Advertisement

Karnidin

Główne informacje

  • Nazwa własna:
  • Karnidin
  • Dostępny od:
  • Orion Corporation
  • Dawkowanie:
  • 10 mg
  • Forma farmaceutyczna:
  • tabletki powlekane
  • Używać do:
  • Ludzie
  • Typ medycyny:
  • alopatycznych narkotyków
Advertisement

Dokumenty

Lokalizacja

  • Dostępne w:
  • Karnidin
    Polska
  • Język:
  • polski

Inne informacje

Status

  • Źródło:
  • URPL
  • Data autoryzacji:
  • 14-12-2010
  • Ostatnia aktualizacja:
  • 09-08-2016

Ulotkę dla pacjenta


ULOTKA DLA PACJENTA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKA 

Karnidin, 10 mg, tabletki powlekane 

Karnidin, 20 mg, tabletki powlekane 

Lercanidipini hydrochloridum  

Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku. 

-  Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. 

-  Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty, gdy potrzebna jest rada lub dodatkowa 

informacja. 

-  Lek ten został przepisany ściśle określonej osobie i nie należy go przekazywać innym, gdyż 

może im zaszkodzić, nawet jeśli objawy ich choroby są takie same. 

-  Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy 

niepożądane nie wymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę. 

Spis treści ulotki: 

1.  Co to jest lek Karnidin i w jakim celu się go stosuje 

2. Informacje  ważne przed zastosowaniem leku Karnidin  

3. Jak  stosować lek Karnidin  

4. Możliwe działania niepożądane 

5. Jak  przechowywać lek Karnidin 

6. Inne  informacje 

1.  CO TO JEST LEK KARNIDIN I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE 

Karnidin należy do grupy leków nazywanych antagonistami wapnia (z grupy dihydropirydyny). 

Karnidin jest stosowany w leczeniu łagodnego do umiarkowanego wysokiego ciśnienia tętniczego 

(nadciśnienia tętniczego). 

2. INFORMACJE  WAŻNE PRZED ZASTOSOWANIEM LEKU KARNIDIN  

Kiedy nie stosować leku Karnidin 

  jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na lerkanidypiny chlorowodorek lub 

na którykolwiek z pozostałych składników leku Karnidin 

  jeśli u pacjenta występowały reakcje alergiczne na leki podobne do leku Karnidin (takie jak: 

amlodypina, nikardypina, felodypina, izradypina, nifedypina lub lacydypina). 

  jeśli u pacjenta występują niektóre choroby serca

  nieleczona niewydolność serca 

  zwężenie drogi odpływu krwi z serca 

  niestabilna dusznica bolesna (dusznica spoczynkowa lub o postępującym nasileniu) 

  w ciągu miesiąca od zawału serca  

  jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby lub nerek 

  jeśli pacjent przyjmuje następujące leki, które są inhibitorami izoenzymu CYP3A4: 

  leki przeciwgrzybicze (takie jak ketokonazol lub itrakonazol) 

  antybiotyki makrolidowe (takie jak erytromycyna lub troleandomycyna) 

  leki przeciwwirusowe (takie jak rytonawir) 

  jeśli pacjent przyjmuje lek o nazwie cyklosporyna (stosowany po przeszczepieniu narządu, 

aby zapobiec jego odrzuceniu) 

  jeśli pacjent spożywa grejpfruty lub sok grejpfrutowy 

Nie należy stosować leku Karnidin podczas ciąży lub karmienia piersią (aby uzyskać więcej 

informacji - patrz punkt „Ciąża i karmienie piersią”). 

Dzieci i młodzież 

Nie należy stosować leku Karnidin u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. 

Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Karnidin 

  jeśli  u pacjenta występują inne choroby serca i nie ma on wszczepionego rozrusznika lub gdy 

rozpoznano wcześniej dusznicę bolesną 

  jeśli u pacjenta występuje choroba wątroby lub nerek albo pacjent poddawany jest 

dializoterapii 

Stosowanie leku Karnidin z innymi lekami 

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, 

również tych, które wydawane są bez recepty: 

  beta-adrenolityki np. metoprolol, leki moczopędne (diuretyki) lub inhibitory ACE (leki 

stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego) 

  cymetydyna (w dawce większej niż 800 mg na dobę, lek stosowany w chorobie wrzodowej, 

w przypadku niestrawności lub zgagi 

  digoksyna (lek stosowany w leczeniu niektórych chorób serca) 

  midazolam (lek nasenny) 

  ryfampicyna (lek stosowany w leczeniu gruźlicy) 

  astemizol lub terfenadyna (leki przeciwalergiczne) 

  amiodaron lub chinidyna (leki stosowane w przypadku szybkiej czynności serca) 

  fenytoina lub karbamazepina (leki stosowane w leczeniu padaczki). Lekarz zaleci częstszą 

kontrolę ciśnienia tetniczego. 

  leki przeciwgrzybicze (takie jak ketokonazol lub itrakonazol), antybiotyki makrolidowe 

(takie jak erytromycyna lub troleandomycyna) lub leki przeciwwirusowe (takie jak rytonawir). 

Działanie leku Karnidin może ulec nasileniu. Dlatego nie należy stosować takiego leczenia 

skojarzonego (patrz punkt – „Kiedy nie stosować leku Karnidin”). 

  cyklosporyna (lek zmniejszający odporność organizmu). Działanie leku Karnidin, jak 

również cyklosporyny, może ulec nasileniu. Dlatego nie należy stosować takiego leczenia 

skojarzonego (patrz punkt – „Kiedy nie stosować leku Karnidin”). 

  symwastatyna (lek zmniejszający stężenie cholesterolu ). Lek Karnidin należy przyjmować 

rano, a symwastatynę wieczorem. 

Stosowanie leku Karnidin z jedzeniem i piciem 

Nie należy spożywać alkoholu w trakcie leczenia lekiem Karnidin, ponieważ może on nasilać 

działanie leku Karnidin. 

Nie należy spożywać grejpfrutów ani soku grejpfrutowego

Ciąża i karmienie piersią 

Nie należy przyjmować leku Karnidin podczas ciąży i karmienia piersią, jak również w przypadku 

planowania ciąży albo nie stosowania żadnej metody antykoncepcji. 

W przypadku podejrzenia zajścia w ciążę podczas stosowania leku Karnidin, należy skonsultować się 

z lekarzem.  

Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn 

Należy zachować ostrożność, gdyż lek może powodować zawroty głowy, osłabienie i zmęczenie. 

Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych, aż do momentu poznania 

indywidualnej reakcji na lek Karnidin. 

3. JAK  STOSOWAĆ LEK KARNIDIN  

Lek Karnidin należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku wątpliwości 

należy ponownie skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.  

Dorośli: Zazwyczaj stosowana dawka leku Karnidin to 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku na dobę, 

przyjmowana codziennie o tej samej porze, najlepiej rano, co najmniej 15 minut przed śniadaniem

gdyż posiłek o dużej zawartości tłuszczu znacząco zwiększa stężenie substancji czynnej we krwi. 

Aby uzyskać dawkę 10 mg należy stosować lek Karnidin o mocy 10 mg, ponieważ tabletki o mocy 

20 mg nie można podzielić na dwie równe dawki. W razie potrzeby lekarz może zalecić zwiększenie 

dawki do 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku na dobę (2 tabletki leku Karnidin o mocy 10 mg lub 

1 tabletka leku Karnidin o mocy 20 mg). 

Tabletkę należy połknąć popijając wystarczającą ilością płynu (np. jedną szklanką wody). 

Pacjenci w podeszłym wieku: Nie jest konieczne dostosowanie dawki dobowej. Jednakże należy 

zachować szczególną ostrożność na początku leczenia. 

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek: Należy zachować szczególną ostrożność na 

początku leczenia oraz podczas zwiększania dawki dobowej do 20 mg. 

Dzieci i młodzież: 

Nie należy stosować leku Karnidin u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.  

W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza. 

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Karnidin 

Nie należy stosować dawki większej niż zalecana. 

W przypadku zażycia większej dawki niż zalecana lub w przypadku przedawkowania należy 

bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do oddziału pomocy doraźnej najbliższego 

szpitala. Należy zabrać ze sobą pozostałe tabletki i (lub) opakowanie.  

Zażycie większej niż zalecana dawka może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego i 

nieregularną lub przyspieszoną czynność serca. Ponadto mogą wystąpić wymioty lub utrata 

przytomności. 

Pominięcie zastosowania leku Karnidin 

W przypadku zapomnienia przyjęcia tabletki, należy pominąć nieprzyjętą tabletkę i przyjąć następną 

dawkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. 

Przerwanie stosowania leku Karnidin 

W przypadku przerwania stosowania leku Karnidin ciśnienie tętnicze może ponownie się zwiększyć. 

Nie należy przerywać stosowania leku bez konsultacji z lekarzem. 

W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. 

4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE 

Jak każdy lek, lek Karnidin może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one 

wystąpią. 

Do oceny działań niepożądanych przyjęto następujące częstości występowania: 

Bardzo często: u więcej niż 1 na 10 pacjentów 

Często:  u 1 do 10 na 100 pacjentów 

Niezbyt często:  u 1 do 10 na 1000 pacjentów 

Rzadko:  u 1 do 10 na 10000 pacjentów 

Bardzo rzadko:   u mniej niż 1 na 10000 pacjentów 

Nieznana:   częstość nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych 

Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie: 

W razie wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych należy natychmiast 

skontaktować się z lekarzem. 

Rzadko: dusznica bolesna (ból w klatce piersiowej z powodu niedostatecznego dopływu krwi do 

serca) 

Bardzo rzadko: ból w klatce piersiowej, obniżenie ciśnienia tętniczego, omdlenie i reakcje alergiczne 

(w tym objawy takie jak: swędzenie, wysypka, pokrzywka). 

U pacjentów, u których występowała wcześniej dusznica bolesna, podczas stosowania leków z grupy 

do której należy Karnidin, może wystąpić zwiększenie częstości, wydłużenie czasu trwania lub 

nasilenie ciężkości napadów. Mogą być obserwowane pojedyncze przypadki zawałów serca. 

Inne działania niepożądane

Niezbyt często: ból głowy, zawroty głowy, przyspieszona czynność serca, kołatanie serca (nierówna i 

mocna czynność serca), nagłe zaczerwienienia twarzy, szyi lub dekoltu, obrzęk kostek. 

Rzadko: senność, nudności, wymioty, zgaga, ból brzucha, biegunka, wysypka skórna, ból mięśni, 

oddawanie dużych ilości moczu, zmęczenie. 

Bardzo rzadko: obrzęk dziąseł, zaburzenia czynności (stwierdzane w badaniach krwi), częstsze niż 

zwykle oddawanie moczu. 

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane 

nie wymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę. 

5. JAK  PRZECHOWYWAĆ LEK KARNIDIN  

Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. 

Nie stosować leku Karnidin po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i opakowaniu 

zewnętrznym. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca. 

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać 

farmaceutę co zrobić z lekami, których się już nie potrzebuje. Takie postępowanie pomoże chronić 

środowisko. 

6. INNE  INFORMACJE 

Co zawiera lek Karnidin 

Substancją czynną leku jest lerkanidypiny chlorowodorek.  

Jedna tabletka powlekana o mocy 10 mg zawiera 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 

9,4 mg lerkanidypiny.  

Inne składniki leku to: 

Rdzeń:  

Skrobia kukurydziana, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), krzemionka koloidalna 

bezwodna, celuloza mikrokrystaliczna (PH 113), poloksamer 188, sodu stearylofumaran, 

makrogol 6000. 

Otoczka :  

Hypromeloza 6cps, makrogol 6000, żelaza tlenek żółty (E 172), tytanu dwutlenek (E 171). 

Jedna tabletka powlekana o mocy 20 mg zawiera 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 

18,8 mg lerkanidypiny.  

Inne składniki leku to: 

Rdzeń:  

Celuloza mikrokrystaliczna (PH 112),  celuloza mikrokrystaliczna (PH 113), skrobia 

kukurydziana, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), krzemionka koloidalna bezwodna, 

powidon (K-30), sodu stearylofumaran. 

Otoczka :  

Hypromeloza 6cps, makrogol 6000, żelaza tlenek czerwony (E 172), tytanu dwutlenek (E 171). 

Jak wygląda lek Karnidin i co zawiera opakowanie 

Lek Karnidin o mocy 10 mg to żółte, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane z linią podziału 

z jednej strony i gładkie z drugiej strony. Linia podziału na tabletce tylko ułatwia rozkruszenie w celu 

ułatwienia połknięcia, a nie podzielenia na równe dawki. 

Lek Karnidin o mocy 20 mg to różowe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane z  linią podziału 

z jednej strony i gładkie z drugiej strony. Linia podziału na tabletce tylko ułatwia rozkruszenie w celu 

ułatwienia połknięcia, a nie podzielenia na równe dawki. 

Opakowania: 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98, 100, 280 tabletek powlekanych. 

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. 

Podmiot odpowiedzialny 

Orion Corporation 

Orionintie 1 

FI-02200 Espoo 

Finlandia 

Wytwórca 

Orion Corporation, Orion Pharma 

Orionintie 1 

FI-02200 Espoo 

Finlandia 

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego 

Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: 

Niemcy:  Lercanidipin-TORR 10 mg Filmtabletten 

Lercanidipin-TORR 20 mg Filmtabletten 

Czechy:  Lercanidipin Orion 10 mg 

Lercanidipin Orion 20 mg 

Finlandia:  Oridip 10 mg tabletti, kalvopäällysteinen 

Oridip 10 mg tabletti, kalvopäällysteinen 

Litwa:  Lercanidipin Orion 10 mg plėvele dengtos tabletės 

Lercanidipin Orion 20 mg plėvele dengtos tabletės 

Łotwa:  Lercanidipin Orion 10 mg apvalkotās tabletes 

Lercanidipin Orion 20 mg apvalkotās tabletes 

Polska: KARNIDIN 

Słowenia:  Lerkanidipin Orion 10 mg filmsko obložene tablete 

Lerkanidipin Orion 20 mg filmsko obložene tablete 

Słowacja:  Lercanidipin Orion 10 mg 

Lercanidipin Orion 20 mg 

Data zatwierdzenia ulotki:  2010-08-10  

Charakterystyka produktu leczniczego

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO 

1.  NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO 

Karnidin, 10 mg, tabletki powlekane 

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY  

Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 9,4 mg 

lerkanidypiny. 

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA 

Tabletka powlekana. 

Żółte, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane z linią podziału z jednej strony i gładkie z drugiej 

strony.  

Linia podziału na tabletce tylko ułatwia rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podzielenia 

na równe dawki. 

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE  

4.1  Wskazania do stosowania 

Karnidin jest  wskazany w leczeniu łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego 

samoistnego.  

4.2  Dawkowanie i sposób podawania  

Zalecana dawka wynosi 10 mg doustnie raz na dobę, co najmniej 15 minut przed posiłkiem; dawkę 

można zwiększyć do 20 mg w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. 

Dostosowywanie dawki powinno odbywać się stopniowo, ponieważ maksymalne działanie 

przeciwnadciśnieniowe występuje po około 2 tygodniach. 

Sposób podawania 

Podanie doustne. 

Tabletkę należy połknąć popijając wystarczającą ilością płynu (np. jedną szklanką wody). 

U niektórych pacjentów ciśnienie tętnicze nie jest odpowiednio kontrolowane podczas stosowania 

preparatu przeciwnadciśnieniowego w monoterapii. W takim przypadku korzystne może być dodanie 

lerkanidypiny do leczenia beta-adrenolitykiem (atenolol), lekiem moczopędnym (hydrochlorotiazyd) 

lub inhibitorem konwertazy angiotensyny (kaptopryl lub enalapryl). 

Ponieważ krzywa zależności reakcji od dawki jest rosnąca z osiągnięciem plateau w zakresie dawek 

20 - 30 mg, mało prawdopodobne jest, aby skuteczność zwiększała się podczas stosowania większych 

dawek; mogą natomiast nasilać się działania niepożądane.  

Stosowanie u osób w podeszłym wieku: 

Chociaż dane farmakokinetyczne oraz doświadczenie kliniczne sugerują, że nie jest konieczne 

dostosowanie dawki dobowej, należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania 

leczenia u osób w podeszłym wieku. 

Stosowanie u dzieci i młodzieży: 

Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Karnidin u dzieci w wieku poniżej 18 lat ze względu 

na brak danych odnośnie bezpieczeństwa i skuteczności. 

Stosowanie u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby: 

Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia  u pacjentów z łagodnymi do 

umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Chociaż zazwyczaj zalecana dawka może 

być tolerowana przez pacjentów z tych grup, należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki 

do 20 mg na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami 

czynności wątroby, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawki. 

Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub ciężką 

niewydolnością nerek (GFR < 30 ml/min). 

4.3 Przeciwwskazania 

- Nadwrażliwość na substancję czynną, lerkanidypinę, na inne pochodne dihydropirydyny lub na   

  którykolwiek z pozostałych składników produktu leczniczego. 

- Ciąża i laktacja (patrz punkt 4.6) 

- Kobiety w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują skutecznej metody antykoncepcji.  

- Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca. 

- Nie leczona zastoinowa niewydolność serca. 

- Niestabilna dusznica bolesna. 

- Ciężka niewydolność nerek lub wątroby. 

- Pierwszy miesiąc po zawale mięśnia sercowego. 

- Jednoczesne podawanie z: 

- silnymi inhibitorami CYP3A4 (patrz punkt 4.5), 

 -  cyklosporyną (patrz punkt 4.5), 

- sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.5). 

4.4 Specjalne  ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania  

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lerkanidypiny u pacjentów z zespołem 

chorego węzła zatokowego (bez rozrusznika). Chociaż kontrolowane badania hemodynamiczne nie 

wykazały wpływu na czynność komór serca, należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami 

czynności lewej komory. Sugerowano, że niektóre krótko działające pochodne dihydropirydyny mogą 

zwiększać ryzyko zaburzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. 

Chociaż lerkanidypina należy do preparatów długo działających, należy zachować ostrożność u 

pacjentów z tej grupy.  

Lerkanidypina w rzadkich przypadkach może powodować ból w okolicy przedsercowej lub napad 

dusznicy bolesnej. W bardzo rzadkich przypadkach u pacjentów z istniejącą wcześniej dusznicą 

bolesną może wystąpić zwiększenie częstości, wydłużenie czasu trwania lub nasilenie ciężkości 

napadów. Obserwowano pojedyncze przypadki zawałów mięśnia sercowego (patrz punkt 4.8). 

Stosowanie u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby: 

Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z łagodnymi do 

umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Chociaż zazwyczaj zalecana dawka może 

być tolerowana przez pacjentów z tych grup, należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki 

do 20 mg na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami 

czynności wątroby, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawki. 

Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub ciężką 

niewydolnością nerek (GFR < 30 ml/min) (patrz punkt 4.2). 

Należy unikać spożywania alkoholu, gdyż może on nasilać działanie rozszerzające naczynia 

krwionośne produktów leczniczych przeciwnadciśnieniowych (patrz punkt 4.5). 

Preparaty indukujące CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) oraz 

ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w osoczu, dlatego skuteczność lerkanidypiny 

może być mniejsza niż oczekiwana (patrz punkt 4.5).  

4.5  Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji 

Wiadomo, że lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4, dlatego jednoczesne 

podawanie leków hamujących i indukujących CYP3A4 może wpływać na metabolizm i wydalanie 

lerkanidypiny. 

Należy unikać jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem, 

itrakonazolem, rytonawirem, erytromycyną, troleandomycyną) (patrz punkt 4.3). 

Badanie interakcji z silnym inhibitorem CYP3A4, ketokonazolem, wykazało znaczne zwiększenie 

stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne zwiększenie C

 eutomeru  

S-lerkanidypiny). 

Nie należy podawać jednocześnie cyklosporyny i lerkanidypiny (patrz punkt 4.3). 

Po jednoczesnym podaniu lerkanidypiny i cyklosporyny obserwowano zwiększenie stężenia obu tych 

substancji w osoczu. W badaniu z udziałem młodych, zdrowych ochotników wykazano, że w 

przypadku podania cyklosporyny 3 godziny po przyjęciu lerkanidypiny stężenie lerkanidypiny w 

osoczu nie uległo zmianie, natomiast AUC cyklosporyny zwiększyło się o 27%. Jednakże, 

jednoczesne podanie lerkanidypiny z cyklosporyną powoduje 3-krotne zwiększenie stężenia 

lerkanidypiny w osoczu oraz 21% zwiększenie AUC cyklosporyny. 

Nie należy przyjmować lerkanidypiny z sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.3). 

Metabolizm lerkanidypiny jest wrażliwy na hamowanie przez sok grejpfrutowy, wskutek czego 

zwiększa się dostępność układowa lerkanidypiny i nasila działanie hipotensyjne. 

  

Podczas jednoczesnego doustnego podania dawki 20 mg z midazolamem ochotnikom w podeszłym 

wieku, wchłanianie lerkanidypiny zwiększało się (o około 40%), zaś tempo wchłaniania zmniejszało 

się (t

 ulegało wydłużeniu z 1,75 do 3 godzin). Stężenie midazolamu nie ulegało zmianie. 

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z innymi substratami 

CYP3A4, takimi jak terfenadyna, astemizol oraz produktami leczniczymi przeciwarytmicznymi klasy 

III, takimi jak amiodaron, chinidyna. 

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania lerkanidypiny z lekami indukującymi 

CYP3A4, takimi jak leki przeciwdrgawkowe (fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna, ponieważ 

działanie przeciwnadciśnieniowe może ulec osłabieniu, co wymaga częstszego niż zwykle 

monitorowania ciśnienia tętniczego. 

Podczas jednoczesnego podawania lerkanidypiny z metoprololem, β-adrenolitykiem wydalanym 

głównie przez wątrobę, biodostępność metoprololu nie uległa zmianie, natomiast lerkanidypiny była 

mniejsza o 50%. Może to być spowodowane zmniejszeniem przepływu krwi przez wątrobę pod 

wpływem β-adrenolityków i dlatego może wystąpić także podczas stosowania innych produktów 

leczniczych z tej grupy. W konsekwencji, lerkanidypinę można bezpiecznie podawać z lekami o 

działaniu β-adrenolitycznym, ale konieczne może być dostosowanie dawki.  

Badanie interakcji z fluoksetyną (inhibitorem CYP2D6 i CYP3A4), przeprowadzone z udziałem 

ochotników w wieku 65 ± 7 lat (średnia ± odchylenie standardowe), nie wykazało klinicznie istotnych 

modyfikacji farmakokinetyki lerkanidypiny. 

Jednoczesne podawanie cymetydyny w dawce 800 mg na dobę nie powodowało znaczących zmian 

stężenia lerkanidypiny w osoczu, ale podczas stosowaniu większych dawek wymagana jest 

ostrożność, ponieważ biodostępność i działanie hipotensyjne lerkanidypiny mogą ulec zwiększeniu. 

Jednoczesne podanie lerkanidypiny pacjentom przewlekle leczonym β-metylodigoksyną nie 

spowodowało interakcji farmakokinetycznej. Po podaniu 20 mg lerkanidypiny na czczo zdrowym 

ochotnikom leczonym digoksyną stwierdzono średnie zwiększenie C

 digoksyny o 33%, podczas 

gdy AUC oraz klirens nerkowy nie zmieniły się w znaczący sposób. Pacjentów leczonych 

jednocześnie digoksyną należy starannie monitorować, aby nie przeoczyć objawów toksyczności 

digoksyny. 

Podczas wielokrotnego, jednoczesnego podawania 20 mg lerkanidypiny z 40 mg symwastatyny, AUC 

lerkanidypiny nie uległo znaczącej modyfikacji, natomiast AUC symwastatyny zwiększyło się o 56%, 

a jej czynnego metabolitu β-hydroksykwasu o 28%. Jest mało prawdopodobne, aby te zmiany miały 

znaczenie kliniczne. Wystąpienie interakcji jest mało prawdopodobne, jeśli lerkanidypina jest 

podawana rano, a symwastatyna wieczorem, co jest zgodne ze wskazaniami dla tych produktów 

leczniczych.  

Jednoczesne podanie 20 mg lerkanidypiny zdrowym ochotnikom na czczo nie zmieniało 

farmakokinetyki warfaryny. 

Lerkanidypinę podawano bezpiecznie z lekami moczopędnymi oraz inhibitorami konwertazy 

angiotensyny. 

Należy unikać spożywania alkoholu, gdyż może on nasilać działanie rozszerzające naczynia 

krwionośne produktów leczniczych przeciwnadciśnieniowych (patrz punkt 4.4). 

4.6 Ciąża i laktacja 

Dane dotyczące lerkanidypiny nie wykazują działania teratogennego u szczurów i królików; czynności 

rozrodcze u szczurów również nie były zaburzone. Jednak, ponieważ brak doświadczenia klinicznego, 

dotyczącego podawania lerkanidypiny w ciąży oraz podczas karmienia piersią, natomiast stwierdzono 

działanie teratogenne innych pochodnych dihydropirydyny u zwierząt, nie należy podawać 

lerkanidypiny podczas ciąży oraz kobietom w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują skutecznej metody 

antykoncepcji. Ponieważ lerkanidypina wykazuje dużą lipofilność, przewiduje się, że będzie przenikać 

do mleka. Dlatego nie należy podawać jej karmiącym matkom.  

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń 

mechanicznych w ruchu 

Doświadczenie kliniczne, związane z lerkanidypiną, wskazuje na małe prawdopodobieństwo wpływu 

na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednakże należy 

zachować ostrożność, ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie i rzadko 

senność. 

4.8 Działania niepożądane 

Działania niepożądane występują u około 1,8% pacjentów. 

W tabeli poniżej przedstawiono działania niepożądane, które są w stopniu co najmniej 

prawdopodobnym związane ze stosowaniem lerkanidypiny; są one pogrupowane według klasyfikacji 

układowo-narządowej MedDRA i przedstawione zgodnie z częstością występowania (niezbyt często, 

rzadko). 

Częstość występowania działań niepożądanych została określona następująco: 

Bardzo często:  (≥ 1/10) 

Często:   ( ≥ 1/100 do < 1/10) 

Niezbyt często:  (≥ 1/1 000 do < 1/100) 

Rzadko: (≥ 1/ 10 000 do < 1/1000) 

Bardzo rzadko: (< 1/10 000) 

Nieznana (częstość nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych) 

Jak pokazano w tabeli, najczęstszymi działaniami niepożądanymi, zgłaszanymi w kontrolowanych 

badaniach klinicznych, są bóle i zawroty głowy, obrzęki obwodowe, tachykardia, kołatanie serca, 

nagłe zaczerwienienie skóry; każde z działań niepożądanych występuje u mniej niż 1% pacjentów. 

Zaburzenia układu 

immunologicznego  Bardzo rzadko  Nadwrażliwość 

Zaburzenia psychiczne  Rzadko  Senność 

Zaburzenia układu nerwowego  Niezbyt często Bóle  głowy, zawroty głowy 

Niezbyt często Tachykardia,  kołatanie serca  Zaburzenia serca 

Rzadko Dusznica  bolesna 

Niezbyt często Nagłe zaczerwienienie skóry  Zaburzenia naczyniowe 

Bardzo rzadko  Omdlenie 

Zaburzenia żołądka i jelit  Rzadko  Nudności, niestrawność, 

biegunka, ból brzucha, wymioty 

Zaburzenia skóry i tkanki 

podskórnej  Rzadko Wysypka 

Zaburzenia mięśniowo-

szkieletowe i tkanki łącznej  Rzadko Bóle  mięsni 

Zaburzenia nerek i dróg 

moczowych  Rzadko Wielomocz 

Niezbyt często Obrzęki obwodowe  Zaburzenia ogólne i stany w 

miejscu podania  Rzadko Osłabienie, zmęczenie 

Z doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu oraz spontanicznych zgłoszeń wynika, że 

następujące działania niepożądane występowały bardzo rzadko: przerost dziąseł, odwracalne 

zwiększenie aktywności transaminaz wątrobowych, niedociśnienie, częste oddawanie moczu oraz ból 

w klatce piersiowej. 

Lerkanidypina w rzadkich przypadkach może powodować ból w okolicy przedsercowej lub napad 

dusznicy bolesnej. W bardzo rzadkich przypadkach u pacjentów z istniejącą wcześniej dusznicą 

bolesną może wystąpić zwiększenie częstości, wydłużenie czasu trwania lub nasilenie ciężkości 

napadów. Obserwowano pojedyncze przypadki zawałów mięśnia sercowego. 

Wydaje się, że lerkanidypina nie wpływa niekorzystnie na stężenie cukru we krwi oraz stężenie 

lipidów w surowicy. 

4.9 Przedawkowanie 

Po wprowadzeniu produktu do obrotu, zgłoszono trzy przypadki przedawkowania (odpowiednio 150 

mg, 280 mg i 800 mg lerkanidypiny, przyjęte w celach samobójczych). U pierwszego z pacjentów 

wystąpiła senność, w leczeniu zastosowano płukanie żołądka. U drugiego pacjenta wystąpił wstrząs 

kardiogenny z ciężkim niedokrwieniem mięśnia sercowego i łagodną niewydolnością nerek, w 

leczeniu zastosowano duże dawki katecholamin, furosemid, naparstnicę oraz dożylnie zwiększano 

objętość osocza. U trzeciego pacjenta wystąpiły wymioty i niedociśnienie tętnicze, w leczeniu 

zastosowano węgiel aktywowany, środki przeczyszczające oraz dopaminę we wlewie. We wszystkich 

trzech przypadkach uzyskano wyleczenie bez następstw. 

Można się spodziewać, że przedawkowanie spowoduje nadmierne rozszerzenie obwodowych naczyń 

krwionośnych ze znacznym niedociśnieniem i odruchową tachykardią. W przypadku ciężkiego 

niedociśnienia, bradykardii oraz utraty przytomności, pomocne jest zastosowanie leków 

wspomagających krążenie oraz dożylne podanie atropiny w celu opanowania bradykardii. 

Ze względu na przedłużone działanie farmakologiczne lerkanidypiny, konieczne jest monitorowanie 

układu sercowo-naczyniowego pacjenta, który przedawkował lek, przez co najmniej 24 godziny. Nie 

ma informacji o znaczeniu dializy. Ponieważ substancja czynna jest wysoce lipofilna, stężenie w 

osoczu nie odzwierciedla rzeczywistej ilości produktu w organizmie i dializa może być nieskuteczna. 

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 

5.1 Właściwości farmakodynamiczne 

Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórczy antagoniści wapnia o dominującym działaniu naczyniowym, 

kod ATC: C08CA13 

Lerkanidypina jest antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyny; hamuje przezbłonowy transport 

wapnia do mięśni gładkich oraz mięśnia serca. Mechanizm jej działania hipotensyjnego polega na 

bezpośrednim rozluźnieniu mięśni gładkich naczyń, przez co zmniejsza się całkowity opór 

obwodowy. Pomimo krótkiego farmakokinetycznego okresu półtrwania, lerkanidypina jest obdarzona 

przedłużoną aktywnością hipotensyjną dzięki wysokiemu współczynnikowi podziału błonowego i jest 

pozbawiona ujemnych efektów inotropowych dzięki wysokiej selektywności naczyniowej.  

Ponieważ wazodilatacja (rozszerzenie naczyń) pod wpływem lerkanidypiny odbywa się stopniowo, 

u pacjentów z nadciśnieniem rzadko obserwowano ostry spadek ciśnienia z odruchową tachykardią. 

Za aktywność hipotensyjną lerkanidypiny, która jest racematem, odpowiada głównie jej enancjomer 

(S). 

Oprócz badań klinicznych przeprowadzonych w celu wsparcia wskazań terapeutycznych 

lerkanidypiny, dalsze niewielkie, niekontrolowane, ale randomizowane badanie pacjentów z ciężkim 

nadciśnieniem tętniczym (średnie ciśnienie rozkurczowe ± odchylenie standardowe wynosiło 114,5 ± 

3,7 mmHg) wykazało, że ciśnienie krwi ulegało normalizacji u 40% z 25 pacjentów przyjmujących 

lerkanidypinę w dawce 20 mg raz dziennie oraz u 56% z 25 pacjentów, przyjmujących lek w dawce 

10 mg dwa razy dziennie. W podwójnie ślepym, randomizowanym, kontrolowanym wobec placebo 

badaniu u pacjentów z izolowanym nadciśnieniem skurczowym, lerkanidypina skutecznie obniżała 

skurczowe ciśnienie krwi od średniej początkowej wartości wynoszącej 172,6 ± 5,6 mmHg do 140,2 ± 

8,7 mmHg. 

5.2 Właściwości farmakokinetyczne  

Wchłanianie 

Po doustnym podaniu dawki 10-20 mg lerkanidypina wchłania się całkowicie, a szczytowe stężenie 

w osoczu wynosi 3,30 ng/ml ± 2,09 odchylenie standardowe oraz 7,66 ng/ml ± 5,90 odchylenie 

standardowe, odpowiednio, po około 1,5 -3 godzinach po podaniu. 

Dwa enancjomery lerkanidypiny wykazują podobny profil w osoczu: czas do osiągnięcia szczytowego 

stężenia w osoczu jest taki sam, szczytowe stężenie w osoczu oraz AUC są przeciętnie, 1,2 razy 

większe dla enancjomeru (S), zaś okresy połowicznej eliminacji dwóch enancjomerów są w gruncie 

rzeczy takie same. Nie obserwuje się wzajemnej konwersji enancjomerów „in vivo”. 

Z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia, biodostępność lerkanidypiny podanej 

doustnie pacjentom po spożyciu posiłku wynosi około 10 %, przy czym zmniejsza się do 1/3, gdy lek 

został podany zdrowym ochotnikom na czczo. 

Dostępność lerkanidypiny po podaniu doustnym wzrasta 4-krotnie, gdy lek jest podawany przed 

upływem 2 godzin po spożyciu wysokotłuszczowego posiłku. Dlatego lerkanidypinę należy 

przyjmować przed posiłkiem. 

Dystrybucja 

Dystrybucja z osocza do tkanek i narządów odbywa się szybko i intensywnie. 

Stopień wiązania lerkanidypiny z białkami osocza przekracza 98%. Ponieważ u pacjentów z ciężką 

niewydolnością nerek lub wątroby stężenie białek osocza jest zmniejszone, wolna frakcja substancji 

czynnej może się zwiększać. 

Metabolizm 

Lerkanidypina jest intensywnie metabolizowana przez CYP3A4; nie stwierdza się macierzystej 

substancji czynnej w moczuoraz kale. Lek jest w większości inaktywowany do nieaktywnych 

metabolitów, a około 50 % podanej dawki jest wydalane z moczem. 

Badanie „in vitro” na ludzkich mikrosomach wątrobowych wykazały, że lerkanidypina do pewnego 

stopnia hamuje CYP3A4 i CYP2D6, odpowiednio w stężeniu 160- i 40-krotnie wyższym niż 

szczytowe stężenie osiągane w osoczu po podaniu dawki 20 mg. 

Ponadto, badania interakcji u ludzi wykazały, że lerkanidypina nie wpływa na stężenie midazolamu 

w osoczu, typowego substratu CYP3A4 oraz metoprololu, typowego substratu CYP2D6. Dlatego nie 

przewiduje się hamowania biotransformacji lekow metabolizowanych przez CYP3A4 i CYP2D6 pod 

wpływem terapeutycznych dawek lerkanidypiny. 

Wydalanie 

Wydalanie odbywa się zasadniczo przez biotransformację. 

Średni połowiczy czas końcowej eliminacji wyliczono na 8-10 godzin, zaś aktywność terapeutyczna 

utrzymuje się przez 24 godziny wskutek silnego wiązania leku z błonami lipidowymi. Przy 

powtarzanym podawaniu nie obserwowano kumulacji leku. 

Liniowość/ nieliniowość 

Po doustnym podaniu lerkanidypiny stężenie leku w osoczu nie jest bezpośrednio proporcjonalne do 

dawki (kinetyka nieliniowa). Po podaniu 10, 20 lub 40 mg obserwowano maksymalne stężenia w 

osoczu w stosunku 1:3:8, zaś pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu w 

stosunku 1:4:18, co sugeruje postępujące wysycenie metabolizmu pierwszego przejścia. Zgodnie z 

tym dostępność zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki. 

Szczególne grupy pacjentów 

U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby o nasileniu 

łagodnym do umiarkowanego wykazano, że farmakokinetyka lerkanidypiny jest podobna do 

obserwowanej w ogólnej populacji pacjentów: u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek 

oraz u pacjentów dializowanych stwierdzono większe (o około 70%) stężenie substancji czynnej. 

U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby, układowa biodostępność 

lerkanidypiny jest prawdopodobnie zwiększona, ponieważ w prawidłowych warunkach substancja 

czynna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie. 

5.3  Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie 

Farmakologiczne badania bezpieczeństwa u zwierząt wykazały brak wpływu leku w dawkach 

stosowanych w nadciśnieniu na autonomiczny układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy oraz układ 

pokarmowy. 

Istotne efekty, obserwowane w długoterminowych badaniach u szczurów i psów, przypominały 

w sposób bezpośredni znane efekty wysokich dawek leków z grupy antagonistów wapnia, 

odzwierciedlając głównie nasiloną aktywność farmakodynamiczną. 

Lerkanidypina nie wykazywała działania genotoksycznego oraz kancerogennego. 

Leczenie lerkanidypiną nie wpływało na płodność oraz czynności rozrodcze u szczurów. 

Nie było danych wskazujących na efekt teratogenny u szczurów i królików; jednakże u szczurów 

lerkanidypina w wysokich dawkach indukowała przed i poimplantacyjne poronienia oraz opóźnienie 

rozwoju płodu. 

Chlorowodorek lerkanidypiny, podawany w dużych dawkach (12 mg/kg/dobę) w trakcie porodu 

powodował dystocję.  

Nie badano dystrybucji lerkanidypiny i (lub) jej metabolitów u ciężarnych zwierząt oraz przenikania 

do mleka matki. 

W badaniach toksyczności nie oceniano osobno metabolitów leku. 

6. DANE  FARMACEUTYCZNE 

6.1  Wykaz substancji pomocniczych 

Rdzeń:  

Skrobia kukurydziana 

Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) 

Krzemionka koloidalna bezwodna 

Celuloza mikrokrystaliczna (PH 113) 

Poloksamer 188 

Sodu stearylofumaran  

Makrogol 6000 

Otoczka: 

Hypromeloza 6cps 

Makrogol 6000 

Żelaza tlenek żółty (E 172) 

Tytanu dwutlenek (E 171) 

6.2 Niezgodności farmaceutyczne 

Nie dotyczy. 

6.3 Okres  ważności 

2 lata 

6.4 Specjalne  środki ostrożności przy przechowywaniu 

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

6.5 Rodzaj  zawartość opakowania 

Blistry PVC/Aluminium lub PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. 

Opakowania: 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98, 100, 280 tabletek powlekanych. 

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. 

6.6 Szczególne  środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania 

Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny 

z lokalnymi przepisami. 

7. PODMIOT  ODPOWIEDZIALNY  POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA 

DOPUSZCZENIE DO OBROTU 

Orion Corporation 

Orionintie 1 

FI-02200 Espoo 

Finlandia  

8. NUMER(-Y)  POZWOLENIA(Ń)  NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU 

Pozwolenie nr  17100  

9.  DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU 

/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA  2010-08-10  

10.  DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU 

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO  2010-08-10  

z samego składnika aktywnego

Advertisement