Mydocalm 50 mg apvalkotās tabletes

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

14-05-2020

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

14-05-2020

Aktīvā sastāvdaļa:
Tolperizona hidrohlorīds
Pieejams no:
Gedeon Richter Plc., Hungary
ATĶ kods:
M03BX04
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Tolperisone hydrochloride
Deva:
50 mg
Zāļu forma:
Apvalkotā tablete
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
Gedeon Richter Plc., Hungary
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Nav apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
95-0152

SASKAŅOTS ZVA 14-05-2020

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Mydocalm 50 mg apvalkotās tabletes

tolperisoni hydrochloridum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja

šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas

arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Mydocalm un kādam nolūkam tās lieto

Kas Jums jāzina pirms Mydocalm lietošanas

Kā lietot Mydocalm

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Mydocalm

Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir Mydocalm un kādam nolūkam tās lieto

Mydocalm ir zāles, kura sastāvā esošā aktīvā viela ir tolperizons. Tolperizons ir zāles, kas iedarbojas

uz centrālo nervu sistēmu. Tās paredzētas patoloģiski paaugstināta skeleta muskuļu tonusa ārstēšanai

pieaugušajiem pēc insulta.

2.

Kas Jums jāzina pirms Mydocalm lietošanas

Nelietojiet Mydocalm šādos gadījumos

ja Jums ir alerģija pret tolperizonu vai eperizonu saturošām zālēm, vai kādu citu (6. punktā

minēto) šo zāļu sastāvdaļu;

ja Jums ir myasthenia gravis (imunoloģiska slimība, kas saistīta ar muskuļu vājumu);

ja Jūs barojat bērnu ar krūti;

ja esat grūtniece.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Mydocalm lietošanas konsultējieties ar ārstu.

Paaugstinātas jutības reakcijas

Pēcreģistrācijas laikā visbiežāk ziņotās nevēlamās blakusparādības par tolperizonu (Mydocalm aktīvā

viela) saturošām zālēm bija paaugstinātas jutības reakcijas. Paaugstinātas jutības reakcijas bija robežās

no vieglām ādas reakcijām līdz smagām sistēmiskām reakcijām, tajā skaitā anafilaktisks šoks.

Sievietēm, gados vecākiem pacientiem vai pacientiem, kuri vienlaicīgi tiek ārstēti ar citām zālēm

(galvenokārt ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem - NPL), varētu būt lielāks paaugstinātas jutības

reakciju risks. Pacientiem, kuriem jebkad ir bijusi alerģija pret zālēm vai alerģiskas slimības vai

stāvokļi (tādi kā atopija: siena drudzis, astma, atopisks dermatīts ar augstu IgE līmeni serumā,

nātrene), vai kuri tolperizona lietošanas laikā slimo ar vīrusu infekcijām, varētu būt arī lielāks

alerģisku reakciju pret šīm zālēm risks.

Agrīnas paaugstinātas jutības pazīmes ir: pietvīkums, izsitumi, smaga ādas nieze (ar paceltiem

izsitumiem), sēkšana, apgrūtināta elpošana ar vai bez sejas, lūpu, mēles un/vai rīkles tūskas,

apgrūtināta rīšana, paātrināta sirdsdarbība, zems asinsspiediens un strauja asinsspiediena

pazemināšanās.

SASKAŅOTS ZVA 14-05-2020

Ja novērojat šos simptomus, nekavējoties pārtrauciet šo zāļu lietošanu un konsultējieties ar savu ārstu

vai tuvākajā neatliekamās palīdzības nodaļā.

Ja Jums jebkad ir bijusi alerģiska reakcija pret tolperizonu, Jūs nedrīkstat lietot šīs zāles.

Ja Jums ir zināma alerģija pret lidokaīnu, Jums ir lielāks alerģijas pret tolperizonu risks. Šajā

gadījumā, pirms terapijas uzsākšanas, konsultējieties ar ārstu.

Bērni un pusaudži

Tolperizona drošuma un efektivitāte bērniem vēl nav noteikta.

Citas zāles un Mydocalm

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu

lietot.

Tolperizons var pastiprināt dažu zāļu, piemēram, tioridazīna (antipsihotisks līdzeklis), tolterodīna

(lieto urīna nesaturēšanas ārstēšanai), venlafaksīna (antidepresants), atomoksetīna (lieto uzmanības

deficīta un hiperaktivitātes sindroma ārstēšanai (ADHD)), dezipramīna (antidepresants),

dekstrometorfāna (pretklepus līdzeklis), metoprolola (bēta blokators, ko lieto augsta asinsspiediena un

stenokardijas (sāpes krūtīs) ārstēšanai), nebivolola (bēta blokators, ko lieto augsta asinsspiediena un

sirds mazspējas ārstēšanai) un perfenazīna (antipsihotisks līdzeklis) iedarbību.

Lai arī tolperizons ir centrālas darbības savienojums, tā spēja izraisīt sedāciju (samazināt uzmanību) ir

zema.

Lietojot vienlaicīgi ar citiem centrālas darbības muskuļu relaksantiem, jāapsver tolperizona devas

samazināšana.

Mydocalm pastiprina niflumīnskābes iedarbību, tādēļ, lietojot vienlaikus, jāapsver niflumīnskābes vai

citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) devas samazināšana.

Mydocalm kopā ar uzturu un dzērienu

Zāles jālieto pēc maltītes, uzdzerot glāzi ūdens. Nepietiekošs uztura daudzums var samazināt

tolperizona biopieejamību.

Grūtniecība un barošana ar krūti

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat

grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Lai gan nav pierādīts, ka tolperizons ir toksisks bērnam, Jūsu ārstējošais ārsts pēc rūpīgas terapijas

riska/ieguvuma izsvēršanas izlems, vai Jūs varat lietot šīs zāles, īpaši pirmajos trīs grūtniecības

mēnešos.

Mydocalm nedrīkst lietot barošanas ar krūti laikā.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Mydocalm neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Ja Mydocalm lietošanas laikā novērojat reiboni, miegainību, uzmanības traucējumus, epilepsiju,

neskaidru redzi vai muskuļu vājumu, konsultējieties ar ārstu.

Mydocalm satur laktozi (piena cukuru)

Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.

3.

Kā lietot Mydocalm

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai

farmaceitam.

SASKAŅOTS ZVA 14-05-2020

Ieteicamā deva ir 1-3 Mydocalm tabletes trīs reizes dienā.

Zāles jālieto pēc maltītes, uzdzerot glāzi ūdens.

Nieru darbības traucējumi

Ārstēšanas ar Mydocalm laikā Jūsu regulārā medicīniskā apskate ietvers biežu nieru darbības un Jūsu

stāvokļa uzraudzību, jo šajā pacientu grupā biežāk novērotas blakusparādības. Ja Jums ir smagi nieru

darbības traucējumi, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu, jo Mydocalm nav ieteicams lietot

pacientiem, kuriem ir smagi nieru darbības traucējumi.

Aknu darbības traucējumi

Ārstēšanas ar Mydocalm laikā Jūsu regulārā medicīniskā apskate ietvers biežu aknu darbības un Jūsu

stāvokļa uzraudzību, jo šajā pacientu grupā biežāk novērotas blakusparādības. Ja Jums ir smagi aknu

darbības traucējumi, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu, jo Mydocalm nav ieteicams lietot

pacientiem, kuriem ir smagi aknu darbības traucējumi.

Ja esat lietojis Mydocalm vairāk nekā noteikts

Pārdozēšanas simptomi galvenokārt ir miegainība, kuņģa-zarnu trakta simptomi (piemēram, slikta

dūša, vemšana, sāpes vēdera augšdaļā), ātra sirdsdarbība, augsts asinsspiediens, lēna kustību izpilde un

griešanās sajūta. Smagos gadījumos ir ziņots par krampjiem, elpošanas nomākumu, elpošanas

apstāšanos un komu.

Pārdozēšanas gadījumā nekavējoties sazinieties ar ārstu, farmaceitu vai tuvāko neatliekamās

palīdzības nodaļu. Paņemiet līdzi šo lietošanas instrukciju.

Ja esat aizmirsis lietot Mydocalm

Lietojiet nākamo devu kā parasti.

Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.

Ja pārtraucat lietot Mydocalm

Nepārtrauciet šo zāļu lietošanu pat, ja Jums rodas iespaids, ka Mydocalm iedarbība ir pārāk stipra vai

vāja, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.

4.

Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas. Šīs

blakusparādības parasti izzūd, ja pārtraucat zāļu lietošanu.

Retākas blakusparādības (var ietekmēt līdz pat 1 cilvēku no 100): bezmiegs, miega traucējumi,

apetītes zudums, galvassāpes, reibonis, miegainība, zems asinsspiediens, nepatīkama sajūta vēderā,

caureja, sausa mute, dispepsija, slikta dūša, muskuļu vājums, muskuļu sāpes, sāpes ekstremitātē,

vājums, diskomforts, nogurums.

Retas blakusparādības (var ietekmēt līdz pat 1 cilvēku no 1000) : paaugstinātas jutības (alerģiska)

reakcija*, smaga paaugstinātas jutības reakcija (anafilaktiska reakcija), samazināta aktivitāte,

depresija, uzmanības traucējumi, trīce, epilepsija, jutības zudums, patoloģiskas ādas reakcijas

(tirpšana, nejutīgums, durstīšanas sajūta), letarģija, neskaidra redze, troksnis ausīs, griešanās sajūta,

žņaudzošas sāpes krūtīs (stenokardija), ātra sirdsdarbība, ātras un neregulāras sirdsdarbības sajūta,

pietvīkums, apgrūtināta elpošana, asiņošana no deguna, paātrināta elpošana, sāpes epigastrijā,

aizcietējums, meteorisms, vemšana, viegli aknu darbības traucējumi, ādas iekaisums, pastiprināta

svīšana, nieze, nātrene, izsitumi, nespēja kontrolēt urīna plūsmu un patvaļīga urinācija, pārmērīgs

olbaltumvielu daudzums urīnā (laboratorijas testa rādītājs), nepatīkama sajūta ekstremitātē, noreibuma

sajūta, karstuma sajūta, aizkaitināmība, slāpes, samazināts asinsspiediens, izmaiņas laboratorijas testu

rezultātos (paaugstināts bilirubīna līmenis, aknu enzīmu patoloģijas, samazināts trombocītu skaits,

palielināts leikocītu skaits).

SASKAŅOTS ZVA 14-05-2020

Ļoti retas blakusparādības (var ietekmēt līdz pat 1 cilvēku no 10000): anēmija, patoloģiska

limfmezglu palielināšanās, smagas alerģiskas reakcijas (alerģisks šoks), pārmērīga slāpju sajūta,

apjukuma stāvoklis, lēna sirdsdarbība, nedaudz samazināts kaulu blīvums, diskomforta sajūta krūtīs,

izmaiņas laboratorisko testu rezultātos (palielināts kreatinīna līmenis asinīs).

*Pēcreģistrācijas pieredzes laikā tiek ziņots arī par sekojošām reakcijām (biežums nav zināms): pēkšņs

plaukstu, pēdu, potīšu, sejas, lūpu, mēles vai rīkles pietūkums. Var būt arī grūtības norīt vai elpot.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz

iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām

arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu

drošumu.

5.

Kā uzglabāt Mydocalm

Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Derīguma termiņš

attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras

vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6.

Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Mydocalm satur

Aktīvā viela ir 50 mg tolperizona hidrohlorīda katrā apvalkotajā tabletē.

Citas sastāvdaļas ir:

Tabletes kodols: citronskābes monohidrāts (E330), koloidāls bezūdens silīcija dioksīds (E551),

stearīnskābe (E570), talks (E553b), mikrokristāliska celuloze (E460), kukurūzas ciete, laktozes

monohidrāts.

Tabletes apvalks: koloidāls bezūdens silīcija dioksīds (E551), titāna dioksīds (E171), makrogols

6000, laktozes monohidrāts, hipromeloze.

Mydocalm ārējais izskats un iepakojums

Mydocalm tabletes ir gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas, nedaudz spīdīgas apvalkotas tabletes ar

atzīmi “50” uz vienas puses.

Mydocalm tabletes ir iepakotas blisteros, kas veidoti no lakotas, apdrukātas cietas alumīnija folijas un

cietas PVH folijas. Blisteris satur 10 apvalkotās tabletes. Trīs blisteri iepakoti vienā salokāmā kartona

kastītē.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs

Gedeon Richter Plc.

Gyömrői út 19-21.

1103 Budapest

Ungārija

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta

05/2020

SASKAŅOTS ZVA 14-05-2020

SASKAŅOTS ZVA 14-05-2020

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Mydocalm 50 mg apvalkotās tabletes

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra apvalkotā tablete satur 50 mg tolperizona hidrohlorīda (tolperisoni hydrochloridum).

Palīgviela(-s) ar zināmu iedarbību: katra apvalkotā tablete satur 48,892 mg laktozes monohidrāta.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Apvalkotās tabletes.

Gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas, nedaudz spīdīgas apvalkotas tabletes ar atzīmi “50” uz vienas

puses.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Spasticitātes simptomātiskai ārstēšanai pieaugušajiem pēc insulta.

4.2.

Devas un lietošanas veids

Devas

Pieaugušie

Ieteicamā perorālā deva ir 150 – 450 mg dienā (1-3 tabletes) trīs dalītās devās, ņemot vērā individuālas

vajadzības un to, kā pacients panes zāles.

Pediatriskā populācija

Tolperizona drošums un efektivitāte bērniem vēl nav noteikta.

Nieru darbības traucējumi

Pieredze pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ir ierobežota, un šajā pacientu grupā biežāk

novērotas blakusparādības. Tādēļ pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem ieteicama

individuāla titrēšana un rūpīga pacienta stāvokļa un nieru darbības novērošana. Pacientiem ar smagiem

nieru darbības traucējumiem tolperizona lietošana nav ieteicama.

Aknu darbības traucējumi

Pieredze pacientiem ar aknu darbības traucējumiem ir ierobežota, un šajā pacientu grupā biežāk novērotas

blakusparādības. Tādēļ pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem ieteicama individuāla

titrēšana un rūpīga pacientu stāvokļa un aknu darbības novērošana. Pacientiem ar smagiem nieru darbības

traucējumiem tolperizona lietošana nav ieteicama.

Lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai.

Zāles jālieto pēc maltītes, uzdzerot glāzi ūdens.

SASKAŅOTS ZVA 14-05-2020

Nepietiekama uztura uzņemšana var samazināt tolperizona biopieejamību.

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu (tolperizonu) vai ķīmiski līdzīgo eperizonu, vai jebkuru no 6.1.

apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Myasthenia gravis.

Barošana ar krūti.

Relatīva kontrindikācija:

Grūtniecība, īpaši pirmajā trimestrī (skatīt 4.6. apakšpunktu).

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Paaugstinātas jutības reakcijas

Pēcreģistrācijas laikā visbiežāk ziņotās nevēlamās blakusparādības par tolperizonu bija paaugstinātas

jutības reakcijas. Paaugstinātas jutības reakcijas bija robežās no vieglām ādas reakcijām līdz smagām

sistēmiskām reakcijām, tajā skaitā anafilaktisks šoks. Simptomi var būt apsārtums, izsitumi, nātrene,

nieze, angioedēma, tahikardija, hipotensija vai aizdusa.

Sievietēm un pacientiem ar paaugstinātu jutību pret citām zālēm vai alerģiju anamnēzē var būt

paaugstināts risks.

Zināmas paaugstinātas jutības pret lidokaīnu gadījumā, tolperizona lietošanas laikā ir pamatota

pastiprināta piesardzība iespējamu krustenisko reakciju dēļ.

Pacientiem jāiesaka ievērot piesardzību pret jebkuriem simptomiem, kas atbilst paaugstinātai jutībai, un,

ja šādi simptomi rodas, pārtraukt tolperizona lietošana, kā arī meklēt medicīnisku palīdzību.

Pēc paaugstinātas jutības pret tolperizonu epizodes, tolperizonu nedrīkst lietot atkārtoti.

Palīgvielas

Šīs zāles satur laktozes monohidrātu. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes

nepanesību, ar pilnīgu laktāzes deficītu vai glikozes–galaktozes malabsorbciju.

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Farmakokinētiskie zāļu mijiedarbības pētījumi ar CYP2D6 substrātu dekstrometorfānu norāda, ka

tolperizona vienlaicīga lietošana var paaugstināt zāļu, kas galvenokārt tiek metabolizētas ar CYP2D6,

līmeni asinīs, tādu kā tioridazīns, tolterodīns, venlafaksīns, atomoksetīns, dezipramīns, dekstrometorfāns,

metoprolols, nebivolols un perfenazīns.

In vitro eksperiments cilvēka aknu mikrosomās un cilvēka hepatocītos neliecina par nozīmīgu citu CYP

izoenzīmu (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) inhibīciju vai indukciju.

Tolperizona metabolisma ceļu daudzveidības dēļ nav sagaidāma palielināta tolperizona iedarbība pēc

vienlaicīgas CYP2D6 substrātu un/vai citu zāļu lietošanas.

Tolperizona biopieejamība ir samazināta, ja tas tiek lietots tukšā dūšā, tādēļ ieteicama lietošana saistībā

ar ēdienreizēm (skatīt arī 4.2. un 5.2. apakšpunktu).

Lai arī tolperizons ir centrālas darbības savienojums, tā spēja izraisīt sedāciju ir zema.

SASKAŅOTS ZVA 14-05-2020

Lietojot vienlaicīgi ar citiem centrālas darbības muskuļu relaksantiem, jāapsver tolperizona devas

samazināšana.

Tolperizons pastiprina niflumīnskābes iedarbību, tādēļ lietojot vienlaikus ar tolperizonu, jāapsver

niflumīnskābes vai citu NPL devas samazināšana.

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Pamatojoties uz pētījumiem ar dzīvniekiem, tolperizons nav teratogēns.

Tā kā nav pieejami nepieciešamie klīniskie dati, Mydocalm grūtniecības laikā (īpaši 1. trimestrī) nedrīkst

lietot, ja vien paredzamais terapijas ieguvums acīmredzami neattaisno iespējamo risku auglim.

Barošana ar krūti

Tā kā nav zināms, vai tolperizons cilvēkam izdalās mātes pienā, Mydocalm lietošana barošanas ar krūti

laikā ir kontrindicēta.

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Mydocalm neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Pacientiem, kuri tolperizona lietošanas laikā novēro reiboni, miegainību, uzmanības traucējumus,

epilepsiju, neskaidru redzi vai muskuļu vājumu, jākonsultējas ar savu ārstu.

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Tolperizonu saturošu tablešu drošuma profils balstīts uz datiem par vairāk nekā 12 000 pacientu.

Saskaņā ar šiem datiem visbiežāk skartās orgānu sistēmu klases ir ādas un zemādas audu bojājumi,

vispārēji traucējumi, neiroloģiski traucējumi un kuņģa-zarnu trakta traucējumi.

Pēcreģistrācijas datos paaugstinātas jutības reakcijas, kas saistītas ar tolperizona lietošanu, veido aptuveni

50-60% no ziņotajiem gadījumiem. Galvenokārt šie gadījumi nebija smagi un izzuda paši no sevis.

Dzīvību apdraudošas paaugstinātas jutības reakcijas ziņotas ļoti reti.

MedDRA orgānu

sistēmu klasifikācija

Retāk

(≥ 1/1000 līdz

1/100)

Reti

(≥1/10 000 līdz

1/1000)

Ļoti reti

(

1/10 000)

Asins un limfātiskās

sistēmas traucējumi

Anēmija

Limfadenopātija

Imūnās sistēmas

traucējumi

Paaugstinātas jutības

reakcija*

Anafilaktiska reakcija

Anafilaktisks šoks

Vielmaiņas un uztures

traucējumi

Anoreksija

Polidipsija

Psihiskie traucējumi

Bezmiegs

Miega traucējumi

Samazināta aktivitāte

Depresija

Apjukums

Nervu sistēmas

traucējumi

Galvassāpes

Reibonis

Miegainība

Uzmanības traucējumi

Trīce

Epilepsija

Hipestēzija

Parestēzija

SASKAŅOTS ZVA 14-05-2020

Letarģija

Acu bojājumi

Neskaidra redze

Ausu un labirinta

bojājumi

Troksnis ausīs

Vertigo

Sirds funkcijas

traucējumi

Stenokardija

Tahikardija

Sirdsklauves

Bradikardija

Asinsvadu sistēmas

traucējumi

Hipotensija

Pietvīkums

Elpošanas sistēmas

traucējumi, krūšu

kurvja un videnes

slimības

Elpas trūkums

Asiņošana no deguna

Paātrināta elpošana

Kuņģa-zarnu trakta

traucējumi

Nepatīkama sajūta

vēderā

Caureja

Sausa mute

Dispepsija

Slikta dūša

Sāpes epigastrijā

Aizcietējums

Meteorisms

Vemšana

Aknu un/vai žults

izvades sistēmas

traucējumi

Viegls aknu bojājums

Ādas un zemādas audu

bojājumi

Alerģisks dermatīts

Hiperhidroze

Nieze

Nātrene

Izsitumi

Skeleta-muskuļu un

saistaudu sistēmas

bojājumi

Muskuļu vājums

Mialģija

Sāpes ekstremitātēs

Nepatīkama sajūta

ekstremitātē

Osteopēnija

Nieru un urīnizvades

sistēmas traucējumi

Enurēze

Proteinūrija

Vispārēji traucējumi

un reakcijas

ievadīšanas vietā

Astēnija

Diskomforts

Nogurums

Apreibuma sajūta

Karstuma sajūta

Aizkaitināmība

Slāpes

Nepatīkama sajūta

krūšu kurvī

Izmeklējumi

Pazemināts

asinsspiediens

Palielināts bilirubīna

līmenis

Patoloģiskas aknu

enzīmu līmeņa izmaiņas

Samazināts trombocītu

skaits

Palielināts leikocītu

skaits

Palielināts

kreatinīna līmenis

asinīs

*Pēcreģistrācijas pieredzes laikā tiek ziņots par sekojošām reakcijām (biežums nav zināms): angioedēma

(tai skaitā sejas tūska un lūpu pietūkums).

SASKAŅOTS ZVA 14-05-2020

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par

jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV

1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas simptomi galvenokārt ir miegainība, kuņģa zarnu-trakta simptomi (slikta dūša, vemšana,

sāpes pakrūtē), tahikardija, hipertensija, bradikinēzija un reibonis. Smagos gadījumos ir ziņots par

krampjiem, elpošanas nomākumu, apnoju un komu.

Tolperizonam nav specifiska antidota, tāpēc ieteicama simptomātiska ārstēšana.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: miorelaksanti, citi centrālas darbības miorelaksanti

ATĶ kods: M03BX04.

Darbības mehānisms

Tolperizons ir centrālas darbības muskuļu relaksants. Precīzs tolperizona darbības mehānisms nav pilnīgi

noskaidrots.

Farmakodinamiskā iedarbība

Tam ir liela afinitāte pret nervu audiem, sasniedzot augstāko koncentrāciju smadzeņu stumbrā, muguras

smadzenēs un perifēros nervu audos.

Visstiprākais tolperizona efekts ir tā inhibējošā ietekme uz muguras smadzeņu refleksu ceļiem.

Šis efekts kopā ar inhibējošu ietekmi uz descendējošiem kontrolējošiem ceļiem var būt galvenais

tolperizona terapeitiskās efektivitātes skaidrojums.

Tolperizona ķīmiskā struktūra atgādina lidokaīna ķīmisko struktūru. Līdzīgi kā lidokaīnam, tam ir

membrānu stabilizējoša iedarbība, un tas nomāc motorisko neironu un primāro aferento nervu šķiedru

elektrisko kairināmību. Tolperizons atkarībā no devas inhibē sprieguma atkarīgos nātrija kanālus, kā

rezultātā tiek samazināta darbības potenciāla amplitūda un biežums.

Ir noteikta inhibējoša ietekme uz sprieguma atkarīgiem kalcija kanāliem, kas varētu liecināt par to, ka

tolperizons var samazināt arī neiromediatora atbrīvošanos papildus tā membrānu stabilizējošai darbībai.

Tolperizonam ir arī vājas alfa-adrenerģiskas antagonista un antimuskarīna īpašības.

Klīniskā efektivitāte un drošums

Tolperizona efektivitāte tika pierādīta pēcinsulta spasticitātes gadījumā.

Randomizētu, dubultaklu, placebo kontrolētu pētījumu rezultāti (Stamenova, 2005), kuros tika iesaistīti

120 pacienti ar pēcinsulta spasticitāti, atklāja statistiski ļoti būtisku spasticitātes uzlabošanos pēc

tolperizona lietošanas, ko mērīja pēc Ašvorta skalas, un kas bija noteikts kā primārais mērķa kritērijs.

Pacientu un pētnieku efektivitātes vispārējais novērtējums apstiprināja tolperizona pārākumu pār placebo

(p<0,001). Funkcionālo testu parametru rezultāti (tai skaitā, modificētais Bartela indekss, spēja veikt

SASKAŅOTS ZVA 14-05-2020

ikdienas aktivitātes un staigāšanas izturība) pierādīja arī noteiktu labākas tolperizona efektivitātes

tendenci salīdzinājumā ar placebo, taču statistiskā nozīmīguma līmenis netika sasniegts.

Randomizētā, dubultaklā, salīdzinošā pētījumā, kurā tika ietverti 48 pacienti ar smadzeņu bojājumiem

(Feher, 1985), tolperizona efektivitāte bija līdzīga kā baklofēnam, attiecībā uz Bartela indeksa

uzlabojumu, bet tolperizons bija pārāks par baklofēnu attiecībā uz Rivermeda motorās funkcijas

novērtēšanas skalas uzlabošanos.

Pierādījumi par tolperizona terapijas priekšrocībām pacientiem ar paaugstinātu muskulatūras tonusu

sakarā ar lokomotoru slimību, izņemot pēcinfarkta spasticitāti, joprojām ir pretrunīga.

Lai gan daži pētījumi uzrādīja pozitīvus dažu testēto parametru rezultātus, citos pētījumos šajos apstākļos

neizdevās pierādīt tolperizona priekšrocības.

Pacientiem ar dažādas etioloģijas paaugstinātu muskulatūras tonusu tolperizona drošuma profils tika

noteikts pēc klīnisko pētījumu datiem.

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās, izkliede un biotransformācija

Pēc perorālas lietošanas tolperizons labi uzsūcas no tievajām zarnām. Maksimālā koncentrācija plazmā

tiek sasniegta 0,5 – 1 stundu pēc ieņemšanas. Sakarā ar plašu pirmā loka metabolismu zāļu bioloģiskā

pieejamība ir aptuveni 20%. Maltīte ar augstu tauku saturu palielina perorāli lietota tolperizona

biopieejamību par apmēram 100% un maksimālo plazmas koncentrāciju par apmēram 45%, salīdzinot ar

lietošanu tukšā dūšā, kad laiks līdz maksimuma sasniegšanai ir aizkavēts par apmēram 30 minūtēm.

Tolperizons tiek plaši metabolizēts aknās un nierēs. Metabolītu farmakoloģiskā aktivitāte nav zināma.

Eliminācija

Zāles gandrīz pilnībā izdalās caur nierēm (vairāk nekā 99%) metabolītu veidā. Pēc perorālas lietošanas

eliminācijas pusperiods ir apmēram 2,5 stundas.

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Ne-klīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti,

genotoksicitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.

Ietekmi ne-klīniskajos pētījumos novēroja tikai tad, ja izmantotās devas un iedarbības ilgums pārsniedza

cilvēkam maksimāli pieļaujamos. Tas liecina, ka klīniskajā praksē šīs ietekmes nozīme ir neliela.

Žurkām un trušiem embriotoksisku ietekmi novēroja, lietojot attiecīgi 500 mg/kg ķermeņa masas dienā

un 250 mg/kg ķermeņa masas dienā. Šīs devas tomēr ir daudz reižu lielākas par ieteicamām terapeitiskām

devām.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

Tabletes kodola palīgvielas

Citronskābes monohidrāts (E330),

Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds (E551),

Stearīnskābe (E570),

Talks (E553b),

Mikrokristāliska celuloze (E460),

Kukurūzas ciete,

Laktozes monohidrāts.

SASKAŅOTS ZVA 14-05-2020

Tabletes apvalka palīgvielas

Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds (E551),

Titāna dioksīds (E171),

Makrogols 6000,

Laktozes monohidrāts,

Hipromeloze.

6.2.

Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

Lakota, apdrukāta cieta alumīnija folija, cieta PVH folija blisterim.

Blisteris satur 10 apvalkotās tabletes. Trīs blisteri iepakoti lokāmā kartona kārbā.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Gedeon Richter Plc.

Gyömrői út 19 – 21.

1103 Budapest

Ungārija

8.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

95-0152

9.

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/ PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 1995. gada 5. jūlijs

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 1. oktobris

10.

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

05/2020

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju