Singulergy 4 mg Comprimido para mastigar

Portugal - português - INFARMED (Autoridade Nacional do Medicamento e Produtos de Saúde)

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Ingredientes ativos:
Montelucaste
Disponível em:
Merck Sharp & Dohme, Lda.
Código ATC:
R03DC03
DCI (Denominação Comum Internacional):
Montelukast
Dosagem:
4 mg
Forma farmacêutica:
Comprimido para mastigar
Composição:
Montelucaste sódico 4.16 mg
Via de administração:
Via oral
Unidades em pacote:
Blister - 7 unidade(s)
Classe:
5.1.3.2 - Antagonistas dos leucotrienos
Tipo de prescrição:
MSRM Medicamento sujeito a receita médica
Grupo terapêutico:
N/A
Área terapêutica:
montelukast
Indicações terapêuticas:
Duração do Tratamento: Longa Duração
Resumo do produto:
Blister 7 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 4911384 CNPEM: 50028995 CHNM: 10031738 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 10 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 4911483 CNPEM: 50029002 CHNM: 10031738 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 14 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 4911582 CNPEM: 50029002 CHNM: 10031738 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 20 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 4911681 CNPEM: 50029002 CHNM: 10031738 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 28 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 4911780 CNPEM: 50029010 CHNM: 10031738 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 50 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 4911889 CNPEM: 50029029 CHNM: 10031738 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 56 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 4911988 CNPEM: 50029029 CHNM: 10031738 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 98 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 4912085 CNPEM: 50029037 CHNM: 10031738 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 100 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 4912184 CNPEM: 50029037 CHNM: 10031738 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 200 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 4912283 CNPEM: 50029053 CHNM: 10031738 Grupo Homogéneo: N/A
Status de autorização:
Autorizado
Número de autorização:
FI/H/0214/001
Data de autorização:
2004-02-11

APROVADO EM

08-09-2014

INFARMED

FOLHETO INFORMATIVO: INFORMAÇÃO PARA O UTILIZADOR

SINGULERGY 4 mg comprimidos para mastigar

Montelucaste

Leia com atenção todo este folheto antes da sua criança tomar este medicamento.

- Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o reler.

- Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

- Este medicamento foi receitado para a sua criança. Não deve dá-lo a outros; o

medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

- Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detetar quaisquer efeitos

secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

Neste folheto:

1. O que é SINGULERGY e para que é utilizado

2. Antes de tomar SINGULERGY

3. Como tomar SINGULERGY

4. Efeitos secundários possíveis

5. Como conservar SINGULERGY

6. Outras informações

1. O QUE É SINGULERGY E PARA QUE É UTILIZADO

SINGULERGY é um medicamento do grupo dos antagonistas dos recetores dos

leucotrienos, que bloqueia as substâncias denominadas leucotrienos. Os leucotrienos

provocam sintomas de alergia. Ao bloquear os leucotrienos, SINGULERGY melhora

os sintomas de alergia sazonal (também conhecida por febre dos fenos ou rinite

alérgica sazonal).

O médico receitou SINGULERGY para aliviar os sintomas de alergia sazonal da sua

criança.

O que são alergias sazonais?

As alergias sazonais (também conhecidas por febre dos fenos ou rinite alérgica

sazonal) são uma resposta alérgica causada normalmente por pólenes que existem no

ar, provenientes de árvores, relva e ervas. Os sintomas de alergias sazonais podem

incluir habitualmente: irritação, comichão, corrimento nasal; espirros; olhos

lacrimejantes, inchados, vermelhos e com comichão.

2. ANTES DE TOMAR SINGULERGY

Informe o médico sobre quaisquer problemas de saúde ou alergias atuais ou passados

da sua criança.

Não dê SINGULERGY à sua criança caso ela tenha

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alergia (hipersensibilidade) ao montelucaste ou a qualquer outro componente de

SINGULERGY (ver 6. OUTRAS INFORMAÇÕES).

Tome especial cuidado com SINGULERGY

Se a sua criança tiver alergias sazonais e estiver a tomar medicamentos para a asma,

tenha em atenção que deverá consultar o médico se ela desenvolver um conjunto de

sintomas como um estado semelhante a gripe, sensação de dormência e picadas nos

braços ou pernas, agravamento de sintomas pulmonares e/ou exantema (erupção na

pele).

Este medicamento não deve ser usado no tratamento de ataques de asma.

Se tem asma, não tome ácido acetilsalicílico (aspirina) ou medicamentos anti-

inflamatórios (também conhecidos como medicamentos anti-inflamatórios não

esteroides ou AINEs) se estes agravarem a sua asma.

Utilização nas crianças

Para crianças entre os 2 e os 5 anos de idade está disponível o SINGULERGY 4 mg

comprimidos para mastigar. Para crianças entre os 6 e os 14 anos de idade está

disponível o SINGULERGY 5 mg, comprimidos para mastigar.

A segurança e eficácia de SINGULERGY 4 mg comprimidos para mastigar em

crianças de idade inferior a 2 anos ainda não foram estabelecidas.

Ao tomar SINGULERGY com outros medicamentos

Alguns medicamentos podem afetar a forma de atuação de SINGULERGY, ou

SINGULERGY pode afetar o modo de atuação dos outros medicamentos que a sua

criança toma.

Informe o médico ou farmacêutico se a sua criança estiver a tomar ou tiver tomado

recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita

médica.

Antes da sua criança começar a tomar SINGULERGY, informe o médico se está a

tomar os seguintes medicamentos:

- fenobarbital (usado no tratamento da epilepsia)

- fenitoína (usado no tratamento da epilepsia)

- rifampicina (usado no tratamento da tuberculose e de outras infeções)

Ao tomar SINGULERGY com alimentos e bebidas

SINGULERGY 4 mg, comprimidos para mastigar, não devem ser tomados com

alimentos; deverá ser tomado pelo menos 1 hora antes ou 2 horas depois da ingestão

dos alimentos.

Gravidez e aleitamento

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Esta subsecção não é aplicável para o SINGULERGY 4 mg comprimidos para

mastigar, uma vez que se destinam à utilização em crianças dos 2 aos 5 anos de idade.

No entanto, a informação seguinte é relevante para a substância ativa, montelucaste.

Utilização na gravidez

Mulheres grávidas ou as que pretendem engravidar devem consultar o seu médico

antes de tomar SINGULERGY. O médico avaliará se pode tomar SINGULERGY

durante este período.

Utilização durante o aleitamento

Não se sabe se SINGULERGY aparece no leite materno. Caso pretenda amamentar

ou já esteja a amamentar, deve consultar o seu médico antes de tomar

SINGULERGY.

Condução de veículos e utilização de máquinas:

Esta subsecção não é aplicável para o SINGULERGY 4 mg comprimidos para

mastigar, uma vez que se destinam à utilização em crianças dos 2 aos 5 anos de idade.

No entanto, a informação seguinte é relevante para a substância ativa, montelucaste.

Não é provável que SINGULERGY afete a sua capacidade de conduzir ou trabalhar

com máquinas. Contudo, a forma como cada indivíduo reage à medicação pode

variar. Alguns efeitos secundários (como tonturas e sonolência) que foram

comunicados muito raramente com SINGULERGY, podem afetar a capacidade de

alguns doentes para conduzir ou trabalhar com máquinas.

Informações importantes sobre alguns componentes de SINGULERGY

SINGULERGY comprimidos para mastigar, contém aspartamo, uma fonte de

fenilalanina. Se a sua criança sofre de fenilcetonúria (uma doença metabólica

hereditária e rara), deve ter em consideração que cada comprimido para mastigar de 4

mg contém fenilalanina (equivalente a 0,674 mg de fenilalanina por cada comprimido

para mastigar de 4 mg).

3. COMO TOMAR SINGULERGY

Este medicamento destina-se a ser administrado a crianças sob a supervisão de adultos

A sua criança deve tomar apenas um comprimido de SINGULERGY uma vez por dia,

de acordo com as instruções do médico.

A sua criança deve tomar SINGULERGY sempre de acordo com as indicações do

médico. Fale com o médico da sua criança ou o farmacêutico se tiver dúvidas.

Tomar por via oral

Em crianças dos 2 aos 5 anos de idade:

Um comprimido para mastigar de 4 mg tomado diariamente. SINGULERGY 4 mg,

comprimido para mastigar, não deve ser tomado com alimentos; deverá ser

administrado pelo menos 1 hora antes ou 2 horas depois da ingestão dos alimentos. Os

comprimidos são para ser mastigados antes de engolir.

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Enquanto a sua criança estiver a tomar SINGULERGY, certifique-se que ela não

toma outros medicamentos que contenham a mesma substância ativa, o montelucaste.

Se a sua criança tomar mais SINGULERGY do que deveria

Contacte o médico da sua criança imediatamente para aconselhamento.

Não foram comunicados efeitos secundários na maioria das comunicações de

sobredosagem. Os sintomas mais frequentemente comunicados devido a

sobredosagem em adultos e crianças incluíram dor abdominal, sonolência, sede, dor

de cabeça, vómitos e hiperatividade.

Caso se tenha esquecido de dar SINGULERGY à sua criança

Tente administrar SINGULERGY sempre de acordo com as indicações do médico.

No entanto, se a sua criança falhar uma dose, volte ao esquema normal de um

comprimido uma vez por dia.

Não dê à sua criança uma dose a dobrar para compensar uma dose que a sua criança

se esqueceu de tomar.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS POSSÍVEIS

Como todos os medicamentos, SINGULERGY pode causar efeitos secundários, no

entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.

Em estudos clínicos realizados em doentes com alergias sazonais, não foram

comunicados frequentemente efeitos secundários que se pensa estarem relacionados

com montelucaste.

Em estudos clínicos na asma, os efeitos secundários mais frequentemente

comunicados (ocorrem pelo menos em 1 de 100 doentes e em menos de 1 de 10

doentes tratados), que se pensa estarem relacionados com montelucaste foram:

- dor abdominal

- dor de cabeça

- sede

Estes foram normalmente ligeiros e ocorreram com uma maior frequência nos doentes

tratados com montelucaste do que nos doentes tratados com placebo (comprimido

sem medicamento).

A frequência de possíveis efeitos secundários listados abaixo é definida de acordo

com a seguinte convenção:

Muito frequentes (afetam pelo menos 1 utilizador em 10)

Frequentes (afetam 1 a 10 utilizadores em 100)

Pouco frequentes (afetam 1 a 10 utilizadores em 1.000)

Raros (afetam 1 a 10 utilizadores em 10.000)

Muito raros (afetam menos que 1 utilizador em 10.000)

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Adicionalmente, durante o tempo de comercialização do medicamento, foram

comunicados os seguintes efeitos:

- infeção respiratória superior (Muito frequente)

- aumento da tendência para hemorragias (Raro)

- reações alérgicas incluindo inchaço da face, lábios, língua e/ou garganta, que podem

provocar dificuldades a respirar ou engolir (Pouco frequente)

- alterações de comportamento e de humor [sonhos anómalos, incluindo pesadelos,

sono agitado, sonambulismo, irritabilidade, ansiedade, irrequietude, agitação

incluindo comportamento agressivo ou hostilidade, depressão (Pouco frequente);

tremores, atenção alterada, memória diminuída (Raro); alucinações, desorientação,

pensamentos e atos suicidas (Muito raro)]

- tonturas, sonolência, dormência e picadas, convulsões (Pouco frequente)

- palpitações (Raro)

- hemorragia nasal (Pouco frequente), inchaço (inflamação) dos pulmões (Muito raro)

- diarreia, náuseas, vómitos (Frequente); boca seca, má digestão (Pouco frequente)

- hepatite (inflamação do fígado) (Muito raro)

- erupção na pele (Frequente), nódoas negras, comichão, urticária (Pouco frequente);

pápulas vermelhas e dolorosas sob a pele que aparecem mais frequentemente na

região anterior da perna (eritema nodoso), reações graves na pele (eritema

multiforme), que podem ocorrer inesperadamente (Muito raro)

- dores musculares ou nas articulações, cãibras musculares (Pouco frequente)

- febre (Frequente); fraqueza/cansaço, mal-estar, inchaço (Pouco frequente)

Em doentes asmáticos tratados com montelucaste, foram comunicados casos muito

raros de um conjunto de sintomas semelhante a gripe, sensação de picadas ou

dormência nos braços ou pernas, agravamento de sintomas pulmonares e/ou erupção

na pele (síndrome de Churg-Strauss). Consulte o seu médico imediatamente caso a

sua criança tenha algum destes sintomas.

Comunicação de efeitos secundários

Se tiver quaisquer efeitos secundários, incluindo possíveis efeitos secundários não

indicados neste folheto, fale com o seu médico ou farmacêutico. Também poderá

comunicar efeitos secundários diretamente ao INFARMED, I.P. através dos contactos

abaixo.

INFARMED, I.P.

Direção de Gestão do Risco de Medicamentos

Parque da Saúde de Lisboa, Av. Brasil 53

1749-004 Lisboa

Tel: +351 21 798 71 40

Fax: + 351 21 798 73 97

Sítio da internet: http://extranet.infarmed.pt/page.seram.frontoffice.seramhomepage

E-mail: farmacovigilancia@infarmed.pt

Ao comunicar efeitos secundários, estará a ajudar a fornecer mais informações sobre a

segurança deste medicamento.

5. COMO CONSERVAR SINGULERGY

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Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem

exterior, após VAL. Os dois primeiros algarismos indicam o mês, os quatro últimos

algarismos indicam o ano. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês

indicado.

Conservar na embalagem de origem para proteger da luz e da humidade.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico.

Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não

necessita. Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6. OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de SINGULERGY

- A substância ativa é: montelucaste. Cada comprimido contém montelucaste sódico

que corresponde a 4 mg de montelucaste.

- Os outros componentes são:

Manitol, celulose microcristalina, hidroxipropilcelulose (E463), óxido de ferro

vermelho (E172), croscarmelose sódica, aroma de cereja, aspartamo (E951) e

estearato de magnésio.

Qual o aspeto de SINGULERGY e conteúdo da embalagem

Os comprimidos para mastigar de 4 mg são de cor rosa, ovais, biconvexos, com 711

gravado numa face.

Em embalagens de: 7, 10, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 e 200 comprimidos.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado e Fabricante

Titular da Autorização de Introdução no Mercado

Merck Sharp & Dohme, Lda.

Quinta da Fonte, 19

Edifício Vasco da Gama

2770-192 Paço de Arcos, Portugal

Tel: 21 446 5700

Fabricante

Merck Sharp & Dohme Ltd., Shotton Lane NE23 3JU Northumberland, Cramlington,

Reino Unido

Merck Sharp & Dohme BV, Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, Países Baixos

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Este medicamento encontra-se autorizado nos Estados Membros do Espaço

Económico Europeu (EEE) sob as seguintes denominações:

Bélgica, Finlândia, Suécia, Itália, Luxemburgo, Noruega, Portugal

SINGULAIR-AR, SYNGLARIN, RhinoSingulair, RINOLAIR, SINGULERGY,

SINGULAIR Allergy

Este folheto foi aprovado pela última vez em.

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RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1. NOME DO MEDICAMENTO

SINGULERGY 4 mg comprimido para mastigar

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Um comprimido para mastigar contém montelucaste sódico, equivalente a 4 mg de

montelucaste.

Excipiente: 1,2 mg de aspartamo (E 951) por comprimido.

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA

Comprimido para mastigar.

Cor-de-rosa, oval, forma biconvexa, com 711 gravado numa face.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS

4.1 Indicações terapêuticas

Alívio dos sintomas de rinite alérgica sazonal.

4.2 Posologia e modo de administração

Para administração por via oral.

Este medicamento destina-se a ser administrado a crianças sob a supervisão de adultos. A

posologia diária em doentes pediátricos dos 2 aos 5 anos de idade é de um comprimido para

mastigar de 4 mg. Os comprimidos são para ser mastigados antes de engolir. Se tomado com

alimentos, SINGULERGY deverá ser administrado 1 hora antes ou 2 horas depois dos

alimentos. Não são necessários acertos posológicos neste grupo etário. Pode ser considerada a

utilização em crianças dos 2 aos 14 anos para o tratamento da rinite alérgica sazonal, com

base na demonstração de segurança neste grupo etário, apesar de não ter sido demonstrada

eficácia nos ensaios clínicos. A eficácia pode ser extrapolada a partir dos dados clínicos em

adultos (ver secção 5.1).

É limitada a experiência na população pediátrica com menos de 2 anos de idade, não sendo

recomendado o uso do montelucaste até que se encontrem disponíveis mais dados. Não foram

estabelecidas a segurança e eficácia neste grupo etário.

Recomendações gerais. SINGULERGY contém montelucaste, a mesma substância ativa do

SINGULAIR. SINGULERGY não deve ser usado concomitantemente com outros

medicamentos contendo a mesma substância ativa, o montelucaste. SINGULERGY deve ser

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tomado uma vez por dia durante o período de duração do tratamento prescrito. No caso da

rinite alérgica sazonal, o horário da administração pode ser individualizado para satisfazer as

necessidades dos doentes.

Não é necessário qualquer ajuste posológico nos doentes com insuficiência renal ou

compromisso hepático ligeiro a moderado. Não existem dados sobre doentes com

compromisso hepático grave. A posologia é igual para doentes do sexo masculino e do sexo

feminino.

Estão disponíveis comprimidos de 10 mg para adultos e adolescentes com idade igual ou

superior a 15 anos.

Estão disponíveis comprimidos para mastigar de 5 mg para doentes pediátricos dos 6 aos 14

anos de idade.

Não foram estabelecidas a segurança e eficácia na população pediátrica com idade inferior a 2

anos.

4.3 Contraindicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer dos excipientes.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

O montelucaste administrado por via oral não se destina ao tratamento da asma aguda (ver o

RCM do SINGULAIR).

Em doentes asmáticos tratados com medicamentos antiasmáticos incluindo antagonistas dos

recetores dos leucotrienos foram notificados casos raros de eosinofilia sistémica, por vezes

com sinais clínicos de vasculite consistente com a síndrome de Churg-Strauss. Estes casos

foram geralmente associados, embora nem sempre, à redução ou interrupção da terapêutica

com corticosteroides orais em doentes com asma. Não pode ser excluída, nem comprovada, a

possibilidade dos antagonistas dos recetores dos leucotrienos estarem associados ao

aparecimento da síndrome de Churg-Strauss. Os médicos devem estar atentos à ocorrência de

eosinofilia, erupção cutânea vasculítica, agravamento dos sintomas pulmonares, complicações

cardíacas e/ou neuropatia nos seu doentes tratados com montelucaste. Os doentes que

desenvolverem estes sintomas devem ser reanalisados e os seus esquemas de tratamento

avaliados.

O tratamento com montelucaste não altera a necessidade de doentes com asma por

sensibilidade à aspirina evitarem tomar ácido acetilsalicílico e outros fármacos anti-

inflamatórios não esteroides.

Para obter informações sobre a farmacocinética do montelucaste em doentes com

insuficiência hepática grave (pontuação >9 na escala de Child-Pugh), ver secção 5.2.

SINGULERGY contém aspartamo, uma fonte de fenilalanina. Os doentes com fenilcetonúria

devem ter em consideração que cada comprimido para mastigar de 4 mg contém uma

quantidade equivalente a 0,674 mg de fenilalanina.

4.5 Interações medicamentosas e outras formas de interação

APROVADO EM

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INFARMED

O montelucaste pode ser administrado com outras terapêuticas habitualmente usadas no

tratamento da rinite alérgica. Em estudos de interação medicamentosa, as posologias clínicas

recomendadas de montelucaste, não tiveram efeitos clinicamente importantes na

farmacocinética dos seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona,

contracetivos orais (etinilestradiol/noretisterona 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina.

A área sob a curva de concentração plasmática (AUC) de montelucaste foi diminuída

aproximadamente 40% em indivíduos sob administração concomitante de fenobarbital. Dado

que o montelucaste é metabolizado pelo CYP 3A4, 2C8, e 2C9, dever-se-á ter precaução,

particularmente nas crianças, quando montelucaste for administrado concomitantemente com

indutores do CYP3A4, 2C8, e 2C9, tais como fenitoína, fenobarbital e rifampicina.

Estudos in vitro demonstraram que o montelucaste é um potente inibidor do CYP 2C8. No

entanto, resultados de um estudo clínico sobre interações medicamentosas com montelucaste

e rosiglitazona (um substrato específico representativo dos fármacos primariamente

metabolizados pelo CYP2C8) demonstraram que o montelucaste não inibe o CYP2C8 in vivo.

Consequentemente, não se prevê que o montelucaste altere de forma acentuada o metabolismo

de fármacos metabolizados por esta enzima (por ex., paclitaxel, rosiglitazona e repaglinida).

Estudos in vitro demonstraram que o montelucaste é um substrato do CYP 2C8, e numa

extensão menos significativa, do 2C9 e 3A4. Num estudo clínico sobre interações

medicamentosas com montelucaste e gemfibrozil (um inibidor do CYP 2C8 e 2C9), o

gemfibrozil aumentou a exposição plasmática de montelucaste 4,4 vezes. Não é necessário

ajuste posológico de rotina para montelucaste quando administrado concomitantemente com

gemfibrozil ou outros inibidores potentes do CYP 2C8, mas o médico deve estar atento

relativamente ao potencial para um aumento de reações adversas.

Não se anteveem, com base em resultados in vitro, interações medicamentosas clinicamente

significativas com inibidores menos potentes do CYP 2C8 (ex.: trimetoprim). A

administração concomitantemente de montelucaste e itraconazol, um forte inibidor do CYP

3A4, não originou um aumento significativo da exposição sistémica de montelucaste.

4.6 Fertilidade, gravidez e aleitamento

Utilização durante a gravidez

Os estudos em animais não indicam quaisquer efeitos nefastos no que respeita à gravidez ou

ao desenvolvimento embrionário/fetal.

Os dados limitados disponíveis nas bases de dados sobre gravidez não sugerem a existência

de uma relação de causalidade entre montelucaste e malformações (i.e., defeitos nos

membros) que foram raramente notificados durante a experiência de comercialização a nível

mundial.

O montelucaste só pode ser utilizado durante a gravidez, se for considerado claramente

necessário.

Utilização durante o aleitamento

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08-09-2014

INFARMED

Estudos em ratos demonstraram que o montelucaste é excretado no leite (ver secção 5.3). Não

se sabe se o montelucaste é excretado no leite humano.

O montelucaste só pode ser usado em mães a amamentar se for considerado claramente

necessário.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Não se espera que o montelucaste afete a capacidade dos doentes para conduzir veículos ou

utilizar máquinas. Contudo, em casos muito raros, foi notificada sonolência ou tonturas.

4.8 Efeitos indesejáveis

O montelucaste foi avaliado em doentes com rinite alérgica sazonal (2.199 doentes adultos e

adolescentes com idade igual ou superior a 15 anos e 280 doentes pediátricos dos 2 aos 14

anos de idade). Nos estudos clínicos de 2 semanas controlados com placebo, não se

observaram quaisquer reações adversas relacionadas com o fármaco notificadas como

frequentes (

1/100, >1/10) em doentes tratados com montelucaste e de incidência superior à

registada nos doentes tratados com placebo. Num estudo clínico de 4 semanas controlado com

placebo, o perfil de segurança foi consistente com o observado nos estudos de 2 semanas.

O montelucaste foi avaliado em estudos clínicos, em doentes com asma persistente, do modo

a seguir descrito:

comprimidos de 10 mg revestidos por película, em aproximadamente 4.000 doentes asmáticos

adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 15 anos

comprimidos para mastigar de 5 mg, em aproximadamente 1.750 doentes asmáticos pediátricos dos 6

aos 14 anos de idade, e

comprimidos para mastigar de 4 mg, em 851 doentes asmáticos pediátricos dos 2 aos 5 anos de idade.

Montelucaste foi avaliado em estudos clínicos em doentes com asma intermitente, do modo a

seguir descrito:

granulado e comprimidos mastigáveis de 4 mg, em 1038 doentes pediátricos dos 6 meses aos

5 anos de idade.

Foram frequentemente notificadas (

1/100, <1/10) em estudos clínicos as seguintes reações

adversas relacionadas com o fármaco em doentes asmáticos tratados com montelucaste, e com

uma incidência superior à dos doentes tratados com placebo:

APROVADO EM

08-09-2014

INFARMED

DOENTES COM ASMA

Classes de Sistemas

de Órgãos

Doentes Adultos e

Adolescentes com

15 ou mais anos de

idade

(dois estudos de 12

semanas; n=795)

Doentes Pediátricos

6 a 14 anos de idade

(um estudo de 8

semanas; n=201)

(dois estudos de 56

semanas; n=615)

Doentes

Pediátricos com

2 a 5 anos de

idade

(um estudo de 12

semanas; n=461)

(um estudo de 48

semanas; n=278)

Doenças do sistema

nervoso

cefaleia

cefaleia

Doenças

gastrointestinais

dor abdominal

dor abdominal

Perturbações gerais

e alterações no local

de administração

sede

O perfil de segurança não se alterou com o tratamento prolongado da asma, em ensaios

clínicos com duração até 2 anos para adultos, e até 12 meses para doentes pediátricos dos 6

aos 14 anos de idade, com um número limitado de doentes.

Cumulativamente, 502 doentes pediátricos dos 2 aos 5 anos de idade foram tratados com

montelucaste por um período de pelo menos 3 meses, 338 durante 6 meses ou mais e 534

doentes durante 12 meses ou mais. O perfil de segurança nestes doentes também não se

alterou com o tratamento prolongado.

Experiência pós-comercialização

As reações adversas notificadas durante a experiência pós-comercialização encontram-se

listadas, de acordo com as Classes de Sistemas de Órgãos e Termo específico da Experiência

Adversa, na tabela seguinte. As categorias de frequência foram estimadas com base em

ensaios clínicos relevantes.

APROVADO EM

08-09-2014

INFARMED

Classes de Sistemas de

Órgãos

Termo Experiência Adversa

Categorias de

Frequência*

Infeções e infestações

infeções do trato respiratório superior†

Muito frequentes

Doenças do sangue e do

sistema linfático

aumento da tendência hemorrágica

Raros

reações de hipersensibilidade

incluindo anafilaxia

Pouco frequentes

Doenças do sistema

imunitário

infiltração eosinofílica hepática

Muito raros

sonhos anómalos incluindo pesadelos,

insónia, sonambulismo, ansiedade,

agitação incluindo comportamento

agressivo ou hostilidade, depressão,

hiperatividade psicomotora (incluindo

irritabilidade, irrequietude, tremores§)

Pouco frequentes

atenção alterada, memória diminuída

Raros

Perturbações do foro

psiquiátrico

alucinações, desorientação, ideação e

comportamento suicidas (tendência

para o suicídio)

Muito raros

Doenças do sistema

nervoso,

tonturas, sonolência

parestesia/hipoestesia, convulsões

Pouco frequentes

Cardiopatias

palpitações

Raros

epitaxis

Pouco frequentes

síndrome de Churg-Strauss (CSS) (ver

secção 4.4)

Muito raros

Doenças respiratórias,

torácicas e do mediastino

eosinofilia pulmonar

Muito raros

diarreia ‡, náuseas ‡, vómitos ‡

Frequentes

Doenças gastrointestinais

boca seca, dispepsia

Pouco frequentes

níveis aumentados das transaminases

séricas (AST e ALT)

Frequentes

Afeções hepatobiliares,

hepatite (incluindo hepatite

colestática, hepatocelular e lesão

hepática de padrão misto).

Muito raros

erupção cutânea ‡

Frequentes

contusões, urticária, prurido

Pouco frequentes

angiedema

Raros

Afeções dos tecidos

cutâneos e subcutâneos

eritema nodoso, eritema multiforme

Muito raros

Afeções

musculosqueléticas e dos

tecidos conjuntivos

artralgia, mialgia incluindo cãibras

musculares

Pouco frequentes

pirexia ‡

Frequentes

Perturbações gerais e

alterações no local de

administração

astenia/fadiga, mal-estar, edema

Pouco frequentes

APROVADO EM

08-09-2014

INFARMED

*Categoria de Frequência: Definida para cada Experiência Adversa pela incidência notificada na

base de dados dos ensaios clínicos: Muito frequentes (

1/10), Frequentes (

1/100 a <1/10), Pouco

frequentes (

1/1000 a <1/100), Raros (

1/10.000 a <1/1000), Muito Raros (<1/10.000).

†Esta

experiência

adversa,

notificada

como

Muito

Frequente

doentes

receberam

montelucaste, também foi notificado como Muito Frequente em doentes que receberam placebo

nos ensaios clínicos.

‡ Esta experiência adversa, notificada como Frequente em doentes que receberam montelucaste,

também foi notificado como Frequente em doentes que receberam placebo nos ensaios clínicos.

§ Categoria de Frequência: Raros

Notificação de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é

importante, uma vez que permite uma monitorização contínua da relação benefício-risco do

medicamento. Pede-se aos profissionais de saúde que notifiquem quaisquer suspeitas de

reações adversas diretamente ao INFARMED, I.P.:

INFARMED, I.P.

Direção de Gestão do Risco de Medicamentos

Parque da Saúde de Lisboa, Av. Brasil 53

1749-004 Lisboa

Tel: +351 21 798 71 40

Fax: + 351 21 798 73 97

Sítio da internet: http://extranet.infarmed.pt/page.seram.frontoffice.seramhomepage

E-mail: farmacovigilancia@infarmed.pt

4.9 Sobredosagem

Não está disponível informação específica sobre o tratamento da sobredosagem de

montelucaste. Em estudos na asma crónica, montelucaste foi administrado a doentes adultos

em doses até 200 mg/dia, durante 22 semanas, e em estudos de curto prazo, até 900 mg/dia,

por períodos aproximados de uma semana, sem experiências adversas de importância clínica.

Houve notificações de sobredosagem aguda na experiência pós-comercialização e nos estudos

clínicos com montelucaste. Estes incluem notificações em adultos e crianças com uma dose

de 1000 mg (aproximadamente 61 mg/kg numa criança de 42 meses). Os resultados clínicos e

laboratoriais observados foram consistentes com o perfil de segurança em adultos e em

doentes pediátricos. Não ocorreram experiências adversas na maioria das notificações de

sobredosagem. As experiências adversas que ocorreram mais frequentemente foram

consistentes com o perfil de segurança do montelucaste e incluíram dor abdominal,

sonolência, sede, cefaleias, vómitos e hiperatividade psicomotora.

Não se sabe se montelucaste é removível por hemodiálise ou diálise peritoneal.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

APROVADO EM

08-09-2014

INFARMED

Grupo farmacoterapêutico: 5.1.3.2 Aparelho respiratório. Antiasmáticos e broncodilatadores.

Anti-inflamatórios. Antagonistas dos leucotrienos.

Código ATC: RO3D C03

Os cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) são potentes agentes inflamatórios

eicosanoides, libertados por várias células, incluindo os mastócitos e os eosinófilos. Estes

mediadores ligam-se a recetores dos cisteínil-leucotrienos (CysLT). O recetor CysLT tipo-1

(CysLT1) encontra-se nas vias respiratórias humanas (incluindo as células do músculo liso

das vias respiratórias e os macrófagos das vias respiratórias) e noutras células pró-

inflamatórias (incluindo os eosinófilos e algumas células germinais mieloides). Os CysLTs

têm sido correlacionados com a fisiopatologia da asma e da rinite alérgica. Na asma, os

efeitos mediados pelos leucotrienos incluem broncoconstrição, secreção de muco,

permeabilidade vascular e mobilização de eosinófilos. Na rinite alérgica, os CysLTs são

libertados da mucosa nasal após exposição ao alergeno durante as fases precoce e tardia das

reações, e estão associados a sintomas de rinite alérgica. A estimulação intranasal com

CysLTs demonstrou aumentar a resistência das vias respiratórias nasais e os sintomas de

obstrução nasal.

O montelucaste é um composto ativo por via oral que se liga com alta afinidade e seletividade

ao recetor CysLT1. Nos ensaios clínicos, o montelucaste inibiu a broncoconstrição induzida

pelo LTD4 inalado. O tratamento com montelucaste inibiu quer a fase precoce quer a fase

tardia da broncoconstrição devida a estimulação por antigénio. O montelucaste, em

comparação com o placebo, diminuiu os eosinófilos do sangue periférico em doentes adultos

e pediátricos.

A administração de comprimidos de 10 mg de montelucaste uma vez por dia à noite a 1.189

doentes de idade igual ou superior a 15 anos com rinite alérgica sazonal, resultou numa

melhoria estatisticamente significativa do parâmetro primário, a pontuação de sintomas nasais

diurnos, e dos seus componentes individuais (congestionamento nasal, rinorreia, prurido nasal

e espirros); da pontuação de sintomas noturnos, e dos seus componentes individuais

(congestionamento nasal ao despertar, dificuldade em adormecer e despertares noturnos); da

pontuação de sintomas combinados (composto pelas pontuações dos sintomas diurnos e

noturnos); e das avaliações gerais da rinite alérgica por doentes e médicos, em comparação

com o placebo. Num outro estudo de 4 semanas, em que se administraram os comprimidos de

10 mg de montelucaste uma vez por dia, de manhã, a 445 doentes com idade igual ou superior

a 15 anos com rinite alérgica sazonal, a eficácia durante as 2 semanas iniciais foi

significativamente diferente da eficácia do placebo e foi consistente com o efeito observado

em estudos que utilizaram a administração noturna. Além disso, o efeito durante o período de

quatro semanas foi consistente com os resultados obtidos nas 2 semanas.

A eficácia do montelucaste na rinite alérgica sazonal não foi investigada em ensaios clínicos

pediátricos distintos. A segurança foi demonstrada num ensaio pediátrico. Crianças dos 2 aos

14 anos de idade com diagnóstico estabelecido de rinite alérgica sazonal, receberam uma dose

diária de 4 mg (dos 2 aos 5 anos de idade) ou de 5 mg (dos 6 aos 14 anos de idade) de

montelucaste. Quando administrado nas doses recomendadas, o perfil farmacocinético do

montelucaste foi comparável nas populações pediátrica e adulta. Assim, uma vez que as

evoluções da rinite alérgica sazonal e do perfil farmacocinético são semelhantes nos doentes

adultos e pediátricos, os dados de eficácia em do montelucaste em adultos pode ser

extrapolado para a população pediátrica.

APROVADO EM

08-09-2014

INFARMED

Nos doentes com rinite alérgica sazonal de idade igual ou superior a 15 anos que tomaram

montelucaste, registou-se uma diminuição mediana de 13 % no número de eosinófilos do

sangue periférico, em comparação com o placebo, durante os períodos de tratamento em dupla

ocultação.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Absorção

O montelucaste é rapidamente absorvido após administração oral. Para o comprimido

revestido por película de 10 mg, a média das concentrações plasmáticas máximas (Cmax) é

conseguida em 3 horas (Tmax) após administração a adultos em jejum. A biodisponibilidade

oral é em média de 64%. A biodisponibilidade oral e a Cmax não são influenciadas por uma

refeição comum. A segurança e eficácia foram demonstradas em estudos clínicos em que o

comprimido revestido por película de 10 mg foi administrado independentemente do horário

de refeições.

Para o comprimido para mastigar de 5 mg, a Cmax é atingida 2 horas após a administração a

adultos em jejum. A biodisponibilidade oral é, em média, de 73% e desce para 63% com uma

refeição comum.

Após administração do comprimido para mastigar de 4 mg a doentes pediátricos dos 2 aos 5

anos de idade em jejum, a Cmax é atingida 2 horas após a administração. A Cmax média é 66

% superior, enquanto que a Cmin média é inferior à dos adultos a tomar o comprimido de 10

Distribuição

Mais de 99% do montelucaste liga-se às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição do

montelucaste é de 8 a 11 litros, no estado estacionário. Estudos feitos em ratos com

montelucaste radiomarcado, indicam que uma percentagem mínima do fármaco atravessa a

barreira hemato-encefálica. Por outro lado, às 24 horas após a dose, eram mínimas as

concentrações de material radiomarcado em todos os outros tecidos.

Biotransformação

O montelucaste é extensamente metabolizado. Em estudos com doses terapêuticas, as

concentrações plasmáticas de metabolitos do montelucaste são indetetáveis na fase de estado

estacionário, quer em adultos, quer em crianças.

O citocromo P450 2C8 é a maior enzima envolvida no metabolismo do montelucaste.

Adicionalmente, o CYP 3A4 e o 2C9 podem ter uma menor contribuição, embora o

itraconazol, um inibidor do CYP 3A4, tenha demonstrado não alterar as variáveis

farmacocinéticas de montelucaste em indivíduos saudáveis que receberam 10 mg de

montelucaste, diariamente. Com base em resultados in vitro, obtidos com microssomas de

fígado humano, conclui-se que concentrações plasmáticas terapêuticas de montelucaste não

inibem os citocromos P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ou 2D6. A contribuição dos

metabolitos para o efeito terapêutico do montelucaste é mínima.

Eliminação

A depuração plasmática do montelucaste é, em média, de 45 ml/min, em adultos saudáveis.

Após uma dose oral de montelucaste radiomarcado, 86% da radioatividade é recuperada nas

fezes recolhidas durante 5 dias e < 0,2% é recuperada na urina. Combinados com estimativas

APROVADO EM

08-09-2014

INFARMED

da biodisponibilidade oral, estes dados indicam que o montelucaste e os seus metabolitos são

quase exclusivamente excretados por via biliar.

Características nos Doentes

Não são necessários ajustes posológicos para os idosos, ou para os doentes com insuficiência

hepática ligeira a moderada. Não foram realizados estudos em doentes com compromisso

renal. Dado que o montelucaste e os seus metabolitos são eliminados pela via biliar, não se

prevê que sejam necessários acertos posológicos em doentes com compromisso renal. Não há

dados sobre a farmacocinética do montelucaste em doentes com insuficiência hepática grave

(pontuação > 9 na escala de Child-Pugh).

Foi observada uma diminuição na concentração plasmática de teofilina com doses elevadas de

montelucaste (20 e 60 vezes a dose recomendada para adultos). Este efeito não foi observado

com doses recomendadas de 10 mg uma vez por dia.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Em estudos de toxicidade animal, foram observadas no plasma ligeiras alterações de TGP

(ALT), glicose, fósforo e triglicéridos, de natureza transitória. Os sinais de toxicidade animal

foram: aumento de excreção de saliva, sintomas gastrointestinais, fezes moles e desequilíbrio

iónico. Estes fenómenos ocorreram com doses >17 vezes a exposição sistémica verificada

com a dose clínica. Em macacos, os efeitos adversos apareceram com doses de 150

mg/Kg/dia (> 232 vezes a exposição sistémica verificada com a dose clínica). Em estudos

com animais, montelucaste não afetou a fertilidade nem a capacidade reprodutora com uma

exposição sistémica que excedeu 24 vezes a exposição sistémica clínica. Verificou-se uma

ligeira redução no peso corporal das crias no estudo de fertilidade efetuado em ratos fêmea

com doses de 200 mg/kg/dia (>69 vezes a exposição sistémica clínica). Em estudos com

coelhos, verificou-se uma maior incidência de ossificação incompleta, em comparação com os

controlos dos outros animais, com uma dose sistémica >24 vezes a exposição sistémica

clínica vista com doses clínicas. Não foram verificadas anomalias em ratos. Foi demonstrado

que o montelucaste atravessa a barreira placentária e é excretado no leite mamário de animais.

Não ocorreram mortes após uma administração oral única de montelucaste sódico em doses

até 5000 mg/kg em ratinhos e ratos (15.000 mg/m2 e 30.000 mg/m2 em ratinhos e ratos,

respetivamente), que corresponde à dose máxima testada. Esta dose é equivalente a 25.000

vezes a dose diária recomendada no homem adulto (com base num peso de 50 kg do doente

adulto).

Foi determinado que o montelucaste não é fototóxico em ratinhos usando UVA, UVB ou

espectro de luz visível com doses até 500 mg/kg/dia (aproximadamente >200 vezes com base

na exposição sistémica).

O montelucaste não foi nem mutagénico nos testes in vitro e in vivo, nem tumorigénico em

várias espécies de roedores.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS

6.1 Lista dos excipientes

APROVADO EM

08-09-2014

INFARMED

Manitol

Celulose microcristalina

Hidroxipropilcelulose (E 463)

Óxido vermelho de ferro (E172)

Croscarmelose sódica

Aroma de cereja

Aspartamo (E 951)

Estearato de magnésio.

6.2 Incompatibilidades

Não aplicável.

6.3 Prazo de validade

2 anos.

6.4 Precauções especiais de conservação

Conservar na embalagem de origem para proteger da luz e da humidade.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

Embalado em embalagem com blister de poliamida/PVC/alumínio em:

Blisters em embalagens de: 7, 10, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 e 200 comprimidos.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento

Os produtos não utilizados ou os resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências

locais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Merck Sharp & Dohme, Lda.

Quinta da Fonte, 19

Edifício Vasco da Gama

Porto Salvo

2770-192 Paço de Arcos, Portugal

8. NÚMERO(S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

N.º de registo: 4911384 – Embalagem de 7 comprimidos, blister de poliamida/PVC/alumínio

N.º de registo: 4911483 – Embalagem de 10 comprimidos, blister de poliamida/PVC/alumínio

N.º de registo: 4911582 – Embalagem de 14 comprimidos, blister de poliamida/PVC/alumínio

N.º de registo: 4911681 – Embalagem de 20 comprimidos, blister de poliamida/PVC/alumínio

N.º de registo: 4911780 – Embalagem de 28 comprimidos, blister de poliamida/PVC/alumínio

N.º de registo: 4911889 – Embalagem de 50 comprimidos, blister de poliamida/PVC/alumínio

APROVADO EM

08-09-2014

INFARMED

N.º de registo: 4911988 – Embalagem de 56 comprimidos, blister de poliamida/PVC/alumínio

N.º de registo: 4912085 – Embalagem de 98 comprimidos, blister de poliamida/PVC/alumínio

N.º de registo: 4912184 – Embalagem de 100 comprimidos, blister de

poliamida/PVC/alumínio

N.º de registo: 4912283 – Embalagem de 200 comprimidos, blister de

poliamida/PVC/alumínio

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE

INTRODUÇÃO NO MERCADO

Data da primeira autorização: 11 de fevereiro de 2004

Data da última renovação: 04 de março de 2014

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO

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