Relifex 1 g apvalkotās tabletes

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

23-08-2018

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

23-08-2018

Aktīvā sastāvdaļa:
Nabumetons
Pieejams no:
Meda AB, Sweden
ATĶ kods:
M01AX01
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Nabumetonum
Deva:
1 g
Zāļu forma:
Apvalkotā tablete
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
Haupt Pharma Wulfing GmbH, Germany
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Nav apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
06-0094

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

Lietošanas instrukcija: informācija zāļu lietotājam

Relifex 500 mg apvalkotās tabletes

Relifex 1 g apvalkotās tabletes

Relifex 1 g disperģējamās tabletes

Nabumetonum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu

informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat

tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas

attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4.

punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Relifex un kādam nolūkam to lieto

Kas Jums jāzina pirms Relifex lietošanas

Kā lietot Relifex

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Relifex

Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir Relifex un kādam nolūkam to lieto

Relifex pieder zāļu grupai, kas tiek saukti par nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem.

Relifex lieto, lai remdētu sāpes, stīvumu un pietūkumu locītavās, kuras skāris osteoartrīts,

reimatoīdais artrīts un mīksto audu reimatisms. To lieto arī, lai remdētu sāpes un mazinātu

iekaisumu, ko radījusi trauma, tostarp sporta trauma.

2.

Kas Jums jāzina pirms Relifex lietošanas

Nelietojiet Relifex šādos gadījumos:

ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret nabumetonu vai kādu citu (6. punktā minēto)

šo zāļu sastāvdaļu,

ja Jums ir aktīva peptiska čūla/tās asiņošana vai iepriekš atkārtoti ir bijusi peptiska čūla

/asiņošana (divas vai vairāk epizodes),

ja Jums pēc acetilsalicilskābes (aspirīna) vai citu NPL lietošanas parādījusies astmas

lēkme, rinīts, nātrene vai alerģiska tipa reakcijas,

ja Jums iepriekš ir bijusi kuņģa un zarnu trakta asiņošana vai perforācija, kas saistīta ar

nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) lietošanu,

ja Jums ir smaga sirds mazspēja,

ja esat grūtniecības 3. trimestrī vai barojat bērnu ar krūti,

ja Jums ir smaga aknu mazspēja,

ja Jums ir stāvokļi ar paaugstinātu asiņošanas tendenci, vai cerebrovaskulāra vai cita

asiņošana.

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Konsultējieties ar ārstu pirms zāļu lietošanas, ja Jums ir kāda no turpmāk minētām slimībām:

kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla vai tā bijusi iepriekš (var būt nepieciešams

nozīmēt atbilstošu papildu ārstēšanu),

čūlainais kolīts vai Krona slimība,

sirds slimība (koronārā sirds slimība, sastrēguma sirds mazspēja),

augsts asinsspiediens,

galvas smadzeņu asinsvadu slimība,

nieru vai aknu slimība,

vai ja Jūs esat vecāka gadagājuma cilvēks.

Jāizvairās no Relifex vienlaicīgas lietošanas ar citiem nesteroīdiem pretiekausma līdzekļiem

(NPL). Nevēlamās blakusparādības var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama

simptomu kontrolei, pēc iespējas īsāku laiku.

Pacientiem, kuriem iepriekš ir bijusi toksiska ietekme uz kuņģa un zarnu traktu, it īpaši vecāka

gadagājuma cilvēkiem, jāziņo par jebkuriem neparastiem gremošanas traucējumiem (it īpaši

kuņģa un zarnu trakta asiņošanu) sevišķi ārstēšanas sākumā. Ja pacientiem, kuri lieto Relifex,

rodas kuņģa un zarnu trakta asiņošana vai čūla, tad ārstēšana nekavējoties jāpārtrauc.

Ja ārstēšanas laikā Jums parādās ādas izsitumi, gļotādas bojājumi vai jebkura cita paaugstinātas

jutības pazīme, tad Relifex lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

Tādu zāļu lietošana kā, piemēram, Relifex, var būt saistīta ar nedaudz palielinātu sirdslēkmes

(miokarda infarkta) vai galvas smadzeņu asinsrites traucējumu (insulta) risku. Ja zāles tiek

lietotas lielā devā un ilgstoši, iespējams lielāks minēto traucējumu risks. Nelietojiet zāles lielākā

devā un ilgāk nekā ieteikts. Ja Jums ir sirdsdarbības traucējumi, esat pārcietis insultu vai uzskatāt,

ka Jums ir minēto traucējumu risks (piemēram, paaugstināts asinsspiediens, cukura diabēts,

augsts holesterīna līmenis vai esat smēķētājs), noteikti konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Nav klīnisku datu par nabumetona lietošanu bērniem.

Līdzīgi citiem NPL, Relifex var maskēt vienlaikus noritošu infekciju slimību simptomus.

Parādoties sūdzībām par neskaidru redzi, samazinātu redzes asumu, konsultējieties ar savu ārstu,

jo var būt nepieciešama oftalmoloģiska izmeklēšana.

Piesardzība jāievēro pacientiem ar sistēmisko sarkano vilkēdi un jauktajām kolagenozēm, jo ir

palielināts aseptiskā meningīta risks.

Piesardzība jāievēro pacientiem ar bronhiālo astmu, jo NPL lietošana var paaugstināt bronhu

spazmu risku.

Relifex lietošana sievietēm var nelabvēlīgi ietekmēt auglību, un to neiesaka lietot sievietēm, kas

cenšas panākt grūtniecības iestāšanos vai kurām tiek veikta izmeklēšana saistībā ar neauglību.

Citas zāles un Relifex

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis, arī

par tādām, ko izsniedz bez receptes.

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

Dažām zālēm var būt nevēlama iedarbība, ja tās lieto vienlaikus ar Relifex. Konsultējieties ar

ārstu, ja lietojat zāles, kas:

regulē cukura līmeni asinīs (pretdiabēta līdzekļi);

šķidrina asinis (antikoagulanti);

ārstē augstu asinsspiedienu vai sirds slimību (antihipertensīvi/diurētiski līdzekļi);

kavē trombu veidošanos (trombocītu agregāciju inhibējoši līdzekļi, piemēram, aspirīns);

kavē serotonīna atpakaļsaistīšanos (selektīvie serotonīna atpakaļsaistīšanās inhibitori);

satur metotreksātu;

kā arī kortikosteroīdus, sirds glikozīdus, litija preparātus, hinolīnu grupas antibakteriālos

līdzekļus, takrolimu, ciklosporīnu, zidovudīnu, mifepristonu, tiklopidīnu, hidantoīnu.

Jāizvairās lietot Relifex vienlaikus ar citiem nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem, tostarp

ciklooksigenāzes-2 selektīviem inhibitoriem. Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot

mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Ja Jums iestājusies grūtniecība vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt

iestājusies grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu

vai farmaceitu.

Grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī Relifex būtu jālieto tikai tad, ja tas ir absolūti

nepieciešams. Ja Relifex lieto sieviete, kura plāno grūtniecību vai kura ir pirmajā vai otrajā

grūtniecības trimestrī, devai jābūt iespējami mazākajai efektīvajai un ārstēšanas periodam

iespējami īsākam.

Relifex nedrīkst lietot grūtniecības trešajā trimestrī.

Barošana ar krūti

Nav klīniskas pieredzes par šo zāļu lietošanu krūts barošanas laikā. Nav informācijas par

nabumetona izdalīšanos ar krūts pienu. Ņemot vērā nabumetona iespējamās smagās

blakusparādības ar krūti barotajam bērnam, un ņemot vērā arī zāļu nozīmīgumu mātei, jāizlemj

vai nu par zīdīšanas pārtraukšanu, vai par zāļu lietošanas pārtraukšanu.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Pēc Relifex lietošanas var rasties reibonis. Tādā gadījumā nevadiet transportlīdzekli un

nestrādājiet ar darba ierīcēm un mehānismiem.

Zāles satur mazāk par 1 mmol nātrija (23 mg) katrā devā - būtībā tās ir “nātriju nesaturošas”.

3.

Kā lietot Relifex

Vienmēr lietojiet Relifex tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam

vai farmaceitam.

Katram pacientam ārsts nosaka individuālu optimālo devu. Ievērojiet ārsta

norādījumus! Vairums cilvēku parasti lieto 1000 mg dienā. Tomēr ārsts var palielināt

devu no 1500 mg līdz 2000 mg dienā. Šajā gadījumā zāles jālieto divas reizes dienā.

Apvalkotās tabletes jānorij veselas, uzdzerot ūdeni vai pienu. Nesakošļājiet tās!

Disperģējamās tabletes pirms lietošanas jāizšķīdina glāzē ūdens.

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

Nav svarīgi, vai tabletes lieto pirms vai pēc ēšanas. Centieties lietot tabletes katru

dienu vienā un tajā pašā laikā.

Turpiniet lietot tabletes tik ilgi, cik ārsts Jums ir norādījis. Nepārtrauciet to lietošanu,

ja jūtaties labāk.

Ja esat lietojis Relifex vairāk nekā noteikts:

Ja vienā reizē esat iedzēris lielu daudzumu tablešu, nekavējoties ziņojiet ārstam.

Parādiet ārstam savu tablešu paciņu.

Ja esat aizmirsis lietot Relifex:

Ja esat aizmirsis iedzert tableti, nedubultojiet nākamo devu, bet turpiniet lietot Relifex

atbilstoši ārsta norādījumiem.

4.

Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā citas zāles, Relifex var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Zemāk norādītās nevēlamās blakusparādības ir uzskaitītas atbilstoši orgānu sistēmām un

sastopamības biežumam. Sastopamības biežums ir definēts šādi: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100

līdz <1/10), retāk (≥1/1000 līdz <1/100), reti (≥1/10000 līdz <1/1000), ļoti reti (<1/10000),

ieskaitot atsevišķus gadījumus, nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem).

Ļoti bieži, bieži un retāk sastopamās blakusparādība pārsvarā ir reģistrētas klīniskajos pētījumos.

Šo blakusparādību sastopamības biežumu izvērtēšanā netika ņemts vērā sastopamības biežums

placebo vai salīdzinošās grupās. Reti un ļoti reti sastopamo blakusparādību biežums galvenokārt

noteikts pēc spontāno ziņojumu datiem.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ļoti reti: trombocitopēnija.

Nav zināms: anēmija (tostarp aplastiskā anēmija un hemolītiskā anēmija)

Imūnās sistēmas traucējumi

Ļoti reti: anafilakse, anafilaktiskas reakcijas.

Psihiskie traucējumi

Retāk: apjukums, nervozitāte, bezmiegs.

Nav zināms: halucinācijas

Nervu sistēmas traucējumi

Retāk: miegainība, reibonis, galvassāpes, parestēzija (jušanas traucējumi).

Nav zināms: aseptisks meningīts (īpaši pacientiem ar jau esošu autoimūnu slimību, tādu kā

sistēmisko sarkano vilkēdi, jauktu saistaudu slimību ar tādiem simptomiem kā sprandas stīvums,

galvassāpes, slikta dūša, vemšana, drudzis vai dezorientācija.

Acu bojājumi

Retāk: traucēta redze, acu bojājums.

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

Ausu un labirinta bojājumi

Bieži: troksnis ausīs, ausu traucējumi.

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Bieži: paaugstināts asinsspiediens.

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Retāk: aizdusa, elpošanas traucējumi, deguna asiņošana

Ļoti reti: intersticiāls pneimonīts.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi:

Bieži: caureja, aizcietējums, dispepsija (gremošanas traucējumi), gastrīts, slikta dūša, sāpes

vēderā, pastiprināta gāzu izdalīšanās (flatulence)

Retāk: divpadsmitpirkstu zarnas čūla, KZT asiņošana, kuņģa čūla, KZT darbības traucējumi,

slēptas asinis izkārnījumos (melēna), vemšana, stomatīts, sausa mute.

Kuņģa-zarnu trakts: visbiežāk novērotās blakusparādības. Var rasties peptiskās čūlas, perforācija

vai KZT asiņošana, dažkārt ar letālu iznākumu, īpaši vecāka gadagājuma pacientiem. Ir ziņojumi

par sliktu dūšu, vemšanu, caureju, gāzu uzkrāšanos, aizcietējumu, dispepsiju, sāpēm vēderā,

melēnu, hematemēzi (vemšanu ar asinīm), čūlainu stomatītu, kolīta paasinājumu un krona

slimību. Retāk novērots ir gastrīts.

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Ļoti reti: aknu darbības traucējumi, dzelte.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Bieži: izsitumi, nieze.

Retāk: fotosensitivitāte, nātrene, svīšana.

Ļoti reti: bullozas reakcijas (ādas pūšļveida reakcijas), ieskaitot toksisko epidermālo nekrolīzi,

Stīvensa-Džonsona sindromu, erythema multiforme, angioedēma, pseidoporfīrija, matu izkrišana.

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Retāk: miopātija (muskuļu funkcijas traucējumi).

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Retāk: urīnceļu darbības traucējumi.

Ļoti reti: nieru darbības traucējumi, nefrotiskais sindroms.

Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības

Ļoti reti: menorāģija (pastiprināta menstruālā asiņošana).

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Bieži: tūska.

Retāk: astēnija, vājums.

Izmeklējumi

Retāk: palielināti aknu funkcionālo testu rādītāji.

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

Saistībā ar NPL lietošanu ir ziņojumi par tūsku, hipertensiju un sirds mazspēju.

Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL lietošana (īpaši lielās devās un

ilgstoši) var būt saistīta ar palielinātu arteriālo trombožu rašanās risku (piemēram, miokarda

infarkts vai insults un nāve).

Plaši izplatīti izsitumi, augsta ķermeņa temperatūra, paaugstināts aknu enzīmu līmenis, asins

analīžu izmaiņas (eozinofīlija), palielināti limfmezgli un citu orgānu iesaiste (zāļu izraisīta

reakcija ar eozinofīliju un sistēmiskiem simptomiem, saukta arī par DRESS vai zāļu izraisītu

hipersensitivitātes sindromu). Ja Jums rodas šie simptomi, pārtrauciet Relifex lietošanu un

nekavējoties sazinieties ar ārstu vai nekavējoties vērsieties pēc medicīniskas palīdzības. Skatīt arī

2. punktu.

Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas vai kāda no

minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzam par tām izstāstīt ārstam vai

farmaceitam.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī

uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par

blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV-1003. Tīmekļa vietne:

www.zva.gov.lv

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu

drošumu.

5.

Kā uzglabāt Relifex

Uzglabāt zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

Nelietot Relifex pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc ‘’EXP’’.

Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

6.

Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Relifex satur

Aktīvā viela ir nabumetons (Nabumetonum). 1 apvalkotā tablete satur 500 mg

vai 1 g nabumetona. 1 tablete, kas pirms norīšanas jāizšķīdina ūdenī, satur 1 g

nabumetona.

Apvalkotās tabletes satur arī citas sastāvdaļas: nātrija cietes glikolātu,

nātrija laurilsulfātu, hidroksipropilmetilcelulozi, mikrokristālisko celulozi,

polietilēnglikolu 6000, titāna dioksīdu (E171); 500 mg apvalkotās tabletes satur arī

nātrija saharinātu un karameļu aromātvielu.

Disperģējamās tabletes satur arī citas sastāvdaļas: nātrija kroskarmelozi, povidonu, nātrija

laurilsulfātu, nātrija saharinātu, piparmētru aromātvielu, vaniļas aromātvielu, magnija

stearātu, mikrokristālisko celulozi.

Relifex ārējais izskats un iepakojums

Relifex 500 mg apvalkotās tabletes: baltas vai pelēkbaltas tabletes.

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

Relifex 1 g apvalkotās tabletes: baltas vai pelēkbaltas, iegarenas formas tabletes ar dalījuma līniju

abās pusēs.

Relifex 1 g disperģējamās tabletes: pelēkbaltas, apaļi plakani konusveidīgas tabletes.

Iepakojumā ir 20 vai 100 tabletes blisteros (alumīnija folija un PVH).

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

MEDA AB

Box 906, 17009 Solna, Zviedrija.

Ražotājs

Haupt Pharma Wülfing GmbH, Bethelner Landstrasse 18, D-31028, Gronau, Vācija.

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 08/2018

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Relifex 500 mg apvalkotās tabletes

Relifex

1 g apvalkotās tabletes

Relifex

1 g disperģējamās tabletes

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

1 apvalkotā tablete satur 500 mg vai 1 g nabumetona (Nabumetonum).

1 disperģējamā tablete satur 1 g nabumetona.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

500 mg apvalkotās tabletes: baltas vai pelēkbaltas tabletes.

1 g apvalkotās tabletes: baltas līdz pelēkbaltas, iegarenas formas tabletes ar dalījuma līniju

abās pusēs. Tableti var sadalīt vienādās daļās.

1 g disperģējamās tabletes: pelēkbaltas, apaļi plakani konusveidīgas tabletes.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Reimatoīdais artrīts

Nabumetons ir indicēts dažādu muskuļu un skeleta slimību simptomātiskai ārstēšanai, kad

nepieciešama pretiekaisuma un pretsāpju terapija, piemēram:

osteoartrīta,

mīksto audu reimatisma (periartikulāra patoloģija),

pēctraumatisku sāpju un iekaisuma, t.sk. sporta traumu gadījumā.

4.2.

Devas un lietošanas veids

Ārstēšana jāuzsāk ar mazāko paredzamo efektīvo devu, lai tā nepieciešamības gadījumā

varētu tikt koriģēta saistībā ar terapeitisko efektu un jebkādām blakusparādībām. Nevēlamās

blakusparādības var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu

kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt 4.4. apakšpunktu). Ilgtermiņa terapijas gadījumā

jāizvēlas maza uzturošā deva.

Parastā dienas deva ir 1 g iekšķīgi, vienu reizi dienā neatkarīgi no maltītes. Ja nepieciešams,

devu var palielināt līdz 1,5 g – 2,0 g dienā, lietojot vienu vai divas reizes dienā.

Gados vecāki pacienti

Gados vecākiem pacientiem ar nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) lietošanu saistītas

nevēlamās blakusparādības ir novērotas biežāk, īpaši kuņģa – zarnu trakta asiņošana un

perforācija, kas var būt potenciāli letāla. Ieteicams ārstēšanu sākt ar 500 mg dienā, kas

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

vairumā gadījumu sniedz pietiekamu atvieglojumu, jāizvairās pārsniegt 1 g/dienā devu (skatīt

4.4. apakšpunktu).

Bērni

Klīniskie dati par nabumetona lietošanu pediatriskajā populācijā ir ierobežoti, drošums un

efektivitāte nav noteikta.

Aknu darbības traucējumi

Ņemot vērā iespējamās smagās aknu reakcijas terapijas laikā, pacienti ar simptomiem vai

pazīmēm, vai ar paaugstinātiem aknu darbības rādītājiem, kas liecina par aknu darbības

traucējumiem, ir jāizmeklē. Ja šādas smagas blakusparādības rodas, ārstēšana ar Relifex ir

jāpārtrauc.

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem parasti devas samazināšana nav nepieciešama.

Vieglu nieru darbības traucējumu gadījumā (kreatinīna klīrenss no 30 līdz 49 ml/min) plazmā

par 50% pieaug brīvā 6-MNA koncentrācija, kas var būt par pamatojumu devas

samazināšanai (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Pacientiem ar smagas pakāpes nieru darbības

traucējumiem jābūt regulārai un rūpīgai nieru funkciju monitorēšanai.

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret nabumetonu un/vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām

palīgvielām.

Nabumetons ir kontrindicēts pacientiem, kuriem pēc acetilsalicilskābes (aspirīna) vai citu

NPL lietošanas parādījusies astmas lēkme, rinīts, nātrene vai alerģiska tipa reakcijas

(skatīt 4.4. apakšpunktu). Šādiem pacientiem pēc NPL lietošanas ir ziņojumi par

smagām, retākos gadījumos letālām, anafilaksei līdzīgām reakcijām.

Nabumetons kontrindicēts pacientiem ar smagu aknu mazspēju.

Nabumetons kontrindicēts pacientiem, kuriem bijusi ar iepriekšējo NPL terapiju saistīta

kuņģa – zarnu trakta asiņošana vai perforācija anamnēzē.

Nabumetons

kontrindicēts

pacientiem

aktīvu

recidivējošu

peptisku

čūlu/asiņošanu (divas vai vairāk epizodes).

Nabumetons ir kontrindicēts grūtniecības trešajā trimestrī un krūts barošanas laikā.

Nabumetons ir kontrindicēts pacientiem ar smagu sirds mazspēju, pacientiem ar esošu

cerebrovaskulāru vai citu asiņošanu.

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Jāizvairās no Relifex vienlaicīgas lietošanas ar citiem NPL, ieskaitot ciklooksigenāzes-2

selektīvos inhibitorus.

Nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama

simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt 4.2. apakšpunktu, un zemāk skatīt arī kuņģa

– zarnu trakta un kardiovaskulāros riskus).

Gados vecāki pacienti

Gados vecākiem pacientiem NPL lietošana biežāk izraisa nevēlamas blakusparādības, īpaši

kuņģa-zarnu trakta asiņošanu un perforāciju, kas var radīt letālu iznākumu (skatīt 4.2.

apakšpunktu).

Kuņģa-zarnu trakta (KZT) asiņošana, čūla un perforācija

Ziņojumi par KZT asiņošanu, čūlu vai perforāciju (kas var būt letāla) ir saņemti saistībā ar

visiem NPL, jebkurā ārstēšanas laikā, ar vai bez brīdinājuma simptomiem, vai ar nopietniem

kuņģa -zarnu trakta notikumiem anamnēzē.

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

KZT asiņošanas, čūlas vai perforācijas risks ir lielāks, lietojot lielāku NPL devu, pacientiem,

kuriem anamnēzē bijusi čūla, īpaši ar komplikācijām: asiņošanu vai perforāciju (skatīt 4.3.

apakšpunktu), kā arī gados vecākiem pacientiem. Šiem pacientiem terapija jāsāk ar iespējami

mazāku NPL devu un jāapsver nepieciešamība NPL kombinēt ar gastroprotektoriem,

piemēram, mizoprostolu vai protonu sūkņa inhibitoriem. Kombinācija ar gastroprotektoriem

jāapsver arī tiem pacientiem, kam nepieciešams lietot aspirīnu mazās devās vai citas zāles ar

palielinātu KZT blakusparādību rašanās risku (skatīt turpmāk un 4.5. apakšpunktu).

Pacientiem (galvenokārt vecāka gadagājuma), kuriem anamnēzē ir čūlas slimība, jāiesaka

ziņot par ikvienu neparastu abdominālu simptomu, kas varētu norādīt uz čūlas veidošanos

(īpaši KZT asiņošanu), īpaši ārstēšanas sākumā.

Piesardzība jāievēro pacientiem, kuri vienlaikus saņem līdzekļus, kas var palielināt čūlas vai

asiņošanas

risku:

piemēram,

perorālos

kortikosteroīdus,

antikoagulantus

(piemēram,

varfarīnu), NPL, selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus vai antitrombotiskos

līdzekļus (piemēram, aspirīnu un klopidogrelu) (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Ja pacientam, kurš lieto nabumetonu, rodas KZT asiņošana vai čūla, zāļu lietošana jāpārtrauc.

Pacientiem, kuriem anamnēzē ir KZT slimība (čūlains kolīts, Krona slimība), NPL jālieto

piesardzīgi, jo iespējams slimības paasinājums (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Pirms un pēc- reģistrācijas klīnisko pētījumu ar nabumetonu datu pārskatos vidējais

kumulatīvais KZT perforācijas, čūlas vai asiņošanas biežums pacientiem ar terapijas ilgumu

no 3 līdz 6 mēnešiem, 1 gadu un 2 gadiem bija, attiecīgi, 0,3%; 0,5% un 0,8%. Lai arī šie

skaitļi ir zemāki nekā attiecīgi aprakstīti par citiem NPL, ārstējošam ārstam jāņem vērā, ka šīs

blakusparādības var rasties pat tad, ja anamnēzē nav bijusi čūlas slimība.

Cerbrovaskulāra un kardiovaskulāra ietekme

Pacientiem ar hipertensiju un/vai vieglu līdz vidēji smagu sastrēguma sirds mazspēju

nepieciešama uzraudzība un izglītošana, jo ir bijuši ziņojumi par šķidruma aizturi un tūsku

saistībā ar NPL lietošanu.

Klīnisko pētījumu un epidemioloģiskie dati liecina par to, ka atsevišķu NPL lietošana (īpaši

lielās devās un ilgstoši) var būt saistīta ar nelielu arteriālo trombožu riska pieaugumu

(piemēram, miokarda infarkts vai insults). Lai izslēgtu šo risku saistībā ar nabumetona

lietošanu, dati par tā lietošanu ir nepietiekami.

Nekontrolētas arteriālas hipertensijas, sastrēguma sirds mazspējas, diagnosticētas koronārās

sirds slimības, perifēro artēriju un/vai cerebrovaskulāru slimību gadījumā nabumetonu drīkst

ordinēt tikai pēc rūpīgas lietošanas nepieciešamības izvērtēšanas. Līdzīga izvērtēšana

nepieciešama arī tajos gadījumos, kad pacientam, kam ir sirds un asinsvadu slimību riska

faktori (piemēram, arteriāla hipertensija, hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana),

paredzēts sākt ilgstošu terapiju.

Ādas reakcijas

Retos gadījumos saistībā ar NPL, tajā skaitā nabumetona, lietošanu saņemti ziņojumi par

smagām ādas reakcijām, tostarp eksfoliatīvu dermatītu, Stīvensa-Džonsona sindromu (SJS),

toksisko epidermālo nekrolīzi (TEN) un zāļu izraisītu reakciju ar eozinofīliju un sistēmiskiem

simptomiem (DRESS), kas var būt dzīvību apdraudošas vai letālas (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Parakstot zāles, pacienti jāinformē par pazīmēm un simptomiem un jāveic ādas reakciju cieša

uzraudzība. Ja rodas pazīmes un simptomi, kas liecina par šīm reakcijām, nabumetona

lietošana nekavējoties jāpārtrauc un jāapsver alternatīva terapija (pēc vajadzības).

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

Pacientiem lielāks šādu nevēlamo blakusparādību risks ir terapijas sākumā: vairumā gadījumu

ārstēšanas pirmajos divos mēnešos. Nabumetona lietošana jāpārtrauc, tiklīdz rodas pirmie

izsitumi, gļotādas bojājumi vai jebkuras citas paaugstinātas jutības pazīmes.

Ja pacientam nabumetona lietošanas dēļ ir radusies smaga ādas reakcija, piemēram, SJS, TEN

vai DRESS, ārstēšanu ar nabumetonu šim pacientam nekad nedrīkst atsākt.

Nelabvēlīga ietekme uz auglību sievietēm

Nabumetona lietošana var pasliktināt sievietes auglību un nav ieteicams sievietēm, kas vēlas

panākt grūtniecības ietāšanos. Sievietēm ar apaugļošanās grūtībām vai kuras tiek izmeklētas

sakarā ar neauglību, jāapsver zāļu atcelšana.

Citi

NPL var maskēt infekciju slimību simptomus un pazīmes (drudzi, sāpes un pietūkumu).

Ir ziņojumi par neskaidru redzi vai samazinātu redzes asumu saistībā ar NPL, tai skaitā

nabumetona lietošanu. Pacientiem, kuriem parādās šādas sūdzības, jāveic oftalmoloģiska

izmeklēšana.

Piesardzība jāievēro, nozīmējot nabumetonu pacientiem ar:

sistēmisko sarkano vilkēdi (SLE) un jauktajām saistaudu slimībām (kolagenozēm) -

šādos gadījumos var būt palielināts aseptiska meningīta risks (skatīt 4.8.

apakšpunktu).

aknu darbības traucējumiem. Tāpat kā ar citiem NPL, ir ziņojumi par izmaiņām aknu

funkcionālajos testos, retiem dzeltes un aknu mazspējas gadījumiem (dažiem ar letālu

iznākumu). Pacienti ar pazīmēm vai simptomiem, kas varētu liecināt par aknu

darbības traucējumiem, vai kuriem terapijas ar nabumetonu laikā parādījušās

izmaiņas aknu funkcionālajos testos, jāizvērtē, vai neattīstās nopietnāki aknu darbības

traucējumi. Terapija ar nabumetonu jāpārtrauc, ja šāda reakcija rodas.

smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss mazāks par 30 ml/min):

jāveic analīzes sākotnēji un dažas nedēļas pēc terapijas uzsākšanas. Turpmākās

pārbaudes jāveic pēc nepieciešamības, nieru darbības traucējumu pastiprināšanās var

būt par pamatojumu terapijas pārtraukšanai (skatīt 4.3. apakšpunktu). Vidēji smagu

nieru darbības traucējumu gadījumā (kreatinīna klīrenss 30 līdz 49 ml/min) plazmā

par 50% pieaug brīvā 6-MNA koncentrācija, kas var būt par pamatu devas

samazināšanai (skatīt 4.5. apakšpunktu).

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Specifiski mijiedarbības pētījumi ar nabumetonu un tālāk minētajām zālēm nav veikti.

Piesardzība jāievēro, iesakot lietot kopā ar šādām zālēm:

Kortikosteroīdi: paaugstināts KZT čūlas vai asiņošanas risks (skatīt 4.4. apakšpunktu)

Antikoagulanti: NPL var pastiprināt varfarīna un citu antikoagulantu iedarbību (skatīt 4.4.

apakšpunktu); to vienlaicīgas lietošanas ar nabumetonu laikā jāievēro piesardzība un

uzmanīgi jāmonitorē pārdozēšanas pazīmes.

Antitrombotiskie līdzekļi un selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI): palielināts

kuņģa- zarnu trakta asiņošanas risks (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Nav ieteicama vienlaicīga vairāku NPL lietošana.

grupai

raksturīga

mijiedarbība,

izraisot

zemāk

minēto

zāļu

koncentrācijas

paaugstināšanos plazmā, novērota ar šādām zālēm:

sirds glikozīdiem,

metotreksātu,

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

litiju.

Var attīstīties hiperkaliēmija, īpaši vienlaicīgi lietojot ar kāliju saudzējošiem diurētiskiem

līdzekļiem.

Diurētiskiem un citiem antihipertensīviem līdzekļiem, tādiem kā angiotenzīnu konvertējošie

inhibitori (AKE) un angiotenzīna receptoru anatagonisti, vienlaicīgi lietojot ar NPL, var

samazināties iedarbība. Dažiem pacientiem (kā gados vecākiem cilvēkiem un dehidratētiem

pacientiem) tas var izraisīt tālāku nieru darbības pavājināšanos līdz pat akūtai nieru

mazspējai. Tātad ir jānodrošina šo pacientu hidratācija un bieža stāvokļa kontrole.

Nabumetona vienlaicīga lietošana ar citām olbaltumvielas saistošām zālēm, kā, piemēram,

sulfonamīdiem, sulfonilurīnvielas atvasinājumiem vai hidantoīnu jāveic ievērojot piesardzību

un uzmanīgi jāseko pārdozēšanas pazīmēm.

Ciklosporīns: NPL palielina nefrotoksicitātes riska iespējamību.

Mifepristons: nabumetonu nevajadzētu lietot 8-12 dienas pēc mifepristona ievadīšanas, jo

NPL varētu samazināt mifepristona iedarbību.

Probenecīds: samazinās nabumetona metabolisms un samazinās nabumetona un metabolītu

eliminācija.

Hinolonu grupas antibiotikas: dati, kas iegūti pētījumiem ar dzīvniekiem, liecina, ka NPL

palielina iespējamo krampju attīstības risku, kas saistīti ar hinolonu grupas antibiotiku

lietošanu. Pacientiem, kuri lieto nabumetonu un hinolonu grupas antibiotikas, var palielināties

krampju attīstības risks.

Alkohols, bisfosfonāti, okspentifilīns (pentoksifilīns) un sulfīnpirazons: var pastiprināt

blakusparādības no KZT puses un veicināt asiņošanas vai čūlu attīstības risku.

Plaši pieejamās zāles, kas neietekmē nabumetona metabolismu un biopieejamību:

paracetamols, cimetidīns, alumīnija hidroksīds (antacīds).

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Klīniskie pētījumi par nabumetona lietošanu cilvēkiem grūtniecības laikā nav veikti.

Prostaglandīnu sintēzes inhibīcija var nelabvēlīgi ietekmēt grūtniecību un/vai embrija/augļa

attīstību. Epidemioloģisko pētījumu dati norāda uz paaugstinātu aborta risku, tāpat arī

gastrošīzes un sirds malformācijas risku pēc prostaglandīnu inhibitoru lietošanas grūtniecības

sākumā. Kardiovaskulārās malformācijas risks palielinājās no mazāk nekā 1% līdz apmēram

1,5%.

Domājams, ka risks pieaug, palielinoties devai un lietošanas ilgumam. Dzīvniekiem

prostaglandīnu sintēzes inhibitori palielina pirms un pēc implantācijas zudumu un

embrija/augļa nāves gadījumu biežumu.

Turklāt, ziņots par dažādu kroplību (arī sirds-asinsvadu sistēmas) biežuma pieaugumu

dzīvniekiem, kuri prostaglandīnu sintēzes inhibitorus saņēma orgānu veidošanās periodā.

Pirmajā un otrajā grūtniecības trimestrī Relifex būtu jālieto tikai tad, ja tas ir absolūti

nepieciešams. Ja Relifex lieto sieviete, kura plāno grūtniecību vai kura ir pirmajā vai otrajā

grūtniecības trimestrī, devai jābūt iespējami mazākajai un ārstēšanas periodam iespējami

īsākam.

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

Grūtniecības trešajā trimestrī visi prostaglandīnu inhibitori var izraisīt

auglim:

kardiopulmonālu toksicitāti (priekšlaicīga ductus arteriosus slēgšanās un

plaušu hipertensija),

nieru darbības traucējumus, kas var progresēt līdz nieru mazspējai, un

tādējādi samazināt amnija šķidruma daudzumu,

mātei un auglim grūtniecības beigās:

pagarināt asinsteces laiku (antiagregācijas efekts, kas var rasties jau pie ļoti

mazām devām),

nomākt dzemdes kontrakcijas, kas var izraisīt aizkavētas/ ilgstošas dzemdības.

Līdz ar to nabumetona lietošana ir kontrindicēta grūtniecības trešajā trimestrī.

Barošana ar krūti

Nav klīniskas pieredzes par nabumetona lietošanu krūts barošanas laikā. Nav informācijas par

nabumetona izdalīšanos krūts pienā sievietei, tomēr 6-MNA izdalās žurku mātīšu pienā

laktācijas laikā. Ņemot vērā nabumetona iespējamās smagās blakusparādības ar krūti

barotajam bērnam, jāizlemj vai nu par zīdīšanas pārtraukšanu, vai par zāļu lietošanas

pārtraukšanu, ņemot vērā zāļu nozīmīgumu mātei.

Fertilitāte

Par ietekmi uz sievietes auglību skatīt 4.4. apakšpunktā „Īpaši brīdinājumi un piesardzība

lietošanā”.

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Ir ziņots par reiboni un apjukumu pēc nabumetona lietošanas. Ja rodas šie simptomi, pacients

nedrīkst vadīt transportlīdzekli un apkalpot mehānismus.

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Zemāk norādītās nevēlamās blakusparādības ir uzskaitītas atbilstoši orgānu sistēmām un

sastopamības biežumam. Sastopamības biežums ir definēts šādi: ļoti bieži (

1/10), bieži

1/100 līdz <1/10), retāk (

1/1000 līdz <1/100), reti (

1/10000 līdz <1/1000), ļoti reti

(<1/10000), ieskaitot atsevišķus gadījumus, nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamajiem

datiem).

Ļoti bieži, bieži un retāk sastopamās blakusparādība pārsvarā ir reģistrētas klīniskajos

pētījumos. Šo blakusparādību sastopamības biežumu izvērtēšanā netika ņemts vērā

sastopamības biežums placebo vai salīdzinošās grupās. Reti un ļoti reti sastopamo

blakusparādību biežums galvenokārt noteikts pēc spontāno ziņojumu datiem.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ļoti reti: trombocitopēnija

Nav zināms: anēmija (tostarp aplastiskā anēmija un hemolītiskā anēmija).

Imūnās sitēmas traucējumi

Ļoti reti: anafilakse, anafilaktiskas reakcijas.

Psihiskie traucējumi

Retāk: apjukums, nervozitāte, bezmiegs

Nav zināms: halucinācijas.

Nervu sistēmas traucējumi

Retāk: miegainība, reibonis, galvassāpes, parestēzija

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

Nav zināms: aseptisks meningīts (īpaši pacientiem ar jau esošu autoimūnu slimību, tādu kā

sistēmisko sarkano vilkēdi, jauktu saistaudu slimību ar tādiem simptomiem kā sprandas

stīvums, galvassāpes, slikta dūša, vemšana, drudzis vai dezorientācija (skatīt 4.4.

apakšpunktu).

Acu bojājumi

Retāk: traucēta redze, acu bojājums

Ausu un labirinta bojājumi

Bieži: troksnis ausīs, ausu traucējumi

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Bieži: paaugstināts asinsspiediens

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Retāk: aizdusa, elpošanas traucējumi, deguna asiņošana

Ļoti reti: intersticiāls pneimonīts

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Bieži: caureja, aizcietējums, dispepsija, gastrīts, slikta dūša, sāpes vēderā, pastiprināta gāzu

izdalīšanās (flatulence)

Retāk: divpadsmitpirkstu zarnas čūla, KZT asiņošana, kuņģa čūla, KZT darbības traucējumi,

slēptas asinis izkārnījumos (melēna), vemšana, stomatīts, sausa mute

Kuņģa-zarnu trakts: visbiežāk novērotās blakusparādības ir saistītas ar kuņģa-zarnu traktu:

Var rasties peptiskās čūlas, perforācija vai KZT asiņošana, dažkārt ar letālu iznākumu, īpaši

vecāka gadagājuma pacientiem (skatīt 4.4. apakšpunktu). Ir ziņojumi par sliktu dūšu,

vemšanu, caureju, flatulenci, aizcietējumu, dispepsiju, sāpēm vēderā, melēnu,

hematemēzi, čūlainu stomatītu, kolīta paasinājumu un Krona slimību (skatīt 4.4.

apakšpunktu). Retāk novērots ir gastrīts.

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Ļoti reti: aknu darbības traucējumi, dzelte.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Bieži: izsitumi, nieze

Retāk: fotosensitivitāte, nātrene, svīšana

Ļoti reti: bullozas reakcijas, ieskaitot toksiko epidermālo nekrolīzi, Stīvensa-Džonsona

sindromu, zāļu izraisīta reakcija ar eozinofīliju un sistēmiskiem simptomiem, erythema

multiforme, angioedēma, pseidoporfīrija, alopēcija.

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Retāk: miopātija.

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Retāk: urīnceļu darbības traucējumi

Ļoti reti: nieru darbības traucējumi, nefrotiskais sindroms.

Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības

Ļoti reti: menorāģija.

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Bieži: tūska

Retāk: astēnija, vājums.

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

Izmeklējumi

Retāk: palielināti aknu funkcionālo testu rādītāji

Saistībā ar NPL lietošanu ir ziņojumi par tūsku, hipertensiju un sirds mazspēju.

Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL lietošana (īpaši lielās devās

un ilgstoši) var būt saistīta ar palielinātu arteriālo trombožu rašanās risku (piemēram,

miokarda infarkts vai insults un nāve) (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Drošuma profila kopsavilkums

Saistībā ar nabumetona lietošanu ziņots par smagām nevēlamām ādas reakcijām (SCAR),

tostarp eksfoliatīvu dermatītu, Stīvensa-Džonsona sindromu (SJS), toksisku epidermas

nekrolīzi (TEN) un zāļu izraisītu reakciju ar eozinofīliju un sistēmiskiem simptomiem

(DRESS) (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi

zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek

lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai,

Jersikas ielā 15, Rīgā, LV-1003.

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9.

Pārdozēšana

Simptomi un pazīmes

Nav informācijas par pārdozēšanu.

Simptomi: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā (epigastrijā), kuņģa-zarnu trakta asiņošana, reti

caureja, dezorientācija, satraukums, koma, miegainība, reibonis un dažkārt krampji.

Nopietnas saindēšanās gadījumā iespējami akūti nieru darbības traucējumi un aknu bojājums.

Ārstēšana: nav specifiska antidota un nabumetona aktīvais metabolīts 6-MNA nav

dializējams. Nejaušas pārdozēšanas gadījumā veicami atbalstoši pasākumi.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: citi nesteroīdie pretiekaisuma un pretreimatisma līdzekļi.

ATĶ kods: M01A X01.

Relifex satur aktīvo vielu 4 - (6'-metoksi-2-naftil) -2 - butanons ar ģenērisko nosaukumu

nabumetons.

Nabumetons ir skābi nesaturošs, nesteroīdas dabas pretiekaisuma līdzeklis (NPL) ar

pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbību. Farmakoloģiskos pētījumos tā aktīvajam

metabolītam 6-metoksi-2-naftiletiķskābei (6-MNA) ir konstatētas pretiekaisuma, pretsāpju un

pretdrudža

īpašības,

skaidrojamas

spēju

inhibēt

prostaglandīnu

sintēzi.

Nabumetonam ir neliela ietekme uz kolagēna izraisītu trombocītu agregāciju un nav ietekmes

uz asiņošanas laiku. Salīdzinājumā ar citiem NPL retāk saņemti ziņojumi par peptiskām

čūlām, asiņošanu un perforāciju.

Nabumetons ir pirmszāles, no aktīvā metabolīta 6-metoksi-2- naftilacetātskābes (6-MNA).

Relifex iedarbību nodrošina tā metabolīts 6-MNA.

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

Nabumetons gandrīz pilnīgi (>80%) absorbējas gastrointestinālajā traktā. Tā kā aknās

nabumetons tiek intensīvi un ātri metabolizēts, priekšzāles daudzums plazmā nav nosakāms.

Absorbēšanas ātrums, bet ne apjoms, pieaug, vienlaicīgi lietojot ar maltīti vai ar pienu. In

vivo pētījumi liecina, ka 6 - MNA netiek pakļauts enterohepātiskajai cirkulācijai. Aktīvā

metabolīta (6-MNA) vidējā absolūtā bioloģiskā pieejamība ir apmēram 35% (23 – 52%).

Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 3 (1 – 12) stundu laikā;

6-MNA saistīšanās ar

plazmas proteīniem ir vairāk nekā 99%. Brīvā frakcija ir atkarīga no 6-MNA kopējās

koncentrācijas un ir proporcionāla devai diapazonā no 1-2g. Brīvā frakcija ir 0,2-0,3% 1 g

dienas devas un aptuveni 0,6-0,8% 2 g dienas devas. Spēcīgās saistīšanās ar proteīniem dēļ 6-

nav iespējams izvadīt ar dialīzi.

Pēc intravenozas ievadīšanas izkliedes tilpums izmērīts kā 7,5 (6,8-8,4) l un klīrenss 4,4 (1,0-

6,9) ml/min. Eliminācijas pusperiods līdzsvara koncentrācijā pēc 1 g perorālas devas

uzņemšanas ir 22,5±3,7 stundas.

Nabumetons ir metabolizēts no 6-MNA. 6-MNA izplatās iekaisušos audos un, šķērsojot

placentu, nokļūst embrija audos. Tas konstatējams mātes pienā cilvēkiem. 6-MNA eliminējas

metabolisma veidā, galvenokārt konjugējoties ar glikuronskābi un pēc tam O-demetilējoties,

galvenais ekskrēcijas ceļš ir ar urīnu. Nabumetons un 6-MNA nav atrodams urīnā.

Gados vecāki pacienti

Plazmas koncentrācija līdzsvara koncentrācijā gados vecākiem cilvēkiem parasti ir augstāka

un eliminācijas pusperiods nedaudz pagarinās (29,8±8,1 stundas)

nekā gados jauniem

indivīdiem, tomēr nerodas zāļu uzkrāšanās un netiek ietekmēta klīniskā efektivitāte un

drošums.

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatīna klīrenss<30 ml/min) vidējais 6-

MNA eliminācijas pusperiods pieaug līdz aptuveni 40 stundām un koncentrācija plazmā ir

30% augstāka nekā citiem pacientiem. Pacientiem pēc dialīzes aktīvā metabolīta

koncentrācija plazmā līdzsvara koncentrācijā bija līdzvērtīga ar novēroto vērtību veseliem

indivīdiem.

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Nav klīniski nozīmīgu datu.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

500 mg apvalkotās tabletes:

nātrija cietes glikolāts,

nātrija laurilsulfāts,

hidroksipropilmetilceluloze,

mikrokristāliskā celuloze,

nātrija saharināts,

polietilēnglikols 6000,

titāna dioksīds (E171),

karameļu aromātviela.

1 g apvalkotās tabletes:

nātrija cietes glikolāts,

nātrija laurilsulfāts,

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

hidroksipropilmetilceluloze,

mikrokristāliskā celuloze,

polietilēnglikols 6000,

titāna dioksīds (E171).

1 g disperģējamās tabletes:

nātrija kroskarmeloze,

povidons K25,

nātrija laurilsulfāts,

nātrija saharināts,

piparmētru aromātviela,

vaniļas aromātviela,

magnija stearāts,

mikrokristāliskā celuloze.

6.2.

Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

Apvalkotās tabletes: 3 gadi.

Disperģējamās tabletes: 3 gadi.

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

Apvalkotās tabletes: 20 tabletes un 100 tabletes blisteros (alumīnija folija un PVH).

Disperģējamās tabletes: 20 tabletes un 100 tabletes blisteros (alumīnija folija un PVH).

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Nav īpašu prasību.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

MEDA AB

Box 906, 17009 Solna, Zviedrija

8.

REĢISTRĀCIJAS NUMURS(-I)

500 mg apvalkotās tabletes: 03-0503.

1 g apvalkotās tabletes: 06-0094.

1 g disperģējamās tabletes: 03-0504.

9.

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

500 mg apvalkotās tabletes un 1 g disperģējamās tabletes: 18.12.2003. / 02.02.2009.

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

1 g apvalkotās tabletes: 03.04.2006

10.

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

08/2018

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju