Salagen 5 mg Comprimido revestido por película

Portugal - português - INFARMED (Autoridade Nacional do Medicamento e Produtos de Saúde)

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Ingredientes ativos:
Pilocarpina
Disponível em:
Merus Labs Luxco II, SARL
Código ATC:
N07AX01
DCI (Denominação Comum Internacional):
Pilocarpine
Dosagem:
5 mg
Forma farmacêutica:
Comprimido revestido por película
Composição:
Pilocarpina, cloridrato 5 mg
Via de administração:
Via oral
Unidades em pacote:
Blister - 84 unidade(s)
Tipo de prescrição:
MSRM
Grupo terapêutico:
6.1.2 De ação sistémica
Área terapêutica:
pilocarpine pilocarpine
Resumo do produto:
2585685 - Blister 84 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Temperatura: inferior a 25°C - Comercializado - 10023104 - 50084631 ; 2585586 - Blister 21 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Temperatura: inferior a 25°C - Não comercializado - 10023104 - 50084640 ; 5516588 - Blister 28 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Temperatura: inferior a 25°C - Não comercializado - 10023104 - 50084640 ; 5516489 - Blister 14 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Temperatura: inferior a 25°C - Comercializado - 10023104 - 50084658
Status de autorização:
Autorizado
Número de autorização:
NL/H/4470/001
Data de autorização:
1997-11-28

APROVADO EM

16-01-2019

INFARMED

FOLHETO INFORMATIVO: INFORMAÇÃO PARA O UTILIZADOR

SALAGEN 5 mg comprimidos revestidos por película

Cloridrato de pilocarpina

Leia atentamente este folheto antes de começar a tomar este medicamento pois

contém informação importante para si.

Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o ler novamente.

Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros. O medicamento

pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

Se tiver quaisquer efeitos secundários,incluindo possíveis efeitos secundários não

indicados neste folheto, fale como seu médico ou farmacêutico. Ver secção 4.

O que contém este folheto:

1. O que é Salagen e para que é utilizado

2. O que precisa de saber antes de tomar Salagen

3. Como tomar Salagen

4. Efeitos secundários possíveis

5. Como conservar Salagen

6. Conteúdo da embalagem e outras informações

1. O que é Salagen e para que é utilizado

Salagen contém como substância ativa o cloridrato de pilocarpina, que pertence a

grupo

medicamentos

denominados

agentes

parasimpaticomiméticos

agentes colinérgicos.

Salagen estimula certos nervos e glândulas do seu corpo. Após tomar Salagen, o seu

organismo produzirá mais saliva, lágrimas, suor, sucos gástricos e muco.

Salagen é usado

- se lhe foi administrada radioterapia para cancro da cabeça ou pescoço e sente a

sua boca muito seca

- se lhe foi diagnosticada uma condição denominada síndrome de Sjögren e a sua

boca e os seus olhos estão secos e/ou com prurido.

Se tem qualquer questão sobre como Salagen atua ou porque este medicamento lhe

foi prescrito, fale com o seu médico.

2. O que precisa de saber antes de tomar Salagen

Não tome Salagen

- se tem alergia (hipersensibilidade) ao cloridrato de pilocarpina ou a qualquer outro

componente de Salagen (indicados na secção 6)

- se sofre de asma não tratada

- se tem uma doença cardíaca ou renal não tratada

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INFARMED

- se tem uma doença crónica que esteja a ser tratada com um medicamento que

atue como Salagen

- se tem uma inflamação da íris do olho (irite).

Se alguma destas situações se aplica a si, informe o seu médico antes de tomar

Salagen.

Advertências e precauções

Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Salagen.

Informe o seu médico antes de tomar Salagen se tem:

- problemas pulmonares (por ex.: asma, bronquite crónica e/ou doença pulmonar

obstrutiva crónica)

- problemas cardíacos (por ex.: insuficiência cardíaca, pulso irregular)

- problemas de vesícula (por ex.: cálculos biliares)

- problemas de estômago (por ex.: úlceras)

- problemas hepáticos (por ex.: função hepática diminuída)

- problemas do sistema nervoso/mentais

- problemas renais (por ex.: insuficiência renal ou cálculos renais)

- problemas oculares (por ex.: glaucoma de ângulo fechado).

Exames oculares

O seu médico pode querer efetuar exames aos seus olhos antes do início do

tratamento. Se não fez exames aos seus olhos recentemente, informe o seu médico.

Sudação excessiva

transpirar excessivamente

durante

tratamento

Salagen,

beba

mais

líquidos. Se isso não ajudar, contacte o seu médico pois pode sofrer de desidratação

e danos nos órgãos se tal continuar.

Outros medicamentos e Salagen

Informe

seu médico

farmacêutico se

estiver

tomar

ou tiver tomado

recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita

médica.

É especialmente importante que informe o seu médico se estiver a tomar quaisquer

medicamentos para tratar:

- pressão arterial elevada, problemas cardíacos ou problemas oculares (por ex.: um

beta-bloqueante)

- diarreia (por ex.: atropina)

- asma (por ex.: ipratrópio inalado)

Gravidez, amamentação e fertilidade

Gravidez

Não use Salagen durante a gravidez, a não ser que o seu médico o recomende.

Se está, ou pensa que pode estar, grávida, informe o seu médico antes de tomar

Salagen.

Aleitamento

Não use Salagen se estiver a amamentar.

Consulte o seu médico antes de tomar qualquer medicamento.

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INFARMED

Fertilidade masculina

está

planear

criança,

fale

médico

para

aconselhamento antes de tomar este medicamento.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Salagen pode causar tonturas ou afetar sua visão, em particular, você pode ter

problemas em ver bem à noite. Se isso acontecer, não conduza nem use ferramentas

ou máquinas.

3. Como tomar Salagen

Tomar Salagen sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu

médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

A dose recomendada é:

- Para doentes que foram tratados com radioterapia para cancro da cabeça e

pescoço:

A dose recomendada para adultos é um comprimido de 5 mg, três vezes por dia.

Assegure-se de que toma o seu último comprimido do dia com a sua refeição da

noite.

- Para doentes diagnosticados com síndrome de Sjögren:

A dose recomendada para adultos é um comprimido de 5 mg, quatro vezes por dia.

Assegure-se de que toma o seu último comprimido do dia imediatamente antes de se

ir deitar.

- Para doentes com compromisso da função hepática:

Se tem cirrose (doença hepática), o seu médico iniciará o tratamento com uma dose

diária mais baixa. Dependendo da sua resposta ao tratamento, o seu médico poderá

aumentar gradualmente a dose até à dose diária recomendada.

Dependendo da sua resposta ao tratamento, o seu médico pode sugerir uma dose

mais elevada ou mais baixa. A dose pode ser aumentada até 30 mg (6 comprimidos)

por dia.

O seu médico dir-lhe-á exatamente durante quanto tempo irá necessitar de tomar os

comprimidos. Se não for notada melhoria após 2-3 meses, o seu médico pode decidir

descontinuar o tratamento.

Salagen

deve

apenas

tomado

oralmente.

Não

mastigue

chupe

comprimidos.

Tome os comprimidos de Salagen com um copo de água durante ou logo após as

refeições.

Tente tomar os seus comprimidos em intervalos regulares distribuídos ao longo do

dia, por ex.: tome o seu primeiro comprimido de manhã, um à tarde e um à noite.

Idosos (65 anos de idade ou mais)

Não existem recomendações posológicas especiais para doentes com 65 anos de

idade ou mais.

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Utilização em crianças e adolescentes (2 a 17 anos de idade)

A segurança de Salagen não foi estabelecida em crianças ou adolescentes.

Se tomar mais Salagen do que deveria

Se tiver acidentalmente tomado demasiados comprimidos de Salagen, consulte um

médico imediatamente. Pode necessitar de cuidados médicos.

Caso se tenha esquecido de tomar Salagen

Se estiver atrasado menos de 6 horas em relação à toma do comprimido, tome-o

juntamente com comida logo que se lembrar. Em seguida, adie a toma do próximo

comprimido até pelo menos 3 a 4 horas após a hora habitual.

Se estiver atrasado mais de 6 horas em relação à toma do comprimido e chegou a

altura de tomar o próximo comprimido de Salagen, tome apenas um comprimido.

Isto significa que nesse dia terá tomado menos um comprimido do que o habitual.

Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.

Se parar de tomar Salagen

Parar o tratamento com Salagen pode levar ao agravamento dos seus sintomas. Não

pare de tomar o seu medicamento a não ser que o seu médico lhe diga para o fazer.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu

médico ou farmacêutico.

4. Efeitos secundários possíveis

Como todos os medicamentos, Salagen pode causar efeitos secundários, no entanto

estes não se manifestam em todas as pessoas.

Efeitos secundários muito frequentes (afetando mais de 1 em cada 10 doentes):

- sintomas tipo-gripe

- sudação

- dores de cabeça

- necessidade de urinar com mais frequência.

Efeitos secundários frequentes (afetando entre 1 e 10 em cada 100 doentes):

- fadiga

- arrepios

- corrimento nasal

- reações alérgicas, incluindo erupção na pele e comichão

- tonturas

- diarreia; prisão de ventre

- indigestão; dor abdominal; náuseas; vómitos

- salivar com mais frequência

- rubor; aumento da pressão arterial

- palpitações (batimento cardíaco rápido)

- olhos lacrimejantes; visão anormal; olhos vermelhos, inchados e dolorosos.

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Efeitos

secundários

pouco

frequentes

(afetando

entre

cada

1.000 doentes):

- necessidade imperiosa de urinar com mais frequência

- flatulência (gases)

Outros efeitos secundários da substância ativa cloridrato de pilocarpina:

- dificuldade em respirar

- dor de estômago ou abdominal grave

- alterações do ritmo ou frequência cardíaca

- pressão arterial baixa; desmaios

- tremor

- alterações no estado mental, incluindo perturbações da memória, alterações de

humor e confusão.

Comunicação de efeitos secundários

Se tiver quaisquer efeitos secundários, incluindo possíveis efeitos secundários não

indicados neste folheto, fale com o seu médico ou farmacêutico. Também poderá

comunicar efeitos secundários diretamente ao INFARMED, I.P. através dos contactos

abaixo.

comunicar

efeitos

secundários,

estará

ajudar

fornecer

mais

informações sobre a segurança deste medicamento.

INFARMED I.P.

Direção de Gestão do Risco de Medicamentos

Parque da Saúde de Lisboa, Av. Brasil 53

1749-004 Lisboa

Tel: 21 798 73 73

Linha do Medicamento: 800222444 (gratuita)

Sítio da internet:

http:// http://www.infarmed.pt/web/infarmed/submissaoram

E-mail: farmacovigilancia@infarmed.pt

5. Como conservar Salagen

Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não utilize Salagen após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após

EXP. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

Não conservar acima de 25˚C.

Manter na embalagem de origem e contentor originais de forma a proteger da luz e

da humidade.

Não utilize Salagen se verificar que a embalagem se encontra danificada ou se

apresentar sinais de violação.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico.

Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não

necessita. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.

6. Conteúdo da embalagem e outras informações

Qual a composição de Salagen

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16-01-2019

INFARMED

A substância ativa é o cloridrato de pilocarpina. Cada comprimido revestido por

película de Salagen 5 mg contém 5 mg de cloridrato de pilocarpina.

outros

componentes

são

celulose

microcristalina

ácido

esteárico.

revestimento

composto

Opadry

white

OY-7300

(contendo

hipromelose,

macrogol 400 e dióxido de titânio [E171]) e cera de carnaúba.

Qual o aspeto de Salagen e conteúdo da embalagem

Salagen comprimidos para uso oral são comprimidos brancos, redondos, biconvexos,

marcados com “SAL” num dos lados e “5” no outro.

comprimidos

são

acondicionados

blisters e

fornecidos

embalagens

contendo 14, 21, 28 ou 84 comprimidos.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado e Fabricante

Merus Labs Luxco II, SARL

26-28, rue Edward Steichen

2540 Luxembourg

Fabricante

Novartis Pharma GmbH

Roonstrasse 25

D-90429 Nuremberga

Alemanha

Este folheto foi revisto pela última vez em

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16-01-2019

INFARMED

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1. NOME DO MEDICAMENTO

Salagen 5 mg comprimidos revestidos por película

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Cada comprimido revestido por película contém 5 mg de cloridrato de pilocarpina.

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA

Comprimido revestido por película.

Os comprimidos revestidos por película de Salagen são comprimidos brancos,

redondos e biconvexos, com a marca "SAL" de um lado e "5" do outro.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS

4.1 Indicações terapêuticas

- Alívio dos sintomas de hipofunção das glândulas salivares em doentes com

xerostomia grave após irradiação para tratamento de cancro da cabeça e pescoço.

- Tratamento dos sintomas de secura da boca e de secura ocular em doentes com

síndrome de Sjögren.

4.2 Posologia e modo de administração

Posologia

- Para doentes com cancro da cabeça e pescoço:

A dose inicial recomendada para adultos é de 1 comprimido de 5 mg três vezes ao

dia. O efeito terapêutico máximo é obtido normalmente após 4-8 semanas de

terapêutica.

Para

doentes

não

responderam

forma

adequada

tratamento após 4 semanas e que toleram a dose de 5 mg três vezes ao dia, podem

considerar-se doses até um máximo de 30 mg por dia. No entanto, doses diárias

superiores são provavelmente acompanhadas por um aumento dos efeitos adversos

relacionados com o medicamento. O tratamento deve ser interrompido se, ao fim de

2-3 meses de terapêutica, não se notar qualquer melhoria na xerostomia.

- Para doentes com síndrome de Sjögren:

A dose recomendada para adultos é de um comprimido de 5 mg quatro vezes por

dia. Para os doentes que não responderam de forma adequada ao tratamento e que

toleram a dose de 5 mg quatro vezes ao dia, podem considerar-se doses até um

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16-01-2019

INFARMED

máximo de 30 mg por dia, divididas ao longo do dia O tratamento deve ser

interrompido se, ao fim de 2-3 meses de terapêutica, não se notar qualquer melhoria

na xerostomia e xeroftalmia.

Populações especiais

Utilização em idosos:

Não há provas que sugiram que a dosagem deva ser diferente nos idosos.

População pediátrica:

A segurança e eficácia deste medicamento na população pediátrica não foram

estabelecidas.

Utilização em doentes com compromisso da função hepática:

Doentes com cirrose moderada a grave devem iniciar o tratamento num esquema de

posologia diária reduzida. Dependendo da segurança e tolerabilidade, a posologia

pode ser aumentada gradualmente até atingir a posologia diária normal de 5 mg três

vezes ao dia.

Utilização em doentes com compromisso renal

A informação disponível é insuficiente para determinar a importância da excreção

renal da pilocarpina e dos seus metabolitos, assim como os ajustes de dose

recomendáveis para estes doentes (ver secção 4.4 e secção 5.2).

Modo de administração

- Para doentes com cancro da cabeça e pescoço:

Os comprimidos devem ser tomados com um copo de água durante ou logo após as

refeições. O último comprimido deve ser sempre tomado juntamente com a refeição

da noite.

- Para doentes com síndrome de Sjögren:

Os comprimidos devem ser tomados com um copo de água às refeições e ao deitar.

4.3 Contraindicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes mencionados

na secção 6.1.

Salagen está contraindicado em doentes com patologia cardiorrenal não controlada e

clinicamente significativa, asma não controlada e outras doenças crónicas em risco

se forem utilizados agonistas colinérgicos.

Salagen está contraindicado nos casos em que não é desejada miose tal como

acontece numa irite aguda.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

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Deve-se ter precaução com doentes em que se saiba ou se espere uma sudação

excessiva e que não possam beber líquidos em quantidade suficiente, visto poderem

desenvolver desidratação.

A pilocarpina foi identificada como responsável pelo aumento da resistência das vias

aéreas em doentes com asma. Também os doentes com doença cardiovascular

significativa podem não ser capazes de compensar as alterações transitórias na

hemodinâmica ou no ritmo cardíaco, induzidas pela pilocarpina. Portanto, o Salagen

só deve ser administrado a doentes com asma controlada ou doença cardiovascular

significativa se se acreditar que os benefícios ultrapassam os riscos, e sob apertada

supervisão médica.

Salagen deve ser usado com precaução em doentes que sofram das seguintes

doenças/patologias:

- bronquite crónica e/ou doença pulmonar obstrutiva crónica. Estes doentes têm vias

aéreas hiperativas e podem experimentar efeitos adversos devido ao aumento do

tónus do músculo liso brônquico e ao aumento das secreções brônquicas.

- colelitíase conhecida ou suspeita ou doença do trato biliar. Contrações da vesícula

biliar ou do músculo liso biliar podem precipitar o aparecimento de complicações

incluindo colecistite, colangite e obstrução biliar.

- úlcera péptica, devido ao risco de aumento de secreção ácida.

- perturbações cognitivas ou psiquiátricas subjacentes. Os agonistas colinérgicos,

como o cloridrato de pilocarpina, podem provocar efeitos no sistema nervoso central

relacionados com a dose.

- Deve ter-se precaução quando se administra Salagen a doentes com insuficiência

renal.

pilocarpina

pode

aumentar

tónus

músculo

liso

uretra

pode

teoricamente

precipitar

ocorrência

cólica

renal

“refluxo

uretral”),

particularmente em doentes com nefrolitíase.

- Salagen deve ser administrado com precaução em doentes com glaucoma de

ângulo fechado.

4.5 Interações medicamentosas e outras formas de interação

Salagen deve ser administrado com precaução a doentes que estejam a tomar

antagonistas beta adrenérgicos devido à possibilidade de perturbações da condução.

É de esperar que a administração concomitante de Salagen e medicamentos com

efeitos parassimpatomiméticos resulte em efeitos farmacológicos aditivos.

A pilocarpina pode antagonizar os efeitos anticolinérgicos de outros fármacos

utilizados concomitantemente (i.e. atropina, ipratrópio inalado).

Enquanto não se realizarem estudos formais de interações medicamentosas, foram

utilizados os seguintes medicamentos concomitantemente em pelo menos 10% dos

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doentes num ou em ambos os estudos de eficácia na síndrome de Sjögren: ácido

acetilsalicílico,

lágrimas

artificiais,

cálcio,

estrogénios

conjugados,

sulfato

hidroxicloroquina,

ibuprofeno,

levotiroxina

sódio,

acetato

medroxiprogesterona,

metotrexato,

multivitaminas,

naproxeno,

omeprazol,

paracetamol e prednisolona. Não existiram notificações de toxicidade farmacológica

durante qualquer estudo de eficácia.

Em estudos in vitro, verificou-se que a pilocarpina é um inibidor da CYP2A6. A

inibição in vivo e, consequentemente, uma interação com os substratos CYP2A6 (ex.

irbesartan, cumarina) não pode ser excluída (ver secção 5.2).

4.6 Fertilidade, gravidez e aleitamento

Gravidez:

A segurança deste medicamento para utilização durante a gravidez em seres

humanos não foi estabelecida. Não há dados humanos conhecidos para os efeitos da

pilocarpina na sobrevida e desenvolvimento fetal. Estudos em animais revelaram

toxicidade reprodutiva (ver secção 5.3).

Salagen não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para

engravidar que não estejam a fazer contraceção.

Amamentação:

Estudos em animais mostraram que a pilocarpina é excretada no leite materno em

concentrações

semelhantes

observadas

plasma.

Não

conhecido se

pilocarpina é excretada no leite materno humano. Deve ser tomada uma decisão

sobre a descontinuação do aleitamento ou a descontinuação da terapêutica com

Salagen.

Fertilidade:

Os efeitos da pilocarpina na fertilidade masculina e feminina não são conhecidos. Os

estudos em ratinhos, ratos e cães indicaram efeitos adversos na espermatogénese.

Um estudo em ratos indicou também um possível compromisso da fertilidade

feminina (ver secção 5.3). A margem de segurança para efeitos sobre a fertilidade

não é conhecida.

Com base nos resultados dos estudos disponíveis em animais (ver secção 5.3), e

como medida de precaução, Salagen apenas deve ser administrado a homens que

estejam a tentar ser pais se o benefício expectável justificar a potencial diminuição

da fertilidade.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Os doentes que sentirem tonturas durante o tratamento com Salagen devem ser

advertidos para não conduzirem nem operarem máquinas.

notificado

pilocarpina

causa

comprometimento

perceção

profundidade e enevoamento da visão. Este último poderá resultar na diminuição da

acuidade visual, especialmente à noite em doentes com alterações centrais do

cristalino. Se tal ocorrer, os doentes devem ser aconselhados a não conduzir à noite

ou a não realizar atividades perigosas com pouca iluminação.

APROVADO EM

16-01-2019

INFARMED

4.8 Efeitos indesejáveis

A maioria das experiências adversas observadas durante o tratamento com Salagen

foram

consequência

excessiva

estimulação

parassimpática.

Estas

experiências

adversas

foram

habitualmente

ligeiras

autolimitadas

dose-

dependentes. No entanto, podem ocorrer ocasionalmente experiências adversas

graves e portanto é recomendada a monitorização cuidadosa do doente.

Em ensaios clínicos controlados foram observadas as seguintes reações adversas:

Os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade dentro

de cada classe de frequência.

Muito

frequentes

(≥1/10);

frequentes

(≥1/100,

<1/10);

pouco

frequentes

(≥1/1.000,

<1/100);

raros

(≥1/10.000;

<1/1.000);

muito

raros

(<1/10.000),

desconhecidos (a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis).

Doenças do sistema nervoso

Muito frequentes: cefaleias

Frequentes: tonturas

Afeções oculares

Frequentes: lacrimejo; visão enevoada; visão anormal; conjuntivite; dor ocular

Cardiopatias

Frequentes: rubor (vasodilatação), hipertensão, palpitações

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino

Frequentes: rinite

Doenças gastrointestinais

Frequentes: dispepsia;

diarreia;

abdominal;

náuseas,

vómitos;

obstipação,

aumento da salivação

Pouco frequentes: flatulência

Afeções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

Muito frequentes: sudação

Frequentes: reações alérgicas, incluindo erupção cutânea, prurido

Doenças renais e urinárias

Muito frequentes: aumento da frequência urinária

Pouco frequentes: urgência urinária

Perturbações gerais e alterações no local de administração

Muito frequentes: síndrome gripal

Frequentes: astenia, arrepios

Não há nenhuma indicação de haver diferenças entre doentes idosos e jovens, a

receber Salagen, relativamente às experiências adversas notificadas, exceto nas

tonturas, que são notificadas mais significativamente com maior frequência por

doentes com mais de 65 anos.

APROVADO EM

16-01-2019

INFARMED

Os seguintes efeitos adversos, que se devem às propriedades farmacológicas

intrínsecas

pilocarpina,

foram

publicados

literatura

médica:

dificuldade

respiratória, espasmos gastrointestinais, bloqueio auriculoventricular, taquicardia,

bradicardia, arritmia cardíaca, hipotensão, choque, tremores e alterações do estado

mental incluindo perda de memória, alucinações, instabilidade afetiva, confusão,

agitação.

Notificação de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é

importante, uma vez que permite uma monitorização contínua da relação benefício-

risco do medicamento. Pede-se aos profissionais de saúde que notifiquem quaisquer

suspeitas de reações adversas diretamente ao INFARMED, I.P.:

INFARMED I.P.

Direção de Gestão do Risco de Medicamentos

Parque da Saúde de Lisboa, Av. Brasil 53

1749-004 Lisboa

Tel: +351 21 798 73 73

Linha do Medicamento: 800222444 (gratuita)

Sítio da internet:

http:// http://www.infarmed.pt/web/infarmed/submissaoram

E-mail: farmacovigilancia@infarmed.pt

4.9 Sobredosagem

sobredosagem

pode

levar

"crises

colinérgicas"

caracterizadas

efeitos

muscarínicos e nicotínicos.

Os sinais de sobredosagem devido a efeitos muscarínicos podem incluir cãibras

abdominais, diarreia, náuseas e vómitos, defecação e urina involuntária, sudação,

salivação, aumento das secreções brônquicas, miose, bradicardia e hipotensão.

Os efeitos nicotínicos podem incluir espasmos involuntários, fasciculações e fraqueza

generalizada.

Pode

usada

atropina

parentérica

como

antídoto

para

efeitos

muscarínicos. Deve ser instituído tratamento de suporte conforme necessário; deve

ser instituída ventilação artificial se a depressão respiratória for grave.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: 6.1.2. Aparelho Digestivo. Medicamentos que atuam na

boca e orofaringe. De ação sistémica.

Código ATC: N07A X01.

Mecanismo de ação

A pilocarpina é um agente parassimpatomimético colinérgico que exerce um largo

espectro de efeitos farmacológicos e que tem uma acção muscarínica predominante.

A pilocarpina, na dosagem apropriada, pode aumentar a secreção através das

glândulas

exócrinas

tais

como

glândulas

sudoríparas,

salivares,

lacrimais,

gástricas, pancreáticas e intestinais e das células mucosas das vias respiratórias.

APROVADO EM

16-01-2019

INFARMED

Efeitos farmacodinâmicos

A estimulação do músculo liso relacionada com a dose no trato intestinal pode causar

um aumento do tónus, maior motilidade, espasmos e tenesmo. O tónus do músculo

liso brônquico pode aumentar. O tónus e a motilidade do músculo liso dos canais

biliares, vias urinárias e vesícula podem ser intensificados.

A pilocarpina pode ter efeitos paradoxais sobre o sistema cardiovascular. Um efeito

esperado de um agonista muscarínico é a vasodepressão, mas a administração da

pilocarpina

pode

produzir

hipertensão

após um curto

episódio

hipotensão.

Também foram relatados casos de bradicardia e taquicardia com a utilização da

pilocarpina.

Eficácia e segurança clínicas

Num estudo que contou com a participação de voluntários saudáveis do sexo

masculino, observou-se um aumento do fluxo salivar após doses únicas de 5 e de 10

mg de Salagen, 20 minutos após a administração e com duração de 3 a 5 horas,

atingindo o efeito máximo passado uma hora.

- Em relação aos doentes com cancro da cabeça e pescoço:

Em dois estudos clínicos com dupla ocultação, aleatorizados, com duração de 12

semanas, com controlo por placebo em doentes com xerostomia resultante de

irradiação à cabeça e pescoço devido a cancro, o tratamento com Salagen reduziu a

secura da boca; num destes estudos, este efeito não surgiu senão após 12 semanas

de tratamento. Além disso, o tratamento com Salagen aumentou o fluxo salivar. A

melhoria mais acentuada da secura observou-se em doentes que não tinham fluxo

salivar mensurável no início.

Em ambos os estudos, alguns doentes notaram uma melhoria da condição geral de

xerostomia, falar sem beber líquidos e conforto bucal, e verificou-se uma utilização

reduzida de terapêutica concomitante (ou seja saliva artificial) para secura da boca.

- Em relação aos doentes com síndrome de Sjögren:

Dois estudos clínicos com dupla ocultação, aleatorizados, com duração de 12

semanas, com controlo por placebo foram realizados em doentes diagnosticados com

síndrome de Sjögren primário e secundário. Em ambos, a maioria dos doentes

ajustou-se perfeitamente aos critérios europeus como tendo síndrome de Sjögren

primário. Avaliou-se a capacidade de Salagen para estimular a produção de saliva.

Observou-se, em relação ao placebo, um aumento da produção da quantidade de

saliva após a primeira dose que se manteve durante o período dos ensaios

aproximadamente de uma maneira dose-resposta.

Em comparação com o placebo, observou-se uma melhoria global estatisticamente

significativa da secura da boca e olhos.

A eficácia de Salagen não foi estabelecida em doentes com síndrome de Sjögren

durante tratamento prolongado (>12 semanas).

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Num estudo farmacocinético de doses múltiplas em voluntários aos quais foram

administrados 5 ou 10 mg de cloridrato de pilocarpina, três vezes ao dia durante dois

APROVADO EM

16-01-2019

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dias, o Tmax após a dose final foi aproximadamente de 1 hora, o T½ de eliminação

foi aproximadamente de 1 hora e as Cmax médias foram de 15 ng/ml e de 41 ng/ml

respetivamente para as doses de 5 e de 10 mg.

Quando ingerida com uma refeição rica em gorduras por voluntários saudáveis do

sexo masculino, houve uma diminuição da taxa de absorção da pilocarpina dos

comprimidos de Salagen. Os Tmax médios foram de 1,47 e de 0,87 horas e as Cmáx

médias foram de 51,8 e de 59,2 ng/ml respetivamente para voluntários alimentados

e em jejum.

Distribuição

A pilocarpina é extensivamente distribuída com um volume aparente de distribuição

de 2,1 l/kg. Dados de estudos em animais indicam que a pilocarpina é distribuída no

leite materno em concentrações semelhantes às do plasma. Os dados pré-clínicos

sugerem

pilocarpina

doses

elevadas

pode

atravessar

barreira

hematoencefálica. A pilocarpina não se liga às proteínas plasmáticas.

Metabolismo

pilocarpina

principalmente

metabolizada

pelo

CYP2A6

demonstrou

capacidade de inibir o CYP2A6 in vitro. As esterases séricas estão também envolvidas

na biotransformação da pilocarpina em ácido pilocárpico.

Eliminação

Aproximadamente 35% da dose é eliminada como 3-hidroxipilocarpina na urina e

20% da dose é excretada inalterada na urina. As semividas de eliminação médias

para a pilocarpina são 0,76 e 1,35 horas após administração repetida de doses orais

de 5 e 10 mg de cloridrato de pilocarpina, respetivamente.

Idosos

Os valores de AUC da pilocarpina em voluntários saudáveis idosos do sexo masculino

foram comparáveis aos de voluntários saudáveis mais jovens. Num pequeno número

de voluntários saudáveis idosos, a AUC média foi aproximadamente o dobro da de

voluntários saudáveis idosos e mais jovens devido aos reduzidos volumes de

distribuição. No entanto, as diferenças observadas na farmacocinética não se

refletiram na incidência de acontecimentos adversos entre doentes jovens e idosas

do sexo feminino. Não é necessário ajuste de dose em indivíduos idosos.

Compromisso Renal

Um estudo farmacocinético de pilocarpina em doentes com compromisso ligeiro e

moderado da função renal mostrou que não existe uma diferença significativa na

depuração e exposição, comparativamente com indivíduos com uma função renal

normal.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Genotoxicidade e carcinogenicidade:

A pilocarpina não indicou ter potencial genotóxico numa série de estudos de

genotoxicidade in vitro e in vivo. Em estudos de carcinogenicidade ao longo da vida

em roedores, a pilocarpina não causou um aumento da incidência de tumores em

ratinhos, mas foi associada com um aumento da incidência de feocromocitomas

benignos em ratos com doses >15 vezes a exposição à dose máxima humana

APROVADO EM

16-01-2019

INFARMED

recomendada e, assim, não é considerado relevante para a utilização clínica. Dados

pré-clínicos, baseados em estudos convencionais de genotoxicidade e potencial

carcinogénico, revelaram não haver risco particular para o homem.

Fertilidade

Os estudos em animais mostraram efeitos adversos no trato reprodutivo masculino

após exposições crónicas à pilocarpina. Foi observada espermatogénese em ratos e

cães após 28 dias e 6 meses de exposições orais, respetivamente. Foram também

observadas alterações histopatológicas nos testículos e glândulas bulbouretrais em

ratinhos que receberam pilocarpina durante 2 anos.

A margem de segurança para os efeitos em humanos não é conhecida. No entanto, a

comparação da superfície corporal [mg/m2] sugere que a dose mais baixa associada

com alterações da fertilidade (3 mg/kg/dia no cão), é aproximadamente 3 vezes a

dose máxima recomendada para humanos, pelo que não pode ser excluído um risco

para os humanos. Um estudo em ratos também indicou uma possível diminuição da

fertilidade feminina (ver secção 4.6).

Toxicidade reprodutiva:

Estudos em ratos fêmeas grávidas mostraram diminuição do peso corporal fetal

médio e aumentos da incidência de alterações do esqueleto relacionados com o

tratamento [com aproximadamente 26 vezes a dose máxima recomendada para um

humano de 50 kg (baseado na comparação da área da superfície corporal [mg/m2].

Estes efeitos ocorreram em doses que tóxicas para a mãe. Não se registou evidência

de efeitos teratogénicos nos estudos em animais.

Foram observados aumentos da incidência de nadosmortos com diminuição da

sobrevivência neonatal e baixo peso médio das crias relacionados com o tratamento

em estudos pré e pós-natais. A margem de segurança para estes efeitos não pode

ser calculada. No entanto, comparações da área da superfície corporal [mg/m2]

sugerem que o efeito ocorreu com aproximadamente 5 vezes a dose máxima

recomendada para um humano de 50 kg. A relevância clínica destes achados não é

conhecida (ver secção 4.6).

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS

6.1 Lista dos excipientes

Aglutinante/diluente:

Celulose microcristalina

Acidificante/lubrificante:

Ácido esteárico

Película de revestimento:

Branco Opadry, OY-7300, contendo hipromelose, macrogol 400 e dióxido de titânio

(E 171)

Polimento:

Cera de carnaúba

APROVADO EM

16-01-2019

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6.2 Incompatibilidades

Não aplicável

6.3 Prazo de validade

3 anos

6.4 Precauções especiais de conservação

Não conservar acima de 25ºC.

Conserve na embalagem de origem para proteger da luz e humidade.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

Salagen é distribuído para venda em blisters de Al/PVC/PVDC perfurado.

Cada blister contém 14 ou 21 comprimidos.

Cada embalagem contém 1, 2 ou 6 blisters de 14 comprimidos, ou 1 ou 4 blisters de

21 comprimidos.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento

Não existem requisitos especiais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇAO NO MERCADO

Merus Labs Luxco II, SARL

26-28, rue Edward Steichen

2540 Luxembourg

8. NÚMERO(S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Nº de registo: 2585586 - 21 comprimidos revestidos por película, 5 mg, blisters de

Al/PVC/PVDC

Nº de registo: 2585685 - 84 comprimidos revestidos por película, 5 mg, blisters de

Al/PVC/PVDC

Nº de registo: 5516489 - 14 comprimidos revestidos por película, 5 mg, blisters de

Al/PVC/PVDC

Nº de registo: 5516588 - 28 comprimidos revestidos por película, 5 mg, blisters de

Al/PVC/PVDC

DATA

PRIMEIRA

AUTORIZAÇÃO

RENOVAÇÃO

AUTORIZAÇÃO

INTRODUÇÃO NO MERCADO

Data da primeira autorização: 28 de novembro de 1997

Data da última renovação: 9 de junho de 2010

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16-01-2019

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10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO

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