Entacapone Orion

Eiropas Savienība - latviešu - EMA (European Medicines Agency)

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

10-10-2019

Aktīvā sastāvdaļa:
entacapone
Pieejams no:
Orion Corporation
ATĶ kods:
N04BX02
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
entacapone
Ārstniecības grupa:
Anti-Parkinsona zāles
Ārstniecības joma:
Parkinsona slimība
Ārstēšanas norādes:
Entacapone, kas norādīts kā papildinājums standarta levodopa preparātu / benserazide vai levodopa / carbidopa izmantošanai pieaugušiem pacientiem ar Parkinsona slimību un beigās deva mehānisko svārstību, kas nav stabilizēta uz šīm kombinācijām.
Produktu pārskats:
Revision: 8
Autorizācija statuss:
Autorizēts
Autorizācija numurs:
EMEA/H/C/002440
Autorizācija datums:
2011-08-18
EMEA kods:
EMEA/H/C/002440

Dokumenti citās valodās

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - bulgāru

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - bulgāru

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - spāņu

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - spāņu

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - čehu

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - čehu

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - dāņu

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - dāņu

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - vācu

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - vācu

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - igauņu

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - igauņu

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - grieķu

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - grieķu

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - angļu

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - angļu

10-10-2019

Publiskā novērtējuma ziņojums Publiskā novērtējuma ziņojums - angļu

21-07-2013

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - franču

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - franču

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - itāļu

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - itāļu

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - lietuviešu

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - lietuviešu

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - ungāru

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - ungāru

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - maltiešu

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - maltiešu

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - holandiešu

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - holandiešu

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - poļu

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - poļu

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - portugāļu

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - portugāļu

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - rumāņu

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - rumāņu

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - slovāku

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - slovāku

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - slovēņu

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - slovēņu

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - somu

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - somu

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - zviedru

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - zviedru

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - norvēģu bukmols

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - norvēģu bukmols

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - īslandiešu

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - īslandiešu

10-10-2019

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija - horvātu

10-10-2019

Produkta apraksts Produkta apraksts - horvātu

10-10-2019

B. LIETOŠANAS INSTRUKCIJA

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Entacapone Orion 200 mg apvalkotās tabletes

Entacapone

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem

cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī

uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Entacapone Orion un kādam nolūkam tās lieto

Kas Jums jāzina pirms Entacapone Orion lietošanas

Kā lietot Entacapone Orion

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Entacapone Orion

Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir Entacapone Orion un kādam nolūkam tās lieto

Entacapone Orion tabletes satur entakaponu un tās tiek lietotas kopā ar levodopu Parkinsona slimības

ārstēšanai. Entacapone Orion palīdz levodopai mazināt Parkinsona slimības simptomus. Entacapone

Orion nemazina Parkinsona slimības simptomus, ja to lieto bez levodopas.

2.

Kas Jums jāzina pirms Entacapone Orion lietošanas

Nelietojiet Entacapone Orion šādos gadījumos

ja Jums ir alerģija pret entakaponu, zemesriekstiem, soju vai kādu citu (6. punktā minēto) šo

zāļu sastāvdaļu;

ja Jums ir virsnieru audzējs (feohromocitoma; tas var palielināt smagu paaugstināta

asinsspiediena reakciju risku);

ja Jūs lietojat noteiktus antidepresantus (lūdzu, pavaicājiet savam ārstam vai farmaceitam, vai

Jūsu antidepresantus var lietot kopā ar Entacapone Orion);

ja Jūs slimojat ar aknu slimībām;

ja Jums kādreiz, lietojot antipsihotiskos medikamentus, ir bijusi reti sastopama reakcija, kas

pazīstama kā ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (NMS). NMS raksturojumu skatīt 4. punktā

„Iespējamās blakusparādības”;

ja Jums kādreiz ir bijusi reta muskuļu slimība, ko sauc par rabdomiolīzi, kura nav radusies

traumas rezultātā.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Entacapone Orion lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:

ja Jums kādreiz ir bijusi sirdslēkme vai jebkādas citas sirds slimības;

ja Jūs lietojat zāles, kas var izraisīt reiboni vai vieglu apskurbumu (zems asinsspiediens),

pieceļoties no krēsla vai gultas;

ja Jums ir ilgstoša caureja, konsultējieties ar ārstu, jo tā var būt resnās zarnas iekaisuma pazīme;

ja Jums ir caureja, ieteicams kontrolēt ķermeņa svaru, lai novērstu iespējamu pārmērīgu

ķermeņa masas zudumu;

ja Jums izteikti zūd apetīte, ir nespēks, izsīkums un ķermeņa masas zudums relatīvi īsā laika

periodā, jāapsver nepieciešamība veikt vispārēju izmeklēšanu, ieskaitot aknu funkcijas

noteikšanu.

Informējiet savu ārstu, ja Jūs vai Jūsu ģimene/aprūpētājs pamana, ka Jums attīstās tieksmes vai kāre

uzvesties sev neierastā veidā vai arī Jūs nespējat pretoties impulsam, stimulam vai kārdinājumam veikt

noteiktas darbības, kas varētu kaitēt Jums vai apkārtējiem. Šāda uzvedība tiek saukta par impulsu

kontroles traucējumiem, un tā var izpausties kā atkarība no azartspēlēm, pārmērīga ēšana vai naudas

tērēšana, anormāli augsta dzimumtieksme vai ar seksuālām domām vai sajūtām pārņemts prāts. Jūsu

ārstam var būt nepieciešams vēlreiz izvērtēt Jūsu ārstēšanu.

Tā kā Entacapone Orion tabletes tiks lietotas kopā ar citām zālēm, kas satur levodopu, lūdzu uzmanīgi

izlasiet arī šo zāļu lietošanas instrukcijas.

Uzsākot Entacapone Orion lietošanu, var rasties nepieciešamība pielāgot devas citām zālēm, kuras

lieto Parkinsona slimības ārstēšanai. Ievērojiet ārsta norādījumus.

Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (NMS) ir reta, bet nopietna reakcija uz dažām zālēm, un var

rasties īpaši tad, ja Entacapone Orion un citu zāļu lietošana Parkinsona slimības ārstēšanai pēkšņi tiek

pārtraukta vai strauji tiek samazināta deva. NMS raksturojumu skatīt 4. punktā „Iespējamās

blakusparādības”. Jūsu ārsts var Jums ieteikt terapiju ar Entacapone Orion un citām zālēm Parkinsona

slimības ārstēšanai pārtraukt pakāpeniski.

Entacapone Orion, lietojot vienlaikus ar levodopa, var izraisīt miegainību un dažreiz pēkšņas

iemigšanas epizodes. Šādos gadījumos Jūs nedrīkstat vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot

mehānismus (skatīt „Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana”).

Citas zāles un Entacapone Orion

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu

lietot. Sevišķi svarīgi pastāstīt ārstam, ja Jūs lietojat jebko no zemāk minētā:

rimiterolu, izoprenalīnu, adrenalīnu, noradrenalīnu, dopamīnu, dobutamīnu, alfa-metildopu un

apomorfīnu;

antidepresantus, ieskaitot dezipramīnu, maprotilīnu, venlafaksīnu un paroksetīnu;

varfarīnu, ko lieto asins šķidrināšanai;

dzelzs preparātus. Entacapone Orion var padarīt sarežģītāku dzelzs uzsūkšanos. Tāpēc

nelietojiet Entacapone Orion un dzelzs preparātus vienlaicīgi. Pēc viena no to lietošanas,

nogaidiet vismaz 2 līdz 3 stundas, pirms lietojat otru.

Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte

Nelietojiet Entacapone Orion grūtniecības un barošanas ar krūti laikā.

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat

grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Entacapone Orion, lietots kopā ar levodopu, var pazemināt Jūsu asinsspiedienu, kas var likt Jums

justies viegli noreibušam. Esiet īpaši uzmanīgs, ja Jūs vadāt automašīnu vai apkalpojat mehānismus.

Turklāt, lietojot Entacapone Orion kopā ar levodopu, Jūs varat justies miegains, vai varat pēkšņi

negaidīti iemigt.

Nevadiet transportlīdzekļus un nelietojiet ierīces un mehānismus, ja novērojat šīs blakusparādības.

Entacapone Orion satur sojas lecitīnu

Entacapone Orion satur sojas lecitīnu. Nelietojiet šīs zāles, ja Jums ir alerģija pret zemesriekstiem vai

soju.

3.

Kā lietot Entacapone Orion

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet

ārstam vai farmaceitam.

Entacapone Orion tiek lietots kopā ar levodopu saturošām zālēm, (vai nu levodopas/karbidopas

preparātiem, vai levodopas/benserazīda preparātiem). Vienlaicīgi Jūs varat lietot arī citas zāles

Parkinsona slimības ārstēšanai.

Ieteicamā Entacapone Orion deva ir 200 mg tablete kopā ar katru levodopas devu. Lielākā ieteicamā

deva ir 10 tabletes dienā, t.i. 2000 mg Entacapone Orion dienā.

Ja Jums tiek izdarīta dialīze nieru mazspējas dēļ, Jūsu ārsts var ieteikt palielināt laiku starp zāļu

lietošanas reizēm.

1. zīmējums

Lai pudelīti atvērtu pirmo reizi: atveriet vāciņu un tad ar īkšķi uzspiediet uz

aizdares, līdz tā saplīst. Skatīt 1. zīmējumu.

Lietošana bērniem un pusaudžiem

Entacapone Orion lietošanas pieredze pacientiem līdz 18 gadu vecumam ir ierobežota. Tāpēc

Entacapone Orion nav ieteicams lietošanai bērniem vai pusaudžiem.

Ja esat lietojis Entacapone Orion vairāk nekā noteikts

Pārdozēšanas gadījumā, nekavējoties konsultējieties ar savu ārstu, farmaceitu vai tuvākajā slimnīcā.

Ja esat aizmirsis lietot Entacapone Orion

Ja Jūs aizmirstat iedzert Entacapone Orion kopā ar kārtējo levodopas devu, Jums jādzer nākamā

Entacapone Orion tablete kopā ar nākamo levodopas devu.

Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.

Ja pārtraucat lietot Entacapone Orion

Nepārtrauciet Entacapone Orion lietošanu, kamēr ārsts nav to ieteicis.

Pārtraucot lietošanu Jūsu ārstam var būt nepieciešams pielāgot devas citām zālēm, kuras lieto

Parkinsona slimības ārstēšanai. Pēkšņa Entacapone Orion un citu zāļu, kuras lieto Parkinsona slimības

ārstēšanai, lietošanas pārtraukšana var izraisīt nevēlamas blakusparādības. Skatīt 2. punktu

„Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.

4.

Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas. Parasti

blakusparādības, ko izsauc Entacapone Orion, ir vieglas vai vidējas.

Dažas blakusparādības bieži izraisa terapijas ar levodopu pastiprinātā iedarbība un tās visbiežāk

novēro ārstēšanas sākumā. Ja Jums rodas šādas blakusparādības uzsākot ārstēšanu ar Entacapone

Orion, Jums jāsazinās ar savu ārstu, kurš var izlemt pielāgot levodopas devu.

Ļoti bieži (var rasties vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem):

Nekontrolējamas kustības ar grūtībām veikt brīvprātīgas kustības (diskinēzijas);

slikta dūša;

nekaitīga urīna krāsošanās sarkanbrūnā krāsā.

Bieži (var rasties līdz 1 no 10 cilvēkiem):

Pārmērīgas kustības (hiperkinēzijas), Parkinsona slimības simptomu pasliktināšanās, ilgstošas

muskuļu kontrakcijas (distonija);

slikta dūša (vemšana), caureja, sāpes vēderā, aizcietējums, sausa mute;

reibonis, nogurums, pastiprināta svīšana, kritieni;

halucinācijas (ar redzi/dzirdi/tausti/ožu sajūtamas lietas, kuras reāli neeksistē), bezmiegs,

spilgti, dzīvi sapņi un apjukums;

sirds vai artēriju slimību gadījumi (piemēram, sāpes krūtīs).

Retāk (var rasties līdz 1 no 100 cilvēkiem):

Sirdslēkme.

Reti (var rasties līdz 1 no 1000 cilvēkiem):

Izsitumi;

patoloģiski aknu funkcijas testu rezultāti.

Ļoti reti (var rasties līdz 1 no 10 000 cilvēkiem):

Uzbudinājums;

samazināta apetīte, ķermeņa masas zudums;

nātrene.

Nav zināmi (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):

Resnās zarnas iekaisums (kolīts), aknu iekaisums (hepatīts) ar ādas un acu baltumu dzelti;

ādas, matu, bārdas un nagu krāsas izmaiņas.

Ja Entacapone Orion tiek lietots lielās devās:

Lietojot devas 1400 līdz 2000 mg diennaktī, sekojošas blakusparādības ir bieži sastopamas:

Nekontrolētas kustības;

slikta dūša;

sāpes vēderā.

Citas iespējamās būtiskas blakusparādības:

Entacapone Orion lietošana kopā ar levodopu reti var padarīt Jūs ļoti miegainu dienas laikā, vai

izraisīt pēkšņu, negaidītu iemigšanu;

ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (NMS) ir reta smaga reakcija uz zālēm, ko izmanto nervu

sistēmas slimību ārstēšanai. Tam raksturīgs stīvums, muskuļu raustīšanās, trīce, uzbudinājums

un apjukums, koma, augsta ķermeņa temperatūra, paātrināta sirdsdarbība un nestabils

asinsspiediens;

reta nopietna muskuļu patoloģija (rabdomiolīze), kas izraisa sāpes, muskuļu jutīgumu un

vājumu, un var radīt nieru darbības traucējumus.

Jums var attīstīties šādas blakusparādības:

Nespēja pretoties impulsam veikt darbības, kas varētu nodarīt kaitējumu Jums vai kādam citam;

tās var būt:

spēcīgs impulss pārmērīgi spēlēt azartspēles neraugoties uz nopietnām sekām personīgajā vai

ģimenes dzīvē;

izmainīta vai pastiprināta seksuāla interese un uzvedība, kas Jums vai citiem rada vērā

ņemamas bažas, piemēram, pastiprināta dzimumtieksme;

nekontrolējama un pārmērīga iepirkšanās vai naudas tērēšana;

pārēšanās (liela ēdiena daudzuma apēšana īsā laika posmā) vai kompulsīva ēšana (neierasti

liela ēdiena daudzuma ēšana, vairāk kā nepieciešams, lai apmierinātu savu izsalkumu).

Informējiet savu ārstu, ja Jums attīstās šāda uzvedība; ārsts apspriedīs veidus, kā kontrolēt un

mazināt simptomus.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz

iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām

arī tieši, izmantojot V pielikumā minēto nacionālās ziņošanas sistēmas kontaktinformāciju. Ziņojot par

blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.

5.

Kā uzglabāt Entacapone Orion

Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un pudeles etiķetes. Derīguma

termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

Neizmetiet zāles kanalizācijā. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie

pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6.

Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Entacapone Orion satur

Aktīvā viela ir entakapons. Katra tablete satur 200 mg entakapona.

Citas sastāvdaļas tabletes kodolā ir mikrokristāliskā celuloze, kroskarmelozes nātrijs, povidons

un magnija stearāts.

Apvalka sastāvdaļas ir daļēji hidrolizēts polivinilspirts, talks, makrogols, sojas lecitīns,

dzeltenais dzelzs oksīds (E 172), sarkanais dzelzs oksīds (E 172) un titāna dioksīds (E 171).

Entacapone Orion ārējais izskats un iepakojums

Entacapone Orion 200 mg apvalkotās tabletes ir brūni oranžas, ovālas tabletes ar uzrakstu “COMT”

vienā pusē. Tās ir iepakotas pudelītēs.

Ir četri dažādi iepakojuma lielumi (pudelīte satur 30, 60, 100 vai 175 tabletes). Visi iepakojuma

lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Somija

Lai saņemtu papildu informāciju par šīm zālēm, lūdzam sazināties ar reģistrācijas apliecības īpašnieka

vietējo pārstāvniecību:

België/Belgique/Belgien

Orion Corporation

Tél./Tel: +358 10 4261

Lietuva

UAB Orion Pharma

Tel: +370 5 276 9499

България

Orion Corporation

Тел.: +358 10 4261

Luxembourg/Luxemburg

Orion Corporation

Tél./Tel: +358 10 4261

Česká republika

Orion Corporation

Tel: +358 10 4261

Magyarország

Orion Corporation

Tel.: +358 10 4261

Danmark

Orion Pharma A/S

Tlf: +45 8614 0000

Malta

Orion Corporation

Tel: +358 10 4261

Deutschland

Orion Pharma GmbH

Tel: +49 40 899 689-0

Nederland

Orion Corporation

Tel: +358 10 4261

Eesti

Orion Pharma Eesti OÜ

Tel: +372 66 44 550

Norge

Orion Pharma AS

Tlf.: +47 40 00 42 10

Ελλάδα

ORION PHARMA HELLAS Μ.Ε.Π.Ε

Tηλ: + 30 210 9803355

Österreich

Orion Corporation

Tel: +358 10 4261

España

Orion Corporation

Tel.: +358 10 4261

Polska

Orion Pharma Poland Sp. z o.o.

Tel.: +48 22 8333177

France

Orion Corporation

Tél.: +358 10 4261

Portugal

Orion Corporation

Tel: +358 10 4261

Hrvatska

Orion Corporation

Tel.: +358 10 4261

România

Orion Corporation

Tel: +358 10 4261

Ireland

Orion Pharma (Ireland) Ltd.

c/o Allphar Services Ltd.

Tel: +353 1 428 7777

Slovenija

Orion Corporation

Tel: +358 10 4261

Ísland

Vistor hf.

Sími: +354 535 7000

Slovenská republika

Orion Corporation

Tel: +358 10 4261

Italia

Orion Corporation

Tel: +358 10 4261

Suomi/Finland

Orion Corporation

Puh./Tel: +358 10 4261

Κύπρος

Orion Corporation

Tηλ: +358 10 4261

Sverige

Orion Pharma AB

Tel: +46 8 623 6440

Latvija

JSC Olainfarm

Tel: +371 67013701

United Kingdom

Orion Pharma (UK) Ltd.

Tel: +44 1635 520 300

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta

Citi informācijas avoti

Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Eiropas Zāļu aģentūras tīmekļa vietnē

http://www.ema.europa.eu.

I PIELIKUMS

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Entacapone Orion 200 mg apvalkotās tabletes

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra apvalkotā tablete satur 200 mg entakapona (entacapone).

Palīgviela ar zināmu iedarbību

Katra apvalkotā tablete satur 0,53 mg sojas lecitīna.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Apvalkotā tablete (tablete).

Brūni oranža, ovāla, abpusēji izliekta, apvalkota tablete ar uzrakstu “COMT” vienā pusē.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Entakapons ir indicēts kā papildinājums standarta levodopas/benserazīda vai levodopas/karbidopas

preparātiem pieaugušiem pacientiem ar Parkinsona slimību un ‘devas beigu’ motorām svārstībām,

kuras nevar stabilizēt ar šiem preparātiem.

4.2.

Devas un lietošanas veids

Entakaponu jālieto tikai kombinācijā ar levodopu/benserazīdu vai levodopu/karbidopu. Šo levodopas

preparātu lietošanas noteikumi attiecas arī uz to lietošanu kopā ar entakaponu.

Devas

Vienu 200 mg tableti lieto kopā ar katru levodopas/dopas dekarboksilāzes inhibitora devu. Maksimālā

ieteicamā deva ir 200 mg desmit reizes dienā, t.i., 2000 mg entakapona.

Entakapons palielina levodopas efektu. Tādēļ, lai samazinātu ar levodopu saistītās dopamīnerģiskās

blakusreakcijas, piem., diskinēzijas, sliktu dūšu, vemšanu un halucinācijas, bieži ir nepieciešams

pielāgot levodopas devu pirmajās dienās vai pirmajās nedēļās pēc entakapona terapijas sākšanas.

Levodopas dienas devu jāsamazina par apmēram 10-30%, palielinot intervālus starp devām un/vai

samazinot devas lielumu, ņemot vērā pacienta klīnisko stāvokli.

Ja entakapona terapija tiek pārtraukta, nepieciešams pielāgot citu pretparkinsonisma preparātu, īpaši

levodopas, dozēšanu, lai sasniegtu pietiekamu parkinsonisma simptomu kontroles līmeni.

Entakapons palielina levodopas biopieejamību no standarta levodopas/benserazīda preparātiem

nedaudz vairāk (5-10%) nekā no standarta levodopas/karbidopas preparātiem. Tādēļ, pacientiem, kas

saņem standarta levodopas/benserazīda preparātus, uzsākot entakapona lietošanu, var būt

nepieciešama ievērojamāka levodopas devas samazināšana.

Nieru darbības traucējumi

Nieru mazspēja neietekmē entakapona farmakokinētiku, tādēļ šajos gadījumos nav vajadzīga

entakapona devas pielāgošana. Tomēr dialīzes pacientiem var apsvērt garāku intervālu nepieciešamību

starp devām (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Aknu darbības traucējumi

Skatīt 4.3. apakšpunktu.

Gados vecāki cilvēki

Nav nepieciešama devu korekcija gados vecākiem cilvēkiem.

Pediatriskā populācija

Entacapone Orion drošums un efektivitāte, lietojot bērniem vecumā līdz 18 gadiem, nav pierādīta.

Dati nav pieejami.

Lietošanas veids

Entakaponu lieto iekšķīgi, vienlaikus ar katru levodopas/karbidopas vai levodopas/benserazīda devu.

Entakaponu var lietot ēšanas laikā vai tukšā dūšā (skatīt 5.2. apakšpunktu).

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, zemesriekstiem, soju vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā

uzskaitītajām palīgvielām.

Aknu darbības pavājināšanās.

Feohromocitoma.

Vienlaicīga entakapona un neselektīvo monoamīnoksidāzes (MAO-A un MAO-B) inhibitoru

(piem. fenelzīns, tranilcipromīns) lietošana.

Vienlaicīga selektīva MAO-A inhibitora, selektīva MAO-B inhibitora un entakapona lietošana

(skatīt 4.5. apakšpunktu).

Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (NMS) un/vai netraumatiska rabdomiolīze anamnēzē.

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pacientiem ar Parkinsona slimību reti ir novērota sekundāra rabdomiolīze smagu diskinēziju vai

ļaundabīga neiroleptiska sindroma (NMS) gadījumos.

NMS, iekļaujot rabdomiolīzi un hipertermiju, raksturo motori simptomi (rigiditāte, mioklonus, trīce),

psihiskā stāvokļa izmaiņas (piem., satraukums, apjukums, koma), hipertermija, autonomā disfunkcija

(tahikardija, asinsspiediena svārstības) un kreatīnfosfokināzes līmeņa paaugstināšanās asins serumā.

Individuālos gadījumos var izpausties tikai daži no šiem simptomiem un/vai novērojumiem.

Kontrolētos pētījumos par entakapona lietošanu, kuros entakapona lietošana tika pārtraukta pēkšņi,

netika novēroti nedz NMS, nedz rabdomiolīze. Kopš zāļu parādīšanās tirgū, ir ziņots par atsevišķiem

NMS gadījumiem, īpaši pēc straujas devas samazināšanas vai entakapona vai citu vienlaikus lietotu

dopamīnerģisko zāļu lietošanas pārtraukšanas. Ja entakapona vai citu dopamīnerģisko medikamentu

pārtraukšana ir nepieciešama, tā jāveic pakāpeniski, un, ja, neskatoties uz lēno atcelšanu, tomēr attīstās

pazīmes/simptomi, var būt nepieciešama levodopas devas palielināšana.

Pacientiem ar sirds išēmisko slimību ārstēšana ar entakaponu jānozīmē piesardzīgi.

Sava darbības mehānisma dēļ entakapons var iespaidot kateholgrupu saturošu preparātu metabolismu

un pastiprināt to iedarbību. Tādējādi entakapons piesardzīgi nozīmējams pacientiem, kuri lieto

preparātus, ko metabolizē katehol-O-metiltransferāze (KOMT), piem., rimiterols, izoprenalīns,

adrenalīns, noradrenalīns, dopamīns, dobutamīns, alfa-metildopa un apomorfīns (skatīt arī

4.5. apakšpunktu).

Entakapons vienmēr ir jālieto kā papildinājums ārstēšanai ar levodopu. Tādēļ brīdinājumi, kas

attiecināmi uz ārstēšanu ar levodopu, ir jāievēro, lietojot entakaponu. Entakapons palielina levodopas

biopieejamību no standarta levodopas/benserazīda preparātiem nedaudz vairāk (5-10%) nekā no

standarta levodopas/karbidopas preparātiem. Līdz ar to, nevēlamās dopamīnerģiskās blakusparādības

var būt biežākas gadījumos, kad entakapons tiek pievienots levodopas/benserazīda terapijai (skatīt arī

4.8. apakšpunktu). Lai samazinātu ar levodopu saistītās dopamīnerģiskās blakusreakcijas, bieži ir

nepieciešams pielāgot levodopas dozēšanu pirmajās dienās vai pirmajās nedēļās pēc entakapona

terapijas sākšanas, ņemot vērā pacienta klīnisko stāvokli (skatīt 4.2. un 4.8. apakšpunktus).

Entakapons var pastiprināt levodopas izraisīto ortostatisko hipotensiju. Pacientiem, kuri saņem citus

preparātus, kas var izraisīt ortostatisko hipotensiju, entakapons jālieto piesardzīgi.

Klīniskajos pētījumos nevēlamie dopamīnerģiskie efekti, piem., diskinēzijas, vairāk bija sastopami

pacientiem, kas saņēma entakaponu un dopamīna agonistus (tādus kā bromokriptīns), selegilīnu vai

amantadīnu, salīdzinot ar pacientiem, kas saņēma placebo ar šo kombināciju. Kad tiek sākta terapija ar

entakaponu, var būt nepieciešamība pielāgot citu pretparkinsonisma zāļu devas.

Entakapona un levodopas vienlaicīga lietošana Parkinsona slimības pacientiem ir bijusi saistīta ar

miegainības un pēkšņas aizmigšanas epizodēm, tāpēc, vadot automašīnu un apkalpojot mehānismus,

jāievēro piesardzība (skatīt arī 4.7. apakšpunktu).

Pacientiem ar caureju ir ieteicama svara kontrole, lai novērstu iespējamu pārmērīgu svara

samazināšanos. Ilgstoša vai nepārejoša caureja, kas parādās entakapona lietošanas laikā, var būt kolīta

pazīme. Ilgstošas vai nepārejošas caurejas gadījumā zāļu lietošana jāpārtrauc, jāapsver atbilstošas

terapijas ar zālēm uzsākšana un izmeklējumu veikšana.

Pacienti regulāri jāuzrauga vai neattīstās impulsu kontroles traucējumi. Pacienti un aprūpētāji

jābrīdina, ka pacientiem, kuri tiek ārstēti ar dopamīna agonistiem un/vai citiem ar levodopu saistītiem

dopamīnerģiskiem līdzekļiem, tādiem kā Entacapone Orion, var attīstīties impulsu kontroles

traucējumu uzvedības simptomi, tajā skaitā patoloģiska tieksme uz azartspēlēm, pastiprināta

dzimumtieksme, hiperseksualitāte, kompulsīva naudas tērēšana vai iepirkšanās, pārēšanās un

kompulsīva ēšana. Šādu simptomu attīstīšanās gadījumā, ieteicams izvērtēt ārstēšanu ar šiem

līdzekļiem.

Pacientiem ar progresējošu anoreksiju un svara samazināšanos relatīvi īsā laika periodā, jāapsver

nepieciešamība veikt vispārēju izmeklēšanu, ieskaitot aknu funkcijas noteikšanu.

Entacapone Orion satur sojas lecitīnu. Pacienti, kuriem ir paaugstināta jutība pret zemesriekstiem vai

soju, nedrīkst lietot šīs zāles.

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Nav novērota entakapona mijiedarbība ar karbidopu, lietojot ieteiktās terapeitiskās shēmas.

Farmakokinētiskā mijiedarbība ar benserazīdu nav pētīta.

Vienas devas pētījumos, veseliem brīvprātīgajiem netika novērota mijiedarbība starp entakaponu un

imipramīnu, kā arī starp entakaponu un moklobemīdu. Tāpat netika novērota mijiedarbība starp

entakaponu un selegilīnu atkārtotas devas pētījumos parkinsonisma pacientiem. Tomēr, klīniskās

lietošanas pieredze entakaponam kopā ar dažām zālēm – MAO-A inhibitoriem, tricikliskajiem

antidepresantiem, noradrenalīna atpakaļsaistīšanās inhibitoriem, tādiem kā dezipramīns, maprotilīns un

venlafaksīns, un preparātiem, ko metabolizē KOMT (piem., tiem, kuri satur kateholstruktūras:

rimiterolu, izoprenalīnu, adrenalīnu, noradrenalīnu, dopamīnu, dobutamīnu, alfa-metildopu,

apomorfīnu un paroksetīnu), joprojām ir ierobežota. Vienlaicīgi lietojot entakaponu un šos preparātus,

jāievēro piesardzība (skatīt arī 4.3. un 4.4. apakšpunktu).

Entakaponu var lietot kopā ar selegilīnu (selektīvs MAO-B inhibitors), bet selegilīna dienas deva

nedrīkst pārsniegt 10 mg.

Entakapons ar dzelzi gastrointestinālajā traktā var veidot helātus. Tāpēc entakapons un dzelzs preparāti

jālieto ar vismaz 2-3 stundu intervālu (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Entakapons saistās ar cilvēka albumīnu saistvietu II, kas savukārt piesaista arī citus preparātus, t.sk.

diazepāmu un ibuprofēnu. Pētījumi par entakapona mijiedarbību ar diazepāmu un nesteroīdajiem

pretiekaisuma līdzekļiem nav veikti. Saskaņā ar pētījumiem in vitro, lietojot medikamentus

terapeitiskās koncentrācijās, nav sagaidāmas nozīmīgas izmaiņas.

Ņemot vērā tā afinitāti pret citohromu P450 2C9 in vitro (skatīt 5.2. apakšpunktu), entakapons,

iespējams, var mijiedarboties ar zālēm, kuru metabolisms ir atkarīgs no šī izoenzīma, piem., ar

S-varfarīnu. Tomēr, mijiedarbības pētījumos ar veseliem brīvprātīgajiem, entakapons neizmainīja

S-varfarīna līmeni plazmā, bet R-varfarīna AUC vidēji paaugstinājās par 18% [CI

11-26%]. INR

vērtība vidēji pieauga par 13% [CI

6-19%]. Tādējādi, uzsākot entakapona lietošanu pacientiem, kas

saņem varfarīnu, ir ieteicama INR kontrole.

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Pētījumos ar dzīvniekiem, lietojot daudz augstākas entakapona devas nekā terapeitiskās, nav novēroti

redzami teratogēni vai primāri fetotoksiski efekti. Nevajadzētu lietot entakaponu grūtniecēm, jo nav

pieredzes par tā lietošanu grūtniecības laikā.

Barošana ar krūti

Pētījumos ar dzīvniekiem entakapons tiek izdalīts ar pienu. Entakapona lietošanas drošums zīdaiņiem

nav zināms. Sievietēm nevajadzētu barot bērnu ar krūti entakapona terapijas laikā.

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Lietojot vienlaikus ar levodopu, Entacapone Orion var būtiski ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus

un apkalpot mehānismus. Entakapons kopā ar levodopu var radīt reiboni un simptomātisku

ortostatisku hipotensiju. Tādēļ šajos gadījumos nepieciešams ievērot piesardzību.

Pacientiem, kam, vienlaicīgi lietojot entakaponu un levodopu, novērotas miegainības un/vai pēkšņas

aizmigšanas epizodes, jāiesaka atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas vai tādām nodarbēm, kur

uzmanības samazināšanās var pakļaut smaga savainojuma vai nāves riskam viņus pašus vai arī

apkārtējos (piem., darbošanās ar mehānismiem), līdz šīs atkārtotās epizodes izbeidzas (skatīt arī

4.4. apakšpunktu).

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Drošuma profila kopsavilkums

Biežāk sastopamās nevēlamās reakcijas ir saistītas ar entakapona radīto dopamīnerģiskās aktivitātes

paaugstināšanos un parasti rodas terapijas sākumā. Levodopas devas samazināšana vājina šo reakciju

izteiktību un biežumu. Cita liela blakņu grupa ir gastrointestinālie simptomi, tajā skaitā slikta dūša,

vemšana, sāpes vēderā, aizcietējumi un caureja. Urīna krāsu entakapons var iekrāsot sarkanīgi brūnu,

bet tā ir nekaitīga izpausme.

Parasti entakapona izraisītas blakusparādības ir viegli vai vidēji izteiktas. Klīniskajos pētījumos

visbiežākās blaknes, kas izraisīja entakapona lietošanas pārtraukšanu, bija gastrointestinālie simptomi

(piem., caureja 2,5%) un pastiprinātas levodopas dopamīnerģiskās blaknes (piem., diskinēzijas 1,7%).

Diskinēzijas (27%), slikta dūša (11%), caureja (8%), sāpes vēderā (7%) un sausums mutē (4,2%)

entakapona lietotājiem tika novēroti ievērojami biežāk kā placebo lietotājiem, apkopojot klīnisko

pētījumu datus par 406 zāļu un 296 placebo lietotājiem.

Dažas no šīm blakusparādībām, tādas kā diskinēzija, slikta dūša un sāpes vēderā, biežāk bija saistītas

ar lielām (1400-2000 mg dienā), nekā mazākām entakapona devām.

Blakusparādību saraksts tabulas veidā

Tabulā Nr.1 apkopotas blaknes, kas novērotas klīniskajos pētījumos un entakapona lietošanā pēc tā

parādīšanās tirgū.

Tabula Nr.1. Blakusparādības*

Psihiskie traucējumi

Bieži:

Bezmiegs, halucinācijas, apjukums, paronīrija

Ļoti reti:

Satraukums

Nervu sistēmas traucējumi

Ļoti bieži:

Diskinēzija

Bieži:

Parkinsonisma pastiprināšanās, reiboņi, distonija, hiperkinēzes

Sirds funkcijas traucējumi**

Bieži:

Sirds išēmiskās slimības gadījumi, izņemot miokarda infarktu

(piemēram, stenokardija)

Retāk:

Miokarda infarkts

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Ļoti bieži:

Slikta dūša

Bieži:

Caureja, sāpes vēderā, sausa mute, aizcietējums, vemšana

Ļoti reti:

Anoreksija

Nav zināmi:

Kolīts

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Reti:

Aknu funkciju testu izmaiņas ārpus normas robežām

Nav zināmi:

Hepatīts, galvenokārt holestātisks (skatīt 4.4. apakšpunktu)

Ādas un zemādas audu bojājumi

Reti:

Eritematozi vai makulopapulāri izsitumi

Ļoti reti:

Urtikārija

Nav zināmi:

Ādas, matu, bārdas un nagu krāsas izmaiņas

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Ļoti bieži:

Urīna krāsas maiņa

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Bieži:

Nogurums, pastiprināta svīšana, krišana

Ļoti reti:

Svara samazināšanās

Blakusparādības ir iedalītas pēc sastopamības biežuma, pēc sekojošiem kritērijiem: ļoti bieži

(≥1/10); bieži (≥1/100 līdz <1/10); retāk (≥1/1 000 līdz <1/100); reti (≥1/10 000 līdz

<1/1 000); ļoti reti (<1/10 000); nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem, jo ticamus

datus var iegūt klīniskos vai epidemioloģiskos pētījumos).

Miokarda infarkta un citu sirds išēmisko slimību gadījumu sastopamības biežumi (attiecīgi,

0,43% un 1,54%) iegūti, analizējot datus, kas iegūti 13 dubultaklajos pētījumos iesaistot

2082 pacientus ar ‘devas beigu’ motorām svārstībām, kuri lietoja entakaponu.

Atsevišķu blakusparādību apraksts

Entakapona un levodopas lietošana ir saistīta ar atsevišķām miegainības un pēkšņas aizmigšanas

epizodēm dienas laikā.

Impulsu kontroles traucējumi:

Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar dopamīna agonistiem un/vai citiem ar levodopu saistītiem

dopamīnerģiskiem līdzekļiem, tādiem kā Entacapone Orion, var attīstīties patoloģiska tieksme uz

azartspēlēm, pastiprināta dzimumtieksme, hiperseksualitāte, kompulsīva naudas tērēšana vai

iepirkšanās, pārēšanās un kompulsīva ēšana (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Ir ziņots par atsevišķiem NMS gadījumiem pēc straujas devas samazināšanas vai entakapona vai citu

dopamīnerģisko zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Ir ziņots par atsevišķiem rabdomiolīzes gadījumiem.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par

jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām, izmantojot V pielikumā minēto nacionālās

ziņošanas sistēmas kontaktinformāciju.

4.9.

Pārdozēšana

Pēcreģistrācijas pieredzes dati ietver atsevišķus pārdozēšanas gadījumus, kuros ziņots par lielāko

entakapona dienas devu 16 000 mg. Šajos gadījumos pārdozēšanas akūtie simptomi un pazīmes

iekļāva apjukumu, samazinātu aktivitāti, miegainību, hipotoniju, ādas krāsas izmaiņas un nātreni.

Akūtas pārdozēšanas terapija ir simptomātiska.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: citi dopamīnerģiskie līdzekļi, ATĶ kods: N04BX02.

Entakapons pieder jaunai preparātu klasei - katehol-O-metiltransferāzes (KOMT) inhibitoriem. Tas ir

atgriezenisks, specifisks un pamatā perifēras darbības KOMT inhibitors, kas paredzēts lietošanai kopā

ar levodopas preparātiem. Inhibējot KOMT enzīmu, entakapons samazina levodopas metabolizēšanos

par 3-O-metildopu (3-OMD). Tas nodrošina lielāku levodopas AUC. Palielinās levodopas pieejamība

smadzenēs. Tādējādi entakapons paildzina levodopas klīnisko iedarbību.

Entakapons inhibē KOMT enzīmu galvenokārt perifērajos audos. KOMT inhibīcija eritrocītos cieši

seko entakapona plazmas koncentrācijai, tā skaidri parādot KOMT inhibīcijas atgriezeniskumu.

Klīniskie pētījumi

Divos III fāzes dubultaklos pētījumos kopumā 376 pacientiem ar Parkinsona slimību un ‘devas beigu’

motorām svārstībām tika nozīmēts vai nu entakapons vai placebo kopā ar katru levodopas/dopas

dekarboksilāzes inhibitora devu. Rezultāti ir apkopoti tabulā Nr.2. Pētījumā I diennakts ON laiks

(stundās) tika noteikts balstoties uz pacientu dienasgrāmatām, bet pētījumā II tika noteikta diennakts

ON laika attiecība.

Tabula Nr.2. Diennakts ON laiks (Vidējais aritmētiskais ±SD)

Pētījums I: Diennakts ON laiks (h)

Entakapons (n=85)

Placebo (n=86)

Starpība

Izejas dati

9,3±2,2

9,2±2,5

8-24 nedēļa

10,7±2,2

9,4±2,6

1 h 20 min

(8,3%)

45 min,

1 h 56 min

Pētījums II: Diennakts ON laika attiecība (%)

Entakapons (n=103)

Placebo (n=102)

Starpība

Izejas dati

60,0±15,2

60,8±14,0

8-24 nedēļa

66,8±14,5

62,8±16,8

4,5%

(0 h 35 min)

0,93%, 7,97%

Tika novērota attiecīga OFF laika samazināšanās.

OFF laika samazinājums no izejas stāvokļa Pētījumā I bija –24% entakapona grupā un 0% placebo

grupā. Pētījumā II šie rādītāji bija attiecīgi –18% un –5%.

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

Aktīvās vielas vispārīgās īpašības

Uzsūkšanās

Entakapona absorbcijai ir lielas intra- un interindividuālas variācijas.

Maksimālā koncentrācija plazmā (C

) parasti tiek sasniegta aptuveni vienu stundu pēc 200 mg

entakapona tabletes iekšķīgas lietošanas. Aktīvajai vielai ir novērojams liels pirmā ceļa metabolisms.

Entakapona biopieejamība pēc perorālās devas ir ap 35%. Ēdiens neietekmē entakapona absorbciju

būtiskā apjomā.

Izkliede

Pēc absorbcijas no kuņģa-zarnu trakta, noris strauja entakapona distribūcija perifērajos audos ar

distribūcijas tilpumu 20 litri līdzsvara stāvoklī (Vd

). Aptuveni 92% devas tiek izvadīta β-fāzes laikā

ar īsu izvades pusperiodu 30 minūtes. Kopējais entakapona klīrenss ir apmēram 800 ml/min.

Entakapons lielā daudzumā saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīniem. Lietojot

terapeitiskas koncentrācijas, ar cilvēka plazmas proteīniem nesaistītas frakcijas ir aptuveni 2,0%.

Terapeitiskā koncentrācijā entakapons neaizstāj citas aktīvās vielas, kas lielā daudzumā saistās ar

plazmas olbaltumvielām (piem., varfarīns, salicilskābe, fenilbutazons vai diazepāms), un arī šīs aktīvās

vielas, lietotas terapeitiskās vai nedaudz augstākās koncentrācijās, nemaina entakapona saistīšanos ar

plazmas proteīniem.

Biotransformācija

Neliels daudzums entakapona (E)-izomēra tiek pārveidots par (Z)-izomēru. (E)-izomērs sastāda 95%

no entakapona AUC. (Z)-izomērs un citu metabolītu pēdas veido atlikušos 5%.

In vitro pētījumi ar cilvēka aknu mikrosomu preparātiem rāda, ka entakapons inhibē citohromu P450

2C9 (IC

~4 µM). Citus P450 izoenzīmu tipus (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A un

CYP2C19) entakapons neinhibē vai inhibē nenozīmīgi (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Eliminācija

Entakapons pamatā tiek izvadīts pa ārpusnieru ceļiem. Aprēķināts, ka 80-90% devas tiek izvadīta ar

fēcēm, tomēr šie novērojumi cilvēkiem nav apstiprināti. Apmēram 10-20% tiek ekskretēti ar urīnu.

Urīns satur tikai nesadalītā entakapona pēdas. Lielākā daļa entakapona (95%), kas tiek izvadīta ar

urīnu, ir konjugēta ar glikuronskābi. No urīnā atrodamajiem metabolītiem tikai aptuveni 1% ir radušies

oksidācijas ceļā.

Raksturojums pacientos

Farmakokinētiskie entakapona rādītāji gados vecākiem cilvēkiem un jauniem cilvēkiem ir līdzīgi.

Preparāta metabolisms ir lēnāks pacientiem ar vieglu vai vidēju aknu mazspēju (A un B klase pēc

Child-Pugh), tas rada entakapona plazmas koncentrācijas paaugstināšanos gan absorbcijas, gan

eliminācijas fāzēs (skatīt 4.3. apakšpunktu). Nieru funkciju pavājināšanās neietekmē entakapona

farmakokinētiku. Tomēr, pacientiem ar dialīzi varētu apsvērt intervālu palielināšanu starp devām.

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti,

genotoksicitāti un iespējamu kancerogenitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam. Atkārtotu devu

toksicitātes pētījumos visbiežāk tika novērota anēmija, kas ticamāk saistāma ar entakapona dzelzs

helējošo iedarbību. Attiecībā uz toksisko ietekmi uz reproduktivitāti, trušiem ar terapeitiskas devas

sistēmisku ekspozīciju, tika novērota samazināta augļa masa un viegla kaulu attīstības aizkavēšanās.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols:

Mikrokristāliskā celuloze

Kroskarmelozes nātrijs

Povidons

Magnija stearāts

Apvalks:

Daļēji hidrolizēts polivinilspirts

Talks

Makrogols

Sojas lecitīns

Dzeltenais dzelzs oksīds (E 172)

Sarkanais dzelzs oksīds (E 172)

Titāna dioksīds (E 171)

6.2.

Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

Baltas augsta blīvuma polietilēna (ABPE) pudeles ar baltiem polipropilēna (PP) vāciņiem, kas droši

pret nejaušu atvēršanu, kas satur 30, 60, 100 vai 175 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu atkritumu likvidēšanas prasību.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Somija

8.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

EU/1/11/708/001-004

9.

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2011. gada 18. augusts

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2016. gada 8. aprīlis

10.

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Eiropas Zāļu aģentūras tīmekļa vietnē

http://www.ema.europa.eu/.

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju