Hidrasec 100 mg cietās kapsulas

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

07-03-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

31-08-2017

Aktīvā sastāvdaļa:
Racekadotrils
Pieejams no:
Bioprojet Europe Ltd., Ireland
ATĶ kods:
A07XA04
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Racecadotril
Deva:
100 mg
Zāļu forma:
Kapsula, cietā
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
Delpharm EVREUX, France; Laboratoires SOPHARTEX, France; Ferrer Internacional, SA., Spain
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Nav apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
11-0494

SASKAŅOTS ZVA 07-03-2019

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Hidrasec 100

mg cietās kapsulas

Racecadotrilum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam, vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem

cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, vai farmaceitu. Tas attiecas arī

uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Hidrasec un kādam nolūkam to lieto

Kas Jums jāzina pirms Hidrasec lietošanas

Kā lietot Hidrasec

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Hidrasec

Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir Hidrasec un kādam nolūkam to lieto

Hidrasec ir zāles caurejas ārstēšanai.

Hidrasec lieto akūtas caurejas simptomu ārstēšanai pieaugušajiem, ja caureju nevar ārstēt cēloniski.

Ja cēloniska ārstēšana ir iespējama, tad racekadotrilu var lietot kā papildu ārstēšanu.

2.

Kas Jums jāzina pirms Hidrasec lietošanas

Nelietojiet Hidrasec šādos gadījumos:

ja Jums ir alerģija pret racekadotrilu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Hidrasec lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu, ja:

Jūsu izkārnījumos ir asinis vai strutas, un Jums ir drudzis. Šajā gadījumā caurejas cēlonis varētu

būt bakteriāla infekcija, kas būtu jāārstē ārstam;

Jums ir hroniska caureja vai caureja, kam par iemeslu ir antibiotiku lietošana;

Jums ir nieru slimības vai aknu darbības traucējumi;

Jums ir ilgstoša vai nekontrolēta vemšana;

Jums ir laktozes nepanesība (skatīt punktā „Svarīga informācija par kādu no Hidrasec

sastāvdaļām”).

Ir ziņots par ādas reakciju rašanos, lietojot šo produktu. Vairumā gadījumu tās ir vieglas un vidēji

smagas. Kad rodas smagas ādas reakcijas, ārstēšana ir nekavējoties jāpārtrauc.

Citas zāles un Hidrasec

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu

lietot.

Īpaši svarīgi ir pastāstīt ārstam vai farmaceitam, ja Jūs lietojat kādas no šīm zālēm:

AKE inhibitori (piemēram, kaptoprils, enalaprils, lizinoprils, perindoprils, ramiprils), ko lieto,

lai pazeminātu asinsspiedienu vai atvieglotu sirds darbību.

Grūtniecība un barošana ar krūti

SASKAŅOTS ZVA 07-03-2019

Hidrasec nav ieteicams lietot grūtniecības laikā vai, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, kā arī

bērna barošanas ar krūti laikā.

Pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Hidrasec nedaudz ietekmē vai neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Hidrasec satur laktozi (cukura veids).

Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms Hidrasec lietošanas, pastāstiet par to

ārstam.

Zāles nesatur glutēnu.

3.

Kā lietot Hidrasec

Vienmēr lietojiet Hidrasec tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums stāstījis. Neskaidrību gadījumā

vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Hidrasec pieejams kapsulu veidā.

Parastā deva ir pa vienai kapsulai trīs reizes dienā, uzdzerot glāzi ūdens.

Ieteicams Hidrasec lietot pirms galvenajām ēdienreizēm, taču ārstēšanās sākumā Jūs drīkstat vienu

kapsulu lietot jebkurā dienas laikā.

Jūsu ārsts pateiks, cik ilgi Hidrasec Jums būs jālieto. Lietošana jāturpina līdz parādās divas normālas

vēdera izejas, nepārsniedzot 7 dienas.

Lai kompensētu caurejas izraisīto šķidruma zudumu, Jums kopā ar zālēm jāuzņem pietiekams

aizvietojoša šķidruma daudzums un sāļi (elektrolīti). Labākais šķidruma un sāļu aizstājējs ir tā

saucamais iekšķīgi lietojamais rehidratācijas šķīdums (neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai

farmaceitam).

Vecāka gadagājuma pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

Bērni

Zīdaiņiem un bērniem ir pieejamas citas piemērotākas zāļu formas.

Ja Hidrasec esat lietojis vairāk nekā noteikts, nekavējoties sazinieties ar ārstu vai farmaceitu.

Ja esat aizmirsis lietot Hidrasec

Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Vienkārši turpiniet ārstēšanu.

4.

Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, Hidrasec var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Jums jāpārtrauc Hidrasec lietošana un nekavējoties jāapmeklē ārsts, ja Jums ir šādi angioedēmas

simptomi:

pietūkusi seja, mēle vai rīkle;

grūtības norīt;

nātrene un apgrūtināta elpošana.

Ziņots par šādām blakusparādībām:

Bieži (var ietekmēt līdz 1 no 10 cilvēkiem): galvassāpes.

SASKAŅOTS ZVA 07-03-2019

Reti (var ietekmēt līdz 1 no 100 cilvēkiem): izsitumi un eritēma (ādas apsārtums).

Nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):

daudzformu eritēma (sārti ādas bojājumi uz ekstremitātēm un mutes dobumā), mēles iekaisums, sejas

iekaisums, lūpu iekaisums, plakstiņu iekaisums, nātrene, erythema nodosum (iekaisums mezgliņa

veidā zem ādas), papulozi izsitumi (cieti, mezglveida ādas izsitumi ar nelieliem bojājumiem) un

prurigo (niezoši ādas bojājumi), pruritus (vispārēja nieze), toksiski ādas izsitumi.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz

iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām

arī tieši, Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371

67078428. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt

nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.

5.

Kā uzglabāt Hidrasec

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot Hidrasec pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc „EXP”.

Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras

vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6.

Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Hidrasec satur

Aktīvā viela ir racekadotrils. Katra kapsula satur 100 mg racekadotrila.

Citas sastāvdaļas ir: laktozes monohidrāts, preželatinizēta kukurūzas ciete, magnija stearāts, bezūdens

koloidālais silīcija dioksīds.

Kapsula satur želatīnu, dzelteno dzelzs oksīdu (E172) un titāna oksīdu (E171).

Hidrasec ārējais izskats un iepakojums:

Hidrasec ir ziloņkaula krāsas cietās kapsulas.

Katrā iepakojumā ir 20, 100 vai 500 kapsulas. 100 vai 500 iepakojums ir paredzēts tikai lietošanai

slimnīcā.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

Bioprojet Europe Ltd.

101 Furry Park road

Killester

Dublin 5,

Īrija

Ražotājs

SOPHARTEX,

21 rue de Pressoir,

28500 Vernouillet, Francija

SASKAŅOTS ZVA 07-03-2019

FERRER Internacional, S.A.

Gran Via Carlos III, 94

08028 Barcelona, Spānija

Delpharm Evreux

5 rue du Guesclin

27000 Evreux

Francija

Šīs zāles Eiropas ekonomiskās zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:

Spānija: Tiorfan

Austrija: Hidrasec

Beļģija: Tiorfix

Čehija: Hidrasec

Dānija: Hidrasec

Igaunija: Hidrasec

Somija: Hidrasec

Vācija: Tiorfan

Grieķija: Hidrasec

Ungārija: Hidrasec

Īrija: Hidrasec

Itālija: Tiorfix

Latvija: Hidrasec

Lietuva: Hidrasec

Luksemburga: Tiorfix

Nīderlande: Hidrasec

Norvēģija: Hidrasec

Polija: Tiorfan

Portugāle: Tiorfan

Slovākija: Hidrasec

Slovēnija: Hidrasec

Zviedrija: Hidrasec

Lielbritānijā: Hidrasec

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2018. gada oktobrī.

SASKAŅOTS ZVA 31-08-2017

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Hidrasec 100

mg cietās kapsulas

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra kapsula satur 100 mg racekadotrila (racecadotrilum).

Palīgvielas: katra kapsula satur 41 mg laktozes monohidrāta.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1 apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Cietās kapsulas.

Ziloņkaula krāsas kapsulas. 2. izmērs, satur baltu pulveri ar sēra smaržu.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Hidrasec indicēts akūtas caurejas simptomātiskai ārstēšanai pieaugušajiem, ja nav iespējama cēloniska

ārstēšana.

Ja cēloniska ārstēšana ir iespējama, tad racekadotrilu var lietot kā papildu ārstēšanu.

4.2.

Devas un lietošanas veids

Tikai pieaugušajiem

Sākumā viena kapsula jebkurā dienas laikā. Turpmāk pa vienai kapsulai trīs reizes dienā, ieteicams

pirms galvenajām ēdienreizēm. Terapija jāturpina līdz tiek fiksētas divas normālas vēdera izejas.

Ārstēšana nedrīkst pārsniegt 7 dienas.

Īpašas pacientu grupas

Gados vecāki pacienti: gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama (skatīt 5.2.

apakšpunktu).

Pacientiem ar aknu vai nieru darbības traucējumiem jāievēro piesardzība.

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām (skatīt 6.1. apakšpunktu).

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Piesardzība lietošanā

Racekadotrila lietošana nemaina parasto rehidratācijas režīmu.

SASKAŅOTS ZVA 31-08-2017

Asins vai strutu piejaukums izkārnījumiem, kā arī drudzis var norādīt uz bakteriālu infekciju kā

caurejas cēloni vai citu smagu slimību.

Racekadotrils nav pārbaudīts arī antibiotiku izraisītas caurejas gadījumā,

tādēļ šādos apstākļos

racekadotrilu nedrīkst lietot.

Hroniskas caurejas gadījumā šīs zāles nav pietiekami izpētītas.

Dati par pacientiem ar nieru vai aknu darbības traucējumiem ir ierobežoti, ārstēšanu šīm pacientu

grupām jāveic piesardzīgi (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Ilgstošas vemšanas gadījumā iespējama samazināta biopieejamība.

Brīdinājums

Šīs zāles satur laktozi. Tās nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp

laktāzes nepietiekamību vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

Ir ziņots par ādas reakciju rašanos, lietojot šīs zāles. Vairumā gadījuma tās ir vieglas un nav

nepieciešama to ārstēšana, taču atsevišķos gadījumos tās var būt smagas, pat dzīvībai bīstamas.

Saistību ar racekadotrilu nevar pilnībā izslēgt. Kad rodas smagas ādas reakcijas, ārstēšana ir

nekavējoties jāpārtrauc.

Paaugstināta jutība/angioneirotiskā tūska ir ziņota pacientiem, lietojot racekadotrilu. Tā var rasties

jebkurā terapijas posmā.

Var rasties sejas, ekstremitāšu, lūpu, gļotādu angioedēma.

Ja ir angioedēma, kas saistīta ar augšējo elpceļu obstrukciju, piemēram, mēles, balss spraugas un/vai

balsenes, nekavējoties jāuzsāk neatliekamā terapija.

Racekadotrila terapija jāpārtrauc un pacientam jāatrodas stingrā medicīniskā uzraudzībā ar uzsāktu

atbilstošu novērošanu, kas jāturpina līdz pilnīgai un ilgstošai simptomu izzušanai.

Pacientiem, kuriem anamnēzē ir ar racekadotrila terapiju nesaistīta angioedēma, var būt paaugstināts

angioedēmas risks.

Vienlaicīga racekadotrila un AKE inhibitoru lietošana var palielināt angioedēmas risku (skatīt 4.5.

apakšpunktu). Līdz ar to, ir nepieciešams rūpīgs ieguvuma un riska novērtējums, pirms racekadotrila

terapijas sākšanas pacientiem, kas lieto AKE inhibitorus.

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Racekadotrila un AKE inhibitoru mijiedarbība

Vienlaicīga racekadotrila un AKE inhibitoru (piemēram, kaptoprila, enalaprila, lizinoprila,

perindoprila, ramiprila) lietošana var palielināt angioedēmas risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Lietojot cilvēkiem vienlaikus racekadotrilu un loperamīdu vai nifuroksazīdu, racekadotrila

farmakokinētika neizmainījās.

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Fertilitāte

Racekadotrila fertilitātes pētījumi ar žurkām pierādīja, ka nav ietekmes uz auglību.

Grūtnie

cība

Nav pietiekamu datu par racekadotrila lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem neuzrādīja tiešu

vai netiešu kaitīgu ietekmi uz grūtniecību, fertilitāti, embrionālo/augļa attīstību, dzemdībām vai

pēcdzemdību attīstību. Taču, tā kā specifisku klīnisko pētījumu dati nav pieejami, racekadotrilu

nedrīkst lietot grūtniecēm.

SASKAŅOTS ZVA 31-08-2017

Barošana ar krūti

Informācijas trūkuma dēļ par racekadotrila izdalīšanos mātes pienā cilvēkam, zāles nedrīkst lietot

sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti.

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Racekadotrils nedaudz ietekmē vai neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Akūtas caurejas klīnisko pētījumu dati ir pieejami par 2193 pieaugušiem pacientiem, kas ārstēti ar

racekadotrilu un 282, kas ārstēti ar placebo.

Blakusparādības, kuras uzskaitītas turpmāk, novērotas daudz biežāk, lietojot racekadotrilu, nekā

lietojot placebo, vai arī par tām ziņots pēcreģistrācijas uzraudzības periodā. Blakusparādību biežums

definēts, izmantojot šādu iedalījumu: ļoti bieži (

1/10), bieži (

1/100 līdz <1/10), retāk (

1/1 000

līdz <1/100), reti (

1/10 000 līdz <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc

pieejamiem datiem).

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži: galvassāpes

Ādas un zemādas audu bojājumi (skatīt 4.4. apakšpunktu)

Retāk: izsitumi, eritēma.

Nav zināms: daudzformu eritēma, mēles tūska, sejas tūska, lūpu tūska, plakstiņu tūska, angioedēma,

nātrene, erythema nodosum, papulāri izsitumi, prurigo, nieze, toksiski ādas izsitumi.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par

jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām, arī tieši, Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15,

Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu

drošumu.

4.9.

Pārdozēšana

Nav ziņots par pārdozēšanas gadījumiem.

Pieaugušajiem, lietojot vienreizēju devu virs 2 g (kas 20 reizes pārsniedz terapeitisko devu), netika

novēroti nevēlami efekti.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: citi pretcaurejas līdzekļi.

ATĶ kods: A07XA04

Racekadotrils ir priekšzāles, kuras pēc hidrolīzes veido aktīvu metabolītu tiorfānu, kas savukārt ir

enkefalināzes inhibitors. Enkefalināze ir enzīms, kas atrodams dažādos audos, ievērojamā daudzumā

tievo zarnu epitēlijā, un ir šūnu membrānu peptidāze. Šis enzīms iesaistīts gan eksogēno peptīdu

hidrolīzē, gan tādu endogēno peptīdu kā enkefalīns šķelšanā. Racekadotrils aizsargā enkefalīnus no

SASKAŅOTS ZVA 31-08-2017

enzemātiskas degradācijas, tādējādi pagarinot to darbību enkefalīnerģiskajās sinapsēs tievajās zarnās

un samazinot hipersekrēciju.

Racekadotrils ir izteikta intestināla antisekretora aktīvā viela. Tas samazina ūdens un elektrolītu

hipersekrēciju zarnās, ko inducē holēras toksīns vai iekaisums, bet neietekmē bazālo sekretoro

aktivitāti. Racekadotrilam ir ātra pretcaurejas iedarbība bez zarnu tranzīta laika izmaiņām.

Racekadotrils neizraisa vēdera uzpūšanos. Klīniskās izstrādes laikā racekadotrils radīja sekundāru

aizcietējumu, kura rašanās biežums bija salīdzināms ar placebo. Lietojot iekšķīgi, tā aktivitāte

viennozīmīgi ir perifēra, bez jebkādas ietekmes uz centrālo nervu sistēmu.

Randomizēts krustenisks pētījums pierādīja, ka racekadotrila 100 mg kapsulas terapeitiskā devā (1

kapsula) vai supraterapeitiskā devā (4 kapsulas) neizraisīja QT/QTc pagarināšanos 56 veseliem

brīvprātīgajiem (pretēji moksifloksacīnam, ko lietoja kā pozitīvu kontroli).

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

Absorbcija

Pēc iekšķīgas lietošanas racekadotrils ātri absorbējas.

Ekspozīcija pie līdzsvara koncentrācijas ir pielīdzināma ekspozīcijai, kas seko pēc vienas devas.

Pārtika neizmaina racekadotrila biopieejamību, taču maksimālā aktivitāte aizkavējas par apmēram

pusotru stundu.

Izkliede

Veseliem brīvprātīgajiem pēc perorālas ar C

iezīmētas racekadotrila devas lietošanas racekadotrila

koncentrācija bija vairāk nekā 200 reizes augstāka plazmā nekā asins šūnās un 3 reizes augstāka

plazmā nekā asinīs kopumā.Tādēļ zāles, nekādā būtiskā mērā, nesaistās ar asins šūnām. Radioaktīvā

oglekļa izkliede citos ķermeņa audos bija mērena, par ko norāda vidējais šķietamais izkliedes tilpums

plazmā 66,4 kg.

90% racekadotrila aktīvā metabolīta (tiorfāns = (RS)-N-(1-okso-2-(merkaptometil)-3-

fenilpropilglicīna) saistās ar plazmas olbaltumiem, galvenokārt ar albumīnu.

Racekadotrila iedarbības ilgums un apjoms ir atkarīgs no devas. Laiks līdz plazmas enkefalināzes

maksimālajai inhibīcijai ir 2 stundas un atbilst 75% inhibīcijai pie devas 100 mg.

Plazmas enkefalināzes inhibīcijas ilgums ar devu 100 mg ir apmēram 8 stundas.

Metabolisms

Racekadotrila bioloģiskais eliminācijas pusperiods, ko nosaka kā plazmas enkefalināzes inhibīciju, ir

apmēram 3 stundas.

Racekadotrils ātri hidrolizējas par tiorfāna (RS)-N-(1-okso-2-(merkaptometil)-3-fenilpropil)glicīnu,

aktīvo metabolītu, kas turpmāk pārveidojas par neaktīviem metabolītiem, kas identificēti kā S-

metiltirofāna sulfoksīdi, S-metil tiorfāns, 2-metānesulfinilmetil propionskābe un 2-metilsulfanilmetil

propionskābe, kas visi bija veidojušies pārsniedzot 10% no pamatvielas sistēmiskās iedarbības.

Urīnā un fēcēs tika konstatēti un kvantitatīvi noteikti arī vēl citi maznozīmīgi metabolīti.

Atkārtota racekadotrila uzņemšana neizraisa nekādu akumulāciju organismā.

In vitro dati liecina, ka racekadotrils/tiorfāns un četri galvenie neaktīvie metabolīti nekavē galveno

CYP enzīmu 3A4, 2D6, 2C9,

un 2C19 izoformas tādā mērā, kas būtu klīniski nozīmīgi.

In vitro dati liecina, ka racekadotrils/tiorfāns un četri galvenie neaktīvie metabolīti neinducē CYP

enzīmu izoformas (3A saimes, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, 1A saimes, 2E1) un UGT konjugējošos enzīmus

tādā mērā, kas būtu klīniski nozīmīgi.

Racekadotrils neizmaina piesaistīšanās spēju olbaltumvielām tādām aktīvām vielām kā tolbutamīds,

varfarīns, niflumikskābe, digoksīns vai fenitoīns, kas spēcīgi saistās ar proteīniem.

SASKAŅOTS ZVA 31-08-2017

Pacientiem ar aknu mazspēju (ciroze, B pakāpe pēc Child-Pugh klasifikācijas) aktīvās sastāvdaļas

racekadotrila farmakokinētiskie rādītāji [Tmax un T½, mazākā mērā Cmax (-65%) un AUC (-29%)]

bija salīdzināmi ar veselu cilvēku rādītājiem.

Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss 11-39 ml/min), racekadotrila aktīvā

metabolīta kinētiskie rādītāji atspoguļoja zemāku Cmax (-49%) un augstāku AUC (+16%) un T½,

salīdzinot ar veseliem cilvēkiem (kreatinīna klīrenss >70 ml/min).

Pediatriskā populācijā farmakokinētiskie rezultāti ir līdzīgi tiem, kādi ir pieaugušo populācijā,

sasniedzot C

2 stundās un 30 minūtēs pēc lietošanas. Pēc vairāku devu lietošanas katras 8 stundas 7

dienas ilgi, uzkrāšanās nenotiek.

Ekskrēcija

Racekadotrils eliminējas aktīvu un neaktīvu metabolītu veidā. Galvenais eliminācijas ceļš ir caur

nierēm (81,4%), daudz mazākā apjomā ar fēcēm (apmēram 8%). Pulmonālais ceļš nav nozīmīgs

(mazāk nekā 1% no devas).

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Hroniski 4 nedēļu toksicitātes pētījumi ar pērtiķiem un suņiem, kas ir būtiski, nosakot ārstēšanas

ilgumu cilvēkiem, nenorāda uz jebkādu iedarbību, lietojot devās līdz pat 1250 mg/kg/dienā un 200 mg/

kg, kas attiecīgi atbilst drošības robežām 625 un 62 (salīdzinot ar cilvēku). Racekadotrils nebija

imūntoksisks, lietojot pelēm, līdz 1 mēnesim ilgi. Pērtiķiem ilgāka iedarbība (1 gads) uzrādīja

ģeneralizētas infekcijas un samazinātu antivielu atbildes reakciju pēc vakcinācijas, lietojot devā

500 mg/kg/dienā, bet lietojot devā 120 mg/kg/dienā, infekciju/imūnās atbildes reakcijas nomākuma

nebija. Tāpat arī suņiem, kas 26 nedēļas saņēma 200 mg/kg/dienā, tika ietekmēti daži infekciju/

imūnie rādītāji. Klīniskā nozīme cilvēkam nav zināma, skatīt 4.8 apakšpunktu.

Standarta in vitro un in vivo testos netika atrasta ne mutagēna vai klastogēna racekadotrila iedarbība.

Ar racekadotrilu nav veikta kancerogenitātes testēšana, jo zāles ir paredzēts īslaicīgai ārstēšanai.

Reproduktīvās un attīstības toksicitātes pētījumos (fertilitātes un agrīnās embrionālās attīstības,

prenatālās un postnatālās attīstības, tai skaitā mātes funkciju, embrija-augļa attīstības pētījumos) nav

atklāti nekādi īpaši racekadotrila efekti.

Citi preklīniskie efekti (piemēram, smaga, visticamāk aplastiskā anēmija, pastiprināta diurēze,

ketonūrija, caureja) tika novēroti tikai pie iedarbības, kas ievērojami pārsniedza maksimālo iedarbību

cilvēkam. Klīniskā nozīme šiem novērojumiem nav zināma.

Citos farmakoloģiskos drošuma pētījumos netika pierādīta nekāda racekadotrila kaitīga ietekme uz

centrālo nervu sistēmu, kardiovaskulāro un respiratoro funkciju.

Racekadotrils dzīvniekiem pastiprina butilhioscīna efektu uz zarnu tranzītu un fenitoīna pretkrampju

iedarbību.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

Pulveris

Laktozes monohidrāts

Preželatinizēta kukurūzas ciete

Magnija stearāts

Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds

SASKAŅOTS ZVA 31-08-2017

Kapsula

Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)

Titāna dioksīds (E171)

Želatīns

6.2.

Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

3 gadi

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

PVH-PVDH/alumīnija blisteri

Iepakojums satur 20, 100 (lietošanai slimnīcā) un 500 kapsulas (lietošanai slimnīcā).

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Bioprojet Europe Ltd.

101 Furry Park road

Killester

Dublin 5,

Īrija

8.

REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)

11-0494

9.

REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2011. gada 19. decembris.

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2016. gada 13. septembris

10.

TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

04/2017

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju