Profenac 75 mg/3 ml šķīdums injekcijām

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

03-08-2017

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

03-08-2017

Aktīvā sastāvdaļa:
Diklofenaka nātrija sāls
Pieejams no:
Unifarma, SIA, Latvija
ATĶ kods:
M01AB05
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Diclofenacum natricum
Deva:
75 mg/3 ml
Zāļu forma:
Šķīdums injekcijām
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
Unifarma, SIA, Latvija
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Nav apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
04-0335

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Profenac 75 mg/3 ml šķīdums injekcijām

(Diclofenacum natricum)

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu

informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat

tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai

medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā

instrukcijā. Skatīt 4.punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

1. Kas ir Profenac un kādam nolūkam to lieto

2. Kas Jums jāzina pirms Profenac lietošanas

3. Kā lietot Profenac

4. Iespējamās blakusparādības

5. Kā uzglabāt Profenac

6. Iepakojuma saturs un cita informācija

1. Kas ir Profenac un kādam nolūkam to lieto

Kas ir Profenac

Profenac aktīvā viela ir diklofenaka nātrija sāls. Profenac pieder pie zāļu grupas, ko sauc par

“nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem” (NPL). NPL lieto sāpju un iekaisuma ārstēšanai.

Kadam nolūkam Profenac lieto

Profenac mazina iekaisuma simptomus, piemēram, pietūkumu un sāpes, kā arī mazina drudzi.

Tas neiedarbojas uz iekaisuma vai drudža cēloni.

Profenac muskulī lieto šādu traucējumu ārstēšanai:

stipras muguras sāpes;

akūtas podagras lēkmes;

nieru un žultsvadu kolikas;

sāpes, kas saistās ar osteo- un reimatoīdo artrītu;

pēctraumatiskas sāpes, iekaisums un tūska;

pēcoperatīvas sāpes;

smagas migrēnas lēkmes.

Kā Profenac darbojas

Profenac mazina iekaisuma simptomus, piemēram, pietūkumu un sāpes, un pazemina arī

temperatūru, bloķējot molekulu (prostaglandīnu) sintēzi, kuras ir atbildīgas par iekaisumu,

sāpēm un paaugstinātu temperatūru. Profenac neiedarbojas uz iekaisuma vai paaugstinātas

temperatūras iemesliem.

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

Novērošana Jūsu ārstēšanas laikā ar Profenac

Ja Jums ir nozīmīgs sirds slimības risks, Jūsu ārsts periodiski izvērtēs, vai Jums jāturpina

ārstēšana ar Profenac, it īpaši ja ārstēšana ir ilgāka par 4 nedēļām.

2. Kas Jums jazina pirms Profenac lietošanas

Nelietojiet Profenac šādos gadījumos:

- ja Jums ir alerģija pret diklofenaku, nātrija metabisulfītu vai kādu citu (6.punktā minēto) šo

zāļu sastāvdaļu;

- ja Jums kadreiz bijusi alerģiska reakcija pēc pretiekaisuma vai pretsāpju zāļu, piemēram,

aspirīna (acetilsalicilskābes) vai ibuprofēna. Alerģiska reakcija var izpausties kā sejas

pietūkums (angioedēma), elpošanas problēmas, iesnas, ādas izsitumi.

- ja Jums ir diagnosticēta sirds slimība un/vai cerebrovaskulāra slimība, piemēram, Jums ir

bijis miokarda infarkts, insults, mini insults, pārejoša išēmiska lēkme vai asinsvadu, kas ved

uz sirdi vai smadzenēm, nosprostojums vai operācija, lai atbrīvotos no nosprostojuma vai to

apietu;

- ja Jums ir vai ir bijušas problēmas ar asins cirkulāciju (perifēra artēriju slimība);

- ja Jums ir tagad vai kādreiz bijusi kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla vai ir kuņģa-

zarnu trakta asiņošana. Tas var ietvert izvemtas asins, asiņošanu vēdera iztukšošanas laikā,

svaigas asinis izkārnījumos vai melni, darvai līdzīgi izkārnījumi. Tas var notikt, ja Jūs lietojāt

NPL agrāk;

- ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi (aknu mazspēja);

- ja Jums ir smaga nieru mazspēja;

- ja Jums ir aktīva peptiska čūla/hemorāģija vai minētie traucējumi anamnēzē (divas vai

vairākas pierādītas čūlas vai asiņošanas epizodes);

- ja Jums ir smaga sirds mazspēja;

- ja Jums ir grūtniecības trešais trimestris;

- ja Jūs neesat sasniedzis 18 gadu vecumu.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā:

Pirms Profenac lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:

- ja lietojat Profenac vienlaikus ar citām pretiekaisuma zālēm, tostarp ar acetilsalicilskābi,

kortikosteroīdiem, “asiņu šķidrinātājiem” vai SSAI (skatīt punktu “Citas zāles un

Profenac”);;

- ja Jums ir resnās zarnas iekaisums (čūlainais kolīts) vai zarnu trakta iekaisums (Krona

slimība);

- ja Jums ir bronhiālā astma vai siena drudzis (sezonāls alerģisks rinīts);

- ja Jums ir aknu vai nieru darbības traucējumi. Tas nozīmē, ka ārsts var Jums nozīmēt asins

vai urīna analīzes, lai novērotu Jūs šo zāļu lietošanas laikā;

- ja Jums varētu būt organisma atūdeņošana (piemēram, slimības, caurejas dēļ, pirms vai pēc

lielas ķirurģiskas operācijas);

- ja Jums ir pietūkušas kājas;

- ja Jums ir asinsteces vai asinsreces traucējumi vai citas asins sastāva izmaiņas, piemēram,

reti sastopama aknu slimība, ko sauc par porfīriju;

- ja Jums kādreiz bijuši kuņģa un zarnu trakta darbības traucējumi, piemēram, kuņģa čūla,

asiņošana - vai melni izkārnījumi, vai bijusi nepatīkama sajūta kuņģī vai dedzināšana pēc

pretiekaisuma zāļu lietošanas;

- ja Jums ir nozīmīgi riska faktori, piemēram, augsts asinsspiediens, paaugstināts tauku

līmenis (holesterīns, triglicerīdi) Jūsu asinīs, cukura diabēts, vai Jūs smēķējat, un ārsts izlēmis

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

Jums parakstīt Profenac, Jūs nedrīkstat lietot vairāk kā 100 mg dienā, ja ārstēšanas kurss ir

ilgāks par 4 nedēļām;

- kopumā ir svarīgi lietot mazāko Profenac devu, kas atvieglo Jums sāpes un/vai tūsku un

iespējami īsāku laiku, lai sirds un asinsvadu blakusparādību risks Jums būtu pēc iespējas

mazāks.

Ja kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz Jums, pastāstiet par to savam ārstam pirms Profenac

lietošanas.

Gremošanas trakta asiņošanas, čūlu veidošanās vai perforācijas risks ir augstāks:

- ja lietojat lielākas NPL devas,

- ja Jums anamnēzē ir čūla,

- ja vienlaicīgi lietojat dažas zāles (kortikosteroīdus, antikoagulantus (piemēram, varfarīnu),

antitrombotiskos līdzekļus (piemēram, acetilsalicilskābi), selektīvos atpakaļsaistes

inhibitorus, citus NPL).

Ja Jums, lietojot Profenac, rodas čūlas vai asiņošana kuņģa- zarnu traktā, ārstēšana ar šīm

zālēm jāpārtrauc.

Profenac lietošana jāpārtrauc, tikko Jums parādās ādas izsitumi, gļotādas bojājumi vai kāda

cita paaugstinātas jūtības pazīme.

Profenac var mazināt infekcijas simptomus (piemēram, galvassāpes, paaugstinātu

temperatūru) un tādējādi var apgrūtināt infekcijas atklāšanu un atbilstošu ārstēšanu.

Citas zāles un Profenac

Īpaši svarīgi ir izstāstīt ārstam, ja lietojat kādas no minētajām zālēm:

litijs vai selektīvie serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitori (SSAI) (zāles, ko lieto dažu

depresijas veidu ārstēšanai);

digoksīns (zāles sirdsdarbības traucējumu ārstēšanai);

diurētiskie līdzekļi (zāles urīna daudzuma palielināšanai);

AKE inhibitori vai bēta blokatori (zāļu grupas paaugstināta asinsspiediena un sirds

mazspējas ārstēšanai);

citas pretiekaisuma zāles, piemēram, acetilsalicilskābe vai ibuprofēns;

kortikosteroīdi (zāles, ko lieto atvieglojuma sniegšanai iekaisušajās ķermeņa daļās);

“asins šķidrinātāji” (zāles asins recekļu veidošanās novēršanai);

zāles cukura diabēta ārstēšanai, izņemot insulīnu;

metotreksāts (zāles dažu vēža veidu vai artrīta ārstēšanai);

ciklosporīns, takrolims (zāles, ko pārsvarā lieto pacientiem pēc orgānu pārstādīšanas);

trimetoprims (zāles, ko lieto lai novērstu vai ārstētu urīnizvades sistēmas infekcijas);

hinolona antibiotikas (zāles, ko lieto pret infekcijām);

fenitoīns (zāles, ko lieto epilepsijas ārstēšanai);

vorikonazols (zāles, ko lieto sēnīšu slimību ārstēšanai);

holestipols, holestiramīns (zāles, ko lieto, lai samazinātu holesterīna līmeni asinīs).

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu

lietot.

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

Tādu zāļu lietošana kā, piemēram, Profenac, var būt saistīta ar nedaudz palielinātu

sirdslēkmes (miokarda infarkta) vai galvas smadzeņu asinsrites traucējumu (insulta) risku. Ja

zāles tiek lietotas lielā devā un ilgstoši, iespējams lielāks minēto traucējumu risks. Nelietojiet

zāles lielākā devā un ilgāk, nekā ieteikts. Pirms diklofenaka lietošanas pārliecinieties, ka Jūsu

ārstam ir zināms, ka

Jūs smēķējat;

Jums ir cukura diabēts;

Jums ir stenokardija, trombi, augsts asinsspiediens, paaugstināts holesterīna vai

triglicerīdu līmenis.

Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama

simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku.

Gados vecāki pacienti

Gados vecāki pacienti var būt jutīgāki pret Profenac iedarbību nekā citi pieaugušie. Tāpēc

viņiem jāievēro ārsta norādījumi īpaši rūpīgi un jālieto mazākā deva, kas mazina simptomus.

Gados vecākiem pacientiem ir īpaši svarīgi nekavējoties ziņot savam ārstam par nevēlamu

iedarbību.

Bērniem un pusaudži

Profenac 75 mg/3 ml šķīdumu injekcijām nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem (līdz

18 gadu vecumam).

Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai

plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Grūtniecība

Grūtniecības laikā Jūs nedrīkstat lietot Profenac, ja vien tas nav noteikti nepieciešams. Tāpat

kā citas pretiekaisuma zāles, arī Profenac Jūs nedrīkstat lietot pēdējos 3 grūtniecības

mēnešos, jo tas var kaitēt Jūsu nedzimušajam bērnam vai radīt sarežģījumus dzemdībās..

Barošana ar krūti

Ja barojat bērnu ar krūti, izstāstiet to savam ārstam. Ja lietojat Profenac, Jūs nedrīkstat barot

bērnu ar krūti, jo tas var kaitēt zīdainim.

Jūsu ārsts apspriedīs ar Jums iespējamo Profenac lietošanas risku grūtniecības vai barošanas

ar krūti laikā.

Sievietes fertilajā vecumā

Profenac var apgrūtināt grūtniecības iestāšanos. Ja plānojat grūtniecību vai Jums ir

sarežģījumi ar apaugļošanos, Jūs nedrīkstat lietot Profenac, ja vien tas nav nepieciešams.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Parasti Profenac neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Gadījumā, ja kā nevēlamas blakusparādības rodas redzes traucējumi, reibonis vai miegainība

(skatīt 4.punktu), zāles var nelabvēlīgi ietekmēt aktivitātes, kur nepieciešama pastiprināta

modrība, kustību koordinācija un spēja ātri pieņemt lēmumus. Ja Jums rodas kāda no šīm

blakusparādībām, nevadiet transportlīdzekļus un neapkalpojiet mehānismus.

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

Profenac satur nātriju, benzilspirtu un nātrija metabisulfītu

Šīs zāles satur mazāk par 1 mmol (23 mg) nātrija katrā ampulā - būtībā tās ir „nātriju

nesaturošas”.

Šīs zāles satur benzilspirtu, kas ir kontrindicēts priekšlaicīgi dzimušajiem un

jaundzimušajiem bērniem. Benzilspirts var izraisīt toksiskas un alerģiskas reakcijas zīdaiņiem

un bērniem līdz 3 gadu vecumam.

Šīs zāles satur metabisulfītu, kas retos gadījumos var izraisīt smagas hipersensitivitātes

reakcijas un bronhospazmu.

3. Kā lietot Profenac

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā

vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Jūsu ārsts izlems, kad un tieši cik ilgi Jums ir jāārstējas ar Profenac. Jūs saņemsiet to

intramuskulārās injekcijas veidā (injekcija muskulī).

Nepārsniedziet ieteikto devu. Ir svarīgi, lai Jūs lietotu mazāko devu, kas Jums mazina sāpes,

un nelietotu Profenac ilgāk nekā nepieciešams.

Ārsts Jums pateiks, tieši cik daudz Profenac lietot. Atkarībā no tā, kā Jūs reaģējat uz

ārstēšanu, Jūsu ārsts var ieteikt lielāku vai mazāku devu.

Lietošana bērniem un pusaudžiem

Diklofenaks injekcijās nav piemērots lietošanai bērniem un jauniešiem līdz 18 gadiem.

Pieaugušie

Rekomendētā deva ir viena ampula (75 mg/3 ml) dienā, injicēta dziļi sēžas muskulī, augšējā

ārējā kvadrantā. Smagos gadījumos izņēmuma kārtā ārsts var nozīmēt divas injekcijas dienā,

dalītas divās reizēs ar vairāku stundu intervālu, izdarot injekcijas dažādās vietās.

Diklofenaku injekcijās nevajadzētu lietot vairāk kā divas dienas; ja nepieciešams, ārstēšanu

vajadzētu turpināt ar diklofenaka tabletēm. Profenac ir iespējams kombinēt ar diklofenaka

tabletēm līdz maksimālai dienas devai 150 mg.

Cik ilgi lietot Profenac

Precīzi ievērojiet ārsta norādījumus.

Ja Jums rodas jautājumi par to, cik ilgi jālieto Profenac, konsultējieties ar ārstu vai

farmaceitu.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.

4. Iespējamās blakusparādības

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

Tāpat kā visas zāles, Profenac var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Dažas blakusparādības var būt nopietnas

Šīs retāk sastopamās blakusparādības var attīstīties mazāk nekā 1 līdz 10 pacientiem no katriem

1 000 pacientiem, it īpaši lietojot lielas devas (150 mg) ilgāku laiku

Pārtrauciet lietot Profenac un pastāstiet par to savam ārstam, ja Jums rodas:

pēkšņas spiedošas sāpes krūšu kurvī (sirdstriekas vai miokarda infarkta pazīmes);

aizdusa, apgrūtināta elpošana guļus stāvoklī, pēdu vai kāju pietūkums (sirds mazspējas

simptomi);

vieglas pakāpes krampji un sāpes vēderā, kas sākas neilgi pēc terapijas uzsākšanas ar Profenac,

kam seko taisnās zarnas asiņošana vai asiņaina caureja, parasti 24 stundu laikā pēc vēdera sāpju

parādīšanās (biežums nav zināms, nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Šīs reti vai ļoti reti sastopamās blakusparādības var attīstīties mazāk nekā 1 līdz 10 pacientiem no

katriem 10 000 pacientiem

spontāna asiņošana vai zilumu veidošanās (trombocitopēnijas pazīmes);

stipri paaugstināta ķermeņa temperatūra, biežas infekcijas, pastāvīgi iekaisis kakls

(agranulocitozes pazīmes);

apgrūtināta elpošana vai rīšana, izsitumi, nieze, nātrene, reibonis (paaugstinātas jūtības,

anafilaktisku un anafilaktoīdu reakciju pazīmes);

sejas un rīkles pietūkums (angioedēmas pazīmes);

uztraucošas domas vai noskaņojums (psihisku traucējumu pazīmes);

atmiņas traucējumi (atmiņas traucējumu pazīmes);

lēkmes (krampju pazīmes);

trauksme;

stīvs kakls, paaugstināta temperatūra, slikta dūša, vemšana, galvassāpes (aseptiskā meningīta

pazīmes);

pēkšņas un stipras galvassāpes, slikta dūša, reibonis, nejutīgums un nespēja runāt vai

apgrūtināta runa, vājums vai kāju/roku vai sejas paralīze (triekas vai cerebrovaskulāra notikuma

pazīmes);

grūtības sadzirdēt (dzirdes traucējumu pazīmes);

galvassāpes, reibonis (paaugstināta asinsspiediena, hipertensijas pazīmes);

izsitumi, purpursarkani plankumi, drudzis, nieze (asinsvadu iekaisuma pazīmes);

pēkšņas apgrūtināta elpošana un spiedoša sajūta krūšu kurvī ar sēkšanu vai klepu (astmas vai

pneimonīta, ja ir drudzis, pazīmes);

asiņu atvemšana (hematemēzes pazīmes) un vai asiņaini vai melni izkārnījumi (asiņošanas

pazīmes kuņģu-zarnu traktā);

asiņaina caureja (hemorāģiskās diarejas pazīmes);

melni izkārnījumi (melēnas pazīmes);

sāpes kuņģī (kuņģa čūla un/vai zarnu čūla);

caureja, sāpes vēderā, drudzis, slikta dūša, vemšana (kolīta pazīmes, ieskaitot hemorāģisku

kolītu un Krona slimības vai čūlainā kolīta paasinājumu);

spēcīgas sāpes vēdera augšējā daļā (pankreatīta pazīmes);

ādas vai acu dzelte (dzeltes pazīmes), slikta dūša, ēstgribas zudums, tumšs urīns (hepatīta/aknu

mazspējas pazīmes);

gripas simptomi, nogurums, muskuļu sāpes, palielināts aknu enzīmu līmenis asins analīzes

(aknu darbības traucējumu pazīmes, ieskaitot fulminantu hepatītu, aknu nekrozi, aknu

mazspēju);

ādas čūlas (bullozā dermatīta pazīmes);

sarkana vai sārta āda (iespējamās asinsvadu iekaisuma pazīmes), ādas izsitumi ar čūlām, lūpu,

acu un mutes čūlošanās, ādas iekaisums ar zvīņošanos vai lobīšanos (erythema multiforme

pazīmes vai, ja ir drudzis Stīvensa-Džonsona sindroma vai toksiskas epidermas nekrolīzes

pazīmes);

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

izsitumi uz ādas ar zvīņošanos vai lobīšanos (eksfoliatīva dermatīta pazīmes);

paaugstināta ādas jūtība pret sauli (fotosensitivitātes reakcijas pazīmes);

purpura krāsas plankumi (purpuras pazīmes vai Henoha-Šēnleina purpuras, ja to izraisa

alerģija, pazīmes);

pietūkums, vājums vai traucēta urinēšana (akūtas nieru mazspējas pazīmes);

pārmērīgs olbaltumu daudzums urīnā (proteinūrijas pazīmes);

pietūkusi seja vai vēders, augsts asinsspiediens (nefrotiskā sindroma pazīmes);

palielināta vai samazināta urīna izdalīšanās, miegainība, apjukums, slikta dūša

(tubulointersticiāla nefrīta pazīmes);

stipri samazināta urīna izdalīšanās (nieru papillārās nekrozes pazīmes);

vispārīgs pietūkums (tūskas pazīmes).

Ja Jums rodas kāda no šīm blakusparādībām, nekavējoties pastāstiet par to ārstam.

Dažas biežas blakusparādības

Šīs blakusparādības var attīstīties 1 līdz 10 pacientiem no katriem 100 pacientiem

Galvassāpes, reibonis, vertigo, slikta dūša, vemšana, caureja, gremošanas traucējumi (dispepsijas

pazīmes), sāpes vēderā, vēdera uzpūšanās, ēstgribas zudums (samazinātas ēstgribas pazīmes), aknu

darbības analīžu rezultāti ārpus normas (piemēram, transamināžu līmeņa paaugstināšanās), izsitumi uz

ādas, reakcija injekcijas vietā, sāpes injekcijas vietā, sacietējums injekcijas vietā.

Dažas retākas blakusparādības

Šīs blakusparādības var attīstīties 1 līdz 10 pacientiem no 1 000 pacientiem

Sirdsklauves, sāpes krūškurvī.

Dažas retas blakusparādības

Šīs blakusparādības var attīstīties 1 līdz 10 pacientiem no 10 000 pacientiem

Miegainība, sāpes kuņģī (gastrīta pazīmes), aknu darbības traucējumi, niezoši izsitumi (nātrenes

pazīmes), nekroze injekcijas vietā.

Dažas ļoti retas blakusparādības

Šīs blakusparādības var attīstīties mazāk nekā 1 pacientam no 10 000 pacientiem

Zems sarkano asinsšūnu līmenis (anēmija), zems balto asinsšūnu līmenis (leikopēnija), dezorientācija,

depresija, miega traucējumi (bezmiega pazīmes), murgaini sapņi, aizkaitināmība, roku vai pēdu

tirpšana vai nejutīgums (parestēzija), trīcēšana (trīces pazīmes), garšas sajūtas traucējumi (disgēzijas

pazīmes), redzes traucējumi (redzes traucējumu, neskaidras redzes, diplopijas pazīmes), trokšņi ausīs

(tinnīta pazīmes), aizcietējums, mutes čūlas (stomatīta pazīmes), sarkana mēle ar čūlām (glossīta

pazīmes), sāpes barības vada (cauruļveida orgāns, pa kuru uzturs no kakla nonāk kuņģī) rajonā,

kolikas vēdera augšdaļā, it īpaši pēc ēšanas (zarnu diafragmas slimības pazīmes), niezoši, sarkani un

dedzinoši izsitumi (ekzēmas pazīmes), ādas apsārtums (eritēmas pazīmes), matu izkrišana (alopēcijas

pazīmes), nieze, asins urīnā (hematūrijas pazīmes), abscess injekcijas vietā.

Blakusparādības, kuru biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)

Audu bojājums injekcijas vietā.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas

arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par

blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa

vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz

plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

5. Kā uzglabāt Profenac

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Derīguma

termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Uzglabāt temperatūrā līdz 25º C.

Neizmetiet zāles kanalizācijā. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat.

Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6. Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Profenac satur

Aktīvā viela ir diklofenaka nātrija sāls.

1 ml šķīduma injekcijām satur 25 mg diklofenaka nātrija sāls.

Katra ampula (3 ml) satur 75 mg diklofenaka nātrija sāls.

Citas sastāvdaļas ir: nātrija metabisulfīts, nātrija hidroksīds, propilēnglikols, mannīts,

benzilspirts, sālsskābe, ūdens injekcijām.

Profenac ārējais izskats un iepakojums

Profenac ir caurspīdīgs, bezkrāsains līdz gaiši dzeltens sterils šķīdums.

Profenac ir pildīts stikla ampulās pa 3 ml.

Iepakojumā ir 5 ampulas.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs

SIA Unifarma,Vangažu iela 23, Rīga, Latvija

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2017. gada jūlijā.

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Profenac 75 mg/3 ml šķīdums injekcijām

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

1 ml šķīduma injekcijām satur 25 mg diklofenaka nātrija (Diclofenacum natricum).

3 ml šķīduma injekcijām satur 75 mg diklofenaka nātrija (Diclofenacum natricum).

Palīgvielas ar zināmu iedarbību:

1 ml šķīduma injekcijām satur 0,04 mg benzilspirta.

1 ml šķīduma injekcijām satur 3 mg nātrija metabisulfīta.

1 ml šķīduma injekcijām satur 3,2804 mg nātrija.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Šķīdums injekcijām.

Caurspīdīgs, bezkrāsains līdz gaiši dzeltens sterils šķīdums.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Intramuskulāras injekcijas

Ārstēšana šādos gadījumos:

balsta un kustību aparāta iekaisīgas un deģeneratīvas slimības paasinājums: reimatoīds artrīts,

ankilozējošais spondilīts, osteoartrīts, spondiloartrīts, sāpes mugurkaulā un reimatisms;

akūtas podagras lēkmes;

nieru un žultsvadu kolikas;

pēctraumatiskas un pēcoperatīvas sāpes, iekaisums un tūska;

smagas migrēnas lēkmes.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama

simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Pieaugušie

Profenac 75 mg/3 ml šķīdumu injekcijām nav atļauts lietot ilgāk par 2 dienām. Ja nepieciešams,

ārstēšanu var turpināt, izmantojot Profenac tabletes vai supozitorijus.

Īpašas pacientu grupas

Pediatriskā populācija

Diklofenaks injekcijās ir kontrindicēts bērniem un jauniešiem līdz 18 gadu vecumam.

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

Gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem)

Gados vecākiem pacientiem nav nepieciešama sākumdevas pielāgošana (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Pacientiem, kuriem ir aknu vai nieru darbības traucējumi, NPL jālieto pēc iespējas mazākas devas.

Nieru darbības traucējumi

Diklofenaks ir kontrindicēts pacientiem ar nieru mazspēju (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Netika veikti specifiski pētījumi pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, tāpēc nevar sniegt

rekomendācijas par devu pielāgošanu. Ir ieteicams ievērot piesardzību, lietojot diklofenaku

pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Aknu darbības traucējumi

Diklofenaks ir kontrindicēts pacientiem ar aknu mazspēju (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Netika veikti specifiski pētījumi pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, tāpēc nevar sniegt

rekomendācijas par devu pielāgošanu. Ir ieteicams ievērot piesardzību, lietojot diklofenaku

pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Nozīmīgi sirds un asinsvadu riska faktori

Pacientiem ar nozīmīgiem sirds un asinsvadu riska faktoriem (piemēram, arteriāla hipertensija,

hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana) ārstēšana ar diklofenaku jāsāk pēc rūpīgas izvērtēšanas

un tikai devās ≤100 mg dienā, ja sākuma ārstēšana ar Profenac injekciju šķīdumu turpinās ar,

piemēram, diklofenaka tabletēm un tā ir ilgāka par 4 nedēļām (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Lietošanas veids

Profenac 75 mg/3 ml šķīdums injekcijām nav paredzēts intravenozai lietošanai. Lai izvairītos no

nervu vai citu audu bojājumiem injekcijas vietā, izdarot intramuskulāras injekcijas, ir jāievēro

sekojoši norādījumi: injekcijas šķīdumu

ievada sēžamvietas augšējā ārējā kvadrantā, dziļas

intragluteālas injekcijas veidā vienu reizi dienā. Smagos gadījumos dienas devu izņēmuma

kārtā var palielināt līdz divām injekcijām, ko izdara ar dažu stundu starplaiku, katrā

sēžamvietas pusē.

Parastā deva ir viena ampula (75 mg/3 ml) dienā.

Alternatīvi, injekciju ir iespējams kombinēt ar

diklofenaka tabletēm, līdz tiek sasniegta maksimālā dienas deva - 150 mg.

Klīniskā pieredze migrēnas lēkmju ārstēšanā ir ierobežota ar vienas 75 mg ampulas injekciju, ko veic

iespējami drīz. Ja nepieciešams, vēlāk šīs dienas laikā lieto supozitorijus (līdz 100 mg). Pirmajā

ārstēšanas dienā kopējā deva nedrīkst pārsniegt 175 mg.

4.3. Kontrindikācijas

Diklofenaks ir kontrindicētas šādos gadījumos:

- paaugstināta jutība pret zāļu aktīvo vielu, nātrija metabisulfītu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā

uzskaitītajām palīgvielām;

- iespējama krustota reakcija pret acetilsalicilskābi un citām zālēm, kas pieder nesteroīdo

pretiekaisuma līdzekļu (NPL) grupai. Diklofenāks ir kontrindicēts pacientiem, kuriem pēc

aspirīna vai citu NPL lietošanas parādījušies astmas simptomi,

angioedēma, akūts rinīts vai nātrene, kā arī pacientiem ar deguna polipiem;

diagnosticēta sastrēguma sirds mazspēja (NYHA II-IV), sirds išēmiskā slimība, perifēro

artēriju slimība un/vai cerebrovaskulāra slimība;

smaga aknu mazspēja;

smaga nieru mazspēja;

kuņģa-zarnu trakta asiņošana, cerebrovaskulāra asiņošana vai citi asiņošanas traucējumi;

kuņģa-zarnu trakta asiņošana vai perforācija anamnēzē, kas saistīta ar NPL terapiju;

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

aktīva peptiska čūla/hemorāģija vai minētie traucējumi anamnēzē (divas vai vairākas

pierādītas čūlas vai asiņošanas epizodes);

smaga sirds mazspēja;

grūtniecības trešais trimestris (skatīt 4.6. apakšpunktu);

bērniem līdz 18 gadu vecumam.

Tikai rūpīgi izvērtējot lietderības un riska attiecību, diklofenaku drīkst lietot šādos gadījumos:

- inducējamas porfīrijas;

- grūtniecības 1.un 2.trimestrī un krūts barošanas laikā;

- ja pacientam ir saistaudu slimības, piemēram, sistēmiskā sarkanā vilkēde (Lupus erythematoides),

kā arī jaukto kolagenožu gadījumos.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Vispārējie piesardzības pasākumi

Zāļu nevēlamo blakusiedarbību risku var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama

simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt arī 4.2. apakšpunktu un

„Kuņģa-zarnu trakta

(KZT) asiņošana, čūla un perforācija” un „Sirds-asinsvadu sistēmas un galvas smadzeņu

asinsrites traucējumi”

Stingri ievērot instrukcijas intramuskulāras injekcijas veikšanai, lai novērstu nevēlamas

blakusparādības injekcijas vietā, kas var izraisīt muskuļu vājumu, muskuļu paralīzi, hipoestēziju un

audu nekrozi injekcijas vietā.

Diklofenaks īpaši piesardzīgi jāordinē pacientiem, kuriem anamnēzē ir kuņģa vai zarnu peptiska čūla,

Krona slimība, tāpat arī pacientiem aknu vai nieru bojājumiem, paaugstinātu asinsspiedienu un/vai

sirds mazspēju, kā arī gados vecākiem pacientiem.

Visi pacienti, kuri saņēmuši ilgstošu ārstēšanu ar NPL, jānovēro un jāveic piesardzības pasākumi, t.i.

nieru, aknu funkciju (var novērot aknu enzīmu paaugstināšanos) un asins analīzes kontrole.

Diklofenaka lietošana jāpārtrauc, ja saglabājas izmainīti aknu funkciju testi vai arī tie pasliktinās,

klīniskās pazīmes vai simptomi sakrīt ar aknu slimības attīstīšanos vai parādās citas izpausmes

(eozinofīlija, izsitumi).

Retos gadījumos nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi var izraisīt intersticiālu nefrītu, glomerulonefrītu,

nieres serdes nekrozi vai nefrotisko sindromu.

Pacientiem ar pavājinātu sirds un nieru funkciju, hipertensiju, tiem, kas pašreiz tiek ārstēti ar

diurētiskiem līdzekļiem vai atveseļojas pēc lielas ķirurģiskas operācijas, jāņem vērā prostaglandīnu

nozīme nieru asins plūsmas uzturēšanā.

Diklofenaka lietošana pacientiem ar aknu porfīriju var izsaukt lēkmi.

Ilgstošas terapijas gadījumā nepieciešama asinsreces un asinsainas kontrole. Tāpat kā citi NPL,

diklofenaks var īslaicīgi kavēt trombocītu agregāciju.

Pacientus ar asinsreces traucējumiem būtu ļoti uzmanīgi jākontrolē.

Diklofenaks var maskēt vienlaikus noritošu infekcijas slimību simptomus.

Jāievēro piesardzība, lietojot diklofenaku pacientiem, kas slimo ar bronhiālo astmu vai kam

anamnēzē ir bronhiālā astma, jo pastāv iespēja, ka NPL šādiem pacientiem var izraisīt bronhu

spazmas.

Diklofenaka lietošana sievietēm var nelabvēlīgi ietekmēt auglību, un to neiesaka lietot sievietēm,

kas cenšas panākt grūtniecības iestāšanos vai kurām tiek veikta izmeklēšana saistībā ar neauglību.

Pacientiem, kas NPL lietošanas laikā piedzīvojuši reiboni vai citus centrālās nervu sistēmas darbības

traucējumus, ārstēšanās laikā vajadzētu izvairīties no automašīnas vadīšanas un mehānisku iekārtu

apkalpošanas.

Gados vecāki pacienti

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

Ņemot vērā medicīniskos apsvērumus, piesardzība būtu jāievēro, nozīmējot preparātu gados vecākiem

pacientiem.

Tāpat kā citu NPL, tai skaitā diklofenaka, gadījumā, retos gadījumos, pat ja agrāk pacients šo zāļu

iedarbībai nav bijis pakļauts, ir iespējamas arī alerģiskas, tostarp arī anafilaktiskas/anafilaksei līdzīgas

reakcijas.

Vecāka gadagājuma pacientiem NPL lietošana biežāk izraisa nevēlamas blakusparādības, īpaši kuņģa-

zarnu trakta asiņošanu un perforāciju, kas var radīt letālu iznākumu (skatīt 4.2. apakšpunktu). Īpaši

rekomendē lietot mazākās efektīvās devas gados vecākiem pacientiem, kuri ir vārgi, un pacientiem ar

mazu ķermeņa svaru.

Kuņģa-zarnu trakta (KZT) asiņošana, čūla un perforācija

Ziņojumi par KZT asiņošanu, čūlu vai perforāciju (arī ar letālu iznākumu) ir saņemti saistībā ar

visiem NPL,

tai skaitā diklofenaku

. Ziņojumi liecina, ka minētās nevēlamās blakusparādības var

rasties neatkarīgi no NPL lietošanas ilguma. Par nevēlamu blakusparādību rašanos var vēstīt

brīdinājuma simptomi, bet tādi var arī nebūt, kā arī nevēlamās blakusparādības var rasties pacientiem,

kam anamnēzē KZT traucējumi nav bijuši.

Ja pacientiem, kuri lieto diklofenaku, attīstās kuņģa-

zarnu trakta asiņošana vai čūlas, zāļu lietošana jāpārtrauc.

Tāpat kā citu NPL, tai skaitā diklofenaka, gadījumā, ordinējot diklofenaku pacientiem ar

simptomiem, kas liecina par kuņģa-zarnu trakta traucējumiem, vai kuriem anamnēzē ir

kuņģa-zarnu trakta asiņošana, čūlas vai perforācija, jāievēro īpaša piesardzība un jāveic

rūpīga pacientu kontrole (skatīt 4.8. apakšpunktu). KZT asiņošanas risks ir lielāks, lietojot

lielāku NPL devu. Lielāks KZT asiņošanas risks ir arī tiem pacientiem, kuriem anamnēzē

bijusi čūla, īpaši ar komplikācijām: asiņošanu vai perforāciju.

Gadījumos, kad tiek lietota acetilsalicilskābe mazās devās vai citas zāles ar palielinātu KZT nevēlamu

blakusparādību risku, rūpīgi jāapsver nepieciešamība NPL kombinēt ar gastroprotektoriem,

piemēram, protonu sūkņa inhibitoriem vai mizoprostolu.

Pacientiem (īpaši vecāka gadagājuma), kam anamnēzē diagnosticēti KZT traucējumi, jāiesaka ziņot

par ikvienu neparastu abdominālu simptomu (īpaši KZT asiņošanu). Būtiski minētiem simptomiem

pievērst pastiprinātu uzmanību ārstēšanas sākumā. Piesardzība jāievēro pacientiem, kas vienlaikus

saņem līdzekļus, kuri var palielināt čūlas vai asiņošanas risku: piemēram,

sistēmiskos

kortikosteroīdus, antikoagulantus (piemēram, varfarīnu), selektīvos serotonīna atpakaļsaistes

inhibitorus vai antitrombotiskos līdzekļus (piemēram, aspirīnu) (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Ja pacientam, kas lieto diklofenaku, tiek diagnosticēta KZT asiņošana vai čūla, zāļu lietošana

nekavējoties jāpārtrauc.

Pacienti ar čūlainu kolītu vai Krona slimību rūpīgi jānovēro un NPL jālieto piesardzīgi, jo iespējams

slimības paasinājums (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Sirds-asinsvadu sistēmas un galvas smadzeņu asinsrites traucējumi

Ziņojumi liecina par NPL lietošanas saistību ar šķidruma aizturi organismā un tūsku. Tāpēc

pacientiem, kam diagnosticēta arteriāla hipertensija un/vai viegla vai vidēji smaga sastrēguma sirds

mazspēja

(NYHA-I)

, nepieciešama atbilstoša uzraudzība un konsultācija.

Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL lietošana, īpaši lielās devās (150 mg

dienā) un ilgstoši, var būt saistīta ar nedaudz palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

infarkta vai insulta) risku.

Pacientiem ar nozīmīgiem sirds un asinsvadu riska faktoriem (piemēram, arteriāla hipertensija,

hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana), ārstēšana ar diklofenaku jāsāk pēc rūpīgas izvērtēšanas.

Tā kā diklofenaka sirds asinsvadu risks var palielināties proporcionāli devai un lietošanas ilgumam,

jālieto mazākā efektīvā deva iespējami īsāku laiku un tikai devās, mazākās par 100 mg dienā, ja

sākuma ārstēšanu ar diklofenaka injekcijām turpinās ar diklofenaka tabletēm un tā būs ilgāka par 4

nedēļām.

Tā kā diklofenaka sirds asinsvadu risks var palielināties proporcionāli devai un lietošanas ilgumam,

jālieto mazākā efektīvā deva iespējami īsāku laiku. Periodiski jāvērtē pacienta vajadzība pēc

simptomātiskas sāpju remdēšanas un atbildes reakcija uz terapiju.

Pacientiem jābūt brīdinātiem par nozīmīgu arteriālas trombozes gadījumu pazīmēm un simptomiem

(piemēram, sāpes krūšu kurvī, elpas trūkums, vājums, neskaidra runa), kas varētu notikt bez

jebkādiem brīdinājumiem. Pacienti jāinstruē nekavējoties vērsties pie ārsta, ja rodas kāda no pazīmēm

vai simptomiem.

Ādas reakcijas

Ļoti retos gadījumos saņemti ziņojumi par smagām ādas reakcijām (dažas ar letālu iznākumu), ko

saista ar NPL lietošanu: tostarp eksfoliatīvo dermatītu, Stīvensa – Džonsona sindromu un toksisko

epidermas nekrolīzi (skatīt 4.8. apakšpunktu). Lielāks nevēlamu blakusparādību risks ir terapijas

sākumā, vairumā gadījumu ārstēšanas pirmajā mēnesī. Diklofenaka lietošana jāpārtrauc, tiklīdz rodas

izsitumi, gļotādas bojājumi vai jebkuras citas paaugstinātas jutības pazīmes.

Būtu jāizvairās no vienlaicīgas diklofenaka un citu NPL līdzekļu lietošanas, ieskaitot

ciklooksigenāzes-2 selektīvos inhibitorus

Mijiedarbība ar NPL

Ir jāizvairās no vienlaicīgas diklofenaka un sistēmisko NPL (tostarp arī selektīvo ciklooksigenāzes-

2 inhibitoru) lietošanas nevēlamo blakusparādību dēļ (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Infekciju simptomu maskēšana

Līdzīgi kā citi NPL, sakarā ar tā farmakodinamikas īpašībām, diklofenaks var maskēt infekciju

simptomus.

Pediatriskā populācija

Diklofenaku nedrīkst lietot bērniem un jaundzimušajiem.

Ietekme uz aknām

Ordinējot diklofenaku pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, ir nepieciešama rūpīga medicīniska

kontrole, jo stāvoklis var paasināties.

Tāpat kā citu NPL, tai skaitā diklofenaka, gadījumā, var pieaugt viena vai vairāku aknu enzīmu

koncentrācija. Ilgstošas diklofenaka terapijas laikā kā piesardzības pasākums ir indicēta regulāra aknu

darbības kontrole. Ja patoloģiski aknu funkcijas izmeklējumu rezultāti saglabājas vai pasliktinās, kā

arī gadījumos, kad attīstās aknu slimībai atbilstoši simptomi vai parādās cita veida simptomi

(piemēram, eozinofīlija vai izsitumi), diklofenaka lietošana ir jāpārtrauc. Pēc diklofenaka lietošanas

var attīstīties hepatīts bez brīdinājuma simptomiem.

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

Piesardzība jāievēro, lietojot diklofenaku pacientiem ar porfīriju, jo zāles var izraisīt lēkmi.

Ietekme uz nierēm

Tā kā saistībā ar NPL, tai skaitā diklofenaka, lietošanu ir aprakstīta šķidruma aizture un tūska, īpaša

piesardzība jāievēro pacientiem ar sirds vai nieru darbības traucējumiem, hipertensiju anamnēzē,

gados vecākiem pacientiem, pacientiem, kurus vienlaicīgi ārstē ar diurētiskajiem līdzekļiem vai

zālēm, kas var nozīmīgi ietekmēt nieru funkciju, kā arī pacientiem ar jebkāda iemesla izraisītu

ekstracelulārā šķidruma tilpuma zudumu, piemēram, pirms vai pēc nozīmīgām ķirurģiskām

manipulācijām (skatīt 4.3. apakšpunktu). Šādos gadījumos lietojot diklofenaku, kā piesardzības

pasākums ir ieteicama nieru darbības uzraudzība. Pārtraucot terapiju, parasti atjaunojas stāvoklis, kāds

tas bija pirms ārstēšanas.

Ietekme uz asinsradi

Lietojot diklofenaku ilgstoši, ir ieteicams kontrolēt asinsainu (tāpat kā citu NPL lietošanas gadījumā).

Tāpat kā citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, diklofenaks var uz laiku inhibēt trombocītu

agregāciju. Pacienti ar hemostāzes traucējumiem rūpīgi jānovēro.

Astmas slimnieki

Astmas slimniekiem biežāk nekā pārējiem pacientiem novēro sezonāla rakstura alerģisku rinītu,

deguna gļotādas tūsku (piemēram, deguna polipus), hroniskas obstruktīvas plaušu slimības vai

hroniskas elpceļu infekcijas (jo īpaši gadījumos, kad tās ir saistītas ar alerģiskam rinītam līdzīgiem

simptomiem), reakcijas, kas līdzīgas NPL izraisītam astmas paasinājumam (tā saukto pretsāpju

līdzekļu nepanesību/analgētisko līdzekļu astmu), Kvinkes tūsku vai nātreni. Tādēļ attiecībā uz šādiem

pacientiem ir jāievēro īpaša piesardzība (jānodrošina gatavība sniegt pirmo palīdzību). Iepriekš

minētais ir attiecināms arī uz pacientiem, kuriem ir alerģija pret citām vielām, piemēram, uz

pacientiem ar ādas reakcijām, niezi vai nātreni.

Īpašu piesardzību ieteicams ievērot tad, kad diklofenaku parenterāli lieto pacientiem ar bronhiālo

astmu, jo var pastiprināties simptomi.

Svarīga informācija par kādu no Profenac

mg/3

šķīdumu injekcijām

sastāvdaļām

Zāles satur mazāk par 1 mmol nātrija (23 mg) katrā ampulā - būtībā tās ir nātriju nesaturošas.

Injekciju šķīdumā esošais nātrija metabisulfīts retos gadījumos var izraisīt smagas hipersensitivitātes

reakcijas un bronhospazmu.

Injekciju šķīdumā esošais benzilspirts ir kontrindicēts priekšlaicīgi dzimušajiem un

jaundzimušajiem bērniem. Var izraisīt toksiskas un anafilaktoīdas reakcijas zīdaiņiem un

bērniem līdz 3 gadu vecumam.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Lietojot diklofenaka šķīdumu injekcijām un/vai citas diklofenaka zāļu formas, ir novērota šāda veida

mijiedarbība:

Paredzama mijiedarbība, kurai jāpievērš uzmanība

Citi NPL un kortikosteroīdi

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

Vienlaicīga diklofenaka un citu sistēmiskas iedarbības NPL vai kortikosteroīdu lietošana var palielināt

nevēlamo blakusparādību biežumu kuņģa - zarnu traktā (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Antikoagulanti un antiagreganti

Vienlaicīga zāļu ievadīšana var palielināt asiņošanas risku, tādēļ ieteicams ievērot piesardzību. Lai

gan klīnisko pētījumu dati neliecina par diklofenaka ietekmi uz antikoagulantu darbību, tika saņemti

ziņojumi par palielinātu asiņošanas risku pacientiem, kuri saņem diklofenaku un antikoagulantus

vienlaicīgi. Tāpēc šādiem pacientiem ieteicama cieša klīniskā uzraudzība.

Selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori

Vienlaicīga sistēmiskas iedarbības NPL, tai skaitā diklofenaka, un SSAI lietošana var paaugstināt

kuņģa - zarnu trakta asiņošanas risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Pretdiabēta līdzekļi

Klīnisko pētījumu laikā ir pierādīts, ka diklofenaku ir iespējams ordinēt kopā ar iekšķīgi lietojamiem

pretdiabēta līdzekļiem, neietekmējot to klīnisko iedarbību. Tomēr ir bijuši atsevišķi ziņojumi gan par

hipo-, gan hiperglikemizējošu ietekmi, kā dēļ diklofenaka terapijas laikā ir bijis nepieciešams koriģēt

pretdiabēta zāļu devu. Tādēļ vienlaicīgas terapijas laikā kā piesardzības pasākums ir ieteicama

glikozes koncentrācijas kontrole asinīs.

Metotreksāts

Diklofenaks var inhibēt metotreksāta tubulāro klīrensu nierēs, tādējādi palielinot metotreksāta

koncentrāciju asinīs. Ja NPL, tai skaitā diklofenaku, lieto mazāk nekā 24 stundas pirms vai pēc

metotreksāta lietošanas, ir jāievēro piesardzība, jo var pieaugt metotreksāta koncentrācija asinīs un

toksicitāte.

Fenitoīns

Lietojot fenitoīnu kopā ar diklofenaku ieteicams kontrolēt fenitoīna koncentrāciju plazmā, jo

sagaidāma fenitoīna iedarbības pastiprināšanās.

Holestipols un holestiramīns

Šīs zāles var aizkavēt vai samazināt diklofenaka uzsūkšanos. Tādēļ diklofenaku ieteicams lietot

vismaz 4 līdz 6 stundas pēc kolestipola/holestiramīna lietošanas.

Novērotā mijiedarbība, kurai jāpievērš uzmanība

Spēcīgi CYP2C9 inhibitori

Piesardzība jāievēro, ordinējot diklofenaku kopā ar spēcīgiem CYP2C9 inhibitoriem

(piemēram, vorikonazolu), jo tie, inhibējot diklofenaka metabolismu, var būtiski palielināt

diklofenaka koncentrāciju plazmā un iedarbību.

Litijs

Lietojot vienlaicīgi, diklofenaks var paaugstināt litija jonu koncentrāciju plazmā. Ir ieteicams

kontrolēt litija jonu koncentrāciju serumā.

Digoksīns

Lietojot vienlaicīgi, diklofenaks var paaugstināt digoksīna koncentrāciju plazmā. Ir ieteicams

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

kontrolēt digoksīna koncentrāciju serumā.

Diurētiskie līdzekļi un antihipertensīvie līdzekļi

Diklofenaka un kāliju aizturošo diurētisko līdzekļu vienlaicīga lietošana var izraisīt hiperkaliēmiju,

tādēļ īpaši nepieciešams kontrolēt kālija koncentrāciju serumā.

Tāpat kā citu NPL gadījumā, vienlaicīga diklofenaka un diurētisko vai antihipertensīvo līdzekļu

(piemēram, bēta blokatoru vai angiotensīna konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoru) lietošana var

vājināt šo zāļu antihipertensīvo iedarbību. Tādēļ šādas kombinācijas ir jāordinē piesardzīgi un

pacientiem (jo īpaši, ja tie ir gados veci) periodiski jākontrolē asinsspiediens. Pacientiem jānodrošina

pietiekama hidratācija, kā arī jāapsver nepieciešamība vienlaicīgas terapijas sākumā (periodiski arī

vēlāk) kontrolēt nieru funkciju. Paaugstināta nefrotoksicitātes riska dēļ minētais īpaši attiecas uz

diurētiskajiem līdzekļiem un AKE inhibitoriem (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Ciklosporīns

Tāpat kā citi NPL, diklofenaks dēļ ietekmes uz nieru prostaglandīniem var pastiprināt ciklosporīna

toksisko iedarbību uz nierēm. Tādēļ ordinētajām diklofenaka devām jābūt mazākām par devām, kas

tiek lietotas pacientiem, kuri ciklosporīnu nesaņem.

Zāles, kuras var izraisīt hiperkaliēmiju

Vienlaikus ārstēšana kopā ar kāliju aizturošiem diurētiskajiem līdzekļiem, ciklosporīnu, takrolīmu vai

trimetoprīmu var būt saistīta ar kālija jonu koncentrācijas pieaugumu serumā, tādēļ kālija jonu

koncentrācija serumā bieži jākontrolē (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Hinolona grupas antibakteriālie līdzekļi

Uzmanīgi jāordinē hinolonu grupas medikamenti pacientiem, kuri saņem NPL, jo var attīstīties

krampji. Krampji var attīstīties gan pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijuši krampji vai epilepsija, gan

tiem, kuriem nav šādas anamnēzes.

Lietojot diklofenaku vienlaikus ar takrolimu, paaugstinās nefrotoksicitāte, ar zidovudīnu –

hemotoksicitāte (pagarināts asins tecēšanas laiks).

Preparāti, kas satur probenecīdu vai sulfīnpirazonu, var kavēt diklofenaka izvadi.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Sievietes reproduktīvajā vecumā

Nav pieejami dati, lai sniegtu ieteikumus sievietēm reproduktīvajā vecumā.

Grūtniecība

Prostaglandīnu sintēzes inhibēšana var nelabvēlīgi ietekmēt grūtniecību un/vai embrija/augļa attīstību.

Epidemioloģisko pētījumu dati liecina par paaugstinātu spontāna aborta, sirds anomāliju un

gastrošīzes risku pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošanas grūtniecības sākumā. Absolūtais

sirds anomāliju risks paaugstinājās no mazāk par 1% līdz aptuveni 1,5%.

Tiek uzskatīts, ka risks pieaug atkarībā no zāļu devas un lietošanas ilguma. Pētījumi ar dzīvniekiem

liecina, ka prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošana izraisa biežāku apaugļotās olšūnas zaudējumu

pirms implantācijas un grūtniecības pārtraukšanos pēc implantācijas, kā arī paaugstina embrija un

augļa mirstības risku.

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

Turklāt ir saņemti ziņojumi par biežāku dažādu anomāliju, tai skaitā kardiovaskulāru anomāliju,

attīstību dzīvniekiem, kas organoģenēzes periodā saņēmuši prostaglandīnu sintēzes inhibitoru.

Diklofenaku nedrīkst lietot grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī, izņemot gadījumus, kad tas

absolūti nepieciešams. Ja diklofenaku lieto sieviete, kas plāno grūtniecības iestāšanos vai kura ir

grūtniecības pirmajā vai otrajā trimestrī, jālieto pēc iespējas mazāka zāļu deva un zāles jālieto pēc

iespējas īsāku laika periodu.

Grūtniecības trešā trimestra laikā visi prostaglandīnu sintēzes inhibitori var auglim izraisīt:

kardiopulmonālu toksicitāti (ar priekšlaicīgu ductus arteriosus slēgšanos un pulmonālu

hipertensiju);

nieru darbības traucējumus, kas var progresēt līdz nieru mazspējai ar oligohydramnion

(samazinātu augļūdeņu daudzumu) attīstību;

Savukārt grūtniecības beigās mātei un jaundzimušajam šie līdzekļi var:

potenciāli paildzināt asiņošanas laiku šo zāļu antiagregantās iedarbības dēļ, kas var rasties pat pie ļoti

mazām devām;

kavēt dzemdes kontrakcijas, kas var izraisīt aizkavētas vai ieilgušas dzemdības.

Tādēļ diklofenaka lietošana ir kontrindicēta grūtniecības trešajā trimestrī.

Barošana ar krūti

Tāpat kā citi NPL, diklofenaks nelielā daudzumā izdalās mātes pienā, tādēļ, lai izvairītos no

nevēlamas ietekmes uz bērnu, barošanas ar krūti periodā diklofenaku lietot nav atļauts.

Fertilitāte

Tāpat kā citi NPL, diklofenaks var samazināt sievietes auglību un nav ieteicams gadījumos, kad

sieviete vēlas panākt grūtniecības iestāšanos. Sievietēm, kurām ir apgrūtināta grūtniecības iestāšanās

vai kuras izmeklē attiecībā uz neauglību, ir jāapsver nepieciešamība pārtraukt diklofenaka lietošanu.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Pacientiem, kuri NPL lietošanas laikā ir jutuši reiboni vai kādus citus traucējumus no centrālās nervu

sistēmas puses, ārstēšanās laikā ir jāatturas no automašīnas vadīšanas un mehānisku ierīču

apkalpošanas.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Tabulā apkopoto nevēlamo blakusparādību saraksts

Nevēlamās blakusparādības no klīniskiem pētījumiem un/vai spontāniem vai literatūras ziņojumiem

(skatīt 1. tabulu) ir norādītas atbilstoši MedDRA orgānu sistēmu grupām. Katrā orgānu sistēmas grupā

blakusparādības ir sakārtotas pēc sastopamības biežuma, un biežākās reakcijas norādītas kā pirmās.

Katrā sastopamības biežuma grupā zāļu blakusparādības ir norādītas nopietnības samazinājuma

secībā. Turklāt katrai blakusparādībai ir norādīta arī atbilstošā biežuma kategorija, izmantojot šādu

klasifikāciju (CIOMS III):

Ļoti bieži (≥1/10);

Bieži (≥1/100 līdz <1/10);

Retāk (≥1/1 000 līdz <1/100);

Reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000);

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

Ļoti reti (<1/10 000);

Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Īslaicīgi vai ilgstoši lietojot šīs zāles ir novērotas šādas nevēlamas blakusparādības:

tabula

Nevēlamās blakusparādības

Infekcijas un infestācijas

Ļoti reti

Abscess injekcijas vietā

Nav zināmi

Audu nekroze injekcijas vietā

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Leikopēnija

Trombocitopēnija

Agranulocitoze

Anēmija (tostarp arī hemolītiska un aplastiska

anēmija)

Imūnās sistēmas traucējumi

Reti

Paaugstinātas jutības reakcijas (piemēram, astma)

Anafilaktiskas un anafilaksei līdzīgas reakcijas

(tostarp arī hipotensija un šoks)

Ļoti reti

Angioedēma

(tostarp arī sejas tūska).

Psihiskie traucējumi

Ļoti reti

Orientācijas traucējumi

Depresija

Bezmiegs

Murgi

Aizkaitināmība

Psihotiski traucējumi

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži

Galvas reibonis

Galvassāpes

Reti

Miegainība

Ļoti reti

Parestēzijas

Atmiņas traucējumi

Krampji

Nemiers

Trīce

Aseptisks meningīts

Garšas sajūtas traucējumi

Cerebrovaskulārie traucējumi

Acu bojājumi

Ļoti reti

Redzes traucējumi

Neskaidra redze

Diplopija

Ausu un labirinta bojājumi

Bieži

Vertigo

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

Ļoti reti

Troksnis ausīs

Dzirdes traucējumi

Sirds funkcijas traucējumi

Retāk*

Sirdsklauves

Sirds mazspēja

Sāpes krūšu kurvī

Miokarda infarkts

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Vaskulīts

Hipertensija

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Reti

Astma (tostarp arī elpas trūkums)

Ļoti reti

Pneimonīts

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Bieži

Slikta dūša un vemšana

Caureja

Meteorisms

Dispepsija

Sāpes vēderā

Anoreksija

Reti

Gastrīts

Kuņģa-zarnu trakta asiņošana

Peptiskas

čūlas

asiņošanas

perforācijas, dažkārt ar letālu iznākumu)

Melēna

Hematemēze (vemšana ar asinīm)

Proktīts

Asiņaina caureja

Ļoti reti

Kolīts (tostarp arī hemorāģisks kolīts un čūlaina

kolīta vai Krona slimības saasinājums)

Aizcietējums

Stomatīts

Glosīts

Barības vada pataloģijas

Pankreatīts

Hemoroīdu saasinājums

Zarnu diafragmas slimība

Nav zināmi

Išēmisks kolīts

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Bieži

Aknu funkcionālo rādītāju pārmaiņas (piemēram,

paaugstināts transamināžu vai bilirubīna līmenis)

Reti

Hepatīts

Dzelte

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

Aknu darbības traucējumi

Ļoti reti

Zibensveida hepatīts

Aknu nekroze

Aknu mazspēja

Ādas un zemādas audu bojājumi

Bieži

Izsitumi

Reti

Nātrene

Ļoti reti

Bullozs dermatīts

Ekzēma

Eritēma

Stīvensa - Džonsona sindroms

Toksiska

epidermas

nekrolīze

(Laiela

sindroms)

Daudzformu eritrēma

Eksfoliatīvs dermatīts

Matu izkrišana

Fotosensitivitātes reakcijas

Purpura

Henoha-Šēnleina purpura (Henoch-Schonlein

purpura)

Nieze

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Akūta nieru mazspēja

Hematūrija

Proteinūrija

Nefrotiskais sindroms

Tubulointersticiāls nefrīts

Papillāra nieru nekroze

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Bieži

Reakcija injekcijas vietā

Sāpes injekcijas vietā

Sacietējums injekcijas vietā

Reti

Tūska

* Biežums atspoguļo datus, ja zāles lietotas ilgstoši un lielās devās (150 mg/dienā)

Atsevišķu nevēlamu blakusparādību raksturojums

Kuņģa-zarnu trakts

KZT traucējumi ir visbiežākās nevēlamās blakusparādības. Iespējama peptiska čūla, perforācija vai

KZT asiņošana, dažkārt ar letālu iznākumu, īpaši vecāka gadagājuma pacientiem (skatīt

4.4. apakšpunktu). Ziņots par šādām blakusparādībām: slikta dūša, vemšana, caureja, meteorisms,

dispepsija, aizcietējums, sāpes vēderā, asinis izkārnījumos (melēna), vemšana ar asinīm

(hematemēze), čūlains stomatīts, kolīta vai Krona slimības paasinājums (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Retāk novērots gastrīts.

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

Arteriālas trombozes gadījumi

Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati konsekventi norāda uz ar diklofenaka lietošanu saistītu

palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku, īpaši lietojot lielās

devās (150 mg dienā) un ilgstoši (skatīt 4.3. un 4.4. apakšpunktu).

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par

jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV

1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Simptomi

Diklofenaka pārdozēšanas gadījumā tipisku klīnisku ainu nenovēro. Pārdozēšana var izraisīt tādus

simptomus kā vemšana, asiņošana kuņģa - zarnu traktā, caureja, reibonis, troksnis ausīs vai krampji.

Izteiktas saindēšanās gadījumā ir iespējama akūta nieru mazspēja un aknu bojājumi.

Terapeitiskie pasākumi

Akūtu saindēšanos ar NPL, tai skaitā diklofenaku, galvenokārt ārstē, izmantojot uzturošus

pasākumus un simptomātisku terapiju. Uzturoši pasākumi un simptomātiska terapija jāordinē

komplikāciju, piemēram, hipotensijas, nieru mazspējas, krampju, kuņģa - zarnu trakta

darbības traucējumu un elpošanas nomākuma, gadījumā.

Šķiet, ka ievērojamās saistības dēļ ar proteīniem un plašo metabolismu īpaši pasākumi,

piemēram, forsētā diurēze, dialīze vai hemoperfūzija, NPL, tai skaitā diklofenaka, elimināciju

neveicina

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, etiķskābes atvasinājumi un radniecīgas

vielas.

ATĶ kods: M01A B05

Darbības mehānisms

Diklofenaks ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis ar izteiktām pretreimatiskām, pretiekaisuma,

analgētiskām un antipirētiskām īpašībām. Uzskata, ka diklofenaka darbības mehānisma pamatā ir

eksperimentāli pierādīta prostaglandīnu biosintēzes inhibīcija. Prostaglandīniem ir galvenā loma

iekaisuma, sāpju un drudža attīstībā.

Koncentrācijās, kas tiek sasniegtas cilvēka organismā, diklofenaka nātrija sāls in vitro nenomāc

proteoglikānu biosintēzi skrimšļaudos.

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

Farmakodinamiskā iedarbība

Reimatisko slimību gadījumā diklofenaka pretiekaisuma un analgētiskās īpašības izraisa klīnisku

atbildes reakciju, kas ir raksturīga ar izteiktu simptomu un pazīmju, piemēram, sāpju miera stāvoklī,

kustību izraisītu sāpju, rīta stīvuma un locītavu tūskas atvieglojumu. Novēro arī funkciju uzlabojumu.

Konstatēts, ka diklofenakam ir arī izteikta analgētiska iedarbība pret vidēji stiprām un stiprām ne-

reimatiskas izcelsmes sāpēm. Zāļu iedarbība parādās 15-30 minūšu laikā.

Konstatēts, ka diklofenaka iedarbība ir labvēlīga arī migrēnas lēkmju gadījumā.

Pēctraumatisku un pēcoperatīvu iekaisumu gadījumos diklofenaks ātri atvieglo gan spontānas, gan

kustību izraisītas sāpes. Zāles samazina arī iekaisuma un ievainojuma izraisītu tūsku.

Ja pēcoperatīvu sāpju ārstēšanai diklofenaku lieto kopā ar opiātiem, zāles ievērojami samazina opiātu

lietošanas nepieciešamību.

Diklofenaks ir īpaši piemērotas iekaisīgu un deģeneratīvu reimatisku slimību sākumterapijai, kā arī

pret ne-reimatiskas izcelsmes iekaisuma izraisītām sāpēm

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Pēc 75 mg diklofenaka intramuskulāras ievades vielas absorbcija sākas nekavējoties un aptuveni pēc

20 minūtēm tiek sasniegta vidējā augstākā vielas koncentrācija plazmā (aptuveni 2,5 mikrogrami/ml

vai 8 mikromoli/l).

Ja 75 mg diklofenaka ievada 2 stundas ilgas intravenozas infūzijas veidā, vidējā augstākā vielas

koncentrācija plazmā ir aptuveni 1,9 mikrogrami/ml (5,9 mikromoli/l). Ja infūzija ir īsāka, vielas

koncentrācija plazmā ir augstāka, bet ilgākas infūzijas gadījumā iestājas plato koncentrācija, kas pēc

3-4 stundām ir proporcionāla infūzijas ātrumam. Savukārt pēc intramuskulāras injekcijas vai zarnās

šķīstošo tablešu vai supozitoriju lietošanas vielas koncentrācija plazmā strauji samazinās pēc tam, kad

ir sasniegta tās augstākā koncentrācija.

Vielas koncentrācijas zemlīknes laukums (AUC) pēc intramuskulāras vai intravenozas injekcijas ir

aptuveni 2 reizes lielāks nekā pēc atbilstošas iekšķīgas vai rektālas devas, jo aptuveni puse

diklofenaka metabolizējas, pirmo reizi izkļūstot caur aknām (sakarā ar “pirmās pakāpes

metabolismu”),

Pēc atkārtotas lietošanas vielas farmakokinētiskās īpašības nemainās. Ja ievēro laika intervālu starp

devām, vielas akumulāciju nenovēro.

Izkliede

99,7% diklofenaka saistās ar seruma olbaltumvielām, galvenokārt albumīniem (99,4%). Šķietamais

izkliedes tilpums ir aprēķināts 0,12-0,17 l/kg.

Diklofenaks iekļūst sinoviālajā šķidrumā, kur maksimālo vielas koncentrāciju konstatē 2-4 stundas

pēc tam, kad vielas augstākā koncentrācija ir konstatēta plazmā. Eliminācijas no sinoviālā šķidruma

šķietamais pusperiods ir 3-6 stundas. Divas stundas pēc tam, kad tiek sasniegta vielas augstākā

koncentrācija plazmā, aktīvās vielas koncentrācija sinoviālajā šķidrumā jau ir augstāka nekā plazmā

un tāda paliek līdz pat 12 stundām. Mātes pienā diklofenaks tika noteikts zemā koncentrācijā (100 ng/

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

ml) vienai mātei, kura baroja bērnu ar krūti. Aprēķinātais daudzums, kuru zīdainis uzņēma ar mātes

pienu, ir ekvivalents 0,03 mg/dienā devai.

Biotransformācija

Diklofenaka biotransformācija daļēji notiek, glikuronizējoties neskartai molekulai, tomēr galvenie

procesi ir vienreizēja vai vairākkārtēja hidroksilācija un metoksilācija, kā rezultātā veidojas vairāki

fenola struktūras metabolīti (3’-hidroksi-, 4’-hidroksi-, 5-hidroksi, 4’,5-dihidroksi un 3’-hidroksi-4’-

metoksidiklofenaks). Vairums šo savienojumu pārveidojas par glikuronīdu konjugātiem. Divi no šiem

fenola struktūras metabolītiem ir bioloģiski aktīvi, tomēr salīdzinot ar diklofenaku, to aktivitāte ir

daudz mazāka.

Eliminācija

Kopējais sistēmiskais diklofenaka klīrenss no plazmas ir 263

56 ml/min (vidējā vērtība

SN).

Terminālais plazmas pusperiods ir 1-2 stundas. Četru metabolītu, tostarp arī divu aktīvo metabolītu,

pusperiods arī ir īss - 1-3 stundas. Viena metabolīta (3’-hidroksi-4’-metoksidiklofenaka) pusperiods

plazmā ir daudz ilgāks, tomēr šis savienojums ir praktiski neaktīvs.

Aptuveni 60% saņemtās devas izdalās ar urīnu kā neskartas molekulas glikuronīdu konjugāts, kā arī

kā metabolīti, vairums, no kuriem arī ir glikuronīdu konjugātu formā. Mazāk nekā 1% vielas izdalās

neizmainītā veidā. Devas atlikusī daļa metabolītu formā eliminējas kopā ar žulti un izkārnījumiem.

Linearitāte/nelinearitāte

Vielas absorbētais daudzums ir lineāri proporcionāls devas lielumam.

Īpašas pacientu grupas

Gados vecāki pacienti

No pacienta vecuma atkarīgas zāļu vielas absorbcijas, metabolisma vai ekskrēcijas izmaiņas nav

novērotas. Tomēr dažiem gados vecākiem pacientiem pēc 15 minūšu ilgas infūzijas, salīdzinot ar

gados jauniem veseliem brīvprātīgajiem, novēroja par 50 % augstāku aktīvās vielas koncentrāciju

plazmā, nekā gaidīts.

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, ievērojot vienreizējas devas kinētiku, izmantojot parasto

terapijas shēmu, neizmainītas aktīvās vielas akumulāciju nenovēro. Ja kreatinīna klīrenss ir

<10 ml/min, aprēķinātā hidroksimetabolītu koncentrācija plazmā stabilas koncentrācijas apstākļos ir

aptuveni 4 reizes lielāka nekā pacientiem ar normālu nieru darbību. Tomēr metabolīti visbeidzot

izdalās kopā ar žulti.

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar hronisku hepatītu vai nedekompensētu cirozi diklofenaka kinētikas un metabolisma

parametri neatšķiras no tiem, kas novēroti pacientiem, kam aknu slimību nav.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Akūta toksicitāte

Diklofenaka akūtās toksicitātes pārbaudē ar dzīvniekiem nav konstatēta īpaša jutība.

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

Hroniska toksicitāte

Diklofenaka hroniskas toksicitātes pētījumi tika veikti ar žurkām, suņiem un pērtiķiem. Toksisku devu

diapazonā – atšķirībā no dzīvnieka sugas, sākot ar devām, kas pārsniedza 0,5 vai 2,0 mg/kg ķermeņa

masas – radās gastrointestinālā trakta čūlas un asins ainas pārmaiņas.

Mutagēnā un tumorogēnā ietekme

Kancerogenitātes pētījumos ar žurkām un pelēm nav iegūti pierādījumi par diklofenaka tumorogēnu

iedarbību. Pētījumi in vitro un in vivo nav devuši norādījumus par diklofenaka mutagēnu darbību.

Diklofenaka tumorogēnās darbības pētījumos ar žurkām un pelēm nav iegūti norādījumi par

diklofenaka tumorogēnu ietekmi. Pētījumos ar žurkām tika izslēgta iespēja, ka varētu būt

hepatokancerogenitāte peroksisomu

proliferācijas rezultātā.

Reproduktīvā toksicitāte

Diklofenaka embriotoksicitātes pētījumi ir veikti ar 3 dzīvnieku sugām (žurkām, pelēm, trušiem).

Augļa bojāeja un aizkavēta augšana radās, lietojot devas, kas bija toksiskas mātei. Iedzimtas

anomālijas netika novērotas. Diklofenaks pagarināja grūsnības laiku un dzemdību procesa ilgumu.

Kaitīga ietekme uz fertilitāti netika konstatēta. Mātei toksisku devu diapazonā netika novērota

ietekme uz pēcnācēju postnatālo attīstību.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Nātrija metabisulfīts,

Nātrija hidroksīds,

Propilēnglikols,

Mannīts,

Benzilspirts,

Sālsskābe,

Ūdens injekcijām.

6.2. Nesaderība

Saderības pētījumu trūkuma dēļ šīs zāles nedrīkst sajaukt (lietot maisījumā) ar citām zālēm.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25º C.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Iepakojumā 5 stikla ampulas, katrā ampulā pa 3 ml šķīduma injekcijām.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

SIA Unifarma,

Vangažu iela 23, Rīga,

LV-1024

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

04-0335

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2004. gada 29. aprīlis

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009. gada 21. decembris

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

07/2017

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju