, uma vez que permite uma monitorização contínua da relação benefício-risco do

medicamento.

Pede-se aos profissionais de saúde que notifiquem quaisquer suspeitas de reações adversas

através de:

INFARMED, I.P.

Direção de Gestão do Risco de Medicamentos

Parque da Saúde de Lisboa, Av. Brasil 53

1749-004 Lisboa

Tel: +351 21 798 71 40

Fax: + 351 21 798 73 97

Sítio da internet:

http://extranet.infarmed.pt/page.seram.frontoffice.seramhomepage

E-mail: farmacovigilancia@infarmed.pt

4.9 Sobredosagem

Sintomas

A sobredosagem com a tansulosina pode potencialmente resultar em graves efeitos

hipotensores. Os graves efeitos hipotensores foram observados em

diferentes níveis de sobredosagem.

Tratamento

Se uma sobredosagem causar hipotensão aguda, deve ser assegurado suporte cardiovascular.

A tensãoarterial pode ser restaurada e o ritmo cardíaco restabelecido deitando o doente. Se

esta medida não ajudar, deve ser aumentada a volémia e, quando necessário, vasopressores. A

função renal deve ser monitorizada e devem ser instituir-se medidas gerais de suporte.

É improvável que a diálise proporcione um benefício significativo dado que a tansulosina tem

uma elevada ligação às proteínas plasmáticas.

Podem ser adotadas medidas, como a emese, para impedir a absorção. No caso de grandes

quantidades, poderá ser aplicada uma lavagem gástrica e administradocarvão activado e um

laxante osmótico, como o sulfato de sódio.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

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Classificação farmacoterapêutica: 7.4.2.1 Aparelho genitourinárias. Outros medicamentos

usados em disfunções geniturinárias., medicamentos usados nas perturbações da micção,

Medicamentos usados na retenção urinária.

Código ATC: G04CA02

Mecanismo de ação

A tansulosina liga-se selectiva e competitivamente aos recetores

1A adrenérgicos pós-

sinápticos, em particular aos subtipos

1A e

1D, provocando o relaxamento do músculo liso

da uretra e da próstata.

Efeitos farmacodinâmicos

A tansulosina aumenta a taxa máxima de fluxo urinário relaxando o músculo liso prostático e

uretral, aliviando assim a obstrução. Alivia a obstrução ao relaxar os músculos lisos da

próstata e da uretra, melhorando assim os sintomas de esvaziamento.

Também melhora os sintomas de armazenamento, para os quais a instabilidade da bexiga

desempenha um papel importante.

Estes efeitos sobre os sintomas de armazenamento e de esvaziamento são mantidos durante

uma terapia a longo prazo. Dados observacionais indicam que a utilização de tansulosina pode

levar a um adiamento da necessidade de cirurgia ou de cateterização.

Os antagonistas dos recetores

1-adrenérgicos podem reduzir a tensão arterial através da

diminuição da resistência periférica. Durante os estudos com tansulosina, não foi observada

nenhuma redução clinicamente significativa da tensão arterial.

População pediátrica

Foi realizado um estudo aleatorizado, em dupla ocultação, controlado com placebo, para

determinação de dose, em crianças com bexiga neuropática. Um total de 161 crianças foram

aleatorizadas e tratadas com 1 de 3 níveis de dosagem de tansulosina (baixo [0,001 a 0,002

mg/kg], médio [0,002 a 0,004 mg/kg] e elevado [0,004 a 0,008 mg/kg]) ou placebo. Foi

definido como endpoint primário a resposta dos doentes que baixaram o seu ponto de pressão

de perda do músculo detrusor para <40 cm H2O com base em duas avaliações no mesmo dia.

Os endpoints secundários eram: a alteração efetiva e percentual em relação ao valor de

referência do ponto de pressão de perda do músculo detrusor, a melhoria ou estabilização da

hidronefrose e do hidroureter e a alteração dos volumes de urina obtidos através da

cateterização e do número de perdas de urina durante a cateterização registado nos diários de

cateterização. Não foram obtidas diferenças estatisticamente significativas entre o grupo

placebo e qualquer dos 3 grupos de doses de tansulosina, tanto no endpoint primário como no

secundário. Análises adicionais exploratórias em subgrupos confirmaram estes resultados (por

exemplo, idade, utilização de anticolinérgicos, peso, regiões geográficas). Não foi observada

nenhuma dose resposta para qualquer nível de dosagem.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Absorção

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A tansulosina é absorvida rapidamente ao nível dos intestinos e a sua biodisponibilidade é

quase completa. A absorção é retardada se se tiver ingerido uma refeição antes da toma do

medicamento. A uniformidade da absorção pode ser assegurada tomando a tansulosina

sempre após a mesma refeição.A tansulosina apresenta cinética linear.

Após uma dose única de tansulosina em jejum, as concentrações plasmáticas de tansulosina

atingem o pico em aproximadamente 6 horas e, o estado estacionário é atingido ao 5º dia de

doses múltiplas, quando a Cmax nos doentes é cerca de dois terços mais elevada à atingida

após uma dose única. Apesar de este facto ter sido demonstrado apenas em idosos, também se

espera o mesmo resultado em doentes mais jovens.

Existem uma variação interindividual significativa nos níveis plasmáticos, após dose única e

doses múltiplas.

Distribuição

No Homem, a tansulosina liga-se em cerca de 99% às proteínas plasmáticas.O volume de

distribuição é pequeno (cerca de 0,2 l/kg).

Biotransformação

A tansulosina tem um baixo efeito de primeira passagem, sendo metabolizada lentamente. A

maior parte da tansulosina está presente no plasma sob a forma de substância ativa inalterada.

É metabolizada no fígado.

Nos ratos, observou-se que praticamente nenhuma indução das enzimas hepáticas

microssomais foi causada pela tansulosina.

Nenhum dos metabolitos é mais ativo do que o composto original.

Eliminação

A tansulosina e os seus metabolitos são excretados principalmente na urina com cerca de 9%

da dose estando presente na forma inalterada.

Após uma dose única de tansulosina após uma refeição, e no estado estacionário, foram

medidas semi-vidas de eliminação de cerca de 10 e 13 horas respetivamente.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Foram realizados estudos de toxicidade de dose única e doses múltiplas em murganhos, ratos

e cães. Adicionalmente, foi estudada a toxicidade reprodutiva nos ratos, a carcinogenicidade

em murganhos e em ratos e a genotoxicidade in vivo e in vitro.

O perfil geral de toxicidade, como se verificou com elevadas doses de tansulosina, é

consistente com as conhecidas ações farmacológicas dos antagonistas dos recetores

adrenérgicos.

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Em doses muito elevadas houve alterações no electrocardiograma em cães. Esta resposta não

é considerada clinicamente relevante. A tansulosina não mostrou propriedades genotóxicas

relevantes.

Tem sido reportado um aumento de incidência de alterações proliferativas das glândulas

mamárias de ratos e murganhos fêmeas. Estes efeitos são provavelmente mediados pela

hiperprolactinémia e só ocorreram com doses elevadas, são consideradas irrelevantes.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS

6.1 Lista de excipientes

Conteúdo da cápsula

Celulose microcristalina

Copolímero do ácido metacrílico-etilacrilato

Polissorbato 80

Laurilsulfato de sódio

Citrato de trietilo

Talco

Corpo da cápsula

Gelatina, indigotina (E 132), dióxido de titânio (E 171), óxido de ferro amarelo (E 172), óxido

de ferro vermelho (E 172) e óxido de ferro negro (E 172).

6.2 Incompatibilidades

Não aplicável.

6.3 Prazo de validade

3 anos

6.4 Precauções especiais de conservação

Blister: Conservar na embalagem original.

Frasco: Manter a embalagem bem fechada.

6.5 Natureza e conteúdo da embalagem

Blisters em PVC/PE/PVDC/Alumínio em caixas de cartão e recipientes em HDPE com fechos

de segurança para crianças em PP, contendo 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 ou 200

cápsulas de libertação prolongada.

Podem não ser comercializados todos os tamanhos de embalagem.

6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento

Não existem requisitos especiais.

APROVADO EM

28-08-2014

INFARMED

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Germed Farmacêutica, Lda.

Rua Alto do Montijo, 13 - 1º Dto - Edifício Monsanto

2790-012 Portela de Carnaxide

8. NÚMEROS DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE

INTRODUÇÃO NO MERCADO

10. DATA DE REVISÃO DO TEXTO