Estan 10 mg apvalkotās tabletes

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

29-08-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

29-08-2019

Aktīvā sastāvdaļa:
Escitaloprāms
Pieejams no:
Medochemie Ltd., Cyprus
ATĶ kods:
N06AB10
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Escitalopram
Deva:
10 mg
Zāļu forma:
Apvalkotā tablete
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven B.V., Netherlands; Medochemie Ltd., Factory AZ, Cyprus
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Nav apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
13-0047

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Estan 10 mg apvalkotās tabletes

Escitalopramum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja

šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas

arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Estan un kādam nolūkam to lieto

Kas Jums jāzina pirms Estan lietošanas

Kā lietot Estan

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Estan

Iepakojuma saturs un cita informācija

1. Kas ir Estan un kādam nolūkam to lieto

Estan pieder antidepresantu grupai, ko sauc par selektīvajiem serotonīna atpakaļsaistīšanas

inhibitoriem (SSAI). Šīs zāles smadzenēs iedarbojas uz serotonīna sistēmu, paaugstinot serotonīna

līmeni. Pastāv uzskats, ka serotonīna sistēmas traucējumi ir nozīmīgs depresijas un ar to saistīto

slimību attīstības faktors.

Estan satur escitaloprāmu un to lieto, lai ārstētu depresiju (depresijas epizodes) un trauksmi

(piemēram, panikas traucējumus ar agorafobiju vai bez tās, sociālo trauksmi, ģeneralizētu trauksmi un

obsesīvi - kompulsīvus traucējumus).

2. Kas Jums jāzina pirms Estan lietošanas

Nelietojiet Estan šādos gadījumos

ja Jums ir alerģija pret escitaloprāmu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;

ja Jūs lietojat citas zāles, kas pieder grupai, ko sauc par MAO inhibitoriem, tajā skaitā arī

selegilīnu (lieto Parkinsona slimības ārstēšanai), moklobemīdu (lieto depresijas ārstēšanai) un

linezolīdu (antibiotisks līdzeklis);

ja Jums ir iedzimti vai arī Jums ir bijuši sirds ritma traucējumu gadījumi (tos nosaka ar

elektrokardiogrammas (EKG) palīdzību – izmeklējums, kas nosaka kā darbojas sirds);

ja Jūs lietojat zāles sirds ritma traucējumu ārstēšanai vai zāles, kas var ietekmēt sirds ritmu

(skatīt arī 2. punktu „Citas zāles un Estan”).

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Estan lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu, ja Jums ir kādi citi medicīniska rakstura

traucējumi vai slimības, jo ārstam tas var būt jāņem vērā. Īpaši svarīgi ir pastāstīt ārstam:

ja Jums ir epilepsija. Ja attīstās krampji vai palielinās to rašanās biežums, jāpārtrauc ārstēšanās

ar Estan (skatīt arī 4. punktu „Iespējamās blakusparādības”);

ja Jums ir nieru vai aknu darbības traucējumi. Ārstam var būt jāpielāgo zāļu deva;

ja Jums ir diabēts. Ārstēšana ar Estan var izmainīt glikēmijas kontroli. Var būt nepieciešamība

pielāgot insulīna un/vai perorālo hipoglikemizējošo līdzekļu devu;

ja Jums ir samazināta nātrija koncentrācija asinīs;

ja Jums ir nosliece uz vieglu asiņošanas attīstību vai zilumu veidošanos;

ja Jūs saņemat elektrošoka terapiju;

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

ja Jums ir koronārā sirds slimība;

ja Jums ir vai arī ir bijuši sirdsdarbības traucējumi, vai arī Jums nesen ir bijusi sirdslēkme;

ja Jums miera stāvoklī ir palēnināta sirdsdarbība un/vai Jūs zināt, ka Jums ilgstošas un smagas

caurejas un vemšanas vai arī diurētisko līdzekļu (urīndzenošas tabletes) lietošanas rezultātā ir

iespējams sāļu zudums organismā;

ja Jums novērojama paātrināta vai neregulāra sirdsdarbība, ģībonis, kolapss vai reibonis,

pieceļoties stāvus, kas liecina par sirds ritma traucējumiem.

Lūdzam ievērot

Dažiem pacientiem ar maniakāli – depresīvu slimību var sākties maniakālā fāze. Tā ir raksturīga ar

neparastām un strauji mainīgām idejām, situācijai neatbilstošu laimes sajūtu un pārāk izteiktu fizisko

aktivitāti. Šādu parādību gadījumā sazinieties ar ārstu.

Pirmo ārstēšanās nedēļu laikā var rasties arī tādi simptomi kā nemiers vai grūtības mierīgi nosēdēt vai

nostāvēt. Ja Jums attīstās šādi simptomi, nekavējoties pastāstiet par tiem ārstam.

Domas par pašnāvību un Jūsu depresijas vai trauksmes saasināšanās

Ja Jums ir depresija un/vai trauksme, dažkārt Jums ir iespējamas domas par paškaitējumu vai

pašnāvību. Šīs domas biežāk var parādīties, uzsākot antidepresantu lietošanu, jo tam, lai sāktos šo zāļu

iedarbība, nepieciešams zināms laiks, parasti apmēram divas nedēļas, bet dažkārt ilgāk.

Jums šādas domas vairāk ir iespējamas:

ja Jums agrāk ir bijušas domas par pašnāvību vai paškaitējumu;

ja Jūs esat gados jauns pieaugušais. Klīnisko pētījumu laikā iegūtie dati liecina, ka gados

jauni pieaugušie (līdz 25 gadu vecumam) ar garīgiem traucējumiem, kurus ārstē ar

antidepresantiem, ir pakļauti lielākam pašnāvnieciskas uzvedības riskam.

Ja Jums kādreiz ir domas par paškaitējumu vai pašnāvību, nekavējoties sazinieties ar ārstu vai

arī dodieties uz slimnīcu.

Var būt lietderīgi pastāstīt kādam radiniekam vai tuvam draugam, ka Jums ir depresija vai

trauksme, un lūgt viņiem izlasīt šo lietošanas instrukciju. Jūs varētu viņiem lūgt Jums pateikt, ja viņi

domā, ka Jūsu depresija vai trauksme pasliktinās, vai arī viņi ir satraukti par Jūsu uzvedības izmaiņām.

Tādas zāles kā Estan (tā sauktie SSAI/SNAI) var izraisīt seksuālās disfunkcijas simptomus (skatīt 4.

punktu). Dažos gadījumos šie simptomi saglabājās arī pēc terapijas pārtraukšanas.

Bērni un pusaudži

Bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam lietot Estan parasti nav atļauts. Turklāt Jums jāzina, ka

pacienti, kuri jaunāki par 18 gadiem, šīs grupas zāļu lietošanas laikā ir pakļauti lielākam nevēlamo

blakusparādību, piemēram, pašnāvības mēģinājumu, pašnāvības domu un naidīguma (galvenokārt

agresivitātes, opozicionāras uzvedības un dusmu) riskam. Neskatoties uz to, ārsts Estan var nozīmēt

pacientiem, kuri jaunāki par 18 gadiem, jo ārsts ir pieņēmis lēmumu, ka tas vislabāk atbilst pacientu

interesēm. Ja ārsts Estan ir nozīmējis pacientam, kurš jaunāks par 18 gadiem, un Jūs vēlaties to

apspriest, lūdzu, dodieties atpakaļ pie ārsta. Ja pacientam, kurš jaunāks par 18 gadiem un lieto Estan,

attīstās vai pastiprinās kāds no iepriekš minētajiem simptomiem, Jums par to jāinformē ārsts. Turklāt

šai vecuma grupā vēl nav pierādīts Estan lietošanas drošums ilgtermiņā attiecībā uz augšanu un

nobriešanu, kā arī izziņas spēju un uzvedības attīstību.

Citas zāles un Estan

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, esat lietojis pēdējā laikā vai varētu

lietot.

Ļoti svarīgi pastāstīt ārstam, ja Jūs lietojat kādas no zemāk minētajām zālēm:

neselektīvos monoaminooksidāzes inhibitorus (MAOI), kas kā aktīvo vielu satur fenelzīnu,

iproniazīdu, izokarboksazīdu, nialamīdu vai tranilcipromīnu. Ja Jūs esat lietojis kādas no šīm

zālēm, pirms Estan lietošanas sākuma Jums jānogaida 14 dienas. Pēc Estan lietošanas

pārtraukšanas Jums jānogaida 7 dienas, pirms uzsākt lietot kādas no šīm zālēm;

atgriezeniskas darbības selektīvos MAO-A inhibitorus, kas satur moklobemīdu (lieto

depresijas ārstēšanai);

neatgriezeniskas darbības MAO-B inhibitorus, kas satur selegilīnu (lieto Parkinsona slimības

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

ārstēšanai). Tas palielina blakusparādību risku;

antibiotisko līdzekli linezolīdu;

litiju saturošus līdzekļus (lieto maniakālas depresijas ārstēšanai) un triptofānu;

imipramīnu un desipramīnu (abas šīs zāles lieto depresijas ārstēšanai);

sumatriptānu un tam līdzīgas zāles (lieto migrēnas ārstēšanai) un tramadolu (lieto stipru sāpju

mazināšanai). Tas palielina blakusparādību risku;

cimetidīnu, lansoprazolu un omeprazolu (lieto kuņģa čūlu ārstēšanai), flukonazolu (lieto

sēnīšinfekciju ārstēšanai), fluvoksamīnu (antidepresants) un tiklopidīnu (lieto insulta riska

mazināšanai). Tas var palielināt escitaloprāma koncentrāciju asinīs;

divšķautņu asinszāli (Hypericum perforatum) - augu izcelsmes līdzekli, ko lieto depresijas

simptomu mazināšanai;

acetilsalicilskābi un nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (zāles sāpju atvieglošanai vai asins

šķidrināšanai, jeb tā sauktos antikoagulantus). Šīs zāles var palielināt noslieci uz asiņošanu;

varfarīnu, dipiridamolu un fenprokumonu (zāles asins šķidrināšanai, jeb tā sauktos

antikoagulantus). Lai pārliecinātos, ka Jūsu antikoagulanta deva joprojām ir atbilstoša, uzsākot

un pārtraucot Estan lietošanu, iespējams, ka ārsts pārbaudīs Jūsu asinsreces laiku;

meflokvīnu (lieto malārijas ārstēšanai), bupropionu (lieto depresijas ārstēšanai) un tramadolu

(lieto stipru sāpju ārstēšanai), jo iespējams krampju sliekšņa pazemināšanās risks;

neiroleptiskos līdzekļus (zāles šizofrēnijas un psihožu ārstēšanai), jo iespējams krampju

sliekšņa pazemināšanās risks, un antidepresantus;

flekainīdu, propafenonu un metoprololu (lieto sirds – asinsvadu sistēmas slimību gadījumos),

klomipramīnu un nortriptilīnu (antidepresanti), kā arī risperidonu, tioridazīnu un haloperidolu

(antipsihotiskie līdzekļi). Var būt jāpielāgo Estan deva.

NELIETOJIET Estan vienlaicīgi ar zālēm sirdsdarbības traucējumu ārstēšanai vai zālēm, kas

ietekmē sirds ritmu, piemēram, IA un III klases antiaritmiskie līdzekļi, antipisihotiskie līdzekļi

(piemēram, fenotiazīna atvasinājumi, pimozīds, haloperidols), tricikliskie antidepresanti, noteikti

antibakteriālie līdzekļi (piemēram, sparfloksacīns, moksifloksacīns, intravenozi ievadāms eritromicīns,

pentamidīns, pretmalārijas terapija, it īpaši halofantrīns), noteikti antihistamīna līdzekļi (astemizols,

mizolastīns). Neskaidrību gadījumā konsultējieties ar ārstu.

Estan kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu

Estan var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm (skatīt 3. punktu „Kā lietot Estan”).

Lai gan nav sagaidāms, ka Estan mijiedarbosies ar alkoholiskajiem dzērieniem, tomēr, tāpat kā daudzu

zāļu lietošanas gadījumos, Estan lietošana vienlaicīgi ar alkoholiskajiem dzērieniem nav ieteicama.

Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat

grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Nelietojiet Estan, ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja vien Jūs ar ārstu neesat apspriedusi

saistītos riskus un ieguvumu.

Ja Jūs lietojat Estan pēdējo 3 grūtniecības mēnešu laikā, Jums jāzina, ka Jūsu jaundzimušajam bērnam

ir iespējamas šādas parādības: elpošanas traucējumi, zilgana āda, krampji, ķermeņa temperatūras

izmaiņas, barošanas traucējumi, vemšana, pazemināta cukura koncentrācija asinīs, stīvi vai atslābināti

muskuļi, spēcīgi refleksi, trīce, muskuļu raustīšanās, uzbudināmība, letarģija, nepārtrauktas raudas,

miegainība un miega traucējumi. Ja Jūsu jaundzimušajam bērnam ir kāds no šiem simptomiem,

lūdzam nekavējoties sazināties ar ārstu.

Lūdzu, dariet zināmu vecmātei un/vai ārstam, ka Jūs lietojat Estan. Lietojot tādas zāles kā Estan

grūtniecības laikā, it īpaši pēdējos 3 grūtniecības mēnešos, palielinās nopietnu komplikāciju risks

jaundzimušajiem, ko sauc par jaundzimušo persistējošu plaušu hipertensiju (JPPH), kas bērnam izraisa

paātrinātu elpošanu un ādas zilganumu. Šie simptomi parasti sākas 24 stundu laikā pēc bērna

dzimšanas. Ja tas tā notiek Jūsu bērnam, Jums nekavējoties jākonsultējas ar vecmāti un/vai ārstu.

Ja Estan lieto grūtniecības laikā, tā lietošanu nekādā gadījumā nav atļauts pārtraukt pēkšņi.

Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Pētījumos ar dzīvniekiem ir pierādīts, ka citaloprāms (escitaloprāmam līdzīgas zāles) samazina

spermas kvalitāti. Teorētiski, tas varētu ietekmēt auglību, bet ietekme uz cilvēku auglību līdz šim nav

novērota.

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Jums nebūtu ieteicams vadīt transportlīdzekļus un neapkalpojiet mehānismus, līdz Jūs zināt, kā Estan

Jūs ietekmē.

Estan satur laktozi

Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.

3. Kā lietot Estan

Vienmēr lietojiet šīs zāles saskaņā ar ārsta vai farmaceita norādījumiem. Neskaidrību gadījumā

vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Ietiecamās devas ir sekojošas:

Depresija, ģeneralizēta trauksme, obsesīvi - kompulsīvie traucējumi

Parastā ieteicamā Estan deva ir 10 mg, ko lieto vienu reizi dienā. Ārsts var palielināt devu maksimāli

līdz 20 mg dienā.

Panikas traucējumi

Estan sākuma deva ir 5 mg, ko lieto vienu reizi dienā vienu nedēļu ilgi, pirms palielināt devu līdz 10

mg dienā. Ārsts var turpmāk palielināt devu maksimāli līdz 20 mg dienā.

Sociālā trauksme

Parastā ieteicamā Estan deva ir 10 mg, ko lieto vienu reizi dienā. Atkarībā no Jūsu atbildes reakcijas

uz terapiju, ārsts var, vai nu samazināt devu līdz 5 mg dienā, vai arī to palielināt maksimāli līdz 20 mg

dienā.

Gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem)

Ieteicamā Estan sākuma deva ir 5 mg, ko lieto vienu reizi dienā.

Ārsts var palielināt devu līdz 10 mg dienā.

Lietošana bērniem un pusaudžiem

Bērniem un pusaudžiem parasti nav atļauts lietot Estan. Sīkākai informācijai skatīt 2. punktu „Kas

Jums jāzina pirms Estan lietošanas”.

Estan var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm. Tabletes jānorij veselas, uzdzerot pietiekamu daudzumu

šķidruma. Nesakošļājiet tabletes, jo tām ir rūgta garša.

Nepieciešamības gadījumā Estan tabletes var sadalīt vienādās devās (uz pusēm).

Terapijas ilgums

Var paiet vairākas nedēļas, līdz Jūs sāksiet justies labāk. Turpiniet lietot Estan pat tad, ja nepieciešams

kāds laiks, līdz Jūsu stāvoklis uzlabojas.

Nemainiet šo zāļu devu nekonsultējoties ar ārstu.

Jums jāturpina Estan lietošana tik ilgi, cik to ieteicis ārsts. Ja Jūs ārstēšanos pārtrauksiet pārāk agri,

Jūsu simptomi var atjaunoties. Ārstēšanos ieteicams turpināt vismaz 6 mēnešus pēc tam, kad Jūs atkal

jūtaties labi.

Ja esat lietojis Estan vairāk nekā noteikts

Ja Jūs esat lietojis vairāk Estan nekā noteikts, nekavējoties sazinieties ar ārstu vai tuvāko neatliekamās

palīdzības nodaļu. Tas jādara pat tad, ja Jums nav novērojamas diskomforta pazīmes. Iespējamie

pārdozēšanas simptomi ir reibonis, trīce, uzbudinājums, krampji, koma, slikta dūša, vemšana, sirds

ritma izmaiņas, pazemināts asinsspiediens un šķidruma/sāļu līdzsvara izmaiņas organismā. Dodoties

pie ārsta vai uz slimnīcu, līdzi ņemiet pāri palikušās tabletes un Estan iepakojumu.

Ja esat aizmirsis lietot Estan

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Ja Jūs esat aizmirsis lietot devu, un Jūs to

atceraties vakarā pirms gulētiešanas, ieņemiet to nekavējoties. Nākamajā dienā turpiniet kā parasti. Ja

Jūs par to atceraties tikai nakts laikā vai arī nākamajā dienā, izlaidiet aizmirsto devu un turpiniet kā

parasti.

Ja pārtraucat lietot Estan

Nepārtrauciet Estan lietošanu līdz to nav ieteicis ārsts. Pēc tam, kad Jūs būsiet pabeidzis savu terapijas

kursu, parasti ir ieteicams Estan devu samazināt pakāpeniski – vairāku nedēļu laikā.

Pārtraucot Estan lietošanu (it īpaši tad, ja tas notiek pēkšņi), Jūs varat just atcelšanas simptomus. Pēc

Estan lietošanas pārtraukšanas tos novēro bieži. To risks ir lielāks, ja Estan ir lietots ilgstoši, ja lietotas

lielas devas vai, ja deva samazināta pārāk strauji. Vairumam cilvēku šie simptomi ir viegli un divu

nedēļu laikā tie izzūd paši no sevis. Tomēr dažiem pacientiem tie var būt smagi vai ilgstoši (ilgst 2 - 3

mēnešus vai ilgāk). Ja pārtraucot Estan lietošanu, Jums parādās smagi atcelšanas simptomi, lūdzu,

sazinieties ar ārstu. Ārsts Jums var ieteikt atsākt tablešu lietošanu un to lietošanu pārtraukt lēnāk.

Atcelšanas simptomi ir: reiboņa sajūta (nestabilitāte vai līdzsvara traucējumi), tirpu sajūta,

dedzināšanas sajūta un (retāk) elektriskās strāvas trieciena sajūta (tajā skaitā arī galvā), miega

traucējumi (intensīvi sapņi, nakts murgi, nespēja gulēt), trauksmes sajūta, galvassāpes, slikta dūša,

svīšana (tajā skaitā arī svīšana nakts laikā), nemiera vai uzbudinājuma sajūta, trīce (muskuļu

raustīšanās), apjukuma vai dezorientācijas sajūta, emocionalitātes vai aizkaitināmības sajūta, caureja

(šķidri izkārnījumi), redzes traucējumi, strauja vai spēcīga sirdsdarbība (sirdsklauves).

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.

4. Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Blakusparādības parasti izzūd dažu terapijas nedēļu laikā. Lūdzu, ņemiet vērā, ka daudzas

blakusparādības var būt arī Jūsu slimības simptomi, un tāpēc terapijas gaitā uzlabosies.

Ja Jums novērojama kāda no turpmāk minētajām nevēlamajām blakusparādībām, nekavējoties

sazinieties ar ārstu vai dodieties uz tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļu:

ādas, mēles, lūpu vai sejas tūska, vai arī apgrūtināta elpošana vai rīšana (alerģiska reakcija);

apgrūtināta urinēšana;

krampji (skatīt arī 2. punktu „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”);

dzeltenīga āda un acu baltumi, kas ir aknu darbības traucējumu/hepatīta pazīmes;

paātrināta, neregulāra sirdsdarbība, ģībonis, kas var būt dzīvībai bīstama stāvokļa, ko sauc par

torsades de pointes, simptomi.

Ja Jums novērojama kāda no turpmāk minētajām nevēlamajām blakusparādībām, sazinieties

ar ārstu:

Retāk (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 100):

neparasta asiņošana, tajā skaitā arī kuņģa – zarnu trakta asiņošana.

Reti (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 1000):

ja Jums novērojams stiprs drudzis, uzbudinājums, apjukums, trīce un pēkšņas muskuļu

kontrakcijas, tās var būt reta stāvokļa, ko sauc par serotonīnerģisko sindromu, pazīmes. Ja

Jums novērojamas šīs sajūtas, konsultējieties ar ārstu.

Papildus iepriekš minētajam ir aprakstītas arī šādas nevēlamas blakusparādības:

Ļoti bieži (var ietekmēt vairāk nekā 1 cilvēku no 10):

slikta dūša.

Bieži (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 10):

aizlikts deguns vai izdalījumi no deguna (sinusīts);

samazināta vai palielināta ēstgriba;

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

trauksme, nemiers, dīvaini sapņi, iemigšanas grūtības, miegainība, reibonis, žāvas, trīce, ādas

durstīšanas sajūta;

caureja, aizcietējums, vemšana, sausuma sajūta mutē;

pastiprināta svīšana;

muskuļu un locītavu sāpes (artralģija un mialģija);

dzimumfunkcijas

traucējumi

(aizkavēta

ejakulācija,

erekcijas

traucējumi,

samazināta

dzimumtieksme un sievietēm iespējamas orgasma sasniegšanas grūtības);

nespēks, drudzis;

ķermeņa masas palielināšanās.

Retāk (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 100):

nātrene, izsitumi, nieze;

zobu griešana, uzbudinājums, nervozitāte, panikas lēkmes, apjukums;

miega traucējumi, garšas sajūtas traucējumi, ģībonis;

acu zīlīšu paplašināšanās (midriāze), redzes traucējumi, troksnis ausīs (tinnīts);

matu izkrišana;

asiņošana no maksts;

ķermeņa masas samazināšanās;

paātrināta sirdsdarbība;

roku vai kāju tūska;

deguna asiņošana;

Reti (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 1000):

agresivitāte, depersonalizācija un halucinācijas;

palēnināta sirdsdarbība.

Daži pacienti ziņojuši par šādām parādībām (sastopamības biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem

datiem):

domas par paškaitējumu vai pašnāvību, skatīt arī 2. punktu „Brīdinājumi un piesardzība

lietošanā”;

samazināta nātrija koncentrācija asinīs (simptomi ir slikta dūša un pašsajūta kopā ar muskuļu

vājumu vai apjukumu);

pazemināta asinsspiediena izraisīts reibonis pieceļoties (ortostatiska hipotensija);

aknu funkcionālo analīžu rezultātu novirzes (palielināts aknu enzīmu daudzums asinīs);

kustību traucējumi (nekontrolējamas muskuļu kustības);

sāpīga dzimumlocekļa erekcija (priapisms);

asiņošanas traucējumi, tajā skaitā ādas un gļotādu asiņošana (ekhimoze), kā arī samazināts

trombocītu skaits asinīs (trombocitopēnija);

pēkšņa ādas vai gļotādu tūska (angioedēma);

izvadītā urīna daudzuma palielināšanās (neatbilstoša ADH sekrēcija);

piena sekrēcija sievietēm, kuras nebaro bērnu ar krūti;

mānija;

pacientiem, kuri lietojoši šīs grupas zāles, novērots palielināts kaulu lūzuma risks;

sirds ritma izmaiņas, ko sauc par pagarinātu QT intervālu (tās ir redzamas EKG sirds

elektriskajā aktivitātē).

Turklāt, zināmas arī citas blakusparādības, kas rodas lietojot zāles ar escitaloprāma (Estan aktīvās

vielas) iedarbībai līdzīgu darbību. Tās ir:

motors nemiers (akatīzīja);

anoreksija.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz

iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām

arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu

drošumu.

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

5. Kā uzglabāt Estan

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Uzglabāt temperatūrā līdz 25

C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma un gaismas.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kartona kastītes vai blistera pēc

„EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras

vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6. Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Estan satur

Aktīvā viela ir escitaloprāms.

Citas sastāvdaļas ir:

Tabletes kodols: kroskarmelozes nātrija sāls, silicizēta mikrokristāliskā celuloze (bezūdens

koloidālais silīcija dioksīds un mikrokristāliskā celuloze), talks un magnija stearāts.

Tabletes apvalks

(Opadry II White): laktozes monohidrāts, hipromeloze (E464), titāna

dioksīds (E171) un makrogols 4000.

Estan ārējais izskats un iepakojums

Estan ir pieejams kā 10 mg apvalkotās tabletes.

Gandrīz baltas, ovālas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes ar dziļu dalījuma līniju un sānu dalījuma

līnijām tabletes augšpusē, kā arī ar tabletes apakšpusē iespiestu „A A”. Tableti var sadalīt vienādās

devās.

Estan ir pieejams caurspīdīgos vai gaismas necaurlaidīgos PVH/PE/PVDH/Alumīnija blisteros.

Pieejami šādi iepakojuma lielumi: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56, 60, 84, 90, 100, 180, 500, 1000 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos street, 3011, Limassol, Kipra

Tel: +357 25867600

Fakss: +357 25560863

E-pasts: office@medochemie.com

Ražotājs

Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven BV,

Dijkgraaf 30, 6921 RL Duiven, Nīderlande

Tel: + 31 26 3120672

Fax: + 31 26 3120673

E-mail: office@falduiven.com

Medochemie Ltd., Factory AZ,

2 Michael Erakleous street, Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol,

Kipra

Tel: +357 25867600

Fax: +357 25560863

E-mail: office@medochemie.com

Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

Igaunija

ESTAN 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Bulgārija

MERSINOL 10 mg филмирана таблетки

Čehija

ESTAN 10 mg potahované tablety

Kipra

MERSINOL 10 mg δισκία επικαλυμμένα με υμένιο

Grieķija

ENLIFT 10 mg δισκία επικαλυμμένα με υμένιο

Lietuva

ESTAN 10 mg plėvele dengtos tabletės

Latvija

ESTAN 10 mg apvalkotās tabletes

Rumānija

ESTAN 10 mg comprimate filmate

Lai iegūtu papildus informāciju par šīm zālēm, lūdzam sazināties ar reģistrācijas apliecības īpašnieku.

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta: 2019.gada jūlijā.

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Estan 10 mg apvalkotās tabletes

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur 10 mg escitaloprāma (Escitalopramum) (oksalāta veidā).

Palīgviela ar zināmu iedarbību: laktozes monohidrāts.

Katra tablete satur 1,944 mg laktozes monohidrāta.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Apvalkotā tablete.

Gandrīz baltas, ovālas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes ar dziļu dalījuma līniju un sānu dalījuma

līnijām tabletes augšpusē, kā arī ar tabletes apakšpusē iespiestu „A A”. Tableti var sadalīt vienādās

devās.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Depresijas epizožu ārstēšana.

Panikas ar agorafobiju vai bez tās ārstēšana.

Sociālas trauksmes (sociālas fobijas) ārstēšana.

Ģeneralizētas trauksmes ārstēšana.

Obsesīvi – kompulsīvu traucējumu ārstēšana.

4.2.

Devas un lietošanas veids

Devas

Dienas devu, kuru lielums pārsniedz 20 mg, lietošanas drošums nav pierādīts.

Depresijas epizodes

Parastā deva ir 10 mg vienu reizi dienā. Atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas, šo devu

var palielināt līdz maksimālajai devai – 20 mg dienā.

Parasti, lai panāktu antidepresīvo iedarbību, nepieciešamas 2 – 4 nedēļas. Pēc simptomu izzušanas

nepieciešama vēl vismaz 6 mēnešus ilga ārstēšana reakcijas nostiprināšanai.

Panika ar agorafobiju vai bez tās

Pirms devas palielināšanas līdz 10 mg dienā pirmo nedēļu ieteicams lietot 5 mg lielu sākuma devu.

Atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas, šo devu var palielināt vēl vairāk – līdz

maksimālajai devai - 20 mg dienā.

Maksimālais efekts tiek sasniegts pēc aptuveni 3 mēnešiem. Šādas terapijas ilgums ir vairāki mēneši.

Sociālā trauksme

Parastā deva ir 10 mg vienu reizi dienā. Parasti, lai panāktu simptomu atvieglošanu, nepieciešamas 2 –

4 nedēļas. Atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas, šo devu vēlāk var samazināt līdz 5 mg

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

vai palielināt līdz maksimālajai devai – 20 mg dienā.

Sociālā trauksme ir slimība ar hronisku norisi un reakcijas nostiprināšanai ir ieteicama 12 nedēļas ilga

ārstēšana. Ir pētīta 6 mēnešus ilga reaģējošu pacientu ilgstoša ārstēšana un tās nepieciešamību recidīvu

profilaksei var apsvērt individuāli. Ar regulāriem starplaikiem jāpārvērtē ārstēšanas sniegtais

ieguvums.

Sociālā trauksme ir labi definēts diagnostisks termins, kas apzīmē specifiskus traucējumus, kurus

nedrīkst sajaukt ar pārāk izteiktu kautrīgumu. Farmakoloģiska ārstēšana indicēta tikai tad, ja

ievērojami traucētas profesionālās un sociālās aktivitātes.

Šī terapijas veida vieta salīdzinājumā ar kognitīvo uzvedības terapiju nav izvērtēta. Farmakoloģiskā

terapija ir kopējās ārstēšanas stratēģijas sadaļa.

Ģeneralizēta trauksme

Sākuma deva ir 10 mg vienu reizi dienā. Atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas, šo devu

var palielināt līdz maksimālajai devai – 20 mg dienā.

Ir pētīta 6 mēnešus ilga reaģējošu pacientu ilgstoša ārstēšana ar 20 mg escitaloprāma dienā. Ar

regulāriem starplaikiem jāpārvērtē ārstēšanas sniegtais ieguvums un devas lielums (skatīt 5.1.

apakšpunktu).

Obsesīvi – kompulsīvie traucējumi (OKT)

Sākuma deva ir 10 mg vienu reizi dienā. Atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas, šo devu

var palielināt līdz maksimālajai devai – 20 mg dienā.

Tā kā OKT ir hroniska slimība un, lai nodrošinātu, ka pacientiem nav simptomu, viņi jāārstē

pietiekami ilgi.

Ar regulāriem starplaikiem jāpārvērtē ārstēšanas sniegtais ieguvums un devas lielums (skatīt 5.1.

apakšpunktu).

Gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem)

Sākuma deva ir 5 mg vienu reizi dienā. Atkarībā no katra pacienta individuālās atbildes reakcijas, šo

devu var palielināt līdz 10 mg dienā (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Estan efektivitāte sociālas trauksmes ārstēšanai gados vecākiem pacientiem nav pētīta.

Pediatriskā populācija

Estan nedrīkst lietot, lai ārstētu bērnus un pusaudžus, kuri jaunāki par 18 gadiem (skatīt 4.4.

apakšpunktu).

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav

nepieciešama. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (KL

< 30 ml/min) ieteicams

ievērot piesardzību (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem pirmo divu terapijas nedēļu

laikā ieteicama 5 mg/dienā liela sākuma deva. Atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas, šo

devu var palielināt līdz 10 mg dienā. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem ieteicams

ievērot piesardzību un īpaši rūpīgi jāpielāgo deva (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Vāji CYP2C19 metabolizētāji

Pacientiem, kuri ir vāji CYP2C19 metabolizētāji, pirmo divu terapijas nedēļu laikā ieteicama 5

mg/dienā liela sākuma deva. Atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas, šo devu var

palielināt līdz 10 mg dienā (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Atcelšanas simptomi, ko novēro, pārtraucot terapiju

Jāizvairās no pēkšņas šo zāļu lietošanas pārtraukšanas. Lai samazinātu zāļu lietošanas atcelšanas

reakciju risku, pārtraucot ārstēšanu ar escitaloprāmu, deva pakāpeniski jāsamazina vienas līdz divu

nedēļu ilgā laika posmā (skatīt 4.4. un 4.8. apakšpunktu). Ja pēc devas samazināšanas vai terapijas

pārtraukšanas parādās nepanesami simptomi, var apsvērt terapijas atsākšanu ar iepriekš nozīmēto

devu. Vēlāk ārsts var turpināt devas samazināšanu, tomēr tas jādara vēl pakāpeniskāk.

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

Lietošanas veids

Estan deva jālieto vienu reizi dienā – ēdienreižu laikā vai neatkarīgi no tām.

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām

palīgvielām.

Sakarā ar serotonīnerģiskā sindroma (raksturīgs ar ažitāciju, trīci, hipertermiju u.c., skatīt 4.5.

apakšpunktu) risku kontrindicēta vienlaicīga terapija ar neselektīvajiem neatgriezeniskajiem

monoaminooksidāzes inhibitoriem (MAO inhibitoriem).

Serotonīnerģiskā sindroma riska dēļ kontrindicēta kombinēta vienlaicīga escitaloprāma

lietošana

atgriezeniskajiem

MAO-A

inhibitoriem

(piemēram,

moklobemīdu)

atgriezenisko neselektīvo MAO inhibitoru linezolīdu (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Escitaloprāma lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar zināmu pagarinātu QT intervālu vai

iedzimtu pagarinātu QT sindromu.

Escitaloprāma lietošana ir kontrindicēta vienlaicīgi ar citām zālēm, kas var pagarināt QT

intervālu (skatīt 4.5. apakšpunktu).

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Turpmākie īpašie brīdinājumi un piesardzības pasākumi attiecas uz visu SSAI terapeitisko grupu

(Selektīvajiem Serotonīna Atpakaļsaistīšanas Inhibitoriem).

Pediatriskā populācija

Estan nevajadzētu lietot ārstējot bērnus un pusaudžus, kas jaunāki par 18 gadiem. Uzvedības pazīmes,

kas liecina par tieksmi uz pašnāvību (pašnāvības mēģinājumiem un domām par pašnāvību), kā arī

naidīgumu (galvenokārt agresivitāti, opozicionāru uzvedību, dusmas) biežāk novēroja klīniskajos

pētījumos ar bērniem un pusaudžiem, kuri tika ārstēti ar antidepresantiem, salīdzinot ar tiem, kurus

ārstēja ar placebo. Ja, ņemot vērā klīnisko nepieciešamību, tiek pieņemts lēmums uzsākt šo ārstēšanu,

pacients rūpīgi jānovēro attiecībā uz pašnāvnieciskiem simptomiem. Bez tam, trūkst ilgstošu drošuma

datu par drošumu bērniem un pusaudžiem, tajā skaitā ietekmi uz augšanu, nobriešanu, kognitīvo un

uzvedības attīstību.

Paradoksāla trauksme

Dažiem pacientiem ar paniku, uzsākot terapiju ar antidepresantiem, iespējama trauksmes simptomu

pastiprināšanās. Šī paradoksālā reakcija parasti izzūd divu turpmāko terapijas nedēļu laikā. Lai

samazinātu trauksmi izraisošās iedarbības iespēju, ieteicams lietot mazu sākuma devu (skatīt 4.2.

apakšpunktu).

Krampji

Escitaloprāma lietošana jāpārtrauc pacientiem, kuriem pirmo reizi attīstās krampji vai arī palielinās

krampju rašanās biežums (pacientiem ar epilepsijas diagnozi anamnēzē). Pacientiem ar nestabilu

epilepsiju jāizvairās no SSAI lietošanas, bet pacienti ar kontrolētu epilepsiju rūpīgi jānovēro.

Mānija

Pacientiem, kuriem anamnēzē ir mānija/hipomānija, SSAI jālieto piesardzīgi. Visiem pacientiem,

kuriem sākas maniakālā fāze, SSAI lietošana ir jāpārtrauc.

Diabēts

Diabēta slimniekiem SSAI lietošana var izmainīt glikēmijas kontroli (iespējama hipoglikēmija vai

hiperglikēmija). Var būt nepieciešams pielāgot insulīna un/vai perorālo hipoglikēmisko līdzekļu devu.

Pašnāvība/domas par pašnāvību vai klīniskā stāvokļa pasliktināšanās

Depresija ir saistīta ar palielinātu risku attiecībā uz domām par pašnāvību, paškaitējumu un pašnāvību

(ar pašnāvību saistīti gadījumi). Šis risks pastāv, līdz iestājas būtiska remisija. Tā kā uzlabošanās var

neiestāties dažu pirmo terapijas nedēļu laikā vai ilgāk, pacienti rūpīgi jānovēro, līdz šāda uzlabošanās

iestājas. Vispārējā klīniskā pieredze liecina, ka pašnāvības risks var palielināties atveseļošanās

agrīnajā stadijā.

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

Arī citi psihiski traucējumi, kuru gadījumā nozīmē Estan, var būt saistīti ar palielinātu ar pašnāvību

saistītu gadījumu risku. Bez tam, šie traucējumi var būt blakusslimības depresijai. Tādējādi,

piesardzības pasākumi, ko ievēro, ārstējot pacientus ar depresiju, jāievēro arī ārstējot pacientus ar

citiem psihiskiem traucējumiem.

Pacientiem, kuriem agrāk ir bijuši ar pašnāvību saistīti gadījumi vai, kuriem pirms terapijas

uzsākšanas ir izteiktas domas par pašnāvību, ir lielāks domu par pašnāvību vai pašnāvības mēģinājuma

risks, un viņiem ārstēšanas laikā ir nepieciešama rūpīga novērošana. Ar placebo kontrolētu pieaugušo

pacientu ar psihiskiem traucējumiem veiktu antidepresantu klīnisko pētījumu metaanalīzes rezultāti ir

pierādījuši, ka pacienti, kuri jaunāki par 25 gadiem, antidepresantu lietošanas laikā ir pakļauti lielākam

pašnāvības mēģinājumu riskam, nekā lietojot placebo. Zāļu lietošanas laikā, it īpaši terapijas sākumā

un pēc devas maiņas, pacienti (it īpaši augstas riska grupas pacienti) rūpīgi jānovēro.

Pacienti (un viņu aprūpētāji) jābrīdina par nepieciešamību novērot, vai nenotiek klīniska

pasliktināšanās, nerodas pašnāvnieciska uzvedība vai domas par pašnāvību un neparastas uzvedības

pārmaiņas. Viņi arī jābrīdina, ka minēto simptomu rašanās gadījumā nekavējoties jāvēršas pie ārsta.

Akatīzija/psihomotors nemiers

SSAI/SNAI lietošana bijusi saistīta ar akatīzijas attīstību, kas raksturīga ar subjektīvi nepatīkamu vai

stresu izraisošu nemieru un tieksmi kustēties, kam bieži pievienojas nespēja mierīgi nosēdēt vai

nostāvēt. Šīs parādības visdrīzāk ir iespējamas dažu pirmo terapijas nedēļu laikā. Pacientiem, kuriem

attīstās minētie simptomi, devas palielināšana var būt kaitīga.

Hiponatriēmija

SSAI lietošanas laikā retos gadījumos aprakstīta hiponatriēmija, ko var būt izraisījusi neatbilstoša

antidiurētiskā hormona (ADH) sekrēcija un kas parasti izzūd pēc terapijas pārtraukšanas. Riska grupas

pacientiem, piemēram, gados vecākiem pacientiem, cirozes slimniekiem vai arī vienlaicīgi lietojot

citas zāles, kas izraisa hiponatriēmiju, jāievēro piesardzība.

Asiņošana

SSAI lietošanas laikā ir aprakstītas ar ādas asiņošanu saistītas patoloģijas, piemēram, ekhimozes un

purpura. Pacientiem, kuri lieto SSAI, ieteicams ievērot piesardzību – it īpaši tad, ja viņi vienlaicīgi

lieto perorālos antikoagulantus vai zāles, par kurām zināms, ka tās ietekmē trombocītu funkciju

(piemēram, atipiskos antipsihotiskos līdzekļus un fenotiazīna grupas vielas, vairumu triciklisko

antidepresantu, acetilsalicilskābi un nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL), tiklopidīnu un

dipiridamolu), kā arī pacientiem ar diagnosticētu noslieci uz asiņošanu.

EŠT (elektrošoka terapija)

Klīniskā pieredze par vienlaicīgu SSAI lietošanu un EŠT ir ierobežota, tādēļ ieteicams ievērot

piesardzību.

Serotonīna sindroms (serotonīnerģiskais sindroms)

Ja escitaloprāmu lieto vienlaicīgi ar zālēm, kam raksturīga serotonīnerģiska iedarbība, piemēram,

sumatriptānu vai citiem triptāniem, tramadolu un triptofānu, ieteicams ievērot piesardzību.

Retos gadījumos pacientiem, kuri SSAI lietojuši vienlaicīgi ar serotonīnerģiskām zālēm, ir aprakstīts

serotonīna sindroms. Par šī stāvokļa attīstību var liecināt tādu simptomu, kā, piemēram, ažitācijas,

trīces, mioklonijas un hipertermijas, kombinācija. Ja parādās šādi simptomi, nekavējoties jāpārtrauc

ārstēšana ar SSAI un serotonīnerģiskām zālēm un jāuzsāk simptomātiska terapija.

Divšķautņu asinszāle

Vienlaicīgas SSAI un divšķautņu asinszāli (Hypericum perforatum) saturošu augu izcelsmes līdzekļu

lietošanas rezultātā var palielināties nevēlamo blakusparādību sastopamības biežums (skatīt 4.5.

apakšpunktu).

Atcelšanas simptomi, ko novēro, pārtraucot terapiju

Pēc terapijas pārtraukšanas bieži novēro atcelšanas simptomus – it īpaši tad, ja pārtraukšana ir pēkšņa

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

(skatīt 4.8. apakšpunktu). Klīnisko pētījumu laikā pēc terapijas beigām novērotās nevēlamās

blakusparādības bija aptuveni 25 % ar escitaloprāmu ārstēto pacientu un 15 % pacientu, kuri saņēma

placebo.

Atcelšanas simptomu attīstības risks var būt atkarīgs no vairākiem faktoriem, tajā skaitā arī no

terapijas ilguma un lietotās devas lieluma, kā arī tās samazināšanas ātruma. Visbiežāk aprakstītās

reakcijas ir reibonis, jušanas traucējumi (tajā skaitā parestēzijas un elektriskās strāvas triecieniem

līdzīgas sajūtas), miega traucējumi (tajā skaitā bezmiegs un intensīvi sapņi), ažitācija vai trauksme,

slikta dūša un/vai vemšana, trīce, apjukums, svīšana, galvassāpes, caureja, sirdsklauves, emocionāla

nestabilitāte, aizkaitināmība un redzes traucējumi. Parasti šie simptomi ir viegli vai vidēji smagi,

tomēr dažiem pacientiem tie var būt smagi.

Pēc terapijas pārtraukšanas šie simptomi parasti parādās dažu pirmo dienu laikā, tomēr ļoti retos

gadījumos šādi simptomi ir aprakstīti pacientiem, kuri nejauši izlaiduši devu.

Parasti šie simptomi ir īslaicīgi un izzūd paši no sevis 2 nedēļu laikā, tomēr dažiem pacientiem tie var

būt ilgstoši (2 – 3 mēnešus vai ilgāk). Tādēļ, pārtraucot terapiju, ieteicams escitaloprāma devu

pakāpeniski samazināt atbilstoši pacienta vajadzībām vairākas nedēļas vai mēnešus ilgā laika posmā

(skatīt 4.2. apakšpunktā sadaļu „Atcelšanas simptomi, ko novēro, pārtraucot terapiju”).

Koronārā sirds slimība

Tā kā klīniskā pieredze ir ierobežota, pacientiem ar koronāro sirds slimību ieteicams ievērot

piesardzību (skatīt 5.3. apakšpunktu).

QT intervāla pagarināšanās

Ir pierādīts, ka escitaloprāms izraisa no devas atkarīgu QT intervāla pagarināšanos. Pēcreģistrācijas

periodā ir ziņots par QT intervāla pagarināšanās un ventrikulāru aritmiju, tajā skaitā torsades de

pointes, gadījumiem, galvenokārt sieviešu dzimuma pacientēm, pacientiem ar hipokaliēmiju, esošu

pagarinātu QT intervālu vai citām sirds slimībām (skatīt 4.3., 4.5., 4.8., 4.9. un 5.1. apakšpunktu).

Piesardzība jāievēro pacientiem ar izteiktu bradikardiju, kā arī pacientiem ar nesenu akūtu miokarda

infarktu vai dekompensētu sirds mazspēju.

Elektrolītu līdzsvara traucējumi, piemēram, hipokaliēmija un hipomagniēmija, palielina ļaundabīgas

aritmijas risku, un tas pirms escitaloprāma terapijas uzsākšanas ir jākoriģē.

Ja tiek ārstēti pacienti ar stabilu sirds slimību, pirms terapijas sākuma ieteicams apsvērt

elektrokardiogrammas (EKG) izmeklējumu veikšanu.

Ja escitaloprāma terapijas laikā rodas sirds aritmijas pazīmes, terapija jāpārtrauc un jāveic EKG.

Seksuāla disfunkcija

Selektīvie serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitori (SSAI)/ serotonīna norepinefrīna atpakaļsaistīšanas

inhibitori (SNAI) var izraisīt seksuālās disfunkcijas simptomus (skatīt 4.8. apakšpunktu). Ir ziņots par

ilgstošu seksuālo disfunkciju, kuras simptomi ir saglabājušies pat pēc SSAI/SNAI lietošanas

pārtraukšanas.

Estan satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību,

Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Farmakodinamiskā mijiedarbība

Kontrindicētās kombinācijas

Pagarināts QT intervāls

Nav veikti farmakokinētikas un farmakodinamikas pētījumi starp escitaloprāmu un citām zālēm, kas

pagarina QT intervālu. Nav iespējams izslēgt escitaloprāma un šo zāļu papildinošo iedarbību. Tāpēc

escitaloprāma lietošana vienlaicīgi ar zālēm, kas pagarina QT intervālu, piemēram, IA un III klases

antiaritmiskie līdzekļi, antipisihotiskie līdzekļi (piemēram, fenotiazīna atvasinājumi, pimozīds,

haloperidols), tricikliskie antidepresanti, noteikti antibakteriālie līdzekļi (piemēram, sparfloksacīns,

moksifloksacīns, intravenozi ievadāms eritromicīns, pentamidīns, pretmalārijas terapija, it īpaši

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

halofantrīns), noteikti antihistamīna līdzekļi (astemizols, mizolastīns), ir kontrindicēta.

Neatgriezeniskas darbības neselektīvie MAOI

Pacientiem, kuri saņēmuši SSAI kombinācijā ar neselektīvajiem, neatgriezeniskas darbības

monoaminooksidāzes (MAO) inhibitoriem, kā arī pacientiem, kuri nesen pārtraukuši ārstēšanos ar

SSAI un sākuši lietot minētos MAOI, aprakstīti nopietnu reakciju gadījumi (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Dažos gadījumos pacientiem attīstījās serotonīna sindroms (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Escitaloprāms ir kontrindicēts kombinācijā ar neselektīvajiem, neatgriezeniskas darbības MAOI.

Escitaloprāma lietošanu atļauts sākt 14 dienas pēc tam, kad pārtraukta ārstēšana ar neatgriezeniskas

darbības MAOI. Pirms neselektīvo, neatgriezeniskas darbības MAOI lietošanas sākuma jāpaiet vismaz

7 dienām pēc escitaloprāma lietošanas pārtraukšanas.

Atgriezeniskas darbības selektīvais MAO-A inhibitors (moklobemīds)

Serotonīna sindroma riska dēļ vienlaicīga escitaloprāma un MAO-A inhibitoru, piemēram,

moklobemīda, lietošana ir kontrindicēta (skatīt 4.3. apakšpunktu). Ja apstiprinās šādas kombinācijas

lietošanas nepieciešamība, lietošana jāsāk ar mazākajām ieteicamajām devām un jāpastiprina klīniskā

kontrole.

Atgriezeniskas darbības neselektīvs MAO inhibitors (linezolīds)

Antibiotiskais līdzeklis linezolīds ir atgriezeniskas darbības neselektīvs MAO inhibitors un to nav

atļauts lietot pacientiem, kurus ārstē ar escitaloprāmu. Ja apstiprinās šādas kombinācijas lietošanas

nepieciešamība, stingras klīniskās kontroles apstākļos jālieto minimālās devas (skatīt 4.3.

apakšpunktu).

Neatgriezeniskas darbības selektīvais MAO-B inhibitors (selegilīns)

Tā kā pastāv serotonīna sindroma risks, lietojot vienlaicīgi ar selegilīnu (neatgriezeniskas darbības

MAO-B inhibitors), jāievēro piesardzība. Vienlaicīgi ar racēmisko citaloprāmu droši ir lietotas līdz pat

10 mg lielas selegilīna dienas devas.

Kombinācijas, kas jālieto piesardzīgi

Serotonīnerģiskās zāles

Lietošana vienlaicīgi ar serotonīnerģiskām zālēm (piemēram, tramadolu, sumatriptānu un citiem

triptāniem) var izraisīt serotonīna sindromu.

Zāles, kas pazemina krampju slieksni

SSAI lietošana var pazemināt krampju slieksni. Vienlaicīgi lietojot citas zāles, kas var pazemināt

krampju slieksni (piemēram, antidepresantus (tricikliskos vai SSAI), neiroleptiskos līdzekļus

(fenotiazīna grupas vielas, tioksantīna atvasinājumus un butirofenona grupas vielas), meflokvīnu,

bupropionu un tramadolu), jāievēro piesardzība.

Litijs, triptofāns

Gadījumos, kad SSAI tika lietots vienlaicīgi ar litiju saturošiem līdzekļiem vai triptofānu, ir aprakstīta

iedarbības pastiprināšanās, tādēļ SSAI vienlaicīgi ar šīm zālēm jālieto piesardzīgi.

Divšķautņu asinszāle

Vienlaicīgas SSAI un divšķautņu asinszāli (Hypericum perforatum) saturošu augu izcelsmes līdzekļu

lietošanas gadījumā var palielināties nevēlamo blakusparādību sastopamības biežums (skatīt 4.4.

apakšpunktu).

Asiņošana

Lietojot escitaloprāmu vienlaicīgi ar perorālajiem antikoagulantiem, iespējamas asins koagulāciju

nomācošās iedarbības izmaiņas. Pacientiem, kuri saņem perorālos antikoagulantus, uzsākot vai

pārtraucot terapiju ar escitaloprāmu, jānodrošina rūpīga koagulācijas parametru kontrole (skatīt 4.4.

apakšpunktu). Vienlaicīga nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) lietošana var palielināt asiņošanas

risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Alkohols

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

Farmakodinamiska vai farmakokinētiska mijiedarbība starp escitaloprāmu un alkoholu nav paredzama.

Tomēr, tāpat kā citu psihotropo zāļu lietošanas gadījumā, lietošana vienlaicīgi ar alkoholu nav

ieteicama.

Farmakokinētiskā mijiedarbība

Citu zāļu ietekme uz escitaloprāma farmakokinētiku

Escitaloprāma metabolismu galvenokārt nodrošina CYP2C19. Lai gan mazākā apjomā, metabolismā

var iesaistīties arī CYP3A4 un CYP2D6. Šķiet, ka galvenā metabolīta S-DTC (demetilētā

escitaloprāma) metabolismu daļēji katalizē CYP2D6.

Vienlaicīga escitaloprāma un 30 mg lielu omeprazola (CYP2C19 inhibitora) devu lietošana vienu reizi

dienā vidēji izteikti (par aptuveni 50 %) palielināja escitaloprāma koncentrāciju plazmā.

Vienlaicīga escitaloprāma un 400 mg lielu cimetidīna (vidēji spēcīga visu enzīmu inhibitora) devu

lietošana divas reizes dienā vidēji izteikti (par aptuveni 70 %) palielināja escitaloprāma koncentrāciju

plazmā. Lietojot escitaloprāmu vienlaicīgi ar cimetidīnu, ieteicams ievērot piesardzību. Var būt

nepieciešama devas pielāgošana.

Tādēļ, vienlaicīgas CYP2C19 inhibitoru (piemēram, omeprazola, esomeprazola, flukonazola,

fluvoksamīna, lansoprazola un tiklopidīna) vai cimetidīna lietošanas gadījumā, jāievēro piesardzība.

Vienlaicīgas terapijas gadījumā, pamatojoties uz nevēlamo blakusparādību monitoringa rezultātiem,

var būt jāsamazina escitaloprāma deva (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Escitaloprāma ietekme uz citu zāļu farmakokinētiku

Escitaloprāms ir enzīma CYP2D6 inhibitors. Ieteicams ievērot piesardzību, lietojot escitaloprāmu

vienlaicīgi ar zālēm, ko galvenokārt metabolizē šis enzīms un kam raksturīgs šaurs terapeitiskais

indekss, piemēram, flekainīdu, propafenonu un metoprololu (lietojot sirds mazspējas gadījumā) vai

dažām zālēm, kas iedarbojas uz CNS un ko galvenokārt metabolizē CYP2D6, piemēram,

antidepresantiem (dezipramīnu, klomipramīnu un nortriptilīnu vai antipsihotiskajiem līdzekļiem,

piemēram, risperidonu, tioridazīnu un haloperidolu). Var būt nepieciešams pielāgot devu.

Vienlaicīgas dezipramīna vai metoprolola lietošanas rezultātā abos gadījumos divas reizes palielinājās

šo abu CYP2D6 substrātu koncentrācija plazmā.

In vitro veikto pētījumu laikā pierādīts, ka escitaloprāms var arī nedaudz nomākt CYP2C19 aktivitāti.

Lietojot vienlaicīgi zāles, ko metabolizē CYP2C19, ieteicams ievērot piesardzību.

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Fertilitāte

Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka citaloprāms var ietekmēt spermas kvalitāti (skatīt 5.3.

apakšpunktu).

Gadījuma ziņojumi, kas saņemti par cilvēkiem saistībā ar dažu SSAI lietošanu, liecina, ka ietekme uz

spermas kvalitāti ir atgriezeniska.

Līdz šim nav novērota ietekme uz cilvēku auglību.

Grūtniecība

Par escitaloprāma ietekmi uz grūtniecību pieejama tikai ierobežota klīniskā informācija.

Ar žurkām veikto escitaloprāma reproduktīvās toksicitātes pētījumu laikā novērota toksiska ietekme

uz embriju/augli, bet ne patoloģiju sastopamības biežuma palielināšanās (skatīt 5.3. apakšpunktu).

Estan nedrīkst lietot grūtniecības laikā, izņemot absolūtas nepieciešamības gadījumus, pēc rūpīgas

riska/ieguvuma attiecības izvērtēšanas.

Ja māte escitaloprāmu ir turpinājusi lietot arī vēlīnajā grūtniecības stadijā, it īpaši trešajā grūtniecības

trimestrī, jaundzimušais ir jānovēro. Grūtniecības laikā jāizvairās no pēkšņas lietošanas pārtraukšanas.

Ja māte vēlīnā grūtniecības stadijā laikā ir lietojusi SSAI/SNAI, jaundzimušajiem ir iespējami šādi

simptomi: respirators distress, cianoze, apnoja, krampji, nestabila ķermeņa temperatūra, barošanas

traucējumi, vemšana, hipoglikēmija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, trīce, muskuļu raustīšanās,

uzbudināmība, letarģija, nepārtrauktas raudas, miegainība un miega traucējumi. Šos simptomus var

izraisīt vai nu serotonīnerģiskā iedarbība vai atcelšanas simptomi. Lielākajā daļā gadījumu šīs

komplikācijas parādās tūlīt vai drīz (ne vēlāk kā pēc 24 stundām) pēc dzemdībām.

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

Epidemioloģiskie dati liecina, ka SSAI lietošana grūtniecības laikā, it īpaši vēlīnā grūtniecības stadijā,

var palielināt jaundzimušo persistējošas plaušu hipertensijas risku (JPPH). Novērotais risks bija

apmēram 5 gadījumi uz 1000 grūtniecībām. Vispārējā populācijā, šis risks ir 1 līdz 2 JPPH gadījumi

uz 1000 grūtniecībām.

Barošana ar krūti

Paredzams, ka escitaloprāms izdalīsies cilvēka mātes pienā.

Tādēļ terapijas laikā nav ieteicams barot bērnu ar krūti.

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Lai gan pierādīts, ka escitaloprāms neietekmē prāta spējas vai psihomotoro veiktspēju, visas

psihoaktīvās zāles var izraisīt spriešanas spēju vai iemaņu traucējumus. Pacienti jābrīdina par

iespējamo ietekmi uz viņu spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Nevēlamās blakusparādības visbiežāk parādās pirmajā vai otrajā terapijas nedēļā un, terapiju turpinot,

to intensitāte un sastopamības biežums parasti samazinās.

Blakusparādības, kas saistītas ar SSAI lietošanu un par kurām ziņots, lietojot arī escitaloprāmu,

placebo-kontrolētos klīniskajos pētījumos un spontānos pēcreģistrācijas ziņojumos, ir uzskaitītas

zemāk atbilstoši orgānu sistēmām un to sastopamības biežumam.

Norādīts klīniskajos pētījumos novērotais sastopamības biežums. Tie nebija placebo kontrolēti.

Blakusparādību sastopamības biežums definēts šādi: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk

(≥1/1 000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000) un nav zināmi (nevar

noteikt pēc pieejamiem datiem).

Orgānu sistēmu klasifikācija

Sastopamības

biežums

Blakusparādības

Asins

limfātiskās

sistēmas

traucējumi

Nav zināmi

Trombocitopēnija

Imūnās sistēmas traucējumi

Reti

Anafilaktiska reakcija

Endokrīnās sistēmas traucējumi

Nav zināmi

Neatbilstoša ADH sekrēcija

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Bieži

Samazināta ēstgriba, palielināta ēstgriba,

ķermeņa masas palielināšanās

Retāk

Ķermeņa masas samazināšanās

Nav zināmi

Hiponatriēmija, anoreksija

Psihiskie traucējumi

Bieži

Trauksme, nemiers, neparasti sapņi

Sievietēm

vīriešiem:

samazināta

dzimumtieksme

Sievietēm: anorgasmija

Retāk

Bruksisms, ažitācija, nervozitāte, panikas

lēkmes, apjukuma stāvokļi

Reti

Agresivitāte,

depersonalizācija,

halucinācijas

Nav zināmi

Mānija,

domas

pašnāvību,

pašnāvnieciska uzvedība

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži

Bezmiegs,

miegainība,

reibonis,

parestēzija, trīce

Retāk

Garšas

sajūtas

traucējumi,

miega

traucējumi, sinkope

Reti

Serotonīna sindroms

Nav zināmi

Diskinēzija, kustību traucējumi, krampji,

akatīzija/psihomotors nemiers

Acu bojājumi

Retāk

Midriāze, redzes traucējumi

Ausu un labirinta bojājumi

Retāk

Troksnis ausīs

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

Sirds funkcijas traucējumi

Retāk

Tahikardija

Reti

Bradikardija

Nav zināmi

Ventrikulāra aritmija, tajā skaitā torsades

de pointes

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Nav zināmi

Ortostatiska hipotensija

Elpošanas

sistēmas

traucējumi,

krūšu kurvja un videnes slimības

Bieži

Sinusīts, žāvas

Retāk

Asiņošana no deguna

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Ļoti bieži

Slikta dūša

Bieži

Caureja, aizcietējums, vemšana, sausuma

sajūta mutē

Retāk

Kuņģa – zarnu trakta asiņošana (tajā skaitā

arī asiņošana no taisnās zarnas)

Aknu un/vai žults izvades sistēmas

traucējumi

Nav zināmi

Hepatīts, izmaiņas aknu funkcionālajos

rādītājos

Ādas un zemādas audu bojājumi

Bieži

Pastiprināta svīšana

Retāk

Nātrene, alopēcija, izsitumi, nieze

Nav zināmi

Ekhimoze, angioedēma

Skeleta - muskuļu un saistaudu

sistēmas bojājumi

Bieži

Artralģija, mialģija

Nieru

urīnizvades

sistēmas

traucējumi

Nav zināmi

Urīna aizture

Reproduktīvās sistēmas traucējumi

un krūts slimības

Bieži

Vīriešiem:

ejakulācijas

traucējumi,

impotence

Retāk

Sievietēm: metrorāģija, menorāģija

Nav zināmi

Galaktoreja

Vīriešiem: priapisms

Vispārēji traucējumi un reakcijas

ievadīšanas vietā

Bieži

Nespēks, drudzis

Retāk

Tūska

Escitaloprāma terapijas laikā vai drīz pēc terapijas pārtraukšanas novēroti pašnāvniecisku domu un

pašnāvnieciskas uzvedības gadījumi (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Šīs blakusparādības ziņotas, lietojot SSAI terapeitiskās grupas zāles.

QT intervāla pagarināšanās

Pēcreģistrācijas periodā ir ziņots par QT intervāla pagarināšanos un ventrikulāru aritmiju, tajā skaitā

torsades de pointes, gadījumiem, galvenokārt sieviešu dzimuma pacientēm, pacientiem ar

hipokaliēmiju, esošu pagarinātu QT intervālu vai citām sirds slimībām (skatīt 4.3., 4.4., 4.5., 4.9. un

5.1. apakšpunktu).

Epidemioloģiskie pētījumi, kas galvenokārt veikti pacientiem, kuri vecāki par 50 gadiem, liecina par

palielinātu kaulu lūzumu risku pacientiem, kuri lieto SSAI un tricikliskos antidepresantus. Nav zināms

mehānisms, kas izraisa šo risku.

Atcelšanas simptomi, ko novēro, pārtraucot terapiju

SSAI/SNAI lietošanas pārtraukšana (it īpaši tad, ja tā ir pēkšņa) bieži izraisa atcelšanas simptomus.

Visbiežāk aprakstītās reakcijas ir reibonis, jušanas traucējumi (tajā skaitā parestēzija un elektriskās

strāvas triecieniem līdzīgas sajūtas), miega traucējumi (tajā skaitā bezmiegs un intensīvi sapņi),

ažitācija vai trauksme, slikta dūša un/vai vemšana, trīce, apjukums, svīšana, galvassāpes, caureja,

sirdsklauves, emocionāla nestabilitāte, aizkaitināmība un redzes traucējumi. Parasti šīs parādības ir

vieglas vai vidēji smagas un izzūd spontāni, tomēr dažiem pacientiem tās var būt smagas un/vai

ilgstošas. Tādēļ gadījumos, kad ārstēšana ar escitaloprāmu vairāk nav nepieciešama, tā jāpārtrauc,

pakāpeniski samazinot devu (skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktu).

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV

1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9.

Pārdozēšana

Toksicitāte

Klīniskā informācija par escitaloprāma pārdozēšanu ir ierobežota un daudzi gadījumi ir saistīti ar

vienlaicīgu citu zāļu pārdozēšanu. Lielākajā daļā gadījumu aprakstītie simptomi bija viegli vai to

nebija vispār. Nāves gadījumi tikai pēc escitaloprāma pārdozēšanas aprakstīti retos gadījumos. Lielākā

daļa gadījumu bija saistīti ar vienlaicīgu citu zāļu pārdozēšanu. Bez nekādiem smagiem simptomiem ir

lietotas 400 - 800 mg lielas escitaloprāma devas.

Simptomi

Aprakstītajos escitaloprāma pārdozēšanas gadījumos novērotie simptomi galvenokārt bija saistīti ar

centrālo nervu sistēmu (robežās no reiboņa, trīces un ažitācijas līdz retiem serotonīna sindroma,

krampju un komas gadījumiem), kuņģa – zarnu traktu (novērota slikta dūša/vemšana) un sirds –

asinsvadu sistēmu (hipotensija, tahikardija, QT intervāla pagarināšanās un aritmija), kā arī

elektrolītu/šķidruma līdzsvara traucējumiem (hipokaliēmija un hiponatriēmija).

Terapija

Nav specifiska antidota. Jānodrošina un jāuztur elpceļu caurlaidība, kā arī pietiekama skābekļa apgāde

un elpošana. Jāapsver kuņģa skalošanas un aktivētās ogles lietošanas nepieciešamība. Pēc iekšķīgas

lietošanas pēc iespējas ātrāk jāveic kuņģa skalošana. Līdztekus vispārējiem uzturošiem pasākumiem

ieteicams kontrolēt sirdsdarbību un dzīvībai svarīgas organisma funkcijas.

Aprūpe

Pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju/bradiaritmijām, pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto zāles, kas

var pagarināt QT intervālu, vai arī pacientiem ar vielmaiņas traucējumiem, piemēram, pacientiem ar

aknu darbības traucējumiem, pārdozēšanas gadījumā ieteicams veikt EKG novērošanu.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: antidepresanti, selektīvie serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitori.

ATĶ kods: N06AB10.

Darbības mehānisms

Escitaloprāms ir selektīvs serotonīna (5-HT) atpakaļsaistīšanas inhibitors ar augstu afinitāti pret

primāro piesaistes vietu. Tas ar 1000 reizes mazāku afinitāti saistās arī ar serotonīna transporta

struktūras allostērisko piesaistes vietu.

Escitaloprāmam ir neliela vai vispār nav afinitāte pret daudziem receptoriem, tajā skaitā arī 5-HT1A,

5-HT2, DA D1 un D2 receptoriem, kā arī α1-, α2- un β-adrenoceptoriem, histamīna H1 receptoriem,

muskarīnholīnerģiskajiem, benzodiazepīnu un opioīdu receptoriem.

5-HT atpakaļsaistīšanas nomākšana ir vienīgais ticamais mehānisms, kas izskaidro escitaloprāma

farmakoloģisko un klīnisko iedarbību.

Klīniskā efektivitāte

Depresijas epizodes

Triju (no četru) dubultaklu, ar placebo kontrolētu īslaicīgu (8 nedēļas ilgu) pētījumu laikā ir pierādīta

escitaloprāma efektivitāte akūtu depresijas epizožu gadījumā. Ilgstoša recidīvu profilakses pētījuma

laikā 274 pacienti, kuri uz terapiju reaģēja sākotnējā, 8 nedēļas ilgā atklātā ārstēšanas fāzes laikā,

saņemot 10 vai 20 mg lielas escitaloprāma dienas devas, tika randomizēti iedalīti turpmākai tās pašas

devas vai placebo lietošanai 36 nedēļas. Šī pētījuma laikā pacientiem, kuri turpināja saņemt

escitaloprāmu, nākamajās 36 nedēļās laiks līdz recidīvam bija ievērojami ilgāks nekā pacientiem, kuri

saņēma placebo.

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

Sociālā trauksme

Escitaloprāms bija efektīvs gan 3 īslaicīgu (12 nedēļas ilgu) pētījumu laikā, gan pacientiem, kuri

reaģēja uz terapiju 6 mēnešus ilga sociālas trauksmes recidīvu novēršanas pētījuma laikā. 24 nedēļas

ilga devu meklējumu pētījuma laikā ir pierādīta 5, 10 un 20 mg lielu escitaloprāma devu efektivitāte.

Ģeneralizēta trauksme

Visos četros placebo kontrolētajos pētījumos 10 un 20 mg lielas escitaloprāma dienas devas bija

efektīvas.

Apvienotie trīs līdzīga plānojuma pētījumu laikā iegūtie dati par 421 pacientu, kurus ārstēja ar

escitaloprāmu, un 419 pacientiem, kuri saņēma placebo, liecina, ka reakcija uz terapiju iestājās

attiecīgi 47,5 % un 28,9 % pacientu, bet pret terapiju rezistenti bija attiecīgi 37,1 % un 20,8 %

pacientu. Stabila iedarbība tika novērota sākot ar pirmo nedēļu.

20 mg lielu escitaloprāma dienas devu efektivitātes noturība ir pierādīta 24 līdz 76 nedēļas ilgā

randomizētā efektivitātes noturības pētījumā, kurā tika iekļauti 373 pacienti, kuriem reakciju uz

terapiju novēroja sākotnējā 12 nedēļas ilgajā atklātajā pētījumā.

Obsesīvi – kompulsīvie traucējumi

Randomizēta, dubultakla klīniskā pētījuma laikā 20 mg lielu escitaloprāma dienas devu lietošana no

placebo lietošanas sāka atšķirties pēc 12 nedēļām (vērtējot pēc Y-BOCS kopējā rezultāta). Pēc 24

nedēļām par placebo bija pārāka gan 10 mg, gan 20 mg escitaloprāma dienas deva.

10 mg un 20 mg lielu escitaloprāma dienas devu efektivitāte recidīvu profilaksei ir pierādīta

pacientiem, kuri uz escitaloprāma lietošanu reaģēja 16 nedēļas ilgā atklātā perioda laikā un tika

iekļauti 24 nedēļas ilgā randomizētā, dubultaklā ar placebo kontrolētā periodā.

Farmakodinamiskā iedarbība

Dubultaklā, placebo kontrolētā EKG pētījumā ar veseliem indivīdiem, lietojot 10 mg dienas devu,

izmaiņas pamata QTc (Fridericia kritērija) bija 4,3 msek (90 % TI 2,2, 6,4) un 10,7 msek (90 % TI

8,6, 12,8), lietojot 30 mg dienas devu (skatīt 4.3., 4.4., 4.5., 4.8. un 4.9. apakšpunktu).

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Uzsūkšanās ir gandrīz pilnīga un tā nav atkarīga no ēšanas (pēc atkārtotām devām vidējais laiks līdz

maksimālajai koncentrācijai (vidējais T

) ir 4 stundas).

Tāpat kā racēmiskā citaloprāma gadījumā ir paredzams, ka escitaloprāma absolūtā biopieejamība

tablešu formā būs aptuveni 80 %.

Izkliede

Pēc iekšķīgas lietošanas šķietamais izkliedes tilpums (Vd,β/F) ir aptuveni 12 līdz 26 l/kg.

Escitaloprāma un tā galveno metabolītu saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir mazāka par 80 %.

Biotransformācija

Escitaloprāms aknās metabolizējas par demetilētiem un didemetilētiem metabolītiem. Abas šīs vielas

ir farmakoloģiski aktīvas. Alternatīvi ir iespējama slāpekļa grupas oksidēšanās, veidojot N-oksīda tipa

metabolītu. Gan cilmjvielas, gan metabolītu izdalīšanās daļēji notiek glikuronīdu formā. Pēc

atkārtotām devām demetil- un didemetilmetabolītu koncentrācijas parasti ir attiecīgi 28 – 31 % un < 5

% no escitaloprāma koncentrācijas. Escitaloprāma biotransformācija par demetilēto metabolītu

galvenokārt notiek ar CYP2C19 starpniecību. Ir iespējama zināma veicinoša enzīmu CYP3A4 un

CYP2D6 dalība.

Eliminācija

Pēc atkārtotām devām eliminācijas pusperiods (t

½β

) ir aptuveni 30 stundas un perorālais plazmas

klīrenss (C

oral

) ir aptuveni 0,6 l/min. Galveno metabolītu eliminācijas pusperiods ir ievērojami ilgāks.

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

Tiek pieņemts, ka escitaloprāma un tā galveno metabolītu eliminācija notiek gan caur aknām

(metaboliski), gan caur nierēm un lielākās devas daļas izdalīšanās notiek ar urīnu metabolītu veidā.

Farmakokinētika ir lineāra. Līdzsvara koncentrācija plazmā tiek sasniegta aptuveni 1 nedēļas laikā.

Lietojot 10 mg lielas dienas devas, vidējā līdzsvara koncentrācija ir 50 nmol/l (robežās no 20 līdz 125

nmol/l).

Gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem)

Salīdzinājumā ar jaunākiem pacientiem escitaloprāma eliminācija no gados vecāku pacientu

organisma ir lēnāka. Salīdzinājumā ar jauniem veseliem brīvprātīgajiem sistēmiskās iedarbības (AUC)

intensitāte gados vecākiem pacientiem ir par aptuveni 50 % lielāka (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (A un B smaguma pakāpe pēc

Child-Pugh kritērijiem) escitaloprāma eliminācijas pusperiods bija aptuveni par 60 % ilgāks nekā

pacientiem ar normālu aknu darbību (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Nieru darbības traucējumi

Lietojot racēmisko citaloprāmu, pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (CLCR 10 - 53 ml/min)

novērots garāks eliminācijas pusperiods un neliela iedarbības intensitātes pastiprināšanās. Metabolītu

koncentrācija plazmā nav pētīta, tomēr tā var būt lielāka (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Polimorfisms

Ir novērots, ka vājiem CYP2C19 metabolizētājiem escitaloprāma koncentrācija plazmā ir divas reizes

lielāka nekā cilvēkiem ar izteikti aktīvu šo metabolisma ceļu. Vājiem CYP2D6 metabolizētājiem nav

novērotas nozīmīgas iedarbības intensitātes izmaiņas (skatīt 4.2. apakšpunktu).

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Pilns standarta escitaloprāma preklīnisko pētījumu komplekss nav veikts, jo ar žurkām veikto

toksikokinētisko un toksikoloģisko pilotpētījumu laikā novērotās escitaloprāma un citaloprāma

īpašības ir līdzīgas. Tādējādi visu informāciju par citaloprāmu var attiecināt arī uz escitaloprāmu.

Salīdzinošajos toksikoloģiskajos pētījumos ar žurkām pēc dažas nedēļas ilgas devu, kas izraisīja

vispārēju toksicitāti, lietošanas escitaloprāms un citaloprāms izraisīja toksisku ietekmi uz sirdi, tajā

skaitā arī sastrēguma sirds mazspēju. Šķiet, ka pastāvēja korelācija starp šo kardiotoksicitāti un

maksimālo koncentrāciju plazmā, nevis sistēmiskās iedarbības intensitāti (AUC). Maksimālās

koncentrācijas plazmā, kas neizraisīja iedarbību, bija 8 reizes lielākas par tām, kas tiek sasniegtas

klīniskajā praksē, kamēr escitaloprāma AUC bija tikai 3 - 4 reizes lielāks par to, kas tiek sasniegts

klīniskajā praksē. Citaloprāma gadījumā S-enantiomēra AUC vērtības bija 6 - 7 reizes lielākas par

tām, kas sasniegtas klīniskajā praksē. Šie konstatētie fakti varētu būt saistīti ar pārāk izteikto ietekmi

uz biogēnajiem amīniem, t. i., sekundāri primārajai farmakoloģiskajai iedarbībai, kā rezultātā novēro

ietekmi uz hemodinamiku (plūsmas samazināšanos koronārajos asinsvados) un išēmiju. Tomēr precīzs

kardiotoksicitātes mehānisms žurkām nav skaidrs. Klīniskā pieredze par citaloprāmu un klīnisko

pētījumu pieredze par escitaloprāmu neliecina, ka pastāv klīniska saistība starp šīm atradēm.

Žurkām pēc ilgākas escitaloprāma un citaloprāma lietošanas dažos audos, piemēram, plaušās,

sēklinieku piedēkļos un aknās, ir konstatēts palielināts fosfolipīdu daudzums. Sēklinieku piedēkļos un

aknās minētais konstatēts gadījumos, kad iedarbības intensitāte ir līdzīga intensitātei cilvēka

organismā. Pēc lietošanas pārtraukšanas šī parādība ir atgriezeniska. Fosfolipīdu uzkrāšanās

(fosfolipidoze) dzīvnieku organismā ir novērota saistībā ar daudzu amfifilus katjonus saturošu zāļu

lietošanu. Nav zināms vai šim fenomenam ir būtiska nozīme cilvēkiem.

Attīstības toksicitātes pētījumā ar žurkām netika novēroti embriotoksiski efekti (samazināta augļa

ķermeņa masa un atgriezeniski aizkavēta pārkaulošanās), kad AUC izteiktā iedarbības intensitāte

pārsniedza to, kas tiek sasniegta klīniskajā praksē. Patoloģiju sastopamības biežuma palielināšanās

netika novērota. Pre- un postnatālajā pētījumā, kad AUC izteiktā iedarbības intensitāte pārsniedza to,

kas tiek sasniegta klīniskajā praksē, tika novērota samazināta dzīvildze zīdīšanas periodā.

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

Informācija, kas iegūta pētījumos ar dzīvniekiem, liecina, ka citaloprāms izraisa fertilitātes indeksa un

grūsnības indeksa samazināšanos, implantāciju skaita samazināšanos un spermas patoloģijas,

gadījumos, kad iedarbība daudzkārt pārsniedz iedarbību cilvēkiem. Nav pieejama šāda informācija par

pētījumiem ar escitaloprāmu dzīvniekiem.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols

Kroskarmelozes nātrija sāls

Silicizēta mikrokristāliskā celuloze (bezūdens koloidālais silīcija dioksīds un mikrokristāliskā

celuloze)

Talks

Magnija stearāts

Tabletes apvalks (Opadry II White)

Laktozes monohidrāts

Hipromeloze (E464)

Titāna dioksīds (E171)

Makrogols 4000

6.2.

Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

2 gadi.

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25

C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma un gaismas.

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

Caurspīdīgi vai gaismas necaurlaidīgi PVH/PE/PVDH/Alumīnija blisteri. Pieejami šādi iepakojuma

lielumi: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56, 60, 84, 90, 100, 180, 500, 1000 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos street, 3011, Limassol, Kipra

8.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

13-0047

EE/H/0181/002/IA/005/G

SASKAŅOTS ZVA 29-08-2019

9.

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2013.gada 8.marts.

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2017.gada 25.augusts.

10.

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

2019.gada jūlijs.

EE/H/0181/002/IA/005/G

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju