Advertisement

Isoprinosin

Główne informacje

  • Nazwa własna:
  • Isoprinosin
  • Dostępny od:
  • Ewopharma
  • Dawkowanie:
  • 50 mg/ml
  • Forma farmaceutyczna:
  • syrop
  • Używać do:
  • Ludzie
  • Typ medycyny:
  • alopatycznych narkotyków
Advertisement

Dokumenty

Lokalizacja

  • Dostępne w:
  • Isoprinosin
    Polska
  • Język:
  • polski

Inne informacje

Status

  • Źródło:
  • URPL
  • Data autoryzacji:
  • 27-03-2011
  • Ostatnia aktualizacja:
  • 09-08-2016

Ulotkę dla pacjenta


ULOTKA DLA PACJENTA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKA 

ISOPRINOSINE, 50 mg/ml, syrop 

Inosinum pranobexum 

Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku. 

-  Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. 

- Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty, gdy potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja. 

- Lek ten został przepisany ściśle określonej osobie i nie należy go przekazywać innym, gdyż może im 

  zaszkodzić, nawet jeśli objawy ich choroby są takie same. 

- Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy 

  niepożądane nie wymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę. 

Spis treści ulotki: 

1.  Co to jest syrop Isoprinosine i w jakim celu się go stosuje 

2.  Informacje ważne przed zastosowaniem syropu Isoprinosine  

3.  Jak stosować syrop Isoprinosine  

4.  Możliwe działania niepożądane 

5.  Jak przechowywać syrop Isoprinosine  

6.  Inne informacje 

1. CO TO JEST SYROP ISOPRINOSINE I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE 

Lek Isoprinosine syrop zawiera jako substancję czynną inozyny pranobeks, który wykazuje działanie 

przeciwwirusowe i pobudzające czynność układu odpornościowego.  

Wskazaniami do stosowania leku Isoprinosine są: 

  zakażenia skóry i błon śluzowych wywołane wirusami opryszczki zwykłej typu I (opryszczka 

wargowa) lub typu II (opryszczka okolicy płciowej) oraz wirusem ospy wietrznej i półpaśca; 

  inne zakażenia pochodzenia wirusowego (np. podostre stwardniające zapalenie mózgu); 

  wspomaganie leczenia u osób o obniżonej odporności. 

2. INFORMACJE WAŻNE PRZED ZASTOSOWANIEM SYROPU ISOPRINOSINE 

Kiedy nie stosować syropu Isoprinosine  

  Jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na substancję czynną (inozyny 

pranobeks) lub którykolwiek z pozostałych składników leku (patrz punkt 6). Objawami reakcji 

alergicznej mogą być: wysypka, świąd, trudności w oddychaniu, obrzęk twarzy, warg, gardła 

lub języka. 

  Jeśli u pacjenta występuje aktualnie napad dny moczanowej lub badania wykazały zwiększone 

stężenie kwasu moczowego we krwi. 

Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując syrop Isoprinosine  

  Jeśli u pacjenta w przeszłości występowały napady dny moczanowej lub zwiększone stężenia 

kwasu moczowego. Isoprinosine może bowiem wywoływać przemijające zwiększenie 

stężenia kwasu moczowego w surowicy i w moczu. 

  Jeśli u pacjenta występowała w przeszłości kamica nerkowa lub żółciowa.  

  Jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek. W takim przypadku lekarz będzie 

uważnie kontrolował pacjenta.  

  Jeśli leczenie jest długotrwałe (3 miesiące lub dłużej). Lekarz zaleci regularne badania 

kontrolne krwi oraz będzie kontrolować czynność nerek i wątroby.  

Stosowanie syropu Isoprinosine z innymi lekami 

Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również tych, które 

wydawane są bez recepty. Należy zwłaszcza poinformować lekarza o lekach wymienionych poniżej, 

gdyż mogą one wchodzić w interakcję z syropem Isoprinosine: 

  allopurynol lub inne leki stosowane w leczeniu dny moczanowej; 

  leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego, w tym leki moczopędne, np. furosemid, 

torasemid, kwas etakrynowy, hydrochlorotiazyd, chlortalidon, indapamid; 

  leki wpływające na układ immunologiczny, np. stosowane po przeszczepach narządów; 

  azydotymidyna (AZT) stosowana w AIDS. 

W powyższych przypadkach lekarz może zdecydować o konieczności zastosowania syropu 

Isoprinosine. 

Ciąża i karmienie piersią 

Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty. 

Nie należy przyjmować syropu Isoprinosine w okresie ciąży i karmienia piersią, chyba że lekarz zaleci 

inaczej. 

Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn 

Jest mało prawdopodobne, aby syrop Isoprinosine miał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów 

mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. 

Ważne informacje o niektórych składnikach leku 

Syrop Isoprinosine zawiera metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan, które 

mogą wywoływać reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).  

Syrop Isoprinosine zawiera także sacharozę. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych 

cukrów, przed zastosowaniem leku należy skontaktować się z lekarzem.  

1 ml leku Isoprinosine syrop zawiera 650 mg sacharozy. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów 

chorych na cukrzycę. 

3. JAK STOSOWAĆ SYROP ISOPRINOSINE  

Syrop Isoprinosine należy stosować doustnie, zawsze zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku 

wątpliwości należy ponownie skontaktować się z lekarzem. 

Dawka ustalana jest na podstawie masy ciała pacjenta oraz zależy od stopnia nasilenia choroby. 

Dawka dobowa powinna być podzielona na równe dawki pojedyncze podawane kilka razy na dobę.  

Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku 

Zalecana dawka dobowa wynosi 50 mg/kg masy ciała/dobę (1 ml na 1 kg masy ciała na dobę), zwykle 

3 g (czyli 60 ml syropu) na dobę, podawane w 3 lub 4 dawkach podzielonych.  

Dawka maksymalna wynosi 4 g inozyny pranobeks na dobę. Zwykle są to 4 pełne łyżki* podawane 3 

do maksymalnie 4 razy na dobę. 

Dzieci w wieku powyżej 1 roku 

Zazwyczaj zalecana dawka wynosi 50 mg/kg masy ciała/dobę  (1 ml na 1 kg masy ciała na dobę) w 

3 lub 4 równych podzielonych dawkach  podawanych w ciągu doby. 

Poniższa tabela przedstawia dawkowanie w zależności od masy ciała pacjenta. 

Masa ciała Dawkowanie 

10–14 kg  3 × 5 ml* 

15–20 kg  3 × 5 do 7,5 ml* 

21–30 kg  3 × 7,5 do 10 ml* 

31–40 kg  3 × 10 do 15 ml* 

41–50 kg  3 × 15 do 17,5 ml* 

*W celu odmierzenia zalecanej objętości, należy stosować plastikową łyżkę miarową, 

dołączoną do opakowania. Jedna pełna łyżka (5 ml) syropu zawiera dawkę 250 mg. 

Czas trwania leczenia ustala lekarz. W zależności od stanu zdrowia pacjenta leczenie zazwyczaj 

wynosi od 5 do 14 dni . Po ustąpieniu objawów podawanie leku zazwyczaj kontynuuje się jeszcze 

przez 1 do 2 dni. 

Zastosowanie większej niż zalecana dawki syropu Isoprinosine 

Dotychczas nie zgłaszano przypadków przedawkowania. W razie jakichkolwiek wątpliwości należy 

natychmiast skontaktować się z lekarzem. 

Pominięcie zastosowania syropu Isoprinosine  

W razie pominięcia dawki, należy ją przyjąć niezwłocznie po przypomnieniu sobie o tym, chyba że 

zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia 

pominiętej dawki. 

Przerwanie stosowania syropu Isoprinosine  

W przypadku przerwania leczenia, oczekiwane działanie lecznicze może nie zostać osiągnięte lub 

mogą nasilić się objawy choroby. Przed decyzją o zaprzestaniu leczenia należy skonsultować się z 

lekarzem. 

W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. 

4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE 

Jak każdy lek, syrop Isoprinosine może powodować działania niepożądane, choć nie u każdego one 

wystąpią.  

Każdy lek może wywołać reakcję alergiczną, jednakże ciężkie reakcje alergiczne po przyjęciu leku 

Isoprinosine syrop występują bardzo rzadko. 

Należy natychmiast skonsultować się z lekarzem, jeżeli wystąpi którykolwiek z poniższych 

objawów: 

  nagle pojawiający się świszczący oddech 

  trudności z oddychaniem 

  obrzęk powiek, twarzy lub warg 

  wysypka lub świąd (zwłaszcza jeżeli dotyczą całego ciała) 

Donoszono o występowaniu poniższych działań niepożądanych 

często, czyli występujących częściej niż u 1 na 100, ale rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów: 

  przemijające zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi 

  podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych lub stężenia azotu mocznikowego we krwi 

- co mogą wykazać badania laboratoryjne krwi zlecone przez lekarza 

  nudności z wymiotami lub bez 

  ból brzucha 

  świąd skóry 

  wysypka skórna (jako jedyny objaw) 

  bóle głowy 

  zawroty głowy 

  zmęczenie lub złe samopoczucie 

  bóle stawów 

niezbyt często, czyli występujących częściej niż u 1 na 1000, ale rzadziej niż u 1 na 100 

pacjentów: 

  biegunka 

  zaparcia 

  nerwowość 

  senność lub trudności w zasypaniu (bezsenność) 

  zwiększona objętość moczu (wielomocz) 

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane 

nie wymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę. 

5. JAK PRZECHOWYWAĆ SYROP ISOPRINOSINE  

Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.  

Przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C. Nie należy stosować leku Isoprinosine syrop dłużej niż 6 

miesięcy po pierwszym otwarciu. Nie stosować leku Isoprinosine po upływie terminu ważności 

zamieszczonego na pudełku tekturowym i na blistrze po nadruku EXP. Termin ważności oznacza 

ostatni dzień danego miesiąca. 

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji lub domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać 

farmaceutę co zrobić z lekami, których się już nie potrzebuje. Takie postępowanie pomoże chronić 

środowisko. 

6. INNE INFORMACJE 

Co zawiera syrop Isoprinosine  

Substancją czynną leku jest inozyny pranobeks (kompleks zawierający inozynę oraz 

4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy w stosunku molarnym 1:3). 

Jeden ml syropu zawiera 50,0 mg inozyny pranobeks. 

Jedna łyżka (5 ml) syropu zawiera 250 mg inozyny pranobeks. 

Inne składanki leku to: sacharoza, metylu parahydroksybenzoesan, propylu parahydroksybenzoesan, 

sodu wodorotlenek, aromat śliwki mirabelki, woda oczyszczona, sodu cytrynian.  

Jak wygląda lek Isoprinosine syrop i co zawiera opakowanie 

Syrop Isoprinosine znajduje się w 150 ml butelce ze szkła oranżowego, umieszczonej w tekturowym 

pudełku wraz z plastikową łyżką miarową i ulotką dla pacjenta. 

Podmiot odpowiedzialny 

Ewopharma International s r.o. 

Hlavna 13, 831 01 Bratysława, Słowacja 

Wytwórca 

Lusomedicamenta – Sociedade Tecnica Farmaceutica, S.A. 

Estrada Consiglieri Pedroso, 69-B, Queluz de Baixo, 2730-055 Barcarena, Portugalia 

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu 

odpowiedzialnego:  

Ewopharma AG Sp. z o.o., ul. Świętokrzyska 36/16, 00-116 Warszawa, tel. (22) 620 11 71. 

Data zatwierdzenia ulotki:  27.01.2011 r. ……………. 

Document Outline

Charakterystyka produktu leczniczego

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO 

1.  NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO 

Isoprinosine, 50 mg/ml, syrop 

2.  SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 

Jeden ml syropu zawiera 50,0 mg inozyny pranobeks (Inosinum pranobexum): kompleksu 

zawierającego inozynę oraz 4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy w 

stosunku molarnym 1:3. 

Jedna łyżka (5 ml) syropu zawiera 250 mg inozyny pranobeks. 

Substancje pomocnicze: sacharoza, metylu parahydroksybenzoesan, propylu 

parahydroksybenzoesan. 

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 

3.  POSTAĆ FARMACEUTYCZNA 

Syrop 

Przejrzysty, prawie bezbarwny syrop o owocowym zapachu mirabelki. 

4.  SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 

4.1. Wskazania do stosowania 

  Zakażenia skóry i błon śluzowych wywołane wirusami: Herpes simplex typu I lub typu II 

(opryszczka zwykła) oraz Herpes varicella-zoster (ospa wietrzna, półpasiec). 

  Inne zakażenia o etiologii wirusowej (np. podostre stwardniające zapalenie mózgu). 

  Wspomagająco u osób o obniżonej odporności. 

4.2. Dawkowanie i sposób podawania 

Produkt leczniczy przeznaczony jest wyłącznie do podawania doustnego. 

Dawka ustalana jest na podstawie masy ciała pacjenta oraz zależy od stopnia nasilenia choroby. 

Dawka dobowa powinna być podzielona na równe dawki pojedyncze podawane kilka razy na 

dobę. Czas trwania leczenia wynosi zwykle od 5 do 14 dni. Po ustąpieniu objawów podawanie 

leku należy kontynuować jeszcze przez 1 do 2 dni. 

Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku 

Zalecana dawka dobowa wynosi 50 mg/kg masy ciała/dobę (1 ml na 1 kg mc. na dobę), zwykle 

3 g (czyli 60 ml syropu na dobę), podawane w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Dawka 

maksymalna wynosi 4 g na dobę. 

Dzieci w wieku powyżej 1 roku 

50 mg/kg masy ciała/dobę, zwykle 1 ml na 1 kg masy ciała w 3 lub 4 równych podzielonych 

dawkach podawanych w ciągu doby; stosować zgodnie z poniższą tabelą. 

  

Masa ciała Dawkowanie* 

10–14 kg  3 × 5 ml 

15–20 kg  3 × 5 do 7,5 ml 

21–30 kg  3 × 7,5 do 10 ml 

31–40 kg  3 × 10 do 15 ml 

41–50 kg  3 × 15 do 17,5 ml 

      * Należy użyć załączoną do opakowania plastikową łyżkę miarową! 

Dawkowanie w podostrym stwardniającym zapaleniu mózgu: 

W ostrej fazie choroby dawka może być podwyższona do 100 mg/kg masy ciała/dobę 

(maksymalnie 4 g na dobę), terapia stała, z regularną oceną stanu pacjenta. 

4.3. Przeciwwskazania 

Produktu Isoprinosine nie należy stosować u pacjentów z nadwrażliwością na którykolwiek ze 

składników produktu lub u których występuje aktualnie napad dny moczanowej lub zwiększone 

stężenie kwasu moczowego we krwi. 

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania 

Isoprinosine może wywoływać przemijające zwiększenie stężenia kwasu moczowego w surowicy 

i w moczu, pozostające jednak zwykle w zakresie wartości prawidłowych (8 mg % jako 

najwyższy limit), zwłaszcza u mężczyzn oraz u osób w podeszłym wieku u obu płci. Zwiększenie 

stężenia kwasu moczowego wynika z zachodzących w organizmie przemian katabolicznych 

inozynowego składnika produktu do kwasu moczowego. Nie jest on natomiast skutkiem 

polekowych zmian podstawowej czynności enzymu lub klirensu nerkowego. Z tego względu 

produkt Isoprinosine należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie dną 

moczanową, hiperurykemią, kamicą moczową oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. 

W trakcie leczenia tych pacjentów należy ściśle kontrolować stężenie kwasu moczowego.  

Podczas leczenia długotrwałego, u każdego pacjenta należy regularnie kontrolować stężenie 

kwasu moczowego w surowicy i w moczu, czynność wątroby, morfologię krwi oraz parametry 

czynności nerek. 

Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych  produktu  Isoprinosine 

Syrop Isoprinosine zawiera metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan, 

które mogą powodować reakcje alergiczne (również reakcje typu późnego). 

Isoprinosine syrop zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami, 

związanymi z  nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub 

niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego  

Isopronosine syrop. 

1 ml syropu Isoprinosine zawiera 650 mg sacharozy. Należy wziąć to pod uwagę u 

pacjentów chorych na cukrzycę. 

4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji 

Produkt Isoprinosine należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów leczonych 

jednocześnie inhibitorami oksydazy ksantynowej (np. allopurynol), lekami zwiększającymi 

wydalanie kwasu moczowego z moczem, włącznie z diuretykami, w tym diuretykami 

tiazydowymi (np. hydrochlorotiazyd, chlortalidon, indapamid) i diuretykami pętlowymi 

(furosemid, torasemid, kwas etakrynowy). 

Produktu Isoprinosine nie należy przyjmować w trakcie (a jedynie po zakończeniu) terapii lekami 

immunosupresyjnymi, gdyż jednoczesne stosowanie leków immunosupresyjnych może na drodze 

farmakokinetycznej zmieniać działanie terapeutyczne produktu Isoprinosine. 

Jednoczesne stosowanie produktu Isoprinosine z azydotymidyną (AZT) zwiększa tworzenie 

nukleotydów przez AZT (wzmocnione działanie AZT), poprzez złożone mechanizmy, m.in. 

zwiększenie biodostępności AZT w osoczu oraz zwiększenie wewnątrzkomórkowej fosforylacji w 

monocytach krwi. 

4.6. Ciąża i laktacja 

Wpływ inozyny na rozwój płodu nie był badany u ludzi, jak również nie wiadomo, czy inozyna 

przenika do mleka matki. W związku z powyższym, produktu Isoprinosine nie należy podawać 

kobietom w ciąży i w okresie karmienia piersią, chyba że lekarz uzna, że korzyści przewyższają 

potencjalne ryzyko. 

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń 

mechanicznych w ruchu 

Ze względu na profil farmakodynamiczny inozyny pranobeksu jest mało prawdopodobne, aby lek 

miał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń 

mechanicznych w ruchu. (Patrz także punkt 4.8). 

4.8. Działania niepożądane 

Jedynym stale występującym działaniem niepożądanym zależnym od leku, jest zwiększone 

stężenie kwasu moczowego w surowicy krwi i w moczu. Kilka dni po odstawieniu leku poziom 

kwasu moczowego powraca do normy. 

Często (od >1/100 do <1/10)  

>1% przypadków obserwowanych w badaniach klinicznych podczas podawania produktu przez 

okres 3 miesięcy lub dłużej: 

- zaburzenia żołądka i jelit:  nudności z wymiotami lub bez, bóle w 

nadbrzuszu 

- zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:  podwyższenie aktywności aminotransferaz, 

fosfatazy zasadowej lub azotu 

mocznikowego we krwi (BUN) 

- zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:  swędzenie, wysypka 

- zaburzenia układu nerwowego:  bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie, złe 

samopoczucie 

- zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki 

łącznej  bóle stawów 

Niezbyt często (od >1/1 000 do <1/100)  

<1% przypadków obserwowanych w badaniach klinicznych podczas podawania produktu przez 

okres 3 miesięcy lub dłużej: 

- zaburzenia żołądka i jelit: biegunka,  zaparcia 

- zaburzenia układu nerwowego: nerwowość, senność lub bezsenność 

- zaburzenia nerek i dróg moczowych: wielomocz  (zwiększona objętość moczu) 

4.9.  Przedawkowanie 

Nie zanotowano przypadków przedawkowania produktu Isoprinosine.   

Z punktu widzenia badań nad toksycznością u zwierząt, jest mało prawdopodobne wystąpienie 

innych działań niepożądanych, niż wyraźne podwyższenie stężenia kwasu moczowego.  

Leczenie przedawkowania powinno być objawowe i wspomagające. 

5.   WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 

5.1.  Właściwości farmakodynamiczne 

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwwirusowe do stosowania ogólnego, działające 

bezpośrednio na wirusy. 

ATC: J05A X05 

Isoprinosine jest syntetyczną pochodną puryny. Wykazuje działanie immunostymulujące i 

przeciwwirusowe, które wynika z wyraźnego pobudzenia odpowiedzi odpornościowej gospodarza in 

vivo pod wpływem działania leku. 

W badaniach klinicznych wykazano, że inozyny pranobeks normalizuje niedostateczne lub wadliwe 

mechanizmy odporności komórkowej poprzez wywoływanie odpowiedzi typu Th1, co prowadzi do 

dojrzewania i różnicowania limfocytów T oraz nasilenia indukowanych reakcji 

limfoproliferacyjnych w komórkach aktywowanych mitogenem lub antygenem. Poza tym 

udowodniono, że lek reguluje mechanizmy cytotoksyczności limfocytów T oraz komórek NK, 

funkcjonowanie limfocytów supresorowych T8 oraz pomocniczych T4, a także zwiększa poziom 

IgG oraz powierzchniowych markerów dopełniacza. W badaniach in vitro inozyny pranobeks nasila 

wytwarzanie cytokiny IL-1 oraz IL-2, jednocześnie zwiększając ekspresję receptora IL-2 in vitro. W 

badaniach in vivo znamiennie zwiększa się endogenne wydzielanie IFN- , a zmniejsza wytwarzanie 

IL-4. Wykazano również, że lek nasila chemotaksję i fagocytozę neutrofili, monocytów i 

makrofagów. 

W badaniach in vivo inozyny pranobeks wzmaga pobudzenie obniżonej syntezy mRNA białek 

limfocytów oraz sprawność procesu translacji z jednoczesnym hamowaniem syntezy wirusowego 

RNA w następujących mechanizmach (których udział wymaga dalszych badań):  

(1) włączanie związanego z inozyną kwasu orotowego do polirybosomów,  

(2) hamowanie dołączania łańcucha poliadenylowego do wirusowego RNA przekaźnikowego, 

(3) reorganizacja limfocytarnych cząsteczek wewnątrzbłonowych (IMP, ang. intramembrane plasma 

particles), prowadząca do niemal trzykrotnego zwiększenia ich gęstości. 

Inozyny pranokeks hamuje fosfodiestrazę cGMP in vitro jedynie w dużych stężeniach; działanie to 

nie występuje przy poziomach leku zapewniających działanie immunofarmakologiczne in vivo.  

5.2. Właściwości farmakokinetyczne 

Każda składowa leku charakteryzuje się odrębnymi właściwościami farmakokinetycznymi. 

Wchłanianie: po podaniu doustnym u człowieka inozyny pranobeks wchłania się natychmiast oraz 

całkowicie ( 90%) z przewodu pokarmowego i pojawia się we krwi. Podobnie, 94%–100% 

występujących po podaniu dożylnym wartości składników: DIP [N,N-dimetylamino-2-propanol] 

oraz PacBA [kwas p-acetamidobenzoesowy], stwierdza się w moczu po podaniu doustnym u małp 

Rhesus. 

Dystrybucja: materiał znakowany radioaktywnie był znajdowany w następujących narządach, w 

kolejności zmniejszającej się aktywności promieniotwórczej, po podaniu leku u małp: nerki, płuca, 

wątroba, serce, śledziona, jądra, trzustka, mózg i mięśnie szkieletowe. 

Metabolizm: u ludzi po podaniu doustnym jednego grama inozyny pranobeksu stwierdzano 

następujące stężenia DIP oraz PacBA w osoczu, odpowiednio 3,7  g/ml (2 godziny) oraz 9,4 g/ml 

(1 godzina). W badaniach nad tolerancją dawki u ludzi maksymalne zwiększenie stężenia kwasu 

moczowego, będącego wskaźnikiem przemian inozyny zawartej w preparacie, nie miało przebiegu 

liniowego i wahało się w zakresie + 10% między 1 a 3 godziną. 

Wydalanie: 24-godzinne wydalanie PAcBA oraz jego głównego metabolitu z moczem w warunkach 

stanu równowagi podczas dawkowania 4 g na dobę, wynosiło w przybliżeniu 85% podanej dawki. 

95% radioaktywności związanej z DIP odzyskano z moczem w postaci niezmienionego DIP oraz N-

tlenku DIP. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3,5 godziny dla DIP oraz 50 minut dla 

PAcBA. U ludzi głównym metabolitem DIP jest N-tlenek, a PAcBA: o-acyloglukuronid. Ze 

względu na to, że składowa inozynowa jest metabolizowana w procesie degradacji puryn do kwasu 

moczowego, badania z zastosowaniem substancji znakowanej radioaktywnie nie są odpowiednie u 

ludzi. U zwierząt do 70% podanej dawki inozyny może być odzyskane jako kwas moczowy w 

moczu po doustnym podaniu tabletek, a pozostała ilość jako zwykłe metabolity, ksantyna i 

hipoksantyna. 

Biodostępność (AUC): w warunkach równowagi odzyskiwanie z moczem składowej PAcBA oraz 

jej metabolitu wynosiło >90% spodziewanej wartości. Odsetek odzyskiwanej składowej DIP oraz jej 

metabolitu wynosił >76%. Osoczowy AUC wynosił >88% dla DIP oraz >77% dla PAcBA. 

5.3.  Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie 

W badaniach na zwierzętach produkt Isoprinosine wykazywał małą toksyczność. W badaniach 

ostrej, podostrej i przewlekłej toksyczności u myszy, szczurów, psów, kotów i małp, którym 

podawano dawki do 1500 mg/kg mc./dobę, dawka LD

 była 50-krotnie większa od maksymalnej 

dawki terapeutycznej (100 mg/kg mc./dobę). 

Długoterminowe badania toksykologiczne prowadzone na myszach i szczurach nie wykazały 

właściwości karcinogennych. 

Standardowe badania mutagenności oraz badania in vivo u myszy i szczurów, a także badania in 

vitro na ludzkich limfocytach krwi obwodowej nie wykazały mutagennych właściwości produktu. 

Nie ma dowodów na toksyczność okołoporodową, embriotoksyczność, teratogenność lub 

zaburzenia czynności reprodukcyjnych u myszy, szczurów i królików, którym podawano 

pozajelitowo nieprzerwanie dawkę do 20-krotnie większą od zalecanej dawki terapeutycznej u 

ludzi (100 mg/kg mc./dobę). (Patrz także punkt 4.6). 

6.   DANE FARMACEUTYCZNE 

6.1.   Wykaz substancji pomocniczych  

Sacharoza 

Metylu parahydroksybenzoesan 

Propylu parahydroksybenzoesan 

Sodu wodorotlenek  

Aromat śliwki mirabelki 

Woda oczyszczona 

Sodu cytrynian 

6.2.  Niezgodności farmaceutyczne 

Nieznane. 

6.3.  Okres ważności 

4 lata. 

Po pierwszym użyciu: 6 miesięcy. 

6.4.  Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu 

Przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C. 

Nie należy stosować produktu Isoprinosine syrop dłużej niż 6 miesięcy po pierwszy otwarciu. 

6.5.  Rodzaj i zawartość opakowania  

Butelka 150 ml ze szkła oranżowego typu III, z polietylenowym wieczkiem zabezpieczającym 

przed dostępem dzieci, umieszczona w tekturowym pudełku wraz z łyżką miarową i ulotką dla 

pacjenta. 

6.6.  Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania 

Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z 

lokalnymi przepisami. 

7.   PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA 

DOPUSZCZENIE DO OBROTU 

Ewopharma International s.r.o. 

Hlavna 13 

831 01 Bratysława 

Słowacja 

8.     NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU 

17673  

9.     DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO 

OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA  

27.01.2011 r.  

10.  DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWJ ZMIANY TEKSU 

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO  27.01.2011 r.  

Document Outline

z samego składnika aktywnego

od tego samego producenta

Advertisement