Ropinirol Krale 8 mg Comprimido de libertação prolongada

Portugal - português - INFARMED (Autoridade Nacional do Medicamento e Produtos de Saúde)

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Ingredientes ativos:
Ropinirol
Disponível em:
KRKA d.d., Novo mesto
Código ATC:
N04BC04
DCI (Denominação Comum Internacional):
Ropinirole
Dosagem:
8 mg
Forma farmacêutica:
Comprimido de libertação prolongada
Composição:
Ropinirol, cloridrato 9.12 mg
Via de administração:
Via oral
Unidades em pacote:
Blister - 28 unidade(s)
Tipo de prescrição:
MSRM
Grupo terapêutico:
2.5.2 Dopaminomiméticos
Área terapêutica:
ropinirole
Resumo do produto:
5370622 - Blister 28 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 30 Mese(s)Temperatura: inferior a 30°CCondições: Conservar ao abrigo da humidade - Não comercializado - 10091393 - 50048899 ; 5370630 - Blister 84 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 30 Mese(s)Temperatura: inferior a 30°CCondições: Conservar ao abrigo da humidade - Não comercializado - 10091393 - 50048902 ; 5370614 - Blister 21 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 30 Mese(s)Temperatura: inferior a 30°CCondições: Conservar ao abrigo da humidade - Não comercializado - 10091393 - 50048899
Status de autorização:
Revogado (18 de Julho de 2018)
Número de autorização:
10/H/0223/003
Data de autorização:
2011-03-25

APROVADO EM

28-07-2017

INFARMED

FOLHETO INFORMATIVO – INFORMAÇÃO PARA O UTILIZADOR

Ropinirol Krale 2 mg Comprimidos de libertação prolongada

Ropinirol Krale 4 mg Comprimidos de libertação prolongada

Ropinirol Krale 8 mg Comprimidos de libertação prolongada

Leia atentamente este folheto antes de tomar este medicamento.

- Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o reler.

- Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

- Este medicamento foi receitado para si. Não deve dá-lo a outros; o medicamento pode

ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sintomas.

- Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não

mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.

Neste folheto:

1. O que é Ropinirol Krale e para que é utilizado

2. Antes de tomar Ropinirol Krale

3. Como tomar Ropinirol Krale

4. Efeitos secundários possíveis

5. Como conservar Ropinirol Krale

6. Outras informações

1. O que é Ropinirol Krale e para que é utilizado

A substância activa de Ropinirol Krale é o ropinirol, o qual pertence a um grupo de

medicamentos denominados agonistas dopaminérgicos. Os agonistas dopaminérgicos actuam

no cérebro de uma forma semelhante a uma substância natural denominada dopamina.

Ropinirol Krale é utilizado no tratamento da doença de Parkinson.

As pessoas com doença de Parkinson têm baixos níveis de dopamina em algumas zonas do

seu cérebro.

O ropinirol tem um efeito semelhante ao da dopamina natural pelo que ajuda a reduzir os

sintomas da doença de Parkinson.

2. Antes de tomar Ropinirol Krale

Antes de tomar Ropinirol Krale é importante que leia esta secção e esclareça quaisquer

dúvidas que possa ter com o seu médico.

Não tome Ropinirol Krale

Este medicamento está contra-indicado nas seguintes situações:

- se tem alergia (hipersensibilidade) ao ropinirol ou a qualquer outro componente de Ropinirol

Krale

- se tem uma doença grave no rim

- se tem uma doença no fígado.

Tome especial cuidado com Ropinirol Krale

Informe o seu médico antes de começar a tomar Ropinirol Krale se:

- tem um problema grave de coração

- tem um problema psiquiátrico grave ou se tem história de perturbações mentais

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- sentiu quaisquer impulsos e/ou comportamentos invulgares (como jogo excessivo ou

comportamento sexual excessivo).

No início do tratamento com Ropinirol Krale pode ocorrer diminuição da pressão arterial.

Ropinirol Krale pode causar sonolência extrema e provocar adormecimento súbito sem aviso.

Informe o seu médico se bebe álcool ou se está a tomar algum medicamento que também

causa sonolência.

Informe o seu médico se experienciar sintomas tais como depressão, apatia, ansiedade, fadiga,

sudação ou dor após parar ou reduzir o seu tratamento com ropinirol. Se os problemas

persistirem por mais do que algumas semanas, o seu médico pode precisar de ajustar o seu

tratamento.

Tabagismo e Ropinirol Krale

Informe o seu médico caso tenha começado a fumar ou deixado de fumar durante o

tratamento com Ropinirol Krale. O seu médico poderá necessitar de ajustar a dose.

Ao tomar Ropinirol Krale com outros medicamentos

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros

medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Alguns medicamentos poderão afectar a forma como Ropinirol Krale actua, ou tornar os

efeitos secundários mais frequentes. Ropinirol Krale poderá também afectar a forma como

outros medicamentos actuam.

Deverá informar o seu médico se está a tomar:

- terapêutica hormonal de substituição

- antibióticos (ciprofloxacina, enoxacina)

- medicação para problemas mentais (fluvoxamina, sulpirida)

- metoclopramida, utilizada no tratamento de náuseas e azia

- qualquer outro medicamento para a doença de Parkinson.

Ao tomar Ropinirol Krale com alimentos e bebidas

Pode tomar Ropinirol Krale com ou sem alimentos.

Gravidez e aleitamento

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Não deve tomar Ropinirol Krale se estiver grávida ou a amamentar.

Informe o seu médico imediatamente caso esteja grávida, se pensa que pode estar grávida ou

se planeia engravidar. O seu médico irá também aconselhá-la caso esteja a amamentar ou

planeie fazê-lo. O seu médico poderá aconselhá-la a parar de tomar Ropinirol Krale.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Ropinirol Krale pode causar sonolência extrema e provocar adormecimento súbito.

Se sofrer estes efeitos não conduza nem utilize máquinas até deixar de estar afectado por estes

sintomas. A sonolência ou o adormecimento poderá colocá-lo em risco de lesão grave ou

morte. O ropinirol pode causar alucinações (ver, ouvir ou sentir coisas que não existem). Se

for afetado, não conduza nem utilize máquinas.

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28-07-2017

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Informações importantes sobre alguns componentes de Ropinirol Krale

Ropinirol Krale contém lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a

alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.

Ropinirol Krale contém óleo de rícino hidrogenado que pode causar distúrbios no estômago e

diarreia.

3. Como tomar Ropinirol Krale

Tomar Ropinirol Krale sempre de acordo com as indicações do médico. Fale com o seu

médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

Adultos

Tome Ropinirol Krale uma vez por dia, à mesma hora todos os dias.

Quando começar a tomar Ropinirol Krale, a sua dose vai ser aumentada gradualmente.

A dose inicial de Ropinirol Krale é de 2 mg uma vez por dia durante a primeira semana.

O seu médico poderá aumentar a dose para 4 mg de Ropinirol Krale uma vez por dia a partir

da segunda semana de tratamento. Caso seja muito idoso, o seu médico poderá aumentar a

dose mais lentamente.

Se no início do tratamento sentir efeitos adversos difíceis de tolerar, fale como o seu médico.

O seu médico poderá aconselhá-lo a mudar para uma dose mais baixa de ropinirol

comprimidos de libertação imediata que irá tomar três vezes por dia.

A dose habitual é de 4 mg a 8 mg de Ropinirol Krale por dia. No entanto, alguns doentes

podem necessitar de mais (até 24 mg por dia). Poderá demorar algum tempo até ser

encontrada a melhor dose de Ropinirol Krale para si.

Se toma outros medicamentos para a doença de Parkinson (levodopa), o seu médico pode

diminuir a dose destes medicamentos enquanto tomar Ropinirol Krale.

Crianças

Não se recomenda a utilização de Ropinirol Krale em pessoas com menos de 18 anos.

Modo e via de administração

Engula o(s) comprimido(s) de libertação prolongada de Ropinirol Krale inteiro(s) com um

copo de água.

Não parta, mastigue ou esmage o(s) comprimido(s) de libertação prolongada. Se o fizer existe

o perigo de sobredosagem porque o medicamento será libertado para o seu organismo muito

rapidamente.

Se passar de ropinirol comprimidos de libertação imediata

Tome os seus comprimidos de libertação imediata de ropinirol normalmente no dia anterior ao

dia em que irá mudar. Na manhã seguinte tome Ropinirol Krale comprimidos de libertação

prolongada e não tome mais ropinirol comprimidos de libertação imediata.

Se tomar mais Ropinirol Krale do que deveria

Se tomar mais comprimidos do que deveria contacte um médico ou dirija-se a um hospital

imediatamente.

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Os sintomas de uma sobredosagem poderão incluir sensação de indisposição (náuseas),

vómitos, tonturas (sensação de vertigens), sonolência, cansaço físico ou mental, desmaios,

alucinações.

Caso se tenha esquecido de tomar Ropinirol Krale

Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.

Se se esqueceu de tomar Ropinirol Krale durante um ou mais dias, peça ajuda ao seu médico

sobre como voltar a tomar Ropinirol Krale.

Se parar de tomar Ropinirol Krale

Não pare de tomar Ropinirol Krale a não ser por indicação do seu médico. Caso necessite de

interromper o tratamento com Ropinirol Krale o seu médico irá reduzir a sua dose

gradualmente durante cerca de duas semanas.

Se parar de tomar Ropinirol Krale de forma súbita, os seus sintomas da doença de Parkinson

poderão rapidamente agravar-se.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou

farmacêutico.

4. Efeitos secundários possíveis

Como todos os medicamentos, Ropinirol Krale pode causar efeitos secundários, no entanto

estes não se manifestam em todas as pessoas.

Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas a tomar

Ropinirol Krale)

- desmaios

- sonolência

- sensação de indisposição (náuseas).

Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas a tomar Ropinirol Krale):

- alucinações (“ver” coisas que não existem)

- vómitos

- tonturas (sensação de vertigens)

- azia

- dor no estômago

- obstipação

- inchaço nas pernas, pés ou mãos.

Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas a tomar Ropinirol

Krale):

- tonturas ou desmaios, especialmente ao levantar rapidamente (provocado pela diminuição da

pressão sanguínea)

- sonolência extrema durante o dia

- adormecimento súbito sem sentir sonolência prévia

- problemas mentais como delírio (confusão grave), ilusões (ideias irracionais) ou paranóia

(suspeição irracional).

Efeitos secundários desconhecidos (a frequência não pode ser calculada a partir dos dados

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disponíveis):

Após parar ou reduzir o seu tratamento com Ropinirol Krale: Pode ocorrer depressão, apatia,

ansiedade, fadiga, sudação ou dor (denominada síndrome de privação de agonista da

dopamina ou SPAD).

Alguns doentes poderão ter os seguintes efeitos secundários:

- reacções alérgicas (incluindo inchaço da pele com vermelhidão, rash, comichão (urticária) e

inchaço da boca ou garganta

- impulsos para comportamentos invulgares como impulso invulgar para jogar ou impulsos

e/ou comportamentos sexuais aumentados

- alteração da função hepática, identificada nos testes sanguíneos.

Se estiver a tomar Ropinirol Krale com levodopa

Doentes a tomar Ropinirol Krale com levodopa poderão desenvolver outros efeitos

secundários ao longo do tempo:

- movimentos convulsivos incontroláveis (efeito secundário muito frequente)

- confusão (efeito secundário frequente).

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se tornar preocupante, ou se detectar

quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou

farmacêutico.

5. Como conservar Ropinirol Krale

Conservar a temperatura inferior a 30ºC.

Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.

Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não utilize Ropinirol Krale após o prazo de validade impresso na caixa.

Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte

ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos de que já não necessita. Estas medidas

irão ajudar a proteger o ambiente.

6. Outras informações

Qual a composição de Ropinirol Krale

A substância activa deste medicamento é o ropinirol.

Cada comprimido de libertação prolongada contém 2 mg, 4 mg ou 8 mg sob a forma de

cloridrato de ropinirol.

Os outros componentes são:

- núcleo dos comprimidos – hipromelose, lactose mono-hidratada, sílica coloidal anidra,

carbómero, óleo de rícino hidrogenado e estearato de magnésio.

- revestimento Ropinirol 2 mg – hipromelose, dióxido de titânio (E171), macrogol, óxido de

ferro vermelho (E172) e óxido de ferro amarelo (E172).

- revestimento Ropinirol 4 mg e 8 mg – hipromelose, dióxido de titânio (E171), macrogol,

óxido de ferro vermelho (E172), óxido de ferro amarelo (E172) e óxido de ferro negro (E172).

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Qual o aspecto de Ropinirol Krale e conteúdo da embalagem

Ropinirol Krale apresenta-se na forma de comprimidos de libertação prolongada, estando

disponível em embalagens contendo blisters com 21, 28 ou 84 unidades.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado

Krka, d.d., Novo mesto

Šmarješka cesta, 6

8501 Novo mesto

Eslovénia

Fabricante

Krka, d.d., Novo mesto

Šmarješka cesta, 6

8501 Novo mesto

Eslovénia

Este folheto foi aprovado pela última vez em

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RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1. NOME DO MEDICAMENTO

Ropinirol Krale 2 mg Comprimidos de libertação prolongada

Ropinirol Krale 4 mg Comprimidos de libertação prolongada

Ropinirol Krale 8 mg Comprimidos de libertação prolongada

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Cada comprimido de libertação prolongada contém 2 mg, 4 mg ou 8 mg de ropinirol sob

a forma de cloridrato de ropinirol.

Excipientes:

Ropinirol Krale 2 mg Comprimidos de libertação prolongada:

Lactose – 164,72 (sob a forma de lactose mono-hidratada)

Óleo de rícino hidrogenado – 50 mg

Ropinirol Krale 4 mg Comprimidos de libertação prolongada:

Lactose – 162,44 (sob a forma de lactose mono-hidratada)

Óleo de rícino hidrogenado – 50 mg

Ropinirol Krale 8 mg Comprimidos de libertação prolongada:

Lactose – 157,88 (sob a forma de lactose mono-hidratada)

Óleo de rícino hidrogenado – 50 mg

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA

Comprimido de libertação prolongada.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS

4.1. Indicações terapêuticas

Tratamento da doença de Parkinson nas seguintes situações:

- tratamento inicial em monoterapia, com o objectivo de atrasar a introdução de levodopa;

- associado à levodopa, no decurso da doença, quando ocorre deterioração de fim de dose

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no efeito da levodopa ou este se torna inconsistente e surgem flutuações no efeito

terapêutico (flutuações do tipo “fim de dose” ou “on-off”).

4.2. Posologia e modo de administração

Via oral.

Adultos

Recomenda-se a titulação individual da dose relativamente à eficácia e tolerabilidade. Os

comprimidos de libertação prolongada de Ropinirol Krale devem ser administrados uma

vez por dia à mesma hora em cada dia. Os comprimidos de libertação prolongada podem

ser tomados com ou sem alimentos (ver secção 5.2).

Os comprimidos de libertação prolongada de Ropinirol Krale deverão ser engolidos

inteiros e não deverão ser mastigados, esmagados ou divididos.

Início do tratamento

A dose inicial de ropinirol comprimidos de libertação prolongada é de 2 mg uma vez por

dia durante a primeira semana; esta dose deve ser aumentada para 4 mg uma vez por dia a

partir da segunda semana de tratamento. A resposta terapêutica pode ser observada com

uma dose de 4 mg uma vez por dia de ropinirol comprimidos de libertação prolongada.

Os doentes que iniciem o tratamento com uma dose de 2 mg/dia de ropinirol

comprimidos de libertação prolongada e que sofram efeitos secundários que não

consigam tolerar, poderão beneficiar com a substituição do tratamento por ropinirol

comprimidos revestidos por película (libertação imediata) numa dose diária inferior,

dividida em três doses iguais.

Regime terapêutico

Os doentes deverão ser mantidos com a menor dose de ropinirol comprimidos de

libertação prolongada suficiente para atingir o controlo sintomático.

Caso não seja atingido ou mantido o controlo sintomático suficiente com uma dose de 4

mg uma vez por dia de ropinirol comprimidos de libertação prolongada, a dose diária

poderá ser aumentada em 2 mg em intervalos semanais ou superiores até uma dose de 8

mg uma vez por dia de ropinirol comprimidos de libertação prolongada.

Caso não seja ainda atingido ou mantido o controlo sintomático suficiente com uma dose

de 8 mg uma vez por dia de ropinirol comprimidos de libertação prolongada, a dose

diária poderá ser aumentada em 2 mg a 4 mg em intervalos de duas semanas ou

superiores. A dose diária máxima de ropinirol comprimidos de libertação prolongada é de

24 mg.

É recomendada a prescrição do mínimo número de comprimidos de libertação

prolongada de ropinirol necessários para atingir a dose requerida, utilizando as dosagens

mais elevadas de ropinirol comprimidos de libertação prolongada.

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Caso o tratamento seja interrompido por um dia ou mais, deverá ser considerada a

reiniciação por titulação da dose (ver acima).

Quando os comprimidos de libertação prolongada de Ropinirol Krale são administrados

em terapêutica de associação com levodopa, pode ser reduzida gradualmente a dose de

levodopa dependendo da resposta clínica. Nos ensaios clínicos, a dose de levodopa foi

reduzida gradualmente em cerca de 30% nos doentes tratados com ropinirol comprimidos

de libertação prolongada em terapêutica de associação. Na doença de Parkinson

avançada, em terapêutica de associação com levodopa, poderão ocorrer discinesias

durante a titulação inicial de ropinirol comprimidos de libertação prolongada. Caso

ocorram estas situações, a dose de levodopa deve ser reduzida.

Ao transferir o tratamento com outros agonistas dopaminérgicos para ropinirol, devem

seguir-se as recomendações do Titular da Autorização de Introdução no Mercado sobre a

descontinuação do tratamento antes de se iniciar ropinirol.

Tal como com outros agonistas dopaminérgicos, é necessário descontinuar gradualmente

o tratamento com ropinirol, reduzindo a dose diária durante o período de uma semana

(ver secção 4.4).

Passagem de Ropinirol comprimidos revestidos por película (libertação imediata) para

Ropinirol Krale comprimidos de libertação prolongada

Os doentes poderão passar de Ropinirol comprimidos revestidos por película (libertação

imediata) para Ropinirol Krale comprimidos de libertação prolongada de um dia para o

outro. A dose de Ropinirol Krale comprimidos de libertação prolongada deverá ser

baseada na dose diária total de Ropinirol comprimidos revestidos por película (libertação

imediata) que o doente estava a tomar. A tabela seguinte mostra a dose recomendada de

Ropinirol Krale comprimidos de libertação prolongada para os doentes que passem de

Ropinirol comprimidos revestidos por película (libertação imediata):

Passagem de Ropinirol comprimidos revestidos por película (libertação imediata) para

Ropinirol Krale comprimidos de libertação prolongada

Dose diária total (mg) de

Ropinirol comprimidos

revestidos por película

(libertação imediata)

Dose diária total (mg) de

Ropinirol Krale comprimidos

de libertação prolongada

0,75 – 2,25

3 – 4,5

7,5 – 9

15 – 18

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28-07-2017

INFARMED

Após a passagem para Ropinirol Krale comprimidos de libertação prolongada, a dose

pode ser ajustada dependendo da resposta terapêutica (ver acima “Início do tratamento” e

“Regime terapêutico”).

Crianças e adolescentes

Ropinirol Krale comprimidos de libertação prolongada não é recomendado em crianças

com idade inferior a 18 anos devido à ausência de dados de segurança e eficácia.

Idosos

Em doentes com idade superior a 65 anos a depuração do ropinirol é menor.

Qualquer aumento da dose deverá ser efectuado gradualmente e titulado relativamente à

resposta sintomática. Para os doentes muito idosos, poderá ser considerada uma titulação

mais lenta durante o início do tratamento.

Insuficiência renal

Em doentes com insuficiência renal ligeira a moderada (depuração da creatinina entre 30

e 50 ml/min) não se observou alteração na depuração de ropinirol, indicando que não é

necessário efectuar-se qualquer ajuste de dose nesta população.

4.3. Contra-indicações

- Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer um dos excipientes.

- Insuficiência renal grave (depuração da creatinina < 30 ml/min).

- Insuficiência hepática.

4.4. Advertências e precauções especiais de utilização

O ropinirol tem sido associado a sonolência e episódios de adormecimento súbito,

particularmente em doentes com doença de Parkinson. Tem sido notificado pouco

frequentemente, adormecimento súbito durante actividades diárias, em alguns casos sem

sinais de alerta prévios. Os doentes devem ser informados e advertidos para executarem

com precaução tarefas como conduzir e operar máquinas durante o tratamento com

ropinirol. Os doentes que sofreram sonolência e/ou um episódio de adormecimento súbito

devem evitar conduzir ou operar máquinas. Além disso, poderá ser considerada a redução

da dose ou suspensão da terapêutica.

Os doentes com perturbações psiquiátricas ou psicóticas major, ou com história destas

perturbações, devem apenas ser tratados com agonistas dopaminérgicos se os potenciais

benefícios forem superiores aos riscos.

Têm sido notificados casos de perturbações do controlo dos impulsos, incluindo jogo

patológico, hipersexualidade e aumento da libido em doentes tratados com agonistas

dopaminérgicos incluindo ropinirol, principalmente na doença de Parkinson. Estas

perturbações foram notificadas em especial com doses elevadas e foram geralmente

APROVADO EM

28-07-2017

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reversíveis após a diminuição da dose ou interrupção do tratamento. Em alguns casos

estavam presentes factores de risco como história de comportamentos compulsivos (ver

secção 4.8).

Síndrome de privação de agonista da dopamina

Para descontinuar o tratamento em doentes com doença de Parkinson, o ropinirol deve ser

reduzido gradualmente (ver secção 4.2). Podem ocorrer efeitos adversos não-motores ao

reduzir gradualmente ou descontinuar agonistas da dopamina, incluindo o ropinirol. Os

sintomas incluem apatia, ansiedade, depressão, fadiga, sudação e dor, que pode ser grave.

Os doentes devem ser informados sobre isto antes de reduzir gradualmente o agonista da

dopamina e devem ser monitorizados regularmente daí em diante. Em caso de

persistência dos sintomas, pode ser necessário aumentar a dose de ropinirol

temporariamente (ver secção 4.8).

Alucinações:

As alucinações são conhecidas como um efeito adverso do tratamento com agonistas da

dopamina e levodopa. Os doentes devem ser informados de que podem ocorrer

alucinações.

Devido ao risco de hipotensão, recomenda-se monitorização da pressão arterial,

particularmente no início do tratamento, em doentes com doença cardiovascular grave

(em particular insuficiência coronária).

Ropinirol Krale contém lactose. Doentes com problemas hereditários raros de

intolerância à galactose, deficiência de lactase ou malabsorção de glucose-galactose não

devem tomar este medicamento.

Ropinirol Krale contém óleo de rícino hidrogenado que pode causar distúrbios gástricos e

diarreia.

4.5. Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Não se observou qualquer interacção farmacocinética entre o ropinirol e a levodopa ou a

domperidona, que justificasse o ajuste da dose de qualquer um dos fármacos.

Uma vez que os neurolépticos e outros antagonistas da dopamina com acção central, tais

como a sulpirida ou a metoclopramida podem diminuir a eficácia do ropinirol, o seu uso

concomitante deverá ser evitado.

Observou-se um aumento das concentrações plasmáticas de ropinirol em doentes tratados

com doses elevadas de estrogénios. O tratamento com ropinirol pode iniciar-se como

habitualmente, em doentes já medicados com terapêutica hormonal de substituição

(THS). Contudo, poderá ser necessário ajustar a dose de ropinirol, de acordo com a

resposta clínica do doente, caso este inicie ou interrompa a THS durante o tratamento

com ropinirol.

O ropinirol é metabolizado principalmente pela isoenzima CYP1A2 do citocromo P450.

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28-07-2017

INFARMED

Um estudo farmacocinético (com uma dose de 2 mg de ropinirol comprimidos revestidos

por película [libertação imediata], três vezes por dia) em doentes com doença de

Parkinson, revelou que a ciprofloxacina provoca um aumento da Cmax e da AUC do

ropinirol de 60% e 84% respectivamente, com um risco potencial de acontecimentos

adversos. Por isso, em doentes em tratamento com ropinirol, poderá ser necessário ajustar

a dose quando forem introduzidos ou retirados fármacos que se sabe inibirem a enzima

CYP1A2, como por exemplo ciprofloxacina, enoxacina ou fluvoxamina.

Num estudo realizado em doentes parkinsónicos, sobre a interacção farmacocinética entre

o ropinirol (numa dose de 2 mg de ropinirol comprimidos revestidos por película

[libertação imediata], três vezes por dia) e a teofilina, um substrato da CYP1A2, não se

observaram quaisquer alterações na farmacocinética do ropinirol ou da teofilina.

Sabe-se que o tabagismo pode induzir o metabolismo da CYP1A2, pelo que poderá ser

necessário um ajuste da dose caso os doentes parem ou comecem a fumar durante o

tratamento com ropinirol.

4.6. Fertilidade, gravidez e aleitamento

Não existe informação adequada quanto ao uso de ropinirol em mulheres grávidas.

Estudos em animais demonstraram toxicidade reprodutiva (ver secção 5.3). Uma vez que

o potencial risco para o ser humano é desconhecido, recomenda-se que o ropinirol não

seja utilizado durante a gravidez, excepto se o benefício potencial para a doente for

superior ao risco potencial para o feto.

O ropinirol pode inibir o aleitamento, pelo que não deverá ser utilizado em mulheres a

amamentar.

4.7. Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Doentes em tratamento com ropinirol e que apresentem sonolência e/ou episódios de

adormecimento súbito devem ser informados de forma a evitar conduzir ou realizar

actividades onde a vigilância insuficiente poderá colocá-los, e aos outros, em risco de

lesões graves ou morte (por ex. operar máquinas) até que os episódios recorrentes e

sonolência se resolvam (ver secção 4.4).

4.8. Efeitos indesejáveis

Os efeitos indesejáveis referidos de seguida estão classificados por sistemas de órgãos e

frequência. Está indicado se os efeitos indesejáveis foram notificados nos ensaios clínicos

em monoterapia ou em terapêutica de associação com levodopa.

As frequências são definidas como muito frequentes (

1/10), frequentes (

1/100,

< 1/10); pouco frequentes (

1/1000, < 1/100), raros (

1/10 000, < 1/1000), muito raros

(< 1/10 000), desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).

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28-07-2017

INFARMED

Os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade dentro de

cada classe de frequência.

Reacções adversas notificadas em ensaios clínicos na doença de Parkinson com Ropinirol

comprimidos de libertação prolongada em doses até 24 mg/dia

Em monoterapia

Em terapêutica de associação

Perturbações do foro psiquiátrico

Frequentes

Alucinações

Alucinações

Doenças do sistema nervoso

Muito frequentes

Sonolência

Discinesia

Frequentes

Tonturas (incluindo

vertigens)

Sonolência, tonturas (incluindo

vertigens)

Vasculopatias

Frequentes

Hipotensão postural, hipotensão

Pouco frequentes

Hipotensão postural,

hipotensão

Doenças gastrointestinais

Muito frequentes

Náuseas

Frequentes

Obstipação

Náuseas, obstipação

Perturbações gerais e alterações no local de administração

Frequentes

Edema periférico

Edema periférico

Desconhecido

Síndrome de privação de agonista da dopamina*, incluindo apatia,

ansiedade, depressão, fadiga, sudação e dor.

Para além das reacções adversas acima mencionadas, foram notificados os seguintes

eventos com Ropinirol comprimidos revestidos por película (libertação imediata) em

doentes com doença de Parkinson durante ensaios clínicos (em doses até 24 mg/dia) e/ou

a partir de notificações do período pós-comercialização.

Em monoterapia

Em terapêutica de associação

Doenças do sistema imunitário

Desconhecido

Reacções de hipersensibilidade (incluindo urticária, angioedema,

erupção cutânea, prurido).

Perturbações do foro psiquiátrico

Frequentes

Confusão

Pouco frequentes

Reacções psicóticas (para além

de alucinações) incluindo

delírio, ilusão e paranóia.

Reacções psicóticas (para além de

alucinações) incluindo delírio,

ilusão e paranóia.

Desconhecido

No período de pós-comercialização foram notificadas perturbações

do controlo dos impulsos, incluindo jogo patológico,

hipersexualidade e aumento da libido (ver secção 4.4).

Doenças do sistema nervoso

APROVADO EM

28-07-2017

INFARMED

Muito frequentes

Síncope

Sonolência

Pouco frequentes

Adormecimento súbito,

sonolência diurna excessiva

Adormecimento súbito,

sonolência diurna excessiva

O ropinirol está associado a sonolência e tem sido associado pouco

frequentemente a sonolência diurna excessiva e episódios de

adormecimento súbito.

Vasculopatias

Pouco frequentes

A hipotensão postural ou a hipotensão são raramente graves.

Doenças gastrointestinais

Muito frequentes

Náuseas

Frequentes

Vómitos, pirose, dor

abdominal

Pirose

Afecções hepatobiliares

Desconhecido

Reacções hepáticas, principalmente aumentos das enzimas

hepáticas

Perturbações gerais e alterações no local de administração

Frequentes

Edema dos membros inferiores

Desconhecido

Síndrome de privação de agonista da dopamina*, incluindo apatia,

ansiedade, depressão, fadiga, sudação e dor.

*Síndrome de privação de agonista da dopamina

Podem ocorrer efeitos adversos não-motores ao reduzir gradualmente ou descontinuar

agonistas da dopamina, incluindo o ropinirol (ver secção 4.4).

4.9. Sobredosagem

Os sintomas de sobredosagem com ropinirol estão relacionados com a sua actividade

dopaminérgica. Estes sintomas podem ser minimizados com terapêutica adequada com

antagonistas da dopamina tais como neurolépticos ou metoclopramida.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: 2.5 Sistema nervoso central. Antiparkinsónicos.

Código ATC: N04BC04

O ropinirol é um agonista dopaminérgico D2/D3 do tipo não-ergolínico que estimula os

receptores dopaminérgicos do núcleo estriado.

O ropinirol melhora a deficiência em dopamina que caracteriza a doença de Parkinson,

por estimulação dos receptores dopaminérgicos do núcleo estriado.

O ropinirol actua ao nível do hipotálamo e da glândula pituitária inibindo a secreção de

APROVADO EM

28-07-2017

INFARMED

prolactina.

Eficácia clínica

Um estudo cruzado com três períodos, em dupla ocultação e duração de 36 semanas, em

161 doentes com doença de Parkinson em fase inicial, demonstrou que Ropinirol

comprimidos de libertação prolongada foi não-inferior a Ropinirol comprimidos

revestidos por película (libertação imediata) no objectivo primário do estudo, a diferença

do tratamento na alteração a partir dos valores basais na pontuação motora da Unified

Parkinson’s Disease Rating Scale (UPDRS) (foi definida uma margem de não-

inferioridade de 3 pontos na pontuação motora da escala UPDRS). A diferença média

ajustada entre Ropinirol comprimidos de libertação prolongada e Ropinirol comprimidos

revestidos por película (libertação imediata) no objectivo do estudo foi de -0,7 pontos (IC

95%: [-1,51, 0,10], p=0,0842).

Após a passagem, de um dia para o outro, para uma dose semelhante da formulação

alternativa dos comprimidos, não se verificaram diferenças no perfil de acontecimentos

adversos e menos de 3% dos doentes necessitaram de ajustes da dose (todos os ajustes de

dose foram aumentos de um nível de dose. Nenhum doente necessitou de diminuição da

dose).

Um estudo de grupo paralelo, controlado com placebo, em dupla ocultação e com

duração de 24 semanas com Ropinirol comprimidos de libertação prolongada em doentes

com doença de Parkinson que não estavam devidamente controlados com levodopa,

demonstrou uma superioridade clinicamente relevante e estatisticamente significativa

relativamente ao placebo no que respeita ao objectivo primário, alteração a partir dos

valores basais do tempo em vigília “off” (diferença média ajustada do tratamento -1,7

horas (IC 95%: [-2,34, -1,09], p<0,0001). Estes resultados são suportados pelos

parâmetros secundários de eficácia relativos à alteração a partir dos valores basais do

tempo total em vigília “on” (+1,7 horas (IC 95%: [1,06, 2,33], p<0,0001) e tempo total

em vigília “on” sem discinesias incómodas (+1,5 horas (IC 95%: [0,85, 2,13],

p<0,0001). É importante referir que não houve indicação de aumento a partir dos valores

basais do tempo em vigília “on” com discinesias incómodas tanto nos dados do cartão

diário como nos items da UPDRS.

Estudo do efeito do ropinirol sobre a repolarização cardíaca

Um estudo QT completo conduzido em homens e mulheres voluntários saudáveis que

receberam doses de 0,5, 1, 2, e 4 mg de ropirinol comprimidos revestidos por película

(libertação imediata) uma vez por dia, mostrou um incremento máximo da duração do

intervalo QT, na dose de 1 mg, de 3,46 milisegundos (estimativa pontual)

comparativamente ao placebo. O limite superior do intervalo de confiança de 95% para o

maior efeito médio foi menos de 7,5 milisegundos. O efeito do ropinirol em doses mais

elevadas não foi avaliado de forma sistemática. Os dados clínicos disponíveis de um

estudo QT completo não indicaram um risco de prolongamento QT em doses de ropinirol

até 4 mg/dia. Não poderá ser excluído o risco de prolongamento do intervalo QT uma vez

que não foi realizado um estudo QT completo com doses até 24 mg/dia.

APROVADO EM

28-07-2017

INFARMED

5.2. Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A biodisponibilidade do ropinirol é de aproximadamente 50% (36-57%). Após

administração oral de ropinirol comprimidos de libertação prolongada as concentrações

plasmáticas aumentam lentamente, com um tempo médio para Cmax atingido geralmente

entre 6 a 10 horas.

Num estudo em estadio estacionário com 25 doentes com doença de Parkinson tratados

com 12 mg de ropinirol comprimidos de libertação prolongada uma vez por dia, uma

refeição rica em gordura aumentou a exposição sistémica ao ropinirol conforme

demonstrado pelo aumento médio de 20% na AUC e um aumento médio de 44% na

Cmax. A Tmax foi atrasada em 3 horas. No entanto é improvável que estas alterações

tenham significado clínico (por ex.: aumento da incidência de efeitos adversos).

A exposição sistémica ao ropinirol, com base na mesma dose diária, é comparável para o

ropinirol comprimidos de libertação prolongada e ropinirol comprimidos revestidos por

película (libertação imediata).

Distribuição

A ligação do ropinirol às proteínas plasmáticas é baixa (10-40%). Devido à sua elevada

lipofilia, o ropinirol apresenta um grande volume de distribuição (aproximadamente 7

l/kg).

Metabolismo

O ropinirol é fundamentalmente eliminado pelo metabolismo do CYP1A2 e os seus

metabolitos são principalmente excretados na urina. Estudos da função dopaminérgica

em modelos animais, demonstraram que o principal metabolito é pelo menos 100 vezes

menos potente que o ropinirol.

Eliminação

O ropinirol é eliminado da circulação sistémica com uma semi-vida de eliminação média

de cerca de 6 horas. O aumento da exposição sistémica (Cmax e AUC) ao ropinirol é

aproximadamente proporcional ao longo do intervalo de doses terapêuticas. Não se

observou alteração na depuração oral de ropinirol após administração oral única ou

repetida. Detectou-se uma grande variabilidade interindividual dos parâmetros

farmacocinéticos. Após administração em estado estacionário de ropinirol comprimidos

de libertação prolongada, a variabilidade interindividual da Cmax foi de 30% a 55% e

para a AUC foi de 40% a 70%.

5.3. Dados de segurança pré-clínica

Toxicidade reprodutiva

A administração de ropinirol em doses tóxicas para ratos fêmea grávidas provocou uma

APROVADO EM

28-07-2017

INFARMED

diminuição do peso corporal do feto com doses de 60 mg/kg/dia (aproximadamente 2

vezes a AUC na dose máxima para humanos), aumento da mortalidade fetal com doses

de 90 mg/kg/dia (aproximadamente 3 vezes a AUC na dose máxima para humanos), e

malformações digitais com doses de 150 mg/kg/dia (aproximadamente 5 vezes a AUC na

dose máxima para humanos). Com doses de 120 mg/kg/dia (aproximadamente 4 vezes a

AUC na dose máxima para humanos), não se observou efeito teratogénico no rato, nem

indicação de efeito no desenvolvimento do coelho.

Toxicologia

O perfil toxicológico é determinado principalmente pela actividade farmacológica do

ropinirol: alterações do comportamento, hipoprolactinemia, diminuição da pressão

arterial e frequência cardíaca, ptose e salivação. Apenas no rato albino, foi observada

degenerescência da retina num estudo a longo prazo, na dose máxima testada (50

mg/kg/dia), e foi provavelmente associada com o aumento da exposição à luz.

Genotoxicidade

Não se observou genotoxicidade na bateria de testes in vitro e in vivo habituais.

Carcinogenicidade

Nos estudos realizados com duração de 2 anos em ratos e ratinhos com doses até

50 mg/kg/dia não se observou evidência de qualquer efeito carcinogénico no ratinho. No

rato, as únicas lesões observadas e relacionadas com o ropinirol foram hiperplasia das

células de Leydig e adenoma testicular, resultantes do efeito hipoprolactinémico do

ropinirol. Estas lesões são consideradas como um fenómeno específico da espécie e não

constituem um risco relativamente à utilização clínica de ropinirol.

Farmacologia de segurança

Estudos in vitro mostraram que o ropinirol inibe as correntes mediadas por hERG. A

CI50 é 5 vezes mais elevada que a concentração plasmática máxima esperada em doentes

tratados com a mais elevada dose recomendada (24 mg/dia), ver secção 5.1.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS

6.1. Lista dos excipientes

Núcleo dos comprimidos: hipromelose, lactose mono-hidratada, sílica coloidal anidra,

carbómero (Carbopol 71G NF), óleo de rícino hidrogenado e estearato de magnésio.

Revestimento Ropinirol 2 mg: hipromelose 2910 (5 cps), dióxido de titânio (E171),

macrogol 400, óxido de ferro vermelho (E172) e óxido de ferro amarelo (E172).

Revestimento Ropinirol 4 mg e 8 mg: hipromelose 2910 (5 cps), dióxido de titânio

(E171), macrogol 400, óxido de ferro vermelho (E172), óxido de ferro amarelo (E172) e

óxido de ferro negro (E172).

6.2. Incompatibilidades

APROVADO EM

28-07-2017

INFARMED

Não aplicável.

6.3. Prazo de validade

30 meses.

6.4. Precauções especiais de conservação

Conservar a temperatura inferior a 30ºC.

Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.

6.5. Natureza e conteúdo do recipiente

Blisters de OPA/Alu/PVC-Alu.

Embalagens contendo 21, 28 ou 84 comprimidos de libertação prolongada.

6.6. Precauções especiais de eliminação e manuseamento

Não existem requisitos especiais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Krka, d.d., Novo mesto

Šmarješka cesta, 6

8501 Novo mesto

Eslovénia

8. NÚMERO(S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Ropinirol Krale 2 mg

XXXXXXX – blister, 21 comprimidos de libertação prolongada

XXXXXXX – blister, 28 comprimidos de libertação prolongada

XXXXXXX – blister, 84 comprimidos de libertação prolongada

Ropinirol Krale 4 mg

XXXXXXX – blister, 21 comprimidos de libertação prolongada

XXXXXXX – blister, 28 comprimidos de libertação prolongada

XXXXXXX – blister, 84 comprimidos de libertação prolongada

Ropinirol Krale 8 mg

XXXXXXX – blister, 21 comprimidos de libertação prolongada

XXXXXXX – blister, 28 comprimidos de libertação prolongada

XXXXXXX – blister, 84 comprimidos de libertação prolongada

APROVADO EM

28-07-2017

INFARMED

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE

INTRODUÇÃO NO MERCADO

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO

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