Grimodin 800 mg apvalkotās tabletes

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

24-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

24-10-2019

Aktīvā sastāvdaļa:
Gabapentīns
Pieejams no:
Egis Pharmaceuticals PLC, Hungary
ATĶ kods:
N03AX12
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Gabapentinum
Deva:
800 mg
Zāļu forma:
Apvalkotā tablete
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
Atlantic Pharma-Produções Farmacêuticas SA, Portugal; West Pharma - Producoes de Especialidades Farmaceuticas SA, Portugal
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Ir apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
09-0130

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Grimodin 600 mg apvalkotās tabletes

Grimodin 800 mg apvalkotās tabletes

Gabapentinum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam, farmaceitam vai medmāsai.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem

cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas

attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Grimodin un kādam nolūkam tās lieto

Kas Jums jāzina pirms Grimodin lietošanas

Kā lietot Grimodin

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Grimodin

Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir Grimodin un kādam nolūkam tās lieto

Grimodin pieder zāļu grupai, ko lieto epilepsijas un perifēro neiropātisko sāpju (ilgstošas sāpes, ko

izraisa nervu bojājums) ārstēšanai.

Grimodin aktīvā viela ir gabapentīns (gabapentinum).

Grimodin lieto, lai ārstētu:

-dažādas epilepsijas formas (krampju lēkmes, kas sākotnēji skar tikai noteiktus galvas smadzeņu

apvidus, neatkarīgi no tā, vai krampju lēkmes izplatās vai neizplatās uz citām smadzeņu daļām). Ārsts

parakstīs Jums Grimodin, lai labāk ārstētu Jūsu epilepsiju tad, ja pašreizējā ārstēšana nespēj pilnībā

kontrolēt Jūsu stāvokli. Jums jālieto Grimodin papildus Jūsu pašreizējai ārstēšanai, ja vien ārsts nav

ieteicis citādi. Grimodin var lietot arī vienu pašu pieaugušo un bērnu vecāku par 12 gadiem ārstēšanai.

- perifēras neiropātiskas sāpes ilgstošas sāpes, ko izraisa nervu bojājums. Perifēras neiropātiskas sāpes

(kas, galvenokārt, ir kājās un/vai rokās) var radīt daudzas dažādas slimības, piemēram, diabēts vai

jostas roze. Sāpes var izpausties kā karstuma vai dedzināšanas sajūta, pulsējošas, šaujošas, durošas,

asas vai krampjveida sāpes, smelgšana, kņudēšana, notirpums, durstīšanās sajūta u.tml.

2.

Kas Jums jāzina pirms Grimodin lietošanas

Nelietojiet Grimodin šādos gadījumos:

ja Jums ir alerģija pret gabapentīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Grimodin lietošanas konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu:

- ja Jums ir nieru darbības traucējumi, ārsts var Jums nozīmēt dažādas devas;

- ja esat hemodialīzes (īpašs organisma attīrīšanas veids nieru mazspējas gadījumā) pacients, pastāstiet

ārstam, ja parādās muskuļu sāpes un/vai vājums;

- ja Jums parādās tādas pazīmes kā nepārejošas sāpes vēderā, slikta dūša vai vemšana, tūlīt

sazinieties ar ārstu, jo tie var būt akūta pankreatīta (aizkuņģa dziedzera iekaisums) simptomi;

1 PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

- ja Jums ir nervu sistēmas traucējumi, elpošanas sistēmas traucējumi vai ja esat vecāks par

65 gadiem, ārsts var Jums noteikt atšķirīgas zāļu devas.

Zāļu pēcreģistrācijas periodā saņemti ziņojumi par gabapentīna ļaunprātīgas lietošanas un atkarības

gadījumiem. Ja Jums ir bijušas ļaunprātīgas lietošanas un atkarības problēmas, konsultējieties ar ārstu.

Nelielam cilvēku skaitam, kas ārstēti ar pretepilepsijas līdzekļiem, piemēram, gabapentīnu, novērotas

paškaitēšanas vai pašnāvības domas. Ja Jums rodas šādas domas, nekavējoties sazinieties ar ārstu.

Svarīga informācija par iespējami nopietnām reakcijām

Nelielam skaitam pacientu, kuri lietoja Grimodin, novēroja alerģisku reakciju vai iespējami nopietnu

ādas reakciju, kas, laikus neārstēta, var kļūt daudz smagāka. Jums jāzina šie simptomi un Grimodin

lietošanas laikā jāpievērš tiem uzmanība.

Šo simptomu aprakstu lasiet 4. punktā Sazinieties ar ārstu nekavējoties, ja pēc šo zāļu lietošanas

Jums parādās kāds no šādiem simptomiem, jo tas var būt nopietni”.

Muskuļu vājums, jutīgums vai sāpes, it īpaši, ja tajā pat laikā Jūs jūtaties slikti vai Jums ir augsta

temperatūra, ko izsauc muskuļu sabrukums, var būt dzīvībai bīstams un izraisīt nieru darbības

traucējumus. Jums var būt mainīta urīna krāsa un izmaiņas asins analīžu rezultātos (īpaši

kreatīnfosfokināzes līmeņa paaugstināšanās). Ja jums parādās kāds no sekojošiem simptomiem,

nekavējoties sazinieties ar ārstu.

Citas zāles un Grimodin

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis, vai varētu

lietot.

Jo īpaši pastāstiet ārstam (vai farmaceitam), ja lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis zāles pret

krampjiem, miega traucējumiem, depresiju, nemieru vai citām neiroloģiskām vai psihiatriskām

problēmām.

Opioīdi, piemēram, morfīnu

saturošas zāles

Ja Jūs lietojat zāles, kas satur opioīdus (piemēram, morfīnu), pastāstiet par to ārstam vai farmaceitam,

jo morfīns var pastiprināt Grimodin iedarbību. Turklāt Grimodin lietošana kombinācijā ar opioīdiem

var izraisīt tādus simptomus kā bezmiegs un/vai elpas trūkums.

Antacīdie līdzekļi

Lietojot Grimodin vienlaicīgi ar magniju vai alumīniju saturošiem antacīdiem līdzekļiem, var

samazināties Grimodin uzsūkšanās no kuņģa. Tādēļ Grimodin ieteicams lietot ne ātrāk kā 2 stundas

pēc antacīdā līdzekļa lietošanas.

Grimodin:

- nav sagaidāma mijiedarbība ar citām vienlaicīgi lietotām pretepilepsijas zālēm vai perorālajām

kontracepcijas tabletēm;

- var ietekmēt dažu laboratorisko analīžu rezultātus, tādēļ, ja Jums nepieciešama urīna analīze,

informējiet ārstu vai slimnīcas ārstu par zālēm, kuras Jūs lietojat.

Grimodin kopā ar uzturu

Grimodin var lietot ēšanas laikā vai starp maltītēm.

Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte

Ja Jums iestājusies grūtniecība vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt iestājusies

grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai

farmaceitu.

Grūtniecība

Nelietojiet Grimodin grūtniecības laikā, ja vien ārsts nav to ieteicis darīt. Sievietēm

2 PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

dzemdētspējīgā vecumā jālieto droša kontracepcija.

Speciāli pētījumi par gabapentīna lietošanu grūtniecēm nav veikti, taču saņemti ziņojumi, ka citu

pretkrampju līdzekļu lietošana ir saistīta ar paaugstinātu risku auglim, sevišķi tad, ja māte vienlaikus

lieto vairākas pretkrampju zāles. Tādēļ grūtniecības laikā, ja vien iespējams jācenšas iztikt ar vienu

pretkrampju līdzekli un tikai pēc ārsta ieteikuma.

Nekavējoties informējiet ārstu, ja Grimodin lietošanas laikā Jums iestājas grūtniecība, Jums rodas

aizdomas, ka iestājusies grūtniecība, vai Jūs plānojat grūtniecību. Šo zāļu lietošanu nedrīkst pārtraukt

pēkšņi, jo tas var izraisīt krampjus, kas var būt bīstami kā Jums, tā Jūsu bērnam.

Barošana ar krūti

Grimodin aktīvā viela - gabapentīns izdalās mātes pienā. Tā kā Grimodin iedarbība uz zīdaini nav

zināma, lietojot Grimodin, barot bērnu ar krūti nav ieteicams.

Fertilitāte

Pētījumos ar dzīvniekiem nav novērota ietekme uz fertilitāti.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Grimodin var izraisīt reiboni, miegainību un nogurumu. Nevadiet transportlīdzekli, nestrādājiet ar

sarežģītām iekārtām un neveiciet citas potenciāli bīstamas darbības, kamēr Jūs neesat pārliecinājies,

vai šīs zāles ietekmē Jūsu spēju izpildīt šādas darbības.

3.

Kā lietot Grimodin

Vienmēr lietojiet šīs zāles saskaņā ar ārsta vai farmaceita norādījumiem. Neskaidrību gadījumā

vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Ārsts noteiks Jums piemērotāko devu.

Epilepsija - ieteicamā deva ir

Pieaugušiem un pusaudžiem

Lietojiet tik daudz tablešu, cik Jums norādīts. Ārsts pakāpeniski palielinās lietojamo devu. Sākuma

deva parasti ir robežās no 300 mg līdz 900 mg dienā. Pēc tam devu var pakāpeniski palielināt, sekojot

ārsta norādījumiem, līdz maksimālai - 3600 mg dienā, ko sadala 3 atsevišķās lietošanas reizēs - no rīta,

pēcpusdienā un vakarā.

Lietošana 6 gadus un vecākiem bērniem

Devu Jūsu bērnam izvēlēsies ārsts, jo tā tiek aprēķināta pēc bērna ķermeņa svara. Ārstēšanu sāk ar

mazu sākuma devu, ko pakāpeniski, apmēram 3 dienu laikā, palielina. Ieteicamā deva epilepsijas

kontrolei ir 25−35 mg uz kg dienā. Šo devu parasti dala 3 atsevišķās lietošanas reizēs, proti, tableti(-

es) lieto katru dienu no rīta, pēcpusdienā un vakarā.

Grimodin nav ieteicams bērniem līdz 6 gadu vecumam.

Perifērās neiropātiskās sāpes - ieteicamā deva ir:

Pieaugušiem

Lietojiet tik daudz tablešu, cik norādījis ārsts. Ārsts pakāpeniski palielinās lietojamo devu. Sākuma

deva parasti ir robežās no 300 mg līdz 900 mg dienā. Pēc tam devu var pakāpeniski palielināt, sekojot

ārsta dotajiem norādījumiem, līdz maksimālai - 3600 mg dienā, ko sadala 3 atsevišķās lietošanas reizēs

- no rīta, pēcpusdienā un vakarā.

3 PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

Ja Jums ir nieru darbības traucējumi vai esat hemodialīzes pacients

Ja Jums ir nieru darbības traucējumi vai esat hemodialīzes pacients, ārsts var izrakstīt citas devas

un/vai noteikt citu lietošanas biežumu.

Ja esat gados vecāks pacients (vecāks par 65 gadiem), Jums jālieto tādas pašas Grimodin devas kā

citiem, izņemot gadījumus, ja Jums ir problēmas ar nierēm. Nieru problēmu gadījumā ārsts noteiks

citu ārstēšanās grafiku un/vai devu.

Ja Jums ir sajūta, ka Grimodin efekts ir par stipru vai par vāju, nekavējoties dariet to zināmu ārstam

vai farmaceitam.

Lietošanas veids

Grimodin paredzēts iekšķīgai lietošanai. Tabletes vienmēr norijiet veselas, uzdzerot pietiekamu

daudzumu ūdens.

Grimodin lietošanu turpiniet tikmēr, kamēr ārsts liek to pārtraukt.

Ja esat lietojis Grimodin vairāk nekā noteikts

Ja Jūs vai kāds cits nejauši lietojāt pārāk daudz tabletes vai, ja Jūs domājat, ka bērns ir kādu norijis,

nekavējoties sazinieties ar ārstu vai dodieties uz tuvākās slimnīcas uzņemšanas nodaļu. Tā kā

Grimodin tabletes var izraisīt miegainību, ir ieteicams, ka Jūs kādam palūdzat aizvest Jūs pie ārsta vai

uz slimnīcu, vai Jūs izsaucat neatliekamo palīdzību. Paņemiet līdzi pāri palikušās tabletes, iepakojumu

un etiķeti, lai slimnīcas ārstiem būtu vieglāk saprast, kādas zāles esat lietojuši.

Pārdozēšanas simptomi ir reibonis, redzes dubultošanās, neskaidra runa, samaņas zudums, miegainība

un viegla caureja.

Ja esat aizmirsis lietot Grimodin

Ja esat aizmirsis lietot kārtējo devu, dariet to tiklīdz atceraties, ja vien nav pienācis laiks nākošai devai.

Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.

Ja pārtraucat lietot Grimodin

Lietojiet Grimodin tik ilgi, cik Jums to noteicis ārsts. Ja ārstēšanās tiek pārtraukta, tas jādara

pakāpeniski, ne straujāk kā vienas nedēļas laikā. Ja Grimodin lietošana tiek pārtraukta pēkšņi vai

pretēji ārsta norādījumiem, var palielināties krampju rašanās risks.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam, farmaceitam vai medmāsai.

4.

Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Sazinieties ar ārstu nekavējoties, ja pēc šo zāļu lietošanas jums parādās kāds no šādiem

simptomiem, jo tas var būt nopietni:

-smagas ādas reakcijas, kuru gadījumā nepieciešama tūlītēja rīcība - lūpu un sejas pietūkums, āda

kļūst sarkana un parādās izsitumi, un/vai sāk izkrist mati (tie varbūt nopietnas alerģiskas reakcijas

simptomi);

- nepārejošas sāpes vēderā, slikta pašsajūta un slikta dūša, jo tie varbūt akūta pankreatīta simptomi

(aizkuņģa dziedzera iekaisums);

- Grimodin var izraisīt nopietnas vai dzīvībai bīstamas alerģiskas reakcijas, kas var skart Jūsu ādu vai

citas ķermeņa daļas, piemēram, aknas vai asins šūnas. Šo reakciju gadījumā izsitumi var būt un var

4 PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

nebūt. Var būt nepieciešams doties uz slimnīcu vai pārtraukt Grimodin lietošanu. Nekavējoties

sazinieties ar ārstu, ja novērojat šādus simptomus:

- ādas izsitumus;

- nātreni;

- drudzi;

- limfmezglu pietūkumu, kas nepāriet;

- lūpu un mēles tūsku;

- ādas vai acu baltumu dzelti;

- neparastu asiņošanu vai zilumus;

- izteiktu nogurumu vai nespēku;

- negaidītas sāpes muskuļos;

- biežas infekcijas;

− apgrūtināta elpošana, jo, ja tā ir smagā formā, Jums var būt nepieciešama neatliekamā un intensīvā

medicīniskā palīdzība, lai varētu turpināt normāli elpot.

Šie simptomi varētu būt pirmās smagas reakcijas pazīmes. Ārstam Jūs ir izmeklē, lai noteiktu, vai Jūs

varat turpināt Grimodin lietošanu.

Ja esat hemodialīzes pacients, pastāstiet ārstam, ja Jums parādās muskuļu sāpes un/vai vājums.

Citas nevēlamās blakusparādības ir šādas.

Ļoti biežas blakusparādības (var rasties vairāk kā 1 no 10 cilvēkiem):

vīrusu infekcija;

miegainība, galvas reibonis, koordinācijas traucējumi;

noguruma sajūta, drudzis.

Biežas blakusparādības (var rasties līdz 1 no 10 cilvēkiem):

pneimonija, elpceļu infekcija, urīnceļu infekcija, infekcija, auss iekaisums vai citas infekcijas;

samazināts leikocītu skaits;

ēstgribas trūkums, pastiprināta ēstgriba;

dusmas uz citiem, apjukums, garastāvokļa svārstības, depresija, satraukums, nervozitāte, apgrūtināta

domāšana;

krampji, saraustītas kustības, grūtības runāt, atmiņas pasliktināšanās, trīce, miega traucējumi,

galvas sāpes, jutīga āda, pavājināta jušana, koordinācijas traucējumi, neparastas acu kustības,

pastiprināti vai pavājināti refleksi, vai refleksu trūkums;

neskaidra redze, attēla dubultošanās;

reibonis;

augsts asins spiediens, pietvīkums vai asinsvadu paplašināšanās;

apgrūtināta elpošana, bronhīts, iekaisis kakls, klepus, deguna gļotādas sausums;

vemšana (slikta pašsajūta), slikta dūša (nelabums), zobu bojājumi, iekaisušas smaganas,

caureja, sāpes vēderā, gremošanas traucējumi, aizcietējums, sausa mute vai kakls, pastiprināta

zarnu gāzu uzkrāšanās;

sejas pietūkums, zilumi, izsitumi, nieze, pinnes;

locītavu sāpes, muskuļu sāpes, muguras sāpes, raustīšanās;

grūtības panākt erekciju (impotence);

kāju un roku tūska, grūtības staigāt, vājums, sāpes, slikta pašsajūta, gripai līdzīgi simptomi;

leikocītu skaita samazināšanās, pieņemšanās svarā;

nejauša savainošanās, lūzums, nobrāzums.

Klīniskos pētījumos ar bērniem bieži novērots agresīvs noskaņojums un saraustītas kustības.

5 PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

Retākas blakusparādības (var rasties līdz 1 no 100 cilvēkiem):

alerģiska reakcija, piemēram, nātrene;

palēninātas kustības;

sirdsklauves;

tūska, kas var skart seju, ķermeni un ekstremitātes;

novirzes asins analīzēs, kas norāda uz aknu bojājumu;

krišana;

psihiski traucējumi;

paaugstināts glikozes līmenis asinīs (visbiežāk novērots diabēta pacientiem);

uzbudinājums (hronisks nemiera stāvoklis un netīšas un bezmērķīgas kustības);

apgrūtināta rīšana.

Retas blakusparādības (var rasties ne vairāk kā 1 no 1000 cilvēkiem):

samazināts glikozes līmenis asinīs (visbiežāk novērots diabēta pacientiem);

samaņas zudums;

apgrūtināta elpošana, sekla elpošana (elpošanas nomākums).

Blakusparādības, kuru biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem:

samazināts trombocītu (asins plātnīšu) skaits;

halucinācijas;

apgrūtinošas dīvainas kustības, piemēram, izlocīšanās, saraustītas kustības un stīvums;

džinkstoņa ausīs;

vairākas vienlaikus noritošas blakusparādības, kuru izpausmes ir pietūkuši limfmezgli (izolēti, nelieli

zemādas pietūkumi), drudzis, izsitumi un aknu iekaisums;

ādas un acu dzelte;

aknu iekaisums;

akūta nieru mazspēja, urīna nesaturēšana;

krūšu audu un krūšu palielināšanās;

blakusparādības, kas seko pēkšņi pārtraucot gabapentīna lietošanu (trauksmes sajūta, miega

traucējumi, slikta dūša, sāpes, svīšana), sāpes krūtīs;

muskuļu šķiedru sabrukums (rabdomiolīze);

izmaiņas asins analīžu rezultātos (paaugstināts kreatīnfosfokināzes līmenis);

seksuālās funkcijas traucējumi, piemēram, nespēja sasniegt seksuālās aktivitātes kulmināciju,

aizkavēta ejakulācija;

zems nātrija līmenis asinīs (hiponatrēmija);

anafilakse (nopietna, potenciāli dzīvībai bīstama alerģiska reakcija, kurai nepieciešama neatliekama

ārstēšana un kuras simptomi ir apgrūtināta elpošana, lūpu, rīkles un mēles tūska, un hipotensija)

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums ir jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī

uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par

blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne:

www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku

informāciju par šo zāļu drošumu

5.

Kā uzglabāt Grimodin

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Uzglabāt temperatūrā līdz 25

6 PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera pēc “Derīgs līdz:”.

Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam kā izmest zāles, kuras

vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6.

Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Grimodin satur

Aktīvā viela ir gabapentīns. Katra apvalkotā tablete satur 600 mg vai 800 mg gabapentīna.

Citas sastāvdaļas ir:

Tabletes kodolā:

povidons K-90, krospovidons, poloksamērs 407, magnija stearāts.

Tabletes apvalkā:

Opadry 20A28569 (hidroksipropilceluloze, talks).

Grimodin ārējais izskats un iepakojums

Baltas, izliektas, eliptiskas formas apvalkotās tabletes ar iegravētu stiprumu.

Tabletes iepakotas PVH/PVDH alumīnija blisterī.

Grimodin 600 mg pieejams iepakojumos pa 10, 40, 50, 56, 60, 80, 98, 100, 120 vai 180 tabletēm

Grimodin 800 mg pieejams iepakojumos pa 10, 50, 60, 100 vai 120 tabletēm

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

Egis Pharmaceuticals PLC

H-1106 Budapest, Keresztúri út 30-38.

Ungārija

Ražotājs

West Pharma - Producões de Especialidades Farmacêuticas, S.A.

Rua João de Deus, nº11,2700-486 Amadora,

Portugāle

Atlantic Pharma – Produções Farmacêuticas S.A.

Rua da Tapada Grande, n.º 2,

Abrunheira

2710-089 Sintra,

Portugāle

Farmalabor – Produtos Farmacêuticos, S.A.

Zona Industrial de Condeixa-a-Nova,

3150-194 Condeixa-a-Nova,

Portugāle

Šīs zāles Eiropas Ekonomiskās zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:

7 PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

Bulgārija, Čehijas Republika, Ungārija, Latvija, Lietuva, Rumānija, Slovākija: Grimodin.

Portugāle: Gabapentina Gabamox.

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 03/2019

8 PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Grimodin 600 mg apvalkotās tabletes

Grimodin 800 mg apvalkotās tabletes

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra 600 mg apvalkotā tablete satur 600 mg gabapentīna (Gabapentinum)

Katra 800 mg apvalkotā tablete satur 800 mg gabapentīna (Gabapentinum)

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Apvalkotā tablete

Baltas, izliektas, eliptiskas formas apvalkotās tabletes ar iegravētu stiprumu.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Epilepsija

Gabapentīns indicēts pieaugušajiem un bērniem no 6 gadu vecuma parciālo epilepsijas lēkmju

ar vai bez sekundāras ģeneralizācijas papildterapijai (skatīt 5.1. apakšpunktu).

Gabapentīns indicēts pieaugušajiem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma parciālo epilepsijas

lēkmju ar vai bez sekundāras ģeneralizācijas monoterapijai.

Perifēro neiropātisko sāpju ārstēšana

Gabapentīns indicēts tādu perifēro neiropātisko sāpju ārstēšanai kā smaga diabētiskā

neiropātija un postherpētiskā neiralģija pieaugušajiem.

4.2

Devas un lietošanas veids

Devas

1. tabulā sniegta devas titrēšanas shēma visu indikāciju gadījumā, uzsākot terapiju

pieaugušiem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma. Norādījumus par dozēšanu bērniem līdz 12

gadu vecumam skatīt tālāk šajā apakšpunktā zem atsevišķa apakšvirsraksta.

1. tabula

DOZĒŠANAS SHĒMA – SĀKOTNĒJĀ TITRĒŠANA

1.diena

2.diena

3.diena

300 mg reizi dienā

300 mg divas reizes

dienā

300 mg trīs reizes

dienā

Terapijas ar gabapentīnu pārtraukšana

PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

Ja gabapentīna lietošana jāpārtrauc, tad saskaņā ar patreizējo klīnisko praksi tas jādara

pakāpeniski, ne straujāk kā vienas nedēļas laikā neatkarīgi no indikācijas.

Epilepsija

Parasti epilepsijas gadījumā nepieciešama ilglaicīga terapija. Devu izvēlas ārstējošais ārsts

atkarībā no zāļu individuālās panesības un efektivitātes.

Pieaugušie un pusaudži

Klīniskajos pētījumos efektīvo devu diapazons bija no 900 līdz 3600 mg/dienā. Terapiju var

sākt, titrējot devu kā norādīts 1.tabulā vai nozīmējot 1.dienā 300 mg trīs reizes dienā (x 3 d).

Pēc tam, atkarībā no pacienta atbildes reakcijas un zāļu panesības, devu var palielināt pa 300

mg/dienā ik pēc 2−3 dienām līdz maksimālajai devai - 3600 mg/dienā. Daļai pacientu var būt

piemērota lēnāka gabapentīna devas kāpināšana. Minimālais laiks 1800 mg/dienā devas

sasniegšanai ir viena nedēļa, 2400 mg/dienā sasniegšanai − 2 nedēļas, un 3600 mg/dienā − ne

mazāk kā 3 nedēļas. Ilglaicīgos, atklātos klīniskajos pētījumos novērots, ka labi panes līdz

4800 mg/dienā lielas devas. Kopējā dienas deva jādala trīs reizes devās, laika intervāls starp

devām nedrīkst pārsniegt 12 stundas, lai izvairītos no palielināta krampju rašanās riska.

Pediatriskā populācija (no 6 gadu vecuma)

Sākuma devai jābūt robežās no 10 līdz 15 mg/kg/dienā, un efektīvo devu sasniedz apmēram

trīs dienu laikā, devu pakāpeniski palielinot. Gabapentīna efektīvā deva 6 gadus un vecākiem

bērniem ir no 25 līdz 35 mg/kg/dienā. Ilglaicīgā klīniskā pētījumā bērni labi panesa līdz 50

mg/kg/dienā lielas devas. Kopējā dienas deva jādala trīs reizes devās, laika intervāls starp

devām nedrīkst pārsniegt 12 stundas.

Nav nepieciešams kontrolēt gabapentīna koncentrāciju plazmā, lai optimizētu gabapentīna

terapiju. Turklāt gabapentīnu var kombinēt ar citām pretepilepsijas zālēm, neraizējoties par

gabapentīna koncentrācijas pārmaiņām plazmā vai citu pretepilepsijas zāļu koncentrācijas

pārmaiņām serumā.

Perifērās neiropātiskās sāpes

Pieaugušie

Terapiju var sākt, devu titrējot kā aprakstīts 1.tabulā vai arī izvēloties 900 mg/dienā lielu

sākuma devu, ko dala trīs vienādās reizes devās. Pēc tam, atkarībā no pacienta reakcijas un

zāļu panesības, devu var palielināt pa 300 mg/dienā ik pēc 2−3 dienām līdz maksimālajai

devai - 3600 mg/dienā. Daļai pacientu var būt piemērota lēnāka gabapentīna devas

kāpināšana. Minimālais laiks 1800 mg/dienā devas sasniegšanai ir viena nedēļa, 2400

mg/dienā sasniegšanai − 2 nedēļas, un 3600 mg/dienā − ne mazāk kā 3 nedēļas.

Perifērās neiropātijas izraisīto sāpju, piemēram, sāpīgās diabētiskās neiropātijas un

postherpētiskās neiralģijas, terapijas efektivitāte un drošība nav vērtēta klīniskajos pētījumos

ar ārstēšanās periodu ilgāku par 5 mēnešiem. Ja pacientam perifērās neiropātijas radīto sāpju

dēļ jāārstējas ilgāk par 5 mēnešiem, ārstējošam ārstam jānovērtē pacienta klīniskais stāvoklis

un nepieciešamība pēc papildterapijas.

Norādījumi jebkuras indikācijas gadījumā

Pacientiem ar sliktu vispārējo stāvokli, proti, ar pazeminātu ķermeņa svaru, pēc orgāna

transplantācijas u.tml., devu titrē lēnāk, izmantojot mazākas devas vai kāpinot devu ar

garākiem intervāliem.

Lietošana gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem)

PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

Gados vecākiem pacientiem var būt nepieciešama devas pielāgošana sakarā ar nieru funkcijas

pavājināšanos novecojot (skatīt 2.tabulu). Vecākiem cilvēkiem biežāk var tikt novērota

miegainība, perifēra tūska un astēnija.

Lietošana pacientiem ar nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un/vai hemodializējamiem pacientiem ieteicams

devu pielāgot, kā norādīts 2.tabulā. Pacientiem ar nieru mazspēju var izmantot gabapentīna

100 mg kapsulas, ievērojot norādījumus par dozēšanu.

2.tabula

Gabapentīna deva pieaugušiem atkarībā no nieru funkcijas

Kreatinīna klīrenss (ml/min)

Kopējā dienas deva

(mg/dienā)

≥80

900−3600

50−79

600−1800

30−49

300−900

15−29

−600

<15

−300

Kopējā dienas deva jādala trīs lietošanas reizēm. Mazākās devas paredzētas pacientiem ar

nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss <79 ml/min).

Lieto 300 mg katru otro dienu.

Pacientiem ar kreatinīna klīrensu <15 ml/min, dienas deva jāsamazina atbilstoši kreatinīna

klīrensam (t.i., pacientiem ar kreatinīna klīrensu 7,5 ml/min jāsaņem puse no devas, kādu

dienā saņem pacienti ar kreatinīna klīrensu 15 ml/min).

Lietošana hemodializējamiem pacientiem

Hemodializējamiem pacientiem ar anūriju, kuri nekad nav saņēmuši gabapentīnu, ieteicams

dot 300−400 mg lielu piesātinošo devu, pēc tam − 200−300 mg gabapentīna ik pēc 4 stundām

hemodialīzes laikā. Tajās dienās, kad netiek veikta hemodialīze, gabapentīnu dot nedrīkst.

Hemodializējamiem pacientiem ar nieru mazspēju, gabapentīna uzturošā deva jāizvēlas

atbilstoši dozēšanas ieteikumiem 2.tabulā. Bez tam hemodialīzes laikā ieteicams ik pēc 4

stundām dot 200−300 mg lielas papildu devas.

Lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai.

Gabapentīnu var lietot ēšanas laikā vai starp ēdienreizēm. Tablete jānorij vesela, uzdzerot

pietiekami daudz šķidruma (piemēram, glāzi ūdens).

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām

palīgvielām.

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Domas par pašnāvību un pašnāvnieciska uzvedība

Saņemti ziņojumi par pašnāvības domām un pašnāvniecisku uzvedību pacientiem, kas tiek

ārstēti ar pretepilepsijas līdzekļiem dažādu indikāciju gadījumā. Arī randomizētu placebo

kontrolētu pētījumu meta analīze liecina par nedaudz paaugstinātu pašnāvības domu un

pašnāvnieciskas uzvedības risku, lietojot pretepilepsijas līdzekļus. Šā riska rašanās

mehānisms nav zināms, un pieejamie dati neizslēdz iespēju, ka šāds risks pastāv arī

gabapentīna lietošanas gadījumā.

PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

Tāpēc jāuzrauga, vai pacientam nerodas pašnāvības domas vai pašnāvnieciskas uzvedības

simptomi, un jāapsver atbilstoša ārstēšana. Pacientam un viņa aprūpētājiem jāiesaka vērsties

pie ārsta, ja pacientam rodas pašnāvības domas vai pašnāvnieciskas uzvedības simptomi.

Akūts pankreatīts

Ja pacientam, lietojot gabapentīnu, attīstās akūts pankreatīts, jāpārtrauc gabapentīna lietošana

(skatīt 4.8. apakšpunktu).

Krampji

Lai gan nav pierādījumu, ka gabapentīna terapija varētu būt saistīta ar rikošetes fenomenu,

tomēr pretkrampju līdzekļu lietošanas pēkšņa pārtraukšana var veicināt status epilepticus

iestāšanos (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Tāpat kā lietojot citas pretepilepsijas zāles, gabapentīna lietošanas laikā daļai pacientu

krampji var kļūt biežāki vai var parādīties jauna veida krampju lēkmes.

Tāpat kā lietojot citas pretepilepsijas zāles, mēģinājumi atcelt vienlaicīgi lietojamās

pretepilepsijas zāles grūti ārstējamiem pacientiem, kuri lieto vairāk kā vienas pretepilepsijas

zāles, lai nonāktu līdz gabapentīna monoterapijai, reti kad bijuši veiksmīgi.

Gabapentīns nav efektīvs primāru ģeneralizētu krampju, piemēram, absansa gadījumā, un

daļai pacientu var padarīt šīs lēkmes smagākas. Tādēļ gabapentīns pacientiem ar jaukta tipa

krampjiem, ieskaitot absansu, jālieto piesardzīgi.

Reibonis, miegainība, apjukums, samaņas zudums un psihiski traucējumi

Ārstēšana ar gabapentīnu bija saistīta ar reiboni un miegainību, kas var palielināt nejaušu

savainojumu (krišanas) gadījumu skaitu. Pēcreģistrācijas ziņojumos minēts arī apjukums,

samaņas zudums un psihiski traucējumi. Tādēļ pacientiem jāiesaka būt piesardzīgiem, līdz

viņi ir iepazinušies ar zāļu iespējamo iedarbību.

Vienlaicīga lietošana ar opioīdiem

Pacienti, kuriem nepieciešama vienlaicīga ārstēšana ar opioīdiem, uzmanīgi jānovēro attiecībā

uz tādu centrālās nervu sistēmas (CNS) nomākuma pazīmju iespējamo rašanos kā miegainība,

sedācija un elpošanas nomākums. Pacientiem, kuri lieto vienlaicīgi gabapentīnu un morfīnu,

var rasties gabapentīna koncentrācijas paaugstināšanās. Gabapentīna vai opioīda devas,

iespējams, attiecīgi jāsamazina (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Elpošanas nomākums

Gabapentīns ir ticis saistīts ar smagu elpošanas nomākumu. Pacientiem ar elpošanas sistēmas

darbības traucējumiem, elpceļu vai neiroloģiskām slimībām, nieru darbības traucējumiem,

pacientiem, kuri vienlaikus lieto CNS nomācošus līdzekļus, un gados vecākiem pacientiem

var būt augstāks šīs blakusparādības risks. Šiem pacientiem var būt nepieciešama devas

pielāgošana.

Lietošana gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65

gadiem).

Nav veikti sistemātiski pētījumi ar gabapentīnu 65 gadus veciem un vecākiem pacientiem.

Vienā dubultmaskētā pētījumā, piedaloties pacientiem ar neiropātiskām sāpēm, 65 gadus vecu

un vecāku pacientu grupā nedaudz biežāk nekā gados jaunākiem pacientiem novērota

miegainība, perifēra tūska un astēnija. Klīniskos pētījumos, izņemot minēto, nav konstatēts,

ka šajā vecuma grupā blakusparādību profils atšķirtos no gados jaunākiem pacientiem

novēroto blakusparādību profila.

Pediatriskā populācija

PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

Ilglaicīgas (vairāk par 36 nedēļām) gabapentīna terapijas ietekme uz bērnu un pusaudžu spēju

mācīties, intelektu un attīstību nav pietiekami pētīta. Tādēļ ilgstošas terapijas ieguvumi

jāsamēro ar šādas terapijas potenciālo risku.

Ļaunprātīga lietošana un atkarība

Pēcreģistrācijas datubāzē ir uzkrāti ziņojumi par ļaunprātīgas lietošanas un atkarības

gadījumiem. Uzmanīgi jānovērtē pacienti ar medikamentu ļaunprātīgu lietošanu anamnēzē,

jāvēro, lai konstatētu tādas iespējamās gabapentīna ļaunprātīgas lietošanas pazīmes kā

centieni iegūt zāles, devas palielināšana, tolerances attīstība.

Anafilakse

Gabapentīns var izraisīt anafilaksi. Ziņotajos gadījumos pazīmes un simptomi, kam

nepieciešama neatliekama ārstēšana, bija apgrūtināta elpošana, lūpu, rīkles un mēles tūska, un

hipotensija. Pacientiem jāsniedz norādījumi pārtraukt gabapentīna lietošanu un nekavējoties

griezieties pēc medicīniskās palīdzības, ja viņiem rodas anafilakses pazīmes vai simptomi.

Zāļu izraisīti izsitumi ar eozinofiliju un sistēmiskiem simptomiem

(Drug Rash with

Eosinophilia and Systemic Symptoms – DRESS)

Smagas, dzīvībai bīstamas, sistēmiskas paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, zāļu

izraisīti izsitumi ar eozinofiliju un sistēmiskiem simptomiem (DRESS), novērotas pacientiem,

kuri saņem zāles epilepsijas ārstēšanai, tai skaitā gabapentīnu (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Ir svarīgi ņemt vērā, ka iespējamas tādas paaugstinātas jutības agrīnas izpausmes, kā drudzis

un limfadenopātija gadījumos, lai arī izsitumi nav konstatēti. Ja parādās minētie simptomi vai

pazīmes, pacienta stāvoklis nekavējoties jānovērtē. Ja nav iespējams noteikt cita veida

iemeslus šādu simptomu attīstībai, gabapentīna lietošana jāpārtrauc.

Laboratoriskie testi

Nosakot kopējo olbaltumvielu daudzumu urīnā ar puskvantitatīvām metodēm, iespējama

pseidopozitīva atrade. Tādēļ iesaka ar teststrēmeli konstatētos pozitīvos analīzes rezultātus

apstiprināt ar metodēm, kas pamatojas uz citu analītisko principu, piemēram, ar Biureta

metodi, turbidimetrisko vai krāsvielas saistīšanas metodi, vai arī uzreiz izmantot šīs

alternatīvās metodes.

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Ir pieejami spontāni ziņojumi un atsevišķi ziņojumi no literatūras avotiem par elpošanas

nomākumu un/vai sedāciju saistībā ar gabapentīna un opioīda lietošanu. Dažos no šiem

ziņojumiem autori uzskatīja, ka gabapentīna kombinācija ar opioīdiem rada nopietnas bažas,

jo sevišķi gados vecākiem pacientiem.

Pētījumā, iesaistot veselos brīvprātīgos (N=12), kuri lietoja 60 mg ilgstošas darbības morfīna

kapsulas 2 stundas pirms 600 mg gabapentīna kapsulas, gabapentīna zemlīknes laukums

(AUC) vidēji pieauga par 44%, salīdzinot ar gabapentīna lietošanu bez morfīna. Tādēļ šādi

pacienti, kuriem nepieciešama vienlaicīga ārstēšana ar opioīdiem, uzmanīgi jānovēro

attiecībā uz tādu CNS nomākšanas pazīmju, iespējamo parādīšanos kā, miegainība, sedācija

un elpošanas nomākums un iespējams attiecīgi jāsamazina gabapentīna vai opioīda devas.

Netika konstatēta gabapentīna mijiedarbība ar fenobarbitālu, fenitoīnu, valproiskābi un

karbamazepīnu.

Gabapentīna farmakokinētika līdzsvara koncentrācijā veseliem cilvēkiem un pacientiem ar

epilepsiju, kas lietoja šīs pretepilepsijas zāles, neatšķiras.

PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

Vienlaicīga gabapentīna lietošana ar noretindronu un/ vai etinilestradiolu saturošiem

perorāliem kontraceptīviem līdzekļiem neietekmē ne viena, ne otra komponenta

farmakokinētiku līdzsvara stāvoklī.

Lietojot gabapentīnu vienlaicīgi ar magniju vai alumīniju saturošiem antacīdiem līdzekļiem,

gabapentīna biopieejamība var samazināties līdz 24%. Gabapentīnu ieteicams ieņemt tikai

tad, kad pēc antacīdā līdzekļa ieņemšanas pagājušas vismaz 2 stundas.

Probenecīds nemaina gabapentīna ekskrēciju caur nierēm.

Gabapentīna eliminācija caur nierēm ir nedaudz pavājināta, ja to lieto kopā ar cimetidīnu,

kam nevarētu būt klīniskas nozīmes.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Ar epilepsiju un pretepilepsijas līdzekļiem saistītais vispārīgais risks

Bērniem, kas dzimuši ar pretepilepsijas zālēm ārstētām mātēm, ir par 2−3 pakāpi augstāks

iedzimta defekta risks. Visbiežāk ziņots par lūpas šķeltni, kardiovaskulārām anomālijām un

nervu caurulītes defektiem. Vairāku pretepilepsijas zāļu lietošana ir saistīta ar augstāku

iedzimtu anomāliju risku nekā monoterapija, tādēļ ir svarīgi, lai visos gadījumos, kad vien

iespējams, tiktu izmantota monoterapija. Sievietēm, kurām iespējama grūtniecības iestāšanās

vai kuras ir reproduktīvā vecumā, nepieciešama speciālista konsultācija, kā arī, ja sieviete

plāno grūtniecību, jāpārskata nepieciešamība pēc pretepileptijas terapijas. Pretepilepsijas

terapiju nedrīkst piepeši pārtraukt, jo tas var palielināt krampju rašanās risku, kas var būt ļoti

bīstami kā mātei, tā bērnam. Attīstības aizkavēšanos bērniem, kas dzimuši mātēm ar

epilepsiju, novēro reti.

Nav iespējams diferencēt, vai šīs attīstības aizkavēšanās pamatā ir ģenētiski faktori, sociāli

apstākļi, mātes epilepsija vai pretepilepsijas terapija.

Ar gabapentīnu saistītais risks

Dati par gabapentīna lietošanu grūtniecēm nav pietiekami.

Pētījumos ar dzīvniekiem konstatēta reproduktīva toksicitāte (skatīt 5.3. apakšpunktu).

Potenciālais risks cilvēkam nav zināms. Gabapentīnu drīkst lietot grūtniecības laikā vienīgi

tad, ja potenciālais ieguvums mātei skaidri atsver potenciālo risku auglim.

Pēc saņemtiem ziņojumiem par grūtniecības gadījumiem nav iespējams spriest, vai

gabapentīna lietošana grūtniecības laikā varētu paaugstināt iedzimtu anomāliju risku tādēļ, ka

to ietekmē epilepsijas esamība un citu pretepilepsijas līdzekļu vienlaicīga lietošana.

Barošana ar krūti

Gabapentīns izdalās mātes pienā. Tā kā nav zināms, kā gabapentīns iedarbojas uz zīdaini,

mātēm, kuras baro bērnu ar krūti, gabapentīnu jānozīmē piesardzīgi. Gabapentīnu drīkst

nozīmēt mātei, kas baro bērnu ar krūti, tikai tad, ja ieguvums skaidri atsver risku.

Fertilitāte

Pētījumos ar dzīvniekiem nav novērota ietekme uz fertilitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu).

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

Gabapentīns maz vai mēreni ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Gabapentīns iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu un var izraisīt miegainību, reiboni vai citas

līdzīgas pazīmes. Pat ja tās ir vieglas vai vidējas pakāpes, šīs pazīmes var būt potenciāli

bīstamas pacientiem, kas apkalpo mehānismus vai vada transportlīdzekļus. Sevišķi nopietni

tas ir ārstēšanās sākumā un pēc devas palielināšanas.

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Klīnisko pētījumu laikā pacientiem ar epilepsiju (papildu vai monoterapijas gadījumā) un

neiropātiskām sāpēm novērotās nevēlamās blakusparādības apkopotas vienā sarakstā ņemot

vērā orgānu sistēmu klasifikāciju un biežumu;

ļoti bieži (≥1/10),

bieži (≥1/100 līdz <1/10),

retāk (≥1/1000 līdz <1/100),

reti (≥1/10 000 līdz <1/1000),

ļoti reti (< 1/10000),

nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Ja dažādos klīniskos pētījumos novērotais blakusparādību biežums atšķīrās, tās iekļautas

lielākā biežuma grupā.

Pēcreģistrācijas laikā novērotās blakusparādības iekļautas ar biežumu nav zināmi un sarakstā

izceltas slīprakstā.

Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības

samazinājuma secībā.

Orgānu sistēma

Nevēlamās blakusparādības

Infekcijas un infestācijas

Ļoti bieži

Vīrusu infekcija

Bieži

Pneimonija,

elpceļu

infekcija,

urīnceļu

infekcija, infekcija, vidusauss iekaisums

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Bieži

Leikopēnija

Nav zināmi

Trombocitopēnija

Imūnās sistēmas traucējumi

Retāk

Alerģiskas reakcijas (piem., nātrene)

Nav zināmi

Hipersensitivitātes sindroms – sistēmiska

reakcija ar dažādām izpausmēm, piemēram,

drudzis, izsitumi, hepatīts, limfadenopātija,

eozinofilija un dažreiz arī citi simptomi un

pazīmes

Anafilakse

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Bieži

Retāk

Anoreksija, pastiprināta ēstgriba

Hiperglikēmija (visbiežāk novēro pacientiem

PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

Reti

Nav zināmi

ar diabētu)

Hipoglikēmija (visbiežāk novēro pacientiem

ar diabētu)

Hiponatriēmija

Psihiskie traucējumi

Bieži

Naidīgums,

apjukums

emocionāla

labilitāte,

depresija,

nemiers,

nervozitāte,

domāšanas traucējumi

Retāk

Nav zināmi

Uzbudinājums

Halucinācijas

Nervu sistēmas traucējumi

Ļoti bieži

Miegainība, reibonis, ataksija

Bieži

Krampji, hiperkinēzija, dizartrija, amnēzija,

trīce, bezmiegs, galvas sāpes, tādas sajūtas kā

parestēzija,

hipestēzija,

koordinācijas

traucējumi, nistagms, pastiprināti, pavājināti

refleksi vai refleksu zudums

Retāk

Reti

Hipokinēzija, psihiski traucējumi

Samaņas zudums

Nav zināmi

Citi kustību traucējumi (piem., horeoatetoze,

diskinēzija, distonija)

Acu

bojājumi

Bieži

Redzes traucējumi, piemēram, ambliopija,

diplopija

Ausu un labirinta bojājumi

Bieži

Reibonis

Nav zināmi

Troksnis ausīs

Sirds funkcijas traucējumi

Retāk

Sirdsklauves

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Bieži

Hipertensija, vazodilatācija

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Bieži

Reti

Aizdusa, bronhīts, faringīts, klepus, rinīts

Elpošanas nomākums

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Bieži

Vemšana,

slikta

dūša,

zobu

patoloģija,

gingivīts, caureja, sāpes vēderā, dispepsija,

PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

aizcietējums, sausa mute vai kakls, vēdera

uzpūšanās

Retāk

Nav zināmi

Disfāgija

Pankreatīts

Aknu un/vai žults izvades sistēmas

traucējumi

Nav zināmi

Hepatīts, dzelte

Ādas un zemādas audu bojājumi

Bieži

Sejas tūska, purpura, ko visbiežāk apraksta kā

zilumu veidošanos pēc fiziskas traumas,

nieze, izsitumi, pinnes

Nav zināmi

Stīvensa-Džonsona sindroms, angioedēma,

daudzformu eritēma, alopēcija, zāļu izraisīti

izsitumi

ar

eozinofiliju

un

sistēmiskiem

simptomiem (skatīt 4.4 apakšpunktu)

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Bieži

Artralģija, mialģija, muguras sāpes, muskuļu

raustīšanās

Nav zināmi

Rabdomiolīze, mioklonuss

Nieru un urīnizvades

sistēmas

traucējumi

Nav zināmi

Akūta nieru mazspēja, urīna nesaturēšana

Reproduktīvās sistēmas traucējumi un

krūts slimības

Bieži

Impotence

Nav zināmi

Krūšu hipertrofija, ginekomastija, seksuālā

disfunkcija (piemēram, izmaiņas

dzimumdziņā, ejakulācijas traucējumi un

anorgasmija)

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Ļoti bieži

Nespēks, drudzis

Bieži

Perifēra tūska, gaitas traucējumi, astēnija,

sāpes, savārgums, gripas sindroms

Retāk

Ģeneralizēta tūska, krišana

Nav zināmi

“Atcelšanas”

reakcijas

(galvenokārt

trauksme,

bezmiegs,

slikta

dūša,

sāpes,

svīšana), sāpes krūtīs. Ziņots par pēkšņas,

negaidītas

nāves

gadījumiem,

kuru

cēloņsakarība ar gabapentīna terapiju nav

pierādīta.

PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

Izmeklējumi

Bieži

Leikocītu skaita samazināšanās, pieņemšanās

svarā

Retāk

Paaugstināti aknu funkcionālo testu rādītāji

ASAT, ALAT un bilirubīns

Nav zināmi

Kreatīnfosfokināzes

(KFK)

līmeņa

paaugstināšanās asinīs

Traumas, saindēšanās

un ar

manipulācijām saistītas komplikācijas

Bieži

Nejaušs savainojums, nobrāzums, lūzums

Gabapentīna terapijas laikā ziņots par akūta pankreatīta gadījumiem. Cēloņsakarība ar

gabapentīna lietošanu nav skaidra (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Hemodialīzes pacientiem ar nieru mazspēju terminālā stadijā ziņots par miopātiju ar

paaugstinātu kreatinīna kināzes līmeni.

Pediatriskā populācija

Elpceļu infekcijas, vidusauss iekaisums, krampji un bronhīts novērots tikai klīniskos

pētījumos ar bērniem. Tāpat, klīniskajos pētījumos ar bērniem, bieži novērots agresīvs

noskaņojums un hiperkinēzijas.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi

zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek

lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai,

Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003.

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9.

Pārdozēšana

Pārdozējot un lietojot gabapentīnu līdz pat 49 g dienā, akūta, dzīvībai bīstama toksicitāte nav

novērota. Pārdozēšanas simptomi ir reibonis, redzes dubultošanās, neskaidra runa,

miegainība, samaņas zudums, letarģija un viegla caureja. Pēc atbilstošas terapijas visi

pacienti pilnībā izveseļojās. Lielas gabapentīna devas vājāk absorbējas, kas pārdozēšanas

gadījumā samazina tā toksiskumu.

Gabapentīna pārdozēšana, īpaši kombinācijā ar citiem CNS nomācošiem zāļu līdzekļiem, var

izraisīt komu.

Lai gan gabapentīnu var izvadīt hemodialīzes ceļā, taču pieredze rāda, ka parasti tas nav

nepieciešams. Tomēr pacientiem ar smagas pakāpes nieru mazspēju hemodialīze var būt

indicēta.

Perorāla letāla gabapentīna deva pelēm un žurkām nav noteikta, pat lietojot devas līdz 8000

mg/kg. Akūtas saindēšanās pazīmes dzīvniekiem bija ataksija, apgrūtināta elpošana, ptoze,

hipoaktivitāte vai uzbudinājums.

PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: pretepilepsijas līdzekļi. Citi pretepilepsijas līdzekļi.

ATĶ kods: N03AX12.

Darbības mehānisms

Vairākos dzīvnieku epilepsijas modeļos gabapentīns viegli iekļūst galvas smadzenēs un

novērš krampjus. Gabapentīnam nepiemīt afinitāte ne pret GASSA, ne GASSB receptoriem,

kā arī tas neietekmē GASS (gamma-amniosviestskābes) metabolismu. Tas nesaistās ar citiem

galvas smadzeņu neiromediātoru receptoriem un neiedarbojas uz nātrija kanāliem.

Gabapentīns ar augstu afinitāti piesaistās pie

kalcija jonu kanāla α2δ (alfa-2-delta)

apakšvienības, un tas ierosina, ka piesaistīšanās pie α2δ apakšvienības var izraisīt gabapentīna

pretkrampju iedarbību dzīvniekos. Plašais paneļaskrīnings neliecina par citu zāļu mērķi kā

α2δ.

Vairāku pirmsklīnisko modeļu pierādījumi sniedz informāciju, ka gabapentīna

farmakoloģiskā aktivitāte var būt kā pastarpinātājs, kas piesaistoties α2δ, samazina

neiromediātoru atbrīvošanos centrālās nervu sistēmas apvidos. Šāda īpašība var būt pamatā

gabapentīna pretkrampju darbībai. Vai šīm gabapentīna īpašībām varētu būt sakars ar tā

pretkrampju darbību cilvēkiem, pagaidām nav zināms.

Gabapentīns parāda efektivitāti vairākos pirmsklīniskos dzīvnieku sāpju modeļos. Gabapentīna

īpaša piesaistīšanās α2δ apakšvienībai ierosina radīt vairākas atšķirīgas darbības, no kurām

varētu būt atkarīga analgētiskā iedarbība dzīvnieku modeļos. Gabapentīna analgētiskās darbības

var rasties muguras smadzenēs, ka arī augstākos smadzeņu centros mijiedarbībā ar descendējošo

sāpju inhibējošajiem ceļiem. Tas,vai šīm pirmsklīniskajām īpašībām varētu būt sakars ar to

klīnisko iedarbību cilvēka organismā, nav zināms.

Klīniskā efektivitāte un drošums

Parciālās epilepsijas lēkmju papildterapijas klīniskajā pētījumā 3 līdz 12 gadus veciem

bērniem konstatēja skaitlisku, bet ne statistiski nozīmīgu starpību – 50 % atbildes reakcijas

rādītājs par labu gabapentīnam, salīdzinot ar placebo. Papildus analizējot šos iegūtos

rezultātus pēc vecuma grupām, neatklāja statistiski nozīmīgu vecuma, terapijas ilguma kā

nepārtrauktā vai dihotoma mainīgā lieluma ietekmi (vecumā grupās starp 3-5 un 6-12

gadiem).

Iegūto datu papildus analīzes rezultāti apkopoti tabulā zemāk.

Atbildes reakcija uz terapiju

(

50 % uzlabojās) pēc vecuma un terapijas MITT*

populācijā

Vecuma grupa

Placebo

Gabapentīns

P vērtība

< 6 gadi

4/12 (19 %)

4/17 (23,5 %)

0,7362

6 – 12 gadi

17/99 (17,2 %)

20/96 (20,8 %)

0,5144

* Modificētā terapijas saņemšanai paredzētā populācija tika definēta kā visi tie pacienti, kas

randomizēti pētāmo zāļu grupā un kuriem bija pieejama krampju lēkmju dienasgrāmata 28

dienas pētījuma sākumā un dubultmaskētā pētījuma laikā.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

Uzsūkšanas

Pēc iekšķīgas lietošanas gabapentīna maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 2−3

stundu laikā. Devu palielinot, gabapentīna biopieejamībai (devas absorbētai daļai) ir tendence

samazināties. 300 mg kapsulas absolūtā biopieejamība ir aptuveni 60%. Uztura, arī trekna

ēdiena ietekme uz gabapentīna farmakokinētiku nav klīniski nozīmīga.

Lietojot atkārtotas devas, gabapentīna farmakokinētika nemainās. Lai gan gabapentīna

koncentrācijas plazmā klīniskos pētījumos bija robežās no 2 μg/ml līdz 20 μg/ml, pēc šādām

koncentrācijām nebija iespējams paredzēt drošumu vai efektivitāti. Gabapentīna

farmakokinētiskie rādītāji norādīti 3.tabulā.

3.tabula.

Gabapentīna līdzsvara koncentrācijas vidējie (% variāciju koeficients (VC) farmakokinētiskie

rādītāji, lietojot ik pēc 8 stundām

Farmakokin

ētiskais

rādītājs

300 mg

(N = 7)

400 mg

(N = 14)

800 mg

(N = 14)

Vidējais

% CV

Vidējais

% CV

Vidējais

% CV

(μg/ml)

4,02

(24)

5,74

(38)

8,71

(29)

(18)

(54)

(76)

(12)

10,8

(89)

10,6

(41)

(0-8)

(μgh/ml)

24,8

(24)

34,5

(34)

51,4

(27)

Ae% (%)

nav datu

nav datu

47,2

(25)

34,4

(37)

= maksimālā koncentrācija plazmā līdzsvara stāvoklī.

= laiks līdz C

= eliminācijas pusperiods.

(0−8)

= līdzsvara koncentrācijas laukums zem plazmas koncentrācijas-laika līknes 0 līdz 8

stundas pēc devas lietošanas.

Ae% = gabapentīna devas procentuālā daļa, kas 0−8 stundu laikposmā pēc devas lietošanas

nonāk urīnā neizmainītā veidā.

Izkliede

Gabapentīns nesaistās ar plazmas olbaltumvielām, un tā izkliedes tilpums ir 57,7 litri.

Epilepsijas pacientiem gabapentīna koncentrācija cerebrospinālā šķidrumā ir aptuveni 20% no

atbilstošās minimālās koncentrācijas plazmā līdzsvara stāvoklī. Gabapentīns ir atrodams

mātes pienā.

Biotransformācija

Nav pierādījumu par gabapentīna metabolizēšanos cilvēka organismā. Gabapentīns neinducē

dažādu funkciju oksidāzes aknās, no kurām ir atkarīgs zāļu metabolisms.

Eliminācija

Gabapentīns izdalās neizmainītā veidā tikai caur nierēm. Gabapentīna izvadīšanas pusperiods

nav atkarīgs no devas, un vidēji tas ir no 5 līdz 7 stundām.

Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar nieru funkcijas traucējumiem gabapentīna

plazmas klīrenss ir samazināts.

Gabapentīna eliminācijas ātruma konstante, plazmas klīrenss un nieru klīrenss ir tieši

proporcionāls kreatinīna klīrensam.

PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

Hemodialīze izvada gabapentīnu no plazmas. Pacientiem ar nieru funkcijas traucējumiem un

hemodializējamiem pacientiem ieteicams pielāgot devas (skatīt 4.2 apakšpunktu).

Gabapentīna farmakokinētika bērniem pētīta 50 veselu bērnu grupā vecumā no 1 mēneša līdz

12 gadiem. Visumā gabapentīna koncentrācija plazmā bērniem vecākiem par 5 gadiem ir tāda

pati kā pieaugušiem, ja devu izvēlas pēc mg uz kg svara.

Farmakokinētikas pētījumā ar 24 veseliem bērniem vecumā no 1 līdz 48 mēnešiem novēroja

aptuveni par 30% zemāku iedarbību (AUC), zemāku Cmax un augstāku klīrensu pret ķermeņa

svaru, salīdzinot ar pieejamajiem datiem no ziņojumiem par bērniem, kas vecāki par 5

gadiem.

Linearitāte/nelinearitāte

Gabapentīna biopieejamība (devas absorbētā daļa), pieaugot devai, samazinās, kas liecina par

farmakokinētisko rādītāju, tostarp biopieejamības rādītāja (F), piemēram, Ae%, CL/F, Vd/F,

nelinearitāti. Eliminācijas farmakokinētiku (farmakokinētiskos rādītājus, kuros neietilpst tādi

F kā CLr un T1/2) vislabāk apraksta lineārā farmakokinētika. Gabapentīna

koncentrāciju plazmā līdzsvara koncentrācijas apstākļos var prognozēt pēc vienas,

atsevišķas devas datiem.

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Kanceroģenēze

Divus gadus pelēm kopā ar barību deva 200, 600 un 2000 mg/kg gabapentīna dienā un

žurkām 250, 1000 un 2000 mg/kg dienā. Statistiski nozīmīgs aizkuņģa dziedzera acinozo

šūnu audzēju skaita pieaugums novērots tikai žurku tēviņiem, kuri saņēma augstāko devu.

Gabapentīna maksimālā koncentrācija plazmā žurkām, kas saņēma 2000 mg/kg gabapentīna

dienā, bija 10 reižu lielāka nekā gabapentīna koncentrācija plazmā cilvēkiem, kuri lietoja

3600 mg dienā. Aizkuņģa dziedzera acinozo šūnu audzēji žurku tēviņiem ir maz agresīvi, tie

neietekmēja šo dzīvnieku dzīves ilgumu, nedeva metastāzes un neizplatījās uz apkārtējiem

audiem, un tie neatšķīrās no audzējiem, kas tika novēroti paralēlās kontrolgrupās. Šo aizkuņģa

dziedzera acinozo šūnu audzēju saistība ar kancerogēno risku cilvēkam nav skaidra.

Mutaģenēze

Gabapentīnam nav novērotas genotoksiskas īpašības. In vitro, izmantojot standarta testus

baktēriju un zīdītāju šūnu kultūrās, gabapentīnam netika konstatēta mutagēna iedarbība.

Gabapentīns neinducēja strukturālas hromosomu aberācijas zīdītāju šūnās ne in vitro, ne in

vivo, un tas neizraisīja mikrokodoliņu veidošanos kāmju kaulu smadzenēs.

Fertilitātes traucējumi

Žurkām, saņemot līdz pat 2000 mg/kg lielas devas (aptuveni piecas reizes pārsniedz

maksimālo dienas devu cilvēkam, rēķinot mg/m

), nav novērota nelabvēlīga ietekme uz

fertilitāti vai vairošanos.

Teratoģenēze

Gabapentīna ietekmē nepalielinājās anomāliju biežums salīdzinājumā ar kontrolgrupu peļu,

žurku un trušu mazuļiem, kuru mātes saņēma devas, kas, attiecīgi, 50, 30 un 25 reizes

pārsniedza 3600 mg lielu dienas devu cilvēkam (vai četras, piecas vai astoņas reizes lielāku

devu nekā dienas deva cilvēkam, pārrēķinot mg/m

Gabapentīns aizkavēja grauzēju galvaskausa, mugurkaula skriemeļu, priekšējo un mugurējo

ekstremitāšu kaulu osifikāciju, kas liecina par augļa attīstības aizkavēšanu. Šīs parādības

PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

novērotas tad, kad grūsnas peļu mātītes saņēma 1000 vai 3000 mg/kg/dienā lielas perorālas

devas organoģenēzes periodā un grūsnas žurku mātītes − 500, 1000 vai 2000 mg/kg/dienā

pirms pārošanās, tās laikā un visā gestācijas periodā. Šādas devas aptuveni 1−5 reizes

pārsniedz 3600 mg devu cilvēkam, rēķinot mg/m

Nekāda iedarbība netika novērota grūsnām peļu mātītēm, kas saņēma 500 mg/kg gabapentīna

dienā (apmēram ½ no dienas devas cilvēkam, rēķinot mg/m

Žurkām, kas fertilitātes un vispārējos reprodukcijas pētījumos saņēma 2000 mg/kg/dienā,

teratogenitātes pētījumā − 1500 mg/kg/dienā un perinatālā un postnatālā pētījumā − 500, 1000

un 2000 mg/kg/dienā, novērots hidrouretera un/vai hidronefrozes gadījumu skaita pieaugums.

Šīs atrades nozīme nav skaidra, bet šos faktus saista ar aizkavētu attīstību. Šīs devas,

pārrēķinot uz mg/m

, arī 1−5 reizes pārsniedz 3600 mg devu cilvēkam.

Teratoģenēzes pētījumā ar trušu mātītēm, kas organoģenēzes periodā saņēma 60, 300 un 1500

mg/kg/dienā, novēroti biežāki augļu bojāejas gadījumi pēc implantācijas. Minētās devas,

pārrēķinot uz mg/m

, aptuveni ¼−8 reizes pārsniedz 3600 mg dienas devu cilvēkam.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

Kodols:

povidons K-90,

krospovidons

poloksamērs 407,

magnija stearāts.

Apvalks:

Opadry 20A28569 (hidroksipropilceluloze, talks).

6.2.

Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

gadi

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

Tablešu iepakojums: PVH/PVDH alumīnija blisteris.

Iepakojumā: 10, 40, 50, 56, 60, 80, 98,100,120 vai 180 tabletes pa 600 mg vai 10, 50, 60, 100

vai 120 tabletes pa 800 mg.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

PT/H/0211/001-002/IA/021

SASKAŅOTS ZVA 24-10-2019

Nav īpašu prasību.

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Egis Pharmaceuticals PLC

H-1106 Budapest Keresztúri út 30-38.

Ungārija

8.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I)

Grimodin 600 mg apvalkotās tabletes 09-0129

Grimodin 800 mg apvalkotās tabletes 09-0130

9.

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2009.gada 26. marts

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2012.gada 08. augusts

10.

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

03/2019

PT/H/0211/001-002/IA/021

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju