Droperidol Panpharma 2.5 mg/ml Solução injetável

Portugal - português - INFARMED (Autoridade Nacional do Medicamento e Produtos de Saúde)

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Ingredientes ativos:
Droperidol
Disponível em:
Panpharma S.A.
Código ATC:
N05AD08
DCI (Denominação Comum Internacional):
Droperidol
Dosagem:
2.5 mg/ml
Forma farmacêutica:
Solução injetável
Composição:
Droperidol 2.5 mg
Via de administração:
Via intravenosa
Classe:
2.9.2 - Antipsicóticos
Tipo de prescrição:
MSRM restrita - Alínea a) Medicamento de receita médica restrita destinado ao uso exclusivo hospitalar, devido às suas caracterí
Grupo terapêutico:
Genérico
Área terapêutica:
droperidol
Indicações terapêuticas:
Duração do Tratamento: Longa Duração
Resumo do produto:
Ampola 10 unidade(s) - 1 ml Comercializado Número de Registo: 5579362 CNPEM: N/A CHNM: 10091984 Grupo Homogéneo: N/A
Status de autorização:
Autorizado
Número de autorização:
PT/H/1045/001/DC
Data de autorização:
2013-09-13

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APROVADO EM

20-04-2020

INFARMED

FOLHETO INFORMATIVO

Folheto informativo: Informação para o utilizador

Droperidol Panpharma 2,5 mg/ml, solução injetável

Droperidol

Leia com atenção todo este folheto antes de começar a utilizar este medicamento

pois contém informação importante para si.

Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o ler novamente.

Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou enfermeiro.

- Este medicamento foi receitado apenas para si. Não deve dá-lo a outros. O

medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sinais de

doença.

Se tiver quaisquer efeitos secundários, incluindo possíveis efeitos secundários não

indicados neste folheto, fale com o seu médico, enfermeiro ou farmacêutico.

O que contém este folheto:

1. O que é Droperidol Panpharma e para que é utilizado

2. O que precisa de saber antes de tomar Droperidol Panpharma

3. Como tomar Droperidol Panpharma

4. Efeitos secundários possíveis

5. Como conservar Droperidol Panpharma

6. Conteúdo da embalagem e outras informações

1. O que é Droperidol Panpharma e para que é utilizado

Droperidol Panpharma 2,5 mg/ml, solução injectável é uma solução de droperidol

injectável , utilizada para evitar os enjoos (náuseas) ou vómitos ao acordar depois

de uma operação ou quando recebe analgésicos à base de morfina após uma

operação.

Droperidol pertence a um grupo de antipsicóticos chamados derivados de

butirofenona .

2. O que precisa de saber antes de tomar Droperidol Panpharma

Não tome DROPERIDOL PANPHARMA:

se tem alergia (hipersensibilidade) à substância ativa droperidol ou a qualquer outro

componente deste medicamento (indicados na secção 6).

se tem alergia a um grupo de medicamentos utilizados para tratar doenças

psiquiátricas, chamados butirofenonas (como por exemplo, haloperidol, triperidol,

benperidol, melperona, domperidona)

ou se alguém na sua família tem um eletrocardiograma (ECG) de monitorização

cardíaca anormal

se tem níveis baixos de potássio ou magnésio no seu sangue

se tem uma pulsação inferior a 55 batimentos por minuto (o médico ou a enfermeira

verificá-lo-ão), ou estiver a tomar quaisquer medicamentos que possam causar esta

situação

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INFARMED

se tem um tumor na sua glândula adrenal (feocromocitoma)

se está em coma

se tem doença de Parkinson

se tem uma depressão grave

Advertências e precauções

Antes de tomar Droperidol Panpharma, deve informar o seu médico ou enfermeiro:

se tem epilepsia ou antecedentes de epilepsia

se tem quaisquer problemas cardíacos ou um historial de problemas de coração

se tem antecedentes familiares de morte súbita

se tem problemas de rins (especialmente se estiver a fazer diálise há muito tempo)

se tem uma doença pulmonar ou quaisquer dificuldades respiratórias

se tem enjoos ou diarreia prolongados

se está a tomar insulina

se está a tomar diuréticos espoliadores de potássio tais como os medicamentos

contra a retenção de água (como por ex, furosemida ou bendroflumetiazida)

se está a tomar laxantes

se está a tomar glucocorticoides (um tipo de hormona esteroide)

ou se alguém da sua família tem antecedentes de coágulos no sangue, uma vez que

estes medicamentos estão associados à formação de coágulos sanguíneos.

se bebe ou bebeu muito álcool

Outros medicamentos e Droperidol Panpharma

Informe o seu médico ou enfermeiro se estiver a tomar ou tiver tomado

recentemente quaisquer outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem

receita médica, porque alguns medicamentos não podem ser misturados com o

droperidol.

Não tome Droperidol Panpharma se está a tomar algum dos seguintes

medicamentos:

Para que serve o medicamento

Medicamento(s)

Problemas de coração

Quinidina, disopiramida, procainamida,

amiodarona ou sotalol

Antibióticos

Eritromicina, claritromicina, esparfloxacina

Alergias

Astemizol, terfenadina

Doenças mentais, como por exemplo,

esquizofrenia, etc.

cloropromazina, haloperidol, pimozida, ,

thioridazina

Malária

cloroquina, halofantrina

Azia

Cisapride

Infeção

Pentamidina

Náuseas (enjoo) ou vómitos

Domperidona

Dependência de opiáceos; dor

Metadona

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A metoclopramida e outros neurolépticos deve ser evitada quando se toma

droperidol Panpharma 2,5 mg / ml , solução para injecção uma vez que o risco de

distúrbios do movimento induz por estes medicamentos é aumentada .

O droperidol, a substância ativa de Droperidol Panpharma pode aumentar os efeitos

de sedativos, tal como os barbitúricos, as benzodiazepinas e medicamentos à base

de morfina. Também pode aumentar os efeitos da medicação utilizada para baixar a

tensão arterial (anti-hipertensores) e outros medicamentos, como por exemplo,

certos antifúngicos, antivirais e antibióticos. Alguns medicamentos podem

igualmente aumentar os efeitos do droperidol, como por exemplo a cimetidina (para

as úlceras gástricas), a ticlopidina (para prevenir a coagulação do sangue) e o

mibefradil (para a angina de peito). Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu

médico ou enfermeiro.

Droperidol Panpharma com alimentos e bebidas

Evite a ingestão de bebidas alcoólicas nas 24 horas anteriores e posteriores à

administração de Droperidol Panpharma.

Gravidez e amamentação

Se estiver grávida informe o seu médico, que decidirá se deve receber Droperidol

Panpharma.

Se estiver a amamentar e for tomar Droperidol Panpharma, é recomendável que

receba uma única administração de Droperidol Panpharma. A amamentação poderá

ser retomada depois de acordar da sua operação.

Consulte o seu médico antes de tomar qualquer medicamento.

Condução de veículos e utilização de máquinas

O droperidol tem um efeito elevado sobre a capacidade de conduzir e utilizar

máquinas. Não conduza nem utilize ferramentas ou máquinas durante pelo menos as

24 horas após a administração de Droperidol Panpharma.

Droperidol contém sódio

Droperidol contém menos de 1 mmol de sódio (23 mg) por 1 ml , ieessentially "

isento de sódio " .

3. Como tomar Droperidol Panpharma

Droperidol Panpharma 2,5 mg/ml, solução injectável ser-lhe-á administrado pelo

seu médico através de uma injeção numa veia.

A quantidade de Droperidol Panpharma e a forma como é administrado dependerão

da situação. O seu médico determinará a quantidade de Droperidol Panpharma de

que necessita com base numa série de fatores que incluem o seu peso, idade e

estado clínico.

A dose habitual para um adulto é de 0,625 a 1,25 mg, reduzida a 0,625 mg para os

idosos (mais de 65 anos) e para os doentes com compromisso renal e hepático. A

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dose nas crianças (2 a 11 anos) e nos adolescentes (12 a 18 anos) baseia-se no

peso corporal (20 a 50 microgramas/kg), mas até um máximo de 1,25 mg.

Droperidol Panpharma não é recomendado para crianças com menos de 2 anos de

idade.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu

médico ou enfermeiro.

Instruções de utilização

Abertura da ampola

Segure a ampola entre o polegar e o indicador, com a parte de cima da ampola à

vista.

Com a outra mão, agarre a parte de cima da ampola, com o indicador posicionado no

gargalo da ampola e o polegar no ponto colorido paralelo aos anéis coloridos (ou anel

colorido).

Com o polegar no ponto, parta a parte de cima da ampola com um movimento

rápido, sempre segurando firmemente o corpo da ampola na mão.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu

médico ou enfermeiro.

4. Efeitos secundários possíveis

Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos secundários,

embora estes não se manifestem em todas as pessoas.

Contacte imediatamente o seu médico se sentir qualquer aumento da sua

temperatura corporal, rigidez muscular, tremuras, inchaço rápido da face ou

garganta, ou se sentir dores no peito após lhe ter sido administrado este

medicamento.

Também foram comunicados os seguintes efeitos secundários:

Efeitos secundários frequentes (passíveis de afetar menos de 1 em 10 pessoas e

mais de 1 em 100)

Sonolência

Tensão arterial baixa

Efeitos secundários pouco frequentes (passíveis de afetar menos de 1 em

100 pessoas e mais de 1 em 1.000)

Ansiedade

Girar os olhos

Batimento cardíaco acelerado, por exemplo, mais de 100 batimentos por minuto

Tonturas

Efeitos secundários raros (passíveis de afetar menos de 1 em 1.000 pessoas e mais

de 1 em 10.000)

Reação alérgica grave conhecida como anafilática ou choque anafilático

Confusão

Agitação

Batimento cardíaco irregular

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20-04-2020

INFARMED

Erupção cutânea

Síndroma neuroléptico maligno, cujos sintomas incluem febre, suores, salivação,

rigidez muscular e tremores

Efeitos secundários muito raros (passíveis de afetar menos de 1 em 10.000 pessoas)

Problemas de sangue (normalmente doenças que afetam os glóbulos vermelhos ou

as plaquetas). O seu médico pode aconselhá-lo.

Alteração de humor para melancolia, ansiedade, depressão e irritabilidade

Movimentos musculares involuntários

Convulsões ou tremores

Ataque cardíaco (paragem cardíaca)

Torsade de pointes (batimento cardíaco irregular que pode colocar a vida em risco)

Intervalo QT prolongado no ECG (um problema cardíaco que afeta o batimento

cardíaco)

Morte súbita

Outros efeitos secundários que podem ocorrer são:

Secreção inadequada da hormona antidiurética (é libertada demasiada hormona

levando a excesso de líquidos e baixos níveis de sódio no corpo)

Alucinações

Ataques epiléticos

Doença de Parkinson

Hiperatividade psicomotora

Coma

Desmaio

Dificuldade em respirar.

Coágulos nas veias, especialmente nas pernas (os sintomas incluem inchaço, dor e

vermelhidão na perna), que se podem deslocar pelos vasos sanguíneos até aos

pulmões e causar dor no peito e dificuldade em respirar. Se detectar algum destes

sintomas, procure aconselhamento médico de imediato.

Comunicação de efeitos secundários

Se tiver quaisquer efeitos secundários, incluindo possíveis efeitos secundários não

indicados neste folheto, fale com o seu médico , ou farmacêutico ou enfermeiro.

Também poderá comunicar efeitos secundários diretamente através do sistema

nacional de notificação mencionado no Apêndice V

*. Ao comunicar efeitos

secundários, estará a ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste

medicamento.

5. Como conservar Droperidol Panpharma

Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem

exterior e na ampola após “VAL”. O prazo de validade corresponde ao último dia do

mês indicado.

Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.

A solução deve ser utilizada imediatamente após a primeira abertura.

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Após a diluição: A estabilidade química e física em uso de 5 mg de droperidol com

100 mg de sulfato de morfina em 50 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% foi

demonstrada em seringas de plástico durante 14 dias à temperatura de 25°C e de

2 - 8°C. De um ponto de vista microbiológico, o medicamento diluído deve ser

utilizado de imediato. Caso não seja utilizado de imediato, a duração e as condições

de conservação em uso antes da utilização são da responsabilidade do utilizador e

não devem exceder, normalmente, as 24 horas, a 2ºC-8°C, a não ser que a diluição

tenha ocorrido em condições asséticas controladas e validadas.

Não utilize Droperidol Panpharma se verificar sinais de deterioração. O medicamento

deverá ser visualmente inspecionado antes da utilização e só deverão ser utilizadas

soluções límpidas praticamente isentas de partículas.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico.

Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza.

Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.

6. Conteúdo da embalagem e outras informações

Qual a composição de Droperidol Panpharma

A substância ativa é o droperidol; cada mililitro de solução contém 2,5 mg de

droperidol.

Os outros componentes são manitol (E421), ácido tartárico (E334), hidróxido de

sódio (para ajuste de pH) e água para injetáveis.

Qual o aspeto de Droperidol Panpharma e conteúdo da embalagem

Droperidol Panpharma é uma solução injectável límpida e incolor

A solução está acondicionada em ampolas de vidro cor de âmbar. Cada ampola

contém 1 mililitro de solução e está acondicionada em embalagens que contêm 5 ou

10 ampolas.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado e Fabricante

Titular da Autorização de Introdução no Mercado

Panpharma

Zi Du Clairay

35133 Luitre

França

Fabricante

Panpharma GmbH

Bunsenstrasse 4

22946 Trittau

Alemanha

Panpharma

Zi Du Clairay

35133 Luitre

França

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20-04-2020

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Este medicamento encontra-se autorizado nos Estados Membros do Espaço

Económico Europeu (EEE) sob as seguintes denominações:

Alemanha: Droperidol PANPHARMA 2.5 mg/ml, Infusionslösung

França: DROPERIDOL PANPHARMA 2,5 mg/ml, solution injectable

Portugal: Droperidol Panpharma 2,5 mg/ml, solução injectável

Inglaterra: Droperidol Panpharma 2,5 mg/ml, solution for injection

Este folheto foi revisto pela última vez em novembro

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APROVADO EM

21-04-2016

INFARMED

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

NOME DO MEDICAMENTO

Droperidol Panpharma 2,5 mg/ml, solução injectável

COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Cada mililitro de solução contém 2,5 mg de droperidol.

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

FORMA FARMACÊUTICA

Solução injectável.

Solução límpida e incolor.

pH: 3,2-3,6

Osmolaridade: 260-320 mOsmol/kg

INFORMAÇÕES CLÍNICAS

Indicações terapêuticas

Prevenção e tratamento de náuseas e vómitos pós-operatórios em adultos e, em

segunda linha, em crianças (2 a 11 anos) e adolescentes (12 a 18 anos).

Prevenção de náuseas e vómitos induzidos por derivados da morfina durante a

analgesia pós-operatória controlada pelo doente (ACD) nos adultos.

São necessárias certas precauções ao administrar droperidol: ver secções 4.2, 4.3 e

4.4.

Posologia e modo de administração

Via intravenosa.

Prevenção e tratamento de náuseas e vómitos pós-operatórios (NVPO).

Adultos: 0,625 mg a 1,25 mg (0,25 a 0,5 ml).

Idosos (mais de 65 anos): 0,625 mg (0,25 ml)

Compromisso renal/hepático: 0,625 mg (0,25 ml)

população pediátrica:

Crianças (2 a 11 anos) e adolescentes (12 a 18 anos): 10 a 50 microgramas/kg (até

um máximo de 1,25 mg).

Crianças (idade inferior a 2 anos): não recomendado.

A administração de droperidol é recomendada 30 minutos antes da conclusão

prevista da cirurgia. Doses repetidas podem ser administradas a cada 6 horas

conforme for necessário.

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21-04-2016

INFARMED

A dose deve ser adaptada a cada caso individual. Os fatores a serem

considerados aqui incluem a idade de peso corporal , o uso de outros

medicamentos , tipo de anestesia e cirurgia .

Prevenção de náuseas e vómitos induzidos por derivados da morfina durante a

analgesia pós-operatória controlada pelo doente (ACD).

Adultos: 15 a 50 microgramas de droperidol por mg de morfina, até uma dose diária

máxima de 5 mg de droperidol.

Idosos (mais de 65 anos), compromisso renal e hepático: não existem dados

disponíveis sobre a ACD.

População pediátrica:

Crianças (2 a 11 anos) e adolescentes (12 a 18 anos): não indicado na ACD.

A oximetria de pulso contínua deverá ser realizada em doentes com suspeita ou risco

identificado de arritmia ventricular e deverá continuar durante 30 minutos após uma

administração única i.v.

Para instruções sobre a diluição do medicamento antes da administração, ver secção

6.6.

Ver também secções 4.3, 4.4 e 5.1.

Contraindicações

O droperidol é contraindicado em doentes com:

Hipersensibilidade ao droperidol ou a qualquer um dos excipientes;

Hipersensibilidade às butirofenonas;

Antecedentes

suspeita

intervalo

prolongado

(QTc

> 450 mseg

mulheres e > 440 mseg nos homens). Isto inclui doentes com intervalo QT longo

congénito, doentes que têm uma história familiar de prolongamento do QT congénito

e doentes tratados concomitantemente com medicamentos conhecidos por terem um

risco de Torsades de Pointes através do prolongamento do intervalo QT (ver secção

4.5);

Hipocaliemia ou hipomagnesemia;

Bradicardia (< 55 batimentos por minuto);

Tratamento concomitante conhecido que conduza à bradicardia;

Feocromocitoma;

Estados comatosos;

Doença de Parkinson;

Depressão grave.

Advertências e precauções especiais de utilização

Sistema Nervoso Central

O droperidol pode aumentar a depressão do SNC produzida por outros fármacos

depressores do SNC. Qualquer doente sujeito a anestesia e que esteja a receber

doses de medicamentos depressores do SNC potentes ou que apresente sintomas de

depressão do SNC deverá ser atentamente monitorizado.

A utilização concomitante de metoclopramida e outros neurolépticos pode levar a um

aumento nos sintomas extrapiramidais e deverá ser evitada (ver secção 4.5).

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21-04-2016

INFARMED

Utilizar com precaução em doentes com epilepsia (ou um historial de epilepsia) e

estados que predisponham para a epilepsia ou convulsões.

Cardiovascular

Têm sido observadas hipotensão ligeira a moderada e ocasionalmente taquicardia

(reflexa) após a administração de droperidol. Normalmente esta reação resolve-se

espontaneamente. No entanto, caso a hipotensão persista, deverá ser considerada a

possibilidade de hipovolemia e a adequada reposição de líquidos.

Os doentes com, ou que se suspeite terem, os seguintes fatores de risco para a

arritmia cardíaca deverão ser cuidadosamente avaliados antes da administração de

droperidol:

antecedentes de doença cardíaca significativa, incluindo arritmia ventricular grave,

bloqueio

auriculoventricular

segundo

terceiro

grau,

deficiência

sinusoidal, disfunção cardíaca congestiva, doença isquémica cardíaca e hipertrofia

ventricular esquerda;

antecedentes familiares de morte súbita;

insuficiência renal (particularmente quando em diálise crónica);

doença pulmonar obstrutiva crónica significativa e insuficiência respiratória;

fatores de risco para distúrbios eletrolíticos, como observado em doentes que tomem

laxantes, glucocorticoides, diuréticos espoliadores de potássio, em associação com a

administração de insulina em situações agudas, ou em doentes com vómitos e/ou

diarreia prolongados.

Os níveis séricos de eletrólitos e creatinina dos doentes com risco de arritmia

cardíaca deverão ser avaliados e excluída a presença de prolongamento QT antes da

administração de droperidol.

A oximetria de pulso contínua deverá ser realizada em doentes com suspeita ou risco

identificado de arritmia ventricular e deverá continuar durante 30 minutos após uma

administração única i.v.

Geral

Para reduzir o risco do prolongamento QT, é necessária precaução quando os

doentes estiverem a tomar medicamentos que possam induzir o desequilíbrio

eletrolítico (hipocaliemia e/ou hipomagnesemia), como por exemplo, diuréticos

espoliadores do potássio, laxantes e glucocorticoides.

As substâncias inibidoras da atividade das isoenzimas do citocromo P450 (CYP)

CYP1A2, CYP3A4 ou ambas, podem diminuir a taxa de metabolização do droperidol e

prolongar

ação

farmacológica.

conseguinte,

aconselha-se

precaução

quando o droperidol for administrado concomitantemente com inibidores fortes do

CYP1A2 e CYP3A4 (ver secção 4.5).

Os doentes que têm, ou que se suspeita terem, uma história de abuso ou recentes

ingestões

elevadas

álcool,

devem

avaliados

cuidadosamente

antes

administração de droperidol.

Em caso de hipertermia inexplicada, é essencial descontinuar o tratamento, uma vez

que este sinal pode ser um dos elementos da síndrome maligna dos neurolépticos.

Foram notificados casos de tromboembolismo venoso (TEV) com medicamentos

antipsicóticos.

Como

doentes

tratados

antipsicóticos

apresentam

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21-04-2016

INFARMED

frequentemente fatores de risco para TEV, todos os possíveis fatores de risco devem

ser identificados antes e durante o tratamento com droperidol e adotadas medidas

preventivas adequadas.

A dose deverá ser reduzida nos idosos e em doentes com função renal e hepática

comprometida (ver secção 4.2).

Este medicamento contém menos de 1 mmol de sódio (23 mg) por 1 ml, ou seja, é

praticamente “isento de sódio”.

Interações medicamentosas e outras formas de interação

Utilização concomitante contraindicada

medicamentos

sabe

causarem

Torsades

Pointes

através

prolongamento do intervalo QT não deverão ser administrados concomitantemente

com o droperidol. Os exemplos incluem:

Antiarrítmicos de Classe IA, como por exemplo, quinidina, disopiramida,

procainamida

Antiarrítmicos de Classe III, como por exemplo, amiodarona, sotalol

antibióticos

grupo

macrólidos,

como

exemplo,

eritromicina,

claritromicina

antibióticos do grupo das fluoroquinolonas, como por exemplo, esparfloxacina

anti-histamínicos, como por exemplo, astemizol, terfenadina

certos

antipsicóticos,

como

exemplo,

clorpromazina,

haloperidol,

pimozida, tioridazina

agentes antimaláricos, como por exemplo, cloroquina, halofantrina

cisaprida, domperidona, metadona, pentamidina.

A utilização concomitante de medicamentos que induzem sintomas extrapiramidais,

como por exemplo metoclopramida e outros neurolépticos, poderá levar a um

aumento da incidência destes sintomas e deverá, por conseguinte, ser evitada.

O consumo de bebidas alcoólicas e medicamentos deve ser evitado.

Aconselha-se precaução na utilização concomitante.

É aconselhada precaução quando o droperidol for utilizado com qualquer outro

medicamento conhecido por prolongar o intervalo QT.

Para reduzir o risco do prolongamento QT, é necessária precaução quando os

doentes estiverem a tomar medicamentos que possam induzir o desequilíbrio

eletrolítico (hipocaliemia e/ou hipomagnesemia), como por exemplo, diuréticos

espoliadores do potássio, laxantes e glucocorticoides.

O droperidol pode potenciar a ação dos sedativos (barbitúricos, benzodiazepinas e

derivados da morfina). O mesmo aplica-se a agentes anti-hipertensores, pelo que

pode ocorrer hipotensão ortostática. Tal como outros sedativos, o droperidol pode

potenciar a depressão respiratória causada pelos opiáceos.

Como o droperidol bloqueia os recetores da dopamina, poderá inibir a ação dos

agonistas da dopamina, tais como a bromocriptina, lisurida e da L-dopa.

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21-04-2016

INFARMED

As substâncias inibidoras da atividade das isoenzimas do citocromo P450 (CYP)

CYP1A2, CYP3A4 ou ambas, podem diminuir a taxa de metabolização do droperidol e

prolongar a sua ação farmacológica. Por conseguinte, é aconselhada precaução se o

droperidol for administrado concomitantemente com inibidores do CYP1A2 (como por

exemplo, ciprofloxacina, ticlopidina), inibidores do CYP3A4 (por exemplo, diltiazem,

eritromicina, fluconazol, indinavir, itraconazol, quetoconazol, nefazodona, nelfinavir,

ritonavir, saquinavir, verapamil) ou de ambos (como por exemplo, cimetidina,

mibefradil).

Fertilidade, gravidez e aleitamento

Gravidez

Uma quantidade limitada de dados clínicos não demonstrou qualquer aumento do

risco de malformações.

O droperidol não demonstrou ser teratogénico em ratos. Os estudos em animais são

insuficientes para demonstrar quais os efeitos na gravidez e no desenvolvimento

embrionário/fetal, no parto e no desenvolvimento pós-natal.

Em bebés recém-nascidos de mães submetidas a tratamento prolongado com

elevadas doses de neurolépticos, têm sido descritas perturbações neurológicas

temporárias de natureza extrapiramidal. Na prática, como medida preventiva, é

preferível não administrar droperidol durante a gravidez. Na gravidez tardia, se a sua

administração

necessária,

recomendada

monitorização

funções

neurológicas do recém-nascido.

Amamentação

Sabe-se que os neurolépticos da classe das butirofenonas são excretados no leite

materno; o tratamento com droperidol deve limitar-se a uma única administração. A

administração repetida não é recomendada.

Fertilidade

Para o droperidol, não houve quaisquer efeitos sobre a fertilidade, nos estudos

realizados em ratos machos e fêmeas (ver secção 5.3). Não foi estabelecido o efeito

clínico do droperidol sobre a fertilidade.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

O droperidol tem uma grande influência sobre a capacidade de conduzir e utilizar

máquinas.

Os doentes não devem conduzir ou operar uma máquina durante 24 horas após a

administração de droperidol.

Efeitos indesejáveis

Os acontecimentos mais frequentemente notificados durante a experiência clínica

são incidentes de sonolência e sedação. Adicionalmente, houve notificações menos

frequentes de hipotensão, arritmias cardíacas, síndrome maligna neuroléptica (SMN)

e sintomas associados com a SMN, além da ocorrência de disturbios do movimento

tal como discenesia e casos de ansiedade ou agitaçao.

Classes de

Frequen

Pouco

Raros

Muito

raros

Desconhecid

APROVADO EM

21-04-2016

INFARMED

Sistemas

de Órgãos

≥1/100,

<1/10

frequentes

≥1/1.000,

<1/100)

(≥1/10.000,

<1/1.000)

<1/10.000

(não

pode

calculado

partir

dados

disponíveis)

Doenças

do sangue

sistema

linfático

Discrasias

sanguíneas

Doenças

sistema

imunitário

Reação

anafilática;

Edema

angioneurótic

Hipersensibili

dade

Doenças

metabolis

nutrição

Secreção

anormal

hormona

antidiurética

Perturbaç

ões

foro

psiquiátric

Ansiedade;

Inquietação/Ac

atisia;

Estados

confusão;

Agitação

Disforia

Alucinações

Doenças

sistema

nervoso

Sonolên

Distonia;

Oculogiração

Disfunção

extrapiramid

Convulsões;

Tremores

Ataques

Epiléticos;

Doença

Parkinson;

Hiperativida

psicomotora

; Coma

Cardiopati

Taquicardia;

Tonturas

Arritmias

cardíacas,

incluindo

arritmias

ventriculares

Paragem

cardíaca

Torsade

Pointes;

Prolongamen

intervalo

eletrocardiog

rama

Vasculopa

Hipoten

Síncope

APROVADO EM

21-04-2016

INFARMED

tias

são

Doenças

respiratóri

torácicas

mediastin

Broncoespa

smo;

Laringoespa

Afeções

tecidos

cutâneos

subcutâne

Erupção

cutânea

Perturbaç

ões gerais

alterações

local

administra

ção

Síndrome

maligna

neuroléptica

(SMN)

Morte súbita

Ocasionalmente foram notificados sintomas potencialmente associados à SMN, e.g.

alterações na temperatura corporal, rigidez e febre. Foi observada uma alteração no

estado mental com confusão ou agitação e consciência alterada. A instabilidade

autónoma

pode

manifestar-se

como

taquicardia,

tensão

arterial

flutuante,

sudação/salivação excessiva e tremores. Em casos extremos, a SMN pode levar ao

coma ou a disfunções renais e/ou hepatobiliares.

Têm sido associados casos isolados de amenorreia, galactorreia, ginecomastia,

hiperprolactinemia

oligomenorreia

exposição

prolongada

indicações

psiquiátricas

Foram notificados casos de tromboembolismo venoso, incluindo casos de embolismo

pulmonar e casos de trombose das veias profundas com medicamentos antipsicóticos

– frequência desconhecida.

Notificação de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é

importante, uma vez que permite uma monitorização contínua da relação benefício-

risco do medicamento. Pede-se aos profissionais de saúde que notifiquem quaisquer

suspeitas

reações

adversas

através

sistema

nacional

notificação

mencionado no Apêndice V*.

Sobredosagem

Sintomas

As manifestações de sobredosagem do droperidol são uma extensão das suas ações

farmacológicas. Os sintomas de sobredosagem acidental são a indiferença psíquica

com uma transição para o sono, por vezes associada a um decréscimo da tensão

arterial.

APROVADO EM

21-04-2016

INFARMED

doses mais

elevadas

doentes

sensíveis

podem

ocorrer

disfunções

extrapiramidais (salivação, movimentos anormais, por vezes rigidez muscular).

Podem ocorrer convulsões com doses tóxicas.

Raramente foram notificados casos de prolongamento do intervalo QT, arritmias

ventriculares e morte súbita.

Tratamento

Não é conhecido qualquer antídoto específico. Porém, quando ocorrem reações

extrapiramidais, deverá ser administrado um anticolinérgico.

doentes

sobredosagem

droperidol

deverão

atentamente

monitorizados quanto a sinais de prolongamento do intervalo QT. Deverão ser tidos

em consideração os fatores que predispõem para Torsade de Pointes, como por

exemplo, perturbações eletrolíticas (especialmente hipocaliemia ou hipomagnesemia)

e bradicardia.

A hipotensão pronunciada deve ser tratada com o aumento do volume circulatório e

devem ser tomadas outras medidas apropriadas. Devem ser mantidas desobstruídas

as vias aéreas e a oxigenação adequada; uma ventilação orofaríngea ou a entubação

endotraqueal poderão ser indicadas.

Se for necessário, o doente deverá ser observado cuidadosamente durante 24 horas

ou mais; a temperatura corporal e o adequado aporte de líquidos deverão ser

mantidos.

PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

Grupo

farmacoterapêutico:

2.9.2.

Sistema

Nervoso

Central.

Psicofármacos.

Antipsicóticos Código ATC: N05AD08.

droperidol

neuroléptico

grupo

butirofenonas.

perfil

farmacológico caracteriza-se principalmente pelo bloqueio da dopamina e por efeitos

α1-adrenolíticos fracos. O droperidol é desprovido de atividade anticolinérgica e anti-

histamínica.

A ação inibidora do droperidol sobre os recetores dopaminérgicos na zona de

transmissão química na área postrema, dá-lhe um efeito antiemético potente,

particularmente

útil

prevenção

tratamento

náuseas

vómitos

pós-

operatórios e/ou induzidos por analgésicos opioides.

Numa dose de 0,15 mg/kg, o droperidol induz uma queda na tensão arterial média

(TAM), devido a um decréscimo na frequência cardíaca, numa primeira fase, e depois

subsequentemente devido a um decréscimo na pré-carga. Estas alterações ocorrem

independentemente de qualquer alteração na contratilidade miocárdica ou resistência

vascular. O droperidol não afeta a contratilidade miocárdica ou o ritmo cardíaco, não

tendo, por conseguinte, qualquer efeito inotrópico negativo. O seu fraco bloqueio α1-

adrenérgico pode causar uma hipotensão moderada e um decréscimo da resistência

vascular periférica e pode diminuir a tensão arterial pulmonar (sobretudo se estiver

anormalmente elevada). Também pode reduzir a incidência da arritmia induzida pela

epinefrina, mas não previne outras formas de arritmia cardíaca.

APROVADO EM

21-04-2016

INFARMED

O droperidol tem um efeito antiarrítmico específico com uma dose de 0,2 mg/kg,

com um efeito sobre a contratilidade do miocárdio (prolongamento do período

refratário) e uma descida da tensão arterial.

Em dois estudos (um controlado por plácido e um comparativo controlado por

substância ativa) realizados num cenário de anestesia geral e concebidos para

identificar melhor as alterações de QTc, associadas a náuseas e vómitos no pós-

operatório, o tratamento com pequenas doses de droperidol (0,625 e 1,25 mg por

via intravenosa e 0,75 mg por via intravenosa, respetivamente) identificou um

prolongamento do intervalo QT em 3-6 minutos, após a administração de 0,625 e

1,25 mg de droperidol (respetivamente 15 ±40 e 22 ±41 ms), mas estas alterações

não diferiram significativamente das observadas com a solução salina (12 ±35 ms).

Não houve diferenças estatisticamente diferentes entre os grupos do droperidol e da

solução salina no número de doentes com mais de 10% de prolongamento no QTc

versus ponto basal.

Não houve qualquer evidência de prolongamento do QTc induzido pelo droperidol

depois da cirurgia.

Não

foram

notificados

batimentos

cardíacos

ectópicos

registos

eletrocardiograma ou registos dos 12 elétrodos durante o período perioperatório. O

estudo comparativo com tratamento ativo, realizado com 0,75 mg de droperidol

intravenoso, identificou um importante prolongamento do QTc (máximo de 17±9 ms

no segundo minuto após a injeção de droperidol, quando comparado com a medição

do QTc antes do tratamento), com o intervalo do QTc a ser significativamente

inferior depois do 90º minuto.

NVPO

Numa revisão sistemática de 222 estudos sobre a prevenção de NVPO, o risco de

NVPO diminuiu comparativamente ao placebo por RR (intervalo de confiança a 95%)

em 0,65 (0,60-0,71) para as náuseas, em 0,65 (0,61-0,70) para os vómitos e em

0,62 (0,58-0,67) para as náuseas e vómitos associados.

Numa análise combinada de 2061 doentes com alto risco de NVPO, 1,25 mg de

droperidol foram mais eficazes que 4 mg de ondansetron ou 0,625 mg de droperidol

prevenção

náuseas

(p<0,05;

ausência

náuseas

43%,

29%,

respetivamente), na prevenção de vómitos (resposta completa 0-24h 56%, 53%,

48%) e na redução da necessidade de medicação de recurso (26%, 34%, 32%).

Monoterapia

Um estudo de meta-análise examinou os dados de 74 estudos clínicos envolvendo 5

351 doentes que receberam 24 regimes diferentes de droperidol e 3 372 doentes

que receberam placebo ou nem foram tratados. Foi analisada a incidência de NVPO

precoces (0-6 horas) e tardios (0-24 horas) em adultos e crianças (ver tabela).

Resultados precoces e tardios após a administraçao de droperidol em comparaçao

com o placebo ou a falta de tratamento. As percentagens apresentadas referem-se

à incidência de náuseas ou vómitos.

Parâmetro

Média

droperidol

(intervalo) em %

Média de placebo/falta

tratamento

(intervalo) em %

Resultado precoce (0-

6 horas)

Náuseas

16 (3-41)

33 (15-80)

APROVADO EM

21-04-2016

INFARMED

Vómitos

14 (0-56)

29 (6-86)

Náuseas

45 (1-86)

58 (11–96)

Resultado tardio (0-24

horas)

Vómitos

28 (4-83)

46 (12-97)

O droperidol foi mais eficaz do que o placebo ou a falta de tratamento na prevenção

de NVPO em adultos e em crianças.

Associação terapêutica

Um estudo randomizado com 4 123 doentes avaliou a eficácia de intervenções

antieméticas únicas e associadas em doentes com elevado risco de NVPO. O

tratamento incluiu 1,25 mg de droperidol ou sem droperidol; 4 mg de ondansetron

ou sem ondansetron; 4 mg de dexametasona ou sem dexametasona. A adição de

mais antieméticos reduziu a incidência de NVPO, correspondendo a uma redução

aproximada de 26% no risco relativo de náuseas e vómitos para cada antiemético

adicional. Todos os antieméticos testados foram igualmente eficazes.

Foi realizada uma revisão sistemática de 14 estudos envolvendo 1 117 doentes a

receber ACD. O droperidol foi utilizado em 6 estudos com um intervalo posológico de

0,017-0,17 mg/mg de morfina; a dose situa-se entre 0,017 e 0,33 mg/bólus. A

incidência de qualquer acontecimento emético em doentes a receber placebo foi 66%

comparativamente aos 30% dos doentes a receber droperidol.

Num estudo controlado por placebo, o tratamento com droperidol identificou um

prolongamento do intervalo QT de 3-6 minutos após a administração de 0,625 e

1,25 mg de droperidol (respetivamente, 15 ± 40 e 22 ± 41 ms), mas estas

alterações não diferiram significativamente da observada com o placebo (12 ±

35ms). Não houve diferenças estatisticamente significativas, comparativamente ao

placebo, num grupo de doentes com prolongamento do intervalo QTc superior a

10%. Um segundo estudo com 0,75 mg de droperidol intravenoso e 4 mg de

ondansetron identificou um prolongamento significativo do intervalo QTc (17 ± 9 ms

droperidol,

13 ms

ondansetron),

intervalo

significativamente inferior após o 90º minuto.

Um estudo que analisou a associação de ondansetron (4 mg) e droperidol (1 mg)

demonstrou que ambos os fármacos aumentaram o intervalo QTc separadamente

(17 ± 10 ms de ondansetron, 25 ± 8 ms de droperidol), mas não houve efeito

aditivo quando foram administrados em conjunto (28 ± 10 ms).

Propriedades farmacocinéticas

A ação de uma dose única intravenosa começa 2-3 minutos após a administração. Os

efeitos tranquilizantes e sedativos tendem a persistir durante 2 a 4 horas, apesar de

o estado de alerta poder ser afetado até 12 horas.

Distribuição

Após administração intravenosa, as concentrações plasmáticas descem rapidamente

durante os primeiros 15 minutos; este fenómeno é independente do metabolismo, da

redistribuiçao do medicamento. A ligação às proteínas plasmáticas atinge os 85 -

90%. O volume de distribuição é aproximadamente de 1,5 l/kg.

Leia o documento completo

APROVADO EM

13-09-2013

INFARMED

Public Assessment Report

Scientific discussion

DROPERIDOL PANPHARMA

Droperidol

2.5 mg/ml

Solution for injection

PT/H/1045/001/DC

APROVADO EM

13-09-2013

INFARMED

This module reflects the scientific discussion for the approval of Droperidol

Panpharma. The procedure was finalised at 06-08-2013. For information on

changes after this date please refer to the module ‘Update’.

APROVADO EM

13-09-2013

INFARMED

Introduction

Panpharma. has applied for a marketing authorisation for Droperidol Panpharma 2.5

mg/ml Solution for injection, containing Droperidol as the active substance, indicated

- Prevention and treatment of post-operative nausea and vomiting in adults and, as second line, in children

and adolescents.

- Prevention of nausea and vomiting induced by morphine derivates during post-operative patient controlled

analgesia (PCA) in adults.

This decentralised application concerns a generic version of droperidol, solution for

injection, under the trade name Droperidol Panpharma, 2.5 mg/ml, solution for

injection.

The originator product is DROLEPTAN, registered since 1998-09-11 by Prostrakan Ltd.

marketing

authorization

granted

13/09/2013

based

Directive

2001/83/EC article 10.1 (a) (iii) first paragraph.

With PT as the Reference Member State in this Decentralised Procedure PT/H/1045/001/DC.

Panpharma,

France,

applying

Marketing

Authorisation

Droperidol

Panpharma, 2.5 mg/ml, in the following member states: DE and FR.

Quality aspects

Introduction

Droperidol Panpharma contains Droperidol as the active substance.

The tablets excipients are:

Mannitol (E 421), Tartaric acid (E 334), Sodium

hydroxide (for pH adjustment) , Water for injections.

Drug Substance

Droperidol

chemical-pharmaceutical

documentation

concerning

Droperidol

Panpharma

been

considered

sufficient

grant

marketing

authorization.

APROVADO EM

13-09-2013

INFARMED

Droperidol is a white or almost white powder, practically insoluble in Water,

freely soluble in Dimethylformamide and Methylene chloride, sparingly

soluble in Ethanol (96 %).

Droperidol produced by JSC “Grindeks” has a consistent crystalline form

(II-form).

The specifications for routine controls of

Droperidol

are in line with requirements of

current edition of European Pharmacopoeia.

Medicinal Product

The documentation provided complies with relevant EU guidelines and directives.

Manufacture is performed in accordance with cGMP and consistency in quality and

homogeneity is demonstrated.

The finished product specification is based on relevant development and stability

studies. The development of the product has been described, the choice of excipients

is justified and their functions explained.

Appropriate validation data have been provided for the analytical methods. Batch

analyses data support the proposed finished product specification.

Stability studies were performed in line with the ICH guidance. The proposed shelf-life of 12

months in the primary packaging protected from light, at 2 – 8ºC for the drug product is considered

acceptable.

Non-clinical aspects

Pharmacodynamic, pharmacokinetic and toxicological properties of Droperidol are well

known. As Droperidol is a widely used, well-known active substance, no further

studies are required and the applicant provides none. An overview based on literature

review is, thus, appropriate.

No bioequivalence study has been performed. The applicant proposes to waive the

bioequivalence study for Droperidol Panpharma 2.5mg/ml, solution for injection.

According to the Appendix II of the “Guideline on The Investigation of Bioequivalence”,

the bioequivalence studies are generally not required if the test product is to be

administered

aqueous

intravenous

solution

containing

same

active

substance as the currently approved product.

Clinical aspects

Droperidol is a butyrophenone neuroleptic. Its pharmacologic profile is characterised

mainly by dopamine-blocking and weak α1-adrenolytic effects. Droperidol is devoid of

anticholinergic and antihistaminic activity.

Droperidol’s inhibitory action on dopaminergic receptors in the chemotrigger zone in

the area postrema, gives it a potent antiemetic effect, especially useful for the

prevention and treatment of postoperative nausea and vomiting and/or induced by

opioid analgesics.

APROVADO EM

13-09-2013

INFARMED

Pharmacovigilance System

The RMS considers that the Pharmacovigilance system as described by the applicant

fulfils the requirements and provides adequate evidence that the applicant has the

services of a qualified person responsible for pharmacovigilance and has the necessary

means for the notification of any adverse reaction suspected of occurring either in the

Community or in a third country.

Risk Management Plan

The RMS considers that the Risk Management Plan as described by the applicant fulfils

the requirements.

User testing

A user consultation with target patient groups on the package information leaflet (PIL)

has been performed. The testing was carried out appropriately on a suitable range of

participants following the submitted protocol. The list participants were able to find

and understand the requested information and the leaflet was shown to be acceptable.

Overall

conclusion,

benefit/risk

assessment

recommendation

The application for Droperidol

Panpharma contains

adequate

quality, non-clinical

and

clinical data and the bioequivalence has been shown. A benefit/risk ratio comparable to the

reference product can therefore be concluded.

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