Advertisement

Naklofen, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Główne informacje

  • Nazwa własna:
  • Naklofen, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
  • Sztuk w opakowaniu:
  • 5 amp.a 3ml
  • Używać do:
  • Ludzie
  • Typ medycyny:
  • alopatycznych narkotyków
Advertisement

Dokumenty

Lokalizacja

  • Dostępne w:
  • Naklofen, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
    Polska
  • Język:
  • polski

Inne informacje

Advertisement

Status

  • Źródło:
  • URPL
  • kod EAN:
  • 5909990241910
  • last_update:
  • 09-08-2016

Charakterystyka produktu leczniczego

Advertisement

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Naklofen, 75 mg/3 ml, roztwór do wstrzykiwań

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

3 ml roztworu do wstrzykiwań (1 ampułka) zawiera 75 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum

natricum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór do wstrzykiwań

Roztwór do wstrzykiwań: roztwór przeźroczysty, bezbarwny do lekko Ŝółtego.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej:

reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa,

choroba zwyrodnieniowa stawów,

reumatyzm pozastawowy.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Podanie domięśniowe.

Produkt leczniczy Naklofen w postaci roztworu do wstrzykiwań stosowany jest w leczeniu stanów

ostrych. Wstrzyknięcia powinny być jak najszybciej zastąpione przez lek podawany w innej postaci

(tabletki dojelitowe, tabletki o przedłuŜonym uwalnianiu lub czopki). Produkt leczniczy nie powinien być

podawany dłuŜej niŜ 2 dni. Produkt leczniczy stosuje się zazwyczaj w dawce 75 mg - jedna ampułka na

dobę, w głębokim wstrzyknięciu w górny zewnętrzny kwadrant pośladka. Nie naleŜy stosować większej

dawki niŜ 150 mg na dobę.

Wyjątkowo, w cięŜkich przypadkach, dawka dobowa moŜe zostać zwiększona do dwóch wstrzyknięć po

75 mg, w odstępie kilku godzin (po jednym wstrzyknięciu w kaŜdy pośladek).

Ryzyko wystąpienia działań niepoŜądanych moŜna zmniejszyć do minimum poprzez stosowanie

najmniejszych skutecznych dawek leku przez najkrótszy okres niezbędny do uzyskania efektu

terapeutycznego (usunięcia lub złagodzenia objawów) (patrz punkt 4.4).

Nie zaleca się mieszania leku z innymi lekami w jednej strzykawce.

Dzieci i młodzieŜ

Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Naklofen w postaci roztworu do wstrzykiwań u dzieci i

młodzieŜy ze względu na dawkę.

4.3 Przeciwwskazania

- znana nadwraŜliwość na diklofenak lub którykolwiek inny składnik produktu leczniczego

- czynna choroba wrzodowa Ŝołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja

- ostatni trymestr ciąŜy (patrz punkt 4.6)

- cięŜka niewydolność wątroby, nerek i serca (patrz punkt 4.4)

- podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), nie naleŜy stosować produktu

leczniczego Naklofen u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych leków

hamujących syntezę prostaglandyn moŜe być przyczyną wystąpienia napadu astmy, pokrzywki lub

ostrego zapalenia błony śluzowej nosa.

4.4 Specjalne ostrzeŜenia i środki ostroŜności dotyczące stosowania

OstrzeŜenia

Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia

objawów zmniejsza ryzyko działań niepoŜądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i

układ krąŜenia poniŜej).

Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się śmiercią,

raportowane w przypadku wszystkich NLPZ i mogą wystąpić w kaŜdym okresie leczenia, z lub bez

objawów poprzedzających i niezaleŜnie od cięŜkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w

wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłym wieku. W przypadkach, gdy u

pacjentów otrzymujących Naklofen pojawi się krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego,

produkt leczniczy naleŜy odstawić.

W związku z zastosowaniem NLPZ, w tym produktu leczniczego Naklofen, bardzo rzadko raportowano

o cięŜkich reakcjach skórnych, niektórych ze skutkiem śmiertelnym, w tym złuszczającym zapaleniu

skóry, zespole Stevensa-Johnsona i martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka (patrz punkt 4.8).

U pacjentów będących w najwyŜszej grupie ryzyka wystąpienia tych reakcji w początkowym okresie

leczenia w większości przypadków reakcje te pojawiły się w pierwszym miesiącu leczenia. Produkt

leczniczy Naklofen naleŜy odstawić od razu po wystąpieniu wysypki skórnej, zmian chorobowych błon

śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwraŜliwości.

Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), rzadko mogą wystąpić

reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy produkt

leczniczy nie był wcześniej stosowany.

Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), Naklofen moŜe maskować objawy

przedmiotowe i podmiotowe zakaŜenia, co wynika z właściwości farmakodynamicznych produktu

leczniczego.

Stosowanie diklofenaku moŜe niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane

u kobiet, które planują ciąŜę. W przypadku kobiet, które maja trudności z zajściem w ciąŜę lub które są

poddawane badaniom w związku z niepłodnością, naleŜy rozwaŜyć zakończenie stosowania diklofenaku.

Środki ostroŜności

Ogólne

NaleŜy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Naklofen z ogólno-działającymi NLPZ,

w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak dowodów dotyczących

korzyści wynikających ze stosowania skojarzonego oraz potencjalnego nasilenia działań niepoŜądanych.

Produkt leczniczy Naklofen naleŜy stosować ostroŜnie u osób w podeszłym wieku. W przypadku osób w

podeszłym wieku i u osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.

Alkohol benzylowy jest przeciwwskazany u niemowląt i dzieci poniŜej 3 roku Ŝycia.

Pirosiarczyny mogą wywoływać reakcje o charakterze alergicznym, w tym objawy anafilaksji oraz

skurcz oskrzeli u nadwraŜliwych pacjentów, zwłaszcza u pacjentów z astmą lub alergią w wywiadzie.

Astma w wywiadzie

U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieŜytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa,

(np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakaŜeniami układu

oddechowego (szczególnie, gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieŜytu nosa) częściej

niŜ u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (astma wywołana

podaniem leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. W związku z tym u tych

pacjentów zaleca się szczególną ostroŜność (naleŜy umoŜliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej).

Szczególne środki ostroŜności naleŜy zachować u pacjentów z alergią na inne substancje, np. pacjentów z

odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką oraz u pacjentów z astmą oskrzelową, przyjmujących

produkt leczniczy Naklofen w postaci roztworu do wstrzykiwań, ze względu na moŜliwość zaostrzenia

objawów choroby.

Wpływ na przewód pokarmowy

U pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia Ŝołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym

chorobę wrzodową Ŝołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforację tak jak w przypadku innych

NLPZ niezbędny jest ścisły nadzór lekarski i naleŜy szczególnie ostroŜnie zalecać produkt leczniczy

Naklofen tym pacjentom (patrz punkt 4.8).

Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego zwiększa się po zastosowaniu większych dawek NLPZ i

u pacjentów z chorobą wrzodową Ŝołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie, gdy

przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku.

Aby zmniejszyć ryzyko toksycznego wpływu na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową

Ŝołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją, oraz

u pacjentów w podeszłym wieku naleŜy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem

najmniejszych skutecznych dawek.

U tych pacjentów naleŜy rozwaŜyć leczenie skojarzone lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy

protonowej lub mizoprostolem) jak równieŜ u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne

stosowanie leków zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych leków mogących

zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń Ŝołądka i jelit.

Pacjenci ze stwierdzonymi zaburzeniami Ŝołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym

wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o

krwawieniach z przewodu pokarmowego). NaleŜy zachować ostroŜność u pacjentów otrzymujących

jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania choroby wrzodowej Ŝołądka i

(lub) dwunastnicy lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki

przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny

(patrz punkt 4.5).

Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okręŜnicy lub z chorobą Crohna powinni być objęci ścisłą kontrolą

lekarską, ze względu na moŜliwość zaostrzenia choroby (patrz punkt 4.8).

Wpływ na czynność wątroby

Ścisły nadzór medyczny jest konieczny w przypadku zalecenia produktu leczniczego Naklofen pacjentom

z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na moŜliwość pogorszenia ogólnego stanu.

Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), produkt leczniczy Naklofen moŜe zwiększać

aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia produktem

leczniczym Naklofen zaleca się, profilaktyczne, regularne kontrolowanie czynności wątroby.

NaleŜy przerwać stosowanie produktu leczniczego Naklofen, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki

badań czynnościowych wątroby lub ulegają pogorszeniu oraz gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy

wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka itp.).

Zapalenie wątroby moŜe wystąpić nie poprzedzone objawami prodromalnymi.

NaleŜy zachować ostroŜność stosując produkt leczniczy Naklofen u pacjentów z porfirią wątrobową,

poniewaŜ moŜe on wywołać zaostrzenie choroby.

Wpływ na czynność nerek

W związku z leczeniem NLPZ odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków,

dlatego szczególną ostroŜność naleŜy zachować w przypadku pacjentów z zaburzoną czynnością serca

lub nerek, nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie

otrzymujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz pacjentów z

nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o róŜnej etiologii, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po

duŜych zabiegach chirurgicznych (patrz punkt 4.3). W takich przypadkach, podczas stosowania produktu

leczniczego Naklofen jako środek ostroŜności, zaleca się monitorowanie czynności nerek. Odstawienie

produktu leczniczego Naklofen zwykle powoduje powrót do stanu poprzedzającego leczenie.

Wpływ na wskaźniki hematologiczne

W trakcie długotrwałego leczenie produktem leczniczym Naklofen, podobnie jak w przypadku

stosowania innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), zaleca się kontrolowanie

wskaźników hematologicznych.

Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), produkt leczniczy Naklofen moŜe, przemijająco

hamować agregację płytek krwi. Pacjenci z zaburzeniami hemostazy powinni być dokładnie

kontrolowani.

Wpływ na układ krąŜenia i naczynia zaopatrujące mózg

Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową

niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami naleŜy odpowiednio kontrolować i

wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem

NLPZ.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, Ŝe przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w

duŜych dawkach (150 mg na dobę) przez długi okres czasu moŜe być związane z niewielkim

zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).

Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą

niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu powinni być leczeni

diklofenakiem bardzo rozwaŜnie. Podobną rozwagę naleŜy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego

leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krąŜenia (np. nadciśnienie tętnicze,

hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Równoczesne stosowanie dikofenaku oraz:

- litu moŜe zwiększać stęŜenie litu w surowicy krwi. Zaleca się monitorowanie stęŜenia litu w

surowicy.

- digoksyny moŜe zwiększać stęŜenie digoksyny w surowicy krwi. Zaleca się monitorowanie

stęŜenia digoksyny w surowicy.

- leków moczopędnych i leków zmniejszających ciśnienie krwi: podobnie jak w przypadku innych

NLPZ jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami moczopędnymi lub lekami zmniejszającymi

ciśnienie tętnicze krwi (np. leki blokujące receptor β-adrenergiczny, inhibitory ACE) moŜe spowodować

zmniejszenie ich działania przeciwnadciśnieniowego. Z tego względu naleŜy ostroŜnie stosować

Naklofen jednocześnie z lekiem moczopędnym lub zmniejszającym ciśnienie tętnicze. Z powodu

zwiększonego ryzyka nefrotoksyczności, pacjentów naleŜy odpowiednio nawadniać i okresowo

kontrolować czynność nerek, po rozpoczęciu oraz podczas leczenia skojarzonego, szczególnie po

zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów konwertazy angiotensyny. U pacjentów, szczególnie u

pacjentów w podeszłym wieku, naleŜy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze. Podczas jednoczesnego

stosowania leków oszczędzających potas naleŜy regularnie kontrolować stęŜenie potasu w surowicy

(patrz punkt 4.4).

- innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) lub kortykosteroidów moŜe zwiększać

ryzyko wystąpienia działań niepoŜądanych dotyczących przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).

- leków przeciwzakrzepowych i leków przeciwpłytkowych moŜe zwiększać ryzyko krwawienia

(patrz punkt 4.4).

- cyklosporyny i takrolimusa: diklofenak jak i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne moŜe

zwiększyć działanie nefrotoksyczne cyklosporyny i takrolimusa ze względu na wpływ na prostaglandyny

nerkowe. W związku z tym diklofenak powinien być podawany w dawkach mniejszych niŜ u pacjentów

nie otrzymujących cyklosporyny i takrolimusa. Działanie to moŜe wynikać z nerkowego wpływu

antyprostaglandynowego NLPZ i inhibitora kalcyneuryny.

- metotreksatu zwiększa toksyczność metotreksatu. Zaleca się ostroŜność podczas stosowania

niesteroidowych leków przeciwzapalnych w czasie krótszym niŜ 24 godziny, przed lub po leczeniu

metotreksatem.

- selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny moŜe zwiększyć ryzyko krwawień z

przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).

- chinolonów przeciwbakteryjnych moŜe powodować wystąpienie drgawek.

- glikozydów nasercowych: jednoczesne stosowanie glikozydów nasercowych i NLPZ moŜe

spowodować zaostrzenie choroby wieńcowej, zmniejszyć przepływ nerkowy i zwiększyć stęŜenie

glikozydów we krwi.

- mifeprystonu: niesteroidowe leki przeciwzapalne nie powinny być stosowane przez 8 do12 dni po

podaniu mifeprystonu, poniewaŜ mogą zmniejszać jego skuteczność.

Diklofenak zwykle nie wpływa na działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych. JednakŜe wystąpiły

pojedyncze przypadki zarówno działania hipoglikemizującego jak i hiperglikemizującego, które

spowodowały konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia

diklofenakiem. Z tego powodu monitorowanie stęŜenia glukozy we krwi jest konieczne podczas terapii

skojarzonej.

4.6 CiąŜa i laktacja

Nie badano stosowania diklofenaku u kobiet w ciąŜy. Dlatego produkt leczniczy Naklofen nie powinien

być stosowany podczas dwóch pierwszych trymestrów ciąŜy chyba, Ŝe korzyść dla matki przewyŜsza

ryzyko dla płodu. Tak jak w przypadku innych NLPZ stosowanie w trzecim trymestrze ciąŜy jest

przeciwwskazane ze względu na prawdopodobieństwo zahamowania kurczliwości macicy i (lub)

przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego.

Tak jak inne NLPZ, diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach.

Z tego względu Naklofen nie powinien być podawany kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia

wystąpienia działań niepoŜądanych u dziecka.

4.7 Wpływ na zdoloność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń

mechanicznychnw ruchu

Produkt leczniczy Naklofen ma łagodny lub umiarkowany wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów

i obsługi urządzeń mechanicznych. Pacjenci przyjmujący produkt leczniczy Naklofen, u których

występują zawroty głowy i (lub) inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego nie powinni

prowadzić pojazdów oraz obsługiwać niebezpiecznych urządzeń mechanicznych.

4.8 Działania niepoŜądane

Działania niepoŜądane mogące pojawić się podczas leczenia diklofenakiem zostały sklasyfikowane

według częstości występowania:

- bardzo często (≥ 1/10)

- często (≥ 1/100 do < 1/10),

- niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100),

- rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000),

- bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie moŜe być określona na podstawie dostępnych

danych).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym anemia hemolityczna i aplastyczna),

agranulocytoza

Zaburzenia układu immunologicznego

Rzadko: nadwraŜliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym hipotensja i wstrząs)

Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy)

Zaburzenia psychiczne

Bardzo rzadko: dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, draŜliwość, zaburzenia

psychotyczne

Zaburzenia układu nerwowego

Często: ból głowy, zawroty głowy

Rzadko: senność

Bardzo rzadko: parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drŜenie, jałowe zapalenie opon mózgowych,

zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu

Zaburzenia oka

Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenia, podwójne widzenie

Zaburzenia ucha i błędnika

Często: zawroty głowy

Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu

Zaburzenia serca

Bardzo rzadko: kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego

Zaburzenia naczyniowe

Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Rzadko: astma (w tym duszność)

Bardzo rzadko: zapalenie płuc

Zaburzenia Ŝądka i jelit

Często: nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja

Rzadko: zapalenie błony śluzowej Ŝołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty,

krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa Ŝołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub

bez i perforacją)

Bardzo rzadko: zapalenie okręŜnicy (takŜe krwotoczne oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia

okręŜnicy, choroba Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, języka, zaburzenia w

obrębie przełyku, błoniaste zwęŜenie jelit, zapalenie trzustki

Zaburzenia wątroby i dróg Ŝółciowych

Często: zwiększenie aktywności aminotransferaz

Rzadko: zapalenie wątroby, Ŝółtaczka, zaburzenia czynności wątroby

Bardzo rzadko: piorunujące zapalenie wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Często: wysypka

Rzadko: pokrzywka

Bardzo rzadko: wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-

Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry,

łysienie, reakcje nadwraŜliwości na światło, plamica, choroba Schönleina i Henocha, świąd

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąŜszowe

zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Często: podraŜnienie, ból, stwardnianie w miejscu podania

Rzadko: obrzęk, zanik tkanki w miejscu podania

W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i

niewydolności serca.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, Ŝe przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w

duŜych dawkach moŜe być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca

lub udar), patrz punkt 4.4.

W razie wystąpienia powaŜnych działań niepoŜądanych naleŜy odstawić produkt leczniczy Naklofen.

4.9 Przedawkowanie

Objawy

Brak charakterystycznego obrazu klinicznego wynikającego z przedawkowania diklofenaku.

Przedawkowanie moŜe wywołać takie objawy jak: wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego,

biegunkę, zawroty głowy, szumy uszne lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia moŜe nastąpić

ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby.

Leczenie przedawkowania

Leczenie ostrego zatrucia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) zasadniczo obejmuje

stosowanie środków podtrzymujących czynność waŜnych dla Ŝycia narządów oraz leczenie objawowe.

Leczenie podtrzymujące i objawowe naleŜy zastosować w przypadku takich powikłań jak znaczne

zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia Ŝołądka i jelit oraz

zaburzenia oddychania.

Wymuszona diureza, dializa lub przetaczanie krwi nie są pomocne w przyspieszeniu eliminowania

niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), ze względu na duŜą zdolność wiązania z białkami

i rozległy metabolizm.

Nie ma swoistego antidotum.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu

octowego; Kod ATC: M01AB05.

Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o właściwościach przeciwbólowych,

przeciwzapalnych oraz przeciwgorączkowych. Diklofenak blokuje syntezę prostaglandyn poprzez

hamowanie aktywności cyklooksygenazy. Podczas stosowania diklofenaku stwierdzono zmniejszone

stęŜenie prostaglandyn w moczu, błonie śluzowej Ŝołądka i płynie maziowym.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Dystrybucja

Maksymalne stęŜenie leku w surowicy krwi występuje w ciągu pół godziny. Diklofenak wiąŜe się w 99%

z białkami osocza, głównie z albuminami.

Diklofenak przedostaje się łatwo do płynu maziowego, w którym osiąga 60 do 70% stęŜenia w surowicy

krwi. Po upływie trzech do sześciu godzin od podania leku stęŜenie substancji czynnej oraz jej

metabolitów w płynie maziowym osiąga wartości wyŜsze od tych w surowicy krwi. Diklofenak jest

wydalany z płynu maziowego wolniej niŜ z surowicy krwi.

Metabolizm i eliminacja

Okres półtrwania diklofenaku wynosi 1 do 2 godzin. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności

nerek lub wątroby pozostaje niezmieniony.

Diklofenak jest niemal w całości metabolizowany w wątrobie, głównie na drodze hydroksylacji

i metoksylacji. Około 70% diklofenaku wydalane jest z moczem w postaci farmakologicznie

nieaktywnych metabolitów. Jedynie 1% leku ulega wydaleniu w formie niezmienionej. Pozostałe

metabolity wydalane są z Ŝółcią i kałem.

Wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie leku nie róŜnią się znacząco u osób w podeszłym

wieku.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Badania dotyczące ostrej toksyczności, prowadzone u róŜnych gatunków zwierząt, nie wykazały

szczególnej wraŜliwości. W zaleŜności od sposobu podawania oraz płci zwierząt, stwierdzono

następujące wartości LD

50 : od 116 do 470 mg diklofenaku/kg m.c. u myszy, od 80 do196 mg

diklofenaku/kg m.c. u szczurów, około 100 mg diklofenaku/kg m.c. u królików oraz 50 mg

diklofenaku/kg m.c. u psów. Wartość LD

50 u małp wynosiła 3200 mg diklofenaku/kg m.c.

Badania nad przewlekłą toksycznością przeprowadzano u szczurów i psów. Po zastosowaniu stęŜeń

toksycznych, tj. dawek przekraczających 0,5 lub 2,0 mg/kg m.c. (w zaleŜności od gatunku zwierząt),

obserwowano owrzodzenia przewodu pokarmowego oraz zmiany ilości erytrocytów i leukocytów.

Długoterminowe badania dotyczące działania rakotwórczego u myszy i szczurów (do 2 mg

diklofenaku/kg m.c./dobę) nie wykazały znaczącego wzrostu częstości występowania nowotworów.

Ponadto nie stwierdzono, aby lek posiadał właściwości mutagenne.

Embriotoksyczność i teratogenność diklofenaku badano u szczurów, myszy i królików. Śmierć płodu i

wolniejszy rozwój obserwowano jedynie w przypadku podawania matkom dawek toksycznych substancji

czynnej. Nie stwierdzono zmian. Czas trwania ciąŜy i porodu uległ wydłuŜeniu.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Alkohol benzylowy, glikol propylenowy, sodu pirosiarczyn, sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań.

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie zaleca się mieszania leku z innymi lekami w jednej strzykawce.

6.3 Okres waŜności

5 lat

6.4 Specjalne środki ostroŜności przy przechowywaniu

Przechowywać w temperaturze poniŜej 25°C w opakowaniu zewnętrznym.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Ampułka z bezbarwnego szkła

5 ampułek zawierających 3 ml roztworu do wstrzykiwań, w tekturowym pudełku.

6.6 Szczególne środki ostroŜności dotyczące usuwania i przygotowywania leku do stosowania

Brak szczególnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU

Krka, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr R/2419

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU/DATA PRZEDŁUśENIA POZWOLENIA

30.09.1991 r. / 14.06.1999 r. / 06.10.2004 r. / 10.06.2005 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

Nie ma żadnych ostrzeżeń co do bezpieczeństwa dotyczących tego produktu.

Nie ma żadnych newsów dotyczących tego produktu.

od tego samego producenta

Advertisement