Karnidin

Główne informacje

  • Nazwa własna:
  • Karnidin
  • Dostępny od:
  • Orion Corporation
  • Dawkowanie:
  • 10 mg
  • Forma farmaceutyczna:
  • tabletki powlekane
  • Typ medycyny:
  • Ludzki

Dokumenty

Lokalizacja

  • Dostępne w:
  • Karnidin
    Polska
  • Język:
  • polski

Inne informacje

Status

  • Źródło:
  • URPL
  • Data autoryzacji:
  • 14-12-2010
  • last_update:
  • 23-04-2015

Ulotkę dla pacjenta


ULOTKA DLA PACJENTA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKA

Karnidin, 10 mg, tabletki powlekane

Karnidin, 20 mg, tabletki powlekane

Lercanidipini hydrochloridum

Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.

- Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.

- Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty, gdy potrzebna jest rada lub dodatkowa

informacja.

- Lek ten został przepisany ściśle określonej osobie i nie należy go przekazywać innym, gdyż

może im zaszkodzić, nawet jeśli objawy ich choroby są takie same.

- Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy

niepożądane nie wymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Spis treści ulotki:

1. Co to jest lek Karnidin i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Karnidin

3. Jak stosować lek Karnidin

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Karnidin

6. Inne informacje

1. CO TO JEST LEK KARNIDIN I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE

Karnidin należy do grupy leków nazywanych antagonistami wapnia (z grupy dihydropirydyny).

Karnidin jest stosowany w leczeniu łagodnego do umiarkowanego wysokiego ciśnienia tętniczego

(nadciśnienia tętniczego).

2. INFORMACJE WAŻNE PRZED ZASTOSOWANIEM LEKU KARNIDIN

Kiedy nie stosować leku Karnidin

 jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na lerkanidypiny chlorowodorek lub

na którykolwiek z pozostałych składników leku Karnidin

 jeśli u pacjenta występowały reakcje alergiczne na leki podobne do leku Karnidin (takie jak:

amlodypina, nikardypina, felodypina, izradypina, nifedypina lub lacydypina).

 jeśli u pacjenta występują niektóre choroby serca:

nieleczona niewydolność serca

zwężenie drogi odpływu krwi z serca

niestabilna dusznica bolesna (dusznica spoczynkowa lub o postępującym nasileniu)

w ciągu miesiąca od zawału serca

 jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby lub nerek

 jeśli pacjent przyjmuje następujące leki, które są inhibitorami izoenzymu CYP3A4:

leki przeciwgrzybicze (takie jak ketokonazol lub itrakonazol)

antybiotyki makrolidowe (takie jak erytromycyna lub troleandomycyna)

leki przeciwwirusowe (takie jak rytonawir)

 jeśli pacjent przyjmuje lek o nazwie cyklosporyna (stosowany po przeszczepieniu narządu,

aby zapobiec jego odrzuceniu)

 jeśli pacjent spożywa grejpfruty lub sok grejpfrutowy

Nie należy stosować leku Karnidin podczas ciąży lub karmienia piersią (aby uzyskać więcej

informacji - patrz punkt „Ciąża i karmienie piersią”).

Dzieci i młodzież

Nie należy stosować leku Karnidin u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Karnidin

 jeśli u pacjenta występują inne choroby serca i nie ma on wszczepionego rozrusznika lub gdy

rozpoznano wcześniej dusznicę bolesną

 jeśli u pacjenta występuje choroba wątroby lub nerek albo pacjent poddawany jest

dializoterapii

Stosowanie leku Karnidin z innymi lekami

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach,

również tych, które wydawane są bez recepty:

beta-adrenolityki np. metoprolol, leki moczopędne (diuretyki) lub inhibitory ACE (leki

stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego)

cymetydyna (w dawce większej niż 800 mg na dobę, lek stosowany w chorobie wrzodowej,

w przypadku niestrawności lub zgagi

digoksyna (lek stosowany w leczeniu niektórych chorób serca)

midazolam (lek nasenny)

ryfampicyna (lek stosowany w leczeniu gruźlicy)

astemizol lub terfenadyna (leki przeciwalergiczne)

amiodaron lub chinidyna (leki stosowane w przypadku szybkiej czynności serca)

fenytoina lub karbamazepina (leki stosowane w leczeniu padaczki). Lekarz zaleci częstszą

kontrolę ciśnienia tetniczego.

leki przeciwgrzybicze (takie jak ketokonazol lub itrakonazol), antybiotyki makrolidowe

(takie jak erytromycyna lub troleandomycyna) lub leki przeciwwirusowe (takie jak rytonawir).

Działanie leku Karnidin może ulec nasileniu. Dlatego nie należy stosować takiego leczenia

skojarzonego (patrz punkt – „Kiedy nie stosować leku Karnidin”).

cyklosporyna (lek zmniejszający odporność organizmu). Działanie leku Karnidin, jak

również cyklosporyny, może ulec nasileniu. Dlatego nie należy stosować takiego leczenia

skojarzonego (patrz punkt – „Kiedy nie stosować leku Karnidin”).

symwastatyna (lek zmniejszający stężenie cholesterolu ). Lek Karnidin należy przyjmować

rano, a symwastatynę wieczorem.

Stosowanie leku Karnidin z jedzeniem i piciem

Nie należy spożywać alkoholu w trakcie leczenia lekiem Karnidin, ponieważ może on nasilać

działanie leku Karnidin.

Nie należy spożywać grejpfrutów ani soku grejpfrutowego.

Ciąża i karmienie piersią

Nie należy przyjmować leku Karnidin podczas ciąży i karmienia piersią, jak również w przypadku

planowania ciąży albo nie stosowania żadnej metody antykoncepcji.

W przypadku podejrzenia zajścia w ciążę podczas stosowania leku Karnidin, należy skonsultować się

z lekarzem.

Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn

Należy zachować ostrożność, gdyż lek może powodować zawroty głowy, osłabienie i zmęczenie.

Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych, aż do momentu poznania

indywidualnej reakcji na lek Karnidin.

3. JAK STOSOWAĆ LEK KARNIDIN

Lek Karnidin należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku wątpliwości

należy ponownie skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

Dorośli: Zazwyczaj stosowana dawka leku Karnidin to 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku na dobę,

przyjmowana codziennie o tej samej porze, najlepiej rano, co najmniej 15 minut przed śniadaniem,

gdyż posiłek o dużej zawartości tłuszczu znacząco zwiększa stężenie substancji czynnej we krwi.

Aby uzyskać dawkę 10 mg należy stosować lek Karnidin o mocy 10 mg, ponieważ tabletki o mocy

20 mg nie można podzielić na dwie równe dawki. W razie potrzeby lekarz może zalecić zwiększenie

dawki do 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku na dobę (2 tabletki leku Karnidin o mocy 10 mg lub

1 tabletka leku Karnidin o mocy 20 mg).

Tabletkę należy połknąć popijając wystarczającą ilością płynu (np. jedną szklanką wody).

Pacjenci w podeszłym wieku: Nie jest konieczne dostosowanie dawki dobowej. Jednakże należy

zachować szczególną ostrożność na początku leczenia.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek: Należy zachować szczególną ostrożność na

początku leczenia oraz podczas zwiększania dawki dobowej do 20 mg.

Dzieci i młodzież:

Nie należy stosować leku Karnidin u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Karnidin

Nie należy stosować dawki większej niż zalecana.

W przypadku zażycia większej dawki niż zalecana lub w przypadku przedawkowania należy

bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do oddziału pomocy doraźnej najbliższego

szpitala. Należy zabrać ze sobą pozostałe tabletki i (lub) opakowanie.

Zażycie większej niż zalecana dawka może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego i

nieregularną lub przyspieszoną czynność serca. Ponadto mogą wystąpić wymioty lub utrata

przytomności.

Pominięcie zastosowania leku Karnidin

W przypadku zapomnienia przyjęcia tabletki, należy pominąć nieprzyjętą tabletkę i przyjąć następną

dawkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Karnidin

W przypadku przerwania stosowania leku Karnidin ciśnienie tętnicze może ponownie się zwiększyć.

Nie należy przerywać stosowania leku bez konsultacji z lekarzem.

W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Jak każdy lek, lek Karnidin może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one

wystąpią.

Do oceny działań niepożądanych przyjęto następujące częstości występowania:

Bardzo często: u więcej niż 1 na 10 pacjentów

Często: u 1 do 10 na 100 pacjentów

Niezbyt często: u 1 do 10 na 1000 pacjentów

Rzadko: u 1 do 10 na 10000 pacjentów

Bardzo rzadko: u mniej niż 1 na 10000 pacjentów

Nieznana: częstość nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych

Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie:

W razie wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych należy natychmiast

skontaktować się z lekarzem.

Rzadko: dusznica bolesna (ból w klatce piersiowej z powodu niedostatecznego dopływu krwi do

serca)

Bardzo rzadko: ból w klatce piersiowej, obniżenie ciśnienia tętniczego, omdlenie i reakcje alergiczne

(w tym objawy takie jak: swędzenie, wysypka, pokrzywka).

U pacjentów, u których występowała wcześniej dusznica bolesna, podczas stosowania leków z grupy

do której należy Karnidin, może wystąpić zwiększenie częstości, wydłużenie czasu trwania lub

nasilenie ciężkości napadów. Mogą być obserwowane pojedyncze przypadki zawałów serca.

Inne działania niepożądane:

Niezbyt często: ból głowy, zawroty głowy, przyspieszona czynność serca, kołatanie serca (nierówna i

mocna czynność serca), nagłe zaczerwienienia twarzy, szyi lub dekoltu, obrzęk kostek.

Rzadko: senność, nudności, wymioty, zgaga, ból brzucha, biegunka, wysypka skórna, ból mięśni,

oddawanie dużych ilości moczu, zmęczenie.

Bardzo rzadko: obrzęk dziąseł, zaburzenia czynności (stwierdzane w badaniach krwi), częstsze niż

zwykle oddawanie moczu.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane

nie wymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

5. JAK PRZECHOWYWAĆ LEK KARNIDIN

Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

Nie stosować leku Karnidin po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i opakowaniu

zewnętrznym. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać

farmaceutę co zrobić z lekami, których się już nie potrzebuje. Takie postępowanie pomoże chronić

środowisko.

6. INNE INFORMACJE

Co zawiera lek Karnidin

Substancją czynną leku jest lerkanidypiny chlorowodorek.

Jedna tabletka powlekana o mocy 10 mg zawiera 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada

9,4 mg lerkanidypiny.

Inne składniki leku to:

Rdzeń:

Skrobia kukurydziana, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), krzemionka koloidalna

bezwodna, celuloza mikrokrystaliczna (PH 113), poloksamer 188, sodu stearylofumaran,

makrogol 6000.

Otoczka :

Hypromeloza 6cps, makrogol 6000, żelaza tlenek żółty (E 172), tytanu dwutlenek (E 171).

Jedna tabletka powlekana o mocy 20 mg zawiera 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada

18,8 mg lerkanidypiny.

Inne składniki leku to:

Rdzeń:

Celuloza mikrokrystaliczna (PH 112), celuloza mikrokrystaliczna (PH 113), skrobia

kukurydziana, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), krzemionka koloidalna bezwodna,

powidon (K-30), sodu stearylofumaran.

Otoczka :

Hypromeloza 6cps, makrogol 6000, żelaza tlenek czerwony (E 172), tytanu dwutlenek (E 171).

Jak wygląda lek Karnidin i co zawiera opakowanie

Lek Karnidin o mocy 10 mg to żółte, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane z linią podziału

z jednej strony i gładkie z drugiej strony. Linia podziału na tabletce tylko ułatwia rozkruszenie w celu

ułatwienia połknięcia, a nie podzielenia na równe dawki.

Lek Karnidin o mocy 20 mg to różowe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane z linią podziału

z jednej strony i gładkie z drugiej strony. Linia podziału na tabletce tylko ułatwia rozkruszenie w celu

ułatwienia połknięcia, a nie podzielenia na równe dawki.

Opakowania: 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98, 100, 280 tabletek powlekanych.

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finlandia

Wytwórca

Orion Corporation, Orion Pharma

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finlandia

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego

Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Niemcy: Lercanidipin-TORR 10 mg Filmtabletten

Lercanidipin-TORR 20 mg Filmtabletten

Czechy: Lercanidipin Orion 10 mg

Lercanidipin Orion 20 mg

Finlandia: Oridip 10 mg tabletti, kalvopäällysteinen

Oridip 10 mg tabletti, kalvopäällysteinen

Litwa: Lercanidipin Orion 10 mg plėvele dengtos tabletės

Lercanidipin Orion 20 mg plėvele dengtos tabletės

Łotwa: Lercanidipin Orion 10 mg apvalkotās tabletes

Lercanidipin Orion 20 mg apvalkotās tabletes

Polska: KARNIDIN

Słowenia: Lerkanidipin Orion 10 mg filmsko obložene tablete

Lerkanidipin Orion 20 mg filmsko obložene tablete

Słowacja: Lercanidipin Orion 10 mg

Lercanidipin Orion 20 mg

Data zatwierdzenia ulotki: 2010-08-10

Charakterystyka produktu leczniczego


CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Karnidin, 10 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 9,4 mg

lerkanidypiny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.

Żółte, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane z linią podziału z jednej strony i gładkie z drugiej

strony.

Linia podziału na tabletce tylko ułatwia rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podzielenia

na równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Karnidin jest wskazany w leczeniu łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego

samoistnego.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Zalecana dawka wynosi 10 mg doustnie raz na dobę, co najmniej 15 minut przed posiłkiem; dawkę

można zwiększyć do 20 mg w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie.

Dostosowywanie dawki powinno odbywać się stopniowo, ponieważ maksymalne działanie

przeciwnadciśnieniowe występuje po około 2 tygodniach.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletkę należy połknąć popijając wystarczającą ilością płynu (np. jedną szklanką wody).

U niektórych pacjentów ciśnienie tętnicze nie jest odpowiednio kontrolowane podczas stosowania

preparatu przeciwnadciśnieniowego w monoterapii. W takim przypadku korzystne może być dodanie

lerkanidypiny do leczenia beta-adrenolitykiem (atenolol), lekiem moczopędnym (hydrochlorotiazyd)

lub inhibitorem konwertazy angiotensyny (kaptopryl lub enalapryl).

Ponieważ krzywa zależności reakcji od dawki jest rosnąca z osiągnięciem plateau w zakresie dawek

20 - 30 mg, mało prawdopodobne jest, aby skuteczność zwiększała się podczas stosowania większych

dawek; mogą natomiast nasilać się działania niepożądane.

Stosowanie u osób w podeszłym wieku:

Chociaż dane farmakokinetyczne oraz doświadczenie kliniczne sugerują, że nie jest konieczne

dostosowanie dawki dobowej, należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania

leczenia u osób w podeszłym wieku.

Stosowanie u dzieci i młodzieży:

Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Karnidin u dzieci w wieku poniżej 18 lat ze względu

na brak danych odnośnie bezpieczeństwa i skuteczności.

Stosowanie u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby:

Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z łagodnymi do

umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Chociaż zazwyczaj zalecana dawka może

być tolerowana przez pacjentów z tych grup, należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki

do 20 mg na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami

czynności wątroby, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawki.

Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub ciężką

niewydolnością nerek (GFR < 30 ml/min).

4.3 Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na substancję czynną, lerkanidypinę, na inne pochodne dihydropirydyny lub na

którykolwiek z pozostałych składników produktu leczniczego.

- Ciąża i laktacja (patrz punkt 4.6)

- Kobiety w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują skutecznej metody antykoncepcji.

- Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca.

- Nie leczona zastoinowa niewydolność serca.

- Niestabilna dusznica bolesna.

- Ciężka niewydolność nerek lub wątroby.

- Pierwszy miesiąc po zawale mięśnia sercowego.

- Jednoczesne podawanie z:

- silnymi inhibitorami CYP3A4 (patrz punkt 4.5),

- cyklosporyną (patrz punkt 4.5),

- sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.5).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lerkanidypiny u pacjentów z zespołem

chorego węzła zatokowego (bez rozrusznika). Chociaż kontrolowane badania hemodynamiczne nie

wykazały wpływu na czynność komór serca, należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami

czynności lewej komory. Sugerowano, że niektóre krótko działające pochodne dihydropirydyny mogą

zwiększać ryzyko zaburzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.

Chociaż lerkanidypina należy do preparatów długo działających, należy zachować ostrożność u

pacjentów z tej grupy.

Lerkanidypina w rzadkich przypadkach może powodować ból w okolicy przedsercowej lub napad

dusznicy bolesnej. W bardzo rzadkich przypadkach u pacjentów z istniejącą wcześniej dusznicą

bolesną może wystąpić zwiększenie częstości, wydłużenie czasu trwania lub nasilenie ciężkości

napadów. Obserwowano pojedyncze przypadki zawałów mięśnia sercowego (patrz punkt 4.8).

Stosowanie u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby:

Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z łagodnymi do

umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Chociaż zazwyczaj zalecana dawka może

być tolerowana przez pacjentów z tych grup, należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki

do 20 mg na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami

czynności wątroby, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawki.

Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub ciężką

niewydolnością nerek (GFR < 30 ml/min) (patrz punkt 4.2).

Należy unikać spożywania alkoholu, gdyż może on nasilać działanie rozszerzające naczynia

krwionośne produktów leczniczych przeciwnadciśnieniowych (patrz punkt 4.5).

Preparaty indukujące CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) oraz

ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w osoczu, dlatego skuteczność lerkanidypiny

może być mniejsza niż oczekiwana (patrz punkt 4.5).

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Wiadomo, że lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4, dlatego jednoczesne

podawanie leków hamujących i indukujących CYP3A4 może wpływać na metabolizm i wydalanie

lerkanidypiny.

Należy unikać jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem,

itrakonazolem, rytonawirem, erytromycyną, troleandomycyną) (patrz punkt 4.3).

Badanie interakcji z silnym inhibitorem CYP3A4, ketokonazolem, wykazało znaczne zwiększenie

stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne zwiększenie C

max eutomeru

S-lerkanidypiny).

Nie należy podawać jednocześnie cyklosporyny i lerkanidypiny (patrz punkt 4.3).

Po jednoczesnym podaniu lerkanidypiny i cyklosporyny obserwowano zwiększenie stężenia obu tych

substancji w osoczu. W badaniu z udziałem młodych, zdrowych ochotników wykazano, że w

przypadku podania cyklosporyny 3 godziny po przyjęciu lerkanidypiny stężenie lerkanidypiny w

osoczu nie uległo zmianie, natomiast AUC cyklosporyny zwiększyło się o 27%. Jednakże,

jednoczesne podanie lerkanidypiny z cyklosporyną powoduje 3-krotne zwiększenie stężenia

lerkanidypiny w osoczu oraz 21% zwiększenie AUC cyklosporyny.

Nie należy przyjmować lerkanidypiny z sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.3).

Metabolizm lerkanidypiny jest wrażliwy na hamowanie przez sok grejpfrutowy, wskutek czego

zwiększa się dostępność układowa lerkanidypiny i nasila działanie hipotensyjne.

Podczas jednoczesnego doustnego podania dawki 20 mg z midazolamem ochotnikom w podeszłym

wieku, wchłanianie lerkanidypiny zwiększało się (o około 40%), zaś tempo wchłaniania zmniejszało

się (t

max ulegało wydłużeniu z 1,75 do 3 godzin). Stężenie midazolamu nie ulegało zmianie.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z innymi substratami

CYP3A4, takimi jak terfenadyna, astemizol oraz produktami leczniczymi przeciwarytmicznymi klasy

III, takimi jak amiodaron, chinidyna.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania lerkanidypiny z lekami indukującymi

CYP3A4, takimi jak leki przeciwdrgawkowe (fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna, ponieważ

działanie przeciwnadciśnieniowe może ulec osłabieniu, co wymaga częstszego niż zwykle

monitorowania ciśnienia tętniczego.

Podczas jednoczesnego podawania lerkanidypiny z metoprololem, β-adrenolitykiem wydalanym

głównie przez wątrobę, biodostępność metoprololu nie uległa zmianie, natomiast lerkanidypiny była

mniejsza o 50%. Może to być spowodowane zmniejszeniem przepływu krwi przez wątrobę pod

wpływem β-adrenolityków i dlatego może wystąpić także podczas stosowania innych produktów

leczniczych z tej grupy. W konsekwencji, lerkanidypinę można bezpiecznie podawać z lekami o

działaniu β-adrenolitycznym, ale konieczne może być dostosowanie dawki.

Badanie interakcji z fluoksetyną (inhibitorem CYP2D6 i CYP3A4), przeprowadzone z udziałem

ochotników w wieku 65 ± 7 lat (średnia ± odchylenie standardowe), nie wykazało klinicznie istotnych

modyfikacji farmakokinetyki lerkanidypiny.

Jednoczesne podawanie cymetydyny w dawce 800 mg na dobę nie powodowało znaczących zmian

stężenia lerkanidypiny w osoczu, ale podczas stosowaniu większych dawek wymagana jest

ostrożność, ponieważ biodostępność i działanie hipotensyjne lerkanidypiny mogą ulec zwiększeniu.

Jednoczesne podanie lerkanidypiny pacjentom przewlekle leczonym β-metylodigoksyną nie

spowodowało interakcji farmakokinetycznej. Po podaniu 20 mg lerkanidypiny na czczo zdrowym

ochotnikom leczonym digoksyną stwierdzono średnie zwiększenie C

max digoksyny o 33%, podczas

gdy AUC oraz klirens nerkowy nie zmieniły się w znaczący sposób. Pacjentów leczonych

jednocześnie digoksyną należy starannie monitorować, aby nie przeoczyć objawów toksyczności

digoksyny.

Podczas wielokrotnego, jednoczesnego podawania 20 mg lerkanidypiny z 40 mg symwastatyny, AUC

lerkanidypiny nie uległo znaczącej modyfikacji, natomiast AUC symwastatyny zwiększyło się o 56%,

a jej czynnego metabolitu β-hydroksykwasu o 28%. Jest mało prawdopodobne, aby te zmiany miały

znaczenie kliniczne. Wystąpienie interakcji jest mało prawdopodobne, jeśli lerkanidypina jest

podawana rano, a symwastatyna wieczorem, co jest zgodne ze wskazaniami dla tych produktów

leczniczych.

Jednoczesne podanie 20 mg lerkanidypiny zdrowym ochotnikom na czczo nie zmieniało

farmakokinetyki warfaryny.

Lerkanidypinę podawano bezpiecznie z lekami moczopędnymi oraz inhibitorami konwertazy

angiotensyny.

Należy unikać spożywania alkoholu, gdyż może on nasilać działanie rozszerzające naczynia

krwionośne produktów leczniczych przeciwnadciśnieniowych (patrz punkt 4.4).

4.6 Ciąża i laktacja

Dane dotyczące lerkanidypiny nie wykazują działania teratogennego u szczurów i królików; czynności

rozrodcze u szczurów również nie były zaburzone. Jednak, ponieważ brak doświadczenia klinicznego,

dotyczącego podawania lerkanidypiny w ciąży oraz podczas karmienia piersią, natomiast stwierdzono

działanie teratogenne innych pochodnych dihydropirydyny u zwierząt, nie należy podawać

lerkanidypiny podczas ciąży oraz kobietom w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują skutecznej metody

antykoncepcji. Ponieważ lerkanidypina wykazuje dużą lipofilność, przewiduje się, że będzie przenikać

do mleka. Dlatego nie należy podawać jej karmiącym matkom.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń

mechanicznych w ruchu

Doświadczenie kliniczne, związane z lerkanidypiną, wskazuje na małe prawdopodobieństwo wpływu

na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednakże należy

zachować ostrożność, ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie i rzadko

senność.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane występują u około 1,8% pacjentów.

W tabeli poniżej przedstawiono działania niepożądane, które są w stopniu co najmniej

prawdopodobnym związane ze stosowaniem lerkanidypiny; są one pogrupowane według klasyfikacji

układowo-narządowej MedDRA i przedstawione zgodnie z częstością występowania (niezbyt często,

rzadko).

Częstość występowania działań niepożądanych została określona następująco:

Bardzo często: (≥ 1/10)

Często: ( ≥ 1/100 do < 1/10)

Niezbyt często: (≥ 1/1 000 do < 1/100)

Rzadko: (≥ 1/ 10 000 do < 1/1000)

Bardzo rzadko: (< 1/10 000)

Nieznana (częstość nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych)

Jak pokazano w tabeli, najczęstszymi działaniami niepożądanymi, zgłaszanymi w kontrolowanych

badaniach klinicznych, są bóle i zawroty głowy, obrzęki obwodowe, tachykardia, kołatanie serca,

nagłe zaczerwienienie skóry; każde z działań niepożądanych występuje u mniej niż 1% pacjentów.

Zaburzenia układu

immunologicznego Bardzo rzadko Nadwrażliwość

Zaburzenia psychiczne Rzadko Senność

Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często Bóle głowy, zawroty głowy

Niezbyt często Tachykardia, kołatanie serca Zaburzenia serca

Rzadko Dusznica bolesna

Niezbyt często Nagłe zaczerwienienie skóry Zaburzenia naczyniowe

Bardzo rzadko Omdlenie

Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko Nudności, niestrawność,

biegunka, ból brzucha, wymioty

Zaburzenia skóry i tkanki

podskórnej Rzadko Wysypka

Zaburzenia mięśniowo-

szkieletowe i tkanki łącznej Rzadko Bóle mięsni

Zaburzenia nerek i dróg

moczowych Rzadko Wielomocz

Niezbyt często Obrzęki obwodowe Zaburzenia ogólne i stany w

miejscu podania Rzadko Osłabienie, zmęczenie

Z doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu oraz spontanicznych zgłoszeń wynika, że

następujące działania niepożądane występowały bardzo rzadko: przerost dziąseł, odwracalne

zwiększenie aktywności transaminaz wątrobowych, niedociśnienie, częste oddawanie moczu oraz ból

w klatce piersiowej.

Lerkanidypina w rzadkich przypadkach może powodować ból w okolicy przedsercowej lub napad

dusznicy bolesnej. W bardzo rzadkich przypadkach u pacjentów z istniejącą wcześniej dusznicą

bolesną może wystąpić zwiększenie częstości, wydłużenie czasu trwania lub nasilenie ciężkości

napadów. Obserwowano pojedyncze przypadki zawałów mięśnia sercowego.

Wydaje się, że lerkanidypina nie wpływa niekorzystnie na stężenie cukru we krwi oraz stężenie

lipidów w surowicy.

4.9 Przedawkowanie

Po wprowadzeniu produktu do obrotu, zgłoszono trzy przypadki przedawkowania (odpowiednio 150

mg, 280 mg i 800 mg lerkanidypiny, przyjęte w celach samobójczych). U pierwszego z pacjentów

wystąpiła senność, w leczeniu zastosowano płukanie żołądka. U drugiego pacjenta wystąpił wstrząs

kardiogenny z ciężkim niedokrwieniem mięśnia sercowego i łagodną niewydolnością nerek, w

leczeniu zastosowano duże dawki katecholamin, furosemid, naparstnicę oraz dożylnie zwiększano

objętość osocza. U trzeciego pacjenta wystąpiły wymioty i niedociśnienie tętnicze, w leczeniu

zastosowano węgiel aktywowany, środki przeczyszczające oraz dopaminę we wlewie. We wszystkich

trzech przypadkach uzyskano wyleczenie bez następstw.

Można się spodziewać, że przedawkowanie spowoduje nadmierne rozszerzenie obwodowych naczyń

krwionośnych ze znacznym niedociśnieniem i odruchową tachykardią. W przypadku ciężkiego

niedociśnienia, bradykardii oraz utraty przytomności, pomocne jest zastosowanie leków

wspomagających krążenie oraz dożylne podanie atropiny w celu opanowania bradykardii.

Ze względu na przedłużone działanie farmakologiczne lerkanidypiny, konieczne jest monitorowanie

układu sercowo-naczyniowego pacjenta, który przedawkował lek, przez co najmniej 24 godziny. Nie

ma informacji o znaczeniu dializy. Ponieważ substancja czynna jest wysoce lipofilna, stężenie w

osoczu nie odzwierciedla rzeczywistej ilości produktu w organizmie i dializa może być nieskuteczna.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórczy antagoniści wapnia o dominującym działaniu naczyniowym,

kod ATC: C08CA13

Lerkanidypina jest antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyny; hamuje przezbłonowy transport

wapnia do mięśni gładkich oraz mięśnia serca. Mechanizm jej działania hipotensyjnego polega na

bezpośrednim rozluźnieniu mięśni gładkich naczyń, przez co zmniejsza się całkowity opór

obwodowy. Pomimo krótkiego farmakokinetycznego okresu półtrwania, lerkanidypina jest obdarzona

przedłużoną aktywnością hipotensyjną dzięki wysokiemu współczynnikowi podziału błonowego i jest

pozbawiona ujemnych efektów inotropowych dzięki wysokiej selektywności naczyniowej.

Ponieważ wazodilatacja (rozszerzenie naczyń) pod wpływem lerkanidypiny odbywa się stopniowo,

u pacjentów z nadciśnieniem rzadko obserwowano ostry spadek ciśnienia z odruchową tachykardią.

Za aktywność hipotensyjną lerkanidypiny, która jest racematem, odpowiada głównie jej enancjomer

(S).

Oprócz badań klinicznych przeprowadzonych w celu wsparcia wskazań terapeutycznych

lerkanidypiny, dalsze niewielkie, niekontrolowane, ale randomizowane badanie pacjentów z ciężkim

nadciśnieniem tętniczym (średnie ciśnienie rozkurczowe ± odchylenie standardowe wynosiło 114,5 ±

3,7 mmHg) wykazało, że ciśnienie krwi ulegało normalizacji u 40% z 25 pacjentów przyjmujących

lerkanidypinę w dawce 20 mg raz dziennie oraz u 56% z 25 pacjentów, przyjmujących lek w dawce

10 mg dwa razy dziennie. W podwójnie ślepym, randomizowanym, kontrolowanym wobec placebo

badaniu u pacjentów z izolowanym nadciśnieniem skurczowym, lerkanidypina skutecznie obniżała

skurczowe ciśnienie krwi od średniej początkowej wartości wynoszącej 172,6 ± 5,6 mmHg do 140,2 ±

8,7 mmHg.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Po doustnym podaniu dawki 10-20 mg lerkanidypina wchłania się całkowicie, a szczytowe stężenie

w osoczu wynosi 3,30 ng/ml ± 2,09 odchylenie standardowe oraz 7,66 ng/ml ± 5,90 odchylenie

standardowe, odpowiednio, po około 1,5 -3 godzinach po podaniu.

Dwa enancjomery lerkanidypiny wykazują podobny profil w osoczu: czas do osiągnięcia szczytowego

stężenia w osoczu jest taki sam, szczytowe stężenie w osoczu oraz AUC są przeciętnie, 1,2 razy

większe dla enancjomeru (S), zaś okresy połowicznej eliminacji dwóch enancjomerów są w gruncie

rzeczy takie same. Nie obserwuje się wzajemnej konwersji enancjomerów „in vivo”.

Z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia, biodostępność lerkanidypiny podanej

doustnie pacjentom po spożyciu posiłku wynosi około 10 %, przy czym zmniejsza się do 1/3, gdy lek

został podany zdrowym ochotnikom na czczo.

Dostępność lerkanidypiny po podaniu doustnym wzrasta 4-krotnie, gdy lek jest podawany przed

upływem 2 godzin po spożyciu wysokotłuszczowego posiłku. Dlatego lerkanidypinę należy

przyjmować przed posiłkiem.

Dystrybucja

Dystrybucja z osocza do tkanek i narządów odbywa się szybko i intensywnie.

Stopień wiązania lerkanidypiny z białkami osocza przekracza 98%. Ponieważ u pacjentów z ciężką

niewydolnością nerek lub wątroby stężenie białek osocza jest zmniejszone, wolna frakcja substancji

czynnej może się zwiększać.

Metabolizm

Lerkanidypina jest intensywnie metabolizowana przez CYP3A4; nie stwierdza się macierzystej

substancji czynnej w moczuoraz kale. Lek jest w większości inaktywowany do nieaktywnych

metabolitów, a około 50 % podanej dawki jest wydalane z moczem.

Badanie „in vitro” na ludzkich mikrosomach wątrobowych wykazały, że lerkanidypina do pewnego

stopnia hamuje CYP3A4 i CYP2D6, odpowiednio w stężeniu 160- i 40-krotnie wyższym niż

szczytowe stężenie osiągane w osoczu po podaniu dawki 20 mg.

Ponadto, badania interakcji u ludzi wykazały, że lerkanidypina nie wpływa na stężenie midazolamu

w osoczu, typowego substratu CYP3A4 oraz metoprololu, typowego substratu CYP2D6. Dlatego nie

przewiduje się hamowania biotransformacji lekow metabolizowanych przez CYP3A4 i CYP2D6 pod

wpływem terapeutycznych dawek lerkanidypiny.

Wydalanie

Wydalanie odbywa się zasadniczo przez biotransformację.

Średni połowiczy czas końcowej eliminacji wyliczono na 8-10 godzin, zaś aktywność terapeutyczna

utrzymuje się przez 24 godziny wskutek silnego wiązania leku z błonami lipidowymi. Przy

powtarzanym podawaniu nie obserwowano kumulacji leku.

Liniowość/ nieliniowość

Po doustnym podaniu lerkanidypiny stężenie leku w osoczu nie jest bezpośrednio proporcjonalne do

dawki (kinetyka nieliniowa). Po podaniu 10, 20 lub 40 mg obserwowano maksymalne stężenia w

osoczu w stosunku 1:3:8, zaś pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu w

stosunku 1:4:18, co sugeruje postępujące wysycenie metabolizmu pierwszego przejścia. Zgodnie z

tym dostępność zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki.

Szczególne grupy pacjentów

U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby o nasileniu

łagodnym do umiarkowanego wykazano, że farmakokinetyka lerkanidypiny jest podobna do

obserwowanej w ogólnej populacji pacjentów: u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek

oraz u pacjentów dializowanych stwierdzono większe (o około 70%) stężenie substancji czynnej.

U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby, układowa biodostępność

lerkanidypiny jest prawdopodobnie zwiększona, ponieważ w prawidłowych warunkach substancja

czynna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Farmakologiczne badania bezpieczeństwa u zwierząt wykazały brak wpływu leku w dawkach

stosowanych w nadciśnieniu na autonomiczny układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy oraz układ

pokarmowy.

Istotne efekty, obserwowane w długoterminowych badaniach u szczurów i psów, przypominały

w sposób bezpośredni znane efekty wysokich dawek leków z grupy antagonistów wapnia,

odzwierciedlając głównie nasiloną aktywność farmakodynamiczną.

Lerkanidypina nie wykazywała działania genotoksycznego oraz kancerogennego.

Leczenie lerkanidypiną nie wpływało na płodność oraz czynności rozrodcze u szczurów.

Nie było danych wskazujących na efekt teratogenny u szczurów i królików; jednakże u szczurów

lerkanidypina w wysokich dawkach indukowała przed i poimplantacyjne poronienia oraz opóźnienie

rozwoju płodu.

Chlorowodorek lerkanidypiny, podawany w dużych dawkach (12 mg/kg/dobę) w trakcie porodu

powodował dystocję.

Nie badano dystrybucji lerkanidypiny i (lub) jej metabolitów u ciężarnych zwierząt oraz przenikania

do mleka matki.

W badaniach toksyczności nie oceniano osobno metabolitów leku.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń:

Skrobia kukurydziana

Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)

Krzemionka koloidalna bezwodna

Celuloza mikrokrystaliczna (PH 113)

Poloksamer 188

Sodu stearylofumaran

Makrogol 6000

Otoczka:

Hypromeloza 6cps

Makrogol 6000

Żelaza tlenek żółty (E 172)

Tytanu dwutlenek (E 171)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

2 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry PVC/Aluminium lub PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.

Opakowania: 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98, 100, 280 tabletek powlekanych.

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania

Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny

z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finlandia

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 17100

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA 2010-08-10

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO 2010-08-10

Nie ma żadnych ostrzeżeń co do bezpieczeństwa dotyczących tego produktu.

Nie ma żadnych newsów dotyczących tego produktu.

z samego składnika aktywnego