Fertin 2 mg tabletes

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

31-01-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

27-06-2013

Aktīvā sastāvdaļa:
Glimepirīds
Pieejams no:
Medochemie Ltd., Cyprus
ATĶ kods:
A10BB12
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Glimepiridum
Deva:
2 mg
Zāļu forma:
Tablete
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
Medochemie Ltd., Cyprus
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Nav apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
09-0181

SASKAŅOTS ZVA 31-01-2019

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Fertin 1 mg tabletes

Fertin 2 mg tabletes

Fertin 3 mg tabletes

Fertin 4 mg tabletes

Glimepiridum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja

šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas

arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Fertin un kādam nolūkam to lieto

Kas Jums jāzina pirms Fertin lietošanas

Kā lietot Fertin

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Fertin

Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir Fertin un kādam nolūkam to lieto

Fertin pieder sulfonilurīnvielas atvasinājumu grupai. Tās ir zāles, kas pazemina cukura līmeni asinīs.

Fertin iedarbojas, palielinot insulīna daudzumu, kas tiek atbrīvots no aizkuņģa dziedzera. Tādejādi

insulīns pazemina cukura līmeni Jūsu asinīs. Fertin lieto, lai saglabātu pareizu cukura līmeni asinīs

pieaugušajiem ar diabētu (2. tipa cukura diabēts), kad tikai diēta, fiziska aktivitāte un ķermeņa masas

samazināšana nespēj pazemināt cukura (glikozes) līmeni asinīs.

2.

Kas Jums jāzina pirms Fertin lietošanas

Nelietojiet Fertin šādos gadījumos

ja Jums ir insulīnatkarīgs cukura diabēts (1. tipa), kas nozīmē, ka Jūsu diabēta slimību var

ārstēt tikai ar insulīnu;

ja Jums ir ketoacidoze (diabēta izraisīta skābes saindēšanās);

ja Jums ir diabētiska koma (bezsamaņa, ko izraisījusi nepietiekami kontrolēta vai neārstēta

diabēta slimība);

ja Jums ir smaga nieru vai aknu slimība;

ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret glimepirīdu vai līdzīgām vielām (citām cukura

līmeni asinīs pazeminošām zālēm - tā sauktajiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem,

piemēram, glibenklamīdu) un zālēm, ko lieto urīnceļu infekciju ārstēšanai, kas pieder

sulfanilamīdu grupai (piemēram, sulfametizols);

ja Jums ir alerģija pret glimepirīdu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Fertin lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:

ja Jums nesen ir bijusi trauma, akūta operācija vai smaga infekcija ar drudzi. Šajā gadījuma

var būt nepieciešams īslaicīgi lietot insulīnu Jūsu diabēta slimības ārstēšanai;

ja Jūs jau lietojat Fertin ilgstoši, Jums jāveic asins analīzes un jāpārbauda aknu darbība, lai

konstatētu iespējamās retās blakusparādības (skatīt 4. punktu - Iespējamās blakusparādības);

ja Jums ir G6FD deficīts. Fertin var izraisīt anēmijas veidu, ko sauc par hemolītisko anēmiju.

Jāapsver alternatīva ne-sulfonilurīnvielas līdzekļu lietošana.

NL/H/1229/001-004/P/001

SASKAŅOTS ZVA 31-01-2019

Fertin jālieto īsi pirms vai ēdienreižu laikā.

Kā jebkuras diabēta slimības terapijas gadījumā, Jūsu cukura līmenis asinīs var kļūt pārāk zems

(hipoglikēmija), ja:

Jums ir neregulāras vai nepietiekamas ēdienreizes, Jūs maināt diētu vai ēdienreizes ir ar

nokavēšanos;

Jūs izlaižat ēdienreizes vai arī badojaties;

Jūs lietojat alkoholu, it īpaši gadījumā, ja Jūs izlaižat ēdienreizes;

Jūsu fiziskā piepūle ir lielāka nekā parasti;

Jūs nelietojat pareizu zāļu devu;

Jums ir nieru vai aknu darbības traucējumi;

Jums ir noteikti hormonu izraisīti traucējumi, piemēram, vairogdziedzera vai hipofīzes

(specifisks dziedzeris galvas smadzeņu lejas daļā) darbības traucējumi.

Hipoglikēmijas simptomi ir:

galvassāpes;

stiprs izsalkums;

izteikts nogurums;

slikta dūša un vemšana;

aizkaitināmība, agresivitāte, depresīvs garastāvoklis, uzbudinājums;

apjukums, bezpalīdzība, jušanas traucējumi;

miega traucējumi;

trīce;

stipra svīšana;

reibonis;

emocionāli traucējumi un koncentrēšanās un modrības samazināšanās, un palēnināta reakcija;

grūtības runāt;

redzes traucējumi;

apgrūtināta elpošana un asinsspiediena izmaiņas.

Papildus iespējamas arī šādas pazīmes:

trauksme;

paātrināta sirdsdarbība (tahikardija);

sirdsklauves, stipras sāpes krūškurvī (stenokardija), sirds aritmijas;

paškontroles zudums vai Jūs varat zaudēt samaņu.

Šie simptomi parasti uzlabojas pēc ogļhidrātu (piemēram, cukura) lietošanas. Mākslīgie saldinātāji nav

efektīvi. Ja kāds no šiem simptomiem ir smags vai arī ilgstošs, Jums nekavējoties nepieciešama

medicīniskā palīdzība. Iespējams, ka būs jāpielāgo Jūsu terapija.

Konsultējieties ar ārstu, ja kāds no šiem brīdinājumiem attiecas uz Jums vai arī tas Jums bijis

iepriekš.

Regulāri jāpārbauda cukura līmenis Jūsu asinīs un urīnā. Ārsts var vēlēties veikt arī asins analīzes, lai

novērotu Jūsu asins ainu un aknu darbību.

Bērni un pusaudži

Nav informācijas par glimepirīda lietošanu pacientiem līdz 8 gadu vecumam. Pieejama ierobežota

informācija par viena paša glimepirīda lietošanu bērniem vecumā no 8 līdz 17 gadiem.

Pieejamā informācija par drošumu un efektivitāti bērniem nav pietiekama, tāpēc glimepirīda lietošana

nav ieteicama.

Citas zāles un Fertin

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu

lietot.

Vienlaicīga Fertin lietošana ar citām zālēm var pavājināt vai pastiprināt glimepirīda izraisīto cukura

NL/H/1229/001-004/P/001

SASKAŅOTS ZVA 31-01-2019

līmeni asinīs pazeminošo iedarbību.

Fertin iedarbību un līdz ar to arī cukura līmeni asinīs pazeminošo iedarbību var pastiprināt:

insulīns, metformīns, citas zāles, kas pazemina cukura līmeni asinīs;

fenilbutazons, azapropazons, oksifenbutazons, salicilāti (zāles, piemēram, sāpju un iekaisuma

ārstēšanai);

noteikti ilgstošas darbības sulfanilamīdi (zāles urīnceļu infekciju ārstēšanai);

tetraciklīni, klaritromicīns, hloramfenikols, hinoloni, mikonazols, flukonazols (zāles bakteriālu

un sēnīšu infekciju ārstēšanai);

kumarīni (asinis šķidrinošas zāles, kas nomāc asins recēšanu);

vīrišķie dzimumhormoni un to atvasinājumi (galvenokārt anaboliskie steroīdi);

fluoksetīns, MAO inhibitori (zāles depresijas ārstēšanai);

fibrāti (zāles, kas samazina lipīdu līmeni asinīs);

zāles paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai, piemēram, AKE inhibitori;

probenecīds, allopurinols (zāles podagras ārstēšanai);

fosfamīdi (zāles vēža ārstēšanai);

sulfinpirazons (zāles podagras ārstēšanai);

ciklofosfamīds, ifosfamīds, trofosfamīds (zāles vēža ārstēšanai);

fenfluramīns (zāles, ko lieto ķermeņa masas samazināšanai);

pentoksifilīns (zāles, kas uzlabo asinsriti, ievadot lielu devu intravenozas infūzijas veidā);

tritokvalīns (zāles, ko lieto deguna alerģijas, piemēram, siena drudža, ārstēšanai);

simpatolītiskie līdzekļi (zāles augsta asinsspiediena, sirds mazspējas vai prostatas simptomu

ārstēšanai).

Fertin iedarbību un līdz ar to arī cukura līmeni asinīs pazeminošo iedarbību var pavājināt:

sievišķie dzimumhormoni: estrogēni (hormoni, ko galvenokārt izmanto menopauzes izraisītu

traucējumu ārstēšanai), progestagēni;

diurētiski līdzekļi (urīndzenošas tabletes);

glikokortikoīdi (adrenokortikotropi hormoni, piemēram, hidrokortizons);

hlorpromazīns un citi fenotiazīna atvasinājumi (zāles garīgu slimību ārstēšanai);

vielas, kas stimulē vairogdziedzera darbību (vairogdziedzeri stimulējoši līdzekļi);

adrenalīns un citas vielas ar stimulējošu iedarbību uz noteiktām nervu sistēmas daļām

(simpatikomimētiski līdzekļi);

nikotīnskābe un tās atvasinājumi (piemēram, zāles, ko lieto, lai samazināt taukskābju līmeni

asinīs);

ilgstoša caureju izraisošu līdzekļu lietošana;

fenitoīns, barbiturāti (zāles epilepsijas ārstēšanai) un acetozolamīds (zāles epilepsijas vai

paaugstināta acs iekšējā spiediena ārstēšanai);

glikagons (hormons ar insulīnam pretēju iedarbību);

rifampicīns (zāles infekciju, piemēram, tuberkulozes, ārstēšanai);

diazoksīds (zāles paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai).

Fertin iedarbību var pastiprināt vai pavājināt:

beta blokatori (zāles, ko lieto paaugstināta asinsspiediena, noteiktu sirds slimību vai

paaugstināta acs iekšējā spiediena ārstēšanai);

klonidīns (zāles, ko lieto paaugstināta asinsspiediena vai migrēnas ārstēšanai);

zāles, ko lieto kuņģa darbības traucējumu un kuņģa – zarnu trakta čūlu ārstēšanai, kas pieder

– receptoru antagonistu grupai;

guanetidīns;

rezerpīns.

Beta blokatori un klonidīns var maskēt arī agrīnos hipoglikēmijas simptomus.

Bez tam, Fertin lietošana var ietekmēt kumarīnu iedarbību uz asins recēšanu.

Fertin kopā ar uzturu un dzērienu

Fertin vienmēr jālieto īsi pirms vai ēdienreižu laikā.

Alkohols var ietekmēt Fertin iedarbību, un tāpēc jāizvairās no tā lietošanas.

NL/H/1229/001-004/P/001

SASKAŅOTS ZVA 31-01-2019

Jūsu ēšanas un dzīves paradumi var ietekmēt Jūsu cukura līmeni asinīs, skatīt 2. punktu –

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā.

Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai arī

plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Fertin nedrīkst lietot grūtniecības laikā. Ja grūtniecība iestājas šo zāļu lietošanas laikā, pastāstiet par to

ārstam, jo var būt nepieciešama terapijas maiņa uz insulīnu.

Jūs nedrīkstat lietot Fertin, ja Jūs barojat bēru ar krūti.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot bīstamus mehānismus, jāievēro piesardzība, līdz Jūs zināt, kā

šīs zāles ietekmē Jūs. Pazemināts cukura līmenis asinīs var izraisīt neskaidru redzi, kā arī ietekmēt

Jūsu koncentrēšanās spējas un reakcijas ātrumu. Ja tas tā notiek, Jūs nedrīkstat vadīt transportlīdzekļus

vai apkalpot mehānismus.

Jums jākonsultējas ar ārstu, vai ir droši vadīt transportlīdzekli:

ja Jums ir biežas hipoglikēmijas (pazemināts cukura līmenis) lēkmes;

ja Jūs neesat pārliecināts, vai Jūs spējat atpazīt hipoglikēmijas simptomus.

Fertin satur laktozes monohidrātu

Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.

3. Kā lietot Fertin

Vienmēr lietojiet Fertin tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet

ārstam vai farmaceitam.

Fertin paredzēts iekšķīgai lietošanai.

Ārsts pastāstīs cik daudz tabletes Jums jālieto katru dienu un cik bieži tās jālieto. Fertin

lietošanas laikā rūpīgi ievērojiet ārsta sniegtos norādījumus. Neskaidrību gadījumā vaicājiet

ārstam vai farmaceitam.

Regulāri pārbaudiet savu cukura līmeni asinīs.

Pareizs uzturs, regulāra fiziskā aktivitāte un regulāras asins un urīna analīzes ir ļoti būtisks

nosacījums veiksmīgai terapijai.

Ja mainās Jūsu cukura līmenis asinīs, piemēram, ja Jūs neievērojot diētu, Jūs nevarat to

kompensēt ar tablešu vai insulīna lietošanu.

Tabletes jānorij veselas, uzdzerot nedaudz šķidruma, piemēram, ūdeni. Tabletes jālieto īsi

pirms vai dienas pirmās galvenās ēdienreizes laikā (parasti brokastu laikā). Ja Jūs

nebrokastojat, zāles Jums jālieto pēc ārsta nozīmētā plāna. Fertin lietošanas laikā ir būtiski

neizlaist nevienu ēdienreizi.

Pēc tablešu lietošanas nedrīkst izlaist ēdienreizi.

Ieteicamā deva ir:

Sākuma un uzturošā deva:

Uzsākot terapiju, ārsts noteiks sākuma devu, kas būs atkarīga no glikozes līmeņa Jūsu asinīs

un urīnā. Parasti tā būs 1 Fertin 1 mg tablete dienā (satur 1 mg glimepirīda). Ja Jūsu diabēta

slimība tiks labi kontrolēta, deva paliks nemainīga. Ja Jūsu diabēta slimība joprojām nebūs

pietiekami kontrolēta, devu var pakāpeniski palielināt līdz 2 mg, 3 mg vai 4 mg glimepirīda

dienā (kā viena Fertin 2 mg, 3 mg vai 4 mg tablete), bet tikai pēc ārsta norādījuma.

Maksimālā dienas deva ir 6 mg glimepirīda.

Vienlaicīga lietošana ar metformīnu (citas zāles Jūsu diabēta slimības ārstēšanai):

Ja Jūsu stāvokli (diabēta slimību) nav iespējams kontrolēt ar maksimālo metformīna devu, var

uzsākt vienlaicīgu glimepirīda lietošanu. Metformīna deva paliks nemainīga un Jūs lietosiet

NL/H/1229/001-004/P/001

SASKAŅOTS ZVA 31-01-2019

mazu glimepirīda devu, kas pakāpeniski tiks palielināta, līdz Jūsu stāvoklis tiks atbilstoši

kontrolēts. Šī terapija pieļaujama tikai rūpīgā ārsta uzraudzībā.

Vienlaicīga lietošana ar insulīnu:

Ja Jūsu stāvokli nav iespējams pilnībā kontrolēt ar Fertin, var uzsākt vienlaicīgu insulīna

lietošanu. Fertin deva paliks nemainīga, tomēr Jums būs jālieto maza insulīna deva, kas

pakāpeniski tiks palielināta, līdz Jūsu stāvoklis tiks atbilstoši kontrolēts. Šī terapija pieļaujama

tikai rūpīgā ārsta uzraudzībā.

Terapijas maiņa no citām zālēm uz Fertin:

Ja Jūs maināt terapiju no citām cukura līmeni asinīs pazeminošām zālēm uz terapiju ar Fertin,

parasti Jūs sāksiet lietot mazāko devu, kas ir 1 Fertin 1 mg tablete dienā. Devu, tikai pēc ārsta

norādījuma, var pakāpeniski palielināt (līdzīgi kā pirmajā devas pielāgošanas gadījumā) līdz

Jūsu stāvoklis tiks labi kontrolēts.

Lietošana bērniem un pusaudžiem

Fertin nedrīkst lietot bērniem, lai ārstētu diabēta slimību.

Ja Jums liekas, ka Fertin iedarbība ir par stipru vai par vāju, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Ja esat lietojis Fertin vairāk nekā noteikts

Ja Jūs esat lietojis vairāk Fertin nekā noteikts, nekavējoties sazinieties ar ārstu vai farmaceitu.

Pārdozēšanas gadījumā Jūsu cukura līmenis asinīs var strauji pazemināties (smaga hipoglikēmija) un

Jums var iestāties bezsamaņa (skatīt arī Brīdinājumi un piesardzība lietošanā). Šajā gadījumā bieži

vien ir nepieciešama hospitalizācija.

Ja esat aizmirsis lietot Fertin

Neuztraucieties. Lietojiet devu tiklīdz atceraties, pēc tam lietojiet nākamo devu parastajā laikā. Tomēr,

ja gandrīz ir pienācis laiks nākamās deva lietošanai, izlaidiet aizmirsto devu un turpiniet zāļu lietošanu

pēc nozīmētā plāna. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.

Turpiniet regulāri pārbaudīt savu cukura līmeni asinīs.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.

4. Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Visas zāles var izraisīt alerģiskas reakcijas, lai gan nopietnas alerģiskas reakcijas rodas ļoti retos

gadījumos. Nekavējoties pastāstiet ārstam, ja Jums pēkšņi rodas sēkšana, apgrūtināta elpošana,

acu plakstiņu, sejas vai lūpu pietūkums, izsitumi vai nieze (it īpaši, ja tas skar visu ķermeni).

Iespējami pārejoši redzes traucējumi, it īpaši terapijas sākumā.

Retas (var ietekmēt mazāk nekā 1 pacientu no 1000) blakusparādības ir:

ādas bālums, ārkārtīgs nogurums, palielināta nosliece uz asiņošanu un zilumu veidošanos un

palielināta nosliece uz iekaisuma veidošanos, piemēram, mutes, rīkles, anālās atveres un

dzimumorgānu iekaisums, un drudzis, kas var liecināt par izmaiņām asins ainā. Parasti šīs

blakusparādības izzūd, pārtraucot zāļu lietošanu. Hipoglikēmija (pazemināts cukura līmenis

asinīs) pēc Fertin lietošanas (skatīt arī Brīdinājumi un piesardzība lietošanā). Hipoglikēmijas

simptomus skatīt punktā Brīdinājumi un piesardzība lietošanā.

Ļoti retas (var ietekmēt mazāk nekā 1 pacientu no 10000) blakusparādības ir:

citas mazāk smagas alerģiskas reakcijas, tajā skaitā asinsvadu iekaisums (alerģisks vaskulīts),

kas var progresēt līdz smagām reakcijām ar spiediena sajūtu krūškurvī, pazeminātu

NL/H/1229/001-004/P/001

SASKAŅOTS ZVA 31-01-2019

asinsspiedienu un dažkārt šoku;

smagas ādas reakcijas (piemēram, nātrene, paaugstināta jutība pret gaismu);

gremošanas traucējumi (slikta dūša, vemšana, caureja, pilnuma sajūta kuņģī, sāpes);

aknu darbības traucējumi (piemēram, dzelte – āda kļūst dzeltena);

hepatīts (aknu iekaisums), kas var izraisīt aknu mazspēju.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz

iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām

arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas iela 15, Rīga, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu

drošumu.

5. Kā uzglabāt Fertin

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc „EXP”. Derīguma termiņš

attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras

vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6. Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Fertin satur

Aktīvā viela ir glimepirīds. Katra tablete satur 1 mg, 2 mg, 3 mg vai 4 mg glimepirīda.

Citas sastāvdaļas (palīgvielas) ir laktozes monohidrāts, nātrija cietes glikolāts, povidons (K30)

un magnija stearāts.

Fertin 1 mg tabletes satur arī krāsvielu E172 (sarkanais dzels oksīds), Fertin 2 mg tabletes satur arī

E172 (dzeltenais dzels oksīds) un E132 (indigo karmīns), Fertin 3 mg tabletes satur arī E172

(dzeltenais dzels oksīds) un Fertin 4 mg tabletes satur arī E132 (indigo karmīns).

Fertin ārējais izskats un iepakojums

Fertin 1 mg tabletes ir sārtas, apaļas, plakanas tabletes (6 mm diametrā) ar dalījuma līniju vienā pusē.

Fertin 2 mg tabletes ir zaļas, ovālas, plakanas tabletes (5 x 10 mm) ar dalījuma līniju vienā pusē un

otrā pusē iespiestu „MC”.

Fertin 3 mg tabletes ir bāli dzeltenas, ovālas, plakanas tabletes (5 x 10 mm) ar dalījuma līniju vienā

pusē un otrā pusē iespiestu „MC”.

Fertin 4 mg tabletes ir zilas, ovālas, plakanas tabletes (5 x 10 mm) ar dalījuma līniju vienā pusē un otrā

pusē iespiestu „MC”.

Tableti var sadalīt vienādās devās.

Tabletes ir iepakotas PVH/PVDH/Alumīnija blisteros. Pieejami iepakojumi pa 30 tabletēm.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs

Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos street, 3011, Limassol, Kipra

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2018.gada septembrī.

NL/H/1229/001-004/P/001

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

FERTIN 1 mg tabletes

FERTIN 2 mg tabletes

FERTIN 3 mg tabletes

FERTIN 4 mg tabletes

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur 1 mg, 2 mg, 3 mg vai 4 mg glimepirīda (Glimepiridum).

Palīgviela ar zināmu iedarbību: laktozes monohidrāts.

Katra Fertin 1 mg tablete satur 78,37 mg laktozes monohidrāta.

Katra Fertin 2 mg tablete satur 156,6 mg laktozes monohidrāta.

Katra Fertin 3 mg tablete satur 155,7 mg laktozes monohidrāta.

Katra Fertin 4 mg tablete satur 154,75 mg laktozes monohidrāta.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Tablete.

Fertin 1 mg tabletes ir sārtas, apaļas, plakanas tabletes (6 mm diametrā) ar dalījuma līniju

vienā pusē.

Fertin 2 mg tabletes ir zaļas, ovālas, plakanas tabletes (5 x 10 mm) ar dalījuma līniju vienā

pusē un otrā pusē iespiestu „MC”.

Fertin 3 mg tabletes ir bāli dzeltenas, ovālas, plakanas tabletes (5 x 10 mm) ar dalījuma līniju

vienā pusē un otrā pusē iespiestu „MC”.

Fertin 4 mg tabletes ir zilas, ovālas, plakanas tabletes (5 x 10 mm) ar dalījuma līniju vienā

pusē un otrā pusē iespiestu „MC”.

Tableti var sadalīt vienādās devās.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Fertin indicēts 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai, kad pietiekamu slimības kompensāciju nevar

nodrošināt tikai ar diētu, fizisku aktivitāti un ķermeľa masas samazināšanu.

4.2.

Devas un lietošanas veids

Veiksmīgas diabēta ārstēšanas pamatā ir pareizs uzturs, regulāra fiziskā aktivitāte, kā arī

regulāra asins un urīna analīžu veikšana. Tabletes vai insulīns to nekompensē, ja pacients

neievēro ieteikto diētu.

Devas

Devu nosaka, ľemot vērā glikozes līmeľa asinīs un urīnā pārbaužu rezultātus.

Sākuma deva ir 1 mg glimepirīda dienā. Ja tiek sasniegta laba kontrole, šī deva jālieto

balstterapijai.

Dažādām devu shēmām pieejami dažādi tablešu stiprumi.

Ja slimības kontrole ir neapmierinoša, ľemot vērā glikēmijas pārbaužu rezultātus, deva

pakāpeniski jāpalielina ar aptuveni 1 – 2 nedēļu starplaiku starp katru devas palielināšanas

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013

reizi, līdz 2, 3 vai 4 mg glimepirīda dienā.

Par 4 mg lielāka glimepirīda dienas deva sniedz labākus rezultātus tikai atsevišķos gadījumos.

Maksimālā ieteicamā dienas deva ir 6 mg glimepirīda.

Pacientiem,

kuriem,

lietojot

metformīnu

maksimālajā

dienas

devā,

neizdodas

panākt

apmierinošu slimības kompensāciju, terapijā var tikt pievienots glimepirīds.

Turpinot metformīna lietošanu iepriekšējā devā, glimepirīda terapiju uzsāk ar mazu devu,

kuru pēc tam, atkarībā no vēlamā metaboliskās kompensācijas līmeľa, palielina līdz pat

maksimālajai dienas devai. Kombinēta terapija jāuzsāk stingrā medicīniskā uzraudzībā.

Pacientiem, kuriem nevar nodrošināt atbilstošu slimības kompensāciju ar Fertin maksimālo

dienas devu, nepieciešamības gadījumā var uzsākt vienlaicīgu terapiju ar insulīnu. Saglabājot

glimepirīda devu, insulīna lietošanu uzsāk ar mazu devu, un to pielāgo, ľemot vērā vēlamo

metaboliskās

kompensācijas

līmeni.

Kombinēta

ārstēšana

jāuzsāk

stingrā

medicīniskā

uzraudzībā.

Parasti pietiek ar glimepirīda lietošanu vienu reizi dienā.

Ja pacientam rodas hipoglikēmiska reakcija, lietojot 1 mg glimepirīda dienā, tas liecina, ka

slimību iespējams kompensēt tikai ar diētu.

Tā kā diabēta kompensācijas uzlabošanās saistīta ar palielinātu jutību pret insulīnu, ārstēšanās

laikā var samazināties nepieciešamība pēc glimepirīda. Tādēļ, lai izvairītos no hipoglikēmijas,

jāapsver nepieciešamība uz laiku samazināt devu vai pārtraukt terapiju. Ja mainās pacienta

ķermeľa masa vai dzīvesveids, vai ir kāds cits faktors, kas palielina hipoglikēmijas vai

hiperglikēmijas risku, arī var būt nepieciešama devas maiľa.

Cita perorāla hipoglikēmiska līdzekļa nomaiņa ar Fertin

Parasti var veikt cita perorāla hipoglikēmiska līdzekļa nomaiľu ar glimepirīdu. Lai mainītu

terapiju uz glimepirīda lietošanu, jāľem vērā iepriekš lietoto zāļu stiprums un eliminācijas

pusperiods. Dažos gadījumos, it īpaši pretdiabēta līdzekļu ar garu eliminācijas pusperiodu

(piemēram, hlorpropamīda) lietošanas gadījumā, ieteicams dažu dienu "attīrīšanās" periods,

lai samazinātu hipoglikēmisku reakciju risku, ko izraisa papildus iedarbība.

Ieteicamā sākuma deva ir 1 mg glimepirīda dienā. Ľemot vērā atbildes reakciju, glimepirīda

devu var pakāpeniski palielināt kā norādīts iepriekš.

Insulīna nomaiņa ar Fertin

Atsevišķos gadījumos, kad 2. tipa diabēta pacientam kompensācija panākta ar insulīnu, var

būt indicēta tā nomaiľa ar Fertin. Nomaiľa jāveic stingrā medicīniskā uzraudzībā.

Lietošana pacientiem ar nieru vai aknu darbības traucējumiem

Skatīt 4.3. apakšpunktu - Kontrindikācijas.

Pediatriskā populācija

Bērni un pusaudži

Nav pieejami dati par glimepirīda lietošanu pacientiem, kuri jaunāki par 8 gadiem. Pieejams

ierobežots daudzums informācijas par glimepirīda monoterapiju bērniem vecumā no 8 līdz 17

gadiem (skatīt 5.1 un 5.2 apakšpunktus). Pieejamā informācija par drošību un efektivitāti

bērniem nav pietiekama un tāpēc lietošana pediatriskiem pacientiem nav ieteicama.

Lietošanas veids

Devu ieteicams lietot neilgi pirms sātīgām brokastīm vai to laikā; ja brokastis neēd − neilgi

pirms pirmās nopietnās maltītes vai tās laikā.

Ja deva ir izlaista, to nedrīkst labot, palielinot nākamo devu.

Tabletes jānorij veselas, uzdzerot nedaudz šķidruma.

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013

4.3.

Kontrindikācijas

Fertin ir kontrindicēts sekojošos gadījumos:

paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, citām sulfonilurīnvielām vai sulfanilamīdiem, vai

jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām;

insulīnatkarīgs diabēts;

diabētiskā koma;

ketoacidoze;

smagi nieru vai aknu darbības traucējumi. Smagu nieru vai aknu darbības traucējumu

gadījumā terapiju nepieciešams mainīt uz insulīna terapiju.

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Fertin jālieto neilgi pirms vai maltītes laikā.

Ja ēdienreizes ir neregulāras un it īpaši, ja tās vispār tiek izlaistas, Fertin lietošana var izraisīt

hipoglikēmiju. Iespējamie hipoglikēmijas simptomi ir galvassāpes, stiprs izsalkums, slikta

dūša,

vemšana,

gurdenums,

miegainums,

miega

traucējumi,

nemiers,

agresivitāte,

koncentrēšanās spēju, modrības un reakcijas ātruma traucējumi, depresija, apjukums, runas un

redzes

traucējumi,

afāzija,

trīce,

parēze,

jušanas

traucējumi,

reibonis,

bezpalīdzība,

paškontroles trūkums, delīrijs, cerebrāli krampji, miegainība un bezsamaľa līdz pat komai,

sekla

elpošana

bradikardija.

tam,

iespējamas

arī

adrenerģiskās

kontrregulācijas

pazīmes,

piemēram, svīšana, mitra āda, trauksme, tahikardija, hipertensija, sirdsklauves,

stenokardija un sirds aritmijas.

Smagas hipoglikēmijas klīniskā aina var atgādināt insultu.

Simptomus gandrīz vienmēr var ātri samazināt ar nekavējošu ogļhidrātu (cukura) lietošanu.

Mākslīgie saldinātāji nav efektīvi.

citu

sulfonilurīnvielu

lietošanas

pieredzes

zināms,

neskatoties

sākotnēji

veiksmīgiem pretpasākumiem, hipoglikēmija var atkārtoties.

Smagas vai ieilgušas hipoglikēmijas gadījumā, kas tikai īslaicīgi kompensēta ar parasti lietoto

cukura daudzumu, nepieciešama tūlītēja medicīniska ārstēšana un dažkārt arī hospitalizācija.

Hipoglikēmiju veicinoši faktori:

pacienta nevēlēšanās vai nespēja (biežāk gados veciem pacientiem) sadarboties;

nepietiekama

uztura

uzľemšana,

neregulāras

ēdienreizes,

izlaistas

ēdienreizes

badošanās periodi;

diētas maiľa;

nelīdzsvarota fiziskā slodze un ogļhidrātu uzľemšana;

alkoholisku dzērienu lietošana, it īpaši kombinācijā ar izlaistām ēdienreizēm;

nieru darbības traucējumi;

nopietni aknu darbības traucējumi;

Fertin pārdozēšana;

noteikti

nekompensēti

endokrīnās

sistēmas

darbības

traucējumi,

ietekmē

ogļhidrātu

vielmaiľu

hipoglikēmijas

kontrregulācijas

mehānismu

(piemēram,

noteikti

vairogdziedzera

darbības

traucējumi

hipofīzes

priekšējās

daivas

virsnieru garozas mazspējas gadījumā);

dažu citu zāļu vienlaicīga lietošana (skatīt 4.5 apakšpunktu).

Fertin terapijas laikā regulāri jākontrolē glikozes līmenis asinīs un urīnā. Turklāt ieteicams

noteikt glikozētā hemoglobīna daļu.

Fertin terapijas laikā jāveic regulāra aknu darbības un asinsainas (it īpaši leikocītu un

trombocītu skaita) novērošana.

Stresa situācijās (piemēram, trauma, akūta operācija, infekcijas ar drudzi utt.) var būt indicēta

īslaicīga pāreja uz insulīna lietošanu.

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013

Nav pieredzes par Fertin lietošanu pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem vai

dialīzes pacientiem. Pacientiem ar smagiem nieru vai aknu darbības traucējumiem indicēta

terapijas maiľa uz insulīnu.

Sulfonilurīnvielas līdzekļu lietošana pacientiem ar G6FD deficītu var izraisīt hemolītisku

anēmiju. Tā kā glimepirīds pieder sulfonilurīnvielas līdzekļu grupai, pacientiem ar G6FD

deficītu

jāievēro

piesardzība

jāapsver

alternatīva

līdzekļa,

sulfonilurīnviela,

lietošana.

Fertin satur laktozes monohidrātu. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu

galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Lietojot

Fertin

vienlaicīgi

dažām

citām

zālēm,

iespējama

nevēlama

glimepirīda

hipoglikemiskās iedarbības pastiprināšanās, gan pavājināšanās. Tādēļ citas zāles drīkst lietot

tikai ar ārsta ziľu vai pēc viľa norādījuma.

Glimepirīdu metabolizē citohroms P450 2C9 (CYP2C9). Zināms, ka tā metabolismu ietekmē

vienlaicīgi

lietoti

CYP2C9

induktori

(piemēram,

rifampicīns)

inhibitori

(piemēram,

flukonazols).

Literatūrā aprakstītie vivo mijiedarbības pētījuma rezultāti liecina, ka viens no spēcīgākajiem

CYP2C9 inhibitoriem - flukonazols palielina glimepirīda AUC aptuveni 2 reizes.

Ľemot

vērā

glimepirīda

citu

sulfonilurīnvielu

lietošanas

pieredzi,

jākontrolē

šāda

mijiedarbība.

Lietojot

kādas

šīm

zālēm,

iespējama pastiprināta glikozes līmeni asinīs pazeminošā

iedarbība un tādejādi dažos gadījumos iespējama hipoglikēmija, piemēram, fenilbutazons,

azapropazons un oksifenbutazons, sulfīnpirazons, insulīns un perorālie pretdiabēta līdzekļi,

piemēram, metformīns, daži ilgstošas darbības sulfanilamīdi, tetraciklīni, salicilāti un p-

aminosalicilskābe, MAO inhibitori, anaboliskie steroīdi un vīrišķie dzimumhormoni, hinolona

grupas

antibiotiskie

līdzekļi,

hloramfenikols,

probenecīds,

kumarīna

tipa

antikoagulanti,

mikonazols, fenfluramīns, pentoksifilīns (lielā devā parenterāli), fibrāti, tritokvalīns, AKE

inhibitori,

flukanozols,

fluoksetīns,

allopurinols,

simpatolītiskie

līdzekļi,

ciklofosfamīdi,

trofosfamīdi un ifosfamīdi, klaritromicīns.

Lietojot vienlaicīgi kādas no sekojošām zālēm, iespējama samazināta glikozes līmeni asinīs

pazeminošā iedarbība un tādejādi rodas paaugstināts glikozes līmenis asinīs, piemēram,

estrogēni

progestagēni,

salurētiskie

līdzekļi,

tiazīdu

grupas

diurētiskie

līdzekļi,

vairogdziedzeri stimulējošas vielas, glikokortikoīdi, fenotiazīna atvasinājumi, hlorpromazīns,

adrenalīns

simpatomimētiskie

līdzekļi,

nikotīnskābe

(lielā

devā)

nikotīnskābes

atvasinājumi, caureju veicinoši līdzekļi (lietojot ilgstoši), fenitoīns, diazoksīds, glikagons,

barbiturāti un rifampicīns, acetozolamīds.

antagonisti, beta blokatori, klonidīns un rezerpīns var gan pastiprināt, gan pavājināt

glikozes līmeni asinīs pazeminošo darbību.

Simpatolītisko

līdzekļu,

piemēram,

beta

blokatoru,

klonidīna,

guanetidīna

rezerpīna,

ietekmē var pavājināties hipoglikēmijas adrenerģiskās kontrregulācijas pazīmes vai nebūt

vispār.

Alkohola

lietošana

pastiprināt

pavājināt

glimepirīda

hipoglikēmisko

iedarbību

neparedzamā veidā.

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013

Glimepirīds var gan pastiprināt, gan pavājināt kumarīna atvasinājumu iedarbību.

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Risks, kas saistīts ar diabētu: patoloģisks glikozes līmenis asinīs grūtniecības laikā ir saistīts

palielinātu

iedzimtu

patoloģiju

perinātālās

mirstības

biežumu.

Šā

iemesla

dēļ

grūtniecības laikā rūpīgi jānovēro glikozes līmenis asinīs, lai novērstu teratogēno risku. Šajos

gadījumos

nepieciešama

insulīna

lietošana.

Pacientēm,

kuras

plāno

grūtniecību,

jāinformē ārsts.

Risks,

saistīts

glimepirīdu:

pieejama

atbilstoša

informācija

glimepirīda

lietošanu

grūtniecēm.

Pētījumi

dzīvniekiem

liecina

reproduktīvo

toksicitāti,

visdrīzāk

saistīta

glimepirīda

farmakoloģisko

iedarbību

(hipoglikēmiju)

(skatīt

apakšpunktu).

Šā iemesla dēļ glimepirīdu nedrīkst lietot visā grūtniecības laikā.

Glimepirīda

lietošanas

gadījumā

pacientēm,

kuras

plāno

grūtniecību

grūtniecība

iestājusies, terapija pēc iespējas ātrāk jāmaina uz insulīna terapiju.

Barošana ar krūti

Nav zināms, vai glimepirīds izdalās cilvēku mātes pienā. Glimepirīds izdalās žurku mātīšu

pienā.

citas

sulfonilurīnvielas

izdalās

cilvēku

mātes

pienā

tāpēc,

pastāv

hipoglikēmijas risks ar krūti barotajam bērniem, glimepirīda lietošana nav ieteicama mātēm,

kuras baro bērnu ar krūti.

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav veikti pētījumi par ietekmi uz spējām vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Hipoglikēmijas

hiperglikēmijas

dēļ

vai,

piemēram,

redzes

traucējumu

dēļ,

būt

pavājināta pacienta spēja koncentrēties un reaģēt. Tas var radīt risku situācijās, kad šīs spējas

ir īpaši svarīgas (piemēram, vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot mehānismus).

Pacientiem

jāiesaka būt piesardzīgiem,

lai izvairītos no hipoglikēmijas transportlīdzekļu

vadīšanas laikā. Tas ir īpaši svarīgi pacientiem, kuri slikti jūt hipoglikēmijas brīdinošos

simptomus

nejūt

vispār,

pacientiem,

kuriem

bieži

mēdz

būt

hipoglikēmijas

epizodes.

Jāapsver,

šajos

gadījumos

vēlams

vadīt

transportlīdzekli

apkalpot

mehānismus.

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Zemāk minētās blakusparādības ir klasificētas sekojoši:

ļoti bieži (

1/10);

bieži (

1/100 līdz <1/10);

retāk (

1/1 000 līdz <1/100);

reti (

1/10 000 līdz <1/1 000);

ļoti reti (<1/10 000);

nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Reti:

trombocitopēnija,

leikopēnija,

granulocitopēnija,

agranulocitoze,

eritrocitopēnija,

hemolītiska anēmija un pancitopēnija, kas parasti izzuda pārtraucot zāļu lietošanu.

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013

Imūnās sistēmas traucējumi

Ļoti reti: leikocitoklastisks vaskulīts, vieglas paaugstinātas jutības reakcijas, kas var kļūt par

nopietnām reakcijā ar elpas trūkumu, asinsspiediena pazemināšanās un dažreiz šoks.

Iespējamas

krusteniskas

alerģiskas

reakcijas

sulfonilurīnvielām,

sulfanilamīdiem

līdzīgām vielām.

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Reti: hipoglikēmiskas reakcijas, kas parasti attīstās strauji, var būt nopietnas un tās ne vienmēr

viegli

novēršamas.

Šādu

reakciju

rašanās

iespējamība

atkarīga

individuālajiem

rādītājiem (tāpat kā citu hipoglikēmijas terapiju gadījumos), piemēram, diētas paradumi un

deva, (skatīt 4.4 apakšpunktu - Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).

Acu bojājumi

Iespējami pārejoši redzes traucējumi, it īpaši terapijas sākumā, ko izraisa glikozes asins

līmeľa izmaiľas.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Ļoti reti: slikta dūša, vemšana un caureja, vēdera uzpūšanās vai diskomforta sajūta vēderā un

sāpes vēderā, kuru dēļ retos gadījumos bija jāpārtrauc terapija.

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Ļoti reti: aknu darbības traucējumi (piemēram, ar holestāzi un dzelti), hepatīts un aknu

mazspēja.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Iespējamas

paaugstinātas

jutības

ādas

reakcijas,

piemēram,

nieze,

izsitumi,

nātrene

fotosensitivitāte.

Izmeklējumi

Ļoti reti: samazināts nātrija līmenis asinīs.

4.9.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā iespējama hipoglikēmija, kas ilgst 12 - 72 stundas, un pēc sākotnējas

uzlabošanās tā var atkārtoties. Simptomi var neparādīties pat 24 stundas pēc lietošanas. Parasti

ieteicama novērošana stacionārā. Iespējama slikta dūša, vemšana un sāpes vēdera augšdaļā

(epigastrijā). Parasti hipoglikēmiju var pavadīt neiroloģiski simptomi, piemēram, nemiers,

trīce, redzes traucējumi, koordinācijas traucējumi, miegainums, koma un krampji.

Ārstēšana pirmkārt ietver uzsūkšanās novēršanu, izraisot vemšanu un pēc tam dzerot ūdeni

vai limonādi ar aktivēto ogli (adsorbentu) un nātrija sulfātu (caureju veicinošs līdzeklis

līdzekli). Ja ir lietots liels zāļu daudzums, indicēta kuľģa skalošana, pēc tam aktivētās ogles

un nātrija sulfāta lietošana. Smagas pārdozēšanas gadījumā indicēta hospitalizācija intensīvās

terapijas nodaļā. Pēc iespējas ātrāk jāuzsāk glikozes ievadīšana, nepieciešamības gadījumā

bolus intravenozas injekcijas veidā jāievada 50 ml 50 % šķīduma, pēc tam jāveic 10 %

šķīduma infūzija ar rūpīgu glikozes asins līmeľa novērošanu. Turpmākai ārstēšanai jābūt

simptomātiskai.

Glikozes deva jāievada piesardzīgi, it īpaši, ja hipoglikēmija tiek ārstēta maziem bērniem vai

jauniem bērniem pēc nejaušas Fertin lietošanas, lai izvairītos no bīstamas hiperglikēmijas.

Rūpīgi jānovēro glikozes līmenis asinīs.

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā

grupa:

Perorāli

hipoglikemizējoši

līdzekļi,

izľemot

insulīnu:

sulfonamīdi, urīnvielas atvasinājumi

ATĶ kods: A10BB12

Glimepirīds ir perorāli aktīva hipoglikēmiska viela, kas pieder sulfonilurīnvielu grupai. To var

lietot insulīnneatkarīga cukura diabēta gadījumā.

Glimepirīds galvenokārt iedarbojas, stimulējot insulīna atbrīvošanos no aizkuľģa dziedzera

beta šūnām.

Līdzīgi citām sulfonilurīnvielām, šī iedarbība ir saistīta ar aizkuľģa dziedzera beta šūnu

atbildes reakcijas pastiprināšanos pret fizioloģisko glikozes stimulāciju. Turklāt, šķiet, ka

glimepirīdam piemīt arī izteikta iedarbība ārpus aizkuľģa dziedzera, kas konstatēta arī citām

sulfonilurīnvielām.

Insulīna atbrīvošana

Sulfonilurīnvielas regulē insulīna sekrēciju, slēdzot ATF jutīgos kālija kanālus beta šūnu

membrānā. Kālija kanāla slēgšana izraisa beta šūnas depolarizāciju un rezultātā, atveroties

kalcija kanāliem, palielinās kalcija iekļūšana šūnā.

Tas izraisa insulīna atbrīvošanos caur eksocitozi.

Glimepirīds izteikti atgriezeniski saistās pie beta šūnas membrānas olbaltumvielas, kas saistīts

ar ATF jutīgo kālija kanālu, bet kas atšķiras no parastajām sulfonilurīnvielu saistīšanās

vietām.

Darbība ārpus aizkuņģa dziedzera

Darbība ārpus aizkuľģa dziedzera ir, piemēram, perifēro audu jutības uzlabošana pret insulīnu

un samazināta insulīna uzsūkšanās aknās.

Glikozes

uzsūkšanās

asinīm

perifērajos

muskuļaudos

taukaudos

notiek

īpašu

transporta olbaltumvielas starpniecību, kas atrodas šūnu membrānās, palīdzību. Glikozes

transports šajos audos ir glikozes metabolisma ātrumu ierobežojošais posms. Glimepirīds ļoti

ātri palielina aktīvo glikozes transporta molekulu skaitu muskuļu un taukšūnu plazmas

membrānās, kas veicina glikozes uzsūkšanos.

Glimepirīds

palielina

glikozil-fosfatidilinositola

specifiskas

fosfolipāzes

aktivitāti,

varētu būt saistīta ar zāļu izraisīto lipoģenēzi un glikoģenēzi izolētās tauku un muskuļu šūnās.

Glimepirīds nomāc glikozes veidošanos aknās, palielinot intracelulāro fruktozes 2,6-bisfosfāta

koncentrāciju, kas savukārt nomāc glikoneoģenēzi.

Vispārīga informācija

Veseliem

cilvēkiem

minimālā

efektīvā

iekšķīgi

lietojamā

deva

aptuveni

Glimepirīda iedarbība ir atkarīga no devas, un tā ir reproducējama. Glimepirīda lietošanas

gadījumā

saglabājas

fizioloģiskā

reakcija

pret

akūtu

fizisku

slodzi,

insulīna

sekrēcijas

samazināšanās.

Nenovēro būtisku atšķirību iedarbībā, lietojot zāles 30 minūtes vai tieši pirms ēšanas. Diabēta

slimniekiem labu metabolisko kontroli 24 stundu garumā var nodrošināt ar vienreizēju dienas

devu.

glimepirīda

hidroksimetabolīts

izraisīja

nelielu,

tomēr

būtisku

glikozes

līmeľa

samazinājumu serumā veseliem cilvēkiem, tas nosaka tikai nelielu daļu no kopējās zāļu

iedarbības.

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013

Kombinēta terapija ar metformīnu

Vienā

pētījumā

pierādīta

metaboliskās

kontroles

uzlabošanās

vienlaicīgas

glimepirīda

lietošanas gadījumā salīdzinājumā ar metformīna monoterapiju pacientiem, kuriem lietojot

metformīnu maksimālajās devās, netiek panākta adekvāta slimības kompensācija.

Kombinēta terapija ar insulīnu

Informācija

kombinētu

terapiju

insulīnu

ierobežota.

Pacientiem,

kuriem

nevar

nodrošināt atbilstošu slimības kompensāciju ar maksimālo glimepirīda devu, vienlaicīgi var

uzsākt insulīna lietošanu. Divos klīniskajos pētījumos, lietojot šādu kombināciju, sasniedza

tādu pašu metaboliskās kontroles uzlabošanos, kā lietojot tikai insulīnu; tomēr kombinētas

terapijas gadījumā bija nepieciešama mazāka vidējā insulīna deva.

Pediatriskā populācija

Bērni un pusaudži

nedēļas

ilgs,

aktīvi

kontrolēts

klīniskais

pētījums

(glimepirīds

līdz

dienā

metformīns līdz 2000 mg dienā) ietvēra 285 bērnus (vecumā no 8 līdz 17 gadiem) ar 2. tipa

diabētu.

glimepirīds,

metformīns

uzrādīja

nozīmīgu

sākotnējās

koncentrācijas

samazināšanos (glimepirīds -0,95 (se 0,41); metformīns -1,39 (se 0,40)). Tomēr glimepirīds

nesasniedza zāļu līdzvērtīgas iedarbības kritēriju (attiecībā pret metformīnu), ľemot vērā

izmaiľas, salīdzinot ar sākuma līmeni. Atšķirība starp šiem ārstēšanas veidiem bija

0,44 % par labu metformīnam. Atšķirības 95 % ticamības intervāla augšējā robežā (1,05)

nebija mazāka par zāļu līdzvērtīgas iedarbības robežvērtību (0,3 %).

Pēc glimepirīda terapijas bērniem, salīdzinājumā ar pieaugušiem 2. tipa diabēta pacientiem,

jauni, ar drošību saistīti apsvērumi, nav konstatēti. Ilgtermiľa dati par zāļu efektivitāti un

lietošanas drošību bērniem nav pieejami.

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Glimepirīda

biopieejamība

pēc

iekšķīgas

lietošanas

pilnīga.

Uztura

uzľemšanai

būtiskas ietekmes uz uzsūkšanos, nedaudz samazinās tikai uzsūkšanās ātrums. Maksimālā

koncentrācija serumā (C

) tiek sasniegta aptuveni 2,5 stundās pēc iekšķīgas lietošanas

(vidēji 0,3 µg/ml atkārtotu devu lietošanas gadījumā pa 4 mg dienā), un pastāv lineāra

sakarība starp devas lielumu un C

, gan arī AUC (laukumu zem laika/koncentrācijas līknes).

Izkliede

Glimepirīdam

ļoti

mazs

izkliedes

tilpums

(apmēram

litri),

aptuveni

līdzinās

albumīna izkliedes tilpumam, tas izteikti saistās ar olbaltumvielām (> 99 %), un tam ir zems

klīrenss (aptuveni 48 ml/min).

Dzīvniekiem glimepirīds izdalās ar mātītes pienu. Glimepirīds nonāk placentā. Tas slikti

šķērso hematoencefālo barjeru.

Biotransformācija un eliminācija

Vidējais dominējošais eliminācijas pusperiods serumā, kas saistīts ar koncentrāciju serumā

vairākkārtēju devu lietošanas gadījumā, ir apmēram 5 – 8 stundas. Pēc lielu devu lietošanas

novēroja nedaudz ilgāku eliminācijas pusperiodu.

Pēc radioaktīvi iezīmētas glimepirīda vienreizējas devas lietošanas, 58 % radioaktivitātes

novēroja urīnā un 35 % − izkārnījumos. Urīnā nenovēroja neizmainītu vielu. Divi metabolīti −

hidroksiatvasinājums

karboksiatvasinājums,

visticamāk

rodas

aknu

metabolisma

rezultātā (galvenais enzīms ir CYP2C9), tika novēroti gan urīnā, gan izkārnījumos. Pēc

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013

glimepirīda iekšķīgas lietošanas šo metabolītu terminālie eliminācijas pusperiodi bija attiecīgi

3 līdz 6 stundas un 5 līdz 6 stundas.

Salīdzinot vienreizēju un atkārtotu devu lietošanu vienu reizi dienā, netika novērotas būtiskas

atšķirības

farmakokinētikā

atšķirības

starp

pacientiem

bija

ļoti

nelielas.

Praktiski

nenovēroja būtisku akumulāciju.

Vīriešiem un sievietēm, kā arī gados jauniem un gados vecākiem (vecāki par 65 gadiem)

pacientiem farmakokinētika bija līdzīga. Pacientiem ar zemu kreatinīna klīrensu novēroja

tendenci glimepirīda klīrensam palielināties un pazemināties vidējai seruma koncentrācijai, ko

visdrīzāk izraisa paātrināta eliminācija samazinātas saistīšanās dēļ ar olbaltumvielām. Divu

metabolītu izvadīšana caur nierēm bija traucēta. Kopumā šādiem pacientiem nav paredzams

papildus akumulācijas risks.

Farmakokinētika

pieciem

pacientiem

diabēta

pēc

žultsvada

operācijas

bija

līdzīga

farmakokinētikai veseliem cilvēkiem.

Bērni un pusaudži

Pētījumā

pēc

ēšanas,

kura

laikā

tika

pētīta

lielas

glimepirīda

reizes

devas

farmakokinētika, drošība un panesamība 30 bērniem (4 bērniem vecumā no 10 - 12 gadiem un

26 bērniem vecumā no 12 - 17 gadiem) ar 2. tipa diabētu, novēroja, ka vidējās AUC

(0-last.)

un t

vērtības ir līdzīgas tām, kādas iepriekš ir novērotas pieaugušajiem.

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Novērotās neklīniskās reakcijas attīstījās, lietojot ievērojami lielākas devas nekā maksimālā

terapeitiskā deva cilvēkiem, kas liecina par šo reakciju mazo nozīmi klīniskajā praksē, vai arī

tās bija zāļu farmakodinamiskās iedarbības rezultātā (hipoglikēmija). Šī informācija iegūta

farmakoloģiskā drošuma, atkārtotu devu toksicitātes, genotoksicitātes, kancerogenitātes un

toksiskas ietekmes uz reproduktivitāti standartpētījumos. Reproduktīvās toksicitātes pētījumos

(kas ietver embriotoksicitāti, teratogenitāti un attīstības toksicitāti) novērotās blakusparādības

mātītēm

pēcnācējiem

uzskatīja

sekundārām

attiecībā

savienojuma

izraisīto

hipoglikēmisko iedarbību.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

Laktozes monohidrāts

Nātrija cietes glikolāts (A tips)

Povidons (K30)

Magnija stearāts

Sastāvā ietilpst arī krāsvielas:

Fertin 1 mg satur sarkano dzelzs oksīdu (E172).

Fertin 2 mg satur dzelteno dzelzs oksīdu (E172) un indigo karmīnu (E132).

Fertin 3 mg satur dzelteno dzelzs oksīdu (E172).

Fertin 4 mg satur indigo karmīnu (E132).

6.2.

Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

2 gadi.

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

SASKAĽOTS ZVA 27-06-2013

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

Tabletes ir iepakotas PVH/PVDH/Alumīnija blisteros. Pieejami iepakojumi pa 30 tabletēm.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu atkritumu likvidēšanas prasību.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos street, 3011, Limassol, Kipra

8.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURI

FERTIN 1 mg tabletes (09-0180)

FERTIN 2 mg tabletes (09-0181)

FERTIN 3 mg tabletes (09-0182)

FERTIN 4 mg tabletes (09-0183)

9.

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2009.gada 30.aprīlis.

Pēdējās pārreģistrācijas datums:

10.

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

2013.gada jūnijs.

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju