Enolwen 5 mg + 2,5 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Polska - polski - URPL (Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych)

Kup teraz

Składnik aktywny:
Oxycodoni hydrochloridum; Naloxoni hydrochloridum
Dostępny od:
Acino AG
Kod ATC:
N02AA55
INN (International Nazwa):
Oxycodoni hydrochloridum + Naloxoni hydrochloridum
Dawkowanie:
5 mg + 2,5 mg
Forma farmaceutyczna:
tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Podsumowanie produktu:
10 tabl., 05909991406028, Rpw; 20 tabl. w blistrze perforowanym, 05909991406042, Rpw; 20 tabl. w butelce, 05909991406035, Rpw; 28 tabl., 05909991406059, Rpw; 30 tabl., 05909991406066, Rpw; 50 tabl. w blistrze perforowanym, 05909991406073, Rpw; 50 tabl. w butelce, 05909991406080, Rpw; 56 tabl., 05909991406097, Rpw; 60 tabl., 05909991406103, Rpw; 98 tabl., 05909991406110, Rpw; 100 tabl. w blistrze perforowanym, 05909991406134, Rpw; 100 tabl. w butelce, 05909991406127, Rpw
Numer pozwolenia:
25420

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika

Enolwen 5 mg + 2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Enolwen 10 mg + 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Enolwen 20 mg + 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Enolwen 40 mg + 20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Oxycodoni hydrochloridum

Naloxoni hydrochloridum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje

ważne dla pacjenta.

Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.

W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić

innej osobie nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.

Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane

niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

Co to jest lek Enolwen i w jakim celu się go stosuje

Informacje ważne przed przyjęciem leku Enolwen

Jak przyjmować lek Enolwen

Możliwe działania niepożądane

Jak przechowywać lek Enolwen

Zawartość opakowania i inne informacje

1.

Co to jest lek Enolwen i w jakim celu się go stosuje

Enolwen ma postać tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co oznacza, że substancje czynne są uwalniane z

tabletki przez wydłużony czas. Ich działanie utrzymuje się przez 12 godzin.

Leczenie przeciwbólowe

Lek Enolwen jest wskazany w leczeniu silnego bólu, który może być odpowiednio kontrolowany tylko z

zastosowaniem leków opioidowych. Nalokson przeciwdziała zaparciom.

Na czym polega działanie przeciwbólowe leku Enolwen

Enolwen zawiera: oksykodon oraz nalokson, jako substancje czynne. Oksykodon jest odpowiedzialny za

działanie przeciwbólowe leku Enolwen i jest silnym lekiem przeciwbólowym z grupy opioidów. Nalokson

zapobiega zaparciom. Zaparcie jest typowym działaniem niepożądanym opioidowych leków

przeciwbólowych.

2.

Informacje ważne przed przyjęciem leku Enolwen

Kiedy NIE przyjmować leku Enolwen

Jeśli pacjent ma uczulenie na oksykodon lub nalokson lub którykolwiek z pozostałych

składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).

Jeśli pacjent ma problemy z oddychaniem, oddycha wolniej lub oddech jest płytszy niż zwykle (depresja

oddechowa).

Jeżeli u pacjenta występuje ciężka choroba płuc połączona ze zwężeniem dróg oddechowych

(przewlekła obturacyjna choroba płuc, POChP).

Jeżeli u pacjenta stwierdzono stan zwany sercem płucnym. W tej chorobie prawa strona serca jest

powiększona z powodu zwiększenia ciśnienia w naczyniach krwionośnych w płucach itp. (np. jako

skutek POChP – patrz powyżej).

Jeżeli u pacjenta stwierdzono ciężką astmę oskrzelową.

Jeżeli u pacjenta występuje niedrożność jelit (niedrożność porażenna jelit) niespowodowana przez

opioidy.

Jeżeli u pacjenta występuje umiarkowana lub ciężka niewydolność wątroby.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Enolwen należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów osłabionych.

Jeżeli u pacjenta występuje niedrożność jelit (niedrożność porażenna jelit) spowodowana przez opioidy.

Jeśli pacjent ma problemy z nerkami.

Jeśli pacjent ma łagodne zaburzenia czynności wątroby.

Jeśli pacjent ma poważne problemy z płucami (tj. zmniejszona pojemność życiowa).

Jeśli u pacjenta występuje stan charakteryzujący się częstym zatrzymaniem oddechu w nocy, co może

powodować silne uczucie senności w ciągu dnia (bezdech senny).

Jeżeli u pacjenta występuje obrzęk śluzowaty (zaburzenie czynności tarczycy przebiegające z uczuciem

suchości, obniżoną temperaturą i obrzękiem skóry [„nalana twarz”], obejmujące twarz i kończyny).

Jeżeli gruczoł tarczycy nie wytwarza wystarczającej ilości hormonów (tarczyca nieaktywna lub

niedoczynność tarczycy).

Jeżeli gruczoły nadnerczy nie wytwarzają wystarczającej ilości hormonów (niewydolność nadnerczy lub

choroba Addisona).

Jeżeli u pacjenta stwierdzono chorobę psychiczną z towarzyszącą (częściową) utratą poczucia

rzeczywistości (psychoza) spowodowaną zatruciem alkoholem lub innymi substancjami (psychoza

wywołana przez substancje).

Jeżeli u pacjenta występują dolegliwości związane z kamieniami żółciowymi.

Jeżeli u pacjenta stwierdzono nieprawidłowe powiększenie gruczołu krokowego (rozrost gruczołu

krokowego).

Jeśli pacjent jest lub niedawno był uzależniony od alkoholu lub narkotyków lub w przeszłości

występowały u niego tzw. objawy z odstawienia, takie jak pobudzenie, niepokój, drżenie lub pocenie się

po odstawieniu alkoholu lub narkotyków (majaczenie alkoholowe).

Jeżeli u pacjenta występuje zapalenie trzustki.

Jeżeli pacjent ma niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie).

Jeżeli pacjent ma wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie).

Jeżeli u pacjenta występuje wcześniej zdiagnozowana choroba serca.

Jeżeli pacjent ma uraz głowy (ze względu na ryzyko podwyższenia ciśnienia w czaszce).

Jeżeli u pacjenta występuje padaczka lub tendencje do drgawek.

Jeżeli pacjent przyjmuje jednocześnie inhibitory MAO (stosowane w leczeniu depresji lub choroby

Parkinsona), np. leki zawierające tranylcyprominę, fenelzynę, izokarboksazyd, moklobemid i linezolid.

Jeżeli u pacjenta występuje senność lub epizody nagłego zasypiania.

Należy skonsultować się z lekarzem, jeśli któryś z powyższych punktów dotyczył pacjenta w przeszłości. Należy

się również skonsultować z lekarzem, jeśli podczas leczenia lekiem Enolwen rozwinie się którekolwiek z

powyższych zaburzeń.

Nie zaleca się stosowania tabletek u pacjentów z zaawansowaną chorobą nowotworową przewodu

pokarmowego lub miednicy, gdzie niedrożność jelita może stanowić problem.

Dzieci i młodzież

Nie wolno stosować leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie wykazano jeszcze

bezpieczeństwa i skuteczności tego leku w tej grupie wiekowej.

Jak prawidłowo stosować lek Enolwen

Jeśli na początku leczenia u pacjenta pojawi się ciężka biegunka (w ciągu pierwszych 3-5 dni), może to być

spowodowane działaniem naloksonu. Może to oznaczać, że czynność jelit wraca do normy. Jeśli biegunka

utrzymuje się po upływie 3-5 dni lub niepokoi pacjenta, należy skontaktować się z lekarzem.

W przypadku zamiany na lek Enolwen po wcześniejszym długotrwałym stosowaniu dużych dawek opioidów

mogą początkowo wystąpić objawy z odstawienia (takie jak niepokój ruchowy, pocenie się i ból mięśni). Jeśli u

pacjenta wystąpią takie objawy, może być konieczny specjalny nadzór lekarza.

Jeżeli pacjent ma być poddany operacji, powinien poinformować lekarza o przyjmowaniu tego leku.

Podczas długotrwałego stosowania leku u pacjentów może wystąpić tolerancja na lek. Oznacza to, że pacjent

może potrzebować większych dawek w celu uzyskania pożądanych efektów. Długotrwałe stosowanie tych

tabletek może prowadzić do uzależnienia fizycznego. Należy unikać stosowania leków zawierających oksykodon

u pacjentów obecnie lub w przeszłości nadużywających alkoholu, narkotyków lub leków. Jeśli leczenie zostanie

przerwane nagle, mogą wystąpić objawy z odstawienia. W przypadku, gdy pacjent nie potrzebuje już leczenia,

należy stopniowo zmniejszać dawkę dobową w porozumieniu z lekarzem.

Tak jak w przypadku innych przeciwbólowych opioidów o silnym działaniu, istnieje ryzyko wystąpienia

uzależnienia psychicznego od oksykodonu.

Pozostałość tabletki może być widoczna w kale. Nie należy się tym niepokoić, ponieważ substancje czynne

zostały uwolnione wcześniej w żołądku i jelitach oraz wchłonęły się do organizmu.

Nieprawidłowe stosowanie leku Enolwen

Enolwen nie nadaje się do leczenia objawów z odstawienia.

Nigdy nie należy nadużywać tego leku, szczególnie w przypadku uzależnienia od narkotyków. U osób

uzależnionych od substancji, takich jak heroina, morfina czy metadon, nadużywanie tego leku może

spowodować wystąpienie ciężkich objawów odstawienia, ponieważ jednym ze składników leku jest nalokson.

Istniejące wcześniej objawy odstawienia mogą ulec nasileniu.

Nigdy nie wolno niewłaściwie stosować tabletek, rozpuszczając je i wstrzykując (np. do naczyń krwionośnych).

Tabletki zawierają talk, który może powodować miejscowy rozpad tkanek (martwicę) oraz zmiany w tkance

płucnej (ziarniniaki płuc). Nadużycie może też spowodować inne poważne konsekwencje, a nawet prowadzić do

zgonu.

Lek Enolwen a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub

ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe podczas równoczesnego przyjmowania tych tabletek

z innymi lekami, które wpływają na czynność mózgu. Na przykład może wystąpić silne uczucie senności lub

mogą nasilić się problemy z oddychaniem (wolne i płytkie oddychanie).

Przykłady leków, które wpływają na czynność mózgu:

inne silne leki przeciwbólowe (opioidy),

leki nasenne i uspokajające,

leki przeciwdepresyjne,

leki stosowane w leczeniu alergii, choroby lokomocyjnej lub nudności (leki przeciwhistaminowe lub

przeciwwymiotne),

inne leki mające wpływ na układ nerwowy (fenotiazyny, neuroleptyki).

Pacjent powinien poinformować lekarza, jeśli przyjmuje:

leki, które zmniejszają krzepliwość krwi (pochodne kumaryny), czas krzepnięcia krwi może być

wydłużony lub skrócony,

antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycynę),

azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol),

rytonawir lub inne inhibitory proteazy (stosowane w leczeniu HIV),

ryfampicynę (stosowaną w leczeniu gruźlicy),

karbamazepinę (stosowaną w leczeniu napadów, drgawek lub wstrząsów oraz niektórych rodzajów bólu),

fenytoinę (stosowaną w leczeniu napadów, drgawek lub wstrząsów).

Enolwen z jedzeniem, piciem i alkoholem

Spożywanie alkoholu w czasie stosowania leku Enolwen może nasilić uczucie senności lub zwiększać ryzyko

wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, takich jak płytki oddech

z ryzykiem bezdechu i utraty przytomności. Spożywanie alkoholu w czasie stosowania leku Enolwen jest

przeciwwskazane.

Należy unikać picia soku grejpfrutowego w czasie stosowania tego leku.

Ciąża i karmienie piersią

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży, lub gdy planuje mieć dziecko,

powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża

Należy unikać stosowania leku Enolwen w okresie ciąży, z wyjątkiem gdy lekarz uzna, że zastosowanie tego

leku jest konieczne. Stosowanie leku przez dłuższy czas w czasie ciąży może spowodować wystąpienie

objawów z odstawienia u noworodka. Podanie oksykodonu podczas porodu może spowodować problemy z

oddychaniem u noworodka, takie jak wolny i płytki oddech (depresja oddechowa).

Karmienie piersią

Podczas przyjmowania leku Enolwen należy przerwać karmienie piersią, ponieważ oksykodon (jedna z

substancji czynnych tego leku) przenika do mleka matki. Nie wiadomo, czy nalokson przenika również do

mleka matki. Dlatego nie można wykluczyć ryzyka dla karmionego piersią niemowlęcia, w szczególności po

wielokrotnym przyjęciu leku.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Lek może wpływać na zdolność do prowadzania pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ może

powodować uczucie senności lub zawroty głowy. Wystąpienie takiego działania jest najbardziej

prawdopodobne na początku leczenia, po zwiększeniu dawki lub po zmianie z innego leku. Jednak, gdy

pacjent przyjmuje przez dłuższy czas ustaloną dawkę leku, zaburzenia te ustępują.

Lek może powodować senność i epizody nagłego zasypiania. W przypadku ich wystąpienia nie wolno

prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn. Należy poinformować o tym lekarza.

W przypadku wątpliwości dotyczących możliwości prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn podczas

stosowania leku, należy skonsultować się z lekarzem.

Enolwen zawiera laktozę

Enolwen 5 mg + 2,5 mg i 10 mg + 5 mg zawiera laktozę (cukier mleczny). Jeżeli

u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed

przyjęciem leku Enolwen 5 mg + 2,5 mg i 10 mg + 5 mg.

3.

Jak przyjmować lek Enolwen

Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się

do lekarza lub farmaceuty.

Tabletkę o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, aby nie zakłócać powolnego uwalniania

oksykodonu z tabletki. Tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie wolno łamać, żuć ani rozkruszać. Przyjęcie

przełamanej, przeżutej lub rozkruszonej tabletki może prowadzić do wchłonięcia potencjalnie śmiertelnej dawki

oksykodonu (patrz punkt „Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Enolwen”).

Jeżeli lekarz nie przepisał inaczej, zazwyczaj stosowana dawka jest następująca:

Leczenie przeciwbólowe

Dorośli

Dawka początkowa to zwykle jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu leku Enolwen 10 mg/5 mg co

12 godzin.

Lekarz zadecyduje, jaką dawkę leku pacjent powinien przyjmować codziennie i jak podzielić dawkę dobową

na dawki poranne i wieczorne. Lekarz zadecyduje też o każdym koniecznym dostosowaniu dawki podczas

leczenia w zależności od nasilenia bólu i od indywidualnej wrażliwości pacjenta. Pacjent powinien

otrzymywać najmniejszą skuteczną dawkę do opanowania bólu. W przypadku wcześniejszego stosowania

opioidów, leczenie tym lekiem można rozpocząć od większej dawki.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 160 mg oksykodonu chlorowodorku i 80 mg naloksonu chlorowodorku.

Jeśli pacjent wymaga większej dawki, lekarz może zalecić dodatkowe dawki oksykodonu bez naloksonu.

Maksymalna dawka dobowa oksykodonu nie powinna jednak być większa niż 400 mg. Podawanie

dodatkowych dawek oksykodonu bez dodatkowych dawek naloksonu może zmniejszać korzystne działanie

naloksonu na czynność jelit.

Jeśli pacjent odczuwa ból przed czasem przyjęcia kolejnej dawki leku Enolwen, konieczne może być

zastosowanie szybko działającego leku przeciwbólowego. Lek Enolwen nie jest przeznaczony do tego celu. W

takim przypadku należy skonsultować się

z lekarzem.

W przypadku wrażenia, że działanie tabletek jest za mocne lub za słabe, należy skonsultować się z lekarzem

lub farmaceutą.

Pacjenci w podeszłym wieku

Zasadniczo nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością

wątroby i (lub) nerek.

Zaburzenia czynności wątroby lub nerek

Jeżeli u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek lub łagodna niewydolność wątroby, lekarz zaleci lek

Enolwen ze szczególną ostrożnością. Jeśli u pacjenta występuje niewydolność wątroby o nasileniu

umiarkowanym lub ciężkim, nie należy przyjmować leku Enolwen (patrz też punkt 2 „Kiedy nie przyjmować

leku Enolwen” i „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat

Nie przeprowadzono żadnych badań w celu wykazania bezpieczeństwa lub skuteczności tego leku u dzieci

i młodzieży. Z tego powodu nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Sposób podawania

Tabletki należy połykać w całości, popijając szklanką wody. Tabletki można przyjmować z pokarmem lub bez.

Należy je przyjmować co 12 godzin według ustalonego planu leczenia. Na przykład, jeśli pacjent weźmie

tabletkę o 8.00 rano, kolejną powinien wziąć o 20.00 wieczorem. Tabletek nie należy dzielić, żuć ani kruszyć.

Instrukcja dotyczące otwierania

Produkt leczniczy znajduje się w opakowaniu z zamknięciem zabezpieczającym przed dostępem dzieci. Tabletek

nie należy wyciągać, naciskając na blister. Otwierając blister, należy zastosować się do poniższych instrukcji.

Oddzielić pojedynczą dawkę, ostrożnie odrywając ją wzdłuż perforowanych linii.

W miejscu skrzyżowania perforowanych linii znajduje się niezamknięta krawędź.

Powoli zdjąć folię od strony oznaczonej krawędzi, aby odsłonić kieszonkę.

Czas trwania leczenia

Nie należy przyjmować leku Enolwen dłużej niż jest to konieczne. Jeśli pacjent przyjmuje lek długotrwale,

lekarz powinien regularnie sprawdzać, czy pacjent nadal go potrzebuje.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Enolwen

Jeśli pacjent przyjął większą niż zalecana dawkę, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Przedawkowanie leku może objawiać się:

zwężeniem źrenic,

wolniejszym i płytszym oddechem niż zwykle (depresja oddechowa),

sennością lub utratą świadomości,

zmniejszonym napięciem mięśni (hipotonia),

spowolnieniem tętna, oraz

spadkiem ciśnienia krwi.

W ciężkich przypadkach może wystąpić utrata świadomości (śpiączka), zatrzymanie wody w płucach i zapaść

krążeniowa, które mogą prowadzić do zgonu.

Należy unikać czynności wymagających zwiększonej uwagi, np. kierowanie pojazdami.

Pominięcie przyjęcia leku Enolwen

Pominięcie przyjęcia leku Enolwen lub przyjęcie dawki mniejszej niż przepisana spowoduje, że pacjent nie

odczuje działania leku.

Jeśli pacjent zapomniał przyjąć dawkę leku, należy postępować zgodnie z poniższą instrukcją:

Jeżeli do przyjęcia kolejnej dawki pozostało 8 godzin lub więcej: należy niezwłocznie przyjąć

zapomnianą dawkę. Następnie należy przyjmować lek według zwykłego harmonogramu

dawkowania.

Jeżeli do przyjęcia kolejnej dawki pozostało mniej niż 8 godzin: należy przyjąć zapomnianą dawkę.

Następnie należy odczekać 8 godzin przed przyjęciem kolejnej dawki. Należy starać się wrócić do

początkowego harmonogramu dawkowania (np. rano o godz. 8.00, wieczorem o godz. 20.00).

Nie należy przyjmować więcej niż jednej dawki w ciągu 8 godzin.

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie przyjmowania leku Enolwen

Nie należy przerywać stosowania leku bez konsultacji z lekarzem.

Jeżeli leczenie nie jest już potrzebne, należy stopniowo zmniejszać dawkę dobową po konsultacji z lekarzem.

W taki sposób można uniknąć wystąpienia objawów z odstawienia, takich jak niepokój ruchowy, pocenie się

i ból mięśni.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza

lub farmaceuty.

4.

Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Ważna informacja o działaniach niepożądanych lub objawach, na które należy zwrócić uwagę, oraz

postępowaniu w przypadku ich wystąpienia:

W przypadku wystąpienia któregoś z następujących objawów, należy przerwać przyjmowanie leku Enolwen i

skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego oddziału ratunkowego:

Wolne i płytkie oddychanie (depresja oddechowa). Jest to najcięższe działanie niepożądane leku

Enolwen i przeważnie występuje u pacjentów w podeszłym wieku

i osłabionych.

Opioidy mogą również spowodować ciężki spadek ciśnienia krwi u wrażliwych pacjentów.

Obrzęk twarzy, języka lub gardła; trudności w połykaniu; pokrzywka; problemy z oddychaniem i spadek

ciśnienia krwi (reakcja anafilaktyczna).

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić, obejmują:

Poniższe działania niepożądane obserwowano u pacjentów leczonych przeciwbólowo

Często

(może wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób)

Ból brzucha, niestrawność, zaparcie, biegunka, wiatry

Suchość w jamie ustnej

Wymioty, nudności

Zmniejszenie apetytu do utrata apetytu

Uczucie zawrotów głowy lub „wirowania”, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego

Ból głowy

Uderzenia gorąca, pocenie się

Ogólne osłabienie, zmęczenie lub wyczerpanie

Swędzenie skóry, reakcje skórne/wysypka

Problemy z zasypianiem, senność

Niezbyt często

(może wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób):

Wzdęcie brzucha

Nieprawidłowe myśli

Niepokój, splątanie, depresja, nerwowość, problemy z koncentracją

Ucisk w klatce piersiowej, szczególnie jeśli u pacjenta występuje choroba wieńcowa, ból w klatce piersiowej

Spadek ciśnienia krwi, wzrost ciśnienia krwi

Objawy z odstawienia, np. pobudzenie

Omdlenie

Kołatanie serca

Kolka żółciowa

Złe samopoczucie ogólne

Ból

Obrzęk dłoni, kostek lub stóp

Trudności w mówieniu

Drżenie

Niepokój, zwłaszcza ruchowy

Trudności z oddychaniem

Dreszcze

Wzrost aktywności enzymów wątrobowych

Katar

Kaszel

Reakcje nadwrażliwości/alergiczne

Zmniejszenie masy ciała

Urazy powypadkowe

Zwiększone parcie na pęcherz

Skurcze mięśni, drżenie mięśni, bóle mięśni

Osłabienie widzenia

Napady drgawkowe (szczególnie u osób z zaburzeniami padaczkowymi lub predyspozycjami do napadów

drgawkowych)

Rzadko

(może wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób)

Przyspieszone tętno

Zmiany dotyczące zębów

Ziewanie

Przyrost masy ciała

Nieznana

(częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Stan euforii

Silna senność

Zaburzenia erekcji

Koszmary senne

Omamy

Płytki oddech

Trudności w oddawaniu moczu

Mrowienie dłoni lub stóp

Odbijanie się

Znane są następujące działania niepożądane substancji czynnej oksykodonu chlorowodorek, jeżeli nie

jest stosowana w połączeniu z naloksonu chlorowodorkiem:

Problemy z oddychaniem, takie jak wolniejszy lub płytszy niż zwykle oddech (depresja oddechowa), zwężenie

źrenicy oka, skurcze mięśni i osłabienie odruchu kaszlu.

Często

(może wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób)

Zmiany nastroju i osobowości (np. depresja, uczucie skrajnego szczęścia)

Zmniejszenie aktywności, zwiększenie aktywności

Trudności w oddawaniu moczu

Czkawka

Niezbyt często

(może wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób):

Zaburzenia koncentracji, pobudzenie

Migreny

Zaburzenia smaku

Zwiększone napięcie mięśniowe, mimowolne skurcze mięśni

Uzależnienie od leku, tolerancja na lek

Niedrożność jelit

Sucha skóra, zaczerwienienie skóry

Zmniejszona wrażliwość na ból lub dotyk

Nieprawidłowa koordynacja

Zaburzenia percepcji (np. omamy, derealizacja)

Zmiany głosu (chrypka)

Zatrzymywanie wody

Problemy ze słuchem

Trudności w połykaniu

Owrzodzenie jamy ustnej, ból dziąseł

Zmniejszony popęd płciowy

Odwodnienie, pragnienie

Rzadko

(może wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób)

Swędząca wysypka (pokrzywka)

Opryszczka pospolita

Zwiększony apetyt

Czarne (smołowate) stolce

Krwawienie z dziąseł

Nieznana

(częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Ostre uogólnione reakcje alergiczne (reakcje anafilaktyczne)

Brak miesiączki

Problemy z odpływem żółci

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce,

należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce.

Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań

Produktów

Leczniczych

Urzędu

Rejestracji

Produktów

Leczniczych,

Wyrobów

Medycznych

Produktów

Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C,

02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa

stosowania leku.

5.

Jak przechowywać lek Enolwen

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku tekturowym i blistrze po

„EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę,

jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6.

Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Enolwen

Substancjami czynnymi leku są oksykodonu chlorowodorek i naloksonu chlorowodorek.

5 mg + 2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5 mg chlorowodorku oksykodonu, co odpowiada 4,5 mg

oksykodonu, oraz dwuwodny chlorowodorek naloksonu, co odpowiada 2,5 mg chlorowodorku naloksonu lub

2,25 mg naloksonu.

10 mg + 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 10 mg chlorowodorku oksykodonu, co odpowiada 9,0 mg

oksykodonu, oraz dwuwodny chlorowodorek naloksonu, co odpowiada 5,0 mg chlorowodorku naloksonu lub

4,5 mg naloksonu.

20 mg + 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 20 mg chlorowodorku oksykodonu, co odpowiada 18,0 mg

oksykodonu, oraz dwuwodny chlorowodorek naloksonu, co odpowiada 10,0 mg chlorowodorku naloksonu lub

9,0 mg naloksonu.

40 mg + 20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 40 mg chlorowodorku oksykodonu, co odpowiada 36,0 mg

oksykodonu, oraz dwuwodny chlorowodorek naloksonu, co odpowiada 20,0 mg chlorowodorku naloksonu lub

18,0 mg naloksonu.

Pozostałe składniki to:

5 mg+ 2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, kopolimer metakrylanu amonu, powidon K

30, talk, triacetyna, alkohol stearynowy, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna.

Otoczka tabletki: hypromeloza, makrogol 400, talk, tytanu dwutlenek (E 171), błękit brylantowy FCF (E 133).

10 mg + 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, kopolimer metakrylanu amonu, powidon K 30,

talk, triacetyna, alkohol stearynowy, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna.

Otoczka tabletki: hypromeloza, makrogol 400, talk, tytanu dwutlenek (E 171).

20 mg + 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, kopolimer metakrylanu amonu, powidon K 30, talk, triacetyna,

alkohol stearynowy, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna.

Otoczka tabletki: hypromeloza, makrogol 400, talk, tytanu dwutlenek (E 171), żelaza tlenek czerwony (E 172).

40 mg + 20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, kopolimer metakrylanu amonu, powidon K 30, talk, triacetyna,

alkohol stearynowy, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna.

Otoczka tabletki: hypromeloza, makrogol 400, talk, tytanu dwutlenek (E 171), żelaza tlenek czerwony (E 172),

żelaza tlenek żółty (E 172).

Jak wygląda lek Enolwen i co zawiera opakowanie

5 mg + 2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Jasnoniebieskie, okrągłe, wypukłe, tabletki powlekane o średnicy 7,2 mm.

10 mg + 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Białe lub szarobiałe, owalne, wypukłe tabletki powlekane o długości 13,2 mm.

20 mg + 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Różowe, owalne, wypukłe tabletki powlekane o długości 10,2 mm.

40 mg + 20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Jasnopomarańczowe lub ochrowe, owalne, wypukłe tabletki powlekane o długości 13,2 mm.

5 mg + 2,5 mg oraz 10 mg + 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu są dostępne w perforowanych, odrywanych blistrach jednodawkowych

PVC/PVDC/PVC/Aluminium z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci w tekturowym pudełku.

Wielkości opakowań: 10 x 1, 20 x 1, 28 x 1, 30 x 1, 50 x 1, 56 x 1, 60 x 1, 98 x 1 i 100 x 1.

Lub w butelkach HDPE.

Wielkości opakowań: 20, 50 lub 100 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

20 mg + 10 mg oraz 40 mg + 20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu:

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu są dostępne w perforowanych, odrywanych blistrach jednodawkowych

PVC/PVDC/PVC/Aluminium z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci w tekturowym pudełku.

Wielkości opakowań: 10 x 1, 20 x 1, 28 x 1, 30 x 1, 50 x 1, 56 x 1, 60 x 1, 98 x 1 i 100 x 1.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny:

Acino AG

Am Windfeld 35

83714 Miesbach

Niemcy

Wytwórca:

Acino AG

Am Windfeld 35

83714 Miesbach

Niemcy

Tel.:

+49 8025 99 460 10

Fax:

+49 8025 99 460 69

E-mail: info@acino.swiss

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Enolwen 5 mg + 2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Enolwen 10 mg + 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Enolwen 20 mg + 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Enolwen 40 mg + 20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

2.

SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

5 mg + 2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5 mg chlorowodorku oksykodonu, co odpowiada

4,5 mg oksykodonu, oraz dwuwodny chlorowodorek naloksonu, co odpowiada 2,5 mg chlorowodorku

naloksonu i 2,25 mg naloksonu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 16,0 mg

laktozy.

10 mg + 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 10 mg chlorowodorku oksykodonu, co odpowiada

9,0 mg oksykodonu, oraz dwuwodny chlorowodorek naloksonu, co odpowiada 5,0 mg chlorowodorku

naloksonu i 4,5 mg naloksonu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 32,0 mg

laktozy.

20 mg + 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 20 mg chlorowodorku oksykodonu, co odpowiada

18,0 mg oksykodonu, oraz dwuwodny chlorowodorek naloksonu, co odpowiada 10,0 mg chlorowodorku

naloksonu i 9,0 mg naloksonu.

40 mg + 20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 40 mg chlorowodorku oksykodonu, co odpowiada

36,0 mg oksykodonu, oraz dwuwodny chlorowodorek naloksonu, co odpowiada 20,0 mg chlorowodorku

naloksonu i 18,0 mg naloksonu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3.

POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu

Enolwen 5 mg + 2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Jasnoniebieskie, okrągłe, wypukłe, tabletki powlekane o nominalnej średnicy 7,2 mm.

Enolwen 10 mg + 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Białe lub szarobiałe, owalne, wypukłe tabletki powlekane o nominalnej długości 13,2 mm.

Enolwen 20 mg + 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Różowe, owalne, wypukłe tabletki powlekane o nominalnej długości 10,2 mm.

Enolwen 40 mg + 20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Jasnopomarańczowe lub ochrowe, owalne, wypukłe tabletki powlekane o nominalnej długości 13,2 mm.

4.

SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1

Wskazania do stosowania

Silny ból, który może być właściwie leczony jedynie przy zastosowaniu opioidowych leków

przeciwbólowych.

Obecność antagonisty receptora opioidowego - naloksonu - przeciwdziała występowaniu zaparć

wywołanych przez opioidy poprzez hamowanie oddziaływania oksykodonu na receptory opioidowe

zlokalizowane w ścianie jelita.

Produkt Enolwen jest wskazany do stosowania u dorosłych.

4.2

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Leczenie przeciwbólowe

Skuteczność działania przeciwbólowego produktu Enolwen jest równoważna działaniu preparatów o

przedłużonym uwalnianiu zawierających oksykodonu chlorowodorek.

Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. O ile nie

wskazano inaczej, zalecane są następujące dawki produktu Enolwen:

Dorośli

Zazwyczaj stosowana dawka początkowa u pacjentów, którzy nie przyjmowali wcześniej opioidów, wynosi

10 mg oksykodonu chlorowodorku + 5 mg naloksonu chlorowodorku co 12 godzin.

U pacjentów, którzy przyjmowali wcześniej opioidy, leczenie można rozpocząć od większej dawki produktu

Enolwen, w zależności od ich wcześniejszych doświadczeń w stosowaniu leków opioidowych.

Produkt Enolwen 5 mg/2,5 mg jest przeznaczony do miareczkowania dawki

w początkowym okresie stosowania opioidu oraz do dostosowywania indywidualnej dawki.

Maksymalna dawka dobowa produktu Enolwen to 160 mg oksykodonu chlorowodorku i 80 mg naloksonu

chlorowodorku. Maksymalna dawka dobowa jest przeznaczona dla pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali

ustaloną dawkę oksykodonu/naloksonu i u których zaistniała konieczność zwiększenia dawki. W przypadku

rozważania zwiększenia dawki, szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami czynności

nerek oraz pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. Jeśli konieczne jest zastosowanie

większych dawek produktu Enolwen, należy rozważyć jednoczesne dodatkowe podanie oksykodonu

chlorowodorku w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, w takich samych odstępach pomiędzy dawkami,

przy czym należy pamiętać, że maksymalna dawka dobowa oksykodonu chlorowodorku w tabletkach o

przedłużonym uwalnianiu wynosi 400 mg.

W przypadku zastosowania dodatkowych dawek oksykodonu chlorowodorku, korzyści z wpływu naloksonu

chlorowodorku na czynność jelit mogą być mniejsze.

Po zaprzestaniu terapii produktem Enolwen i włączeniu terapii innym opioidem należy oczekiwać

pogorszenia czynności jelit.

U niektórych pacjentów przyjmujących Enolwen regularnie według schematu dawkowania, w przypadku

bólu przebijającego może zajść konieczność zastosowania leku przeciwbólowego o natychmiastowym

uwalnianiu, jako leku pomocniczego. Enolwen to produkt o przedłużonym uwalnianiu i dlatego nie jest

przeznaczony do leczenia bólu przebijającego. W leczeniu bólu przebijającego pojedyncza dawka leku

pomocniczego powinna wynosić jedną szóstą równoważnej dawki dobowej oksykodonu chlorowodorku.

Konieczność zastosowania ponad dwóch dawek leku pomocniczego na dobę jest zwykle wskazaniem do

stopniowego zwiększania dawki produktu Enolwen. Zwiększania dawki należy dokonywać co 1-2 dni,

stopniowo o dawkę 5 mg oksykodonu chlorowodorku +2,5 mg naloksonu chlorowodorku dwa razy na dobę

lub, jeśli jest to konieczne, o dawkę 10 mg mg oksykodonu chlorowodorku +5 mg naloksonu

chlorowodorku , aż do osiągnięcia stabilnej dawki. Ma to na celu ustalenie indywidualnej dla danego

pacjenta dawki podawanej dwa razy na dobę, która zapewni odpowiednie działanie przeciwbólowe i

stosowanie możliwie jak najmniejszej dawki leku pomocniczego przez cały okres, w którym konieczne jest

leczenie przeciwbólowe.

Produkt Enolwen jest przyjmowany w określonej dawce dwa razy na dobę w równych odstępach czasu. U

większości pacjentów odpowiednie jest podawanie symetryczne (jednakowe dawki rano i wieczorem), w

równych odstępach czasu (co 12 godzin), jednak u niektórych pacjentów, w zależności od ich

indywidualnych uwarunkowań bólu, korzystne może być dawkowanie asymetryczne, dostosowane do

wzorca bólu. Na ogół należy wybierać najniższą skuteczną dawkę leku przeciwbólowego.

W leczeniu bólu nienowotworowego wystarczająca jest zwykle dawka dobowa 40 mg oksykodonu

chlorowodorku +20 mg naloksonu chlorowodorku, jednak może być konieczne zwiększenie dawki.

Pacjenci w podeszłym wieku

Podobnie jak u młodszych dorosłych, dawka powinna być dostosowana do natężenia bólu oraz

indywidualnej wrażliwości pacjenta.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Badanie kliniczne wykazało, że u pacjentów z niewydolnością wątroby występuje większe stężenie

oksykodonu i naloksonu w osoczu. Dotyczy to w większym stopniu stężenia naloksonu niż oksykodonu

(patrz punkt 5.2). Znaczenie kliniczne podwyższonego stężenia naloksonu u pacjentów z zaburzeniami

czynności wątroby nie jest na razie znane. Należy zachować ostrożność, podając produkt Enolwen

pacjentom z łagodną niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.4). Produkt Enolwen jest przeciwwskazany u

pacjentów z niewydolnością wątroby o nasileniu umiarkowanym i ciężkim (patrz punkt 4.3).

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Badanie kliniczne wykazało, że u pacjentów z niewydolnością nerek występuje większe stężenie

oksykodonu i naloksonu w osoczu (patrz punkt 5.2). Dotyczy to w większym stopniu stężenia naloksonu niż

oksykodonu. Znaczenie kliniczne podwyższonego stężenia naloksonu u pacjentów z zaburzeniami czynności

nerek nie jest na razie znane. Należy zachować ostrożność, podając produkt Enolwen pacjentom z

niewydolnością nerek (patrz punkt 4.4).

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Enolwen u dzieci w wieku

poniżej 18 lat. Dane nie są dostępne.

Sposób podawania

Podawanie doustne.

Produkt Enolwen należy przyjmować w określonej dawce dwa razy na dobę

w równych odstępach czasu.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować z pokarmem lub bez pokarmu i odpowiednią

ilością wody. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, nie wolno ich dzielić, żuć ani

rozkruszać.

Czas trwania leczenia

Produktu Enolwen nie należy stosować dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli charakter i stopień

ciężkości choroby wymaga długotrwałego leczenia, konieczna jest dokładna i regularna ocena, czy i w jakim

zakresie dalsze leczenie jest konieczne.

Leczenie przeciwbólowe

Jeśli pacjent nie wymaga dalszego leczenia opioidami, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki (patrz

punkt 4.4).

4.3

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną

w punkcie 6.1.

Wszelkie sytuacje, w których przeciwwskazane jest stosowanie opioidów.

Ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek i (lub) hiperkapnia.

Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc.

Serce płucne.

Ciężka astma oskrzelowa.

Niedrożność porażenna jelit niespowodowana przez opioidy.

Umiarkowana lub ciężka niewydolność wątroby.

4.4

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Głównym zagrożeniem związanym ze stosowaniem opioidów w nadmiarze jest depresja oddechowa.

Należy zachować ostrożność, stosując produkt Enolwen u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, z

niedrożnością porażenną jelit wywołaną przez opioidy, ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, bezdechem

sennym, obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona (niewydolnością kory

nadnerczy), psychozą organiczną po ostrym zatruciu, kamicą żółciową, rozrostem gruczołu krokowego,

alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, zapaleniem trzustki, nadciśnieniem tętniczym, obniżonym

ciśnieniem, zdiagnozowanymi wcześniej chorobami sercowo-naczyniowymi, urazami głowy (ze względu na

ryzyko zwiększenia ciśnienia śródczaszkowego), padaczką lub skłonnością do drgawek oraz leczonych

inhibitorami MAO.

Należy zachować ostrożność, podając produkt Enolwen pacjentom z łagodną niewydolnością wątroby lub

nerek. Dokładnej obserwacji należy poddać szczególnie pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Należy rozważyć występowanie biegunki jako możliwy skutek stosowania naloksonu.

U pacjentów długotrwale stosujących duże dawki opioidów, zamiana na produkt Enolwen może początkowo

wywołać objawy odstawienia. W takim przypadku pacjenci mogą wymagać szczególnej opieki.

Produkt Enolwen nie jest odpowiedni do leczenia objawów z odstawienia.

Podczas długotrwałego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na lek i może być konieczne

stosowanie większych dawek w celu utrzymania pożądanego działania przeciwbólowego. Długotrwałe

podawanie produktu Enolwen może prowadzić do uzależnienia fizycznego.

Po nagłym przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy z odstawienia. W przypadku, gdy leczenie produktem

Enolwen nie jest już konieczne, może być zalecane stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia

objawów z odstawienia (patrz punkt 4.2).

Opioidowe środki przeciwbólowe, w tym Enolwen, mogą powodować wystąpienie uzależnienia

psychicznego. Produkt Enolwen należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów, którzy w

przeszłości nadużywali alkoholu lub narkotyków. Oksykodon, jako indywidualny składnik, cechuje się

profilem nadużywania podobnym do innych silnych opioidów.

Aby nie zaburzać właściwości przedłużonego uwalniania substancji z tabletek, tabletki o przedłużonym

uwalnianiu należy przyjmować w całości, nie należy ich łamać, żuć ani kruszyć. Łamanie, żucie lub

kruszenie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w celu połknięcia powoduje szybsze uwolnienie substancji

czynnych i wchłonięcie potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu (patrz punkt 4.9).

Pacjenci, u których wystąpiła senność i (lub) epizod nagłego napadu snu, nie mogą kierować pojazdami ani

obsługiwać maszyn. Ponadto, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie terapii. W związku z

możliwym wystąpieniem efektu addytywnego należy zachować szczególną ostrożność w przypadku

pacjentów przyjmujących inne środki o działaniu sedatywnym równocześnie z produktem Enolwen (patrz

punkty 4.5 i 4.7).

Jednoczesne picie alkoholu i stosowanie produktu Enolwen może nasilać działania niepożądane produktu

Enolwen. Należy unikać równoczesnego przyjmowania.

Nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności oksykodonu z naloksonem u dzieci

i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Z tego względu nie zaleca się ich stosowania u dzieci i młodzieży

w wieku poniżej 18 lat.

Nie ma doświadczenia klinicznego z badań z udziałem pacjentów ze zrakowaceniem otrzewnej ani

pacjentami z zespołem ciasnoty wewnątrzbrzusznej w zaawansowanych stadiach nowotworów układu

pokarmowego i miednicy. Z tego powodu stosowanie produktu Enolwen u takich pacjentów nie jest

zalecane.

Produkt Enolwen nie jest zalecany do stosowania przed operacjami ani w ciągu pierwszych 12-24 godzin po

operacji. Czas, w którym rozpoczyna się stosowanie produktu Enolwen w okresie pooperacyjnym, zależy od

rodzaju i zakresu operacji, procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta

oraz od wnikliwej oceny współczynnika korzyści do ryzyka indywidualnie dla każdego pacjenta.

Zdecydowanie odradza się nadużywania produktu Enolwen przez osoby uzależnione od narkotyków.

Przewiduje się, że w przypadku nadużywania drogą pozajelitową, przeznosową lub doustną u osób

uzależnionych od agonistów opioidów, takich jak heroina, morfina lub metadon, przełamana, żuta lub

rozkruszona tabletka produktu Enolwen wywoła wyraźne objawy z odstawienia - ze względu na

charakterystykę naloksonu jako antagonisty receptorów opioidowych - lub nasilenie już obecnych objawów

z odstawienia (patrz punkt 4.9).

Enolwen zawiera podwójną matrycę polimerową, przeznaczoną wyłącznie do stosowania doustnego.

Niewłaściwe użycie poprzez parenteralne podanie składników tabletki o przedłużonym uwalnianiu

(zwłaszcza talku) może spowodować miejscową martwicę tkanek oraz ziarniniaki płuc lub może prowadzić

do innych, poważnych, potencjalnie śmiertelnych działań niepożądanych.

Pozostałość tabletki o przedłużonym uwalnianiu może być widoczna w kale.

Produkty Enolwen 5 mg/2,5 mg i 10 mg/5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierają laktozę.

Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub

zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować produktu Enolwen 5 mg/2,5 mg i

10 mg/5 mg.

4.5

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Substancje o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy (np. inne opioidy, środki uspokajające,

środki nasenne, środki przeciwdepresyjne, fenotiazyny, neuroleptyki, środki przeciwhistaminowe

i przeciwwymiotne) mogą nasilać hamujące działanie produktu Enolwen na ośrodkowy układ nerwowy (np.

depresja oddechowa).

Alkohol może wzmacniać działanie farmakodynamiczne produktu Enolwen; należy unikać równoczesnego

przyjmowania.

Obserwowano istotne klinicznie zmiany międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR lub

wskaźnik Quicka) w obu kierunkach u osób, którym równocześnie podawano oksykodon i leki

przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny.

Oksykodon jest metabolizowany głównie przy udziale izoenzymów CYP3A4 również częściowo przez

CYP2D6 (patrz punkt 5.2). Aktywność obu szlaków metabolicznych może być hamowana lub indukowana

przez różne, jednocześnie podawane produkty lecznicze lub składniki diety. Konieczne może być

odpowiednie dostosowanie dawki produktu Enolwen.

Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna),

azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol), inhibitory

proteazy (np. rytonawir, indinawir, nelfinawir, sakwinawir), cymetydyna, a także sok grejpfrutowy mogą

powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu

w osoczu. Konieczne może być zmniejszenie dawki produktu Enolwen i następnie ponowne dostosowanie

dawki.

Leki indukujące CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca zwyczajnego,

mogą indukować metabolizm oksykodonu i spowodować zwiększenie jego klirensu, co w rezultacie może

doprowadzić do obniżenia stężenia oksykodonu w osoczu. Konieczne jest zachowanie szczególnej

ostrożności, a następnie dostosowanie dawkowania w celu utrzymania odpowiedniej kontroli objawów.

Teoretycznie, leki hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna, fluoksetyna i chinidyna, mogą

powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do wzrostu stężenia oksykodonu w

osoczu. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP2D6 nie ma znaczącego wpływu na eliminację i

farmakodynamikę oksykodonu.

Badania metabolizmu

in vitro

wskazują, że nie należy oczekiwać istotnych klinicznie interakcji między

oksykodonem i naloksonem.

Prawdopodobieństwo wystąpienia klinicznie istotnych interakcji między paracetamolem, kwasem

acetylosalicylowym lub naltreksonem i połączeniem oksykodonu z naloksonem w stężeniach

terapeutycznych jest minimalne.

4.6

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak danych dotyczących stosowania oksykodonu/naloksonu u kobiet w ciąży lub podczas porodu.

Ograniczone dane dotyczące stosowania oksykodonu w czasie ciąży u ludzi nie wskazują na istnienie

zwiększonego ryzyka powstania wad wrodzonych. Dla naloksonu istnieją niewystarczające dane

o przypadkach ekspozycji ciężarnych kobiet. Jednakże ekspozycja ogólnoustrojowa na nalokson u kobiet

w ciąży po zastosowaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu oksykodonu + naloksonu jest relatywnie niska

(patrz punkt 5.2). Zarówno oksykodon jak i nalokson przenikają przez łożysko. Nie przeprowadzono badań

na zwierzętach z zastosowaniem połączenia oksykodonu i naloksonu (patrz punkt 5.3). Badania na

zwierzętach z zastosowaniem oksykodonu lub naloksonu podawanych pojedynczo nie ujawniły działania

toksycznego ani teratogennego na płód.

Długotrwałe stosowanie oksykodonu podczas ciąży może prowadzić do wystąpienia objawów z odstawienia

u noworodka. Oksykodon podawany podczas porodu może spowodować depresję oddechową u noworodka.

Produkt Enolwen może być stosowany w czasie ciąży jedynie wówczas, gdy korzyści przewyższają

potencjalne zagrożenie dla płodu i noworodka.

Karmienie piersią

Oksykodon przenika do mleka ludzkiego. Stosunek stężeń w mleku i osoczu wynosił 3,4:1 i dlatego należy

założyć możliwość oddziaływania oksykodonu u karmionego piersią niemowlęcia. Nie wiadomo, czy

nalokson przenika również do mleka ludzkiego. Jednakże po zastosowaniu tabletek o przedłużonym

uwalnianiu oksykodonu/naloksonu ogólnoustrojowe stężenie naloksonu jest bardzo małe (patrz punkt 5.2).

Nie można wykluczyć ryzyka dla karmionego piersią niemowlęcia w przypadku stosowania przez karmiącą

matkę wielokrotnych dawek produktu Enolwen. Na czas leczenia produktem Enolwen należy zaprzestać

karmienia piersią.

Płodność

Brak danych dotyczących wpływu na płodność.

4.7

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Enolwen wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jest to

szczególnie prawdopodobne na początku leczenia produktem Enolwen, po zwiększeniu dawki lub zmianie

godzin przyjmowania produktu (rotacja) oraz gdy produkt Enolwen jest łączony z lekami, które hamują

czynność ośrodkowego układu nerwowego. U pacjentów ustabilizowanych, otrzymujących stałe dawki leku,

wpływ taki może nie występować. Z tego względu pacjenci powinni skonsultować z lekarzem, czy nie ma

przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Pacjentów stosujących produkt Enolwen, u których wystąpiła senność i (lub) epizod nagłego napadu snu,

należy poinformować o konieczności zrezygnowania z kierowania pojazdami lub angażowania się w

działania, w których obniżony poziom koncentracji może narażać ich lub inne osoby na ryzyko odniesienia

poważnych obrażeń lub śmierci (np. obsługiwanie maszyn) do czasu ustąpienia nawracających epizodów

tego typu lub senności (patrz także punkty 4.4 i 4.5).

4.8

Działania niepożądane

Ocena działań niepożądanych jest oparta na następującej skali częstości występowania:

Bardzo często (≥1/10)

Często (≥1/100 do <1/10)

Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)

Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000)

Bardzo rzadko (<1/10 000)

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W każdej grupie zawierającej działania niepożądane o danej częstości uszeregowano je od najcięższych do

najmniej ciężkich.

Działania niepożądane w leczeniu bólu

Klasyfikacja

układów i narządów

MedDRA

Często

Niezbyt często

Rzadko

Nieznana

Zaburzenia układu

immunologicznego

Nadwrażliwość

Zaburzenia

metabolizmu

i odżywiania

Zmniejszenie

apetytu do

utraty apetytu

Zaburzenia

psychiczne

Bezsenność

Nieprawidłowe

myśli

Niepokój

Splątanie

Depresja

Nerwowość

Niepokój, zwł.

ruchowy

Stan euforii

Omamy

Koszmary senne

Zaburzenia układu

nerwowego

Zawroty głowy

Ból głowy

Senność

Drgawki

Zaburzenia uwagi

Zaburzenia mowy

Omdlenia

Drżenie

Parastezje

Sedacja

Zaburzenia oka

Osłabienie

widzenia

Zaburzenia ucha

i błędnika

Zawroty głowy

pochodzenia

błędnikowego

Zaburzenia serca

Dławica

piersiowa

Kołatanie serca

Tachykardia

Zaburzenia

naczyniowe

Uderzenia

gorąca

Spadek ciśnienia

krwi

Wzrost ciśnienia

krwi

Zaburzenia układu

oddechowego,

klatki piersiowej

i śródpiersia

Duszność

Wyciek wodnisty

z nosa

Kaszel

Ziewanie

Depresja

oddechowa

Zaburzenia żołądka

i jelit

Ból brzucha

Zaparcia

Biegunka

Suchość

w jamie ustnej

Niestrawność

Wymioty

Nudności

Wzdęcia

Wzdęcie brzucha

Zmiany

dotyczące zębów

Odbijanie się ze

zwracaniem treści

żołądkowej lub

gazów

Zaburzenia wątroby

i dróg żółciowych

Wzrost

aktywności

enzymów

wątrobowych

Kolka żółciowa

Zaburzenia skóry

i tkanki podskórnej

Świąd

Reakcje skórne

Nadmierne

pocenie się

Zaburzenia

mięśniowo-

szkieletowe i tkanki

łącznej

Skurcze mięśni

Drgania mięśni

Bóle mięśni

Zaburzenia nerek

i dróg moczowych

Parcie na pęcherz

Zatrzymywanie

moczu

Zaburzenia układu

rozrodczego i piersi

Zaburzenia erekcji

Zaburzenia ogólne

i stany w miejscu

podania

Stany

osłabienia

Zmęczenie

Ból w klatce

piersiowej

Dreszcze

Zespół

odstawienia leku

Złe samopoczucie

Ból

Obrzęk obwodowy

Badania

diagnostyczne

Spadek masy ciała

Zwiększenie masy

ciała

Urazy, zatrucia

i powikłania po

zabiegach

Urazy

powypadkowe

szczególnie u osób z zaburzeniami padaczkowymi lub predyspozycjami do napadów drgawkowych

szczególnie u osób z chorobą wieńcową w wywiadzie

Dla substancji czynnej oksykodonu chlorowodorku znane są dodatkowo następujące działania niepożądane:

Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne oksykodonu chlorowodorek może powodować depresję

oddechową, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli i skurcze mięśni gładkich, a także hamować odruch kaszlu.

Klasyfikacja

układów i

narządów

MedDRA

Często

Niezbyt często

Rzadko

Nieznana

Zakażenia

i zarażenia

pasożytnicze

Opryszczka

zwykła

Zaburzenia układu

immunologicznego

Reakcje

anafilaktyczne

Zaburzenia

metabolizmu

i odżywiania

Odwodnienie

Zwiększony

apetyt

Zaburzenia

psychiczne

Zmiany nastroju

i osobowości

Obniżenie

aktywności

Nadmierna

aktywność

psychomotoryczna

Pobudzenie

Zaburzenia

percepcji (np.

derealizacja)

Spadek libido

Uzależnienie

od leku

Zaburzenia układu

nerwowego

Zaburzenia

koncentracji

Migrena

Zaburzenia

smaku

Hipertonia

Mimowolne

skurcze mięśni

Niedoczulica

Nieprawidłowa

koordynacja

Zaburzenia ucha

i błędnika

Zaburzenia

słuchu

Zaburzenia

naczyniowe

Rozszerzenie

naczyń

Zaburzenia układu

oddechowego,

klatki piersiowej

i śródpiersia

Dysfonia

Zaburzenia żołądka

i jelit

Czkawka

Utrudnione

połykanie

Niedrożność jelit

Owrzodzenie

jamy ustnej

Zapalenie błony

śluzowej jamy

ustnej

Smoliste stolce

Krwawienie

z dziąseł

Zaburzenia wątroby

i dróg żółciowych

Cholestaza

Zaburzenia skóry

i tkanki podskórnej

Suchość skóry

Pokrzywka

Zaburzenia nerek

i dróg moczowych

Bolesne lub

utrudnione

oddawania moczu

Zaburzenia układu

rozrodczego i piersi

Brak miesiączki

Zaburzenia ogólne i

stany w miejscu

podania

Obrzęk

Pragnienie

Tolerancja na lek

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania

niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych

Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C,

02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania

W zależności od wywiadu danego pacjenta, przedawkowanie produktu Enolwen może się ujawniać w

postaci objawów wywoływanych przez oksykodon (agonistę receptorów opioidowych) lub nalokson

(antagonistę receptorów opioidowych).

Objawy przedawkowania oksykodonu obejmują zwężenie źrenic, depresję oddechową, senność

przechodzącą w otępienie, zwiotczenie mięśni szkieletowych, bradykardię, jak również niedociśnienie.

W cięższych przypadkach może wystąpić śpiączka, niekardiogenny obrzęk płuc oraz niewydolność krążenia,

co może prowadzić do zgonu.

Wystąpienie objawów przedawkowania samego naloksonu jest mało prawdopodobne.

Leczenie przedawkowania

Objawy z odstawienia wywołane przedawkowaniem naloksonu należy leczyć objawowo, pod ścisłą kontrolą.

Objawy kliniczne wskazujące na przedawkowanie oksykodonu można leczyć przez podawanie antagonistów

opioidów (np. nalokson w dawce 0,4-2 mg, dożylnie). Podawanie należy powtarzać w odstępach

2-3-minutowych, w zależności od zapotrzebowania klinicznego. Można również zastosować wlew 2 mg

naloksonu w 500 ml 0,9% chlorku sodu lub 5% dekstrozy (0,004 mg/ml naloksonu). Wlew należy prowadzić

z szybkością dostosowaną do dawek podawanych poprzednio w bolusie i do reakcji pacjenta. Można

rozważyć wykonanie płukania żołądka.

W razie konieczności należy zastosować środki pomocnicze (sztuczne oddychanie, tlen, wazopresory lub

podanie płynów), w celu zwalczenia wstrząsu krążeniowego towarzyszącego przedawkowaniu.

W przypadku zatrzymania akcji serca lub arytmii może być konieczny masaż serca lub defibrylacja. W razie

konieczności należy zastosować sztuczne oddychanie. Należy podtrzymywać metabolizm płynów

i elektrolitów.

5.

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1

Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbólowe; opioidy; naturalne alkaloidy opium; Kod ATC:

N02AA55

Mechanizm działania

Oksykodon i nalokson wykazują powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mu i delta w mózgu,

rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych (np. jelitach). Oksykodon działa jak agonista receptorów

opioidowych w tych receptorach i wiąże się z endogennymi receptorami opioidowymi w ośrodkowym

układzie nerwowym. W przeciwieństwie do tego nalokson jest czystym antagonistą, oddziaływującym

na wszystkie rodzaje receptorów opioidowych.

Działanie farmakodynamiczne

Ze względu na wyraźny metabolizm pierwszego przejścia, dostępność biologiczna naloksonu po podaniu

doustnym wynosi <3%, dlatego istotne klinicznie oddziaływanie ogólnoustrojowe jest mało prawdopodobne.

Ze względu na miejscowy antagonizm konkurencyjny naloksonu w jelitach względem działania oksykodonu,

w którym uczestniczą receptory opioidowe, nalokson powoduje osłabienie zaburzeń czynności jelit, które są

typowe dla leczenia opioidami.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Opioidy mogą wpływać na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza lub gonady. Obserwowane zmiany

obejmują, m.in. zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy i zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu

w osoczu. Mogą wystąpić objawy kliniczne spowodowane tymi zmianami hormonalnymi.

Badania przedkliniczne wykazują różne działania naturalnych opioidów na elementy układu

immunologicznego. Ich znaczenie kliniczne nie jest znane. Nie wiadomo, czy oksykodon, półsyntetyczny

opioid, działa podobnie do naturalnych opioidów na układ immunologiczny.

Leczenie przeciwbólowe

W podwójnie zaślepionym 12-tygodniowym badaniu z grupami równoległymi z udziałem 322 pacjentów

z zaparciem wywołanym opioidami, leczonych połączeniem oksykodonu chlorowodorku/naloksonu

chlorowodorku wystąpiło średnio jedno dodatkowe spontaniczne wypróżnienie (bez zastosowania leków

rozwalniających) w ostatnim tygodniu badania w porównaniu do pacjentów przyjmujących podobne dawki

oksykodonu chlorowodorku w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (p<0,0001). Zużycie środków

rozwalniających w pierwszych czterech tygodniach było znacząco niższe w grupie pacjentów stosujących

oksykodon-nalokson w porównaniu do grupy stosującej monoterapię oksykodonem (odpowiednio 31%

wobec 55%, p<0,0001). Podobne wyniki uzyskano w badaniu z udziałem 265 pacjentów z bólem

nienowotworowym, zestawiając dawkę dobową połączenia oksykodonu chlorowodorku i naloksonu

chlorowodorku od 60 mg + 30 mg do 80 mg + 40 mg z takimi samymi dawkami oksykodonu chlorowodorku

w monoterapii.

5.2

Właściwości farmakokinetyczne

Oksykodonu chlorowodorek

Wchłanianie

Biodostępność całkowita oksykodonu po podaniu doustnym wynosi do 87%.

Dystrybucja

Po wchłonięciu oksykodon jest rozprowadzany równomiernie po całym organizmie. Około 45% wiąże się

z białkami osocza.

Oksykodon przenika także przez łożysko i może być wykrywany w mleku ludzkim.

Metabolizm

Oksykodon jest metabolizowany w jelicie i wątrobie do noroksykodonu i oksymorfonu oraz różnych

koniugatów glukuronidu. Noroksykodon, oksymorfon i noroksymorfon wytwarzane są przy udziale układu

izoenzymów cytochromu P450. Chinidyna zmniejsza produkcję oksymorfonu u ludzi bez istotnego wpływu

na farmakodynamikę oksykodonu. Udział metabolitów w całkowitym wpływie na farmakodynamikę jest

nieznaczny.

Eliminacja

Oksykodon i jego metabolity są wydalane zarówno z moczem, jak i z kałem.

Naloksonu chlorowodorek

Wchłanianie

Po podaniu doustnym nalokson ma bardzo małą dostępność ogólnoustrojową poniżej 3%.

Dystrybucja

Nalokson przenika przez łożysko. Nie wiadomo, czy nalokson przenika również do mleka ludzkiego.

Metabolizm i eliminacja

Po podaniu pozajelitowym okres półtrwania w osoczu wynosi około jedną godzinę. Długość działania zależy

od dawki i drogi podania; dawki podane domięśniowo powodują dłuższe działanie niż dawki podawane

dożylnie. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem. Głównymi metabolitami są glukuronid

naloksonu, 6β-naloksol oraz jego glukuronid.

Połączenie oksykodonu chlorowodorku/naloksonu chlorowodorku (Enolwen)

Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne

Charakterystyka farmakokinetyczna oksykodonu pochodzącego z tabletek o przedłużonym uwalnianiu

oksykodonu + naloksonu chlorowodorku jest równoważna z charakterystyką tabletek o przedłużonym

uwalnianiu zawierających oksykodonu chlorowodorek podawanych łącznie z tabletkami o przedłużonym

uwalnianiu zawierającymi naloksonu chlorowodorek.

Wszystkie dawki produktu Enolwen można stosować wymiennie.

Po podaniu doustnym maksymalnej dawki tabletek o przedłużonym uwalnianiu oksykodonu + naloksonu

chlorowodorku osobom zdrowym, stężenie naloksonu w osoczu jest tak małe, że analiza farmakokinetyczna

jest niewykonalna. Można jednak przeprowadzić analizę farmakokinetyczną naloksonu-3-glukuronidu jako

znacznika zastępczego, ponieważ jego stężenie w osoczu jest wystarczające do wykonania pomiarów.

Ogólnie, po śniadaniu z wysoką zawartością tłuszczów, biodostępność i maksymalne stężenie oksykodonu

w osoczu (C

) były większe średnio o 16% i 30%, odpowiednio, w porównaniu do podania leku na czczo.

Stwierdzono, że nie ma to znaczenia klinicznego, dlatego produkt zawierający oksykodon + naloksonu

chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować z pokarmem lub bez

(patrz punkt 4.2).

Badania

in vitro

metabolizmu preparatu wykazały, że występowanie istotnych klinicznie interakcji tabletek o

przedłużonym uwalnianiu zawierających oksykodon + naloksonu chlorowodorek jest mało prawdopodobne.

Pacjenci w podeszłym wieku

Oksykodon

Wartość AUC

oksykodonu wzrosła średnio do 118% (90% C.I.: 103, 135) u osób w podeszłym wieku

w porównaniu z młodymi ochotnikami. Dla C

oksykodonu średnie zwiększenie wynosiło 114% (90%

C.I.: 102, 127). Dla C

oksykodonu średnie zwiększenie wynosiło 128% (90% C.I.: 107, 152).

Nalokson

Wartość AUC

naloksonu wzrosła średnio do 182% (90% C.I.: 123, 270) u osób w podeszłym wieku w

porównaniu z młodymi ochotnikami. Dla C

naloksonu średnie zwiększenie wynosiło 173% (90% C.I.:

107, 280). Dla C

naloksonu średnie zwiększenie wynosiło 317% (90% C.I.: 142, 708).

Naloksonu-3-glukuronid

Wartość AUC

naloksonu-3-glukuronidu wzrosła średnio do 128% (90% C.I.: 113, 147) u osób w podeszłym

wieku w porównaniu z młodymi ochotnikami. Dla C

naloksonu-3-glukuronidu średni wzrost wynosił

127% (90% C.I.: 112, 144). Dla C

naloksonu-3-glukuronidu średnie zwiększenie wynosiło 125% (90%

C.I.: 105, 148).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Oksykodon

Wartość AUC

oksykodonu wzrosła średnio do 143% (90% C.I.: 111, 184), 319% (90% C.I.: 248, 411)

i 310% (90% C.I.: 241, 398), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością

wątroby, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Dla C

oksykodonu średnie zwiększenie wynosiło

120% (90% C.I.: 99, 144), 201% (90% C.I.: 166, 242) i 191% (90% C.I.: 158, 231), odpowiednio

u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, w porównaniu ze zdrowymi

ochotnikami. Wartość t

1/2Z

oksykodonu wzrosła średnio do 108% (90% C.I.: 70, 146), 176% (90% C.I.: 138,

215) i 183% (90% C.I.: 145, 221) odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką

niewydolnością wątroby, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.

Nalokson

Wartość AUC

naloksonu wzrosła średnio do 411% (90% C.I.: 152, 1112), 11518% (90% C.I.: 4259, 31149)

i 10666% (90% C.I.: 3944, 28847), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką

niewydolnością wątroby, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Dla C

naloksonu średnie zwiększenie

wynosiło 193% (90% C.I.: 115, 324), 5292% (90% C.I: 3148, 8896) i 5252% (90% C.I.: 3124, 8830),

odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, w porównaniu ze

zdrowymi ochotnikami. Z powodu niewystarczającej ilości dostępnych danych t

1/2Z

i odpowiadający

wskaźnik AUC

naloksonu nie były obliczane. Biodostępność porównawcza dla naloksonu została więc

oparta na wartościach AUC

Naloksonu-3-glukuronid

Wartość AUC

naloksonu-3-glukuronidu wzrosła średnio do 157% (90% C.I.: 89, 279), 128% (90% C.I.:

72, 227) i 125% (90% C.I.: 71, 222), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką

niewydolnością wątroby, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Dla C

naloksonu-3-glukuronidu

średnie zwiększenie wynosiło 141% (90% C.I.: 100, 197), 118% (90% C.I.: 84, 166) odpowiednio u

pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby, natomiast u pacjentów z ciężką

niewydolnością wątroby zaobserwowano spadek do 98% (90% C.I.: 70, 137), w porównaniu ze zdrowymi

ochotnikami. Wartość t

1/2Z

naloksonu-3-glukuronidu wzrosła średnio do 117% (90% C.I.: 72, 161), oraz

spadła do 77% (90% C.I.: 32, 121) i 94% (90% C.I.: 49, 139), odpowiednio u pacjentów z łagodną,

umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Oksykodon

Wartość AUC

oksykodonu wzrosła średnio do 153% (90% C.: 130, 182), 166% (90% C.I.: 140, 196)

i 224% (90% C.I.: 190, 266), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością

nerek, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Wartość C

oksykodonu wzrosła średnio do 110% (90%

C.I.: 94, 129), 135% (90% C.I.: 115, 159) i 167% (90% C.I.: 142, 196), odpowiednio u pacjentów z łagodną,

umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Dla t

1/2Z

oksykodonu

wzrost wynosił średnio 149%, 123% i 142%, odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką

niewydolnością nerek, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.

Nalokson

Wartość AUC

naloksonu wzrosła średnio do 2850% (90% C.I.: 369, 22042), 3910% (90% C.I.: 506, 30243)

i 7612% (90% C.I.: 984, 58871), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością

nerek, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Dla C

naloksonu średnie zwiększenie wynosiło 1076%

(90% C.l.: 154, 7502), 858% (90% C.I.: 123, 5981) i 1675% (90% C.I.: 240, 11676), odpowiednio

u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, w porównaniu ze zdrowymi

ochotnikami. Z powodu niewystarczającej ilości dostępnych danych t

1/2Z

i odpowiadający wskaźnik AUC

naloksonu nie były obliczane. Biodostępność porównawcza dla naloksonu została więc oparta na

wartościach AUC

. Na wskaźniki mógł wpływać brak możliwości pełnego scharakteryzowania profili

osoczowych naloksonu u zdrowych osób.

Naloksonu-3-glukuronid

Wartość AUC

naloksonu-3-glukuronidu wzrosła średnio do 220% (90% C.I.: 148, 327), 370% (90% C.I.:

249, 550) o 525% (90% C.I.: 354, 781), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką

niewydolnością nerek, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Dla C

naloksonu-3-glukuronidu średnie

zwiększenie wynosiło 148% (90% C.I.: 110, 197), 202% (90% C.I.: 151, 271) i 239% (90% C.I.: 179, 320)

odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, w porównaniu ze

zdrowymi ochotnikami. Dla t

1/2Z

naloksonu-3-glukuronidu, średnio nie było istotnej zmiany pomiędzy

osobami z niewydolnością nerek a osobami zdrowymi.

Nadużywanie

Aby uniknąć zaburzenia właściwości przedłużonego uwalniania substancji czynnych tabletek produktu

Enolwen, nie należy ich łamać, żuć ani kruszyć, ponieważ prowadzi to do szybkiego uwalniania substancji

czynnych. Dodatkowo, nalokson wykazuje mniejsze tempo eliminacji

po podaniu donosowym. Wymienione właściwości oznaczają, że nadużycie produktu Enolwen nie wywoła

zamierzonych skutków. U szczurów uzależnionych od oksykodonu dożylne podawanie oksykodonu

chlorowodorku + naloksonu chlorowodorku w stosunku 2:1 spowodowało wystąpienie objawów z

odstawienia.

5.3

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dla połączenia oksykodonu i naloksonu brak danych z badań nad toksycznym wpływem na rozrodczość.

Badania nad oksykodonem jako indywidualnym związkiem nie wykazały, aby wpływał on niekorzystnie na

płodność i wczesny rozwój zarodkowy samców i samic szczurów w dawkach do 8 mg/kg masy ciała i nie

indukował wad rozwojowych u szczurów w dawkach do 8 mg/kg mc. i u królików w dawkach do 125 mg/kg

mc. Jednakże, kiedy dokonywano indywidualnej oceny poszczególnych płodów króliczych dla celów

statystycznych, zaobserwowano zależną od dawki różnicę w rozwoju (zwiększona częstość występowania

27-go kręgu podkrzyżowego, dodatkowej pary żeber). Statystyczna ocena pełnego miotu wykazała tylko

większą częstość występowania 27-go kręgu podkrzyżowego i jedynie w grupie otrzymującej dawkę

125 mg/kg mc., czyli dawkę powodującą farmakologicznie wysoce toksyczny wpływ na ciężarne zwierzęta.

W badaniu nad rozwojem przed- i pourodzeniowym u szczurów stwierdzono mniejszą masę ciała

u pokolenia F1 przy dawce 6 mg/kg/dobę w porównaniu z grupą kontrolną, w której nastąpiło zmniejszenie

masy ciała ciężarnych samic oraz ilości przyjmowanego przez nie pokarmu (NOAEL 2 mg/kg mc.). Nie

odnotowano wpływu na parametry fizyczne, odruchowe i czuciowe rozwoju ani na zachowanie i wskaźniki

rozrodczości. Standardowe badania nad toksycznym wpływem na funkcje rozrodcze po doustnym podaniu

naloksonu w dużych dawkach nie wykazały wpływu teratogennego ani toksycznego na zarodek ani płód, nie

zakłóciły również rozwoju przed- i pourodzeniowego.

Nalokson w dużych dawkach (800 mg/kg na dobę) powodował zwiększoną śmiertelność noworodków

szczurzych w okresie wczesno-pourodzeniowym, odnosiło się to jednak do dawek, przy których stwierdzono

wysoce toksyczny wpływ na ciężarne samice (np. zmniejszenie masy ciała, drgawki). Jednakże

u noworodków szczurzych, które przeżyły, nie zaobserwowano nieprawidłowości w rozwoju lub

zachowaniu.

Nie przeprowadzano długoterminowych badań nad rakotwórczością połączenia oksykodonu i naloksonu oraz

oksykodonu jako oddzielnego związku. Dla naloksonu przeprowadzono 24-miesięczne badanie

rakotwórczości u szczurów po podaniu doustnym naloksonu w dawkach 100 mg/kg na dobę. Wyniki

wskazują, że w tych warunkach nalokson nie ma działania rakotwórczego.

Oksykodon i nalokson, podawane osobno, wykazują w badaniach

in vitro

potencjał klastogenny. Podobnego

działania nie obserwowano jednak w warunkach

in vivo

, nawet w dawkach toksycznych. Wyniki wskazują,

że ryzyko mutagenności tabletek o przedłużonym uwalnianiu oksykodonu/naloksonu chlorowodorku u ludzi

w dawkach leczniczych jest uważane za mało prawdopodobne i może być wykluczone.

6.

DANE FARMACEUTYCZNE

6.1

Wykaz substancji pomocniczych

5 mg/2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Rdzeń tabletki:

Celuloza mikrokrystaliczna,

Laktoza jednowodna,

Kopolimer metakrylanu amonu,

Powidon K 30,

Talk,

Triacetyna,

Alkohol stearynowy,

Magnezu stearynian,

Krzemionka koloidalna bezwodna

Otoczka tabletki:

Hypromeloza,

Makrogol 400,

Talk,

Tytanu dwutlenek (E 171),

Błękit brylantowy FCF (E 133)

10 mg/5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Rdzeń tabletki:

Celuloza mikrokrystaliczna,

Laktoza jednowodna,

Kopolimer metakrylanu amonu,

Powidon K 30,

Talk,

Triacetyna,

Alkohol stearynowy,

Magnezu stearynian,

Krzemionka koloidalna bezwodna

Otoczka tabletki:

Hypromeloza,

Makrogol 400,

Talk,

Tytanu dwutlenek (E 171)

20 mg/10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Rdzeń tabletki:

Celuloza mikrokrystaliczna,

Kopolimer metakrylanu amonu,

Powidon K 30,

Talk,

Triacetyna,

Alkohol stearynowy,

Magnezu stearynian,

Krzemionka koloidalna bezwodna

Otoczka tabletki:

Hypromeloza,

Makrogol 400,

Talk,

Tytanu dwutlenek (E 171),

Żelaza tlenek czerwony (E 172)

40 mg/20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Rdzeń tabletki:

Celuloza mikrokrystaliczna,

Kopolimer metakrylanu amonu,

Powidon K 30,

Talk,

Triacetyna,

Alkohol stearynowy,

Magnezu stearynian,

Krzemionka koloidalna bezwodna

Otoczka tabletki:

Hypromeloza,

Makrogol 400,

Talk,

Tytanu dwutlenek (E 171),

Żelaza tlenek czerwony (E 172 ),

Żelaza tlenek żółty (E 172)

6.2

Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3

Okres ważności

3 lata dla 40 mg/20 mg i 20 mg/10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu w blistrach z

PVC/PVDC/PVC/Aluminium.

10 mg/5 mg

1 rok w blistrach z PVC/PVDC/PVC/Aluminium.

18 miesięcy w butelce HDPE.

5 mg/2,5 mg

9 miesięcy w blistrach z PVC/PVDC/PVC/Aluminium.

18 miesięcy w butelce HDPE.

6.4

Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

6.5

Rodzaj i zawartość opakowania

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu są dostępne w perforowanych, odrywanych blistrach jednodawkowych

PVC/PVDC/PVC/Aluminium z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci, w tekturowym pudełku w

opakowaniach zawierających 10 x 1, 20 x 1, 28 x 1, 30 x 1, 50 x 1, 56 x 1, 60 x 1, 98 x 1 i 100 x 1 lub w

butelkach HDPE z zakrętką zabezpieczającą przed dostępem dzieci, w opakowaniach zawierających 20, 50

lub 100 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6

Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi

przepisami.

7.

PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU

Acino AG

Am Windfeld 35

83714 Miesbach

Niemcy

8.

NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9.

DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

10.

DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI

PRODUKTU LECZNICZEGO

Podobne produkty

Wyszukaj powiadomienia związane z tym produktem

Udostępnij tę informację