CarvedilolHexal 6,25 mg tabletes

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

05-07-2018

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

05-07-2018

Aktīvā sastāvdaļa:
Karvedilols
Pieejams no:
Hexal AG, Germany
ATĶ kods:
C07AG02
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Carvedilolum
Deva:
6,25 mg
Zāļu forma:
Tablete
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
Salutas Pharma GmbH, Germany; Lek S.A., Poland; Lek Pharmaceuticals d.d., Slovenia
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Nav apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
04-0180

SASKAŅOTS ZVA 05-07-2018

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

CarvedilolHEXAL 6,25 mg tabletes

CarvedilolHEXAL 12,5 mg tabletes

CarvedilolHEXAL 25 mg tabletes

Carvedilolum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem

cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī

uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir CarvedilolHEXAL un kādam nolūkam tās lieto

Kas Jums jāzina pirms CarvedilolHEXAL lietošanas

Kā lietot CarvedilolHEXAL

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt CarvedilolHEXAL

Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir CarvedilolHEXAL un kādam nolūkam tās lieto

CarvedilolHEXAL ir zāles, ko lieto dažu sirds slimību un asinsrites traucējumu ārstēšanai, un tās

pieder pie t.s. bēta blokatoriem.

CarvedilolHEXAL izmanto šādu slimību ārstēšanai:

paaugstināts asinsspiediens,

stenokardija (angina pectoris),

papildus terapija vidējas līdz smagas pakāpes stabilas sirds mazspējas gadījumā.

2.

Kas Jums jāzina pirms CarvedilolHEXAL lietošanas

Nelietojiet CarvedilolHEXAL šādos gadījumos

ja Jums ir alerģija pret karvedilolu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu

sastāvdaļu;

ja Jums ir smaga sirds mazspēja;

ja Jums ir aknu darbības traucējumi;

ja Jums ir 2. vai 3. pakāpes AV sirds blokāde (ja vien nav pastāvīga kardiostimulatora);

ja Jums ir smaga bradikardija (lēna sirdsdarbība, < 50 sitieni/min);

ja Jums ir sinusa mezgla vājuma sindroms (tai skaitā sinuatriāla blokāde);

ja Jums ir smaga hipotensija (zems asinsspiediens, sistoliskais asinsspiediens < 85 mmHg);

ja Jums ir kardiogēns šoks;

ja Jums ir bronhu spazmas vai astma anamnēzē

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms CarvedilolHEXAL lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu

ja Jūs slimojat ar cukura diabētu, ir regulāri jāmēra glikozes daudzums asinīs un jākoriģē

pretdiabēta līdzekļu devas. CarvedilolHEXAL var maskēt vai mazināt hipoglikēmijas (pazemināta

glikozes līmeņa asinīs) simptomus;

ja Jums ir feohromocitoma (palielināts virsnieru dziedzeris, kas izraisa augstu asinsspiedienu);

ja Jums ir tireotoksikoze (paaugstināta vairogdziedzera funkcija);

ja Jums ir sirds mazspēja ar zemu asinsspiedienu, nepietiekamu asiņu un skābekļa piegādi sirdij

(sirds išēmiskā slimība), artēriju elastības mazināšanās (vispārēja ateroskleroze) un/vai nieru

darbības traucējumi, ir jānovēro nieru darbība. Iespējams, ka jāsamazina deva;

SASKAŅOTS ZVA 05-07-2018

ja Jums ir ļoti lēna sirdsdarbība;

ja Jums ir vidēji sirds vadīšanas traucējumi;

ja Jums ir t.s. hroniskā obstruktīvā plaušu slimība, bet jūs nelietojat iekšķīgos vai inhalējamos

medikamentus. Iespējams, ka jāsamazina CarvedilolHEXAL deva, vai arī to nemaz nedrīkst lietot;

ja Jūs lietojat kontaktlēcas, iespējams, ka acis kļūs sausas;

ja Jums ir asinsrites traucējumi, ko dēvē par Reino fenomenu (aukstas delnas vai pēdas);

ja Jums ir psoriāze, var pastiprināties ādas reakcija;

ja Jums ir bijusi smaga alerģiska reakcija;

ja Jums ir bijusi smaga ādas reakcija.

Ja kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz Jums, informējiet ārstu pirms CarvedilolHEXAL lietošanas

uzsākšanas.

Citas zāles un CarvedilolHEXAL

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu

lietot.

Lūdzu, informējiet savu ārstu, ja Jūs lietojat zemāk minētās zāles:

digoksīnu, zāles sirdsslimību ārstēšanai;

pretdiabēta zāles;

antibiotikas – rifampicīnu, kuras lieto, lai ārstētu bakteriālās infekcijas un dažkārt arī acne;

zāles, ko lieto depresijas ārstēšanai, piemēram monoamīnoksidāzes inhibitorus (fluoksetīnu),

paroksetīnu;

ciklosporīnu, zāles, ko bieži lieto pēc orgānu transplantācijas, bet dažreiz arī artrīta un smagu ādas

reakciju ārstēšanā;

zāles, kas regulē neregulāru sirdsdarbību (tai skaitā bēta-blokatori), piemēram diltiazēms,

verapamils, amiodarons, lai ārstētu Jūsu sirdi;

klonidīnu, zāles, ko lieto augsta asinsspiediena un migrēnas ārstēšanā;

zāles, ko lieto augsta asinsspiediena ārstēšanai, piemēram rezerpīns, metildopa, guanetidīns,

debrisikoīns, guanfacīns;

narkozes līdzekļus (zāles, ko lieto narkozei);

noteiktās pretsāpju zāles (NPL).

CarvedilolHEXAL kopā ar uzturu un alkoholu

Ir jāizvairās no alkohola lietošanas, jo nogurums un reibonis var pastiprināties.

Grūtniecība un barošana ar krūti

Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

CarvedilolHEXAL nedrīkst lietot grūtniecības un barošanas ar krūti laikā, ja vien iespējamais

ieguvums nav lielāks par iespējamo risku.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Ja tablešu lietošanas laikā jūtat nogurumu vai reiboni, Jūs nedrīkstat vadīt transportlīdzekļus un

apkalpot mehānismus. Jāizvairās no alkoholisko dzērienu lietošanas, jo minētie simptomi var

pastiprināties.

CarvedilolHEXAL satur laktozi

Ja ārsts Jums ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar

ārstu.

3.

Kā lietot CarvedilolHEXAL

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Atbilstošo devu nosaka ārsts, tādēļ ir ļoti svarīgi

lietot šīs zāles tieši tā, kā tas ir noteikts. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Lietošana bērniem

CarvedilolHEXAL nedrīkst dot bērniem, kas jaunāki par 18 g.

SASKAŅOTS ZVA 05-07-2018

Augsts asinsspiediens

Pieaugušie

12,5 mg vienreiz dienā divas dienas. Pēc tam 25 mg dienā. Pēc vajadzības devu var vēl vairāk

palielināt līdz ieteicamajai maksimālajai diennakts devai 50 mg, kas jādzer vienreiz dienā vai jāsadala

divām reizēm.

Gados vecāki pacienti

12,5 mg vienreiz dienā divas dienas. Pēc vajadzības devu var vēl vairāk palielināt līdz ieteicamajai

maksimālajai diennakts devai 50 mg, kas jādzer vienreiz dienā vai jāsadala divām reizēm.

Stenokardija (angina pectoris)

Pieaugušie

12,5 mg divreiz dienā divas dienas. Pēc tam ārstēšanu turpina ar 25 mg devu divreiz dienā. Pēc

vajadzības devu var vēl vairāk palielināt līdz ieteicamajai maksimālajai devai 100 mg, ko sadala

(divreiz dienā).

Gados vecāki pacienti

Kā iepriekš, taču ieteicamā maksimālā diennakts deva ir tikai 50 mg.

Sirds mazspēja

Devu nosaka individuāli. Ārstēšanu allaž sāk ar nelielu devu — 3,125 mg divreiz dienā divas nedēļas.

Ja pacients devu labi panes, to var palielināt līdz ieteicamajai maksimālajai devai — 25 mg divreiz

dienā pacientiem, kuri sver mazāk par 85 kg, un 50 mg divreiz dienā pacientiem, kuri sver vairāk par

85 kg.

Ļoti svarīgi ir lietot zāles saskaņā ar ārsta norādījumiem.

Šīs tabletes nav jādzer ēdienreižu laikā. Sirds mazspējas slimniekiem tomēr CarvedilolHEXAL jālieto

kopā ar ēdienu. Uzdzeriet zālēm glāzi ūdens.

Ja esat lietojis CarvedilolHEXAL vairāk nekā noteikts

Ja gadījies iedzert pārāk lielu CarvedilolHEXAL devu, tūlīt pat sazinieties ar ārstu vai slimnīcu.

Ja esat aizmirsis lietot CarvedilolHEXAL

Ja esat aizmirsis ieņemt CarvedilolHEXAL devu, turpiniet dzert zāles parastajās devās. Nelietojiet

dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.

Ja pārtraucat lietot CarvedilolHEXAL

Nedrīkst pēkšņi pārtraukt CarvedilolHEXAL tablešu lietošanu, par to nepaziņojot ārstam.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.

4.

Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Blakusparādības galvenokārt vērojamas ārstēšanas sākumā.

Blakusparādību biežums nav atkarīgs no devas lieluma, izņemot reiboni, redzes traucējumus un

bradikardiju.

Blakusparādību izvērtējums ir balstīts uz šādu biežuma iedalījumu:

Ļoti bieži:

Bieži:

Retāk:

Reti:

Ļoti reti:

Nav zināmi:

Vairāk nekā 1 no 10 ārstētiem pacientiem

Mazāk nekā 1 no 10, bet vairāk nekā 1 no 100 ārstētiem pacientiem

Mazāk nekā 1 no 100, bet vairāk nekā 1 no 1000 ārstētiem pacientiem

Mazāk nekā 1 no 1000, bet vairāk nekā 1 no 10 000 ārstētiem

pacientiem

Mazāk nekā 1 no 10 000 ārstētiem pacientiem

Nevar noteikt pēc pieejamiem datiem

Lielākās daļas blakusparādību, kas saistītas ar karvedilola lietošanu, risks visām indikācijām ir līdzīgs.

SASKAŅOTS ZVA 05-07-2018

Ir novērotas šādas blakusparādības:

Ļoti bieži (vairāk nekā 1 no 10 ārstētiem pacientiem):

reibonis, galvassāpes, sirds mazspēja, pazemināts asinsspiediens, nogurums.

Bieži (mazāk nekā 1 no 10, bet vairāk nekā 1 no 100 ārstētiem pacientiem):

bronhīts, pneimonija, augšējo elpceļu infekcija, urīnceļu infekcija, anēmija (mazasinība), ķermeņa

masas palielināšanās, hiperholesterinēmija, glikozes līmeņa asinīs kontroles pasliktināšanās

(hiperglikēmija, hipoglikēmija) pacientiem ar jau esošu cukura diabētu, depresija, nomākts

garastāvoklis, pirmsģīboņa sajūta, ģībonis, redzes traucējumi, samazināta asaru veidošanās (sausas

acis), acu kairinājums, bradikardija, tūska, hipervolēmija (pārāk liels šķidruma daudzums asinsvados)

un šķidruma pārslodze, ortostatiska hipotensija, perifērās asinsrites traucējumi (aukstas ekstremitātes,

perifēro asinsvadu slimība, mijklibošanas simptomu pastiprināšanās un Reino sindroms), hipertensija,

aizdusa, plaušu tūska, astma predisponētiem pacientiem, slikta dūša, caureja, vemšana, dispepsija,

sāpes vēderā, sāpes ekstremitātēs, nieru mazspēja un nieru darbības traucējumi pacientiem ar difūzu

vaskulāru slimību un/vai traucētu nieru darbību, urinācijas traucējumi, sāpes.

Retāk (mazāk nekā 1 no 100, bet vairāk nekā 1 no 1000 ārstētiem pacientiem):

miega traucējumi, parestēzija (jutības izmaiņas ekstremitātēs), atrioventrikulāra blokāde, stenokardija,

aizcietējums, ādas reakcijas (piemēram, alerģiska eksantēma, dermatīts, nātrene, nieze, psoriātiskas un

lichen planus līdzīgas ādas reakcijas), matu izkrišana, erekcijas sasniegšanas un uzturēšanas

traucējumi.

Reti (mazāk nekā 1 no 1000, bet vairāk nekā 1 no 10 000 ārstētiem pacientiem):

trombocitopēnija (asins plātnīšu skaita samazināšanās un ar to saistīti nelieli asins izplūdumi ādā vai

gļotādā), aizlikts deguns, sausa mute.

Ļoti reti (mazāk nekā 1 no 10 000 ārstētiem pacientiem):

leikopēnija (asinssastāva pārmaiņas), paaugstināta jutība (alerģiskas reakcijas), palielināts seruma

transamināžu daudzums (aknu funkcionālo testu pārmaiņa), smagas ādas reakcijas (piemēram,

multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze), urīna nesaturēšana

sievietēm.

Tāpat kā citu beta blokatoru lietošanas gadījumā, iespējamas nelielas glikozes līmeņa pārmaiņas

asinīs.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz

iespējamām blakusparādībām, kas šajā instrukcijā nav minētas.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz

iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām

arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu

drošumu.

5.

Kā uzglabāt CarvedilolHEXAL

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Tablešu konteineri: Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.

Blisteri: Uzglabāt blisterus oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc “EXP”. Derīguma

termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

SASKAŅOTS ZVA 05-07-2018

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras

vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdz aizsargāt apkārtējo vidi.

6.

Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko CarvedilolHEXAL satur

- Aktīvā viela ir karvedilols. Viena tablete satur 6,25 mg, 12,5 mg vai 25 mg karvedilola.

- Citas sastāvdaļas ir laktozes monohidrāts, mikrokristāliska celuloze, krospovidons, povidons K30,

koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts un krāsvielas (sarkanais dzelzs (III) oksīds

(E172) tikai 12,5 mg tabletēs un dzeltenais dzelzs (III) oksīds (E172) tikai 6,25 mg tabletēs un

12,5 mg tabletēs).

CarvedilolHEXAL ārējais izskats un iepakojums

CarvedilolHexal

®

6,25 mg tabletes

Dzeltenas, apaļas, izliektas divdaļīgas tabletes ar spiedienjutīgu dalījuma līniju, iezīmētas ar kodu C2.

CarvedilolHexal

®

12,5 mg tabletes

Sarkanbrūnas, apaļas, izliektas divdaļīgas tabletes ar spiedienjutīgu dalījuma līniju, iezīmētas ar kodu

CarvedilolHexal

®

25 mg tabletes

Baltas, apaļas, izliektas divdaļīgas tabletes ar spiedienjutīgu dalījuma līniju, iezīmētas ar kodu C4.

Ja vēlaties tableti sadalīt, tā jānovieto uz cieta pamata ar dalījuma līniju uz augšu. Tabletes vidū

jāuzspiež ar vienu pirkstu, un tā sadalīsies 2 vai 4 gabalos.

Iepakojums

Polietilēna (ABPE) konteiners un aizbāžņi: 28, 30, 60, 100, 250 un 500 tabletes.

Blisteris (Al/PVH): 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 56, 60, 98, 98 x 1 un 100 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi var nebūt pieejami tirgū.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

HEXAL AG

Industriestrasse 25

D-83607 Holzkirchen

Vācija

Ražotāji

Salutas Pharma GmbH

Otto-von-Guericke Allee 1

39179 Barleben

Vācija

Lek S.A.

ul. Podlipie 16

95-010 Strykow

Polija

ar ražošanas vietu

Lek S.A.

ul. Domaniewska 50C

02-672 Warsaw

Polija

SASKAŅOTS ZVA 05-07-2018

Lek Pharmaceuticals d.d.

Verovškova 57

1526 Ljubljana

Slovēnija

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 05/2018

SASKAŅOTS ZVA 05-07-2018

ZĀĻU APRAKSTS

ZĀĻU NOSAUKUMS

CarvedilolHEXAL 6,25 mg tabletes

CarvedilolHEXAL 12,5 mg tabletes

CarvedilolHEXAL 25 mg tabletes

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viena tablete satur 6,25 mg, 12,5 mg vai 25 mg karvedilola (Carvedilolum).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1 apakšpunktā.

ZĀĻU FORMA

Tablete.

CarvedilolHEXAL 6,25 mg tabletes

Dzeltena, apaļa, izliekta divdaļīga tablete ar spiedienjutīgu dalījuma līniju, iezīmēta ar kodu C2.

CarvedilolHEXAL 12,5 mg tabletes

Sarkanbrūna, apaļa, izliekta divdaļīga tablete ar spiedienjutīgu dalījuma līniju, iezīmēta ar kodu C3.

CarvedilolHEXAL 25 mg tabletes

Balta, apaļa, izliekta divdaļīga tablete ar spiedienjutīgu dalījuma līniju, iezīmēta ar kodu C4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Esenciālā hipertensija.

Stabila stenokardija.

Papildus terapija vidējas līdz smagas pakāpes stabilas sirds mazspējas gadījumā.

4.2.

Devas un lietošanas veids

Devas

Esenciālā hipertensija

Karvedilolu var izmantot hipertensijas ārstēšanai monoterapijas veidā vai kombinācijā ar citiem

antihipertensīviem līdzekļiem, īpaši tiazīdu grupas diurētiskajiem līdzekļiem. Zāles ieteicams lietot vienu

reizi dienā. Ieteicamā maksimālā reizes deva ir 25 mg, ieteicamā maksimālā dienas deva ir 50 mg.

Pieaugušie

Ieteicamā sākumdeva ir 12,5 mg vienu reizi dienā 2 dienas. Pēc tam ārstēšanu turpina ar 25 mg dienā.

Nepieciešamības gadījumā devu var pakāpeniski palielināt ar divu nedēļu starplaiku vai retāk. Maksimālā

ieteicamā dienas deva ir 50 mg vienu reizi dienā vai dalot divās reizes devās.

Gados vecāki pacienti

Ieteicamā sākumdeva hipertensijas gadījumā ir 12,5 mg vienu reizi dienā, kas var būt arī pietiekama deva

turpmākai ārstēšanai. Tomēr, ja atbildes reakcija pret šo devu nav pietiekama, devu var pakāpeniski

palielināt ik pēc 2 nedēļām vai retāk. Maksimālā ieteicamā dienas deva ir 50 mg vienu reizi dienā vai

dalot divās reizes devās.

SASKAŅOTS ZVA 05-07-2018

Stabila stenokardija

Pieaugušie

Ieteicamā sākumdeva ir 12,5 mg divas reizes dienā 2 dienas. Pēc tam ārstēšanu turpina ar 25 mg divas

reizes dienā. Nepieciešamības gadījumā devu var pakāpeniski palielināt ik pēc 2 nedēļām vai retāk.

Maksimālā ieteicamā dienas deva ir 100 mg dalītās reizes devās (divas reizes dienā).

Gados vecāki pacienti

Ieteicamā sākumdeva ir 12,5 mg divas reizes dienā divas dienas. Pēc tam ārstēšanu turpina ar 25 mg devu

divas reizes dienā, kas ir ieteicamā maksimālā dienas deva.

Sirds mazspēja

Vidējas vai smagas sirds mazspējas ārstēšanai lieto papildus parastajai pamatterapijai ar diurētiskajiem

līdzekļiem, AKE inhibitoriem, sirds glikozīdiem un/vai vazolidatatoriem. Pirms ārstēšanas pacienta

stāvoklim jābūt klīniski stabilam (nav pārmaiņu NYHA klasifikācijā, ja nav bijusi hospitalizācija sirds

mazspējas dēļ) un pamatterapijai jābūt nemainītai vismaz 4 nedēļas pirms ārstēšanas. Turklāt pacientam

jābūt samazinātai kreisā sirds kambara izsviedes frakcijai, sirdsdarbības frekvencei > 50 sitieniem minūtē

un sistoliskajam asinsspiedienam > 85 mmHg (skatīt 4.3. apakšpunktu)

Sākumdeva ir 3,125 mg divas reizes dienā 2 nedēļas. Ja šīs devas panesamība ir laba, karvedilola devu

var palielināt ik pēc 2 nedēļām vai retāk – vispirms līdz 6,25 mg divas reizes dienā, pēc tam līdz 12,5 mg

divas reizes dienā un 25 mg divas reizes dienā. Devu ieteicams palielināt līdz lielākai devai, ko pacients

panes.

Maksimālā ieteicamā deva ir 25 mg divas reizes dienā pacientiem, kuru ķermeņa masa ir < 85 kg, un

50 mg divas reizes dienā pacientiem, kuru ķermeņa masa ir > 85 kg, ar nosacījumu, ka pacientam nav

smagas sirds mazspējas. Devas palielināšana līdz 50 mg divas reizes dienā jāveic, pacientam atrodoties

stingrā ārsta kontrolē.

Ārstēšanas sākumā īslaicīgi var pastiprināties sirds mazspējas simptomi, sevišķi pacientiem ar smagu

sirds mazspēju un/vai lietojot lielas diurētisko līdzekļu devas. Šā iemesla dēļ ārstēšana parasti nav

jāpārtrauc, tomēr devu nedrīkst palielināt. Pirms katras devas palielināšanas reizes ārstam jāveic

izmeklēšana, lai konstatētu iespējamos sirds mazspējas pastiprināšanās vai izteiktas asinsvadu

paplašināšanās simptomus (piemēram, nieru darbība, ķermeņa masa, asinsspiediens, sirdsdarbības

frekvence un sirds ritms). Sirds mazspējas pastiprināšanos vai šķidruma aizturi ārstē, palielinot diurētiskā

līdzekļa devu, un karvedilola devu nedrīkst palielināt, līdz pacienta stāvoklis nav stabilizējies.

Bradikardijas vai aizkavētas AV vadīšanas gadījumā vispirms jāpārbauda digoksīna koncentrācija.

Dažkārt var būt jāsamazina karvedilola deva vai īslaicīgi jāpārtrauc ārstēšana vispār. Pat šajos gadījumos

karvedilola devas palielināšanu var veiksmīgi turpināt.

Ja karvedilola lietošanu pārtrauc vairāk nekā 2 nedēļas, lietošana jāatsāk ar 3,125 mg divas reizes dienā,

un deva pakāpeniski jāpalielina, ņemot vērā iepriekš sniegtos ieteikumus.

Nieru mazspēja

Devas pielāgošana ir jāveic individuāli, bet, balstoties uz farmakokinētiskajiem raksturlielumiem, nav

pierādījumu tam, ka karvedilola deva pacientiem ar nieru mazspēju būtu jāmaina.

Vidēji smagi aknu darbības traucējumi

Nepieciešamības gadījumā devu var mainīt.

Pediatriskā populācija

Nav pietiekami datu par karvedilola efektivitāti un drošumu.

Gados vecāki pacienti

Gados vecāki pacienti var būt jutīgāki pret karvedilola iedarbību, tāpēc tie rūpīgāk jānovēro.

Tāpat kā lietojot citus bēta blokatorus, un īpaši sirds slimniekiem, karvedilola deva ir jāsamazina

pakāpeniski (skatīt 4.4. apakšpunktu).

SASKAŅOTS ZVA 05-07-2018

Lietošanas veids

Tabletes var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm. Tomēr sirds mazspējas pacientiem karvedilolu ieteicams

lietot kopā ar uzturu, lai preparāta uzsūkšanās būtu lēnāka un mazinātos ortostatiskas hipotensijas risks.

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Nestabila/dekompensēta sirds mazspēja.

Aknu darbības traucējumi ar klīniskām izpausmēm.

Otrās un trešās pakāpes AV blokāde (ja vien nav ievietots pastāvīgs kardiostimulators).

Smaga bradikardija (< 50 sitieni/min).

Sinusa mezgla vājuma sindroms (tai skaitā sinuatriāla blokāde).

Smaga hipotensija (sistoliskais asinsspiediens < 85 mmHg).

Kardiogēns šoks.

Bronhu spazmas vai bronhiāla astma anamnēzē.

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Hroniska sastrēguma sirds mazspēja

Pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju karvedilola devas palielināšanas laikā var pastiprināties sirds

mazspēja vai šķidruma aizture. Ja rodas šādi simptomi, jāpalielina diurētiskā līdzekļa deva un karvedilola

devu nedrīkst turpināt palielināt kamēr nav panākta klīniskā stāvokļa stabilizēšanās. Reizēm var būt

nepieciešama karvedilola devas samazināšana vai retos gadījumos īslaicīga tā lietošanas pārtraukšana.

Šādas epizodes neliecina, ka turpmāk karvedilola devu nevarēs veiksmīgi palielināt. Karvedilols jālieto

piesardzīgi kombinācijā ar uzpirkstītes glikozīdiem, jo abas zāles palēnina AV vadīšanu (skatīt

4.5. apakšpunktu).

Nieru darbība sastrēguma sirds mazspējas gadījumā

Atgriezeniska nieru darbības pasliktināšanās novērota karvedilola terapijas laikā pacientiem ar hronisku

sirds mazspēju ar zemu asinsspiedienu (sistoliskais AS < 100 mmHg), išēmisku sirds slimību un difūzu

vaskulāru slimību un/vai pamatslimību - nieru mazspēju.

Kreisā kambara disfunkcija pēc akūta miokarda infarkta

Pirms ārstēšanas ar karvedilolu sākšanas pacientam jābūt klīniski stabilam un jāsaņem AKE inhibitors

vismaz iepriekšējās 48 stundas un AKE inhibitora devai jābūt stabilai vismaz iepriekšējās 24 stundas.

Hroniska obstruktīva plaušu slimība

Karvedilols jālieto piesardzīgi pacientiem ar hronisku obstruktīvu plaušu slimību (HOPS) un ar bronhu

spazmām, ja viņi nesaņem iekšķīgas vai inhalējamas zāles un tikai tad, ja iespējamais ieguvums ir lielāks

par iespējamo risku.

Pacientiem ar tendenci uz bronhu spazmu rašanos var rasties elpošanas distress iespējamas elpceļu

pretestības palielināšanās dēļ. Karvedilola lietošanas sākšanas un devas palielināšanas laikā pacientus

stingri jāuzrauga un karvedilola deva jāsamazina, ja ārstēšanas laikā novērotas bronhu spazmas.

Cukura diabēts

Pacientiem ar cukura diabētu karvedilols jālieto piesardzīgi, jo tas var izraisīt glikēmijas kontroles

pasliktināšanos vai var tikt maskētas vai vājinātas agrīnas akūtas hipoglikēmijas pazīmes un simptomi.

Perifēro asinsvadu slimība un Reino slimība

Karvedilols jālieto piesardzīgi pacientiem ar perifēro asinsvadu slimību (piemēram, Reino slimību), jo

bēta blokatori var izraisīt vai pastiprināt arteriālas mazspējas simptomu rašanos.

Tireotoksikoze

Karvedilols var maskēt tireotoksikozes simptomus.

SASKAŅOTS ZVA 05-07-2018

Narkoze un plaša ķirurģiska iejaukšanās

Piesardzība jāievēro pacientiem, kam veic vispārēju ķirurģisku operāciju, jo karvedilolam un narkozes

līdzekļiem piemīt sinerģiska negatīva inotropiska darbība.

Bradikardija

Karvedilols var izraisīt bradikardiju. Ja pacienta pulss palēninās līdz mazāk par 55 sitieniem minūtē,

karvedilola deva jāsamazina.

Paaugstināta jutība

Karvedilols jālieto piesardzīgi pacientiem ar smagām paaugstinātas jutības reakcijām anamnēzē un

pacientiem, kam veic desensibilizācijas terapiju, jo bēta blokatori var pastiprināt jutību pret alergēniem

un paaugstinātas jutības reakcijas smagumu.

Smagas ādas reakcijas

Karvedilola lietošanas laikā ziņots par ļoti retiem smagiem ādas reakcijas gadījumiem, piemēram,

toksisku epidermas nekrolīzi (TEN) un Stīvensa-Džonsona sindromu (SJS) (skatīt arī 4.8. apakšpunktu).

Pacientiem, kuriem rodas ar karvedilola lietošanu saistītas smagas ādas reakcijas, karvedilola lietošana

pilnībā jāpārtrauc.

Psoriāze

Pacientiem, kuriem anamnēzē ir ar bēta blokatoru terapiju saistīta psoriāze, karvedilolu drīkst lietot tikai

pēc riska un ieguvuma attiecības izvērtēšanas.

Vienlaicīga lietošana ar kalcija kanālu blokatoriem

Rūpīga EKG un asinsspiediena kontrole nepieciešama pacientiem, kuri vienlaikus saņem terapiju ar

verapamila vai diltiazēma tipa kalcija kanālu blokatoru vai citām antiaritmiskām zālēm.

Feohromocitoma

Pacientiem ar feohromocitomu pirms jebkura bēta blokatora lietošanas jāsāk lietot alfa blokators. Lai gan

karvedilolam piemīt gan alfa gan bēta blokatora farmakoloģiskā aktivitāte, nav pieredzes par tā lietošanu

šā stāvokļa gadījumā. Tādēļ jāievēro piesardzība, lietojot karvedilolu pacientiem, kuriem varētu būt

feohromocitoma.

Princmetāla vazospastiska stenokardija

Pacientiem ar Princmetāla vazospastisku stenokardiju līdzekļi ar neselektīvu bēta bloķējošu darbību var

izraisīt sāpes krūtīs. Nav klīniskas pieredzes par karvedilola lietošanu šādiem pacientiem, lai gan

karvedilola alfa receptorus bloķējošā darbība var novērst šādus simptomus. Tomēr pacientiem ar

aizdomām par Princmetāla vazospastisku stenokardiju karvedilols jālieto uzmanīgi.

Kontaktlēcas

Kontaktlēcu valkātāji jābrīdina par iespējamu asaru izdalīšanās samazināšanos.

Lietošanas pārtraukšanas sindroms

Ārstēšanu ar karvedilolu nedrīkst pārtraukt pēkšņi, īpaši pacientiem ar išēmisku sirds slimību.

Karvedilola lietošanas pārtraukšanai jābūt pakāpeniskai (divu nedēļu laikā).

Laktoze

Šīs zāles satur laktozi. Pacienti ar reti sastopamo galaktozes nepanesamību, Lapp laktāzes deficītu vai

glikozes un galaktozes malabsorbciju šīs zāles nedrīkst lietot.

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Farmakokinētiskā mijiedarbība

Karvedilola ietekme uz citu zāļu farmakokinētiku

SASKAŅOTS ZVA 05-07-2018

Karvedilols ir gan P-glikoproteīna substrāts, gan inhibitors. Līdz ar to vienlaicīga karvedilola lietošana

var palielināt zāļu, kuras transportē P-glikoproteīns, biopieejamību. Turklāt P-glikoproteīna inducētāji vai

inhibitori var izmainīt karvedilola biopeejamību.

Digoksīns

Dažos pētījumos, kuros piedalījušies klīniski veseli cilvēki un pacienti ar sirds mazspēju, pierādīta

digoksīna iedarbības palielināšanās pat par 20%. Vīriešiem novērota nozīmīgi lielāka ietekme nekā

sievietēm. Tādēļ ieteicama digoksīna līmeņa kontrole sākot, pielāgojot vai pārtraucot terapiju ar

karvedilolu (skatīt 4.4. apakšpunktu). Karvedilolam nebija ietekmes uz intravenozi ievadītu digoksīnu.

Ciklosporīns

Divos pētījumos, kuros piedalījās pacienti, kam veikta nieru un sirds transplantācija un kuri iekšķīgi

lietoja ciklosporīnu, tā koncentrācija plazmā palielinājās pēc karvedilola lietošanas sākšanas.

Karvedilols palielina iekšķīgi lietota ciklosporīna kopējo iedarbību par aptuveni 10 līdz 20%. Lai

saglabātu terapeitisku ciklosporīna līmeni, ciklosporīna deva tika samazināta vidēji par 10-20%. Šīs

mijiedarbības mehānisms nav zināms, taču tā iespējami saistīta ar karvedilola inhibējošo ietekmi uz zarnu

P-glikoproteīnu. Ņemot vērā plašās individuālās ciklosporīna līmeņa atšķirības, ieteicams stingri

kontrolēt ciklosporīna koncentrāciju pēc karvedilola terapijas sākšanas un atbilstoši pielāgot ciklosporīna

devu. Ciklosporīna intravenozas ievadīšanas gadījumā nav sagaidāma mijiedarbība ar karvedilolu.

Citu zāļu ietekme uz karvedilola farmakokinētiku

CYP2D6 un CYP2C9 inhibitori un arī inducētāji var stereoselektīvi izmainīt karvedilola sistēmisko

un/vai presistēmisko metabolismu, izraisot paaugstinātu vai pazeminātu R un S-karvedilola koncentrāciju

plazmā. (skatīt 5.2. apakspunktu). Tālāk minēti daži piemēri, kas novēroti pacientiem vai veseliem

indivīdiem, taču uzskaitījums nav visaptverošs.

Rifampicīns

Pētījumā, kurā piedalījās 12 veseli cilvēki, karvedilola kopējā iedarbība samazinājās par aptuveni 60%,

lietojot to vienlaicīgi ar rifampicīnu, un novēroja samazinātu karvedilola ietekmi uz sistolisko

asinsspiedienu. Šīs mijiedarbības mehānisms nav zināms, taču tā iespējami saistīta ar rifampicīna

inducējošo ietekmi uz zarnu P-glikoproteīnu. Pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto karvedilolu un

rifampicīnu, ir ieteicama stingra bēta blokādes aktivitātes kontrole.

Amiodarons

Pētījumā par cilvēka aknu mikrosomām in vitro pierādīja, ka amiodarons un dezetilamiodarons inhibē R

un S-karvedilola oksidāciju. Pacientiem ar sirds mazspēju, kuri vienlaicīgi lietoja karvedilolu un

amiodaronu, R un S-karvedilola koncentrācija pirms nākamās devas lietošanas bija nozīmīgi 2,2 reizes

lielāka nekā pacientiem, kuri lietoja tikai karvedilolu. Šo ietekmi uz S-karvedilolu saistīja ar amiodarona

metabolītu dezetilamiodaronu, kas ir spēcīgs CYP2C9 inhibitors. Pacientiem, kuri lieto karvedilola un

amiodarona kombināciju, ieteicama bēta blokādes aktivitātes kontrole.

Fluoksetīns un paroksetīns

Nejaušinātā, krusteniskā pētījumā ar 10 pacientiem, kuriem bija sirds mazspēja, fluoksetīna, spēcīga

CYP2D6 inhibitora, vienlaicīga lietošana izraisīja stereoselektīvu karvedilola metabolisma inhibīciju, par

77 % palielinot vidējo R(+) enantiomēra zemlīknes laukumu, un statistiski nenozīmīgi par 35% palielinot

S(-) enantiomēra zemlīknes laukumu, salīdzinot ar placebo grupu. Tomēr nevēlamo blakusparādību,

asinsspiediena vai pulsa atšķirības starp ārstēšanas grupām netika konstatētas.

Spēcīga CYP2D6 inhibitora paroksetīna vienas devas ietekmi uz karvedilola farmakokinētiku pētīja 12

klīniski veseliem cilvēkiem pēc vienas iekšķīgas tā devas. Neraugoties uz nozīmīgu R un S-karvedilola

kopējās iedarbības palielināšanos, šiem klīniski veselajiem cilvēkiem nenovēroja klīnisku ietekmi.

Farmakodinamiskā mijiedarbība

Insulīns vai perorālas hipoglikemizējošas zāles

SASKAŅOTS ZVA 05-07-2018

Zāles ar bēta blokatoru īpašībām var pastiprināt insulīna un perorālo hipoglikemizējošo zāļu cukura

līmeni samazinošo darbību. Hipoglikēmijas pazīmes var būt maskētas vai pavājināties (īpaši tahikardija).

Tādēļ pacientiem, kas lieto insulīnu vai perorālas hipoglikemizējošas zāles, ieteicams regulāri kontrolēt

glikozes līmeni asinīs.

Kateholamīna līmeni mazinošas zāles

Stingri jākontrolē, vai pacientiem, kas lieto zāles ar bēta blokatoru īpašībām un zāles, kas mazina

kateholamīnu līmeni (piemēram, rezerpīns un monoamīnoksidāzes inhibitori), neparādās hipotensijas un/

vai smagas bradikardijas pazīmes.

Digoksīns

Kombinētas bēta blokatoru un digoksīna lietošanas rezultātā ir iespējama atrioventrikulārās (AV)

pārvades laika papildu paildzināšanās.

Verapamila vai diltiazēma tipa kalcija kanālu blokatori vai citas antiaritmiskās zāles

Vienlaicīgi lietojot karvedilolu ar iekšķīgi lietojamiem verapamila vai diltiazēma tipa kalcija kanālu

blokatoriem vai citām antiaritmiskām zālēm, piemēram, amiodaronu, var palielināties AV vadīšanas

traucējumu rašanās risks.

Karvedilolu lietojot vienlaicīgi ar diltiazemu, novēroti atsevišķi vadīšanas traucējumu gadījumi (retos

gadījumos – ar hemodinamiskiem traucējumiem). Tāpat kā lietojot citas zāles ar bēta blokatoru īpašībām,

ja karvedilols tiek lietots iekšķīgi vienlaikus ar verapamila vai diltiazēma tipa kalcija kanālu blokatoriem,

ieteicams kontrolēt EKG un asinsspiedienu (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Klonidīns

Vienlaicīga klonidīna un zāļu ar bēta blokatoru īpašībām lietošana var papildus radīt asinsspiedienu

pazeminošu un sirdsdarbības ātrumu mazinošo darbību. Ja jāpārtrauc vienlaicīga terapija ar zālēm ar

bēta blokatoru īpašībām un klonidīnu, vispirms jāpārtrauc bēta blokatora lietošana. Ārstēšanu ar

klonidīnu var pārtraukt vairākas dienas vēlāk, pakāpeniski samazinot devu.

Antihipertensīvas zāles

Tāpat kā citi līdzekļi ar bēta blokatoru īpašībām, karvedilols var pastiprināt citu vienlaicīgi lietotu

antihipertensīvu zāļu (piemēram, alfa-1 receptoru antagonistu) darbību vai tādu zāļu darbību, kam viena

no blakusparādībām ir hipotensija.

Anestēzijas līdzekļi

Anestēzijas laikā jāpievērš uzmanība sinerģiskai negatīvai inotropiskai un hipotensīvai karvedilola un

anestēzijas līdzekļu iedarbībai (skatīt 4.4. apakšpunktu).

NPL

Vienlaicīga nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) un bēta adrenoreceptoru blokatoru lietošana var

izraisīt asinsspiediena paaugstināšanos un vājāku asinsspiediena kontroli.

Bēta agonistu grupas bronhodilatatori

Nekardioselektīvie bēta blokatori darbojas pretēji bēta agonistu grupas bronhodilatatoru izraisītajai

bronhodilatācijai. Ieteicama rūpīga pacientu uzraudzība.

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Atbilstošas klīniskās pieredzes par karvedilola lietošanu grūtniecēm nav.

Pētījumi ar dzīvniekiem pierāda reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu). Iespējamais risks

cilvēkam nav zināms.

Bēta blokatori samazina placentas apasiņošanu, kas var izraisīt intrauterīnu augļa bojāeju, kā arī

priekšlaicīgas dzemdības. Turklāt auglim un jaundzimušajam var rasties blakusparādības (īpaši

SASKAŅOTS ZVA 05-07-2018

hipoglikēmija un bradikardija). Jaundzimušajam postnatālajā periodā var būt palielināts sirds un plaušu

komplikāciju risks.

Karvedilolu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien iespējamais ieguvums nav lielāks par iespējamo

risku.

Barošana ar krūti

Pētījumos ar dzīvniekiem noteikts, ka karvedilols un/vai tā metabolīti izdalās žurku mātīšu pienā. Nav

zināms, vai karvedilols izdalās mātes pienā cilvēkam. Taču vairums bēta blokatoru, īpaši lipofilie

savienojumi, nonāks cilvēka mātes pienā, lai arī dažādā pakāpē. Tāpēc karvedilola lietošanas laikā

barošana ar krūti nav ieteicama.

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav veikti pētījumi par karvedilola ietekmi uz pacientu spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot

mehānismus.

Individuāli atšķirīgu reakciju (piemēram, reibonis, nogurums) dēļ var tikt traucēta spēja vadīt

transportlīdzekli, apkalpot mehānismus vai strādāt nedrošos apstākļos. Tas īpaši attiecas uz terapijas

uzsākšanu, devas palielināšanu vai zāļu maiņu, kā arī lietošanu kopā ar alkoholu.

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

a)

Drošuma profila kopsavilkums

Blakusparādību biežums nav atkarīgs no devas lieluma, izņemot reiboni, redzes traucējumus un

bradikardiju.

b)

Blakusparādību saraksts tabulas veidā

Lielākās daļas blakusparādību, kas saistītas ar karvedilola lietošanu, risks visām indikācijām ir līdzīgs.

Izņēmumi ir aprakstīti (c) apakšpunktā.

Nevēlamo blakusparādību biežumu novērtē šādi:

Ļoti bieži

≥ 1/10

Bieži

≥ 1/100 līdz < 1/10

Retāk

≥ 1/1000 līdz < 1/100

Reti

≥ 1/10 000 līdz < 1/1000

Ļoti reti

< 1/10 000

Nav zināmi

nevar noteikt pēc pieejamiem datiem

Zemāk apkopotas blakusparādības, par kurām ziņots saistībā ar karvedilola lietošanu galvenajos

pētījumos pie šādām indikācijām: hroniska sirds mazspēja, kreisā kambara disfunkcija pēc akūta

miokarda infarkta, hipertensija un ilgstoša hroniskas stenokardijas ārstēšana.

Infekcijas un infestācijas

Bieži:

bronhīts, pneimonija, augšējo elpceļu infekcija, urīnceļu infekcija

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Bieži:

anēmija

Reti:

trombocitopēnija

Ļoti reti:

leikopēnija

Imūnās sistēmas traucējumi

Ļoti reti:

paaugstināta jutība (alerģiskas reakcijas)

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Bieži:

ķermeņa masas palielināšanās, hiperholesterinēmija, glikozes līmeņa asinīs kontroles

pasliktināšanās (hiperglikēmija, hipoglikēmija) pacientiem ar jau esošu cukura diabētu

SASKAŅOTS ZVA 05-07-2018

Psihiskie traucējumi

Bieži:

depresija, nomākts garastāvoklis

Retāk:

miega traucējumi

Nervu sistēmas traucējumi

Ļoti bieži:

reibonis, galvassāpes

Bieži:

presinkope, sinkope

Retāk:parestēzija

Acu bojājumi

Bieži:

redzes traucējumi, samazināta asaru veidošanās (sausas acis), acu kairinājums

Sirds funkcijas traucējumi

Ļoti bieži:

sirds mazspēja

Bieži:

bradikardija, hipervolēmija, šķidruma pārslodze

Retāk:

atrioventrikulāra blokāde, stenokardija

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Ļoti bieži:

hipotensija

Bieži:

ortostatiska hipotensija, perifērās asinsrites traucējumi (aukstas ekstremitātes, perifēro

asinsvadu slimība, mijklibošanas simptomu pastiprināšanās un Reino sindroms), hipertensija

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Bieži:

aizdusa, plaušu tūska, astma predisponētiem pacientiem

Reti:

aizlikts deguns

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Bieži:

slikta dūša, caureja, vemšana, dispepsija, sāpes vēderā

Retāk:

aizcietējums

Reti:

sausa mute

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Ļoti reti:

palielināts alanīnaminotransferāzes (ALAT), aspartātaminotransferāzes (ASAT) un gamma

glutamiltransferāzes (GGT) līmenis.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Retāk:

ādas reakcijas (piemēram, alerģiska eksantēma, dermatīts, nātrene, nieze, psoriātiskas un

lichen planus līdzīgas ādas reakcijas), alopēcija

Ļoti reti:

smagas ādas reakcijas (piemēram, multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms,

toksiska epidermas nekrolīze)

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Bieži:

sāpes ekstremitātēs

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Bieži:

nieru mazspēja un nieru darbības traucējumi pacientiem ar difūzu vaskulāru slimību un/vai

traucētu nieru darbību, urinācijas traucējumi,

Ļoti reti:

urīna nesaturēšana sievietēm

Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības

Retāk:

erektīlā disfunkcija

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Ļoti bieži:

astēnija (nogurums)

Bieži:

sāpes, tūska

SASKAŅOTS ZVA 05-07-2018

c)

Atsevišķu blakusparādību apraksts

Reibonis, sinkope, galvassāpes, nogurums parasti ir viegli izteiktas blakusparādības un rodas galvenokārt

ārstēšanas sākumā.

Pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju karvedilola devas palielināšanas laikā iespējama sirds

mazspējas pastiprināšanās un šķidruma aizture (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Sirds mazspēja ir bieži novērota blakusparādība gan ar placebo, gan ar karvedilolu ārstētiem pacientiem

(attiecīgi 14,5% un 15,4%, pacientiem ar kreisā kambara disfunkciju pēc akūta miokarda infarkta).

Lietojot karvedilolu hroniskas sirds mazspējas slimniekiem ar zemu asinsspiedienu, išēmisku sirds

slimību un difūzu asinsvadu slimību un/vai nieru mazspēju, novērota atgriezeniska nieru darbības

pasliktināšanās (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Bēta adrenoblokatori kā grupa var izraisīt latenta cukura diabēta manifestēšanos, klīnisks diabēts var

pastiprināties un var tikt nomākts glikozes līmeņa asinīs kontrregulācijas mehānisms.

Karvedilola lietošana var izraisīt urīna nesaturēšanu sievietēm, kas izzūd pēc zāļu lietošanas

pārtraukšanas.

Ziņošana par iespēj amām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par

jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā,

LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9.

Pārdozēšana

Simptomi un pazīmes

Pārdozēšanas gadījumā var būt smaga hipotensija, bradikardija, sirds mazspēja, kardiogēns šoks un sirds

apstāšanās. Var būt arī elpošanas traucējumi, bronhu spazmas, vemšana, apziņas traucējumi un

ģeneralizēti krampji.

Ārstēšana

Papildus vispārējiem pasākumiem jākontrolē dzīvībai svarīgās pazīmes un nepieciešamības gadījumā

intensīvās aprūpes nodaļā tās jākoriģē.

Jākontrolē, vai pacientam nerodas iepriekš minētās izpausmes un simptomi, un to terapija jāveic atbilstoši

ārstējošo ārstu labākajam spriedumam un parastajai terapijas praksei pacientiem ar bēta blokatora

pārdozēšanu (piemēram, atropīns, transvenoza sirds stimulācija, glikagons, fosfodiesterāzes inhibitors,

piemēram, amiodarons vai milrinons, bēta simpatomimētiskie līdzekļi).

Smagas pārdozēšanas gadījumā ar šoka simptomiem atbalstoša terapija jāturpina pietiekami ilgi, t.i., līdz

pacienta stāvoklis stabilizējas, jo iespējama eliminācijas pusperioda pagarināšanās un karvedilola

atkārtota izkliede no dziļākiem nodalījumiem.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: alfa un bēta blokatori ATĶ kods: C07AG02.

Karvedilols ir asinsvadus paplašinošs, neselektīvs bēta blokators, kas mazina perifēro asinsvadu

pretestību ar selektīvas alfa 1 receptoru blokādes palīdzību un nomācot renīna–angiotensīna sistēmu caur

neselektīvu bēta blokādi. Mazinās plazmas renīna aktivitāte, un šķidruma aizture attīstās reti.

SASKAŅOTS ZVA 05-07-2018

Karvedilolam nepiemīt iekšēja simpatomimētiska aktivitāte (ISA). Tam piemīt membrānu stabilizējošas

īpašības tāpat kā propranololam.

Karvedilols ir divu stereoizomēru racemāts. Abiem enantiomēriem dzīvnieku modeļos konstatētas alfa

adrenobloķējošas īpašības. Neselektīva bēta1 un bēta2 adrenoreceptoru blokāde raksturīga galvenokārt

S(–) enantiomēram.

Karvedilola un tā metabolītu antioksidanta īpašības pierādītas in vitro un in vivo pētījumos ar

dzīvniekiem un in vitro pētījumos ar vairāku veidu cilvēka šūnām.

Hipertensijas pacientiem asinsspiediena pazemināšanās nav saistīta ar vienlaicīgu perifērās pretestības

palielināšanos, kā novērots, lietojot tīrus bēta blokatorus. Nedaudz palēninās sirdsdarbība. Izsviedes

tilpums nemainās. Nieru asinsrite un nieru darbība saglabājas normas robežās, tāpat kā perifērā asinsrite,

tādēļ reti novēro aukstas ekstremitātes, par ko bieži ziņots, lietojot bēta blokatorus. Pacientiem ar

hipertensiju karvedilols paaugstina norepinefrīna koncentrāciju plazmā.

Ilgstošas ārstēšanas laikā pacientiem ar stenokardiju karvedilolam konstatēta pretišēmiska un sāpes

mazinoša iedarbība. Hemodinamikas pētījumos konstatēts, ka karvedilols mazina kambaru priekšslodzi

un pēcslodzi. Pacientiem ar kreisā kambara darbības traucējumiem vai sastrēguma sirds mazspēju

karvedilols labvēlīgi ietekmē hemodinamiku un kreisā kambara izsviedes frakciju un apjomu. Pacientiem

ar sirds mazspēju karvedilols mazina mirstību un kardiovaskulāras hospitalizācijas nepieciešamību.

Karvedilols neietekmē negatīvi lipīdu spektru serumā vai elektrolītu līmeni. Attiecība starp ABL (augsta

blīvuma lipoproteīniem) un ZBL (zema blīvuma lipoproteīniem) saglabājas normas robežās.

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

Vispārējais raksturojums. Perorāli lietota karvedilola absolūtā bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 25%.

Maksimālais līmenis plazmā tiek sasniegts aptuveni 1 h pēc devas ieņemšanas. Starp devu un preparāta

koncentrāciju plazmā pastāv lineāra sakarība. Pacientiem, kam debrizokvīna hidroksilēšana notiek lēni,

karvedilola koncentrācija plazmā palielinājās 2 – 3 reizes, salīdzinot ar ātriem debrizokvīna

metabolizētājiem. Uzturs neietekmē bioloģisko pieejamību, kaut gan laiks līdz maksimālās

koncentrācijas sasniegšanai plazmā paildzinās. Karvedilols ir stipri lipofīlisks savienojums. Aptuveni 98

– 99% karvedilola saistās ar plazmas olbaltumiem. Preparāta sadales tilpums ir apmēram 2 l/kg. Pirmā

loka efekts pēc preparāta perorālas lietošanas ir aptuveni 60 – 75%.

Karvedilola vidējais eliminācijas pusperiods ir 6 – 10 h. Plazmas klīrenss ir aptuveni 590 ml/min.

Izvadīšana notiek galvenokārt ar žulti. Lielākā daļa karvedilola no organisma tiek izvadīta ar

izkārnījumiem. Neliela daļa izdalās caur nierēm metabolītu veidā.

Karvedilols tiek plaši metabolizēts par dažādiem metabolītiem, kas izdalās galvenokārt ar žulti.

Karvedilols tiek metabolizēts aknās, galvenokārt aromātiskā gredzena oksidēšanas un glikuronidēšanas

ceļā. Pēc fenola gredzena demetilēšanas un hidroksilēšanas veidojas 3 aktīvi metabolīti ar bēta

bloķējošām īpašībām. Salīdzinot ar karvedilolu, šiem 3 aktīviem metabolītiem piemīt vāja asinsvadus

paplašinoša iedarbība. Ņemot vērā pirmsklīniskos pētījumos iegūtos datus, 4’–hidroksifenolmetabolītam

piemīt 13 reizes spēcīgāka bēta bloķējošā iedarbība nekā karvedilolam. Tomēr metabolīta koncentrācija

cilvēka organismā ir aptuveni 10 reizes zemāka nekā karvedilola koncentrācija. Divi no karvedilola

hidroksikarbazola metabolītiem ir ļoti spēcīgi antioksidanti, kas darbojas 30 – 80 reizes spēcīgāk nekā

karvedilols.

Preparāta īpašības pacienta organismā. Karvedilola farmakokinētiku ietekmē vecums. Gados veciem

cilvēkiem karvedilola līmenis plazmā ir par aptuveni 50% augstāks nekā jauniem cilvēkiem. Pētījumā

pacientiem ar aknu cirozi karvedilola bioloģiskā pieejamība bija 4 reizes lielāka un maksimālais līmenis

plazmā bija 5 reizes augstāks nekā veseliem cilvēkiem. Dažiem hipertensijas slimniekiem ar vidēji smagu

(kreatinīna klīrenss 20 – 30 ml/min) vai smagu (kreatinīna klīrenss < 20 ml/min) nieru mazspēju

konstatēja karvedilola koncentrācijas palielināšanos plazmā aptuveni par 40 – 55%, salīdzinot ar

pacientiem, kam nieru darbība ir normāla. Tomēr rezultāti bija ļoti atšķirīgi.

SASKAŅOTS ZVA 05-07-2018

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Pētījumos ar žurkām un pelēm, lietojot 75 mg/kg un 200 mg/kg (38 – 100 reizes lielāka deva nekā

maksimālā dienas deva cilvēkam), karvedilolam nekonstatēja kancerogēniskas īpašības.

Ar zīdītājiem vai citiem dzīvniekiem in vitro vai in vivo veiktos pētījumos karvedilolam nekonstatēja

mutagēniskas īpašības.

Lietojot lielas karvedilola devas grūsnām žurkām (>

200 mg/kg; >

100 reizes lielāka deva nekā

maksimālā dienas deva cilvēkam), konstatēja nelabvēlīgu ietekmi uz grūtniecību un auglību. Lietojot

>

60 mg/kg (>

30 reizes lielāka deva nekā maksimālā dienas deva cilvēkam), augļa fizikālā augšana un

attīstība bija aizkavēta. Novēroja toksisku ietekmi uz embriju (palielināta mirstība pēc embrija

implantācijas), bet žurkām un trušiem, lietojot attiecīgi 200 mg/kg un 75 mg/kg (38 – 100 reizes lielāka

deva nekā maksimālā dienas deva cilvēkam), anomālijas nekonstatēja.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

Laktozes monohidrāts

Mikrokristāliska celuloze

Krospovidons

Povidons K30

Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds

Magnija stearāts

Krāsvielas:

6,25 mg tablete: dzeltenais dzelzs oksīds (E172)

12,5 mg tablete: sarkanais dzelzs oksīds (E172) un dzeltenais dzelzs oksīds (E172)

6.2.

Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

4 gadi

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Polietilēna (ABPE) konteiners un aizbāžņi. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.

Blisteri (Al/PVH). Uzglabāt blisterus oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

Polietilēna (ABPE) konteiners un aizbāžņi: 28, 30, 60, 100, 250 un 500 tabletes.

Blisteris (Al/PVH): 14, 20, 28, 30, 50, 50x1, 56, 60, 98, 98x1 un 100 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi var nebūt pieejami tirgū.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Nav īpašu prasību.

SASKAŅOTS ZVA 05-07-2018

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

HEXAL AG

Industriestrasse 25

D-83607 Holzkirchen

Vācija

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

CarvedilolHEXAL 6,25 mg tabletes – Reģ. Nr.: 04-0180

CarvedilolHEXAL 12,5 mg tabletes – Reģ. Nr.: 04-0181

CarvedilolHEXAL 25 mg tabletes – Reģ. Nr.: 04-0182

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistŗācijas datums: 20.04.2004

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 26.03.2009

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

05/2018

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju