Melenor 35 mg apvalkotās tabletes

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

24-11-2016

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

24-11-2016

Aktīvā sastāvdaļa:
Nātrija rizedronāts
Pieejams no:
Medochemie Ltd., Cyprus
ATĶ kods:
M05BA07
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Risedronate sodium
Deva:
35 mg
Zāļu forma:
Apvalkotā tablete
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
PSI supply n.v., Belgium; Medochemie Ltd., Factory AZ, Cyprus
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Nav apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
11-0335

SASKAŅOTS ZVA 24-11-2016

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Melenor 35 mg apvalkotās tabletes

Natrii risedronas

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet savam ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja

šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu. Tas

attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4.

punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Melenor un kādam nolūkam to lieto

Kas Jums jāzina pirms Melenor lietošanas

Kā lietot Melenor

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Melenor

Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir Melenor un kādam nolūkam to lieto

Melenor pieder nehormonālo zāļu grupai, ko dēvē par bisfosfonātiem. Tos lieto kaulu slimību

ārstēšanai. Zāles tieši ietekmē kaulus, padarot tos izturīgākus un, tādējādi samazinot kaulu lūzumu

iespēju.

Kaulaudi ir dzīvi. Skeleta vecos kaulaudus nepārtraukti aizvieto jauni kaulaudi.

Pēcmenopauzes osteoporoze ir slimība, kas rodas sievietēm pēc menopauzes, kad kauli kļūst vājāki,

trauslāki un palielinās to lūzuma iespēja pēc kritiena vai deformācijas. Osteoporoze var attīstīties arī

vīriešiem vairāku iemeslu, tai skaitā novecošanas un/vai zema vīrišķā hormona testosterona līmeņa

dēļ.

Kauli, kuru lūzumu iespēja ir vislielākā, ir mugurkauls, gūžas kauls un plaukstas locītavas kauls.

Tomēr iespējami arī jebkuru citu skeleta kaulu lūzumi. Osteoporoze - ar to saistīti lūzumi - var izraisīt

arī muguras sāpes, saīsināt augumu un radīt muguras izliekumu. Daudziem osteoporozes slimniekiem

nav simptomu, un Jūs varat pat nezināt, ka Jums ir osteoporoze.

Melenor lieto osteoporozes ārstēšanai

sievietēm pēcmenopauzes vecumā, pat ja osteoporoze ir smaga. Tas samazina mugurkaula un

gūžas kaula lūzumu risku;

vīriešiem.

2.

Kas Jums jāzina pirms Melenor lietošanas

Nelietojiet Melenor šādos gadījumos:

ja Jums ir alerģija pret nātrija rizedronātu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;

ja Jūsu ārsts ir teicis, ka Jums ir stāvoklis, ko sauc par hipokalciēmiju (zems kalcija līmenis

asinīs);

ja Jums varētu būt iestājusies grūtniecība, Jūs esat grūtniece, vai arī Jūs plānojat grūtniecību;

ja Jūs barojat bērnu ar krūti;

ja Jums ir smagi nieru darbības traucējumi.

SASKAŅOTS ZVA 24-11-2016

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Melenor lietošanas konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu:

ja Jūs nevarat vismaz 30 minūtes atrasties vertikālā stāvoklī (sēdus vai stāvus);

ja Jums ir patoloģiska kaulu un minerālvielu vielmaiņa (piemēram, D vitamīna deficīts,

paratiroīdā hormona novirzes, kas var izraisīt zemu kalcija līmeni asinīs);

ja Jums agrāk ir bijušas barības vada (cauruļveida orgāns, kas savieno rīkli ar kuņģi) slimības,

piemēram, sāpes norijot, apgrūtināta norīšana;

ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība (piemēram, laktozes);

ja Jums ir vai ir bijušas sāpes, pietūkums žoklī vai nejutīgs žoklis, vai arī ja „žoklis šķiet

smags”, vai esat zaudējis zobus;

ja Jums tiek ārstēti zobi vai tiks veikta zobu ķirurģiska ārstēšana, pastāstiet savam zobārstam,

ka Jūs lietojat Melenor.

Jūsu ārsts ieteiks Jums, kā rīkoties, lietojot Melenor, ja Jums ir kāda no augstāk minētajām

problēmām.

Bērni

Nātrija rizedronāta lietošana nav ieteicama bērniem, kuri jaunāki par 18 gadiem, nepietiekama

drošuma un efektivitātes informācijas dēļ.

Citas zāles un Melenor

Zāles, kas satur vienu vai vairākas no zemāk minētajām minerālvielām, vienlaicīgas lietošanas

gadījumā samazina Melenor efektivitāti:

kalcijs;

magnijs;

alumīnijs (piemēram, daži antacīdie līdzekļi);

dzelzs.

Lietojiet šīs zāles ne ātrāk kā 30 minūtes pēc Melenor lietošanas.

Pastāstiet savam ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai

varētu lietot.

Melenor kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu

Ļoti būtiski nelietot Melenor tabletes vienlaicīgi ar uzturu vai dzērieniem (izņemot tīru ūdeni), lai tās

varētu pilnvērtīgi darboties. Īpaši svarīgi nelietot šīs zāles vienlaicīgi ar piena produktiem (piemēram,

pienu), jo tie satur kalciju (skatīt 2. punktu - „Citas zāles un Melenor”). Ēdiet un dzeriet (izņemot tīru

ūdeni) vismaz 30 minūtes pēc Melenor tabletes lietošanas.

Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte

Nelietojiet Melenor, ja Jums varētu būt iestājusies grūtniecība, Jūs esat grūtniece, vai arī Jūs plānojat

grūtniecību (skatīt 2. punktu - „Nelietojiet Melenor šādos gadījumos”). Iespējamais risks grūtniecēm,

lietojot nātrija rizedronātu, nav zināms.

Nelietojiet Melenor, ja Jūs barojat bērnu ar krūti (skatīt 2. punktu - „Nelietojiet Melenor šādos

gadījumos”).

Melenor drīkst lietot tikai sieviešu pēc menopauzes un vīriešu ārstēšanai.

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai arī Jūs

plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Nav zināms, ka Melenor ietekmētu Jūsu spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Melenor satur nelielu daudzumu laktozi

Ja Jūsu ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar

savu ārstu.

SASKAŅOTS ZVA 24-11-2016

3.

Kā lietot Melenor

Devas

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā Jūsu ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā

vaicājiet savam ārstam vai farmaceitam.

Parastā deva:

Lietojiet vienu Melenor tableti vienu reizi nedēļā.

Izvēlieties vienu Jums ērtāko nedēļas dienu. Katru nedēļu lietojiet vienu Melenor tableti Jūsu

izvēlētajā dienā.

Kad lietot Melenor tableti

Lietojiet Melenor tableti vismaz 30 minūtes pirms pirmās dienas ēdienreizes, dzēriena (izņemot tīru

ūdeni) vai citām zālēm.

Kā lietot Melenor tableti

norijiet tableti, atrodoties vertikālā stāvoklī (Jūs varat sēdēt vai stāvēt), lai izvairītos no

grēmām;

norijiet to, uzdzerot vismaz vienu glāzi (120 ml) tīra ūdens;

norijiet to veselu, nesūkājiet vai nesakošļājiet to;

neatgulieties 30 minūtes pēc tabletes lietošanas.

Jūsu ārsts Jums pateiks, vai Jums ir nepieciešama kalciju vai vitamīnus saturoša papildterapija, ja Jūs

šīs vielas pietiekamā daudzumā nesaņemat ar uzturu.

Ja esat lietojis Melenor vairāk nekā noteikts

Ja Jūs vai kāds cits ir nejauši lietojis lielu daudzumu Melenor tablešu, jāizdzer pilna glāze piena un

jāmeklē medicīniska palīdzība.

Ja esat aizmirsis lietot Melenor

Ja Jūs esat aizmirsis lietot savu tableti Jūsu izvēlētajā dienā, lietojiet to dienā, kad par to atceraties.

Pēc tam lietojiet vienu tableti vienu reizi nedēļā kā paredzēts izvēlētajā dienā.

Vienas dienas laikā nelietojiet divas tabletes, lai aizvietotu aizmirsto devu.

Ja pārtraucat lietot Melenor

Ja Jūs pārtraucat ārstēšanu, var samazināties Jūsu kaulu masa. Pirms pieņemat lēmumu terapiju

pārtraukt, lūdzu, konsultējieties ar savu ārstu.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.

4.

Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Nekavējoties pārtrauciet lietot Melenor un pastāstiet savam ārstam,

ja Jums novērojamas

sekojošas blakusparādības:

simptomi, kas liecina par smagu audu pietūkumu (angioedēma):

sejas, mēles vai rīkles pietūkums;

apgrūtināta norīšana;

nātrene un apgrūtināta elpošana.

smagas ādas reakcijas, kas ietver čulgu veidošanos zem ādas.

Nekavējoties pastāstiet savam ārstam, ja Jums novērojamas sekojošas blakusparādības:

SASKAŅOTS ZVA 24-11-2016

acu iekaisums, parasti sāpīgs, ar apsārtumu un paaugstinātu jutību pret gaismu;

žokļa kaulu nekroze (osteonekroze), kam raksturīga lēna atveseļošanās un infekcijas, sevišķi

pēc zoba izraušanas (skatīt 2. punktu - „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”);

simptomi no barības vada puses, piemēram, sāpes norijot, apgrūtināta norīšana, sāpes krūšu

kurvī vai grēmu attīstīšanās vai pastiprināšanās, vai arī Jums iepriekš ir teikts, ka Jums ir

Bareta barības vads (ar šūnu, kas klāj barības vada lejas daļu, izmaiņām saistīts stāvoklis).

Citas iespējamās blakusparādības ir:

Biežas blakusparādības (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 10)

gremošanas traucējumi, slikta dūša, sāpes kuņģī, vēdergraizes vai nepatīkama sajūta kuņģī,

aizcietējums, pilnuma sajūta, vēdera uzpūšanās, caureja;

sāpes kaulos, muskuļos vai locītavās;

galvassāpes.

Retākas blakusparādības (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 100)

barības vada (cauruļveida orgāns, kas savieno rīkli ar kuņģi) iekaisums vai čūla, kas apgrūtina

rīšanu un rada sāpes rīšanas laikā (skatīt 2. punktu - „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”),

kā arī kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas (zarna, kurā nonāk kuņģa saturs) iekaisums;

acs krāsainās daļas (varavīksnenes) iekaisums (sarkanas, sāpīgas acis ar iespējamām redzes

pārmaiņām).

Retas blakusparādības (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 1000)

mēles iekaisums (sarkana, pietūkusi un, iespējams, arī sāpīga mēle) un barības vada

(cauruļveida orgāns, kas savieno rīkli ar kuņģi) sašaurināšanās;

aknu funkcionālo rādītāju novirzes. Tos var diagnosticēt, tikai veicot asins analīzes;

iespējams netipisks augšstilba kaula lūzums, it īpaši pacientiem, kuriem osteoporoze tiek

ārstēta ilgstoši. Konsultējieties ar savu ārstu, ja Jums rodas sāpes, vājums vai diskomforta

sajūta augšstilba, gūžas vai cirkšņa apvidū, jo tās varētu būt agrīnas augšstilba kaula

iespējama lūzuma pazīmes

Retos gadījumos terapijas sākumā pacienta asinīs var samazināties kalcija un fosfāta koncentrācija.

Šīs izmaiņas parasti ir nelielas un nekādus simptomus neizraisa.

Ļoti retas blakusparādības (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 10000)

konsultējieties ar savu ārstu, ja Jums novērojamas sāpes ausīs, izdalījumi no auss un/vai auss

infekcija. Tās var būt ausu kaula bojājuma pazīmes.

Pēcreģistrācijas pieredzē ziņots par sekojošām blakusparādības (sastopamības biežums nav zināms):

acu iekaisums;

žokļa osteonekroze (kaulaudu atmiršana);

matu izkrišana;

alerģiskas reakcijas, piemēram, nātrene (izsitumi uz ādas), sejas, lūpu, mēles un/vai rīkles

pietūkums, apgrūtināta norīšana vai elpošana;

smagas ādas reakcijas, tajā skaitā zemādas vezikulācija (čulgu veidošanās zem ādas);

aknu darbības traucējumi, dažkārt ļoti smagi.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī

uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par

blakusparādībām arī tieši, Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371

67078400; Fakss: +371 67078428.

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu

drošumu.

5.

Kā uzglabāt Melenor

SASKAŅOTS ZVA 24-11-2016

Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc „Derīgs līdz”.

Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet savam farmaceitam, kā izmest zāles,

kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6.

Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Melenor satur

Aktīvā viela ir nātrija rizedronāts. Katra tablete satur 35 mg nātrija rizedronāta, kas atbilst

32,5 mg rizedronskābes.

Citas sastāvdaļas ir:

tabletes kodols: laktozes monohidrāts, krospovidons, magnija stearāts un mikrokristāliskā

celuloze;

tabletes apvalks:

dzeltenais dzelzs oksīds (E172), sarkanais dzelzs oksīds (E172),

hipromeloze, makrogols, hidroksipropilceluloze, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds un

titāna dioksīds (E171).

Melenor ārējais izskats un iepakojums

Melenor 35 mg apvalkotās tabletes ir gaiši oranžas, apaļas (diametrs - 9,1 mm) apvalkotās tabletes ar

vienā pusē iespiestu „J” un otrā pusē iespiestu „35”.

Tabletes pieejamas blisteriepakojumos pa 4 vai 12 tabletēm.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos street, 3011 Limassol, Kipra

Ražotājs

PSI supply nv, Axxes Business Park, Guldensporenpark 22 – Block C, 9820 Merelbeke, Beļģija

Medochemie Ltd, 2 Michael Erakleous street, Athanassios Industrial Area, 4101 Agios, Athanassios,

Limassol, Kipra

Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:

Nīderlande: MELENOR

Kipra: MELENOR

Čehija: MELENOR 35 mg potahované tablety

Igaunija: MELENOR

Grieķija: MELENOR

Latvija: MELENOR 35 mg apvalkotās tabletes

Lietuva: MELENOR 35 mg plėvele dengtos tabletės

Slovākija: MELENOR

Zviedrija: MELENOR

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2016.gada septembrī.

SASKAŅOTS ZVA 24-11-2016

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Melenor 35 mg apvalkotās tabletes

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra apvalkotā tablete satur 35 mg nātrija rizedronāta (Natrii risedronas), kas atbilst 32,5 mg

rizedronskābes.

Palīgviela ar zināmu iedarbību

Katra apvalkotā tablete satur 143,6 mg laktozes.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Apvalkotā tablete.

Gaiši oranžas, apaļas (diametrs - 9,1 mm) apvalkotās tabletes ar vienā pusē iespiestu „J” un otrā pusē

iespiestu „35”.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Pēcmenopauzes osteoporozes ārstēšana, lai samazinātu mugurkaula skriemeļu lūzumu risku.

Diagnosticētas pēcmenopauzes osteoporozes ārstēšana, lai samazinātu gūžas kaula lūzumu risku

(skatīt 5.1. apakšpunktu).

Osteoporozes ārstēšana vīriešiem ar palielinātu lūzumu risku (skatīt 5.1. apakšpunktu).

4.2.

Devas un lietošanas veids

Ieteicamā deva pieaugušajiem ir viena 35 mg tablete, ko lieto iekšķīgi vienu reizi nedēļā. Tablete

jālieto katru nedēļu vienā un tajā pašā dienā.

Nātrija rizedronāta uzsūkšanos ietekmē pārtika, tādēļ, lai nodrošinātu pietiekamu zāļu uzsūkšanos,

pacientiem Melenor 35 mg jālieto:

Pirms brokastīm: vismaz 30 minūtes pirms pirmās dienas ēdienreizes, citu zāļu lietošanas vai

dzēriena (izņemot tīru ūdeni).

Pacienti jāinformē, ka gadījumā, ja deva ir izlaista, dienā, kad par to atceras, jālieto viena Melenor 35

mg tablete. Pēc tam pacientiem tabletes jāturpina lietot pa vienai tabletei vienu reizi nedēļā, parastajā

dienā. Vienā dienā nedrīkst lietot divas tabletes.

Tablete jānorij vesela, to nedrīkst sūkāt vai košļāt. Lai veicinātu tabletes nonākšanu kuņģī, Melenor

35 mg jālieto atrodoties vertikālā stāvoklī, uzdzerot glāzi tīra ūdens (> 120 ml). 30 minūtes pēc

tabletes lietošanas pacients nedrīkst atgulties (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Optimālais osteoporozes ārstēšanas laiks ar bisfosfonātiem nav noteikts. Periodiski jāizvērtē

nepieciešamība turpināt ārstēšanu, ņemot vērā rizedronāta sniegto ieguvumu un radīto risku katram

pacientam individuāli, it īpaši pēc 5 vai vairāk gadu ilgas lietošanas.

Nepietiekamas kalcija un D vitamīna uzņemšanas gadījumā ar uzturu jāapsver nepieciešamība tos

SASKAŅOTS ZVA 24-11-2016

lietot papildus.

Gados vecāki pacienti: Devas pielāgošana nav nepieciešama, jo biopieejamība, izplatīšanās un

eliminācija gados vecākiem (vecākiem par 60 gadiem) pacientiem, salīdzinot ar jaunākiem

pacientiem, ir līdzīga.

Tas ir pierādīts arī attiecībā uz ļoti vecām pacientēm (vecākām par 75 gadiem) pēc menopauzes.

Nieru darbības traucējumi: Pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem

devas pielāgošana nav nepieciešama. Smagu nieru darbības traucējumu gadījumā (kreatinīna klīrenss

mazāk par 30 ml/min) nātrija rizedronāta lietošana ir kontrindicēta (skatīt 4.3. un 5.2. apakšpunktu).

Pediatriskā populācija: Nātrija rizedronāta lietošana nav ieteicama bērniem, kuri jaunāki par 18

gadiem, nepietiekamas drošuma un efektivitātes informācijas dēļ (skatīt 5.1. apakšpunktu).

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Hipokalciēmija (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Grūtniecība un krūts barošanas periods.

Smagi nieru darbības traucējumi (kreatinīna klīrenss <30 ml/min).

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pārtika, dzērieni (izņemot tīru ūdeni) un zāles, kas satur polivalentus katjonus (piemēram, kalciju,

magniju, dzelzi un alumīniju), traucē bisfosfonātu uzsūkšanos un tos nedrīkst lietot vienlaicīgi ar

nātrija rizedronātu (skatīt 4.5. apakšpunktu). Lai nodrošinātu vēlamo efektivitāti, rūpīgi jāievēro

ieteiktā terapijas shēma (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Bisfosfonātu efektivitāte osteoporozes terapijā ir saistīta ar zemu kaulu minerālvielu blīvumu un/vai

dominējošiem lūzumiem.

Liels vecums vai klīniski lūzumu riska faktori vien nav iemesls uzsākt osteoporozes terapiju ar

bisfosfonātu.

Pierādījumu, kas liecina par bisfosfonātu, tajā skaitā arī rizedronāta, efektivitāti ļoti veciem

pacientiem (vecākiem par 80 gadiem), ir maz (skatīt 5.1. apakšpunktu).

Bisfosfonātu lietošana ir saistīta ar ezofagītu, gastrītu, barības vada čūlām un divpadsmitpirkstu

zarnas čūlām. Tāpēc piesardzība jāievēro:

pacientiem, kuriem anamnēzē ir barības vada traucējumi, kas kavē ēdiena pārvietošanos pa

barības vadu vai arī tā iztukšošanos, piemēram, sašaurinājums vai ahalāzija;

pacientiem, kuriem nav iespējams atrasties vertikāli vismaz 30 minūtes pēc tabletes

lietošanas;

ja rizedronātu lieto pacientiem, kuriem ir vai nesen ir bijušas barības vada vai kuņģa – zarnu

trakta augšējās daļas problēmas (tajā skaitā diagnosticēts Bareta barības vads).

Ārstējošajam ārstam, nozīmējot šīs zāles šādiem pacientiem, jāuzsver nepieciešamība ievērot devu

lietošanas norādījumus un būt modriem attiecībā uz iespējamām barības vada reakcijas pazīmēm un

simptomiem. Pacientu arī jāinformē par nepieciešamību nekavējoties konsultēties ar savu ārstu, ja

attīstās barības vada kairinājums, piemēram, disfāgija, sāpes norijot, retrosternālas sāpes vai no jauna

parādījušās grēmas vai to paasinājums.

Hipokalciēmija jāārstē pirms Melenor terapijas uzsākšanas. Citi kaulaudu un minerālvielu vielmaiņas

traucējumi (piemēram, paratiroīda disfunkcija, D hipovitaminoze) jāārstē Melenor terapijas sākuma

periodā.

Ziņots par žokļa osteonekrozi, kas lielākoties saistīta ar zobu izraušanu un/vai lokālu infekciju (tajā

skaitā osteomielītu), vēža pacientiem, kuri saņem terapijas shēmas, kurās iekļauti primāri intravenozi

SASKAŅOTS ZVA 24-11-2016

ievadāmi bisfosfonāti. Daudzi no šiem pacientiem saņēma arī ķīmijterapiju un kortikosteroīdus. Par

žokļa osteonekrozi ziņots arī pacientiem ar osteoporozi, kuri iekšķīgi lieto bisfosfonātus.

Pacientiem ar riska faktoriem (piemēram, vēzi, ķīmijterapiju, staru terapiju, kortikosteroīdiem, sliktu

mutes dobuma higiēnu) pirms bisfosfonātu terapijas uzsākšanas būtu jāapsver zobu pārbaude ar

atbilstošu profilaktisku zobu apkopi.

Ārstēšanas laikā šiem pacientiem iespēju robežās jāizvairās no invazīvām stomatoloģiskām

procedūrām. Pacientiem, kuriem bisfosfonātu terapijas laikā attīstās žokļa osteonekroze, zobu

ķirurģija stāvokli var paasināt. Attiecībā uz pacientiem, kuriem nepieciešamas stomatoloģiskas

procedūras, nav pieejami dati par to, vai bisfosfonātu lietošanas pārtraukšana samazina žokļa

osteonekrozes risku.

Ārstējošā ārsta klīniskais vērtējums nosaka rīcības plānu katram pacientam individuāli, balstoties uz

ieguvumu/riska novērtējumu.

Saistībā ar bisfosfonātu lietošanu ir ziņots par ārējā dzirdes kanāla osteonekrozi, galvenokārt ilgstošas

lietošanas gadījumā. Iespējamie ārējā dzirdes kanāla osteonekrozes riska faktori var ietvert steroīdu

lietošanu un ķīmijterapiju un/vai lokālus riska faktorus, piemēram, infekciju vai traumu. Pacientiem,

kuri lieto bisfosfonātus un novērojami ausu simptomi, tajā skaitā ilgstoša ausu infekcija, jāapsver

ārējā dzirdes kanāla osteonekrozes iespējamība.

Netipiski augšstilba kaula lūzumi

Saņemti ziņojumi par netipiskiem subtrohanteriem un diafizāriem augšstilba kaula lūzumiem,

bisfosfonātu lietošanas gadījumā, galvenokārt pacientiem, kuriem ilgstoši tiek ārstēta

osteoporoze. Šādi taisni vai slīpi lūzumi var rasties jebkurā vietā visa augšstilba kaula

garumā, sākties tieši zem mazā trohantera līdz pat suprakondilārajam izliekumam. Šie lūzumi

visbiežāk rodas pēc nelielas traumas vai ar traumām nesaistītos gadījumos, un dažiem

pacientiem vairākas nedēļas vai mēnešus pirms pilnīga augšstilba kaula lūzuma novēroja

sāpes augšstilbā vai cirksnī, bieži saistītas ar saskatāmām stresa lūzumu pazīmēm. Lūzumi

bieži ir bilaterāli; tādēļ pacientiem, kuri tiek ārstēti ar bisfosfonātiem un kuriem ir apstiprināts

augšstilba kaula korpusa lūzums, jāveic arī kontralaterālā augšstilba kaula izmeklēšana. Pēc

šādiem lūzumiem ziņots par apgrūtinātu kaulu saaugšanu. Pamatojoties uz individuālu

ieguvuma un riska novērtējumu, un, kamēr tiek novērtēts pacienta stāvoklis, pacientiem ar

aizdomām par netipiskiem augšstilba kaula lūzumiem jāapsver bisfosfonātu terapijas

pārtraukšana.

Ārstēšanas laikā ar bisfosfonātiem pacientiem jāiesaka nekavējoties ziņot par jebkādām

sāpēm augšstilba, gūžas vai cirkšņa apvidū, un pacientiem, kuriem attīstās šādi simptomi,

jāveic iespējamā augšstilba kaula lūzuma izmeklēšana.

Šīs zāles satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību,

Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Nav veikti formāli mijiedarbības pētījumi, tomēr klīnisko pētījumu laikā klīniski nozīmīga

mijiedarbība ar citām zālēm nav novērota. Nātrija rizedronāta III fāzes osteoporozes pētījumos,

lietojot zāles katru dienu, acetilsalicilskābi un NPL lietoja attiecīgi 33 un 45 % pacientes. III fāzes

pētījumu laikā, sievietēm pēc menopauzes lietojot zāles vienu reizi nedēļā, acetilsalicilskābi un NPL

lietoja attiecīgi 57 % un 40 % pacientes. Pacientēm, kuras ārstēja ar nātrija rizedronātu un kuras

regulāri (3 vai vairāk dienas nedēļā) lieto acetilsalicilskābi vai NPL, kuņģa - zarnu trakta augšējā daļā

novēroto nevēlamo blakusparādību biežums ir līdzīgs kā kontroles grupas pacientiem.

Ja uzskata par piemērotu, nātrija rizedronātu var lietot vienlaicīgi ar estrogēnu saturošiem līdzekļiem

(tikai sievietēm).

SASKAŅOTS ZVA 24-11-2016

Vienlaicīga zāļu, kas satur polivalentus katjonus (piemēram, kalciju, magniju, dzelzi un alumīniju),

lietošana kavē nātrija rizedronāta uzsūkšanos (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Nātrija rizedronāts netiek metabolizēts sistēmiski, un tas neinducē citohroma P450 enzīmus un

saistīšanās ar olbaltumvielām ir maza.

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Nav pietiekami daudz datu par nātrija rizedronāta lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem

liecina par reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu). Iespējamais risks cilvēkam nav zināms.

Pētījumos ar dzīvniekiem ir pierādīts, ka neliels daudzums nātrija rizedronāta nokļūst mātes pienā.

Melenor nedrīkst lietot grūtnieces vai mātes, kuras baro bērnu ar krūti.

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav novērota ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Nātrija rizedronāts ir pētīts III fāzes klīniskajos pētījumos, iekļaujot vairāk nekā 15 000 pacientu.

Vairums klīnisko pētījumu laikā novēroto blakusparādību bija vieglas līdz vidēji smagas un terapija

parasti nebija jāpārtrauc.

III fāzes klīnisko pētījumu laikā aprakstītās blakusparādības (par kurām uzskata, ka tās ir iespējami

vai varbūtēji saistītas ar nātrija rizedronāta lietošanu) pacientēm pēc menopauzes ko novēroja līdz pat

36 mēnešus ilgi un, kuras lietoja 5 mg nātrija rizedronāta (N=5020) dienā vai placebo (N=5048), ir

uzskaitītas zemāk, izmantojot šādu klasifikāciju (sastopamības biežums, salīdzinājumā ar placebo, ir

norādīts iekavās): ļoti bieži (

1/10), bieži (

1/100 līdz <1/10), retāk (

1/1 000 līdz <1/100), reti

1/10 000 līdz <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000).

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži: galvassāpes (1,8 % pret 1,4 %).

Acu bojājumi

Retāk: irīts*.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Bieži: aizcietējums (5,0 % pret 4,8 %), dispepsija (4,5 % pret 4,1 %), slikta dūša (4,3 % pret 4,0 %),

sāpes vēderā (3,5 % pret 3,3 %), caureja (3,0 % pret 2,7 %).

Retāk: gastrīts (0,9 % pret 0,7 %), ezofagīts (0,9 % pret 0,9 %), disfāgija (0,4 % pret 0,2 %),

duodenīts (0,2 % pret 0,1 %), barības vada čūlas (0,2 % pret 0,2 %).

Reti: glosīts (<0,1 % pret 0,1 %), barības vada sašaurinājums (<0,1 % pret 0,0 %).

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Bieži: skeleta muskuļu sāpes (2,1 % pret 1,9 %).

Ļoti reti: ārējā dzirdes kanāla osteonekroze (bisfosfonātu klasei raksturīga blakusparādība).

Izmeklējumi

Reti: aknu funkcionālo rādītāju novirzes*.

* Nav atbilstoša sastopamības biežuma III fāzes osteoporozes pētījumos; sastopamības biežuma

pamatā ir novērojumi par nevēlamajām blakusparādībām/laboratoriskajiem rādītājiem/reaktivāciju no

agrākiem klīniskajiem pētījumiem.

Vienu gadu ilgā dubultmaskētā daudzcentru pētījumā, kurā salīdzināja 5 mg nātrija rizedronāta,

lietojot katru dienu (n=480), un 35 mg nātrija rizedronāta, lietojot vienu reizi nedēļā (n=485), ar

SASKAŅOTS ZVA 24-11-2016

osteoporozi slimojošām sievietēm pēc menopauzes, drošuma un panesamības profili kopumā bija

līdzīgi. Ir ziņots par šādām nevēlamajām blakusparādībām, ko pētnieki uzskatīja par iespējami vai

varbūtēji saistītām ar šo zāļu lietošanu (35 mg rizedronāta grupā to biežums bija lielāks nekā 5 mg

nātrija rizedronāta grupā): kuņģa – zarnu trakta traucējumi (1,6 % pret 1,0 %) un sāpes (1,2 % pret 0,8

Divus gadus ilga pētījuma laikā vīriešiem ar osteoporozi iegūtais kopējās drošuma un panesamības

profils ir līdzīgs ārstēšanas un placebo grupās. Nevēlamas blakusparādības atbilda iepriekš sievietēm

novērotām blakusparādībām.

Laboratoriskie izmeklējumi

Dažiem pacientiem ir novērota agrīna, pārejoša, viegla, asimptomātiska kalcija un fosfātu līmeņa

pazemināšanās serumā.

Zemāk minētās papildus blakusparādības, par kurām ziņots pēcreģistrācijas lietošanas laikā.

(sastopamības biežums nav zināms).

Imūnās sistēmas traucējumi

Anafilaktiska reakcija.

Acu bojājumi

Irīts, uveīts.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Paaugstinātas jutības un ādas reakcijas, tajā skaitā angioedēma, ģeneralizēti izsitumi, nātrene, bullozas

ādas reakcijas un leikoklastisks vaskulīts, reizēm smagas, tajā skaitā atsevišķi Stīvensa – Džonsona

sindroma un toksiskās epidermālās nekrolīzes gadījumi.

Matu izkrišana.

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Žokļa osteonekroze.

Ļoti reti: ārējā dzirdes kanāla osteonekroze (bisfosfonātu klasei raksturīga blakusparādība).

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Nopietni aknu darbības traucējumi. Vairumā ziņoto gadījumu pacienti lietoja arī citas zāles, kas, kā

zināms, izraisa aknu darbības traucējumus.

Pēcreģistrācijas pieredzē ziņots par sekojošā blakusparādībām (sastopamības biežums: reti)

Netipiski subtrohanteri un diafizāri augšstilba kaula lūzumi

(bisfosfonātu klasei raksturīga

blakusparādība).

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par

jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV

1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9.

Pārdozēšana

Specifiska informācija par nātrija rizedronāta pārdozēšanas terapiju nav pieejama.

Smagas pārdozēšanas gadījumā sagaidāma kalcija koncentrācijas pazemināšanās serumā. Dažiem no

šiem pacientiem ir iespējamas arī hipokalciēmijas pazīmes un simptomi.

Lai saistītu nātrija rizedronātu un samazinātu tā uzsūkšanos, jālieto piens vai magniju, kalciju vai

alumīniju saturoši antacīdie līdzekļi. Smagas pārdozēšanas gadījumā, lai izvadītu neuzsūkto nātrija

SASKAŅOTS ZVA 24-11-2016

rizedronātu, var apsvērt nepieciešamību skalot kuņģi.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: bisfosfonāti.

ATĶ kods: M05BA07

Nātrija rizedronāts ir piridinila bisfosfonāts, kas saistās pie kaula hidroksiapatīta un nomāc osteoklastu

mediēto kaulu resorbciju. Kaulu metabolisms samazinās, savukārt osteoblastu aktivitāte un kaulu

mineralizācija

tiek

saglabāta.

Preklīniskajos pētījumos

nātrija

rizedronāts

uzrādīja

spēcīgu

antiosteoklastisku un antirezorbtīvu aktivitāti un atkarībā no devas palielināja kaulu masu un skeleta

biomehānisko stiprību. Nātrija rizedronāta aktivitāte tika pierādīta, farmakodinamikas un klīniskajos

pētījumos veicot kaulu metabolisma bioķīmisko marķieru mērījumus. Pētījumos, kuros piedalījās

sievietes pēc menopauzes, kaulu metabolisma bioķīmisko marķieru samazinājumu novēroja viena

mēneša laikā, un maksimālais samazinājums tika sasniegts 3 – 6 mēnešu laikā. Lietojot 35 mg nātrija

rizedronāta un 5 mg nātrija rizedronāta vienu reizi dienā, pēc 12 mēnešiem kaulu metabolisma

bioķīmisko marķieru samazinājums bija vienāds.

Pētījumā, kurā piedalījās ar osteoporozi slimojoši vīrieši, kaulu metabolisma bioķīmisko marķieru

samazinājumu novēroja agrākajā laika punktā, proti, pēc 3 mēnešiem, un tas joprojām bija

novērojams arī pēc 24 mēnešiem.

Pēcmenopauzes osteoporozes ārstēšana

Pēcmenopauzes osteoporoze ir saistīta ar virkni riska faktoru, tajā skaitā samazinātu kaulu masu,

samazinātu kaulu minerālo blīvumu, agrīnu menopauzi, smēķēšanu anamnēzē un osteoporozi ģimenes

anamnēzē. Osteoporozes klīniskās sekas ir lūzumi. Palielinoties riska faktoru skaitam, lūzumu risks

palielinās.

Pamatojoties uz mugurkaula skriemeļu KMB vidējām izmaiņām, vienu gadu ilgā dubultmaskētā

daudzcentru pētījumā, kurā piedalījās ar osteoporozi slimojošas sievietes pēc menopauzes, 35 mg

rizedronāta vienu reizi nedēļā (n=485) bija līdzvērtīgs 5 mg rizedronāta vienu reizi dienā (n=480).

Klīniskajā programmā, kurā lietoja nātrija rizedronātu vienu reizi dienā, pētīja šo zāļu ietekmi uz

gūžas kaula un mugurkaula skriemeļu lūzumiem un aptvēra sievietes ar agrīnu un vēlīnu menopauzi,

ar lūzumiem vai bez tiem. Tika pētītas 2,5 mg un 5 mg dienas devas, un visas grupas, tajā skaitā arī

kontroles grupas, saņēma kalciju un D vitamīnu (ja bija zems sākotnējais līmenis). Jaunu skriemeļu

un gūžas kaula lūzumu absolūto un relatīvo risku noteica, analizējot laiku līdz pirmajam gadījumam.

Divos placebo kontrolētos pētījumos (n=3661) tika iesaistītas sievietes pēc menopauzes līdz

85 gadu vecumam, kurām pētījuma sākumā bija skriemeļu lūzumi. Nātrija rizedronāts, 3

gadus ilgi lietojot 5 mg dienā, samazināja jaunu skriemeļu lūzumu risku salīdzinājumā ar

kontroles grupu. Sievietēm ar vismaz 2 vai vismaz 1 skriemeļa lūzumu relatīvā riska

samazinājums bija attiecīgi 49 % un 41 % (jaunu skriemeļu lūzumu biežums ar nātrija

rizedronātu bija 18,1 % un 11,3 %, bet ar placebo — attiecīgi 29,0 % un 16,3 %). Ārstēšanas

efektu novēroja jau pirmā ārstēšanas gada beigās. Tika pierādīts arī ieguvums sievietēm,

kurām sākotnēji bija vairāki lūzumi. Nātrija rizedronāts devā 5 mg dienā samazināja arī

auguma garuma samazināšanos gada laikā, salīdzinot ar kontroles grupu.

Divos citos placebo kontrolētos pētījumos tika iesaistītas sievietes pēc menopauzes, kuras bija

vecākas par 70 gadiem un kurām pētījuma sākumā bija vai nebija skriemeļu lūzumi. Pētījumā

tika iesaistītas 70 – 79 gadus vecas sievietes ar gūžas kakliņa KMB T rādītāju < -3 SD (-2,5

SD, izmantojot NHANES III) un vismaz vienu papildus riska faktoru. Sievietes > 80 gadu

vecumā varēja iesaistīt, pamatojoties uz vismaz vienu neskeletālu gūžas kaula lūzuma riska

faktoru vai zemu kaulu minerālo blīvumu gūžas kakliņā. Statistiski nozīmīga rizedronāta

efektivitāte, salīdzinot ar placebo, tiek panākta tikai tad, ja analizējot apvieno abas ārstēšanas

grupas, proti, 2,5 mg un 5 mg. Zemāk minētie rezultāti ir balstīti tikai uz apakšgrupu a-

posteriori analīzi, definējot saskaņā ar klīnisko praksi un pašreizējo osteoporozes definīciju:

Apakšgrupā, kas ietvēra pacientes ar gūžas kakliņa KMB T rādītāju <-2,5 SD (NHANES

III) un vismaz vienu skriemeļa lūzumu pētījuma sākumā, 3 gadu garumā lietots nātrija

SASKAŅOTS ZVA 24-11-2016

rizedronāts samazināja gūžas kaula lūzumu risku par 46 %, salīdzinot ar kontroles grupu

(gūžas kaula lūzumu biežums apvienotajā 2,5 mg un 5 mg nātrija rizedronāta grupā bija

3,8 %, bet placebo grupā — 7,4 %).

Iegūtie dati ļauj domāt, ka ļoti vecām sievietēm (> 80 gadi) varētu novērot ierobežotāku

aizsardzību. Tam par iemeslu varētu būt pieaugošais neskeletālu gūžas kaula lūzuma

riska faktoru nozīmīgums palielinoties vecumam. Dati, kas šajos pētījumos tika analizēti

kā sekundārais mērķa kritērijs, liecināja par jaunu skriemeļu lūzumu riska samazinājumu

pacientēm ar mazu gūžas kakliņa KMB, bet bez skriemeļu lūzumiem, un pacientēm ar

mazu gūžas kakliņa KMB ar skriemeļu lūzumu vai bez tā.

Salīdzinot ar kontroles grupu, 5 mg nātrija rizedronāta dienā, lietojot 3 gadu garumā,

palielināja mugurkaula, gūžas kakliņa, augšstilba kaula grozītāja un plaukstas locītavas kaulu

minerālo blīvumu (KMB) un saglabāja kaulu blīvumu kaulu vidusdaļā.

Vienu gadu ilgā novērošanas periodā pēc trīs gadus ilgas ārstēšanas ar 5 mg nātrija rizedronāta

dienā

novēroja

ātru

nātrija

rizedronāta

kaulu

metabolismu

nomācošās

ietekmes

atgriezeniskumu.

Veicot kaulu biopsiju sievietēm pēc menopauzes, kuras 2 līdz 3 gadus bija ārstētas ar 5 mg

nātrija rizedronāta, tika konstatēts paredzamais mērenais kaulu metabolisma samazinājums.

Kaulaudiem, kas veidojušies nātrija rizedronāta terapijas laikā, bija normāla lamelāra

struktūra un kaula mineralizācijas pakāpe. Domājams, ka šie dati kopā ar pierādījumiem par

to, ka samazinās ar osteoporozi saistītu kaulu lūzumu risks skriemeļu zonā ar osteoporozi

slimojošām sievietēm, liecina par to, ka zālēm nepiemīt negatīva ietekme uz kaulu kvalitāti.

Endoskopisko izmeklējumu rezultāti virknei pacienšu gan no nātrija rizedronāta grupas, gan

kontroles grupas, kurām bija sūdzības par vidēji smagiem līdz smagiem kuņģa – zarnu trakta

darbības traucējumiem, neliecināja par kuņģa, divpadsmitpirkstu zarnas vai barības vada čūlu

saistībā ar ārstēšanu nevienā no grupām, lai gan nātrija rizedronāta grupā salīdzinoši reti

novēroja duodenītu.

Osteoporozes ārstēšana vīriešiem

Nātrija rizedronāta efektivitāte, lietojot 35 mg vienu reizi nedēļā vīriešiem ar osteoporozi (vecumā no

36 līdz 84 gadiem), ir pierādīta divus gadus ilgā dubultmaskētā, placebo kontrolētā pētījumā, kurā

piedalījās 284 pacienti (35 mg nātrija rizedronāts, n = 191). Visi pacienti papildus saņēma kalciju un

D vitamīnu.

KMB palielināšanos novēroja jau pēc 6 mēnešiem, kad bija uzsākta ārstēšana ar nātrija rizedronātu.

Pēc 2 gadus ilgas ārstēšanas ar 35 mg nātrija rizedronāta novēroja vidējo KMB palielināšanos

mugurkaulā, gūžas kakliņā, augšstilba kaula grozītājā un gūžās kopumā, salīdzinot ar placebo.

Efektivitāte pret lūzumiem šajā pētījumā netika pierādīta.

Nātrija rizedronāta ietekme uz kauliem (KMB palielināšanās un KTM samazināšanās) vīriešiem un

sievietēm ir identiska.

Pediatriskā populācija: rizedronāta drošums un efektivitāte tika pētīta 3 gadus ilgā pētījumā

(randomizēts, dubultmaskēts, placebo kontrolēts, daudzcentru, paralēlu grupu pētījums, kas ilga 1

gadu un kuram sekoja 2 gadu atklāta ārstēšana) bērniem vecumā no 4 līdz 16 gadiem ar vieglas līdz

vidēji smagas pakāpes osteogenesis imperfecta. Šajā pētījumā pacienti ar ķermeņa masu virs 30 kg

saņēma 5 mg rizedronāta dienā.

Pēc vienu gadu ilgās randomizētās, dubultmaskētās, placebo kontrolētās fāzes noslēgšanas rizedronāta

grupā, salīdzinājumā ar placebo grupu, novēroja statistiski nozīmīgu mugurkaula jostas daļas KMB

palielināšanos; tomēr rizedronāta grupā, salīdzinājumā ar placebo grupu, novēroja lielāku skaitu

pacientu ar vismaz 1 jaunu morfometrisku (rentgenoloģiski konstatētu) skriemeļu lūzumu. Pētījuma

viena gada dubultmaskētā perioda laikā 30,9 % pacientu rizedronāta grupā un 49,0 % pacientu

placebo grupā ziņoja par klīniskiem lūzumiem. Pētījuma atklātā perioda laikā, kad visi pacienti

saņēma rizedronātu (no 12. līdz 36. mēnesim), par klīniskiem lūzumiem ziņoja 65,3 % pacientu, kuri

sākotnēji bija randomizēti placebo grupā un 52,9 % pacientu, kuri sākotnēji bija randomizēti

rizedronāta grupā. Kopumā rezultāti neapstiprina nātrija rizedronāta lietošanu bērniem ar vidēji

smagas līdz smagas pakāpes osteogenesis imperfecta.

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

SASKAŅOTS ZVA 24-11-2016

Uzsūkšanās: pēc iekšķīgi lietotas devas uzsūkšanās ir relatīvi ātra (t

~1 stunda), un pētītajā devu

diapazonā tā nav atkarīga no devas (vienreizēju devu pētījums, lietojot 2,5 līdz 30 mg; vairāku devu

pētījumi, lietojot 2,5 līdz 5 mg dienā un līdz pat 50 mg nedēļā). Tablešu vidējā biopieejamība pēc

iekšķīgas lietošanas ir 0,63 %, un tā samazinās, ja nātrija rizedronātu lieto kopā ar uzturu.

Biopieejamība vīriešiem un sievietēm bija vienāda.

Izkliede: vidējais līdzsvara stāvokļa izkliedes tilpums cilvēka organismā ir 6,3 l/kg. Saistīšanās ar

plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 24 %.

Biotransformācija: nav iegūti pierādījumi par sistēmisku nātrija rizedronāta metabolismu.

Eliminācija: aptuveni puse no uzsūktās devas izdalās ar urīnu 24 stundu laikā, un 85 % no intravenozi

ievadītas devas tiek izvadīta ar urīnu pēc 28 dienām. Vidējais nieru klīrenss ir 105 ml/min, un vidējais

kopējais klīrenss ir 122 ml/min; iespējams, ka šī atšķirība ir saistīta ar klīrensu, ko nosaka uzsūkšanās

kaulos. Nieru klīrenss nav atkarīgs no devas, un pastāv lineāra saistība starp nieru klīrensu un

kreatinīna klīrensu.

Nātrija rizedronāts, kas nav uzsūcies, tiek izvadīta no organisma neizmainītā veidā ar izkārnījumiem.

Pēc iekšķīgas lietošanas koncentrācijas – laika profils norāda uz trim eliminācijas fāzēm ar terminālo

eliminācijas pusperiodu 480 stundas.

Īpašas pacientu grupas

Gados vecāki pacienti: devas pielāgošana nav nepieciešama.

Pacienti, kuri lieto acetilsalicilskābi/NPL: starp pacientiem, kuri tika ārstēti ar nātrija rizedronātu un

regulāri lietoja acetilsalicilskābi vai NPL (3 vai vairāk dienu nedēļā), kuņģa – zarnu trakta augšējās

daļas blakusparādību sastopamības biežums bija līdzīgs kā kontroles grupas pacientiem.

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Toksikoloģijas pētījumos, izmantojot žurkas un suņus, novēroja no nātrija rizedronāta devas lieluma

atkarīgu toksisku ietekmi uz aknām, galvenokārt enzīmu līmeņa paaugstināšanos ar histoloģiskām

izmaiņām žurkām. Šo novērojumu klīniskā nozīme nav zināma. Lietojot zāļu devas, kas pārsniedza

terapeitisko devu cilvēkiem, žurkām un suņiem attīstījās sēklinieku toksicitāte. Grauzējiem bieži

konstatēts ar devu saistīts augšējo elpceļu kairinājums. Līdzīga ietekme novērota arī citiem

bisfosfonātiem. Ilgākos pētījumos ar grauzējiem novērota arī ietekme uz apakšējiem elpceļiem, tomēr

šo atklājumu klīniskā nozīme nav skaidra. Reproduktīvās toksicitātes pētījumos, lietojot devas, kas

bija tuvas klīniskajām devām, novēroja ārstēto žurku augļu krūšu kaula un/vai galvaskausa

pārkaulošanās izmaiņas, kā arī grūsnu žurku mātīšu, kam bija atļauts dzemdēt mazuļus,

hipokalciēmiju un mirstību. Lietojot 3,2 mg/kg dienā žurkām un 10 mg/kg dienā trušiem,

teratogenitātes pazīmes netika konstatētas, lai gan ir pieejama informācija tikai par nelielu skaitu

trušu.

Toksicitāte mātītes organismā neļāva pārbaudīt lielākas devas. Genotoksicitātes un kancerogenitātes

pētījumos netika konstatēts īpašs risks cilvēkiem.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols

Laktozes monohidrāts

Mikrokristāliskā celuloze

Krospovidons

Magnija stearāts

Tabletes apvalks

SASKAŅOTS ZVA 24-11-2016

Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)

Sarkanais dzelzs oksīds (E172)

Hipromeloze

Makrogols

Hidroksipropilceluloze

Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds

Titāna dioksīds (E171)

6.2.

Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

2 gadi.

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

OPA-Al-PVH/alumīnija folijas blisteri kartona kastītēs.

Iepakojumā 4 vai 12 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos street, 3011 Limassol, Kipra

8.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

11-0335

9.

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Pirmās reģistrācijas datums: 2011.gada 28.septembris.

Pēdējās pārreģistrācijas datums:

10.

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

2016.gada septembris.

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju