Advertisement

Ecriten

Główne informacje

  • Nazwa własna:
  • Ecriten
  • Dostępny od:
  • Jelfa
  • Dawkowanie:
  • 100 mg
  • Forma farmaceutyczna:
  • tabletki powlekane
  • Używać do:
  • Ludzie
  • Typ medycyny:
  • alopatycznych narkotyków
Advertisement

Dokumenty

Lokalizacja

  • Dostępne w:
  • Ecriten
    Polska
  • Język:
  • polski

Inne informacje

Status

  • Źródło:
  • URPL
  • Data autoryzacji:
  • 29-10-2010
  • Ostatnia aktualizacja:
  • 09-08-2016

Ulotkę dla pacjenta


ULOTKA DLA PACJENTA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKA 

Ecriten, 100 mg, tabletki powlekane 

Sildenafilum 

Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku. 

  Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. 

  Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty w razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości. 

  Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może 

zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. 

  Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy 

niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. 

Spis treści ulotki: 

1.  Co to jest lek Ecriten i w jakim celu się go stosuje 

2.  Informacje ważne przed zastosowaniem leku Ecriten 

3.  Jak stosować lek Ecriten 

4.  Możliwe działania niepożądane 

5.  Jak przechowywać lek Ecriten 

6.  Inne informacje  

1.  CO TO JEST LEK ECRITEN I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE 

Lek Ecriten należy do grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5. 

Lek działa poprzez wspomaganie rozkurczu naczyń krwionośnych w prąciu, zwiększając napływ krwi do 

prącia podczas podniecenia seksualnego. Ecriten pomaga osiągnąć wzwód jedynie pod warunkiem 

uprzedniego pobudzenia seksualnego. Ecriten nie powinien być stosowany przez pacjentów, u których nie 

stwierdzono zaburzeń erekcji. Ecriten nie jest lekiem przeznaczonym dla kobiet. 

Lek Ecriten jest stosowany w leczeniu zaburzeń wzwodu u mężczyzn, czyli impotencji 

definiowanej jako niemożność uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do odbycia 

stosunku płciowego. 

2. INFORMACJE  WAŻNE PRZED ZASTOSOWANIEM LEKU ECRITEN 

Kiedy nie stosować leku Ecriten 

  Jeśli pacjent przyjmuje azotany, ponieważ ich jednoczesne przyjmowanie może powodować 

niebezpieczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego. Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent 

przyjmuje jakiekolwiek leki z tej grupy. Leki te są często stosowane w celu łagodzenia objawów 

dławicy piersiowej (bólu w klatce piersiowej). W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza 

lub farmaceuty. 

  Jeśli pacjent przyjmuje leki uwalniające tlenek azotu (np. azotyn amylu), ponieważ ich jednoczesne 

przyjmowanie może również powodować niebezpieczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego. 

  Jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na syldenafil lub którykolwiek z pozostałych 

składników leku Ecriten. 

  Jeśli u pacjenta stwierdzono ciężkie zaburzenia czynności serca lub wątroby. 

  Jeśli pacjent przebył niedawno udar mózgu, zawał serca lub ma niskie ciśnienie krwi. 

  Jeśli pacjent ma rzadką dziedziczną chorobę oczu, taką jak zwyrodnienie barwnikowe siatkówki 

(retinitis pigmentosa)

  Jeśli u pacjenta stwierdzono kiedykolwiek utratę wzroku w wyniku choroby zwanej nietętniczą 

przednią niedokrwienną neuropatią nerwu wzrokowego. 

Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Ecriten 

Należy poinformować lekarza o: 

  Niedokrwistości sierpowatokrwinkowej (nieprawidłowość dotycząca czerwonych ciałek krwi), 

białaczce (choroba nowotworowa krwi), szpiczaku mnogim (choroba nowotworowa szpiku 

kostnego). 

  Anatomicznym zniekształceniu prącia lub chorobie Peyroniego (nagromadzenie bliznowatej 

włóknistej tkanki w prąciu). 

  Dolegliwościach ze strony serca. W tym przypadku lekarz powinien ocenić czy stan mięśnia 

sercowego pozwala na dodatkowy wysiłek, jaki wiąże się z aktywnością seksualną. 

  Chorobie wrzodowej (owrzodzeniu żołądka) lub zaburzeniach krzepnięcia krwi (jak hemofilia). 

  Nagłym pogorszeniu lub utracie wzroku; należy przerwać stosowanie leku Ecriten i niezwłocznie 

skontaktować się z lekarzem. 

Leku Ecriten nie należy stosować jednocześnie z innymi doustnymi lub miejscowymi metodami leczenia 

zaburzeń wzwodu. 

Stosowanie leku Ecriten u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby 

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni poinformować o tym lekarza, który może 

zadecydować o zmianie dawki leku Ecriten. 

Stosowanie innych leków 

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich przyjmowanych aktualnie lub ostatnio lekach, 

również tych, które wydawane są bez recepty. 

Lek Ecriten może wykazywać interakcje z niektórymi lekami, zwłaszcza stosowanymi w leczeniu bólu w 

klatce piersiowej. W sytuacji wymagającej nagłej interwencji medycznej, należy poinformować personel 

medyczny o zażyciu leku Ecriten oraz kiedy miało to miejsce. Nie należy przyjmować leku Ecriten 

jednocześnie z innymi lekami, bez zalecenia lekarza. 

Nie należy stosować leku Ecriten, jeśli pacjent przyjmuje leki z grupy azotanów, ponieważ ich 

jednoczesne stosowanie może powodować niebezpieczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego. Należy 

zawsze poinformować lekarza lub farmaceutę, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z leków stosowanych 

w leczeniu dławicy piersiowej (bólu w klatce piersiowej). 

Nie należy stosować leku Ecriten, jeśli pacjent przyjmuje leki uwalniające tlenek azotu takie jak azotyn 

amylu (poppers, czyli potoczne określenie różnych azotynów alkilu przyjmowanych wziewnie), ponieważ 

ich jednoczesne stosowanie może powodować potencjalnie niebezpieczne zmniejszenie ciśnienia 

tętniczego. 

W przypadku przyjmowania leków z grupy inhibitorów proteazy, stosowanych w leczeniu zakażeń 

wirusem HIV, zaleca się rozpoczęcie leczenia od najniższej dawki (25 mg) leku Ecriten. 

U niektórych pacjentów, którzy przyjmują leki α-adrenolityczne z powodu nadciśnienia lub rozrostu 

gruczołu krokowego może dochodzić do zawrotów głowy lub zamroczenia. Mogą to być objawy 

niedociśnienia ortostatycznego, polegającego na zmniejszeniu ciśnienia tętniczego krwi podczas 

szybkiego wstawania lub siadania. Objawy takie występowały u niektórych pacjentów przyjmujących 

jednocześnie lek Ecriten i leki α-adrenolityczne. Nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi występuje 

najczęściej w ciągu 4 godzin od przyjęcia leku Ecriten. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia 

niedociśnienia ortostatycznego, pacjent powinien regularnie przyjmować stałe dawki leku α-

adrenolitycznego przed rozpoczęciem stosowania leku Ecriten. Lekarz może zdecydować o rozpoczęciu 

leczenia od niskiej dawki (25 mg) leku Ecriten. 

Stosowanie leku Ecriten z jedzeniem i piciem 

Lek Ecriten może być przyjmowany jednocześnie z posiłkiem lub niezależnie od niego. Przyjmowanie 

leku Ecriten w czasie spożywania obfitych posiłków może wydłużyć czas niezbędny do rozpoczęcia 

działania leku. 

Zdolność do uzyskania erekcji może być czasowo zaburzona po spożyciu alkoholu. Aby w sposób 

maksymalny wykorzystać możliwości lecznicze leku Ecriten, nie należy spożywać znacznych ilości 

alkoholu przed zażyciem leku. 

Ciąża i karmienie piersią 

Lek Ecriten nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet. 

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn 

Lek Ecriten może spowodować wystąpienie zawrotów głowy i zaburzeń widzenia. Pacjenci przed 

prowadzeniem pojazdów mechanicznych lub obsługiwaniem maszyn powinni wiedzieć, w jaki sposób 

reagują na lek Ecriten. 

3. JAK  STOSOWAĆ LEK ECRITEN 

Lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skontaktować się 

z lekarzem lub farmaceutą. 

Zazwyczaj stosowana dawka początkowa to 50 mg. 

Leku Ecriten nie należy stosować częściej niż raz na dobę. 

Lek Ecriten powinien być przyjęty na około godzinę przed planowaną aktywnością seksualną. Tabletkę 

należy połknąć w całości, popijając szklanką wody. 

Jeśli pacjent ma wrażenie, że działanie leku Ecriten jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do 

lekarza lub farmaceuty. 

Lek Ecriten umożliwia osiągnięcie erekcji jedynie pod wpływem pobudzenia seksualnego. Czas, po 

którym występuje działanie leku Ecriten jest różny u różnych pacjentów, zwykle wynosi od pół do jednej 

godziny. Działanie może nastąpić później, jeśli lek zostanie przyjęty po obfitym posiłku. 

Należy skontaktować się z lekarzem, gdy po zażyciu leku Ecriten nie dochodzi do erekcji lub, gdy czas 

trwania wzwodu nie jest wystarczający do odbycia stosunku płciowego. 

Stosowanie u dzieci i młodzieży 

Lek Ecriten nie powinien być stosowany u osób w wieku poniżej 18 lat. 

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Ecriten 

U pacjenta mogą częściej występować działania niepożądane i mogą być one bardziej nasilone. 

Zastosowanie dawki większej niż 100 mg nie zwiększa skuteczności leku. 

Nie należy zażywać większej ilości tabletek niż przepisze lekarz. 

Należy skontaktować się z lekarzem w przypadku przyjęcia większej liczby tabletek niż zalecono. 

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do 

lekarza lub farmaceuty. 

4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE 

Jak każdy lek, Ecriten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. 

Działania niepożądane zgłaszane w związku ze stosowaniem syldenafilu (substancji czynnej leku Ecriten) 

są zwykle łagodnie lub umiarkowanie nasilone i krótkotrwałe. 

Jeśli w czasie stosunku płciowego lub po nim pacjent odczuwa ból w klatce piersiowej: 

  powinien przyjąć pozycję półsiedzącą i spróbować się odprężyć, 

  nie powinien pod żadnym pozorem przyjmować nitratów w celu złagodzenia bólu w klatce 

piersiowej, 

  powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem. 

Wszystkie leki, w tym Ecriten, mogą wywoływać reakcje uczuleniowe. Należy natychmiast skontaktować 

się z lekarzem, jeśli u pacjenta po zażyciu leku Ecriten wystąpią następujące objawy: nagły świszczący 

oddech, trudności w oddychaniu lub zawroty głowy, obrzęk powiek, twarzy, warg lub gardła. 

Istnieją doniesienia o nadmiernie przedłużających się i niekiedy bolesnych wzwodach po przyjęciu 

syldenafilu. Jeśli wzwód utrzymuje się ponad 4 godziny, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. 

Jeśli u pacjenta nagle wystąpi pogorszenie lub utrata wzroku, powinien on zaprzestać przyjmowania leku 

Ecriten i natychmiast skontaktować się z lekarzem. 

Bardzo częstym działaniem niepożądanym (występującym częściej niż u 1 na 10 pacjentów) jest ból 

głowy. 

Częste działania niepożądane (występujące u 1 na 10 do 100 pacjentów) to: uderzenia gorąca, 

niestrawność, zaburzenia widzenia (widzenie z kolorową poświatą, nadwrażliwość na światło, niewyraźne 

widzenie lub zmniejszenie ostrości widzenia), zatkany nos, zawroty głowy. 

Niezbyt częste działania niepożądane (występujące u 1 na 100 do 1 000 pacjentów) to: wymioty, 

wysypka skórna, krwawienie do tylnej części oka, podrażnienie oka, przekrwienie oczu, ból oczu, 

podwójne widzenie, nieprawidłowe odczucia we wnętrzu oka, nieregularne lub szybkie bicie serca, ból 

mięśni, senność, osłabiony zmysł dotyku, zawroty głowy, dzwonienie w uszach, nudności, suchość w 

jamie ustnej, ból w klatce piersiowej oraz uczucie zmęczenia. 

Rzadkie działania niepożądane (występujące u 1 na 1 000 do 10 000 pacjentów) to: nadciśnienie 

tętnicze, niedociśnienie, omdlenie, udar, krwawienie z nosa oraz nagłe osłabienie lub utrata słuchu. 

Dodatkowymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi po wprowadzeniu leku do obrotu były: kołatanie 

serca, ból w klatce piersiowej, nagły zgon, zawał serca, lub przejściowe zmniejszenie przepływu krwi 

przez niektóre części mózgu. U większości, ale nie u wszystkich pacjentów, zaburzenia czynności serca 

miały miejsce już przed przyjęciem syldenafilu. Stwierdzenie czy te działania niepożądane związane były 

ze stosowaniem syldenafilu nie jest możliwe. Zgłaszano także przypadki wystąpienia drgawek. 

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane 

niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi. 

5. JAK  PRZECHOWYWAĆ LEK ECRITEN 

Lek przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. 

Blister przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 

Nie stosować leku Ecriten po upływie terminu ważności zamieszczonego na tekturowym pudełku po 

określeniu „Termin ważności (EXP)”. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca. 

Nie należy stosować leku jeśli zaobserwowano uszkodzenie tabletki lub jakiekolwiek nieprawidłowości w 

wyglądzie tabletki.   

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać 

farmaceutę co zrobić z lekami, które nie są już potrzebne. Takie postępowanie pomoże chronić 

środowisko. 

6. INNE  INFORMACJE 

Co zawiera lek Ecriten 

  Substancją czynną leku jest syldenafil. Każda tabletka zawiera 100 mg syldenafilu (w postaci 

cytrynianu). 

  Inne składniki leku to: 

  Rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan bezwodny, powidon 25, 

kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian. 

  Otoczka: Sepisperse dry 1047 blue (hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, tytanu 

dwutlenek (E 171), błękit brylantowy FCF (E 133), lak), Sepifilm 752 white (hypromeloza, 

celuloza mikrokrystaliczna, makrogolu stearynian, tytanu dwutlenek (E171)), makrogol 

6000. 

Jak wygląda lek Ecriten i co zawiera opakowanie 

Lek Ecriten to tabletki powlekane barwy niebieskiej, okrągłe, obustronnie wypukłe z linią podziału po obu 

stronach. 

Tabletki można podzielić na dwie połowy. 

Tabletki w blistrach dostępne są w opakowaniach po 4, 10, 12 lub 20 tabletek.  

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 

Podmiot odpowiedzialny 

Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne Jelfa SA 

ul. Wincentego Pola 21 

58-500 Jelenia Góra 

Polska 

Wytwórca 

hameln rds a.s. 

Horná 36, 900 01 Modra 

Słowacja 

HBM Pharma s.r.o  

Sklabinská 30, 036 80 Martin 

Słowacja 

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego 

Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: 

Słowacja   Ecriten  100 

Polska  Ecriten 

Czechy    Ecriten 100 mg potahované tablety 

Łotwa     Ecriten 100 mg apvalkotās tabletes 

Litwa     Ecriten 100 mg plėvele dengtos tabletės 

Węgry    Ecriten 100 mg filmtabletták 

Rumunia    Ecriten 100 mg comprimate filmate 

Bułgaria   Ecriten  100 

Data zatwierdzenia ulotki:  2010-09-06  

Charakterystyka produktu leczniczego


CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO 

1.  NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO 

Ecriten, 100 mg, tabletki powlekane 

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 

Każda tabletka zawiera 100 mg syldenafilu (w postaci cytrynianu). 

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA 

Tabletka powlekana. 

Tabletki powlekane barwy niebieskiej, okrągłe, obustronnie wypukłe z linią podziału po obu stronach. 

Tabletkę można podzielić na dwie połowy. 

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 

4.1  Wskazania do stosowania 

Leczenie mężczyzn z zaburzeniami erekcji, czyli niezdolnością uzyskania lub utrzymania erekcji prącia 

wystarczającej do odbycia stosunku płciowego. 

Dla skutecznego działania syldenafilu niezbędna jest stymulacja seksualna. 

4.2  Dawkowanie i sposób podawania 

Podanie doustne. 

Stosowanie u pacjentów dorosłych 

Zalecana dawka to 50 mg syldenafilu. Należy ją przyjąć w zależności od potrzeb około godzinę przed 

planowaną aktywnością seksualną. W zależności od skuteczności i tolerancji produktu leczniczego, dawkę 

można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg. Maksymalna zalecana dawka wynosi 100 mg. Nie 

zaleca się stosowania syldenafilu częściej niż raz na dobę. Jeżeli syldenafil jest przyjmowany podczas 

posiłku, początek działania produktu leczniczego może być opóźniony w porównaniu do przyjęcia 

produktu na czczo (patrz punkt 5.2) 

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku 

U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawki. 

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek 

Zalecenia dotyczące dawkowania opisane w punkcie „Stosowanie u pacjentów dorosłych” dotyczą także 

pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 

ml/min). 

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), ze względu na 

zmniejszony klirens syldenafilu należy rozważyć zastosowanie dawki 25 mg. W zależności od 

skuteczności i tolerancji produktu leczniczego, dawka może być zwiększona do 50 mg lub 100 mg. 

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby 

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (np. z marskością wątroby), ze względu na zmniejszony 

klirens syldenafilu, należy rozważyć zastosowanie dawki 25 mg. W zależności od skuteczności i tolerancji 

produktu leczniczego, dawka może być zwiększona do 50 mg lub 100 mg. 

Stosowanie u dzieci i młodzieży 

Syldenafil nie jest wskazany dla osób w wieku poniżej 18 lat. 

Stosowanie u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze 

U pacjentów stosujących jednocześnie inhibitory izoenzymu CYP3A4, należy rozważyć podanie dawki 

początkowej 25 mg (patrz punkt 4.5). Wyjątkiem jest rytonawir, którego nie należy stosować jednocześnie 

z syldenafilem (patrz punkt 4.4). 

W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, stan pacjenta przyjmującego 

produkty lecznicze α-adrenolityczne powinien być stabilny przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem. 

Ponadto, należy rozważyć rozpoczęcie leczenia syldenafilem od dawki 25 mg (patrz punkty 4.4 i 4.5). 

4.3 Przeciwwskazania 

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. 

Ze względu na wpływ syldenafilu na przemiany metaboliczne, w których biorą udział tlenek azotu i 

cykliczny guanozynomonofosforan (cGMP) (patrz punkt 5.1) nasila on hipotensyjne działanie azotanów. 

Przeciwwskazane jest zatem równoczesne stosowanie syldenafilu z lekami uwalniającymi tlenek azotu 

(np. azotynem amylu) lub azotanami w jakiejkolwiek postaci. 

Produktów leczniczych przeznaczonych do leczenia zaburzeń erekcji, w tym syldenafilu nie należy 

stosować u mężczyzn, u których aktywność seksualna nie jest wskazana (np. pacjenci z ciężkimi 

zaburzeniami czynności układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa lub 

ciężka niewydolność serca). 

Syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy utracili wzrok w jednym oku w wyniku nietętniczej 

przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (ang. non-arteritic anterior ischaemic optic 

neuropathy - NAION) niezależnie od tego, czy miało to związek, czy też nie, z wcześniejszą ekspozycją 

na inhibitor PDE5 (patrz punkt 4.4). 

Nie określono bezpieczeństwa stosowania syldenafilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności 

wątroby, hipotonią (ciśnienie tętnicze krwi < 90/50 mmHg), po niedawno przebytym udarze mózgu lub 

zawale serca oraz z dziedzicznymi zmianami degeneracyjnymi siatkówki, takimi jak retinitis pigmentosa 

(niewielka część tych pacjentów posiada genetycznie uwarunkowane nieprawidłowości fosfodiesterazy 

siatkówki). Stosowanie syldenafilu u tych pacjentów jest przeciwwskazane. 

4.4 Specjalne  ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania 

Przed zastosowaniem leczenia farmakologicznego, należy przeprowadzić badanie podmiotowe i 

przedmiotowe pacjenta w celu rozpoznania i określenia przyczyn zaburzeń erekcji. Ponieważ z 

aktywnością seksualną wiąże się pewne ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności układu krążenia, przed 

rozpoczęciem jakiegokolwiek leczenia zaburzeń erekcji zalecana jest ocena stanu układu sercowo-

naczyniowego pacjenta. Syldenafil, rozszerza naczynia, co powoduje niewielkie, przemijające 

zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi (patrz punkt 5.1). Przed zaleceniem syldenafilu, lekarz powinien 

ocenić, czy pacjent może być wrażliwy na działanie rozszerzające naczynia, szczególnie w czasie 

aktywności seksualnej. Zwiększoną wrażliwość na środki rozszerzające naczynia krwionośne wykazują 

pacjenci z zaburzeniem odpływu krwi z lewej komory (np. zwężeniem zastawki aorty lub kardiomiopatią 

przerostową z zawężeniem drogi odpływu) oraz z rzadkim zespołem atrofii wielonarządowej, 

charakteryzującym się znacznie zaburzoną kontrolą ciśnienia tętniczego krwi przez autonomiczny układ 

nerwowy. 

Syldenafil nasila hipotensyjne działanie azotanów (patrz punkt 4.3). 

Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki ciężkich zaburzeń czynności 

układu sercowo-naczyniowego, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagły 

zgon sercowy, komorowe zaburzenia rytmu, krwotok mózgowo-naczyniowy, przemijający napad 

niedokrwienny, nadciśnienie czy niedociśnienie, czasowo związane ze stosowaniem syldenafilu. 

Większość z pacjentów, ale nie wszyscy, u których wystąpiły powyższe zaburzenia, miała czynniki 

ryzyka chorób sercowo-naczyniowych. Wiele wymienionych działań niepożądanych wystąpiło w czasie 

stosunku seksualnego lub wkrótce po jego zakończeniu. W pojedynczych przypadkach powyższe 

zaburzenia wystąpiły u pacjentów wkrótce po zastosowaniu syldenafilu, zanim doszło do aktywności 

seksualnej. Jednoznaczne określenie zależności pomiędzy tymi zdarzeniami a czynnikami, które je mogły 

wywołać nie jest możliwe. 

Produkty lecznicze przeznaczone do leczenia zaburzeń erekcji, w tym syldenafil, należy stosować 

ostrożnie u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia (takimi jak zagięcie, zwłóknienie ciał 

jamistych lub choroba Peyroniego) oraz ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia priapizmu 

(np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi lub białaczka). 

Dotychczas nie zbadano bezpieczeństwa oraz skuteczności jednoczesnego stosowania syldenafilu z 

innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji. Nie zaleca się stosowania takich połączeń. 

W związku z przyjmowaniem syldenafilu i innych inhibitorów PDE5 zgłaszano przypadki zaburzeń 

widzenia i nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Pacjentowi należy 

zalecić, aby w przypadku wystąpienia nagłych zaburzeń widzenia przerwał przyjmowanie syldenafilu i 

niezwłocznie skonsultował się z lekarzem (patrz punkt 4.3). 

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu i rytonawiru (patrz punkt 4.5). 

Należy zachować ostrożność przy podawaniu syldenafilu pacjentom przyjmującym produkty α-

adrenolityczne, ponieważ jednoczesne stosowanie obu produktów może prowadzić do objawowego 

niedociśnienia u nielicznych, podatnych chorych (patrz punkt 4.5). Najczęściej ma to miejsce w czasie 

czterech godzin od przyjęcia syldenafilu. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia 

ortostatycznego, stan pacjenta przyjmującego produkty α-adrenolityczne powinien być hemodynamicznie 

stabilny przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem. Należy rozważyć rozpoczęcie terapii od 25 mg 

syldenafilu (patrz punkt 4.2). Ponadto lekarz powinien poinformować pacjenta, co należy uczynić w razie 

wystąpienia objawów niedociśnienia ortostatycznego. 

Badania in vitro przeprowadzone na ludzkich płytkach krwi wykazały, że syldenafil nasila 

przeciwagregacyjne działanie nitroprusydku sodu. 

Brak informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania syldenafilu u pacjentów z zaburzeniami 

krzepnięcia lub czynną chorobą wrzodową. U tych pacjentów syldenafil należy stosować jedynie po 

dokładnym rozważeniu możliwych korzyści i ryzyka. 

Syldenafil nie jest wskazany do stosowania u kobiet. 

4.5  Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji 

Wpływ innych produktów leczniczych na działanie syldenafilu 

Badania in vitro

Syldenafil metabolizowany jest przez układ enzymatyczny cytochromu P450 (CYP), głównie jego 

izoenzym 3A4 i w mniejszym stopniu przez izoenzym 2C9. Inhibitory tych izoenzymów mogą zmniejszać 

klirens syldenafilu. 

Badania in vivo

Analiza populacyjna danych farmakokinetycznych uzyskanych z badań klinicznych wykazała 

zmniejszenie klirensu syldenafilu podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami izoenzymu CYP3A4 

(takimi jak ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna). Pomimo, iż u tych pacjentów nie zaobserwowano 

zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych, w czasie jednoczesnego stosowania 

syldenafilu z inhibitorami CYP3A4 należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg. 

Jednoczesne zastosowanie rytonawiru, inhibitora proteazy HIV, który jest bardzo silnym inhibitorem 

cytochromu P450, w stanie równowagi stacjonarnej (500 mg dwa razy dziennie) z syldenafilem (w 

pojedynczej dawce 100 mg), powodowało zwiększenie C

 syldenafilu o 300% (czterokrotny wzrost) i 

zwiększenie AUC syldenafilu w surowicy o 1000% (jedenastokrotny wzrost). Po upływie 24 godzin 

stężenie syldenafilu w surowicy wynosiło nadal około 200 ng/ml w porównaniu ze stężeniem około 

5 ng/ml po podaniu samego syldenafilu. Wyniki te są zgodne z wpływem rytonawiru na układ 

enzymatyczny cytochromu P450. Syldenafil nie wpływał na parametry farmakokinetyczne rytonawiru. Na 

podstawie powyższych danych farmakokinetycznych nie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu 

i rytonawiru (patrz punkt 4.4). Maksymalna dawka syldenafilu nie powinna nigdy przekroczyć 25 mg 

wciągu 48 godzin. 

Jednoczesne zastosowanie sakwinawiru (inhibitora proteazy HIV), który jest również inhibitorem 

CYP3A4, w stanie równowagi stacjonarnej (1200 mg trzy razy dziennie) z syldenafilem (pojedyncza 

dawka 100 mg), powodowało zwiększenie C

 syldenafilu o 140% i wzrost AUC syldenafilu o 210%. 

Syldenafil nie wpływał na parametry farmakokinetyczne sakwinawiru (patrz punkt 4.2). Można 

spodziewać się, że zastosowanie silniejszych inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol i itrakonazol, 

będzie wywierać silniejszy wpływ na farmakokinetykę syldenafilu. 

Podanie jednorazowej dawki 100 mg syldenafilu jednocześnie z erytromycyną, swoistym inhibitorem 

CYP3A4, w stanie równowagi stacjonarnej (500 mg dwa razy dziennie przez 5 dni), powodowało 

zwiększenie AUC syldenafilu o 182%. W badaniach u zdrowych mężczyzn, ochotników, nie wykazano 

wpływu stosowania azytromycyny (500 mg dziennie przez trzy dni) na AUC, C

max,  t

, stałą eliminacji i 

okres półtrwania syldenafilu oraz jego głównych krążących metabolitów. Zastosowanie cymetydyny 

(inhibitora cytochromu P450 i nieswoistego inhibitora CYP3A4) w dawce 800 mg u zdrowych 

ochotników jednocześnie z syldenafilem (50 mg) powodowało zwiększenie stężenia syldenafilu w 

surowicy o 56%. 

Sok grejpfrutowy, słaby inhibitor CYP3A4 w ścianie jelit, może powodować niewielkie zwiększenie 

stężenia syldenafilu w surowicy. 

Jednorazowe dawki leków zobojętniających kwas solny (magnezu tlenek, glinu tlenek) nie wpływały na 

dostępność biologiczną syldenafilu. 

Nie przeprowadzono badań dotyczących swoistych interakcji syldenafilu ze wszystkimi produktami 

leczniczymi. Analiza populacyjna danych farmakokinetycznych nie wykazała jednak wpływu na 

farmakokinetykę syldenafilu leków z grupy inhibitorów CYP2C9 (takich jak tolbutamid, warfaryna, 

fenytoina), inhibitorów CYP2D6 (takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, 

trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), tiazydów i tiazydopodobnych leków moczopędnych, 

diuretyków pętlowych i oszczędzających potas, inhibitorów konwertazy angiotensyny, antagonistów 

kanału wapniowego, leków beta-adrenolitycznych czy indukujących enzymy układu CYP450 (takich jak 

ryfampicyna, barbiturany). 

Nikorandyl – jest połączeniem aktywatora kanału potasowego i azotanu. Ze względu na zawartość 

azotanu może powodować poważne interakcje z syldenafilem. 

Wpływ syldenafilu na inne produkty lecznicze

Badania in vitro

Syldenafil jest słabym inhibitorem następujących izoenzymów cytochromu P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 

2E1 i 3A4 (IC

 > 150 μM). Ponieważ największe stężenia syldenafilu w surowicy (po zastosowaniu 

zalecanych dawek) wynoszą około 1 μM, jest mało prawdopodobne by wpływał on na klirens substratów 

tych izoenzymów.  

Brak danych dotyczących interakcji syldenafilu z nieswoistymi inhibitorami fosfodiesterazy, takimi jak 

teofilina lub dipirydamol. 

Badania in vivo

Wykazano, że syldenafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, co jest zgodne z działaniem syldenafilu 

na przemiany metaboliczne, w których biorą udział tlenek azotu i cykliczny guanozynomonofosforan 

(cGMP) (patrz punkt 5.1). Jednoczesne stosowanie syldenafilu i leków uwalniających tlenek azotu lub 

azotanów w jakiejkolwiek postaci jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). 

Jednoczesne podawanie syldenafilu pacjentom przyjmującym leki α-adrenolityczne może prowadzić do 

objawowego niedociśnienia u nielicznych, wrażliwych chorych. Najczęściej ma to miejsce w ciągu 

4 godzin od podania syldenafilu (patrz punkty 4.2 i 4.4). W trzech specjalnych badaniach dotyczących 

interakcji leków, lek α-adrenolityczny doksazosyna (4 mg i 8 mg) i syldenafil (25 mg, 50 mg i 100 mg) 

były jednocześnie podawane pacjentom z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. Benign 

prostatic hyperplasia - BPH), ustabilizowanych podczas leczenia doksazosyną. W badanych populacjach 

średnie dodatkowe zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi w pozycji leżącej wyniosło odpowiednio: 

7/7 mmHg, 9/5 mmHg i 8/4 mmHg, a średnie dodatkowe zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi w 

pozycji stojącej wyniosło odpowiednio 6/6 mmHg, 11/4 mmHg i 4/5 mmHg. W trakcie jednoczesnego 

podawania syldenafilu i doksazosyny u pacjentów uprzednio ustabilizowanych w trakcie leczenia 

doksazosyną niekiedy zgłaszano występowanie objawów niedociśnienia ortostatycznego. Obejmowały 

one zawroty głowy oraz zamroczenie, lecz nie dochodziło do omdleń. 

Nie wykazano istotnych interakcji podczas stosowania syldenafilu (50 mg) jednocześnie z 

metabolizowanymi przez CYP2C9 tolbutamidem (250 mg) i warfaryną (40 mg). 

Syldenafil (50 mg) nie powodował dalszego wydłużenia czasu krwawienia po zastosowaniu kwasu 

acetylosalicylowego (150 mg). 

Syldenafil (50 mg) nie nasila hipotensyjnego działania alkoholu u zdrowych ochotników, u których 

średnie maksymalne stężenie alkoholu we krwi wynosiło 80 mg/dl. 

Nie stwierdzono różnic w występowaniu objawów niepożądanych u pacjentów przyjmujących syldenafil 

(w porównaniu do stosujących placebo) jednocześnie z następującymi lekami hipotensyjnymi: lekami 

moczopędnymi, beta-adrenolitykami, inhibitorami konwertazy angiotensyny, antagonistami angiotensyny 

II, lekami przeciwnadciśnieniowymi (rozszerzającymi naczynia i działającymi ośrodkowo), lekami 

blokującymi neurony adrenergiczne, antagonistami kanału wapniowego oraz lekami blokującymi 

receptory alfa-adrenergiczne. W badaniu interakcji, u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, podczas 

jednoczesnego stosowania syldenafilu (100 mg) i amlodypiny stwierdzono dodatkowe zmniejszenie 

skurczowego ciśnienia tętniczego krwi, mierzonego w pozycji leżącej, o 8 mmHg. Dodatkowe 

zmniejszenie ciśnienia rozkurczowego (w pozycji leżącej) wynosiło 7 mmHg. Wartości dodatkowego 

zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi były podobne do obserwowanych po podaniu zdrowym 

ochotnikom samego syldenafilu (patrz punkt 5.1). 

Syldenafil (100 mg) nie wpływał w stanie równowagi stężeń na farmakokinetykę inhibitorów proteazy 

HIV: sakwinawiru i rytonawiru, które są substratami CYP3A4. 

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację 

Syldenafil nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet. 

W badaniach nad rozrodczością przeprowadzonych na szczurach i królikach, po podaniu doustnym 

syldenafilu nie stwierdzono działań niepożądanych. 

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn 

Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów 

mechanicznych i obsługiwania maszyn. 

Ze względu na doniesienia z badań klinicznych syldenafilu o występowaniu zawrotów głowy i zaburzeń 

widzenia, pacjenci powinni poznać swoją reakcję na syldenafil, zanim przystąpią do prowadzenia 

samochodu bądź obsługi maszyn  

4.8 Działania niepożądane 

Profil bezpieczeństwa syldenafilu oparto na danych dotyczących 8691 pacjentów, którzy otrzymywali go 

w 67 badaniach klinicznych kontrolowanych placebo. Do działań niepożądanych najczęściej zgłaszanych 

przez pacjentów przyjmujących syldenafil w badaniach klinicznych należały: ból głowy, uderzenia 

gorąca, niestrawność, zaburzenia widzenia, zatkany nos, zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia 

barwnego. 

Dane dotyczące działań niepożądanych gromadzone w ramach monitorowania bezpieczeństwa 

farmakoterapii po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu dotyczą okresu ponad 9 lat. Ponieważ nie 

wszystkie działania niepożądane są zgłaszane podmiotowi odpowiedzialnemu i wprowadzane do bazy 

danych dotyczących bezpieczeństwa, nie jest możliwe wiarygodne ustalenie częstości występowania tych 

działań. 

W poniższej tabeli wymieniono wszystkie istotne z medycznego punktu widzenia działania niepożądane, 

których częstość występowania przewyższała częstość występowania analogicznych zdarzeń u pacjentów 

przyjmujących placebo. Działania te pogrupowano wg klasyfikacji układowo-narządowej, w obrębie 

których je stwierdzano i częstości ich występowania (bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), 

niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) i rzadko (≥1/10 000 do <1/1000). 

Istotne z medycznego punktu widzenia działania niepożądane, które miały miejsce po wprowadzeniu 

produktu leczniczego do obrotu, wymieniono jako działania niepożądane o nieznanej częstości 

występowania. 

W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane zostały wymienione 

zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. 

Istotne z medycznego punktu widzenia działania niepożądane, których częstość występowania 

przewyższała częstość występowania analogicznych zdarzeń u pacjentów przyjmujących placebo w 

badaniach klinicznych kontrolowanych placebo oraz istotne z medycznego punktu widzenia 

działania niepożądane, które miały miejsce po wprowadzeniu produktu do obrotu. 

Klasyfikacja układów narządowych Działania niepożądane 

Zaburzenia układu immunologicznego 

Rzadko Reakcje  nadwrażliwości 

Zaburzenia układu nerwowego 

Bardzo często Ból  głowy 

Często Zawroty  głowy 

Niezbyt często Senność, niedoczulica 

Rzadko  Udar naczyniowy mózgu, omdlenie 

Częstość nieznana  Przemijający napad niedokrwienny, drgawki, 

nawracające napady drgawek 

Zaburzenia oka 

Często  Zaburzenia widzenia, zaburzenia widzenia barwnego 

Niezbyt często Zaburzenia  czynności spojówek, zaburzenia oka, 

zaburzenia łzawienia, inne zaburzenia oka 

Częstość nieznana  Nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu 

wzrokowego (NAION), zamknięcie naczyń siatkówki, 

ubytki pola widzenia 

Zaburzenia ucha i błędnika 

Niezbyt często Zawroty  głowy pochodzenia błędnikowego, szum w 

uszach 

Rzadko Utrata  słuchu* 

Zaburzenia naczyniowe 

Często Uderzenia  gorąca 

Rzadko Nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie 

Zaburzenia serca 

Niezbyt często Kołatanie serca, tachykardia 

Rzadko Zawał mięśnia sercowego, migotanie przedsionków 

Częstość nieznana  Komorowe zaburzenia rytmu, dusznica bolesna 

niestabilna, nagły zgon sercowy 

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia 

Często Zatkany  nos 

Rzadko  Krwawienie z nosa 

Zaburzenia żołądka i jelit 

Często Niestrawność 

Niezbyt często Wymioty,  nudności, suchość w jamie ustnej 

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej 

Niezbyt często Wysypka  skórna 

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej 

Niezbyt często Ból  mięśni 

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi 

Częstość nieznana  Priapizm, przedłużona erekcja 

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania 

Niezbyt często  Ból w klatce piersiowej, zmęczenie 

Badania diagnostyczne 

Niezbyt często  Przyspieszona akcja serca 

* Zaburzenia ucha: Nagła utrata słuchu. W niewielkiej liczbie przypadków w badaniach klinicznych i po 

wprowadzeniu produktu do obrotu, po zastosowaniu inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5), w tym 

syldenafilu, zgłaszano przypadki nagłego osłabienia słuchu lub jego całkowitej utraty. 

4.9 Przedawkowanie 

W badaniach przeprowadzonych na zdrowych ochotnikach, u których stosowano jednorazowe dawki 

produktu leczniczego wynoszące do 800 mg, działania niepożądane były podobne do działań 

obserwowanych po podaniu mniejszych dawek, występowały one jednak z większą częstością i były 

bardziej nasilone. Zastosowanie dawki 200 mg nie powodowało większej skuteczności, natomiast częstość 

występowania działań niepożądanych (bóle głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy, dolegliwości 

dyspeptyczne, uczucie zatkanego nosa, zmiany widzenia) była większa. 

W przypadkach przedawkowania, w zależności od objawów, należy stosować standardowe leczenie 

podtrzymujące. Syldenafil silnie wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany z moczem, zatem 

przypuszcza się, że zastosowanie dializy nie spowoduje przyspieszenia klirensu produktu leczniczego. 

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 

5.1 Właściwości farmakodynamiczne 

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w zaburzeniach erekcji. 

Kod ATC: G04B E03. 

Syldenafil jest lekiem do stosowania doustnego, przeznaczonym do leczenia zaburzeń erekcji. W 

naturalnych warunkach, tzn. w odpowiedzi na pobudzenie seksualne, przywraca on zaburzony mechanizm 

erekcji poprzez zwiększenie dopływu krwi do prącia. 

Fizjologicznym mechanizmem odpowiedzialnym za erekcję prącia jest uwalnianie tlenku azotu w ciałach 

jamistych prącia w czasie pobudzenia seksualnego. Następnie, tlenek azotu aktywuje enzym cyklazę 

guanylową, co zwiększa poziom cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP). Powoduje to rozkurcz 

mięśni gładkich w ciałach jamistych i umożliwia napływ krwi do prącia. 

Syldenafil jest silnym selektywnym inhibitorem swoistej dla cGMP fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), która 

jest odpowiedzialna za rozkład cGMP w ciałach jamistych. Syldenafil wywołuje erekcję poprzez swoje 

działanie obwodowe. Syldenafil nie wykazuje bezpośredniego działania zwiotczającego na izolowane 

ludzkie ciała jamiste, natomiast znacznie nasila rozkurczający wpływ tlenku azotu na tę tkankę. W czasie 

pobudzenia seksualnego, gdy dochodzi do aktywacji przemian metabolicznych, w których biorą udział 

tlenek azotu i cGMP, zahamowanie aktywności PDE5 przez syldenafil powoduje wzrost poziomu cGMP 

w ciałach jamistych. Pobudzenie seksualne jest zatem niezbędne, aby syldenafil mógł wywierać 

zamierzone, korzystne działanie farmakologiczne. 

Badania in vitro wykazały, że syldenafil działa selektywnie na izoenzym PDE5, biorący udział w 

mechanizmie erekcji. Wpływa on na PDE5 silniej niż na inne znane fosfodiesterazy. Działa 10-krotnie 

bardziej selektywnie niż na PDE6, izoenzym biorący udział w przekazywaniu bodźców świetlnych przez 

siatkówkę oka. Stosowany w maksymalnych zalecanych dawkach, syldenafil działa na PDE5 80-krotnie 

bardziej selektywnie niż na PDE1 oraz ponad 700-krotnie bardziej selektywnie na PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 i 

11. Syldenafil działa szczególnie selektywnie (ponad 4000 razy) na PDE5 niż na PDE3, izoenzym 

fosfodiesterazy swoistej względem cAMP, wpływającej na kurczliwość mięśnia sercowego. 

Dla oceny przedziału czasowego, w jakim syldenafil wywołuje erekcję w odpowiedzi na pobudzenie 

seksualne, przeprowadzono dwa badania kliniczne. W badaniu metodą pletyzmografii prącia (RigiScan) u 

pacjentów otrzymujących syldenafil (będących na czczo) stwierdzono, że średni czas osiągnięcia erekcji o 

sztywności 60% (wystarczającej do odbycia stosunku płciowego) wynosił 25 minut (zakres od 12 do 37 

minut). W innym badaniu przeprowadzonym również metodą RigiScan wykazano, że syldenafil po 4-5 

godzinach po podaniu nadal mógł wywoływać erekcję w odpowiedzi na pobudzenie seksualne. 

Syldenafil powoduje niewielkie i przejściowe zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, w większości 

przypadków nie ma to istotnego znaczenia klinicznego. Średnie maksymalne zmniejszenie skurczowego 

ciśnienia krwi (mierzonego w pozycji leżącej) po doustnej dawce 100 mg wynosiło 8,4 mmHg. 

Odpowiednia zmiana ciśnienia rozkurczowego (w pozycji leżącej) wynosiła 5,5 mmHg. Zmniejszenie 

ciśnienia tętniczego krwi wiąże się z wazodylatacyjnym działaniem syldenafilu, wynikającym 

prawdopodobnie ze wzrostu stężenia cGMP w mięśniówce naczyń krwionośnych. Jednorazowe dawki 

syldenafilu (do 100 mg) nie powodowały u zdrowych ochotników klinicznie istotnych zmian w zapisie 

EKG. 

W badaniu działania hemodynamicznego pojedynczej doustnej dawki 100 mg syldenafilu podanej 14 

pacjentom z ciężką chorobą niedokrwienną serca (CAD) (>70% zwężenia, co najmniej jednej tętnicy 

wieńcowej) średnie ciśnienia skurczowe i rozkurczowe w spoczynku zmniejszały się odpowiednio o 7% i 

6% w porównaniu do wartości wyjściowych. Średnie ciśnienie skurczowe w tętnicy płucnej zmniejszyło 

się o 9%. Syldenafil nie wpływał na pojemność minutową serca, nie pogarszał przepływu krwi przez 

zwężone tętnice wieńcowe. 

W badaniu wysiłkowym z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanym placebo, obejmującym 144 pacjentów z 

zaburzeniami erekcji i stabilną przewlekłą chorobą niedokrwienną serca, stosujących regularnie leki 

przeciwdławicowe (za wyjątkiem azotanów) nie zaobserwowano istotnych klinicznie różnic w czasie 

wystąpienia objawów dławicy piersiowej pomiędzy pacjentami przyjmującymi syldenafil i placebo. 

U niektórych pacjentów po godzinie od zastosowaniu dawki 100 mg, stwierdzono niewielkie, przejściowe 

utrudnienie rozróżniania barw (niebieskiego/zielonego w teście rozróżniania barw Farnsworth-Munsell’a 

100). Działania tego nie obserwowano już po upływie 2 godzin od przyjęcia dawki. Uważa się, że 

przyczyną zaburzenia rozróżniania barw jest zahamowanie aktywności izoenzymu PDE6, biorącego 

udział w kaskadzie przewodzenia bodźca świetlnego w siatkówce. Syldenafil nie wpływa na ostrość ani 

kontrastowość widzenia. 

W niewielkim badaniu klinicznym kontrolowanym placebo u 9 pacjentów z udokumentowanymi 

wczesnymi, związanymi z wiekiem zmianami zwyrodnieniowymi plamki, syldenafil w pojedynczej 

dawce 100 mg nie wpływał istotnie na przeprowadzone testy okulistyczne (ostrość widzenia, siatka 

Amslera, test rozróżniania kolorów symulujący światła uliczne, perymetr Humphreya oraz wrażliwość na 

światło). 

Po podaniu jednorazowej dawki 100 mg syldenafilu u zdrowych ochotników nie stwierdzono wpływu na 

ruchliwość i morfologię plemników. 

Dalsze informacje z badań klinicznych 

W badaniach klinicznych syldenafil zastosowano u ponad 8000 pacjentów w wieku od 19 do 87 lat. 

Wzięły w nich udział następujące grupy pacjentów: pacjenci w podeszłym wieku (19,9%), z 

nadciśnieniem tętniczym (30,9%), cukrzycą (20,3%), chorobą niedokrwienną serca (19,8%), 

hiperlipidemią (19,8%), po urazach rdzenia kręgowego (0,6%), z depresją (5.2%), po przebytej 

przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (3,7%), po radykalnej prostatektomii (3,3%). Z badań 

klinicznych były wykluczone lub nie były wystarczająco reprezentowane następujące grupy pacjentów: 

pacjenci po zabiegach chirurgicznych w obrębie miednicy, po radioterapii, z ciężkimi zaburzeniami 

czynności nerek lub wątroby oraz pacjenci z niektórymi chorobami układu sercowo-naczyniowego (patrz 

punkt 4.3). 

W badaniach, w których zastosowano stałą dawkę produktu leczniczego, poprawę erekcji stwierdzono u 

62% pacjentów (dla dawki 25 mg), 74% (dla dawki 50 mg) oraz 82% (dla dawki 100 mg) w porównaniu 

do 25% pacjentów, u których zastosowano placebo. W kontrolowanych badaniach klinicznych 

stwierdzono, że częstość przerwania terapii syldenafilem była mała i podobna do obserwowanej w grupie 

placebo. 

Łącznie, we wszystkich badaniach klinicznych, odsetek pacjentów zgłaszających poprawę po 

zastosowaniu syldenafilu był następujący w poszczególnych grupach: pacjenci z zaburzeniami erekcji o 

podłożu psychogennym (84%), pacjenci z zaburzeniami erekcji o przyczynie mieszanej (77%), pacjenci z 

zaburzeniami erekcji o podłożu organicznym (68%), osoby w wieku podeszłym (67%), pacjenci z 

cukrzycą (59%), pacjenci z chorobą niedokrwienną serca (69%), pacjenci z nadciśnieniem tętniczym 

(68%), pacjenci po przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (TURP) (61%), pacjenci po radykalnej 

prostatektomii (43%), pacjenci po urazie rdzenia kręgowego (83%), pacjenci z depresją (75%). W 

badaniach długookresowych, bezpieczeństwo i skuteczność syldenafilu utrzymywały się na stałym 

poziomie. 

5.2 Właściwości farmakokinetyczne 

Wchłanianie 

Syldenafil jest szybko wchłaniany. Po podaniu doustnym na czczo, maksymalne stężenia w surowicy 

występują po 30-120 min. (średnio 60 min.). Średnia całkowita biodostępność po zastosowaniu doustnym 

wynosi 41% (zakres wartości 25-63%). W zakresie zalecanych dawek (25-100 mg) po podaniu doustnym, 

wartości AUC i C

 syldenafilu zwiększają się proporcjonalnie do dawki. 

Stosowanie syldenafilu podczas posiłku zmniejsza szybkość jego absorpcji; opóźnienie t

 syldenafilu 

wynosi 60 minut, a średnie zmniejszenie C

 - 29%. 

Dystrybucja 

Średnia objętość dystrybucji syldenafilu w stanie stacjonarnym (V

) wynosi 105 l, co wskazuje na jego 

przenikanie do tkanek. Po zastosowaniu pojedynczej dawki 100 mg, średnie maksymalne stężenie 

syldenafilu w osoczu wynosiło około 440 ng/ml (C

 40%). Ponieważ syldenafil i jego główny krążący N-

desmetylo metabolit wiążą się z białkami osocza w około 96%, średnie maksymalne stężenie wolnej 

postaci syldenafilu wynosi 18 ng/ml (38 nM). Stopień wiązania z białkami nie zależy od całkowitych 

stężeń syldenafilu. 

W ejakulacie zdrowych ochotników, którym podano jednorazowo 100 mg syldenafilu, po 90 minutach 

znajdowało się mniej niż 0,0002% podanej dawki (średnio 188 ng). 

Metabolizm 

Syldenafil jest metabolizowany przede wszystkim przez układ enzymów mikrosomalnych wątroby 

cytochromu P450, w tym przez jego izoenzym CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez izoenzym CYP2C9. 

Główny metabolit syldenafilu powstaje w wyniku jego N-demetylacji. Wykazuje on podobną do 

syldenafilu selektywność w stosunku do fosfodiesteraz. Działanie metabolitu na PDE5 określono in vitro 

na 50% siły działania leku macierzystego. Stężenie tego metabolitu w osoczu wynosi około 40% stężenia  

syldenafilu. N-demetylo metabolit syldenafilu podlega dalszym przemianom; jego okres półtrwania 

wynosi około 4 godziny. 

Wydalanie 

Całkowity klirens syldenafilu wynosi 41 l/godz. a okres półtrwania wynosi od 3 do 5 godzin. Syldenafil 

zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym, wydalany jest w postaci metabolitów, głównie z kałem 

(około 80% dawki doustnej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (około 13% dawki doustnej). 

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów: 

Osoby w podeszłym wieku 

U zdrowych ochotników (w wieku ≥65 lat) stwierdzono zmniejszony klirens syldenafilu w wyniku czego 

stężenie syldenafilu i jego aktywnego N-demetylo metabolitu w osoczu było w przybliżeniu o 90% 

większe od obserwowanego u młodszych ochotników (w wieku od 18 do 45 lat). Z uwagi na zmieniający 

się z wiekiem stopień wiązania z białkami, stężenie wolnego syldenafilu w osoczu zwiększyło się w 

przybliżeniu o 40%. 

Niewydolność nerek 

U ochotników z niewielkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 

ml/min) farmakokinetyka syldenafilu po zastosowaniu jednorazowej dawki doustnej 50 mg nie zmieniła 

się. W porównaniu do wartości u ochotników w tym samym wieku, bez współistniejących zaburzeń 

czynności nerek, średnie wartości AUC i C

max  N-demetylo metabolitu zwiększały się odpowiednio o 126% 

i 73%. Jednakże, z uwagi na dużą zmienność międzyosobniczą, różnice te nie były statystycznie istotne. U 

ochotników z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) klirens syldenafilu 

zmniejszał się, co powodowało wzrost AUC i C

 syldenafilu odpowiednio o 100% i 88% w porównaniu 

do osób w tym samym wieku i bez niewydolności nerek. Ponadto, znamiennie zwiększały się wartości 

AUC (o 79%) i C

 (o 200%) N-demetylo metabolitu. 

Niewydolność wątroby 

U ochotników z łagodną i umiarkowaną marskością wątroby (A i B wg. Child-Pugh), klirens syldenafilu 

ulegał zmniejszeniu, co powodowało wzrost AUC (o 84%) i C

max  (o 47%) w porównaniu do odpowiednich 

wartości u osób w tym samym wieku bez zaburzeń czynności wątroby. 

Nie badano farmakokinetyki syldenafilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. 

5.3  Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie 

Dane niekliniczne uwzględniające wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących 

bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, 

potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na reprodukcję, nie wskazują na 

szczególne zagrożenie dla ludzi. 

6. DANE  FARMACEUTYCZNE 

6.1  Wykaz substancji pomocniczych 

Rdzeń tabletki: 

Celuloza mikrokrystaliczna 

Wapnia wodorofosforan bezwodny 

Powidon 25 

Kroskarmeloza sodowa 

Magnezu stearynian 

Otoczka tabletki: 

Sepisperse dry 1047 blue:  

  Hypromeloza 

  Celuloza mikrokrystaliczna 

  Tytanu dwutlenek (E 171) 

  Błękit brylantowy FCF (E 133), lak 

Sepifilm 752 white: 

  Hypromeloza 

  Celuloza mikrokrystaliczna 

  Makrogolu stearynian 

  Tytanu dwutlenek (E 171) 

Makrogol 6000  

6.2 Niezgodności farmaceutyczne 

Nie dotyczy. 

6.3 Okres  ważności 

3 lata 

6.4 Specjalne  środki ostrożności podczas przechowywania 

Blister przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.  

6.5 Rodzaj  zawartość opakowania 

Blistry z folii PVC/PE/PVDC/Aluminium, w tekturowych pudełkach zawierających po 4, 10, 12 lub 20 

tabletek.  

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 

6.6 Specjalne  środki ostrożności dotyczące usuwania produktu leczniczego 

Bez szczególnych wymagań. 

7. PODMIOT  ODPOWIEDZIALNY  POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE 

DO OBROTU 

Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne Jelfa SA 

ul. Wincentego Pola 21 

58-500 Jelenia Góra 

Polska 

8. NUMER(-Y)  POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU 

Pozwolenie nr:  17239  

9.  DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO 

OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA   2010-09-06  

10.  DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU 

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO   2010-09-06  

Advertisement