Akineton 5 mg/ml šķīdums injekcijām

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

21-03-2011

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

21-03-2011

Aktīvā sastāvdaļa:
Biperidēna laktāts
Pieejams no:
Desma GmbH, Germany
ATĶ kods:
N04AA02
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Biperideni lactas
Deva:
5 mg/ml
Zāļu forma:
Šķīdums injekcijām
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
Ebewe Pharma Ges.m.b.H Nfg.KG, Austria
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Ir apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
94-0027

Saskaņots ZVA 21.03.2011.

LIETOŠANAS INSTRUKCIJA

: INFORMĀCIJA ZĀĻU LIETOTĀJAM

Akineton 5

mg/ml šķīdums injekcijām

Biperideni lactas

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas vēl kādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tieši Jums, un tās nedrīkst dot citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja

šiem cilvēkiem ir līdzīgi simptomi.

Ja Jūs novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas vai kāda no minētajām

blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, izstāstiet to savam ārstam vai farmaceitam.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

1. Kas ir Akineton šķīdums injekcijām un kādam nolūkam to lieto

2. Pirms Akineton šķīduma injekcijām lietošanas

3. Kā lietot Akineton šķīdumu injekcijām

4. Iespējamās blakusparādības

5. Kā uzglabāt Akineton šķīdumu injekcijām

6. Sīkāka informācija

1.

KAS IR AKINETON ŠĶĪDUMS INJEKCIJĀM UN KĀDAM NOLŪKAM TO LIETO

Akineton šķīdums injekcijām ir antiholīnerģisks līdzeklis/pretparkinsonisma līdzeklis, ko lieto šādos

gadījumos:

Parkinsona sindroms, īpaši muskuļu stīvums (rigiditāte) un trīce;

Kustību traucējumi (ekstrapiramidāli simptomi), ko izraisa dažas zāles, kas iedarbojas uz centrālo

nervu sistēmu (neiroleptiskie līdzekļi) un citas vielas ar līdzīgu darbības veidu, piemēram, mēles, rīkles

spazmas, traucēts muskuļu tonuss (distonija), nemiers (akatīzija) un citas Parkinsona sindromam

līdzīgas sūdzības - pseidoparkinsonisms;

Saindēšanās ar nikotīnu;

Saindēšanās ar fosfororganiskajiem savienojumiem.

Injekciju šķīdums īpaši indicēts, kad vēlama ātra iedarbība vai sākot terapiju smagos Parkinsona

sindroma gadījumos.

2.

PIRMS AKINETON ŠĶĪDUMA INJEKCIJĀM LIETOŠANAS

Nelietojiet Akineton šķīdumu injekcijām šādos gadījumos:

ja Jums ir paaugstināta jutība pret biperidēnu un/vai kādu citu Akineton šķīduma injekcijām

sastāvdaļu;

ja Jums ir šaura leņķa glaukoma;

ja Jums ir mehāniski kuņģa-zarnu trakta sašaurinājumi (stenozes) vai aizsprostojums (obstrukcija);

ja Jums ir palielināta resnā zarna ar aizcietējumiem;

ja Jums ir zarnu aizsprostojums (ileuss).

Īpaša piesardzība, lietojot Akineton šķīdumu injekcijām, nepieciešama šādos gadījumos:

palielināts priekšdziedzeris (prostatas hipertrofija) ar atlieku urīnu;

urīna aizture;

sūdzības, ko var radīt dzīvībai bīstama paātrināta sirdsdarbība (tahikardija);

nopietns muskuļu vājums (

myasthenia gravis

grūtniecība (skatīt zemāk);

uzņēmība pret krampjiem;

urīna aiztures gadījumā pacientam pirms katras biperidēna injekcijas jāiztukšo urīnpūslis;

Saskaņots ZVA 21.03.2011.

regulāri jāpārbauda intraokulārais spiediens;

bērni;

gados vecāki pacienti, īpaši ar galvas smadzeņu bojājumiem.

Papildu piezīmes

Gados vecākiem pacientiem, īpaši tiem, kuriem ir cerebrovaskulāras vai deģeneratīvas slimības, iespējama

palielināta jutība pret šīm zālēm, pat lietojot terapeitiskās devās.

Centrālo nervu sistēmu (CNS) ietekmējoši antiholīnerģiski līdzekļi, piemēram, Akineton, var palielināt

noslieci uz cerebrālām lēkmēm. Pacientiem ar šādu noslieci vēlams ievērot piesardzību.

Uzmanīgi jāizvēlas Akineton deva pacientiem, kuriem ir paaugstināta jutība pret krampjiem.

Dažiem pacientiem, īpaši pacientiem ar prostatas hipertrofiju Akineton var izraisīt sāpīgu urinēšanu, retāk –

urīna aizturi.

Pacientiem, kuriem ir mutes sausums, atvieglojumu varētu sniegt bieža šķidruma lietošana maziem malkiem

vai bezcukura košļājamās gumijas košļāšana.

Pieredze par Akineton lietošanu bērniem aprobežojas tikai ar īslaicīgu lietošanu zāļu izraisītas distonijas

gadījumā, kas radusies kā blakusparādība vai saindēšanās simptoms (piemēram, lietojot neiroleptiskus

līdzekļus vai metoklopramīdu un līdzīgus savienojumus).

Citu zāļu lietošana:

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis, ieskaitot zāles,

ko var iegādāties bez receptes.

Lietošana kombinācijā ar citiem antiholīnerģiskiem līdzekļiem, piemēram, psihotropiem, prethistamīna vai

pretparkinsonisma līdzekļiem un spazmolītiķiem (atvieglo spazmas) var pastiprināt centrālās nervu sistēmas

un perifēriskās blakusparādības. Vienlaicīga hinidīna (zāles sirds aritmijas ārstēšanai) lietošana var

pastiprināt antiholīnerģisko kardiovaskulāro ietekmi (īpaši uz AV (atrioventrikulāro vadīšanu).

Vienlaicīga levodopas (zāles Parkinsona slimības ārstēšanai) un Akineton lietošana var pastiprināt diskinēziju

(patvaļīgas kustības).

Akineton var pastiprināt neiroleptisko līdzekļu (zāles psihožu ārstēšanai) izraisīto tardīvo diskinēziju. Reizēm

parkinsonisma simptomi jau pastāvošas tardīvās diskinēzijas gadījumā ir tik smagi, ka nepieciešama

antiholīnerģiska terapija. Parkinsona slimības gadījumā, ja biperidēnu pievieno karbidopai/levodopai, ir

ziņots par ģeneralizētām, neregulārām, ātrām kustībām. Antiholīnerģiskie līdzekļi var pastiprināt petidīna

(zāles ar ļoti spēcīgu pretsāpju darbību) iedarbību uz CNS. Akineton var pastiprināt alkohola iedarbību. Tādi

antiholīnerģiski līdzekļi kā Akineton var darboties pretēji metoklopramīda (zāles sliktas dūšas un citu kuņģa-

zarnu trakta darbības traucējumu ārstēšanai) un līdzīgu savienojumu iedarbībai uz kuņģa-zarnu traktu.

Akineton šķīduma injekcijām lietošana kopā ar uzturu

Akinetonā šķīdums injekcijām var pastiprināt alkohola iedarbību.

Alkohola un biperidēns iedarbība to vinlaicīgas lietošanas rezultātā var tikt izmainīta un pastiprināties

neparedzamā veidā. Ārstēšanas laikā ar Akineton šķīdumu injekcijām alkoholu nedrīkst lietot.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Nav nekādu ziņojumu, ka Akineton radītu īpašu teratogēnisku (piedzimtu anomāliju) risku. Tomēr, tā kā nav

pieredzes par lietošanu grūtniecības laikā, īpaši pirmajā trimestrī, ieteicams ievērot piesardzību un zāles lietot

tikai skaidras nepieciešamības gadījumā.

Antiholīnerģiskie līdzekļi (piemēram, biperidēns) var nomākt piena veidošanos. Par Akineton šāda veida datu

nav. Akineton izdalās mātes pienā, un var tikt sasniegta gandrīz tāda pati koncentrācija kā mātes plazmā.

Metabolizācijas veids un apjoms jaundzimušā organismā nav zināms, un iespējama farmakoloģiski toksiska

iedarbība, tāpēc bērna barošanu ar krūti jāpārtrauc.

Saskaņots ZVA 21.03.2011.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana:

Ietekmes dēļ uz centrālo un perifērisko nervu sistēmu, izraisot, piemēram, nogurumu, reiboni un miegainību,

neatkarīgi no pamatslimības biperidēns var iespaidot spēju vadīt transportlīdzekli, apkalpot mehānismus vai

strādāt bīstamos apstākļos, pat lietojot zāles kā parakstīts. Tas īpaši attiecas uz lietošanu kopā ar citiem CNS

ietekmējošiem savienojumiem, antiholīnerģiskiem līdzekļiem un īpaši – alkoholu.

3.

KĀ LIETOT AKINETON ŠĶĪDUMU INJEKCIJĀM

Vienmēr lietojiet Akineton šķīdumu injekcijām tieši tā, kā noteicis ārsts. Neskaidrību gadījumā vaicājiet

ārstam vai farmaceitam.

Šo zāļu deva jānosaka individuāli, tādēļ lietojiet tikai ārsta nozīmēto devu. Ieteicamas šādas devas:

Reizes un dienas devas

Parkinsona sindroms

Smagu gadījumu un okulogīriskas krīzes ārstēšanas sākumā intramuskulāras injekcijas vai lēnas intravenozas

injekcijas veidā ievada 10 – 20 mg biperidēna laktāta (2 – 4 ml injekciju šķīduma), kas sadalīts vairākās

devās lietošanai dienas laikā.

Zāļu lietošanas izraisīti ekstrapiramidāli simptomi

Pieaugušie

2,5 – 5 mg biperidēna laktāta (0,5 – 1 ml injekciju šķīduma) vienā devā intramuskulāras injekcijas vai lēnas

intravenozas injekcijas veidā. Nepieciešamības gadījumā pēc 30 minūtēm var ievadīt vēl vienu devu.

Maksimālā dienas deva ir 10 – 20 mg biperidēna laktāta (2 – 4 ml injekciju šķīduma).

Lietošana bērniem

Pieredze ar biperidēna lietošanai bērniem ir ierobežota galvenokārt ar īslaicīgu lietošanu zāļu izraisītas

distonijas gadījumā (piemēram, no neiroleptiskiem līdzekļiem vai metoklopramīda un līdzīgām zālēm), kas

var izpausties kā blakusparādības vai pārdozēšana (intoksikācija).

Ieteicamā deva ir 0,04 mg/kg.

Vecums

Deva

Līdz 1 gadam

1 mg (0,2 ml)

Līdz 6 gadiem

2 mg (0,4 ml)

Līdz 10 gadiem

3 mg (0,6 ml)

Zāles ievada lēnas intravenozas injekcijas veidā.

Ja simptomi mazinās injekcijas laikā, ievadīšana jāpārtrauc. Nepieciešamības gadījumā pēc 30 minūtēm var

ievadīt vēl vienu devu.

Saindēšanās ar nikotīnu

5 – 10 mg biperidēna laktāta (1 – 2 ml injekciju šķīduma) intramuskulāras injekcijas veidā. Smagos

gadījumos var būt nepieciešami 5 mg biperidēna laktāta (1 ml injekciju šķīduma) intravenozas injekcijas

veidā (papildus standarta pasākumiem).

Piezīme

Ārstēšanas turpināšanai iekšķīgi ir pieejamas tabletes.

Saindēšanās gadījumā ar fosfororganiskajiem savienojumiem biperidēna deva jāizvēlas individuāli atkarībā

no simptomu smaguma, t. i., 5 mg biperidēna laktāta atkārtoti jāievada intravenozi, līdz saindēšanās simptomi

izzūd.

Lietošanas veids un ilgums

Saskaņots ZVA 21.03.2011.

Injekciju šķīdumu ievada intramuskulāri lēnas intravenozas injekcijas vai intravenozas infūzijas veidā.

Ārstēšanas ilgums atkarīgs no slimības veida un gaitas. Ārstēšana var būt īslaicīga (īpaši bērniem), ilgstoša

vai līdz brīdim, kad var sākt lietot iekškīgi lietojamas zāļu formas (tabletes).

Ja esat lietojis Akineton šķīdumu injekcijām vairāk nekā noteikts

Pārdozēšanas gadījumā nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai dodieties uz tuvāko neatliekamās

medicīniskās palīdzības nodaļu.

Neatliekamā ārstēšana, simptomi un antidoti:

Pārdozēšanas simptomi Pārdozēšanas simptomi ir līdzīgi kā saindēšanās gadījumā ar atropīnu – pacientam ir

antiholīnerģiski simptomi (paplašinātas, inertas acu zīlītes, gļotādu izžūšana, sejas piesarkums, paātrināta

sirdsdarbība, atonisks (tonusa trūkums) urīnpūslis un zarnas, paaugstināta ķermeņa temperatūra, īpaši

bērniem) un CNS simptomi (piemēram, uzbudinājums, delīrijs, apjukums, apziņas aptumšošanās un/vai

halucinācijas). Smagos saindēšanās gadījumos pastāv kolapsa un centrālas elpošanas nepietiekamības draudi.

Terapeitiskie pasākumi pārdozēšanas gadījumā

Ieteicamie antidoti ir acetilholīnesterāzes inhibitori, īpaši fizostigmīns, kas iekļūst cerebrospinālā šķidrumā

un tādējādi novērš CNS simptomus (piemēram, fizostigmīna salicilāts, kad ir pozitīvs fizostigmīna tests).

Nepieciešamības gadījumā un atkarībā no simptomu smaguma pakāpes jānodrošina kardiovaskulārās un

elpošanas funkcijas (skābeklis), ja ir drudzis, jāpazemina ķermeņa temperatūra un jāiztukšo urīnpūslis ar

katetru.

Ja esat aizmirsis lietot Akineton šķīdumu injekcijām

Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Lietojiet devu parastajā laikā, it kā Jūs būtu aizmirsis

par iepriekšējo devu.

Ja Jūs pārtraucat lietot Akineton šķīdumu injekcijām

Zāļu lietošanu nedrīkst pārtraukt pēkšņi, izņemot gadījumus, kad ir dzīvību apdraudoši sarežģījumi, jo pastāv

neatbilstošas kontrregulācijas risks.

4.

IESPĒJAMĀS BLAKUSPARĀDĪBAS

Tāpat kā citas zāles, arī Akineton šķīdums injekcijām var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās

izpaužas.

Blakusparādību sastopamības biežuma raksturošanai parasti izmanto šādu klasifikāciju:

Ļoti bieži (

1/10)

Bieži (

1/100 līdz <1/10)

Retāk (

1/1 000 līdz <1/100)

Reti (

1/10 000 līdz <1/1 000)

Ļoti reti (<1/10 000)

Blakusparādības visticamāk varētu rasties ārstēšanas sākumā un pārāk ātri palielinot devu.

Var būt šādas centrālās nervu sistēmas (CNS) blakusparādības: nogurums, reibonis un miegainība, un īpaši

lielu devu lietošanas gadījumā – nemiers, trauksme, uzbudinājums, eiforija, krampji, reizēm atmiņas

traucējumi un retos gadījumos delīrijs, halucinācijas, nervozitāte, galvassāpes un bezmiegs. Saņemti atsevišķi

ziņojumi par patvaļīgām kustībām (diskinēziju), muskuļu kustību koordinācijas traucējumiem (ataksiju),

krampjiem un runas traucējumiem.

Pacientiem ar galvas smadzeņu darbības traucējumiem bieži novēro CNS stimulāciju – tad var būt jāsamazina

deva.

Perifērās blakusparādības ietver mutes sausumu, retos gadījumos siekalu dziedzeru pietūkumu, neskaidru

redzi (akomodācijas traucējumus), acu zīlīšu patoloģisku paplašināšanos (midriāzi) un pastiprinātu acu jutību

Saskaņots ZVA 21.03.2011.

pret gaismu (fotofobiju), samazinātu ūdens daudzumu asinīs (hipohidrēmiju), aizcietējumus, paātrinātu

sirdsdarbību (tahikardiju) un ļoti retos gadījumos palēninātu sirdsdarbību (bradikardiju). Lietojot tabletes,

ziņots arī par kuņģa darbības traucējumiem un sliktu dūšu. Atsevišķos gadījumos pacientiem var būt

apgrūtināta urinēšana, īpaši tiem, kuri cieš no palielinātas prostatas (jāsamazina deva). Vēl retāk iespējama

urīna aizture (antidots: karbahols).

Iespējama šaura ļeņķa glaukoma, tāpēc ar regulāriem starplaikiem jāpārbauda acs iekšējais (intraokulārais)

spiediens.

Ziņots arī par kuņģa-zarnu trakta traucējumiem, sliktu dūšu, paaugstinātas jutības reakcijām un atsevišķos

gadījumos alerģiskiem ādas izsitumiem.

Zāles ievadot injekcijas veidā, var novērot asinsspiediena pazemināšanos.

Ja novērojat kādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, lūdzam par tām ziņot ārstam vai

farmaceitam.

5.

KĀ UZGLABĀT AKINETON ŠĶĪDUMU INJEKCIJĀM

Uzglabāt bērniem nepieejamā un neredzamā vietā!

Uzglabāt temperatūrā līdz 30° C.

Nelietot, ja beidzies uz iepakojuma norādītais derīguma termiņš.

Zāles nedrīkst izmest kopā ar sadzīves atkritumiem vai kanalizācijā. Vaicājiet farmaceitam par nevajadzīgo

zāļu likvidēšanu. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

Zāļu derīguma termiņš un sērijas numurs norādīti marķējumā uz kastītes un ampulām attiecīgi pēc

Verwendbar bis:

” un “

Ch.-B.:

”.

6.

SĪKĀKA INFORMĀCIJA

Ko Akineton šķīdums injekcijām satur

Aktīvā viela ir 5 mg biperidēna laktāta (

Biperideni lactas

), kas atbilst 3,9 mg biperidēna.

Citas stāvdaļas ir nātrija laktāts, ūdens injekcijām.

Akineton šķīduma injekcijām ārējais izskats un iepakojums

Dzidrs bezkrāsains šķīdums bez suspendētām daļiņām.

Zāles iepakotas kartona kastītēs pa 5 caurspīdīga stikla ampulām, kas nolaužamas iezīmēta punkta vietā un

satur 1 ml šķīduma injekcijām.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

Desma GmbH

Peter-Sander Str. 41 b

55252 Mainz-Kastel

Vācija

Ražotājs

EBEWE Pharma Ges.m.b.H.Nfg.KG Mondseestraße 11, 4866 Unterach

Austrija

Lai iegūtu papildus informāciju par šīm zālēm, lūdzam kontaktēties ar Reģistrācijas apliecības īpašnieka

vietējo pārstāvniecību:

Saskaņots ZVA 21.03.2011.

KBM Pharma Ltd, Tähtvere 4, 51007 Tartu, Igaunija

Tālr. +372 7338080

Fakss +372 7338081

E-pasts

kbmpharma@kbmpharma.eu

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi akceptēta

03/2011

Saskaņots ZVA 21.03.2011.

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Akineton 5 mg/ml šķīdums injekcijām

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

1 ml šķīduma injekcijām satur:

Aktīvā viela: 5 mg biperidēna laktāta (

Biperideni lactas

), kas atbilst 3,9 mg biperidēna.

Palīgviela: nātrija laktāts

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1

3.

ZĀĻU FORMA

Šķīdums injekcijām.

Dzidrs bezkrāsains šķīdums bez suspendētām daļiņām.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1

Terapeitiskās indikācijas

Parkinsona sindroms, īpaši muskuļu rigiditāte un trīce.

Ekstrapiramidāli simptomi, piemēram, akūta distonija, akatīzija un pseidoparkinsonisms, ko izraisījuši

neiroleptiskie līdzekļi un citas zāles ar līdzīgu darbības mehānismu.

Perorālām zāļu formām arī:

Citi ekstrapiramidāli kustību traucējumi, piemēram, ģeneralizēta un segmentāla distonija, Mežē

sindroms, blefarospazmas, spastisks greizais kakls.

Papildus injekciju šķīdumam:

Saindēšanās ar nikotīnu.

Saindēšanās ar fosfororganiskajiem savienojumiem.

Piezīme

Injekciju šķīdums īpaši indicēts, kad vēlama ātra iedarbība vai sākumterapijai smagos Parkinsona

sindroma gadījumos, kā arī pacientiem ar apgrūtinātu rīšanu.

4.2

Devas un lietošanas veids

Šīs zāles jātitrē individuāli.

Akineton 5 mg/ml šķīdums injekcijām

Parkinsona sindroms

Smagu gadījumu un okulogīriskas krīzes ārstēšanas sākumā intramuskulāras injekcijas vai lēnas intravenozas

injekcijas veidā vairākās devās, kas sadalītas vairākās devās lietošanai dienas laikā, ievada 10 – 20 mg

biperidēna laktāta (= 2 – 4 ml injekciju šķīduma).

Zāļu

lietošanas izraisīti ekstrapiramidāli simptomi

Saskaņots ZVA 21.03.2011.

Pieaugušie un pusaudži no 16 gadu vecuma

2,5 – 5 mg biperidēna laktāta (= 0,5 – 1 ml injekciju šķīduma) vienā devā intramuskulāras injekcijas vai lēnas

intravenozas injekcijas veidā. Nepieciešamības gadījumā pēc 30 minūtēm var ievadīt vēl vienu devu.

Maksimālā dienas deva ir 10 – 20 mg biperidēna laktāta (= 2 – 4 ml injekciju šķīduma).

Jāievēro piesardzība, lietojot gados vecākiem pacientiem, īpaši pacientiem ar organiskas smadzeņu slimības

simptomiem un noslieci uz cerebrālām lēkmēm. Gados vecāki pacienti ir jutīgāki pret antiholīnerģiskām

zālēm.

Gados vecāki pacienti

Ieteicamā deva ir 0,04 mg/kg.

Bērni

Vecums

Deva

Līdz 1 gadam

1 mg (0,2 ml)

Līdz 6 gadiem

2 mg (0,4 ml)

Līdz 10 gadiem

3 mg (0,6 ml)

Zāles ievada lēnas intravenozas injekcijas veidā.

Ja simptomi mazinās injekcijas laikā, pārtrauciet ievadīšanu. Nepieciešamības gadījumā pēc 30 minūtēm var

ievadīt vēl vienu devu.

Saindēšanās ar nikotīnu

5 – 10 mg biperidēna laktāta (1 – 2 ml injekciju šķīduma) intramuskulāras injekcijas veidā. Smagos

gadījumos var būt nepieciešami 5 mg biperidēna laktāta (1 ml injekciju šķīduma) intravenozas injekcijas

veidā (papildus standarta pasākumiem).

Piezīme

Ārstēšanas turpināšanai iekšķīgi ir pieejamas tabletes.

Saindēšanās gadījumā ar fosfororganiskajiem savienojumiem biperidēna deva jāizvēlas individuāli atkarībā

no simptomu smaguma, t. i., 5 mg biperidēna laktāta atkārtoti jāievada intravenozi, līdz saindēšanās simptomi

izzūd.

Lietošanas veids:

Injekciju šķīdumu ievada intramuskulāri lēnas intravenozas injekcijas vai intravenozas infūzijas veidā.

Akineton

5 mg/ml šķīdums injekcijām

Ārstēšanas ilgums atkarīgs no slimības veida un gaitas. Ārstēšana var būt gan īslaicīga (īpaši bērniem),

ilgstoša, vai līdz brīdim, kad var sākt lietot perorālās zāļu formas.

4.3

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvajām vielām vai jebkuru no palīgvielām;

Šaura leņķa glaukoma;

Mehāniska kuņģa- zarnu trakta stenoze vai obstrukcija;

Megakolons;

Ileuss.

Biperidēnu tikai īpaši piesardzīgi drīkst lietot/ievadīt pacientiem ar:

prostatas hipertrofiju ar atlieku urīnu;

slimībām, kas var izraisīt smagu tahikardiju.

4.4

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Piesardzība, lietojot noteiktām pacientu grupām:

Pieredze par biperidēna lietošanu

bērniem

aprobežojas tikai ar īslaicīgu lietošanu zāļu izraisītas distonijas

gadījumā (piemēram, lietojot neiroleptiskus līdzekļus vai metoklopramīdu un līdzīgus savienojumus), kas

radusies kā blakusparādība vai saindēšanās simptoms.

Saskaņots ZVA 21.03.2011.

Īpaši piesardzīgi biperidēns lietojams gados vecākiem pacientiem

, īpaši tiem, kam ir galvas smadzeņu

bojājumi. Gados vecākiem pacientiem, īpaši tiem, kuriem ir cerebrovaskulāras vai deģeneratīvas slimības,

iespējama palielināta jutība pret šo savienojumu, pat lietojot terapeitiskās devās.

CNS ietekmējoši antiholīnerģiski līdzekļi, piemēram, biperidēns, var palielināt noslieci uz cerebrālām

lēkmēm. Pacientiem ar predispozīciju vēlams ievērot piesardzību.

Uzmanīgi jāizvēlas biperidēna deva

pacientiem, kuriem ir paaugstināta jutība pret krampjiem

Dažiem pacientiem, īpaši

pacientiem ar prostatas hipertrofiju

biperidēns var izraisīt sāpīgu urinēšanu, retāk –

urīna aizturi.

Pacientiem, kuriem ir mutes sausums, atvieglojumu varētu sniegt bieža šķidruma lietošana maziem malkiem

vai bezcukura košļājamās gumijas košļāšana.

Regulāri jāpārbauda acs iekšējais spiediens. (Skatīt arī punktu 4.3 Kontrindikācijas un 4.8 Nevēlamās

blakusparādības.)

4.5

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Lietošana kombinācijā ar citiem antiholīnerģiskiem līdzekļiem, piemēram, psihotropiem līdzekļiem,

prethistamīna līdzekļiem, pretparkinsonisma līdzekļiem un spazmolītiskām vielām var pastiprināt CNS un

perifēriskās blakusparādības. Vienlaicīga hinidīna lietošana var pastiprināt antiholīnerģisko kardiovaskulāro

ietekmi (īpaši uz AV vadīšanu). Vienlaicīga levodopas un biperidēna lietošana var pastiprināt diskinēziju.

Biperidēns var pastiprināt neiroleptisko līdzekļu izraisīto tardīvo diskinēziju. Reizēm parkinsonisma

simptomi jau pastāvošas tardīvās diskinēzijas gadījumā ir tik smagi, ka nepieciešama antiholīnerģiska

terapija. Parkinsona slimības gadījumā, ja biperidēnu pievieno karbidopai/levodopai, ir ziņots par

ģeneralizētu horeju. Antiholīnerģiskie līdzekļi var pastiprināt petidīna iedarbību uz CNS. Biperidēns var

pastiprināt alkohola iedarbību.

Tādi antiholīnerģiskie līdzekļi kā biperidēns var darboties pretēji metoklopramīda un tam līdzīgu

savienojumu iedarbībai uz kuņģa- zarnu traktu.

4.6

Fertilitāte, grūtniecība un zīdīšanas periods

Nav nekādu pierādījumu, ka biperidēns radītu īpašu teratogēnisku risku. Tomēr, tā kā nav pieredzes par

lietošanu grūtniecības laikā, īpaši pirmajā trimestrī, ieteicams ievērot piesardzību un zāles lietot tikai skaidras

nepieciešamības gadījumā.

Antiholīnerģiskie līdzekļi var nomākt laktāciju. Par biperidēnu šāda veida datu nav. Biperidēns izdalās mātes

pienā, un var tikt sasniegta gandrīz tāda pati koncentrācija kā mātes plazmā. Metabolizācijas veids un apjoms

jaundzimušā organismā nav zināms, un iespējama farmakoloģiski toksiska iedarbība, tāpēc zīdīšana

jāpārtrauc.

4.7

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Ietekmes dēļ uz centrālo un perifērisko nervu sistēmu, izraisot, piemēram, nogurumu, reiboni un miegainību,

biperidēns var iespaidot – neatkarīgi no pamatslimības – indivīda spēju vadīt transportlīdzekli, apkalpot

mehānismus vai strādāt bīstamos apstākļos, pat lietojot zāles kā parakstīts. Tas īpaši attiecas uz lietošanu

kopā ar citiem CNS ietekmējošiem savienojumiem, antiholīnerģiskiem līdzekļiem un īpaši – alkoholu.

4.8

Nevēlamās blakusparādības

Blakusparādību sastopamības biežuma raksturošanai parasti izmanto šādu klasifikāciju:

Ļoti bieži (

1/10)

Bieži (

1/100 līdz <1/10)

Retāk (

1/1 000 līdz <1/100)

Reti (

1/10 000 līdz <1/1 000)

Ļoti reti (<1/10 000)

Saskaņots ZVA 21.03.2011.

Blakusparādības visticamāk varētu rasties ārstēšanas sākumā un pārāk ātri palielinot devu. Par tām spontāni

ziņots biperidēna pēcreģistrācijas periodā. Ziņojumi ir brīvprātīgi no populācijas ar nezināmu skaitu un

iedarbību. Tāpēc nav iespējams novērtēt patieso blakusparādību biežumu vai noteikt cēloņsakarību ar

biperidēna lietošanu. Zāļu lietošanu nedrīkst pārtraukt pēkšņi, izņemot gadījumus, kad ir dzīvību apdraudoši

sarežģījumi, jo pastāv neatbilstošas kontrregulācijas risks.

Parotīts

Infekcijas un infestācijas

Imūnās sistēmas traucējumi

Paaugstināta jutība, zāļu hipersensitivitāte, ieskaitot izsitumus.

Lielāku devu gadījumā: nemiers, uzbudinājums, bailes, eiforisks noskaņojums (kura dēļ saņemti atsevišķi

ziņojumi par ļaunprātīgu šī savienojuma izmantošanu un pēc tās radušos atkarību), apjukums, delīrijs,

halucinācijas, bezmiegs. CNS stimulācija bieži novērojama pacientiem ar smadzeņu darbības traucējumiem,

tāpēc var būt jāsamazina deva. Ir ziņots par pārejošu ātrā miega fāzes saīsināšanos (miega fāze ar ātrām acu

kustībām), ko raksturo pagarināts laiks līdz šīs fāzes sasniegšanai un kopējā miega ilguma procentuāls

samazinājums, nervozitāti, nemieru.

Psihiskie traucējumi

Miegainība, reibonis un atmiņas traucējumi, galvassāpes, diskinēzija, ataksija un runas traucējumi, krampji,

nervu sistēmas traucējumi.

Nervu sistēmas traucējumi

Akomodācijas traucējumi, midriāze, fotofobija. Var rasties šaurā leņķa glaukoma (pārbaudīt intraokulāro

spiedienu).

Acu bojājumi

Tahikardija, bradikardija.

Sirds funkcijas traucējumi

Sausa mute, aizcietējums, diskomforta sajūta vēderā, slikta dūša.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Ādas un zemādas audu bojājumi

Hipohidroze, alerģisks dermatīts.

Muskuļu spazmas.

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Dizūrija, īpaši pacientiem ar prostatas adenomu (samazināt devu), urīna aizture.

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Nogurums.

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Izmeklējumi

Pazemināts asinsspiediens parenterālas ievadīšanas gadījumā.

4.9

Pārdozēšana

Pārdozēšanas simptomi

Pārdozēšanas simptomi ir līdzīgi kā saindēšanās gadījumā ar atropīnu – pacientam ir antiholīnerģiski

simptomi (paplašinātas, inertas acu zīlītes, gļotādu izžūšana, sejas piesarkums, paātrināta sirdsdarbība,

atonisks urīnpūslis un zarnas, paaugstināta ķermeņa temperatūra, īpaši bērniem) un CNS simptomi

(piemēram, uzbudinājums, delīrijs, apjukums, apziņas aptumšošanās un/vai halucinācijas). Smagos

saindēšanās gadījumos pastāv asinsrites kolapsa un centrālas elpošanas nepietiekamības draudi.

Terapeitiskie pasākumi pārdozēšanas gadījumā

Saskaņots ZVA 21.03.2011.

Ieteicamie antidoti ir acetilholīnesterāzes inhibitori, īpaši fizostigmīns, kas iekļūst cerebrospinālāšķidrumā un

tādējādi novērš CNS simptomus (piemēram, fizostigmīna salicilāts, kad ir pozitīvs fizostigmīna tests).

Nepieciešamības gadījumā un atkarībā no simptomu smaguma pakāpes jānodrošina kardiovaskulārā un

elpošanas funkcija (skābeklis), ja ir drudzis, jāpazemina ķermeņa temperatūra un jāiztukšo urīnpūslis ar

katetru.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Antiholīnerģisks līdzeklis/ pretparkinsonisma līdzeklis, ATĶ kods: N04AA02

Biperidēns ir antiholīnerģisks līdzeklis, kas iedarbojas galvenokārt uz CNS. Tas darbojas arī perifēriski, taču

nedaudz salīdzinājumā ar atropīnu. Biperidēns konkurējoši saistās pie perifēriskiem un centrāliem muskarīna

receptoriem (galvenokārt M1).

Eksperimentos ar dzīvniekiem novērots, ka biperidēns novērš parkinsonoīdus stāvokļus (trīci un rigiditāti), ko

izraisījuši centrālas darbības holīnerģiskie līdzekļi.

5.2

Farmakokinētiskās īpašības

Biopieejamība

Ziņas par biperidēna bioloģisko pieejamību pēc intramuskulāras ievadīšanas nav pieejamas.

Šķietamais sadales tilpums

ir 24 ± 4,1 l/kg. Biperidēns tiek gandrīz pilnībā metabolizēts. Urīnā nemainīts

biperidēns nav konstatējams. Galvenais biperidēna metabolīts rodas bicikloheptāna gredzena hidroksilēšanā

(60%). Notiek vēl papildu hidroksilēšana (40%) piperidīna gredzenā. Urīnā un izkārnījumos izdalās aptuveni

vienāds dažādu metabolītu (hidroksilācijas produktu un savienojumu) daudzums.

Pēc vienas perorālas 4 mg biperidēna hidrohlorīda devas ievadīšanas

terminālais eliminācijas pusperiods no

plazmas ir starp 11 un 21,3 stundām gados jauniem indivīdiem un 23,8 – 36,6 stundas gados vecākiem

pacientiem.

Līdzsvara stāvoklī (2 reizes pa 2 mg biperidēna hidrohlorīda 6 dienas) pusperiods gados jauniem

indivīdiem bija 15,7 – 33,3 stundas un gados vecākiem pacientiem – 26,3 – 40,7 stundas.

Plazmatiskais klīrenss

ir 11,6 ± 0,8 ml/min/kg ĶM.

Farmakokinētikas dati pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem nav pieejami. Nav ziņu par spēju

šķērsot placentu.

Biperidēns izdalās

mātes pienā

Nav pieejami dati par uzsūkšanos un koncentrāciju plazmā pēc intramuskulāras ievadīšanas.

, un var tikt sasniegta gandrīz tāda pati koncentrācija kā mātes plazmā.

Metabolizācijas veids un apjoms jaundzimušā organismā nav zināms, un iespējama farmakoloģiski toksiska

iedarbība, tāpēc zīdīšana jāpārtrauc. (Skatīt arī 5.3 Preklīniskie dati par drošību).

Koncentrācija plazmā pēc intravenozas

ievadīšanas ir pastāvīgi augstāka nekā pēc perorālas ievadīšanas, un

tā samazinās divfāziski ar aptuveni 1,5 stundu pusperiodu pirmajā fāzē un aptuveni 24 stundu pusperiodu

terminālajā fāzē. Pēc vienas 4 mg biperidēna laktāta intravenozas devas ievadīšanas noteiktais terminālais

eliminācijas pusperiods no plazmas ir 24,3 h (vidējais 6 veseliem indivīdiem 23 – 27 gadu vecumā).

5.3

Prekl

īniskie dati par drošību

Akūtais toksiskums

Skatīt punktu 4.9 Pārdozēšana.

Hroniskais toksiskums

Hroniskā toksiskuma pētījumos žurkām un suņiem nav atklāti nekādi toksiskas iedarbības pierādījumi.

Mutagēniskums un kancerogēniskums

Biperidēna genotoksisko īpašību novērtēšanai veikti šādi testi: salmonellu/mikrosomu tests pēc Eimsa, HPRT

tests ar Ķīnas kāmju V79 šūnu līniju,

in vitro

hromosomu aberācijas tests cilvēka limfocītos un in vivo

hromosomu aberācijas tests žurku kaulu smadzenēs (398 mg/kg ĶM vienreizēja perorālā deva). Rezultāti

liecina, ka biperidēns baktērijās un zīdītāju šūnās in vitro neierosina ģenētiskas mutācijas, kāarī neierosina

Saskaņots ZVA 21.03.2011.

hromosomu aberācijas zīdītāju šūnās

in vitro

in vivo

. Ilgstoši kancerogēniskuma pētījumi dzīvniekiem nav

veikti.

Toksiska ietekme uz vairošanos Biperidēns tika lietots perorāli grūsnām Sprague – Dawley žurkām un

Krievijas trušiem līdz 60,5 mg/kg ĶM vai 40,5 mg/kg ĶM organoģenēzes laikā. Veicot ķeizargrieziena

operācijas, auglim nenovēroja nekādas ar vielu saistītas kroplības, pat ne pēc toksisku devu ievadīšanas

mātītēm.

Nav nekādu pierādījumu par īpašu teratogēnisku biperidēna risku. Tomēr, tā kā nav pieredzes par lietošanu

grūtniecības laikā, ieteicams ievērot piesardzību, īpaši pirmajā trimestrī.

Antiholīnerģiskie līdzekļi var nomākt laktāciju. Par biperidēnu šāda veida datu nav. Biperidēns izdalās mātes

pienā, un koncentrācija var sasniegt tādu pašu līmeni kā mātes plazmā. Metabolizācijas veids un apjoms

jaundzimušā organismā nav zināms, un iespējama farmakoloģiski toksiska iedarbība, tāpēc zīdīšana ir

jāpārtrauc.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1

Palīgvielu saraksts

Nātrija laktāts, ūdens injekcijām.

6.2

Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3

Uzglabāšanas laiks

5 gadi.

6.4

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30

Nelietot, ja beidzies uz iepakojuma norādītais derīguma termiņš.

6.5

Iepakojuma veids un saturs

Zāles iepakotas kartona kastītēs pa 5 caurspīdīga stikla ampulām, kas nolaužamas iezīmēta punkta vietā un

satur 1 ml šķīduma injekcijām.

6.6

Norādījumi par sagatavošanu lietošanai un iznīcināšanu

Nav īpašu prasību.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Desma GmbH

Peter Sander Str. 41 B 55252 Mainz-Kastel

Vācija

8.

REĢISTRĀCIJAS NUMURI

94-0027

9.

REĢISTRĀCIJAS/ PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Saskaņots ZVA 21.03.2011.

10/05/2000 / 19/10/2005

10.

TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

02/2011

1. attēls.

Vidējais biperidēna koncentrācijas raksturojums laikā pēc vienas Akineton

Zīmējumā: Tableteten = tabletes; Lösung = šķīdums; Zeit = laiks

2 mg tablešu devas vai 0,92 ml

biperidēna šķīduma injekcijām lietošanas, kas atbilst 4 mg biperidēna hidrohlorīda, n = 16.

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju