Versatis

Główne informacje

  • Nazwa własna:
  • Versatis
  • Dostępny od:
  • Grunenthal
  • Dawkowanie:
  • 5.00%
  • Forma farmaceutyczna:
  • plaster leczniczy
  • Typ medycyny:
  • Ludzki

Dokumenty

Lokalizacja

  • Dostępne w:
  • Versatis
    Polska
  • Język:
  • polski

Inne informacje

Status

  • Źródło:
  • URPL
  • Data autoryzacji:
  • 08-04-2011
  • last_update:
  • 23-04-2015

Ulotkę dla pacjenta


1

ULOTKA DLA PACJENTA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKA

Versatis, 5%, plaster leczniczy

Lidocainum

Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.

- Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.

- Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty, gdy potrzebna jest rada lub dodatkowa

informacja.

- Lek ten został przepisany ściśle określonej osobie i nie należy go przekazywać innym, gdyż

może im zaszkodzić, nawet jeśli objawy ich choroby są takie same.

- Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy

niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Spis treści ulotki:

1. Co to jest lek Versatis i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Versatis

3. Jak stosować lek Versatis

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Versatis

6. Inne informacje

1. CO TO JEST LEK VERSATIS I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE

Lek Versatis zawiera lidokainę, środek miejscowo znieczulający, który zmniejsza nasilenie bólu

skóry.

Lek Versatis stosuje się w celu leczenia bolesnej choroby skóry o nazwie neuralgia popółpaścowa.

Zasadniczo dla tej choroby charakterystyczne są następujące objawy miejscowe: pieczenie, ból

przeszywający lub kłujący.

2. INFORMACJE WAŻNE PRZED ZASTOSOWANIEM LEKU VERSATIS

Kiedy nie stosować leku Versatis

- jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na lidokainę lub którykolwiek

z pozostałych składników leku Versatis;

- jeżeli pacjent miał reakcję uczuleniową na inne substancje podobne do lidokainy, takie jak:

bupiwakaina, etydokaina, mepiwakaina lub prylokaina;

- na uszkodzoną skórę i otwarte rany;

Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Versatis

Jeśli pacjent cierpi na ciężką chorobę wątroby, jeżeli ma poważne problemy z sercem lub z nerkami,

przed rozpoczęciem stosowania leku Versatis powinien skonsultować się ze swoim lekarzem.

Lek Versatis można stosować na obszary skóry po wygojeniu zmian półpaścowych. Nie należy go

stosować na oczy i nos ani w ich okolicy.

Leku Versatis nie badano u pacjentów poniżej 18 roku życia. Z tego powodu nie zaleca się

stosowania leku w tej grupie wiekowej pacjentów.

Lidokaina jest rozkładana w wątrobie do kilku związków chemicznych. Jednym z tych związków jest

2,6-ksylidyna. Wykazano, że podawana szczurom przez całe ich życie w wysokich dawkach wywołuje

nowotwory. Znaczenie tych obserwacji dla ludzi jest nieznane.

2

Stosowanie leku Versatis z innymi lekami

Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również tych, które

wydawane są bez recepty.

Ciąża i karmienie piersią

Leku Versatis nie należy stosować w okresie ciąży, chyba, że jest to bezwzględnie konieczne.

Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Nie badano stosowania plastra u kobiet karmiących piersią. Podczas stosowania leku Versatis we krwi

kobiet karmiących piersią występują jedynie bardzo niewielkie ilości substancji czynnej - lidokainy.

Mało prawdopodobne jest, aby wywierały one wpływ na dziecko karmione piersią.

Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn

Mało prawdopodobne jest, aby lek Versatis wywierał wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę

maszyn. W związku z tym, w trakcie stosowania leku Versatis można prowadzić pojazdy i obsługiwać

maszyny.

Ważne informacje o niektórych składnikach leku Versatis

Plaster zawiera glikol propylenowy, który może powodować podrażnienia skóry. Dodatkowo plaster

zawiera metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan, które mogą powodować

reakcje uczuleniowe. Reakcje uczuleniowe mogą czasami występować po pewnym czasie od

pierwszego zastosowania plastra.

3. JAK STOSOWAĆ LEK VERSATIS

Lek Versatis należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku wątpliwości należy

ponownie skontaktować się lekarzem lub farmaceutą.

Zazwyczaj stosowana dawka dobowa leku to jeden do trzech plastrów w zależności od wielkości

bolesnego obszaru skóry. Lek Versatis można przeciąć na mniejsze fragmenty, dopasowane do

chorobowo zmienionych obszarów skóry. Nie należy stosować jednocześnie więcej niż 3 plastrów.

Plastry należy zdjąć po 12 godzinach stosowania tak, aby zachować okres 12 godzin przerwy bez

plastra.

Zazwyczaj zmniejszenie nasilenia bólu występuje już w pierwszym dniu stosowania plastra, ale pełne

działanie przeciwbólowe leku Versatis może wystąpić dopiero po 2-4 tygodniach. Jeżeli po tym czasie

pacjent będzie w dalszym ciągu odczuwał silny ból, powinien zwrócić się do swojego lekarza, gdyż w

takiej sytuacji należy rozważyć korzyści i potencjalne zagrożenia związane z leczeniem (patrz punkt 2

„Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Versatis”).

Lekarz będzie sprawdzał skuteczność leku Versatis w regularnych odstępach czasu.

Przed naklejeniem leku Versatis na chorobowo zmienioną powierzchnię

- Jeżeli bolesne miejsce na skórze jest owłosione, włosy można obciąć przy użyciu nożyczek.

Nie wolno ich golić.

- Skóra powinna być czysta i sucha.

- W okresie, w którym nie jest przyklejony plaster, na chorobowo zmienioną skórę można stosować

kremy i płyny.

- Po kąpieli i prysznicu należy odczekać z naklejeniem plastra do czasu, gdy spadnie temperatura

skóry.

Naklejanie plastra

Krok 1: otworzyć saszetkę i wyjąć jeden lub więcej plastrów

3

 przedrzeć lub przeciąć saszetkę wzdłuż przerywanej linii

 w razie posługiwania się nożyczkami należy uważać, aby nie uszkodzić plastrów

 wyjąć jeden lub więcej plastrów, w zależności od wielkości bolesnego obszaru skóry

Krok 2: zamknięcie saszetki

 po użyciu szczelnie zamknąć saszetkę

 plaster zawiera wodę i wyschnie, jeżeli saszetka nie będzie właściwie zamknięta

Krok 3: w razie potrzeby przeciąć plaster

 w razie potrzeby, przed zdjęciem warstwy ochronnej należy

przeciąć plaster tak, by uzyskać plaster o wielkości

dostosowanej do bolesnego obszaru skóry.

Krok 4: zdjąć warstwę ochronną

 zdjąć przezroczystą warstwę ochronną z plastra

 starać się nie dotykać lepkiej części plastra

Krok 5: nałożyć plaster i przycisnąć go mocno do skóry

4

 nałożyć maksymalnie trzy plastry na bolesny obszar skóry

 przycisnąć plaster do skóry

 przyciskać przez co najmniej 10 sekund, aby upewnić się, że

plaster ściśle przylega do skóry

 upewnić się, że cały plaster wraz z krawędziami jest

przyklejony do skóry

Pozostawić plaster na skórze do 12 godzin

Ważne jest, aby lek Versatis miał kontakt ze skórą tylko do 12 godzin. Jeżeli najsilniejszy ból

występuje np. w nocy, można naklejać plaster o godzinie 19:00 wieczorem i zdejmować go o godzinie

7:00 rano.

Jeżeli najsilniejszy ból występuje w ciągu dnia, można naklejać plaster Versatis o godzinie 7:00 rano

i zdejmować go o godzinie 19:00 wieczorem.

Kąpiel, prysznic i pływanie

W miarę możliwości w trakcie stosowania leku Versatis należy unikać kontaktu z wodą. Kąpać się,

brać prysznic i pływać można w okresie, gdy pacjent nie ma przyklejonego plastra. Po kąpieli

i prysznicu należy odczekać z naklejeniem plastra do czasu, gdy spadnie temperatura skóry.

Jeżeli plaster odpadnie

Rzadko, plaster może odpaść lub odkleić się. W takim przypadku należy spróbować przykleić go w to

samo miejsce. Jeżeli się to nie uda, należy go zdjąć i nakleić na to samo miejsce nowy plaster.

Jak zdejmować plaster Versatis

Przy zmianie plastra stary plaster należy powoli odklejać. Jeżeli plaster nie daje się odkleić, można go

przed odklejeniem moczyć w ciepłej wodzie przez klika minut.

Jeżeli pacjent zapomni zdjąć plaster po 12 godzinach

Należy zdjąć plaster natychmiast po przypomnieniu sobie o tym. Nowy plaster można nakleić po

upływie 12 godzin od zdjęcia starego.

Zastosowanie większej niż zalecana liczby plastrów

Zastosowanie większej niż zalecana liczby plastrów lub zbyt długie ich utrzymywanie na skórze może

zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Pominięcie zastosowania plastra Versatis

Jeżeli po upływie 12 godzin bez stosowania plastra pacjent zapomniał o naklejeniu nowego plastra,

może on nakleić nowy plaster bezpośrednio po przypomnieniu sobie o tym fakcie.

W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

5

Jak każdy lek, lek Versatis może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one

wystąpią.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane

niewymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Jeżeli w trakcie stosowania plastra pojawi się podrażnienie lub pieczenie, plaster należy zdjąć.

Na podrażniony obszar nie należy naklejać plastra; należy odczekać do czasu ustąpienia podrażnienia.

Poniżej wymieniono bardzo częste działania niepożądane, które mogą występować u więcej niż 1

na 10 osób:

zmiany skórne w miejscu naklejenia plastra i wokół niego, takie jak: zaczerwienienie, wysypka,

swędzenie, pieczenie, zapalenie skóry i małe pęcherze.

Poniżej wymieniono niezbyt częste działania niepożądane, które mogą występować u 1 na 100 do

1 na 1000 osób:

uszkodzenie skóry i rany skóry.

Poniżej wymieniono bardzo rzadkie działania niepożądane, które mogą występować u mniej niż

1 na 10 000 osób:

otwarte rany, ciężkie reakcje alergiczne i uczulenie.

5. JAK PRZECHOWYWAĆ LEK VERSATIS

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

Nie stosować leku Versatis po upływie terminu ważności zamieszczonego na saszetce i pudełku

tekturowym. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać.

Po pierwszym otwarciu: szczelnie zamknąć saszetkę.

Po pierwszym otwarciu saszetki plastry należy zużyć w ciągu 14 dni.

Nie stosować leku Versatis w przypadku uszkodzenia saszetki. W razie uszkodzenia saszetki plastry

mogą wyschnąć i ich przylepność może być słabsza.

Jak wyrzucać lek Versatis

Zużyty plaster w dalszym ciągu zawiera substancję czynną i może być szkodliwy dla innych ludzi.

Po zdjęciu plastra należy go zwinąć w połowie stroną samoprzylepną do środka a następnie wyrzucić

w miejsce niedostępne dla dzieci.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać

farmaceutę, co zrobić z lekami, których się już nie potrzebuje. Takie postępowanie pomoże chronić

środowisko.

6. INNE INFORMACJE

Co zawiera lek Versatis

- Substancją czynną leku jest lidokaina.

Każdy plaster o wymiarach 10 cm x 14 cm zawiera 700 mg (5% w/w) lidokainy.

- Inne składniki leku to: woda oczyszczona, glicerol, sorbitol ciekły, krystalizujący (70%), kwas

poliakrylowy, roztwór (20% w/w), sodu poliakrylan, karmeloza sodowa, glikol propylenowy,

6

mocznik, kaolin ciężki, kwas winowy, żelatyna, alkohol poliwinylowy, glinu glicynian, disodu

edetynian, metylu parahydroksybenzoesan, propylu parahydroksybenzoesan.

Włóknina pokrywająca i warstwa ochronna: poli(tereftalan etylenu) (PET).

Jak wygląda lek Versatis i co zawiera opakowanie

Plaster z lekiem ma 14 cm długości i 10 cm szerokości. Jest biały i wykonany z włókniny oznaczonej

napisem „lidocaine 5%”. Plastry są pakowane w zamykaną saszetkę, każda zawiera 5 plastrów.

Każde pudełko tekturowe zawiera 5, 10, 20, 25 lub 30 plastrów pakowanych w odpowiednio 1, 2, 4, 5

lub 6 saszetek. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny:

Grunenthal Sp. z o.o.

Al. 3 Maja 6

05-501 Piaseczno

Polska

Wytwórca:

Grünenthal GmbH

Zweifaller Strasse 112

52224 Stolberg

Niemcy

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego

Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Belgia Versatis®

Francja Versatis®

Niemcy Versatis®

Luksemburg Versatis®

Słowenia Versatis®

Szwecja Versatis®

Wielka Brytania Versatis®

Data zatwierdzenia ulotki: 22.02.2011r.

Charakterystyka produktu leczniczego


CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Versatis, 5%, plaster leczniczy

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każdy plaster o wymiarach 10 cm x 14 cm zawiera 700 mg (5% w/w) lidokainy (50 mg lidokainy na

gram przylepnego podłoża).

Substancje pomocnicze:

Metylu parahydroksybenzoesan 14 mg

Propylu parahydroksybenzoesan 7 mg

Glikol propylenowy 700 mg

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Plaster leczniczy.

Biały, hydrożelowy plaster zawierający materiał przylepny, który nałożony jest na włókninowe

podłoże z politereftalanu etylenu z wytłoczonym napisem “Lidocaine 5%” i pokryty usuwalną

warstwą ochronną z politereftalanu etylenu.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Versatis jest wskazany w objawowym leczeniu bólu neuropatycznego związanego

z przebytym zakażeniem wirusem Herpes zoster (neuralgia popółpaścowa ang. post-herpetic

neuralgia, PHN).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dorośli i pacjenci w wieku podeszłym

Bolesny obszar należy przykrywać plastrem raz na dobę, stosując go do 12 godzin w trakcie 24

godzinnego okresu. Należy stosować tylko tyle plastrów ile potrzeba dla osiągnięcia skutecznego

leczenia.

W razie potrzeby przed zdjęciem warstwy ochronnej plastry można przeciąć nożyczkami na mniejsze

części. Jednocześnie można stosować maksymalnie trzy plastry.

Plaster należy stosować na nieuszkodzoną, suchą, niepodrażnioną skórę (po wygojeniu wykwitów

skórnych).

Każdy plaster może być przyklejony nie dłużej niż przez okres 12 godzin. Okres bez stosowania

plastra musi wynosić co najmniej 12 godzin.

Plaster należy nakleić na skórę bezpośrednio po wyjęciu z saszetki i po zdjęciu warstwy ochronnej

z powierzchni żelu. Owłosienie z powierzchni skóry, na którą nakleja się plaster należy usunąć

nożyczkami (nie golić).

Efekt leczenia należy ocenić po 2-4 tygodniach. Jeżeli po tym okresie czasu nie wystąpiła reakcja na

produkt leczniczy Versatis lub jeżeli ewentualny korzystny efekt może być związany wyłącznie

z ochroną skóry przez sam plaster, leczenie należy przerwać, gdyż w takim przypadku ewentualne

ryzyko może przewyższać potencjalne korzyści z leczenia (patrz punkt 4.4 i 5.1).

Leczenie należy oceniać w regularnych odstępach czasu, aby podjąć decyzję, czy można zmniejszyć

liczbę plastrów niezbędnych do pokrycia bolesnej powierzchni skóry lub czy można wydłużyć okres

bez stosowania plastra.

Nie zaleca się stosowania plastra u pacjentów poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych w tej

grupie wiekowej.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Stosowanie plastra jest także przeciwwskazane u pacjentów z potwierdzoną nadwrażliwością na inne

leki miejscowo znieczulające typu amidowego, np. bupiwakainę, etidokainę, mepiwakainę

i prylokainę.

Plastra nie wolno naklejać na skórę objętą stanem zapalnym ani na uszkodzoną skórę, na przykład na

czynne wykwity półpaścowe, atopowe zapalenie skóry, rany.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Plastra nie należy naklejać na błony śluzowe. Należy unikać kontaktu plastra z oczami.

Plaster zawiera glikol propylenowy, który może powodować podrażnienie skóry, a także metylu

parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan, które mogą powodować reakcje

uczuleniowe (możliwe jest opóźnione wystąpienie tego typu reakcji).

Plaster należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności

serca, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Jeden z metabolitów lidokainy, 2,6 ksylidyna wywiera u szczurów działanie genotoksyczne

i rakotwórcze (patrz punkt 5.3). Wtórne (drugorzędowe) metabolity lidokainy wykazały działanie

mutagenne. Znaczenie kliniczne tych obserwacji jest nieznane. Długotrwałe stosowanie produktu

leczniczego Versatis jest uzasadnione tylko w przypadku odnoszenia korzyści terapeutycznej przez

pacjenta (patrz punkt 4.2).

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono żadnych badań dotyczących interakcji. W badaniach klinicznych plastra nie

stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji.

W związku z tym, że maksymalne stężenia lidokainy w osoczu krwi podczas badań klinicznych plastra

były niskie (patrz punkt 5.2), mało prawdopodobne jest wystąpienie interakcji farmakokinetycznych.

Pomimo, że w normalnych warunkach wchłanianie lidokainy przez skórę jest niewielkie, plaster

należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów leczonych lekami antyarytmicznymi klasy I

(np. tokainidem, meksyletyną) i innymi lekami miejscowo znieczulającymi, gdyż nie można

wykluczyć ryzyka wystąpienia addytywnych działań układowych.

4.6 Ciąża i laktacja

Ciąża

Lidokaina przenika przez łożysko. Brak danych dotyczących stosowania lidokainy u kobiet w ciąży.

Nie przeprowadzono kompletnych badań u zwierząt dotyczących wpływu lidokainy na ciążę, rozwój

zarodka i płodu, poród i rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3).

Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Z tego powodu nie należy stosować produktu leczniczego

Versatis w trakcie ciąży, chyba, że jest to bezwzględnie konieczne.

Laktacja

Lidokaina przenika do mleka matki, natomiast nie ma badań dotyczących stosowania plastra u kobiet

karmiących piersią. W związku z tym, że lidokaina jest względnie szybko i niemalże całkowicie

metabolizowana w wątrobie, należy oczekiwać, że tylko bardzo małe ilości lidokainy przenikają do

mleka matki.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń

mechanicznych w ruchu

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu produktu leczniczego Versatis na zdolność

prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Wpływ na

zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu jest

mało prawdopodobny ze względu na minimalne wchłanianie systemowe (patrz punkt 5.2).

4.8 Działania niepożądane

W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane są wymienione

zgodnie ze zmniejszającą się ciężkością.

Działań niepożądanych można oczekiwać u około 16% pacjentów. Są to miejscowe reakcje związane

z charakterem produktu leczniczego.

Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były reakcje miejscowe w tym rumień,

wysypka, świąd w miejscu zastosowania, pieczenie w miejscu zastosowania, zapalenie skóry w

miejscu zastosowania, rumień w miejscu zastosowania, zmiany pęcherzykowe w miejscu

zastosowania, zapalenie skóry, podrażnienie skóry i świąd.

W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane odnotowane w badaniach u pacjentów

z neuralgią popółpaścową stosujących plaster. Podzielono je według układów i narządów

oraz częstości występowania.

Częstość występowania zdefiniowano następująco: bardzo często ( 1/10); często (≥1/100 do <1/10);

niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko ( 1/10 000),

nieznana (częstości występowania nie da się oszacować na podstawie dostępnych danych).

Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane leku

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często Zmiany skórne

Urazy, zatrucia i powikłania po

zabiegach

Niezbyt często Uszkodzenie skóry

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu

podania

Bardzo często Odczyny w miejscu stosowania

U pacjentów stosujących plaster po dopuszczeniu produktu do obrotu obserwowano następujące

działania niepożądane:

Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane leku

Urazy, zatrucia i powikłania po

zabiegach

Bardzo rzadko Otwarta rana

Zaburzenia układu immunologicznego

Bardzo rzadko Reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość

Wszystkie działania niepożądane miały głównie nasilenie łagodne lub umiarkowane. Jedynie poniżej

5% z tych reakcji doprowadziło do przerwania leczenia.

Wystąpienie układowych działań niepożądanych po właściwym użyciu plastra jest mało

prawdopodobne, ponieważ systemowe stężenia lidokainy są bardzo niskie (patrz punkt 5.2).

Ogólnoustrojowe działania niepożądane lidokainy mają podobny charakter do działań obserwowanych

po zastosowaniu innych amidowych miejscowych środków znieczulających (patrz punkt 4.9).

4.9 Przedawkowanie

Przedawkowanie plastra jest mało prawdopodobne, ale nie można go wykluczyć w przypadku

nieprawidłowego zastosowania plastra, na przykład jednoczesnego zastosowania zbyt dużej liczby

plastrów przez długi okres czasu lub zastosowania plastra na uszkodzoną skórę. Może to doprowadzić

do wyższego niż normalne stężenia lidokainy w osoczu krwi. Możliwe objawy toksyczności

ogólnoustrojowej będą miały podobny charakter do objawów obserwowanych po podaniu lidokainy

jako leku miejscowo znieczulającego i mogą obejmować następujące objawy podmiotowe i

przedmiotowe: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, wymioty, senność, drgawki, rozszerzenie

źrenic, bradykardię, zaburzenia rytmu serca i wstrząs.

Dodatkowo, znane interakcje lekowe związane z układowym stężeniem lidokainy, z beta

adrenolitykami, inhibitorami CYP3A4 (np. pochodnymi imidazolu, makrolidami) i lekami

antyarytmicznymi mogą być istotne w przypadku przedawkowania plastra.

W przypadku podejrzenia przedawkowania plaster należy zdjąć i przedsięwziąć niezbędne klinicznie

działania wspierające. Nie ma antidotum na lidokainę.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: środki miejscowo znieczulające, amidy, kod ATC: N01BB02

Mechanizm działania

Badania wykazały, że lidokaina zastosowana miejscowo w postaci plastra powoduje miejscowe

działanie przeciwbólowe. Mechanizm tego działania jest związany ze stabilizacją neuronalnych błon

komórkowych, co - jak się uważa - powoduje zmniejszenie aktywności kanałów sodowych

i zmniejszenie odczuwania bólu.

Skuteczność kliniczna

Leczenie bólu w neuralgii popółpaścowej (ang. PHN) jest trudne. Istnieją dowody potwierdzające

skuteczność produktu leczniczego Versatis w objawowym leczeniu allodyni w przebiegu neuralgii

popółpaścowej (ang. PHN) (patrz punkt 4.2).

Wykazano skuteczność produktu leczniczego Versatis w badaniach dotyczących neuralgii

popółpaścowej. Leku nie badano w innych modelach bólu neuropatycznego.

Przeprowadzono dwa główne kontrolowane badania oceny skuteczności plastra z 5% lidokainą.

Do pierwszego z tych badań pacjentów rekrutowano z populacji, która już wcześniej zareagowała na

ten produkt. Badanie to miało konstrukcję z grupami skrzyżowanymi: obejmowało 14 dni leczenia

plastrem z 5% lidokainą a następnie 14 dni podawania placebo lub odwrotnie. Pierwszorzędowym

punktem końcowym był czas do rezygnacji z leczenia ze względu na to, że działanie przeciwbólowe

było o dwa punkty słabsze od normalnej reakcji na sześciopunktowej skali (obejmującej wartości od

pogorszenia do zupełnego ustąpienia bólu). Z 32 uczestników badania 30 osób je ukończyło. Mediana

czasu do rezygnacji z leczenia dla placebo wyniosła 4 dni a dla czynnego leku 14 dni (p < 0,001);

żadna osoba w grupie czynnego leczenia nie zrezygnowała z niego w okresie dwóch tygodni trwania

terapii.

Do drugiego z tych badań włączono 265 pacjentów z neuralgią popółpaścową i zakwalifikowano ich

metodą otwartej próby do grupy leczonej plastrem z 5% lidokainą przez okres ośmiu tygodni.

W leczonej grupie około 50% pacjentów zareagowało na leczenie oceniane za pomocą dwóch

punktów poniżej placebo na sześciopunktowej skali natężenia bólu (obejmującej wartości od

pogorszenia do zupełnego ustąpienia bólu). W sumie 71 pacjentów zrandomizowano do grupy

otrzymującej placebo lub plaster z 5% lidokainą, podawane przez 2-14 dni. Pierwszorzędowy punkt

końcowy zdefiniowano jako brak skuteczności w ciągu dwóch kolejnych dni terapii, prowadzący do

przerwania leczenia. Leczenie przerwano z powodu braku efektów u 9/36 pacjentów otrzymujących

czynny lek i 16/35 pacjentów otrzymujących placebo.

Analiza post hoc drugiego z badań pokazała, że początkowa reakcja na leczenie była niezależna od

czasu trwania neuralgii popółpaścowej. Po przeprowadzeniu badania metodą podwójnie ślepej próby

(część badania związana z odstawieniem leku) zaobserwowano, że pacjenci z dłuższym czasem

trwania neuralgii popółpaścowej (>12 miesięcy) odnoszą większą korzyść ze stosowania plastrów

leczniczych. Fakt ten uzasadnia większe prawdopodobieństwo rezygnacji tych pacjentów z leczenia po

przestawieniu ich na placebo.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Gdy plaster z 5% lidokainą jest stosowany z zachowaniem maksymalnej zalecanej dawki (3 plastry

stosowane jednocześnie przez 12 godzin), układowe wchłanianie wynosi 3 2% całkowitej podanej

dawki lidokainy; wartość ta jest podobna dla pojedynczego i wielokrotnego zastosowania produktu.

Analiza kinetyki populacyjnej z badań skuteczności klinicznej prowadzonych na pacjentach z

neuralgią popółpaścową wykazała, że średnie maksymalne stężenie lidokainy po zastosowaniu

3 plastrów jednocześnie przez 12 godzin na dobę, po wielokrotnym stosowaniu plastrów przez okres

do jednego roku wynosiło 45 ng/ml. To stężenie jest zgodne z obserwowanym w badaniach

farmakokinetycznych, przeprowadzonych z udziałem pacjentów z neuralgią popółpaścową (52 mg/ml)

oraz zdrowych ochotników (85 ng/ml i 125 ng/ml).

Nie stwierdzono tendencji do kumulacji lidokainy i jej metabolitów, MEGX, GX i 2,6-ksylidyny;

stężenia w stanie stacjonarnym były osiągane w ciągu pierwszych czterech dni stosowania produktu.

Analiza kinetyki populacyjnej wskazuje, że wzrost liczby stosowanych jednocześnie plastrów z 1 do 3

doprowadził do wzrostu układowego stężenia lidokainy, które było mniejsze od wzrostu liczby

plastrów.

Dystrybucja

Po dożylnym podaniu lidokainy zdrowym ochotnikom objętość dystrybucji leku wynosi 1,3 ± 0,4 l/kg

(średnia ± odchylenie standardowe, n = 15). Objętość dystrybucji lidokainy nie wykazywała związku z

wiekiem, była niższa u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca i wyższa u pacjentów z

chorobami wątroby. Przy stężeniu lidokainy w osoczu krwi wywoływanym przez zastosowanie

plastra, około 70% lidokainy występuje w postaci związanej z białkami osocza. Lidokaina przechodzi

przez łożysko i barierę krew-mózg, najprawdopodobniej w mechanizmie biernej dyfuzji.

Metabolizm

Lidokaina jest szybko metabolizowana w wątrobie do szeregu metabolitów. Głównym szlakiem

przekształcania lidokainy jest N-dealkilacja do monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX) i glicynianu

ksylidyny (GX). Oba te metabolity wykazują mniejszą aktywność od lidokainy i występują w

niższych stężeniach, następnie ulegają hydrolizie do 2,6-ksylidyny, która jest przekształcana do

sprzężonej 4-hydroksy-2,6-ksylidyny.

Aktywność farmakologiczna metabolitu lidokainy, 2,6-ksylidyny jest nieznana, ale związek ten

wykazuje właściwości rakotwórcze u szczurów (patrz punkt 5.3). Analiza kinetyki populacyjnej

pokazała, że średnie maksymalne stężenie 2,6-ksylidyny po codziennym stosowaniu przez okres do

jednego roku, wynosi 9 ng/ml. Ten wynik potwierdzono w badaniu farmakokinetycznym I fazy. Brak

danych dotyczących metabolizmu lidokainy w skórze.

Wydalanie

Lidokaina i jej metabolity są wydalane przez nerki. Ponad 85% podanej dawki lidokainy występuje w

moczu w postaci metabolitów lub czynnej substancji. Mniej niż 10% dawki lidokainy jest wydzielane

w postaci niezmienionej. Głównym metabolitem lidokainy w moczu jest związek sprzężony

4-hydroksy-2,6-ksylidyna, odpowiadający za około 70 do 80% dawki wydalanej z moczem.

2,6-ksylidyna u człowieka jest wydalana z moczem w stężeniu niższym niż 1% podanej dawki. Okres

połowiczej eliminacji lidokainy po zastosowaniu plastra u zdrowych ochotników wynosi 7,6 godziny.

Wydalanie lidokainy i jej metabolitów może być opóźnione u pacjentów z niewydolnością serca,

nerek i wątroby.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach nieklinicznych działanie toksyczne obserwowano jedynie w przypadku ryzyka

przekroczenia maksymalnej dawki bezpiecznej dla człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie

tych obserwacji w praktyce klinicznej.

W badaniach toksykologicznych opisanych w literaturze, w których podawano lidokainę układowo,

obserwowano jej wpływ na układ sercowo-naczyniowy (częstoskurcz lub bradykardię, spadek

pojemności minutowej serca i ciśnienia krwi, zatrzymanie krążenia) oraz ośrodkowy układ nerwowy

(drgawki, śpiączkę, zatrzymanie oddychania) w przypadku ryzyka przekroczenia maksymalnej dawki

bezpiecznej produktu leczniczego Versatis. To wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w

praktyce klinicznej.

Lidokainy chlorowodorek nie wykazywał właściwości genotoksycznych in vitro ani in vivo. Produkt

hydrolizy lidokainy i jej metabolit 2,6-ksylidyna, wykazywały mieszane działania genotoksyczne w

kilku testach, w szczególności po aktywacji metabolicznej.

Nie przeprowadzono badań rakotwórczości lidokainy. Badania metabolitu 2,6-ksylidyny dodawanego

do karmy samców i samic szczurów, wykazały cytotoksyczność związaną z podawaniem

2,6-ksylidyny oraz rozrost nabłonka węchowego jamy nosowej i przypadki raka i gruczolaka jamy

nosowej. Rakotwórcze zmiany obserwowano także w wątrobie i tkance podskórnej. Ze względu na

nieznane ryzyko dla ludzi, należy unikać długotrwałego leczenia wysokimi dawkami lidokainy.

Lidokaina nie wywiera wpływu na ogólną rozrodczość ani płodność samic szczura przy stężeniach w

osoczu do 130-krotnie wyższych od stwierdzanych u pacjentów. Nie obserwowano żadnych działań

niepożądanych w badaniach zarodków-płodów/teratogenności przeprowadzonych na szczurach, przy

stężeniach w osoczu do 200-krotnie wyższych od stwierdzanych u ludzi.

Badania na zwierzętach dotyczące wpływu lidokainy na ciążę, rozwój zarodka-płodu, poród i rozwój

pourodzeniowy są niepełne.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Warstwa samoprzylepna:

Woda oczyszczona

Glicerol

Sorbitol ciekły, krystalizujący (70%)

Kwas poliakrylowy, roztwór (20% w/w)

Sodu poliakrylan

Karmeloza sodowa

Glikol propylenowy

Mocznik

Kaolin ciężki

Kwas winowy

Żelatyna

Alkohol poliwinylowy

Glinu glicynian

Disodu edetynian

Metylu parahydroksybenzoesan

Propylu parahydroksybenzoesan

Włóknina pokrywająca:

Poli(tereftalan etylenu) (PET)

Warstwa ochronna:

Poli(tereftalan etylenu) (PET)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata.

Po pierwszym otwarciu saszetki plastry należy zużyć w ciągu 14 dni.

6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać.

Po pierwszym otwarciu: szczelnie zamknąć saszetkę.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Zamykana saszetka wykonana z papieru/polietylenu/aluminium/kopolimeru etylenu i kwasu

metakrylowego, zawierająca 5 plastrów, umieszczona w tekturowym pudełku.

Każde pudełko tekturowe zawiera 5, 10, 20, 25 lub 30 plastrów.

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania

Zużyty plaster w dalszym ciągu zawiera czynną substancję. Po zdjęciu plastra należy go zwinąć w

połowie stroną samoprzylepną do środka tak, aby warstwa samoprzylepna była schowana.

Następnie plaster należy wyrzucić.

Niewykorzystany produkt lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY, POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Grunenthal Sp. z o.o.

Al. 3 Maja 6

05-501 Piaseczno

Polska

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

17841

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA 22.02.2011r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO 22.02.2011r.

Formatted: Font: Not Italic

Nie ma żadnych ostrzeżeń co do bezpieczeństwa dotyczących tego produktu.

Nie ma żadnych newsów dotyczących tego produktu.

z samego składnika aktywnego