Tansulosina Astellas 0.4 mg Cápsula de libertação prolongada

Portugal - português - INFARMED (Autoridade Nacional do Medicamento e Produtos de Saúde)

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Ingredientes ativos:
Tansulosina
Disponível em:
Astellas Pharma Europe B.V.
Código ATC:
G04CA02
DCI (Denominação Comum Internacional):
Tamsulosin
Dosagem:
0.4 mg
Forma farmacêutica:
Cápsula de libertação prolongada
Composição:
Tansulosina, cloridrato 0.4 mg
Via de administração:
Via oral
Unidades em pacote:
Blister - 10 unidade(s)
Tipo de prescrição:
MSRM
Grupo terapêutico:
7.4.2.1 Medicamentos usados na retenção urinária
Área terapêutica:
tamsulosin
Resumo do produto:
5693486 - Blister 10 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 4 Ano(s)Condições: Conservar na embalagem de origem - Não comercializado - 10025240 - ; 5693585 - Blister 30 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 4 Ano(s)Condições: Conservar na embalagem de origem - Não comercializado - 10025240 -
Status de autorização:
Revogado (16 de Dezembro de 2008)
Número de autorização:
NL/H/0527/001
Data de autorização:
2006-02-20

APROVADO EM

07-08-2006

INFARMED

APROVADO EM

07-08-2006

INFARMED

1. Denominação do medicamento

Tansulosina Astellas 0,4 mg cápsulas de libertação prolongada.

2. Composição quantitativa e qualitativa

Cada cápsula contém 0,4 mg de cloridrato de tansulosina de substância activa.

Excipiente(s):

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. Forma Farmacêutica

Cápsulas de libertação prolongada.

Cápsulas de cor laranja/verde-azeitona codificadas com 0,4 e 701.

4. Informações clínicas

4.1 Indicações Terapêuticas

Sintomas do tracto urinário inferior (STUI) associados a hiperplasia benigna da próstata

(HBP).

4.2 Posologia e modo de administração

Uso oral.

Uma cápsula por dia, após o pequeno-almoço ou após a primeira refeição do dia.

A cápsula tem de ser deglutida inteira sem ser esmagada nem mastigada para não

interferir com a libertação prolongada da substância activa.

Não é necessário ajustar a dose em caso de insuficiência renal.

Não é necessário ajustar a dose em caso de doentes com insuficiência hepática ligeira a

moderada (ver secção 4.3 Contra-indicações)

Tansulosina Astellas 0.4 mg não se destina para utilização em crianças.

4.3 Contra-indicações

Hipersensibilidade ao cloridrato de tansulosina (incluindo angioedema induzido pelo

fármaco) ou a qualquer dos excipientes.

História de hipotensão ortostática.

Insuficiência hepática grave.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

Tal como acontece com outros antagonistas dos receptores adrenérgicos

1, durante o

tratamento com Tansulosina Astellas, pode ocorrer em alguns casos individuais

diminuição da pressão arterial, e como resultado desta, pode raramente, ocorrer síncope.

Ao primeiro sinal de hipotensão ortostática (tonturas, sensação de fraqueza), o doente

deverá sentar-se ou deitar-se até o desaparecimento dos sintomas.

Antes de se iniciar a terapêutica com Tansulosina Astellas, o doente deve ser examinado

de modo a excluir a presença de outras condições que possam causar os mesmos sintomas

da hiperplasia benigna da próstata. Antes do início do tratamento e com intervalos

regulares, depois do seu início, deve ser feito o toque rectal e, quando necessário, a

determinação do antigénio específico da próstata (AEP).

O tratamento de doentes com insuficiência renal grave (clearence de creatinina < 10

ml/min) deve ser feito com precaução pois não se realizaram estudos nestes doentes.

Foi observada uma síndrome de íris flácida intra-operatória (Intra-operative Floppy Iris

Syndrome - IFIS, uma variante do síndrome da pupila pequena) durante a cirurgia às

cataratas, em alguns doentes a tomar ou previamente tratados com tansulosina. A IFIS

pode levar ao aumento da ocorrência de complicações dos procedimentos durante a

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cirurgia. Não é recomendado o início da terapêutica com tansulosina em doentes

programados para a cirurgia às cataratas.

Descontinuar a tansulosina 1 a 2 semanas antes da cirurgia às cataratas é empiricamente

considerado como vantajoso, no entanto, o benefício e a duração da paragem da terapia

antes da cirurgia às cataratas não foi ainda estabelecida.

Durante a avaliação pré-cirúrgica, a equipa de cirurgiões e oftalmologistas deverá

considerar se os doentes programados para a cirurgia às cataratas estão a ser ou foram

medicados com tansulosina de modo a assegurar que serão tomadas medidas apropriadas

para gerir a IFIS durante a cirurgia.

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.

Não foram observadas interacções ao administrar concomitantemente o cloridrato de

tansulosina com atenolol, enalapril, nifedipina ou teofilina. A administração

concomitante de cimetidina provoca um aumento dos níveis plasmáticos da tansulosina,

enquanto que a furosemida uma diminuição, mas como os níveis plasmáticos se mantêm

dentro dos valores normais, não é necessário ajustar a posologia.

Em estudos in vitro, nem o diazepam nem o propranolol, triclormetiazida, clormadinona,

amitriptilina, diclofenac, glibenclamida, sinvastatina e a varfarina alteraram a fracção

livre da tansulosina no plasma humano. Por sua vez, a tansulosina não altera as fracções

livres do diazepam propranolol, triclormetiazida e clormadinona.

Não se observaram interacções a nível do metabolismo hepático, durante estudos in vitro

com fracções hepáticas microssomais (representativas do sistema enzimático

metabolizador de fármacos associado ao citocromo P450), envolvendo a amitriptilina, o

salbutamol, a glibenclamida e a finasterida. Contudo, o diclofenac e a varfarina podem

aumentar a taxa de eliminação da tansulosina.

A administração concomitante de outros antagonistas dos receptores adrenérgicos

pode conduzir à hipotensão.

4.6 Gravidez e aleitamento

Não é aplicável à Tansulosina Astellas, visto que este medicamento se destina

exclusivamente a doentes do sexo masculino.

Classe de sistema de

órgãos MedDRA

Frequentes

(>1/100,

<1/10)

Pouco frequentes

(>1/1.000,

<1/100)

Raros

(>1/10.000,

<1/1.000)

Muito raros

(<1/10.000)

Doenças do sistema

nervoso

Tonturas

(1.3%)

Dor de cabeça

Síncope

Cardiopatias

Palpitações

Vasculopatias

Hipotensão

postural

Doenças respiratórias,

torácicas e do

mediastino

Rinite

Doenças gastrintestinais

Obstipação,

diarreia, náuseas,

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4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.

Contudo, os doentes devem ser avisados para o facto de poderem ocorrer tonturas.

4.8 Efeitos Indesejáveis

Durante a cirurgia às cataratas, uma variante da síndrome da pupila pequena, conhecida

como síndrome de íris flácida intra-operatória (Intra-operative Floppy Iris Syndrome –

IFIS) foi associada com a terapêutica com tansulosina durante a vigilância pós-

comercialização (ver também secção 4.4).

4.9 Sobredosagem

Foram reportados casos de sobredosagem aguda com 5 mg cloridrato de tansulosina.

Foram observados casos de hipotensão aguda (pressão sanguínea sistólica 70 mm Hg),

vómitos e diarreia, que foram tratados através da reposição de fluidos e o doente teve alta

no mesmo dia.

No caso de ocorrer hipotensão aguda após sobredosagem deve recorrer-se a suporte

cardiovascular. A pressão arterial e a frequência cardíaca podem ser normalizadas

deitando o doente. Caso isto não ajude, deve ser aumentada a volémia, e se necessário,

poderão ser utilizados vasopressores. A função renal deve ser monitorizada e aplicadas

medidas gerais de apoio. É pouco provável que a diálise possa auxiliar, pois a tansulosina

liga-se fortemente às proteínas plasmáticas.

Medidas, tais como a emese, devem ser adoptadas para impedir a absorção. Quando estão

envolvidas quantidades elevadas, pode ser efectuada lavagem gástrica e administrado

carvão activado, assim como um laxante osmótico (por exemplo o sulfato de sódio).

5. Propriedades farmacológicas

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo fármacoterapêutico: 7.4.2.1 – Outros medicamentos usados em disfunções genito-

urinárias. Medicamentos usados nas perturbações da micção. Medicamentos usados na

retenção urinária. ATC: G04C A02.

Mecanismo de acção:

A tansulosina liga-se selectiva e competitivamente aos receptores adrenérgicos

1 pós-

sinápticos: em particular ao subtipo

1A e

1D provocando o relaxamento da

musculatura lisa da próstata e da uretra.

Efeitos farmacodinâmicos:

A Tansulosina Astellas aumenta a taxa máxima de fluxo urinário. Relaxa a musculatura

lisa da próstata e uretra, melhorando assim os sintomas relacionados com a micção.

vómitos

Afecções dos tecidos

cutâneos e subcutâneos

Rash, prurido,

urticária

Angioedema

Doenças dos órgãos

genitais e da mama

Ejaculação

anormal

Priapismo

Perturbações gerais e

alterações no local de

administração

Astenia

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Melhora também os sintomas irritativos em que a instabilidade da bexiga desempenha um

papel importante.

Estes efeitos sobre os sintomas associados ao enchimento e ao esvaziamento da bexiga

são mantidos durante a terapêutica a longo prazo. A necessidade de cirurgia e

cateterização é significativamente adiada.

Os antagonistas dos receptores adrenérgicos

1 podem reduzir a pressão arterial através

da diminuição da resistência periférica. No entanto, durante os estudos clínicos

efectuados com a Tansulosina Astellas, não foi observada qualquer redução clinicamente

significativa na pressão arterial.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Absorção:

A tansulosina é absorvida ao nível do intestino e é quase completamente biodisponível.

A absorção da tansulosina é reduzida no caso de esta ser administrada pouco depois das

refeições.

A uniformidade da absorção pode ser conseguida se o doente tomar Tansulosina Astellas

0.4 mg sempre após a mesma refeição.

A tansulosina apresenta uma cinética linear.

Após uma dose única de Tansulosina Astellas 0,4 mg administrada depois da refeição, os

níveis plasmáticos da tansulosina atingem um pico cerca de 6 horas depois, e, no estado

estacionário, que é atingido ao 5º dia de doses múltiplas, a Cmáx nos doentes é cerca de

dois terços mais elevada do que a atingida após uma dose única. Isto foi verificado em

doentes idosos, mas o mesmo é esperado em doentes novos.

Existe uma variação interindividual muito elevada dos níveis plasmáticos, quer após a

administração de dose única, quer após doses múltiplas.

Distribuição:

No homem, a tansulosina liga-se em cerca de 99% às proteínas plasmáticas. O volume de

distribuição é reduzido (cerca de 0,2 l/kg).

Biotransformação:

A tansulosina tem um efeito de primeira passagem reduzido, sendo metabolizado

lentamente. A maior parte da tansulosina presente no plasma encontra-se sob a forma de

fármaco inalterado. O fármaco é metabolizado no fígado.

Nos ratos, qualquer indução às enzimas microssomais hepáticas observada, dificilmente

será causada pela tansulosina.

Nenhum dos metabolitos é mais activo do que o composto original.

Eliminação:

A tansulosina e os seus metabolitos são excretados principalmente através da urina, cerca

de 9% da dose administrada é detectada na urina sob a forma de fármaco inalterado.

Em doentes, após administração duma dose única de Tansulosina Astellas 0.4 mg depois

da refeição, e no estado estacionário, foram determinadas semi-vidas de eliminação de

cerca de 10 e 13 horas, respectivamente.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Foram efectuados estudos de toxicidade de dose única e de doses múltiplas em

murganhos, ratos e cães. Efectuaram-se também estudos de toxicidade na reprodução em

ratos, estudos de carcinogenicidade em murganhos e ratos e ainda estudos de

genotoxicidade in vitro e in vivo.

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O perfil de toxicidade geral da tansulosina em doses elevadas, está de acordo com os

conhecimentos actuais sobre os efeitos farmacológicos dos antagonistas dos receptores

adrenérgicos

Em doses bastante elevadas houve alterações do ECG em cães. Este efeito não é no

entanto considerado clinicamente relevante. A tansulosina mostrou não ter propriedades

genotóxicas relevantes.

Existem algumas referências ao aumento da incidência de alterações proliferativas das

glândulas mamárias em murganhos e ratos do sexo feminino. Este efeito que

provavelmente é mediado pela hiperprolactinemia, e apenas ocorre em doses bastante

elevadas, é considerado irrelevante.

6. Informações farmacêuticas

6.1 Lista de excipientes

Conteúdo da cápsula:

Celulose microcristalina E460

Copolímero do ácido metacrílico e acrilato de etilo (1:1)

Polissorbato 80 E433

Laurilsulfato de sódio

Triacetina E1518

Estearato de cálcio E470a

Talco E553b

Revestimento da cápsula:

Gelatina dura

Indigotina E132

Dióxido de titânio E171

Óxido de ferro amarelo E172

Óxido de ferro vermelho E172

Tinta de impressão:

Shellac E904

Lecitina de soja E322

Dimetilpolisiloxano

Óxido de ferro preto E 172

6.2 Incompatibilidades

Não aplicável.

6.3 Validade

4 anos.

6.4 Precauções especiais de conservação

Conservar na embalagem de origem.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

Blisteres de polipropileno-alumínio contendo 10 cápsulas cada e fornecidos em

embalagens de cartão contendo 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 ou 200 cápsulas.

Blisteres de PVC/PVDC-alumínio contendo 5 cápsulas cada e fornecidos em embalagens

de cartão contendo 50 cápsulas.

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É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

6.6 Precauções especiais de eliminação

Não existem requisitos especiais.

7. Titular da Autorização de Introdução no Mercado

Astellas Pharma Europe B.V.

Elisabethhof 19

2353 EW Leiderdorp

Holanda

8. Números de autorização de introdução no mercado

Nº de registo 5693486: Tansulosina Astellas 0,4 mg cápsulas de libertação prolongada,

emb. de 10.

Nº de registo 5693585: Tansulosina Astellas 0,4 mg cápsulas de libertação prolongada,

emb. de 30.

9. Data da primeira autorização/renovação da autorização de introdução no mercado

Data da primeira autorização: 20 Fevereiro 2006

Data da última renovação: 12 Julho 2006

10. Data da revisão do texto

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