Novokaīns 5 mg/ml šķīdums injekcijām

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

06-03-2014

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

06-02-2014

Aktīvā sastāvdaļa:
Prokaīna hidrohlorīds
Pieejams no:
Kalceks, A/S, Latvija
ATĶ kods:
N01BA02
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Procaine hydrochloride
Deva:
5 mg/ml
Zāļu forma:
Šķīdums injekcijām
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
Kalceks, A/S, Latvija
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Ir apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
95-0106

SASKAŅOTS ZVA 06-03-2014

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Novokaīns 5 mg/ml šķīdums injekcijām

Procaini hydrochloridum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu

informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam, farmaceitam vai medmāsai.

Šīs zāles ir parakstītas Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad,

ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības,

konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai

medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā

instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Novokaīns un kādam nolūkam to lieto

Kas Jums jāzina pirms Novokaīna lietošanas

Kā lietot Novokaīnu

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Novokaīnu

Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir Novokaīns un kādam nolūkam to lieto

Infiltrācijas un vadu anestēzija (perifēro nervu blokāde).

Novokaīna aktīvā viela ir prokaīna hidrohlorīds. Prokaīns ir estera tipa vietējās anestēzijas

līdzeklis. Tas darbojas uz nervu šķiedru membrānām, pazeminot nātrija jonu caurlaidību un

kavējot darbības potenciāla veidošanos un impulsu pārvadi.

Prokaīns slikti uzsūcas caur gļotādas membrānām, viegli – ja to ievada injekciju veidā.

Uzsūkšanās ātrums atkarīgs no zāļu ievadīšanas vietas, asins apgādes šajā vietā, prokaīna

šķīduma koncentrācijas un ievadītā tilpuma. Maksimālo koncentrāciju asinīs tas sasniedz pēc

10-30 minūtēm. 2-5 min pēc prokaīna ievadīšanas sākas preparāta anestezējošā darbība, kas

saglabājas 30-60 min. No organisma prokaīns un tā metabolīti izdalās ar urīnu.

Zāles izraisa perifēro asinsvadu paplašināšanos. Lai mazinātu prokaīna absorbciju un

pagarinātu tā darbības laiku, šķīdumam var pievienot kādu asinsvadu sašaurinātāju (skatīt

Kā lietot Novokaīnu).

2.

Kas Jums jāzina pirms Novokaīna lietošanas

Nelietojiet Novokaīnu šādos gadījumos:

ja Jums ir alerģija pret prokaīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;

zāles nedrīkst injicēt iekaisušos un inficētos audos.

Prokaīnu neiesaka pacientiem ar pazeminātu holīnesterāzes daudzumu plazmā, kā arī tiem,

kas lieto holīnesterāzes inhibitorus.

SASKAŅOTS ZVA 06-03-2014

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms saņemat Novokaīna injekcijas, konsultējieties ar ārstu, ja Jums ir:

traucēta aknu asins apgāde (sastrēguma sirds mazspēja, aknu slimības vai bojājums):

jāmazina zāļu deva un intervāli starp atkārtotu zāļu devu ievadīšanu;

epilepsija;

elpošanas traucējumi;

izteikti lēna sirdsdarbība;

porfīrija.

Novājinātiem pacientiem un gados vecākiem cilvēkiem, lietojot zāles, jāievēro piesardzība

un jāmazina deva.

Jāņem vērā, ka pastāv arī krustotā jutība pret prokaīnu un paraaminobenzoskābi un citiem

estera tipa vietējās anestēzijas līdzekļiem.

Lietojot prokaīnu, vēlams turēt gatavībā reanimācijas aparatūru un zāles neatliekamās

palīdzības sniegšanai.

Citas zāles un Novokaīns

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis

vai varētu lietot.

Prokaīnam un līdzekļiem miastēnijas (muskuļu vājums) ārstēšanai – antiholīnesterāzēm

– ir pretējs efekts, tādēļ tos vienlaicīgi lietot neiesaka.

Prokaīns pastiprina antidepresantu darbību, tādēļ antidepresantu terapijas vai

pirmsoperācijas premedikācijas gadījumā tā devas jāpielāgo.

Anestezējamās virsmas (ādas vai gļotādas) un instrumentu dezinfekcijai nedrīkst

lietot smagos metālus saturošus šķīdumus, jo, prokaīnam nonākot kontaktā ar tiem,

rodas ķīmiski aktīvi savienojumi, kas var radīt kairinājumu un tūsku.

Prokaīns var pastiprināt miorelaksantu darbību un pagarināt to darbības laiku.

Vazokonstriktorus (asinsvadus sašaurinošus līdzekļus) noradrenalīnu un mezatonu

neiesaka lietot vietējās anestēzijas paildzināšanai, jo iespējami stipri asinsrites

traucējumi.

Vienlaikus lietojot parasimpatomimētiskus līdzekļus, pieaug izteiktas sirdsdarbības

palēnināšanās risks.

Neiesaka lietot vienlaikus citotoksiskas zāles un tiotefu. Pēdējais pastiprina prokaīna

muskuļus atslābinošo efektu.

Vienlaikus lietojot izoflurānu vai citus inhalācijas narkozes līdzekļus, pastiprinās

prokaīna sirdsdarbības palēnināšanos un asinsspiediena pazemināšanos izraisošie efekti.

Ārstējot bakteriālu infekciju ar sulfanilamīdiem, jāizvairās no prokaīna lietošanas

(vājina pretmikrobo darbību).

Prokaīns ir farmaceitiski nesaderīgs ar aminofilīnu, barbiturātiem, magnija sulfātu, fenitoīna

nātrija sāli, nātrija hidrogēnkarbonātu un amfotericīnu.

Grūtniecība un barošana ar krūti

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai

plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Grūtniecības un dzemdību laikā prokaīnu lietot nav vēlams.

Prokaīns nokļūst mātes pienā; ja mātei nepieciešama prokaīna ievadīšana, bērna zīdīšana ar

krūti jāpārtrauc.

SASKAŅOTS ZVA 06-03-2014

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Sakarā ar iespējamām prokaīna nevēlamām blakusparādībām – palēninātu sirdsdarbību un

pazeminātu asinsspiedienu – var rasties reibonis un nespēks. Šādā gadījumā nedrīkst vadīt

transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

3.

Kā lietot Novokaīnu

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet

ārstam vai farmaceitam.

Ievada intramuskulāri (muskulī).

Pieaugušjie un bērni no 12 gadu vecuma

Infiltrācijas anestēzijai parasti ievada 250-600 mg (50-120 ml 5 mg/ml šķīduma) prokaīna.

Vadu anestēzijai prokaīna deva ir 500 mg (100 ml 5 mg/ml šķīduma).

Maksimālā injicējamā reizes deva ir 1 g.

Tā kā 1 stundas laikā prokaīns tiek inaktivēts, pēc vienas stundas vajadzības gadījumā

devu var atkārtot.

Lai pagarinātu zāļu darbības ilgumu un mazinātu to uzsūkšanos, var farmakoloģiski

samazināt apasiņošanu anestezējamā vietā, pievienojot prokaīnam adrenalīnu attiecībā

1: 200 000 vai 1:100 000 (100 ml prokaīna šķīduma pievieno 0,5-1 ml 0,1 % adrenalīna

hidrohlorīda šķīduma).

Lietošana bērniem

Bērniem līdz 12 gadu vecumam prokaīna devas nav precīzi noskaidrotas. Jālieto pēc iespējas

mazākas devas, nepārsniedzot minimālās devas pieaugušajiem.

Ja esat lietojis Novokaīnu vairāk nekā noteikts

Tā kā zāles tiek lietotas ārstniecības iestādē ārsta uzraudzībā, maz ticams, ka Jūs varētu lietot

zāles vairāk, nekā noteikts.

Tomēr,

notikusi

pārdozēšana,

rasties

sekojoši

simptomi:

asinsspiediena

pazemināšanās,

sirdsdarbības

palēnināšanās,

uzbudinājums,

reibonis,

notirpuma

durstīšanas sajūta, nemiers, troksnis ausīs, redzes traucējumi un krampji. Nekavējoties

pastāstiet ārstam, ja pamanāt kādu no šiem simptomiem. Ārsts veiks atbilstošus pasākumus,

lai tos novērstu.

4.

Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Bieži (var rasties mazāk nekā 1 no 10 pacientiem):

centrālās nervu sistēmas uzbudinājums (atkarīgs no absorbētā prokaīna daudzuma), kas

izpaužas kā nemiers, uzbudinājums, nervozitāte, parestēzija (notirpuma un durstīšanas

sajūta), reibonis, troksnis ausīs, redzes traucējumi;

pazemināts asinsspiediens;

asinsvadu paplašināšanās.

SASKAŅOTS ZVA 06-03-2014

Retāk (var rasties mazāk nekā 1 no 100 pacientiem):

alerģiskas reakcijas (izsitumi, nātrene);

galvassāpes.

Reti (var rasties mazāk nekā 1 no 1000 pacientiem):

methemoglobinēmija (paaugstināts methemoglobīna saturs asinīs);

anafilaktiskais šoks (smaga alerģiska reakcija);

miegainība;

elpošanas nomākums;

slikta dūša, vemšana;

drudzis.

Biežums nav zināms (blakusparādību sastopamības biežumu nevar noteikt pēc pieejamajiem

datiem):

sirdsdarbības kavēšana (rodas galvenokārt, lietojot lielas devas, kad iespējama strauja

zāļu uzsūkšanās, vai arī prokaīns tieši iedarbojas uz sirds vadīšanas sistēmu);

sirds ritma traucējumi, kas dažu minūšu laikā var izraisīt anoksijas krampjus un letālu

iznākumu.

Smagas saindēšanās gadījumā rodas kloniski krampji (iespējams arī elpošanas centra pilnīgs

nomākums). Iespējama anoksija (skābekļa trūkums organismā).

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu.

Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat

ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot turpmāk norādīto kontaktinformāciju. Ziņojot

par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu

drošumu.

Zāļu valsts aģentūra

Jersikas iela 15

Rīga, LV-1003

Tālrunis: +371 67078400

Fakss: +371 67078428

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

5.

Kā uzglabāt Novokaīnu

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā. Sargāt no gaismas.

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kartona kastītes pēc „Derīgs

līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Nelietojiet šīs zāles, ja pamanāt šķīdumā daļiņas vai šķīduma krāsas izmaiņas, kā arī

gadījumā, ja ampula ir bojāta.

SASKAŅOTS ZVA 06-03-2014

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles,

kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6.

Iepakojums saturs un cita informācija

Ko Novokaīns satur

Aktīvā viela ir prokaīna hidrohlorīds (Procaini hydrochloridum).

1 ml šķīduma satur 5 mg prokaīna hidrohlorīda.

Viena ampula (5 ml) satur 25 mg prokaīna hidrohlorīda.

Citas sastāvdaļas ir 0,1 M sālsskābes šķīdums (pH pielāgošanai), ūdens injekcijām.

Novokaīna ārējais izskats un iepakojums

Dzidrs, bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs šķidrums.

Pa 5 ml injekciju šķīduma caurspīdīga stikla ampulā.

Pa 5 ampulām paliktnī.

Pa 2 paliktņiem (10 ampulas) kartona kastītē.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs, atbildīgais par sērijas izlaidi

AS KALCEKS.

Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Latvija

Tālr.: 67083320

Fakss: 67083343

E-pasts: kalceks@grindeks.lv

Lai iegūtu papildu informāciju par šīm zālēm, lūdzam sazināties ar reģistrācijas apliecības

īpašnieku.

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta

12/2013

SASKAŅOTS ZVA 06-03-2014

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Novokaīns 5 mg/ml šķīdums injekcijām

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

1 ml šķīduma satur 5 mg prokaīna hidrohlorīda (Procaini hydrochloridum).

Viena ampula (5 ml) satur 25 mg prokaīna hidrohlorīda.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Šķīdums injekcijām.

Dzidrs, bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs šķidrums.

Šķīduma pH ir 3,8-4,5.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Infiltrācijas un vadu anestēzija (perifēro nervu blokāde).

4.2.

Devas un lietošanas veids

Devas

Pieaugušie un bērni no 12 gadu vecuma

Infiltrācijas anestēzijai parasti ievada 250-600 mg (50-120 ml 5 mg/ml šķīduma) prokaīna.

Vadu anestēzijai prokaīna deva ir 500 mg (100 ml 5 mg/ml šķīduma).

Maksimālā injicējamā reizes deva ir 1 g.

Tā kā 1 stundas laikā prokaīns tiek inaktivēts, pēc vienas stundas vajadzības gadījumā

devu var atkārtot.

Lai pagarinātu zāļu darbības ilgumu un mazinātu to uzsūkšanos, var farmakoloģiski

samazināt apasiņošanu anestezējamā vietā, pievienojot prokaīnam adrenalīnu attiecībā

1: 200 000 vai 1:100 000 (100 ml prokaīna šķīduma pievieno 0,5-1 ml 0,1 % adrenalīna

hidrohlorīda šķīduma).

Pediatriskā populācija

Bērniem līdz 12 gadu vecumam prokaīna devas nav precīzi noskaidrotas. Jālieto pēc iespējas

mazākas devas, nepārsniedzot minimālās devas pieaugušajiem.

Lietošanas veids

Intramuskulāri.

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret pret aktīvo vielu, vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā

uzskaitītajām palīgvielām.

Zāles nedrīkst injicēt iekaisušos un inficētos audos, jo tad prokaīns viegli uzsūcas un

pieaug nevēlamo blakusparādību risks, turklāt iekaisušajos audos arī analgētiskais

efekts izmainītā pH dēļ pavājinās.

Prokaīnu neiesaka pacientiem ar pazeminātu holīnesterāzes daudzumu plazmā, kā arī tiem,

kas lieto holīnesterāzes inhibitorus.

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pacientiem ar traucētu aknu asins apgādi (sastrēguma sirds mazspēja, aknu slimības

vai bojājums) jāmazina zāļu deva un intervāli starp atkārtotu zāļu ievadīšanu.

Epilepsija, jo prokaīns var veicināt krampju rašanos.

Elpošanas traucējumi sakarā ar iespējamu elpošanas centra nomākumu.

Bradikardija sakarā ar iespējamu sirdsdarbības palēnināšanos.

Porfīrija.

Novājinātiem pacientiem un vecākiem cilvēkiem, lietojot zāles, jāievēro piesardzība

un deva jāmazina.

Pastāv krustotā jutība pret prokaīnu un paraaminobenzoskābi un citiem tās estera tipa

vietējās anestēzijas līdzekļiem.

Lietojot prokaīnu, vēlams turēt gatavībā reanimācijas aparatūru un zāles neatliekamās

palīdzības sniegšanai.

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Prokaīnu neiesaka pacientiem ar myasthenia gravis, jo, sakarā ar prokaīna inhibējošo

ietekmi uz neiromuskulāro pārvadi, iespējams antagonisms ar līdzekļiem miastēnijas

terapijai (antiholīnesterāzēm).

Prokaīns

pastiprina

antidepresantu

darbību,

tādēļ

antidepresantu

terapijas

vai pirmsoperācijas premedikācijas gadījumā prokaīna devas jāpielāgo.

Anestezējamās virsmas (ādas vai gļotādas) un instrumentu dezinfekcijai nedrīkst

lietot smagos metālus saturošus šķīdumus, jo, prokaīnam nonākot kontaktā ar tiem, rodas

ķīmiski aktīvi savienojumi, kas var radīt kairinājumu un tūsku.

Prokaīns var pastiprināt un prolongēt miorelaksantu darbību.

Vazokonstriktorus noradrenalīnu un mezatonu neiesaka lietot vietējās anestēzijas

prolongēšanai, jo iespējami stipri asinsrites traucējumi (asinsvadu spazmas).

Vienlaikus lietojot parasimpatomimētiskus līdzekļus, pieaug bradikardijas risks.

Neiesaka lietot vienlaikus citotoksiskas zāles un tiotefu. Pēdējais pastiprina prokaīna

miorelaksējošo efektu.

Vienlaikus lietojot izoflurānu vai citus inhalācijas narkozes līdzekļus, pastiprinās

prokaīna bradikardiju izraisošais un hipotensīvais efekts.

Prokaīns vājina sulfanilamīdu pretmikrobo darbību. Prokaīnam hidrolizējoties, rodas

paraaminobenzoskābe, kas ir sulfanilamīdu konkurents antagonists, tādēļ, ārstējot

bakteriālu infekciju ar sulfanilamīdiem, jāizvairās no prokaīna anestēzijas.

SASKAŅOTS ZVA 06-03-2014

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Grūtniecības un dzemdību laikā prokaīnu nav vēlams lietot.

Lai arī prokaīnam ir īslaicīga iedarbība, ir pierādīts, ka tas šķērso placentāro barjeru.

Ja grūtniece saņēmusi prokaīnu dzemdību sāpju mazināšanai, jaundzimušajam 1-2 dienas

pēc dzemdībām var iestāties bradikardija, elpošanas traucējumi un depresija. Ja grūtniece

saņēmusi prokaīnu, auglim iespējama arī methemoglobinēmija. Tāpat nav vēlama dzemdes

kakla rajona (paracervikāla) anestēzija ar prokaīnu.

Barošana ar krūti

Prokaīns nokļūst mātes pienā; ja mātei nepieciešama prokaīna ievadīšana, bērna zīdīšana

jāpārtrauc.

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Sakarā ar iespējamām prokaīna nevēlamajām blakusparādībām – bradikardiju un hipotensiju –

var rasties reibonis un nespēks. Šādā gadījumā nedrīkst vadīt transportlīdzekļus un apkalpot

mehānismus.

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Turpmāk minētās blakusparādības ir klasificētas atbilstoši MedDRA orgānu sistēmu

klasifikācijas datubāzei un blakusparādību biežuma iedalījumam: ļoti bieži (≥1/10); bieži

(≥1/100 līdz <1/10); retāk (≥1/1,000 līdz <1/100); reti (≥1/10,000 līdz <1/1,000); ļoti reti

(<1/10,000), biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem).

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Reti: methemoglobinēmija.

Imūnās sistēmas traucējumi

Retāk: alerģiskas reakcijas (izsitumi, nātrene).

Reti: anafilaktiskais šoks.

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži: CNS uzbudinājums (atkarīgs no absorbētā prokaīna daudzuma), kas izpaužas kā

nemiers, uzbudinājums, nervozitāte, parestēzija, reibonis, troksnis ausīs, redzes traucējumi.

Retāk: galvassāpes.

Reti: miegainība.

Sirds funkcijas traucējumi

Bieži: hipotensija.

Biežums nav zināms: sirdsdarbības kavēšana (rodas galvenokārt, lietojot lielas devas, kad

iespējama strauja zāļu uzsūkšanās, vai arī prokaīns tieši iedarbojas uz sirds vadīšanas

sistēmu), atrioventrikulāra blokāde, kambaru asistolija, kas dažu minūšu laikā var izraisīt

anoksijas krampjus un letālu iznākumu.

Asinsvadu sistēmas traucējumi

SASKAŅOTS ZVA 06-03-2014

Bieži: vazodilatācija.

SASKAŅOTS ZVA 06-03-2014

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Reti: elpošanas nomākums.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Reti: slikta dūša, vemšana.

Smagas saindēšanās gadījumā var rasties kloniski krampji (iespējams arī elpošanas centra

pilnīgs nomākums). Iespējama anoksija.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi

zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek

lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām, izmantojot zemāk

minēto kontaktinformāciju:

Zāļu valsts aģentūra

Jersikas iela 15

Rīga, LV-1003

Tālrunis: +371 67078400

Fakss: +371 67078428

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas klīniskie simptomi bieži sakrīt ar blakusparādībām: hipotensija, bradikardija,

CNS uzbudinājums, krampji, kolapss, šoks.

Tā kā preparāts ir īslaicīgas darbības, tad pacientam nav nepieciešama ilgstoša reanimēšana

(līdz pusstundai). Nāves iestāšanās parasti tiek novērsta.

Ārstēšana

Jāpārtrauc prokaīna ievadīšana; ja lokalizācija ļauj, prokaīna absorbcijas mazināšanai uz

ekstremitātēm var uzlikt žņaugu. Jāseko:

elpošanas sistēmas stāvoklim: jādod elpot skābekli, ja nepieciešams, veic mākslīgo

elpināšanu;

asinsrites sistēmas stāvoklim: asinsriti uztur, i/v ievadot šķidrumus (plazmas

aizstājējus). Hipotensijas gadījumā ordinē vazokonstriktorus, piemēram, noradrenalīnu

(var veicināt CNS uzbudinājuma rašanos);

krampju gadījumā i/v ievada benzodiazepīnus, piemēram, diazepāmu (var nomākt

elpošanu un vājināt asinsriti). Persistējošu (pastāvīgu) krampju gadījumā i/v ievada

fenobarbitālu;

anafilaktiskā šoka gadījumā ievada glikokortikoīdus.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: vietējās anestēzijas līdzeklis, ATĶ kods: N01BA02

SASKAŅOTS ZVA 06-03-2014

Prokaīns darbojas vietēji, atgriezeniski "izslēdzot" sāpju receptorus un tiem piederīgos

aferentos nervus, respektīvi, īslaicīgi kavē sāpju rašanos un pārvadi, bet neietekmē sāpju

uztveri. Tā iedarbības vieta parasti atrodas aferento nervu galos un jušanas nervu receptoros.

Bez jušanas nervu galu blokādes prokaīns var kavēt arī impulsu vadīšanu motoro nervu

šķiedrās. Atsevišķu nervu šķiedru jutība ir apgriezti proporcionāla to diametram. Tā kā

jušanas nervu šķiedras ir tievākas par motorajām, tās tiek bloķētas pirmās. Izvēlas tādu zāļu

devu, kas galvenokārt bloķē aferentās nervu šķiedras. Pinumu (plexus) anestēzijai lieto

lielākas devas, tādēļ šajā gadījumā arī eferento nervu šķiedras tiek "izslēgtas".

Prokaīns pieder pie esteru tipa vietējās anestēzijas līdzekļiem: paraaminobenzoskābes

ß-dietilaminoetilesteris.

Prokaīna

struktūrā

ieiet

aromātiskais

gredzens,

veido

savienojuma hidrofobo daļu, kas ar īsu sānu ķēdi ir savienota ar slāpekli, kurš var būt gan

jonizētā, gan nejonizētā formā. Nejonizētā, hidrofobā forma iet cauri bioloģiskām

membrānām un sasniedz savu iedarbības vietu nervu šķiedrā. Intracelulāri prokaīns pāriet

jonizētā stāvoklī un bloķē potenciālatkarīgos Na

kanālus.

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

Prokaīns slikti uzsūcas caur gļotādas membrānām, viegli – parenterālas ievadīšanas

gadījumā. Uzsūkšanās ātrums atkarīgs no zāļu ievadīšanas vietas, asins apgādes šajā vietā,

prokaīna šķīduma koncentrācijas un ievadītā tilpuma. Maksimālo koncentrāciju asinīs tas

sasniedz pēc 10-30 minūtēm.

Anestezējošā darbība sākas 2-5 minūtēs pēc prokaīna injekcijas un ilgst 30-60 minūtes.

Difūzijas ceļā preparāts nonāk arī placentā.

Pēc uzsūkšanās asinīs to ātri hidrolizē plazmas holīnesterāze par paraaminobenzoskābi un

dietilaminoetanolu. Nedaudz prokaīna metabolizējas arī aknās. Ap 6 % saistās ar plazmas

olbaltumiem. Ap 80 % paraaminobenzoskābes izdalās ar urīnu (neizmainītā vai metabolītu

veidā). Ar urīnu izdalās arī 30 % dietilaminoetanola, pārējais metabolizējas aknās.

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Preparāts klīniskajā praksē tiek lietots kopš 1905. gada. Gandrīz 100 gadus ilgajā lietošanas

laikā prokaīnam nav novērota mutagēna, embriotoksiska vai kancerogēna ietekme.

Akūtā toksicitāte

Pelēm i/p LD

ir 210 mg/kg, jūras cūciņām s/c LD

ir 353 mg/kg, žurkām i/v LD

ir 45 mg/

kg. Vēl 7 dzīvnieku sugām noteiktas letālās devas, piemēram, kaķiem s/c tā ir 450 mg/kg, i/v

– 42,5 mg/kg.

Prokaīna ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu

Kaķim i/v 15-25 mg/kg pazemina arteriālo spiedienu par 18-54 mm Hg, 15 mg/kg i/v

palēnina sirdsdarbību par 10-30 sitieniem minūtē, EKG novēro ST segmenta pacēlumu.

Specifiskā iedarbība

Sunim: 2 mg/kg i/v, tiek kavēti interoceptīvie nosacījuma refleksi; 10-30 mg/kg i/v bloķē

centrbēdzes impulsus pa n. vagus.

Preparāta lietošana vietējās anestēzijas vajadzībām parasti ir īslaicīga, kas izslēdz hroniskās

toksicitātes iespēju.

SASKAŅOTS ZVA 06-03-2014

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

0,1 M sālsskābes šķīdums (pH pielāgošanai)

Ūdens injekcijām

6.2.

Nesaderība

Prokaīns ir farmaceitiski nesaderīgs ar aminofilīnu, barbiturātiem, magnija sulfātu, fenitoīna

nātrija sāli, nātrija hidrogēnkarbonātu un amfotericīnu.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā. Sargāt no gaismas.

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

Pa 5 ml injekciju šķīduma caurspīdīga stikla ampulā.

Pa 5 ampulām paliktnī.

Pa 2 paliktņiem (10 ampulas) kartona kastītē.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

AS KALCEKS.

Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Latvija

Tālr.: 67083320

Fakss: 67083343

E-pasts: kalceks@grindeks.lv

8.

REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)

95-0106

9.

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

SASKAŅOTS ZVA 06-03-2014

Reģistrācijas datums: 2000. gada 05. jūlijs

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2005. gada 22. oktobris

10.

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

12/2013

SASKAŅOTS ZVA 06-03-2014

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju