Nimotop 0,2 mg/ml šķīdums infūzijām

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

08-09-2020

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

08-09-2020

Aktīvā sastāvdaļa:
Nimodipīns
Pieejams no:
Bayer AG, Germany
ATĶ kods:
C08CA06
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Nimodipinum
Deva:
10 mg/50 ml
Zāļu forma:
Šķīdums infūzijām
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
Bayer AG, Germany
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Nav apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
98-0164

SASKAŅOTS ZVA 08-09-2020

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Nimotop 0,2 mg/ml šķīdums infūzijām

nimodipinum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu

informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat

tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas

attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt

4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Nimotop un kādam nolūkam to lieto

Kas Jums jāzina pirms Nimotop lietošanas

Kā lietot Nimotop

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Nimotop

Iepakojuma saturs un cita informācija

1. Kas ir Nimotop un kādam nolūkam to lieto

Nimotop satur nimodipīnu, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par kalcija antagonistiem.

Nimodipīns samazina asinsvadu sašaurināšanos un uzlabo asins piegādi smadzenēm.

Šīs zāles lieto smadzeņu bojājuma ārstēšanai vai profilaksei, kas var būt radies no

asinsizplūduma smadzeņu audos.

2. Kas Jums jāzina pirms Nimotop lietošanas

Nelietojiet Nimotop šādos gadījumos:

ja Jums ir alerģija pret aktīvo vielu vai kādu citu (6.punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu,

ja Jums pēdējā mēneša laikā ir bijusi sirdslēkme vai sāpes vai diskomforts krūškurvī

miera stāvoklī (nestabila stenokardija).

Esiet īpaši uzmanīgi, lietojot Nimotop:

ja Jums ir nopietni paaugstināts spiediens galvaskausā vai šķidruma uzkrāšanās

smadzenēs, ārstēšanas laikā nepieciešama rūpīga uzraudzība,

ja Jums ir pazemināts asinsspiediens (sistoliskais asinsspiediens zemāks kā 100 mm

Hg),

ja Jums ir nieru slimība un/vai vienlaicīgi lietojat zāles, kurām var būt toksiska

ietekme uz nierēm, ārsts rūpīgi novēros Jūsu nieru funkciju,

ja Jums ir kontrolēta nātrija diēta.

Citas zāles un Nimotop

Pastāstiet ārstam, ja lietojat:

zāles, lai ārstētu depresiju vai garīgās slimības (piemēram, fluoksetīnu, nortriptilīnu),

zāles paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai,

SASKAŅOTS ZVA 08-09-2020

zidovudīnu (zāles, ko lieto HIV infekcijas ārstēšanai),

dažas antibiotikas (piemēram, amikacīnu, gentamicīnu, streptomicīnu, tobramicīnu

vai citas antibiotikas no tā sauktās aminoglikozīdu vai cefalosporīnu grupas),

furosemīdu (zāles, kas veicina urīna rašanos nierēs, šķidruma un dažu sāļu izdalīšanos

no organisma).

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai

varētu lietot.

Bērni un pusaudži

Nimodipīna drošums un efektivitāte, lietojot bērniem līdz 18 gadu vecumam, nav pierādīta.

Nimotop kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu

Neēdiet greipfrūtus vai nedzeriet greipfrūtu sulu Nimotop lietošanas laikā.

Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai

plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.

Jūsu ārsts izvērtēs iespējamo ieguvumu un risku pirms Nimotop nozīmēšanas.

Nimodipīns un tā metabolīti nonāk mātes pienā. Lietojot Nimotop, ieteicams pārtraukt bērna

barošanu ar krūti..

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Nimotop var izraisīt reiboni. Šīs zāles satur arī alkoholu. Tas var ietekmēt spēju vadīt

transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.

Nimotop satur nātriju un etilspirtu

Šīs zāles satur 23 mg nātrija (galvenā pārtikā lietojamās/vārāmās sāls sastāvdaļa) katrā 50 ml

pudelē. Tas ir līdzvērtīgi 1,15 % ieteicamās maksimālās nātrija dienas devas pieaugušajiem.

Šīs zāles satur 2 g alkohola (etilspirta) katrā stundas 10 ml devā (23,7 tilp.%). 10 ml šo zāļu

daudzums ir līdzvērtīgi 50 ml alus vai 20 ml vīna.

Alkohola daudzums zālēs visticamāk neizraisīs ietekmi uz pieaugušajiem un pusaudžiem, un

ietekme uz bērniem visticamāk nebūs ievērojama. Tas var ietekmēt jaunākus bērnus,

piemēram, izraisīt miegainību.

Alkohola daudzums zālēs var ietekmēt citu zāļu iedarbību. Pastāstiet ārstam vai farmaceitam,

ja lietojat citas zāles.

Tā kā šīs zāles parasti tiek lietotas lēni nepārtrauktā infūzijā, alkohola izraisītā ietekme var būt

samazināta.

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu

vai farmaceitu.

Ja Jums ir atkarība no alkohola, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai

farmaceitu.

SASKAŅOTS ZVA 08-09-2020

3. Kā lietot Nimotop

Nimotop šķīdumu ievada caur vēnā ievietotu tievu caurulīti (t.i., intravenozu infūziju veidā)

vai ievadot tieši smadzenēs operācijas laikā. Jums nepieciešamo devu noteiks ārsts.

Ārstēšana ar Nimotop šķīdumu jāuzsāk, tiklīdz notikusi asiņošana galvas iekšienē, bet ne

vēlāk kā 4 dienas pēc asiņošanas sākuma. Terapija ilgs vismaz 5 dienas vai līdz pat 14

dienām. Pēc intravenozas terapijas ārsts Jums var nozīmēt Nimotop tabletes.

Ja esat lietojis Nimotop vairāk nekā noteikts

Ja Nimotop lietots vairāk nekā noteikts, Jums var pazemināties asinsspiediens, sirdsdarbība

var kļūt ātrāka vai lēnāka. Pārdozēšanas gadījumā ārsts nekavējoties pārtrauks Nimotop

ievadīšanu un novērsīs radušos simptomus.

4. Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Retākas blakusparādības (var novērot mazāk kā 1 no 100 Nimotop lietotājiem)

trombocītu (asins ķermenīši, kas palīdz asinīm sarecēt) skaita samazināšanās, kas

palielina asinsizplūdumu un asiņošanas risku no deguna un kuņģa zarnu trakta,

alerģiskas reakcijas,

izsitumi,

galvassāpes,

paātrināta sirdsdarbība,

pazemināts asinsspiediens,

asinsvadu paplašināšanās, kas izsauc svīšanu, ādas apsārtumu, īslaicīgus karstuma

viļņus,

slikta dūša.

Retas blakusparādības (var novērot mazāk kā 1 no 1000 Nimotop lietotājiem)

palēnināta sirdsdarbība,

ileus (zarnu peristaltikas traucējumi, kas rada vēdera uzpūšanos, smagu aizcietējumu,

krampjus un tml.),

pārejoša dažu proteīnu (aknu enzīmu) līmeņa paaugstināšanās,

sāpes vai iekaisums injekcijas vai infūzijas vietā,

vēnas iekaisums infūzijas vietā ar trombu veidošanos.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas

arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par

blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīga, LV 1003. Tīmekļa

vietne: www.zva.gov.lv

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo

zāļu drošumu.

5. Kā uzglabāt Nimotop

Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Uzglabāt ārējā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.

SASKAŅOTS ZVA 08-09-2020

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un pudeles pēc

“EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Atlikušo šķīdumu nedrīkst uzglabāt vēlākai lietošanai.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles,

kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6. Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Nimotop satur

Aktīvā viela ir nimodipīns. 1 pudele Nimotop šķīduma infūzijām (50 ml) satur 10 mg

nimodipīna. 1 pudele Nimotop šķīduma infūzijām (250 ml) satur 50 mg nimodipīna.

Citas sastāvdaļas ir: etilspirts (96%), makrogols 400, nātrija citrāts, citronskābe,

ūdens injekcijām.

Nimotop ārējais izskats un iepakojums

Dzidrs, viegli iedzeltens šķīdums. Pirms lietošanas pārbaudīt vizuāli. Nelietot, ja pamanāt

šķīdumā sīkas daļiņas, vai mainījusies tā krāsa.

50 ml vai 250 ml brūna stikla pudeles ar pelēku hlorobutila korķi, kas laminēts ar

fluoropolimēru.

Iepakojumā ir 1 vai 5 pudeles.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

Bayer AG

Kaiser-Wilhelm-Allee 1

51373 Leverkusen

Vācija

Ražotājs

Bayer AG

Kaiser-Wilhelm-Allee

51368 Leverkusen

Vācija

Lai saņemtu papildu informāciju par šīm zālēm, lūdzam sazināties ar reģistrācijas apliecības

īpašnieka vietējo pārstāvniecību:

SIA Bayer

Skanstes iela 50, Rīga, LV 1013

Tālrunis: +371 67845563

E-pasts: mi.baltic@bayer.com

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 09/2020

Citi informācijas avoti

Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Zāļu valsts aģentūras (www.zva.gov.lv) tīmekļa

vietnē.

SASKAŅOTS ZVA 08-09-2020

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Nimotop 0,2 mg/ml šķīdums infūzijām

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

1 ml Nimotop šķīduma infūzijām satur 0,2 mg nimodipīna (nimodipinum).

1 pudele Nimotop šķīduma infūzijām (50 ml) satur 10 mg nimodipīna (nimodipinum).

1 pudele Nimotop šķīduma infūzijām (250 ml) satur 50 mg nimodipīna (nimodipinum).

Palīgvielas ar zināmu iedarbību

1 ml šķīduma infūzijām satur 0,2 g etilspirta (23,7 tilp.%).

1 ml šķīduma infūzijām satur 0,46 mg nātrija.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Šķīdums infūzijām.

Dzidrs, viegli iedzeltens šķīdums intravenozām infūzijām.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Išēmiska neiroloģiska deficīta, ko izraisījusi smadzeņu asinsvadu spazma pēc aneirismālas izcelsmes

subarahnoidāla asinsizplūduma, ārstēšanai un profilaksei.

4.2.

Devas un lietošanas veids

Devas

Ja nav parakstīts citādi, ieteicamas šādas devas:

Intravenoza infūzija:

Ārstēšanas sākumā 1 mg/h nimodipīna (= 5 ml nimodipīna šķīduma infūzijām/h) 2 stundu laikā

(apmēram 15 µg/kg ķermeņa masas/h).

Ja šāda deva tiek labi panesta, īpaši, ja nav vērojama izteikta asinsspiediena krišanās, pēc 2 stundām

šo devu palielina līdz 2 mg/h nimodipīna (= 10 ml nimodipīna

šķīduma infūzijām/h) (apmēram 30

µg/kg ķermeņa masas/h).

Pacientiem, kuru ķermeņa masa ir būtiski mazāka par 70 kg vai arī kuriem ir nestabils asinsspiediens,

terapija jāsāk ar devu 0,5 mg/h nimodipīna (= 2,5 ml nimodipīna

šķīduma infūzijām/h).

Intracisternālā ievadīšana:

Operācijas laikā svaigi sagatavotu atšķaidītu nimodipīna šķīdumu (1 ml nimodipīna

šķīduma

SASKAŅOTS ZVA 08-09-2020

infūzijām un 19 ml Ringera šķīduma), kas sasildīts līdz asins temperatūrai, var ievadīt intracisternāli.

Šis atšķaidītais nimodipīna šķīdums jālieto nekavējoties pēc sagatavošanas.

Lietošanas veids

Nimodipīna

šķīdumu infūzijām ievada nepārtrauktas intravenozas infūzijas veidā caur centrālo

katetru, izmantojot infūziju sūkni. To var ievadīt ar trīsgājienu noslēdzošā krāna palīdzību, kopā ar

vai nu 5% glikozes, 0,9% nātrija hlorīda, Ringera laktāta šķīdumu, Ringera laktāta šķīdumu ar

magniju, dekstrāna 40 šķīdumu vai HAES

(poli(O-2-hidroksietil) cietes 6% šķīdumu attiecībā 1:4

(nimodipīns : vienlaikus infūzijas šķīdums). Tāpat mannīts, cilvēka albumīns vai asinis ir piemērotas

papildus infūzijai.

Trīsgājienu noslēdzošais krāns jāizmanto, lai savienotu nimodipīna

polietilēna cauruli ar papildus

infūzijas cauruli un centrālo katetru.

Nimodipīna

šķīdumu nedrīkst pievienot infūzijas maisā vai pudelē un to nedrīkst jaukt ar citiem

medikamentiem.

Nimodipīna

ievadīšana jāturpina anestēzijas, ķirurģiskas operācijas un angiogrāfijas laikā.

Lietošanas ilgums

Profilaktiska lietošana

Intravenozā terapija jāsāk ne vēlāk kā 4 dienas pēc asinsizplūduma un jāturpina maksimālā asinsvadu

spazmas riska periodā, t.i., 10 - 14 dienas pēc asinsizplūduma.

Ja profilaktiskās ārstēšanas laikā ar nimodipīnu

asinsizplūduma cēlonis tiek ārstēts ķirurģiski,

nimodipīna

intravenoza ievadīšana jāturpina vismaz 5 dienas pēc operācijas.

Pēc infūzijas terapijas beigām ieteicams turpināt ārstēšanas kursu, iekšķīgi lietojot 6 x 60 mg

nimodipīna dienā ar 4 stundu intervāliem, apmēram 7 nākamās dienas.

Terapeitiska lietošana

Ja ir išēmiski neiroloģiski traucējumi, ko izraisījusi asinsvadu spazma pēc aneirismas veida

subarahnoidāla asinsizplūduma, ārstēšana jāsāk pēc iespējas ātrāk un jāturpina vismaz 5 dienas,

maksimāli 14 dienas.

Pēc tam ieteicams turpināt ārstēšanas kursu, iekšķīgi lietojot 6 x 60 mg nimodipīna dienā ar 4 stundu

intervāliem 7 nākamās dienas.

Ja nimodipīna terapeitiskas lietošanas laikā asinsizplūduma cēlonis tiek ārstēts ķirurģiski, nimodipīna

intravenoza ievadīšana jāturpina vismaz 5 dienas pēc operācijas.

Pediatriskā populācija

Nimodipīna drošums un efektivitāte, lietojot bērniem vecumā līdz 18 gadiem, nav pierādīta.

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret nimodipīnu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

SASKAŅOTS ZVA 08-09-2020

Akūts miokarda infarkts un nestabila stenokardija (tai skaitā zāles nedrīkst lietot 1 mēnesi pēc akūta

miokards infarkta vai nestabilas stenokardijas epizodes).

4.4.Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Lai gan ārstēšana ar nimodipīnu

nav bijusi saistīta ar intrakraniālā spiediena palielināšanos, ieteicama

rūpīga uzraudzība šādos gadījumos un gadījumos, kad smadzeņu audos ir palielināts ūdens saturs

(vispārēja smadzeņu tūska).

Piesardzība nepieciešama pacientiem ar hipotensiju (sistoliskais asinsspiediens zemāks par 100 mm

Hg), zināmu nieru slimību un/vai vienlaicīgi lietojot nefrotoksiskas zāles (stingri jākontrolē nieru

funkcija).

Ārstam jāizvērtē potenciālā riska (piemēram, samazināta asins plūsma koronārajā artērijā un

miokarda išēmija) un ieguvuma (piemēram, smadzeņu apasiņošanas uzlabošanās) attiecība pacientiem

ar nestabilo stenokardiju vai pirmās 4 nedēļas pēc akūta miokarda infarkta.

Nimotop satur nātriju

Šīs zāles satur 23 mg nātrija katrā 50 ml pudelē, kas ir līdzvērtīgi 1,15 % no PVO ieteiktās

maksimālās 2 g nātrija dienas devas pieaugušajiem.

Nimotop satur etilspirtu

Šo zāļu 10 ml deva lietota pieaugušajam ar ķermeņa masu 70 kg izraisīs 28 mg/kg etilspirta

iedarbību, kas var izraisīt alkohola koncentrācijas asinīs pieaugumu par aptuveni 4 mg/100 ml.

Salīdzinājumam, pieaugušajam, kurš izdzer glāzi vīna vai 500 ml alus, alkohola koncentrācija asinīs

būs apmēram 50 mg/100 ml.

Vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas satur, piemēram, propilēnglikolu vai etilspirtu, var izraisīt

etilspirta uzkrāšanos un izraisīt blakusparādības, it īpaši maziem bērniem ar zemu vai nenobriedušu

vielmaiņas kapacitāti.

Tā kā šīs zāles parasti tiek lietotas lēni nepārtrauktā infūzijā, alkohola izraisītā ietekme var būt

samazināta.

Nieru funkcija var pasliktināties, ja vienlaicīgi tiek lietotas nefrotoksiskas zāles (piemēram,

aminoglikozīdi, cefalosporīni, furosemīds), kā arī pacientiem, kuriem jau ir nieru funkcijas

traucējumi. Šajos gadījumos nieru funkcija ir rūpīgi jāpārbauda un pasliktināšanās gadījumā jāapsver

terapijas pārtraukšana.

4.5.Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Zāles, kas ietekmē nimodipīnu

Fluoksetīns

Pastāvīga vienlaicīga nimodipīna un antidepresanta fluoksetīna lietošana paaugstina nimodipīna

koncentrāciju plazmā par apmēram 50%. Fluoksetīna ietekme būtiski samazinās, bet tā aktīvā

metabolīta norfluoksetīna ietekme nemainās.

Nortriptilīns

Pastāvīga vienlaicīga nimodipīna un nortriptilīna lietošana izraisīja nenozīmīgu nimodipīna ietekmes

samazināšanos, neietekmējot nortriptilīna koncentrāciju plazmā.

SASKAŅOTS ZVA 08-09-2020

Nimodipīna ietekme uz citām zālēm

Asinsspiedienu pazeminošas zāles

Nimodipīns var pastiprināt šādu vienlaicīgi lietoto antihipertensīvo līdzekļu asinsspiedienu

pazeminošo efektu:

diurētiski līdzekļi,

bēta blokatori,

AKE inhibitori,

A1 antagonisti,

citi kalcija antagonisti,

α adrenerģiskie blokatori,

PDE5 inhibitori,

α metildopa.

Tomēr, ja nav iespējams izvairīties no šāda veida kombinācijas, nepieciešama īpaši rūpīga pacienta

novērošana.

Vienlaicīga intravenoza lietošana ar

-blokatoriem var izraisīt negatīvās inotropās ietekmes

pastiprināšanos, kas var izraisīt pat dekompensētu sirds mazspēju.

Ja vienlaicīgi tiek lietotas potenciāli nefrotoksiskas zāles (piemēram, aminoglikozīdi, cefalosporīni,

furosemīds), kā arī pacientiem, kuriem jau ir nieru darbības traucējumi, var pasliktināties nieru

darbība. Šādos gadījumos rūpīgi jākontrolē nieru darbība un, ja vērojama pasliktināšanās, jālemj par

zāļu lietošanas pārtraukšanu.

Zidovudīns

Pētījumā ar pērtiķiem vienlaicīga anti-HIV preparāta zidovudīna intravenoza un nimodipīna

intravenoza bolus lietošana ievērojami palielināja zidovudīna AUC (AUC – area under curve), bet

izkliedes tilpums un noārdīšanās būtiski samazinājās.

Cita veida mijiedarbība

Tā kā nimodipīna

šķīdums infūzijām satur 23,7 % tilp.% spirta, jāņem vērā mijiedarbība ar zālēm, kas

nav savietojamas ar alkoholu (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Mijiedarbības, kas nav būtiskas

Haloperidols

Pastāvīga vienlaicīga nimodipīna lietošana pacientiem, kas lieto individuālu ilgtermiņa haloperidola

terapiju, neliecināja par iespējamu savstarpēju mijiedarbību.

Vienlaicīga perorāla nimodipīna un diazepāma, digoksīna, glibenklamīda, indometacīna, ranitidīna un

varfarīna lietošana neliecināja par iespējamu savstarpēju mijiedarbību.

4.6.Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Nav veikti piemēroti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm. Ja nimodipīna šķīdums infūzijām jālieto

grūtniecības laikā, rūpīgi jāapsver ieguvums un iespējamais risks saskaņā ar klīniskās ainas

smagumu.

SASKAŅOTS ZVA 08-09-2020

Barošana ar krūti

Noteikts, ka nimodipīns un tā metabolīti nonāk mātes pienā attiecīgi tādās pašās koncentrācijās kā

mātes plazmā. Lietojot zāles, mātei ieteicams nebarot bērnu ar krūti.

Fertilitāte

Atsevišķos in vitro apaugļošanas gadījumos kalcija antagonistu lietošana ir saistīta ar atgriezeniskām

bioķīmiskām izmaiņām spermatozoīda galvas daļā, kas var izraisīt spermas funkcijas traucējumus.

Šīs atradnes nozīme īslaicīgas terapijas gadījumā nav zināma.

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Spēja vadīt transportlīdzekli un apkalpot mehānismus var būt traucēta, jo ir iespējams reibonis.

Gadījumā, ja tiek lietots nimodipīna

šķīdums infūzijām, šī ietekme būs nenozīmīga.

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Nevēlamās zāļu blakusparādības, pamatojoties uz klīniskiem pētījumiem ar nimodipīnu aSAH

indikācijas gadījumā sakārtotas pēc CIOMS III biežuma kategorijām (ar placebo kontrolēti pētījumi:

nimodipīns N = 703; placebo N = 692; nekontrolēti pētījumi: nimodipīns N = 2496; stāvoklis: 2005.

gada 31. augusts). Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas pēc to

nopietnības samazinājuma secībā. Biežums ir definēts kā:

ļoti bieži sastopamas (≥1/10)

bieži sastopamas (no ≥1/100 līdz <1/10)

retāk sastopamas (no ≥1/1 000 līdz <1/100)

reti sastopamas (no ≥1/10 000 līdz <1/1000)

ļoti reti sastopamas (<1/10 000).

Orgānu sistēmas klase

(MedDRA)

Retāk

Reti

Asins un limfātiskās sistēmas

traucējumi

Trombocitopēnija

Imūnās sistēmas traucējumi

Alerģiska reakcija

Izsitumi

Nervu sistēmas traucējumi

Galvassāpes

Sirds funkcijas traucējumi

Tahikardija

Bradikardija

Asinsvadu

sistēmas

traucējumi

Hipotensija

Vazodilatācija

Kuņģa-zarnu

trakta

traucējumi

Slikta dūša

Ileus

Aknu

un/vai

žults

izvades

sistēmas traucējumi

Pārejoša aknu enzīmu līmeņa

palielināšanās

Vispārēji

traucējumi

un

reakcijas ievadīšanas vietā

Reakcijas

infūzijas

injekcijas vietā

Infūzijas vietas (trombo)flebīts

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par

SASKAŅOTS ZVA 08-09-2020

jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīga, LV

1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.

4.9.Pārdozēšana

Saindēšanās simptomi

Paredzamie akūtas pārdozēšanas simptomi ir ievērojama asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija

vai bradikardija.

Saindēšanās ārstēšana

Akūtas pārdozēšanas gadījumā ārstēšana ar nimodipīnu

jāpārtrauc nekavējoties. Neatliekamās

palīdzības sniegšanā ir jāņem vērā simptomi. Ja ir būtiska asinsspiediena pazemināšanās, intravenozi

var ievadīt dopamīnu vai noradrenalīnu. Tā kā nav zināms specifisks antidots, turpmākā citu

blakusparādību ārstēšana jāveic, ņemot vērā izteiktākos simptomus.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Selektīvie kalcija kanālu blokatori ar pārsvarā vaskulāru darbību,

dihidropiridīna atvasinājumi

ATĶ kods: C08 CA06

Nimodipīns ir kalcija antagonists, kas pieder pie 1,4 dihidropiridīna grupas. Gludās muskulatūras

šūnu kontrakcijas process ir atkarīgs no kalcija joniem, kas iekļūst šajās šūnās depolarizācijas laikā kā

lēnas jonu plūsmas caur membrānu. Nimodipīns inhibē kalcija jonu pārnesi šajās šūnās un tādējādi

nomāc asinsvadu gludās muskulatūras kontrakcijas. Eksperimentos ar dzīvniekiem nimodipīnam bija

lielāka ietekme uz smadzeņu artērijām, salīdzinot ar artērijām citur organismā. Iespējams tādēļ, ka tas

ir stipri lipofīls, kā rezultātā šķērso hematoencefālisko barjeru, ārstējot ar nimodipīnu pacientus ar

subarahnoidālu asinsizplūdumu, cerebrospinālā šķidrumā tika noteikta nimodipīna koncentrācija līdz

12,5 ng/ml.

Nimodipīnam

piemīt

īpaša

cerebrāla

antivazokonstriktīva

antiišēmiska

aktivitāte.

Vazokonstrikcijas, kas tiek provocētas in vitro

ar dažādām vazoaktīvām vielām (piemēram,

serotonīnu, prostaglandīniem un histamīnu) vai ar asinīm un asins sadalīšanās produktiem, var tikt

aizkavētas vai novērstas ar nimodipīna palīdzību. Nimodipīnam piemīt arī neirofarmakoloģiska un

psihofarmakoloģiska iedarbība.

Pētījumi pacientiem ar akūtiem smadzeņu asins plūsmas traucējumiem ir parādījuši, ka nimodipīns

paplašina smadzeņu asinsvadus un veicina asins plūsmu smadzenēs. Kā likums, apasiņošana iepriekš

bojātos vai par maz apasiņotos smadzeņu apvidos palielinās daudz vairāk nekā veselos apvidos.

Lietojot nimodipīnu, išēmiskie neiroloģiskie bojājumi pacientiem ar subarahnoidālu aisinsizplūdumu

un mirstības līmenis būtiski pazeminās.

5.2.Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Lietojot nepārtrauktu infūziju pa 0,03 mg/kg/h, tiek sasniegta vidējā līdzsvara koncentrācija plazmā

17,6 – 26,6 ng/ml. Pēc intravenozas bolus injekcijas nimodipīna koncentrācija plazmā krītas

divfāziski ar eliminācijas pusperiodu 5 - 10 min un apmēram 60 min. Izkliedes tilpums (V

, 2-telpu

SASKAŅOTS ZVA 08-09-2020

modelis) intravenozai ievadīšanai ir aprēķināts 0,9 – 1,6 l/kg ķermeņa masas. Kopējais (sistēmiskais)

klīrenss ir 0,6 – 1,9 l/h/kg.

Saistīšanās ar olbaltumvielām un izkliede

97 - 99% nimodipīna saistās ar plazmas olbaltumvielām. Eksperimentos ar dzīvniekiem [

C] -

nimodipīna radioaktīvie izotopi šķērsoja placentālo barjeru. Līdzīga izkliede ir paredzama arī cilvēka

organismā, lai gan trūkst eksperimentālu pierādījumu. Nimodipīns un/vai tā metabolīti ir atklāti žurku

pienā koncentrācijā, kas ir daudz augstāka par koncentrāciju mātītes plazmā. Cilvēka mātes pienā

pamatsavienojuma koncentrācijas bija līdzīgas to koncentrācijai mātes plazmā.

Pēc intravenozas lietošanas nimodipīnu var konstatēt cerebrospinālajā šķidrumā aptuveni 0,5%

koncentrācijā no izmērītās koncentrācijas plazmā. Tas aptuveni atbilst brīvajai koncentrācijai plazmā.

Biotransformācija un eliminācija

Nimodipīns tiek eliminēts metaboliski ar citohroma P45 3A4 sistēmas starpniecību, galvenokārt

dehidrogenējot dihidropiridīna gredzenu un oksidatīvi šķeļot esterus. Tālākie būtiskie metabolisma

soļi ir oksidatīvā estera šķelšana, 2- un 6- metilgrupu hidroksilācija un glikuronidācija kā

konjugācijas reakcija. Trīs primārajiem metabolītiem, kas rodas plazmā, nepiemīt iedarbība vai tā ir

terapeitiski nenozīmīga.

Ietekme uz aknu enzīmiem indukcijas vai inhibīcijas veidā nav zināma. Cilvēkam metabolīti tiek

izvadīti aptuveni 50% apjomā caur nierēm un 30% ar žulti. Eliminācijas kinētika ir lineāra.

Nimodipīna eliminācijas pusperiods ir 1,1 - 1,7 stundas. Terminālam pusperiodam 5 – 10 h nav

nozīmes, nosakot devu lietošanas intervālu.

Vidējās nimodipīna koncentrācijas plazmā līknes pēc iekšķīgas 30 mg tablešu lietošanas un pēc

intravenozas infūzijas pa 0,015 mg/kg 1 h laikā (n = 24 gados vecāki brīvprātīgie).

Biopieejamība

Plaša pirmā loka metabolisma dēļ (ap 85 - 95%) absolūtā biopieejamība ir 5 - 15%.

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Preklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par vienreizēju un atkārtotu devu toksicitāti,

genotoksicitāti, kancerogenitāti un vīriešu un sieviešu reproduktivitāti neliecina par īpašu risku

SASKAŅOTS ZVA 08-09-2020

cilvēkam. Grūsnām žurkām devas pa 30 mg/kg dienā un lielākas nomāca augļa augšanu un izraisīja

pazeminātu augļa ķermeņa masu. Lietojot 100 mg/kg dienā, embrijs gāja bojā. Teratogenitātes

pierādījumus nekonstatēja. Trušiem, lietojot devas līdz 10 mg/kg dienā, embriotoksisku un teratogēnu

iedarbību nenovēroja. Vienā peri-postnatālā pētījumā ar žurkām novēroja mirstību un aizkavētu

fizisku attīstību, lietojot devas pa 10 mg/kg dienā un vairāk. Šie atklājumi netika apstiprināti

turpmākos pētījumos.

Toksikoloģiskās īpašības

Akūtā toksicitāte

Suga

Dzimums

Lietošanas veids

LD

50

mg/kg

Ticamības

intervāls

P < 0,05

Peles

vīriešu

iekšķīgi

3562

(2746 - 4417)

Peles

vīriešu

intravenozi

(28 - 38)

Žurkas

vīriešu

iekšķīgi

6599

(5118 - 10003)

Žurkas

vīriešu

intravenozi

(14 - 18)

Truši

sieviešu

iekšķīgi

apmēram 5000

Truši

sieviešu

intravenozi

apmēram 2,5

Suņi

sieviešu un

vīriešu

iekšķīgi

starp 1000 un 2000

Suņi

sieviešu un

vīriešu

intravenozi

apmēram 4,5

Atšķirības starp LD

vērtībām pēc iekšķīgas un intravenozas lietošanas nozīmē, ka pēc iekšķīgas

lietošanas lielās devās suspensijas veidā aktīvās vielas uzsūkšanās ir nepilnīga vai aizkavēta. Pēc

iekšķīgas lietošanas saindēšanās simptomi konstatēti tikai pelēm un žurkām. Šie simptomi bija viegla

cianoze, izteikti samazināts kustīgums un spazmatiska elpošana. Pēc intravenozas lietošanas šīs

saindēšanās pazīmes, kā arī toniski - kloniski krampji tika novēroti visām pētītām sugām.

Subakūtās panesamības pētījumi 3 un 4 nedēļas pēc intravenozas lietošanas

Wistar žurku grupām pa 10 tēviņiem un 10 mātītēm deva nimodipīnu trīs nedēļas devās pa 0,06, 0,2

un 0,6 mg/kg. Aktīvā viela tika ievadīta kaudālajā vēnā emulsijas veidā ar 10% Kremofora šķīdumu.

Visi dzīvnieki pārcieta ārstēšanas periodu bez jebkādiem klīniskiem simptomiem. Hematoloģiskie

testi un urīna analīze neuzrādīja nimodipīna toksisku ietekmi līdz pat devai 0,6 mg/kg.

Eksperimentāliem dzīvniekiem pēc ārstēšanas veiktā autopsijā konstatēja būtiski palielinātu nieru

svaru žurku tēviņiem.

Tomēr nieru histopatoloģiskā izmeklēšana neatklāja ne nieru, ne arī citu orgānu patoloģijas. Injekciju

vietās lokālā panesamība arī bija laba. Ja neņem vērā atšķirības starp dzimumiem, var teikt, ka devās

līdz 0,2 mg/kg, kas ievadītas intravenozi reizi dienā 3 nedēļas, zāles neradīja toksisku ietekmi.

Sistēmiskā un lokālā panesamība tika pētīta 4 nedēļu toksicitātes pētījumā, ievadot preparātu

intravenozi suņiem. Aktīvu vielu lietoja devās pa 0,02, 0,06 and 0,2 mg/kg, sajaucot ar etanolu un

polietilēnglikolu 400. Klīniskie un laboratorijas testi, kā arī makroskopiskās un histopatoloģiskās

izmeklēšanas neatklāja nekādus bojājumus, ko varētu būt radījis preparāts.

Citā pētījumā 2 dzinējsuņu tēviņiem un 2 mātītēm ievadīja 150 µg nimodipīna/kg/h intravenozi

pilienu veidā 8 stundas dienā 7 reizes nedēļā kopā 4 nedēļas. Aktīvā viela tika šķīdināta iepriekš

SASKAŅOTS ZVA 08-09-2020

minētajā šķīdinātājā, papildinot ar Ringera šķīdumu, bet 4 kontroles grupas dzīvniekiem tika ievadīts

tikai atbilstošs daudzums šķīdinātāju maisījuma. Nimodipīns neizraisīja klīniskus simptomus. Otrā

suņu subakūtā pētījumā devu 1,2 mg/kg dienā ievadīja intravenozas infūzijas veidā 8 stundas dienā

(1,5 ml/kg/h) 4 nedēļas, kas izraisīja asinsspiediena pazemināšanos un sirds ritma paātrināšanos

stundu pēc infūzijas. Hematoloģiskie un bioķīmiskie testi un urīna analīze neuzrādīja nekādas

preparāta

radītas izmaiņas. Makroskopiskā un histopatoloģiskā izmeklēšana arī neuzrādīja

patoloģiskas pārmaiņas.

Subhroniskas panesamības pētījumi

Suņiem iekšķīgas devas pa 10 mg/kg ķermeņa masas izraisīja ķermeņa masas samazināšanos,

hematokrīta, hemoglobīna un eritrocītu skaita samazināšanos. Sirdsdarbības frekvence bija

palielināta, un viela ietekmēja asinsspiedienu.

Hroniskas panesamības pētījumi

Žurkām deva nimodipīnu barībā devā līdz 90 mg/kg dienā 2 gadus. Devas līdz 15 mg/kg dienā labi

panesa gan tēviņi, gan mātītes bez jebkādiem traucējumiem. Vielas kancerogēnu darbību

nekonstatēja. Iepriekš minētās devas tika dotas pelēm kā piejaukums barībai 21 mēnesi. Arī šajā

pētījumā vielas kancerogēnu iedarbību nekonstatēja.

Sistēmiskā panesamība tika pētīta vienu gadu ilgā pētījumā suņiem, lietojot devas līdz 6,25 mg

nimodipīna/kg dienā. Devas līdz 2,5 mg/kg tika atzītas par nekaitīgām, bet 6,25 mg/kg radīja

elektrokardiogrāfiskas pārmaiņas miokarda asins plūsmas traucējumu dēļ. Tomēr, arī lietojot šo devu,

netika atklātas nekādas histopatoloģiskas pārmaiņas sirdī.

Reproduktīvās toksikoloģijas pētījumi

Auglības pētījumi žurkām

Lietojot devas līdz 30 mg/kg dienā, žurku mātīšu un tēviņu, kā arī turpmāko pēcnācēju auglība

nemainījās.

Embriotoksicitātes pētījumi

Lietojot devas pa 10 mg/kg dienā grūsnām žurkām embrioģenēzes laikā, kaitīgu ietekmi nekonstatēja.

Devas 30 mg/kg dienā un lielākas palēnināja augšanu, izraisot pazeminātu augļa svaru, un 100 mg/kg

dienā palielināja dzemdē bojā gājušo embriju skaitu. Teratogēnu ietekmi nekonstatēja.

Embriotoksicitātes pētījumi trušiem, lietojot iekšķīgi devas līdz 10 mg/kg dienā, neuzrādīja

teratogēnu vai cita veida embriotoksisku ietekmi.

Žurku perinatālā un postnatālā attīstība

Lai pētītu perinatālo un postnatālo attīstību, veikti pētījumi ar žurkām, lietojot devas līdz 30 mg/kg

dienā. Vienā pētījumā tika novērota palielināta perinatālā un postnatālā mirstība un aizkavēta fiziskā

attīstība devas pa 10 mg/kg dienā un lielākas. Šie atklājumi neapstiprinājās turpmākos pētījumos.

Īpaši panesības pētījumi

Kancerogenitātes pētījumi

Dzīves ilguma pētījums, kurā žurkas saņēma nimodipīnu devās līdz pat 1800 ppm (apmēram 90

mg/kg dienā) kopā ar barību 2 gadus, neliecināja par kancerogēnu iedarbību. Līdzīgi ilgtermiņa

pētījumā pelēm, kad tās saņēma iekšķīgi 500 mg/kg dienā 21 mēnesi, nimodipīna kancerogēnu

iedarbību nekonstatēja.

SASKAŅOTS ZVA 08-09-2020

Mutagenitātes pētījumi

Ar nimodipīnu veikti plaši genotoksicitātes pētījumi. Visi mutagēno un hromosomu mutāciju

indukcijas testi bija negatīvi.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

Viena 50 ml pudele

šķīduma infūzijām satur:

etilspirtu (96%), makrogolu 400, nātrija citrātu (0,1 g

0,4 mmol nātrija), citronskābi, ūdeni

injekcijām.

Viena 250 ml pudele

šķīduma infūzijām satur:

etilspirtu (96%), makrogolu 400, nātrija citrātu (0,5 g

2 mmol nātrija), citronskābi, ūdeni

injekcijām.

6.2.

Nesaderība

Tā kā aktīvo vielu nimodipīnu labi absorbē polivinilhlorīds (PVH), zāles var lietot, izmantojot tikai

polietilēna (PE) infūziju caurules.

Nimodipīna

šķīduma infūzijām aktīvā viela ir nedaudz gaismas jutīga, tāpēc jāizvairās no tā lietošanas

tiešā saules gaismā. Ja infūzijas laikā nav iespējams izvairīties no tiešiem saules stariem, jāizmanto

melnas, brūnas, dzeltenas vai sarkanas stikla šļirces un savienojuma caurules, vai arī infūzijas sūkni

un caurules jāaizsedz ar matētu apvalku. Ja nimodipīns

tiek izmantots difūzā saules gaismā vai

mākslīgā apgaismojumā mazāk kā 10 stundas, nav nepieciešami nekādi speciālie pasākumi.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

4 gadi.

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt ārējā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

50 ml vai 250 ml brūna stikla pudeles ar pelēku hlorobutila korķi, kas laminēts ar fluoropolimēru.

Iepakojumā ir 1 vai 5 pudeles.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Parenterāli ievadāmas zāles pirms lietošanas jāpārbauda vizuāli, vai tās nesatur sīkas daļiņas un vai

nav mainījusies to krāsa. Atlikušo šķīdumu nedrīkst uzglabāt vēlākai lietošanai.

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju