Medorisper 4 mg apvalkotās tabletes

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

20-12-2018

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

20-12-2018

Aktīvā sastāvdaļa:
Risperidons
Pieejams no:
Medochemie Ltd., Cyprus
ATĶ kods:
N05AX08
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Risperidonum
Deva:
4 mg
Zāļu forma:
Apvalkotā tablete
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
Medochemie Ltd., Central Factory, Cyprus
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Ir apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
07-0209

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

Lietošanas instrukcija: informācija pacientam

Medorisper 2 mg apvalkotās tabletes

Medorisper 4 mg apvalkotās tabletes

Risperidonum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja

šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas

arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Medorisper un kādam nolūkam to lieto

Kas Jums jāzina pirms Medorisper lietošanas

Kā lietot Medorisper

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Medorisper

Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir Medorisper un kādam nolūkam to lieto

Medorisper pieder zāļu grupai, ko sauc par “antipsihotiskiem līdzekļiem”.

Medorisper lieto sekojošos gadījumos:

šizofrēnija, kad Jūs redzat, dzirdat vai jūtat neesošas lietas, ticat nepatiesām lietām vai jūtaties

neparasti aizdomīgs vai apjucis;

mānija, kad Jūs jūtaties ļoti uzbudināts, pacilāts, satraukts, entuziastisks vai pārmērīgi aktīvs.

Mānija rodas slimības, ko sauc par bipolāru traucējumu, gadījumā;

īslaicīga ārstēšana (līdz 6 nedēļām) ilgstošas agresivitātes gadījumā pacientiem ar Alcheimera

demenci, kas apdraud sevi vai citus. Iepriekš jālieto alternatīva nemedikamentoza ārstēšana;

īslaicīga ārstēšana (līdz 6 nedēļām) ilgstošas agresivitātes gadījumā intelektuāli nespējīgiem

bērniem (vecākiem par 5 gadiem) un pusaudžiem ar uzvedības traucējumiem.

Medorisper var palīdzēt atvieglot Jūsu slimības simptomus un nepieļaut to atjaunošanos.

2.

Kas Jums jāzina pirms Medorisper lietošanas

Nelietojiet Medorisper šādos gadījumos:

ja Jums ir alerģija pret risperidonu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.

Ja Jūs neesat pārliecināts, vai iepriekš minētais attiecas uz Jums, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu

pirms Medorisper lietošanas.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Medorisper lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:

ja Jums ir sirds slimība. Piemēri ir neregulārs sirds ritms, vai arī Jums ir nosliece uz

pazeminātu asinsspiedienu, vai Jūs lietojat zāles asinsspiediena normalizēšanai. Medorisper

var izraisīt pazeminātu asinsspiedienu. Jūsu devu var būt nepieciešams pielāgot;

ja Jūs zināt kādus faktorus, kas var veicināt Jums insulta rašanos, piemēram, augsts

asinsspiediens, kardiovaskulārs traucējums vai asinsvadu bojājumi smadzenēs;

ja Jums ir bijušas nekontrolējamas mēles, mutes un sejas kustības;

ja Jums jebkad agrāk ir bijis stāvoklis, kura simptomi ir paaugstināta ķermeņa temperatūra,

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

muskuļu stīvums, svīšana vai samazināts apziņas līmenis (traucējums, ko sauc par ļaundabīgu

neiroleptisko sindromu);

ja Jums ir Parkinsona slimība vai demence;

ja Jūs zināt, ka Jums iepriekš ir bijis samazināts balto asins šūnu skaits (ko varēja būt

izraisījusi citu zāļu lietošana vai tam bija cits cēlonis);

ja Jums ir cukura diabēts;

ja Jums ir epilepsija;

ja Jūs esat vīrietis un Jums kādreiz ir bijusi paildzināta vai sāpīga erekcija;

ja Jums ir grūtības kontrolēt ķermeņa temperatūru vai pārkaršanu;

ja Jums ir nieru darbības traucējumi;

ja Jums ir aknu darbības traucējumi;

ja Jums ir patoloģiski augsts hormona prolaktīna līmenis asinīs vai Jums ir iespējams

prolaktīnatkarīgs audzējs;

ja Jums vai arī kādam citam Jūsu ģimenes loceklim iepriekš ir bijuši asins trombu veidošanās

gadījumi, jo antipsihotisko līdzekļu lietošana ir saistīta ar asins trombu veidošanos.

Ja Jūs neesat pārliecināts, vai kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz Jums, konsultējieties ar ārstu vai

farmaceitu pirms Medorisper lietošanas.

Tā kā pacientiem, kuri lieto risperidonu, ļoti reti novērots bīstams noteikta veida balto asins šūnu, kas

nepieciešamas, lai cīnītos pret infekciju Jūsu asinīs, skaita samazinājums, ārsts var pārbaudīt Jūsu

balto asins šūnu skaitu.

Medorisper var Jums izraisīt ķermeņa masas palielināšanos. Būtiska ķermeņa masas palielināšanās var

negatīvi ietekmēt Jūsu veselības stāvokli. Ārstam regulāri jānovēro Jūsu ķermeņa masa.

Tā kā dažiem pacientiem, kuri lietojušu risperidonu, novērots cukura diabēts vai esoša cukura diabēta

paasināšanās, ārstam jāpārbauda vai nerodas pazīmes, kas liecina par paaugstinātu cukura līmeni

asinīs. Pacientiem ar esošu cukura diabētu regulāri jānovēro glikozes līmenis asinīs.

Lēcas apduļķošanās (kataraktas) dēļ veiktas acs operācijas laikā iespējama nepietiekama acs zīlītes

(acs melnās apaļās centrālās daļas) paplašināšanās. Turklāt operācijas laikā varavīksnene (acs krāsainā

daļa) var kļūt kustīga, kas var izraisīt acs bojājumu. Ja Jums ir plānota acs operācija, noteikti

pastāstiet acu ārstam par to, ka Jūs lietojat šīs zāles.

Gados vecāki pacienti ar demenci

Gados vecākiem pacientiem ar demenci ir palielināts insulta rašanās risks. Jūs nedrīkstat lietot

risperidonu, ja Jums ir insulta izraisīta demence.

Ārstēšanas laikā ar risperidonu Jums bieži jāapmeklē ārstu.

Ja Jūs vai aprūpētājs ievēro pēkšņas Jūsu garīgā stāvokļa pārmaiņas vai pēkšņu vājumu, vai sejas,

roku vai kāju nejutīgumu, īpaši vienā ķermeņa pusē, vai arī neskaidru runu, pat īslaicīgi, nekavējoties

jāmeklē medicīniska palīdzība. Tās var būt triekas pazīmes.

Bērni un pusaudži

Pirms ārstēšanas sākšanas uzvedības traucējumu gadījumā, jāizslēdz citi agresīvas uzvedības cēloņi.

Ja ārstēšanas laikā ar risperidonu rodas nogurums, lietošanas laika maiņa var uzlabot uzmanības

grūtības.

Pirms terapijas sākuma tiks noteikta Jūsu vai Jūsu bērna ķermeņa masa un terapijas laikā tā tiks rūpīgi

novērota.

Citas zāles un Medorisper

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, esat lietojis pēdējā laikā vai varētu

lietot.

Īpaši svarīgi ir pastāstīt ārstam, ja Jūs lietojat kādas no zemāk minētajām zālēm:

zāles, kas iedarbojas uz Jūsu smadzenēm, piemēram, nomierinošas zāles (benzodiazepīni) vai

dažas pretsāpju zāles (opiāti), zāles alerģijas ārstēšanai (daži antihistamīni), jo risperidons var

pastiprināt šo zāļu sedatīvo iedarbību;

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

zāles, kas var mainīt Jūsu sirds elektrisko aktivitāti, piemēram, zāles malārijas ārstēšanai,

sirdsdarbības ritma traucējumu (piemēram, hinidīns), alerģiju (prethistamīna līdzekļi)

ārstēšanai, daži antidepresanti vai citas zāles psihisku slimību ārstēšanai;

zāles, kas izraisa lēnu sirdsdarbību;

zāles, kas izraisa zemu kālija līmeni asinīs (piemēram, noteikti diurētiski līdzekļi);

zāles paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai. Medorisper var pazemināt asinsspiedienu;

zāles Parkinsona slimības ārstēšanai (piemēram, levodopa);

urīndzenošās tabletes (diurētiskie līdzekļi), ko lieto sirds slimību vai ķermeņa daļu pietūkuma

ārstēšanai pārāk lielas šķidruma uzkrāšanās dēļ (piemēram, furosemīds vai hlorotiazīds).

Medorisper, lietojot to vienu pašu vai kopā ar furosemīdu, gados vecākiem pacientiem ar

demenci, var palielināt triekas vai nāves risku;

zāles, kas pastiprina centrālās nervu sistēmas aktivitāti (psihostimulanti, piemēram,

metilendiāts).

Šīs zāles var pavājināt risperidona iedarbību:

rifampicīns (zāles dažu infekciju ārstēšanai);

karbamazepīns, fenitoīns (zāles epilepsijas ārstēšanai);

fenobarbitāls.

Ja Jūs sākat vai pārtraucat lietot šīs zāles, Jums var būt nepieciešama cita risperidona deva.

Šīs zāles var pastiprināt risperidona iedarbību:

hinidīns (lieto noteikta veida sirds slimības ārstēšanai);

antidepresanti, piemēram, paroksetīns, fluoksetīns, tricikliskie antidepresanti;

zāles, kas zināmas kā bēta blokatori (lieto augsta asinsspiediena ārstēšanai);

fenotiazīni (piemēram, zāles, ko lieto psihozes gadījumā vai nomierināšanai);

cimetidīns, ranitidīns (samazina kuņģa skābumu).

Ja Jūs sākat vai pārtraucat lietot šīs zāles, Jums var būt nepieciešama cita risperidona deva.

Ja neesat pārliecināts, vai kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz Jums, konsultējieties ar ārstu vai

farmaceitu pirms Medorisper lietošanas.

Medorisper kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu

Šīs zāles Jūs varat lietot gan kopā ar uzturu, gan atsevišķi. Medorisper lietošanas laikā Jums jāizvairās

no alkoholisku dzērienu lietošanas.

Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt iestājusies

grūtniecība vai arī Jūs plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu

vai farmaceitu. ārsts izlems, vai Jūs drīkstat lietot šīs zāles.

Jaundzimušajiem, kuru mātes lietojušas Medorisper pēdējā grūtniecības trimestrī (pēdējie trīs

grūtniecības mēneši), iespējami sekojoši simptomi: trīce, muskuļu stīvums un/vai vājums,

miegainība, uzbudinājums, elpošanas nomākums un barošanās traucējumi. Ja Jūsu bērnam

novērots kāds no šiem simptomiem, Jums var būt nepieciešams sazināties ar ārstu.

Medorisper Jūsu organismā var paaugstināt hormona “prolaktīna” līmeni, un tas var ietekmēt

fertilitāti (skatīt “Iespējamās blakusparādības”).

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Medorisper lietošanas laikā iespējams reibonis, nogurums un redzes traucējumi. Nevadiet

transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus, iepriekš nekonsultējoties ar ārstu.

Medorisper satur laktozi

Apvalkotās tabletes satur laktozes monohidrātu. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība,

pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.

Medorisper 2 mg satur saulrieta dzelteno

Viena no Medorisper 2 mg apvalkoto tablešu sastāvdaļām ir saulrieta dzeltenais (E110), kas var

izraisīt alerģiskas reakcijas.

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

3.

Kā lietot Medorisper

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet

ārstam vai farmaceitam.

Ieteicamās devas ir sekojošas:

Šizofrēnijas ārstēšanai

Pieaugušie

Parasti sākuma deva ir 2 mg dienā, ko otrajā dienā var palielināt līdz 4 mg dienā.

Pēc tam ārsts var Jums pielāgot devu atkarībā no tā, kā Jūs reaģējat uz ārstēšanu.

Lielākā daļa cilvēku jūtas labāk, lietojot dienas devu robežās no 4 līdz 6 mg.

Šo kopējo dienas devu var sadalīt vai nu vienā vai divās dienas devās. Ārsts Jums pastāstīs,

kurš variants Jums ir piemērotākais.

Gados vecāki pacienti

Sākuma deva Jums parasti būs 0,5 mg divas reizes dienā.

Pēc tam ārsts var devu pakāpeniski palielināt līdz 1 mg - 2 mg divas reizes dienā.

Ārsts Jums pastāstīs, kā zāles lietot vislabāk.

Mānijas ārstēšanai

Pieaugušie

Sākuma deva Jums parasti būs 2 mg vienu reizi dienā.

Pēc tam ārsts var Jums pakāpeniski pielāgot devu atkarībā no tā, kā Jūs reaģējat uz ārstēšanu.

Lielākā daļa cilvēku jūtas labāk, lietojot 1 – 6 mg vienu reizi dienā.

Gados vecāki pacienti

Sākuma deva Jums parasti būs 0,5 mg divas reizes dienā.

Pēc tam ārsts var Jums pakāpeniski pielāgot devu līdz 1 – 2 mg divas reizes dienā atkarībā no

tā, kā Jūs reaģējat uz ārstēšanu.

Lietošana bērniem un pusaudžiem

Bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam šizofrēniju vai māniju nedrīkst ārstēt ar Medorisper.

Ilgstošas agresivitātes ārstēšanai pacientiem ar Alcheimera demenci

Pieaugušie (arī gados vecāki pacienti)

Sākuma deva Jums parasti būs 0,25 mg divas reizes dienā.

Pēc tam ārsts var Jums pakāpeniski pielāgot devu atkarībā no tā, kā Jūs reaģējat uz ārstēšanu.

Lielākā daļa cilvēku jūtas labāk, lietojot 0,5 mg divas reizes dienā. Dažiem pacientiem var būt

nepieciešams lietot 1 mg divas reizes dienā.

Ārstēšanas ilgums pacientiem ar Alcheimera demenci nedrīkst pārsniegt 6 nedēļas.

Uzvedības traucējumu ārstēšanai

Deva būs atkarīga no Jūsu bērna ķermeņa masas.

Bērniem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 50 kg

Sākuma deva parasti būs 0,25 mg vienu reizi dienā.

Devu var palielināt katru otro dienu par 0,25 mg dienā.

Parasti balstdeva ir 0,25 mg līdz 0,75 mg vienu reizi dienā.

Bērniem, kuru ķermeņa masa ir lielāka par 50 kg

Sākuma deva parasti būs 0,5 mg vienu reizi dienā.

Devu var palielināt katru otro dienu par 0,5 mg dienā.

Parasti balstdeva ir 0,5 mg līdz 1,5 mg vienu reizi dienā.

Ārstēšanas ilgums pacientiem ar uzvedības traucējumiem nedrīkst pārsniegt 6 nedēļas.

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

Bērniem, kuri jaunāki par 5 gadiem, uzvedības traucējumus nedrīkst ārstēt ar Medorisper.

Nieru vai aknu darbības traucējumi

Neatkarīgi no tā, kāda slimība tiek ārstēta, visas risperidona sākuma devas un turpmākas devas

jāsamazina uz pusi. Šiem pacientiem devu jāpalielina lēnāk.

Risperidonu jālieto piesardzīgi šai pacientu grupai.

Norijiet tableti, uzdzerot ūdeni.

Ja Jūs esat lietojis Medorisper vairāk nekā noteikts

Nekavējoties dodieties pie ārsta. Paņemiet līdzi zāļu iepakojumu.

Pārdozēšanas gadījumā Jūs varat justies miegains vai noguris, Jums var būt dīvainas ķermeņa

kustības, grūtības nostāvēt un staigāt, varat justies apdullis pārāk zema asinsspiediena dēļ,

Jums var būt neparasts sirdsdarbības ritms vai krampju lēkmes.

Ja Jūs esat aizmirsis lietot Medorisper

Ja aizmirstat lietot devu, izdariet to, līdzko atceraties. Taču, ja gandrīz jau pienācis nākamās

devas lietošanas laiks, izlaidiet aizmirsto devu un turpiniet, kā ierasts. Ja Jūs esat izlaidis

divas vai vairākas devas, sazinieties ar ārstu.

Nelietojiet dubultu devu (divas devas vienlaikus), lai aizvietotu aizmirsto devu.

Ja Jūs pārtraucat lietot Medorisper

Jūs nedrīkstat pārtraukt šo zāļu lietošanu, ja vien ārsts Jums to neliek darīt. Simptomi var atjaunoties.

Ja ārsts nolems pārtraukt zāļu lietošanu, Jūsu lietotā deva var tikt pakāpeniski samazināta dažu dienu

laikā.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.

4.

Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Nekavējoties pastāstiet ārstam:

Ja Jums novērojama asins trombu veidošanās vēnās, it īpaši kājās (iespējamie simptomi ir

kāju pietūkums, sāpes un apsārtums), kas pa asinsvadiem var nonākt arī plaušās, izraisot

sāpes krūškurvī un apgrūtinātu elpošanu. Ja Jūs novērojat kādu no šiem simptomiem,

nekavējoties meklējiet medicīnisko palīdzību.

Ja Jums ir demence un Jums novērojamas pēkšņas garīgā stāvokļa izmaiņas vai arī pēkšņs

sejas, roku vai kāju vājums vai nejutīgums, it īpaši vienā ķermeņa pusē, vai neskaidra runa,

arī īslaicīgi. Tās var būt insulta pazīmes.

Ja Jums novērojams drudzis, muskuļu stīvums, svīšana vai apziņas traucējumi (traucējums, ko

sauc par „Ļaundabīgu neiroleptisko sindromu”). Nepieciešama tūlītēja medicīniska ārstēšana.

Ja Jūs esat vīrietis un Jums novērojama ilgstoša vai sāpīga erekcija. To sauc par priapismu.

Nepieciešama tūlītēja medicīniska ārstēšana.

Ja Jums novērojamas nekontrolētas, ritmiskas mēles, mutes vai sejas kustības. Var būt

nepieciešams pārtraukt risperidona lietošanu.

Jums ir smaga alerģiska reakcija ar tādiem simptomiem kā drudzis, mutes, sejas, lūpu vai

mēles tūska, elpas trūkums, nieze, izsitumi uz ādas vai asinsspiediena pazemināšanās.

Iespējamas šādas blakusparādības:

Ļoti bieži (var rasties vairāk nekā 1 cilvēkam no 10):

grūtības iemigt vai izgulēties;

parkinsonisms. Šis stāvoklis var ietvert lēnas kustības vai kustību traucējumus, muskuļu

stīvuma vai sasprindzinājuma sajūtu (padarot Jūsu kustības saraustītas), dažkārt sajūtu, ka

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

kustības ir kā “sasalušas”, bet pēc tam atjaunojas. Citas parkinsonisma pazīmes ir lēni, šļūcoši

soļi, trīce miera stāvoklī, pastiprināta siekalošanās un/vai siekalu tecēšana no mutes, skeleta

muskuļu stīvums, siekalu tecēšana no mutes, krampji, lokot ekstremitātes, sejas izteiksmes

zudums;

miegainība vai samazināta modrība;

galvassāpes.

Bieži (var rasties mazāk nekā 1 cilvēkam no 10):

pneimonija, krūšu kurvja infekcija (bronhīts), saaukstēšanās simptomi, deguna blakusdobumu

infekcija, urīnceļu infekcija, ausu infekcija, gripai līdzīga slimība;

Medorisper var paaugstināt hormona, ko sauc par prolaktīnu un ko atklāj asinsanalīzēs, līmeni

(tas var izraisīt simptomus un var arī neizraisīt). Ja rodas augsta prolaktīna līmeņa simptomi,

tie var izpausties kā krūšu dziedzeru pietūkums vīriešiem, grūtības sasniegt vai uzturēt

erekciju vai citi seksuālās funkcijas traucējumi. Sievietēm tie var būt kā nepatīkama sajūta

krūšu dziedzeros, piena izplūšana no krūts dziedzeriem, iztrūkstošas menstruācijas vai citi

menstruālā cikla traucējumi;

ķermeņa masas palielināšanās, palielināta ēstgriba, ēstgribas samazināšanās;

miega traucējumi, aizkaitināmība, depresija, trauksme, nemiers;

distonija. Tas ir stāvoklis, kas ietver lēnu vai ilgstošu nekontrolējamu muskuļu saraušanos.

Tas var skart jebkuru ķermeņa daļu (izraisot patoloģisku stāju), distonija bieži skar sejas

muskuļus, radot arī patoloģiskas acu, mutes, mēles vai žokļu kustības;

reibonis;

diskinēzija. Tas ir stāvoklis, kas ietver nekontrolējamas muskuļu kustības un var ietvert

atkārtotas, spastiskas locīšanās vai raustīšanās kustības;

trīce;

neskaidra redze, acs infekcija vai „sarkana acs”;

paātrināta sirdsdarbība, paaugstināts asinsspiediens, elpas trūkums;

rīkles iekaisums, klepus, asiņošana no deguna, aizlikts deguns;

vēdera sāpes, nepatīkama sajūta vēderā, vemšana, slikta dūša, aizcietējums, caureja,

gremošanas traucējumi, sausa mute, zobu sāpes;

izsitumi, ādas apsārtums;

muskuļu spazmas, kaulu vai muskuļu sāpes, muguras sāpes, locītavu sāpes;

urīna nesaturēšana (nespēja kontrolēt urīna noplūšanu);

ķermeņa, roku vai kāju pietūkums, drudzis, sāpes krūtīs, nespēks, nogurums, sāpes;

kritieni.

Retāk (var rasties mazāk nekā 1 cilvēkam no 100):

elpceļu infekcija, urīnpūšļa infekcija, acu infekcija, tonsilīts, nagu sēnīšinfekcija, ādas

infekcija; infekcija, kas skar vienu ādas apvidu vai ķermeņa daļu, vīrusinfekcija, ādas

iekaisums, ko izraisa ērcītes;

balto asins šūnu veida, kas palīdz sargāt Jūs pret infekcijām, skaita samazināšanās, balto asins

šūnu skaita samazināšanās, trombocītu skaita samazināšanās (asins šūnas, kas palīdz apturēt

asiņošanu), anēmija, sarkano asins šūnu skaita samazināšanās, eozinofilo leikocītu (balto

asins šūnu veids) skaita palielināšanās asinīs;

alerģiska reakcija;

cukura diabēts vai tā paasinājums, paaugstināts cukura līmenis asinīs, pārmērīga ūdens

dzeršana;

ķermeņa masas samazināšanās, ēstgribas samazināšanās, kas izraisa nepietiekamu uztura

uzņemšanu un samazinātu ķermeņa masu;

paaugstināts holesterīna līmenis asinīs;

pacilāts garastāvoklis (mānija), apjukums, samazināta dzimumtieksme, nervozitāte, murgaini

sapņi;

tardīvā diskinēzija (sejas, mēles vai citu ķermeņa daļu raustīšanās vai krampjainas kustības,

ko nevarat kontrolēt). Nekavējoties pastāstiet ārstam, ja Jums rodas nekontrolējamas ritmiskas

mēles, mutes vai sejas kustības. Var būt nepieciešama Medorisper lietošanas pārtraukšana;

pēkšņs asins piegādes pārtraukums galvas smadzenēm (insults vai mikroinsults);

nereaģēšana uz kairinājumu, samaņas zudums, samaņas traucējumi;

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

krampju lēkme, ģībonis;

nemierīga tieksme kustināt ķermeņa daļas, līdzsvara traucējumi, koordinācijas traucējumi,

reibonis pieceļoties, uzmanības traucējumi, grūtības runāt, garšas sajūtas zudums vai

patoloģiska garšas sajūta, samazināta ādas jutība pret sāpēm un pieskārieniem, ādas tirpšana,

durstīšana vai nejutīgums;

pārmērīga acu jutība pret gaismu, sausas acis, pastiprināta asarošana, acu apsārtums;

griešanās sajūta (vertigo), troksnis ausīs, ausu sāpes;

priekškambaru mirdzēšana (patoloģisks sirds ritms), vadīšanas pārtraukums starp sirds

augšējo

apakšējo

daļu,

patoloģiska sirds

elektrovadītspēja,

sirds QT

intervāla

pagarināšanās,

palēnināta

sirdsdarbība,

novirzes

sirdsdarbības

elektriskā

pierakstā

(elektrokardiogramma jeb EKG), plandīšanās vai sirdsklauvju sajūta krūtīs (sirdsklauves);

pazemināts asinsspiediens, pazemināts asinsspiediens pieceļoties (kā rezultātā dažiem

cilvēkiem, kuri lieto Medorisper, iespējams ģībonis, reibonis vai bezsamaņa pēkšņi

pieceļoties no sēdus vai guļus stāvokļa), pietvīkums;

pneimonija, ko izraisa uztura nokļūšana elpceļos, sastrēgums plaušās, sastrēgums elpceļos,

krakšķoši trokšņi plaušās, sēkšana, balss traucējumi, elpceļu traucējumi;

kuņģa vai zarnu infekcija, izkārnījumu nesaturēšana, ļoti cieti izkārnījumi, rīšanas grūtības,

izteikta vēdera gāzu izdalīšanās;

nātrene, nieze, matu izkrišana, ādas sabiezēšana, ekzēma, sausa āda, ādas krāsas pārmaiņas,

pinnes, zvīņošanās, galvas ādas matainās daļas vai ādas nieze, ādas pārmaiņas, ādas bojājumi;

KFK (kreatīnfosfokināzes) līmeņa paaugstināšanās asinīs (enzīms, kas dažkārt atbrīvojas

muskuļaudu noārdīšanās rezultātā);

patoloģiska stāja, locītavu stīvums, locītavu pietūkums, muskuļu vājums, kakla sāpes;

bieža urinēšana, nespēja urinēt, sāpes urinējot;

erektila disfunkcija, ejakulācijas traucējumi;

menstruāciju zudums, iztrūkstošas menstruācijas vai citi menstruālā cikla traucējumi

(sievietēm);

krūšu dziedzeru palielināšanās vīriešiem, piena izdalīšanās no krūšu dziedzeriem, seksuālās

funkcijas traucējumi, krūšu dziedzeru sāpes, nepatīkama sajūta krūšu dziedzeros, izdalījumi

no maksts;

sejas, mutes, acu vai lūpu pietūkums;

drebuļi, ķermeņa temperatūras paaugstināšanās;

gaitas pārmaiņas;

slāpju sajūta, slikta pašsajūta, nepatīkama sajūta krūškurvī, nepatīkama pašsajūta, diskomforta

sajūta;

paaugstināts aknu transamināžu līmenis asinīs, GGT (aknu enzīms, ko sauc par gamma

glutamiltransferāzi) līmeņa paaugstināšanās asinīs, aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās

asinīs;

sāpes procedūras laikā.

Reti (var rasties mazāk nekā 1 cilvēkam no 1000):

infekcija;

hormona, kas kontrolē urīna tilpumu, nepietiekama izdalīšanās;

cukurs urīnā, samazināts cukura līmenis asinīs, paaugstināts triglicerīdu (tauku) līmenis

asinīs;

emociju trūkums, nespēja sasniegt orgasmu;

ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (apjukums, samaņas traucējumi vai zudums, stiprs

drudzis un izteikts muskuļu stīvums);

galvas smadzeņu asinsvadu traucējumi;

koma nekompensēta cukura diabēta dēļ;

galvas kratīšana;

glaukoma (paaugstināts spiediens acs ābolā), grūtības kustināt acis, acu bolīšana, kreveles uz

plakstiņu malām;

acu patoloģijas kataraktas operācijas laikā. Ja Jūs lietojat vai esat lietojis Medorisper,

kataraktas operācijas laikā var rasties stāvoklis, kas tiek saukts par intraoperatīvu kustīgas

varavīksnenes sindromu. Ja Jums nepieciešama kataraktas operācija, noteikti pastāstiet acu

ārstam par to, ka lietojat vai esat lietojis šīs zāles;

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

bīstami samazināts noteikta veida balto asins šūnu, kas nepieciešamas, lai cīnītos pret

infekciju Jūsu asinīs, skaits;

smaga alerģiska reakcija ar drudzi, mutes, sejas, lūpu vai mēles pietūkumu, elpas trūkumu,

niezi, izsitumiem uz ādas un dažkārt asinsspiediena pazemināšanos;

bīstami liela ūdens daudzuma uzņemšana;

neregulāra sirdsdarbība;

asins recekļi kājās, asins recekļi plaušās;

elpošanas traucējumi miega laikā (miega apnoja), ātra, sekla elpošana;

aizkuņģa dziedzera iekaisums, zarnu nosprostojums;

mēles pietūkums, sasprēgājušas lūpas, ar zāļu lietošanu saistīti izsitumi uz ādas;

blaugznas;

muskuļu šķiedru noārdīšanās un sāpes muskuļos (rabdomiolīze);

aizkavētas menstruācijas, krūšu dziedzeru palielināšanās, krūšu palielināšanās, izdalījumi no

krūtīm;

paaugstināts insulīna (hormona, kas kontrolē cukura līmeni asinīs) līmenis asinīs;

priapisms (ilgstoša dzimumlocekļa erekcija, kam var būt nepieciešama ķirurģiska ārstēšana);

ādas sacietējums;

pazemināta ķermeņa temperatūra, aukstas rokas un kājas;

zāļu lietošanas pārtraukšanas simptomi;

dzeltenīga ādas un acu nokrāsa (dzelte).

Ļoti reti (var rasties mazāk nekā 1 cilvēkam no 10000):

dzīvību apdraudošas nekompensēta cukura diabēta komplikācijas;

nopietna alerģiska reakcija ar pietūkumu, kas var skart rīkli un izraisīt elpošanas grūtības;

zarnu muskulatūras kontrakciju apstāšanās, kas izraisa aizcietējumu.

Sekojoša blakusparādība novērota, lietojot citas zāles, ko sauc par paliperidonu un kas ir ļoti līdzīgas

risperidonam, tādēļ to var sagaidīt arī lietojot Medorisper: pāatrināta sirdsdarbība pieceļoties.

Papildus blakusparādības bērniem un pusaudžiem

Parasti bērniem iespējamās blakusparādības ir līdzīgas tām, kas novērotas pieaugušajiem.

Bērniem un pusaudžiem (vecumā no 5 – 17 gadiem) biežāk nekā pieaugušajiem ir ziņotas šādas

blakusparādības: miegainības sajūta, uzmanības traucējumi, nespēks (noguruma sajūta), galvassāpes,

pastiprināta ēstgriba, vemšana, saaukstēšanās simptomi, aizlikts deguns, sāpes vēderā, reibonis,

klepus, drudzis, trīce, caureja un urīna nesaturēšana (nekontrolēta urinēšana).

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz

iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām

arī tieši, Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu

drošumu.

5.

Kā uzglabāt Medorisper

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kartona kastītes pēc „EXP:”.

Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras

vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

6.

Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Medorisper satur

Aktīvā viela ir risperidons. Katra apvalkotā tablete satur 2 mg vai 4 mg risperidona.

Citas sastāvdaļas ir .

Tabletes

kodols:

laktozes

monohidrāts,

kukurūzas

ciete,

mikrokristāliskā

celuloze,

hipromeloze (E464), magnija stearāts, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds un nātrija

laurilsulfāts.

Tabletes apvalks: titāna dioksīds (E171), propilēnglikols, hipromeloze (E464) un talks.

Tabletes satur arī šādas krāsvielas:

2 mg: saulrieta dzelteno (E110).

4 mg: indigo karmīna alumīnija krāsvielu (E132) un hinolīna dzelteno alumīnija krāsvielu

(E104).

Medorisper ārējais izskats un iepakojums

Apvalkotā tablete.

2 mg: oranžas, ovālas apvalkotās tabletes ar dalījuma līniju abās pusēs. Izmērs: aptuveni 11 x 5,5 mm.

4 mg: zaļas, ovālas apvalkotās tabletes ar dalījuma līniju abās pusēs. Izmērs: aptuveni 11 x 5,5 mm.

Tableti var sadalīt vienādās devās.

Iepakojums:

Blisteri:

Iepakojumā 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 un 120 tabletes (attiecas uz katru devu).

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

Medochemie Ltd, 1-10 Constantinoupoleos street, 3011 Limassol, Kipra

Ražotājs

Medochemie Ltd., Central factory, 1-10 Constantinoupoleos, 3011-Limassol, Kipra

Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:

Zviedrija, Igaunija, Lietuva, Latvija, Slovākija: Medorisper

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2018.gada jūlijā.

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Medorisper 2 mg apvalkotās tabletes

Medorisper 4 mg apvalkotās tabletes

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra Medorisper 2 mg apvalkotā tablete satur 2 mg risperidona (Risperidonum).

Katra Medorisper 4 mg apvalkotā tablete satur 4 mg risperidona (Risperidonum).

Palīgvielas ar zināmu iedarbību:

Katra Medorisper 2 mg apvalkotā tablete satur 117 mg laktozes monohidrāta un 0,034 mg saulrieta

dzeltenā (E110).

Katra Medorisper 4 mg apvalkotā tablete satur 115 mg laktozes monohidrāta..

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Apvalkotā tablete.

Medorisper 2 mg: oranžas, ovālas apvalkotās tabletes ar dalījuma līniju abās pusēs. Izmērs: aptuveni

11 x 5,5 mm.

Medorisper 4 mg: zaļas, ovālas apvalkotās tabletes ar dalījuma līniju abās pusēs. Izmērs: aptuveni 11

x 5,5 mm.

Tableti var sadalīt vienādās devās.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Medorisper indicēts šizofrēnijas ārstēšanai.

Medorisper indicēts vidēji smagu vai smagu mānijas epizožu, kas saistītas ar bipolāriem

traucējumiem, ārstēšanai.

Medorisper indicēts pastāvīgas agresivitātes īslaicīgai ārstēšanai (līdz 6 nedēļām) pacientiem ar vidēji

smagu vai smagu Alcheimera demenci, kam nav atbildes reakcijas pret nemedikamentozu ārstēšanu,

un, ja pastāv sevis vai citu apdraudēšanas risks.

Medorisper indicēts uzvedības traucējumu ar pastāvīgu agresiju īslaicīgai simptomātiskai ārstēšanai

(līdz 6 nedēļām) bērniem no 5 gadu vecuma un pusaudžiem, kam intelektuālas spējas ir vājākas par

vidējo vai ir psihiska aizture un diagnoze uzstādīta pēc DSM-IV kritērijiem un kuriem agresīvas vai

cita veida destruktīvas izturēšanās ārstēšanai nepieciešama farmakoloģiska terapija.

Medikamentozajai ārstēšanai jābūt plašākas ārstēšanas programmas daļai, kas ietver arī psihosociālo

un izglītojošo korekciju. Risperidonu ieteicams nozīmēt bērnu neiroloģijas un bērnu un pusaudžu

psihiatrijas speciālistam vai ārstam, kurš labi pārzina uzvedības traucējumu ārstēšanu bērniem un

pusaudžiem.

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

4.2.

Devas un lietošanas veids

Devas

Šizofrēnija

Pieaugušie

Medorisper var lietot vienu vai divas reizes dienā.

Pacientiem jāsāk ar 2 mg risperidona dienā. Otrajā dienā devu var palielināt līdz 4 mg.

Pēc tam devu var saglabāt nemainītu vai vēl individuāli pielāgot, ja nepieciešams. Vairumam pacientu

efekts tiks panākts ar dienas devu no 4 līdz 6 mg. Dažiem pacientiem var būt piemērota lēnāka

titrēšanas fāze un mazāka sākuma un balstdeva.

Par 10 mg lielākām dienas devām nav pierādīta labāka iedarbība nekā mazākām devām, un tās biežāk

var izraisīt ekstrapiramidālus simptomus. Par 16 mg lielāku dienas devu lietošanas drošums nav

noskaidrots, tāpēc tās nav ieteicamas.

Gados vecāki pacienti

Ieteicamā sākumdeva ir 0,5 mg divas reizes dienā. Šo devu var individuāli pielāgot, palielinot pa 0,5

mg divas reizes dienā līdz 1 - 2 mg divas reizes dienā.

Pediatriskā populācija

Efektivitātes datu trūkuma dēļ risperidons nav ieteicams lietošanai šizofrēnijas gadījumā bērniem līdz

18 gadu vecumam.

Mānijas epizodes bipolāru traucējumu gadījumā

Pieaugušie

Medorisper jālieto vienu reizi dienā, sākot ar 2 mg risperidona. Ja indicēts, deva jāpielāgo ar vismaz

24 stundu starplaikiem par 1 mg dienā. Var lietot dažādas risperidona devas robežās no 1 līdz 6 mg

dienā, lai optimizētu efektivitāti un panesību katram pacientam. Par 6 mg lielākas risperidona dienas

devas nav pētītas pacientiem ar mānijas epizodēm.

Tāpat kā jebkuras simptomātiskas terapijas gadījumā, nepārtraukti jāvērtē un jāpamato Medorisper

lietošanas turpināšana.

Gados vecāki pacienti

Ieteicama 0,5 mg sākuma deva divas reizes dienā. Šo devu var individuāli pielāgot, pakāpeniski

palielinot par 0,5 mg divas reizes dienā līdz 1 – 2 mg divas reizes dienā. Tā kā klīniska pieredze par

gados vecākiem pacientiem ir ierobežota, jāievēro piesardzība.

Pediatriskā populācija

Efektivitātes datu trūkuma dēļ risperidons nav ieteicams lietošanai bipolāras mānijas gadījumā

bērniem līdz 18 gadu vecumam.

Pastāvīga agresivitāte pacientiem ar vidēji smagu vai smagu Alcheimera demenci

Ieteicamā sākuma deva ir 0,25 mg divas reizes dienā. Šo devu var individuāli pielāgot, ja

nepieciešams, pa 0,25 mg divas reizes dienā ne biežāk kā katru otro dienu. Optimālā deva vairumam

pacientu ir 0,5 mg divas reizes dienā. Tomēr dažiem pacientiem var būt noderīgas devas līdz 1 mg

divas reizes dienā.

Medorisper nedrīkst lietot ilgāk par 6 nedēļām pacientiem ar pastāvīgu agresivitāti Alcheimera

demences gadījumā. Ārstēšanas laikā pacientus bieži un regulāri jāizmeklē un atkārtoti jāvērtē

lietošanas turpināšanas nepieciešamība.

Uzvedības traucējumi

Pediatriskā populācija

Bērni un pusaudži vecumā no 5 līdz 18 gadiem

Bērniem, ar ķermeņa masu lielāku par 50 kg, ieteicamā sākuma deva ir 0,5 mg vienu reizi dienā. Šo

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

devu var individuāli pielāgot, ja nepieciešams, pa 0,5 mg vienu reizi dienā ne biežāk kā katru otro

dienu. Optimālā deva vairumam pacientu ir 1 mg reizi dienā. Tomēr dažiem pacientiem var būt

noderīgas 0,5 mg lielas devas vienu reizi dienā, bet citiem var būt nepieciešami 1,5 mg vienu reizi

dienā. Bērniem ar ķermeņa masu mazāku par 50 kg, ieteicamā sākuma deva ir 0,25 mg vienu reizi

dienā. Šo devu var individuāli pielāgot, ja nepieciešams, pa 0,25 mg vienu reizi dienā ne biežāk kā

katru otro dienu. Optimālā deva vairumam pacientu ir 0,5 mg reizi dienā. Tomēr dažiem pacientiem

var būt noderīgas 0,25 mg lielas devas vienu reizi dienā, bet citiem var būt nepieciešami 0,75 mg

vienu reizi dienā.

Tāpat kā jebkuras simptomātiskas terapijas gadījumā, nepārtraukti jāvērtē un jāpamato Medorisper

lietošanas turpināšana.

Medorisper nav ieteicams lietot bērniem, kuri jaunāki par 5 gadiem, jo nav pieredzes par lietošanu

bērniem, kuri ir jaunāki par 5 gadiem un kam ir šis traucējums.

Nieru un aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ir mazāka spēja izvadīt aktīvo antipsihotisko frakciju nekā

pieaugušajiem ar normālu nieru darbību. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem ir palielināta

brīvās risperidona frakcijas koncentrācija plazmā.

Neatkarīgi no indikācijas, pacientiem ar nieru vai aknu darbības traucējumiem sākuma deva un

turpmākās devas ir jāsamazina uz pusi un devas pielāgošana jāveic lēnāk.

Medorisper šo grupu pacientiem jālieto uzmanīgi.

Lietošanas veids

Medorisper paredzēts iekšķīgai lietošanai. Ēdiens neietekmē Medorisper uzsūkšanos.

Lietošanu ieteicams pārtraukt pakāpeniski. Ļoti retos gadījumos, pēc pēkšņas lielu devu

antipsihotisku zāļu lietošanas pārtraukšanas, novēroti akūti lietošanas pārtraukšanas simptomi, tajā

skaitā, slikta dūša, vemšana, svīšana un bezmiegs (skatīt 4.8. apakšpunktu). Psihotiski simptomi var

rasties arī atkārtoti, un ziņots par patvaļīgu kustību (piemēram, akatīzijas, distonijas un diskinēzijas)

rašanos.

Pāreja no citiem antipsihotiskajiem līdzekļiem

Klīniski pamatotos gadījumos ieteicams pakāpeniski pārtraukt iepriekšējo terapiju, vienlaicīgi uzsākot

ārstēšanu ar Medorisper. Ja tas ir klīniski nepieciešams, mainot terapiju pacientam no depo

antipsihotiskajiem preparātiem, sāciet Medorisper terapiju nākamās plānotās injekcijas laikā.

Periodiski jāpārskata nepieciešamība turpināt lietot jau lietotās zāles Parkinsona slimības ārstēšanai.

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Gados vecāki pacienti ar demenci

Palielināta mirstība gados vecākiem cilvēkiem ar demenci

Atipisku antipsihotisku zāļu, tajā skaitā risperidona, 17 kontrolētu pētījumu metaanalīzē gados

vecākiem pacientiem ar demenci, kuri tiek ārstēti ar atipiskajiem antipsihotiskajiem līdzekļiem, bija

lielāka mirstība nekā placebo grupā. Placebo kontrolētos pētījumos ar risperidonu šajā pacientu grupā

mirstība ar risperidonu ārstētiem pacientiem bija 4,0%, salīdzinot ar 3,1% ar placebo ārstētiem

pacientiem. Krusteniskā attiecība (95% precīzs ticamības intervāls) bija 1,21 (0,7, 2,1). Vidējais

vecums (robeža) pacientiem, kuri nomira, bija 86 gadi (robežās no 67 līdz 100). Divu lielu

novērojumu pētījumu dati liecināja, ka gados vecākiem cilvēkiem ar demenci, kuri ārstēti ar standarta

antipsihotiskajiem līdzekļiem, ir arī nedaudz palielināts nāves risks, salīdzinot ar neārstētiem

cilvēkiem. Nav pietiekamu datu, lai precīzi novērtētu riska iespējamību, un riska palielināšanās

cēlonis nav zināms. Nav skaidrs, kādā mērā palielinātu mirstību novērojumu pētījumos var attiecināt

uz antipsihotiskajiem līdzekļiem un kādā mērā uz pacientu īpašībām.

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

Vienlaicīga furosemīda lietošana

Risperidona placebo kontrolētos pētījumos gados vecākiem pacientiem ar demenci, ar furosemīdu un

risperidonu ārstētiem pacientiem tika novērota lielāka mirstības sastopamība (7,3 %; vidējais vecums

89 gadi, robežās no 75 - 97), salīdzinot ar pacientiem, kuri tika ārstēti tikai ar risperidonu (3,1 %;

vidējais vecums 84 gadi, robežās no 70 - 96) vai tikai ar furosemīdu (4,1 %; vidējais vecums 80 gadi,

robežās no 67 - 90). Mirstības palielināšanās pacientiem, kuri ārstēti ar furosemīdu un risperidonu,

novērota divos no četriem klīniskajiem pētījumiem. Risperidona vienlaicīga lietošana ar citiem

diurētiskiem līdzekļiem (galvenokārt mazu devu tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu) nebija saistīta ar

līdzīgām atradēm.

Nav atklāts nekāds patofizioloģisks mehānisms, kas izskaidrotu šo atradi, nav novērots arī nekāds

noteikts pastāvīgi nemainīgs nāves cēlonis. Tomēr, pirms pieņemt lēmumu par lietošanu, jāievēro

piesardzība un jāizvērtē šīs kombinācijas vai vienlaicīgas lietošanas ar citu spēcīgu diurētisku līdzekli

radītais risks un ieguvumi. Pacientiem, kuri vienlaicīgi ar risperidonu lietoja citus diurētiskos

līdzekļus, mirstības sastopamība nepalielinājās. Neatkarīgi no ārstēšanas, dehidratācija ir vispārējs

mirstības riska faktors, tāpēc gados vecākiem pacientiem ar demenci no tās ir rūpīgi jāizvairās.

Cerebrovaskulāras blakusparādības (CVBP)

Randomizētos, placebo kontrolētos klīniskajos pētījumos, kuros piedalījās cilvēki ar demenci un

lietoja atipiskus antipsihotiskos līdzekļus, cerebrovaskulāru blakusparādību risks bija apmēram 3

reizes lielāks. Sešu placebo kontrolētu risperidona pētījumu, galvenokārt gados vecākiem pacientiem

(>65 g.v.) ar demenci, apkopotie dati parādīja, ka CVBP (gan būtiskas, gan un nebūtiskas) radās 3,3

% (33/1009) pacientu, kuri tika ārstēti ar risperidonu, un 1,2 % (8/712) pacientu, kuri tika ārstēti ar

placebo. Krusteniskā attiecība (95 % precīzs ticamības intervāls) bija 2,96 (1,34, 7,50). Palielināta

riska rašanās mehānisms nav noskaidrots. Nevar izslēgt palielinātu risku ar citiem antipsihotiskiem

līdzekļiem vai citās pacientu grupās.

Medorisper jālieto piesardzīgi pacientiem ar insulta riska faktoriem.

CVBP risks nozīmīgi lielāks bija pacientiem ar jaukta vai vaskulāra tipa demenci, salīdzinot ar

Alcheimera demenci. Tādēļ pacientus, kuriem nav Alcheimera, bet gan cita veida demence, nedrīkst

ārstēt ar risperidonu.

Ārstiem ieteicams novērtēt Medorisper lietošanas risku un ieguvumus gados vecākiem pacientiem ar

demenci, ņemot vērā insulta riska faktorus katram pacientam. Pacienti/aprūpētāji jābrīdina

nekavējoties ziņot par iespējamām CVBP pazīmēm un simptomiem, piemēram, pēkšņu vājumu vai

nejutīgumu sejā, rokās vai kājās, kā arī par runas vai redzes traucējumiem. Neatliekami jāapsver visas

ārstēšanas iespējas, tajā skaitā arī risperidona lietošanas pārtraukšana.

Medorisper pastāvīgas agresivitātes ārstēšanai pacientiem ar vidēji smagu vai smagu Alcheimera

demenci jālieto īslaicīgi tikai papildus nemedikamentozai ārstēšanai, kura bijusi daļēji efektīva vai

nav bijusi efektīva, un kad pastāv sevis vai citu apdraudējuma risks.

Pacienti regulāri jānovērtē un atkārtoti jāizvērtē zāļu lietošanas turpināšanas nepieciešamība.

Ortostatiskā hipotensija

Risperidona alfa bloķējošās iedarbības dēļ iespējama (ortostatiska) hipotensija, īpaši sākotnējā devas

titrēšanas periodā. Pēcreģistrācijas uzraudzības laikā novērota klīniski nozīmīga hipotensija,

vienlaicīgi lietojot risperidonu un antihipertensīvu terapiju. Medorisper piesardzīgi jālieto pacientiem

ar zināmu kardiovaskulāru slimību (piemēram, sirds mazspēju, miokarda infarktu, vadīšanas

traucējumiem, dehidratāciju, hipovolēmiju vai cerebrovaskulāru slimību). Deva pakāpeniski jātitrē kā

ieteikts (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Ja rodas hipotensija, jāapsver devas samazināšana.

Leikopēnija, neitropēnija un agranulocitoze

Lietojot antipsihotiskos līdzekļus, tajā skaitā risperidonu, ziņots par leikopēnijas, neitropēnijas un

agranulocitozes gadījumiem. Par agranulocitozi pēcreģistrācijas periodā ziņots ļoti retos gadījumos

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

(<1/10 000 pacientu).

Pacientus ar klīniski nozīmīgu balto asins šūnu skaita (BAŠ) samazināšanos vai zāļu izraisītu

leikopēniju/neitropēniju anamnēzē pirmo dažu terapijas mēnešu laikā jānovēro un jāapsver

Medorisper lietošanas pārtraukšana, parādoties pirmajām klīniski nozīmīgajām BAŠ samazināšanās

pazīmēm, ja nav citu pazīmju izraisītāju.

Pacienti ar klīniski nozīmīgu neitropēniju rūpīgi jānovēro, lai konstatētu, vai nerodas drudzis vai citi

infekcijas simptomi vai pazīmes un, ja šādi simptomi vai pazīmes rodas, tie nekavējoties jāārstē.

Pacientiem ar smagu neitropēniju (absolūtais neitrofilo leikocītu skaits < 1 X 10

/l) jāpārtrauc

Medorisper lietošana un līdz atlabšanai jākontrolē BAŠ.

Tardīvā diskinēzija/ekstrapiramidāli simptomi (TD/EPS)

Konstatēts, ka zāles ar dopamīna receptoru antagonistu īpašībām var izraisīt tardīvo diskinēziju, kurai

raksturīgas ritmiskas patvaļīgas kustības, pārsvarā mēles un/vai sejas kustības. Ekstrapiramidālu

simptomu rašanās ir tardīvas diskinēzijas riska faktors. Ja parādās tardīvās diskinēzijas pazīmes un

simptomi, jāapsver visu antipsihotisko līdzekļu lietošanas pārtraukšana.

Piesardzībā

jāievēro

pacientiem,

kuri

vienlaicīgi

lieto

psihostimulantus

(piemēram,

metilfendiātu), gan risperidonu, jo, pielāgojot vienu vai abu šo zāļu devu, var attīstīties

ekstrapiramidāli simptomi. Ieteicama pakāpeniska stimulanta terapijas atcelšana (skatīt 4.5.

apakšpunktu).

Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (NMS)

Antipsihotisko līdzekļu lietošanas gadījumā ziņots par ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma rašanos, kas

izpaužas ar hipertermiju, muskuļu rigiditāti, autonomo labilitāti, mainītu apziņas stāvokli un

paaugstinātu

kreatīnfosfokināzes

līmeni

serumā.

Papildus

pazīmes

būt

mioglobinūrija

(rabdomiolīze) un akūta nieru mazspēja. Šādā gadījumā jāpārtrauc visu antipsihotisko līdzekļu, tajā

skaitā Medorisper, lietošana.

Parkinsona slimība un demence ar Levī ķermenīšiem

Nozīmējot antipsihotiskos līdzekļus, tajā skaitā Medorisper, pacientiem ar Parkinsona slimību vai

demenci ar Levī ķermenīšiem (DLB), ārstam jāizvērtē riska un ieguvuma attiecība. Lietojot

risperidonu, var saasināties Parkinsona slimība. Abu grupu pacientiem var būt palielināts ļaundabīgā

neiroleptiskā sindroma risks, kā arī paaugstināta jutība pret antipsihotiskajiem līdzekļiem; šie pacienti

tika

izslēgti

klīniskajiem

pētījumiem.

Šīs

paaugstinātās

jutības

izpausmes

papildus

ekstrapiramidāliem simptomiem var būt apjukums, notrulināšanās, posturāla nestabilitāte ar biežiem

kritieniem.

Hiperglikēmija un cukura diabēts

Saistībā ar risperidona lietošanu ziņots par hiperglikēmiju, cukura diabētu un esoša cukura diabēta

paasinājumu. Dažos gadījumos ziņots par ķermeņa masas palielināšanos pirms tam, kas var būt

predisponējošs faktors. Ļoti retos gadījumos ziņots par ketoacidozi un retos gadījumos arī par

diabētisku komu. Ieteicams veikt atbilstošu klīnisko novērošanu, atbilstoši vispārpieņemtajām

antipsihotisko līdzekļu lietošanas vadlīnijām. Pacientus, kuri tiek ārstēti ar jebkādiem atipiskajiem

antipsihotiskajiem līdzekļiem, tajā skaitā Medorisper, jānovēro, vai nerodas hiperglikēmijas simptomi

(piemēram, polidipsija, poliūrija, polifāgija un nespēks), un pacientus ar cukura diabētu regulāri

jāpārbauda, lai novērtētu, vai nepasliktinās glikozes līmeņa kontrole.

Ķermeņa masas palielināšanās

Saistībā ar risperidona lietošanu ziņots par būtisku ķermeņa masas palielināšanos. Regulāri jākontrolē

ķermeņa masa.

Hiperprolaktinēmija

Audu kultūras pētījumi liecina, ka prolaktīns cilvēkam var veicināt šūnu augšanu krūts audzējos. Lai

gan klīniskajos un epidemioloģiskajos pētījumos nav pierādīta skaidra saistība ar antipsihotisku zāļu

lietošanu, pacientiem ar atbilstošu medicīnisko vēsturi ieteicama piesardzība. Medorisper jālieto

piesardzīgi pacientiem, kuriem iepriekš bijusi hiperprolaktinēmija, un pacientiem ar iespējamu

prolaktīnatkarīgu audzēju.

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

QT intervāla pagarināšanās

Pēcreģistrācijas uzraudzības laikā par QT intervāla pagarināšanos ziņots ļoti reti. Tāpat kā citu

antipsihotisko līdzekļu lietošanas gadījumā, jāievēro piesardzība, nozīmējot risperidonu pacientiem ar

zināmu kardiovaskulāru slimību, QT intervāla pagarināšanos ģimenes anamnēzē, bradikardiju vai

elektrolītu līdzsvara traucējumiem (hipokaliēmiju, hipomagniēmiju), jo tas var palielināt aritmogēnās

iedarbības risku, ja vienlaicīgi tiek lietotas zāles, kuras, kā zināms, pagarina QT intervālu.

Krampji

Medorisper uzmanīgi jālieto pacientiem ar krampjiem vai citiem traucējumiem anamnēzē, kas var

pazemināt krampju slieksni.

Priapisms

Medorisper lietošanas laikā, alfa adrenerģiskās blokādes rezultātā, iespējams priapisms.

Ķermeņa temperatūras regulācija

Antipsihotiskajiem līdzekļiem tiek piedēvēta nelabvēlīga ietekme uz organisma spēju pazemināt

ķermeņa temperatūru. Jāievēro atbilstoša piesardzība, nozīmējot Medorisper pacientiem, kuri tiek

pakļauti apstākļiem, kas var veicināt ķermeņa temperatūras paaugstināšanos, piemēram, lielai fiziskai

slodzei, lielam karstumam, pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto zāles ar antiholīnerģisku iedarbību, kā arī

pacientiem, kuri ir pakļauti dehidratācijai.

Pretvemšanas iedarbība

Neklīniskos pētījumos risperidonam novēroja pretvemšanas iedarbību. Šī iedarbība, ja tā rodas

cilvēkiem, var maskēt noteiktu zāļu pārdozēšanas vai tādu stāvokļu kā zarnu nosprostojums, Reja

sindroms un galvas smadzeņu audzējs pazīmes un simptomus.

Nieru un aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem spēja izvadīt aktīvo antipsihotisko frakciju ir mazāka nekā

pieaugušajiem ar normālu nieru darbību. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem palielinās

risperidona brīvās frakcijas koncentrācija plazmā (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Venoza trombembolija

Saistībā ar antipsihotisko līdzekļu lietošanu ir ziņots par venozas trombembolijas (VTE) gadījumiem.

Tā kā pacientiem, kuri tiek ārstēti ar antipsihotiskiem līdzekļiem, bieži vien ir iegūti VTE riska

faktori, pirms Medorisper terapijas un tās laikā jānosaka visi iespējamie VTE riska faktori un jāveic

profilaktiski pasākumi.

Intraoperatīvs kustīgas varavīksnenes sindroms

Pacientiem,

kuri

ārstēti

zālēm,

kurām

raksturīga

antagonizējoša

iedarbība

alfa-1a

adrenerģiskajiem

receptoriem,

tajā

skaitā

risperidonu,

kataraktas

operācijas

laikā

novērots

intraoperatīvs kustīgas varavīksnenes sindroms (intraoperative floppy iris syndrome; IFIS) (skatīt 4.8.

apakšpunktu).

Operācijas laikā un pēc tās IFIS var palielināt ar acīm saistītu komplikāciju risku. Acu ķirurgam pirms

operācijas jāsaņem informācija par visām pašlaik lietojamajām vai iepriekš lietotajām zālēm ar

antagonizējošu iedarbību uz alfa-1a adrenerģiskajiem receptoriem. Tā kā nav zināms iespējamais

ieguvums, ko sniedz alfa-1 blokatoru lietošanas pārtraukšana pirms kataraktas operācijas, tas

jāsalīdzina ar antipsihotiskā līdzekļa lietošanas pārtraukšanas radīto risku.

Pediatriskā populācija

Pirms risperidona nozīmēšanas bērnam vai pusaudzim ar uzvedības traucējumiem, pilnīgi jānovērtē

viņu agresīvās uzvedības fiziskie un sociālie cēloņi, piemēram, sāpes vai neatbilstošas vides prasības.

Pirms terapijas ieteicams noteikt esošo ķermeņa masu un novērot ķermeņa masu terapijas laikā.

Risperidona sedatīvo ietekmi šai grupā rūpīgi jānovēro, jo iespējama ietekme uz spēju mācīties.

Risperidona lietošanas laika maiņa var uzlabot sedācijas ietekmi uz uzmanības spēju bērniem un

pusaudžiem.

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

Risperidona lietošana bija saistīta ar vidēju ķermeņa masas un ķermeņa masas indeksa (ĶMI)

palielināšanos. Ieteicama sākotnēja ķermeņa masas noteikšana pirms ārstēšanas un regulāra ķermeņa

masas kontrole. Auguma garuma pārmaiņas ilgstošos, atklātos pētījumu pagarinājumos bija vecumam

atbilstošo normu robežās. Ilgstošas risperidona lietošanas ietekme uz dzimumnobriešanu un auguma

garumu nav atbilstoši pētīta.

Ilgstošas hiperprolaktinēmijas iespējamās ietekmes dēļ uz augšanu un dzimumnobriešanu, bērniem un

pusaudžiem jāapsver endokrinoloģiskā stāvokļa regulāras klīniskas novērtēšanas nepieciešamība,

jānosaka arī auguma garums, ķermeņa masa, dzimumbriedums, jākontrolē menstruālais cikls un cita

iespējamā ar prolaktīnu saistītā ietekme.

Risperidona lietošanas laikā regulāri jāpārbauda arī ekstrapiramidālie simptomi un citi kustību

traucējumi.

Specifiskus ieteikumus par devām bērniem un pusaudžiem skatīt 4.2. apakšpunktā.

Palīgvielas

Medorisper tabletes satur laktozes monohidrātu. Pacienti ar reti sastopamu iedzimtu galaktozes

nepanesību, pilnīgu laktāzes deficītu vai glikozes – galaktozes malabsorbciju šīs zāles nedrīkst lietot.

Viena no Medorisper 2 mg apvalkoto tablešu sastāvdaļām ir saulrieta dzeltenais (E110), kas var

izraisīt alerģiskas reakcijas.

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Tāpat kā citu antipsihotisko līdzekļu lietošanas gadījumā, ieteicams ievērot piesardzību, nozīmējot

risperidonu

vienlaicīgi

zālēm,

kuras,

zināms,

pagarina

intervālu,

piemēram,

antiaritmiskajiem līdzekļiem (piemēram, hinidīnu, dizopiramīdu, prokaīnamīdu, propafenonu,

amiodaronu, sotalolu), tricikliskajiem antidepresantiem (piemēram, amitriptilīnu), tetracikliskajiem

antidepresantiem

(piemēram,

maprotilīnu),

dažiem

prethistamīna

līdzekļiem,

citiem

antipsihotiskajiem līdzekļiem, dažiem pretmalārijas līdzekļiem (piemēram, hinīnu un meflokvīnu) un

zālēm,

kuras izraisa

elektrolītu līdzsvara

traucējumus (hipokaliēmiju,

hipomagniēmiju),

bradikardiju, vai zālēm, kas nomāc risperidona metabolismu aknās. Šis saraksts ir norādošs un nav

pilnīgs.

Medorisper spēja ietekmēt citas zāles

Palielināta sedācijas riska dēļ, risperidonu jālieto piesardzīgi kombinācijā ar citām centrālas darbības

vielām, it īpaši alkoholu, opiātiem, antihistamīniem un benzodiazepīniem.

Medorisper ir levodopas un citu dopamīna agonistu antagonists. Ja šāda kombinācija tiek uzskatīta par

nepieciešamu, it īpaši Parkinsona slimības pēdējā stadijā, jānozīmē katru šo zāļu mazākā efektīvā

deva.

Pēcreģistrācijas uzraudzības periodā novērota klīniski nozīmīga hipotensija, lietojot risperidonu

vienlaicīgi ar antihipertensīvajiem līdzekļiem.

Nav atklāta klīniski nozīmīga Medorisper ietekme uz litija, valproāta, digoksīna vai topiramāta

farmakokinētiku.

Citu zāļu spēja ietekmēt Medorisper

Novērots, ka karbamazepīns pazemina aktīvās antipsihotiskās risperidona frakcijas koncentrāciju

plazmā. Līdzīga iedarbība novērota lietojot, piemēram, rifampicīnu, fenitoīnu un fenobarbitālu, kas arī

inducē CYP 3A4 aknu enzīmu, kā arī P-glikoproteīnu (P-gp). Kad tiek sākta vai pārtraukta

karbamazepīna vai citu CYP 3A4 aknu enzīmu/P-glikoproteīna induktoru lietošana, ārstam atkārtoti

jāizvērtē Medorisper deva.

Fluoksetīns un paroksetīns - CYP 2D6 inhibitori – palielina risperidona koncentrāciju plazmā, bet

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

ietekme uz aktīvo antipsihotisko frakciju ir mazāka. Paredzams, ka arī citi CYP 2D6 inhibitori,

piemēram, hinidīns, var līdzīgā veidā ietekmēt risperidona koncentrāciju plazmā. Kad tiek sākta vai

pārtraukta vienlaicīga fluoksetīna vai paroksetīna lietošana, ārstam atkārtoti jāizvērtē Medorisper

deva.

Verapamils, CYP 3A4 un P-gp inhibitors, palielina risperidona koncentrāciju plazmā.

Galantamīns un donepezils klīniski būtiski neietekmē risperidona farmakokinētiku un aktīvo

antipsihotisko frakciju.

Fenotiazīni, tricikliskie antidepresanti un daži bēta blokatori var palielināt risperidona koncentrāciju

plazmā, bet ne aktīvās antipsihotiskās frakcijas koncentrāciju. Amitriptilīns neietekmē ne risperidona,

ne aktīvās antipsihotiskās frakcijas farmakokinētiku. Cimetidīns un ranitidīns palielina risperidona

biopieejamību, bet aktīvās antipsihotiskās frakcijas biopieejamību – tikai nenozīmīgi. Eritromicīns -

CYP 3A4 inhibitors – nemaina risperidona un aktīvās antipsihotiskās frakcijas farmakokinētiku.

Kombinēta psihostimulatoru (piemēram, metilfenidāta) un risperidona lietošana bērniem un

pusaudžiem neizmainīja risperidona farmakokinētiku un efektivitāti.

Par palielināto mirstību gados vecākiem pacientiem ar demenci, kuri vienlaicīgi lieto furosemīdu,

skatīt 4.4. apakšpunktu.

Iekšķīgi lietojamā Medorisper lietošana vienlaicīgi ar paliperidonu nav ieteicama, jo paliperidons ir

aktīvais risperidona metabolīts, un abu šo zāļu vienlaicīga lietošana var izraisīt lielāku kopējo aktīvās

antipsihotiskās frakcijas iedarbību.

Psihostimulanti

Vienlaicīga psihostimulantu (piemēram, metilfendiātu) lietošana ar risperidonu, jo, pielāgojot vienu

vai abu šo zāļu devu, var izraisīt ekstrapiramidālus simptomus (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Pediatriskā populācija

Mijiedarbības pētījumi veikti galvenokārt pieaugušajiem.

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Nav adekvātu datu par risperidona lietošanu grūtniecēm. Risperidons nebija teratogēns pētījumos

dzīvniekiem, taču tika novērota cita veida reproduktīvā toksicitāte (skatīt 5.3. apakšpunktu).

Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms.

Jaundzimušajiem, kuru mātes lietojušas antipsihotiskos līdzekļus (tajā skaitā, Medorisper) trešā

grūtniecības trimestra laikā, pēc piedzimšanas iespējams blakusparādību attīstības risks, tajā skaitā

ekstrapiramidāli un/vai zāļu lietošanas atcelšanas simptomi, kas var būt dažādi smaguma pakāpes un

ilguma ziņā. Saņemti ziņojumi par uzbudinājumu, hipertoniju, hipotoniju, trīci, miegainību, elpošanas

nomākumu un barošanās traucējumiem. Tāpēc jaundzimušos rūpīgi jānovēro. Iespējamais risks

cilvēkam nav zināms.

Medorisper nevajadzētu lietot grūtniecības laikā, ja vien tas nav absolūti nepieciešams. Ja grūtniecības

laikā lietošana ir jāpārtrauc, to nedrīkst darīt pēkšņi.

Barošana ar krūti

Pētījumos dzīvniekiem risperidons un 9-hidroksi-risperidons izdalījās mātes pienā. Pierādīts, ka

risperidons un 9-hidroksi-risperidons izdalās arī cilvēka mātes pienā nelielā daudzumā. Nav pieejami

dati par nevēlamām reakcijām zīdaiņiem, kurus baro ar krūti. Tāpēc krūts barošanas priekšrocības

jāizvērtē, salīdzinot ar iespējamo risku bērnam.

Fertilitāte

Tāpat kā citi dopamīna D2 receptoru antagonisti Medorisper paaugstina prolaktīna līmeni.

Hiperprolaktinēmija hipotalāmā var nomākt GnRH, un tādēļ hipofīzē samazinās gonadotropīna

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

sekrēcija. Tas savukārt var nomākt reproduktīvās spējas, jo gan sieviešu, gan vīriešu gonādās tiek

traucēta steroīdu sintēze.

Neklīniskajos pētījumos nozīmīga ietekme nav novērota.

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Medorisper piemīt neliela vai vidēji stipra ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot

mehānismus, jo tas iedarbojas uz nervu sistēmu un redzi (skatīt 4.8. apakšpunktu). Tāpēc pacienti

jābrīdina nevadīt transportlīdzekli un neapkalpot mehānismus, līdz top zināma viņu individuālā jutība.

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Biežāk novērotās blakusparādības (BP) (sastopamība ≥10%) ir parkinsonisms, sedācija/miegainība,

galvassāpes un bezmiegs.

Blakusparādības, kuras šķiet ir saistītas ar lietot devu ir parkinsonisms un akatīzija.

Par zemāk minētajām blakusparādībām ziņots klīniskajos pētījumos un risperidona pēcreģistrācijas

periodā, izmantojot sastopamības biežuma iedalījumu no rispediona klīniskiem pētījumiem. Izmantoti

šādi termini un biežuma iedalījums: ļoti bieži (

1/10), bieži (

1/100 līdz <1/10), retāk (

1/1 000

līdz <1/100), reti (

1/10 000 līdz <1/1 000) un ļoti reti (<1/10 000).

Katrā

sastopamības

biežuma

grupā

nevēlamās

blakusparādības

sakārtotas

nopietnības

samazinājuma secībā.

Orgānu sistēmas

grupa

Nevēlama blakusparādība

Sastopamības biežums

Ļoti bieži

Bieži

Retāk

Reti

Ļoti reti

Infekcijas

un

infestācijas

Pneimonija,

bronhīts,

augšējo

elpceļu

infekcija,

sinusīts,

urīnceļu

infekcija,

ausu

infekcija, gripa

Elpceļu infekcija, cistīts, acu

infekcija,

tonsilīts,

onihomikoze,

celulīts,

lokalizēta

infekcija,

vīrusinfekcija, akarodermatīts

Infekcija

Asins

un

limfātiskās

sistēmas

traucējumi

Neitropēnija, balto asins šūnu

skaita

samazināšanās,

trombocitopēnija,

anēmija,

samazināts

hematokrīta

līmenis, palielināts eozinofilo

leikocītu skaits

Agranulocitoze

Imūnās

sistēmas

traucējumi

Paaugstināta jutība

Anafilaktiska

reakcija

Endokrīnās

sistēmas

traucējumi

Hiperprolaktinēmija

Neatbilstoša

antidiurētiskā

hormona

sekrēcija,

glikoze urīnā

Vielmaiņas

un

uztures

traucējumi

Ķermeņa

masas

palielināšanās,

pastiprināta

ēstgriba, pavājināta

ēstgriba

Cukura

diabēts

hiperglikēmija,

polidipsija,

ķermeņa masas samazināšanās,

anoreksija,

paaugstināts

holesterīna līmenis asinīs

Ūdens

intoksikācija

hipoglikēmija,

hiperinsulinēmija

paaugstināts

triglicerīdu

līmenis

asinīs

Diabētiskā

ketoacidoze

Psihiskie

traucējumi

Bezmiegs

Miega

traucējumi,

ažitācija, depresija,

trauksme

Mānija, apjukums, pavājināta

dzimumtieksme,

nervozitāte,

nakts murgi

Notrulinātas

emocijas,

anorgasmija

Nervu

sistēmas

traucējumi

Sedācija/

miegainība,

parkinso-

Akatīzija

distonija

, reibonis,

diskinēzija

, trīce

Tardīvā diskinēzija, cerebrāla

išēmija,

nereaģēšana

kairinājumu, samaņas zudums,

Ļaundabīgs

neiroleptiskais

sindroms,

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

nisms

galvassāpes

samaņas traucējumi, krampji

ģībonis,

psihomotoriska

hiperaktivitāte,

līdzsvara

traucējumi,

koordinācijas

traucējumi,

ortostatisks

reibonis,

uzmanības

traucējumi,

dizartrija,

disgeizija,

hipoestēzija,

parestēzija

cerebrovaskulāri

traucējumi,

diabētiska

koma,

galvas šūpošana

Acu bojājumi

Neskaidra

redze,

konjunktivīts

Fotofobija,

sausa

acs,

pastiprināta

asarošana,

hiperēmija

Glaukoma,

kustību traucējumi,

bolīšana,

plakstiņu

malu

kreveles,

kustīgas

varavīksnenes

sindroms

(intraoperatīvs)

Ausu un labirinta

bojājumi

Vertigo, troksnis ausīs, sāpes

ausī

Sirds

funkcijas

traucējumi

Tahikardija

Priekškambaru

mirgošana,

atrioventrikulāra

blokāde,

vadīšanas

traucējumi,

intervāla

pagarināšanās

elektrokardio-grammā,

bradikardija,

novirzes

elektrokardio-grammā,

sirdsklauves

Sinusa aritmija

Asinsvadu

sistēmas

traucējumi

Hipertensija

Hipotensija,

ortostatiska

hipotensija, pietvīkums

Plaušu

embolija,

venoza tromboze

Elpošanas

sistēmas

traucējumi,

krūšu kurvja un

videnes slimības

Aizdusa,

faringolaringeālas

sāpes,

klepus,

asiņošana

deguna,

aizlikts

deguns

Aspirācijas

pneimonija,

sastrēgums plaušās, sastrēgums

elpceļos,

trokšņi

plaušās,

sēkšana,

disfonija,

elpošanas

traucējumi

Miega

apnojas

sindroms,

hiperventilācija

Kuņģa-zarnu

trakta traucējumi

Vēdera

sāpes,

diskomforta

sajūta

vēderā,

vemšana,

slikta

dūša,

aizcietējums,

caureja,

dispepsija,

sausa

mute,

zobu

sāpes

Izkārnījumu

nesaturēšana,

fekaloma,

gastroenterīts,

disfāgija, meteorisms

Pankreatīts,

zarnu

nosprostojums,

mēles

pietūkums,

heilīts

Ileuss

Ādas un zemādas

audu bojājumi

Izsitumi, eritēma

Nātrene,

nieze,

alopēcija,

hiperkeratoze, ekzēma, sausa

āda, ādas krāsas pārmaiņas,

pinnes, seborejisks dermatīts,

ādas pārmaiņas, ādas bojājumi

Zāļu

izraisīti

izsitumi, blaugznas

Angioedēma

Skeleta-muskuļu

un

saistaudu

sistēmas bojājumi

Muskuļu

spazmas,

muskuļu – skeleta

sāpes,

muguras

sāpes, artralģija

Paaugstināts

kreatīnfosfokināzes

līmenis

asinīs,

patoloģiska

stāja,

locītavu

stīvums,

locītavu

pietūkums,

muskuļu vājums,

kakla sāpes

Rabdomiolīze

Nieru

un

urīnizvades

sistēmas

traucējumi

Urīna nesaturēšana

Polakiūrija,

urīna

aizture,

dizūrija

Traucējumi

grūtniecības,

Zāļu

atcelšanas

sindroms

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

pēcdzemdību

un

perinatālajā

periodā

jaundzimušajam

Reproduktīvās

sistēmas

traucējumi

un

krūts slimības

Erektila

disfunkcija,

ejakulācijas

traucējumi,

amenoreja,

menstruāciju

traucējumi

ginekomastija,

galaktoreja,

seksuāla

disfunkcija,

sāpes

krūšu

dziedzeros, diskomforta sajūta

krūšu dziedzeros, izdalījumi no

maksts

Priapisms

aizkavētas

menstruācijas,

sastrēgums

krūšu

dziedzeros,

krūšu

dziedzeru

palielināšanās,

izdalījumi no krūšu

dziedzeriem

Vispārēji

traucējumi

un

reakcijas

ievadīšanas vietā

Tūska

drudzis,

sāpes

krūtīs,

astēnija, nogurums,

sāpes

Sejas

tūska,

drebuļi,

paaugstināta

ķermeņa

temperatūra, patoloģiska gaita,

slāpes,

diskomforta

sajūta

krūtīs,

savārgums,

slikta

pašsajūta, diskomforta sajūta

Hipotermija,

pazemināta

ķermeņa

temperatūra, aukstas

ekstremitātes,

zāļu

lietošanas

pārtraukšanas

sindroms,

indurācija

Aknu un/vai žults

izvades

sistēmas

traucējumi

Paaugstināts

transamināžu

līmenis, paaugstināts gamma

glutamiltransferāzes

līmenis,

paaugstināts

aknu

enzīmu

līmenis

Dzelte

Traumas,

saindēšanās un ar

manipulācijām

saistītas

komplikācijas

Kritieni

Sāpes procedūras laikā

Hiperprolaktinēmija dažos gadījumos var izraisīt ginekomastiju, menstruālā cikla traucējumus,

amenoreju, galaktoreju.

Placebo kontrolētos klīniskajos pētījumos par cukura diabētu ziņoja 0,18% pacientu, kuri tika ārstēti

ar risperidonu, salīdzinājumā ar 0,11% placebo grupā. Kopējais sastopamības biežums visos

klīniskajos pētījumos pacientiem, kuri lietoja risperidonu, bija 0,43%.

Nav novērots risperidona klīniskos pētījumos, bet pēcreģistrācijas periodā, lietojot risperidonu.

Iespējami ekstrapiramidāli traucējumi: parkinsonisms (pastiprināta siekalu izdalīšanās, skeleta

muskuļu stīvums, parkinsonisms, siekalošanās, “zobrata” rigiditāte, bradikinēzija, hipokinēzija,

“maskas” seja, muskuļu sasprindzinājums, akinēzija, kakla mugurējās daļas rigiditāte, muskuļu

rigiditāte, parkinsonisma gaita un patoloģisks glabellārais reflekss), akatīzija (akatīzija, nemiers,

hiperkinēzija un nemierīgo kāju sindroms), trīce, diskinēzija

(diskinēzija, muskuļu raustīšanās,

horeoatetoze, atetoze un mioklonuss), distonija.

Distonija ietver distoniju, hipertoniju, greizu kaklu, nekontrolētas muskuļu kontrakcijas, muskuļu

kontraktūru, blefarospazmas, okulogirāciju, mēles paralīzi, sejas spazmas, laringospazmas, miotoniju,

opistotonusu, orofaringeālas spazmas, pleirototonusu, mēles spazmas un trismu. Jāatzīmē, ka aptverts

plašāks simptomu loks, kas noteikti nav ar ekstrapiramidālu izcelsmi. Bezmiegs ietver nespēju iemigt,

bezmiegu naktsmiera vidusposmā. Krampji ietver grand mal lēkmes. Menstruālie traucējumi ietver

neregulāras menstruācijas, oligomenoreju. Tūska ietver vispārēju tūsku, perifēru tūsku, hidropsu.

Nevēlamās blakusparādības, kas novērotas, lietojot paliperidonu

Paliperidons ir risperidona aktīvais metabolīts, tādēļ nevēlamās blakusparādības šiem savienojumiem

(gan iekšķīgi lietojamam, gan injicējamām zāļu formām) ir vienādas. Papildus iepriekš minētajām

nevēlamajām blakusparādībām, lietojot paliperidonu saturošus līdzekļus, novērotas turpmāk minētās

nevēlamās blakusparādības, un tās var rasties, lietojot Medorisper.

Sirdsdarbības traucējumi: posturāls ortostatiskas tahikardijas sindroms.

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

Zāļu grupas iedarbība

Tāpat kā citu antipsihotisko līdzekļu lietošanas gadījumā, pēcreģistrācijas periodā saistībā ar

risperidonu ziņots par ļoti retiem QT intervāla pagarināšanās gadījumiem. Citas antipsihotisko

līdzekļu, kuri pagarina QT intervālu, izraisītas blakusparādības sirdī ir: kambaru aritmija, kambaru

fibrilācija, kambaru tahikardija, pēkšņa nāve, sirdsdarbības apstāšanās un torsades de pointes.

Vēnu tromboze

Saistībā ar antipsihotisko līdzekļu lietošanu ziņots par vēnu trombozes gadījumiem, tajā skaitā plaušu

emboliju un dziļo vēnu trombozi. To sastopamības biežums nav zināms.

Ķermeņa masas palielināšanās

Ar risperidonu un placebo ārstēto pieaugušo šizofrēnijas pacientu daļa, kas sasniedza ķermeņa masas

pieauguma kritēriju ≥ 7% ķermeņa masas, tika salīdzināta 6 līdz 8 nedēļu placebo kontrolētu pētījumu

apkopojumā, atklājot statistiski nozīmīgi biežāku ķermeņa masas palielināšanos risperidona grupā

(18%), salīdzinot ar placebo grupu (9%). Placebo kontrolētu 3 nedēļu ilgu pētījumu pieaugušiem

pacientiem ar akūtu māniju apkopojumā ķermeņa masas palielināšanās biežums ≥ 7% beigās

risperidona (2,5%) un placebo grupās (2,4%) bija līdzīgs, un aktīvās kontroles grupā bija nedaudz

lielāks (3,5%).

Bērnu un pusaudžu grupā ar uzvedības un citiem destruktīviem izturēšanās traucējumiem ilgstošos

pētījumos pēc 12 ārstēšanas mēnešiem ķermeņa masa palielinājās vidēji par 7,3 kg. Paredzamā

ķermeņa masas palielināšanās normāliem bērniem vecumā no 5 līdz 12 gadiem ir 3 līdz 5 kg gadā. No

12 līdz 16 gadu vecumam ķermeņa masas palielināšanās par 3 līdz 5 kg gadā saglabājas meitenēm, bet

zēni pieņemas par aptuveni 5 kg gadā.

Papildus informācija par īpašām pacientu grupām

Zemāk norādītas blakusparādības, par kurām gados vecākiem pacientiem ar demenci vai bērnu

vecuma pacientiem ziņots biežāk nekā pieaugušajiem pacientiem.

Gados vecāki pacienti ar demenci

Pārejoša išēmijas lēkme un akūti cerebrovaskulāri traucējumi bija blakusparādības, kas klīniskajos

pētījumos ziņotas attiecīgi 1,4% un 1,5% gados vecākiem pacientiem ar demenci. Papildus gados

vecākiem pacientiem ar demenci ar ≥ 5% sastopamību un vismaz divas reizes biežāk nekā citu

vecuma grupu pieaugušiem pacientiem ziņots par šādām blakusparādībām: urīnceļu infekcija, perifēra

tūska, letarģija un klepus.

Pediatriskā populācija

Parasti ir sagaidāms, ka bērniem nevēlamās blakusparādības būs līdzīgas tām, kas novērotas

pieaugušajiem.

Bērniem (vecumā no 5 līdz 17 gadiem) ar ≥ 5% sastopamību un vismaz divas reizes biežāk nekā

klīniskajos pētījumos ar pieaugušajiem ziņots par šādām blakusparādībām: miegainība/sedācija,

nogurums, galvassāpes, palielināta apetīte, vemšana, augšējo elpceļu infekcija, aizlikts deguns, vēdera

sāpes, reibonis, klepus, drudzis, trīce, caureja un enurēze.

Ilgstošas risperidona lietošanas ietekme uz dzimumnobriešanu un auguma garumu nav pietiekami

pētīta (skatīt 4.4. apakšpunktu “Pediatriskā populācija”).

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par

jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV

1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9.

Pārdozēšana

Simptomi

Kopumā ziņotās pazīmes un simptomi ir tie, ko izraisa pārmērīga zināmā risperidona farmakoloģiskā

iedarbība. Tie ir miegainība un sedācija, tahikardija un hipotensija, un ekstrapiramidālie simptomi.

Pārdozēšanas gadījumā ziņots par QT intervāla pagarināšanos un krampjiem. Kombinētas risperidona

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

un paroksetīna pārdozēšanas gadījumā ziņots par torsades de pointes.

Akūtas pārdozēšanas gadījumā jāņem vērā vienlaicīgas vairāku zāļu pārdozēšanas varbūtība.

Ārstēšana

Jānodrošina un jāuztur elpceļu caurlaidība un pietiekama skābekļa pievade, un plaušu ventilācija.

Jāapsver kuņģa skalošanas (pēc intubācijas, ja pacients ir bezsamaņā) un aktivētās ogles lietošanas

nepieciešamība vienlaicīgi ar caurejas līdzekļu lietošanu tikai tad, ja zāles lietotas mazāk nekā pirms

vienas

stundas.

Kardiovaskulārā

uzraudzība

jāsāk

nekavējoties,

ietverot

nepārtrauktu

elektrokardiogrāfisku kontroli, lai atklātu iespējamās aritmijas.

Medorisper nav specifiska antidota. Tāpēc jāveic atbilstoša uzturoša ārstēšana. Hipotensija un

cirkulatorais šoks jāārstē ar atbilstošiem līdzekļiem, piemēram, intravenoziem šķīdumiem un/vai

simpatomimētiskiem

līdzekļiem.

Smagu

ekstrapiramidālu

simptomu

gadījumā

jāievada

antiholīnerģiski līdzekļi. Rūpīga medicīniska novērošana un kontrole jāturpina tik ilgi, līdz pacients

atlabst.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: citi antipsihotiskie līdzekļi.

ATĶ kods: N05AX08

Darbības mehānisms

Risperidons ir selektīvs monoamīnerģisks antagonists ar unikālām īpašībām. Tam ir izteikta afinitāte

pret serotonīnerģiskajiem 5-HT

un dopamīnerģiskajiem D

receptoriem. Risperidons saistās arī pie

alfa

-adrenerģiskajiem receptoriem un ar mazāku afinitāti pie H

-histamīnerģiskajiem un alfa

adrenerģiskajiem receptoriem. Risperidonam nav afinitātes pret holīnerģiskajiem receptoriem. Lai gan

risperidons ir spēcīgs D

antagonists, kas, kā uzskata, samazina šizofrēnijas pozitīvos simptomus, tas

mazāk nomāc motoro aktivitāti un izraisa katalepsiju nekā klasiskie antipsihotiskie līdzekļi.

Līdzsvarotais

centrālais

serotonīna

dopamīna

antagonisms

samazināt

noslieci

ekstrapiramidālajām

blakusparādībām

paplašināt

terapeitisko

iedarbību

negatīvajiem

afektīvajiem šizofrēnijas simptomiem.

Farmakodinamiskā iedarbība

Šizofrēnija

Risperidona efektivitāte īslaicīgā šizofrēnijas terapijā noskaidrota četros 4 līdz 8 nedēļu ilgos

pētījumos, kuros bija iesaistīts vairāk nekā 2500 pacientu, kuri atbilda DSM-IV šizofrēnijas

kritērijiem. 6 nedēļu ilgā, placebo kontrolētā pētījumā, kurā tika veikta risperidona devu titrēšana līdz

10 mg dienā, lietojot divas reizes dienā, risperidons pārspēja placebo Saīsinātās Psihiskā vērtējuma

skalas (Brief Psychiatric Rating Scale; BPRS) kopējā punktu skaita ziņā. 8 nedēļu ilgā, placebo

kontrolētā pētījumā, kurā tika izmantotas četras fiksētas risperidona devas (2, 6, 10 un 16 mg dienā,

lietojot divas reizes dienā), visas četras risperidona grupas bija pārākas par placebo Pozitīvo un

negatīvo sindromu skalas (Positive and Negative Syndrome Scale; PANSS) kopējā punktu skaita ziņā.

8 nedēļu ilgā devu salīdzinājuma pētījumā, kurā tika izmantotas piecas fiksētas risperidona devas (1,

4, 8, 12 un 16 mg dienā, lietojot divas reizes dienā), 4, 8 un 16 mg risperidona dienas devas grupas

pārspēja 1 mg risperidona devas grupu PANSS kopējā punktu skaita ziņā. 4 nedēļu ilgā placebo

kontrolētā devu salīdzinājuma pētījumā, kurā tika izmantotas divas fiksētas risperidona devas (4 un 8

mg dienā, lietojot divas reizes dienā), abas risperidona devu grupas bija pārākas nekā placebo vairāku

PANSS raksturlielumu, tajā skaitā kopējā PANSS vērtējuma un atbildes reakcijas vērtējuma ziņā

(PANSS kopējais punktu skaits samazinājās par >20%). Ilgstošākā pētījumā pieauguši ambulatori

pacienti, kuri pārsvarā atbilda DSM-IV šizofrēnijas kritērijiem un kuriem bija klīniski stabils stāvoklis

vismaz 4 nedēļas, lietojot antipsihotisku līdzekli, tika nejaušināti iedalīti saņemt risperidonu pa 2 līdz

8 mg dienā vai haloperidolu 1 līdz 2 gadus ilgi, novērojot recidīvus. Pacientiem, kuri saņēma

risperidonu, bija daudz ilgāks laiks līdz recidīvam šajā laika periodā, salīdzinot ar tiem, kuri saņēma

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

haloperidolu.

Mānijas epizodes bipolāra traucējuma gadījumā

Risperidona efektivitāte monoterapijā akūtai mānijas epizožu, kas saistītas ar bipolāru I traucējumu,

ārstēšanai tika pierādīta trijos dubultmaskētos, placebo kontrolētos monoterapijas pētījumos ar

aptuveni 820 pacientiem, kuriem bija bipolārs I traucējums, pamatojoties uz DSM-IV kritērijiem.

Trijos pētījumos tika konstatēts, ka risperidons devās no 1 līdz 6 mg dienā (sākuma deva 3 mg divos

pētījumos un 2 mg vienā pētījumā) bija nozīmīgi pārāks nekā placebo iepriekš noteikta primārā

vērtējamā raksturlieluma ziņā, piemēram, kopējā Jaunatnes mānijas vērtējuma skalas (Young Mania

Rating Scale; YMRS) punktu skaita pārmaiņā 3. nedēļā, salīdzinot ar sākuma stāvokli. Sekundārie

efektivitātes iznākumi kopumā atbilda primārajiem iznākumiem. Procentuālais pacientu skaits, kuriem

kopējais YMRS punktu skaits 3. nedēļas vērtējumā samazinājās ≥ 50 %, salīdzinot ar sākuma

stāvokli, risperidona grupā bija nozīmīgi lielāks nekā placebo grupā. Vienā no trim pētījumiem bija

haloperidola grupa un 9 nedēļu dubultmaskēta balstterapijas fāze. Efektivitāte 9 nedēļu balstterapijas

periodā saglabājās. Kopējā YMRS punktu skaita pārmaiņa, salīdzinot ar sākuma stāvokli, liecināja par

turpmāku uzlabošanos un 12. nedēļā risperidona un haloperidola grupā bija salīdzināma.

Risperidona efektivitāte papildus garastāvokļa stabilizatoriem akūtas mānijas ārstēšanā pierādīta vienā

no diviem 3 nedēļu, dubultmaskētajiem pētījumiem ar aptuveni 300 pacientiem, kuri atbilda DSM-IV

bipolāru I traucējumu kritērijiem. Vienā 3 nedēļu pētījumā, lietojot risperidonu pa 1 līdz 6 mg dienā,

sākot ar 2 mg dienā, papildus litijam vai valproātam bija labāka ietekme uz iepriekš noteiktiem

primārajiem vērtētajiem raksturlielumiem nekā litijam vai valproātam vienam pašam, piemēram, uz

YMRS kopējā punktu skaita pārmaiņu, salīdzinot ar sākuma stāvokli 3. nedēļā. Otrā 3 nedēļu

pētījumā, lietojot 1 līdz 6 mg risperidona dienā, sākot ar 2 mg dienā, kombinācijā ar litiju, valproātu

vai karbamazepīnu nebija labākas ietekmes uz YMRS kopējā punktu skaita samazināšanos nekā

litijam, valproātam vai karbamazepīnam vienam pašam. Iespējamais neveiksmes skaidrojums šajā

pētījumā bija karbamazepīna izraisītā risperidona un 9-hidroksi-risperidona klīrensa indukcija, kā

rezultātā radās subterapeitisks risperidona un 9-hidroksi-risperidona līmenis. Kad no post-hoc analīzes

izslēdza karbamazepīna grupu, risperidona kombinācija ar litiju vai valproātu labāk samazināja kopējo

YMRS punktu skaitu nekā tikai litijs vai valproāts.

Pastāvīga agresivitāte demences gadījumā

Risperidona efektivitāte demences uzvedības un psiholoģisko simptomu (BPSD), kas ietver uzvedības

traucējumus, piemēram, agresivitāti, uzbudinājumu, psihozi, aktivitāti un afektīvos traucējumus,

ārstēšanā pierādīta trijos dubultmaskētos, placebo kontrolētos pētījumos ar 1150 gados vecākiem

pacientiem ar vidēji smagu vai smagu demenci. Vienā pētījumā bija fiksētas risperidona devas – 0,5, 1

un 2 mg dienā. Divos elastīgu devu pētījumos bija risperidona devu grupas robežās attiecīgi no 0,5

līdz 4 mg dienā un no 0,5 līdz 2 mg dienā. Risperidonam tika konstatēta statistiski nozīmīga un

klīniski svarīga efektivitāte agresivitātes ārstēšanā un mazāk konsekventa efektivitāte uzbudinājuma

un psihozes ārstēšanā gados vecākiem demences pacientiem (nosakot pēc Izturēšanās patoloģijas

Alcheimera slimības gadījumā vērtēšanas skalas (Behavioural Pathology in Alzheimer’s Disease

Rating Scale; BEHAVE-AD) un Koena – Mansfīlda Uzbudinājuma aptaujas anketas (Cohen-

Mansfield Agitation Inventory; CMAI)). Risperidona terapijas efektivitāte nebija atkarīga no Mini

garīgā stāvokļa izmeklējuma (Mini-Mental State Examination; MMSE) punktu skaita (un līdz ar to arī

no demences smaguma pakāpes), no risperidona sedatīvajām īpašībām, no psihozes esamības vai

neesamības, kā arī no demences tipa - Alcheimera, vaskulāras vai jauktas. (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Uzvedības traucējumi

Risperidona

efektivitāte

īslaicīgā

destruktīvas

izturēšanās

ārstēšanā

tika

pierādīta

divos

dubultmaskētos, placebo kontrolētos pētījumos ar aptuveni 240 pacientiem 5 līdz 12 gadu vecumā ar

DBD DSM-IV destruktīvu uzvedības traucējumu (DBD) diagnozi un marginālu intelektuālu funkciju

vai vieglu vai vidēji smagu garīgu atpalicību/iemaņu apguves traucējumiem. Divos pētījumos

risperidons pa 0,02 līdz 0,06 mg/kg dienā nozīmīgi labāk nekā placebo ietekmēja iepriekš noteiktos

primāros vērtējamos raksturlielumus, piemēram, pārmaiņas pēc Nisongera bērna uzvedības vērtējuma

veidlapas (Nisonger-Child Behaviour Rating Form; N-CBRF) Uzvedības problēmu apakšskalas

(Conduct Problem subscale) 6. nedēļā, salīdzinot ar sākumstāvokli.

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

Risperidona apvalkotās tabletes ir ekvivalentas risperidona tabletēm.

Risperidons tiek metabolizēts līdz 9-hidroksi-risperidonam, kuram ir tāda pati farmakoloģiska darbība

kā risperidonam (skatīt Biotransformācija un eliminācija).

Uzsūkšanās

Risperidons pēc iekšķīgas lietošanas uzsūcas pilnībā, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā 1

līdz 2 stundu laikā. Risperidona absolūtā perorālā biopieejamība ir 70% (CV=25%). Relatīvā

risperidona perorālā biopieejamība no tabletes ir 94 % (CV=10%), salīdzinot ar šķīdumu. Uzsūkšanos

neietekmē uzturs, tāpēc risperidonu var lietot gan ēšanas laikā, gan atsevišķi. Risperidona līdzsvara

koncentrācija vairumam pacientu tiek sasniegta 1 dienā. 9hidroksi-risperidona līdzsvara koncentrācija

tiek sasniegta pēc 4 - 5 lietošanas dienām.

Izkliede

Risperidons strauji izkliedējas. Izkliedes tilpums ir 1 - 2 l/kg. Plazmā risperidons ir saistīts ar

albumīnu un alfa1-skābes glikoproteīnu. Ar plazmas olbaltumvielām saistās 90% risperidona, kur

77% ir 9-hidroksi-risperidons.

Biotransformācija un eliminācija

CYP 2D6 risperidonu metabolizē līdz 9-hidroksi-risperidonam, kuram ir risperidonam līdzīga

farmakoloģiska darbība. Risperidons kopā ar 9-hidroksi-risperidonu veido aktīvo antipsihotisko

frakciju. CYP 2D6 ir pakļauts ģenētiskam polimorfismam. Spēcīgi CYP 2D6 metabolizētāji strauji

pārvērš risperidonu par 9-hidroksi-risperidonu, bet vāji CYP 2D6 metabolizētāji pārvērš to krietni

lēnāk. Lai gan spēcīgi metabolizētāji izraisa mazāku risperidona un lielāku 9-hidroksi-risperidona

koncentrāciju nekā vāji metabolizētāji, kopējā risperidona un 9-hidroksi-risperidona farmakokinētika

(proti, aktīvā antipsihotiskā frakcija) pēc vienas un vairāku devu lietošanas ir līdzīga spēcīgiem un

vājiem CYP 2D6 metabolizētājiem.

Cits risperidona metabolisma ceļš ir N-dealkilēšanās. In vitro pētījumi cilvēku aknu mikrosomās

parādīja, ka risperidons klīniski nozīmīgā koncentrācijā būtiski neinhibē citohroma P450 izoenzīmu,

tajā skaitā CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 un CYP 3A5,

metabolizētu zāļu metabolismu. Vienu nedēļu pēc lietošanas 70% devas tiek izvadīts urīnā un 14 %

izkārnījumos. Urīnā risperidons un 9-hidroksi-risperidons veido 35 - 45% devas. Atlikusī daļa ir

neaktīvi metabolīti. Pēc iekšķīgas lietošanas psihotiskiem pacientiem risperidons tiek izvadīts ar

aptuveni 3 stundu eliminācijas pusperiodu. 9-hidroksi-risperidona un aktīvās antipsihotiskās frakcijas

eliminācijas pusperiods ir 24 stundas.

Linearitāte

Risperidona koncentrācija plazmā terapeitisko devu robežās ir proporcionāla devai.

Gados vecāki pacienti, aknu un nieru darbības traucējumi

Vienas devas pētījums parādīja, ka gados vecākiem pacientiem aktīvās antipsihotiskās frakcijas

koncentrācija plazmā ir vidēji par 43% lielāka, eliminācijas pusperiods ir par 38% garāks un par 30%

mazāks

aktīvās

antipsihotiskās

frakcijas

klīrenss.

Lielāka

aktīvās

antipsihotiskās

frakcijas

koncentrācija plazmā un samazināts aktīvās antipsihotiskās frakcijas klīrenss vidēji par 60% tika

novērots pacientiem ar nieru mazspēju. Pacientiem ar aknu mazspēju risperidona plazmas

koncentrācija bija normāla, bet vidējā brīvā risperidona frakcija plazmā bija palielināta par aptuveni

35%.

Pediatriskā populācija

Risperidona, 9-hidroksi-risperidona un aktīvās antipsihotiskās frakcijas farmakokinētika bērniem ir

tāda pati kā pieaugušajiem.

Dzimums, rase un smēķēšanas ieradumi

Populācijas farmakokinētikas analīze neparādīja acīm redzamu dzimuma, rases vai smēķēšanas

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

ieradumu ietekmi uz risperidona vai aktīvās antipsihotiskās frakcijas farmakokinētiku.

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

(Sub)hroniskās toksicitātes pētījumos, kuros lietošana tika sākta seksuāli nenobriedušām žurkām un

suņiem, no devas atkarīga iedarbība tika novērota tēviņu un mātīšu dzimumorgānos un piena

dziedzeros. Šī iedarbība bija saistīta ar paaugstinātu prolaktīna līmeni serumā, ko izraisa risperidona

dopamīna D

-receptorus bloķējoša darbība. Bez tam audu kultūru pētījumi liecina, ka cilvēka krūts

audzēju šūnu augšanu var veicināt prolaktīns. Risperidons žurkām un trušiem nebija teratogēns. Žurku

reprodukcijas pētījumos ar risperidonu tika novērota nelabvēlīga ietekme uz vecāku pārošanās

uzvedību un pēcnācēju dzimšanas svaru un dzīvildzi. Žurkām intrauterīna risperidona ietekme bija

saistīta ar kognitīvu deficītu pieaugušā vecumā. Citi dopamīna antagonisti, lietoti grūsniem

dzīvniekiem, izraisījuši negatīvu iedarbību uz pēcnācēju iemaņu apguvi un motoro attīstību.

Risperidons pētījumu sērijā nebija genotoksisks. Risperidona perorālās kancerogenitātes pētījumos

žurkām un pelēm novērota lielāka hipofīzes adenomu (pelēm), endokrīno aizkuņģa dziedzera

adenomu (žurkām) un piena dziedzeru adenomu (abām sugām) sastopamība. Šos audzējus var

attiecināt uz ilgstošo dopamīna D2 antagonismu un hiperprolaktinēmiju. Šo atklājumu par audzējiem

grauzējiem sakarība ar risku cilvēkam nav zināma. In vitro un in vivo dzīvnieku modeļos pierādīts, ka

lielas risperidona devas var pagarināt QT intervālu, kas bija saistīts ar teorētiski lielāku torsades de

pointes risku pacientiem.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols

Laktozes monohidrāts

Kukurūzas ciete

Nātrija laurilsulfāts

Mikrokristāliskā celuloze

Hipromeloze

Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds

Magnija stearāts

Apvalks

Hipromeloze

Titāna dioksīds (E171)

Propilēnglikols

Talks

Tabletes satur arī šādas krāsvielas

2 mg: saulrieta dzelteno (E110).

4 mg: indigo karmīna alumīnija krāsvielu (E132) un hinolīna dzelteno alumīnija krāsvielu (E104).

6.2.

Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

SE/H/0722/003;005/IB/012

SASKAŅOTS ZVA 20-12-2018

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

PVH/PE/PVDH/Alumīnija blisteri:

Iepakojumā 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 un 120 tabletes (attiecas uz katru devu).

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Medochemie Ltd, 1-10 Constantinoupoleos street, 3011 Limassol, Kipra

8.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURI

Medorisper 2 mg apvalkotās tabletes (07-0207)

Medorisper 4 mg apvalkotās tabletes (07-0209)

9.

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2007.gada 30.jūlijs.

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2012.gada 25.aprīlis.

10.

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

2018.gada jūlijs.

SE/H/0722/003;005/IB/012

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju