Rolpryna SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

01-09-2020

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

01-09-2020

Aktīvā sastāvdaļa:
Ropinirols
Pieejams no:
KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia
ATĶ kods:
N04BC04
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Ropinirole
Deva:
2 mg
Zāļu forma:
Ilgstošās darbības tablete
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
TAD Pharma GmbH, Germany; KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Nav apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
11-0085

SASKAŅOTS ZVA 01-09-2020

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Rolpryna SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes

Rolpryna SR 4 mg ilgstošās darbības tabletes

Rolpryna SR 8 mg ilgstošās darbības tabletes

ropinirolum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet savam ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem

cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums ir jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz

iespējamām blakusparādībām, kas šajā instrukcijā nav minētas. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Rolpryna SR un kādam nolūkam tās lieto

Kas Jums jāzina pirms Rolpryna SR lietošanas

Kā lietot Rolpryna SR

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Rolpryna SR

Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir Rolpryna SR un kādam nolūkam tās lieto

Rolpryna SR aktīvā viela ir ropinirols, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par dopamīna agonistiem.

Dopamīna agonisti iedarbojas uz smadzenēm līdzīgi kā dabiskā viela, ko sauc par dopamīnu.

Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletes tiek lietotas Parkinsona slimības ārstēšanai.

Cilvēkiem ar Parkinsona slimību ir zems dopamīna līmenis dažos smadzeņu apvidos. Ropinirols

darbojas līdzīgi dabiskajam dopamīnam un tā palīdz samazināt Parkinsona slimības simptomus.

2.

Kas Jums jāzina pirms Rolpryna SR lietošanas

NELIETOJIET Rolpryna SR:

ja Jums ir alerģija pret ropinirolu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu,

ja Jums ir smaga nieru slimība,

ja Jums ir aknu slimība.

Ja Jūs domājat, ka kaut kas no minētā var attiekties uz Jums, pastāstiet to savam ārstam.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Rolpryna SR lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:

ja Jūs esat grūtniece vai domājat, ka Jums varētu būt iestājusies grūtniecība,

-

ja barojat bērnu ar krūti,

-

ja Jums ir mazāk par 18 gadiem,

ja Jums ir smaga sirds slimība,

ja Jums ir nopietni psihiski traucējumi,

ja Jums ir radušās kādas neparastas tieksmes un/vai uzvedība (skatīt 4. punktu),

ja Jūs nepanesat kādu cukuru (piemēram, laktozi).

Pastāstiet ārstam, ja Jūs domājat, ka kaut kas no minētā var attiekties uz Jums. Jūsu ārsts var izlemt, ka

Rolpryna SR nav Jums piemērots vai ka Jums nepieciešamas papildu pārbaudes tā lietošanas laikā.

SASKAŅOTS ZVA 01-09-2020

Ja pamanāt vai Jūsu ģimenes locekļi/aprūpētājs redz, ka Jums attīstās parastajai uzvedībai

neraksturīgas tieksmes vai alkas un Jūs nespējat pretoties šīm tieksmēm, dziņām vai vilinājumam veikt

noteiktas darbības, kas var kaitēt Jums pašam vai citiem, pastāstiet par to savam ārstam. Šāda

uzvedība, piemēram, atkarība no azartspēlēm, pārmērīga tieksme ēst vai tērēt naudu, patoloģiski

spēcīga dzimumtieksme vai intensīvākas domas par dzimumdzīvi/izteiktākas sajūtas dzimumakta

laikā, tiek saukta par impulsu kontroles traucējumiem. Ārstam var būt jāpielāgo Jums nozīmētā

preparāta deva vai jāpārtrauc preparāta lietošana.

Informējiet ārstu, ja pēc ropinirola terapijas pārtraukšanas vai devas samazināšanas Jums ir tādi

simptomi kā depresija, apātija, trauksme, nogurums, svīšana vai sāpes (to sauc par dopamīna agonistu

atcelšanas sindromu – DAAS). Ja šādas problēmas saglabājas ilgāk par pāris nedēļām, ārstam var

nākties koriģēt Jūsu ārstēšanu.

Rolpryna SR lietošanas laikā

Pastāstiet savam ārstam, ja Jūs vai Jūsu ģimenes locekļi pamana, ka Jums ir neparasta uzvedība

(piemēram, neparasta tieksme uz azartspēlēm vai pastiprināta dzimumtieksme un/vai seksuāla

interese) Rolpryna SR lietošanas laikā. Jūsu ārstam var būt jāpielāgo deva vai jāpārtrauc ārstēšana.

Smēķēšana un Rolpryna SR

Pastāstiet ārstam, ja Jūs uzsākat vai pārtraucat smēķēšanu Rolpryna SR lietošanas laikā. Jūsu ārstam

var būt jāpielāgo zāļu deva.

Citas zāles un Rolpryna SR

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu

lietot, ieskaitot jebkādas augu izcelsmes zāles vai citas zāles, ko var iegādāties bez receptes.

Neaizmirstiet pastāstīt savam ārstam vai farmaceitam, ja Jūs sākat lietot jaunas zāles Rolpryna SR

lietošanas laikā.

Dažas zāles var ietekmēt Rolpryna SR darbību vai pastiprināt blakusparādību rašanās iespējamību.

Rolpryna SR var arī ietekmēt dažu citu zāļu darbību.

Pie šādām zālēm pieder:

antidepresants fluvoksamīns,

zāles citu psihisku veselības problēmu ārstēšanai, piemēram, sulpirīds,

HAT (hormonu aizstājterapija),

metoklopramīds, ko lieto sliktas dūšas un grēmu ārstēšanai,

antibiotikas ciprofloksacīns vai enoksacīns,

jebkuras citas zāles Parkinsona slimības ārstēšanai.

Pasakiet ārstam, ja Jūs jau lietojat vai nesen esat lietojis kādu no šiem medikamentiem.

Jums būs jānodod papildus asinsanalīzes, ja Jūs lietojat šīs zāles ar Rolpryna SR:

K vitamīna antagonisti (lieto asins recēšanas mazināšanai), piemēram, varfarīns (kumadīns).

Rolpryna SR ar uzturu un dzērienu

Jūs varat lietot Rolpryna SR ēšanas laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm.

Grūtniecība un barošana ar krūti

Rolpryna SR lietošana nav ieteicama, ja iestājusies grūtniecība, ja vien Jūsu ārsts nav teicis, ka

ieguvums no Rolpryna SR lietošanas ir lielāks par risku Jūsu nedzimušajam bērnam. Rolpryna SR

lietošana nav ieteicama, ja barojat bērnu ar krūti, jo tas var ietekmēt piena veidošanos.

Nekavējoties informējiet ārstu, ja Jūs esat grūtniece, Jūs domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai

arī Jūs plānojat grūtniecību. Jūsu ārsts Jums dos padomu arī tad, ja Jūs barojat bērnu ar krūti vai arī

plānojat to darīt. Ārsts var ieteikt Jums pārtraukt Rolpryna SR lietošanu.

SASKAŅOTS ZVA 01-09-2020

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Rolpryna SR var padarīt Jūs miegainu. Tas var likt cilvēkam justies ārkārtēji miegainam, un

dažkārt tas izraisa ļoti pēkšņu iemigšanu bez iepriekšējas miegainības. Ropinirols var izraisīt

halucinācijas (realitātē nepastāvošu parādību redzēšana, dzirdēšana vai jušana). Ja ir halucinācijas,

nedrīkst vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus.

Ja Jūs izjūtat šādu ietekmi: nevadiet transportlīdzekli, neapkalpojiet mehānismus un neradiet

situācijas, kad miegainība vai iemigšana var radīt Jums (vai citiem cilvēkiem) nopietnu ievainojumu

vai nāves risku. Neveiciet šādas darbības, kamēr nav beigusies šī zāļu ietekme.

Pastāstiet savam ārstam, ja tas sagādā Jums grūtības.

Rolpryna SR satur laktozi

Ja Jūsu ārsts Jums ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles,

konsultējieties ar ārstu.

3.

Kā lietot Rolpryna SR

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet

ārstam vai farmaceitam.

Lietošana bērniem un pusaudžiem

Nedodiet Rolpryna SR bērniem. Rolpryna SR parasti neparaksta cilvēkiem līdz 18 gadu vecumam.

Parkinsona slimības simptomu ārstēšanai Jums Rolpryna SR var būt izrakstīts viens pats vai arī Jums

var būt jālieto Rolpryna SR kopā ar citām zālēm, ko sauc par L-dopa (saukts arī levodopa). Ja Jūs

lietojat L-dopa, Jums var rasties nekontrolētas kustības (diskinēzija), uzsākot Rolpryna SR lietošanu.

Šādā gadījumā Jums par to jāpastāsta ārstam, jo var būt nepieciešams pielāgot zāļu devu.

Rolpryna SR tablete(-s) ir veidota (-s), lai izdalītu zāles 24 stundu laikā. Ja Jums ir stāvoklis, kad zāles

tiek izvadītas pārāk ātri, piemēram, caureja, tablete var pilnībā nesadalīties un var nesniegt vēlamo

efektu. Iespējams, ka Jūs varat redzēt tableti fēcēs. Ja tā notiek, pēc iespējas ātrāk sazinieties ar ārstu.

Cik daudz Rolpryna SR Jums būs jālieto?

Var paiet zināms laiks, kamēr tiek atrasta Jums piemērotākā Rolpryna SR deva.

Ieteicamā sākumdeva ir viena 2 mg tablete vienu reizi dienā pirmo nedēļu. Sākot ar otro ārstēšanas

nedēļu, Jūsu ārsts var palielināt Jūsu devu līdz 4 mg Rolpryna SR ilgstošās darbības tablešu vienu reizi

dienā. Ja Jūs esat ievērojami gados vecāks, Jūsu ārsts var Jums palielināt devu lēnāk. Pēc tam ārsts var

pielāgot devu, līdz Jūs saņemsiet Jums vispiemērotāko devu. Daži cilvēki lieto līdz 24 mg Rolpryna

SR dienā.

Ja terapijas sākumā Jums rodas grūti panesamas blakusparādības, aprunājieties ar savu ārstu. Jūsu ārsts

var ieteikt Jums nomainīt terapiju uz mazāku ropinirola apvalkoto (ātras iedarbības) tablešu devu, kas

jālieto trīs reizes dienā.

Nelietojiet vairāk Rolpryna SR nekā ārsts Jums ieteicis.

Var paiet vairākas nedēļas, līdz Rolpryna SR iedarbojas.

Rolpryna SR devas lietošana

Lietojiet Rolpryna SR vienu reizi dienā, katru dienu vienā un tajā pašā laikā.

SASKAŅOTS ZVA 01-09-2020

Norijiet Rolpryna SR tableti(-es) nesasmalcinātā veidā, uzdzerot glāzi ūdens.

Tableti(-es) NEDRĪKST lauzt, košļāt vai saspiest, pretējā gadījumā pastāv pārdozēšanas risks, jo šīs

zāles pārāk ātri tiks atbrīvotas Jūsu organismā.

Ja Jūs maināt terapiju no ropinirola ātras darbības tabletēm

Ārsts Jums noteiks Rolpryna SR ilgstošās darbības tablešu devu, ņemot vērā Jūsu lietoto ropinirola

ātras iedarbības tablešu devu.

Dienā pirms terapijas maiņas lietojiet ropinirola ātras darbības tabletes kā parasti. Pēc tam nākamā rītā

lietojiet Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletes un vairs nelietojiet ropinirola ātras iedarbības tabletes.

Ja esat lietojis Rolpryna SR vairāk nekā noteikts

Nekavējoties sazinieties ar ārstu vai farmaceitu. Ja iespējams, parādiet viņiem Rolpryna SR

iepakojumu.

Rolpryna SR pārdozēšanas gadījumā var rasties tādi simptomi kā slikta dūša, vemšana, reibonis

(griešanās sajūta), miegainība, psihisks vai fizisks nogurums, ģībonis, halucinācijas.

Ja esat aizmirsis lietot Rolpryna SR

Nelietojiet papildu ilgstošās darbības tabletes vai dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.

Ja esat aizmirsis lietot Rolpryna SR vienu dienu vai vairāk, lūdziet padomu ārstam par zāļu lietošanas

atsākšanu.

Ja pārtraucat lietot Rolpryna SR

Nepārtrauciet Rolpryna SR lietošanu, kamēr neesat konsultējies ar ārstu.

Lietojiet Rolpryna SR tik ilgi, cik ārsts Jums iesaka. Nepārtrauciet zāļu lietošanu, ja vien ārsts Jums to

neiesaka.

Ja Jūs pārtrauksiet lietot Rolpryna SR pēkšņi, Jūsu Parkinsona slimības simptomi var strauji

pasliktināties. Strauja terapijas pārtraukšana var izraisīt veselības stāvokļa- ļaundabīgs neiroleptiskais

sindroms, attīstīšanos, kas var radīt lielu risku veselībai. Simptomi ir: akinēzija (muskuļu kustību

zudums), muskuļu stīvums, drudzis, nestabils asinsspiediens, tahikardija (paātrināta sirdsdarbība),

apjukums, nomākts apziņas līmenis (piemēram, koma).

Ja Jums jāpārtrauc Rolpryna SR lietošana, ārsts Jums samazinās devu pakāpeniski.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.

4.

Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Biežākās Rolpryna SR blakusparādības vairāk iespējamas, sākot lietot šīs zāles pirmo reizi vai

palielinot to devu. Tās parasti ir vieglas un var mazināties pēc zāļu lietošanas kādu laiku. Ja Jūs

raizējaties par blakusparādībām, konsultējieties ar ārstu.

Ļoti biežas blakusparādības (var skart vairāk nekā 1 no 10 lietotājiem)

ģībonis,

miegainība,

slikta dūša.

Biežas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem)

ļoti pēkšņa iemigšana bez iepriekšējas miegainības sajūtas (pēkšņas iemigšanas epizodes),

halucinācijas (neesošu lietu redzēšana),

vemšana,

SASKAŅOTS ZVA 01-09-2020

reibonis (griešanās sajūta),

grēmas,

sāpes vēderā,

aizcietējums,

kāju, pēdu vai plaukstu pietūkums.

Retākas blakusparādības (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem)

reibonis vai ģībonis, īpaši, strauji pieceļoties stāvus (to izraisa asinsspiediena pazemināšanās),

ļoti stipra miegainība dienas laikā (pārmērīga miegainība),

psihiski traucējumi, piemēram, delīrijs (smags apjukums), murgi (nesaprātīgas idejas) vai

paranoja (nepamatotas aizdomas).

Dažiem pacientiem var rasties šādas blakusparādības (biežums nav zināms: nevar noteikt pēc

pieejamiem datiem)

alerģiskas reakcijas, piemēram, niezoši izsitumi uz ādas (nātrene); sejas, lūpu, mutes, mēles vai

rīkles pietūkums, kas var traucēt rīšanai vai elpošanai; izsitumi vai izteikta nieze (skatīt 2.

punktu),

aknu darbības pārmaiņas, kas konstatētas asinsanalīzēs,

agresīva izturēšanās,

pārmērīga Rolpryna SR lietošana (vēlme lietot lielas dopamīnerģisko zāļu devas, kas pārsniedz

nepieciešamās devas, lai kontrolētu motoros simptomus, kas zināmi kā dopamīna disregulācijas

sindroms,

nespēja pretoties šīm tieksmēm, dziņām vai vilinājumam veikt darbības, kas var kaitēt Jums vai

citiem, tostarp:

spēcīga tieksme pārmērīgi spēlēt azartspēles, lai gan tas var radīt nopietnas sekas sev vai

ģimenei;

dzimumtieksmes pārmaiņas vai pastiprināšanās, kas Jums vai citiem var radīt nopietnas

problēmas, piemēram, dzimumtieksmes pastiprināšanās;

nekontrolējama pārmērīga iepirkšanās vai naudas tērēšana;

pārēšanās (liels ēdiena patēriņš īsā laikā) vai nepārvarama tieksme ēst (tiek apēsts vairāk

nekā parasti un vairāk nekā nepieciešams izsalkuma remdēšanai).

pēc Rolpryna SR terapijas pārtraukšanas vai devas samazināšanas, var rasties depresija, apātija,

trauksme, nogurums, svīšana vai sāpes (to sauc par dopamīna agonistu atcelšanas sindromu jeb

DAAS).

Ja Jums ir kāda no šīm uzvedības patoloģijām, pastāstiet par to savam ārstam. Ārsts ar Jums

apspriedīs to, kā kontrolēt vai vājināt šos simptomus.

Ja Jūs lietojat Rolpryna SR kopā ar L-dopa

Cilvēkiem, kas lieto Rolpryna SR kopā ar L-dopa, laika gaitā var attīstīties citas blakusparādības:

nekontrolējamas kustības (diskinēzija) ir ļoti biežas blakusparādības. Ja Jūs lietojat Levodopu,

Jums pirmoreiz sākot lietot Rolpryna SR, var parādīties nekontrolējamas kustības (diskinēzija).

Ja tā notiek, konsultējieties ar savu ārstu, jo Jūsu ārstam iespējams vajadzēs pielāgot Jūsu lietoto

zāļu devu;

apjukuma sajūta ir bieži sastopama blakusparādība.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz

iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām

arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz

plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.

5.

Kā uzglabāt Rolpryna SR

SASKAŅOTS ZVA 01-09-2020

Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz blistera un kastītes pēc “EXP”.

Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Uzglabāt temperatūrā līdz 30

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras

vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6.

Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Rolpryna SR satur

Aktīvā viela ir ropinirols.

Rolpryna SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes:

Katra ilgstošās darbības tablete satur 2 mg ropinirola (hidrohlorīda veidā).

Rolpryna SR 4 mg ilgstošās darbības tabletes:

Katra ilgstošās darbības tablete satur 4 mg ropinirola (hidrohlorīda veidā).

Rolpryna SR 8 mg ilgstošās darbības tabletes:

Katra ilgstošās darbības tablete satur 8 mg ropinirola (hidrohlorīda veidā).

Citas sastāvdaļas ir

Rolpryna SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes:

hipromeloze (2208. tips), laktozes monohidrāts, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds,

karbomērs 4,000-11,000 mPa.s, hidrogenēta rīcineļļa, magnija stearāts tabletes kodolā un

hipromeloze (2910. tips), titāna dioksīds (E171), makrogols 400, sarkanais dzelzs oksīds

(E172), dzeltenais dzelzs oksīds (E172) tabletes apvalkā.

Skatīt 2. punktu "Rolpryna SR satur laktozi".

Rolpryna SR 4 mg un 8 mg ilgstošās darbības tabletes:

hipromeloze (2208. tips), laktozes monohidrāts, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds,

karbomērs 4,000-11,000 mPa.s, hidrogenēta rīcineļļa, magnija stearāts tabletes kodolā un

hipromeloze (2910. tips), titāna dioksīds (E171), makrogols 400, sarkanais dzelzs oksīds

(E172), dzeltenais dzelzs oksīds (E172), melnais dzelzs oksīds (E172) tabletes apvalkā.

Skatīt 2. punktu "Rolpryna SR satur laktozi".

Rolpryna SR ārējais izskats un iepakojums

Rolpryna SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes:

Tabletes ir rozā krāsā, abpusēji izliektas un ovālas.

Rolpryna SR 4 mg ilgstošās darbības tabletes:

Tabletes ir gaiši brūnā krāsā, abpusēji izliektas un ovālas.

Rolpryna SR 8 mg ilgstošās darbības tabletes:

Tabletes ir brūngansarkanā krāsā, abpusēji izliektas un ovālas.

Tabletes ir pieejamas kastītēs pa 21, 28, 42 un 84 ilgstošās darbības tabletēm blisteros (OPA/Al/PVH/

Al).

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

KRKA, d. d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija

SASKAŅOTS ZVA 01-09-2020

Ražotājs

KRKA, d. d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija

TAD Pharma GmbH, Heinz-Lohmann-Straße. 5, 27472 Cuxhaven, Vācija

Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:

Dalībvalsts nosaukums

Zāļu nosaukums

Bulgārija, Igaunija, Latvija, Lietuva, Polija,

Slovākija, Slovēnija, Spānija

Rolpryna SR

Čehija

Rolpryna

Norvēģija, Portugāle

Ropinirol Krka

Grieķija

Ropinirol/Krka

Rumānija

Rolpryna EP

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 08/2020

Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Zāļu valsts aģentūras (www.zva.gov.lv) tīmekļa vietnē.

SASKAŅOTS ZVA 01-09-2020

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Rolpryna SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes

Rolpryna SR 4 mg ilgstošās darbības tabletes

Rolpryna SR 8 mg ilgstošās darbības tabletes

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Rolpryna SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes

Katra ilgstošās darbības tablete satur 2 mg ropinirola (ropinirolum) hidrohlorīda veidā.

Rolpryna SR 4 mg ilgstošās darbības tabletes

Katra ilgstošās darbības tablete satur 4 mg ropinirola (ropinirolum) hidrohlorīda veidā.

Rolpryna SR 8 mg ilgstošās darbības tabletes

Katra ilgstošās darbības tablete satur 8 mg ropinirola (ropinirolum) hidrohlorīda veidā.

Palīgviela(s) ar zināmu iedarbību:

Rolpryna SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes:

Katra ilgstošās darbības tablete satur 156,48 mg laktozes.

Rolpryna SR 4 mg ilgstošās darbības tabletes

Katra ilgstošās darbības tablete satur 154,32 mg laktozes.

Rolpryna SR 8 mg ilgstošās darbības tabletes

Katra ilgstošās darbības tablete satur 149,99 mg laktozes.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Ilgstošās darbības tablete

2 mg ilgstošās darbības tabletes: rozā krāsā, abpusēji izliektas, ovālas tabletes (garums: apm. 15,1 mm,

platums: apm. 8,1 mm, biezums: apm. 6,0 mm).

4 mg ilgstošās darbības tabletes: gaiši brūnā krāsā, abpusēji izliektas, ovālas tabletes (garums: apm.

15,1 mm, platums: apm. 8,1 mm, biezums: apm. 6,0 mm).

8 mg ilgstošās darbības tabletes: brūngansarkanā krāsā, abpusēji izliektas, ovālas tabletes (garums:

apm. 15,1 mm, platums: apm. 8,1 mm, biezums: apm. 6,0 mm).

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Parkinsona slimības ārstēšanai ar šādiem nosacījumiem:

sākotnējai ārstēšanai monoterapijas veidā, lai novilcinātu levodopas lietošanas uzsākšanu;

kombinācijā ar levodopu visā slimības laikā, ja levodopas iedarbība samazinās vai kļūst

nepastāvīga un rodas terapeitiskā efekta svārstības (“devas beigu” un „sākšanas- beigšanas” (on-

off) tipa svārstības).

SASKAŅOTS ZVA 01-09-2020

4.2.

Devas un lietošanas veids

Devas

Pieaugušajiem

Ieteicama individuāla devas titrēšana atkarībā no efektivitātes un panesamības.

Sākotnējā titrēšana

Ieteicamā ropinirola ilgstošās darbības tablešu sākumdeva ir 2 mg vienu reizi dienā vienu nedēļu;

sākot ar otro ārstēšanas nedēļu, deva jāpalielina līdz 4 mg vienu reizi dienā. Ropinirola ilgstošās

darbības tablešu izraisītā terapeitiskā atbilde var tikt novērota pie devas 4 mg vienu reizi dienā.

Pacienti, kuriem ārstēšana sākta ar ropinirola ilgstošās darbības tabletēm pa 2 mg/dienā un kam ir

radušās nepanesamas blakusparādības, var iegūt no terapijas maiņas uz ropinirola ātrās iedarbības

tabletēm ar mazāku dienas devu, kas sadalīta trīs vienādās daļās.

Ārstēšanas režīms

Pacientiem jālieto vismazākā ropinirola ilgstošās darbības tablešu deva, kas spēj panākt simptomu

kontroli.

Ja ar ropinirola ilgstošās darbības tablešu devu pa 4 mg vienu reizi dienā netiek panākta vai uzturēta

simptomu kontrole, dienas devu var palielināt par 2 mg ar nedēļas vai ilgākiem starplaikiem līdz

ropinirola ilgstošās iedarbības tablešu devai pa 8 mg vienu reizi dienā.

Ja ar ropinirola ilgstošās darbības tablešu devu pa 8 mg vienu reizi dienā joprojām netiek panākta vai

uzturēta simptomu kontrole, dienas devu var palielināt par 2 mg līdz 4 mg ar divu nedēļu vai ilgākiem

starplaikiem. Ropinirola ilgstošās darbības tablešu maksimālā dienas deva ir 24 mg.

Ieteicams pacientiem parakstīt vismazāko ropinirola ilgstošās darbības tablešu skaitu, kas

nepieciešams, lai sasniegtu vajadzīgo devu, izmantojot visstiprākās pieejamās ropinirola ilgstošās

darbības tabletes.

Ja terapija tiek pārtraukta uz vienu dienu vai ilgāk, jāapsver atsākšana, veicot devas titrēšanu (skatīt

iepriekš).

Ja Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletes lieto papildus levodopas terapijai, var būt iespējams

levodopas devu pakāpeniski samazināt atkarībā no klīniskās atbildes. Klīniskajos pētījumos levodopas

deva pacientiem, kuri vienlaikus saņēma Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletes, pakāpeniski tika

samazināta par aptuveni 30%. Progresējušas Parkinsona slimības gadījumā pacientiem, kuri saņem

ropinirola ilgstošās darbības tabletes kombinācijā ar levodopu, sākotnējās ropinirola ilgstošās darbības

tablešu titrēšanas laikā var rasties diskinēzijas. Klīniskajos pētījumos konstatēts, ka levodopas devas

samazināšana var mazināt diskinēziju (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Pārejot uz ropinirola terapiju no cita dopamīna agonista terapijas, jāievēro reģistrācijas apliecības

īpašnieka norādījumi par tā lietošanas pārtraukšanu pirms ropinirola lietošanas uzsākšanas.

Tāpat kā citu dopamīna agonistu gadījumā, arī ropinirola terapija jāpārtrauc pakāpeniski, vienas

nedēļas laikā samazinot dienas devu (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Pāreja no Ropinirola ātrās iedarbības tabletēm uz Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletēm

Pāreja no ropinirola ātrās iedarbības tabletēm uz Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletēm var tikt

veikta strauji. Rolpryna SR ilgstošās darbības tablešu deva tiek noteikta, balstoties uz ropinirola ātrās

iedarbības tablešu kopējo dienas devu, ko pacients saņem. Nākamā tabula parāda ieteicamās Rolpryna

SR ilgstošās darbības tablešu devas pacientiem, kuri iepriekš saņēmuši ropinirola ātrās iedarbības

tabletes.

SASKAŅOTS ZVA 01-09-2020

Pāreja no ropinirola ātrās iedarbības tabletēm uz Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletēm

Ropinirola ātrās iedarbības tabletes

Kopējā dienas deva (mg)

Rolpryna SR ilgstošās darbības

tabletes

Kopējā dienas deva (mg)

0,75 – 2,25

3 – 4,5

7,5 - 9

15 - 18

Pēc pārejas uz Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletēm deva var tikt pielāgota atkarībā no organisma

atbildes uz terapiju (skatīt iepriekš “Sākotnējā titrēšana” un “Ārstēšanas režīms”).

Gados vecāki cilvēki

Pacientiem, no 65 gadu vecuma, ropinirola klīrenss ir samazināts par aptuveni 15%.. Lai gan devas

pielāgošana nav nepieciešama, ropinirola deva jātitrē individuāli, uzmanīgi kontrolējot panesamību,

līdz optimālai klīniskai atbildes reakcijai. 75 gadus veciem un vecākiem pacientiem terapijas sākumā

jāapsver lēnāka titrēšana.

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss no 30

līdz 50 ml/min) nekādas izmaiņas ropinirola klīrensā netika novērotas, kas liecina, ka šai pacientu

grupai nav nepieciešama devas pielāgošana.

Pētījums par ropinirola lietošanu pacientiem ar nieru slimību terminālā stadijā (pacientiem tiek veikta

hemodialīze) parādījis, ka šiem pacientiem deva jāpielāgo šādi: ieteicamā ropinirola ilgstošās darbības

tablešu sākumdeva ir 2 mg vienu reizi dienā. Turpmāka devas palielināšana jāveic, ņemot vērā

panesamību un efektivitāti. Ieteicamā maksimālā ropinirola ilgstošās darbības tablešu deva pacientiem,

kuriem regulāri tiek veikta hemodialīze, ir 18 mg dienā. Papildu devas pēc hemodialīzes nav

nepieciešamas (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Ropinirola lietošana pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss mazāks

nekā 30 ml/min), kuriem regulāri netiek veikta hemodialīze, nav pētīta.

Pediatriskā populācija

Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletes nav ieteicamas lietošanai bērniem līdz 18 gadu vecumam, jo

nav informācijas par drošumu un efektivitāti.

Lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai.

Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletes jālieto vienu reizi dienā vienā un tajā pašā laikā. Ilgstošās

darbības tabletes var lietot ēdienreižu laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletes ir jānorij veselas, un tās nedrīkst košļāt, sasmalcināt vai dalīt,

jo to apvalks ir paredzēts ilgstošās darbības nodrošināšanai.

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu un/vai jebkuru no

6.1. apakšpunktā uzskaitītajām

palīgvielām.

Smagi nieru darbības traucējumi (kreatinīna klīrenss <30 ml/min), ja netiek veikta regulāra

hemodialīze.

SASKAŅOTS ZVA 01-09-2020

Aknu darbības traucējumi.

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Ropinirola lietošana ir bijusi saistīta ar miegainību un pēkšņas iemigšanas epizodēm, it īpaši

pacientiem ar Parkinsona slimību. Ziņots par pēkšņu iemigšanu ikdienas aktivitāšu laikā, dažos

gadījumos neapzinoties vai bez iepriekšējām brīdinošām pazīmēm (skatīt 4.8. apakšpunktu). Pacienti

par to jāinformē un jāiesaka ievērot piesardzību, ropinirola terapijas laikā vadot transportlīdzekļus un

apkalpojot mehānismus. Pacientiem, kuriem ir bijusi miegainība un/vai pēkšņas iemigšanas epizodes,

jāatturas no transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas. Var apsvērt arī devas

samazināšanu vai terapijas pārtraukšanu.

Pacientus ar izteiktiem psihiskiem vai psihotiskiem traucējumiem vai šiem traucējumiem anamnēzē

drīkst ārstēt ar dopamīna agonistiem tikai tādā gadījumā, ja iespējamais ieguvums atsver risku.

Impulsu kontroles traucējumi

Pacienti regulāri jākontrolē attiecībā uz impulsu kontroles traucējumu attīstību. Pacienti un viņu

aprūpētāji jābrīdina par to, ka pacientiem, kas tiek ārstēti ar dopamīna agonistiem, tostarp Rolpryna

SR, ir iespējami ar uzvedību saistīti simptomi, kas liecina par impulsu kontroles traucējumiem,

piemēram, patoloģiska aizraušanās ar azartspēlēm, pastiprināta dzimumtieksme, hiperseksualitāte,

neatvairāma tieksme tērēt naudu vai iepirkties, pārēšanās vai neatvairāma tieksme ēst. Ja attīstās šādi

simptomi, jāapsver nepieciešamība samazināt devu vai pakāpeniski pārtraukt preparāta lietošanu.

Ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms

Strauji pārtraucot dopamīnerģisko terapiju, ir saņemti ziņojumi, kas liecina par ļaundabīga

neiroleptiskā sindroma simptomiem. Tādēļ tiek ieteikts ārstēšanas devu samazināt pakāpeniski (skatīt

4.2. apakšpunktu).

Dopamīna agonistu atcelšanas sindroms (DAAS)

Lietojot dopamīna agonistus, tai skaitā ropinirolu, ziņots par DAAS attīstību (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Pārtraucot Parkinsona slimības pacientu ārstēšanu, ropinirola deva jāsamazina pakāpeniski (skatīt 4.2.

apakšpunktu). Ierobežoti dati liecina, ka pacientiem ar impulsu kontroles traucējumiem un tiem, kuri

lieto dopamīna agonistu lielu dienas devu un/vai ir saņēmuši lielu kumulatīvo devu, varētu būt lielāks

DAAS veidošanās risks. Atcelšanas simptomi var ietvert apātiju, trauksmi, depresiju, nogurumu,

svīšanu un sāpes, un tie nereaģē uz levodopas terapiju. Pirms ropinirola devas pakāpeniskas

samazināšanas vai lietošanas pārtraukšanas pacienti jāinformē par iespējamiem atcelšanas

simptomiem. Devas pakāpeniskas samazināšanas un lietošanas pārtraukšanas laikā pacienti rūpīgi

jāuzrauga. Ja rodas smagi un/vai ilgstoši atcelšanas simptomi, var apsvērt īslaicīgu ropinirola

lietošanas atsākšanu, izmantojot mazāko efektīvo devu.

Halucinācijas

Halucinācijas ir zināma dopamīna agonistu un levodopas terapijas blakusparādība. Pacienti jāinformē,

ka var rasties halucinācijas.

Ropinirola ilgstošās darbības tabletes ir veidotas, lai izdalītu zāles 24 stundu laikā. Ja notiek strauja

kustība kunģa-zarnu traktā, iespējams nepilnīgs zāļu izdalīšanās risks un zāļu atliekas var nokļūt fēcēs.

Hipotensijas riska dēļ smagas kardiovaskulāras slimības (īpaši koronārās mazspējas) gadījumā

ieteicama asinsspiediena kontrole, īpaši terapijas sākumā.

Rolpryna SR ilgstošās darbības tabletes satur laktozi.

Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, pilnīgu laktāzes

deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

SASKAŅOTS ZVA 01-09-2020

Starp ropinirolu un levodopu vai domperidonu nav novērota nekāda farmakokinētiskā mijiedarbība,

kuras dēļ būtu nepieciešama devas pielāgošana kādam no tiem.

Neiroleptiski līdzekļi un citi centrālas darbības dopamīna antagonisti, piemēram, sulpirīds vai

metoklopramīds, var samazināt ropinirola efektivitāti, tādēļ jāizvairās no vienlaicīgas šo zāļu

lietošanas.

Ropinirolu metabolizē galvenokārt citohroma P450 izoenzīms CYP1A2. Farmakokinētiskā pētījumā

(ar ropinirola ātrās iedarbības tabletēm devā 2 mg trīs reizes dienā) pacientiem ar Parkinsona slimību

atklāja, ka ciprofloksacīns palielina ropinirola C

un AUC attiecīgi par 60% un 84%, radot iespējamu

blakusparādību risku. Tāpēc pacientiem, kas jau saņem ropinirolu, var būt nepieciešama ropinirola

devas korekcija, ja tiek uzsākta vai atcelta tādu medikamentu, kas inhibē CYP1A2, piemēram,

ciprofloksacīna, enoksacīna vai fluvoksamīna, lietošana.

Pētījumos par farmakokinētisko mijiedarbību starp ropinirolu (lietojot ropinirola ātrās iedarbības

tabletes devā 2 mg trīs reizes dienā) un teofilīnu, kas ir CYP1A2 substrāts, pacientiem ar Parkinsona

slimību nenovēroja nekādas izmaiņas ne ropinirola, ne teofilīna farmakokinētikā.

Pacientēm, kas tiek ārstētas ar lielām estrogēnu devām, ir novērota paaugstināta ropinirola

koncentrācija plazmā. Pacientēm, kas jau saņem hormonu aizstājterapiju (HAT), ārstēšanu ar

ropinirolu var uzsākt parastā veidā. Tomēr, ja HAT tiek pārtraukta vai uzsākta ropinirola terapijas

laikā, var būt nepieciešama ropinirola devas pielāgošana atbilstoši klīniskajai atbildes reakcijai.

Ir zināms, ka smēķēšana inducē CYP1A2 metabolismu, tāpēc var būt nepieciešama devas pielāgošana,

ja ropinirola terapijas laikā pacients uzsāk vai pārtrauc smēķēšanu.

Pacientiem, kas saņam K vitamīna un ropinirola kombināciju, tika ziņots par nelīdzsvarotu INR.

Pastiprināta klīniskā un bioloģiskā uzraudzība (INR) ir pamatota.

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un zīdīšanas periods

Grūtniecība

Nav atbilstošu datu par ropinirola lietošanu grūtniecēm. Ropinirola koncentrācija var pakāpeniski

paaugstināties grūtniecības laikā (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Pētījumos ar dzīvniekiem novērota reproduktīvā toksicitāte (skatīt 5.3. apakšpunktu). Tā kā

potenciālais risks cilvēkiem nav zināms, ropinirola lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama, ja vien

iespējamais ieguvums pacientei nav lielāks par iespējamo risku auglim.

Barošana ar krūti

Pierādīts, ka ropinirola saistīts materiāls nelielā daudzumā izdalās žurku pienā. Nav zināms, vai

ropinirols un tā metabolīti izdalās mātes pienā. Nav iespējams izslēgt risku bērnam. Ropinirols var

nomākt laktāciju, tādēļ to nedrīkst lietot sievietēm barošanas ar krūti laikā.

Fertilitāte

Datu par ropinirola ietekmi uz cilvēka fertilitāti nav. Pētījumos par žurku mātīšu fertilitāti ir novērota

ietekme uz implantāciju, bet ietekme uz tēviņu fertilitāti nav novērota (skatīt 5.3. apakšpunktu).

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Rolpryna SR ir izteikta ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Ar ropinirolu ārstēti pacienti, kuriem ir bijušas halucinācijas, miegainība un/vai pēkšņas iemigšanas

epizodes, jābrīdina nevadīt transportlīdzekļus un izvairīties no citām darbībām, kurās pavājinātas

modrības dēļ viņi paši un citi cilvēki ir pakļauti smagu traumu vai dzīvības apdraudēšanas riskam

(piem., mehānismu apkalpošana), līdz šādas epizodes un miegainība izzūd (skatīt 4.4. apakšpunktu).

SASKAŅOTS ZVA 01-09-2020

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Nevēlamās blakusparādības turpmāk uzskaitītas atbilstoši orgānu sistēmu klasifikācijai un rašanās

biežuma iedalījumam. Ir atzīmēts, vai par šīm blakusparādībām ziņots monoterapijas klīniskajos

pētījumos vai lietojot levodopas papildterapijā.

Biežums definēts šādi: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1000 līdz <1/100), reti

(≥1/10 000 līdz <1/1000), ļoti reti (< 1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības ir sakārtotas to nopietnības

samazinājuma secībā.

Par tālāk minētajām blakusparādībām ir ziņots Parkinsona slimības klīniskajos pētījumos, lietojot

ropinirola ilgstošās darbības tabletes un tūlītējas iedarbības tabletes devās līdz 24 mg dienā, vai arī

pēcreģistrācijas ziņojumos.

Monoterapijā

Papildterapijā

Imūnās sistēmas traucējumi

Nav zināmi

Hipersensitivitātes reakcijas (ieskaitot nātreni, angioedēmu, izsitumus, niezi)

Psihiskie traucējumi

Bieži

Halucinācijas

Apjukums

Retāk

Psihotiskas reakcijas (izņemot halucinācijas), tai skaitā delīrijs, murgi, paranoja

Nav zināmi

Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar dopamīna agonistiem, ieskaitot ropinirolu, var

rasties patoloģiska tieksme uz azartspēlēm, pastiprināta dzimumtieksme,

hiperseksualitāte, neatvairāma tieksme tērēt naudu vai iepirkties, pārēšanās un

nepārvarama tieksme ēst (skatīt 4.4. apakšpunktu

Īpaši brīdinājumi un

piesardzība lietošanā )

Nav zināmi

Agresija

, dopamīna regulācijas traucējumu sindroms

Nervu sistēmas traucējumi

Ļoti bieži

Miegainība

Miegainība

Sinkope

Diskinēzija

Bieži

Reibonis (ieskaitot vertigo), pēkšņas miega epizodes

Retāk

Pārmērīga miegainība dienas laikā

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Bieži

Ortostatiska hipotensija, hipotensija

Retāk

Ortostatiska hipotensija, hipotensija

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Ļoti bieži

Slikta dūša

Slikta dūša

****

Bieži

Aizcietējums, dedzināšana

Vemšana, sāpes vēderā

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Nav zināmi

Aknu reakcijas galvenokārt aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Bieži

Perifēra tūska

Kāju tūska

Nav zināmi

Dopamīna agonistu atcelšanas sindroms (ietver apātiju, trauksmi, depresiju,

nogurumu, svīšanu vai sāpes)*****

*Agresija tiek saistīta ar psihotiskām reakcijām un kompulsīviem simptomiem.

**Par miegainību ļoti bieži ziņots tūlītējas iedarbības papildterapijas klīniskajos pētījumos un bieži

ilgstošās darbības papildterapijas klīniskajos pētījumos.

SASKAŅOTS ZVA 01-09-2020

***Pacientiem ar progresējošu Parkinsona slimību diskinēzija var rasties ropinirola sākotnējā

titrēšanas laikā. Klīniskajos pētījumos tika pierādīts, ka levadopas samazinājums var uzlabot

diskinēziju (skatīt 4.2. apakšpunktu).

****Par sliktu dūšu ļoti bieži ziņots tūlītējas iedarbības papildterapijas klīniskajos pētījumos un bieži

ilgstošās darbības papildterapijas klīniskajos pētījumos.

*****Pakāpeniski samazinot dopamīna agonistu, arī ropinirola, devu vai pārtraucot šādu zāļu

lietošanu, var rasties nemotoriskas blakusparādības (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par

jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV

1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9.

Pārdozēšana

Ropinirola pārdozēšanas simptomi ir saistīti ar tā dopamīnerģisko aktivitāti. Šos simptomus var

mazināt ar atbilstošu dopamīna antagonistu, piemēram, neiroleptisku līdzekļu vai metoklopramīda,

lietošanu.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: pretparkinsona zāles, dopamīna agonists, ATĶ kods:

N04BC04.

Darbības mehānisms

Ropinirols ir neergolīna D2/D3 dopamīna agonists, kas stimulē striatālos dopamīna receptorus.

Ropinirols samazina dopamīna deficītu, kas raksturīgs Parkinsona slimībai, stimulējot striālos

dopamīna receptorus.

Ropinirols iedarbojas uz hipotalāmu un hipofīzi, inhibējot prolaktīna sekrēciju.

Klīniskā efektivitāte

36 nedēļas ilgā, dubultaklā, trīs periodu krusteniskā pētījumā, kurā piedalījās 161 pacients ar

Parkinsona slimību agrīnā stadijā, tika pierādīts, ka ropinirola ilgstošās darbības tablešu monoterapija

nav mazvērtīgāka par ropinirola ātrās iedarbības tabletēm attiecībā uz primāro mērķa kritēriju -

terapiju atšķirībām izmaiņās no sākotnējiem motorajiem rādītājiem pēc Vienotās Parkinsona slimības

vērtēšanas skalas (Unified Parkinson’s Disease Rating Scale (UPDRS)) (bija noteikta 3 punktu robeža

pēc UPDRS motorajiem rādītājiem, lai pierādītu, ka preparāts nav mazvērtīgāks). Koriģētā vidējā

atšķirība starp ropinirola ilgstošās darbības tabletēm un ropinirola ātrās iedarbības tabletēm attiecībā

uz pētījuma mērķakritēriju bija – 0,7 punkti (95% CI: [-1,51, 0,10], p=0,0842).

Pēc straujas pārejas uz alternatīvās tablešu formas līdzīgu devu nebija norāžu par blakusparādību

profila pasliktināšanos un mazāk nekā 3% pacientu bija vajadzīga devas pielāgošana (paaugstinot par

vienu devas līmeni, nevienam pacientam devu samazināt nevajadzēja).

24 nedēļas ilgā, dubultaklā, placebo kontrolētā paralēlu grupu pētījumā, kurā ropinirola ilgstošās

darbības tabletes tika lietotas kā papildterapija Parkinsona slimības pacientiem, kuru simptomi netika

optimāli kontrolēti ar levodopu, tika pierādīts klīniski būtisks un statistiski nozīmīgs pārākums pār

placebo attiecībā uz primāro mērķa kritēriju - izmaiņām nomoda sliktas pašsajūtas laikā (time “off”),

SASKAŅOTS ZVA 01-09-2020

salīdzinot ar sākotnējiem rādītājiem (koriģētā vidējā atšķirība starp terapijas veidiem –1,7 stundas

(95% CI: [-2,34, -1,09], p<0,0001)). To apstiprināja arī sekundārie efektivitātes rādītāji - izmaiņas

nomoda labas pašsajūtas laikā (time “on”) (+1,7 stundas (95% CI: [1,06, 2,33], p<0,0001)) un kopējā

nomoda labas pašsajūtas laikā bez apgrūtinošām diskinēzijām (+1,5 stundas (95% CI: [0,85, 2,13],

p<0,0001)), salīdzinot ar sākotnējiem rādītājiem. Svarīgi, ka ne pacientu dienasgrāmatās, ne UPDRS

skalas datos nebija norāžu, ka, salīdzinot ar sākotnējo, palielinātos nomoda labas pašsajūtas laiks ar

apgrūtinošām diskinēzijām.

Pētījums par ropinirola ietekmi uz sirds repolarizāciju

Fundamentālā QT pētījumā ar veseliem abu dzimumu brīvprātīgajiem, kuri saņēma 0,5, 1, 2 un 4 mg

ropinirola apvalkoto (ātrās iedarbības) tablešu devas vienu reizi dienā, maksimālā QT intervāla

pagarināšanās, lietojot 1 mg devu, bija 3,46 milisekundes (aprēķinātā vērtība (point estimate)),

salīdzinot ar placebo. Vienpusēja 95% ticamības intervāla augšējā robeža vidējam maksimālajam

efektam bija mazāk nekā 7,5 milisekundes. Lielāku ropinirola devu ietekme nav tikusi sistemātiski

izvērtēta.

Pieejamie klīniskie dati no fundamentāla QT pētījuma nenorāda uz QT pagarināšanās risku, lietojot

ropinirolu devās līdz pat 4 mg dienā. QT pagarināšanās risks nav izslēdzams, jo nav veikts

fundamentāls QT pētījums devām līdz 24 mg dienā.

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Ropinirola biopieejamība ir aptuveni 50% (36 - 57%). Pēc iekšķīgas lietošanas ropinirola ilgstošās

darbības tablešu koncentrācija plazmā paaugstinās lēni, vidējais laiks līdz C

sasniegšanai parasti ir 6

- 10 stundas.

Stabila stāvokļa pētījumā 25 Parkinsona slimības pacientiem, kuri saņēma 12 mg ropinirola vienu reizi

dienā ilgstošās darbības tablešu veidā, maltīte ar augstu tauku saturu paaugstināja ropinirola

sistēmisko ietekmi, ko atspoguļo AUC palielināšanās vidēji par 20% un C

palielināšanās vidēji par

44%. T

palielinājās par 3 stundām. Tomēr nav domājams, ka šīs izmaiņas ir klīniski nozīmīgas

(piemēram, palielina blakusparādību sastopamības biežumu).

Lietojot vienādu dienas devu, ropinirola ilgstošās darbības tablešu un ropinirola ātrās iedarbības

tablešu sistēmiskā ietekme ir līdzīga.

Izkliede

Šo zāļu saistīšanās ar plazmas proteīniem ir zema (10-40%). Sakarā ar lielo lipofilitāti ropinirolam ir

liels izplatīšanās tilpums (aptuveni 7 l/kg).

Biotransformācija

Ropinirols galvenokārt tiek izvadīts ar CYP1A2 metabolisma palīdzību, un tā metabolīti pārsvarā

izdalās ar urīnu. Galvenais metabolīts ir vismaz 100 reižu mazāk spēcīgs par ropinirolu

dopamīnerģiskās funkcijas dzīvnieku modeļos.

Eliminācija

Ropinirols izdalās no sistēmiskās asinsrites ar vidējo eliminācijas pusperiodu aptuveni 6 stundas.

Ropinirola sistēmiskās iedarbības (C

un AUC) pieaugums ir aptuveni proporcionāls visā

terapeitisko devu spektrā. Nav novērotas ropinirola perorālā klīrensa izmaiņas pēc vienreizējas un

atkārtotas perorālas lietošanas. Ir novērota liela farmakokinētisko rādītāju variabilitāte starp

indivīdiem. Pēc ropinirola ilgstošās darbības tablešu stabila stāvokļa sasniegšanas C

variabilitāte

starp indivīdiem bija 30 - 55% un AUC – 40% līdz 70%.

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar Parkinsona slimību un viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem nav

novērotas ropinirola farmakokinētikas pārmaiņas.

SASKAŅOTS ZVA 01-09-2020

Pacientiem ar nieru slimību terminālā stadijā, kuriem regulāri tiek veikta hemodialīze, perorālais

ropinirola klīrenss ir samazināts par aptuveni 30%. Metabolītu SKF-104557 un SKF-89124 perorālais

klīrenss arī bija samazināts par attiecīgi aptuveni 80% un 60%. Tāpēc ieteicamā maksimālā deva šiem

pacientiem ar Parkinsona slimību ir ne vairāk kā 18 mg dienā (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Grūtniecība

Paredzams, ka fizioloģiskās izmaiņas grūtniecības laikā (ieskaitot samazinātu CYP1A2 aktivitāti)

pakāpeniski palielinās ropinirola sistēmisko iedarbību mātes organismā (skatīt arī 4.6. apakšpunktu).

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Reproduktīvā toksicitāte

Sieviešu dzimtes žurku fertilitātes pētījumos ir novērota ietekme uz implantāciju, jo ropinirols

pazemina prolaktīna līmeni. Jāņem vērā, ka sieviešu organismā implantācijai prolaktīns nav būtisks.

Ropinirola lietošana grūsnām žurkām mātītei toksiskās devās izraisīja augļa ķermeņa masas

samazināšanos, lietojot 60 mg/kg dienā (žurku organismā AUC apmēram divas reizes lielāka par

vislielāko AUC pēc maksimālās cilvēkam ieteicamās devas (MCID) lietošanas ), palielinātu augļa

mirstību, lietojot 90 mg/kg dienā (apmēram 3 reizes lielāks par vislielāko AUC nekā pēc MCID

lietošanas) un pirkstu anomālijas, lietojot 150 mg/kg dienā (apmēram 5 reizes lielāks par vislielāko

AUC nekā pēc MCID lietošanas). Nebija teratogēnas ietekmes uz žurkām, lietojot 120 mg/kg dienā

(apmēram 4 reizes lielāks par vislielāko AUC nekā pēc MCID lietošanas ), un trušiem organoģenēzes

laikā pēc vienas 20 mg/kg devas ievadīšanas (tā radot C

, kas bija 9,5 reizes augstāka nekā pēc

MCID lietošanas) netika novērotas ietekmes pazīmes. Tomēr 10 mg/kg ropinirola devas (tās rada C

kas ir 4,8 reizes augstāka nekā pēc MCID lietošanas), kas trušiem tika ievadītas kombinācijā ar

perorālu L-dopu, salīdzinājumā ar atsevišķu L-dopas lietošanu, palielināja pirkstu anomāliju

sastopamību un smaguma pakāpi.

Toksikoloģija

Toksikoloģiskās īpašības pamatā nosaka ropinirola farmakoloģiskā darbība: uzvedības pārmaiņas,

hipoprolaktinēmija, asinsspiediena un sirdsdarbības ātruma samazināšanās, ptoze un siekalošanās.

Tikai albīnām žurkām tika novērota tīklenes deģenerācija ilgstošā pētījumā ar lielākajām devām (50

mg/kg dienā), un tā, iespējams, bija saistīta ar palielinātu gaismas ietekmi.

Genotoksicitāte

Parastajos in vitro un in vivo testos genotoksicitāti nenovēroja.

Kancerogenitāte

2 gadus ilgos klīniskos pētījumos, kuros preparāts tika ievadīts pelēm un žurkām devās līdz pat 50 mg/

kg dienā, pelēm nenovēroja kancerogēnu efektu. Žurkām vienīgie ar ropinirolu saistītie bojājumi bija

Leidiga šūnu hiperplāzija un sēklinieku adenoma, ko izraisīja ropinirola hipoprolaktinēmiskā darbība.

Šie bojājumi tiek uzskatīti par sugai specifiskiem un nenorāda uz risku ropinirola klīniskā lietošanā.

Farmakoloģiskā drošība

In vitro pētījumos konstatēts, ka ropinirols inhibē hERG-mediētās plūsmas. Inhibējošā koncentrācija

ir vismaz 5 reizes augstāka nekā sagaidāmā maksimālā koncentrācija plazmā pacientiem, kas

saņem augstāko ieteicamo devu (24 mg dienā), skatīt 5.1. apakšpunktu.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols

Hipromeloze (2208. tips)

Laktozes monohidrāts

SASKAŅOTS ZVA 01-09-2020

Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds

Karbomērs 4,000-11,000 mPa.s

Hidrogenēta rīcineļļa

Magnija stearāts

Rolpryna SR 2 mg ilgstošās darbības tabletes:

Tabletes apvalks

Hipromeloze (2910. tips)

Titāna dioksīds (E171)

Makrogols 400

Sarkanais dzelzs oksīds (E172)

Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)

Rolpryna SR 4 mg un 8 mg ilgstošās darbības tabletes:

Tabletes apvalks

Hipromeloze (2910. tips)

Titāna dioksīds (E171)

Makrogols 400

Sarkanais dzelzs oksīds (E172)

Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)

Melnais dzelzs oksīds (E172)

6.2.

Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30 °C.

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

Tabletes ir pieejamas kastītēs pa 21, 28, 42 un 84 ilgstošās darbības tabletēm OPA/Al/PVH/Al

blisteros.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija

8.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURI

11-0085

11-0086

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju