Thioctacid HR 600 mg apvalkotās tabletes

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

10-03-2020

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

06-04-2017

Aktīvā sastāvdaļa:
Tioktikskābe
Pieejams no:
Meda Pharma GmbH & Co.KG, Germany
ATĶ kods:
A16AX01
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Thioctic acid
Deva:
600 mg
Zāļu forma:
Apvalkotā tablete
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
Meda Pharma GmbH & Co.KG, Germany; Rottapharm Ltd., Ireland
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Nav apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
96-0380

SASKAŅOTS ZVA 10-03-2020

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Thioctacid HR 600 mg apvalkotās tabletes

Acidum thiocticum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu

informāciju.

- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat

tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā.

Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

1. Kas ir Thioctacid HR 600 mg un kādam nolūkam tās lieto

Kas Jums jāzina pirms Thioctacid HR 600 mg lietošanas

3. Kā lietot Thioctacid HR 600 mg

4. Iespējamās blakusparādības

5. Kā uzglabāt Thioctacid HR 600 mg

6. Iepakojuma saturs un cita informācija

1. Kas ir Thioctacid HR 600 mg un kādam nolūkam tās lieto

Thioctacid HR 600 mg aktīvā viela ir tioktikskābe. Metabolisma rezultātā tā dabiski veidojas

cilvēka

organismā.

Tioktikskābei,

pateicoties

tās

iedarbībai

metabolismu

antioksidatīvajām īpašībām, piemīt nervu šūnu aizsargājoša iedarbība.

Thioctacid HR 600 mg lieto simptomātiska nervu bojājuma, ko sauc par perifērisku

diabētisku polineiropātiju, ārstēšanai diabēta pacientiem.

Tā izpaužas ar tādiem simptomiem kā nejutīgums vai samazināta spēja sajust sāpes vai

temperatūras izmaiņas, īpaši pēdās; tirpšanas vai durstīšanas sajūta, kas sākas īkšķos vai

pēdas spilventiņos; līdzsvara vai koordinācijas zudums.

2.

Kas Jums jāzina pirms Thioctacid HR 600 mg lietošanas

Nelietojiet

Thioctacid

HR

600

mg

šādos

gadījumos:

Ja Jums ir alerģija pret tioktikskābi vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.

Pacienti ar noteiktu cilvēku leikocītu antigēna genotipu (kas biežāk sastopams japāņu un

korejiešu izcelsmes pacientiem, bet arī baltās rases pārstāvjiem) ir lielāka iespēja izveidoties

insulīna autoimūnajam sindromam (glikozes līmeņa asinīs regulējošo hormonu darbības

traucējumi ar izteikti pazeminātu cukura līmeni asinīs), kad šos pacientus ārstē ar tioktikskābi.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Īpaši piesardzības pasākumi nav nepieciešami.

Pēc Thioctacid HR 600 mg lietošanas Jums var izmainīties urīna smarža, tomēr tas ir

normāli,

un tādēļ nav nepieciešama papildus ārstēšana.

Bērni un pusaudži

Bērnus un pusaudžus nedrīkst ārstēt ar Thioctacid HR 600 mg, jo nav klīniskas pieredzes par

SASKAŅOTS ZVA 10-03-2020

Thioctacid HR 600 mg lietošanu šajā vecuma grupā.

Citas zāles un Thioctacid HR 600 mg

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai

varētu lietot, arī par tādām, ko izsniedz bez receptes.

- Cisplatīns ( zāles vēža ārstēšanai)

Thioctacid HR 600 mg var neitralizēt cisplatīna darbību.

- Metālu saturoši līdzekļi

Vienlaicīgi lietojot uztura bagātinātājus vai citus produktus, kas satur metālus, kā, piemēram,

dzelzi, magniju un kalciju, vienlaicīgi ar Thioctacid HR 600 mg, abi, gan metāls, gan

Thioctacid HR 600 mg, var zaudēt efektu. Lai no tā izvairītos, lietojiet Thioctacid HR 600 mg

vismaz 30 minūtes pirms brokastīm un metālus saturošos līdzekļus pusdienās vai vakarā.

- Zāles diabēta ārstēšanai

Cukura līmeni asinīs pazeminošu zāļu (insulīns un/vai citas zāles diabēta ārstēšanai) iedarbība

var tikt pastiprināta ar Thioctacid HR 600 mg. Tādēļ rūpīgi jākontrolē cukura līmenis Jūsu

asinīs,

īpaši

terapijas

Thioctacid

sākumstadijā.

izvairītos

pārmērīgas

cukura līmeņa pazemināšanās asinīs (hipoglikēmija), atsevišķos gadījumos Jūsu ārstam var

būt

nepieciešams

samazināt

Jūsu

lietoto

pretdiabēta

līdzekļu

devas.

Thioctacid HR 600 mg kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu

Regulāra alkohola lietošana ir ievērojams riska faktors perifērās nervu sistēmas traucējumu

attīstībai un progresēšanai. Tādējādi tas var ietekmēt veiksmīgu ārstēšanos ar Thioctacid HR

600 mg.

Ja Jums ir diabētiska polineiropātija, ieteicams izvairīties no alkohola lietošanas, cik vien

iespējams. Tas attiecas arī uz tiem laika periodiem, kad terapija ar Thioctacid HR 600 mg ir

pārtraukta.

Piena un piena produktu lietošana vienlaicīgi ar Thioctacid HR 600 mg nomāks kalcija

uzsūkšanos no piena un samazinās Thioctacid HR 600 mg efektu. Lai no tā izvairītos

Thioctacid HR 600 mg, jālieto vismaz 30 minūtes pirms brokastīm un pienu vai piena

produktus nedrīkst lietot līdz pusdienlaikam.

Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte

Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Ja Jūs esat

grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai

plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.

Tāpat kā ar visām zālēm, Jūsu ārsts rūpīgi izvērtēs risku un ieguvumu pirms Thioctacid HR

600 mg nozīmēšanas, ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti.

Līdz šim nav pieredzes par šo zāļu lietošanu grūtniecības laikā.

Nav ziņojumu par Thioctacid HR 600 mg aktīvās vielas (tioktikskābe) nokļūšanu mātes

pienā.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Reiboņa/vertigo rašanās var ietekmēt reaģētspēju līdz tādam apmēram, ka spēja vadīt

transportlīdzekli, apkalpot mehānismus un /vai darbs vietās ar nestabilu pamatu var tikt

traucēti.

SASKAŅOTS ZVA 10-03-2020

3. Kā lietot Thioctacid HR 600 mg

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā

vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Parastā deva, ja ārsts nav ordinējis citādi

Ja nav ordinēts citādi, lietojiet vienu Thioctacid HR 600 mg apvalkoto tableti (atbilst 600 mg

tioktikskābes) vienu reizi dienā 30 minūtes pirms Jūsu pirmās ēdienreizes.

Lietošanas veids

Thioctacid HR 600 mg jālieto tukšā dūšā, tabletes norijot veselas (nesakošļātas) un uzdzerot

glāzi ūdens. Ļoti svarīgi ir lietot tableti pusstundu pirms pirmās ēdienreizes, parasti tās ir

brokastis. Vienlaicīga uzturvielu uzņemšana var samazināt tioktikskābes uzsūkšanos

asinīs. Īpaši tas var ietekmēt pacientus ar lēnu gremošanas sistēmas darbību

Ārstēšanas ilgums

Jūsu ārsts individuāli izlems par to, cik ilgi Jums jālieto Thioctacid HR 600 mg.

Sakarā ar to, ka diabētiskā neiropātija ir hroniska slimība, iespējams, ka Jums būs jālieto

Thioctacid HR 600 mg visu dzīvi.

Ja Jums, liekas, ka Thioctacid HR 600 mg iedarbība ir par stipru vai par vāju, konsultējieties

ar ārstu vai farmaceitu

Ja esat lietojis Thioctacid HR 600 mg vairāk nekā noteikts

Ja Jums šķiet, ka esat lietojis pārāk daudz tablešu (piemēram, vairāk kā 10 tabletes pa 600

mg), vai kļūdoties bērns ir lietojis tabletes (vairāk kā 50 mg/kg ķermeņa masas bērniem),

nekavējoties dodieties uz tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļu.

Pārdozējot var būt slikta dūša, vemšana un galvassāpes.

Atsevišķos gadījumos smagi, dažkārt dzīvību apdraudoši simptomi radās pēc ļoti lielas aktīvās

vielas devas (tioktikskābes devas, kas lielāka par 10 g) lietošanas, kas izpaudās kā visa

ķerm

a krampji, acidoze un smagi asins recēšanas traucējumi. Vairumā gadījumu tie bija

saistīti ar alkohola lietošanu lielās devās.

Ja esat aizmirsis lietot Thioctacid HR 600 mg

Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.

Ja pārtraucat lietot Thioctacid HR 600 mg

Nepārtrauciet ārstēšanos ar Thioctacid HR 600 mg bez iepriekšējas konsultēšanās ar ārstu.

Pretējā gadījumā Jūsu simptomi var saasināties.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.

4. Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Ievērojiet

Pēc Thioctacid HR 600 mg lietošanas Jūsu urīns var smaržot savādāk – tas ir normāli un nav

nepieciešama ārstēšana.

Iespējamo blakusparādību izvērtējums balstās uz informāciju par to sastopamības biežumu:

SASKAŅOTS ZVA 10-03-2020

Ļoti bieži

Ietekmē vairāk kā 1 lietotāju no 10

Bieži

Ietekmē 1 līdz 10 lietotājus no 100

Retāk

Ietekmē 1 līdz 10 lietotājus no 1000

Reti

Ietekmē 1 līdz 10 lietotājus no 10 000

Ļoti reti

Ietekmē mazāk kā 1 lietotāju no 10 000

Biežums nav zināms

Biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem

anību

Ja Jūs novērojat jebkuru no zemāk minētajām blakusparādībām,

pār

Thioctacid HR

600 mg lietošanu un

informējiet ārstu. Viņš/viņa izvērtēs blakusparādību

smagumu un izlems par turpmāko nepieciešamo ārstēšanu.

Bieži:

griešanās sajūta (reiboņa vai griešanās sajūta),

slikta dūša.

Ļoti reti:

vemšana,

sāpes kuņģī un/vai zarnās,

caureja,

garšas sajūtas izmaiņas vai traucējumi,

cukura līmeņa pazemināšanās asinīs, ko pavada reibonis, svīšana, galvassāpes un

redzes traucējumi (hipoglikēmijas simptomi).

Biežums nav zināms:

alerģiskas reakcijas, kā izsitumi uz ādas, nātrene (urtikārija), nieze.

Imūnās sistēmas traucējumi

Biežums nav zināms: glikozes līmeņa asinīs regulējošo hormonu darbības traucējumi ar izteikti

pazeminātu cukura līmeni asinīs (insulīna autoimūnais sindroms).

Līdzko parādās pirmie alerģiskas reakcijas simptomi, pār

rauciet

zāļu lietošanu un nekavējo

sazinieties ar ārstu.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī

uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par

blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003.

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt

daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.

5.

Kā uzglabāt Thioctacid HR 600 mg

Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā. Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un pudeles pēc “EXP”.

Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles,

kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6.

Iepakojuma saturs un cita informācija

SASKAŅOTS ZVA 10-03-2020

Ko Thioctacid HR 600 mg satur

Aktīvā viela ir tioktikskābe. Viena apvalkotā tablete satur 600 mg tioktikskābes.

Citas sastāvdaļas ir zema aizvietojuma hidroksipropilceluloze (5,0-16,0%

hidroksipropoksigrupas), magnija stearāts, hidroksipropilceluloze, hipromeloze, makrogols

6000, talks, titāna dioksīds (E 171), hinolīndzeltenais, alumīnija sāls (E 104), indigokarmīns,

alumīnija sāls (E 132).

Thioctacid HR 600 mg ārējais izskats un iepakojums

Thioctacid HR 600 mg ir dzelteni zaļas krāsas iegarena apvalkotā tablete.

Primārais iepakojums

Dzintarkrāsas stikla pudele (izveidota stikla pūšanas tehnikā, hidrolītiskā grupa III) ar

oriģinālu vāciņu (polietilēna).

Sekundārais iepakojums

Salokāma kastīte ar lietošanas instrukciju pacientam.

Iepakojuma lielumi

30, 60 vai 100 apvalkotās tabletes

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

MEDA Pharma GmbH & Co.KG

Benzestraße 1

61352 Bad Homburg

Vācija

Ražotājs

MEDA Pharma GmbH & Co.KG

Benzestraße 1

61352 Bad Homburg

Vācija

Rottapharm Ltd.

Damastown Industrial Park, Mulhuddart

Dublin 15, D15 XD71

Īrija

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 01/2020

SASKAŅOTS ZVA 06-04-2017

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Thioctacid HR 600 mg apvalkotās tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viena apvalkotā tablete satur 600 mg tioktikskābes (Acidum thiocticum); citur tekstā - alfa

liposkābe.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Apvalkotā tablete

Thioctacid HR 600 mg ir dzelteni zaļas krāsas iegarena apvalkotā tablete.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Perifēriskas (sensomotoriskas) diabētiskas polineiropātijas simptomu ārstēšanai.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Lieto vienu Thioctacid HR 600 mg apvalkoto tableti (atbilst 600 mg tioktikskābes) vienu reizi

dienā, apmēram pusstundu pirms brokastīm, ja nav ordinēts citādi.

Ja perifēriskas (sensomotoriskas) diabētiskas polineiropātijas simptomi ir smagi, sākumā

ieteicama tioktikskābes parenterāla terapija.

Lietošanas veids

Thioctacid HR 600 mg jālieto tukšā dūšā, tabletes norijot veselas un uzdzerot pietiekami daudz

šķidruma. Vienlaicīga uzturvielu uzņemšana var samazināt tioktikskābes uzsūkšanos. Tādēļ ieteicams

visu dienas devu lietot pusstundu pirms brokastīm, it īpaši pacientiem, kuriem ir pagarināts kuņģa

iztukšošanās laiks.

Ārstēšanas ilgums

Tā kā diabētiskā neiropātija ir hroniska slimība, iespējams, ir nepieciešama ilgstoša terapija ar

Thioctacid HR 600 mg.

Diabētiskās polineiropātijas pamatā ir optimāla diabēta kontrole.

Pediatriskā populācija

Thioctacid HR 600 mg ir kontrindicēts bērniem (skatīt 4.3. apakšpunktu).

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām

palīgvielām vai piemaisījumiem.

SASKAŅOTS ZVA 06-04-2017

Bērni un pusaudži

Nav klīniskas pieredzes par Thioctacid HR 600 mg lietošanu bērniem un pusaudžiem. Tādēļ bērnus un

pusaudžus nedrīkst ārstēt ar Thioctacid HR 600 mg.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pēc Thioctacid HR 600 mg lietošanas var parādīties nepatīkams urīna aromāts, kam nav klīniskas

nozīmes.

Ārstēšanas ar tioktikskābi laikā ziņots par insulīna autoimūnā sindroma (IAS) gadījumiem. Pacientiem

ar cilvēka leikocītu antigēna genotipu, piemēram, HLA-DRB1*04:06 un HLA-DRB1*04:03 alēlēm

tioktikskābes terapijas laikā ir lielāka nosliece uz IAS attīstību. HLA-DRB1*04:03 alēle (izredžu

attiecība nosliecei uz IAS attīstību: 1,6) pārsvarā konstatēta baltās rases pārstāvjiem, ar lielāku

sastopamību Dienvideiropā kā Ziemeļeiropā, un HLA-DRB1*04:06 alēle (izredžu attiecība nosliecei uz

IAS attīstību: 56,6) pārsvarā konstatēta japāņu un korejiešu izcelsmes pacientiem.

Spontānas hipoglikēmijas gadījumā pacientiem, kurus ārstē ar tioktikskābi, kā diferenciāldiagnoze

jāapsver IAS (skatīt 4.8. apakšpunktu).

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Cisplatīna darbība var tikt pavājināta, lietojot to vienlaicīgi ar Thioctacid HR 600 mg.

Tioktikskābe ar metālu joniem veido helātus. Tādēļ, ievērojot vispārējos principus, to nedrīkst lietot

kopā ar metālu jonus saturošiem savienojumiem (piemēram, dzelzs un magnija preparātiem, piena

produktiem, jo tie satur kalciju). Ja Thioctacid HR 600 mg lieto 30 minūtes pirms brokastīm, dzelzs un

magnija preparātus var lietot pusdienlaikā vai vakarā.

Var tikt pastiprināta insulīna vai perorālo pretdiabēta līdzekļu cukura līmeni pazeminošā darbība.

Tādēļ, īpaši Thioctacid HR 600 mg terapijas sākumstadijā, rūpīgi jākontrolē cukura līmenis asinīs.

izvairītos

cukura līmeņa

pazemināšanās

(hipoglikēmijas),

atsevišķos gadījumos var būt

nepieciešams samazināt insulīna vai perorālo pretdiabēta līdzekļu devas.

Piesardzība

Regulāra alkohola lietošana ir ievērojams riska faktors neiropātijas klīnisko izpausmju attīstībai un

progresēšanai un var traucēt sekmīgu ārstēšanu ar Thioctacid HR 600 mg. Tādēļ pacientiem ar

diabētisko polineiropātiju ieteicams atturēties no alkohola lietošanas. Tas attiecas arī uz ārstēšanas

starplaikiem.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Saskaņā ar galvenajiem farmakoterapijas principiem grūtniecības un bērna barošanas ar krūti laikā

Thioctacid HR 600 mg drīkst lietot tikai pēc rūpīgas ieguvuma un riska izvērtēšanas.

Lai arī, pārbaudot iespējamo toksisko ietekmi uz reproduktivitāti, nav norādes par kaitīgu ietekmi uz

auglību vai agrīno embrionālo attīstību, grūtniecības un bērna barošanas ar krūti laikā ārstēšanu ar

tioktikskābi

drīkst

veikt

tikai

tad,

ārsts

uzskata to

absolūti

nepieciešamu.

pierādīta

embriotoksiska darbība.

Patlaban nav datu par tioktikskābes nokļūšanu mātes pienā.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

SASKAŅOTS ZVA 06-04-2017

Reiboņa/vertigo rašanās var ietekmēt reaģētspēju līdz tādam apmēram, ka spēja vadīt transportlīdzekli,

apkalpot mehānismus un /vai darbs vietās ar nestabilu pamatu var tikt traucēts.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Tāpat kā citas zāles, arī Thioctacid HR 600 mg var izraisīt blakusparādības.

Nevēlamās blakusparādības sakārtotas atbilstoši orgānu sistēmu klasifikācijai pēc to

sastopamības biežuma, izmantojot sekojošus apzīmējumus:

Ļoti bieži (≥1/10)

Bieži (≥1/100 un <1/10)

Retāk (≥1/1000 un <1/100)

Reti (≥1/10 000 un <1/1000)

Ļoti reti (<1/10 000), ieskaitot atsevišķus gadījumus

Nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)

Imūnās sistēmas traucējumi

Ļoti reti: alerģiskas reakcijas

Biežums nav zināms: insulīna autoimūnais sindroms (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Ļoti reti: hipoglikēmija

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži: reibonis

Ļoti reti: garšas sajūtas traucējumi, galvassāpes vai hiperhidroze

Acu bojājumi

Ļoti reti: neskaidra redze

Kuņģa - zarnu trakta traucējumi

Bieži: slikta dūša

Ļoti reti: vemšana, sāpes kuņģī un zarnās, caureja

Ādas un zemādas audu bojājumi

Ļoti reti: alerģisks dermatīts, nātrene, izsitumi, nieze

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par

jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV

1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Pārdozējot var būt slikta dūša, vemšana un galvassāpes.

Pēc 10-40 g tioktikskābes iekšķīgas lietošanas nejauši vai pašnāvības nolūkos vienlaikus ar alkoholu

tika novērotas nopietnas intoksikācijas pazīmes, dažkārt pat ar letālu iznākumu. Intoksikācijas klīniskie

simptomi sākotnēji var izpausties kā psihomotorisks nemiers vai apziņas traucējumi. Vēlāk parasti

SASKAŅOTS ZVA 06-04-2017

pievienojas vispārējas konvulsijas un rodas laktātacidoze. Kā sekas intoksikācijai ar lielām

tioktikskābes devām ir aprakstīta arī hipoglikēmija, šoks, muskuļu šķiedru sairšana, hemolīze,

diseminēta intravaskulāra koagulācija (DIK), kaulu smadze

u darbības nomākums un multipli orgānu

bojājumi.

Terapeitiskie pasākumi intoksikācijas gadījumā

Ja ir kaut niecīgas aizdomas par nopietnu intoksikāciju ar Thioctacid HR 600 mg (piemēram, >10

tabletes pa 600 mg pieaugušiem un >50 mg/kg ķermeņa masas bērniem), ir nepieciešama tūlītēja

hospitalizācija, un jāuzsāk vispārējie terapeitiskie pasākumi, kas indicēti intoksikācijas gadījumā

(piemēram, vemšanas izraisīšana, kuņģa skalošana, aktivētās ogles lietošana u.c.). Vispārējo konvulsiju,

laktātacidozes un citu dzīvībai bīstamu intoksikācijas seku novēršana jāveic saskaņā ar modernās

intensīvās terapijas principiem, un tai jābūt simptomātiskai. Pašlaik nav apstiprināts, ka hemodialīze,

hemoperfūzija vai filtrācijas paņēmieni sniedz kādu ieguvumu tioktikskābes izvadīšanas

paātrināšanā.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Tioktikskābe, ATĶ kods: A16AX01

Tioktikskābe ir līdzīga vitamīniem, tomēr šai endogēnai substancei ir koenzīma funkcija alfa-keto

skābju oksidatīvās dekarboksilēšanās procesā.

Cukura diabēta izraisītā hiperglikēmija rada glikozes uzkrāšanos asinsvadu olbaltumvielu matricā,

veidojas „progresējošās glikozilācijas galaprodukti”. Šo procesu rezultātā samazinās endoneirālā asins

plūsma, rodas endoneirālā hipoksija/ išēmija, kas ir saistīta ar brīvo skābekļa radikāļu pastiprinātu

veidošanos, kas izraisa perifērisko nervu bojājumus. Turklāt ir pierādīta antioksidantu, piemēram,

glutationa daudzuma samazināšanās perifēriskajos nervos.

Eksperimentos, kas veikti ar žurkām, tioktikskābe ietekmēja šos bioķīmiskos procesus (ko izraisīja

streptozocīna inducēts cukura diabēts), samazinot glikozilēšanas galaproduktu veidošanos, uzlabojot

endoneirālo

asinsriti,

palielinot

antioksidanta glutationa fizioloģisko līmeni

darbojoties

antioksidantam brīvajiem skābekļa radikāļiem cukura diabēta bojātajos nervos.

Eksperimentos novērotā iedarbība norāda, ka tioktikskābe var uzlabot perifērisko nervu funkcionālo

darbību. Tas attiecas uz jušanas traucējumiem diabētiskās polineiropātijas gadījumā, kas var izpausties

kā dizestēzija, parestēzija, piemēram, dedzināšanas sajūta, sāpes, nejutīgums un tirpšana.

Papildus

līdz

šiem

iegūtajiem klīniskajiem

datiem

simptomātiskai

diabētiskās

polineiropātijas

ārstēšanai ar tioktikskābi, veicot daudzcentru, placebo kontrolētos pētījumus 1995. gadā, tika pierādīta

labvēlīga tioktikskābes iedarbība uz tādiem simptomiem kā dedzinoša sajūta, parestēzijas, nejutīgums

un sāpes.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Pēc iekšķīgas lietošanas cilvēkiem tioktikskābe ātri uzsūcas. Pamatojoties uz iezīmēto pirmā loka

efektu, absolūtā biopieejamība (salīdzinot ar i/v ievadīšanu) perorāli lietojamai tioktikskābei ir 20%. Tā

kā izkliede audos ir ātra, tioktikskābes eliminācijas pusperiods plazmā cilvēkiem ir apmēram 25

minūtes.

Salīdzinot

dzeramajiem šķīdumiem,

tioktikskābes relatīvā biopieejamība

pēc

cieto

farmaceitisko zāļu formu perorālas lietošanas ir augstāka par 60%. Maksimālā koncentrācija plazmā

4 µg/ml tiek sasniegta apmēram 0,5 h pēc 600 mg tioktikskābes devas iekšķīgas lietošanas. Izmantojot

radioaktīvo iezīmēšanu eksperimentos ar dzīvniekiem (žurkām, suņiem), tika konstatēts, ka

80-90% gadījumu dominē izvadīšana caur nierēm, proti, metabolītu formā. Arī cilvēkiem urīnā

ir niecīgs neskartas substances daudzums. Biotransformācija notiek galvenokārt sānu ķēžu oksidatīvās

SASKAŅOTS ZVA 06-04-2017

saīsināšanas veidā (β-oksidācija) un/ vai tiolu S-metilācijas veidā.

In vitro pētījumos tioktikskābe reaģē ar metālu jonu kompleksiem (piemēram, ar cisplatīnu).

Tioktikskābe pievienojas grūti šķīstošu kompleksu kombinācijām ar cukura molekulām.

Bioloģiskā pieejamība

Līdzīgi kā šķīdums iekšķīgai lietošanai, kas ir maksimālās absorbcijas standarts, Thioctacid HR 600

mg uzrāda absorbcijas

līkni

strauju

aktīvās

vielas

koncentrācijas

paaugstināšanos saistībā

samazinātu individuālo mainīgumu. Thioctacid HR 600 mg relatīvā bioloģiskā pieejamība (salīdzinot

ar šķīdumu iekšķīgai lietošanai) ir >60 %.

Salīdzinošā (atklātā, krustotā) bioloģiskās pieejamības pētījumā ar 24 brīvprātīgajiem (22-40 gadi), kas

tika veikts 1997. gadā, tika iegūti šādi tioktikskābes (5.2. apakšpunktā turpmāk alfa- liposkābe) abu

enantiomēru raksturlielumi pēc vienreizējas perorālas devas pa 1 apvalkotajai tabletei Thioctacid HR

600 mg, salīdzinot ar šķīdumu iekšķīgai lietošanai (atbilst 600 mg alfa-liposkābes):

Testa preparāts (Thioctacid HR 600 mg)

Atsauces preparāts (šķīdums iekšķīgai

lietošanai)

-liposkābe

-liposkābe

-liposkābe

-liposkābe

[ng/ml]

2796,96

1282,57

8946,44

4201,41

CV (%)

60,59

54,04

44,90

44,50

0,507

0,458

0,292

0,271

(Min-Max)

(0,333-1,50)

(0,167-1,50)

(0,167-0,50)

(0,167-0,333)

h/ml]

2335,14

1086,23

3912,90

1748,52

CV (%)

43,91

43,55

36,97

39,14

Norādīti raksturlielumi kā vidējās aritmētiskās vērtības un variāciju koeficients (coefficient of

variation - CV) un/vai attiecīgi minimums un maksimums.

Enantiomēru vidējais līmenis plazmā pēc vienas Thioctacid HR 600 mg apvalkotās tabletes

vienreizējas perorālas devas koncentrācijas – laika attēlojumā:

SASKAŅOTS ZVA 06-04-2017

l.attēls.

R un

-1iposkābes vidējo

plazmas

koncentrāciju laika līkne (vidējais

aritmētiskais

lielums

SEM)

24 veseliem cilvēkiem (12 vīriešiem un 12 sievietēm) pēc 600 mg

liposkābes vienreizējas perorālas lietošanas

vienas augstas koncentrācijas

(

high

release) apvalkotās tabletes

veidā.

un S

-liposkābes atsevišķu

plazm

as koncentrāciju laika līkne 24

veseliem

cilvēkiem (12 vīriešiem un 12 sievietēm) pēc 600 mg rac-

-liposkābes

vienreizējas

perorālas lietošanas vienas augstas koncentrācijas (high release) apvalkotās tablets

veidā.

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Akūtā un hroniskā toksicitāte

Toksicitātes raksturīgie simptomi vienādi ietekmē veģetatīvo un centrālo nervu sistēmu (skatīt arī 4.9.

apakšpunktu). Pēc atkārtotas lietošanas noskaidrots, ka toksisko devu mērķorgāni galvenokārt ir aknas

un nieres.

Mutagenitāte un kancerogenitāte

Iespējamās mutagenitātes pētījumi nenorādīja uz iespējamām gēnu vai hromosomu

mutācijām.

Kancerogenitātes pētījumos, kas tika veikti, dodot zāles iekšķīgi žurkām, netika iegūti dati, kas

norādītu uz tioktikskābes audzējus izraisošu darbību. Pētījumā par tioktikskābes audzēju attīstību

veicinošo darbību kopā ar kancerogēno N-nitrozo-dimetilamīnu (NDEA) tika iegūti negatīvi rezultāti.

Toksiska ietekme uz reproduktivitāti

Tioktikskābe neietekmē žurku fertilitāti un agrīno embrionālo attīstību, ja netiek pārsniegta

maksimālā perorālā testa deva - 68,1 mg/ kg.

Pēc intravenozas injekcijas trušiem netika konstatēta iedzimtas anomālijas izraisoša darbība,

izmantojot mātei toksisku devu diapazonu.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

SASKAŅOTS ZVA 06-04-2017

6.1. Palīgvielu saraksts

Zema aizvietojuma hidroksipropilceluloze (5,0-16,0% hidroksipropoksigrupu)

Magnija stearāts

Hidroksipropilceluloze

Hipromeloze

Makrogols 6000

Talks

Titāna dioksīds (E 171)

Hinolīndzeltenais, alumīnija sāls (E 104)

Indigokarmīns, alumīnija sāls (E 132)

6.2. Nesaderība

In

vitro

pētījumos

tioktikskābe

reaģē

metālu

jonu

kompleksiem

(piemēram,

cisplatīnu).

Tioktikskābe veido vāji šķīstošus kompleksus savienojumus ar cukura molekulām (piem. levulozes

šķīdums).

6.3. Uzglabāšanas laiks

5 gadi

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Primārais iepakojums

Dzintarkrāsas stikla pudele (izveidota stikla pūšanas tehnikā, hidrolītiskā grupa III) ar

oriģinālu vāciņu (polietilēna).

Sekundārais iepakojums

Salokāma kastīte ar lietošanas instrukciju pacientam.

Iepakojuma lielumi

30, 60 vai 100 apvalkotās tabletes

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Nav īpašu prasību.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

MEDA Pharma GmbH & Co. KG

Benzestraße 1

61352 Bad Homburg

Vācija

8.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

SASKAŅOTS ZVA 06-04-2017

96-0380

9.

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 1996. gada 26. septembris.

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2007. gada 12. jūnijs.

10.

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

02/2017

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju