Metamizole Sodium-Kalceks 500 mg/ml šķīdums injekcijām

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

21-01-2020

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

21-01-2020

Aktīvā sastāvdaļa:
Metamizola nātrija sāls
Pieejams no:
Kalceks, A/S, Latvija
ATĶ kods:
N02BB02
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Metamizolum natricum
Deva:
500 mg/ml
Zāļu forma:
Šķīdums injekcijām
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
AS KALCEKS, Latvija
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Ir apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
12-0172

SASKAŅOTS ZVA 21-01-2020

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Metamizole Sodium-Kalceks 500 mg/ml šķīdums injekcijām

Metamizolum natricum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu

informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam, farmaceitam vai medmāsai.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat

tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai

medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā

instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Metamizole Sodium-Kalceks un kādam nolūkam to lieto

Kas Jums jāzina pirms Metamizole Sodium-Kalceks lietošanas

Kā lietot Metamizole Sodium-Kalceks

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Metamizole Sodium-Kalceks

Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir Metamizole Sodium-Kalceks un kādam nolūkam to lieto

Metamizole Sodium-Kalceks šķīdums injekcijām satur metamizola nātriju (turpmāk

tekstā – metamizols). Metamizols ir pirazolonu grupas nesteroīdais pretiekaisuma līdzeklis

(NPL) ar izteiktu pretsāpju, pretdrudža un spazmolītisku (spazmas mazinošu) iedarbību, un

mazāku pretiekaisuma efektu.

Metamizole Sodium-Kalceks šķīdumu injekcijām īslaicīgi lieto:

spēcīgu vai ilgstošu sāpju gadījumos, kad citas terapeitiskās metodes nav bijušas

efektīvas:

– akūtas nieru kolikas;

– galvassāpes;

– sāpes pēc ķirurģiskas operācijas;

– citas akūtas sāpes;

spēcīga vai ilgstoša drudža gadījumā, kad citi pretdrudža līdzekļi nav efektīvi.

Metamizole Sodium-Kalceks drīkst lietot tikai gadījumos, kad citas pretsāpju un

pretdrudža zāles nav efektīvas, vai arī gadījumos, kad nav alternatīvas zāļu izvēles

iespējas.

Metamizolu injekciju veidā (muskulī vai vēnā) lieto tikai gadījumos, kad iekšķīga lietošana

nav iespējama.

SASKAŅOTS ZVA 21-01-2020

2.

Kas Jums jāzina pirms Metamizole Sodium-Kalceks lietošanas

Nelietojiet Metamizole Sodium-Kalceks šādos gadījumos:

ja Jums ir alerģija pret metamizolu, citiem pirazolona atvasinājumiem vai kādu citu

(6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;

ja Jums iepriekš pēc pirazolona atvasinājumu lietošanas ir bijusi agranulocitoze

(būtisks specifisku balto asins šūnu skaita samazinājums);

ja Jums iepriekš pēc acetilsalicilskābes (aspirīns), paracetamola vai citu NPL

līdzekļu lietošanas ir bijusi smaga alerģiska reakcija (piemēram, astmas lēkme vai

pēkšņs sejas, lūpu, mēles, rīkles, roku, pēdu vai potīšu pietūkums, apgrūtināta

elpošana vai stipra ādas nieze (ar pietūkumu));

ja Jums ir smagi aknu un/vai nieru darbības traucējumi;

ja Jums ir akūta aknu porfīrija (iedzimta slimība, kurai raksturīgi sarkano asins šūnu

veidošanās traucējumi);

ja Jums ir pavājināta kaulu smadzeņu funkcija (piemēram, pēc citostatisku zāļu

lietošanas) vai ir traucēta jaunu asins šūnu veidošanās;

ja Jums ir iedzimta glikozes-6-fosfāt-dehidrogenāzes nepietiekamība (iedzimta

slimība, kas izraisa sarkano asins šūnu noārdīšanos);

pēdējo trīs grūtniecības mēnešu laikā.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Metamizolu lieto tikai īslaicīgi un gadījumos, kad ieguvums, ko sniedz zāļu lietošana,

pārsniedz iespējamo blakusparādību risku, vai arī gadījumos, kad nav alternatīvas zāļu

izvēles iespējas.

Pirms Metamizole Sodium-Kalceks lietošanas konsultējieties ar ārstu, ja Jums ir:

sirds slimības;

smadzeņu asinsvadu sašaurināšanās;

aknu vai nieru slimības.

Ja Jums nav skaidrs, vai kāds no minētajiem gadījumiem attiecas uz Jums, vaicājiet savam

ārstam.

Retos gadījumos metamizola lietošana var izraisīt dzīvībai bīstamas reakcijas, piemēram,

agranulocitozi (būtiski samazināts specifisku balto asins šūnu – graudaino leikocītu skaits)

vai smagu alerģisku reakciju – anafilaktisko šoku (skatīt arī 4. punktu).

Agranulocitoze

Agranulocitozes attīstība nav atkarīga no devas, un tās attīstības risku nav iespējams

paredzēt. Tā iespējama pēc pirmās zāļu ievadīšanas reizes, kā arī ievadot zāles atkārtoti. Ja

Metamizole Sodium-Kalceks terapijas laikā Jūs novērojat šādus simptomus – drudzi,

drebuļus,

iekaisumu kaklā vai čūlas mutes dobumā,

nekavējoties pārtrauciet zāļu

lietošanu un informējiet par to savu ārstu.

Agranulocitozes riska dēļ regulāri jānovēro asinsaina (īpaši jākontrolē balto asins šūnu

skaits).

Alerģiskas reakcijas

Ļoti retos gadījumos pēc metamizola ievadīšanas iespējamas alerģiskas (anafilaktiskas)

reakcijas. Tās var būt smagas un, iespējams, izraisīt šoku ar dzīvībai bīstamu

asinsspiediena pazemināšanos, komu un nāvi.

SASKAŅOTS ZVA 21-01-2020

Pastāstiet savam ārstam, ja:

Jums ir bronhiālā astma, it īpaši, ja vienlaicīgi ir arī rinosinusīts (deguna un deguna

blakusdobumu gļotādas iekaisums) vai deguna polipi;

Jums ir hroniska nātrene;

Jums ir alkohola nepanesība (ja pēc minimāla daudzuma alkohola lietošanas Jums

parādās šķaudīšana, sejas pietvīkums vai asaro acis);

Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret krāsvielām (piemēram, tartrazīnu) vai

konservantiem (piemēram, benzoātiem).

Pazemināts asinsspiediens

Dažos gadījumos metamizola lietošana var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos (skatīt arī

4. punktu). Tas ir atkarīgs no lietotās devas un var rasties:

ja metamizola injekciju vēnā ievada pārāk ātri;

ja Jums ir pazemināts asinsspiediens, asinsrites traucējumi (piemēram, pacientiem

pēc sirdslēkmes vai politraumām), samazināts asins kopējais daudzums organismā

vai ir organisma atūdeņošanās;

ja Jums ir augsta temperatūra.

Metamizols var veicināt akūtas porfīrijas lēkmes, tādēļ pacienti ar porfīriju nedrīkst lietot

Metamizole Sodium-Kalceks

(skatīt

Nelietojiet

Metamizole Sodium-Kalceks

šādos

gadījumos).

Metamizola lietošanas laikā ir ziņots par hemolītiskās anēmijas, aplastiskās anēmijas, kā

arī toksiskās epidermālās nekrolīzes un pemphigus vulgaris gadījumiem (skatīt 4. punktu).

Citas zāles un Metamizole Sodium-Kalceks

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis

vai varētu lietot. Tas ir īpaši svarīgi, ja lietojat kādas no turpmāk minētajām zālēm:

ciklosporīns (zāles, ko lieto pēc orgānu transplantācijas);

enzīmu induktori (piemēram, glutetimīds, lieto nomierināšanai vai iemigšanai);

oleandomicīns (antibiotika, lieto infekciju ārstēšanai);

acetilsalicilskābe (aspirīns);

kumarīna tipa antikoagulanti (zāles, kas samazina asins recēšanas spējas).

Metamizole Sodium-Kalceks kopā ar alkoholu

Lietojot Metamizole Sodium-Kalceks vienlaicīgi ar alkoholu, pastiprinās zāļu iedarbība.

Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība

vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Grūtniecība

Pieejamie dati par metamizola lietošanu pirmo trīs grūtniecības mēnešu laikā ir ierobežoti,

bet nenorāda uz kaitīgu iedarbību uz embriju. Atsevišķos gadījumos, kad nav citu

ārstēšanas iespēju, pirmā un otrā trimestra laikā var būt pieņemama metamizola vienreizēju

devu lietošana pēc konsultēšanās ar ārstu vai farmaceitu un pēc ieguvumu un risku rūpīgas

izvērtēšanas. Tomēr kopumā pirmā un otrā trimestra laikā metamizolu neiesaka.

Pēdējo trīs grūtniecības mēnešu laikā Jūs nedrīkstat lietot Metamizole Sodium-Kalceks, jo

ir palielināts komplikāciju risks mātei un bērnam (asiņošana, svarīga asinsvada, ko sauc

SASKAŅOTS ZVA 21-01-2020

par Botallo vadu un kas dabiski slēdzas tikai pēc piedzimšanas, priekšlaicīga slēgšanās vēl

nedzimušam bērnam).

Barošana ar krūti

Metamizola sadalīšanās produkti izdalās mātes pienā nozīmīgā daudzumā un nevar izslēgt

risku ar krūti barotam zīdainim. Tādēļ īpaši jāizvairās no atkārtotas metamizola lietošanas

krūts barošanas laikā. Vienreizējas metamizola lietošanas gadījumā mātēm ieteicams

savākt un iznīcināt krūts pienu 48 stundas pēc devas lietošanas.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Metamizole Sodium-Kalceks var izraisīt miegainību, nogurumu un asinsspiediena

pazemināšanos (simptomi var būt reibonis, sirdsklauves vai neskaidra redze). Ja novērojat

kādu no minētajiem simptomiem, nedrīkst vadīt transportlīdzekli vai strādāt ar tehniskām

iekārtām.

3.

Kā lietot Metamizole Sodium-Kalceks

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet

ārstam vai farmaceitam.

Deva ir atkarīga no sāpju vai drudža intensitātes un individuālās jutības pret

Metamizole Sodium-Kalceks. Jums injicēs vēnā vai muskulī Metamizole Sodium-Kalceks.

Ja vienreizējās devas iedarbība nav pietiekama vai vēlāk, kad pretsāpju efekts izzūd, ārsts

Jums var ievadīt vēl vienu devu līdz maksimālajai dienas devai, kā norādīts turpmāk.

Pieaugušie un pusaudži no 15 gadu vecuma

Pieaugušajiem un pusaudžiem 15 gadu vecumā vai vecākiem (kuru ķermeņa masa

pārsniedz 53 kg) kā vienreizēju devu var ievadīt 1–2 ml intravenozi vai intramuskulāri; ja

nepieciešams,

vienreizēju

devu

palielināt

līdz

5 ml

(kas

atbilst

2500 mg

Metamizole Sodium-Kalceks). Maksimālā dienas deva ir 8 ml; ja nepieciešams, dienas

devu var palielināt līdz 10 ml (kas atbilst 5000 mg Metamizole Sodium-Kalceks).

Zīdaiņi un bērni

Vienreizējas

devas

intravenozai

intramuskulārai

ievadīšanai jālieto šāda dozēšanas shēma:

Bērnu vecuma diapazons (ķermeņa masa)

Vienreizēja deva

Maksimālā dienas

deva

3-11 mēnešus veci zīdaiņi (aptuveni 5-8 kg)

0,1-0,2 ml

0,4-0,8 ml

1-3 gadi (aptuveni 9-15 kg)

0,2-0,5 ml

0,8-2,0 ml

4-6 gadi (aptuveni 16-23 kg)

0,3-0,8 ml

1,2-3,2 ml

7-9 gadi (aptuveni 24-30 kg)

0,4-1,0 ml

1,6-4,0 ml

10-12 gadi (aptuveni 31-45 kg)

0,5-1,4 ml

2,0-5,6 ml

13-14 gadi (aptuveni 46-53 kg)

0,8-1,8 ml

3,2-7,2 ml

Vecāka gadagājuma un novājināti pacienti

SASKAŅOTS ZVA 21-01-2020

Gados vecākiem cilvēkiem, novājinātiem pacientiem un pacientiem ar samazinātu nieru

funkciju deva ir jāsamazina, jo metamizola metabolisma produktu eliminācija var būt

aizkavēta.

Aknu un/vai nieru darbības traucējumi

Tā kā pacientiem ar nieru vai aknu darbības traucējumiem ir samazināts eliminācijas

ātrums, jāizvairās no lielu devu atkārtotas lietošanas. Tikai īslaicīgas lietošanas gadījumā

deva nav jāsamazina. Pieredzes par ilgstošu lietošanu nav.

Ārstēšanas ilgums

Metamizole Sodium-Kalceks paredzēts tikai īslaicīgai lietošanai (skatīt arī Brīdinājumi un

piesardzība lietošanā).

Ja Jums šķiet, ka Metamizole Sodium-Kalceks iedarbība ir pārāk stipra vai pārāk vāja,

pastāstiet par to savam ārstam vai medmāsai.

Ja esat lietojis Metamizole Sodium-Kalceks vairāk nekā noteikts

Pārdozēšanas simptomi ir slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, kuņģa kairinājums, sausuma

sajūta mutē, pazemināts asinsspiediens (dažreiz var izraisīt šoku), galvassāpes, nogurums,

vājums, izsitumi uz ādas, nātrene un drudzis.

Akūtas pārdozēšanas gadījumā iespējama nieru darbības pasliktināšanās/akūta nieru

mazspēja (piemēram, intersticiāla nefrīta rezultātā), centrālās nervu sistēmas simptomi

(reibonis, miegainība, koma, krampji) un paātrināta sirdsdarbība.

Ja Jums šķiet, ka Jums ievadīts vairāk Metamizole Sodium-Kalceks nekā nepieciešams,

nekavējoties pastāstiet par to savam ārstam vai medmāsai.

Ja esat aizmirsis lietot Metamizole Sodium-Kalceks

Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.

Ja pārtraucat lietot Metamizole Sodium-Kalceks

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.

4.

Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Nekavējoties pārtrauciet zāļu lietošanu un sazinieties ar savu ārstu vai tuvāko slimnīcu, ja

novērojat kādu no turpmāk minētajām blakusparādībām, jo tie var būt agranulocitozes

simptomi (var rasties mazāk nekā 1 no 10 000 pacientu):

drudzis;

drebuļi;

iekaisums kaklā;

grūtības norīt;

čūlas mutes dobumā vai citi (piemēram, deguna, ģenitāliju, tūpļa un taisnās zarnas)

gļotādas bojājumi;

pietūkuši limfmezgli (ļoti reti).

Agranulocitozes attīstības risku nav iespējams paredzēt. Tā var rasties pat tad, ja

metamizols iepriekš ir ticis lietots bez jebkādiem sarežģījumiem.

Agranulocitoze ir

SASKAŅOTS ZVA 21-01-2020

dzīvībai bīstama un var būt ar letālu iznākumu (skatīt arī Brīdinājumi un piesardzība

lietošanā).

Bieži (var rasties mazāk nekā 1 no 10 pacientiem):

izsitumi uz ādas.

Reti (var rasties mazāk nekā 1 no 1000 pacientiem):

leikopēnija (samazināts kopējais balto asins šūnu skaits);

alerģiskas (anafilaktiskas/anafilaktoīdas) reakcijas; anafilaktiskais šoks.

Šādas reakcijas var attīstīties metamizola injicēšanas laikā (īpaši, ja zāles ievada vēnā) vai

dažu stundu laikā (parasti stundas laikā) pēc zāļu ievadīšanas.

Vidēji smagas alerģiskas reakcijas parasti skar ādu un gļotādu un izpaužas kā nieze,

dedzinoša sajūta, apsārtums, nātrene vai tūska. Retāk tās izpaužas kā kuņģa-zarnu trakta

darbības traucējumi.

Smagākos gadījumos simptomi skar visu organismu, un tie var būt: angioedēma (sejas,

lūpu, mutes, mēles vai rīkles pietūkums, kas var izraisīt apgrūtinātu elpošanu vai rīšanu),

bronhospazma, elpas trūkums, sirds ritma traucējumi, pazemināts asinsspiediens, kas

savukārt var izraisīt potenciāli bīstamo anafilaktisko šoku.

Ļoti reti (var rasties mazāk nekā 1 no 10 000 pacientu):

trombocitopēnija (samazināts asins plātnīšu jeb trombocītu skaits).

Nav zināms

(blakusparādību sastopamības biežumu nevar noteikt pēc pieejamajiem

datiem):

hemolītiskā anēmija (samazināts sarkano asins šūnu skaits, kas var radīt bālu vai

dzeltenīgu ādas nokrāsu, vājumu vai elpas trūkumu);

aplastiskā anēmija (izteikts visa veida asins šūnu skaita samazinājums, kas izraisa

pastiprinātu asiņošanu, zemādas asinsizplūdumu, punktveida asiņošanu vai

infekciju);

miegainība;

nogurums;

galvassāpes;

pazemināts asinsspiediens (skatīt arī Brīdinājumi un piesardzība lietošanā). Šādas

reakcijas risks palielinās, ja injekciju vēnā ievada pārāk ātri;

slikta dūša un vemšana;

kuņģa kairinājums;

sausuma sajūta mutē;

pārmērīga svīšana;

nātrene;

fiksēti, ar zāļu lietošanu saistīti izsitumi;

cianoze (zilgana ādas un gļotādu nokrāsa asinsrites traucējumu gadījumā);

toksiskā epidermas nekrolīze (ādas reakcija, kurai raksturīga ādas virsējā slāņa

lobīšanās un čulgas);

pemphigus vulgaris (ādas bojājums, kam raksturīgi pūslīšveida izsitumi uz ādas un

gļotādām);

akūta nieru mazspēja;

akūts intersticiālais nefrīts (nieru iekaisums, kas skar saistaudus).

SASKAŅOTS ZVA 21-01-2020

Saņemti ziņojumi arī par aizdusu un elpošanas apstāšanos, kā arī bronhospazmas un

porfīrijas akūtas lēkmes gadījumiem pēc metamizola lietošanas.

Iespējamas sāpes un lokālas reakcijas injekcijas vietā.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu.

Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs

varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā,

LV-1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par

šo zāļu drošumu.

5.

Kā uzglabāt Metamizole Sodium-Kalceks

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C.

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas. Nesasaldēt.

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kartona kastītes pēc

„Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Nelietojiet šīs zāles, ja pamanāt šķīdumā daļiņas vai šķīduma krāsas izmaiņas, kā arī

gadījumā, ja ampula ir bojāta.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest

zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6.

Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Metamizole Sodium-Kalceks satur

Aktīvā viela ir metamizola nātrija sāls.

1 ml šķīduma satur 500 mg metamizola nātrija sāls.

Viena ampula (2 ml) satur 1000 mg (1 g) metamizola nātrija sāls.

Viena ampula (5 ml) satur 2500 mg (2,5 g) metamizola nātrija sāls.

Citas sastāvdaļas ir 1 M sālsskābes šķīdums (pH pielāgošanai), ūdens injekcijām.

Metamizole Sodium-Kalceks ārējais izskats un iepakojums

Dzidrs, gandrīz bezkrāsains vai brūngani dzeltenīgs šķidrums.

2 ml ampulas

Pa 2 ml šķīduma brūna (tumša) I hidrolītiskās klases stikla ampulā ar lauzuma punktu.

Pa 5 ampulām PVH paliktnī.

Pa 2 paliktņiem (10 ampulas) kartona kastītē.

Pa 20 paliktņiem (100 ampulas) kartona kastītē (paredzēts lietošanai stacionāros).

SASKAŅOTS ZVA 21-01-2020

5 ml ampulas

Pa 5 ml šķīduma brūna (tumša) I hidrolītiskās klases stikla ampulā ar lauzuma punktu.

Pa 5 ampulām PVH paliktnī.

Pa 1 paliktnim (5 ampulas) kartona kastītē.

Pa 20 paliktņiem (100 ampulas) kartona kastītē (paredzēts lietošanai stacionāros).

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

AS KALCEKS.

Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Latvija

Tālr.: +371 67083320

E-pasts: kalceks@kalceks.lv

Ražotājs

AS KALCEKS.

Krustpils iela 71E, Rīga, LV-1057, Latvija

Lai iegūtu papildu informāciju par šīm zālēm, lūdzam sazināties ar reģistrācijas apliecības

īpašnieku.

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 11/2019

-------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Tālāk sniegtā informācija paredzēta tikai veselības aprūpes speciālistiem:

Sakarā ar smagu blakusparādību risku (agranulocitoze, anafilaktiskais šoks) metamizola

šķīdumu injekcijām jāievada stingrā ārsta uzraudzībā un gatavībā nepieciešamības

gadījumā sniegt neatliekamo palīdzību.

Lietošanas veids

Metamizole Sodium-Kalceks var ievadīt intramuskulāri vai intravenozi.

Metamizole Sodium-Kalceks var sajaukt (lietot maisījumā) vai atšķaidīt ar 5 % glikozes,

0,9 % nātrija hlorīda vai Ringera laktāta šķīdumu.

Metamizolu nedrīkst sajaukt (lietot maisījumā) vienā šļircē ar citām zālēm, jo iespējama

nesaderība.

Intravenoza ievadīšana jāveic lēnām (ievadot ne vairāk kā 1 ml minūtē). Pacientam

jāatrodas guļus stāvoklī.

Intramuskulāra injekcija jāsagatavo kā šķīdums, kura temperatūra ir tuva ķermeņa

temperatūrai.

Šķīduma pH ir 6,0-8,0.

Šķīduma osmolalitāte ir 0,550-0,750 Osmol/kg.

SASKAŅOTS ZVA 21-01-2020

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Metamizole Sodium-Kalceks 500 mg/ml šķīdums injekcijām

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

1 ml šķīduma satur 500 mg metamizola nātrija sāls (Metamizolum natricum).

Viena ampula (2 ml) satur 1000 mg (1 g) metamizola nātrija sāls.

Viena ampula (5 ml) satur 2500 mg (2,5 g) metamizola nātrija sāls.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Šķīdums injekcijām.

Dzidrs, gandrīz bezkrāsains vai brūngani dzeltenīgs šķidrums.

Šķīduma pH ir 6,0-8,0.

Šķīduma osmolalitāte ir 0,550-0,750 Osmol/kg.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Metamizole Sodium-Kalceks šķīdumu injekcijām īslaicīgi lieto:

spēcīgu vai ilgstošu sāpju gadījumos, kad citas terapeitiskās metodes nav bijušas

efektīvas:

akūtas nieru kolikas;

galvassāpes;

sāpes pēc ķirurģiskas operācijas;

citas akūtas sāpes;

spēcīga vai ilgstoša drudža gadījumā, kad citi pretdrudža līdzekļi nav efektīvi.

Metamizolu drīkst lietot tikai gadījumos, kad citas pretsāpju un pretdrudža zāles nav

efektīvas, vai arī gadījumos, kad nav alternatīvas zāļu izvēles iespējas.

Parenterāla lietošana ir indicēta tikai gadījumos, kad iekšķīga lietošana nav iespējama.

4.2.

Devas un lietošanas veids

Sakarā ar smagu blakusparādību risku (skatīt 4.4. un 4.8. apakšpunktu),

metamizola

šķīdumu injekcijām jāievada stingrā ārsta uzraudzībā un gatavībā nepieciešamības

gadījumā sniegt neatliekamo palīdzību.

SASKAŅOTS ZVA 21-01-2020

Devas

Devu nosaka, ņemot vērā sāpju vai drudža intensitāti un individuālo jutību pret

Metamizole Sodium-Kalceks. Ir svarīgi izvēlēties mazāko devu, kas nodrošina sāpju un

drudža kontroli.

Bērniem un pusaudžiem līdz 14 gadu vecumam vienreizējas devas veidā var lietot 8-16 mg

metamizola uz kg ķermeņa masas. Drudža gadījumā bērniem parasti pietiek ar 10 mg

metamizola uz kilogramu ķermeņa masas. Pieaugušie un pusaudži no 15 gadu vecuma

(> 53 kg) var lietot līdz 1000 mg vienreizējas devas veidā.

Ņemot vērā maksimālo dienas devu, vienreizēju devu var lietot līdz 4 reizēm dienā ar

6-8 stundu starplaiku.

Pārliecinoša iedarbība sagaidāma 30 minūtes pēc parenterālas lietošanas.

Lai mazinātu hipotensīvas reakcijas risku, intravenozā injekcija jāveic ļoti lēnām.

Turpmāk tabulā norādītas ieteicamās vienreizējās devas un maksimālās dienas devas

atkarībā no ķermeņa masas vai vecuma:

Ķermeņa masa

Vienreizēja deva

Maksimālā dienas deva

vecums

3-11 mēneši

0.1-0.2

50-100

0.4-0.8

200-400

9-15

1-3 gadi

0.2-0.5

100-250

0.8-2.0

400-1,000

16-23

4-6 gadi

0.3-0.8

150-400

1.2-3.2

600-1,600

24-30

7-9 gadi

0.4-1.0

200-500

1.6-4.0

800-2,000

31-45

10-12 gadi

0.5-1.4

250-700

2.0-5.6

1,000-2,800

46-53

13-14 gadi

0.8-1.8

400-900

3.2-7.2

1,600-3,600

>53

≥15 gadi

1.0-2.0*

500-1,000*

4.0-8.0*

2,000-4,000*

*Ja nepieciešams, vienreizējo devu var palielināt līdz 5 ml (kas atbilst 2500 mg

metamizola) un dienas devu var palielināt līdz 10 ml (kas atbilst 5000 mg metamizola).

Vecāka gadagājuma un novājināti pacienti

Gados vecākiem cilvēkiem, novājinātiem pacientiem un pacientiem ar samazinātu

kreatinīna klīrensu deva ir jāsamazina, jo metamizola metabolisma produktu eliminācija

var būt paildzināta.

Aknu un/vai nieru darbības traucējumi

Tā kā nieru vai aknu darbības traucējumu gadījumā eliminācijas ātrums ir samazināts,

jāizvairās no vairāku lielu devu lietošanas. Lietojot tikai īslaicīgi, deva nav jāsamazina.

Pašlaik nav pietiekamas pieredzes par metamizola ilgstošu lietošanu pacientiem ar

smagiem aknu un nieru darbības traucējumiem.

Ārstēšanas ilgums

Metamizole

Sodium-Kalceks

paredzēts

tikai

īslaicīgai

lietošanai

(skatīt

arī

4.4. apakšpunktu).

SASKAŅOTS ZVA 21-01-2020

Lietošanas veids

Metamizole Sodium-Kalceks var ievadīt intramuskulāri vai intravenozi.

Metamizole Sodium-Kalceks var sajaukt (lietot maisījumā) vai atšķaidīt ar 5 % glikozes,

0,9 % nātrija hlorīda vai Ringera laktāta šķīdumu.

Intravenoza ievadīšana jāveic lēnām (ievadot ne vairāk kā 1 ml minūtē). Pacientam

jāatrodas guļus stāvoklī.

Intramuskulāra injekcija jāsagatavo kā šķīdums, kura temperatūra ir tuva ķermeņa

temperatūrai.

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, citiem pirazolona atvasinājumiem (tostarp

pacientiem ar agranulocitozi anamnēzē pēc šo vielu lietošanas) vai jebkuru no

6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Smaga alerģiska reakcija anamnēzē (piemēram, astmas lēkme, angioedēma vai

anafilakse) pēc acetilsalicilskābes, paracetamola vai citu nesteroīdo pretiekaisuma

līdzekļu (NPL) lietošanas.

Smagi nieru darbības traucējumi (kreatinīna klīrenss < 30 ml/minūtē).

Smagi aknu darbības traucējumi.

Akūta aknu porfīrija.

Pavājināta kaulu smadzeņu funkcija (piemēram, pēc citostatisku zāļu lietošanas) vai

asinsrades traucējumi.

Iedzimta glikozes-6-fosfāt-dehidrogenāzes nepietiekamība (hemolīzes risks).

Grūtniecības trešais trimestris.

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Metamizola lietošana pieļaujama tikai gadījumos, kad ieguvums, ko sniedz zāļu lietošana,

pārsniedz iespējamo blakusparādību risku, vai arī gadījumos, kad nav alternatīvas zāļu

izvēles iespējas.

Retos gadījumos metamizola lietošana var izraisīt dzīvībai bīstamas reakcijas ar potenciāli

letālu iznākumu – agranulocitozi un anafilaktisko šoku (skatīt arī 4.8. apakšpunktu).

Agranulocitoze

Agranulocitozes attīstība nav atkarīga no devas, un tās attīstības risku nav iespējams

paredzēt. Tā iespējama pēc pirmās zāļu ievadīšanas reizes, kā arī ievadot zāles atkārtoti.

Pacients jābrīdina, ka nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana un jāinformē ārsts, ja parādās

simptomi, kas, iespējams, saistīti ar neitropēniju – drudzis, drebuļi, iekaisums kaklā vai

čūlas mutes dobumā. Neitropēnijas gadījumā tūlīt jāpārtrauc metamizola lietošana un

regulāri jākontrolē asinsaina, līdz novēro laboratorisko rādītāju normalizēšanos.

Agranulocitozes riska dēļ regulāri jānovēro asinsaina, tostarp jānosaka diferencēts leikocītu

skaits.

Anafilaktiskas/anafilaktoīdas reakcijas

SASKAŅOTS ZVA 21-01-2020

Parenterāla metamizola ievadīšana ir saistīta ar paaugstinātu anafilaktisku un anafilaktoīdu

reakciju risku (skatīt arī 4.8. apakšpunktu).

Šādu reakciju risks ir ievērojami lielāks pacientiem ar (skatīt arī 4.3. apakšpunktu):

bronhiālo astmu, it īpaši, ja vienlaicīgi ir arī rinosinusīts vai deguna polipi;

hronisku nātreni;

alkohola nepanesību. Šie pacienti uz minimālu alkohola daudzumu reaģē ar

šādiem simptomiem: šķaudīšana, acu asarošana un sejas pietvīkums. Tas var

liecināt par nediagnosticētu analgētiskās astmas sindromu;

paaugstinātu jutību pret krāsvielām (piemēram, tartrazīnu) vai konservantiem

(piemēram, benzoātiem).

Minēto paaugstināta riska grupu pacientiem metamizola lietošana pieļaujama tikai

absolūtas nepieciešamības gadījumā un pēc rūpīgas iespējamā ieguvuma/riska attiecības

izvērtēšanas, un stingrā medicīniskā uzraudzībā.

Pazemināts asinsspiediens

Dažos gadījumos metamizola lietošana var izraisīt

hipotensīvas reakcijas (skatīt arī

4.8. apakšpunktu).

Šīs reakcijas ir atkarīgas no lietotās devas,

parenterālas terapijas

gadījumā tās novēro biežāk, salīdzinot ar iekšķīgu terapiju.

Hipotensijas risks ir lielāks:

ja intravenozu injekciju ievada pārāk ātri;

pacientiem ar hipotensiju, samazinātu ūdens-elektrolītu tilpumu vai organisma

dehidratāciju, kā arī pacientiem ar nestabilu hemodinamiku vai asinsrites

mazspēju (piemēram, pacientiem ar miokarda infarktu vai politraumām);

pacientiem ar augstu temperatūru.

Šiem pacientiem rūpīgi jāizvērtē metamizola lietošanas nepieciešamība, un tas jāievada

stingrā medicīniskā uzraudzībā, rūpīgi kontrolējot pacientu. Hipotensijas riska mazināšanai

var būt nepieciešami piesardzības pasākumi (piemēram, asinsrites stabilizācija).

Saistībā ar metamizola lietošanu saņemti ziņojumi par hemolītiskās anēmijas, aplastiskās

anēmijas,

toksiskās epidermas nekrolīzes un pemphigus

vulgaris

gadījumiem (skatīt

4.8. apakšpunktu).

Pacientiem ar smagu koronāro sirds slimību vai izteiktu smadzeņu asinsvadu stenozi

metamizols jāievada, rūpīgi kontrolējot pacienta hemodinamiskos rādītājus.

Lai izvairītos no pārmērīgas asinsspiediena pazemināšanās un, parādoties pirmajām

anafilaktiskas/anafilaktoīdas reakcijas pazīmēm, nodrošinātu tūlītēju zāļu ievadīšanas

pārtraukšanu, metamizols intravenozi jāievada lēnām (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Metamizola lietošana pacientiem ar nieru vai aknu darbības traucējumiem jāapsver,

rūpīgi izvērtējot ieguvuma/riska attiecību. Jāveic atbilstoši piesardzības pasākumi (skatīt

4.2. un 5.3. apakšpunktu). Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna

klīrenss

< 30 ml/minūtē)

metamizola

šķīdums

injekcijām

kontrindicēts

(skatīt

4.3. apakšpunktu).

Metamizols var veicināt akūtas porfīrijas lēkmes, tādēļ tas ir kontrindicēts pacientiem ar

porfīriju (skatīt 4.3. apakšpunktu).

SASKAŅOTS ZVA 21-01-2020

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Ciklosporīns: metamizols var samazināt ciklosporīna koncentrāciju plazmā. Tādēļ

vienlaicīgas terapijas gadījumā jākontrolē ciklosporīna līmenis plazmā.

Enzīmu induktori (piemēram, glutetimīds) var mazināt metamizola iedarbību.

Oleandomicīns: vienlaicīgi lietojot ar oleandomicīnu, mazinās tā koncentrācija plazmā,

bet vidējais uzsūkšanās laiks palielinās.

Acetilsalicilskābe: metamizola aktīvais metabolīts 4-metil-amino-antipirīns (MAA)

atkarībā no koncentrācijas pavājina vai pilnībā novērš acetilsalicilskābes trombocītu

agregāciju kavējošo darbību.

Kumarīna tipa antikoagulanti: aknu enzīmu indukcijas rezultātā metamizols samazina

kumarīna tipa antikoagulantu aktivitāti.

Alkohols: alkohols kombinācijā ar metamizolu pastiprina metamizola pretsāpju

iedarbību.

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Pieejami tikai ierobežoti dati par metamizola lietošanu grūtniecēm.

Pamatojoties uz publicētajiem datiem par grūtniecēm, kuras bijušas pakļautas metamizola

iedarbībai pirmā trimestra laikā (n=568), pierādījumi par teratogēnu vai embriotoksisku

ietekmi nav konstatēti. Atsevišķos gadījumos vienreizējas metamizola devas pirmajā un

otrajā trimestrī varētu būt pieņemamas, ja citu ārstēšanas iespēju nav. Tomēr kopumā

metamizola lietošana pirmajā un otrajā trimestrī nav ieteicama. Lietošana trešajā trimestrī

ir saistīta ar toksisku ietekmi uz augli (nieru darbības traucējumi un ductus arteriosus

sašaurināšanās), tādēļ metamizola lietošana grūtniecības trešajā trimestrī ir kontrindicēta

(skatīt 4.3. apakšpunktu).

Ja metamizols nejauši tiek lietots trešajā trimestrī, ultrasonogrāfiski un ehokardiogrāfiski

jākontrolē amnija šķidrums un ductus arteriosus.

Metamizols šķērso placentāro barjeru.

Dzīvniekiem metamizols izraisīja reproduktīvo toksicitāti, bet neizraisīja teratogenitāti

(skatīt 5.3. apakšpunktu).

Barošana ar krūti

Metamizola sadalīšanās produkti izdalās mātes pienā nozīmīgā daudzumā un nevar izslēgt

risku ar krūti barotam zīdainiem. Tādēļ īpaši jāizvairās no atkārtotas metamizola lietošanas

krūts barošanas laikā. Vienreizējas metamizola lietošanas gadījumā mātēm ieteicams

savākt un iznīcināt krūts pienu 48 stundas pēc devas lietošanas.

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Metamizola lietošana var izraisīt miegainību, nogurumu un hipotensiju. Pacienti jābrīdina,

ka nedrīkst vadīt transportlīdzekļus, apkalpot mehānismus vai darīt darbus, kuru veikšanai

nepieciešama uzmanība un ātra reakcija, ja novēro kādu no minētajiem simptomiem.

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

SASKAŅOTS ZVA 21-01-2020

Turpmāk minētās blakusparādības sakārtotas atbilstoši MedDRA orgānu sistēmas grupām.

Sastopamības biežuma iedalījumam izmantota šāda klasifikācija: ļoti bieži (≥1/10), bieži

(≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1000), ļoti reti

(<1/10 000), nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem).

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Reti: leikopēnija.

Ļoti reti: agranulocitoze, trombocitopēnija.

Nav zināms: hemolītiskā anēmija, aplastiskā anēmija.

Agranulocitozes attīstības risku nav iespējams paredzēt. Tā var rasties pat tad, ja

metamizols iepriekš ir ticis lietots bez jebkādiem sarežģījumiem.

Agranulocitoze ir

dzīvībai bīstama un var izraisīt letālu iznākumu (skatīt arī 4.4. apakšpunktu).

Tipiski agranulocitozes simptomi ir drudzis, drebuļi, iekaisums kaklā, grūtības norīt, čūlas

mutes dobumā vai citi (piemēram, deguna, ģenitāliju, tūpļa un taisnās zarnas) gļotādas

bojājumi. Ļoti retos gadījumos var būt pietūkuši limfmezgli.

Ja parādās kādi no minētajiem simptomiem, nekavējoties jāpārtrauc metamizola lietošana,

negaidot laboratorisko analīžu rezultātus.

Imūnās sistēmas traucējumi

Reti: anafilaktiskas/anafilaktoīdas reakcijas; anafilaktiskais šoks (potenciāli letāls).

Šādas reakcijas var attīstīties metamizola injicēšanas, īpaši intravenozas ievadīšanas, laikā

vai dažu stundu laikā pēc zāļu ievadīšanas. Parasti tās attīstās vienas stundas laikā pēc zāļu

lietošanas.

Vidēji smagas alerģiskas reakcijas parasti skar ādu un gļotādu un izpaužas kā nieze,

dedzinoša sajūta, apsārtums, nātrene vai tūska. Retāk tās izpaužas kā kuņģa-zarnu trakta

darbības traucējumi.

Smagākos gadījumos simptomi skar visu organismu, un tie var būt: angioedēma, smaga

bronhospazma, elpas trūkums, sirdsdarbības traucējumi, hipotensija, kas savukārt var

izraisīt potenciāli letālu anafilaktisko šoku.

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Saņemti ziņojumi arī par porfīrijas akūtas lēkmes gadījumiem pēc metamizola lietošanas.

Nervu sistēmas traucējumi

Nav zināms: miegainība, nogurums, galvassāpes.

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Nav zināms: hipotensija (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Hipotensīvas reakcijas risks palielinās, ja injekciju vēnā ievada pārāk ātri.

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Ziņots par bronhospazmas gadījumiem saistībā ar metamizola lietošanu. Ir saņemti

ziņojumi par aizdusu un elpošanas apstāšanos.

Kuņģa

zarnu trakta traucējumi

Nav zināms: slikta dūša un vemšana, kuņģa kairinājums, sausuma sajūta mutē.

SASKAŅOTS ZVA 21-01-2020

Ādas un zemādas audu bojājumi

Bieži: izsitumi uz ādas.

Nav zināms: diaforēze, nātrene, fiksēti, ar zāļu lietošanu saistīti izsitumi.

Ir saņemti ziņojumi par cianozi, toksiskās epidermas nekrolīzes un pemphigus vulgaris

gadījumiem.

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Nav zināms: akūta nieru mazspēja, akūts intersticiālais nefrīts.

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Iespējamas sāpes un lokālas reakcijas injekcijas vietā.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas.

Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes

speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu

valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV-1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9.

Pārdozēšana

Neskatoties uz plašo lietošanu, datu daudzums par metamizola pārdozēšanu ir ierobežots.

Pārdozēšanas simptomi ir slikta dūša, vemšana, kuņģa kairinājums, sāpes vēderā, sausuma

sajūta mutē, nogurums, hipotensija (dažreiz var izraisīt šoku) un izsitumi uz ādas. Dažkārt

novēro arī galvassāpes, vājumu, nātreni un drudzi.

Akūtas pārdozēšanas gadījumā iespējama nieru darbības pasliktināšanās/akūta nieru

mazspēja (piemēram, intersticiāla nefrīta rezultātā), centrālās nervu sistēmas simptomi

(reibonis, miegainība, koma, krampji) un tahikardija.

Ārstēšana

Specifiska antidota nav. Terapija ir simptomātiska.

Galveno metabolītu (4-metil-amino-antipirīns) var izvadīt ar hemodialīzes, hemofiltrācijas

vai hemoperfūzijas palīdzību.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: citi pretsāpju un pretdrudža līdzekļi, pirazolona atvasinājumi,

ATĶ kods: N02BB02

Darbības mehānisms un farmakodinamiskā iedarbība

Metamizols ir pirazolona atvasinājums, nesteroīdais pretiekaisuma līdzeklis ar izteiktu

pretsāpju, pretdrudža un spazmolītisku iedarbību, kā arī mazāku pretiekaisuma efektu.

Metamizols,

nomācot

ciklooksigenāzes

enzīmus

(COX-1

COX-2),

inhibē

prostaglandīnu sintēzi perifērajā un centrālajā nervu sistēmā.

Metamizols stimulē β-endorfīnu atbrīvošanos, samazina endogēno pirogēnu līmeni un tieši

iedarbojas uz termoregulācijas centru hipotalāmā.

SASKAŅOTS ZVA 21-01-2020

Tiek uzskatīts, ka metamizola, tāpat kā citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu

antinociceptīvā iedarbība ir centrāla. Līdzīgi morfīnam, taču atšķirībā no lielākās daļas

aspirīnam līdzīgo zāļu, metamizols darbojas tieši uz sāpju signālu pārraidi.

Pastāv arī pieņēmums, ka metamizola analgētiskais efekts tiek izraisīts, darbojoties tieši uz

nervu receptoriem nociceptīvajā sistēmā. Metamizolam ir spēcīgāka analgētiskā iedarbība

nekā aspirīnam vai paracetamolam.

Metamizola pretdrudža iedarbība ir centrāla. Metamizols, iespējams, ar aktīvo metabolītu

starpniecību, inhibē prostaglandīnu sintēzi, tādējādi izraisot drudža mazināšanos un, pēc

analoģijas, arī pretsāpju iedarbību. Tiek uzskatīts, ka metamizols uz prostaglandīnu sintēzi

var iedarboties inhibējoši, arī šķērsojot hematoencefālisko barjeru.

Spazmolītiskās iedarbības pamatā ir

metamizola spēja inhibēt intracelulārā

atbrīvošanos. Metamizola inhibējošo efektu uz intracelulārā Ca

atbrīvošanos, visticamāk,

izraisa IP atbildes reakcijas kavēšana ATP LTK8 šūnās. Metamizola kavējošā ietekme uz

IP uzkrāšanos var rasties tiešas fosfolipāzes C (PLC) inhibēšanas rezultātā. Tā var rasties

arī G proteīnu saistošo receptoru (GPCR) izraisītas PLC aktivizēšanas pasliktināšanās dēļ.

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Pēc intramuskulāras ievadīšanas 4-metil-amino-antipirīna (MAA) biopieejamība ir

aptuveni 87 %. Pēc intramuskulāras 1 g metamizola reizes devas ievadīšanas maksimālā

MAA un 4-amino-antipirīna (AA) koncentrācija plazmā (C

) bija attiecīgi 11,4 mg/l un

1,6 mg/l. Laiks līdz maksimālās plazmas koncentrācijas sasniegšanai (t

) bija attiecīgi

1,7 un 5,5 stundas.

Izkliede

plazmas

olbaltumvielām

saistās

aptuveni

58 %

MAA,

48 %

18 %

4-formil-amino-antipirīna (FAA) un 14 % 4-acetil-amino-antipirīna (AAA).

Metamizola plazmas eliminācijas pusperiods

in vitro

ir aptuveni 16 minūtes. Pēc

intravenozas metamizola ievadīšanas MAA vidējais izkliedes tilpums ir aptuveni 33,5 l.

Metamizols šķērso hematoencefālisko un placentāro barjeru. Aktīvie metabolīti izdalās

mātes pienā.

Biotransformācija

Metamizols tiek pakļauts plašai biotransformācijai aknās, un tā galvenie metabolīti ir

farmakoloģiski aktīvi. Klīnisko efektivitāti galvenokārt nodrošina 4-metil-amino-antipirīns

(MAA) un mazākā mērā arī 4-amino-antipirīns (AA). Tiek uzskatīts, ka metabolīti AAA

un FAA ir farmakoloģiski neaktīvi.

Eliminācija

Metamizols izdalās ar urīnu metabolītu veidā. Urīnā galvenokārt atrodami neaktīvie

metabolīti AAA un FAA. Pēc intravenozas ievadīšanas vairāk nekā 90 % radioaktīvi

iezīmētas devas ir atkal konstatējami urīnā un mazāk par 10 % – izkārnījumos. MAA

eliminācijas pusperiods ir aptuveni 3 stundas, bet AA tas ir aptuveni 6 stundas.

Īpašas pacientu grupas

Gados vecākiem pacientiem laukums zem laika-koncentrācijas līknes (AUC) ir palielināts

2 līdz 3 reizes. Vecāka gadagājuma pacientiem jāizvairās ievadīt lielas metamizola devas.

SASKAŅOTS ZVA 21-01-2020

Pieejamā informācija par pacientiem ar nieru darbības traucējumiem liecina par palēninātu

dažu metabolītu (AAA un FAA) eliminācijas ātrumu. Šī iemesla dēļ pacientiem ar traucētu

nieru funkciju jāizvairās ievadīt lielas zāļu devas.

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem

aktīvā metabolīta MAA eliminācijas

pusperiods ir aptuveni 3 reizes ilgāks. Pacientiem ar aknu bojājumu ieteicams lietot

mazākas metamizola devas.

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Akūtā toksicitāte

Pēc intravenozas ievadīšanas pelēm un žurkām LD

ir 2389 mg/kg ķermeņa masas.

Ievadot intravenozi, metamizols ir apmēram desmit reizes mazāk toksisks nekā

aminofenazons.

Atkārtota ievadīšana

Subhroniskās toksicitātes pētījumā žurkām metamizols neradīja kuņģa-zarnu trakta

bojājumus. Eritrocītu un leikocītu skaits bija normas robežās. Taču hematokrīta un

hemoglobīna rādītāji, kā arī daļiņu apjoms ievērojami samazinājās. Pēc ārstēšanas

pabeigšanas netika novērotas būtiskas hematoloģisko parametru izmaiņas.

Dažiem suņiem pēc 600 mg/kg devas ievadīšanas bija vērojams svara zudums. Pēc

26 nedēļu ilgas 600 mg/kg metamizola devas ievadīšanas tika novērotas izmaiņas asinsainā

(ievērojami samazināts eritrocītu un leikocītu skaits, pazemināts hemoglobīna līmenis,

palielināts retikulocītu skaits). Histoloģiski bija vērojamas hemosiderozes pazīmes

vairākos orgānos; tās intensitāte bija atkarīga no devas.

Mutagenitāte un kancerogenitāte

Pētījumos ar žurkām pierādīts,

ka metamizolam nepiemīt mutagēns potenciāls.

Mutagenitātes tests, kurā tika izmantoti Salmonella typhimurium mutanti ar žurku aknu

mikrosomālo enzīmu metabolisko aktivāciju vai bez tās, bija negatīvs visās pētītajās

koncentrācijās.

Kancerogenitātes

pētījumos

žurkām

pierādīts,

metamizols

palielina

aknu

kanceroģenēzi, kas iniciēta ar dietilnitrozamīnu (DEN), bet tas nedarbojas kā ierosinātājs

vai pilnīgs kancerogēns. Ievadot metamizolu 25 vai 72 nedēļas ilgi, tika novērots

glutationa S-transferāzes P pozitīvo (GST-P

) pirmsvēža bojājumu pieaugums.

Vienlaicīga lielu metamizola devu un nātrija nitrītu lietošana neizraisīja transplacentāru

kancerogēnu iedarbību.

Reproduktīvā toksicitāte

Ievadot lielas metamizola devas eksperimentālajiem dzīvniekiem, ir iegūti pierādījumi par

teratogēnu iedarbību. Potenciālais risks cilvēkiem nav zināms.

Pētījumos ar žurkas placentu konstatēts, ka metamizola iedarbība ir spēcīgāka grūtniecības

sākumā, īpaši placentas veidošanās un šūnu diferenciācijas fāzē.

Tolerance

Ir pierādīts, ka sistēmiska metamizola ievadīšana izraisa sāpju sajūtas mazināšanos jaunām

un pieaugušām žurkām. Ievadot atkārtoti, iespējama tolerances attīstība pret metamizola

sāpes mazinošo efektu, kā arī krustotā tolerance pret morfīna iedarbību. Iegūtie dati

apstiprina uzskatu, ka NPL sāpes mazinošie efekti ir saistīti ar endogēno opioīdu darbības

mehānismu.

SASKAŅOTS ZVA 21-01-2020

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

1 M sālsskābes šķīdums (pH pielāgošanai)

Ūdens injekcijām

6.2.

Nesaderība

Metamizolu nedrīkst sajaukt (lietot maisījumā) vienā šļircē ar citām zālēm, jo iespējama

nesaderība.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

5 gadi.

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C.

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas. Nesasaldēt.

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

2 ml ampulas

Pa 2 ml šķīduma brūna (tumša) I hidrolītiskās klases stikla ampulā ar lauzuma punktu.

Pa 5 ampulām PVH paliktnī.

Pa 2 paliktņiem (10 ampulas) kartona kastītē.

Pa 20 paliktņiem (100 ampulas) kartona kastītē (paredzēts lietošanai stacionāros).

5 ml ampulas

Pa 5 ml šķīduma brūna (tumša) I hidrolītiskās klases stikla ampulā ar lauzuma punktu.

Pa 5 ampulām PVH paliktnī.

Pa 1 paliktnim (5 ampulas) kartona kastītē.

Pa 20 paliktņiem (100 ampulas) kartona kastītē (paredzēts lietošanai stacionāros).

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

AS KALCEKS.

Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Latvija

Tālr.: +371 67083320

SASKAŅOTS ZVA 21-01-2020

E-pasts: kalceks@kalceks.lv

8.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS (-I)

12-0172

9.

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2012. gada 26. jūnijs

10.

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

11/2019

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju