Valzorol 6 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Polska - polski - URPL (Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych)

Kup teraz

Składnik aktywny:
Ropiniroli hydrochloridum
Dostępny od:
Adamed Sp. z o.o.
Kod ATC:
N04BC04
INN (International Nazwa):
Ropinirolum
Dawkowanie:
6 mg
Forma farmaceutyczna:
tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Podsumowanie produktu:
21 tabl., 5909990999750, Rp; 28 tabl., 5909990999767, Rp; 30 tabl., 5909990999774, Rp; 42 tabl., 5909990999781, Rp; 56 tabl., 5909990999798, Rp; 84 tabl., 5909990999804, Rp; 90 tabl., 5909990999842, Rp
Numer pozwolenia:
20435

Ulotka dla pacjenta: Informacja dla użytkownika

Valzorol, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Valzorol, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Valzorol, 6 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Valzorol, 8 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Ropinirolum

Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje

ważne dla pacjenta.

Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.

Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty w razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości.

Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może

zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.

Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane

niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Spis treści ulotki:

Co to jest lek Valzorol i w jakim celu się go stosuje

Informacje ważne przed zastosowaniem leku Valzorol

Jak stosować lek Valzorol

Możliwe działania niepożądane

Jak przechowywać lek Valzorol

Zawartość opakowania i inne informacje

1.

Co to jest lek Valzorol i w jakim celu się go stosuje

Substancją czynną leku Valzorol jest ropinirol, który należy do grupy leków zwanych agonistami

dopaminy. Agoniści dopaminy działają w mózgu podobnie do naturalnie występującej substancji

zwanej dopaminą.

Lek Valzorol, tabletki o przedłużonym uwalnianiu jest stosowany w leczeniu choroby Parkinsona.

U pacjentów z chorobą Parkinsona w niektórych częściach mózgu występuje małe stężenie dopaminy.

Ropinirol działa podobnie do dopaminy naturalnie występującej w mózgu i tym samym pomaga

łagodzić objawy choroby Parkinsona.

2.

Informacje ważne przed zastosowaniem leku Valzorol

Kiedy nie przyjmować leku Valzorol

jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na chlorowodorek ropinirolu lub

którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punk 6);

jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek;

jeśli u pacjenta występuje choroba wątroby.

Należy poinformować lekarza w przypadku wystąpienia tych okoliczności.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność stosując lek Valzorol

jeśli pacjentka jest w ciąży lub podejrzewa, że może być w ciąży;

jeśli pacjentka karmi piersią;

jeśli pacjent jest w wieku poniżej 18 lat;

gdy u pacjenta występuje ciężka choroba serca;

jeżeli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia psychiczne;

jeśli pacjent nie toleruje niektórych cukrów (takich, jak laktoza).

Należy poinformować lekarza w przypadku wystąpienia tych okoliczności. Lekarz może zdecydować,

że lek Valzorol nie jest odpowiednim lekiem dla pacjenta lub może zalecić wykonanie dodatkowych

badań kontrolnych podczas stosowania leku.

Podczas stosowania leku Valzorol

Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent lub jego bliscy zauważą nietypowe zachowania będące

wynikiem nieodpartego impulsu, przymusu, natrętnego wykonywania pewnych czynności, szkodliwych

dla pacjenta lub innych osób. Takie zachowania są zwane zaburzeniami kontroli impulsów i mogą

obejmować uzależnienie od hazardu, kompulsyjne lub napadowe objadanie się, nadmierny popęd

seksualny lub nasilone myśli i odczucia seksualne. Lekarz może zdecydować o dostosowaniu leczenia lub

odstawieniu leku.

Palenie papierosów i lek Valzorol

Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent rozpoczął lub przestał palić papierosy podczas stosowania

leku Valzorol. Lekarz może zalecić zmianę dawki leku.

Lek Valzorol a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich przyjmowanych aktualnie lub ostatnio

lekach, również tych, które wydawane są bez recepty.

Należy także pamiętać o poinformowaniu lekarza lub farmaceuty o rozpoczęciu przyjmowania

jakiegokolwiek nowego leku podczas stosowania leku Valzorol.

Niektóre leki mogą mieć wpływ na działanie leku Valzorol lub też powodować zwiększone ryzyko

działań niepożądanych. Lek Valzorol może też mieć wpływ na działanie innych leków.

Dotyczy to:

leku przeciwdepresyjnego, fluwoksaminy;

leków stosowanych w innych zaburzeniach psychicznych, na przykład sulpirydu;

hormonalnej terapii zastępczej (HTZ);

metoklopramidu, który jest lekiem stosowanym w leczeniu nudności i zgagi;

antybiotyków cyprofloksacyny lub enoksacyny;

jakichkolwiek innych leków stosowanych w chorobie Parkinsona.

Należy poinformować lekarza, jeżeli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował którykolwiek z tych

leków.

Lek Valzorol z jedzeniem i piciem

Lek Valzorol może być przyjmowany z jedzeniem lub niezależnie od posiłków, jak pacjent woli.

Ciąża i karmienie piersią

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć

dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Lek Valzorol nie jest zalecany do stosowania, jeśli pacjentka jest w ciąży, chyba że lekarz stwierdzi,

że korzyść z przyjmowania leku Valzorol przez pacjentkę przeważa nad ryzykiem dla nienarodzonego

dziecka.

Lekarz udzieli także porady, jeżeli pacjentka karmi piersią lub planuje karmienie piersią. Lek Valzorol

nie jest zalecany do stosowania w czasie karmienia piersią, ponieważ może mieć on wpływ na na

wytwarzanie mleka przez pacjentkę. Lekarz może zalecić odstawienie leku Valzorol.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Valzorol może powodować uczucie senności. Może wystąpić niepohamowana senność, a czasami

także nagłe i niespodziewane napady snu niepoprzedzone sennością.

Jeśli powyższe może dotyczyć pacjenta: nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać maszyn ani

wykonywać czynności, podczas których uczucie senności lub zaśnięcie może narażać pacjenta (lub

inne osoby) na ryzyko ciężkiego urazu lub śmierci. Nie należy wykonywać takich czynności, dopóki

objawy nie ustąpią.

Lek Valzorol zawiera laktozę i olej rycynowy

Lek Valzorol, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zawiera laktozę. Jeżeli stwierdzono wcześniej

u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed

przyjęciem leku Valzorol.

Lek Valzorol zawiera olej rycynowy. Lek może powodować niestrawność i biegunkę.

3.

Jak stosować lek Valzorol

Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie

wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Nie podawać leku Valzorol dzieciom. Lek Valzorol nie jest normalnie przepisywany pacjentom w

wieku poniżej 18 lat.

Valzorol może być stosowany, jako jedyny lek w leczeniu objawów choroby Parkinsona. Może być

także stosowany w skojarzeniu z innym lekiem zwanym L-dopą (zwanym także lewodopą).

W przypadku, gdy pacjent stosuje L-dopę, podczas rozpoczynania stosowania leku Valzorol mogą

wystąpić niezależne od woli ruchy. W przypadku wystąpienia takich objawów należy poinformować

lekarza, który może dostosować dawki przyjmowanych przez pacjenta leków.

Jakie dawki leku Valzorol należy stosować ?

Ustalenie odpowiedniej dla pacjenta dawki leku Valzorol może potrwać pewien czas.

Zalecana dawka początkowa leku Valzorol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wynosi 2

mg raz na dobę przez pierwszy tydzień. Lekarz może zwiększyć dawkę leku Valzorol w postaci

tabletek o przedłużonym uwalnianiu do 4 mg raz na dobę, poczynając od drugiego tygodnia leczenia.

Jeżeli pacjent jest w bardzo podeszłym wieku, lekarz może wolniej zwiększać dawkę leku. Następnie

lekarz może dostosować dawkę, aż do momentu osiągnięcia dawki optymalnej dla pacjenta. Niektórzy

pacjenci przyjmują do 24 mg leku Valzorol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu na dobę.

Jeżeli na początku leczenia u pacjenta wystąpią trudne do zniesienia działania niepożądane, należy

poinformować o tym lekarza. Lekarz może zalecić zmianę leczenia do stosowania mniejszej dawki

ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu), którą pacjent będzie

przyjmować trzy razy na dobę.

Może upłynąć kilka tygodni, zanim wystąpi korzystne działanie leku Valzorol.

Sposób podawania

Lek Valzorol należy przyjmować raz na dobę, o tej samej porze każdego dnia.

Tabletkę (-ki) o przedłużonym uwalnianiu leku Valzorol należy połykać w całości, popijając szklanką

wody. Nie należy łamać, żuć ani rozkruszać tabletek. Jeżeli do tego dojdzie, istnieje niebezpieczeństwo

przedawkowania, z uwagi na zbyt szybkie uwolnienie się leku w organizmie

W przypadku zamiany leczenia u pacjentów stosujących ropinirol w postaci tabletek

powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu)

Lekarz ustali dawkę leku Valzorol tabletki o przedłużonym uwalnianiu na podstawie stosowanej

uprzednio dawki ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu).

Należy przyjąć dotychczas stosowaną dawkę ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o

natychmiastowym uwalnianiu) w dniu poprzedzającym zamianę leczenia. Następnego dnia rano

należy przyjąć lek Valzorol tabletki o przedłużonym uwalnianiu i nie przyjmować więcej ropinirolu

w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu).

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Valzorol

Należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Jeżeli to możliwe, należy pokazać

opakowanie leku Valzorol.

U pacjenta, który zastosował większą niż zalecana dawkę leku Valzorol mogą wystąpić: mdłości

(nudności), wymioty, zawroty głowy (uczucie wirowania), uczucie senności, zmęczenia psychicznego

lub fizycznego, omdlenie, omamy.

Pominięcie zastosowania leku Valzorol

Nie należy stosować podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętejtabletki.

W przypadku pominięcia dawki leku Valzorol przez dobę lub dłużej, należy zasięgnąć porady lekarza

odnośnie ponownego rozpoczęcia stosowania leku Valzorol.

Przerwanie stosowania leku Valzorol

Nie należy przerywać stosowania leku Valzorol, jeżeli nie zaleci tego lekarz. Lek Valzorol należy

stosować tak długo, jak zaleci to lekarz. Nie należy przerywać stosowania, chyba, że zaleci to lekarz.

W przypadku nagłego zaprzestania stosowania leku Valzorol, objawy choroby Parkinsona mogą

w krótkim czasie ulec znacznemu pogorszeniu.

W przypadku konieczności przerwania stosowania leku Valzorol, lekarz stopniowo zmniejszy

przyjmowaną dawkę.

W przypadku jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy

zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4.

Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane leku Valzorol mogą wystąpić najczęściej podczas rozpoczynania leczenia lub

krótko po zwiększeniu dawki. Działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i stają się mniej dokuczliwe

po krótkim czasie stosowania leku. W przypadku wystąpienia wątpliwości dotyczących działań

niepożądanych, należy poradzić się lekarza.

Częstość występowania działań niepożądanych wymieniona poniżej została zdefiniowana przy użyciu

następującej konwencji:

Bardzo często:

dotyczy więcej niż 1 na 10 pacjentów

Często:

dotyczy 1 do 10 na 100 pacjentów

Niezbyt często: dotyczy 1 do 10 na 1000 pacjentów

Rzadko:

dotyczy 1 do 10 na 10000 pacjentów

Bardzo rzadko:

dotyczy mniej niż 1 na 10000 pacjentów

Nieznana:

nie może być określona na podstawie dostępnych danych.

Bardzo często:

omdlenia;

uczucie senności;

mdłości (nudności).

Często:

omamy („widzenie” rzeczy, które w rzeczywistości nie istnieją);

wymioty;

zawroty głowy (uczucie wirowania);

zgaga;

ból brzucha;

zaparcia;

obrzęki nóg, stóp lub rąk.

Niezbyt często

zawroty głowy lub omdlenia, zwłaszcza przy nagłej zmianie pozycji ciała na stojącą (jest to

spowodowane obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi);

bardzo silne uczucie senności podczas dnia (niepohamowana senność);

nagłe zapadanie w sen, niepoprzedzone uczuciem senności (nagłe napady snu);

zaburzenia psychiczne, takie jak majaczenie (ciężkie zaburzenia orientacji), urojenia

(irracjonalne myśli) lub paranoja (nieuzasadniona podejrzliwość).

Nieznana:

zmiany czynnościowe wątroby, które wykazano w badaniach krwi;

reakcje alergiczne, takie jak czerwone, swędzące obrzęki na skórze, obrzęk twarzy, warg, gardła

lub języka, który może powodować trudności w połykaniu lub oddychaniu, wysypka

i swędzenie.

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Niezdolność odparcia impulsu, pokusy czy przymusu wykonania czynności, które mogą być szkodliwe dla

pacjenta lub innych osób; dotyczy to:

Silnego impulsu do niepohamowanego uprawiania hazardu, mimo poważnych osobistych lub

rodzinnych konsekwencji.

Zmienionych lub zwiększonych zainteresowań oraz zachowań seksualnych o dużym

znaczeniu dla pacjenta lub innych osób, np. czynności związanych z nasilonym popędem

seksualnym.

Kompulsyjnego, niekontrolowanego wydawania pieniędzy lub kupowania.

Napadowego objadania się (spożywania ogromnych ilości jedzenia w krótkim czasie) lub

kompulsyjnego jedzenia (spożywania większej ilości jedzenia niż normalnie oraz większych

ilości niż jest to potrzebne do zaspokojenia głodu).

Należy poinformować lekarza, jeżeli pacjent przejawia któreś z tych zachowań, aby omówić

sposoby kontrolowania lub ograniczenia tych objawów.

Przyjmowanie leku Valzorol razem z lewodopą (L-dopa)

U pacjentów przyjmujących lek Valzorol w skojarzeniu z lewodopą po pewnym czasie mogą wystąpić

inne działania niepożądane:

niekontrolowane ruchy są bardzo częstym działaniem niepożądanym. W przypadku, gdy pacjent

przyjmuje L-dopę, podczas rozpoczęcia stosowania leku Valzorol mogą wystąpić niezależne od woli

ruchy. W przypadku wystąpienia tych objawów należy poinformować lekarza, który może dostosować

dawki przyjmowanych przez pacjenta leków;

uczucie dezorientacji to często występujące działanie niepożądane.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym objawy niepożądane niewymienione w

ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

5.

Jak przechowywać lek Valzorol

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po określeniu

„Termin ważności” lub „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać

farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić

środowisko.

6.

Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Valzorol

Substancją czynną leku jest ropinirol. Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg,

4 mg, 6 mg lub 8 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).

Ponadto lek zawiera: hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, maltodekstryna, laktoza

jednowodna, olej rycynowy uwodorniony, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu

stearynian; mieszanina barwiąca: [2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu] żelaza tlenek

czerwony (E 172), żelaza tlenek żółty (E 172), laktoza jednowodna; [4 mg i 8 mg, tabletki

o przedłużonym uwalnianiu] żelaza tlenek czerwony (E 172), żelaza tlenek żółty (E 172), laktoza

jednowodna, żelaza tlenek czarny (E 172).

Jak wygląda lek Valzorol i co zawiera opakowanie

Valzorol, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu:

Różowe, nakrapiane, owalne tabletki, 16 mm x 8,2 mm, z wytłoczeniem 2x po jednej stronie.

Valzorol, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu:

Brązowe, nakrapiane, owalne tabletki, 16 mm x 8,2 mm, z wytłoczeniem 4x po jednej stronie.

Valzorol, 6 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu:

Białe, owalne tabletki, 16 mm x 8,2 mm, z wytłoczeniem 6x po jednej stronie.

Valzorol, 8 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu:

Ciemnoróżowe, nakrapiane, owalne tabletki, 16 mm x 8,2 mm, z wytłoczeniem 8x po jednej stronie.

Wielkości opakowań:

Valzorol, tabletki o przedłużonym uwalnianiu są dostępne w blistrach po:

21, 28, 30, 42, 56, 84 i 90 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny

Adamed Sp.z o.o.

Pieńków 149

05-152 Czosnów

Polska

Wytwórca

Actavis Ltd.

BLB 016 Bulebel Industrial Estate

Zejtun ZTN 3000

Malta

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego

Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

{Dania}

{Valzorol}

{Estonia}

{Alzorol}

{Litwa}

{Alzorol 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, pailginto atpalaidavimo tabletės}

{Łotwa}

{Alzorol 2 mg, 4 mg, 8 mg ilgstošās darbības tabletes}

{Polska}

{Valzorol}

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 08.2013

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Valzorol, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Valzorol, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Valzorol, 6 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Valzorol, 8 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

2.

SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu

chlorowodorku).

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 4 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu

chlorowodorku).

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 6 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu

chlorowodorku).

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 8 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu

chlorowodorku).

Substancje pomocnicze:

Każda tabletka 2 mg o przedłużonym uwalnianiu zawiera 64,97 mg laktozy jednowodnej.

Każda tabletka 4 mg o przedłużonym uwalnianiu zawiera 59,12 mg laktozy jednowodnej.

Każda tabletka 6 mg o przedłużonym uwalnianiu zawiera 60,66 mg laktozy jednowodnej.

Każda tabletka 8 mg o przedłużonym uwalnianiu zawiera 55,88 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3.

POSTAĆ FA

RMACEUTYCZNA

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Valzorol, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu:

Różowe, nakrapiane, owalne tabletki, 16 mm x 8,2 mm, z wytłoczeniem 2x po jednej stronie.

Valzorol 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu:

Brązowe, nakrapiane, owalne tabletki, 16 mm x 8,2 mm, z wytłoczeniem 4x po jednej stronie.

Valzorol, 6 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu:

Białe, owalne tabletki, 16 mm x 8,2 mm, z wytłoczeniem 6x po jednej stronie.

Valzorol 8 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu:

Ciemnoróżowe, nakrapiane, owalne tabletki, 16 mm x 8,2 mm, z wytłoczeniem 8x po jednej stronie.

4.

SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1

Wskazania do stosowania

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami:

Leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy.

Leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje

się zmienne i pojawiają się fluktuacje działania terapeutycznego (tzw. efekt ,,końca dawki’’ lub

fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie").

4.2

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli

Zaleca się indywidualne dobranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Lek Valzorol,

tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować razem z jedzeniem lub niezależnie od

jedzenia (patrz punkt 5.2).

Lek Valzorol, tabletki o przedłużonym uwalnianiu musi być połykany w całości. Nie należy łamać,

żuć ani rozkruszać tabletek.

Rozpoczynanie leczenia

Początkowa dawka ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 2 mg raz na dobę

przez pierwszy tydzień leczenia; od drugiego tygodnia leczenia dawkę leku należy zwiększyć do 4 mg

raz na dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg ropinirolu

w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę.

Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie

m od dawki 2 mg ropinirolu na dobę w postaci tabletek

o przedłużonym uwalnianiu, u których wystąpią działania niepożądane, których nie są w stanie

tolerować, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabletek

powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na trzy

równe dawki.

Schemat leczenia

Pacjenci powinni utrzymać stosowanie najmniejszej dawki ropinirolu w postaci tabletek

o przedłużonym uwalnianiu, która umożliwia kontrolę objawów klinicznych.

Jeśli dawka dobowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosząca 4 mg raz na

dobę nie jest wystarczająca do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów klinicznych, wówczas

można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia

dawki 8 mg ropinirolu raz na dobę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

Jeśli dawka dobowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosząca 8

mg raz na

dobę nie jest wystarczająca do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów klinicznych, wówczas

można zwiększać dawkę o 2 mg do 4 mg w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych. Maksymalna

dobowa dawka ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg.

Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek ropinirolu o przedłużonym

uwalnianiu, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych

dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

Jeśli leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia ze

stopniowym zwiększaniem dawki leku aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej (patrz powyżej).

Stosowanie produktu leczniczego Valzorol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu

w skojarzeniu z lewodopą, może umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy, w zależności od

klinicznej skuteczności

leczenia. W badaniach klinicznych u pacjentów stosujących równocześnie

ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu udało się stopniowo zmniejszyć dawkę

lewodopy o około 30%.

U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, w trakcie

początkowego zwiększania dawki ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu mogą

wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może

złagodzić dyskinezy (patrz punkt 4.8 Działania niepożądane).

W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem,

przed wprowadzeniem ropinirolu należy przestrzegać zaleceń podmiotu odpowiedzialnego

dotyczących odstawienia leku.

Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, konieczne jest stopniowe odstawianie

ropinirolu, poprzez zmniejszanie podawanej w ciągu doby dawki leku przez okres jednego tygodnia.

Zmiana leczenia z ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) na

produkt Valzorol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu

Pacjenci mogą dokonać z dnia na dzień zmiany leczenia z ropinirolu w postaci tabletek powlekanych

(o natychmiastowym uwalnianiu) na produkt leczniczy Valzorol, tabletki o przedłużonym uwalnianiu.

Dawkę produktu Valzorol, tabletki o przedłużonym uwalnianiu wylicza się biorąc pod

uwagę całkowitą dobową dawkę ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym

uwalnianiu), którą pacjent przyjmował dotychczas. Poniższa tabela przedstawia zalecaną dawkę

produktu Valzorol, tabletki o przedłużonym uwalnianiu u pacjentów stosujących uprzednio ropinirol

w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu):

Zmiana leczenia z ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) na

produkt Valzorol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu

Ropinirol w postaci tabletek powlekanych

(o natychmiastowym uwalnianiu)

Całkowita dawka dobowa (mg)

Valzorol, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Całkowita dawka dobowa (mg)

0,75 - 2,25

3 - 4,5

7,5 - 9

15 – 18

Po zmianie leczenia do produktu Valzorol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu całkowita

dawka dobowa może być dostosowana, w zależności od klinicznej reakcji na leczenie (patrz powyżej

„Rozpoczynanie leczenia” oraz „Schemat leczenia”).

Populacja pediatryczna

Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania

i skuteczności nie zaleca się stosowania produktu Valzorol, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Pacjenci w podeszłym wieku

Klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15% u pacjentów w wieku powyżej 65 roku życia. Mimo,

że dostosowanie dawki nie jest konieczne dawkę ropinirolu należy dobrać indywidualnie w zależności

od odpowiedzi klinicznej pacjenta na leczenie. U pacjentów w wieku 75 lat i starszych można

rozważyć dłuższy okres zwiększania dawki podczas rozpoczynania leczenia.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny

pomiędzy 30 a 50 ml/min) nie obserwowano zmiany w klirensie ropinirolu, co wskazuje, że nie ma

potrzeby specjalnego dobierania dawki w tej grupie pacjentów.

Badania dotyczące stosowania ropinirolu u pacjentów z krańco

wą niewydolnością nerek (pacjenci

poddawani hemodializie) wykazały, że dostosowanie dawki u tych pacjentów jest należy

przeprowadzać w następujący sposób: zalecana dawka początkowa ropinirolu wynosi 2 mg raz na

dobę. Dalsze zwiększenie dawki należy przeprowadzać zależnie od tolerancji i skuteczności. Zalecana

dawka maksymalna ropinirolu wynosi 18 mg na dobę u pacjentów poddawanych regularnej

hemodializie. Dawki uzupełniające po hemodializie nie są konieczne (patrz punkt 5.2).

Stosowanie ropinirolu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż

30 ml/min) bez regularnych hemodializ nie było badane.

Sposób podawania

Doustne.

4.3

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną

w punkcie 6.1.

Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez regularnych

hemodializ.

Zaburzenia czynności wątroby.

4.4

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Stosowanie ropinirolu wiązało się z sennością oraz występowaniem nagłych napadów snu, zwłaszcza

u pacjentów z chorobą Parkinsona. Niezbyt często obserwowano nagłe napady snu podczas

wykonywania codziennych czynności, w niektórych przypadkach występujące nieświadomie lub bez

jakichkolwiek objawów ostrzegawczych. Pacjentów należy poinformować o takiej możliwości oraz

zalecić zachowanie szczególnej ostrożności przy prowadzeniu pojazdów lub obsługiwaniu maszyn

podczas leczenia ropinirolem.

Pacjenci, u których występowała senność i (lub) nagłe

napady snu, powinni powstrzymać się od

prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn. U tych pacjentów można rozważyć zmniejszenie

dawki leku lub całkowite zakończenie terapii.

U pacjentów z poważnymi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi, lub zaburzeniami tego

typu w wywiadzie, nie należy stosować leków z grupy agonistów dopaminy, chyba, że potencjalne

korzyści z zastosowania takiej terapii wyraźnie przewyższają ryzyko z nią związane.

Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy

poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy, w tym lekiem

Valzorol mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od

hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz

kompulsyjne lub napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia

dawki lub stopniowe odstawienie leku.

Z uwagi na ryzyko niedociśnienia, konieczna jest stała kontrola wartości ciśnienia tętniczego krwi,

zwłas

zcza na początku leczenia i u pacjentów z ciężką chorobą układu sercowo-naczyniowego

(w szczególności z niewydolnością naczyń wieńcowych).

Ten produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną

nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy

nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

Valzorol, tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierają olej rycynowy. Może on powodować

niestrawność i biegunkę.

4.5

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub

domperydonem, które powodują konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych

produktów leczniczych.

Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie, jak sulpiryd

lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu i dlatego należy unikać stosowania tych

produktów leczniczych jednocześnie z ropinirolem.

Zwiększenie stężenia ropinirolu w surowicy krwi obserwowano u pacjentów leczonych dużymi

dawkami estrogenów. U pacjentów już otrzymujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ) można

rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym schematem dawkowania. Jednakże,

konieczne może być ponowne dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od klinicznej odpowiedzi

na leczenie, jeśli terapia HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas leczenia ropinirolem.

Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Badanie

farmakokinetyki leku u pacjentów z chorobą Parkinsona [z zastosowaniem ropinirolu w postaci

tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w dawce 2 mg, podawane trzy razy na dobę]

wykazało, że cyprofloksacyna zwiększała C

i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%,

z potencjalnym zwiększeniem ryzyka działań niepożądanych. Dlatego też u pacjentów leczonych

ropinirolem konieczne może być skorygowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia

leków o znanych właściwościach hamujących CYP1A2, takich jak np. cyprofloksacyna, enoksacyna,

lub fluwoksamina.

Badania interakcji farmakokinetycznych u chorych z chorobą Parkinsona pomiędzy ropinirolem

[z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu)

w dawce 2 mg, podawane trzy razy na dobę] a teofiliną, substratem CYP1A2, nie wykazały zmiany

właściwości farmakokinetycznych ani ropinirolu, ani teofiliny.

Palenie papierosów jest znanym czynnikiem indukującym metabolizm CYP1A2, dlatego jeśli pacjent

przestaje palić lub rozpoczyna palenie podczas leczenia ropinirolem, może być konieczne

dostosowanie dawkowania.

4.6

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży.

Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).

Ponieważ potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane, nie zaleca się stosowania ropinirolu u kobiet

w ciąży, chyba, że oczekiwane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.

Laktacja

Ropinirol nie powinien być stosowany u kobiet karmiących piersią, ponieważ może hamować laktację.

Płodność

Brak danych dotyczących wpływu ropinirolu na płodność.

4.7

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Pacjenci leczeni ropinirolem, u których występuje senność i (lub) nagłe napady snu muszą być

poinformowani o konieczności powstrzymywania się od prowadzenia pojazdów lub wykonywania

czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko

poważnego urazu lub śmierci (np. obsługiwanie maszyn) do czasu ustąpienia tego rodzaju

dolegliwości i senności (patrz punkt 4.4).

4.8

Działania niepożądane

Zgłoszone działania niepożądane wymienione poniżej, pogrupowano według klasyfikacji układów

i narządów oraz częstości występowania. Rozróżniono działania niepożądane zgłaszane w badaniach

kliniczny

ch w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z lewodopą.

Częstości występowania określono w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do

<1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000),

częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane wymienione są

zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

Działania niepożądane stwierdzone u pacjentów z chorobą Parkinsona w trakcie badań klinicznych

z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, w dawkach do 24 mg/dobę.

Monoterapia

Leczenie skojarzone

Zaburzenia psychiczne

Często

Omamy

Omamy

Zaburzenia układu nerwowego

Bardzo często

Senność

Dyskinezy

U pacjentów z zaawansowaną

chorobą Parkinsona dyskinezy

mogą wystąpić w trakcie

początkowego zwiększania dawki

ropinirolu W badaniach

klinicznych wykazano, że

zmniejszenie dawki lewodopy

może złagodzić dyskinezy (patrz

punkt 4.2).

Często

Zawroty głowy (w tym

pochodzenia błędnikowego)

Senność, zawroty głowy (w tym

pochodzenia błędnikowego)

Zaburzenia naczyniowe

Często

Niedociśnienie ortostatyczne,

niedociśnienie

Niezbyt często

Niedociśnienie ortostatyczne,

niedociśnienie

Zaburzenia żołądka i jelit

Bardzo często

Nudności

Często

Zaparcia

Nudności, zaparcia

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Często

Obrzęki obwodowe

Obrzęki obwodowe

Zaburzenia kontroli impulsów

U pacjentów leczonych antagonistami dopaminy, w tym lekiem Valzorol może wystąpić patologiczne

uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub

kupowanie, kompulsyjne lub napadowe objadanie się (patrz punkt 4.4. "Specjalne ostrzeżenia i środki

ostrożności dotyczące stosowania").

Poza działaniami niepożądanymi wymienionymi powyżej u pacjentów z chorobą Parkinsona

leczonych ropinirolem w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) (w dawkach

do 24 mg/dobę) w trakcie badań klinicznych i (lub) po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano

następujące zdarzenia.

Monoterapia

Leczenie skojarzone

Zaburzenia układu immunologicznego

Częstość nieznana

Reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk

naczynioruchowy, wysypka, świąd)

Zaburzenia psychiczne

Często

Dezorientacja

Niezbyt często

Reakcje psychotyczne (inne niż

omamy) w tym majaczenie,

urojenia, paranoja

Reakcje psychotyczne (inne niż

omamy) w tym majaczenie,

urojenia, paranoja

Zaburzenia układu nerwowego

Bardzo często

Omdlenie

Senność

Niezbyt często

Nagłe napady snu, nadmierna

senność w ciągu dnia

Nagłe napady snu, nadmierna

senność w ciągu dnia

Stosowanie ropinirolu wiąże się z występowaniem senności oraz

niezbyt często z nadmierną sennością podczas dnia oraz nagłymi

napadami snu.

Zaburzenia naczyniowe

Niezbyt często

Niedociśnienie ortostatyczne lub niedociśnienie (rzadko ciężkie)

Zaburzenia żołądka i jelit

Bardzo często

Nudności

Często

Wymioty, zgaga, ból brzucha

Zgaga

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Częstość nieznana

Reakcje wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów

wątrobowych

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Często

Obrzęk nóg

4.9

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania ropinirolu związane są z jego działaniem dopaminergicznym. Objawy te

można złagodzić poprzez zastosowanie odpowiedniego leczenia za pomocą antagonistów dopaminy,

takich jak neuroleptyki lub metoklopramid.

5.

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1

Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki dopaminergiczne, agoniści dopaminy.

Kod ATC: N04BC04.

Mechanizm działania

Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminy D2/D3, który pobudza receptory

dopaminowe w prążkowiu.

Ropinirol łagodzi skutki niedoboru dopaminy, charakterystycznego dla choroby Parkinsona, poprzez

pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu.

Ropinirol działając na podwzgórze i przysadkę mózgową hamuje wydzielanie prolaktyny.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Trwające 36 tygodni, 3-etapowe krzyżowe badanie z podwójnie ślepą próbą, w monoterapii,

przeprowadzone z udziałem 161 pacjentów z chorobą Parkinsona we wczesnej fazie wykazało, że

ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest nie mniej skuteczny niż ropinirol

w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) na etapie pierwszorzędowego

punktu oceny końcowej, określenia różnicy pomiędzy terapiami wyrażonej przez zmianę w stosunku

do wartości wyjściowych części ruchowej „Ujednoliconej Skali Oceny Choroby Parkinsona” (Unified

Parkinson’s Disease Rating Scale – UPDRS motor scale) (ustalono trzypunktowy zakres nie mniejszej

skuteczności według części ruchowej UPDRS). Wykazana w punkcie końcowym badania

skorygowana średnia różnica pomiędzy terapią z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek

o przedłużonym uwalnianiu a terapią z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o

natychmiastowym uwalnianiu) wyniosła -0,7 punktu (95% przedział ufności: -1,51 do 0,10;

p=0,0842).

Po zmianie leczenia na leczenie z wykorzystaniem alternatywnej postaci leku dokonanej z dnia na

dzień, nie wykazano zmiany profilu występowania działań niepożądanych i u mniej niż 3% pacjentów

stwierdzono konieczność dostosowania dawki (wszystkie przypadki dostosowania dawki polegały na

jej zwiększeniu o jeden poziom. Nie stwierdzono konieczności zmniejszenia dawkowania u żadnego

z pacjentów).

Trwające 24 tygodnie, kontrolowane placebo i zastosowaniem procedury podwójnie ślepej próby,

badanie grup równoległych zastosowania ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu

u pacjentów z chorobą Park

insona, której objawy nie były wystarczająco kontrolowane leczeniem

lewodopą, wykazało klinicznie znaczącą i statystycznie znamienną wyższość nad placebo w zakresie

pierwszorzędowego punktu oceny końcowej, określenia zmiany czasu trwania okresu „wyłączenie”

w stosunku do wartości wyjściowej (wykazana średnia różnica -1,7 godziny (95% przedział ufności: -

2,34 do -1,09; p<0,0001). Zostało to poparte drugorzędowymi parametrami skuteczności – zmianą

czasu trwania okresu „włączenie” w stosunku do wartości wyjściowej (+1,7 godziny (95% przedział

ufności: 1,06 do 2,33; p<0,0001) oraz całkowitego czasu trwania okresu „włączenie” bez

dokuczliwych dyskinez (+1,5 godziny (95% przedział ufności: 0,85 do 2,13; p<0,0001). Co ważne, nie

wykazano zwiększenia w stosunku do wartości wyjściowej czasu trwania okresu „włączenie”

z dokuczliwymi dyskinezami, zarówno na podstawie dzienników prowadzonych przez pacjentów jak

i według UPDRS.

Badanie wpływu ropinirolu na repolaryzację serca

Szczegółowe badania odstępu QT przeprowadzone u zdrowych ochotników płci męskiej i żeńskiej,

którzy otrzymywali ropinirol w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu)

w dawkach 0,5 mg, 1 mg, 2 mg i 4 mg raz na dobę, wykazały maksymalne wydłużenie czasu trwania

odstępu QT o 3,46 milisekundy przy zastosowaniu dawki 1 mg (estymacja punktowa) w porównaniu

do placebo. Górna granica jednostronnego 95% przedziału ufności dla największego średniego efektu

wynosiła mniej niż 7,5 milisekundy. Wpływ większych dawek ropinirolu nie został systematycznie

oceniony.

Dostępne dane kliniczne ze szczegółowych badań odstępu QT nie wskazują na ryzyko wydłużenia

odstępu QT po zastosowaniu ropinirolu w dawkach do 4 mg na dobę. Ryzyko wydłużenia odstępu QT

nie może być wykluczone, ponieważ szczegółowe badania odstępu QT po zastosowaniu dawek do

24 mg na dobę nie zostały przeprowadzone.

5.2

Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Biodostępność ropinirolu wynosi około 50% (36 - 57%). Po podaniu doustnym stężenie ropinirolu

w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu narasta powoli i mediana czasu do osiągnięcia C

wynosi przeważnie od 6 do 10 godzin.

W badaniu w stanie stacjonarnym u 25 pacjentów z chorobą Parkinsona otrzymujących 12 mg

ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę, wysokotłuszczowy posiłek

spowodował zwiększenie ogólnej ekspozycji na ropinirol wyrażonej poprzez średnio 20% zwiększenie

AUC oraz średnio 44% zwiększenie C

uległ opóźnieniu o 3 godziny. Jest jednak mało

prawdopodobne, aby zmiany te były istotne klinicznie (na przykład zwiększały częstość występowania

działań niepożądanych).

Ogólna ekspozycja na ropinirol jest porównywalna dla ropinirolu przyjmowanego w postaci tabletek

o przedłużonym uwalnianiu i w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu)

w przypadku zastosowania tej samej dawki dobowej.

Dystrybucja

Stopień wiązania ropinirolu z białkami osocza jest mały (10 - 40%). W wyniku dużej litofilności

ropinirol cechuje się dużą objętością dystrybucji (około 7 l/kg).

BiotransformacjaRopinirol metabolizowany jest głównie za pośrednictwem izoenzymu CYP1A2,

a metabolity ropinirolu wydalane są przede wszystkim z moczem. W badaniach na zwierzętach główny

metabolit ropinirolu wykazuje, co najmniej 100 razy słabsze działanie dopaminergiczne niż ropinirol.

Eliminacja

Ropinirol jest usuwany z krążenia ogólnego ze średnim okresem półtrwania w fazie eliminacji

wynoszącym około 6 godzin. W zakresie dawek terapeutycznych zwiększenie ogólnej ekspozycji (C

i AUC) na ropinirol jest proporcjonalne do zwiększenia dawki. Nie zaobserwowano zmiany klirensu

po podaniu doustnym zarówno jednorazowym, jak i wielokrotnym. Obserwowano dużą

międzyosobniczą zmienność parametrów farmakokinetycznych. Po podaniu w stanie stacjonarnym

ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu osobnicza zmienność C

wynosiła od 30%

do 55%, a AUC od 40% do 70%.

Zaburzenia czynności nerek

Nie zaobserwowano zmiany farmakokinetyki ropinirolu u pacjentów z chorobą Parkinsona z lekkimi

lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek.

U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych regularnym hemodializom, klirens

ropinirolu po podaniu doustnym ulega zmniejszeniu o około 30%. Klirens metabolitów SKF-104557

i SKF 89124 po podaniu doustnym również ulega zmniejszeniu odpowiednio o około 80% i 60 %.

Z tego względu w tej grupie pacjentów z chorobą Parkinsona zalecana dawka maksymalna

ograniczona jest do 18 mg na dobę (patrz punkt 4.2).

5.3

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Wpływ na rozrodczość

Podawanie ciężarnym szczurom ropinirolu w dawkach toksycznych dla matki powodowało

zmniejszenie masy ciała płodów podczas stosowania dawki 60 mg/kg/dobę (w przybliżeniu

dwukrotność AUC podczas stosowania maksymalnej dawki u ludzi), zwiększenie częstości

obumierania płodów podczas stosowania dawki 90 mg/kg/dobę (w przybliżeniu trzykrotna wartość

AUC podczas stosowania maksymalnej dawki u ludzi) i wady wrodzone palców podczas stosowania

dawki 150 mg/kg masy ciała na dobę (w przybliżeniu pięciokrotna wartość AUC podczas stosowania

dawki u ludzi). Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów podczas stosowania dawki

120 mg/kg masy ciała na dobę (w przybliżeniu czterokrotna wartość AUC podczas stosowania

maksymalnej dawki u ludzi) ani wpływu na rozwój u królików.

Toksyczność

Profil toksyczności ropinirolu wynika głównie z jego mechanizmu działania farmakologicznego:

zmiany zachowania, hiperprolaktynemia, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zwolnienie czynności

serca, opadanie powiek i ślinienie się. Tylko u szczurów albinosów w badaniach długoterminowych

z zastosowaniem największej dawki ropinirolu (50 mg/kg m.c. na dobę) obserwowano degenerację

siatkówki, prawdopodobnie związaną ze zwiększoną ekspozycją na światło.

Genotoksyczność

Nie obserwowano genotoksyczności w standardowych badaniach

in vitro i in vivo.

Rakotwórczość

W trwających dwa lata badaniach przeprowadzonych na myszach i szczurach, z zastosowaniem

ropinirolu w dawkach do 50 mg/kg masy ciała na dobę, nie stwierdzono działania rakotwórczego

u myszy. U szczurów jedynymi zmianami związanymi ze stosowaniem ropinirolu był rozrost komórek

Leydiga i gruczolak jądra, wywołane przez związaną z działaniem ropinirolu hiperprolaktynemię.

Zmiany te uważane są za zjawisko gatunkowo swoiste i nie stanowią niebezpieczeństwa w przypadku

klinicznego zastosowania ropinirolu.

Farmakologia bezpieczeństwa

Badania

in vitro

dowiodły, że ropinirol hamuje prądy uwarunkowane hERG. Wartość IC

jest

5-krotnie większa od maksymalnego oczekiwanego stężenia w osoczu pacjentów przyjmujących

największą zalecaną dawkę (24 mg/dobę), patrz punkt 5.1.

6.

DANE FARMACEUTYCZNE

6.1

Wykaz substancji pomocniczych

Hypromeloza

Kroskarmeloza sodowa

Maltodekstryna

Laktoza jednowodna

Olej rycynowy uwodorniony

Krzemionka koloidalna bezwodna

Magnezu stearynian

Mieszanina barwiąca

[2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu]

Żelaza tlenek czerwony (E 172)

Żelaza tlenek żółty (E 172)

Laktoza jednowodna

[4 mg i 8 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu]

Żelaza tlenek czerwony (E 172)

Żelaza tlenek żółty (E 172)

Laktoza jednowodna

Żelaza tlenek czarny (E 172)

6.2

Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3

Okres ważności

2 lata

6.4

Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.

6.5

Rodzaj i zawartość opakowania

Wielkości opakowań:

Opakowania zawier

ające 21, 28, 30, 42, 56, 84 i 90 tabletek o przedłużonym uwalnianiu w blistrach

z folii Aluminium/Aluminium, w tekturowym pudełku.

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6

Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi

przepisami.

7.

PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Adamed Sp. z o.o

Pieńków 149

05-152 Czosnów

Polska

8.

NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Valzorol, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Pozwolenie nr: 20433

Valzorol, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Pozwolenie nr: 20434

Valzorol, 6 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Pozwolenie nr: 20435

Valzorol, 8 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Pozwolenie nr: 20436

9.

DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

20.07.2012

10.

DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

27.11.2014

Podobne produkty

Wyszukaj powiadomienia związane z tym produktem

Udostępnij tę informację