Palexia retard 25 mg ilgstošās darbības tabletes

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

03-01-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

03-01-2019

Aktīvā sastāvdaļa:
Tapentadols
Pieejams no:
Grünenthal GmbH, Germany
ATĶ kods:
N02AX06
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Tapentadol
Deva:
25 mg
Zāļu forma:
Ilgstošās darbības tablete
Receptes veids:
Pr.I
Ražojis:
Grünenthal GmbH, Germany
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Nav apstiprināta
Autorizācija numurs:
12-0156

SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

PALEXIA retard 25 mg ilgstošās darbības tabletes

Tapentadolum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem

cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī

uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir PALEXIA retard un kādam nolūkam tās lieto

Kas Jums jāzina pirms PALEXIA retard lietošanas

Kā lietot PALEXIA retard

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt PALEXIA retard

Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir PALEXIA retard un kādam nolūkam tās lieto

Tapentadols – PALEXIA retard aktīvā viela – ir spēcīgs pretsāpju līdzeklis, kas pieder opioīdu grupai.

PALEXIA retard lieto stipru hronisku sāpju ārstēšanai pieaugušajiem, kuriem sāpes var pietiekami

mazināt tikai ar opioīdu pretsāpju līdzekli.

2.

Kas Jums jāzina pirms PALEXIA retard lietošanas

Nelietojiet PALEXIA retard šādos gadījumos:

ja Jums ir alerģija pret tapentadolu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;

ja Jums ir astma vai ja elpošana ir bīstami lēna vai sekla (elpošanas nomākums, hiperkapnija);

ja Jums ir zarnu paralīze;

ja Jums ir akūta saindēšanās ar alkoholu, miega zālēm, pretsāpju zālēm vai citām psihotropām

zālēm (zālēm, kas ietekmē garastāvokli un emocijas) (skatīt “Citas zāles un PALEXIA retard”).

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms PALEXIA retard lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:

ja Jums ir lēna vai sekla elpošana;

ja Jums ir paaugstināts spiediens galvas smadzenēs vai apziņas traucējumiem līdz pat komai;

ja Jums bijuši galvas smadzeņu darbības traucējumi vai galvas smadzeņu audzējs;

ja Jums ir aknu vai nieru slimība (skatīt “Kā lietot PALEXIA retard”);

ja Jums ir aizkuņģa dziedzera vai žultsceļu slimība, tajā skaitā pankreatīts;

ja lietojat kombinētus opioīdu agonistus/antagonistus (piemēram, pentazocīnu, nalbufīnu) vai

daļējus mī opioīdu receptoru agonistus/antagonistus (piemēram, buprenorfīnu);

ja Jums ir nosliece uz epilepsiju vai krampjiem, vai Jūs lietojat citas zāles, kas var palielināt

krampju rašanās risku, jo var paaugstināties krampju risks.

PALEXIA retard var izraisīt fizisku un psiholoģisku atkarību. Ja Jums ir nosliece uz ļaunprātīgu zāļu

lietošanu vai esat atkarīgs no zālēm, šīs tabletes Jūs drīkstat lietot tikai īslaicīgi un stingrā medicīniskā

uzraudzībā.

SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019

Citas zāles un PALEXIA retard

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu

lietot. Blakusparādību risks palielinās ja Jūs lietojat zāles, kas var izraisīt krampjus, piemēram,

noteiktus antidepresantus vai antipsihotiskos līdzekļus. Vienlaicīgas PALEXIA lietošanas gadījumā

var palielināties krampju attīstības risks. Ārsts pastāstīs vai PALEXIA lietošana ir Jums piemērota.

PALEXIA retard un tādu nomierinošu līdzekļu kā benzodiazepīni vai radniecīgas zāles (noteiktas

miega zāles vai trankvilizatori (piem., barbiturāti), vai tādas pretsāpju zāles kā opioīdi, morfīns un

kodeīns (arī pretklepus zālēs) antipsihotiskie līdzekļi, H1 antihistamīna līdzekļi, alkohols) vienlaicīga

lietošana paaugstina reiboņa, apgrūtinātas elpošanas (elpošanas nomākuma) un komas risku, un var

būt bīstama dzīvībai. Tādēļ vienlaicīga lietošana ir jāapsver tikai tad, ja nav citu ārstēšanas iespēju.

Tomēr, ja Jūsu ārsts paraksta PALEXIA retard kopā ar nomierinošiem līdzekļiem, ārstam ir jāierobežo

vienlaicīgi lietoto zāļu deva un ilgums.

Lūdzu, pastāstiet ārstam par visiem nomierinošiem līdzekļiem, kurus lietojat, un rūpīgi ievērojiet sava

ārsta norādījumus par devām. Lietderīgi būtu informēt draugus un radiniekus, lai viņi zinātu iepriekš

norādītās pazīmes un simptomus. Ja rodas šādi simptomi, sazinieties ar savu ārstu.

Ja Jūs lietojat zāles, kas ietekmē serotonīna līmeni, piem., noteiktas zāles depresijas ārstēšanai), pirms

PALEXIA lietošanas konsultējieties ar ārstu, jo ir bijuši “serotonīna sindroma” gadījumi. Serotonīna

sindroms ir reti sastopams, bet dzīvībai bīstams stāvoklis. Pazīmes ir patvaļīgas, ritmiskas muskuļu

kontrakcijas, arī to muskuļu, kas kontrolē acu kustības, uzbudinājums, pārmērīga svīšana, trīce,

pastiprināti refleksi, pastiprināta muskuļu spriedze, ķermeņa temperatūra virs 38

°C. Ārsts var Jūs

konsultēt par to.

PALEXIA retard lietošana kopā ar citiem zāļu veidiem, ko sauc par jauktajiem mī opioīdu

agonistiem/antagonistiem (piemēram, pentazocīnu, nalbufīnu) vai daļējiem mī opioīdu agonistiem

(piemēram, buprenorfīnu) nav pētīta. Iespējams, ka PALEXIA retard nedarbosies tik labi, ja to lietos

kopā ar kādām no šīm zālēm. Pastāstiet ārstam, ja tiekat ārstēts ar kādām no šīm zālēm.

PALEXIA retard lietošana kopā ar spēcīgiem noteiktu enzīmu, kas nepieciešami tapentadola

izvadīšanai no Jūsu organisma, inhibitoriem vai induktoriem (piemēram, ar rifampicīnu,

fenobarbitālu, asinszāles preparātiem) var ietekmēt tapentadola iedarbību vai izraisīt blakusparādības,

īpaši uzsākot vai pārtraucot šo citu zāļu lietošanu. Lūdzu, pastāstiet ārstam par visām citām zālēm, ko

lietojat.

PALEXIA retard nedrīkst lietot kopā ar MAO inhibitoriem (noteiktām zālēm depresijas ārstēšanai).

Izstāstiet ārstam, ja lietojat MAO inhibitorus vai esat tos lietojis pēdējās 14 dienās.

PALEXIA retard kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu

PALEXIA retard lietošanas laikā nedzeriet alkoholiskus dzērienus, jo var pastiprināties dažas

blakusparādības, piemēram, miegainība. Uzturs neietekmē šo zāļu iedarbību.

Grūtniecība un barošana ar krūti

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat

grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Nelietojiet šīs zāles:

ja esat grūtniece, ja vien ārsts Jums to neliek darīt;

dzemdību laikā, jo tās var izraisīt bīstami lēnu vai seklu elpošanu (elpošanas nomākumu)

jaundzimušajam;

barojot bērnu ar krūti, jo tās var izdalīties mātes pienā.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

PALEXIA retard var izraisīt miegainību, reiboni un neskaidru redzi, kā arī pavājināt Jūsu reakcijas

ātrumu. Īpaši tas iespējams PALEXIA retard lietošanas sākumā, kad ārsts maina Jūsu devu vai kad

SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019

lietojat alkoholiskus dzērienu vai trankvilizatorus. Lūdzu, vaicājiet ārstam, vai drīkst vadīt automašīnu

vai apkalpot mehānismus.

PALEXIA retard satur laktozi

Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.

3.

Kā lietot PALEXIA retard

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet

ārstam vai farmaceitam.

Ārsts pielāgos devu atbilstoši sāpju stiprumam un individuālajai jutībai pret sāpēm. Parasti jālieto

mazākā sāpes atvieglojošā deva.

Pieaugušie

Ieteicamā deva ir 1 tablete ik pēc 12 stundām. Kopējās PALEXIA retard dienas devas, kas ir lielākas

par 500 mg tapentadola, nav ieteicamas. Ārsts var parakstīt citu, piemērotāku devu vai devu lietošanas

starplaiku, ja Jums tas nepieciešams. Ja jūtat, ka šo tablešu iedarbība ir pārāk spēcīga vai pārāk vāja,

konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Gados vecāki pacienti

Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem) deva parasti nav jāpielāgo. Taču dažiem šīs

vecuma grupas pacientiem var būt aizkavēta tapentadola izvadīšana. Ja tas attiecas uz Jums, ārsts var

ieteikt citu zāļu lietošanas shēmu.

Aknu un nieru slimība (mazspēja)

Pacienti ar smagiem aknu darbības traucējumiem nedrīkst lietot šīs tabletes. Ja Jums ir vidēji smagi

traucējumi, ārsts ieteiks citu zāļu lietošanas shēmu. Vieglu aknu darbības traucējumu gadījumā deva

nav jāpielāgo. Pacienti ar smagiem nieru darbības traucējumiem nedrīkst lietot šīs tabletes. Ja Jums ir

viegli vai vidēji smagi nieru darbības traucējumi, deva nav jāpielāgo.

Bērni un pusaudži

PALEXIA retard nav piemērots bērniem un pusaudžiem jaunākiem par 18 gadiem.

Kā un kad jālieto PALEXIA retard?

PALEXIA retard paredzēts iekšķīgai lietošanai.

Norijiet tabletes, uzdzerot pietiekami daudz šķidruma.

Nekošļājiet, nedaliet un nesasmalciniet tās – tas var izraisīt pārdozēšanu, jo zāles atbrīvosies Jūsu

organismā pārāk ātri.

Tabletes var lietot gan tukšā dūšā, gan ēšanas laikā.

Tabletes tukšais apvalks ne vienmēr tiek pilnībā sagremots, un tad to var saskatīt izkārnījumos. Par to

nav jāuztraucas, jo tabletē esošās zāles (aktīvā viela) jau ir uzsūkušās Jūsu organismā, un tas, ko Jūs

redzat, ir tikai tukša čaula.

Cik ilgi jālieto PALEXIA retard?

Nelietojiet tabletes ilgāk nekā ārsts Jums ieteicis.

Ja esat lietojis PALEXIA retard vairāk nekā noteikts

Pēc ļoti lielu devu lietošanas iespējams tālāk norādītais:

kniepadatas galviņas izmēra zīlītes, vemšana, asinsspiediena pazemināšanās, ātrs pulss, ģībonis,

apziņas traucējumi vai koma (dziļa bezsamaņa), epileptiskas lēkmes, bīstami lēna vai sekla

elpošana vai elpošanas apstāšanās.

Ja tā notiek, nekavējoties izsauciet ārstu!

SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019

Ja esat aizmirsis lietot PALEXIA retard

Ja esat aizmirsis iedzert tabletes, sāpes atjaunosies. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto

devu, bet turpiniet tablešu lietošanu kā iepriekš.

Ja Jūs pārtraucat lietot PALEXIA retard

Ja pārtraucat vai priekšlaicīgi beidzat ārstēšanu, sāpes atjaunosies. Ja vēlaties pārtraukt ārstēšanu,

lūdzu, pirms tam pasakiet to ārstam.

Parasti ārstēšanas pārtraukšanas gadījumā nebūs nekādas pēcdarbības, tomēr reizēm cilvēkiem, kuri

lietojuši šīs tabletes kādu laiku, pēkšņas to lietošanas pārtraukšanas gadījumā iespējama slikta

pašsajūta.

Simptomi var būt šādi:

nemiers, acu asarošana, iesnas, žāvas, svīšana, drebuļi, muskuļu sāpes un paplašinātas zīlītes;

aizkaitināmība, trauksme, muguras sāpes, locītavu sāpes, vājums, vēdera krampji, miega

traucējumi, slikta dūša, ēstgribas zudums, vemšana, caureja un asinsspiediena paaugstināšanās,

elpošanas vai pulsa paātrināšanās.

Ja Jums pēc ārstēšanas pārtraukšanas rodas kādas no šīm sūdzībām, lūdzu, konsultējieties ar ārstu.

Jūs nedrīkstat pēkšņi pārtraukt šo zāļu lietošanu, ja vien ārsts to neiesaka. Ja ārsts vēlas, lai Jūs

pārtrauktu šo tablešu lietošanu, viņš Jums pateiks, kā to darīt. Deva varētu būt jāsamazina

pakāpeniski.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.

4.

Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Nozīmīgas blakusparādības vai simptomi, kam jāpievērš uzmanība, un rīcība to gadījumā

Šīs zāles var izraisīt alerģiskas reakcijas. Iespējamie simptomi ir sēkšana, apgrūtināta elpošana,

plakstiņu, sejas vai lūpu pietūkums, izsitumi vai nieze, īpaši tāda, kas aptver visu ķermeni.

Vēl viena nopietna blakusparādība ir stāvoklis, kad sākat elpot lēnāk vai vājāk nekā vajadzētu.

Pārsvarā tas notiek gados vecākiem un novājinātiem pacientiem.

Ja Jums rodas šīs nozīmīgās blakusparādības, nekavējoties sazinieties ar ārstu.

Citas iespējamās blakusparādības

Ļoti bieži (var rasties vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem): slikta dūša, aizcietējums, reibonis, miegainība,

galvassāpes.

Bieži (var rasties līdz 1 no 10 cilvēkiem):

samazināta ēstgriba, trauksme, nomākts garastāvoklis,

miega traucējumi, nervozitāte, nemiers, modrības traucējumi, trīce, muskuļu raustīšanās, pietvīkums,

elpas trūkums, vemšana, caureja, gremošanas traucējumi, nieze, pastiprināta svīšana, izsitumi, vājuma

sajūta, nogurums, ķermeņa temperatūras izmaiņas sajūta, gļotādu sausums, šķidruma uzkrāšanās

audos (tūska).

Retāk (var rasties līdz 1 no 100 cilvēkiem): alerģiska reakcija pret zālēm (arī zemādas pietūkums,

nātrene un smagos gadījumos elpošanas traucējumi, asinsspiediena pazemināšanās, kolapss vai šoks),

ķermeņa masas samazināšanās, dezorientācija, apjukums, uzbudināmība (trauksme), uztveres

traucējumi, dīvaini sapņi, eiforisks noskaņojums, nomākts apziņas līmenis, atmiņas traucējumi,

psihiski traucējumi, ģībonis, sedācija, līdzsvara traucējumi, apgrūtināta runa, nejutīgums, dīvainas

sajūtas ādā (piemēram, tirpšana, durstīšana), redzes traucējumi, paātrināts pulss, lēnāks pulss,

sirdsklauves, pazemināts asinsspiediens, diskomforta sajūta vēderā, niezoši izsitumi, aizkavēta

urinēšana, bieža urinēšana, dzimumdisfunkcija, zāļu lietošanas pārtraukšanas sindroms (skatīt “Ja Jūs

pārtraucat lietot PALEXIA retard”), šķidruma uzkrāšanās audos (tūska), dīvainas sajūtas,

aizkaitināmība.

SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019

Reti (var rasties līdz 1 no 1000 cilvēkiem): atkarība no zālēm, dīvainas domas, epilepsijas lēkme,

ģīboņa tuvošanās, koordinācijas traucējumi, bīstami lēna vai sekla elpošana (elpošanas nomākums),

kuņģa iztukšošanās traucējumi, skurbuma sajūta, atslābuma sajūta.

Kopumā pacientiem ar hroniskām sāpēm ir lielāka pašnāvniecisku domu un uzvedības iespējamība.

Turklāt dažas zāles depresijas ārstēšanai (kuras ietekmē neiromediatoru sistēmu galvas smadzenēs) var

paaugstināt šo risku, īpaši ārstēšanas sākumā. Lai gan tapentadols ietekmē neiromediatorus, dati par

tapentadola lietošanu cilvēkam neliecina par paaugstinātu risku.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas

arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par

blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne:

www.zva.gov.lv.

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku

informāciju par šo zāļu drošumu.

5.

Kā uzglabāt PALEXIA retard

Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera. Derīguma termiņš

attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras

vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6.

Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko PALEXIA retard satur

Aktīvā viela ir tapentadols.

Katra tablete satur 25 mg tapentadola (hidrohlorīda veidā).

Citas sastāvdaļas ir:

Tabletes kodols: hipromeloze, mikrokristāliska celuloze, koloidāls bezūdens silīcija dioksīds,

magnija stearāts.

Tabletes apvalks: hipromeloze, laktozes monohidrāts, talks, makrogols 400, makrogols 6000,

titāna dioksīds (E171), dzeltenais dzelzs oksīds (E172), sarkanais dzelzs oksīds (E172).

PALEXIA retard ārējais izskats un iepakojums

Apvalkotas, iegarenas tabletes brūngani oranžā krāsā (5,5 mm x 10 mm) ar Grünenthal logo vienā

pusē un “H9” otrā pusē.

PALEXIA retard ilgstošās darbības tabletes ir iepakotas blisteros un kastītēs pa 7, 10, 10x1, 14, 14x1,

20, 20x1, 24, 28, 28x1, 30, 30x1, 40, 50, 50x1, 54, 56, 56x1, 60, 60x1, 90, 90x1, 100 un 100x1

tabletei.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs

Grünenthal GmbH

SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019

Zieglerstraße 6

52078 Aachen

Vācija

Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:

Austrija, Beļģija, Bulgārija, Horvātija, Kipra, Čehijas Republika, Igaunija, Vācija, Grieķija, Latvija,

Lietuva, Luksemburga, Malta, Nīderlande, Polija, Portugāle, Rumānija, Slovākijas Republika,

Spānija: PALEXIA retard

Dānija, Somija, Īslande, Norvēģija, Zviedrija: PALEXIA Depot

Francija: PALEXIA LP

Īrija, Slovēnija, Lielbritānija: PALEXIA SR

Itālija: PALEXIA

Ungārija: PALEXIAS

Lai saņemtu papildu informāciju par šīm zālēm, lūdzam sazināties ar reģistrācijas apliecības īpašnieka

vietējo pārstāvniecību:

UAB "JOHNSON & JOHNSON" filiāle Latvijā

Mūkusalas iela 101

Rīga, LV-1004

Tel: +371 678 93561

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 11/2018.

SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

PALEXIA retard 25 mg ilgstošās darbības tabletes

PALEXIA retard 50 mg ilgstošās darbības tabletes

PALEXIA retard 100 mg ilgstošās darbības tabletes

PALEXIA retard 150 mg ilgstošās darbības tabletes

PALEXIA retard 200 mg ilgstošās darbības tabletes

PALEXIA retard 250 mg ilgstošās darbības tabletes

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra 25 mg ilgstošās darbības tablete satur 25 mg tapentadola (Tapentadolum) (hidrohlorīda veidā).

Katra 50 mg ilgstošās darbības tablete satur 50 mg tapentadola (Tapentadolum) (hidrohlorīda veidā).

Katra 100 mg ilgstošās darbības tablete satur 100 mg tapentadola (Tapentadolum) (hidrohlorīda

veidā).

Katra 150 mg ilgstošās darbības tablete satur 150 mg tapentadola (Tapentadolum) (hidrohlorīda

veidā).

Katra 200 mg ilgstošās darbības tablete satur 200 mg tapentadola (Tapentadolum) (hidrohlorīda

veidā).

Katra 250 mg ilgstošās darbības tablete satur 250 mg tapentadola (Tapentadolum) (hidrohlorīda

veidā).

Palīgviela(-s) ar zināmu iedarbību:

PALEXIA retard 25 mg ilgstošās darbības tablete satur 1,330 mg laktozes

PALEXIA retard 50 mg ilgstošās darbības tablete satur 3,026 mg laktozes.

PALEXIA retard 100 mg ilgstošās darbības tablete satur 3,026 mg laktozes.

PALEXIA retard 150 mg ilgstošās darbības tablete satur 3,026 mg laktozes.

PALEXIA retard 200 mg ilgstošās darbības tablete satur 3,026 mg laktozes.

PALEXIA retard 250 mg ilgstošās darbības tabletes satur 3,026 mg laktozes.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Ilgstošās darbības tablete

[25 mg]: gaiši brūngani oranžas, apvalkotas, iegarenas tabletes (5,5 mm x 10 mm) ar Grünenthal logo

vienā pusē un “H9” otrā pusē.

[50 mg]: baltas, apvalkotas, iegarenas tabletes (6,5 mm x 15 mm) ar Grünenthal logo vienā pusē un

“H1” otrā pusē.

[100 mg]: gaiši dzeltenas, apvalkotas, iegarenas tabletes (6,5 mm x 15 mm) ar Grünenthal logo vienā

pusē un “H2” otrā pusē.

[150 mg]: gaiši rozā, apvalkotas, iegarenas tabletes (6,5 mm x 15 mm) ar Grünenthal logo vienā pusē

un “H3” otrā pusē.

[200 mg]: gaiši oranžas, apvalkotas, iegarenas tabletes (7 mm x 17 mm) ar Grünenthal logo vienā

pusē un “H4” otrā pusē.

SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019

[250 mg]: brūngani sarkanas, apvalkotas, iegarenas tabletes (7 mm x 17 mm) ar Grünenthal logo

vienā pusē un “H5” otrā pusē.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

PALEXIA retard indicēts stipru hronisku sāpju mazināšanai pieaugušajiem, ko var pienācīgi novērst

tikai ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem.

4.2.

Devas un lietošanas veids

Devas

Devu lietošanas shēma jāpielāgo individuāli atbilstoši novēršamo sāpju stiprumam, iepriekšējās

ārstēšanas pieredzei un iespējām kontrolēt pacientu.

PALEXIA retard jālieto divreiz dienā, aptuveni ik pēc 12 stundām.

Ārstēšanas uzsākšana

Ārstēšanas uzsākšana pacientiem, kuri pašlaik nelieto opioīdu pretsāpju līdzekļus

Pacientiem ārstēšana jāsāk ar vienu 50 mg tapentadola ilgstošās darbības tablešu devu, ko lieto divreiz

dienā.

Ārstēšanas uzsākšana pacientiem, kuri pašlaik lieto opioīdu pretsāpju līdzekļus

Pārejot no opioīdiem uz PALEXIA retard un izvēloties sākumdevu, jāņem vērā iepriekš lietoto zāļu

veids, ievadīšana un vidējā dienas deva. Pacientiem, kuri pašlaik lieto opioīdus, salīdzinot ar tiem,

kuri pirms ārstēšanas ar PALEXIA retard nav lietojuši opioīdus, var būt nepieciešamas lielākas

PALEXIA retard sākumdevas.

Titrēšana un uzturošās devas

Pēc ārstēšanas uzsākšanas ārstējošā ārsta stingrā uzraudzībā deva jātitrē individuāli līdz līmenim, kas

nodrošina pietiekamu atsāpināšanu un izraisa iespējami mazāk nevēlamo blakusparādību.

Klīnisko pētījumu pieredze liecina, ka titrēšanas shēma, palielinot devu pa 50 mg tapentadola

ilgstošas darbības tablešu veidā divreiz dienā ik pēc 3 dienām bija pietiekama, lai vairumam pacientu

sasniegtu adekvātu sāpju kontroli. 25 mg tapentadola ilgstošās darbības tabletes var izmantot arī devas

pielāgošanai, lai apmierinātu konkrēta pacienta vajadzības.

Par 500 mg lielākas PALEXIA retard kopējās tapentadola dienas devas vēl nav pētītas un tāpēc nav

ieteicamas.

Ārstēšanas pārtraukšana

Pēc pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas ar tapentadolu iespējami lietošanas pārtraukšanas simptomi

(skatīt 4.8. apakšpunktu). Ja pacientam vairs nav nepieciešama ārstēšana ar tapentadolu, ieteicams

devu pakāpeniski samazināt, lai nepieļautu lietošanas pārtraukšanas simptomu rašanos.

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo (skatīt

5.2. apakšpunktu).

PALEXIA retard nav pētīts kontrolētas efektivitātes pētījumos pacientiem ar smagiem nieru darbības

traucējumiem, tāpēc lietošana šai pacientu grupai nav ieteicama (skatīt 4.4 un 5.2 apakšpunktu).

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo (skatīt 5.2. apakšpunktu).

PALEXIA retard jālieto piesardzīgi pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem.

Ārstēšana šiem pacientiem jāsāk ar mazāko pieejamo tablešu devu, t. i., ar 25 mg tapentadola

ilgstošās darbības tabletēm, ko nedrīkst lietot biežāk kā vienu reizi ik pēc 24 stundām. Ārstēšanas

SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019

sākumā nav ieteicama par 50 mg tapentadola lielāka dienas deva ilgstošās darbības tablešu veidā.

Turpmākai ārstēšanai jānodrošina pastāvīga atsāpināšana ar pieņemamu panesamību, ko iegūst vai nu

saīsinot, vai pagarinot devu lietošanas starplaikus (skatīt 4.4. un 5.2. apakšpunktu).

PALEXIA retard nav pētīts pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, tāpēc lietošana šai

pacientu grupai nav ieteicama (skatīt 4.4. un 5.2. apakšpunktu).

Gados vecāki pacienti (65 gadus veci un vecāki cilvēki)

Kopumā gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo. Taču gados vecākiem pacientiem vairāk

iespējama pavājināta nieru un aknu darbība, tāpēc deva jāizvēlas piesardzīgi, saskaņā ar ieteikumiem

(skatīt 4.4. un 5.2. apakšpunktu).

Pediatriskā populācija

PALEXIA retard drošums un efektivitāte, lietojot bērniem un pusaudžiem vecumā līdz 18 gadiem,

līdz šim nav pierādīta. Tāpēc PALEXIA retard nav ieteicams lietot šai pacientu grupai.

Lietošanas veids

PALEXIA retard jālieto veselā veidā, nedalot un nekošļājot, lai nodrošinātu ilgstošās darbības

mehānisma saglabāšanos. PALEXIA retard jālieto kopā ar pietiekamu šķidruma daudzumu.

PALEXIA retard var lietot gan kopā ar uzturu, gan atsevišķi.

Tapentadola tabletes apvalks (matrice) ne vienmēr tiek pilnībā sagremots, un tad tas var tikt izvadīts

ar pacienta izkārnījumiem un parādīties tajos. Tomēr šī atrade nav klīniski nozīmīga, jo tabletes aktīvā

viela jau ir uzsūkusies.

4.3.

Kontrindikācijas

PALEXIA retard ir kontrindicēts:

pacientiem ar paaugstinātu jutību pret tapentadolu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām

palīgvielām;

situācijās, kad ir kontrindicētas aktīvās vielas ar mī opioīdu receptoru agonistu īpašībām, t. i.,

pacientiem ar nozīmīgu elpošanas nomākumu (apstākļos bez uzraudzības vai reanimācijas

iekārtām) un pacientiem ar akūtu vai smagu bronhiālo astmu vai hiperkapniju;

visiem pacientiem, kuriem ir apstiprināts vai ir aizdomas par paralītisko ileusu;

pacientiem ar akūtu alkohola, miega līdzekļu, centrālās darbības pretsāpju līdzekļu vai psihotropu

aktīvo vielu intoksikāciju (skatīt 4.5. apakšpunktu).

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Ļaunprātīgas lietošanas, pierašanas/atkarības sindroma iespējamība

PALEXIA retard var izraisīt pierašanu vai ļaunprātīgas lietošanas draudus. Tas jāņem vērā, parakstot

vai izsniedzot PALEXIA retard gadījumos, kad ir aizdomas par paaugstinātu nepareizas, ļaunprātīgas

lietošanas, atkarības rašanās vai lietošanas izklaides nolūkiem risku.

Visi pacienti, kuri tiek ārstēti ar aktīvajām vielām, kurām ir mī opioīdu receptoru agonistu aktivitāte,

rūpīgi jākontrolē, vai neparādās ļaunprātīgas lietošanas vai pierašanas pazīmes.

Risks, kas saistīts ar nomierinošu līdzekļu, piemēram, benzodiazepīnu vai citu radniecīgu vielu,

vienlaicīgu lietošanu

PALEXIA retard vienlaicīga lietošana ar nomierinošiem līdzekļiem, piemēram, benzodiazepīniem vai

radniecīgām vielām, var izraisīt sedāciju, elpošanas nomākumu, komu un nāvi. Šo risku dēļ

nozīmēšana vienlaicīgi ar šiem nomierinošiem līdzekļiem jāatstāj pacientiem, kuriem nav iespējama

alternatīva ārstēšana. Ja tiek pieņemts lēmums parakstīt PALEXIA retard vienlaicīgi ar nomierinošiem

līdzekļiem, jāapsver vienu vai abu zāļu devu samazināšana, un vienlaicīgas ārstēšanas ilgumam jābūt

pēc iespējas mazākam.

Pacienti ir rūpīgi jānovēro, vai nerodas elpošanas nomākuma un sedācijas pazīmes un simptomi.

Tādēļ ir stingri ieteicams informēt pacientus un viņu aprūpētājus, lai viņi zinātu šos simptomus (skatīt

4.5. apakšpunktu).

SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019

Elpošanas nomākums

Lietojot lielas devas vai pret mī opioīdu receptoru agonistiem jutīgiem pacientiem PALEXIA retard

var izraisīt no devas atkarīgu elpošanas nomākumu. Tāpēc PALEXIA retard piesardzīgi jālieto

pacientiem ar traucētu elpošanas funkciju. Jāapsver alternatīva ne-mī opioīdu receptoru agonista

pretsāpju līdzekļa lietošana, un šādiem pacientiem PALEXIA retard jālieto tikai stingrā medicīniskā

uzraudzībā mazākajā efektīvajā devā. Ja rodas elpošanas nomākums, tas jāārstē kā jebkurš mī opioīdu

receptoru agonista izraisīts elpošanas nomākums (skatīt 4.9. apakšpunktu).

Galvas smadzeņu darbības traucējumi un paaugstināts intrakraniālais spiediens

PALEXIA retard nedrīkst lietot pacientiem, kuri varētu būt īpaši jutīgi pret oglekļa dioksīda aiztures

radīto intrakraniālo iedarbību, piemēram, pacientiem ar paaugstinātu intrakraniālo spiedienu, traucētas

apziņas pazīmēm vai komu. Pretsāpju līdzekļi ar mī opioīdu receptoru agonistu aktivitāti var maskēt

slimības klīnisko gaitu pacientiem ar galvas smadzeņu darbības traucējumiem. PALEXIA retard

jālieto piesardzīgi pacientiem ar galvas smadzeņu darbības traucējumiem vai galvas smadzeņu

audzēju.

Krampji

PALEXIA retard nav sistemātiski vērtēts pacientiem ar krampjiem, un šādi pacienti netika iekļauti

klīniskajos pētījumos. Taču, tāpat kā citi pretsāpju līdzekļi ar mī opioīdu receptoru agonistu aktivitāti,

PALEXIA retard nav ieteicams pacientiem ar krampjiem anamnēzē vai jebkuru citu traucējumu, kas

varētu pacientam radīt krampju risku. Turklāt tapentadols var palielināt krampju rašanās risku

pacientiem, kuri lieto citas zāles, kas samazina krampju slieksni (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Nieru darbības traucējumi

PALEXIA retard kontrolētas efektivitātes pētījumos nav pētīts pacientiem ar smagiem nieru darbības

traucējumiem, tāpēc tas nav ieteicams šai pacientu grupai (skatīt 4.2. un 5.2. apakšpunktu).

Aknu darbības traucējumi

Pētāmajām personām ar viegliem un vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem konstatēja attiecīgi

2 un 4,5 reizes lielāku sistēmisko iedarbību, salīdzinot ar pētāmajām personām ar normālu aknu

darbību. PALEXIA retard jālieto piesardzīgi pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības

traucējumiem (skatīt 4.2. un 5.2. apakšpunktu), īpaši ārstēšanas sākumā.

PALEXIA retard nav pētīts pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, tāpēc tas nav

ieteicams šai pacientu grupai (skatīt 4.2. un 5.2. apakšpunktu).

Lietošana aizkuņģa dziedzera/žultsceļu slimības gadījumā

Aktīvās vielas ar mī opioīdu receptoru agonistu aktivitāti var izraisīt Oddi sfinktera spazmas.

PALEXIA retard jālieto piesardzīgi pacientiem ar žultsceļu slimību, tajā skaitā akūtu pankreatītu.

Kombinēti opioīdu receptoru agonisti/antagonisti

Lietojot PALEXIA retard kopā ar kombinētiem mī opioīdu receptoru agonistiem/antagonistiem

(piemēram, pentazocīnu, nalbufīnu) vai daļējiem mī opioīdu receptoru agonistiem (piemēram,

buprenorfīnu), ir jāievēro piesardzība. Pacientiem, kas lieto buprenorfīnu opioīdu atkarības ārstēšanai,

jāapsver alternatīvas ārstēšanas iespējas (piemēram, īslaicīga buprenorfīna lietošanas pārtraukšana), ja

pilnīgu mī agonistu (piemēram, tapentadola) lietošana ir nepieciešama akūtu sāpju gadījumā. Ziņots,

ka, lietojot kopā ar buprenorfīnu, nepieciešama lielāka pilnīgu mī receptoru agonistu deva, un šādos

apstākļos stingri jākontrolē blakusparādības, piemēram, elpošanas nomākums.

PALEXIA retard ilgstošās darbības tabletes satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar

retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Nomierinošie līdzekļi, piemēram, benzodiazepīni vai radniecīgas vielas

PALEXIA vienlaicīga lietošana ar tādiem nomierinošiem līdzekļiem kā benzodiazepīni vai citi

elpošanu vai CNS nomācoši līdzekļi (citi opioīdi, pretklepus līdzekļi vai aizstājterapijas līdzekļi,

barbiturāti, antipsihotiskie līdzekļi, H1antihistamīna līdzekļi, alkohols) paaugstina sedācijas,

SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019

elpošanas nomākuma, komas un nāves risku papildinošas CNS nomācošās iedarbības dēļ. Tādēļ, ja

tiek apsvērta PALEXIA kombinēta terapija ar elpošanu vai CNS nomācošiem līdzekļiem, ir jāapsver

viena vai abu līdzekļu devas samazināšana, un vienlaicīgas lietošanas laikam jābūt ierobežotam (skatīt

4.4. apakšpunktu).

Kombinētie opioīdu receptoru agonisti/antagonisti

Lietojot PALEXIA retard kopā ar kombinētiem mī opioīdu receptoru agonistiem/antagonistiem

(piemēram, pentazocīnu, nalbufīnu) vai daļējiem mī opioīdu receptoru agonistiem (piemēram,

buprenorfīnu), ir jāievēro piesardzība (skatīt arī 4.4. apakšpunktu).

PALEXIA var izraisīt krampjus, kā arī pastiprināt selektīvo serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru

(SSAI), serotonīna-norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitoru (SNAI), triciklisko antidepresantu,

antipsihotisko līdzekļu un citu krampju slieksni pazeminošo zāļu potenciālu izraisīt krampjus.

Tika saņemti ziņojumi par serotonīna sindromu, kas laika ziņā sakrita ar terapeitisku tapentadola

lietošanu kombinācijā ar serotonīnerģiskām zālēm, piemēram, selektīvajiem serotonīna atpakaļsaistes

inhibitoriem (SSAI) , serotonīna-norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SNAI) un tricikliskiem

antidepresantiem.

Serotonīna sindroms iespējams gadījumos, ja attīstās kāds no šiem simptomiem:

spontāni kloniski krampji;

ierosināmi vai okulāri kloniski krampji kopā ar uzbudinājumu vai diaforēzi;

trīce un hiperrefleskija;

hipertonija un ķermeņa temperatūra > 38 ºC kopā ar ierosināmiem okulāriem kloniskiem

krampjiem.

Serotonīnerģisko zāļu lietošanas pārtraukšana parasti izraisa strauju uzlabošanos. Ārstēšana ir atkarīga

no simptomu veida un smaguma pakāpes.

Tapentadola galvenais eliminācijas ceļš ir konjugācija ar glikuronskābi, ko mediē uridīndifosfāta

transferāze (UGT), galvenokārt UGT1A6, UGT1A9 un UGT2B7 izoformas. Tādējādi lietošana

vienlaicīgi ar spēcīgiem šo izoenzīmu inhibitoriem (piemēram, ketokonazolu, flukonazolu,

meklofenāmskābi) var pastiprināt tapentadola sistēmisko iedarbību (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar tapentadolu, jāievēro piesardzība, ja tiek sākta vai pārtraukta arī

spēcīgu enzīmus inducējošu zāļu (piemēram, rifampicīna, fenobarbitāla, asinszāles (Hypericum

perforatum)) lietošana, jo tas var attiecīgi pavājināt iedarbību vai radīt blakusparādību risku.

No ārstēšanas ar PALEXIA retard jāizvairās pacientiem, kuri saņem monoamīnoksidāzes (MAO)

inhibitorus vai kuri tos lietojuši pēdējās 14 dienās, jo iespējama papildinoša iedarbība uz

noradrenalīna koncentrāciju sinapsēs, kas var izraisīt nevēlamu kardiovaskulāru iedarbību, piemēram,

hipertensīvo krīzi.

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Dati par lietošanu grūtniecības laikā ir ierobežoti.

Pētījumos ar dzīvniekiem teratogēnu iedarbību neatklāja. Tomēr, lietojot devas, kas izraisīja

pārmērīgu farmakoloģisku iedarbību, novēroja aizkavētu attīstību un embriotoksicitāti (ar mī opioīdu

receptoriem saistīta ietekme uz CNS, lietojot par terapeitisko devu lielākas devas). Ietekmi uz

postnatālo attīstību novēroja jau mātītei NOAEL līmenī (skatīt 5.3. apakšpunktu).

PALEXIA retard grūtniecības laikā drīkst lietot tikai tad, ja iespējamais ieguvums attaisno potenciālo

risku auglim.

Dzemdības

Tapentadola ietekme uz dzemdībām cilvēkam nav zināma. PALEXIA retard nav ieteicams lietot

sievietēm dzemdību laikā vai tieši pirms tām. Tapentadola mī opioīdu receptoru agonista aktivitātes

SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019

dēļ jaundzimušie, kuru mātes lietojušas tapentadolu, jānovēro, vai viņiem nerodas elpošanas

nomākums.

Barošana ar krūti

Nav informācijas par tapentadola izdalīšanos mātes pienā. Pētījumā ar žurku mazuļiem, kurus zīdīja

tapentadolu saņēmušas mātītes, tika secināts, ka tapentadols izdalās mātes pienā (skatīt

5.3. apakšpunktu). Tāpēc nevar izslēgt risku ar krūti barotam bērnam. Barojot bērnu ar krūti,

PALEXIA retard nedrīkst lietot.

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

PALEXIA retard var būt nozīmīga ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekli un apkalpot mehānismus,

jo tas var nelabvēlīgi ietekmēt centrālās nervu sistēmas darbību (skatīt 4.8. apakšpunktu). Tas īpaši

paredzams ārstēšanas sākumā, mainot devu, kā arī saistībā ar alkohola vai trankvilizatoru lietošanu

(skatīt 4.4. apakšpunktu). Pacienti jābrīdina par to, vai transportlīdzekļa vadīšana vai mehānismu

apkalpošana ir pieļaujama.

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Zāļu blakusparādības pacientiem placebo kontrolētos PALEXIA retard pētījumos pārsvarā bija vieglas

vai vidēji smagas. Biežāk novērotās zāļu blakusparādības bija kuņģa un zarnu traktā, kā arī centrālajā

nervu sistēmā (slikta dūša, reibonis, aizcietējums, galvassāpes un miegainība).

Tālāk sniegtajā tabulā norādītas zāļu blakusparādības, kas atklātas PALEXIA retard klīniskajos

pētījumos un pēcreģistrācijas periodā. Tās uzskaitītas pēc orgānu sistēmu klasifikācijas un biežuma.

Biežums definēts kā ļoti bieži (

1/10); bieži (

1/100 līdz <1/10); retāk (

1/1000 līdz <1/100); reti

1/10 000 līdz <1/1 000); ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem).

ZĀĻU BLAKUSPARĀDĪBAS

Orgānu sistēmu

klasifikācija

Biežums

Ļoti bieži

Bieži

Retāk

Reti

Imūnās sistēmas

traucējumi

Paaugstināta jutība pret

zālēm*

Vielmaiņas un

uztures traucējumi

Samazināta ēstgriba

Ķermeņa masas

samazināšanās

Psihiskie traucējumi

Trauksme, nomākums, miega

traucējumi, nervozitāte,

nemiers

Dezorientācija, apjukums,

uzbudinājums, uztveres

traucējumi, patoloģiski

sapņi, eiforisks noskaņojums

Atkarība no

zālēm,

patoloģiska

domāšana

Nervu sistēmas

traucējumi

Reibonis,

miegainība,

galvassāpes

Modrības traucējumi, trīce,

patvaļīgas muskuļu

kontrakcijas

Nomākts apziņas līmenis,

atmiņas traucējumi, psihiski

traucējumi, sinkope,

sedācija, līdzsvara

traucējumi, dizartrija,

hipoestēzija, parestēzija

Krampji,

presinkope,

traucēta

koordinācija

Acu bojājumi

Redzes traucējumi

Sirds funkcijas

traucējumi

Paātrināta sirdsdarbība,

palēnināta sirdsdarbība,

sirdsklauves

Asinsvadu sistēmas

traucējumi

Pietvīkums

Pazemināts asinsspiediens

Elpošanas sistēmas

traucējumi, krūšu

kurvja un videnes

slimības

Aizdusa

Elpošanas

nomākums

SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019

Kuņģa-zarnu trakta

traucējumi

Slikta dūša,

aizcietējums

Vemšana, caureja, dispepsija

Diskomforta sajūta vēderā

Traucēta

kuņģa

iztukšošanās

Ādas un zemādas

audu bojājumi

Nieze, pastiprināta svīšana,

izsitumi

Nātrene

Nieru un

urīnizvades sistēmas

traucējumi

Kavēta urīna izdalīšanās,

pollakiūrija

Reproduktīvās

sistēmas traucējumi

un krūts slimības

Dzimumdisfunkcija

Vispārēji

traucējumi un

reakcijas

ievadīšanas vietā

Astēnija, nogurums, ķermeņa

temperatūras izmaiņu sajūta,

gļotādu sausums, tūska

Zāļu lietošanas pārtraukšanas

sindroms, patoloģiskas

sajūtas, aizkaitināmība

Skurbuma

sajūta,

atslābuma

sajūta

* Pēcreģistrācijas periodā retos gadījumos ir aprakstīta angioedēma, anafilakse un anafilaktisks šoks

PALEXIA retard klīniskajos pētījumos, kur pacienti zāles saņēma līdz 1 gadam, iegūts maz

pierādījumu par lietošanas pārtraukšanas izraisītiem simptomiem pēc pēkšņas lietošanas

pārtraukšanas, un šie simptomi visumā tika novērtēti kā viegli, ja tie radās. Tomēr ārstiem jāpievērš

uzmanība lietošanas pārtraukšanas izraisītajiem simptomiem (skatīt 4.2. apakšpunktu) un atbilstoši

jāārstē pacienti, ja šādi simptomi rodas.

Zināms, ka pacientiem ar hroniskām sāpēm ir lielāks pašnāvniecisku domu risks un īstenoto

pašnāvību skaits. Turklāt vielu ar izteiktu ietekmi uz monoamīnerģisko sistēmu lietošana ir saistīta ar

paaugstinātu pašnāvību risku pacientiem ar depresiju, īpaši ārstēšanas sākumā. Klīnisko pētījumu un

pēcreģistrācijas perioda ziņojumu dati par tapentadolu neliecina par paaugstinātu risku.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvumu/risku attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par

jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā,

LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.

4.9.

Pārdozēšana

Simptomi

Tapentadola pārdozēšanas pieredze cilvēkam ir ļoti ierobežota. Preklīniskie dati liecina, ka

saindēšanās gadījumā ar tapentadolu paredzami tādi paši simptomi kā citu centrālas darbības pretsāpju

līdzekļu ar mī opioīdu receptoru agonistu aktivitāti lietošanas gadījumā. Galvenokārt šie simptomi

ietver (attiecībā uz klīniskiem apstākļiem) miozi, vemšanu, kardiovaskulāru kolapsu, apziņas

traucējumus līdz pat komai, krampjus un elpošanas nomākumu līdz pat elpošanas apstāšanai.

Ārstēšana

Pārdozēšanas ārstēšanai jābūt vērstai uz mī opioīdu agonisma simptomu ārstēšanu. Ja ir aizdomas par

tapentadola pārdozēšanu, galvenā uzmanība jāpievērš elpceļu caurlaidības atjaunošanai un mākslīgās

vai kontrolētās elpināšanas nodrošināšanai.

Tīrie opioīdu receptoru antagonisti, piemēram, naloksons, ir specifiski opioīdu pārdozēšanas izraisīta

elpošanas nomākuma antidoti. Elpošanas nomākums pēc pārdozēšanas var ilgt ilgāk nekā opioīdu

receptoru antagonista iedarbība. Opioīdu receptoru antagonista ievadīšana neaizstāj pastāvīgu

elpošanas un asinsrites uzraudzību pēc opioīdu pārdozēšanas. Ja atbildes reakcija pret opioīdu

receptoru antagonistu ir suboptimāla vai tikai īslaicīga, atbilstoši zāļu ražotāja norādēm jāievada

papildu antagonista (piemēram, naloksona) deva.

Lai izvadītu neuzsūkušos aktīvo vielu, var apsvērt kuņģa un zarnu trakta tīrīšanu. Kuņģa un zarnu

trakta attīrīšanu ar aktivēto ogli vai ar kuņģa skalošanu var apsvērt 2 stundu laikā pēc pārdozēšanas.

Pirms kuņģa un zarnu trakta attīrīšanas mēģinājuma, jānodrošina elpceļu caurlaidība.

SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: pretsāpju līdzekļi; opioīdi; citi opioīdi

ATĶ kods: N02AX06

Tapentadols ir spēcīgs pretsāpju līdzeklis ar µ agonista opioīda un papildu noradrenalīna

atpakaļsaistes inhibitora īpašībām. Tapentadola pretsāpju iedarbība izpaužas tieši – bez

farmakoloģiski aktīva metabolīta.

Tapentadolam pierādīta iedarbība preklīniskos nociceptīvu, neiropātisku, viscerālu un iekaisuma sāpju

modeļos. Efektivitāte apstiprināta tapentadola ilgstošās darbības tablešu klīniskajos pētījumos

neļaundabīga cēloņa nociceptīvu un neiropātisku hronisku sāpju gadījumā, kā arī hronisku audzēja

izraisītu sāpju gadījumā. Osteoartrīta izraisītu un hronisku krustu sāpju pētījumos atklāta spēcīgiem

opioīdiem, ko izmantoja salīdzinājumam, līdzīga tapentadola atsāpinošā iedarbība. Pētījumā par

sāpīgu diabētisko perifēro neiropātiju tapentadols atšķīrās no placebo, ko izmantoja salīdzinājumam.

Ietekme uz kardiovaskulāro sistēmu: plašā cilvēku QT pētījumā konstatēja, ka daudzkārtējas

terapeitiskas un supraterapeitiskas tapentadola devas neietekmē QT intervālu. Tapentadols nozīmīgi

neietekmēja arī citus EKG rādītājus (pulsu, PR intervālu, QRS ilgumu, T-zoba vai U-zoba

morfoloģiju).

Pediatriskā populācija

Eiropas Zāļu aģentūra ir atbrīvojusi no pienākuma iesniegt PALEXIA retard pētījumu rezultātus par

stiprām hroniskām sāpēm visās pediatriskās populācijas apakšgrupās (informāciju par lietošanu

bērniem skatīt 4.2. apakšpunktā).

Pēcreģistrācijas dati

Lai vērtētu tapentadola praktisko lietošanu, veica divus pēcreģistrācijas pētījumus.

Tapentadola ilgstošas darbības tablešu efektivitāte ir pierādīta daudzcentru, radomizētā,

dubultmaskētā, paralēlu grupu pētījumā pacientiem, kam ir sāpes muguras lejasdaļā ar neiropātisku

komponenti (KF5503/58). Vidējās sāpju intensitātes samazinājums tapentadola un salīdzinošās

terapijas grupā (t.i., grupā, kurā lietoja tapentadola ilgstošas darbības tablešu un pregabalīna tūlītējas

darbības tablešu kombināciju) bija līdzīgs.

Atklātā, daudzcentru, randomizētā pētījumā pacientiem, kuriem ir stipras hroniskas sāpes muguras

lejasdaļā ar neiropātisku komponenti (KF5503/60), tapentadola ilgstošas darbības tablešu lietošana

bija saistīta ar vidējās sāpju intensitātes nozīmīgu samazināšanos.

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Pēc iekšķīgas PALEXIA retard lietošanas tapentadols uzsūcas strauji un pilnīgi. Vidējā absolūtā

biopieejamība pēc vienas devas lietošanas (tukšā dūšā) plašā pirmā loka metabolisma dēļ ir aptuveni

32%. Tapentadola maksimālo koncentrāciju serumā parasti novēro aptuveni 3 – 6 stundas pēc

ilgstošās darbības tablešu lietošanas.

Pēc ilgstošās darbības tablešu lietošanas perorālo terapeitisko devu robežās novēro devai

proporcionālu tapentadola C

un AUC rādītāju palielināšanos.

Daudzkārtēju devu pētījumā, lietojot 86 mg un 172 mg tapentadola devas ilgstošās darbības tablešu

veidā divreiz dienā, sākotnējās aktīvās vielas uzkrāšanās koeficients bija 1,5, ko galvenokārt nosaka

devu lietošanas starplaiks un tapentadola šķietamais eliminācijas pusperiods. Tapentadola līdzsvara

koncentrācija serumā tiek sasniegta otrajā ārstēšanas dienā.

Uztura ietekme

AUC un C

palielinājās par attiecīgi 8% un 18%, ja ilgstošās darbības tabletes lietoja pēc augsta

tauku satura un lielas kalorāžas brokastīm. To uzskatīja par klīniski nenozīmīgu, jo tas ir tapentadola

SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019

FK rādītāju normālās starpindivīdu mainības robežās. PALEXIA retard var lietot gan kopā ar uzturu,

gan atsevišķi.

Izkliede

Tapentadols plaši izkliedējas organismā. Pēc intravenozas ievadīšanas tapentadola izkliedes tilpums

(Vz) ir 540 +/- 98 l. Saistīšanās ar seruma proteīniem ir neliela, aptuveni 20%.

Biotransformācija

Cilvēka organismā tapentadola metabolisms ir plašs. Aptuveni 97% sākotnējā savienojuma

metabolizējas. Galvenais tapentadola metabolisma ceļš ir konjugācija ar glikuronskābi, veidojot

glikuronīdus. Pēc iekšķīgas lietošanas aptuveni 70% devas tiek izvadīts urīnā savienojumu veidā

(55% tapentadola glikuronīdi un 15% sulfāti). Uridīna difosfāta glikuroniltransferāze (UGT) ir

galvenais enzīms, kas piedalās glikuronidācijā (pārsvarā UGT1A6, UGT1A9 un UGT2B7 izoformas).

Kopumā 3% aktīvās vielas izdalās urīnā neizmainītas aktīvās vielas veidā. Tapentadolu papildus

metabolizē CYP2C9 un CYP2C19 līdz N-dezmetiltapentadolam (13%) un CYP2D6 līdz

hidroksitapentadolam (2%), kas pēc tam tiek metabolizēts konjugācijā. Tāpēc aktīvās vielas

metabolismam, kurā piedalās citohroma P450 sistēma, ir mazāka nozīme nekā glikuronizācijai.

Nevienam no metabolītiem nav atsāpinošas iedarbības.

Eliminācija

Tapentadols un tā metabolīti tiek izvadīti gandrīz tikai (99%) caur nierēm. Kopējais klīrenss pēc

intravenozas ievadīšanas ir 1 530 +/- 177 ml/min. Eliminācijas terminālais pusperiods pēc iekšķīgas

lietošanas ir vidēji 5 – 6 stundas.

Īpašas pacientu grupas

Gados vecāki pacienti

Tapentadola vidējā iedarbība (AUC) pētījumā gados vecākām pētāmajām personām (65 – 78 gadus

vecām) bija līdzīga gados jaunākiem pieaugušajiem (19 – 43 gadus veciem) ar vidējo C

, kas bija

par 16% mazāka gados vecāko pētāmo personu grupā nekā gados jaunu pieaugušu pētāmo personu

grupā.

Nieru darbības traucējumi

Tapentadola AUC un C

pētāmajām personām ar dažādas pakāpes nieru darbību (no normālas līdz

smagiem traucējumiem) bija salīdzināma. Turpretim līdz ar nieru darbības traucējumu pakāpes

palielināšanos novēroja arvien lielāku tapentadola-O-glikuronīda iedarbību (AUC). Pētāmajām

personām ar viegliem, vidēji smagiem un smagiem nieru darbības traucējumiem tapentadola-O-

glikuronīda AUC ir attiecīgi 1,5, 2,5 un 5,5 reizes lielāks nekā normālas nieru darbības gadījumā.

Aknu darbības traucējumi

Pētāmajām personām ar aknu darbības traucējumiem tapentadola lietošana izraisīja lielāku tapentadola

iedarbību un augstāku līmeni serumā nekā pētāmajām personām ar normālu aknu darbību.

Tapentadola farmakokinētisko rādītāju attiecība vieglu un vidēji smagu aknu darbības traucējumu

grupās, salīdzinot ar normālas aknu darbības grupu, bija attiecīgi 1,7 un 4,2 (AUC), 1,4 un 2,5

max)

un 1,2 un 1,4 (t

1/2).

Pētāmajām personām ar izteiktākiem aknu darbības traucējumiem

tapentadola-O-glikuronīds veidojās mazāk.

Farmakokinētiskā mijiedarbība

Tapentadols galvenokārt metabolizējas glikuronidācijā, un tikai neliela daļa tiek metabolizēta

oksidatīvajos ceļos.

Glikuronidācija ir augstas kapacitātes/zemas afinitātes sistēma, kas nav viegli piesātināma pat

slimības gadījumā, un aktīvās vielas terapeitiskā koncentrācija parasti ir ievērojami zemāka nekā

koncentrācija, kas nepieciešama spēcīgai glikuronidācijas inhibīcijai, tāpēc maz ticama jebkāda

klīniski nozīmīga mijiedarbība, ko izraisītu glikuronizācija. Zāļu savstarpējās mijiedarbības pētījumu

sērijā, kurā tika izmantots paracetamols, naproksēns, acetilsalicilskābe un probenecīds, tika pētīta

iespējamā šo aktīvo vielu ietekme uz tapentadola glikuronidāciju. Pētījumi ar izmēģinājuma aktīvo

vielu naproksēnu (500 mg divreiz dienā 2 dienas) un probenecīdu (500 mg divreiz dienā 2 dienas)

SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019

liecināja par tapentadola AUC palielināšanos attiecīgi par 17% un 57%. Kopumā šajos pētījumos

nenovēroja nekādu klīniski nozīmīgu ietekmi uz tapentadola koncentrāciju serumā.

Tika veikti arī tapentadola mijiedarbības pētījumi ar metoklopramīdu un omeprazolu, lai noskaidrotu

iespējamo šo aktīvo vielu ietekmi uz tapentadola uzsūkšanos. Arī šajos pētījumos netika atklāta

nekāda klīniski nozīmīga ietekme uz tapentadola koncentrāciju serumā.

In vitro pētījumi neatklāja nekādu tapentadola spēju inhibēt vai inducēt citohroma P450 enzīmus.

Tādēļ nav paredzama klīniski nozīmīga citohroma P450 sistēmas mediēta mijiedarbība.

Tapentadols maz saistās ar plazmas olbaltumvielām (aptuveni 20%). Tāpēc farmakokinētiskas zāļu

savstarpējās mijiedarbības iespējamība, izstumjot no saistīšanās vietas ar olbaltumvielām, ir maza.

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Tapentadols nebija genotoksisks baktērijām Eimsa testā. Neviennozīmīgas atrades novēroja in vitro

hromosomu aberācijas testā, bet testu atkārtojot, rezultāti bija nepārprotami negatīvi. Tapentadols

nebija genotoksisks in vivo, izmantojot divus mērķa kritērijus– hromosomu aberāciju un neplānotu

DNS sintēzi, testējot līdz maksimālajai panesamajai devai. Ilgstošos pētījumos ar dzīvniekiem

neatklāja cilvēkam nozīmīgu kancerogenitātes risku.

Tapentadols neietekmēja žurku tēviņu un mātīšu auglību, taču lielu devu lietošanas gadījumā atklāja

samazinātu in utero dzīvotspēju. Nav zināms, vai šīs ietekmes starpnieks bija tēviņš vai mātīte.

Tapentadolam neatklāja teratogēnu iedarbību žurkām un trušiem pēc intravenozas un subkutānas

iedarbības. Taču pēc tādu devu ievadīšanas, kas izraisīja pārmērīgu farmakoloģisku iedarbību,

novēroja aizkavētu attīstību un embriotoksicitāti (ar mī opioīdu receptoriem saistīta ietekme uz CNS,

lietojot par terapeitisko devu lielākas devas). Pēc intravenozas ievadīšanas žurkām novēroja

samazinātu in utero dzīvotspēju. Žurkām tapentadols izraisīja palielinātu F

mazuļu, kuri tika tieši

pakļauti ar piena starpniecību no 1. līdz 4. pēcdzemdību dienai, mirstību jau devās, kas neizraisīja

toksisku iedarbību mātītei. Ietekmes uz neirobiheiviorālajiem rādītājiem nebija.

Izdalīšanās mātes pienā tika pētīta žurku mazuļiem, kurus zīdīja tapentadola devas saņēmušas mātītes.

Mazuļi no devas atkarīgā veidā tika pakļauti tapentadola un tapentadola O-glikuronīda iedarbībai.

Secināja, ka tapentadols izdalās mātes pienā.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

[25 mg]:

Tabletes kodols

Hipromeloze

Mikrokristāliska celuloze

Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds

Magnija stearāts

Tabletes apvalks

Hipromeloze

Laktozes monohidrāts

Talks

Makrogols 400

Makrogols 6000

Titāna dioksīds (E 171)

Dzeltenais dzelzs oksīds (E 172)

Sarkanais dzelzs oksīds (E 172)

[50 mg]:

Tabletes kodols

Hipromeloze

Mikrokristāliska celuloze

SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019

Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds

Magnija stearāts

Tabletes apvalks

Hipromeloze

Laktozes monohidrāts

Talks

Makrogols 6000

Propilēnglikols

Titāna dioksīds (E171)

[100 mg]:

Tabletes kodols

Hipromeloze

Mikrokristāliska celuloze

Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds

Magnija stearāts

Tabletes apvalks

Hipromeloze

Laktozes monohidrāts

Talks

Makrogols 6000

Propilēnglikols

Titāna dioksīds (E171)

Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)

[150 mg]:

Tabletes kodols

Hipromeloze

Mikrokristāliska celuloze

Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds

Magnija stearāts

Tabletes apvalks

Hipromeloze

Laktozes monohidrāts

Talks

Makrogols 6000

Propilēnglikols

Titāna dioksīds (E171)

Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)

Sarkanais dzelzs oksīds (E172)

[200 mg]:

Tabletes kodols

Hipromeloze

Mikrokristāliska celuloze

Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds

Magnija stearāts

Tabletes apvalks

Hipromeloze

Laktozes monohidrāts

Talks

Makrogols 6000

SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019

Propilēnglikols

Titāna dioksīds (E171)

Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)

Sarkanais dzelzs oksīds (E172)

[250 mg]:

Tabletes kodols

Hipromeloze

Mikrokristāliska celuloze

Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds

Magnija stearāts

Tabletes apvalks

Hipromeloze

Laktozes monohidrāts

Talks

Makrogols 6000

Propilēnglikols

Titāna dioksīds (E171)

Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)

Sarkanais dzelzs oksīds (E172)

Melnais dzelzs oksīds (E172)

6.2.

Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

[25 mg]:

2 gadi

[50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg]:

3 gadi

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

[25 mg]:

PVH/PVDH alumīnija blisteri

Iepakojumā 7, 10, 14, 20, 24, 28, 30, 40, 50, 54, 56, 60, 90, 100 ilgstošās darbības tablešu.

PVH/PVDH alumīnija perforēti vienas devas blisteri

Iepakojumā 10x1, 14x1, 20x1, 28x1, 30x1, 50x1, 56x1, 60x1, 90x1, 100x1 ilgstošās darbības tablete.

[50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg]:

PVH/PVDH alumīnija/papīra/PET blisteri

Iepakojumā 7, 10, 14, 20, 24, 28, 30, 40, 50, 54, 56, 60, 90, 100 ilgstošās darbības tablešu.

PVH/PVDH alumīnija/papīra/PET perforēti vienas devas blisteri

Iepakojumā 10x1, 14x1, 20x1, 28x1, 30x1, 50x1, 56x1, 60x1, 90x1, 100x1 ilgstošās darbības tablete.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Grünenthal GmbH

Zieglerstraße 6

52078 Aachen

Vācija

8.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

12-0156

10-0615

10-0616

10-0617

10-0618

10-0619

9.

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

[25 mg]:

Reģistrācijas datums: 2012. gada 24. maijs

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2015. gada 5. oktobris

[50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg]:

Reģistrācijas datums: 2010. gada 26. novembris

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2015. gada 5. oktobris

10.

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

11/2018

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju