Rapilysin

B. PŘÍBALOVÁ INFORMACE

Příbalová informace: Informace pro uživatele

Rapilysin 10 U prášek pro přípravu injekčního roztoku s rozpouštědlem

reteplasum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci:

Co je Rapilysin a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než Vám bude přípravek Rapilysin podáván

Jak se Rapilysin používá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Rapilysin uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Rapilysin a k čemu se používá

Přípravek Rapilysin obsahuje léčivou látku reteplázu (rekombinantní aktivátor plazminogenu). Slouží

k rozpouštění krevních sraženin, které vznikají v určitých cévách, a tím umožňuje obnovení průtoku

krve v cévách ucpaných těmito sraženinami (= trombolýza).

Rapilysin je podáván po akutním infarktu myokardu, přičemž rozpouští krevní sraženiny, které

uzavřely věnčité tepny a infarkt způsobily. Přípravek je aplikován do 12 hodin po objevení se

příznaků.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než Vám bude přípravek Rapilysin podáván

Před podáním léku Rapisysin se Váš lékař ujistí, zda Vám nehrozí riziko krvácení.

Neužívejte Rapilysin:

pokud jste alergický/á na reteplázu či jiné složky tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).

pokud máte poruchu krevní srážlivosti.

pokud užíváte léky ke snížení krevní srážlivosti (tzv. antikoagulancia, např. warfarin).

pokud máte mozkový nádor, cévní malformace či výdutě v mozku (aneuryzmata).

pokud máte jiný nádor, který může mít vztah ke zvýšení krvácivosti.

pokud jste prodělali mozkovou mrtvici.

pokud jste prodělali intenzivní vnější srdeční masáž v průběhu posledních 10 dnů.

pokud máte závažnou neléčenou hypertenzí (vysokým krevním tlakem).

pokud máte žaludeční či dvanáctníkové vředy.

pokud máte jícnové varixy (žilní městky), často způsobené jaterním onemocněním.

pokud máte závažnou poruchu funkce jater či ledvin.

pokud máte akutní zánět slinivky břišní nebo zánět osrdečníku (perikarditidou), bakteriální

zánět srdeční nitroblány (bakteriální endokarditidou).

pokud u Vás došlo v posledních třech měsících k těžkému krvácení, k těžkému úrazu nebo k

většímu chirurgickému zákroku (např. operaci srdce, operaci nebo poranění mozku nebo

míchy), porodu, orgánové biopsii nebo k jiné lékařské či chirurgické proceduře.

Upozornění a opatření

Krvácení

Nejčastější komplikací při léčbě přípravkem Rapilysin je krvácení. Proto musí být tento lék aplikován

pouze podle pokynů a v přítomnosti lékaře.

Pečlivá pozornost musí být věnována všem možným zdrojům a místům krvácení (např. oblasti vpichu

injekce). Současně podávaný heparin může také zvyšovat krvácení.

Riziko krvácení při léčbě přípravkem Rapilysin může být vyšší v následujících případech:

onemocnění mozkových cév

zvýšený systolický tlak krve s hodnotami nad 160 mmHg

krvácení do žaludku či střev nebo krvácení v oblasti močových nebo pohlavních orgánů v

průběhu posledních 10 dnů

vysoká pravděpodobnost výskytu krevní sraženiny v srdci (např. při zúžení srdeční chlopně či

fibrilaci síní)

zánět žil s tvorbou sraženin (septická tromboflebitida) nebo uzavřené cévy v infikovaných

místech

věk nad 75 let

všechny další stavy, při nichž krvácení představuje vážné nebezpečí nebo kdy je zdroj krvácení

těžce dostupný

Zatím nejsou k dispozici dostatečné údaje o podávání přípravku Rapilysin pacientům se zvýšeným

diastolickým tlakem nad 100 mmHg

Poruchy srdečního rytmu (arytmie)

V souvislosti s trombolytickou terapií může dojít k poruchám srdečního rytmu. Proto okamžitě

upozorněte ošetřující personál, pokud

pocítíte palpitace nebo nepravidelnost srdečního rytmu

Opakované použití

Vzhledem k tomu, že v současnosti nejsou dostatečné zkušenosti s opakovanou aplikací léku

Rapilysin, není tato doporučována. Tvorba protilátek proti molekulám reteplázy dosud nebyla

pozorována.

Děti

Bezpečnost a účinnost léčby přípravkem Rapilysin u dětí nebyla stanovena. Používání léku Rapilysin

u dětí se proto nedoporučuje.

Další léčivé přípravky a Rapilysin:

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval/a nebo

které možná budete užívat.

Heparin a jiné látky snižující srážlivost krve (antikoagulancia) a kyselina acetylsalicylová (látka, která

je obsažena v řadě léků na snížení bolesti či horečky) mohou zvýšit nebezpečí krvácení.

Informace o lécích, které by neměly být smíchány s injekčním roztokem přípravku Rapilysin, najdete

v odstavci 3.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Těhotenství

S aplikací léku Rapilysin v těhotenství nejsou žádné zkušenosti. Proto by neměl být použit, s výjimkou

akutních stavů, které ohrožují život. Lékaře musíte o svém těhotenství, ať už potvrzeném nebo jenom

domnělém, neprodleně informovat. Lékař Vás pak může seznámit s riziky i výhodami aplikace léku

Rapilysin v průběhu těhotenství.

Kojení

Protože není známo, zda přípravek Rapilysin prostupuje do mateřského mléka, neměla byste při léčbě

kojit své dítě. Ještě 24 hodin po trombolytické léčbě by se mateřské mléko nemělo používat. Poraďte

se s lékařem o tom, kdy je možno opět začít kojit.

3.

Jak se Rapilysin používá

Aplikace přípravku Rapilysin se obvykle provádí v nemocnici. Lék se dodává v injekčních lahvičkách,

jako prášek k přípravě injekčního roztoku. Před použitím musí být prášek pro přípravu injekčního

roztoku rozpuštěn ve vodě na injekci, dodávané v předplněné injekční stříkačce, která je součástí

balení. Žádný další lék se nesmí do stříkačky přidávat. Hotový roztok musí být použit okamžitě. Před

aplikací je nutno zkontrolovat, zda je roztok čirý a bezbarvý. Roztok, který by nebyl čirý a bezbarvý,

nesmí být použit.

Léčba Rapilysinem 10 U by měla být zahájena co nejdříve po objevení se příznaků akutního srdečního

infarktu.

Heparin a Rapilysin nemohou být smíchány ve stejném roztoku.

Jiné léky také nelze dobře smíchat

s přípravkem Rapilysin. Žádné další léčivé přípravky nemají být přidávány do injekčního roztoku (viz

níže). Přípravek Rapilysin by měl být přednostně podáván intravenózní kanylou, která je použita

pouze pro aplikaci Rapilysinu. Žádné další léčivé přípravky se nepodávají stejnou kanylou vyhraženou

pro podávání přípravku Rapilysin, a to ani ve stejný čas, ani před či po injekci léku Rapilysin. To platí

pro všechny léky, včetně heparinu a kyseliny acetylsalicylové, které jsou podávány před či po aplikaci

přípravku Rapilysin ke snížení rizika tvorby nové krevní sraženiny.

Pokud je nutné využít stejné kanyly (včetně Y-kanyly) k podání jiných přípravků, musí být kanyla

před i po injekci léku Rapilysin důkladně propláchnuta 0,9 % roztokem chloridu sodného nebo 5 %

glukózou.

Dávkování léku Rapilysin

Přípravek Rapilysin je podáván jako 10 U injekce následovaná druhou 10 U injekcí po 30 minutách.

(dvojitý bolus).

Obě dávky se podávají jako pomalé nitrožilní injekce, během 2 minut. Injekce nesmí být aplikována

omylem mimo žílu. Proto pokud ucítíte bolest během injekce, neprodleně to oznamte ošetřujícímu

personálu.

Les hele dokumentet

PŘÍLOHA I

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Rapilysin 10 U prášek pro přípravu injekčního roztoku s rozpouštědlem.

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 injekční lahvička obsahuje 10* U reteplasum** v 0,56 g prášku

1 předplněná injekční stříkačka obsahuje 10 ml vody na injekci.

Připravený roztok obsahuje 1 U reteplázy v ml.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

*Účinnost reteplázy je udávána v jednotkách (U) podle referenčního standardu specifického pro

reteplázu, který není srovnatelný s jednotkami užívanými u dalších trombolytik.

** Rekombinantní aktivátor plazminogenu produkovaný v bakteriích Escheria coli metodami

rekombinantní DNA technologie.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Prášek pro přípravu injekčního roztoku s rozpouštědlem.

Bílý prášek a čirá bezbarvá kapalina (voda na injekci).

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Rapilysin je indikován jako trombolytická terapiie suspektního akutního infarktu myokardu s

přetrvávající elevací ST nebo nedávným blokem levého raménka během 12ti hodin od nástupu

symptomů akutního infarktu myokardu.

4.2

Dávkování a způsob podání

Léčbu reteplázou je nutno zahájit co nejdříve od nástupu symptomů akutního infarktu myokardu.

Rapilysin by měli předepisovat pouze lékaři, kteří mají zkušenosti s trombolytickou terapií a kteří

disponují příslušenstvím k monitorování trombolytické léčby.

Dávkování

Dávkování přípravku Rapilysin

Rapilysin je aplikován injekčně jako bolus v dávce 10 U, následován druhým bolusem 10 U podaným

po 30 minutách (dvojitý bolus).

Každý injekční bolus je aplikován jako pomalá intravenózní injekce během 2 minut. Je nutno se ujistit,

že injekce nebyla chybně podána paravenózně.

Heparin a kyselina acetylsalicylová

by měly být podávány před a po podání reteplázy z důvodu

snížení rizika retrombózy.

Dávkování heparinu

Doporučená dávka heparinu je 5 000 I.U. podávaná jako injekční bolus před zahájením terapie

reteplázou, následovaná kontinuální infuzí v dávce 1 000 I.U./hodinu po aplikaci druhého bolusu

reteplázy. Heparin by měl být podáván minimálně 24 hodin, nejlépe 48 až 72 hodin, s cílem dosáhnout

hodnot aPTT v 1,5 až 2 násobku normy.

Dávkování kyseliny acetylsalicylové

Úvodní dávka kyseliny acetylsalicylové před trombolýzou by měla být minimálně 250 mg (250 -

350 mg), udržovací dávka 75 - 150 mg/den, minimálně do propuštění z nemocnice.

Pediatrická populace

Nejsou dostupné žádné údaje.

Způsob podání

Retepláza je dodávána jako lyofilizovaná substance v injekčních lahvičkách. Lyofilizát se rozpouští s

obsahem přiložené injekční stříkačky. Pro pokyny k rekonstituci lečivého příppravku před podáním

čtěte bod 6.6.

Přípravek Rapilysin by měl být přednostně podáván prostřednictvím intravenózní kanyly určené pouze

k aplikaci přípravku Rapilysin. Žádný další přípravek by neměl být podáván prostřednictvím této

kanyly, která je určena výlučně pro podání přípravku Rapilysin, ať již současně, před nebo následně

po injekci přípravku Rapilysin. Toto upozornění se týká všech přípravků včetně heparinu a kyseliny

acetylsalycilové, které by měly být podány před a po podání reteplázy, z důvodu snížení rizika

retrombózy.

U pacientů, kde musí být použita stejná kanyla (včetně Y-kanyly), musí být tato důkladně

propláchnuta 0,9% roztokem chloridu sodného nebo 5% roztokem glukózy, před a po injekci

Rapilysinu.

4.3

Kontraindikace

Hypersensitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Vzhledem k tomu, že trombolytická terapie zvyšuje riziko krvácení, retepláza je kontraindikována v

následujících případech:

zjištěná hemoragická diatéza

pacienti se současnou perorální antikoagulační terapií (např. warfarin)

intrakraniální tumor, arteriovenózní malformace nebo aneuryzma

tumor s vysokým rizikem krvácení

cévní mozková příhoda v anamnéze

nedávná (< 10 dnů) prolongovaná a energická zevní srdeční masáž

těžká neléčená hypertenze

aktivní peptická ulcerace

portální hypertenze (jícnové varixy)

závažná hepatální nebo renální dysfunkce

akutní pankreatitida, perikarditida, bakteriální endokarditida

v posledních 3 měsících - závažné krvácení, velké trauma nebo operace (např. koronární

arteriální bypass, intrakraniální nebo intraspinální operace nebo trauma), porod, orgánová

biopsie, předchozí punkce nekomprimovatelných cév.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Stav každého pacienta, u kterého je zvažována terapie reteplázou, by měl být pečlivě zhodnocen.

Informace o inkompatibilitách přípravku viz bod 6.2.

Krvácení

Nejběžnější komplikací během terapie reteplázou je krvácení. V následujících případech mohou být

rizika terapie reteplázou prohloubena a v těchto případech by mělo být potenciální riziko léčby

porovnáno s očekávaným příznivým léčivým účinkem:

cerebrovaskulární onemocnění

výchozí hodnota systolického tlaku > 160 mmHg

nedávné gastrointestinální nebo genitourinární krvácení (v průběhu 10 dnů)

vysoká pravděpodobnost výskytu trombu v levostranných srdečních oddílech, např. u mitrální

stenózy s fibrilací síní

septická tromboflebitida nebo okludovaná arteriovenózní kanyla ve výrazně infikovaném místě

věk nad 75 let

jakákoliv další situace, kde krvácení představuje závažné riziko nebo by mohlo být zvlášť

nebezpečné vzhledem k lokalizaci krvácení

Současná heparinizace může ke krvácení přispívat. Jelikož během terapie reteplázou dochází ke

štěpení fibrinu, může se objevit krvácení z míst vpichů při nedávné punkci. Z tohoto důvodu je nutné

věnovat velkou pozornost všem potenciálním krvácejícím místům (včetně míst inzerce katetrů,

arteriální a venózní punkce, stehů a míst vpichu injekční jehly). Během terapie reteplázou bychom se

měli vyhnout užívání rigidních katetrů stejně jako aplikaci intramuskulárních injekcí; manipulace s

pacientem by se měla provádět jen v nezbytně nutných případech.

Velká opatrnost je nutná v případě současného použití léčivých přípravků ovlivňujících hemostázu,

jako je heparin, nízkomolekulární hepariny, heparinoidy, perorální antikoagulancia a antidestičkové

látky jiné než kyselina acetylsalicylová, jako je dipyridamol, tiklopidin, klopidogrel nebo antagonisté

receptoru glykoproteinu IIb/IIIa.

Objeví-li se závažné krvácení, zejména mozkové krvácení, současná heparinizace musí být okamžitě

ukončena. Druhý bolus reteplázy nemůže být podán, objeví-li se závažné krvácení ještě před jeho

aplikací. Obecně však vzhledem k relativně krátkému biologickému poločasu reteplázy není nutná

náhrada koagulačních faktorů. Většinu stavů s krvácivými projevy lze zvládnout přerušením

trombolytické a antikoagulační terapie, náhradou tekutin a manuální kompresí postižené cévy.

Aplikace protamin sulfátu by měla být zvažována v případě, že heparin byl aplikován v průběhu 4

hodin od začátku krvácení. Pacientům, u nichž selže tento konzervativní postup, lze uvážlivě indikovat

terapii transfuzními přípravky. Podání transfuze kryoprecipitátu, fibrinogenu, čerstvé zmrazené

plazmy a trombocytárního koncentrátu musí být zvažováno dle klinického a laboratorního

přehodnocení po každé aplikaci. Cílová hladina fibrinogenu po aplikaci infuze kryoprecipitátu nebo

fibrinogenu je 1 g/l.

V současné době nejsou k dispozici dostačující údaje o pacientech s hodnotou diastolického tlaku

> 100 mmHg před trombolytickou terapií s použitím reteplázy.

Arytmie

Koronární trombolýza může vést k reperfúzním arytmiím. Důrazně se doporučuje před zahájením

Les hele dokumentet