Akynzeo

União Europeia - português - EMA (European Medicines Agency)

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Ingredientes ativos:
netupitant, palonosetron cloridrato de
Disponível em:
Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd
Código ATC:
A04AA
DCI (Denominação Comum Internacional):
netupitant, palonosetron
Grupo terapêutico:
Antieméticos e antinauseants,
Área terapêutica:
Vômitos, Câncer, Náuseas
Indicações terapêuticas:
Akynzeo é indicado em adultos para a Prevenção de agudos como retardados náuseas e vómitos associados altamente emetogenic cisplatina base de quimioterapia do câncer. Prevenção de agudos como retardados náuseas e vómitos associados a moderadamente emetogenic quimioterapia do câncer.
Resumo do produto:
Revision: 10
Status de autorização:
Autorizado
Número de autorização:
EMEA/H/C/003728
Data de autorização:
2015-05-27
Código EMEA:
EMEA/H/C/003728

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Leia o documento completo

B. FOLHETO INFORMATIVO

Folheto informativo: Informação para o

doente

Akynzeo 300 mg/0,5 mg cápsulas

netupitant/palonossetrom

Leia com atenção todo este folheto antes de começar a tomar este medicamento, pois contém

informação importante para si.

Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o ler novamente.

Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro.

Este medicamento foi receitado apenas para si. Não deve dá-lo a outros. O medicamento pode

ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sinais de doença.

Se tiver quaisquer efeitos indesejáveis, incluindo possíveis efeitos indesejáveis não indicados

neste folheto, fale com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro.Ver secção 4.

O que contém este folheto

O que é Akynzeo e para que é utilizado

O que precisa de saber antes de tomar Akynzeo

Como tomar Akynzeo

Efeitos indesejáveis possíveis

Como conservar Akynzeo

Conteúdo da embalagem e outras informações

1.

O que é Akynzeo e para que é utilizado

O que é Akynzeo

Akynzeo contém dois medicamentos (“substâncias ativas”) chamados:

netupitant

palonossetrom.

Para que é utilizado Akynzeo

Akynzeo é utilizado para ajudar a evitar que os adultos com cancro se sintam enjoados (náuseas) ou

tenham vómitos enquanto estiverem a fazer um tratamento para o cancro chamado “quimioterapia”.

Como atua Akynzeo

Os medicamentos quimioterapêuticos podem fazer com que o corpo liberte substâncias chamadas

serotonina e substância P. Estas estimulam o centro do vómito no cérebro fazendo com que se sinta

enjoado ou que vomite. Os medicamentos contidos em Akynzeo ligam-se aos recetores no sistema

nervoso através dos quais atuam a serotonina e a substância P: o netupitant (um antagonista do recetor

) bloqueia os recetores para a substância P e o palonossetrom (um antagonista do recetor 5-HT

bloqueia certos recetores para a serotonina. Ao bloquear as ações da substância P e da serotonina deste

modo, os medicamentos ajudam a prevenir a estimulação do centro do vómito, assim como os vómitos

resultantes.

2.

O que precisa de saber antes de tomar Akynzeo

Não tome Akynzeo

se tem alergia ao netupitant ou ao palonossetrom ou a qualquer outro componente deste

medicamento (indicados na secção 6). Se tiver dúvidas, fale com o seu médico, farmacêutico ou

enfermeiro antes de tomar este medicamento.

se estiver grávida.

Advertências e precauções

Fale com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro antes de tomar Akynzeo se:

tiver problemas de fígado

tiver uma obstrução nos seus intestinos ou se tiver tido prisão de ventre no passado

você ou um dos seus familiares próximos tiver tido alguma vez um problema de coração

chamado “prolongamento do intervalo QT”

tiver quaisquer outros problemas de coração

lhe foi dito que tem um desequilíbrio dos minerais no seu sangue, tal como o potássio e o

magnésio, que não foi corrigido.

Se qualquer uma das situações mencionadas acima se aplicar a si (ou se tiver dúvidas), fale com o seu

médico, farmacêutico ou enfermeiro antes de tomar Akynzeo.

Crianças e adolescentes

Akynzeo não deve ser tomado por crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.

Outros medicamentos e Akynzeo

Informe o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou

se vier a tomar outros medicamentos.

Em particular, informe o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro se estiver a tomar qualquer um dos

seguintes medicamentos:

medicamentos para a depressão ou ansiedade chamados ISRS (inibidores seletivos da

recaptação da serotonina) – tais como a fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina,

citalopram ou escitalopram

medicamentos para a depressão ou ansiedade chamados IRSN (inibidores da recaptação da

serotonina e noradrenalina) – tais como a venlafaxina ou a duloxetina.

Fale também com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro se estiver a tomar qualquer um dos

seguintes medicamentos, pois o seu médico poderá ter de mudar a dose destes outros medicamentos:

medicamentos que possam causar um batimento cardíaco anormal, tais como a amiodarona,

nicardipina, quinidina, moxifloxacina, haloperidol, clorpromazina, quetiapina, tioridazina ou

domperidona

medicamentos com um intervalo terapêutico estreito que são metabolizados principalmente pelo

CYP3A4, tais como a ciclosporina, tacrolímus, sirolímus, everolímus, alfentanilo, diergotamina,

ergotamina, fentanilo ou quinidina.

alguns medicamentos quimioterapêuticos – tais como o docetaxel ou o etoposido

eritromicina – para tratar infeções bacterianas

midazolam - um sedativo utilizado para tratar a ansiedade

dexametasona – pode ser utilizado para tratar os enjoos e os vómitos

cetoconazol – para tratar a síndrome de Cushing

rifampicina – para tratar a tuberculose (TB) e outras infeções.

Se qualquer uma das situações mencionadas acima se aplicar a si (ou se tiver dúvidas), fale com o seu

médico, farmacêutico ou enfermeiro antes de tomar Akynzeo.

Gravidez e amamentação

Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico

antes de tomar este medicamento.

Não tome Akynzeo se estiver grávida ou se for uma mulher com potencial para engravidar que não

utilize métodos contracetivos.

Não amamente se estiver a tomar Akynzeo. Isto porque desconhece-se se o medicamento passa para o

leite materno.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Pode sentir tonturas ou cansaço depois de tomar Akynzeo. Se isto acontecer, não conduza nem utilize

máquinas.

Akynzeo contém sacarose, sorbitol, sódio e pode conter vestígios de soja.

Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar

este medicamento.

Este medicamento contém 7 mg de sorbitol em cada cápsula.

Este medicamento contém menos do que 1 mmol (23 mg) de sódio por cápsula ou seja, é praticamente

“isento de sódio”.

Este medicamento pode conter vestígios de lecitina, derivados da soja. Se for alérgico ao amendoim

ou à soja, consulte o seu médico imediatamente se detetar quaisquer sinais de uma reação alérgica. Os

sinais podem incluir urticária, erupção na pele, comichão, dificuldade em respirar ou a engolir,

inchaço da boca, face, lábios, língua ou garganta e, por vezes, uma descida da tensão arterial.

3.

Como tomar Akynzeo

Tome este medicamento exatamente como indicado pelo seu médico. Fale com o seu médico,

farmacêutico ou enfermeiro se tiver dúvidas.

Quanto é que deve tomar

A dose recomendada é de uma cápsula (cada cápsula contém 300 mg de netupitant e 0,5 mg de

palonossetrom).

Tome a cápsula cerca de 1 hora antes de iniciar o seu ciclo de quimioterapia.

Pode tomar Akynzeo com ou sem alimentos.

Akynzeo é tomado antes da quimioterapia para prevenir o aparecimento de vómitos e enjoos. Não

tome Akynzeo nos dias depois de ter feito quimioterapia – a menos que esteja prestes a receber outro

ciclo de quimioterapia.

Se tomar mais Akynzeo do que deveria

A dose habitual é de 1 cápsula. Se pensa que poderá ter tomado mais do que deveria, informe o seu

médico imediatamente. Os sintomas de sobredosagem podem incluir dor de cabeça, tonturas, prisão de

ventre, ansiedade, palpitações, humor eufórico e dor nas pernas.

Caso se tenha esquecido de tomar

Akynzeo

Se pensa que se esqueceu de tomar a sua dose, informe o seu médico imediatamente.

Se parar de tomar Akynzeo

Akynzeo é tomado para ajudar a evitar que se sinta enjoado e que vomite quando estiver a fazer

quimioterapia. Se não quiser tomar Akynzeo, fale com o seu médico. Se decidir não tomar Akynzeo

(ou outro medicamentor semelhante), é provável que a sua quimioterapia o faça sentir-se enjoado e

que o leve a vomitar.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico, farmacêutico

ou enfermeiro.

4.

Efeitos indesejáveis possíveis

Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos indesejáveis, embora estes não

se manifestem em todas as pessoas.

Efeitos indesejáveis graves

Pare de tomar Akynzeo e fale com o seu médico imediatamente se detetar os seguintes efeitos

indesejáveis graves – pode precisar de tratamento médico urgente:

Muito raros: podem afetar até 1 em cada 10.000 pessoas

os sinais de reação alérgica grave incluem urticária, erupção na pele, comichão, dificuldade em

respirar ou a engolir, inchaço da boca, face, lábios, língua ou garganta e, por vezes, uma descida

da tensão arterial.

Outros efeitos indesejáveis

Informe o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro se detetar qualquer um dos seguintes efeitos

indesejáveis:

Frequentes: (podem afetar até 1 em cada 10 pessoas)

dores de cabeça

prisão de ventre

sensação de cansaço.

Pouco frequentes: (podem afetar até 1 em cada 100 pessoas)

perda de cabelo

falta de energia (sensação de cansaço)

diminuição do apetite

tensão arterial alta

erupção com papos e comichão na pele (urticária)

problemas com os músculos do seu coração (cardiomiopatia)

sensação de estar tudo a andar à roda (vertigens), sentir tonturas ou dificuldade em dormir

(insónias)

problemas de estômago incluindo desconforto no estômago, sentir-se inchado, náuseas, dor,

indigestão, soluços, gases ou diarreia

níveis elevados de certas enzimas, incluindo a fosfatase alcalina do sangue e as transaminases

do fígado (evidenciado nas análises ao sangue)

níveis elevados de creatinina - a qual mede a função dos rins (evidenciado nas análises ao

sangue)

problemas com o ECG (eletrocardiograma) (chamados “prolongamento dos intervalos QT e

PR”, “distúrbios da condução”, “taquicardia” e “bloqueio auriculoventricular de primeiro grau”)

níveis baixos de “neutrófilos” – um tipo de glóbulos brancos que combate as infeções

(evidenciado nas análises ao sangue)

níveis elevados de glóbulos brancos (evidenciado nas análises ao sangue).

Raros: (podem afetar até 1 em cada 1.000 pessoas)

dores nas costas, dores nas articulações

sensação de calor, vermelhidão da face ou de outras áreas da pele (sentir-se afogueado)

erupção da pele com comichão

sensação de sonolência

perturbações do sono

zumbidos nos ouvidos

vómitos

tensão arterial baixa

dor no peito (não relacionada com o coração)

entorpecimento, visão turva

esgotamento nervoso súbito, alterações do humor

infeção e inflamação da bexiga (cistite)

hemorroidas

conjuntivite (um tipo de inflamação nos olhos)

nível baixo de potássio (evidenciado nas análises ao sangue)

modificações (ou distúrbios) do ritmo cardíaco

problemas numa válvula cardíaca (incompetência da válvula mitral)

saburra (revestimento) da língua, dificuldade em engolir, boca seca, arrotos, paladar anormal a

seguir à toma do medicamento

diminuição do fluxo de sangue para o músculo cardíaco (isquemia do miocárdio)

níveis elevados de creatina fosfocinase/creatina fosfocinase MB – os quais indicam haver uma

diminuição súbita do fluxo de sangue para o músculo cardíaco (evidenciado nas análises ao

sangue)

níveis elevados de troponina – os quais indicam disfunção do músculo cardíaco (evidenciado

nas análises ao sangue)

níveis elevados do pigmento bilirrubina – os quais indicam disfunção hepática (evidenciado nas

análises ao sangue)

níveis elevados de mioglobina – os quais indicam lesão muscular (evidenciado nas análises ao

sangue)

níveis elevados de ureia no sangue – os quais indicam problemas renais (evidenciado nas

análises ao sangue)

níveis elevados de “linfócitos” – tipo de glóbulos brancos que ajudam o corpo a combater as

doenças (evidenciado nas análises ao sangue)

níveis baixos de glóbulos brancos (evidenciado nas análises ao sangue)

problemas no ECG (eletrocardiograma) (chamados “depressão do segmento ST”, “segmento

ST-T anormal”, “bloqueio de ramo direito/esquerdo” e “bloqueio auriculoventricular de

segundo grau”).

Comunicação de efeitos indesejáveis

Se tiver quaisquer efeitos indesejáveis, incluindo possíveis efeitos indesejáveis não indicados neste

folheto, fale com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro. Também poderá comunicar efeitos

indesejáveis diretamente através do sistema nacional de notificação mencionado no Apêndice V. Ao

comunicar efeitos indesejáveis, estará a ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste

medicamento.

5.

Como conservar Akynzeo

Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior e no

blister após ”VAL”. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu

farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a

proteger o ambiente.

6.

Conteúdo da embalagem e outras informações

Qual a composição de Akynzeo

As substâncias ativas são o palonossetrom e o netupitant. Cada cápsula contém três

comprimidos (300 mg de netupitant) e uma cápsula mole (cloridrato de palonossetrom

equivalente a 0,5 miligramas de palonossetrom).

Os outros ingredientes são celulose microcristalina (E460), monolaurato de sacarose, povidona

K-30, croscarmelose sódica, sílica coloidal hidratada, fumarato sódico de estearilo, estearato de

magnésio, monocaprilocaprato de glicerol (tipo I), glicerol, oleato de poliglicerol, água

purificada, butil-hidroxianisol (E320), gelatina, sorbitol, 1,4-sorbitano, dióxido de titânio

(E171), goma laca (parcialmente esterificada), óxido de ferro amarelo, vermelho e preto (E172),

propilenoglicol (E1520).

Este medicamento contém sacarose, sorbitol, sódio e pode conter soja - ver secção 2 para obter mais

informação.

Qual o aspeto de Akynzeo e conteúdo da embalagem

As cápsulas são opacas com um corpo branco e uma cabeça em tom de caramelo, com “HE1”

impresso no corpo. É fornecido numa embalagem contendo 1 cápsula num blister de alumínio ou

4 x 1 cápsulas em blisters destacáveis para dose unitária. É possível que não sejam comercializadas

todas as apresentações.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado e Fabricante:

Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd.

Damastown

Mulhuddart

Dublin 15

Irlanda

Para quaisquer informações sobre este medicamento, queira contactar o representante local do Titular

da Autorização de Introdução no Mercado:

België/Belgique/Belgien

Vifor Pharma

Tél/Tel: +32(0)32 182070

Lietuva

PharmaSwiss

Tel: +370 5 279 07 62

България

Angelini Pharma Bulgaria EOOD

Teл.: +359 2 975 13 95

Luxembourg/Luxemburg

Vifor Pharma

Tél/Tel: +32(0)32 182070

Česká republika

Angelini Pharma Česká republika s.r.o.

Tel: (+420) 546 123 111

Magyarország

Angelini Pharma Magyarország Kft

Tel.: +36 1 336 1614

Danmark

Swedish Orphan Biovitrum A/S

Tlf: + 45 32 96 68 69

Malta

Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd.

Tel.: + 353 1 822 5404

Deutschland

RIEMSER Pharma GmbH

Tel: + 49 30 338427-0

Nederland

Vifor Pharma

Tel: +31(0)88 8484300

Eesti

PharmaSwiss

Tel: +372 6827 400

Norge

Swedish Orphan Biovitrum AS

Tlf: +47 66 82 34 00

Ελλάδα

Galenica A.E.

Τηλ: +30 210 52 81 700

Österreich

Angelini Pharma Österreich GmbH

Tel: +43-5-9-606-0

España

Vifor Pharma España, S.L.

Tel: +34 902 121 111

Polska

Angelini Pharma Polska Sp. z o.o.

Tel: +48 22 70 28 200

France

Vifor France

Tél: +33 (0)1 41 06 58 90

Portugal

OM Pharma

Tel: +351 21 470 85 00

Hrvatska

PharmaSwiss

Tel: +385 1 6311 833

România

Angelini Pharmaceuticals Romania Srl

Tel: +40 21 331 67 67

Ireland

Chugai Pharma France

Tel: +33 1 79 36 36 18

Slovenija

PharmaSwiss

Tel: +386 1 2364 700

Ísland

Swedish Orphan Biovitrum A/S

Sími: + 45 32 96 68 69

Slovenská republika

Angelini Pharma Slovenská republika s.r.o.

Tel: +421 2 5920 7320

Italia

Italfarmaco

Tel: + 39 02 64431

Suomi/Finland

Oy Swedish Orphan Biovitrum Ab

Puh./Tel: +358 201 558 840

Κύπρος

Galenica A.E.

Τηλ: +30 210 52 81 700

Sverige

Swedish Orphan Biovitrum AB (publ)

Tel: +46 8 697 20 00

Latvija

PharmaSwiss

Tel: +371 6750 2185

United Kingdom

Chugai

Tel: +44 1748 827 276

Este folheto foi revisto pela última vez em

Está disponível informação pormenorizada sobre este medicamento no sítio da internet da Agência

Europeia de Medicamentos

http://www.ema.europa.eu.

Folheto informativo: Informação para o

doente

Akynzeo 235 mg/0,25 mg pó para concentrado para solução para perfusão

fosnetupitant/palonossetrom

Leia com atenção todo este folheto antes de receber este medicamento, pois contém informação

importante para si.

Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o ler novamente.

Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro.

Se tiver quaisquer efeitos indesejáveis, incluindo possíveis efeitos indesejáveis não indicados

neste folheto, fale com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro.Ver secção 4.

O que contém este folheto

O que é Akynzeo e para que é utilizado

O que precisa de saber antes de receber Akynzeo

Como é administrado Akynzeo

Efeitos indesejáveis possíveis

Como conservar Akynzeo

Conteúdo da embalagem e outras informações

1.

O que é Akynzeo e para que é utilizado

O que é Akynzeo

Akynzeo contém dois medicamentos (“substâncias ativas”) chamados:

fosnetupitant

palonossetrom.

Para que é utilizado Akynzeo

Akynzeo é utilizado para ajudar a evitar que os adultos com cancro se sintam enjoados (náuseas) ou

tenham vómitos enquanto estiverem a fazer um tratamento para o cancro chamado “quimioterapia”.

Como atua Akynzeo

Os medicamentos quimioterapêuticos podem fazer com que o corpo liberte substâncias chamadas

serotonina e substância P. Estas estimulam o centro do vómito no cérebro fazendo com que se sinta

enjoado ou que vomite. Os medicamentos contidos em Akynzeo ligam-se aos recetores no sistema

nervoso através dos quais atuam a serotonina e a substância P: o fosnetupitant, que é convertido em

netupitant (um antagonista do recetor NK

) no seu organismo, bloqueia os recetores para a substância

P e o palonossetrom (um antagonista do recetor 5-HT

) bloqueia certos recetores para a serotonina. Ao

bloquear as ações da substância P e da serotonina deste modo, os medicamentos ajudam a prevenir a

estimulação do centro do vómito, assim como os vómitos resultantes.

2.

O que precisa de saber antes de receber Akynzeo

Não deve receber Akynzeo

se tem alergia ao fosnetupitant, ao netupitant ou ao palonossetrom ou a qualquer outro

componente deste medicamento (indicados na secção 6). Se tiver dúvidas, fale com o seu

médico, farmacêutico ou enfermeiro antes de receber este medicamento.

se estiver grávida.

Advertências e precauções

Fale com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro antes de receber Akynzeo se:

tiver problemas de fígado

tiver uma obstrução nos seus intestinos ou se tiver tido prisão de ventre no passado

você ou um dos seus familiares próximos tiver tido alguma vez um problema de coração

chamado “prolongamento do intervalo QT”

tiver quaisquer outros problemas de coração

lhe foi dito que tem um desequilíbrio dos minerais no seu sangue, tal como o potássio e o

magnésio, que não foi corrigido.

Se qualquer uma das situações mencionadas acima se aplicar a si (ou se tiver dúvidas), fale com o seu

médico, farmacêutico ou enfermeiro antes de receber Akynzeo.

Crianças e adolescentes

Akynzeo não deve ser administrado a crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.

Outros medicamentos e Akynzeo

Informe o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou

se vier a tomar outros medicamentos.

Em particular, informe o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro se estiver a tomar qualquer um dos

seguintes medicamentos:

medicamentos para a depressão ou ansiedade chamados ISRS (inibidores seletivos da

recaptação da serotonina) – tais como a fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina,

citalopram ou escitalopram

medicamentos para a depressão ou ansiedade chamados IRSN (inibidores da recaptação da

serotonina e noradrenalina) – tais como a venlafaxina ou a duloxetina.

Fale também com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro se estiver a tomar qualquer um dos

seguintes medicamentos, pois o seu médico poderá ter de mudar a dose destes outros medicamentos:

medicamentos que possam causar um batimento cardíaco anormal, tais como a amiodarona,

nicardipina, quinidina, moxifloxacina, haloperidol, clorpromazina, quetiapina, tioridazina ou

domperidona

medicamentos com um intervalo terapêutico estreito que são metabolizados principalmente pelo

CYP3A4, tais como a ciclosporina, tacrolímus, sirolímus, everolímus, alfentanilo, diergotamina,

ergotamina, fentanilo ou quinidina

alguns medicamentos quimioterapêuticos – tais como o docetaxel ou o etoposido

eritromicina – para tratar infeções bacterianas

midazolam - um sedativo utilizado para tratar a ansiedade

dexametasona – pode ser utilizado para tratar os enjoos e os vómitos

cetoconazol – para tratar a síndrome de Cushing

rifampicina – para tratar a tuberculose (TB) e outras infeções.

Se qualquer uma das situações mencionadas acima se aplicar a si (ou se tiver dúvidas), fale com o seu

médico, farmacêutico ou enfermeiro antes de receber Akynzeo.

Gravidez e amamentação

Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico

antes de receber este medicamento.

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ANEXO I

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1.

NOME DO MEDICAMENTO

Akynzeo 300 mg/0,5 mg cápsulas

2.

COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Cada cápsula contém 300 mg de netupitant e cloridrato de palonossetrom equivalente a 0,5 mg de

palonossetrom.

Excipientes com efeito conhecido:

Cada cápsula contém 7 mg de sorbitol e 20 mg de sacarose.

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3.

FORMA FARMACÊUTICA

Cápsula.

Cápsula de gelatina opaca de tamanho “0” (21,7 mm de comprimento) com corpo branco e cabeça em

tom de caramelo, com “HE1” impresso no corpo. A cápsula encontra-se cheia com três comprimidos e

uma cápsula mole.

4.

INFORMAÇÕES CLÍNICAS

4.1

Indicações terapêuticas

Akynzeo é indicado em adultos para a:

Prevenção de náuseas e vómitos agudos e tardios associados a quimioterapia oncológica

altamente emetogénica, à base de cisplatina.

Prevenção de náuseas e vómitos agudos e tardios associados a quimioterapia oncológica

moderadamente emetogénica.

4.2

Posologia e modo de administração

Posologia

Deve administrar-se uma cápsula de 300 mg/0,5 mg aproximadamente uma hora antes do início de

cada ciclo de quimioterapia.

A dose oral recomendada de dexametasona deve ser reduzida aproximadamente 50% quando

coadministrada com cápsulas de netupitant/palonossetrom (ver secção 4.5 e o esquema de

administração dos estudos clínicos na secção 5.1).

Populações especiais

Idosos

Não é necessário um ajuste posológico nos doentes idosos. Deve ter-se precaução ao utilizar-se este

medicamento em doentes com mais de 75 anos de idade, devido à semivida longa das substâncias

ativas e à experiencia limitada nesta população.

Compromisso renal

Não é considerado necessário fazer-se um ajuste posológico em doentes com compromisso renal

ligeiro a grave. A excreção renal do netupitant é desprezável. O compromisso renal ligeiro a moderado

não afeta significativamente os parâmetros farmacocinéticos do palonossetrom. A exposição sistémica

total ao palonossetrom intravenoso aumentou aproximadamente 28% no compromisso renal grave em

relação a indivíduos saudáveis. A farmacocinética do palonossetrom ou do netupitant não foi estudada

em indivíduos com doença renal em fase terminal a exigirem hemodiálise e não estão disponíveis

dados sobre a eficácia ou segurança das cápsulas de netupitant/palonossetrom nestes doentes. Por

conseguinte, deve evitar-se a sua utilização nestes doentes.

Compromisso hepático

Não é necessário um ajuste posológico em doentes com compromisso hepático ligeiro ou moderado

(pontuação de Child-Pugh de 5-8). Os dados existentes em doentes com compromisso hepático grave

(pontuação de Child Pugh ≥ 9) são limitados. Uma vez que a utilização em doentes com compromisso

hepático grave pode estar associada a um aumento da exposição ao netupitant, este medicamento deve

ser utilizado com precaução nestes doentes (ver secções 4.4 e 5.2).

População pediátrica

A segurança e eficácia de Akynzeo cápsulas na população pediátrica não foram estabelecidas. Não

existem dados disponíveis.

Modo de administração

Via oral.

A cápsula deve ser engolida inteira.

A mesma pode ser tomada com ou sem alimentos.

4.3

Contraindicações

Hipersensibilidade às substâncias ativas ou a qualquer um dos excipientes mencionados na secção 6.1.

Gravidez (ver secção 4.6).

4.4

Advertências e precauções especiais de utilização

Obstipação

Dado que o palonossetrom pode aumentar o tempo de trânsito no intestino grosso, os doentes com

antecedentes de obstipação ou com sinais de obstrução intestinal subaguda devem ser monitorizados

após a sua administração (ver secção 4.8).

Síndrome da serotonina

Tem havido notificações de síndrome da serotonina com a utilização de antagonistas do 5-HT

, quer

isoladamente, quer em associação com outros medicamentos serotoninérgicos (incluindo os inibidores

seletivos da recaptação da serotonina [ISRS] e os inibidores da recaptação da serotonina e

noradrenalina [IRSN]). Aconselha-se uma observação adequada dos doentes para ver se existem

sintomas do tipo síndrome da serotonina (ver secção 4.8).

Prolongamento de QT

Foi conduzido um estudo do ECG em voluntários adultos saudáveis do sexo masculino e feminino

com 200 ou 600 mg de netupitant oral, administrados em associação com, respetivamente, 0,5 ou

1,5 mg de palonossetrom oral. O estudo não demonstrou haver efeitos clinicamente importantes nos

parâmetros do ECG: a estimativa pontual maior do intervalo QTc corrigido para o placebo e início do

estudo foi de 7,0 ms (limite superior unilateral do intervalo de confiança de 95% de 8,8 ms) foi

observada 16 horas após a administração de doses supraterapêuticas (600 mg de netupitant e 1,5 mg de

palonossetrom). O limite superior do intervalo de confiança de 95% das estimativas pontuais do

intervalo QTcI corrigido para o placebo e início do estudo situou-se constantemente nos 10 ms em

todos os pontos temporais ao longo de 2 dias após a administração da substância em estudo.

Contudo, dado que as cápsulas de netupitant/palonossetrom contêm um antagonista do recetor 5-HT

deve ter-se precaução ao utilizar-se concomitantemente com medicamentos que aumentam o intervalo

QT ou em doentes que têm um prolongamento do intervalo QT ou que têm probabilidade para tal.

Estas afeções incluem doentes com antecedentes pessoais ou familiares de prolongamento de QT,

anomalias eletrolíticas, insuficiência cardíaca congestiva, bradiarritmia, distúrbios da condução e em

doentes que estejam a tomar medicamentos antiarrítmicos ou outros medicamentos que conduzam a

um prolongamento de QT ou a anomalias eletrolíticas. A hipocaliemia e a hipomagnesemia devem ser

corrigidas antes da administração.

Deve ter-se precaução em doentes com compromisso hepático grave, uma vez que os dados

disponíveis nestes doentes são limitados.

Este medicamento deve ser utilizado com precaução em doentes que estejam a receber

concomitantemente substâncias ativas administradas por via oral, que sejam metabolizadas

primariamente pelo CYP3A4 e com um intervalo terapêutico estreito (ver secção 4.5).

Agentes quimioterapêuticos que são substratos do CYP3A4

O netupitant é um inibidor moderado do CYP3A4 e pode aumentar a exposição de agentes

quimioterapêuticos que são substratos do CYP3A4, p. ex., o docetaxel (ver secção 4.5). Como tal, os

doentes devem ser monitorizados para ver se há um aumento da toxicidade dos agentes

quimioterapêuticos que são substratos do CYP3A4, incluindo o irinotecano. Para além disso, o

netupitant também pode afetar a eficácia de agentes quimioterapêuticos que requerem ativação através

do metabolismo do CYP3A4.

Excipientes

Este medicamento contém 7 mg de sorbitol em cada cápsula.

Este medicamento também contém 20 mg de sacarose por cápsula. Doentes com problemas

hereditários raros de intolerância à frutose, malabsorção de glucose-galactose ou insuficiência de

sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.

Este medicamento contém menos do que 1 mmol (23 mg) de sódio por cápsula ou seja, é praticamente

“isento de sódio”.

Também pode conter vestígios de lecitina derivada da soja. Como tal, os doentes com

hipersensibilidade conhecida ao amendoim ou à soja devem ser cuidadosamente monitorizados para

ver se existem sinais de uma reação alérgica (ver secção 4.8).

4.5

Interações medicamentosas e outras formas de interação

Quando as cápsulas de netupitant/palonossetrom são utilizadas concomitantemente com outro inibidor

do CYP3A4, as concentrações plasmáticas do netupitant podem aumentar. Quando este medicamento

é utilizado concomitantemente com medicamentos que induzem a atividade do CYP3A4, as

concentrações plasmáticas do netupitant podem ficar reduzidas e isto pode resultar numa diminuição

da eficácia. Este medicamento pode aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos

administrados concomitantemente que sejam metabolizados através do CYP3A4.

No ser humano, o netupitant é eliminado principalmente por metabolismo hepático mediado pelo

CYP3A4 com uma excreção renal marginal. No ser humano, o netupitant com uma dose de 300 mg é

um substrato e um inibidor moderado do CYP3A4. O palonossetrom é eliminado do organismo tanto

por excreção renal como por vias metabólicas, sendo estas últimas mediadas por múltiplas enzimas

CYP. O palonossetrom é metabolizado principalmente pelo CYP2D6, havendo uma contribuição

menor das isoenzimas CYP3A4 e CYP1A2. Com base em estudos in vitro, o palonossetrom não inibe

nem induz a isoenzima do citocromo P450 com concentrações clinicamente relevantes.

Interação entre o netupitant oral e o palonossetrom oral:

Não se observaram interações farmacocinéticas clinicamente relevantes entre o netupitant oral e o

palonossetrom oral.

Interação com substratos do CYP3A4:

Dexametasona

A coadministração de uma dose única de 300 mg de netupitant com um regime de dexametasona

(20 mg no Dia 1, seguidos de 8 mg duas vezes por dia desde o Dia 2 ao Dia 4) aumentou

significativamente a exposição à dexametasona de forma dependente do tempo e da dose. A AUC

0-24

(Dia 1), a AUC

24-36

(Dia 2), e a AUC

84-108

e a AUC

84-∞

(Dia 4) da dexametasona aumentaram 2,4 vezes

com a coadministração de 300 mg de netupitant. O perfil farmacocinético do netupitant permaneceu

inalterado quando administrado em associação com a dexametasona.

Como tal, a dose de dexametasona oral deve ser reduzida aproximadamente 50% quando

coadministrada com as cápsulas de netupitant/palonossetrom (ver secção 4.2).

Medicamentos quimioterapêuticos (docetaxel, etoposido, ciclofosfamida)

A exposição ao docetaxel e ao etoposido aumentou 37% e 21%, respetivamente, quando

coadministrados com as cápsulas de netupitant/palonossetrom. Não se observou um efeito consistente

com a ciclofosfamida após a coadminstração do netupitant.

Contracetivos orais

Quando administradas com uma dose única oral de 60 μg de etinilestradiol e 300 μg de levonorgestrel,

as cápsulasde netupitant/palonossetrom não tiveram um efeito significativo na AUC do etinilestradiol

e aumentou a AUC do levonorgestrel 1,4 vezes; não é provável que hajam efeitos clínicos na eficácia

da contraceção hormonal. Não se observaram alterações relevantes na farmacocinética do netupitant e

do palonossetrom.

Eritromicina e midazolam

A exposição à eritromicina e ao midazolam aumentou aproximadamente 1,3 e 2,4 vezes,

respetivamente, quando cada um foi coadministrado com o netupitant. Estes efeitos não foram

considerados clinicamente importantes. O perfil farmacocinético do netupitant não foi afetado pela

administração concomitante de midazolam ou de eritromicina. Deve ter-se em consideração os efeitos

potenciais do aumento das concentrações plasmáticas do midazolam ou de outras benzodiazepinas

metabolizadas através do CYP3A4 (alprazolam, triazolam) ao coadministrarem-se estas substâncias

ativas com as cápsulas de netupitant/palonossetrom.

Medicamentos serotoninérgicos (p. ex., ISRS e IRSN)

Tem havido notificações de síndrome da serotonina após a utilização concomitante de antagonistas do

5-HT

e de outros medicamentos serotoninérgicos (incluindo ISRS, tais como a fluoxetina, paroxetina,

sertralina, fluvoxamina, citalopram ou escitalopram e IRSN, tais como a venlafaxina ou a duloxetina)

(ver secção 4.4).

Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do Akynzeo

O netupitant é metabolizado principalmente pelo CYP3A4; como tal, a coadministração com

medicamentos que inibem ou induzem a atividade do CYP3A4 pode influenciar as concentrações

plasmáticas do netupitant. Consequentemente, a administração concomitante com inibidores fortes do

CYP3A4 (p. ex., cetoconazol) deve ser feita com precaução e a administração concomitante com

indutores fortes do CYP3A4 (p. ex., rifampicina) deve ser evitada. Além disso, este medicamento deve

ser utilizado com precaução em doentes a receber substâncias ativas administradas concomitantemente

por via oral, com um intervalo terapêutico estreito, que são metabolizadas principalmente pelo

CYP3A4, tais como a ciclosporina, tacrolímus, sirolímus, everolímus, alfentanilo, diergotamina,

ergotamina, fentanilo e quinidina.

Efeito do cetoconazol e da rifampicina

A administração de cetoconazol, um inibidor do CYP3A4, com as cápsulas de

netupitant/palonossetrom aumentou a AUC do netupitant 1,8 vezes e a C

máx

1,3 vezes em comparação

com a administração de cápsulas de netupitant/palonossetrom isoladamente. A coadministração com

cetoconazol não afetou a farmacocinética do palonossetrom.

A administração de rifampicina, um indutor do CYP3A4, com Akynzeo isoladamente, diminuiu a

AUC do netupitant 5,2 vezes e a C

máx

2,6 vezes. A coadministração de rifampicina não afetou a

farmacocinética do palonossetrom. Consequentemente, a administração concomitante com inibidores

fortes do CYP3A4 (p. ex., cetoconazol) deve ser feita com precaução e a administração concomitante

com indutores fortes do CYP3A4 (p. ex., rifampicina) deve ser evitada.

Interações adicionais

É improvável que as cápsulas de netupitant/palonossetrom interajam com medicamentos que sejam

substratos da gp-P. O netupitant não é um substrato da gp-P. Não se observaram alterações na

farmacocinética da digoxina quando se administrou netupitant no Dia 8 de um regime de 12 dias com

digoxina.

É improvável que haja inibição da proteína transportadora de efluxo BCRP e da isoenzima UGT2B7

da glucuronidação pelo netupitant e pelos seus metabolitos e, caso ocorra, a mesma apresenta uma

relevância clínica mínima.

Os dados in vitro mostram que o netupitant inibe a UGT2B7, não estando estabelecida a amplitude de

um tal efeito no enquadramento clínico. Recomenda-se precaução ao associar-se o netupitant a um

substrato oral desta enzima (p. ex., zidovudina, ácido valproico, morfina).

Os dados in vitro sugerem que o netupitant inibe a proteína transportadora de efluxo BCRP. A

relevância clínica deste efeito não está estabelecida.

Os dados in vitro mostram que o netupitant é um inibidor da gp-P. Num estudo efetuado em

voluntários saudáveis, o netupitant não afetou a exposição da digoxina, um substrato da gp-P, que

aumentou a sua C

máx

1,09 vezes [IC de 90% 0,9-1,31]. Não se exclui que este efeito possa ser mais

acentuado, e nesse caso clinicamente relevante, em doentes oncológicos, especialmente naqueles com

função renal anormal. Por conseguinte, recomenda-se precaução quando o netupitant é associado à

digoxina ou a outros substratos da gp-P, tais como, o dabigatrano ou a colquicina.

4.6

Fertilidade, gravidez e aleitamento

Mulheres com potencial para engravidar/contraceção nas mulheres

As mulheres com potencial para engravidar não devem estar grávidas ou engravidar enquanto

estiverem a fazer tratamento com as cápsulas de netupitant/palonossetrom. Antes do tratamento deve

efetuar-se um teste de gravidez em todas as mulheres na pré-menopausa. As mulheres com potencial

para engravidar têm de utilizar métodos contracetivos eficazes durante a terapêutica e até um mês após

o tratamento com este medicamento.

Gravidez

Netupitant

A quantidade de dados sobre a utilização de netupitant em mulheres grávidas é inexistente. Os estudos

em animais revelaram toxicidade reprodutiva, incluindo efeitos teratogénicos no coelho, sem

existência de uma margem de segurança (ver secção 5.3).

Palonossetrom

A quantidade de dados sobre a utilização de palonossetrom em mulheres grávidas é inexistente.Os

dados obtidos em animais não indicam efeitos nefastos diretos ou indiretos de palonossetrom no que

respeita à toxicidade reprodutiva (ver secção 5.3).

As cápsulas de netupitant/palonossetrom são contraindicadas durante a gravidez (ver secção 4.3).

Amamentação

Desconhece-se se o palonossetrom ou o netupitant são excretados no leite humano. Não pode ser

excluído qualquer risco para o lactente. As cápsulas de netupitant/palonossetrom não devem ser

utilizadas durante a amamentação. A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com

este medicamento e durante 1 mês após a última dose.

Fertilidade

Netupitant

Não foram observados efeitos na fertilidade em estudos em animais.

Palonossetrom

Observou-se degeneração do epitélio seminífero em estudos no rato (ver secção 5.3).

4.7

Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Os efeitos das cápsulas de netupitant/palonossetrom sobre a capacidade de conduzir e utilizar

máquinas são moderados. Uma vez que pode induzir tonturas, sonolência ou fadiga, os doentes devem

ser advertidos a não conduzirem ou utilizarem máquinas se os referidos sintomas ocorrerem.

4.8

Efeitos indesejáveis

Resumo do perfil de segurança

As reações adversas frequentes notificadas com as cápsulas de netupitant/palonossetrom foram

cefaleias (3,6%), obstipação (3,0%) e fadiga (1,2%).

Lisa tabelada de reações adversas

As reações adversas encontram-se listadas abaixo de acordo com as classes de sistemas de órgãos

corporais e frequências do MedDRA.

A seguinte convenção foi utilizada para a classificação da frequência:

Muito frequentes (≥1/10),

Frequentes (≥1/100, <1/10),

Pouco frequentes (≥1/1.000, <1/100),

Raros (≥1/10.000, <1/1.000),

Muito raros (<1/10.000),

Desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).

Tabela 1: Reações adversas

Classes de sistemas de

órgãos

Frequente

s

Pouco frequentes

Raras

Infeções e infestações

Cistite

Doenças do sangue e

do sistema linfático

Neutropenia

Leucopenia

Leucocitose

Linfocitose

Doenças do

metabolismo e da

nutrição

Diminuição do

apetite

Hipocaliemia

Perturbações do foro

psiquiátrico

Insónia

Psicose aguda

Alteração do humor

Distúrbios do sono

Doenças do sistema

nervoso

Cefaleias

Tonturas

Hipoestesia

Sonolência

Afeções oculares

Conjuntivite

Visão turva

Afeções do ouvido e do

labirinto

Vertigens

Acufeno

Cardiopatias

Bloqueio aurículo-

ventricular de

primeiro grau

Arritmia

Cardiomiopatia

Bloqueio aurículo-ventricular de

segundo grau

Distúrbios da

condução

Bloqueio de ramo esquerdo

Taquicardia

Bloqueio de ramo direito

Incompetência da válvula mitral

Isquemia do miocárdio

Extrassístoles ventriculares

Vasculopatias

Hipertensão

Afrontamentos

Hipotensão

Doenças respiratórias,

torácicas e do

mediastino

Soluços

Doenças

gastrointestinais

Obstipação

Distensão

abdominal

Boca seca

Dor abdominal

Disfagia

Diarreia

Eructação

Dispepsia

Hemorroidas

Flatulência

Língua saburrosa

Náuseas

Vómitos

Afeções dos tecidos

cutâneos e subcutâneos

Alopecia

Eritema

Urticária

Prurido

Erupção cutânea

Afeções

musculosqueléticas e

dos tecidos conjuntivos

Dores de costas

Dor nas extremidades

Classes de sistemas de

órgãos

Frequente

s

Pouco frequentes

Raras

Perturbações gerais e

alterações no local de

administração

Fadiga

Astenia

Sensação de calor

Dor torácica não cardíaca

Paladar anormal

Exames

complementares de

diagnóstico

Aumento das

transaminases

hepáticas

Aumento da bilirrubina no sangue

Aumento da

fosfatase alcalina no

sangue

Aumento da creatina fosfocinase no

sangue

Aumento da

creatinina no sangue

Aumento da creatinaquinase MB no

sangue

Prolongamento do

QT no

eletrocardiograma

Aumento da ureia no sangue

Depressão do segmento ST no

eletrocardiograma

Segmento ST-T anormal no

eletrocardiograma

Aumento da mioglobina no sangue

Aumento da contagem de

neutrófilos

Aumento da troponina

Os dados da pós-comercialização indicam que o perfil de reações adversas é, em geral, semelhante ao

observado em ensaios clínicos.

Descrição de reações adversas selecionadas

Netupitant:

Não foram atribuídas reações adversas frequentes ao netupitant, o componente novo da combinação

fixa.

Palonossetrom:

Foram notificados casos de obstipação com impactação fecal associados ao palonossetrom 0,75 mg

que exigiram hospitalização.

Para além disso, foram notificadas como reações adversas com o palonossetrom oral, inchaço dos

olhos, dispneia e mialgias, mas estas não foram observadas durante o desenvolvimento deste

medicamento. Todas estas reações foram pouco frequentes.

Foram notificados casos muito raros de anafilaxia, reações anafiláticas/anafilactoides e choque com a

utilização de palonossetrom intravenoso após a introdução no mercado. Os sinais podem incluir

urticária, prurido, angioedema, tensão arterial baixa, aperto na garganta, aperto no peito, dispneia,

perda de consciência.

Também foram notificados casos de síndrome da serotonina. Os sinais podem incluir tremores,

agitação, sudação, movimentos mioclónicos, hipertonia e febre.

Cápsulas da associação de netupitant e palonossetrom:

Este medicamento pode conter vestígios de lecitina derivada de soja. Por conseguinte, os doentes com

hipersensibilidade conhecida ao amendoim ou à soja devem ser monitorizados de perto quanto a sinais

de uma reação alérgica. Os sinais podem incluir urticária, erupção cutânea, prurido, dificuldade em

respirar ou engolir, inchaço da boca, face, lábios, língua ou garganta e, por vezes, uma queda da tensão

arterial.

Notificação de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante, uma

vez que permite uma monitorização contínua da relação benefício-risco do medicamento. Pede-se aos

profissionais de saúde que notifiquem quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema

nacional de notificação mencionado no Apêndice V.

4.9

Sobredosagem

Com base na experiência em indivíduos saudáveis expostos a 600 mg de netupitant em associação

com 1,50 mg de palonossetrom, os potenciais sintomas agudos de sobredosagem são cefaleias,

tonturas, obstipação, ansiedade, palpitações, humor eufórico e dor nas pernas. Em caso de

sobredosagem, o medicamento deve ser descontinuado e deve proporcionar-se um tratamento de

suporte geral e monitorização do doente. Dada a atividade antiemética do netupitant e do

palonossetrom, a emese induzida por medicamentos pode não ser eficaz. Não foram efetuados estudos

de diálise. Contudo, devido ao grande volume de distribuição do palonossetrom e do netupitant, é

pouco provável que a diálise seja um tratamento eficaz para a sobredosagem.

5.

PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1

Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: Antieméticos e antivertiginosos, antagonistas da serotonina (5-HT

código ATC: A04AA55

Mecanismo de ação

O netupitant é um antagonista seletivo dos recetores da substância P/neurocinina 1 (NK

) humana.

O palonossetrom é um antagonista dos recetores 5-HT

com uma forte afinidade de ligação para este

recetor e pouca ou nenhuma afinidade para outros recetores. As substâncias quimioterapêuticas

produzem náuseas e vómitos ao estimularem a libertação de serotonina das células enterocromafinas

do intestino delgado. De seguida, a serotonina ativa os recetores 5-HT

situados nos aferentes vagais

iniciando assim o reflexo do vómito.

A emese tardia tem sido associada à ativação dos recetores da neurocinina 1 (NK

) da família da

taquicinina (largamente distribuídos no sistema nervoso central e periférico) pela substância P.

Conforme demonstrado em estudos in vitro e in vivo, o netupitant inibe as respostas mediadas pela

substância P.

O netupitant demonstrou atravessar a barreira hemato-encefálica com uma ocupação dos recetores

de 92,5%, 86,5%, 85,0%, 78,0% e 76,0% no corpo estriado às 6, 24, 48, 72 e 96 horas,

respetivamente, após a administração de 300 mg de netupitant.

Eficácia e segurança clínicas

Foi demonstrado em dois estudos de referência separados que a administração oral de Akynzeo em

associação com dexametasona previne as náuseas e vómitos agudos e tardios associados à

quimioterapia oncológica altamente e moderadamente emetogénica.

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EMA/16010/2020

EMEA/H/C/003728

Akynzeo (netupitant ou fosnetupitant / cloridrato de

palonossetrom)

Um resumo sobre Akynzeo e porque está autorizado na UE

O que é Akynzeo e para que é utilizado?

Akynzeo é um medicamento utilizado para a prevenção de náuseas (sensação de enjoo) e de vómitos

em adultos com cancro a receberem quimioterapia (medicamentos para o tratamento do cancro).

Algumas quimioterapias são conhecidas por induzirem náuseas e vómitos graves e o Akynzeo é

utilizado em doentes a receberem quimioterapia altamente emetogénica (indutora de vómitos)

contendo cisplatina (medicamento contra o cancro), ou outras quimioterapias que são moderadamente

emetogénicas.

Akynzeo está disponível sob a forma de cápsulas e um pó para preparação de uma solução injetável.

Contém as substâncias ativas netupitant e palonossetrom (cápsulas) ou fosnetupitant e palonossetrom

(pó).

Como se utiliza Akynzeo?

A dose recomendada é de uma cápsula tomada por via oral uma hora antes de iniciar a quimioterapia

ou uma injeção administrada numa veia durante 30 minutos antes de cada ciclo de quimioterapia.

O medicamento só pode ser obtido mediante receita médica. Para mais informações sobre a utilização

de Akynzeo, consulte o Folheto Informativo ou contacte o médico ou farmacêutico.

Como funciona o Akynzeo?

O modo de funcionamento das duas substâncias ativas de Akynzeo consiste em bloquear dois

mecanismos diferentes envolvidos na indução de náuseas e vómitos durante a quimioterapia. O

palonossetrom bloqueia os recetores 5HT

no intestino, os quais são responsáveis pela fase imediata

de náuseas (que ocorre dentro das primeiras 24 horas). O netupitant atua bloqueado a ação dos

recetores da neuroquinina-1 (NK1), que se encontram no sistema nervoso e são responsáveis pela fase

tardia das náuseas e vómitos (que ocorre após as primeiras 24 horas). O fosnetupitant é um pró-

fármaco do netupitant, ou seja, é convertido na substância ativa netupitant no organismo.

Akynzeo (netupitant ou fosnetupitant / cloridrato de palonossetrom)

EMA/16010/2020

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A associação de palonssetron e netupitant ou fosnetupitant permite a Akynzeo controlar as fases tanto

imediata como tardia das náuseas e vómitos que ocorrem após a quimioterapia.

O palonossetrom está autorizado em monoterapia na UE desde 2005.

Quais os benefícios demonstrados por Akynzeo durante os estudos?

Num estudo principal que comparou Akynzeo com o palonossetrom em monoterapia, 90 % dos

doentes a tomarem Akynzeo (121 de um total de 135) não sofreram de quaisquer vómitos no prazo de

5 dias desde o início de quimioterapia altamente emetogénica, em comparação com 77 % dos doentes

a tomarem o palonossetrom em monoterapia (104 de um total de 136).

Um segundo estudo principal analisou os benefícios de Akynzeo em doentes submetidos a

quimioterapia moderadamente emetogénica. Cerca de 88 % dos doentes a tomarem Akynzeo não

sofreram de vómitos no dia 1 após o primeiro ciclo de quimioterapia, em comparação com 85 % dos

doentes a tomarem o palonossetrom. Os valores do dia 2 ao dia 5 corresponderam a 77 % nos

doentes do grupo do Akynzeo e a 70 % nos doentes do grupo do palonossetrom. Este estudo incluiu

1455 doentes e os doentes tomaram dexametasona, um outro medicamento utilizado na prevenção

dos vómitos, sob a forma de tratamento adicional.

Quais são os riscos associados a Akynzeo?

Os efeitos secundários mais frequentes associados a Akynzeo (que podem afetar 1 em cada

10 pessoas) são dor de cabeça, obstipação (prisão de ventre) e fadiga (cansaço). Para a lista completa

dos efeitos secundários e das restrições de utilização, consulte o Folheto Informativo.

Porque está Akynzeo autorizado na UE?

A Agência Europeia de Medicamentos observou que Akynzeo foi eficaz na prevenção das fases tanto

imediata como tardia de náuseas e vómitos na sequência da quimioterapia e que o medicamento tem

um perfil de segurança favorável. A Agência concluiu que os benefícios de Akynzeo são superiores aos

seus riscos e o medicamento pode ser autorizado para utilização na UE.

Que medidas estão a ser adotadas para garantir a utilização segura e eficaz

de Akynzeo?

No Resumo das Características do Medicamento e no Folheto Informativo foram incluídas

recomendações e precauções a observar pelos profissionais de saúde e pelos doentes para a utilização

segura e eficaz de Akynzeo.

Tal como para todos os medicamentos, os dados sobre a utilização de Akynzeo são continuamente

monitorizados. Os efeitos secundários comunicados com Akynzeo são cuidadosamente avaliados e são

tomadas quaisquer ações necessárias para proteger os doentes.

Outras informações sobre Akynzeo

A 27 de maio de 2015, Akynzeo recebeu uma Autorização de Introdução no Mercado, válida para toda

a UE.

Mais informações sobre Akynzeo podem ser encontradas no sítio da internet da Agência:

ema.europa.eu/medicines/human/EPAR/akynzeo

Este resumo foi atualizado pela última vez em 02-2020.

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