Kestine 20 mg apvalkotās tabletes

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

27-06-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

27-06-2019

Aktīvā sastāvdaļa:
Ebastīns
Pieejams no:
Almirall, S.A., Spain
ATĶ kods:
R06AX22
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Ebastinum
Deva:
20 mg
Zāļu forma:
Apvalkotā tablete
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
Nycomed SEFA AS, Estonia; Industrias Farmaceuticas Almirall, S.A., Spain
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Ir apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
04-0041

SASKAŅOTS ZVA 27-06-2019

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Kestine 20 mg apvalkotās tabletes

Ebastinum

Pirms šo zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu

informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam, farmaceitam vai medmāsai.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad,

ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas

attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4.

punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Kestine un kādam nolūkam tās lieto

2. Kas Jums jāzina pirms Kestine lietošanas

Kā lietot Kestine

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Kestine

Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir Kestine un kādam nolūkam tās lieto

Kestine 20 mg apvalkotās tabletes ir zāles alerģiskā rinīta simptomātiskai ārstēšanai.

2.

Kas Jums jāzina pirms Kestine lietošanas

Nelietojiet Kestine šādos gadījumos

Ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret ebastīnu vai kādu citu (6. punktā minēto)

šo zāļu sastāvdaļu.

Ja Jums ir norādītais simptoms, lūdzu konsultējieties ar ārstu.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

ja Jums ir pagarināts QT intervāls, hipokaliēmija;

ja Jūs lietojiet citas zāles, kas pagarina QT intervālu vai inhibē CYP3A4 enzīmu sistēmu,

t.i., azolu grupas pretsēnīšu līdzekļus (piemēram, ketokonazolu un intrakonazolu),

makrolīdu grupas antibiotikas (piemēram, eritromicīnu) vai rifampicīnu (tuberkulozes

ārstēšanai).

ja Jums ir smagi aknu funkcijas traucējumi.

Citas zāles un Kestine

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai

varētu lietot.

Ebastīnu piesardzīgi jālieto kopā ketokonazolu, intrakonazolu un eritromicīnu, mijiedarbības

rezultātā paaugstinās ebastīna koncentrācija plazmā un mazāk izteikti karebastīna

koncentrācija, kas tomēr neizraisa klīniski nozīmīgas izmaiņas farmakodinamikā.

SASKAŅOTS ZVA 27-06-2019

Vienlaikus lietojot Kestine ar rifampicīnu (aktīvā viela tuberkulozes ārstēšanai) asinīs var

nokļūt mazāk ebastīna, kas var samazināt antihistamīna iedarbību.

Netiek novērota mijiedarbība lietojot ebastine kopā ar teofillīnu, varfarīnu, cimetidīnu,

diazepāmu vai alkoholu.

Kestine lietošana kopā ar uzturu

Kestine 20 mg apvalkotās tabletes vienlaicīga uzņemšana ar barību neietekmē tā klīnisko

efektivitāti.

Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte

Ja esat stavoklī, barojat bērnu ar krūti, domājat, ka esat stavoklī vai plānojat

grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Grūtniecība

Nav datu par ebastīna lietošanas drošību grūtniecības laikā, tādēļ grūtniecības laikā ebastīnu

drīkst lietot tikai ļoti lielas nepieciešamības gadījumā.

Barošana ar krūti

Kestine neiesaka lietot barošanas ar krūti laikā, jo nav datu par to, vai ebastīns izdalās mātes

pienā.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Lietojot Kestine 20 mg apvalkotās tabletes terapeitiskās devās, tās neietekmē spēju vadīt

transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr būtu ieteicam pārliecināties par

individuālo reakciju pirms transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas: var

novērot reiboni un miegainību. Lūdzu, skatīt punktu ”Iespējamās blakusparādības”.

Kestine 20 mg apvalkotās tabletes satur laktozi

Tabletes satur laktozes monohidrātu. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība,

pirms lietojat šīs zāles, konsultējaties ar ārstu.

Kestine 20 mg apvalkotās tabletes satur nātriju

Zāles satur mazāk par 1 mmol nātrija (23 mg) katrā tabletē, - būtībā tās ir “nātriju

nesaturošas”.

3.

Kā lietot Kestine

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam

vai farmaceitam.

Ieteicamā deva ir:

Alerģiskais rinīts

Alerģiskā rinīta simptomu atvieglošanai parasti pietiek ar vienu tableti (20 mg) ebastīna

vienreiz dienā. Pacientiem ar mazāk izteiktiem simptomiem lietot 10 mg devu 1 reizi dienā.

Šim nolūkam pieejamas tabletes pa 10 mg.

Pacientiem ar nieru mazspēju vai vieglu līdz vidēji smagu aknu mazspēju nav nepieciešams

pielāgot devu. Ebastine deva nedrīkst pārsniegt 10 mg pacientiem ar smagu aknu mazspēju.

Kestine 20 mg nerekomendē lietot bērniem līdz 12 gadu vecumam.

Ja esat aizmirsis lietot Kestine

Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.

Ja esat lietojis Kestine vairāk nekā noteikts

SASKAŅOTS ZVA 27-06-2019

Ja esat lietojis Kestine 20 mg apvalkotās tabletes vairāk nekā noteikts vai bērns nejauši

lietojis šīs zāles, nekavējoties konsultējieties ar ārstu.

Ebastīnam nav zināms specifisks antidots. Pārdozēšanas gadījumā veic kuņģa skalošanu,

dzīvībai svarīgu funkciju monitorēšanu, ieskaitot EKG un simptomātisku ārstēšanu.

Ja Jums ir papildus jautajumi par šīm zālēm, lūdzu konsultējieties ar ārstu vai farmacistu.

4.

Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Klīniskajos un postmārketinga pētījumos novēroti sekojoši simptomi:

ļoti bieži (var ietekmēt vairāk kā 1 no 10 cilvēkiem)

Galvassāpes

bieži (var ietekmēt līdz 1 no 10 cilvēkiem)

Miegainība

Sausa mute

reti (var ietekmēt līdz 1 no 1 000 cilvēkiem)

Paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, anafilakse un angioneirotiskā tūska

Nervozitāte, bezmiegs

Reibonis, samazināta taustes sajūta vai jušana, samazināta garša vai garšas izmaiņas

Sirdsklauves, paātrināta sirdsdarbība

Sāpes vēderā, vemšana, slikta dūša, gremošanas traucējumi

Aknu darbības traucējumi, aknu funkcionālo testu izmaiņas (transamināzes, gamma-

GT, sārmainās fosfatāzes un bilirubīna līmeņa paaugstināšanās)

Nātrene, izsitumi, dermatīts

Menstruāciju traucējumi

Tūska, nogurums

Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)

Ķermeņa masas palielināšanās

Pastiprināta ēstgriba

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas

arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par

blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003.

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt

daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.

5.

Kā uzglabāt Kestine

Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Uzglabāt temperatūrā līdz 30

C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā un sargāt no gaismas.

Nelietojiet šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc “Derīgs līdz”.

Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

SASKAŅOTS ZVA 27-06-2019

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles,

kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6.

Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Kestine satur

Aktīvā viela ir ebastīns (ebastinum). 1 tablete satur 20 mg ebastīna.

Citas sastāvdaļas ir mikrokristāliska celuloze, laktozes monohidrāts, preželatinizēta ciete,

karboksimetilcelulozes nātrija sāls, magnija stearāts.

Apvalkots ar hipromelozi, polietilenglikolu 6000, titāna dioksīdu.

Kestine ārējais izskats un iepakojums

Kartona kārbiņā ar PVH/ alumīnija blisteriem ir 10 tabletes.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

Almirall,S.A.

GeneralMitre,151

08022 Barcelona

Spānija

Ražotājs

Industrias Farmacéuticas Almirall, S.A.

08740 – Sant Andreu de la Barca (Barcelona)

Spānija

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 04/2019

SASKAŅOTS ZVA 27-06-2019

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Kestine 20 mg apvalkotās tabletes

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra apvalkotā tablete satur 20 mg ebastīna (Ebastinum).

Palīgviela ar zināmu iedarbību:

Viena tablete satur 177 mg laktozes monohidrātu.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Apvalkotā tablete

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Alerģiskā rinīta simptomātiskai ārstēšanai.

4.2.

Devas un lietošanas veids

Pieaugušie

Alerģiskais rinīts

Alerģiskā rinīta simptomu atvieglošanai parasti pietiek ar 10 mg ebastīna vienreiz dienā.

Gadījumos, ja pacientam šie simptomi ir ļoti izteikti, piemēram, pastāvīga alerģiskā rinīta

gadījumā, tad deva ir 20 mg vienreiz dienā.

Ir jāieņem vesela tablete ar nelielu ūdens daudzumu.

Mazākai devai pieejamas tabletes pa 10 mg.

Bērni:

Nedrīkst lietot bērni, kuri ir jaunāki par 12 gadiem, jo šai populācijai vēl nav noskaidrots

iedarbības drošums un efektivitāte.

Pacientiem ar smagu nieru un/vai aknu mazspēju

Pacientiem ar vieglu, vidēji smagu un smagu nieru mazspēju vai vieglu līdz vidēji smagu aknu

mazspēju nav nepieciešams pielāgot devu.

Nav datu par devu, kas augstākas par 10 mg, piemērošanu pacientiem ar smagu aknu mazspēju,

tāpēc ebastine dienas deva nedrīkst pārsniegt 10 mg pacientiem ar smagu aknu mazspēju.

SASKAŅOTS ZVA 27-06-2019

Ārstēšanu var pagarināt tiklīdz simptomi pāriet.

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret ebastīnu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Līdzīgi kā lietojot citus H

histamīna receptoru blokatorus, rekomendē ievērot piesardzību šādos

gadījumos:

pacientiem ar pagarinātu QT intervālu;

hipokaliēmijas gadījumā;

citu zāļu, kuras pagarina QT intervālu vai inhibē CYP3A4 enzīmu sistēmu, t.i., azola

pretsēnīšu grupas zāles (piemēram, ketokonazolu un itrakonazolu) un makrolīdu grupas

antibiotikas, lietošanas gadījumā (skatīt 4.5. apakšpunktu);

vienlaicīga ārstēšana ar prettuberkulozes

līdzekļiem, piemēram,

rifampicīnu (skatīt 4.5.

apakšpunktu).

Ebastīns piesardzīgi jānozīmē pacientiem smagu aknu mazspēju (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Lietojot Kestine ilgstoši, pastāv kariesa risks pacientiem, kuriem konstatēta ir kserostomija, tāpēc

nepieciešams izskaidrot mutes higiēnas nozīmi.

Zāles satur laktozes monohidrātu. Pacientiem ar iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes

deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju šīs zāles lietot nevajadzētu.

Zāles satur mazāk par 1 mmol nātrija (23 mg) katrā tabletē, - būtībā tās ir “nātriju nesaturošas”.

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Vienlaikus lietojot ebastīnu ar ketokonazolu, itrakonazolu vai eritromicīnu (abas zāles pagarina

QT intervālu), farmakokinētiskās mijiedarbības rezultātā paaugstinās ebastīna koncentrācija

plazmā un mazākā mērā karebastīna koncentrācija, kas tomēr neizraisa klīniski nozīmīgas

izmaiņas farmakodinamikā.

Vienlaikus lietojot ebastīnu ar rifampicīnu, pastāv farmakokinētiska mijiedarbība, par kuru var

liecināt zemāka koncentrācija plazmā un samazināts antihistamīna efekts.

Netiek novērota mijiedarbība, lietojot ebastīnu kopā ar teofillīnu, varfarīnu, cimetidīnu,

diazepāmu vai alkoholu.

Lietojot ebastīnu ēšanas laikā, aptuveni 1,5 līdz 2 reizes plazmā palielielinās ebastīna galvenā

aktīvā metabolīta koncentrācija un AUC. Šis pieaugums neietekmē laiku, kurā tiek sasniegta

maksimālā koncentrācija (T

). Ebastīna vienlaicīga uzņemšana ar ēdienu neietekmē tā klīnisko

efektivitāti.

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Fertilitāte

SASKAŅOTS ZVA 27-06-2019

Nav datu par ebastīna ietekmi uz fertilitāti.

Grūtniecība

Nav pietiekamu datu par ebastīna lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem neuzrādīja

jebkādu tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi attiecībā uz reproduktīvo toksicitāti. Ievērojot

piesardzību, ietiecams izvairīties no ebastīna lietošanas grūtniecības periodā.

Barošana ar krūti

Nav zināms, vai ebastīns izdalās mātes pienā. Olbaltumvielas (> 97%) no ebastine un to galvenais

metabolīts,

karebastīns,

neliecina par zāļu

izdalīšanos

mātes pienā.

Ievērojot piesardzību,

ietiecams izvairīties no ebastīna lietošanas barošanas ar krūti periodā.

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Kestine 20 mg neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Tika veikti plaši psihomotoro funkciju pētījumi uz cilvēkiem, taču nekāda ietekme uz spēju vadīt

transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus, lietojot ebastīnu terapeitiskās devās, netika novērota.

Tomēr, jutīgiem pacientiem, kuru reakcija uz ebastīnu ir atšķirīga, ieteicams paredzēt iespējamas

individuālas reakcijas, pirms pacients veic sarežģītas darbības, kas saistītas ar mehānismu

apkalpošanu. Iespējama miegainība vai reibonis (skatīt 4.8. apakšpunktu).

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Placebo kontrolētos klīniskos pētījumos ar 5708 pacientiem, kuri lietoja ebastīnu, visbiežāk

novērotās blakusparādības bija sausuma sajūta mutē un miegainība.

Klīniskajos pētījumos novērotās blakusparādības bērniem (n = 460) bija līdzīgas kā

pieaugušajiem.

Atbilstoši orgānu sistēmu klasifikācijai nevēlamās blakusparādības iedalītas pēc to sastopamības

biežuma, lietojot sekojošas biežuma kategorijas: ļoti bieži (≥ 1/10); bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10);

retāk (≥ 1/1000 līdz < 1/100); reti (≥ 1/10 000 līdz < 1/1000); ļoti reti (< 1/10 000), nav zināmi

(nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Orgānu sistēma

Ļoti bieži (≥

1/10)

Bieži (≥ 1/100

līdz < 1/10)

Reti (≥ 1/10 000 līdz

< 1/1000)

Nav zināmi

(nevar

noteikt pēc

pieejamiem

datiem)

Imūnās sistēmas

traucējumi

Paaugstinātas jutības

reakcijas (piemēram,

anafilakse un

angioedēma)

Vielmaiņas un

uztures traucējumi

Pastiprināta

ēstgriba

Psihiskie

traucējumi

Nervozitāte,

bezmiegs

Nervu sistēmas

Galvassāpes

Miegainība

Reibonis,

SASKAŅOTS ZVA 27-06-2019

traucējumi

hipoestēzija, garšas

izmaiņas

Sirds funkcijas

traucējumi

Sirdsklauves,

tahikardija

Kuņģa-zarnu trakta

traucējumi

Sausa mute

Sāpes vēderā,

vemšana, slikta dūša,

dispepsija

Aknu un/vai žults

izvades sistēmas

traucējumi

Hepatīts, holestāze,

aknu funkcionālo

testu izmaiņas

(transamināzes,

gamma-GT,

sārmainās fosfatāzes

un bilirubīna līmeņa

paaugstināšanās)

Ādas un zemādas

audu bojājumi

Nātrene, izsitumi,

dermatīts

Reproduktīvās

sistēmas

traucējumi un

krūts slimības

Menstruāciju

traucējumi

Vispārēji

traucējumi un

reakcijas

ievadīšanas vietā

Tūska, astēnija

Izmeklējumi

Ķermeņa

masas

palielināšanās

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot

par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15,

Rīgā, LV 1003.

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9.

Pārdozēšana

Veicot pētījumus par ebastīna lietošanu augstās devās, secināja, ka lietojot to devās līdz pat 100

mg vienu reizi dienā, klīniski nozīmīgas izmaiņas novēro. Ebastīnam nav zināms specifisks

antidots. Pārdozēšanas gadījumā veic kuņģa skalošanu, dzīvībai svarīgu funkciju monitorēšanu,

ieskaitot EKG, simptomātisku ārstēšanu.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: antihistamīna līdzekļi sistēmiskai lietošanai,

SASKAŅOTS ZVA 27-06-2019

ATĶ kods: R06AX22

Ebastīnam piemīt sekojošas īpašības: tam piemīt ātra un ilgstoša histamīnizdales

bloķējoša efekta iedarbība, kā arī stingra afinitāte pret H

receptoriem.

Pēc perorālas uzņemšanas ebastīns un tā metabolīti nešķērso hematoencefālo barjeru. Ar to arī

izskaidro zemo sedatīvo efektu, kuru novēroja, pētot ebastīna ietekmi uz CNS.

Pētījumi in vitro un vivo parāda, ka ebastīns ir spēcīgs ilgstošas darbības un augstas selektivitātes

histamīna H

perifēro receptoru antagonists, bez iedarbības uz CNS un antiholīnerģiskiem

efektiem.

Klīniskie pētījumi

Histamīna ādas proves pētījumi uzrādīja statistiski un klīniski nozīmīgus antihistamīna efektus no

1 līdz 48 stundām. Pārtraucot ebastīna uzņemšanu pēc 5 dienu lietošanas kursa, antihistamīna

darbību novēro vēl vismaz 72 stundas. Šo iedarbību nodrošina ebastīna aktīvā metabolīta –

karebastīna koncentrācija plazmā.

Atkārtotas lietošanas gadījumos perifēro receptoru bloķēšanas līmenis paliek nemainīgs,

tahifilaksi nenovēro. Šie rezultāti liek domāt, ka, lietojot ebastīnu devā vismaz 10 mg vienreiz

dienā, tas izraisa ātru, spēcīgu un ilgstošas darbības perifēro H

histamīnu receptoru bloķēšanu.

Sedatīvais efekts tika pētīts ar farmako – EEG, kognitīviem testiem, vizuāli – motorās

koordinācijas testiem un subjektīviem novērtējumiem. Ja tika lietotas rekomendējamās devas,

ievērojams sedatīvas iedarbības palielinājums netika konstatēts. Šādi rezultāti tika konstatēti, arī

veicot dubultaklo klīnisko pētījumu: sedatīvais efekts tika novērots vienādi bieži, salīdzinot

ebastīnu ar placebo.

Ebastīna ietekme uz sirdsdarbību tika pētīta klīniskajos pētījumos. Nekāda ietekme uz

sirdsdarbību, ieskaitot QT intervāla pagarinājumu, lietojot ieteiktās devas, netika novērota. 60 mg

ebastīna deva dienā nepagarināja QT intervālu. Lietojot atkārtotās devas pa 100 mg dienā vai 500

mg vienreizējo devu, tika novērots neliels sirdsdarbības paātrinājums par dažiem sitieniem

minūtē, kas rezultējās ar QT intervāla saīsināšanas bez nozīmīgas ietekmes uz koriģēto QT.

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

Ebastīns pēc perorālas ieņemšanas tiek ātri absorbēts un pakļauts ekstensīvam I pakāpes

metabolismam. Tas gandrīz pilnīgi tiek pārveidots aktīvā metabolītā karebastīnā.

Pēc vienreizējas 10 mg ebastīna perorālas lietošanas maksimālo koncentrāciju plazmā novēro pēc

2– 4 stundām un tā ir 80 līdz 100 ng/ml.

Karebastīna eliminācijas pusperiods ir no 15 – 19 stundām; 66% no zālēm tiek izvadīti ar urīnu

konjugētu metabolītu veidā. Lietojot ebastīnu katru dienu devā 10 mg vienreiz dienā, pēc 3 – 5

dienām tiek sasniegta līdzsvara koncentrācija plazmā - 130 – 160 ng/ml.

Pēc vienreizējas 20 mg ebastīna perorālas lietošanas, koncentrācijas maksimumu plazmā novēro

pēc 1 – 3 stundām un tas ir 2,8 ng/ml. Karebastīna koncentrācijas maksimums plazmā sasniedz

157ng/ml.

In vitro pētījumi ar cilvēku aknu mikrosomām parādīja, ka ebastīns metabolizējas par karebastīnu

pārsvarā caur CYP3A4 sistēmu. Vienlaicīgi ebastīnu lietojot ar ketokonazolu

vai eritromicīnu

SASKAŅOTS ZVA 27-06-2019

(tie abi ir CYP3A4 inhibitori), veseliem voluntieriem paaugstinājās ebastīna un karebastīna

koncentrācija plazmā, it īpaši lietojot ketokonazolu (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Ebastīna un karebastīna saistība ar plazmas olbaltumvielām ir virs 97%.

Gados vecāki pacienti

Gados

vecākiem pacientiem farmakokinētiskie rādītāji būtiski neatšķiras no rādītājiem, kurus

novēro jaunākiem pacientiem.

Pacienti ar nieru un/vai aknu mazspēju

Pacientiem ar vieglu, vidēji izteiktu vai smagu nieru mazspēju, kurus ārstē ar 20 mg dienas devu,

ka arī pacientiem ar pavājinātu aknu funkciju, kurus ārstē ar 20 mg ebastīna vai ar smagu aknu

mazspēju, pielāgojot 10 mg ebastīna devu, ebastīna un karebastīna koncentrācija plazmā, kas

sasniegta pirmajā un piektajā ārstēšanas dienā, bija vienāda ar tām, kas novērotas veseliem

brīvprātīgajiem.

Tomēr farmakokinētiskais ebastīna profils un tā metabolīti būtiski neizmainījās dažādas pakāpes

nieru un aknu mazspējas gadījumā.

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Nav pieejami citi preklīniskie dati par drošumu kā tie, kas aprakstīti citās šī zāļu apraksta

apakšpunktos.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

Tabletes kodola sastāvs:

Mikrokristaliskā celuloze

Laktozes monohidrāts

Preželatinizēta ciete

Karboksimetilcelulozes nātrija sāls

Magnija stearāts

Apvalks:

Hipromeloze

Polietilēnglikols 6000

Titāna dioksīds (E171)

6.2.

Nesaderība

Nav novērota.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

gadi

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā un sargāt no gaismas.

SASKAŅOTS ZVA 27-06-2019

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

Kastītēs pa 10, 30 un 100 tabletēm PVH/alumīnija blisteros.

Katrā blisterī 10 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Nav īpašu prasību.

Neizlietotās zāles vai citus izlietotos materiālus jāiznīcina atbilstoši vietējām

prasībām.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Almirall, S.A.

General Mitre, 151

08022 Barcelona

Spānija

8.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

04-0041

9.

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2004. gada 13. februāris

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009. gada 3. marts

10.

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

04/2019

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju