Iressa

União Europeia - português - EMA (European Medicines Agency)

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Ingredientes ativos:
gefitinib
Disponível em:
AstraZeneca AB
Código ATC:
L01XE02
DCI (Denominação Comum Internacional):
gefitinib
Grupo terapêutico:
Agentes antineoplásicos,
Área terapêutica:
Carcinoma, pulmão de células não pequenas
Indicações terapêuticas:
Iressa é indicado para o tratamento de pacientes adultos com localmente avançado ou metastático, não-pequenas células de câncer de pulmão com mutações ativadoras do epidérmico de crescimento-fator de receptores tirosina quinase.
Resumo do produto:
Revision: 14
Status de autorização:
Autorizado
Número de autorização:
EMEA/H/C/001016
Data de autorização:
2009-06-24
Código EMEA:
EMEA/H/C/001016

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B. FOLHETO INFORMATIVO

Folheto informativo: Informação para o doente

IRESSA 250 mg comprimidos revestidos por película

gefitinib

Leia com atenção todo este folheto antes de começar a tomar este medicamento, pois contém

informação importante para si.

Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o ler novamente.

Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro.

Este medicamento foi receitado apenas para si. Não deve dá-lo a outros. O medicamento pode

ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sinais de doença.

Se tiver quaisquer efeitos indesejáveis, incluindo possíveis efeitos indesejáveis não indicados

neste folheto, fale com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro. Ver secção 4.

O que contém este folheto:

O que é IRESSA e para que é utilizado

O que precisa de saber antes de tomar IRESSA

Como tomar IRESSA

Efeitos indesejáveis possíveis

Como conservar IRESSA

Conteúdo da embalagem e outras informações

1.

O que é IRESSA e para que é utilizado

IRESSA contém a substância ativa gefitinib que bloqueia a proteína chamada “recetor do fator do

crescimento epidérmico” (EGFR). Esta proteína está envolvida no crescimento e disseminação das

células cancerosas.

IRESSA é usado para tratar adultos com cancro das células não pequenas do pulmão. Este cancro é

uma doença na qual se formam células malignas (cancerosas) nos tecidos do pulmão.

2.

O que precisa de saber antes de tomar IRESSA

Não tome IRESSA

se tem alergia ao gefitinib ou a qualquer outro componente deste medicamento (indicados na

secção 6, ‘Qual a composição de IRESSA’).

se está a amamentar.

Advertências e precauções

Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar IRESSA

se já alguma vez teve outros problemas nos pulmões. Alguns destes problemas podem agravar-

se durante o tratamento com IRESSA.

se já teve problemas com o seu fígado.

Crianças e adolescentes

IRESSA é contraindicado em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.

Outros medicamentos e IRESSA

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a

tomar outros medicamentos.

Em particular, informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar algum dos seguintes

medicamentos:

Fenitoína ou carbamazepina (para a epilepsia).

Rifampicina (para a tuberculose).

Itraconazol (para infeções fúngicas).

Barbitúricos (um tipo de medicamento usado para problemas do sono).

Medicamentos à base de plantas contendo hipericão (Hypericum perforatum, usados para a

depressão e ansiedade).

Inibidores da bomba de protões, antagonistas H2 e antiácidos (para úlceras, indigestão, azia e

para reduzir a acidez no estômago).

Estes medicamentos podem afetar o modo de ação de IRESSA.

Varfarina (um conhecido anticoagulante oral, para evitar coágulos sanguíneos). Se estiver a

tomar um medicamento contendo esta substância ativa, o seu médico pode querer fazer análises

ao sangue mais frequentemente.

Se alguma das situações acima descritas se aplica a si, ou caso tenha dúvidas, fale com o seu médico

ou farmacêutico antes de tomar IRESSA.

Gravidez, amamentação e fertilidade

Antes de tomar este medicamento, informe o seu médico se está grávida, planeia engravidar, ou se está

a amamentar.

Recomenda-se que evite engravidar durante o tratamento com IRESSA uma vez que IRESSA pode

prejudicar o seu bebé.

Não tome IRESSA se estiver a amamentar. Isto é para a segurança do seu bebé.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Pode sentir-se fraco enquanto estiver a fazer tratamento com Iressa. Se isso acontecer, não conduza ou

utilize quaisquer ferramentas ou máquinas.

IRESSA contém lactose

Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar

este medicamento.

IRESSA contém sódio

Este medicamento contém menos do que 1 mmol (23 mg) de sódio por unidade de dose ou seja, é

praticamente “isento de sódio”.

3.

Como tomar IRESSA

Tome este medicamento exatamente como indicado pelo seu médico. Fale com o seu médico ou

farmacêutico se tiver dúvidas.

A dose recomendada é de um comprimido de 250 mg por dia.

Tome o comprimido aproximadamente à mesma hora cada dia.

Pode tomar o comprimido com ou sem alimentos.

Não tome antiácidos (para reduzir os níveis de ácido no seu estômago) 2 horas antes ou 1 hora

após tomar IRESSA.

Se tiver dificuldade em engolir o comprimido, dissolva-o em meio copo de água (sem gás). Não

devem ser utilizados outros líquidos. Não esmague o comprimido. Agite até que o comprimido se

dissolva. Pode demorar até 20 minutos. Beba o líquido imediatamente. Para garantir que bebeu todo o

medicamento, volte a encher o copo com água até meio e beba novamente.

Se tomar mais IRESSA do que deveria

Se tomou mais comprimidos do que deveria, fale imediatamente com um médico ou farmacêutico.

Caso se tenha esquecido de tomar IRESSA

O que fazer se se esqueceu de tomar uma dose depende de quanto tempo falta para a próxima dose.

Se faltarem 12 horas ou mais para a próxima dose: tome o comprimido que se esqueceu logo

que se lembre. Depois, tome a dose seguinte como habitual.

Se faltarem menos de 12 horas para a próxima dose: não tome o comprimido que se esqueceu.

Tome o comprimido seguinte à hora habitual.

Não tome uma dose a dobrar (dois comprimidos ao mesmo tempo) para compensar uma dose que se

esqueceu de tomar.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou

farmacêutico.

4.

Efeitos indesejáveis possíveis

Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos indesejáveis, embora estes não

se manifestem em todas as pessoas.

Fale imediatamente com o seu médico se detetar algum dos seguintes efeitos indesejáveis pode

necessitar de tratamento médico urgente:

Reação alérgica (frequente), particularmente se os sintomas incluem inchaço da face, lábios,

língua ou garganta, dificuldade em engolir, urticária (erupção na pele com comichão), erupção

urticariana e dificuldades em respirar.

Falta de ar grave, ou súbito agravamento da falta de ar, possivelmente com tosse ou febre. Isto

pode significar que tem uma inflamação dos pulmões chamada “doença pulmonar intersticial”.

Pode afetar cerca de 1 em 100 pessoas que toma IRESSA e pode provocar risco de vida.

Erupções na pele graves (raro) que afetam grandes áreas do seu corpo. Os sinais incluem

vermelhidão, dor, úlceras, bolhas, descamação da pele. Os lábios, nariz, olhos e órgãos genitais

também podem ser afetados.

Desidratação (frequente) provocada por diarreia grave ou prolongada, vómitos (sensação de

mal-estar), náuseas (sensação de enjoo) ou perda de apetite.

Problemas dos olhos (pouco frequente), tais como dor, vermelhidão, olhos húmidos,

sensibilidade à luz ou alterações da visão ou crescimento das pestanas para dentro do olho. Isto

pode significar que tem uma úlcera na superfície do olho (córnea).

Informe o seu médico logo que possível se detetar algum dos seguintes efeitos indesejáveis:

Muito frequentes: podem afetar mais de 1 em 10 pessoas

Diarreia

Vómitos

Náuseas

Erupções na pele, tais como erupção tipo acne, por vezes com comichão e pele seca e/ou pele

lesionada

Perda de apetite

Fraqueza

Vermelhidão ou inflamação da boca

Aumento de uma enzima hepática conhecida por alanina aminotransferase numa análise ao

sangue; se muito elevado, o seu médico pode dizer-lhe para parar de tomar IRESSA

Frequentes: podem afetar até 1 em 10 pessoas

Boca seca

Secura, vermelhidão ou comichão dos olhos

Vermelhidão e inflamação das pálpebras

Problemas nas unhas

Perda de cabelo

Febre

Hemorragia (como hemorragia do nariz ou sangue na sua urina)

Proteínas na urina (observado num teste à urina)

Aumento de bilirrubina e de uma enzima hepática conhecida por aspartato aminotransferase

numa análise ao sangue; se muito elevado, o seu médico pode dizer-lhe para parar de tomar

IRESSA

Aumento dos níveis de creatinina numa análise ao sangue (relacionado com a função renal)

Cistite (sensação de ardor ao urinar e necessidade frequente e urgente de urinar)

Pouco frequentes: podem afetar até 1 em 100 pessoas

Inflamação do pâncreas. Os sinais incluem dor muito grave na parte superior do estômago e

náuseas graves e vómitos

Inflamação do fígado. Os sintomas podem incluir uma sensação de mal-estar geral, com ou sem

eventual iterícia (coloração amarela da pele e dos olhos). Este efeito indesejável é pouco

frequente: contudo, alguns doentes morreram por este efeito

Perfuração gastrointestinal

Erupção na pele nas palmas das mãos e plantas dos pés incluindo formigueiro, dormência, dor,

inchaço ou vermelhidão (conhecida como síndrome de eritrodisestesia palmoplantar ou

síndrome mão-pé).

Raros: podem afetar até 1 em 1.000 pessoas

Inflamação dos vasos sanguíneos na pele. Pode ter a aparência de nódoas negras ou manchas de

erupções amareladas na pele

Cistite hemorrágica (sensação de ardor ao urinar e necessidade frequente e urgente de urinar,

com sangue na urina)

Comunicação de efeitos indesejáveis

Se tiver quaisquer efeitos indesejáveis incluindo possíveis efeitos indesejáveis não indicados neste

folheto, fale com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro. Também poderá comunicar efeitos

indesejáveis diretamente através do sistema nacional de notificação mencionado no Apêndice V. Ao

comunicar efeitos indesejáveis, estará a ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste

medicamento.

5.

Como conservar IRESSA

Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior, blister e na

película de alumínio laminado, após EXP. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês

indicado.

Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu

farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger

o ambiente.

6.

Conteúdo da embalagem e outras informações

Qual a composição de IRESSA

A substância ativa é gefitinib. Cada comprimido contém 250 mg de gefitinib.

Os outros componentes (excipientes) são lactose mono-hidratada, celulose microcristalina

(E460), croscarmelose de sódio, povidona (K29-32) (E1201), lauril sulfato de sódio, estearato

de magnésio, hipromelose (E464), macrogol 300, dióxido de titânio (E171), óxido de ferro

amarelo (E172) e óxido de ferro vermelho (E172).

Qual o aspeto de IRESSA e conteúdo da embalagem

IRESSA é um comprimido castanho redondo com a marcação “IRESSA 250” numa das faces e liso na

outra.

IRESSA é fornecido em embalagens blister de 30 comprimidos. O blister pode ser destacável ou não-

destacável.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado

AstraZeneca AB

SE-151 85 Södertälje

Suécia

Fabricante

AstraZeneca AB

Gärtunavägen

SE-151 85 Södertälje

Suécia

AstraZeneca UK Limited

Macclesfield

Cheshire SK10 2NA

Reino Unido

Para quaisquer informações sobre este medicamento, queira contactar o representante local do Titular

da Autorização de Introdução no Mercado:

België/Belgique/Belgien

AstraZeneca S.A./N.V.

Tel: +32 2 370 48 11

Lietuva

UAB AstraZeneca Lietuva

Tel: +370 5 2660550

България

АстраЗенека България ЕООД

Тел.: +359 (2) 44 55 000

Luxembourg/Luxemburg

AstraZeneca S.A./N.V.

Tél/Tel: +32 2 370 48 11

Česká republika

AstraZeneca Czech Republic s.r.o.

Tel: +420 222 807 111

Magyarország

AstraZeneca Kft.

Tel.: +36 1 883 6500

Danmark

AstraZeneca A/S

Tlf: +45 43 66 64 62

Malta

Associated Drug Co. Ltd

Tel: +356 2277 8000

Deutschland

AstraZeneca GmbH

Tel: +49 41 03 7080

Nederland

AstraZeneca BV

Tel: +31 79 363 2222

Eesti

AstraZeneca

Tel: +372 6549 600

Norge

AstraZeneca AS

Tlf: +47 21 00 64 00

Ελλάδα

AstraZeneca A.E.

Τηλ: +30 2 106871500

Österreich

AstraZeneca Österreich GmbH

Tel: +43 1 711 31 0

España

AstraZeneca Farmacéutica Spain, S.A.

Polska

AstraZeneca Pharma Poland Sp. z o.o.

Tel: +34 91 301 91 00

Tel.: +48 22 245 73 00

France

AstraZeneca

Tél: +33 1 41 29 40 00

Portugal

AstraZeneca Produtos Farmacêuticos, Lda.

Tel: +351 21 434 61 00

Hrvatska

AstraZeneca d.o.o.

Tel: +385 1 4628 000

România

AstraZeneca Pharma SRL

Tel: +40 21 317 60 41

Ireland

AstraZeneca Pharmaceuticals (Ireland) Ltd

Tel: +353 1609 7100

Slovenija

AstraZeneca UK Limited

Tel: +386 1 51 35 600

Ísland

Vistor hf.

Sími: +354 535 7000

Slovenská republika

AstraZeneca AB, o.z.

Tel: +421 2 5737 7777

Italia

AstraZeneca S.p.A.

Tel: +39 02 9801 1

Suomi/Finland

AstraZeneca Oy

Puh/Tel: +358 10 23 010

Κύπρος

Αλέκτωρ Φαρµακευτική Λτδ

Τηλ: +357 22490305

Sverige

AstraZeneca AB

Tel: +46 8 553 26 000

Latvija

SIA AstraZeneca Latvija

Tel: +371 67377100

United Kingdom

AstraZeneca UK Ltd

Tel: +44 1582 836 836

Este folheto foi revisto pela última vez em

Outras fontes de informação

Está disponível informação pormenorizada sobre este medicamento no sítio da internet da Agência

Europeia de Medicamentos: http://www.ema.europa.eu

Leia o documento completo

ANEXO I

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1.

NOME DO MEDICAMENTO

IRESSA 250 mg comprimidos revestidos por película

2.

COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Cada comprimido contém 250 mg de gefitinib.

Excipientes com efeito conhecido:

Cada comprimido contém 163,5 mg de lactose (mono-hidratada).

Cada comprimido contém 3,86 mg de sódio.

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3.

FORMA FARMACÊUTICA

Comprimidos revestidos por película (comprimido).

Os comprimidos são castanhos, redondos, biconvexos, com “IRESSA 250” gravado numa das faces e

plano na outra.

4.

INFORMAÇÕES CLÍNICAS

4.1

Indicações terapêuticas

IRESSA está indicado em monoterapia no tratamento de doentes adultos com cancro do pulmão de

células não pequenas (CPCNP) localmente avançado ou metastático com mutações de ativação do

EGFR-TK (ver secção 4.4).

4.2

Posologia e modo de administração

O tratamento com IRESSA deve ser iniciado e supervisionado por um médico com experiência na

utilização de terapêuticas antineoplásicas.

Posologia

A posologia recomendada de IRESSA é de um comprimido de 250 mg uma vez por dia. Se uma dose

não for tomada, deverá ser tomada assim que o doente se lembrar. Se faltarem menos de 12 horas para

a próxima dose, o doente não deve tomar a dose esquecida. Os doentes não devem tomar uma dose a

dobrar (duas doses em simultâneo) para compensar uma dose que se esqueceram de tomar.

População pediátrica

A segurança e eficácia de IRESSA em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade não

foram estabelecidas. Não existe utilização relevante de gefitinib na população pediátrica na indicação

de CPCNP.

Compromisso hepático

Doentes com compromisso hepático moderado a grave (Child-Pugh B ou C) devido a cirrose têm

concentrações plasmáticas aumentadas de gefitinib. Estes doentes devem ser monitorizados

cuidadosamente relativamente a acontecimentos adversos. As concentrações plasmáticas não se

encontravam aumentadas em doentes com aspartato aminotransferase (AST), fosfatase alcalina ou

bilirrubina elevada devido a metástases hepáticas (ver secção 5.2).

Compromisso renal

Não é necessário qualquer ajuste da dose em doentes com compromisso da função renal com

depuração da creatinina > 20 ml/min. Apenas existem dados limitados para doentes com depuração da

creatinina ≤ 20 ml/min, pelo que é aconselhável prudência nestes doentes (ver secção 5.2).

Idosos

Não é necessário qualquer ajuste da dose com base na idade do doente (ver secção 5.2).

Metabolizadores fracos CYP2D6

Não se recomenda ajuste da dose em doentes com genótipo conhecido CYP2D6 de fraca

metabolização, porém estes doentes devem ser monitorizados cuidadosamente relativamente a

acontecimentos adversos (ver secção 5.2).

Ajuste da dose devido à toxicidade

Os doentes que toleram mal a diarreia ou reações adversas cutâneas podem ser tratados com sucesso

mediante uma breve interrupção da terapêutica (até 14 dias) seguida da reintrodução da dose de

250 mg (ver secção 4.8). Nos doentes incapazes de tolerar o tratamento após interrupção da

terapêutica, gefitinib deve ser descontinuado e deve considerar-se um tratamento alternativo.

Modo de administração

O comprimido pode ser tomado oralmente com ou sem alimentos, à mesma hora cada dia. O

comprimido pode ser engolido inteiro com alguma água ou caso não seja possível a administração dos

comprimidos inteiros, os comprimidos podem ser administrados após dispersão em água (não

gaseificada). Não devem ser utilizados outros líquidos. O comprimido deve ser colocado, sem ser

esmagado, em meio copo com água para beber. O copo deve ser rodado ocasionalmente até dispersão

do comprimido (pode demorar até 20 minutos). Após terminada a dispersão, esta deve ser bebida

imediatamente (isto é, dentro de 60 minutos). O copo deve ser lavado com água até meio do copo e

deve-se beber novamente. A dispersão pode ser administrada por sonda nasogástrica ou por sonda de

gastrostomia.

4.3

Contraindicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes mencionados na secção 6.1.

Amamentação (ver secção 4.6).

4.4

Advertências e precauções especiais de utilização

Ao considerar a utilização de IRESSA como um tratamento para o cancro do pulmão de células não

pequenas (CPCNP) localmente avançado ou metastático, é importante a avaliação da mutação EGFR

no tecido tumoral de todos os doentes. Se a amostra do tumor não for avaliável, então pode ser

utilizado o ADN tumoral circulante (ADNct) obtido a partir de uma amostra de sangue (plasma).

Para a determinação do estado da mutação EGFR do tumor ou ADNct apenas se devem utilizar testes

robustos, fiáveis e sensíveis com utilidade demonstrada para evitar resultados falsos negativos ou

falsos positivos (ver secção 5.1).

Doença pulmonar intersticial (DPI)

Foram observados casos de doença pulmonar intersticial (DPI), que pode ser aguda no seu início, em

1,3% dos doentes submetidos ao tratamento com gefitinib, tendo sido fatais em alguns casos (ver

secção 4.8). Se os doentes apresentam agravamento dos sintomas respiratórios como dispneia, tosse e

febre, o tratamento com IRESSA deve ser interrompido e deve-se proceder de imediato à observação

clínica do doente. Caso se confirme a DPI, deve-se descontinuar IRESSA e tratar o doente de forma

apropriada.

Num estudo caso-controlo farmacoepidemiológico japonês realizado em 3.159 doentes com CPCNP,

submetidos ao tratamento com gefitinib ou quimioterapia, e que foram seguidos durante 12 semanas,

foram identificados os seguintes fatores de risco para o desenvolvimento de DPI (independentemente

de o doente estar a receber IRESSA ou quimioterapia): fumar, desempenho diminuído (PS

evidência de pulmão normal reduzido na TAC (

50%), diagnóstico recente de CPCNP (< 6 meses),

DPI pré-existente, idade avançada (

55 anos de idade) e doença cardíaca concomitante. Foi

observado um risco aumentado de DPI com gefitinib relativamente à quimioterapia,

predominantemente durante as primeiras 4 semanas de tratamento (taxa de probabilidade (OR)

ajustada de 3,8; IC 95%, 1,9 a 7,7); posteriormente o risco relativo foi menor (OR ajustado de 2,5; IC

95%, 1,1 a 5,8). O risco de mortalidade entre doentes que desenvolveram DPI com IRESSA ou

quimioterapia foi maior em doentes com os seguintes fatores de risco: fumar, evidência de pulmão

normal reduzido na TAC (

50%), DPI pré-existente, idade avançada (

65 anos de idade) e áreas

extensas aderentes à pleura (≥ 50%).

Hepatotoxicidade e compromisso hepático

Têm sido observadas alterações nos testes de função hepática (incluindo aumentos da alanina

aminotransferase, aspartato aminotransferase, bilirrubina) pouco frequentemente se apresentaram sob

a forma de hepatite (ver secção 4.8). Ocorreram notificações isoladas de insuficiência hepática que, em

alguns casos, levaram a resultados fatais. Assim, recomenda-se a realização de testes periódicos da

função hepática. Gefitinib deve ser utilizado com precaução na presença de alterações ligeiras a

moderadas da função hepática. Deve-se considerar a descontinuação do tratamento se as alterações

forem graves.

O compromisso da função hepática devido a cirrose mostrou provocar concentrações plasmáticas

aumentadas de gefitinib (ver secção 5.2).

Interações com outros medicamentos

Os indutores do CYP3A4 podem aumentar o metabolismo de gefitinib e reduzir as concentrações

plasmáticas de gefitinib. Assim, a administração concomitante de indutores do CYP3A4 (p.ex.

fenitoína, carbamazepina, rifampicina, barbitúricos ou preparações à base de plantas contendo

hipericão/Hypericum perforatum) pode reduzir a eficácia do tratamento e deve ser evitada (ver

secção 4.5).

Em doentes com genótipo metabolizador fraco do CYP2D6, o tratamento com um inibidor potente do

CYP3A4 pode levar a níveis plasmáticos aumentados de gefitinib. Os doentes devem ser

monitorizados cuidadosamente em relação a reações adversas ao gefitinib aquando do início do

tratamento com um inibidor do CYP3A4 (ver secção 4.5).

Foram notificados aumentos da Razão Internacional Normalizada (INR) e/ou episódios hemorrágicos

em alguns doentes a tomar varfarina em conjunto com gefitinib (ver secção 4.5). Os doentes em

tratamento concomitante com varfarina e gefitinib devem ser monitorizados regularmente

relativamente a alterações no Tempo de Protrombina (TP) ou INR.

Os medicamentos que provocam uma elevação sustentada significativa do pH gástrico, tais como

inibidores das bombas de protões e antagonistas H

podem reduzir a biodisponibilidade e as

concentrações plasmáticas de gefitinib e, consequentemente, podem reduzir a eficácia. Os antiácidos

podem ter um efeito similar se tomados regularmente próximo da hora de administração de gefitinib

(ver secções 4.5 e 5.2).

Dados obtidos de ensaios clínicos de fase II, nos quais gefitinib e vinorelbina foram utilizados

concomitantemente, indicam que gefitinib pode exacerbar o efeito neutropénico da vinorelbina.

Lactose

IRESSA contém lactose. Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose,

deficiência total de lactase ou malaabsorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.

Sódio

IRESSA contém menos do que 1 mmol (23 mg) de sódio por comprimido ou seja, é praticamente

“isento de sódio”.

Precauções de utilização adicionais

Os doentes devem ser aconselhados a consultar imediatamente um médico caso manifestem diarreia

grave ou persistente, náuseas, vómitos ou anorexia uma vez que podem conduzir indiretamente a

desidratação. Estes sintomas devem ser tratados conforme indicação clínica (ver secção 4.8).

Doentes que apresentam sinais e sintomas sugestivos de queratite grave ou agravada como: inflamação

dos olhos, secreção lacrimal, sensibilidade à luz, visão turva, dor ocular e/ou olho vermelho devem ser

imediatamente referenciados para um especialista em oftalmologia.

Se se confirma um diagnóstico de queratite ulcerativa, o tratamento com gefitinib deve ser

interrompido e, se os sintomas não desaparecerem, ou se os sintomas se repetirem na reintrodução de

gefitinib, deve ser ponderada a descontinuação permanente.

Num ensaio de fase I/II que estudou a utilização de gefitinib e de radiação em doentes pediátricos,

recentemente diagnosticados com glioma do tronco cerebral ou glioma maligno supratentorial

removido de modo incompleto, foram notificados 4 casos (1 fatal) de hemorragias no Sistema Nervoso

Central (SNC) nos 45 doentes recrutados. Foi notificado um caso adicional de hemorragia no SNC

numa criança com ependimoma num ensaio com gefitinib isoladamente. Não foi estabelecido um risco

aumentado de hemorragia cerebral em doentes adultos com CPCNP tratados com gefitinib.

Perfuração gastrointestinal foi notificada em doentes tratados com gefitinib. Na maioria dos casos está

associada a outros fatores de risco conhecidos, incluindo medicação concomitante tais como esteróides

ou AINEs, história prévia de ulceração GI, idade, tabagismo ou metástases intestinais nos locais de

perfuração.

4.5

Interações medicamentosas e outras formas de interação

O metabolismo de gefitinib faz-se via citocromo P450 isoenzima CYP3A4 (predominantemente) e via

CYP2D6.

Substâncias ativas que podem aumentar as concentrações plasmáticas de gefitinib

Estudos in vitro demonstraram que gefitinib é um substrato da glicoproteína-p (gpP). Os dados

disponíveis não sugerem qualquer consequência clínica em relação a este efeito in vitro.

As substâncias que inibem o CYP3A4 podem diminuir a depuração de gefitinib. A administração

concomitante com inibidores potentes da atividade do CYP3A4 (p.ex. cetoconazol, posaconazol,

voriconazol, inibidores da protease, claritromicina, telitromicina) podem aumentar as concentrações

plasmáticas de gefitinib. O aumento pode ser clinicamente relevante uma vez que as reações adversas

estão relacionadas com a dose e exposição. O aumento pode ser superior em doentes individuais com

genótipo metabolizador fraco do CYP2D6. O pré-tratamento com itraconazol (um inibidor potente do

CYP3A4) resultou num aumento de 80% na AUC média de gefitinib em voluntários saudáveis. Em

situações de tratamento concomitante com inibidores potentes do CYP3A4 o doente deve ser

monitorizado cuidadosamente relativamente a reações adversas ao gefitinib.

Não existem dados sobre o tratamento concomitante com inibidores do CYP2D6 mas os inibidores

potentes desta enzima podem causar aumento das concentrações plasmáticas de gefitinib em

metabolizadores fortes do CYP2D6 em cerca de 2 vezes (ver secção 5.2). Se for iniciado o tratamento

concomitante com um inibidor potente do CYP2D6, o doente deve ser monitorizado cuidadosamente

relativamente a reações adversas.

Substâncias ativas que podem diminuir as concentrações plasmáticas de gefitinib

As substâncias que são indutoras da atividade do CYP3A4 podem aumentar o metabolismo e diminuir

as concentrações plasmáticas de gefitinib, e consequentemente, podem reduzir a eficácia de gefitinib.

Os medicamentos concomitantes indutores do CYP3A4 (p.ex. fenitoína, carbamazepina, rifampicina,

barbitúricos ou hipericão/Hypericum perforatum) devem ser evitados. O tratamento prévio com

rifampicina (um indutor potente do CYP3A4) em voluntários saudáveis resultou numa diminuição de

83% da AUC média de gefitinib (ver secção 4.4).

As substâncias que provocam uma elevação sustentada significativa do pH gástrico podem reduzir as

concentrações plasmáticas de gefitinib e, consequentemente, podem reduzir a eficácia de gefitinib.

Elevadas doses de antiácidos de curta ação podem ter um efeito similar se tomados regularmente

próximo da hora de administração de gefitinib. A administração concomitante de gefitinib com

ranitidina numa dose que provocou elevações sustentadas no pH gástrico

5 resultou numa redução

de 47% da AUC média de gefitinib em voluntários saudáveis (ver secções 4.4 e 5.2).

Substâncias ativas que podem ter as suas concentrações plasmáticas alteradas por gefitinib

Os estudos in vitro revelaram que gefitinib tem um potencial limitado para inibir o CYP2D6. Num

ensaio clínico em doentes, gefitinib foi coadministrado com metoprolol (um substrato do CYP2D6).

Tal resultou num aumento de 35% na exposição ao metoprolol. Este aumento pode ser potencialmente

relevante para substratos do CYP2D6 com índice terapêutico estreito. Quando a utilização de

substratos do CYP2D6 é considerada em associação com gefitinib, deve considerar-se uma alteração

da dose do substrato do CYP2D6, especialmente para produtos com janela terapêutica estreita.

Gefitinib inibe a proteína transportadora BCRP in vitro, mas desconhece-se a relevância clínica deste

efeito.

Outras interações potenciais

Foram notificadas elevações do INR e/ou acontecimentos hemorrágicos em alguns doentes a tomar

concomitantemente varfarina (ver secção 4.4).

4.6

Fertilidade, gravidez e aleitamento

Mulheres com potencial para engravidar

Mulheres com potencial para engravidar deverão ser aconselhadas a não engravidar durante a

terapêutica.

Gravidez

Não existem dados sobre a utilização de gefitinib em mulheres grávidas. Os estudos em animais

revelaram toxicidade reprodutiva (ver secção 5.3). Desconhece-se o risco potencial para o ser humano.

IRESSA não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que tal seja claramente necessário.

Amamentação

Desconhece-se se o gefitinib é excretado no leite materno. Gefitinib e os metabolitos de gefitinib

acumulam-se no leite das fêmeas latentes do rato (ver secção 5.3). Gefitinib está contraindicado

durante a amamentação, pelo que a amamentação deve ser suspensa durante a terapêutica com

gefitinib (ver secção 4.3).

4.7

Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Durante o tratamento com gefitinib foi notificada astenia. Assim, os doentes que apresentam este

sintoma devem tomar precaução na condução ou utilização de máquinas.

4.8

Efeitos indesejáveis

Resumo do perfil de segurança

Numa compilação de dados agrupada dos ensaios clínicos de fase III ISEL, INTEREST e IPASS

(2462 doentes tratados com IRESSA) as reações adversas medicamentosas (RAMs) mais

frequentemente notificadas, e que ocorrem em mais de 20% dos doentes, são diarreia e reações

cutâneas (incluindo erupção cutânea, acne, xerose cutânea e prurido). As RAMs ocorrem geralmente

durante o primeiro mês de terapêutica e são geralmente reversíveis. Aproximadamente 8% dos doentes

apresentaram uma RAM grave (critérios comuns de toxicidade (CTC) de grau 3 ou 4).

Aproximadamente 3% dos doentes suspendeu a terapêutica devido a uma RAM.

A doença pulmonar intersticial (DPI) ocorreu em 1,3% dos doentes, sendo muitas vezes grave (CTC

de grau 3-4). Foram notificados casos com resultado fatal.

Lista tabelada das reações adversas

O perfil de segurança apresentado na Tabela 1 baseia-se no programa de desenvolvimento clínico de

gefitinib e na experiência pós-comercialização. As reações adversas foram atribuídas às categorias de

frequências descritas na Tabela 1, quando possível, com base na incidência de notificações de

acontecimentos adversos comparáveis de uma base de dados agrupada dos ensaios clínicos de fase III

ISEL, INTEREST e IPASS (2462 doentes tratados com IRESSA).

As frequências de ocorrência dos efeitos indesejáveis são definidas como: muito frequentes (

1/10);

frequentes (

1/100, < 1/10); pouco frequentes (

1/1.000, < 1/100); raros (

1/10.000, < 1/1.000);

muito raros (< 1/10.000), desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis.

Os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade, dentro de cada classe de

frequência.

Tabela 1 Reações adversas

Reações adversas por classe de sistemas/órgãos e frequência

Doenças do metabolismo e

nutrição

Muito frequentes

Anorexia, ligeira a moderada (CTC

de grau 1 ou 2)

Afeções oculares

Frequentes

Conjuntivite, blefarite e olho seco*,

principalmente ligeiro (CTC de grau

Pouco frequentes

Erosão da córnea, reversível e por

vezes em associação com

crescimento aberrante das pestanas

Queratite (0,12%)

Vasculopatias

Frequentes

Hemorragia, como epistaxe e

hematúria

Doenças respiratórias,

torácicas e do mediastino

Frequentes

Doença pulmonar intersticial

(1,3%), muitas vezes grave (CTC de

grau 3-4). Foram notificados casos

com resultado fatal

Doenças gastrointestinais

Muito frequentes

Diarreia, principalmente ligeira a

moderada (CTC de grau 1 ou 2)

Vómitos, principalmente ligeiros a

moderados (CTC de grau 1 ou 2)

Náuseas, principalmente ligeiras

(CTC de grau 1)

Estomatite, predominantemente de

natureza ligeira (CTC de grau 1)

Frequentes

Desidratação, secundária a diarreia,

náuseas, vómitos ou anorexia

Boca seca*, predominantemente

ligeira (CTC de grau 1)

Pouco frequentes

Pancreatite

Perfuração gastrointestinal

Afeções hepatobiliares

Muito frequentes

Elevações da alanina

aminotransferase, principalmente

ligeiras a moderadas

Frequentes

Elevações da aspartato

aminotransferase, principalmente

ligeiras a moderadas

Elevações da bilirrubina total,

principalmente ligeiras a moderadas

Pouco frequentes

Hepatite**

Afeções dos tecidos cutâneos

e subcutâneos

Muito frequentes

Reações cutâneas, principalmente

um exantema pustuloso, ligeira ou

moderada (CTC de grau 1 ou 2), por

vezes pruriginoso, com xerose

cutânea, incluindo fissuras cutâneas,

sobre uma base eritematosa

Frequentes

Anomalia das unhas

Alopécia

Reações alérgicas (1,1%), incluindo

angioedema e urticária

Pouco frequentes

Síndrome de eritrodisestesia

palmoplantar

Raros

Reações bolhosas, incluindo

necrólise epidérmica tóxica,

síndrome de Stevens-Johnson e

eritema multiforme

Vasculite cutânea

Doenças renais e urinárias

Frequentes

Elevações laboratoriais

assintomáticos da creatinina no

sangue

Proteinúria

Cistite

Raros

Cistite hemorrágica

Perturbações gerais e

alterações no local de

administração

Muito frequentes

Astenia, predominantemente ligeira

(CTC de grau 1)

Frequentes

Pirexia

A frequência de reações adversas medicamentosas relacionadas com valores laboratoriais anómalos é baseada

em doentes com alterações de 2 ou mais graus de CTC nos parâmetros laboratoriais iniciais relevantes.

*Esta reação adversa pode ocorrer em associação com outras condições de secura (principalmente reações

cutâneas) observadas com gefitinib.

**Inclui notificações isoladas de falência hepática, e que em alguns casos, levaram a resultados fatais.

Doença pulmonar intersticial (DPI)

No ensaio INTEREST, a incidência de acontecimentos do tipo DPI foi de 1,4% (10) doentes no grupo

de gefitinib versus 1,1% (8) doentes no grupo de docetaxel. Um acontecimento do tipo DPI foi fatal, e

ocorreu num doente que recebeu gefitinib.

No ensaio ISEL, a incidência de acontecimentos do tipo DPI na população global foi de

aproximadamente 1% em ambos os braços de tratamento. A maioria dos acontecimentos do tipo DPI

notificados verificou-se em doentes de etnia Asiática, e a incidência de DPI entre doentes de etnia

Asiática submetidos a terapêutica com gefitinib e placebo foi de aproximadamente 3% e 4%,

respetivamente. Um acontecimento do tipo DPI foi fatal, e ocorreu num doente que recebeu placebo.

Num estudo de vigilância pós-comercialização realizado no Japão (3.350 doentes) a taxa notificada de

acontecimentos do tipo DPI em doentes submetidos ao tratamento com gefitinib foi de 5,8%. A

proporção de acontecimentos do tipo DPI com uma consequência fatal foi de 38,6%.

Num ensaio clínico aberto de fase III (IPASS) realizado em 1.217 doentes que comparou IRESSA

com quimioterapia com carboplatina/paclitaxel (regime duplo) como primeira linha de tratamento em

doentes asiáticos selecionados com CPCNP avançado, a incidência de acontecimentos do tipo DPI foi

de 2,6% no braço de tratamento de IRESSA versus 1,4% no braço de tratamento de

carboplatina/paclitaxel.

Notificação de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante, uma

vez que permite uma monitorização contínua da relação benefício-risco do medicamento. Pede-se aos

profissionais de saúde que notifiquem quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema

nacional de notificação mencionado no Apêndice V.

4.9

Sobredosagem

Não existe um tratamento específico em caso de sobredosagem com gefitinib. Contudo, nos ensaios

clínicos de fase I, um número limitado de doentes foi tratado com doses diárias de até 1.000 mg.

Observou-se um aumento da frequência e da gravidade de algumas reações adversas, principalmente

diarreia e erupção cutânea. As reações adversas associadas a sobredosagem devem ser tratadas

sintomaticamente; em particular a diarreia grave deve ser tratada conforme indicação clínica. Num

estudo, um número limitado de doentes foi tratado semanalmente com doses entre 1.500 mg a

3.500 mg. Neste estudo, a exposição ao IRESSA não aumentou com o aumento de dose, a maioria dos

acontecimentos adversos foram de gravidade ligeira a moderada e foram consistentes com o perfil de

segurança conhecido de IRESSA.

5.

PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1

Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: Medicamentos antineoplásicos e imunomoduladores, inibidores das

tirosinacinases, código ATC: L01XE02

Mecanismo de ação e efeitos farmacodinâmicos

O fator de crescimento epidérmico (EGF) e o seu recetor (EGFR [HER1; ErbB1]) foram identificados

como sendo elementos-chave no processo de crescimento celular e proliferação das células normais e

tumorais. A ativação do EGFR por mutação dentro da célula tumoral é um importante fator na

promoção do crescimento da célula tumoral, no bloqueio da apoptose, aumentando a produção de

fatores angiogénicos e facilitando o processo de metástases.

Gefitinib é uma pequena molécula inibidora seletiva da tirosinacinase do recetor do fator de

crescimento epidérmico, e é um tratamento eficaz para doentes com tumores com mutações de

ativação do domínio da tirosinacinase do EGFR, independentemente da linha de terapêutica. Não foi

observada qualquer atividade clinicamente relevante em doentes cujos tumores são negativos para a

mutação EGFR.

As mutações de ativação do EGFR mais comuns (deleções no exão 19; L858R) apresentam dados de

resposta robustos comprovativos de sensibilidade para gefitinib; por exemplo sobrevivência livre de

progressão HR (IC 95%) de 0,489 (0,336; 0,710) para gefitinib vs. quimioterapia dupla

[WJTOG3405].

Os dados de resposta a gefitinib são mais escassos em doentes cujos tumores contêm as mutações

menos comuns; os dados disponíveis indicam que o G719X, L861Q e S7681 são mutações

sensibilizantes; e T790M isolado ou inserções no exão 20 isoladas são mecanismos de resistência.

Resistência

A maioria dos tumores CPCNP com mutações ativadoras do EGFR eventualmente desenvolve

resistência ao tratamento com IRESSA, com uma mediana de tempo até progressão da doença de

1 ano. Em cerca de 60% dos casos, a resistência está associada a uma mutação T790M secundária,

para a qual os TKIs EGFR direcionados para T790M podem ser considerados como uma próxima

opção na linha de tratamento. Foram notificados outros potenciais mecanismos de resistência após o

tratamento com agentes que inibem o sinal EGFR que incluem: o desvio a vias de sinalização por

amplificação dos genes HER2 e MET e mutações PIK3CA. A alteração do fenótipo para cancro de

pulmão de células pequenas também foi notificado em 5-10% dos casos

ADN tumoral circulante (ADNct)

No ensaio IFUM, o estado da mutação foi avalidado em amostras tumorais e ADNct derivado do

plasma, utilizando o kit Therascreen EGFR RGQ PCR (Qiagen). Tanto o ADNct como as amostras

tumorais foram avaliadas para 652 doentes dos 1.060 selecionados. A taxa de resposta objetiva (ORR)

nestes doentes que tinham mutação tumoral e ADNct positiva foi 77% (IC 95%: 66% a 86%) e nos

que tinham apenas mutação tumoral positiva 60% (IC 95%: 44% a 74%).

Tabela 2: Resumo do estado da mutação inicial para amostras de tumor e ADNct em todos os

doentes selecionados, avaliáveis para as duas amostras

Medida

Definição

Taxa IFUM

% (IC)

IFUM

Sensibilidade

Proporção de tumor M+ que é M+ pelo

ADNct

65,7 (55,8; 74,7)

Especificidade

Proporção de tumor M- que é M- pelo

ADNct

99,8 (99,0; 100,0)

Estes dados são consistentes com a análise exploratória IPASS pré-planeada no subgrupo japonês

(Goto 2012). Nesse estudo foi utilizado para análise da mutação EGFR o ADNct derivado do soro e

não do plasma usando o kit teste da Mutação EGFR (DxS) (N=86). Nesse estudo, a sensibilidade foi

de 43,1%, a especificidade foi de 100%.

Eficácia e segurança clínicas

Tratamento de primeira linha

O estudo IPASS de fase III aleatorizado em primeira linha, foi realizado em doentes na Ásia

CPCNP avançado (estadio IIIB ou IV), com histologia de adenocarcinoma, que eram ex-fumadores

ocasionais (deixaram de fumar

15 anos e fumaram < 10 maços-ano) ou não fumadores (ver

Tabela 3).

China, Hong Kong, Indonésia, Japão, Malásia, Filipinas, Singapura, Taiwan e Tailândia.

Leia o documento completo

European Medicines Agency

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Tel. (44-20) 74 18 84 00 Fax (44-20) 74 18 84 16

E-mail: mail@emea.europa.eu http://www.emea.europa.eu

European Medicines Agency, 2009. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

Ref. doc.: EMEA/480123/2009

EMEA/H/C/1016

Iressa

gefitinib

Resumo do EPAR destinado ao público

Este documento é um resumo do Relatório Público Europeu de Avaliação (EPAR). O seu

objectivo é explicar o modo como o Comité dos Medicamentos para Uso Humano (CHMP)

avaliou os estudos realizados, a fim de emitir recomendações sobre as condições de utilização do

medicamento.

Se necessitar de informação adicional sobre a sua doença ou o tratamento, leia o Folheto

Informativo (também parte do EPAR) ou contacte o seu médico ou farmacêutico. Se quiser obter

mais informação sobre os fundamentos das recomendações do CHMP, leia a Discussão

Científica (também parte do EPAR).

O que é o Iressa?

O Iressa é um medicamento que contém a substância activa gefitinib. Encontra-se disponível sob a

forma de comprimidos castanhos (250 mg).

Para que é utilizado o Iressa?

O Iressa é utilizado no tratamento de pacientes adultos com cancro do pulmão de células não pequenas

localmente avançado ou metastático (quando as células cancerosas se disseminaram do seu local de

origem para outras partes do organismo). É utilizado em pacientes cujas células cancerosas

apresentam uma mutação nos genes responsáveis pela produção de uma proteína denominada receptor

do factor de crescimento epidérmico (EGFR).

Como se utiliza o Iressa?

O tratamento com Iressa deve ser iniciado e supervisionado por um médico com experiência na

utilização de terapêuticas contra o cancro. A dose recomendada é de um comprimido uma vez por dia.

O comprimido pode ser disperso em água para pacientes com dificuldades de deglutição.

Como funciona o Iressa?

A substância activa do Iressa, o gefitinib, é um inibidor da proteína tirosina quinase. Isto significa que

bloqueia enzimas específicas conhecidas como tirosina quinases. Estas enzimas podem ser

encontradas na superfície das células cancerígenas, tal como o EGFR na superfície das células do

cancro do pulmão de células não pequenas. O EGFR está envolvido no crescimento e na disseminação

das células cancerosas. Ao bloquear o EGFR, o Iressa ajuda a atrasar o crescimento e a disseminação

do cancro. O Iressa apenas é eficaz no cancro do pulmão de células não pequenas cujas células

apresentem uma mutação no EGFR.

Como foi estudado o Iressa?

Os efeitos do Iressa foram testados em modelos experimentais antes de serem estudados em seres

humanos.

Num estudo principal que envolveu 1217 pacientes adultos com cancro do pulmão de células não

pequenas localmente avançado ou metastático, o Iressa foi comparado com uma combinação de

carboplatina e paclitaxel (outros medicamentos anticancerosos). O principal parâmetro de eficácia foi

o tempo de sobrevivência dos pacientes sem que se verificasse o agravamento da doença.

Num segundo estudo principal que envolveu 1466 pacientes com cancro do pulmão de células não

pequenas localmente avançado ou metastático, o Iressa foi comparado com docetaxel (outro

medicamento anticanceroso). O principal parâmetro de eficácia foi a sobrevivência (o tempo de

sobrevivência dos pacientes). Ambos os estudos incluíram pacientes com e sem mutação no EGFR.

Qual o benefício demonstrado pelo Iressa durante os estudos?

No primeiro estudo principal, o Iressa foi mais eficaz que a combinação de comparação a nível da

prevenção do agravamento do cancro. Entre os pacientes com a mutação no EGFR, os que tomaram

Iressa viveram durante um tempo médio de nove meses e meio sem que a doença tivesse piorado, em

comparação com cerca de seis meses nos pacientes que receberam a terapêutica de combinação. No

segundo estudo principal, a sobrevivência dos pacientes que tomaram Iressa foi semelhante à

sobrevivência dos que tomaram docetaxel.

Qual é o risco associado ao Iressa?

Os efeitos secundários mais frequentes associados ao Iressa (observados em mais de 1 em cada 10

pacientes) são perda de apetite, diarreia, vómitos, náuseas (sensação de enjoo), estomatite (inflamação

da membrana que reveste a boca), níveis elevados de alanina aminotransferase (uma enzima hepática)

no sangue, reacções cutâneas, tais como erupção cutânea pustular, e astenia (fraqueza). Existe também

um risco de doença pulmonar intersticial em pacientes que tomam Iressa. Para a lista completa dos

efeitos secundários comunicados relativamente ao Iressa, consulte o Folheto Informativo.

O Iressa não deve ser utilizado em pessoas que possam ser hipersensíveis (alérgicas) ao gefitinib ou a

qualquer outro componente do medicamento. Não deve, em circunstância alguma, ser utilizado em

mulheres que estejam a amamentar.

Por que foi aprovado o Iressa?

O Comité dos Medicamentos para Uso Humano (CHMP) concluiu que os benefícios do Iressa são

superiores aos seus riscos no tratamento de pacientes adultos com cancro do pulmão de células não

pequenas localmente avançado ou metastático com mutações de activação do EGFR. O Comité

recomendou a concessão de uma autorização de introdução no mercado para o Iressa.

Outras informações sobre o Iressa

Em 24 de Junho de 2009, a Comissão Europeia concedeu à AstraZeneca AB uma Autorização de

Introdução no Mercado, válida para toda a União Europeia, para o medicamento Iressa.

O EPAR completo sobre o Iressa pode ser consultado aqui

Este resumo foi actualizado pela última vez em 05-2009.

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