Draxxin

B. ULOTKA INFORMACYJNA

ULOTKA INFORMACYJNA

Draxxin 100 mg/ml roztwór do wstrzykiwań dla bydła, świń i owiec

1.

NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO ORAZ WYTWÓRCY

ODPOWIEDZIALNEGO ZA ZWOLNIENIE SERII, JEŚLI JEST INNY

Podmiot odpowiedzialny:

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

BELGIA

Wytwórca odpowiedzialny za zwolnienie serii:

FAREVA AMBOISE

Zone Industrielle

29 route des Industries

37530 Pocé-sur-Cisse

FRANCJA

Zoetis Manufacturing & Research Spain, S.L.

Ctra. de Camprodon, s/n

Finca La Riba

Vall de Bianya 17813 (Girona)

HISZPANIA

2.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

Draxxin 100 mg/ml roztwór do wstrzykiwań dla bydła, świń i owiec

Tulatromycyna

3.

ZAWARTOŚĆ SUBSTANCJI CZYNNEJ (-CH) I INNYCH SUBSTANCJI

Tulatromycyna

100 mg/ml

Monotioglicerol

5 mg/ml

Roztwór bezbarwny do lekko żółtego

4.

WSKAZANIA LECZNICZE

Bydło

Leczenie i metafilaktyka chorób układu oddechowego u bydła (BRD) związanych z zakażeniem

Mannheimia haemolityca, Pasteurella multocida

Histophilus somni

Mycoplasma bovis,

wrażliwymi

na tulatromycynę. Przed rozpoczęciem leczenia metafilaktycznego należy potwierdzić występowanie

choroby w stadzie.

Leczenie zakaźnego zapalenia rogówki i spojówki bydła (IBK) związanego z zakażeniem

Moraxella

bovis

wrażliwą na tulatromycynę.

Świnie

Leczenie i metafilaktyka chorób układu oddechowego (SRD) u świń wikłanych przez

Actinobacillus

pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae,

Haemophilus parasuis

Bordetella bronchiseptica

wrażliwe na tulatromycynę. Przed rozpoczęciem leczenia

metafilaktycznego należy potwierdzić występowanie choroby w stadzie. Draxxin powinien być

stosowany, jeśli spodziewany jest rozwój choroby u świń w ciągu 2–3 dni.

Owce

Leczenie wczesnego stadium zakaźnej zanokcicy wywołanej przez wirulentny

Dichelobacter nodosus

wymagający leczenia ogólnoustrojowego.

5.

PRZECIWWSKAZANIA

Nie stosować w przypadku nadwrażliwości docelowych gatunków zwierząt na antybiotyki

makrolidowe.

Nie podawać produktu jednocześnie z innymi makrolidami lub linkozamidami.

Nie stosować u zwierząt w okresie laktacji produkujących mleko przeznaczone do spożycia przez

ludzi.

Nie stosować u samic ciężarnych produkujących mleko przeznaczone do spożycia przez ludzi na 2

miesiące przed planowanym porodem.

6.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Podskórne podawanie produktu Draxxin u bydła bardzo często powoduje przejściowe reakcje bólowe i

obrzęk w miejscu wstrzyknięcia, który może utrzymać się do 30 dni po podaniu. Nie stwierdzono

występowania podobnych zmian po podaniu domięśniowym u świń i owiec. Zmiany

patomorfologiczne (włączając odwracalne przekrwienie, obrzęk, zwłóknienie i krwawienie) w miejscu

iniekcji bardzo często utrzymują się przez około 30 dni po podaniu u bydła i świń.

U owiec przejściowe objawy dyskomfortu (potrząsanie główą, pocieranie miejsca iniekcji, chodzenie

do tyłu) są bardzo częste po podaniu domięśniwym. Objawy te ustępują w ciągu kilku minut.

Częstotliwość występowania działań niepożądanych przedstawia się zgodnie z poniższą regułą

:

bardzo często (więcej niż 1 na 10 leczonych zwierząt wykazujących działanie(a) niepożądane)

często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 100 leczonych zwierząt)

niezbyt często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 1000 leczonych zwierząt)

rzadko (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 10000 leczonych zwierząt)

bardzo rzadko (mniej niż 1 na 10000 leczonych zwierząt włączając pojedyncze raporty).

W razie zaobserwowania działań niepożądanych, również niewymienionych w ulotce informacyjnej,

lub w przypadku podejrzenia braku działania produktu, poinformuj o tym lekarza weterynarii.

7.

DOCELOWE GATUNKI ZWIERZĄT

Bydło, świnie i owce

8.

DAWKOWANIE DLA KAŻDEGO GATUNKU, DROGA (-I) I SPOSÓB PODANIA

Bydło

(leczenie i metafilaktyka)

2,5 mg tulatromycyny/kg m.c. (co odpowiada 1 ml/40 kg m.c.).

Pojedyncze wstrzyknięcie podskórne. W leczeniu bydła o masie ciała przekraczającej 300 kg,

podawaną dawkę należy podzielić tak, aby nie wstrzykiwać w jedno miejsce więcej niż 7,5 ml

produktu.

Świnie

2,5 mg tulatromycyny/kg m.c. ( co odpowiada 1 ml/40 kg m.c.).

Pojedyncze wstrzyknięcie domięśniowe w mięśnie szyi. Przy leczeniu świń o masie ciała

przekraczającej 80 kg, podawaną dawkę należy podzielić tak, aby nie wstrzykiwać w jedno miejsce

więcej niż 2 ml produktu.

Owce

2,5 mg tulatromycyny/kg masy ciała (co odpowiada 1 ml/40 kg masy ciała).

Pojedyncza iniekcja domięśniowa w kark

9.

ZALECENIA DLA PRAWIDŁOWEGO PODANIA

Zaleca się leczenie zwierząt we wczesnych stadiach choroby i ocenę skutków leczenia w ciągu 48

godzin po podaniu. Jeżeli objawy kliniczne choroby układu oddechowego utrzymują się, uległy

zaostrzeniu lub doszło do nawrotu choroby, należy zmienić terapię wprowadzając inny antybiotyk,

który powinien być stosowany do momentu ustąpienia objawów klinicznych.

Aby uniknąć podania zbyt niskiej dawki i zagwarantować właściwe dawkowanie, należy z możliwie

największą dokładnością ocenić masę ciała zwierzęcia. W przypadku stosowania fiolek

wielokrotnego użycia, zaleca się użycie igły do aspiracji lub automatu do wstrzykiwań, aby uniknąć

nadmiernego uszkodzenia korka.

10.

OKRES(-Y) KARENCJI

Bydło (tkanki jadalne): 22 dni.

Świnie (tkanki jadalne): 13 dni.

Owce: (tkanki jadalne): 16 dni.

Produkt niedopuszczony do stosowania u zwierząt w okresie laktacji produkujących mleko

przeznaczone do spożycia przez ludzi.

Nie stosować u samic ciężarnych produkujących mleko przeznaczone do spożycia przez ludzi na 2

miesiące przed planowanym porodem.

11.

SPECJALNE ŚRODKI OSTROŻNOŚCI PODCZAS PRZECHOWYWANIA

Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Brak specjalnych środków ostrożności dotyczących przechowywania.

Nie używać tego produktu leczniczego weterynaryjnego po upływie terminu ważności podanego na

etykiecie.

Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 28 dni.

12.

SPECJALNE OSTRZEŻENIA

Specjalne ostrzeżenia dla owiec:

Skuteczność leczenia przeciwbakteryjnego zanokcicy może być organiczana przez inne czynniki, takie

jak wilgotne środowisko, jak również niewłaściwy sposób zarządzania fermą. Dlatego też leczenie

zanokocicy powinno być podejmowane wraz z innymi mechanizmami zarządzania fermą np.

osuszeniem podłoża.

Leczenie antybiotykami w łagodnej postaci zanokcicy nie jest uznawane za odpowiednie. Draxxin

wykazuje ograniczoną skuteczność u owiec z ciężkimi objawami klinicznymi lub przewlekłą postacią

zanokcicy, dlatego też powinien być on podawany tylko w początkowym stadium rozwoju choroby.

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt

Produkt powinien być stosowany w oparciu o wyniki badań wrażliwości bakterii wyizolowanych od

zwierząt. Podczas stosowania produktu należy wziąć pod uwagę oficjalne narodowe i regionalne

wytycznyne dotyczące prowadzenia terapii antybiotykowej.

Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom

Tulatromycyna jest drażniąca dla oczu. Jeżeli lek przypadkowo dostanie się do oka, należy

natychmiast przemyć je czystą wodą.

Tulatromycyna może powodować reakcję uczuleniową przy kontakcie ze skórąPo przypadkowym

kontakcie ze skórą, należy natychmiast przemyć to miejsce wodą z mydłem.

Po zastosowaniu umyć ręce.

Po przypadkowej samoiniekcji, należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić

lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie.

Ciąża i laktacja:

Badania laboratoryjne przeprowadzone na szczurach i królikach nie dostarczyły żadnych dowodów

działania teratogennego bądź toksycznego dla płodu i samicy. Bezpieczeństwo produktu leczniczego

weterynaryjnego stosowanego w czasie ciąży i laktacji nie zostało określone. Do stosowania jedynie

po dokonaniu przez lekarza weterynarii oceny bilansu korzyści/ryzyka.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji:

Nie podawać jednocześnie z innymi antybiotykami o podobnym mechanizmie działania, takimi jak

makrolidy lub linkozamidy.

Przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki),

jeśli konieczne

U bydła przy podaniu dawki trzykrotnie, pięciokrotnie i dziesięciokrotnie przekraczającej dawkę

zalecaną pojawiły się przejściowe objawy wskazujące na dyskomfort w miejscu iniekcji,

obserwowano ponadto niepokój, potrząsanie głową, grzebanie w ziemi oraz krótkotrwałe zmniejszenie

pobierania pokarmu. U bydła otrzymującego dawkę 5-6-krotnie wyższą niż zalecana, stwierdzono

łagodne zwyrodnienie mięśnia sercowego.

U młodych świń o masie ciała około 10 kg, którym podawano produkt w dawce trzy lub pięciokrotnie

przewyższającej dawkę terapeutyczną stwierdzono przejściowe objawy wskazujące na dyskomfort w

miejscu iniekcji oraz nadmierną wokalizację i niepokój. Gdy produkt podawano w mięśnie kończyny

miednicznej obserwowano kulawiznę.

U jagniąt (w wieku około 6 tygodni), po podaniu trzy i pięciokrotnie większych niż rekomendowana

dawek obserwowaono przejściowe obajwy dyskomfortu w miejscu iniekcji, włączając chodzenie do

tyłu, potrząsanie głową, pocieranie miejsca wstrzyknięcia, kładzenie się i wstawanie, beczenie.

Główne niezgodności farmaceutyczne

Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, tego produktu leczniczego weterynaryjnego

nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi weterynaryjnymi.

13.

SPECJALNE ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE USUWANIA NIEZUŻYTEGO

PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO LUB POCHODZĄCYCH Z

NIEGO ODPADÓW, JEŚLI MA TO ZASTOSOWANIE

O sposoby uniknięcia niepotrzebnych leków zapytaj lekarza weterynarii. Pomogą one chronić

środowisko.

14.

DATA ZATWIERDZENIA LUB OSTATNIEJ ZMIANY TEKSTU ULOTKI.

Szczegółowe informacje dotyczące powyższego produktu leczniczego weterynaryjnego są dostępne na

stronie internetowej Europejskiej Agencji Leków (http://www.ema.europa.eu/).

15.

INNE INFORMACJE

Tulatromycyna jest półsyntetycznym antybiotykiem makrolidowym, który otrzymywany jest z

produktu fermentacji. Różni się od wielu innych makrolidów wydłużonym czasem działania, co jest

częściowo spowodowane obecnością trzech grup aminowych, dzięki którym została ona zaliczona do

chemicznej podklasy trójamilidów (ang. triamilide).

Makrolidy są antybiotykami działającymi bakteriostatycznie. Hamują biosyntezę białek komórki

poprzez selektywne wiązanie się z rybosomalnym RNA bakterii. Ich działanie polega na nasileniu

odłączania peptydylo-tRNA od rybosomów podczas procesu translokacji.

Tulatromycyna wykazuje

in vitro

aktywność przeciw

Mannheimia haemolityca

Pasteurella

multocida, Histophilus somni

Mycoplasma bovis

oraz

Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella

multocida, Mycoplasma hyopneumoniae, Haemophilus parasuis

Bordetella bronchiseptica

czyli

patogenom bakteryjnym będącym najczęstszą przyczyną schorzeń układu oddechowego u,

odpowiednio, bydła oraz świń. W przypadku niektórych izolatów

Histophilus somni

Actinobacillus

pleuropneumoniae

stwierdzono zwiększone wartości MIC. In vitro wykazano aktywność przeciw

Dichelobacter nodosus

(wir.), bakteryjny patogen najczęściej wywołujący zakaźne pododermatitis u

owiec.

Tulatromycyna posiada także

in vitro

skuteczność przeciw

Moraxella bovis

, patogenowi bakteryjnemu

będącemu najczęstszą przyczyną zakaźnego zapalenia rogówki i spojówki bydła (IBK).

Oporność na makrolidy może rozwinąć się w wyniku mutacji genów kodujących rybosomalne RNA

(rRNA) lub niektóre białka rybosomalne; na skutek enzymatycznej modyfikacji (metylacji) miejsca

docelowego w 23S rRNA, co powoduje także wzrost oporności krzyżowej na linkozamidy oraz

streptograminy z grupy B (oporność MLS

); na skutek inaktywacji enzymatycznej lub wpływu

makrolidów. Oporność MLS

może być typu konstytutywnego lub induktywnego. Oporność może

być chromosomowa lub kodowana plazmidem i może być przekazywana innym komórkom

bakteryjnym, jeżeli związana jest z transpozonami lub plazmidami

Poza tymi właściwościami antymikrobiologicznymi, w badaniach doświadczalnych wykazano, że

tultromycyna ma działanie immunomodulujące i przeciwzapalne. Zarówno w bydlęcych, jak i

świńskich komórkach polimorfojądrzastych (PMN, neutrofile) tulatromycyna doprowadza do

apoptozy (zaprogramowana śmierć komórki) i uprzątania martwych komórek przez makrofagi. Obniża

produkcję mediatorów prozapalnych - leukotrienów B4 i CXCL-8 oraz indukuje produkcję

przeciwzapalnych i ułatwiających rozpuszczanie lidów – lipoksyn A4.

Farmakokinetykę tulatromycyny u bydła po podaniu podskórnym pojedynczej dawki 2,5 mg/kg m.c.

charakteryzowało szybkie i rozległe wchłanianie oraz duża objętość dystrybucji i powolna eliminacja.

Maksymalne stężenie w osoczu (C

) wynosiło około 0,5 μg/ml i osiągane było w około 30 minut po

podaniu (T

). Stężenia tulatromycyny w homogenacie płuc były znacznie wyższe niż w osoczu, co

wyraźnie potwierdza odkładanie się znacznych ilości tulatromycyny w neutrofilach i makrofagach

pęcherzyków płucnych. Jednak stężenie tulatromycyny

in vivo

w miejscu zakażenia w płucach nie

jest znane. Po osiągnięciu maksymalnego stężenia w osoczu dochodziło do jego powolnego spadku, a

biologiczny okres półtrwania w osoczu w fazie eliminacji (t

) wynosił 90 godzin. Wiązanie z

białkami osocza było niewielkie i wynosiło około 40%. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym

) określona po podaniu dożylnym wynosiła 11 l/kg. Biodostępność tulatromycyny u bydła po

podaniu podskórnym wynosiła około 90%.

Farmakokinetykę tulatromycyny u świń po podaniu domięśniowym pojedynczej dawki 2,5 mg/kg m.c

również charakteryzowało szybkie i rozległe wchłanianie oraz duża objętość dystrybucji i powolna

eliminacja. Maksymalne stężenie w osoczu (C

) wynosiło około 0,6 μg/ml i osiągane było w około

30 minut po podaniu (T

). Stężenia tulatromycyny w homogenacie płuc było znacznie wyższe niż

stężenia osiągane w osoczu, co wyraźnie potwierdza gromadzenie się znacznych ilości tulatromycyny

w neutrofilach i makrofagach pęcherzyków płucnych. Jednak stężenie tulatromycyny

in vivo

miejscu zakażenia w płucach nie jest znane. Po osiągnięciu maksymalnego stężenia w osoczu

dochodziło do jego powolnego spadku, a biologiczny okres półtrwania w fazie eliminacji (t

osoczu wynosił 91 godzin. Wiązanie z białkami osocza było niewielkie i wynosiło około 40%.

Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (V

) określona po podaniu dożylnym wynosiła 13,2 l/kg.

Biodostępność tulatromycyny u świń po podaniu domięśniowym wynosiła około 88%.

U owiec tultromycyna, po podaniu pojedynczej, domięśnowej dawki 2,5 mg/kg m.c.osiąga najwyższe

stężenie w osoczu (C

) na poziomie 1,19 µg/ml po około 15 minutach (T

), a półokres eliminacji

) wynois 69,7 godzin. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 60-75%. Po podaniu dożylnym

objętość dystrybucyjna w fazie równowagi (Vss) wynosi 31,7 l/kg. Biodostępność tultromycyny po

podaniu domięśniowy u owiec wynosi 100%.

Niektóre wielkości opakowań mogą nie być dostępne w obrocie.

Nie wolno stosować fiolek o pojemności 500 ml u świń i owiec.

ULOTKA INFORMACYJNA

Draxxin 25 mg/ml roztwór do wstrzykiwań dla świń

1.

NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO ORAZ WYTWÓRCY

ODPOWIEDZIALNEGO ZA ZWOLNIENIE SERII, JEŚLI JEST INNY

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca odpowiedzialny za zwolnienie serii:

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

BELGIA

2.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

Draxxin 25 mg/ml roztwór do wstrzykiwań dla świń

Tulatromycyna

3.

ZAWARTOŚĆ SUBSTANCJI CZYNNEJ (-CH) I INNYCH SUBSTANCJI

Tulatromycyna

25 mg/ml

Monotioglicerol

5 mg/ml

Roztwór bezbarwny do lekko żółtego.

4.

WSKAZANIA LECZNICZE

Leczenie i metafilaktyka chorób układu oddechowego (SRD) u świń wikłanych przez

Actinobacillus

pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae,

Haemophilus parasuis

Bordetella bronchiseptica

wrażliwe na tulatromycynę. Przed rozpoczęciem leczenia

metafilaktycznego należy potwierdzić występowanie choroby w stadzie. Draxxin powinien być

stosowany, jeśli spodziewany jest rozwój choroby u świń w ciągu 2–3 dni.

5.

PRZECIWWSKAZANIA

Nie stosować w przypadku nadwrażliwości docelowych gatunków zwierząt na antybiotyki

makrolidowe.

Nie podawać produktu jednocześnie z innymi makrolidami lub linkozamidami.

6.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Zmiany patomorfologiczne (włączając odwracalne przekrwienie, obrzęk, zwłóknienie i krwawienie) w

miejscu iniekcji utrzymują się przez około 30 dni po podaniu.

Częstotliwość występowania działań niepożądanych przedstawia się zgodnie z poniższą regułą:

- bardzo często (więcej niż 1 na 10 leczonych zwierząt wykazujących działanie(a) niepożądane)

- często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 100 leczonych zwierząt)

- niezbyt często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 1000 leczonych zwierząt)

- rzadko (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 10000 leczonych zwierząt)

- bardzo rzadko (mniej niż 1 na 10000 leczonych zwierząt, włączając pojedyncze raporty).

W razie zaobserwowania działań niepożądanych, również niewymienionych w ulotce informacyjnej,

lub w przypadku podejrzenia braku działania produktu, poinformuj o tym lekarza weterynarii.

7.

DOCELOWE GATUNKI ZWIERZĄT

Świnie

8.

DAWKOWANIE DLA KAŻDEGO GATUNKU, DROGA (-I) I SPOSÓB PODANIA

2,5 mg tulatromycyny/kg m.c. ( co odpowiada 1 ml/10 kg m.c.).

Pojedyncze wstrzyknięcie domięśniowe w mięśnie szyi. Przy leczeniu świń o masie ciała

przekraczającej 40 kg, podawaną dawkę należy podzielić tak, aby nie wstrzykiwać w jedno miejsce

więcej niż 4 ml produktu.

9.

ZALECENIA DLA PRAWIDŁOWEGO PODANIA

Zaleca się leczenie zwierząt we wczesnych stadiach choroby i ocenę skutków leczenia w ciągu 48

godzin po podaniu. Jeżeli objawy kliniczne choroby układu oddechowego utrzymują się, uległy

zaostrzeniu lub doszło do nawrotu choroby, należy zmienić terapię wprowadzając inny antybiotyk,

który powinien być stosowany do momentu ustąpienia objawów klinicznych.

Aby uniknąć podania zbyt niskiej dawki i zagwarantować właściwe dawkowanie, należy z możliwie

największą dokładnością ocenić masę ciała zwierzęcia. W przypadku stosowania fiolek

wielokrotnego użycia, zaleca się użycie igły do aspiracji lub automatu do wstrzykiwań, aby uniknąć

nadmiernego uszkodzenia korka.

10.

OKRES(-Y) KARENCJI

Tkanki jadalne: 13 dni

11.

SPECJALNE ŚRODKI OSTROŻNOŚCI PODCZAS PRZECHOWYWANIA

Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Brak specjalnych środków ostrożności dotyczących przechowywania.

Nie używać tego produktu leczniczego weterynaryjnego po upływie terminu ważności podanego na

etykiecie.

Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 28 dni.

12.

SPECJALNE OSTRZEŻENIA

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt

Produkt powinien być stosowany w oparciu o wyniki badań wrażliwości bakterii wyizolowanych od

zwierząt. Podczas stosowania produktu należy wziąć pod uwagę oficjalne narodowe i regionalne

wytycznyne dotyczące prowadzenia terapii antybiotykowej.

Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom

Tulatromycyna jest drażniąca dla oczu. Jeżeli lek przypadkowo dostanie się do oka, należy

natychmiast przemyć je czystą wodą.

Tulatromycyna może powodować reakcję uczuleniową przy kontakcie ze skórą. Po przypadkowym

kontakcie ze skórą, należy natychmiast przemyć to miejsce wodą z mydłem.

Po zastosowaniu umyć ręce.

Po przypadkowej samoiniekcji, należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić

lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie.

Ciąża i laktacja;

Badania laboratoryjne przeprowadzone na szczurach i królikach nie dostarczyły żadnych dowodów

działania teratogennego bądź toksycznego dla płodu i samicy. Bezpieczeństwo produktu leczniczego

stosowanego w okresie ciąży i laktacji nie zostało określone. Do stosowania jedynie po dokonaniu

przez lekarza weterynarii oceny bilansu korzyści/ryzyka.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji:

Nie podawać jednocześnie z innymi antybiotykami o podobnym mechanizmie działania, takimi jak

makrolidy lub linkozamidy.

Przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki),

jeśli konieczne

U młodych świń o masie ciała około 10 kg, którym podawano produkt w dawce trzy lub pięciokrotnie

przewyższającej dawkę terapeutyczną stwierdzono przejściowe objawy wskazujące na dyskomfort w

miejscu iniekcji oraz nadmierną wokalizację i niepokój. Gdy produkt podawano w mięśnie kończyny

miednicznej obserwowano kulawiznę.

Główne niezgodności farmaceutyczne

Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, tego produktu leczniczego weterynaryjnego

nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi weterynaryjnymi.

13.

SPECJALNE ŚRODKI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE USUWANIA NIEZUŻYTEGO

PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO LUB POCHODZĄCYCH Z

NIEGO ODPADÓW, JEŚLI MA TO ZASTOSOWANIE

O sposoby uniknięcia niepotrzbnych leków zapytaj lekarza weterynarii. Pomoga one chronić

środowisko.

14.

DATA ZATWIERDZENIA LUB OSTATNIEJ ZMIANY TEKSTU ULOTKI.

Szczegółowe informacje dotyczące powyższego produktu leczniczego weterynaryjnego są dostępne na

stronie internetowej Europejskiej Agencji Leków (http://www.ema.europa.eu/).

15.

INNE INFORMACJE

Tulatromycyna jest półsyntetycznym antybiotykiem makrolidowym, który otrzymywany jest z

produktu fermentacji. Różni się od wielu innych makrolidów wydłużonym czasem działania, co jest

częściowo spowodowane obecnością trzech grup aminowych, dzięki którym została ona zaliczona do

chemicznej podklasy trójamilidów (ang. triamilide).

Makrolidy są antybiotykami działającymi bakteriostatycznie. Hamują biosyntezę białek komórki

poprzez selektywne wiązanie się z rybosomalnym RNA bakterii. Ich działanie polega na nasileniu

odłączania peptydylo-tRNA od rybosomów podczas procesu translokacji.

Tulatromycyna wykazuje

in vitro

aktywność przeciwko

Mannheimia haemolityca

Pasteurella

multocida, Histophilus somni

Mycoplasma bovis

oraz

Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella

multocida, Mycoplasma hyopneumoniae,

Haemophilus parasuis

Bordetella bronchiseptica

czyli

patogenom bakteryjnym będącym najczęstszą przyczyną schorzeń układu oddechowego u,

odpowiednio, bydła oraz świń. W przypadku niektórych izolatów

Histophilus somni

Actinobacillus

pleuropneumoniae

stwierdzono zwiększone wartości MIC.

Oporność na makrolidy może rozwinąć się w wyniku mutacji genów kodujących rybosomalne RNA

(rRNA) lub niektóre białka rybosomalne; na skutek enzymatycznej modyfikacji (metylacji) miejsca

docelowego w 23S rRNA, co powoduje także wzrost oporności krzyżowej na linkozamidy oraz

streptograminy z grupy B (oporność MLS

); na skutek inaktywacji enzymatycznej lub wpływu

makrolidów. Oporność MLS

może być typu konstytutywnego lub induktywnego. Oporność może

być chromosomowa lub kodowana plazmidem i może być przekazywana innym komórkom

bakteryjnym, jeżeli związana jest z transpozonami lub plazmidami

Poza tymi właściwościami antymikrobiologicznymi, w badaniach doświadczalnych wykazano, że

tultromycyna ma działanie immunomodulujące i przeciwzapalne. Zarówno w bydlęcych, jak i

świńskich komórkach polimorfojądrzastych (PMN, neutrofile) tulatromycyna doprowadza do

apoptozy (zaprogramowana śmierć komórki) i sprzątania martwych komórek przez makrofagi. Obniża

produkcję mediatorów zapalnych - leukotrienów B4 i CXCL-8 oraz indukuje produkcję

przeciwzapalnych i ułatwiających rozpuszczanie lipidów – lipoksyn A4.

Farmakokinetykę tulatromycyny u świń po podaniu domięśniowym pojedynczej dawki 2,5 mg/kg m.c

również charakteryzowało szybkie i rozległe wchłanianie oraz duża objętość dystrybucji i powolna

eliminacja. Maksymalne stężenie w osoczu (C

) wynosiło około 0,6 μg/ml i osiągane było w około

30 minut po podaniu (T

). Stężenia tulatromycyny w homogenacie płuc było znacznie wyższe niż

stężenia osiągane w osoczu, co wyraźnie potwierdza gromadzenie się znacznych ilości tulatromycyny

w neutrofilach i makrofagach pęcherzyków płucnych. Jednak stężenie tulatromycyny

in vivo

miejscu zakażenia w płucach nie jest znane. Po osiągnięciu maksymalnego stężenia w osoczu

dochodziło do jego powolnego spadku, a biologiczny okres półtrwania w fazie eliminacji (t

) w

osoczu wynosił 91 godzin. Wiązanie z białkami osocza było niewielkie i wynosiło około 40%.

Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (V

) określona po podaniu dożylnym wynosiła 13,2 l/kg.

Biodostępność tulatromycyny u świń po podaniu domięśniowym wynosiła około 88%.

Niektóre wielkości opakowań mogą nie być dostępne w obrocie.