Rupurix 10 mg tabletki

Polska - polski - URPL (Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych)

Kup teraz

Składnik aktywny:
Rupatadini fumaras
Dostępny od:
Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
Kod ATC:
R06AX28
INN (International Nazwa):
Rupatadini fumaras
Dawkowanie:
10 mg
Forma farmaceutyczna:
tabletki
Podsumowanie produktu:
10 tabl., 5909991369750, Rp; 20 tabl., 5909991369767, Rp; 30 tabl., 5909991369774, Rp
Numer pozwolenia:
24675

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta

Rupurix, 10 mg, tabletki

Rupatadinum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona

informacje ważne dla pacjenta.

Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.

W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może

zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.

Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane

niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

Co to jest lek Rupurix i w jakim celu się go stosuje

Informacje ważne przed przyjęciem leku Rupurix

Jak przyjmować lek Rupurix

Możliwe działania niepożądane

Jak przechowywać lek Rupurix

Zawartość opakowania i inne informacje

1.

Co to jest lek Rupurix i w jakim celu się go stosuje

Rupurix jest lekiem przeciwhistaminowym.

Lek Rupurix łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, takie jak kichanie,

wydzielina z nosa, swędzenie oczu i nosa.

Lek Rupurix jest również stosowany w celu złagodzenia objawów związanych z pokrzywką

(alergiczna wysypka skórna), takich jak swędzenie i pokrzywka (miejscowe zaczerwienienie i obrzęk

skóry).

2.

Informacje ważne przed zastosowaniem leku Rupurix

Kiedy nie przyjmować leku Rupurix

Jeśli pacjent ma uczulenie na rupatadynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku

(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem przyjmowania Rupurix należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.

Jeśli u pacjenta występuje niewydolność nerek lub wątroby, należy poradzić się lekarza. Obecnie

nie zaleca się stosowania leku Rupurix 10 mg u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub

wątroby.

Jeśli pacjent ma niskie stężenie potasu i (lub) ma nieprawidłowy zapis pracy serca (znany jako

wydłużenie odstępu QTc w zapisie EKG), który może występować w niektórych chorobach

serca, powinien skonsultować się z lekarzem.

Jeśli pacjent ma więcej niż 65 lat, powinien skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.

Dzieci

Ten lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Lek Rupurix a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta

obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować, również tych, które wydawane

są bez recepty.

Jeśli pacjent przyjmuje lek Rupurix, nie powinien stosować leków zawierających ketokonazol

lub erytromycynę.

Jeśli pacjent przyjmuje leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy lub statyny, powinien

skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku Rupurix.

Stosowanie leku Rupurix z jedzeniem, piciem i alkoholem

Leku Rupurix nie należy przyjmować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym, ponieważ może to

spowodować zwiększenie stężenia leku Rupurix w organizmie.

Rupurix w zalecanej dawce (10 mg) nie zwiększa senności wywołanej przez alkohol.

Ciąża i karmienie piersią

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć

dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Nie przewiduje się, aby lek Rupurix stosowany w zalecanych dawkach wpływał na zdolność

prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Jednak, jeśli pacjent po raz pierwszy przyjmuje lek

Rupurix, przed prowadzeniem pojazdu lub obsługiwaniem maszyn powinien zachować ostrożność

i obserwować swoją reakcję na lek.

Lek Rupurix zawiera laktozę

Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien

skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

3.

Jak stosować lek

Rupurix

Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy

zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek Rupurix jest przeznaczony do stosowania u młodzieży

(w wieku 12 lat i starszej) oraz u dorosłych. Zazwyczaj stosowana dawka leku to jedna tabletka

mg rupatadyny) raz na dobę, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabletkę należy połknąć,

popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).

Lekarz poinformuje pacjenta, jak długo będzie trwało leczenie lekiem Rupurix.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Rupurix

Jeśli pacjent przypadkowo przyjął dużą dawkę leku, powinien natychmiast skontaktować się

z lekarzem lub farmaceutą.

Pominięcie przyjęcia leku Rupurix

Dawkę leku należy przyjąć tak szybko, jak to możliwe, a następnie kontynuować stosowanie tabletek

zgodnie z zalecanym schematem dawkowania. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu

uzupełnienia pominiętej dawki.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić

się do lekarza lub farmaceuty.

4.

Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częste objawy niepożądane

(mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób):

Senność, ból głowy, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, uczucie osłabienia i zmęczenie.

Niezbyt częste objawy niepożądane

(mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób):

Zwiększenie apetytu, drażliwość, trudności w koncentracji, krwawienie z nosa, suchość błony

śluzowej nosa, ból gardła, kaszel, suchość w gardle, zapalenie błony śluzowej nosa, nudności, ból

brzucha, biegunka, niestrawność, wymioty, zaparcie, wysypka, bóle pleców, bóle stawów, bóle

mięśni, zwiększone pragnienie, ogólne złe samopoczucie, gorączka, nieprawidłowe wyniki testów

czynności wątroby i zwiększenie masy ciała.

Rzadkie objawy niepożądane

(mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób):

Kołatanie serca, przyspieszone bicie serca i reakcje alergiczne (świąd, pokrzywka, obrzęk twarzy,

warg, języka lub gardła).

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane

niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane

można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów

Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów

Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu

działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa

stosowania leku.

5.

Jak przechowywać lek Rupurix

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po:

„EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Przechowywać blister w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać

farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić

środowisko.

6.

Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Rupurix

Substancją czynną leku jest rupatadyna. Każda tabletka zawiera 10 mg rupatadyny w postaci

rupatadyny fumaranu.

Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana

kukurydziana, magnezu stearynian, żelaza tlenek czerwony (E172), żelaza tlenek żółty (E172).

Jak wygląda lek Rupurix i co zawiera opakowanie

Tabletka.

Rupurix to okrągłe, obustronnie wypukłe, w kolorze łososiowym tabletki niepowlekane o wymiarach

6,35 mm ± 0,1 mm, gładkie po obu stronach.

Wielkość opakowań to: 10, 20 lub 30 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny:

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.

ul. Sokratesa 13D lokal 27

01-909 Warszawa

Wytwórca/Importer:

APL Swift Services (Malta) Limited

HF26, Hal Far Industrial Estate, Hal Far

Birzebbugia, BBG 3000

Malta

Generis Farmacêutica, S.A.

Rua João de Deus, 19

2700-487 Amadora

Portugalia

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru

Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Włochy:

Rupatadina Aurobindo

Polska:

Rupurix

Portugalia:

Rupatadina Generis Phar

Hiszpania:

Rupatadina Aurovitas 10 mg comprimidos EFG

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Rupurix, 10 mg, tabletki

2.

SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera:

10 mg rupatadyny (w postaci rupatadyny fumaranu).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 60 mg laktozy w postaci laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3.

POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.

W kolorze łososiowym, okrągłe, obustronnie wypukłe, tabletki niepowlekane o wymiarach 6,35 mm

± 0,1 mm, gładkie po obu stronach.

4.

SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1

Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u dorosłych i młodzieży

(w wieku powyżej 12 lat).

4.2

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 12 lat)

Zalecana dawka wynosi 10 mg (jedna tabletka) raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku.

Osoby w podeszłym wieku

Należy zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny u osób w podeszłym wieku (patrz punkt

4.4).

Dzieci

Produkt leczniczy Rupurix 10 mg w postaci tabletek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku

poniżej 12 lat. U dzieci w wieku od 2 do 11 lat zaleca się stosowanie rupatadyny w postaci roztworu

doustnego 1 mg/ml.

Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby

Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub

wątroby, obecnie nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Rupurix 10 mg u tych pacjentów.

Sposób podawania

Podanie doustne.

4.3

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną

w punkcie 6.1.

4.4

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.5).

Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4,

a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 należy

zachować ostrożność (patrz punkt 4.5).

Konieczne może być dostosowanie dawki substancji, które są substratami izoenzymu CYP3A4 (np.

symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, które są substratami

dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ

rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu (patrz punkt 4.5).

Bezpieczeństwo kardiologiczne stosowania rupatadyny było oceniane w badaniu QT/QTc.

Rupatadyna w dawce do 10 razy większej niż dawka terapeutyczna nie wywierała wpływu na zapis

EKG, i w związku z tym nie budzi ona zastrzeżeń dotyczących bezpieczeństwa w stosunku do serca.

Jednak rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem

odstępu QT, u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią, u pacjentów ze schorzeniami

predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi jak: klinicznie znacząca bradykardia, ostre

niedokrwienie mięśnia sercowego.

Produkt leczniczy Rupurix 10 mg w tabletkach należy stosować z ostrożnością u pacjentów w

podeszłym wieku (65 lat i starsi). Chociaż w badaniach klinicznych nie stwierdzono ogólnej różnicy

w skuteczności lub bezpieczeństwie stosowania, nie można wykluczyć występowania zwiększonej

wrażliwości u niektórych pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na niewielką liczbę pacjentów

w podeszłym wieku włączonych do badania (patrz punkt 5.2).

Odnośnie stosowania produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 12 lat oraz u pacjentów

z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, patrz punkt 4.2.

Laktoza

Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej w produkcie leczniczym, pacjenci z rzadko

występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego

wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego produktu.

4.5

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji z produktem leczniczym Rupurix 10 mg w postaci tabletek

przeprowadzono wyłącznie u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

Wpływ innych leków na rupatadynę

Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (np.

itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna,

nefazodon), a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu

CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem) należy zachować ostrożność.

Stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg jednocześnie z ketokonazolem lub erytromycyną zwiększa

ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę, odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie. Zmiany te nie są

związane z wpływem na odstęp QT lub ze zwiększeniem działań niepożądanych, w porównaniu do

sytuacji, gdy te leki były stosowane oddzielnie.

Interakcja z sokiem grejpfrutowym: Jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa 3,5–

krotnie ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę. Nie należy stosować leku jednocześnie z sokiem

grejpfrutowym.

Wpływ rupatadyny na inne leki

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi

metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu

rupatadyny na te leki jest ograniczona.

Interakcja z alkoholem: Po podaniu z alkoholem, rupatadyna w dawce 10 mg miała minimalny wpływ

na wyniki niektórych testów sprawności psychoruchowej, chociaż nie różniły się one istotnie od

obserwowanych po podaniu samego alkoholu. Dawka 20 mg nasilała zaburzenia spowodowane

przyjęciem alkoholu.

Interakcje z lekami hamującymi czynność OUN (ośrodkowy układ nerwowy): Tak jak w przypadku

innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność

OUN.

Interakcje ze statynami: Podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano

bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko

interakcji ze statynami; niektóre z nich są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 układu

cytochromu P450. Z tego powodu, rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana

jednocześnie ze statynami.

4.6

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży. Badania na

zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży,

rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). W celu

zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka

kobiecego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie rupatadyną

biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikających z karmienia piersią i korzyści dla kobiety

wynikające z leczenia.

Płodność

Brak danych klinicznych dotyczących płodności. Badania na zwierzętach wykazały znaczące

zmniejszenie płodności po narażeniu większym niż obserwowane u ludzi po podaniu maksymalnej

dawki leczniczej (patrz punkt 5.3).

4.7

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Rupurix 10 mg nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak

przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn należy zachować ostrożność, dopóki nie

zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na rupatadynę.

4.8

Działania niepożądane

W badaniach klinicznych rupatadyna w dawce 10 mg była stosowana u ponad 2025 pacjentów

dorosłych i młodzieży, a 120 z tych pacjentów stosowało rupatadynę przez co najmniej rok.

Najczęściej występujące działania niepożądane w kontrolowanych badaniach klinicznych to:

senność (9,5%), bóle głowy (6,9%) i zmęczenie (3,2%).

Większość działań niepożądanych obserwowanych podczas badań klinicznych było łagodnych do

umiarkowanych i zazwyczaj nie wymagały one przerwania leczenia.

Działania niepożądane, które wystąpiły podczas badań klinicznych lub były zgłaszane po

wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, wymieniono w tabeli poniżej. Częstość zgłaszania

sklasyfikowano jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do

<1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być

określona na podstawie dostępnych danych). Częstość występowania działań niepożądanych

obserwowanych u pacjentów leczonych rupatadyną w dawce 10 mg w postaci tabletek w trakcie

badań klinicznych i zgłoszeń spontanicznych była następująca:

MedDRA

Klasyfikacja układów

i narządów

Często

Niezbyt często

Rzadko

Zakażenia i zarażenia

pasożytnicze

zapalenie gardła,

zapalenie błony

śluzowej nosa

Zaburzenia układu

immunologicznego

reakcje nadwrażliwości

(w tym reakcje

anafilaktyczne, obrzęk

naczynioruchowy i

pokrzywka)*

Zaburzenia

metabolizmu

i odżywiania

zwiększenie łaknienia

Zaburzenia układu

nerwowego

senność, ból głowy,

zawroty głowy

zaburzenia koncentracji

Zaburzenia serca

tachykardia i kołatanie

serca*

Zaburzenia układu

oddechowego, klatki

piersiowej i śródpiersia

krwawienia z nosa,

suchość błony śluzowej

nosa, kaszel, suchość w

gardle, bóle jamy ustnej

i gardła

Zaburzenia żołądka

i jelit

suchość w jamie ustnej

nudności, bóle w

nadbrzuszu, biegunka,

niestrawność, wymioty,

bóle brzucha, zaparcia

Zaburzenia skóry

i tkanki podskórnej

wysypka

Zaburzenia mięśniowo-

szkieletowe i tkanki

łącznej

bóle pleców, bóle

stawów, bóle mięśni

Zaburzenia ogólne

i stany w miejscu

podania

zmęczenie, astenia

zwiększone pragnienie,

złe samopoczucie,

gorączka, drażliwość

Badania diagnostyczne

zwiększenie

aktywności fosfokinazy

kreatynowej we krwi,

zwiększenie

aktywności

aminotransferazy

alaninowej,

zwiększenie

aktywności

aminotransferazy

asparaginianowej,

nieprawidłowe wyniki

testów czynności

wątroby, zwiększenie

masy ciała

*po wprowadzeniu do obrotu rupatadyny 10 mg w postaci tabletek zgłaszano przypadki tachykardii,

kołatania serca i reakcji nadwrażliwości (w tym reakcji anafilaktycznych, obrzęku

naczynioruchowego i pokrzywki)

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania

produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać

wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania

Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,

Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,

tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9

Przedawkowanie

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Podczas badania klinicznego dotyczącego

bezpieczeństwa stosowania, rupatadyna podawana w dawce 100 mg na dobę przez 6 dni była dobrze

tolerowana. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym była senność.

W razie przypadkowego przyjęcia bardzo dużych dawek należy zastosować leczenie objawowe

i podtrzymujące.

5.

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1

Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC:

R06AX28.

Rupatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, długo działającym antagonistą

histaminy o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H1. Niektóre

metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowane metabolity) zachowują działanie przeciwhistaminowe

i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności produktu leczniczego.

W badaniach

in vitro

wykazano, że rupatadyna w dużym stężeniu hamuje degranulację komórek

tucznych, indukowaną przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, jak również hamuje

uwalnianie cytokin, zwłaszcza TNF

(czynnika obumierania guza), przez ludzkie komórki tuczne

i monocyty. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga dalszego potwierdzenia.

Badania kliniczne z udziałem ochotników (n=375) i pacjentów (n=2650) z alergicznym zapaleniem

błony śluzowej nosa i przewlekłą pokrzywką idiopatyczną nie wykazały znaczącego wpływu

rupatadyny podawanej w dawkach od 2 mg do 100 mg na zapis elektrokardiograficzny.

Przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną badano jako kliniczny model zmian pokrzywkowych, ze względu

na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze

względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ze

względu na to, że uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich

chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że rupatadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów

innych zmian pokrzywkowych, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z klinicznymi

zaleceniami.

W badaniach kontrolowanych placebo u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, rupatadyna

była skuteczna w zmniejszaniu średnich wartości wskaźnika świądu po 4 tygodniach leczenia,

w stosunku do wartości początkowej (zmiana w stosunku do wartości początkowej: rupatadyna

57,5%, placebo 44,9%) oraz zmniejszaniu średniej liczby bąbli pokrzywkowych (54,3%

w porównaniu z 39,7%).

5.2

Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

i dostępność biologiczna

Po podaniu doustnym rupatadyna jest szybko wchłaniana, a t

występuje około 0,75 godziny po

podaniu. Po jednorazowym, doustnym podaniu dawki 10 mg, średnie C

wynosiło 2,6 ng/ml, a po

jednorazowym, doustnym podaniu dawki 20 mg - 4,6 ng/ml. Farmakokinetyka rupatadyny była

liniowa w zakresie dawek od 10 do 20 mg po podaniu jednorazowym i wielokrotnym. Po podaniu

dawki 10 mg raz na dobę przez 7 dni, średnie C

wynosiło 3,8 ng/ml. Stężenie w osoczu

zmniejszało się dwuwykładniczo, ze średnim okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym

5,9 godziny. Stopień wiązania rupatadyny z białkami osocza wynosił 98,5-99%. Rupatadyny nigdy

nie podawano u ludzi dożylnie i nie ma danych dotyczących bezwzględnej dostępności biologicznej

rupatadyny.

Wpływ spożywania pokarmu

Spożywanie pokarmu zwiększało ogólnoustrojową ekspozycję (AUC) na rupatadynę o około 23%.

Ekspozycja na jeden z jej aktywnych metabolitów i na główny nieaktywny metabolit była praktycznie

taka sama (zmniejszenie odpowiednio o około 5% i 3%). Czas, po którym wystąpiło maksymalne

stężenie rupatadyny w osoczu (t

) wydłużył się o 1 godzinę. Spożywanie pokarmu nie miało

wpływu na maksymalne stężenie w osoczu (C

). Te różnice nie miały znaczenia klinicznego.

Metabolizm i eliminacja

W badaniu dotyczącym wydalania leku u ludzi (40 mg rupatadyny znakowanej

C) 34,6%

radioaktywności wykryto w moczu, a 60,9% w kale w ciągu 7 dni. Rupatadyna podawana doustnie

podlega w znaczącym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia. W moczu i w kale stwierdzano

nieznaczne ilości niezmienionej substancji czynnej. Oznacza to, że rupatadyna jest niemal całkowicie

metabolizowana. Aktywne metabolity, desloratadyna i inne hydroksylowanie pochodne, stanowiły

odpowiednio 27% i 48% całkowitej ekspozycji ogólnoustrojowej substancji czynnych. Badania

metabolizmu

in vitro

z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby wskazują, że rupatadyna jest

metabolizowana głównie przez cytochrom P450 (CYP 3A4).

Szczególne grupy pacjentów

W badaniu z udziałem zdrowych ochotników, przeprowadzonym w celu porównania wyników

u młodych osób dorosłych oraz u osób w podeszłym wieku, wartości AUC i C

dla rupatadyny

u osób w podeszłym wieku były większe niż u osób młodszych. Prawdopodobnie jest to

spowodowane zmniejszonym wątrobowym metabolizmem pierwszego przejścia u osób w podeszłym

wieku. Różnice te nie były obserwowane w przypadku metabolitów. Średni okres półtrwania w fazie

eliminacji rupatadyny u ochotników w podeszłym wieku i młodych ochotników wynosił odpowiednio

8,7 godz. i 5,9 godz. W związku z tym, że wyniki dla rupatadyny i jej metabolitów nie miały

znaczenia klinicznego, stwierdzono, że nie jest konieczne dostosowanie dawki, jeśli osoby

w podeszłym wieku przyjmują dawkę 10 mg.

5.3

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych, badań toksyczności po

podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i rakotwórczości nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla

człowieka.

U różnych gatunków zwierząt, takich jak szczury, świnki morskie i psy, rupatadyna w dawce ponad

100 razy większej niż zalecana dawka kliniczna (10 mg) nie powodowała wydłużenia odstępu QTc

ani QRS i nie powodowała zaburzeń rytmu serca. Rupatadyna i jeden z jej głównych, aktywnych

metabolitów u człowieka, 3-hydroksydesloratadyna, w stężeniach co najmniej 2000 razy większych

niż C

występujące u ludzi po podaniu dawki 10 mg, nie wpływały na potencjały czynnościowe we

włóknach Purkiniego izolowanych z serca psa. W badaniu oceniającym wpływ na sklonowany ludzki

kanał potasowy kodowany przez gen HERG stwierdzono, że rupatadyna w stężeniu 1685 razy

większym niż C

występujące po podaniu 10 mg rupatadyny blokowała ten kanał. Desloratadyna,

metabolit o największej aktywności, w stężeniu 10 mikromoli nie wywierała działania. Badania

dotyczące dystrybucji tkankowej u szczurów, przeprowadzone z zastosowaniem rupatadyny

znakowanej radioaktywnie wykazały, że rupatadyna nie kumuluje się w tkance serca.

U szczurów, po podaniu dużej dawki wynoszącej 120 mg/kg mc. na dobę, po której C

było 268

razy większe niż oznaczane u ludzi po podaniu dawki leczniczej (10 mg/dobę), występowało

znaczące zmniejszenie płodności u samców i samic. Toksyczność dla płodu (opóźnienie wzrostu,

niecałkowite kostnienie, niewielkie wady kośćca) była zgłaszana u szczurów tylko po podaniu dawek

toksycznych dla matek (25 i 120 mg/kg mc. na dobę). U królików, po podaniu dawek do 100 mg/kg

mc., nie obserwowano dowodów na toksyczny wpływ na rozwój potomstwa. Dawka, która nie

powodowała szkodliwego wpływu na rozwój potomstwa, wynosiła 5 mg/kg mc. na dobę u szczurów

oraz 100 mg/kg mc. na dobę u królików. Po zastosowaniu tych dawek uzyskano C

odpowiednio 45

i 116 razy większe niż oznaczane u ludzi po podaniu dawki leczniczej (10 mg/dobę).

6.

DANE FARMACEUTYCZNE

6.1

Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna

Celuloza mikrokrystaliczna

Skrobia żelowana, kukurydziana

Magnezu stearynian

Żelaza tlenek czerwony (E 172)

Żelaza tlenek żółty (E 172)

6.2

Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3

Okres ważności

2 lata.

6.4

Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać blister w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.

6.5

Rodzaj i zawartość opakowania

Blister z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.

Wielkość opakowań to: 10, 20 lub 30 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6

Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie

z lokalnymi przepisami.

7.

PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.

ul. Sokratesa 13D lokal 27

01-909 Warszawa

8.

NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr

9.

DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:

10.

DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

Podobne produkty

Wyszukaj powiadomienia związane z tym produktem

Udostępnij tę informację