Masivet

Eiropas Savienība - latviešu - EMA (European Medicines Agency)

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

26-09-2013

Aktīvā sastāvdaļa:
masitinibmesilāts
Pieejams no:
AB Science S.A.
ATĶ kods:
QL01XE90
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
masitinib mesylate
Ārstniecības grupa:
Suņi
Ārstniecības joma:
Antineoplastiski līdzekļi
Ārstēšanas norādes:
Neuzgriežamo suns mast-šūnu audzēju (2. vai 3. pakāpe) ārstēšana ar apstiprinātu mutated c-KIT tirozīna-kināzes receptoru.
Produktu pārskats:
Revision: 6
Autorizācija statuss:
Autorizēts
Autorizācija numurs:
EMEA/V/C/000128
Autorizācija datums:
2008-11-17
EMEA kods:
EMEA/V/C/000128

Dokumenti citās valodās

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - bulgāru

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - bulgāru

26-09-2013

Publiskā novērtējuma ziņojums Publiskā novērtējuma ziņojums - bulgāru

15-05-2009

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - spāņu

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - spāņu

26-09-2013

Publiskā novērtējuma ziņojums Publiskā novērtējuma ziņojums - spāņu

15-05-2009

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - čehu

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - čehu

26-09-2013

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - dāņu

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - dāņu

26-09-2013

Publiskā novērtējuma ziņojums Publiskā novērtējuma ziņojums - dāņu

15-05-2009

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - vācu

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - vācu

26-09-2013

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - igauņu

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - igauņu

26-09-2013

Publiskā novērtējuma ziņojums Publiskā novērtējuma ziņojums - igauņu

15-05-2009

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - grieķu

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - grieķu

26-09-2013

Publiskā novērtējuma ziņojums Publiskā novērtējuma ziņojums - grieķu

15-05-2009

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - angļu

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - angļu

26-09-2013

Publiskā novērtējuma ziņojums Publiskā novērtējuma ziņojums - angļu

15-05-2009

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - franču

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - franču

26-09-2013

Publiskā novērtējuma ziņojums Publiskā novērtējuma ziņojums - franču

15-05-2009

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - itāļu

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - itāļu

26-09-2013

Publiskā novērtējuma ziņojums Publiskā novērtējuma ziņojums - itāļu

15-05-2009

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - lietuviešu

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - lietuviešu

26-09-2013

Publiskā novērtējuma ziņojums Publiskā novērtējuma ziņojums - lietuviešu

15-05-2009

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - ungāru

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - ungāru

26-09-2013

Publiskā novērtējuma ziņojums Publiskā novērtējuma ziņojums - ungāru

15-05-2009

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - maltiešu

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - maltiešu

26-09-2013

Publiskā novērtējuma ziņojums Publiskā novērtējuma ziņojums - maltiešu

15-05-2009

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - holandiešu

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - holandiešu

26-09-2013

Publiskā novērtējuma ziņojums Publiskā novērtējuma ziņojums - holandiešu

15-05-2009

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - poļu

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - poļu

26-09-2013

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - portugāļu

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - portugāļu

26-09-2013

Publiskā novērtējuma ziņojums Publiskā novērtējuma ziņojums - portugāļu

15-05-2009

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - rumāņu

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - rumāņu

26-09-2013

Publiskā novērtējuma ziņojums Publiskā novērtējuma ziņojums - rumāņu

15-05-2009

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - slovāku

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - slovāku

26-09-2013

Publiskā novērtējuma ziņojums Publiskā novērtējuma ziņojums - slovāku

15-05-2009

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - slovēņu

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - slovēņu

26-09-2013

Publiskā novērtējuma ziņojums Publiskā novērtējuma ziņojums - slovēņu

15-05-2009

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - somu

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - somu

26-09-2013

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - zviedru

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - zviedru

26-09-2013

Publiskā novērtējuma ziņojums Publiskā novērtējuma ziņojums - zviedru

15-05-2009

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - norvēģu bukmols

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - norvēģu bukmols

26-09-2013

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - īslandiešu

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - īslandiešu

26-09-2013

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - horvātu

26-09-2013

Produkta apraksts Produkta apraksts - horvātu

26-09-2013

B. LIETOŠANAS INSTRUKCIJA

LIETOŠANAS INSTRUKCIJA

MASIVET

50mg apvalkotās tabletes suņiem

MASIVET

150 mg apvalkotās tabletes suņiem

1.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKA UN RAŽOŠANAS LICENCES

TURĒTĀJA, KURŠ ATBILD PAR SĒRIJAS IZLAIDI, NOSAUKUMS UN ADRESE, JA

DAŽĀDI

Reģistrācijas apliecības īpašnieks:

AB Science S.A.

3 avenue George V

FR-75008 Paris

Francija

Par sērijas izlaidi atbildīgais ražotājs:

Centre Spécialités Pharmaceutiques

Avenue du Midi

63800 Cournon d’Auvergne

Francija

2.

VETERINĀRO ZĀĻU NOSAUKUMS

MASIVET

50 mg apvalkotās tabletes suņiem

MASIVET

150 mg apvalkotās tabletes suņiem

Masitinib

3.

AKTĪVO VIELU UN CITU VIELU NOSAUKUMS

MASIVET ir gaiši oranža, apaļa, apvalkota tablete.

Katra tablete satur 50 mg

150 mg masitiniba, kas ir aktīvā viela. Katra tablete satur arī

Saulrieta

dzelteno FCF (E110) alumīnija laku un titāna dioksīdu (E171) kā krāsvielas.

Tabletes ir marķētas ar “50” vai “150” vienā pusē un uzņēmuma logotipu otrā pusē.

4.

INDIKĀCIJA(S)

Masivet

ir paredzēts suņu ārstēšanai, kuriem ir neoperējami tuklo šūnu audzēji (2. vai 3. pakāpe) ar

apstiprinātu mutējušu c-KIT tirozīna kināzes receptoru.

5.

KONTRINDIKĀCIJAS

Jūsu sunim nedrīkst dot

Masivet

, ja:

kuce ir grūsna vai zīda kucēnus,

suns ir jaunāks par 6 mēnešiem vai sver mazāk nekā 4 kg,

cieš no aknu vai nieru mazspējas,

sunim ir anēmija vai zems neitrofīlu skaits,

sunim ir alerģiska reakcija uz masitinibu, kas ir

Masivet

aktīvā sastāvdaļa, vai uz kādu no

palīgvielām, kas lietotas šajās zālēs.

6.

NEVĒLAMĀS BLAKUSPARĀDĪBAS

Vai, ārstējot ar Masivet, manam sunim ir sagaidāmas blakusparādības?

Tāpat kā jebkuras citas zāles,

Masivet

var izraisīt nevēlamas blakusparādības. Jūsu veterinārārsts spēs

tās Jums aprakstīt vislabāk.

Loti biežas blakusparādības

Vājas līdz vidēji smagas kuņģa-zarnu trakta reakcijas (caureja un vemšana) ar vidējo ilgumu,

attiecīgi, 21 un 9 dienas.

Vāja līdz vidēji smaga matu izkrišana ar vidējo ilgumu apmēram 26 dienas.

Biežas blakusparādības

Jūsu veterinārārstam ir jāveic specifiski pasākumi, ja novērojamas šādas blakusparādības

(skatīt 8. apakšpunktu):

suņiem, kam ir nieru darbības traucējumi ārstēšanu sākot (ieskaitot augstu kreatinīna līmeni

asinīs un proteīnūriju), var iestāties smaga nieru toksicitāte.

vidēji smaga līdz smaga (aplastiska/hemolītiska) anēmija ar vidējo ilgumu apmēram 7 dienas.

proteīna zuduma sindroms (galvenokārt no seruma albumīna samazināšanās).

vāja līdz vidēji smaga neitropēnija ar vidējo ilgumu apmēram 24 dienas.

aminotransferāzes (ALT vai AST) līmeņa palielināšanās ar vidējo ilgumu apmēram 29 dienas.

Citas bieži novērotas nevēlamās blakusparādības vairumā gadījumu bija vājas vai vidēji smagas:

letarģija un astēnija ar vidējo ilgumu, attiecīgi, apmēram 8 un 40 dienas

apetītes samazināšanās vai anoreksija ar vidējo ilgumu, attiecīgi, 45 un 18 dienas.

klepus (vidējais ilgums 23 dienas).

limfadenopātija (vidējais ilgums 47 dienas).

tūska (vidējais tūskas ilgums bija 7 dienas).

lipoma (vidējais ilgums 53 dienas).

Kas man ir jādara, ja manam sunim, ārstējot ar Masivet, parādās blakusparādības?

Ja novērojat jebkuras būtiskas blakusparādības vai citu iedarbību, kas nav minētas šajā lietošanas

instrukcijā,

lūdzu,

informējiet

tām

savu

veterinārārstu.

Blakusparādību

gadījumā

Jūsu

veterinārārsts var nolemt samazināt devu vai izbeigt ārstēšanu.

7.

MĒRĶA SUGAS

Suņi

8.

DEVAS ATKARĪBĀ NO DZĪVNIEKU SUGAS, LIETOŠANAS VEIDA UN

PAŅĒMIENA

Masivet

ir paredzēts suņiem iekšķīgai lietošanai, un tas ir jādod saskaņā ar Jūsu veterinārārsta

norādījumiem. Veterinārārsts noteiks, kāda ir pareizā deva Jūsu sunim.

Ieteicamā deva ir 12,5 mg/kg (ar devu diapazonu 11-14 mg/kg) vienreiz dienā, kā parādīts tabulā

zemāk. Suņiem ar ķermeņa svaru, kas mazāks nekā 15 kg, precīza dozēšana ne vienmēr ir iespējama.

Šos suņus var ārstēt ar devu 50, 100 vai 150 mg, ja ir iespējams sasniegt mērķa devu 11-14 mg uz 1 kg

ķermeņa svara.

12,5 mg/kg

ķermeņa svara

Tablešu skaits

dienā

Deva mg/kg

Suņa ķermeņa

svars, kg

50

mg

-

150

mg

zemāka

jam

svaram

augstāk

ajam

svaram

> 15

plus

13,7

11,1

> 18

plus

13,9

11,4

> 22

13,6

11,5

> 26

plus

13,5

11,7

> 30

plus

13,3

11,8

> 34

13,2

11,8

> 38

plus

13,2

11,9

> 42

plus

13,1

12,0

> 46

13,0

12,0

> 50

plus

13,0

12,0

> 54

plus

13,0

12,1

> 58

12,9

12,1

> 62

plus

12,9

12,1

> 66

plus

12,9

12,1

> 70

12,9

12,2

> 74

plus

12,8

12,2

> 78

plus

12,8

Ja tablete tiek atrīta vai atvemta 10 minūtēs pēc ievadīšanas, ārstēšana ir jāatkārto. Ja tablete tiek atrīta

vai atvemta vēlāk nekā 10 minūtēs pēc ievadīšanas, ārstēšanu nedrīkst atkārtot.

9.

PADOMI PAREIZAI LIETOŠANAI

Kā man ir jālieto Masivet manam sunim, un cik ilgi?

Tabletes vienmēr jāievada vienādā veidā, kopā ar barību. Tabletes ir jāievada veselas, tās nedrīkst

sadalīt, salauzt vai saberzt. Ja suns atsakās no sakošļātas tabletes, tā ir jāiznīcina.

Ja deva ir izlaista, dodiet nākamo devu, kā paredzēts. Nepalieliniet vai nedivkāršojiet šo devu. Ja esat

iedevuši vairāk nekā noteikto tablešu skaitu, sazinieties ar savu veterinārārstu.

Ārstēšanas ilgums būs atkarīgs no novērotās reakcijas. Ārstēšana ir jāturpina, ja slimība ir stabila, t.i.,

statiska, daļēja vai pilnīga audzēja reakcija, ar noteikumu, ka zāles ir pietiekami labi panesamas. Ja

audzējs attīstās, ārstēšanas rezultāts ir maz ticamas un ārstēšana ir jāpārskata.

Pēc 4-6 nedēļām ir jānovērtē ārstēšanas rezultāti, lai novērtētu sākotnējo reakciju. Ilgstošai ārstēšanai

ir jānotiek regulārā (vismaz ikmēneša) veterinārārsta kontrolē.

10.

IEROBEŽOJUMU PERIODS(I) DZĪVNIEKU PRODUKCIJAS IZMANTOŠANĀ

Nav piemērojams

11.

ĪPAŠI UZGLABĀŠANAS NORĀDĪJUMI

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā!

Cieši noslēdziet pudeli.

Nelietot, šīs veterinārās zāles, ja beidzies derīguma termiņš, kurš norādīts uz iepakojuma pēc „Derīgs

līdz”.

12.

ĪPAŠI BRĪDINĀJUMI

12.1 Īpaši piesardzības pasākumi lietošanā:

Īpaši

brīdinājumi:

Jebkuram

tuklo

šūnu

audzējam,

kurš

ārstējams

operatīvi,

operācijai

jābūt

pirmajai ārstēšanas izvēlei. Ārstēšanu ar masitinibu drīkst lietot tikai suņiem ar neoperējamiem tuklo

šūnu

audzējiem,

kuri

ekspresē

mutējušu

c-KIT

tirozīna

kināzes

receptoru.

Pirms

ārstēšanas

jāapstiprina mutējuša c-KIT tirozīna kināzes receptora klātbūtne.

Īpaši piesardzības pasākumi lietošanai dzīvniekiem

:

Kādi ir īpašie piesardzības pasākumi, lietojot manam sunim?

Suņi ir rūpīgi jāuzrauga Jūsu veterinārārstam (vismaz reizi mēnesī) un, ja nepieciešams, ārstēšana ir

jāpielāgo vai jāpārtrauc.

Ārstēšana jāpārtrauc, ja novēro kādu no šādām pazīmēm: anēmija, smaga neitropēnija, smaga nieru

toksicitāte,

aknu

toksicitāte

un/vai

smaga

caureja

vemšana,

saglabājas

pēc

devas

samazināšanas.

Ārstēšanas laikā suņus nedrīkst izmantot vaislai.

Nelietot grūsnām vai laktējošām kucēm.

Kādi ir īpašie piesardzības pasākumi personai, kas ievada Masivet?

Atkārtots masitiniba kontakts ar ādu var vājināt sieviešu auglību un augļa attīstību.

Masivet

aktīvā viela var izraisīt paaugstinātu ādas jutību.

Izvairieties no ādas kontakta ar ārstētu suņu fēcēm, urīnu un atvemtajām barības masām.

Lietojiet aizsargcimdus, novācot ārstētu suņu atvemtās barības masas, urīnu vai fēces.

Ja kontaktā ar ādu nonāk sadrupušas tabletes, ārstētu suņu atvemtās barības masas, urīns vai fēces,

nekavējoties noskalojiet ādu ar lielu ūdens daudzumu.

Masivet

aktīvā viela var izraisīt smagu acu kairinājumu un nopietnu acu bojājumu.

Izvairieties no kontakta ar acīm.

Izvairieties no pieskaršanās acīm, pirms esat novilkuši cimdus un atbrīvojušies no tiem, un

rūpīgi nomazgājuši rokas.

Ja zāles nonāk kontaktā ar acīm, nekavējoties izskalojiet acis ar lielu ūdens daudzumu.

Cilvēki, kuriem ir zināma paaugstināta jutība pret masitinibu, nedrīkst rīkoties ar šīm zālēm.

Nejaušas norīšanas gadījumā, nekavējoties vērsieties pie ārsta un parādiet ārstam iepakojuma etiķeti

vai lietošanas instrukciju. Ārstējot suni, neēdiet, nedzeriet un nesmēķējiet.

Bērni nedrīkst nonākt ciešā kontaktā ar ārstētiem suņiem, ārstētu suņu fēcēm vai atvemtajām barības

masām.

Vai sunim var dot citas zāles, kad to ārstē ar Masivet?

Ir dažas zāles, kuras nedrīkst dot sunim ārstēšanas laikā, jo lietojot kopā tās var izraisīt smagas

nevēlamas blakusparādības.

Vienlaicīga citu vielu lietošana, kuras stingrāk saistās ar proteīniem, var radīt konkurenci masitiniba

saistībai un tādā veidā izraisīt nevēlamas blakusparādības.

Vienlaicīga tādu zāļu lietošana, kuras metabolizē CYP450 izoformas, var izraisīt masitiniba vai šo

vielu paaugstinātu vai pazeminātu līmeni plazmā.

Pastāstiet savam veterinārārstam par visām zālēm, ieskaitot bezrecepšu zāles, kuras Jūs gatavojaties

dot savam sunim.

Masivet

efektivitāte var būt samazināta suņiem, kas iepriekš saņēmuši ķīmijterapiju un/vai

radioterapiju. Nav pieejama informācija attiecībā uz krustenisku rezistenci ar citām citostatiskām

zālēm.

Pārdozēšana:

Ieteicamā dienas deva 12,5 mg uz 1 kg ķermeņa svara atbilst maksimālajai panesamajai devai (MPD).

Galvenie toksicitātes mērķa orgāni suņiem bija kuņģa-zarnu trakts, asinsrades sistēma, nieres un

aknas.

Ja pēc pārdozēšanas novēro nevēlamus notikumus, ārstēšana jāpārtrauc līdz normas atjaunošanai, un

tad jāatsāk ar ieteicamo terapeitiskās devas līmeni. Lūdzu, sazinieties ar savu veterinārārstu.

13.

ĪPAŠI NORĀDĪJUMI RĪCĪBAI AR NEIZLIETOTĀM VETERINĀRĀM ZĀLĒM VAI

TO ATKRITUMIEM, JA TĀDI IR

Zāles nedrīkst iznīcināt, izmantojot kanalizāciju vai kopā ar sadzīves atkritumiem. Jautājiet savam

veterinārārstam, kā atbrīvoties no nevajadzīgām zālēm. Šādi pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

14.

DATUMS, KAD LIETOŠANAS PAMĀCĪBA PĒDĒJO REIZI TIKA APSTIPRINĀTA

Sīkākas ziņas par šīm zālēm ir atrodamas Eiropas Zāļu aģentūras tīmekļa vietnē

http://www.ema.europa.eu

15.

CITA INFORMĀCIJA

Recepšu veterinārās zāles.

Lietošanai dzīvniekiem.

Šīs tabletes ir pieejamas iepakojumā pa 30 tabletēm.

Masivet

ir recepšu zāles, kuras lieto, lai ārstētu suņus ar tuklo šūnu audzējiem. Tuklo šūnu audzēji ir

tuklo šūnu ļaundabīgi jaunveidojumi. Tā ir neviendabīga slimība, kas var būt relatīvi nekaitīga vai

agresīvi ļaundabīga. Noteiktos gadījumos tuklo šūnu audzēji var apdraudēt Jūsu suņa dzīvību.

Masivet

var pagarināt laiku, līdz audzējs sāk progresēt.

Speciāla informācija veterinārārstam

Suņi ir rūpīgi jāuzrauga un profesionāli jāvērtē, lai noteiktu vajadzību pēc devas samazināšanas, ja

novēro iespējamas nozīmīgas nevēlamas reakcijas.

Nieru funkcijas uzraudzīšana

Nieru funkcija ir pienācīgi jāuzrauga katru mēnesi, izmantojot urīna testēšanu ar stripu.

Pozitīvu puskvantitatīvu stripa rezultātu gadījumā (proteīns > 30 mg/dL) ir jāveic urīna analīze, lai

noteiktu urīna proteīna/kreatinīna (UPK) attiecību, un jāanalizē asins paraugs, lai noteiktu kreatinīnu,

albumīnu un asins urīnvielas slāpekli (AUS).

Ja UPK attiecība ir > 2 vai kreatinīna saturs ir > 1,5 ULN, vai albumīna saturs ir < 0,75 ZAR, vai asins

urīnvielas slāpeklis (AUS) ir > 1,5 ULN, izbeidziet ārstēšanu.

Proteīna zuduma sindroma uzraudzīšana

Katru mēnesi veiciet urīna stripa testu. Pozitīvu puskvantitatīvu stripa rezultātu gadījumā (proteīns

> 30 mg/dl) ir jāveic urīna analīze, lai noteiktu urīna proteīna/kreatinīna (UPK) attiecību.

Katru mēnesi veiciet albumīna noteikšanu asinīs.

Ja UPK attiecība ir > 2 vai albumīna saturs ir < 0,75 no zemākās normālās robežas (ZNR),

ārstēšana ir jāpārtrauc, līdz albumīna un UPK vērtības ir atgriezušās robežās (UPK attiecība < 2

un albumīna saturs ir > 0,75 no ZNR), pēc tam var turpināt ārstēšanu ar to pašu devu.

Ja viens no šiem notikumiem (UPK attiecība > 2 vai albumīna saturs < 0,75 no ZNR) atkārtojas

otrreiz, ārstēšana ir jāpārtrauc.

Anēmija un/vai hemolīze

Suņi ir rūpīgi jāuzrauga, lai pamanītu (hemolītiskās) anēmijas pazīmes. Ja parādās anēmijas vai

hemolīzes klīniskās pazīmes, jānosaka hemoglobīns, brīvais bilirubīns un haptoglobīns un jānosaka

asins aina (ieskaitot retikulocītus).

Ārstēšana ir jāpārtrauc, ja:

novērojama hemolītiskā anēmija, t.i., hemoglobīns < 10 g/dl un hemolīze,

t.i., brīvais bilirubīns > 1,5 ULN un haptoglobīns < 0,1 g/dl,

anēmija, nenotiekot reģenerācijai, t.i., hemoglobīns < 10 g/dl un retikulocīti < 80 000/mm

Aknu toksicitāte (paaugstināts

ALT

AST

līmenis), neitropēnija

ALT

AST

līmenis pieaug > 3 ULN, neitrofīlu skaits samazinās līdz < 2000/mm

vai novērojamas

citas smagas blakusparādības, ārstēšana ir jāmaina šādi:

Pēc pirmā gadījuma ārstēšana ir jāpārtrauc, līdz notiek atgriešanās normas robežās, pēc tam jāatsāk

tajā pašā devu līmenī;

Šī paša notikuma otrajā gadījumā ārstēšana ir jāpārtrauc, līdz notiek atgriešanās normas robežās, pēc

tam ārstēšana jāatsāk ar samazinātu devu 9 mg uz 1 kg ķermeņa svara dienā;

Šī paša notikuma trešajā gadījumā ārstēšana ir jāpārtrauc, līdz notiek atgriešanās normas robežās, pēc

tam ārstēšana jāatsāk ar vēl mazāku devu 6 mg uz 1 kg ķermeņa svara dienā;

Ārstēšana ir jābeidz, ja pie devas 6 mg/kg/dienā joprojām novēro smagas blakusparādības.

Kopsavilkums par laboratorijas novērtējumu robežvērtībām, kas nosaka kontrindikāciju vai

ārstēšanas maiņu (pārtraukšanu uz laiku, devas samazināšanu vai izbeigšanu)

R

ĪCĪBA AKNU TOKSICITĀTES GADĪJUMĀ

(ALT vai AST)

Kontrindikācija

Ārstēšanas

Pārtraukšana Uz

Laiku

Devas Samazināšana

Ārstēšanas Izbeigšana

> 3 ULN

> 3 ULN

(1. reizē)

> 3 ULN

(2./3. reizē)

> 3 ULN

(4. reizē)

R

ĪCĪBA NEITROPĒNIJAS GADĪJUMĀ

(

N

eitrofīlu skaits)

Kontrindikācija

Ārstēšanas

Pārtraukšana Uz

Laiku

Devas Samazināšana

Ārstēšanas Izbeigšana

< 2000/mm

< 2000/mm

(1. reizē)

< 2000/mm

(2./3. reizē)

< 2000/mm

(4. reizē)

R

ĪCĪBA PROTEĪNA ZUDUMA SINDROMA GADĪJUMĀ

(Albuminēmija un/vai UPK attiecība)

Kontrindikācija

Ārstēšanas

Pārtraukšana Uz

Laiku

Devas Samazināšana

Ārstēšanas Izbeigšana

Albumīns < 1 ZNR

vai UPK attiecība > 2

Albumīns < 0,75 ZNR

vai UPK attiecība > 2

(1. reizē)

Nav piemērojams

Albumīns < 0,75 ZNR

vai UPK attiecība > 2

(2. reizē)

R

ĪCĪBA HEMOLĪTISKĀS ANĒMIJAS UN ANĒMIJAS

,

NENOTIEKOT REĢENERĀCIJAI

,

GADĪJUMĀ

(hemoglobīns, bilirubīns, haptoglobīns, retikulocīti)

Kontrindikācija

Ārstēšanas

Pārtraukšana Uz

Laiku

Devas Samazināšana

Ārstēšanas Izbeigšana

Hemoglobīns < 10g/dl

Nav piemērojams

Nav piemērojams

Hemoglobīns < 10g/dl

brīvais bilirubīns > 1,5

ULN un haptoglobīns <

0,1 g/dl

vai retikulocīti <

80 000/mm

Devas pielāgošana

Ieteicamā dienas deva 12,5 mg uz 1 kg ķermeņa svara atbilst maksimālajai panesamajai devai (MPD),

kas tika iegūta no atkārtotu devu toksicitātes pētījumiem ar veseliem bīglu šķirnes suņiem.

Blakusparādību gadījumā devas var samazināt līdz 9 mg uz 1 kg ķermeņa svara (robežas 7,5 –

10,5 mg/kg) vienreiz dienā vai 6 mg uz 1 kg ķermeņa svara (robežas 4,5 – 7,5 mg/kg), saskaņā ar

zemāk redzamām tabulām.

Deva

9 mg

uz 1 kg ķermeņa svara

Tablešu skaits

dienā

Deva mg/kg

Suņa ķermeņa

svars, kg

50

mg

-

150

mg

zemāk

ajam

svara

m

augstā

kajam

svara

m

> 15,0

19,4

10,0

> 19,4

25,0

plus

10,3

> 25,0

30,6

plus

10,0

> 30,6

36,1

> 36,1

41,7

plus

> 41,7

47,2

plus

> 47,2

52,8

> 52,8

58,3

plus

> 58,3

63,9

plus

> 63,9

69,4

> 69,4

75,0

plus

> 75,0

80,6

plus

Deva

6 mg

uz 1 kg ķermeņa svara

Tablešu skaits

dienā

Deva mg/kg

Suņa ķermeņa

svars, kg

50

mg

-

150

mg

zemāk

ajam

svara

m

augstā

kajam

svara

m

> 15,0

20,8

> 20,8

29,2

> 29,2

37,5

plus

> 37,5

45,8

plus

> 45,8

54,2

> 54,2

62,5

plus

> 62,5

70,8

plus

> 70,8

79,2

> 79,2

plus

I PIELIKUMS

VETERINĀRO ZĀĻU APRAKSTS

1.

VETERINĀRO ZĀĻU NOSAUKUMS

MASIVET

50 mg apvalkotās tabletes suņiem.

MASIVET

150 mg apvalkotās tabletes suņiem.

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra apvalkotā tablete satur:

Aktīvā viela:

50 mg masitiniba (kas atbilst 59,6 mg masitiniba mezilāta)

150 mg masitiniba (kas atbilst 178,9 mg masitiniba mezilāta)

Palīgvielas:

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Apvalkota tablete

Gaiši oranža apaļas formas apvalkota tablete, kurai vienā pusē iespiests „50” vai “150” un uzņēmuma

logotipu otrā pusē

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1

Mērķa sugas

Suņi.

4.2

Lietošanas indikācijas, norādot mērķa sugas

Neoperējamu tuklo šūnu audzēju (2. vai 3. pakāpe) ar apstiprinātu mutējušu c-kit tirozīna kināzes

receptoru.

4.3

Kontrindikācijas

Nelietot grūsnām vai laktējošām kucēm (skatīt 4.7. apakšpunktu).

Nelietot suņiem, kas jaunāki par 6 mēnešiem vai kuru ķermeņa svars mazāks nekā 4 kg.

Nelietot

suņiem

aknu

mazspēju,

definēta

AST(aspartaminotransferāzes)

ALT(alanīnaminotransferāzes) > 3 x augšējā normālā robeža (ULN).

Nelietot suņiem ar nieru mazspēju, kas definēta kā urīna proteīna/kreatinīna (UPK) attiecība > 2

albumīna saturs < 1 x zemākā normālā robeža (ZNR).

Nelietot suņiem ar anēmiju (hemoglobīns < 10 g/dl).

Nelietot suņiem ar neitropēniju, kas definēta ar absolūto neitrofīlu skaitu < 2000/mm

Nelietot, ja konstatēta hipersensitivitāte pret aktīvo vielu vai pret kādu no palīgvielām.

4.4

Īpaši brīdinājumi

Jebkuram tuklo šūnu audzējam, kurš ārstējams operatīvi, operācijai ir jābūt pirmajai ārstēšanas izvēlei.

Ārstēšanu ar masitinibu drīkst lietot tikai suņiem ar neoperējamiem tuklo šūnu audzējiem, kuri

ekspresē mutējušu c-KIT tirozīna kināzes receptoru. Pirms ārstēšanas ir jāapstiprina mutējuša tirozīna

kināzes receptora klātbūtne (skatīt arī 5.1. apakšpunktu).

4.5

Īpaši piesardzības pasākumi lietošanā

Īpaši piesardzības pasākumi, lietojot dzīvniekiem

Suņi rūpīgi jāuzrauga un, ja nepieciešams, ārstēšana jāpielāgo vai jāpārtrauc.

Nieru funkcijas uzraudzīšana

Nieru funkcija pienācīgi jāuzrauga katru mēnesi, izmantojot urīna testēšanu ar stripu.

Pozitīvu puskvantitatīvu stripa rezultātu gadījumā (proteīns > 30 mg/dL) jāveic urīna analīze,

l ai

noteiktu urīna proteīna/kreatinīna (UPK) attiecību, un jāanalizē asins paraugs, lai noteiktu kreatinīnu,

albumīnu un asins urīnvielas slāpekli (AUS).

Ja UPK attiecība ir > 2 vai kreatinīna saturs ir > 1,5 augstākajās normas robežās (ULN), vai albumīna

saturs

< 0,75 no zemākās normālās robežas (ZNR), vai asins urīnvielas slāpeklis (AUS) ir > 1,5

ANR, beidziet ārstēšanu.

Proteīna zuduma sindroma uzraudzīšana

Katru mēnesi veiciet urīna stripa testu. Pozitīvu puskvantitatīvu stripa rezultātu gadījumā (proteīns

≥30 mg/dL) ir jāveic urīna analīze, lai noteiktu urīna proteīna/kreatinīna (UPK) attiecību.

Katru mēnesi veiciet albumīna noteikšanu asinīs.

Ja UPK attiecība ir > 2 vai albumīna saturs ir < 0,75 no zemākās normālās robežas (ZNR),

ārstēšana ir jāpārtrauc līdz albumīna un UPK vērtības ir atgriezušās robežās (UPK attiecība < 2

un albumīna saturs ir > 0,75 no ZNR), pēc tam var turpināt ārstēšanu ar to pašu devu.

Ja viens no šiem notikumiem (UPK attiecība > 2 vai albumīna saturs < 0,75 no ZNR) atkārtojas

otrreiz, ārstēšana ir jāpārtrauc.

Anēmija un/vai hemolīze

Suņi ir rūpīgi jāuzrauga, lai pamanītu (hemolītiskās) anēmijas pazīmes. Ja parādās anēmijas vai

hemolīzes klīniskās pazīmes, jānosaka hemoglobīns, brīvais bilirubīns un haptoglobīns un asins aina

(ieskaitot retikulocītus).

Ārstēšana ir jāpārtrauc, ja:

novērojama hemolītiskā anēmija, t.i., hemoglobīns < 10 g/dl un hemolīze,

t.i., brīvais bilirubīns > 1,5 ULN (normas augšējā robeža) un haptoglobīns < 0,1 g/dl,

anēmija, nenotiekot reģenerācijai, t.i., hemoglobīns < 10 g/dl un retikulocīti < 80 000/mm

Aknu toksicitāte (paaugstināts ALT vai AST līmenis), neitropēnija

Ja ALT vai AST līmenis pieaug > 3 ULN, neitrofīlu skaits samazinās līdz < 2000/mm

novērojamas citas smagas nevēlamas reakcijas, ārstēšana jāmaina šādi:

Ja ALT vai AST līmenis pieaug > 3 ULN ārstēšana ir jāpārtrauc, līdz notiek klīniskā stāvokļa

normalizēšanās, pēc tam jāatsāk ārstēšana ar tā paša līmeņa devu;

Neitrofīlu skaita samazināšanās gadījumā līdz < 2000/mm

ārstēšana ir jāpārtrauc, līdz notiek klīniskā

stāvokļa normalizēšanās, pēc tam ārstēšana jāatsāk ar samazinātu devu 9 mg uz 1 kg ķermeņa svara

dienā;

Ja novērojamas citas smagas un nevēlamas reakcijas ārstēšana ir jāpārtrauc, līdz notiek atgriešanās

normas robežās, pēc tam ārstēšana jāatsāk ar vēl mazāku devu 6 mg uz 1 kg ķermeņa svara dienā;

Ārstēšana ir jāpārtrauc, ja pie devas 6 mg/kg/dienā joprojām novēro smagas nevēlamas reakcijas.

Citi piesardzības pasākumi

Ārstēšana ir jāpārtrauc, ja novēro nieru toksicitāti, imūnmediētu hemolītisko anēmiju (IMHA) un/vai

anēmiju, nenotiekot reģenerācijai, kā arī, ja pēc devas samazināšanas novēro smagu neitropēniju

un/vai caureju un/vai vemšanu.

Ārstēšanas laikā suņus nedrīkst izmantot vaislai.

Kopsavilkums par laboratorijas novērtējumu robežvērtībām, kas nosaka kontrindikāciju vai

ārstēšanas maiņu (pārtraukšanu uz laiku, devas samazināšanu vai izbeigšanu)

R

ĪCĪBA AKNU TOKSICITĀTES GADĪJUMĀ

(ALT vai AST)

Kontrindikācija

Pārtraukšana uz

laiku

Devas samazināšana

Izbeigšana

> 3 ULN

> 3 ULN

(1. reizē)

> 3 ULN

(2./3. reizē)

> 3 ULN

(4. reizē)

R

ĪCĪBA NEITROPĒNIJAS GADĪJUMĀ

(

N

eitrofīlu skaits)

Kontrindikācija

Pārtraukšana uz

laiku

Devas samazināšana

Izbeigšana

< 2000/mm

< 2000/mm

(1. reizē)

< 2000/mm

(2./3. reizē)

< 2000/mm

(4. reizē)

R

ĪCĪBA PROTEĪNA ZUDUMA SINDROMA GADĪJUMĀ

(Albuminēmija un/vai UPK attiecība)

Kontrindikācija

Pārtraukšana uz

laiku

Devas samazināšana

Izbeigšana

Albumīns < 1 ZNR

vai UPK attiecība > 2

Albumīns < 0,75 ZNR

vai UPK attiecība > 2

(1. reizē)

Nav piemērojama

Albumīns < 0,75 ZNR

vai UPK attiecība > 2

(2. reizē)

R

ĪCĪBA HEMOLĪTISKĀS ANĒMIJAS UN ANĒMIJAS

,

NENOTIEKOT REĢENERĀCIJAI

,

GADĪJUMĀ

(hemoglobīns, bilirubīns, haptoglobīns, retikulocīti)

Kontrindikācija

Pārtraukšana uz

laiku

Devas samazināšana

Izbeigšana

Hemoglobīns < 10g/dL

Nav piemērojama

Nav piemērojama

Hemoglobīns < 10 g/dl

brīvais bilirubīns > 1,5

ULN un haptoglobīns <

0,1 g/dl

vai arī retikulocīti

< 80 000/mm

Piesardzības pasākumi, kas jāievēro personai, kura lieto veterinārās zāles dzīvnieku ārstēšanai

Atkārtots masitiniba kontakts ar ādu var vājināt sieviešu auglību un augļa attīstību.

Masivet

aktīvā viela var izraisīt paaugstinātu ādas jutību.

Izvairieties no ādas kontakta ar ārstētu suņu fēcēm, urīnu un atvemtajām barības masām.

Lietojiet aizsargcimdus, novācot ārstētu suņu atvemtās barības masas, urīnu vai fēces.

Ja kontaktā ar ādu nonāk sadrupušas tabletes, ārstētu suņu atvemtās barības masas, urīns vai fēces,

nekavējoties noskalojiet ādu ar lielu ūdens daudzumu.

Masivet

aktīvā viela var izraisīt smagu acu kairinājumu un nopietnu acu bojājumu.

Izvairieties no kontakta ar acīm.

Izvairieties no pieskaršanās acīm, pirms esat novilkuši cimdus un atbrīvojušies no tiem, un

rūpīgi nomazgājuši rokas.

Ja zāles nonāk kontaktā ar acīm, nekavējoties izskalojiet acis ar lielu ūdens daudzumu.

Cilvēki ar zināmu paaugstinātu jutību pret masitinibu, nedrīkst strādāt ar šīm zālēm.

Nejaušas

norīšanas

gadījumā,

nekavējoties

vērsieties

ārsta

parādiet

ārstam

iepakojuma

marķējumu vai lietošanas instrukciju. Ārstējot suni, neēdiet, nedzeriet un nesmēķējiet.

Bērni nedrīkst nonākt ciešā kontaktā ar ārstētiem suņiem, ārstētu suņu fēcēm vai atvemtajām barības

masām.

4.6

Nevēlamās reakcijas (biežums un bīstamība)

Ļoti biežas

Vājas līdz vidēji smagas kuņģa-zarnu trakta reakcijas (caureja un vemšana) ar vidējo ilgumu,

attiecīgi - 21 un 9 dienas.

Vāja līdz vidēji smaga alopēcija ar vidējo ilgumu apmēram 26 dienas.

Biežas

Suņiem, kam ir nieru darbības traucējumi, ārstēšanu sākot (ieskaitot augstu kreatinīna līmeni

asinīs un proteīnūriju), var iestāties smaga nieru toksicitāte.

Vidēji smaga līdz smaga (aplastiska/hemolītiska) anēmija ar vidējo ilgumu apmēram 7 dienas.

Proteīna zuduma sindroms (galvenokārt no seruma albumīna samazināšanās).

Vāja līdz vidēji smaga neitropēnija ar vidējo ilgumu apmēram 24 dienas.

Aminotransferāzes (ALT vai AST) līmeņa palielināšanās ar vidējo ilgumu apmēram 29 dienas.

Specifiski pasākumi, kas jāveic iepriekš minēto reakciju gadījumā, ir aprakstīti 4.5. apakšpunktā.

Citas bieži novērotas nevēlamās reakcijas vairumā gadījumu bija vājas vai vidēji smagas:

letarģija un astēnija ar vidējo ilgumu, attiecīgi, apmēram 8 un 40 dienas.

apetītes samazināšanās vai anoreksija ar vidējo ilgumu, attiecīgi, 45 un 18 dienas.

klepus (vidējais ilgums 23 dienas).

limfadenopātija (vidējais ilgums 47 dienas).

tūska (vidējais tūskas ilgums bija 7 dienas).

lipoma (vidējais ilgums 53 dienas).

Nevēlamo reakciju biežumu nosaka, izmantojot šo metodi:

ļoti biežas (ārstēšanas kursa laikā vairāk nekā 1 no 10 dzīvniekiem parādās nevēlama(as)

reakcija(as));

biežas (vairāk nekā 1, bet mazāk nekā 10 dzīvniekiem no 100).

4.7

Lietošana grūsnības, laktācijas vai dēšanas laikā

Nelietot grūsnām vai laktējošām kucēm (skatīt 4.3. apakšpunktā). Laboratoriskie pētījumi ar žurkām

parādīja

samazinātu

mātīšu

auglību

devas

100 mg/kg/dienā,

embriotoksicitāti

attīstības

toksicitāti no devas virs 30 mg/kg/dienā. Tomēr pētījumos ar trušiem nenovēroja embriotoksicitāti vai

attīstības toksicitāti.

4.8

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

In vitro

testi ar cilvēka mikrosomām parādīja, ka vienlaicīga ārstēšana ar vielām, kuras metabolizē

CYP450 izoformas, var izraisīt masitiniba vai šo vielu paaugstinātu vai pazeminātu līmeni plazmā. Par

suņiem nav pieejama atbilstoša informācija. Tāpēc ieteicama piesardzība, vienlaikus lietojot

masitinibu un citas vielas.

Vienlaicīga citu vielu lietošana, kuras stingrāk saistās ar proteīniem, var radīt konkurenci masitiniba

saistīšanai un tādā veidā izraisīt nevēlamus efektus.

Masivet

efektivitāte var būt samazināta suņiem, kas iepriekš saņēmuši ķīmijterapiju un/vai

radioterapiju. Nav pieejama informācija attiecībā uz krustenisku rezistenci ar citām citostatiskām

zālēm.

4.9

Devas un lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai.

Ieteicamā deva ir 12,5 mg/kg (ar devu diapazonu 11 – 14 mg/kg) vienreiz dienā, kā norādīts tabulā

zemāk.

Suņiem ar ķermeņa svaru, kas mazāks nekā 15 kg, precīza dozēšana ne vienmēr ir iespējama. Šos

suņus var ārstēt ar devu 50, 100 vai 150 mg, ja ir iespējams sasniegt mērķa devu 11– 14 mg uz 1 kg

ķermeņa svara.

Tabletes ir jāievada veselas, tās nedrīkst sadalīt, salauzt vai saberzt. Ja suns atsakās no sakošļātas

tabletes, tā ir jāiznīcina.

Tabletes vienmēr jāievada vienādā veidā, kopā ar barību.

12,5 mg/kg

ķermeņa svara

Tablešu skaits

dienā

Deva mg/kg

Suņa ķermeņa

svars, kg

50

mg

-

150

mg

zemāka

jam

svaram

augstāk

ajam

svaram

> 15

plus

13,7

11,1

> 18

plus

13,9

11,4

> 22

13,6

11,5

> 26

plus

13,5

11,7

> 30

plus

13,3

11,8

> 34

13,2

11,8

> 38

plus

13,2

11,9

> 42

plus

13,1

12,0

> 46

13,0

12,0

> 50

plus

13,0

12,0

> 54

plus

13,0

12,1

> 58

12,9

12,1

> 62

plus

12,9

12,1

> 66

plus

12,9

12,1

> 70

12,9

12,2

> 74

plus

12,8

12,2

> 78

plus

12,8

Ja tablete tiek atrīta vai atvemta 10 minūtēs pēc ievadīšanas, ārstēšana jāatkārto. Ja tablete tiek atrīta

vai atvemta vēlāk nekā 10 minūtēs pēc ievadīšanas, ārstēšanu nedrīkst atkārtot.

Pēc 4-6 nedēļām ir jānovērtē ārstēšanas rezultāti, lai novērtētu sākotnējo reakciju. Ārstēšanas ilgums ir

atkarīgs no reakcijas uz zālēm. Ārstēšana ir jāturpina, ja slimība ir stabila, t.i., statiska, daļēja vai

pilnīga audzēja reakcija, ar noteikumu, ka zāles ir pietiekami labi panesamas. Ja audzējs attīstās,

ārstēšanas rezultāts ir maz ticamas un ārstēšanas efektivitāti ir jāpārskata.

Devas samazināšana, ārstēšanas pārtraukšana uz laiku vai ārstēšanas izbeigšana:

Suņu veselības stāvoklis ir rūpīgi jāuzrauga un profesionāli jāizvērtē, lai noteiktu vajadzību pēc devas

samazināšanas, ja novēro iespējamas nozīmīgas nevēlamas reakcijas (skatīt 4.5. apakšpunktu). Devas

var samazināt līdz 9 mg uz 1 kg ķermeņa svara (diapazons 7,5 – 10,5 mg/kg) vai 6 mg uz 1 kg

ķermeņa svara (diapazons 4,5 – 7,5 mg/kg), saskaņā ar zemāk redzamām tabulām.

Klīnisko pētījumu gaitā dienas deva tika samazināta sakarā ar nevēlamiem notikumiem aptuveni 16 %

ārstēto suņu, galvenokārt dēļ transamināžu līmeņa paaugstināšanās.

Deva

9 mg

uz 1 kg ķermeņa svara ir parādīta tabulā zemāk.

Tablešu skaits

dienā

Deva mg/kg

Suņa ķermeņa

svars, kg

50

mg

150

mg

zemāk

ajam

svara

m

augstā

kajam

svara

m

> 15,0

19,4

10,0

> 19,4

25,0

plus

10,3

> 25,0

30,6

plus

10,0

> 30,6

36,1

> 36,1

41,7

plus

> 41,7

47,2

plus

> 47,2

52,8

> 52,8

58,3

plus

> 58,3

63,9

plus

> 63,9

69,4

> 69,4

75,0

plus

> 75,0

80,6

plus

Deva

6 mg

uz 1 kg ķermeņa svara ir parādīta tabulā zemāk.

Tablešu skaits

dienā

Deva mg/kg

Suņa ķermeņa

svars, kg

50

mg

150

mg

zemāk

ajam

svara

m

augstā

kajam

svara

m

> 15,0

20,8

> 20,8

29,2

> 29,2

37,5

plus

> 37,5

45,8

plus

> 45,8

54,2

> 54,2

62,5

plus

> 62,5

70,8

plus

> 70,8

79,2

> 79,2

plus

4.10

Pārdozēšana (simptomi, rīcība ārkārtas situācijā, antidoti), ja nepieciešams

Ieteicamā dienas deva 12,5 mg uz 1 kg ķermeņa svara atbilst maksimālajai panesamajai devai (MPD),

kas tika iegūta no atkārtotu devu toksicitātes pētījumiem ar veseliem bīglu šķirnes suņiem.

Pārdozēšanas pazīmes novēroja toksicitātes pētījumos ar veseliem suņiem, kuri 39 nedēļas saņēma

devu, kas aptuveni 2 reizes pārsniedza ieteicamo devu (25 mg masitiniba), kuri 13 nedēļas un 4

nedēļas saņēma aptuveni 3 reizes augstāku devu nekā ieteicamā deva (41,7 mg masitiniba), un kuri 4

nedēļas saņēma aptuveni 10 reizes augstāku devu nekā ieteicamā deva (125 mg masitiniba). Galvenie

toksicitātes mērķa orgāni suņiem bija kuņģa-zarnu trakts, asinsrades sistēma, nieres un aknas.

Ja pēc pārdozēšanas novēro nevēlamu iedarbību, ārstēšana jāpārtrauc līdz stāvoklis uzlabojas, un tad

jāatsāk ar ieteicamo terapeitiskās devas līmeni.

4.11

Ierobežojumu periods(i) dzīvnieku produkcijas izmantošanā

Nav piemērojams.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

Farmakoterapeitiskā grupa: proteīna-tirozīna kināzes inhibitors.

ATĶvet kods: QL01XE90.

5.1

Farmakodinamiskās īpašības

Masitinibs ir proteīna-tirozīna kināzes inhibitors, kurš,

in vitro

spēcīgi un selektīvi inhibē mutējušo c-

Kit receptora formu transmembrānas (TM) reģionā. Tas inhibē arī trombocitārā augšanas faktora

PDGF

) receptoru un fibroblastu augšanas faktora (FGFR3) receptoru.

Galvenajā klīniskajā lauka pētījumā dažādu šķirņu suņi, vecumā no diviem līdz septiņpadsmit gadiem,

tika ārstēti ar

Masivet

devā 12,5 mg/kg vai placebo nenoteiktā secībā. Suņiem ar neoperējamu tuklo

šūnu audzējiem (2. vai 3. pakāpes), kuriem bija mutējušas tirozīna kināzes c-Kit receptora ekspresija,

ārstēšana ar

Masivet

uzrādīja nozīmīgi ilgāku laiku līdz slimības progresēšanai ar vidējo ilgumu 241

dienu, salīdzinot ar 83 dienām placebo grupā. Reakcija uz ārstēšanu ar masitinibu izpaudās kā stabila

slimība, t.i., statiska, daļēja vai pilnīga reakcija.

Ārstēšanu ar masitinibu drīkst lietot tikai suņiem ar neoperējamiem tuklo šūnu audzējiem, kuri

ekspresē mutējušu c-KIT tirozīna kināzes receptoru. Pirms ārstēšanas ir jāapstiprina mutējuša tirozīna

kināzes c-Kit receptora klātbūtne.

5.2

Farmakokinētiskie dati

Pēc iekšķīgas ievadīšanas suņiem devā 11,2 mg (±0,5 mg) uz 1 kg ķermeņa svara masitinibs tiek ātri

absorbēts un laiks līdz maksimālās koncentrācijas sasniegšanai (T

) ir aptuveni 2 stundas.

Eliminācijas pusperiods (t½) ir aptuveni 3 – 6 stundas. Aptuveni 93 % masitiniba saistās ar plazmas

proteīniem.

Masitinibs tiek metabolizēts galvenokārt ar N-dealkilēšanu. Izvadīšana notiek ar žulti.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1

Palīgvielu saraksts

Celuloze, mikrokristāliska

Povidons K30

Cūkas aknu pulveris

Krospovidons

Magnija stearāts

Tabletes apvalks:

Macrogol 3350

Polivinilspirts

Talks

Titāna dioksīds (E171)

Saulrieta dzeltenā (E110) alumīnija laka

6.2

Nesaderība

Nav noteikta.

6.3

Derīguma termiņš

Veterināro zāļu derīguma termiņš izplatīšanai paredzētā iepakojumā:

3 gadi

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Cieši noslēdziet pudeli.

6.5

Tiešā iepakojuma veids un saturs

Balta augsta blīvuma polietilēna pudele ar termiski noslēdzamu plēvi, noslēgta ar bērniem drošu

vāciņu.

30 ml pudele, kas satur 30

Masivet

50 mg apvalkotās tabletes.

60 ml pudele, kas satur 30

Masivet

150 mg apvalkotās tabletes.

6.6

Īpaši norādījumi rīcībai ar neizlietotām veterinārām zālēm vai to atkritumiem, kas paliek

pēc to lietošanas

Jebkuras veterinārās zāles vai to atkritumi jāiznīcina saskaņā ar nacionālajiem tiesību aktiem.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

AB Science S.A.

3 avenue George V

75008 Paris

Francija

+33 (0)1 47 20 00 14

+33 (0)1 47 20 24 11

MASIVET@ab-science.com

8.

REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)

EU/2/08/087/001

EU/2/08/087/002

EU/2/08/087/003

9.

REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Pirmās reģistrācijas datums: 17/11/2008

Pēdējās pārreģistrācijas datums:

10.

TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

Sīkākas ziņas par šīm zālēm ir atrodamas Eiropas Zāļu aģentūras tīmekļa vietnē

http://www.ema.europa.eu

TIRDZNIECĪBAS, PIEGĀDES UN/VAI LIETOŠANAS AIZLIEGUMS

Recepšu veterinārās zāles.

European Medicines Agency

Veterinary Medicines

7 Westferry Circus, Canary Wharf, London E14 4HB, UK

Tel. (44-20) 74 18 84 00 Fax (44-20) 74 18 84 47

E-mail: mail@emea.europa.eu http://www.emea.europa.eu

© European Medicines Agency,2009. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMEA/V/C/128

EIROPAS PUBLISKĀ NOVĒRTĒJUMA ZIŅOJUMS (EPAR)

MASIVET

EPAR kopsavilkums plašākai sabiedrībai

Šis dokuments ir Eiropas Publiskā novērtējuma kopsavilkums. Tajā ir paskaidrots, kā Veterināro

zāļu komiteja (CVMP) novērtēja veiktos pētījumus, pirms sniegt ieteikumus par šo zāļu lietošanu.

Šis dokuments nevar aizvietot klātienes pārrunas ar Jūsu veterinārārstu. Ja Jums ir vajadzīgas

sīkākas

ziņas

par

Jūsu

dzīvnieka

veselības

stāvokli

vai

ārstēšanu,

sazinieties

ar

savu

veterinārārstu. Ja Jums ir vajadzīgas sīkākas ziņas, kas pamato CVMP ieteikumus, izlasiet

zinātnisko iztirzājumu (kas arī ir daļa no EPAR).

Kas ir Masivet?

Masivet satur mazitinibu, kas pieder pie zāļu grupas ar pretvēža iedarbību. Tās ir pieejamas

apaļu, oranžu tablešu veidā (50 un 150 mg).

Kāpēc lieto Masivet?

Masivet lieto, lai ārstētu suņus ar tuklo šūnu audzēju (vēža veids). To lieto, lai ārstētu smagas

(2. vai 3.) pakāpes audzēju, kurus nevar izoperēt. Masivet lieto tikai, ja pirms ārstēšanas

uzsākšanas tika apstiprināta mutācijas izmainīta c-komplekta olbaltumu receptoru esamība

audzējā.

Tabletes lieto iekšķīgi reizi dienā. Deva ir atkarīga no ārstējamā suņa ķermeņa masas.

Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no su

ņa atbildes reakcijas pret ārstēšanu.

Masivet darbojas?

Masivet aktīvā viela mazitinibs ir olbaltuma tirozīnkināzes inhibitors. Tas nozīmē, ka tas bloķē

dažus specifiskus enzīmus, ko dēvē par tirozīnkināzēm. Šie enzīmi atrodami dažos receptoros

uz šūnu virsmas, kā arī c-kit receptoros. Daži tuklo šūnu audzēju veidi ir saistīti ar mutāciju,

kas izraisa pārmērīgu c-kit darbību un stimulē tuklo šūnu nekontrolējamu dalīšanos. Bloķējot

šos receptorus, Masivet var palīdzēt kontrolēt šūnu dalīšanos, novēršot turpmāku audzēju ar šo

konkrēto mutāciju attīstību.

Kā noritēja Masivet izpēte?

Ar Masivet tika veikti vairāki pētījumi ar laboratorijas suņiem vai slimiem dzīvniekiem

veterinārās praksēs Eiropā un ASV. Pamatpētījumā Masivet efektivitāti salīdzināja ar placebo

(fiktīvu ārstēšanu), lietojot ieteicamo devu 12,5 mg uz kilogramu ķermeņa masas reizi dienā.

Pētījumā

tika

iekļauti

dažādu

šķirņu

dzimumu

suņi

tuklo

šūnu

audzējiem,

atgriezušies pēc operācijas un kuriem nav iespējams izoperēt audzēju. Pētījuma populācijā

ietilpa

suņi,

kuru

audzējos

bija

normāli

(„dabīga

veida”)

mutāciju

pārveidoti

c-kit receptori.

Lappuse 2/2

© EMEA 2009

Kāds ir Masivet iedarbīgums šajos pētījumos?

Suņiem, kuru audzēji saturēja mutāciju pārveidotus c-komplekta receptorus, saņemot Masivet,

audzēja stāvokļa pasliktināšanās notika lēnāk (vidēji 241 diena) nekā suņiem, kuri saņēma

placebo (vidēji 83 dienas).

Kāds pastāv risks, lietojot Masivet?

Visbiežāk

novērotās

nevēlamās

Masivet

blakusparādības

kuņģa-zarnu

trakta

reakcijas

(caureja un vemšana) un apmatojuma izkrišana. Šīs reakcijas parasti ir vieglas līdz vidēji

smagas

pārejošas;

tās

vērojamas

līdz

četrām

nedēļām

ilgi.

konstatētu

blakusparādības, veterinārārstam ir regulāri (vismaz reizi mēnesī) jānovēro suņi, kuriem veic

ārstēšanu ar Masivet. Ja rodas blakusparādības, veterinārārstam var izlemt samazināt Masivet

devu vai pārtraukt ārstēšanu.

Masivet nedrīkst lietot suņiem ar noteikta veida aknu vai nieru darbības traucējumiem,

anēmiju (samazināts sarkano asins ķermenīšu skaits) vai neitropēniju (samazināts balto asins

ķermenīšu

skaits).

nedrīkst

lietot

suņiem

līdz

sešu

mēnešu

vecumam

4 kg

vieglākiem suņiem, kā arī kucēm grūsnības vai zīdīšanas periodā. To nedrīkst lietot suņiem,

kam ir paaugstināta jutība (alerģija) pret mazitinibu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu.

Pilns visu Masivet izraisīto nevēlamo blakusparādību apraksts ir atrodams zāļu lietošanas

pamācībā.

4–6 nedēļas pēc Masivet ārstēšanas uzsākšanas veterinārārstam jāpārbauda, vai ārstēšana ir

veiksmīga.

Kādi piesardzības pasākumi jāievēro personām, kuras ievada zāles vai saskaras ar dzīvnieku?

Tabletes jālieto nesasmalcinātā veidā un tās nedrīkst dalīt, salauzt vai saberzt. Ja salauztas

tabletes vai ārstēta suņa atvemtās masas, urīns vai izkārnījumi nonāk saskarē ar ādu vai acīm,

tās nekavējoties jāskalo ar lielu daudzumu ūdens. Bērni nedrīkst nonākt ciešā saskarē ar

ārstētiem suņiem, viņu izkārnījumiem vai atvemtajām masām. Ja Masivet nejauši ieņēmis

cilvēks,

nekavējoties

jāmeklē

medicīniska

palīdzība

jāparāda

ārstam

zāļu

lietošanas

pamācība vai marķējums. Veicot suņa ārstēšanu un aprūpi, nedrīkst ēst, dzert vai smēķēt.

Papildu informāciju skatiet zāļu lietošanas pamācībā.

Kāpēc Masivet tika apstiprinātas?

Veterināro zāļu komiteja (CVMP) secināja, ka ieguvums, lietojot Masivet nerezecējamu tuklo

šūnu (2. vai 3. pakāpes) audzēju ar apstiprinātu mutāciju izmainītu c-kit tirozīnkināzes

receptoru ārstēšanā, pārsniedz šo zāļu radīto risku un ieteica izsniegt Masivet reģistrācijas

apliecību. Informāciju par ieguvuma un riska attiecību var aplūkot šī EPAR 6. modulī.

Cita informācija par Masivet.

Eiropas Komisija 2008. gada 17 novembrī izsniedza Masivet reģistrācijas apliecību, kas derīga

visā Eiropas Savienībā, uzņēmumam AB Science S.A. Informāciju par šo zāļu izsniegšanas

noteikumiem var atrast marķējumā/uz ārējā iepakojuma.

Tā kā šī slimība apdraud dzīvību un paredzamais kopējais skarto suņu skaits ir neliels, vērtējot

dosjē, tika piemērotas CVMP pamatnostādnes „Prasības datiem par zālēm mazāk nozīmīgai

izmantošanai

mazāk

nozīmīgākām

sugām”

(Minor-Use-Minor-Species

(MUMS)

data

requirements).

Šo kopsavilkumu pēdējo reizi atjaunināja 05/2009.

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju