Rupafin 10 mg tabletes

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

10-09-2020

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

10-09-2020

Aktīvā sastāvdaļa:
Rupatadīns
Pieejams no:
J.Uriach y Compania, SA, Spain
ATĶ kods:
R06AX28
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Rupatadine
Deva:
10 mg
Zāļu forma:
Tablete
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
J.Uriach y Compania, SA, Spain
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Ir apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
07-0302

SASKAŅOTS ZVA 10-09-2020

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Rupafin 10 mg tabletes

rupatadinum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem

cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz

iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Rupafin 10 mg tabletes un kādam nolūkam tās lieto

Kas Jums jāzina pirms Rupafin 10 mg tablešu lietošanas

Kā lietot Rupafin 10 mg tabletes

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Rupafin 10 mg tabletes

Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir Rupafin 10 mg tabletes un kādam nolūkam tās lieto

Rupatadīns ir antihistamīnu grupas līdzeklis.

Rupafin samazina tādus alerģiskā rinīta simptomus kā šķaudīšana, iesnas, niezoša sajūta acīs un

degunā.

Rupafin piemērots arī tādu ar nātreni (alerģiski ādas izsitumi) saistītu simptomu mazināšanai kā nieze

un nātrenes izsitumi (lokalizēts ādas apsārtums un pietūkums).

2.

Kas Jums jāzina pirms Rupafin 10 mg tablešu lietošanas

Nelietojiet Rupafin šādos gadījumos:

ja Jums ir alerģija pret rupatadīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Rupafin lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:

ja Jums ir aknu vai nieru mazspēja, vaicājiet padomu ārstam. Uz šo brīdi Rupafin 10 mg tablešu

lietošana nav ieteicama pacientiem ar traucētu aknu vai nieru darbību.

ja Jums ir zems kālija līmenis asinīs un/vai Jums ir izmainīts sirds ritms (zināms pagarināts QTc

intervāls EKG), kas var rasties dažās sirds slimību formās, vaicājiem padomu ārstam.

ja esat vecāks par 65 gadiem, vaicājiet padomu ārstam vai farmaceitam.

Bērni

Šo zāļu lietošana nav piemērota bērniem jaunākiem par 12 gadiem.

Citas zāles un Rupafin

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu

lietot.

Rupafin lietošanas laikā nelietojiet zāles, kas satur ketokonazolu (zāles sēnīšu infekciju ārstēšanai) vai

eritromicīnu (zāles bakteriālo infekciju ārstēšanai).

ES/H/0105/001-002/II/051

SASKAŅOTS ZVA 10-09-2020

Ja Jūs lietojat centrālo nervu sistēmu nomācošas zāles, statīnus (zāles augsta holesterīna līmeņa

ārstēšanai) vai midazolāmu (zāles īslaicīgai nomierināšanai), pirms Rupafin lietošanas vaicājiet

padomu ārstam.

Rupafin kopā ar uzturu,dzērienu un alkoholu

Rupafin nedrīkst lietot vienlaicīgi ar greipfrūtu sulu, jo tā var palielināt Rupafin koncentrāciju

Jūsu organismā.

Rupafin ieteicamā devā (10 mg) nepalielina miegainību, ko izraisa alkohols.

Grūtniecība un barošana ar krūti

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat

grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Nav pamats domāt, ka, lietojot Rupafin ieteicamajās devās, tas ietekmēs spēju vadīt transportlīdzekļus

vai apkalpot mehānismus. Tomēr, sākot lietot Rupafin, pārliecinieties, vai zāļu lietošana neietekmē

Jūsu spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismu.

Rupafin satur laktozi

Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas vaicājiet padomu ārstam.

3.

Kā lietot Rupafin 10 mg tabletes

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai

farmaceitam.

Rupafin ir piemērots lietošanai pusaudžiem (no 12 gadu vecuma un vecākiem) un pieaugušajiem.

Ieteicamā deva ir viena tablete (10 mg rupatadīna) reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizes. Norijiet

tableti, uzdzerot pietiekamu šķidruma daudzumu (piem., glāzi ūdens).

Ārsts Jums noteiks, cik ilgi Rupafin lietojams.

Ja esat lietojis Rupafin vairāk nekā noteikts

Ja nejauši esat lietojis vairāk Rupafin kā noteikts, nekavējoties sazinieties ar farmaceitu vai ārstu.

Ja esat aizmirsis lietot Rupafin

Iedzeriet izlaisto devu tiklīdz atceraties un tad turpiniet lietot zāles parastā laikā. Nelietojiet dubultu

devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.

4.

Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Bieži novērotās blakusparādības (var rasties līdz 1 no 10 cilvēkiem) ir miegainība, galvassāpes,

reibonis, sausa mute, vājuma sajūta un nogurums. Retāk novērotās blakusparādības (var rasties līdz 1

no 100 cilvēkiem) ir pastiprināta ēstgriba, aizkaitināmība, grūtības koncentrēties, deguna asiņošana,

sausuma sajūta degunā, kakla iekaisums, klepus, sausa rīkle, rinīts, slikta dūša, sāpes vēderā, caureja,

gremošanas traucējumi, vemšana, aizcietējumi, izsitumi, muguras sāpes, locītavu sāpes, muskuļu

sāpes, slāpes, vispārēja diskomforta sajūta, drudzis, izmainīti aknu darbības rādītāji un svara

pieaugums.

Reti novērotās blakusparādības (var rasties līdz 1 no 1000 cilvēkiem) ir sirdsklauves, paātrināta

sirdsdarbība un alerģiskās reakcijas (nieze, nātrene un sejas, lūpu, mēles vai rīkles pietūkums).

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz

ES/H/0105/001-002/II/051

SASKAŅOTS ZVA 10-09-2020

iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām

arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu

drošumu.

5.

Kā uzglabāt Rupafin 10 mg tabletes

Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc “Derīgs līdz” un blistera

pēc “EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Uzglabāt blisteri ārējā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras

vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6.

Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Rupafin satur

Aktīvā viela ir rupatadīns. Katra tablete satur 10 mg rupatadīna (fumarāta veidā).

Citas sastāvdaļas ir preželatinizēta kukurūzas ciete, mikrokristāliskā celuloze, sarkanais dzelzs

oksīds (E172), dzeltenais dzelzs oksīds (E172), laktozes monohidrāts un magnija stearāts. Skatīt

2. punktu “Rupafin satur laktozi”.

Rupafin ārējais izskats un iepakojums

Rupafin ir apaļas tabletes gaiši oranžrozā krāsā, kas iepakotas blisteros pa 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 vai

100 tabletēm.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs

J.Uriach y Compañia, S.A.

Av. Camí Reial, 51-57

E-08184 Palau-solità i Plegamans (Barcelona)

Spānija

Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:

Rupatall 10 mg Tablets – Beļģija, Luksemburga

Rinialer 10 mg Tablets – Portugāle, Malta

Rupafin 10mg Tablets – Austrija, Bulgārija, Horvātija, Kipra, Dānija, Igaunija, Vācija,

Grieķija, Īslande, Itālija, Īrija, Latvija, Lihtenšteina, Lietuva, Nīderlande, Norvēģija, Polija,

Slovēnija, Slovākija, Spānija.

Rupatadine 10 mg Tablets – Lielbritānija

Wystamm 10 mg Tablets – Francija

Tamalis 10 mg Tablets – Ungārija, Čehija, Rumānija.

Pafinur 10 mg Tablets – Somija, Zviedrija

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 08/2020

ES/H/0105/001-002/II/051

SASKAŅOTS ZVA 10-09-2020

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Rupafin 10 mg tabletes

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur 10 mg rupatadīna (Rupatadinum) (fumarāta veidā).

Palīgvielas ar zināmu iedarbību: katra tablete satur 57,57 mg laktozes (laktozes monohidrāta veidā).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Tablete.

Apaļa tablete, gaiši oranžrozā krāsā.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Simptomātiskai alerģiska rinīta un nātrenes ārstēšanai pieaugušajiem un pusaudžiem (vecākiem par 12

gadiem).

4.2.

Devas un lietošanas veids

Pieaugušie un pusaudži (vecāki par 12 gadiem)

Ieteicamā deva ir 10 mg (viena tablete) reizi dienā, neatkarīgi no ēdienreizes.

Vecāka gadagājuma pacienti

Vecāka gadagājuma pacientiem rupatadīns lietojams piesardzīgi (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Pediatriskā populācija

Rupatadīna 10 mg tabletes nav ieteicams lietot bērniem līdz 12 gadu vecumam. Bērniem vecumā no 2

līdz 11 gadiem ieteicams lietot rupatadīna 1mg/ml šķīdumu iekšķīgai lietošanai.

Pacienti ar nieru vai aknu mazspēju

Trūkst klīniskās pieredzes ar rupatadīna 10 mg tablešu lietošanu pacientiem ar traucētu aknu vai nieru

darbību, tāpēc to lietošana šiem pacientiem nav ieteicama.

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Nav ieteicama rupatadīna lietošana kopā ar greipfrūtu sulu (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Jāizvairās no rupatadīna kombinācijas ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem un, kombinējot rupatadīnu

ar vidēji spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem, tas jālieto piesardzīgi (skatīt 4.5. apakšpunktu).

ES/H/0105/001/IA/049/G

SASKAŅOTS ZVA 10-09-2020

Var būt nepieciešama jutīgo CYP3A4 substrātu (piem., simvastatīns, lovastatīns) un CYP3A4

substrātu ar šauru terapeitisko indeksu (piem., ciklosporīns, takrolīms, sirolīms, everolīms, cisaprīds)

devu pielāgošana, jo rupatadīns var paaugstināt šo zāļu plazmas koncentrāciju (skatīt 4.5.

apakšpunktu).

Rupatadīna kardiālais drošums pētīts Vispārējā QT/QTc pētījumā. Rupatadīns, lietots vairāk kā 10

reizes augstākā devā kā terapeitiski ieteicamā, neizraisīja EKG izmaiņas un tāpēc nav pamata uzskatīt,

ka tā lietošana nav kardioloģiski droša. Tomēr rupatadīns lietojams piesardzīgi pacientiem, kam ir

zināms pagarināts QT intervāls, pacientiem ar nekoriģētu hipokaliēmiju, pacientiem ar tādiem

proaritmijas stāvokļiem kā klīniski nozīmīga bradikardija, akūta miokarda išēmija.

Rupatadīna 10 mg tabletes lietojamas piesardzīgi gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65

gadiem). Lai arī klīniskajos pētījumos netika novērota atšķirība efektivitātē un lietošanas drošumā,

ņemot vērā nelielo, pētījumā iesaistīto, vecāka gadagājuma pacientu skaitu, nevar izslēgt pastiprinātas

jutības reakcijas rašanos šiem pacientiem (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Par lietošanu bērniem jaunākiem par 12 gadiem, kā arī pacientiem ar aknu un nieru mazspēju, skatīt

4.2. apakšpunktā.

Rupatadīna 10 mg tabletes satur laktozes monohidrātu. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu

iedzimtu galaktozes nepanesību, ar pilnīgu laktāzes deficītu vai glikozes – galaktozes malabsorbciju.

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Mijiedarbības pētījumi veikti tikai pieaugušajiem un pusaudžiem (vecākiem par 12 gadiem) ar

rupatadīna 10 mg tabletēm.

Citu zāļu ietekme uz rupatadīnu

Jāizvairās no vienlaicīgas lietošanas ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem (piem., itrakonazols,

ketokonazols, vorikonazols, posakonazols, HIV proteāzes inhibitori, klaritromicīns, nefazodons) un

vienlaicīgi lietojot ar vidēji spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem jāievēro piesardzība.

Vienlaicīga 20 mg rupatadīna un ketakonazola vai eritromicīna lietošana attiecīgi 10 un 2-3 reizes

palielina rupatadīna sistēmisko iedarbību. Šīs izmaiņas nav saistītas ar izmaiņām QT intervālā vai

palielinātu blakusparādību rašanās biežumu, salīdzinot gadījumus, kad zāles tiek lietotas atsevišķi.

Mijiedarbība ar greipfrūtu Vienlaicīga greipfrūtu sulas lietošana 3,5 reizes palielināja rupatadīna

sistēmisko iedarbību. Tādēļ rupatadīnu un greipfrūtu sulu vienlaicīgi lietot nedrīkst.

Rupatadīna ietekme uz citām zālēm

Jāievēro piesardzība vienlaicīgi lietojot rupatadīnu un citas metabolizētas zāles ar šauru terapeitisko

indeksu, jo informācija par rupatadīna ietekmi uz citām zālēm ir ierobežota.

Mijiedarbība ar alkoholu

Pēc alkohola lietošanas 10 mg rupatadīna deva izraisīja minimālas izmaiņas dažos psihomotoro testu

rezultātos, lai arī tās nozīmīgi neatšķīrās no izmaiņām, kuras izraisa alkohola viena paša lietošana. 20

mg devas lietošana pastiprināja alkohola lietošanas izraisītās izmaiņas.

Mijiedarbība ar CNS depresantiem

Līdzīgi kā citi antihistamīni, nav izslēgta mijiedarbības iespēja ar CNS depresantiem.

Mijiedarbība ar statīniem

ES/H/0105/001/IA/049/G

SASKAŅOTS ZVA 10-09-2020

Klīniskajos pētījumos reti ziņots par asimptomātisku KFK palielināšanos. Nav zināms vai iespējams

mijiedarbības risks ar statīniem, no kuriem dažus metabolizē citohromas P450 izoenzīms CYP3A4.

Tādēļ rupatadīns un statīni vienlaicīgi lietojami ar piesardzību.

Mijiedarbība ar midazolāmu

Pēc 10 mg rupatadīna lietošanas vienlaicīgi ar 7,5 mg midazolāma, tika novērota nedaudz palielināta

midazolāma iedarbība (C

un AUC). Šī iemesla dēļ rupatadīns darbojas kā viegls CYP3A4

inhibitors.

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Dati par rupatadīna lietošanu grūtniecēm ir ierobežoti. Pētījumos ar dzīvniekiem netika novērota

nekāda tieša vai netieša kaitīga ietekme uz grūtniecību, embrija/augļa attīstību, dzemdībām un

attīstību pēcdzemdību periodā (skatīt 5.3. apakšpunktu). Piesardzības dēļ ir ieteicams izvairīties no

rupatadīna lietošanas grūtniecības laikā.

Barošana ar krūti

Rupatadīns izdalās dzīvnieku mātīšu pienā. Nav zināms, vai rupatadīns izdalās cilvēka mātes pienā.

Jāpieņem lēmums, vai nu pārtraukt barot bērnu ar krūti, vai pārtraukt/atturēties no rupatadīna

terapijas, ņemot vērā ieguvumu no zīdīšanas bērnam un ieguvumu no terapijas sievietei.

Fertilitāte

Klīniskie dati par fertilitāti nav pieejami. Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja nozīmīgu fertilitātes

samazināšanos, lietojot augstākas devas nekā maksimālā terapeitiskā deva cilvēkiem (skatīt 5.3.

apakšpunktu).

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Lietojot vienu 10 mg rupatadīna devu, netika novērota ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un

apkalpot mehānismus. Tomēr, pirms transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas ir jābūt

piesardzīgiem, kamēr nav noskaidrota pacienta individuālā reakcija pret rupatadīnu.

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Klīniskajā pētījumā 10 mg rupatadīna lietošana tika nozīmēta vairāk kā 2043 pacientiem, no kuriem

120 rupatadīnu lietoja vismaz gadu.

Kontrolētos klīniskos pētījumos visbiežāk novērotās blakusparādības bija miegainība (9,4%),

galvassāpes (6,9%), vājuma sajūta (3,1%), astēnija (1,5%), sausa mute (1,2%) un reibonis (1,03%).

Lielākā daļa, klīnisko pētījumu laikā novēroto, blakusparādību bija viegli līdz mēreni izteiktas, un to

dēļ parasti nebija nepieciešama terapijas pārtraukšana.

Novēroto blakusparādību biežums ir apzīmēts sekojoši:

Bieži (≥ 1/100 līdz <1/10)

Retāk (≥ 1/1 000 līdz < 1/100)

Reti (

1/10 000 līdz <1/1 000)

Klīniskajos pētījumos un no spontāniem ziņojumiem ar rupatadīna 10 mg tabletēm tika novēroti

sekojoši blakusparādību biežumi

Orgānu sistēmu klasifikācija

Bieži

(≥ 1/100 līdz <1/10)

Retāk

(≥ 1/1 000 līdz < 1/100)

ES/H/0105/001/IA/049/G

SASKAŅOTS ZVA 10-09-2020

Infekcijas un infestācijas

Faringīts, rinīts

Vielmaiņas un uztures

traucējumi

Pastiprināta ēstgriba

Nervu sistēmas traucējumi

Reibonis, galvassāpes,

miegainība

Uzmanības traucējumi

Elpošanas sistēmas traucējumi,

krūšu kurvja un videnes

slimības

Klepus, sausa rīkle, deguna

asiņošana, deguna sausums,

orofaringeālas sāpes

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Sausa mute

Vēdera sāpes, sāpes vēdera

augšdaļā, caureja, dispepsija,

slikta dūša, vemšana,

aizcietējums

Ādas un zemādas audu bojājumi

Izsitumi

Skeleta-muskuļu un saistaudu

sistēmas bojājumi

Artraļģija, muguras sāpes,

mialģija

Vispārēji traucējumi un

reakcijas ievadīšanas vietā

Astēnija, vājums

Savārgums, pireksija, slāpes,

aizkaitināmība

Izmeklējumi

Paaugstināta alanīna

aminotransferāze, paaugstināta

aspartāta aminotransferāze,

paaugstināta asins kreatīna

fosfokināze, izmainīti aknu

darbības rādītāji, ķermeņa masas

pieaugums.

Papildus trīs retas blakusparādības novērotas pēcreģistrācijas periodā

Par tahikardiju, sirdsklauvēm un paaugstinātas jutības reakcijām (ieskaitot anafilaktiskas reakcijas,

angioedēmu un nātreni) tika ziņots pēcreģistrācijas periodā par rupatadīna 10 mg tabletēm.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par

jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV

1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9.

Pārdozēšana

Nav ziņots par pārdozēšanas gadījumiem. Klīniskajā drošuma pētījumā, lietojot 100 mg rupatadīnu 6

dienas, tam bija laba panesamība. Visbiežāk novērotā blakusparādība bija miegainība. Ja nejauši

gadās iekšķīgi lietot ļoti augstu rupatadīna devu, uzsākama simptomātiska ārstēšana vienlaicīgi ar

atbalsta terapiju.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

ES/H/0105/001/IA/049/G

SASKAŅOTS ZVA 10-09-2020

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: citi sistēmiskie antihistamīna līdzekļi, ATĶ kods: R06A X28

Rupatadīns ir otrās paaudzes antihistamīna līdzeklis, ilgstošas darbības histamīnu antagonists, ar

selektīvu antagonisku ietekmi uz perifērajiem H

receptoriem. Daži metabolīti (desloratadīns un tā

hidroksilētie metabolīti) saglabā antihistamīno darbību un var daļēji veicināt zāļu vispārējo

efektivitāti.

In vitro pētījumos ar augstām rupatadīna koncentrācijām novēroja tuklo šūnu degranulācijas

inhibēšanos, ko izraisījis imunoloģisks vai neimunoloģisks stimulators, kā arī citokīnu izdalīšanos,

īpaši TNFα izdalīšanos cilvēka tuklajās šūnās un monocītos. Šo eksperimentālo novērojumu klīniskā

saistība vēl ir jāapstiprina.

Klīniskajos pētījumos ar brīvprātīgajiem (n=393), kā arī ar alerģiskā rinīta un hroniskas idiopātiskas

nātrenes pacientiem (n=2650), lietojot rupatadīnu devās no 2 mg līdz 100 mg, netika novērotas

ievērojamas izmaiņas elektrokardiogrammas rādītājos.

Hroniska idiopātiska nātrene tika pētīta kā klīnisks paraugs nātrenes tipa izsitumiem, ņemot vērā

līdzīgo patofizoloģisko attīstības mehānismu, neskatoties uz izsitumu etioloģiju, un arī tāpēc, ka

pētījumā paredzams vieglāk iesaistīt hroniski slimus pacientus. Tā kā histamīna atbrīvošana ir

izraisītājfaktors visām nātrenes tipa slimībām, sagaidāms, ka rupatadīns papildus efektīvai darbībai

hroniskas idiopātiskas nātrenes gadījumā būs efektīvs simptomu mazinātājs arī citu nātrenes tipa

izsitumu gadījumā, ņemot vērā ieteiktās klīniskās vadlīnijas.

Placebo kontrolētā pētījumā ar hroniskas idiopātiskas nātrenes pacientiem, 4 nedēļu ārstēšanās kurss

efektīvi samazināja niezi (izmaiņas vs sākuma stāvoklis, lietojot rupatadīnu 57,5%, placebo 44,9%)

un samazināja čulgu vidējo skaitu (54,3% vs 39,7%).

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās un biopieejamība

Pēc iekšķīgas lietošanas rupatadīns ātri absorbējas, ar t

apmēram 0,75 st pēc lietošanas. Pēc

vienreizējas 10 mg devas lietošanas vidējais C

bija 2,6 ng/ml un attiecīgi 4,6 ng/ml pēc vienreizējas

20 mg devas iekšķīgas lietošanas. Rupatadīna farmakokinētika bija lineāra, lietojot devas robežās

starp 10 un 20 mg pēc vienas devas un atkārtotas devas. Lietojot 10 mg dienā, 7 dienas, vidējais C

bija 3,8 ng/ml. Koncentrācija plazmā tika novērota pēc bi-eksponenciālas pēkšņas samazināšanās ar

vidējo eliminācijas pusperiodu 5,9 st. Rupatadīna un plazmas proteīnu saistīšanās līmenis bija 98,5 –

99%.

Tā kā rupatadīns cilvēkiem nekad nav ievadīts intravenozi, nav ziņu par tā absolūtu biopieejamību.

Lietošana kopā ar pārtiku vai dzērieniem

Pārtikas lietošana palielināja rupatadīna sistēmisko iedarbību (AUC) par apmēram 23%. Viena no tā

aktīvā metabolīta un galvenā neaktīvā metabolīta iedarbība bija praktiski vienāda (samazinājās par

attiecīgi 5% un 3%). Par 1 st aizkavējās maksimālās rupatadīna koncentrācijas plazmā (t

sasniegšanas laiks. Maksimālā plazmas koncentrācija (C

) netika ietekmēta atkarībā no pārtikas

lietošanas. Šīm atšķirībām nebija klīniskas nozīmes.

Metabolisms un eliminācija

Pētījumā par izdalīšanos cilvēka organismā (40 mg

C-rupatadīns) 34,6% no lietotās radioaktivitātes

tika atklāts urīnā un 60,9% fēcēs, kas tika vāktas 7 dienas. Lietots iekšķīgi, rupatadīns tiek ievērojami

presistēmiski metabolizēts. Neizmainītā veidā aktīvā viela urīnā un fēcēs ir sastopama nelielā

daudzumā. Tas nozīmē, ka rupatadīns tiek gandrīz pilnībā metabolizēts. Aktīvie metabolīti

ES/H/0105/001/IA/049/G

SASKAŅOTS ZVA 10-09-2020

desloratadīns un citi hidroksilētie atvasinājumi veidoja aptuveni 27% un 48% attiecīgi no aktīvo vielu

kopējās sistēmiskās koncentrācijas. In vitro metabolisma pētījumi cilvēku aknu mikrosomās norādīja,

ka pamatā rupatadīnu metabolizē P450 citohroms (CYP 3A4).

Balstoties uz in vitro pētījumiem, maz ticams, ka rupatadīns varētu inhibēt CYP1A2, CYP2B6,

CYP2C8, CYP2C19, UGT1A1 un UGT2B7. Nav sagaidāms, ka rupatadīns inhibēs šādus

transportētājus sistēmiskajā asinsritē: OATP1B1, OATP1B3 un BCRP (krūts vēža rezistences

olbaltumvielas) aknās un zarnās. Turklāt tika atklāta viegla zarnu P-gp (P-glikoproteīna) nomākšana.

In vitro indukcijas CYP pētījumā rupatadīna CYP1A2, CYP2B6 un CYP3A4 indukcijas risks aknās

in vivo tiek uzskatīts par maz ticamu. Balstoties uz in vivo pētījumu, rupatadīns darbojas kā viegls

CYP3A4 inhibitors.

Īpašās pacientu grupas

Pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem, lai salīdzinātu rezultātus gados jaunākiem pieaugušiem

pacientiem un gados vecākiem pacientiem, rupatadīna AUC līmenis un C

vecāka gadagājuma

pacientiem bija augstāks, salīdzinot ar gados jaunākiem pacientiem. Tas iespējams ir tādēļ, ka vecāka

gadagājuma pacientiem ir samazināts pirmā loka metabolisms caur aknām. Šīs atšķirības netika

novērotas metabolītu analīzē. Vidējais rupatadīna eliminācijas pusperiods vecāka gadagājuma

pacientiem, salīdzinot ar gados jaunākiem pacientiem, bija attiecīgi 8,7 st un 5,9 st. Tā kā šie

rupatadīna un tā metabolītu rādītāji bija klīniski nenozīmīgi, tika secināts, ka, lietojot 10 mg devu

vecāka gadagājuma pacientiem, nav nepieciešama devas pielāgošana.

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti,

genotoksicitāti un iespējamo kancerogenitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.

Vairāk kā 100 reižu augstāka deva par klīniski ieteicamo rupatadīna devu (10 mg) neizraisīja ne QT,

ne QRS intervāla pagarināšanos, neradīja arī aritmiju ne žurkām, ne jūras cūciņām, ne suņiem.

Rupatadīns

viens

galvenajiem

aktīvajiem

metabolītiem

cilvēka

organismā,

hidroksidesloratadīns, neietekmēja kardiālās darbības potenciālu izolētajās suņa Purkinjē šķiedrās pie

koncentrācijas, kas vismaz 2000 reižu bija augstāka par C

, kas sasniegts cilvēkam pēc 10 mg devas

lietošanas. Pētījumā, kas novēroja iedarbību uz klonētu cilvēka HERG kanālu, rupatadīns to nomāc

koncentrācijā, kas ir 1685 reižu augstākā par C

, kas sasniegts pēc 10 mg devas lietošanas.

Desloratadīns, kas ir aktīvākais metabolīts, neiedarbojās 10 mikromolārā koncentrācijā. Pētījumos par

audu izplatīšanos žurkām, ar iezīmētu radioaktīvu rupatadīna izotopu, novēroja, ka rupatadīns

neuzkrājas sirds audos.

Žurkām, lietojot devu 120 mg/kg/dienā, kad C

bija 268 reizes augstāka kā pēc terapeitiski

ieteicamās devas (10 mg/dienā) lietošanas cilvēkam, novēroja ievērojamu auglības samazināšanos gan

tēviņiem, gan mātītēm. Augļa toksicitāte (kavēta augšana, nepilnīga kaulu asifikācija, nelielas

izmaiņas skeletā) žurkām tika novērota tikai, lietojot grūtniecībai toksiskas devas (25 un 120

mg/kg/dienā). Trušiem, lietojot devas līdz 100mg/kg/dienā, netika novērotas attīstības toksicitātes

pazīmes.

Attīstībai nekaitīga zāļu

deva

žurkām tika

noteikta

5mg/kg/dienā,

trušiem

100 mg/kg/dienā, iegūstot C

attiecīgi 45 un 116 reizes augstāku kā pēc terapeitiski ieteicamās devas

(10 mg/dienā) lietošanas cilvēkam.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

Preželatinizēta kukurūzas ciete

ES/H/0105/001/IA/049/G

SASKAŅOTS ZVA 10-09-2020

Mikrokristāliskā celuloze

Sarkanais dzelzs oksīds (E172)

Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)

Laktozes monohidrāts

Magnija stearāts

6.2.

Nesaderība

Nav piemērojama.

ES/H/0105/001/IA/049/G

SASKAŅOTS ZVA 10-09-2020

6.3.

Uzglabāšanas laiks

3 gadi

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt blisteri ārējā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

PVH/PVDH/alumīnija folijas blisteris

Iepakojumā pa 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 vai 100 tabletēm.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

J.Uriach y Compañia., S.A.

Av.Cami Reial, 51-57

08184 Palau – solita i Plegamans

Spānija

Tel.: + 34 93 864 96 92

Fakss: + 34 93 864 66 06

e-pasts: corp@uriach.com

8.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

07-0302

9.

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2007. gada 31. oktobris

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2016. gada 28. oktobris

10.

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

08/2020

ES/H/0105/001/IA/049/G

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju