Sildenafil Pinopharma 25 mg Comprimido revestido por película

Portugal - português - INFARMED (Autoridade Nacional do Medicamento e Produtos de Saúde)

Compre agora

Ingredientes ativos:
Sildenafil
Disponível em:
Tecnimede - Sociedade Técnico-Medicinal, S.A.
Código ATC:
G04BE03
DCI (Denominação Comum Internacional):
Sildenafil
Dosagem:
25 mg
Forma farmacêutica:
Comprimido revestido por película
Composição:
Sildenafil, citrato 35.12 mg
Via de administração:
Via oral
Unidades em pacote:
Blister - 1 unidade(s)
Tipo de prescrição:
MSRM
Grupo terapêutico:
7.4.3 Medicamentos usados na disfunção eréctil
Área terapêutica:
sildenafil
Resumo do produto:
5203302 - Blister 1 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Condições: Não necessita de precauções especiais - Não comercializado - 10009193 - 50017500 ; 5203310 - Blister 2 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Condições: Não necessita de precauções especiais - Não comercializado - 10009193 - 50053051 ; 5203328 - Blister 4 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Condições: Não necessita de precauções especiais - Não comercializado - 10009193 - 50017497 ; 5203336 - Blister 8 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Condições: Não necessita de precauções especiais - Não comercializado - 10009193 - 50017519 ; 5203344 - Blister 12 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Condições: Não necessita de precauções especiais - Não comercializado - 10009193 - 50017527
Status de autorização:
Revogado (17 de Setembro de 2013)
Número de autorização:
08/H/0406/001
Data de autorização:
2009-05-29

APROVADO EM

29-05-2009

INFARMED

FOLHETO INFORMATIVO: INFORMAÇÃO PARA O UTILIZADOR

SILDENAFIL PINOPHARMA 25 mg comprimidos revestidos por película

Sildenafil (sob a forma de citrato)

Leia atentamente este folheto antes de tomar este medicamento.

- Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o reler.

- Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

- Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode

ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

- Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários

não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

Neste folheto:

1. O que é SILDENAFIL PINOPHARMA e para que é utilizado

2. Antes de tomar SILDENAFIL PINOPHARMA

3. Como tomar SILDENAFIL PINOPHARMA

4. Efeitos secundários possíveis

5. Como conservar SILDENAFIL PINOPHARMA

6. Outras informações

1. O QUE É SILDENAFIL PINOPHARMA E PARA QUE É UTILIZADO

SILDENAFIL PINOPHARMA pertence a um grupo de medicamentos designado por

inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5). Este medicamento actua por relaxamento dos

vasos

sanguíneos

pénis,

permitindo

afluxo

sangue

para

pénis,

quando

sexualmente

estimulado.

SILDENAFIL

PINOPHARMA

ajudará

obter

erecção se for sexualmente estimulado. Não deve tomar SILDENAFIL PINOPHARMA

se não tiver disfunção eréctil. Não deve tomar SILDENAFIL PINOPHARMA se for

mulher.

SILDENAFIL PINOPHARMA é um tratamento para os homens com disfunção eréctil,

mais vulgarmente conhecida por impotência. Isto é, quando um homem não consegue

obter, ou manter, uma rigidez do pénis em erecção adequada à actividade sexual.

2. ANTES DE TOMAR SILDENAFIL PINOPHARMA

Não tome SILDENAFIL PINOPHARMA

− Se está a tomar medicamentos designados por nitratos, pois a combinação poderá

causar uma diminuição potencialmente perigosa da sua pressão arterial. Informe o seu

médico se está a tomar algum destes medicamentos, que são normalmente utilizados para

o alívio da angina de peito (ou “dor no peito”). Se tem dúvidas, informe-se junto do seu

médico ou farmacêutico.

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29-05-2009

INFARMED

− Se está a utilizar algum dos medicamentos conhecidos como dadores de óxido nítrico,

como

nitrito

amilo

(“poppers“),

pois

combinação

poderá

levar

diminuição potencialmente perigosa na sua pressão arterial.

− Se tem alergia (hipersensibilidade) ao sildenafil ou a qualquer outro componente do

SILDENAFIL PINOPHARMA.

− Se tem problemas cardíacos ou hepáticos graves.

− Se teve um acidente vascular cerebral ou um enfarte do miocárdio recentemente, ou se

tem pressão arterial baixa.

− Se tem determinadas doenças oculares hereditárias (tal como, retinite pigmentosa).

− Se alguma vez teve perda de visão devido a neuropatia óptica isquémica anterior não

arterítica (NAION).

Tome especial cuidado com SILDENAFIL PINOPHARMA

Informe o seu médico

− se tem anemia falciforme (uma anomalia nos glóbulos vermelhos), leucemia (cancro

das células do sangue), mieloma múltiplo (cancro da medula óssea)

– se tem deformação do pénis ou doença de Peyronie’s.

− se tem problemas cardíacos. Neste caso, o seu médico deve avaliar cuidadosamente se

o seu coração suporta o esforço adicional associado a uma relação sexual.

− se tem actualmente uma úlcera do estômago ou um problema hemorrágico (tal como a

hemofilia).

teve

diminuição

perda

visão

súbita,

pare

tomar

SILDENAFIL

PINOPHARMA e contacte imediatamente o seu médico.

Não deve utilizar SILDENAFIL PINOPHARMA em simultâneo com quaisquer outros

tratamentos orais ou locais para a disfunção eréctil.

Cuidados especiais a ter em crianças e adolescentes

SILDENAFIL

PINOPHARMA

não

deve

administrado

indivíduos

idade

inferior a 18 anos.

Cuidados especiais a ter em doentes com problemas renais ou hepáticos

Deve informar o seu médico se tem problemas renais ou hepáticos. O seu médico pode

prescrever-lhe uma dose mais baixa.

Tomar SILDENAFIL PINOPHARMA com outros medicamentos

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente

outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

SILDENAFIL PINOPHARMA pode interferir com alguns medicamentos, em especial

com os utilizados para tratamento da “dor no peito”. Em caso de urgência médica, deve

informar

qualquer

profissional

saúde

esteja

tratar,

está

tomar

SILDENAFIL

PINOPHARMA

quando

fez.

Não

tome

SILDENAFIL

PINOPHARMA com outros medicamentos excepto se o seu médico lhe disser que o

pode fazer.

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29-05-2009

INFARMED

Não deve tomar SILDENAFIL PINOPHARMA caso esteja a tomar

medicamentos

designados

nitratos,

pois

combinação

destes

medicamentos

pode

causar

diminuição potencialmente perigosa na sua pressão arterial. Informe sempre o seu médico

ou farmacêutico se estiver a tomar algum destes medicamentos, que são normalmente

utilizados para o alívio da angina de peito (ou “dor no peito”).

Não

deve

tomar

SILDENAFIL

PINOPHARMA

está

utilizar

algum

medicamentos conhecidos como dadores de óxido nítrico, tal como o nitrito de amilo

(“poppers”), pois a combinação poderá também levar a uma diminuição potencialmente

perigosa na sua pressão arterial.

Se está a tomar medicamentos conhecidos como inibidores das proteases, tais como para

o tratamento do VIH, o seu médico poderá pretender que inicie o tratamento com a dose

mais baixa de SILDENAFIL PINOPHARMA (25 mg).

Alguns doentes que estejam a tomar bloqueadores alfa para o tratamento da tensão

arterial elevada ou para o aumento do tamanho da próstata, poderão sentir tonturas ou ter

sensação de desmaio, que poderão ser causados pela pressão arterial baixa quando o

indivíduo se senta ou levanta rapidamente. Alguns doentes tiveram estes sintomas quando

tomaram SILDENAFIL PINOPHARMA com bloqueadores alfa. É mais provável que

estas situações ocorram dentro de um período de 4 horas após tomar SILDENAFIL

PINOPHARMA. Para reduzir a possível ocorrência destes sintomas, deverá estar a tomar

uma dose diária regular do seu bloqueador alfa antes de iniciar o tratamento com

SILDENAFIL

PINOPHARMA.

início

tratamento,

médico

poderá

prescrever-lhe a dose de 25 mg de SILDENAFIL PINOPHARMA.

Tomar SILDENAFIL PINOPHARMA com alimentos e bebidas

SILDENAFIL PINOPHARMA pode ser tomado com ou sem alimentos. No entanto pode

achar que SILDENAFIL PINOPHARMA pode demorar mais tempo a actuar se o tomar

com uma refeição mais pesada.

A ingestão de bebidas alcoólicas pode impedir temporariamente a capacidade de obter

uma erecção. Para obter o máximo benefício do medicamento, é aconselhado a não

ingerir

grandes

quantidades

bebidas

alcoólicas

antes

tomar

SILDENAFIL

PINOPHARMA.

Gravidez e aleitamento

SILDENAFIL PINOPHARMA não é indicado para utilização por mulheres.

Condução de veículos e utilização de máquinas

SILDENAFIL PINOPHARMA pode provocar tonturas e afectar a visão. Deve estar

consciente de como reage ao SILDENAFIL PINOPHARMA antes de conduzir ou utilizar

máquinas.

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3. COMO TOMAR SILDENAFIL PINOPHARMA

Tomar SILDENAFIL PINOPHARMA sempre de acordo com as indicações do médico.

Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas. A dose habitual é de 50 mg.

Não deve utilizar SILDENAFIL PINOPHARMA mais do que uma vez ao dia.

Deve tomar SILDENAFIL PINOPHARMA cerca de uma hora antes da hora planeada

para a actividade sexual. Tome o comprimido inteiro, com um pouco de água.

Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver a impressão de que SILDENAFIL

PINOPHARMA é demasiado forte ou demasiado fraco.

SILDENAFIL PINOPHARMA apenas o ajudará a obter uma erecção se for sexualmente

estimulado. O período de tempo que o SILDENAFIL PINOPHARMA demora a actuar

varia de pessoa para pessoa mas, normalmente, esse período varia entre meia hora e uma

hora. Poderá verificar que o SILDENAFIL PINOPHARMA demora mais tempo a actuar

se for tomado com uma refeição substancial.

Se tomar mais SILDENAFIL PINOPHARMA do que deveria

Poderá experimentar um aumento dos efeitos secundários e da sua gravidade. Doses

superiores a 100 mg não aumentam a eficácia.

Não deve tomar mais comprimidos do que aqueles que o seu médico lhe indicou.

Se tomar mais comprimidos do que deveria, contacte o seu médico.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico

ou farmacêutico.

4. EFEITOS SECUNDÁRIOS POSSÍVEIS

Como

todos

medicamentos,

SILDENAFIL

PINOPHARMA

pode

causar

efeitos

secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas. Estes efeitos

secundários

comunicados

SILDENAFIL

PINOPHARMA

são

habitualmente ligeiros a moderados e de curta duração.

Se tiver dores no peito durante ou após o acto sexual:

- Coloque-se numa posição semi-sentada e tente relaxar.

- Não utilize nitratos para tratar a sua dor no peito.

- Fale com o seu médico imediatamente.

Todos

medicamentos,

incluindo

SILDENAFIL

PINOPHARMA,

poderão

causar

reacções alérgicas. Deve informar o seu médico imediatamente se estiver a sentir algum

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29-05-2009

INFARMED

seguintes

sintomas

após

tomar

SILDENAFIL

PINOPHARMA:

pieira

súbita,

dificuldade em respirar ou tonturas, inchaço das pálpebras, face, lábios ou garganta.

Foram comunicadas erecções prolongadas e, por vezes, dolorosas, após a utilização de

SILDENAFIL PINOPHARMA. Se tiver uma erecção que dure continuamente mais de 4

horas, deve contactar um médico imediatamente.

sentir

diminuição

perda

súbita

visão,

pare

de tomar

SILDENAFIL

PINOPHARMA e contacte o seu médico imediatamente.

Um efeito secundário muito frequente (que pode afectar mais de 1 pessoa em cada 10) é

dor de cabeça.

Efeitos secundários

frequentes (que podem afectar 1 a 10 pessoas em cada 1000)

incluem:

vómitos,

erupção

cutânea,

hemorragia

retiniana,

irritação

ocular,

olhos

vermelhos, dor ocular, visão dupla, sensação de corpo estranho no olho, batimentos

cardíacos rápidos e irregulares, dor muscular, sonolência, sensação de tacto diminuída,

vertigem, zumbidos nos ouvidos, náuseas, boca seca, dor no peito e sensação de cansaço.

Efeitos secundários raros (que podem afectar 1 a 10 pessoas em cada 10 000) incluem:

pressão arterial elevada, pressão arterial baixa, desmaios, acidente vascular cerebral,

hemorragia nasal e diminuição ou perda súbita da audição.

Foram comunicados efeitos secundários adicionais da experiência pós-comercialização

que incluem: forte batimento cardíaco, dor no peito, morte súbita, ataque cardíaco ou

diminuição temporária do afluxo de sangue a certas regiões do cérebro. A maioria destes

homens, mas não todos, já sofriam de problemas cardíacos antes de tomarem este

medicamento. Não é possível determinar se estes acontecimentos tiveram uma relação

directa

administração

SILDENAFIL

PINOPHARMA.

Foram

também

comunicados casos de ataques e convulsões.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários

não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

5. COMO CONSERVAR SILDENAFIL PINOPHARMA

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Guardar na embalagem de origem.

Não

utilize

SILDENAFIL

PINOPHARMA

após

prazo

validade

impresso

embalagem exterior, após “VAL”. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês

indicado.

APROVADO EM

29-05-2009

INFARMED

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico.

Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita.

Estas medidas irão ajudar a proteger o ambiente.

6. OUTRAS INFORMAÇÕES

Qual a composição de SILDENAFIL PINOPHARMA

A substância activa é o sildenafil.

Cada comprimido contém 25 mg de sildenafil (sob a forma de citrato).

Os outros componentes são:

Núcleo

comprimido:

Celulose

microcristalina,

hidrogenofosfato

cálcio,

croscarmelose sódica e estearato de magnésio.

- Revestimento por película: álcool polivinílico, macrogol 3350, dióxido de titânio

(E171), talco e laca de alumínio de indigotina.

Qual o aspecto de SILDENAFIL PINOPHARMA e conteúdo da embalagem

Os comprimidos revestidos por película de SILDENAFIL PINOPHARMA são azuis e

têm forma elíptica.

Os comprimidos são fornecidos em embalagens “blister” contendo 1, 2, 4, 8 ou 12

comprimidos.

Algumas embalagens poderão não ser comercializadas.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado e Fabricante

Titular da Autorização de Introdução no Mercado

West Pharma – Produções de Especialidades Farmacêuticas, S.A.

Rua da Tapada Grande, n.º 2

Abrunheira

2710-089 Sintra

Fabricante

West Pharma – Produções de Especialidades Farmacêuticas, S.A.

Rua João de Deus, n.º 11, Venda Nova, 2700-486 Amadora

Atlantic Pharma – Produções Farmacêuticas, S.A.

Rua da Tapada Grande, n.º 2, Abrunheira, 2710-089 Sintra

Para

quaisquer

informações

sobre

este

medicamento,

queira

contactar o Titular

Autorização de Introdução no Mercado.

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29-05-2009

INFARMED

Medicamento sujeito a receita médica.

Este folheto foi aprovado pela última vez em

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29-05-2009

INFARMED

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1. NOME DO MEDICAMENTO

SILDENAFIL PINOPHARMA 25 mg comprimidos revestidos por película.

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Cada comprimido contém 25 mg de sildenafil, sob a forma de citrato.

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA

Comprimidos revestidos por película.

Os comprimidos de 25 mg são azuis e têm forma elíptica.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS

4.1 Indicações terapêuticas

Tratamento de homens com disfunção eréctil, definida como a incapacidade para obter ou

manter uma erecção do pénis suficiente para um desempenho sexual satisfatório.

Para que SILDENAFIL PINOPHARMA seja eficaz é necessário que haja estimulação

sexual.

4.2 Posologia e modo de administração

Via oral.

Utilização em adultos:

A dose recomendada é de 50 mg administrada aproximadamente uma hora antes da

actividade sexual. Com base na eficácia e tolerância, a dose pode ser aumentada para 100

mg ou diminuída para 25 mg. A dose máxima recomendada é de 100 mg. A frequência

máxima

administração

dia.

caso

SILDENAFIL

PINOPHARMA ser administrado com alimentos, o início da actividade pode ser atrasado

em comparação com o estado de jejum (ver secção 5.2).

Utilização em idosos:

Não é necessário ajuste de dose em doentes idosos.

Utilização em doentes com insuficiência renal:

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29-05-2009

INFARMED

As doses recomendadas em “utilização em adultos” são adequadas para doentes com

insuficiência renal ligeira a moderada (depuração da creatinina = 30-80 ml/min). Dado

que a depuração do sildenafil está reduzida em doentes com insuficiência renal grave

(depuração da creatinina <30 ml/min) deve ser tida em consideração uma dose de 25 mg.

Com base na eficácia e tolerância, a dose pode ser aumentada para 50 mg e 100 mg.

Utilização em doentes com insuficiência hepática:

Dado que a depuração do sildenafil está reduzida em doentes com insuficiência hepática

(e.g. cirrose) deve ser tida em consideração uma dose de 25 mg. Com base na eficácia e

tolerância, a dose pode ser aumentada para 50 mg e 100 mg.

Utilização em crianças e adolescentes:

SILDENAFIL PINOPHARMA não está indicado para utilização em indivíduos com

idade inferior a 18 anos.

Utilização em doentes a usar outros medicamentos:

Com excepção do ritonavir, para o qual não é aconselhada a co-administração com

sildenafil (ver secção 4.4), uma dose inicial de 25 mg deve ser considerada em doentes

medicados concomitantemente com inibidores do CYP3A4 (ver secção 4.5).

Com o objectivo de diminuir o potencial desenvolvimento de hipotensão postural, os

doentes deverão estar sob terapêutica estável com bloqueadores alfa antes de iniciarem o

tratamento com sildenafil. Adicionalmente, deverá considerar-se a utilização de uma dose

de 25 mg de sildenafil no início do tratamento (ver secções 4.4 e 4.5).

4.3 Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer dos excipientes.

Em conformidade com os efeitos conhecidos sobre a via do óxido nítrico/monofosfato de

guanosina cíclico (GMPc) (ver secção 5.1), foi demonstrado que o sildenafil potencia o

efeito

hipotensor

nitratos,

estando,

conseguinte,

contra-indicada

administração com dadores de óxido nítrico (tal como o nitrito de amilo) ou quaisquer

formas de nitratos.

Os agentes para o tratamento da disfunção eréctil, incluindo o sildenafil, não devem ser

utilizados em homens para os quais a actividade sexual esteja desaconselhada (e.g.

indivíduos

doenças

cardiovasculares

graves

tais

como

angina

instável

insuficiência cardíaca grave).

SILDENAFIL PINOPHARMA está contra-indicado em doentes que tenham perda de

visão

olhos

devido

neuropatia

óptica

isquémica

anterior

não

arterítica

(NAION), independentemente se este acontecimento esteve ou não relacionado com a

exposição prévia ao inibidor de PDE5 (ver secção 4.4).

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29-05-2009

INFARMED

A segurança do sildenafil não foi estudada nos sub-grupos de doentes descritos de

seguida,

pelo

contra-indicada

utilização:

insuficiência

hepática

grave,

hipotensão (pressão arterial <90/50 mmHg), história recente de acidente vascular cerebral

ou enfarte do miocárdio e perturbações hereditárias degenerativas da retina tais como

retinite pigmentosa (uma minoria destes doentes apresentam perturbações genéticas das

fosfodiesterases da retina).

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

Antes

considerar

tratamento

farmacológico

como

apropriado,

deverão

elaborados uma história clínica e um exame físico para diagnóstico da disfunção eréctil e

determinação das potenciais causas subjacentes.

Antes de iniciar qualquer tratamento para a disfunção eréctil, o médico deve considerar a

situação cardiovascular dos seus doentes, na medida em que existe um risco cardíaco

associado à actividade sexual. O sildenafil apresenta propriedades vasodilatadoras, de que

resultaram reduções ligeiras e transitórias na pressão arterial (ver secção 5.1). Antes de

prescrever sildenafil, os médicos devem considerar cuidadosamente se estes efeitos

vasodilatadores, especialmente em associação com actividade sexual, poderão afectar

adversamente

seus

doentes

certas

condições

subjacentes.

doentes

sensibilidade aumentada para os vasodilatadores incluem aqueles com obstrução ao fluxo

ventricular esquerdo (e.g., estenose aórtica, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica), ou

aqueles

raro

síndrome

atrofia

sistémica

múltipla

caracteriza

alterações graves do controlo autónomo da pressão arterial.

SILDENAFIL PINOPHARMA potencia o efeito hipotensor dos nitratos (ver secção 4.3).

No período de pós-comercialização, e em relação temporal com a administração de

Sildenafil, foram descritos acontecimentos cardiovasculares graves, incluindo enfarte do

miocárdio,

angina

instável,

morte

súbita

cardíaca,

arritmia

ventricular,

hemorragia

cerebrovascular, acidente isquémico transitório, hipertensão e hipotensão. A maioria

destes doentes, mas não todos, apresentavam factores de risco cardiovasculares pré-

existentes. Muitos dos acontecimentos foram descritos como tendo ocorrido durante, ou

pouco após, a relação sexual, tendo alguns ocorrido pouco tempo após a utilização de

SILDENAFIL PINOPHARMA sem actividade sexual. Não é possível determinar se estes

acontecimentos se relacionam directamente com estes, ou outros factores.

Os agentes para tratamento da disfunção eréctil, incluindo o sildenafil, deverão ser usados

com precaução em doentes com deformações anatómicas do pénis (tais como, angulação,

fibrose cavernosa ou doença de Peyronie), ou em doentes com situações que possam

predispor

para

priapismo

(tais

como

anemia

falciforme,

mieloma

múltiplo

leucemia).

A segurança e a eficácia das associações de sildenafil com outros tratamentos para a

disfunção eréctil não têm sido estudadas. Assim, não é recomendada a utilização destas

associações.

APROVADO EM

29-05-2009

INFARMED

Têm sido notificados defeitos visuais e casos de neuropatia óptica isquémica anterior não

arterítica relacionados com a toma de sildenafil e de outros inibidores da PDE5. O doente

deve

avisado

que,

caso

defeito

visual

súbito,

deve

parar

tomar

SILDENAFIL PINOPHARMA e consultar imediatamente um médico (ver secção 4.3).

Não é aconselhada a co-administração de sildenafil e ritonavir (ver secção 4.5).

Aconselha-se precaução

na associação de sildenafil a doentes sob terapêutica com

bloqueadores alfa, uma vez que a administração concomitante destes dois fármacos

poderá causar hipotensão sintomática em alguns indivíduos que sejam susceptíveis (ver

secção 4.5). Esta situação tem uma maior probabilidade de ocorrer dentro de um período

de 4 horas após a administração de sildenafil. Para diminuir o potencial desenvolvimento

de hipotensão postural, os doentes deverão estar hemodinamicamente estáveis no seu

tratamento com o bloqueador alfa antes de iniciarem o tratamento com sildenafil. Deverá

considerar-se a utilização da dose de 25 mg de sildenafil no início do tratamento (ver

secção 4.2). Adicionalmente, o doente deverá ser informado sobre como proceder em

caso de evidenciar sintomas de hipotensão postural.

Estudos com plaquetas humanas indicam que o sildenafil potencia o efeito anti-agregante

do nitroprussiato de sódio in vitro. Não existe informação relativa à segurança da

administração do sildenafil a doentes com distúrbios hemorrágicos ou úlcera péptica

activa.

este

motivo,

sildenafil

deve

administrado

estes

doentes

após

cuidadosa avaliação do risco-benefício.

SILDENAFIL PINOPHARMA não deve ser administrado a homens com problemas

hereditários

raros

intolerância

galactose,

deficiência

lactase

Lapp

malabsorção de glucose-galactose.

SILDENAFIL PINOPHARMA não está indicado para utilização em mulheres.

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil

Estudos in vitro:

O metabolismo do sildenafil é principalmente mediado pelas formas isomórficas do

citocromo P450 (CYP), 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor). Assim, os inibidores

destas isoenzimas poderão reduzir a depuração do sildenafil.

Estudos in vivo:

A análise farmacocinética da população dos ensaios clínicos mostrou uma redução da

depuração do sildenafil quando co-administrado com inibidores da CYP3A4 (tais como

o cetoconazol, eritromicina, cimetidina). Apesar de não ter sido observado qualquer

aumento

incidência

efeitos

adversos

nestes

doentes,

quando

sildenafil

administrado

concomitantemente

inibidores

CYP3A4,

deve

considerar-se

utilização de uma dose inicial de 25 mg.

APROVADO EM

29-05-2009

INFARMED

A co-administração de ritonavir, inibidor das proteases do VIH e inibidor muito potente

do P450, no estado estacionário (500 mg duas vezes ao dia), com sildenafil (100 mg em

dose única), resultou num aumento de 300% (4 vezes mais) da C

e de 1000% (11

vezes mais) da AUC plasmática do sildenafil. Os níveis plasmáticos do sildenafil após 24

horas eram ainda de aproximadamente 200 ng/ml, em comparação com aproximadamente

ng/ml,

quando

sildenafil

administrado

isoladamente.

Tais

resultados

são

consistentes com os efeitos acentuados do ritonavir sobre uma ampla gama de substratos

do P450. O sildenafil não exerceu qualquer efeito sobre a farmacocinética do ritonavir.

Com base nestes resultados de farmacocinética, a co-administração de sildenafil com

ritonavir não é aconselhada (ver secção 4.4) e em nenhuma circunstância a dose máxima

de sildenafil deverá exceder 25 mg num período de 48 horas.

A co-administração de saquinavir, inibidor das proteases do VIH e inibidor da CYP3A4,

no estado estacionário (1200 mg três vezes ao dia), com sildenafil (100 mg em dose

única), resultou num aumento de 140% na C

e de 210% na AUC do sildenafil. O

sildenafil não exerceu qualquer efeito sobre a farmacocinética do saquinavir (ver secção

4.2). É de esperar que inibidores mais fortes da CYP3A4, tais como o cetoconazol e o

itraconazol, exerçam efeitos superiores.

Aquando da administração de uma dose única de 100 mg de sildenafil com eritromicina,

um inibidor específico da CYP3A4, no estado estacionário (500 mg duas vezes ao dia

durante 5 dias), houve um aumento de 182% na exposição sistémica ao sildenafil (AUC).

Em voluntários saudáveis do sexo masculino não se evidenciou qualquer efeito da

azitromicina (500 mg diariamente durante três dias) na AUC, C

, na constante da

taxa de eliminação, ou na semi-vida subsequente do sildenafil ou do seu principal

metabolito circulante. A cimetidina (800 mg), um inibidor do citocromo P450 e um

inibidor não-específico da CYP3A4, causou um aumento de 56% nas concentrações

plasmáticas de sildenafil quando co-administrada com sildenafil (50 mg) em voluntários

saudáveis.

O sumo de toranja é um inibidor fraco do metabolismo intestinal da CYP3A4 e poderá

originar ligeiros aumentos nos níveis plasmáticos de sildenafil.

Doses únicas de antiácidos (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio) não afectaram

a biodisponibilidade do sildenafil.

Apesar de

não se terem realizado estudos específicos de

interacção para todos os

medicamentos, a análise farmacocinética populacional não evidenciou qualquer efeito

sobre a farmacocinética do sildenafil em resultado da medicação concomitante com

inibidores

CYP2C9

(tais

como

tolbutamida,

varfarina,

fenitoína),

inibidores

CYP2D6 (tais como os inibidores selectivos da recaptação da serotonina, antidepressivos

tricíclicos),

tiazidas

diuréticos

relacionados,

diuréticos

ansa

poupadores

potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores dos canais de

cálcio, antagonistas

-adrenérgicos ou indutores do metabolismo associado à CYP450

(tais como rifampicina, barbitúricos).

APROVADO EM

29-05-2009

INFARMED

O nicorandil é um composto híbrido actuando como um activador dos canais de cálcio e

um nitrato. Devido ao seu componente nitrato, este fármaco tem o potencial de gerar

interacções graves com o sildenafil.

Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos

Estudos in vitro:

O sildenafil é um fraco inibidor das formas isomórficas do citocromo P450, 1A2, 2C9,

2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (CI

>150

M). Dadas as concentrações plasmáticas máximas do

sildenafil de aproximadamente 1

M após as doses recomendadas, não é provável que

SILDENAFIL PINOPHARMA altere a depuração dos substractos destas isoenzimas.

Não existem dados relativos à interacção do sildenafil e os inibidores não-específicos das

fosfodiesterases, tais como, a teofilina ou o dipiridamol.

Estudos in vivo:

Em conformidade com os seus efeitos conhecidos sobre as vias do óxido nítrico e do

GMPc (ver secção 5.1), o sildenafil demonstrou potenciar os efeitos hipotensores dos

nitratos. Por conseguinte, a co-administração concomitante de sildenafil com dadores de

óxido nítrico ou quaisquer formas de nitratos está contra-indicada (ver secção 4.3).

A administração concomitante de sildenafil a doentes sob terapêutica com um bloqueador

alfa pode causar situações de hipotensão sintomática em alguns indivíduos que sejam

susceptíveis (ver secções 4.2 e 4.4). Esta situação tem uma maior probabilidade de

ocorrer dentro de um período de 4 horas após a administração de sildenafil (ver secções

4.2 e 4.4).

Em três estudos de interacção entre fármacos específicos, o bloqueador alfa, doxazosina

mg),

sildenafil

foram

administrados

simultaneamente a doentes com hiperplasia benigna da próstata (HBP) estável, sob

terapêutica

com doxazosina. Nestas populações em

estudo, observaram-se reduções

adicionais médias da pressão arterial em supino de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg e 8/4 mmHg, e

reduções adicionais médias de pressão arterial na posição ortostática de 6/6 mmHg, 11/4

mmHg

mmHg,

respectivamente.

Quando

sildenafil

doxazosina

foram

administrados

simultâneo

doentes

situação

estável

terapêutica

doxazosina, os relatos de hipotensão postural sintomática foram pouco frequentes. Estes

relatos incluíram tonturas e sensação de atordoamento, mas não incluíram síncope.

Não foram evidenciadas interacções significativas quando o sildenafil (50 mg) foi co-

administrado com a tolbutamida (250 mg) ou varfarina (40 mg), ambas metabolizadas

pela CYP2C9.

O sildenafil (50 mg) não potenciou o aumento no tempo de hemorragia provocado pelo

ácido acetilsalicílico (150 mg).

APROVADO EM

29-05-2009

INFARMED

sildenafil

não

potenciou

efeito

hipotensor

álcool

voluntários

saudáveis com uma média de alcoolémia máxima de 80 mg/dl.

análise

dados

seguintes

terapêuticas

anti-hipertensivas:

diuréticos,

bloqueadores

beta,

IECA,

antagonistas

angiotensina

medicamentos

anti-

hipertensores (vasodilatadores de acção central), bloqueadores neuronais adrenérgicos,

bloqueadores dos canais de cálcio e

bloqueadores dos receptores alfa-adrenérgicos,

demonstrou não haver diferenças no perfil de efeitos secundários em doentes medicados

com sildenafil quando comparado com o tratamento com placebo. Num estudo de

interacção específica, em que o sildenafil (100 mg) foi co-administrado com amlodipina

em doentes hipertensos, verificou-se uma redução adicional sobre a pressão arterial

sistólica em supino de 8 mmHg. A redução adicional correspondente da pressão arterial

diastólica em supino foi de 7 mmHg. Estas reduções adicionais da pressão arterial foram

magnitude

semelhante

verificada

quando

sildenafil

administrado

isoladamente a voluntários saudáveis (ver secção 5.1).

O sildenafil (100 mg) não influenciou a farmacocinética no estado estacionário do

saquinavir e ritonavir, inibidores das proteases do VIH, os quais são ambos substratos da

CYP3A4.

4.6 Gravidez e aleitamento

SILDENAFIL PINOPHARMA não está indicado para utilização pela mulher.

Não foram observados efeitos adversos relevantes nos estudos de reprodução realizados

em ratos e coelhos após a administração oral de sildenafil.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.

Atendendo a que foram descritas tonturas e perturbações da visão em ensaios clínicos

efectuados com o sildenafil, os doentes devem ter conhecimento de como reagem ao

SILDENAFIL PINOPHARMA antes de conduzirem ou utilizarem máquinas.

4.8 Efeitos indesejáveis

O perfil de segurança de SILDENAFIL PINOPHARMA é baseado nos 8691 doentes que

receberam os regimes terapêuticos recomendados em 67 estudos clínicos controlados

com placebo. As reacções adversas mais frequentemente notificadas nos estudos clínicos,

entre os doentes tratados com sildenafil forma cefaleias, rubor, dispepsia, distúrbios

visuais, congestão nasal, tonturas e alteração visual da cor.

Foram recolhidas reacções adversas da vigilância pós-comercialização abrangendo um

período estimado superior a 9 anos. Pelo facto de não serem notificadas todas as reacções

adversas ao Titular de Autorização de Introdução no Mercado e não serem incluídas na

APROVADO EM

29-05-2009

INFARMED

base de dados de segurança, as frequências destas reacções não podem ser determinadas

com segurança.

Na tabela abaixo mencionada estão listadas todas as reacções adversas clinicamente

relevantes, que ocorreram em ensaios clínicos com uma incidência superior ao placebo,

pelo sistema de classe de órgãos e frequência [muito frequentes (

1/10), frequentes

1/100 e <1/10), pouco frequentes (

1/1000 e <1/100), raros (

1/10000 e <1/1000).

Adicionalmente, a frequência das reacções adversas clinicamente relevantes, notificadas

na experiência de pós-comercialização é incluída como desconhecida.

Dentro de cada grupo de frequências, os efeitos secundários são apresentados por ordem

decrescente de gravidade.

Tabela 1: Reacções adversas clinicamente relevantes com uma incidência superior ao

placebo em estudos clínicos controlados e reacções adversas clinicamente relevantes

notificadas através da vigilância pós-comercialização

Classes de sistemas de órgãos MedDRA

Reacção adversa

Doenças do sangue e do sistema imunitário

Raras

Reacções de hipersensibilidade

Doenças do nervoso

Muito frequentes

Cefaleias

Frequentes

Tonturas

Pouco frequentes

Sonolência, hipoestesia

Raras

Acidente vascular cerebral, síncope

Desconhecidas

Acidente isquémico transitório, convulsões

e recorrência de convulsões

Afecções oculares

Frequentes

Visão alterada, alteração visual da cor

Pouco frequentes

Afecção

conjuntiva,

afecção

ocular,

afecção

lacrimação,

outras

afecções

oculares

Desconhecidas

Neuropatia óptica isquémica anterior não

arterítica

(NAION),

oclusão

vascular

retina, defeitos do campo visual

Vasculopatias

Muito frequentes

Rubor

Raras

Hipertensão, hipotensão

Cardiopatias

Pouco frequentes

Palpitações, taquicardia

Raras

Enfarte do miocárdio, fibrilhação auricular

Desconhecidas

Arritmia ventricular, angina instável, morte

súbita cardíaca

Doenças

respiratórias,

torácicas

mediastino

APROVADO EM

29-05-2009

INFARMED

Frequentes

Congestão nasal

Raras

Epistaxe

Doenças gastrointestinais

Frequentes

Dispepsia

Pouco frequentes

Vómitos, náuseas, boca seca

Afecções

tecidos

cutâneos

subcutâneas

Pouco frequentes

Erupção cutânea

Doenças musculoesqueléticas e dos tecidos

conjuntivos

Pouco frequentes

Mialgia

Doenças dos órgãos genitais e da mama

Desconhecidas

Priapismo, erecção prolongada

Perturbações gerais e alterações no local de

administração

Pouco frequentes

Dor no peito, fadiga

Exames complementares de diagnóstico

Pouco frequentes

Aumento da frequência cardíaca

* afecções do ouvido: surdez súbita. Foram notificados um número reduzido de casos,

pós-comercialização e de ensaios clínicos, de diminuição ou perda súbita da audição

associada à utilização de inibidores da PDE5, incluindo o sildenafil.

4.9 Sobredosagem

Em estudos realizados em voluntários, utilizando doses únicas até 800 mg, as reacções

adversas foram semelhantes às verificadas com doses inferiores, no entanto, as taxas de

incidência e gravidade foram superiores. A administração de doses de 200 mg não

resultou num aumento de eficácia, mas verificou-se um aumento na incidência das

reacções adversas (cefaleias, rubores, tonturas, dispepsia, congestão nasal, perturbações

da visão).

Em casos de sobredosagem deverão ser adoptadas as necessárias medidas de suporte

padronizadas. Não é provável que a diálise renal acelere a depuração dado que o

sildenafil se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado pela urina.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: Fármacos utilizados na disfunção eréctil. Código ATC: G04B

E03.

O sildenafil é uma terapêutica oral para a disfunção eréctil. Em circunstâncias normais,

i.e. com estimulação sexual, restabelece a função eréctil através do aumento do fluxo

sanguíneo no pénis.

APROVADO EM

29-05-2009

INFARMED

O mecanismo fisiológico responsável pela erecção do pénis envolve a libertação de óxido

nítrico (NO) nos corpos cavernosos durante a estimulação sexual. O óxido nítrico activa a

enzima guanilato ciclase, a qual induz um aumento dos níveis de monofosfato de

guanosina cíclico (GMPc), provocando um relaxamento da musculatura lisa dos corpos

cavernosos, que permite o afluxo de sangue.

O sildenafil é um inibidor potente e selectivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5) específica

do GMPc nos corpos cavernosos, onde a PDE5 é responsável pela degradação do GMPc.

O sildenafil possui um mecanismo de acção periférico na erecção. O sildenafil não exerce

efeito

relaxante

directo

sobre

corpos

cavernosos

isolados,

aumenta

acentuadamente o efeito relaxante do NO sobre estes tecidos. Quando é activada a via

NO/GMPc, o que ocorre com a estimulação sexual, a inibição da PDE5 pelo sildenafil

resulta num aumento dos níveis de GMPc nos corpos cavernosos. Consequentemente, é

necessária

estimulação

sexual

para

sildenafil

produza

seus

efeitos

farmacológicos benéficos esperados.

Estudos in vitro demonstraram que o sildenafil é selectivo para a PDE5, que está

envolvida no processo de erecção. O seu efeito é mais potente sobre a PDE5 do que sobre

outras

fosfodiesterases

conhecidas.

Existe

selectividade

vezes

superior

observada para a PDE6, a qual está envolvida na via de fototransdução na retina.

Administrado nas doses máximas recomendadas, existe uma selectividade 80 vezes

superior, para a PDE5, comparativamente com a observada para a PDE1, e acima de 700

vezes comparativamente com a PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 e 11. Em particular, o sildenafil,

tem uma selectividade para a PDE5 superior em mais de 4000 vezes à observada para a

PDE3,

fosfodiesterase

isomórfica

específica

AMPc

envolvida

controlo

contractilidade cardíaca.

Dois ensaios clínicos foram especificamente concebidos para determinar o intervalo de

tempo durante o qual, após administração de sildenafil, pode ocorrer uma erecção em

resposta à estimulação sexual.

Num estudo de pletismografia do pénis (RigiScan) com doentes em jejum, o tempo

médio para início da acção naqueles que obtiveram erecções com 60% de rigidez

(suficiente para relações sexuais) com sildenafil, foi de 25 minutos (intervalo de 12-37

minutos). Num estudo “RigiScan” separado, o sildenafil foi ainda capaz de produzir uma

erecção em resposta a estimulação sexual, 4-5 horas após administração da dose.

O sildenafil provoca diminuições ligeiras e transitórias da pressão arterial que, na maioria

dos casos, não se traduzem em efeitos clínicos. A média da descida máxima da pressão

arterial sistólica em supino, após a administração oral de uma dose de 100 mg de

sildenafil, foi de 8,4 mmHg. A alteração correspondente na pressão arterial diastólica em

supino foi de 5,5 mmHg. Estas diminuições da pressão arterial são consistentes com os

efeitos vasodilatadores do sildenafil, provavelmente devido ao aumento dos níveis de

GMPc no músculo liso dos vasos sanguíneos. A administração de doses orais únicas de

APROVADO EM

29-05-2009

INFARMED

sildenafil

até

voluntários

saudáveis

não

produziu

efeitos

clinicamente

significativos no ECG.

Num estudo sobre os efeitos hemodinâmicos de uma dose oral única de 100 mg de

sildenafil em 14 doentes com doença coronária grave (CAD) (>70% de estenose de, pelo

menos, uma artéria coronária), as pressões sistólica e diastólica médias em repouso

tiveram um decréscimo de 7% e de 6% respectivamente, comparativamente aos valores

de referência. A pressão sistólica pulmonar média sofreu um decréscimo de 9%. O

sildenafil não teve efeitos sobre o débito cardíaco, e não diminuiu o fluxo sanguíneo

através das artérias coronárias estenosadas.

Num ensaio, de dupla ocultação, controlado por placebo, em que participaram 144

doentes com disfunção eréctil e com angina crónica estável, que tomavam regularmente a

sua medicação antianginosa (exceptuando nitratos) e que foram submetidos a exercício

físico até ao aparecimento de angina, não foram observadas diferenças clinicamente

relevantes no tempo até ao início da angina limitante, comparativamente ao placebo.

Em alguns doentes, foram detectadas alterações ligeiras e transitórias na distinção das

cores (azul/verde), utilizando o teste de coloração de Farnsworth-Munsell 100, uma hora

após a administração de uma dose de 100 mg, sem efeitos evidentes 2 horas após a

administração. O mecanismo aceite para esta alteração na distinção das cores está

relacionado com a inibição da PDE6, que está envolvida na cascata de fototransdução da

retina. O sildenafil não exerce efeitos sobre a acuidade visual ou sensibilidade ao

contraste. Num estudo de pequena dimensão, controlado com placebo, em doentes com

degeneração

macular

relacionada

idade

comprovada

precocemente

(n=9),

sildenafil (dose única, 100 mg) demonstrou não causar alterações significativas nos testes

visuais conduzidos (acuidade visual, grelha de Amsler, discriminação das cores numa

simulação de luzes de trânsito, perímetro de Humphrey e fotostress).

Não se verificou qualquer efeito sobre a mobilidade ou morfologia dos espermatozóides

após a administração de doses únicas de 100 mg de sildenafil, por via oral, a voluntários

saudáveis.

Outras informações relativas aos estudos clínicos

Em ensaios clínicos, o sildenafil foi administrado a mais de 8000 doentes com idades

compreendidas entre 19-87 anos. Encontravam-se representados os seguintes grupos:

idosos (19,9 %), doentes com hipertensão (30,9 %), diabetes mellitus (20,3 %), doença

cardíaca isquémica (5,8 %) , hiperlipidémia (19,8 %), lesão da espinal-medula (0,6 %),

depressão (5,2 %), ressecção transuretral da próstata (3,7 %), prostatectomia radical (3,3

%). Não se encontravam bem representados ou foram excluídos dos ensaios clínicos os

seguintes

grupos:

doentes

submetidos

cirurgia

pélvica,

doentes

pós-radioterapia,

doentes com insuficiência renal ou hepática grave e doentes com determinadas condições

cardiovasculares (ver Secção 4.3).

Em estudos de dose fixa, a proporção de doentes que referiram que o tratamento

melhorou a erecção foi de 62% (25 mg), 74% (50 mg) e 82% (100 mg) em comparação

APROVADO EM

29-05-2009

INFARMED

com 25% para o placebo. Em ensaios clínicos controlados, a taxa de descontinuação

devida ao sildenafil foi baixa e semelhante ao placebo.

Ao longo de todos os ensaios, as percentagens de doentes que relataram melhorias com o

sildenafil foram as seguintes: disfunção eréctil psicogénica (84%), disfunção eréctil mista

(77%), disfunção eréctil orgânica (68%), idosos (67%), diabetes mellitus (59%), doença

cardíaca

isquémica

(69%),

hipertensão

(68%), TURP

(61%),

prostatectomia

radical

(43%), lesão da espinal-medula (83%), depressão (75%). A segurança e eficácia do

sildenafil foi mantida em estudos a longo termo.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Absorção:

Sildenafil é rapidamente absorvido. As concentrações plasmáticas máximas observadas

são atingidas entre 30 a 120 minutos (mediana 60 minutos) após uma dose oral, quando

em jejum. A biodisponibilidade oral média absoluta é de 41% (entre 25-63%). Após a

administração oral de sildenafil a AUC e a C

aumentaram em proporção com a dose

administrada no intervalo de doses recomendadas (25-100 mg).

Quando o sildenafil é administrado juntamente com alimentos, a taxa de absorção é

reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no t

e uma redução média de

29% na C

Distribuição:

O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vss) para o sildenafil é de 105 l,

demonstrando a sua distribuição nos tecidos. Após a administração de uma dose oral

única de 100 mg, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafil é de

aproximadamente 440 ng/ml (CV 40%). Atendendo a que o sildenafil (e o seu principal

metabolito N-desmetil), apresenta uma ligação às proteínas plasmáticas de 96 %, a média

da concentração plasmática máxima de fármaco na forma livre é de 18 ng/ml (38 nM). A

ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco.

Em voluntários saudáveis medicados com sildenafil (100 mg em dose única) menos de

0,0002 % (média 188 ng) da dose administrada estava presente no esperma recolhido 90

minutos após administração do fármaco.

Metabolismo:

O sildenafil é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas

CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). O principal metabolito em circulação

resulta da N-desmetilação do sildenafil. Este metabolito tem um perfil de selectividade

para as fosfodiesterases semelhante ao sildenafil e apresenta uma afinidade in vitro para a

PDE5

aproximadamente

verificada

para

fármaco

inalterado.

concentrações plasmáticas deste metabolito são de aproximadamente 40% das verificadas

para o sildenafil. O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma

semi-vida terminal de aproximadamente 4 h.

Eliminação:

APROVADO EM

29-05-2009

INFARMED

A depuração corporal total de sildenafil é de 41 l/h com uma semi-vida terminal de 3-5

horas. Após administração por via oral ou via intravenosa, o sildenafil é excretado, sob a

forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral

administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral

administrada).

Farmacocinética em grupos especiais de doentes

Idosos:

Em voluntários idosos saudáveis (com idade igual ou superior a 65 anos) verificou-se

uma redução na depuração do sildenafil, que resultou em concentrações plasmáticas

superiores de sildenafil e do metabolito activo N-desmetil, em aproximadamente 90% às

observadas nos voluntários saudáveis mais jovens (18-45 anos). Devido a diferenças na

ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das

concentrações plasmáticas de sildenafil na forma livre foi de aproximadamente 40%.

Insuficiência renal:

Em voluntários com insuficiência renal ligeira a moderada (depuração da creatinina=30-

80 ml/min), a farmacocinética do sildenafil não foi alterada após a administração de uma

dose oral única de 50 mg.

média

metabolito

N-desmetil

aumentaram

126%

73%,

respectivamente,

comparação

voluntários

idade

semelhante

insuficiência renal. No entanto, devido à elevada variabilidade inter-individual, estas

diferenças não foram estatisticamente significativas. Em voluntários com insuficiência

renal grave (depuração da creatinina <30 ml/min), a depuração do sildenafil foi reduzida

verificando-se um aumento da AUC e da C

de 100 % e 88 % respectivamente, em

comparação com voluntários de idade semelhante mas sem insuficiência renal. Além

disso,

valores

metabolito

N-desmetil

aumentaram

significativamente 79 % e 200 %, respectivamente.

Insuficiência hepática:

Em voluntários com cirrose hepática ligeira a moderada (A e B de Child-Pugh) a

depuração do sildenafil sofreu uma redução, resultando num aumento da AUC (84 %) e

da C

(47 %), em comparação com indivíduos da mesma idade mas sem insuficiência

hepática. A farmacocinética do sildenafil em doentes com insuficiência hepática grave

não foi estudada.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Os dados não-clínicos não revelaram riscos especiais para o ser humano tendo como base

estudos convencionais da farmacologia de segurança, toxicidade por administrações

repetidas, genotoxicidade, potencial carcinogénico e toxicidade para a reprodução.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS

6.1 Lista dos excipientes

APROVADO EM

29-05-2009

INFARMED

Núcleo do comprimido:

Celulose microcristalina 102

Hidrogenofosfato de cálcioCroscarmelose sódica

Estearato de magnésio

Revestimento por película (Opadry II 85F20464 azul):

Álcool polivinílico

Macrogol 3350

Dióxido de titânio (E171)

Talco

Laca de alumínio de indigotina

6.2 Incompatibilidades

Não aplicável.

6.3 Prazo de validade

3 anos.

6.4 Precauções especiais de conservação

Não necessita de condições especiais de conservação.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

Blisters de Alumínio+PVdC com álveolos transparentes de PVC + PVdC em embalagens

de 1, 2, 4, 8 ou 12 comprimidos.

Nem todas as embalagens poderão ser comercializadas.

6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento

Não existem requisitos especiais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

West Pharma – Produções de Especialidades Farmacêuticas, S.A.

Rua da Tapada Grande, n.º 2

Abrunheira

2710-089 Sintra

8. NÚMERO (S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

APROVADO EM

29-05-2009

INFARMED

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO / RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE

INTRODUÇÃO NO MERCADO

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO

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