ENTOCIR

Informazioni principali

  • Nome commerciale:
  • ENTOCIR 50CPS 3MG R.M.
  • Forma farmaceutica:
  • CAPSULE
  • Composizione:
  • "3 MG CAPSULE RIGIDE A RILASCIO MODIFICATO" 50 CAPSULE
  • Classe:
  • A
  • Tipo di ricetta:
  • Ricetta ripetibile, validità 6 mesi, ripetibile 10 volte
  • Utilizzare per:
  • Esseri umani
  • Tipo di medicina:
  • Farmaco allopatico

Documenti

Localizzazione

  • Disponibile in:
  • ENTOCIR 50CPS 3MG R.M.
    Italia
  • Lingua:
  • italiano

Altre informazioni

Status

  • Fonte:
  • AIFA - Agenzia Italiana del Farmaco
  • Numero dell'autorizzazione:
  • 034734018
  • Ultimo aggiornamento:
  • 09-08-2016

Foglio illustrativo

FOGLIO ILLUSTRATIVO

ENTOCIR 3 mg capsule rigide a rilascio modificato

budesonide

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antinfiammatori intestinali - corticosteroidi per uso topico.

INDICAZIONI TERAPEUTICHE

Malattia di Crohn di grado da lieve a moderato ad interessamento ileale e/o del

colon ascendente.

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità alla budesonide o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

PRECAUZIONI PER L’USO

Possono manifestarsi effetti indesiderati tipici dei corticosteroidi sistemici. I 

potenziali effetti sistemici includono il glaucoma.

Gruppi speciali di pazienti

ENTOCIR va usato con cautela nei pazienti con infezioni (batteriche, fungine o

virali),   ipertensione   arteriosa,   diabete   mellito,   osteoporosi,   ulcera   peptica,

glaucoma o cataratta  o con una storia familiare di diabete  o glaucoma o in

qualsiasi   altra   condizione   in   cui   l’uso   dei   corticosteroidi   può   avere   effetti

indesiderati.

Varicella   e   morbillo   possono   avere   un   decorso   più   grave   in   pazienti   che

assumono   corticosteroidi   orali.   In   pazienti   che   non  hanno  mai   contratto   tali

infezioni, è necessario usare cautela per evitare l’esposizione al contagio. In

caso   sia   avvenuta   l’esposizione,   può   essere   indicato   un   trattamento   con

immunoglobuline   per   la   varicella   zoster   o   con   un   concentrato   di

immunoglobuline   per   via   endovenosa.   In   caso   di   varicella   manifesta,

considerare l’opportunità di somministrare farmaci antivirali. 

Passaggio dalla terapia con corticosteroidi sistemici a ENTOCIR

Particolare cautela è necessaria nei pazienti che passino dal trattamento con

corticosteroidi per via sistemica, con più elevati effetti sistemici, ad ENTOCIR

capsule.   In  tali   pazienti   la   funzionalità   surrenalica  può  essere   soppressa.   E’

quindi   consigliabile   un   controllo   della   funzionalità   surrenalica   e   la   dose   di

steroidi sistemici va ridotta con cautela.

Durante   la   riduzione   della   dose   di   corticosteroidi   sistemici,   alcuni   pazienti

potrebbero riferire malessere non meglio specificato, ad es. dolori muscolari e

articolari. 

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Un’insufficienza sistemica di corticosteroidi deve essere sospettata qualora, in

rari casi, insorgano sintomi quali stanchezza, mal di testa, nausea e vomito. In

questi   casi   è   talvolta   necessario   aumentare   temporaneamente   la   dose   di

corticosteroidi sistemici.

I corticosteroidi possono ridurre la risposta dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene

allo stress. Un trattamento supplementare a base di corticosteroidi sistemici è

consigliato nei pazienti che vengono sottoposti ad un intervento chirurgico o ad

altre condizioni di stress.

Il passaggio dal trattamento con corticosteroidi per via sistemica ad ENTOCIR

capsule   evidenzia   talvolta   allergie,   ad   es.   riniti   ed   eczemi,   che   erano   in

precedenza controllate dal farmaco somministrato per via sistemica. 

Pazienti con ridotta funzionalità epatica

Una   ridotta   funzionalità   epatica   influisce   sull’eliminazione   dei   corticosteroidi,

causando una ridotta velocità di eliminazione ed un’esposizione sistemica più

elevata. Tenere in considerazione la possibilità di effetti collaterali sistemici. La

farmacocinetica   dopo   somministrazione   endovenosa   nei   pazienti   affetti   da

cirrosi, tuttavia, è risultata analoga a quella nei volontari sani.

Pazienti con trattamenti concomitanti

Studi in vivo hanno evidenziato che la somministrazione orale di ketoconazolo

(noto   inibitore   dell’attività   CYP3A4   nel   fegato   e   nella   mucosa   intestinale   –

vedere   anche   la   sezione   “Interazioni”)   causa   un   molteplice   aumento

dell’esposizione sistemica a budesonide somministrata per via orale. 

L’uso   concomitante   di   ketoconazolo,   di   inibitori   delle   HIV-proteasi   o   di   altri

potenti inibitori del CYP3A4 deve essere evitato. Se questo non fosse possibile,

bisogna   far   trascorrere   il   più   lungo   intervallo   di   tempo   possibile   tra   i   due

trattamenti e bisognerebbe prendere in considerazione una riduzione della dose

di budesonide. 

Assunzione cronica eccessiva

Quando   ENTOCIR   capsule   viene   assunto   cronicamente   in   dosi   eccessive

possono   verificarsi   effetti   corticosteroidei   sistemici   quali   ipercorticismo   e

soppressione surrenalica.

INTERAZIONI

Interazioni con ormoni

Nelle   donne   che   assumono   anche   estrogeni   o   contraccettivi   orali   è   stato

osservato un aumento dei livelli plasmatici e degli effetti dei corticosteroidi, ma

nessun effetto è stato osservato in caso di uso concomitante di budesonide e

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contraccettivi orali a basso dosaggio.   Al contrario di ciò che si verifica con i

livelli plasmatici di prednisolone che vengono raddoppiati.

Interazioni con inibitori della acidità gastrica

Omeprazolo   nelle   dosi   raccomandate   non   influenza   la   farmacocinetica   di

budesonide   somministrata   per   via   orale,   mentre   cimetidina   ha   una   leggera

influenza, clinicamente irrilevante.

Interazioni con bevande

In caso di consumo elevato di succo di pompelmo (inibitore dell’attività CYP3A4

soprattutto   a   livello   della   mucosa   intestinale)   l’esposizione   sistemica   alla

budesonide somministrata per via orale aumenta di circa due volte.

Come   per   altri   farmaci   metabolizzati   principalmente   attraverso   il   CYP3A4,

l’assunzione regolare di pompelmo o del suo succo dovrebbe essere evitata

durante la somministrazione di budesonide (altri succhi come il succo d’arancia

o di mela non inibiscono il CYP3A4).

Interazioni con enzimi del citocromo 450

Il   metabolismo   di   budesonide   è   prevalentemente   mediato   dal   CYP3A4,

sottofamiglia   del   citocromo   450.   Gli   inibitori   di   questo   enzima,   ad   es.

ketoconazolo  e   itraconazolo  e   gli   inibitori  delle  HIV-proteasi,   possono  quindi

aumentare   di   diverse   volte   l’esposizione   sistemica   alla   budesonide,   vedi

paragrafo “Precauzioni per l’uso”. Non essendo disponibili dati per avvalorare

una raccomandazione relativa ai dosaggi, bisogna evitare la combinazione di

questi   farmaci.  Se  questo   non  fosse  possibile,   bisogna  far  trascorrere  il  più

lungo intervallo di tempo possibile tra i due trattamenti e si potrebbe prendere in

considerazione   di   ridurre   la   dose   di   budesonide.   L’inibizione   esercitata   da

budesonide su altri farmaci metabolizzati attraverso il CYP3A4 è improbabile in

quanto budesonide ha una bassa affinità verso questo enzima. L’inibizione del

CYP3A4,     anche   con   succo   di   pompelmo,   può   aumentare   l’esposizione

sistemica alla budesonide.

Il trattamento concomitante con induttori del CYP3A4 come la carbamazepina

può ridurre l’esposizione alla budesonide che può richiedere quindi un aumento

di dosaggio.

Informare il medico o il farmacista se si è recentemente assunto qualsiasi altro

medicinale, anche quelli senza prescrizione medica.

AVVERTENZE SPECIALI

Gravidanza e allattamento

La somministrazione di budesonide, come di altri corticosteroidi, nell’animale

gravido causa anomalie dello sviluppo fetale. La rilevanza di tali osservazioni

nell’uomo non è ancora stata stabilita.

Non sono disponibili dati clinici sull’uso di ENTOCIR in gravidanza.

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Come per tutti i medicinali, i corticosteroidi devono essere prescritti solo quando

i benefici per la madre superino i possibili rischi per il feto.  

Budesonide viene escreta nel latte materno. In base ai dati provenienti dall’uso

di budesonide per via inalatoria, si ritiene tuttavia che, quando ENTOCIR viene

assunto a dosi terapeutiche, l’esposizione per il lattante sia bassa.

Una dose di mantenimento con budesonide per via inalatoria (200 o 400 μg due

volte al giorno) in donne asmatiche in allattamento determina un’esposizione

sistemica a budesonide trascurabile nell’infante allattato al seno. 

In uno studio di farmacocinetica, la dose giornaliera stimata per il lattante era

pari allo 0.3% della dose giornaliera assunta dalla madre per entrambi i livelli di

dosaggio,   e   la   media   delle   concentrazioni   plasmatiche   nei   lattanti   è   stata

stimata   essere  di  1/600   delle  concentrazioni  osservate   nel  plasma  materno,

presupponendo una completa biodisponibilità orale per il lattante.

Le   concentrazioni   di   budesonide   nei   campioni   di   plasma   dei   lattanti   sono

sempre risultate al di sotto del limite di quantificazione.

Basandosi sui dati ottenuti con l’impiego di budesonide per via inalatoria, e sul

fatto che budesonide mostra un profilo farmacocinetico lineare entro l’intervallo

di dosi terapeutiche dopo somministrazione inalatoria orale e rettale, alle dosi

terapeutiche di budesonide, l’esposizione del lattante è presumibilmente bassa.

I bambini allattati da madri che assumono dosi di budesonide maggiori di quelle

raccomandate   possono   andare   incontro   ad   un  certo   grado   di   soppressione

surrenale. 

Questi dati  supportano l’utilizzo di budesonide, per somministrazione orale e

rettale, durante l’allattamento.

Chiedere   consiglio   al   medico   o   al   farmacista   prima   di   prendere   qualsiasi

medicinale.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

ENTOCIR capsule non influenza la capacità  di guidare veicoli e di utilizzare

macchinari.

Per chi svolge attività sportiva

L’uso   del   farmaco   senza   necessità   terapeutica   costituisce   doping   e   può

determinare comunque positività ai test antidoping.

In caso di accertata intolleranza agli zuccheri contattare il medico curante prima

di assumere il medicinale.

Influenza sulla crescita

Si   raccomanda   che   l’altezza   dei   bambini   in   trattamento   prolungato   con

corticosteroidi   sia   periodicamente   controllata.   Se   la   crescita   è   rallentata,   la

terapia deve essere rivalutata.  I benefici della terapia con corticosteroidi e il

possibile   rischio   di   soppressione   della   crescita   devono   essere   attentamente

valutati. Non sono stati condotti studi a lungo termine in bambini trattati  con

Entocir capsule.

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DOSE, MODO E TEMPO DI SOMMINISTRAZIONE

Le   capsule   a   rilascio   modificato   di   ENTOCIR   vanno   deglutite   intere   con

dell’acqua.

Il contenuto delle capsule non deve essere masticato o frantumato.

ADULTI

Malattia in fase attiva

La   dose   giornaliera   raccomandata   nella   fase   attiva   è   di   9   mg   in   un’unica

somministrazione al mattino, per un periodo fino ad otto  settimane. La piena

efficacia è usualmente raggiunta entro 2-4 settimane.

Mantenimento della remissione

Per mantenere la remissione, si consiglia una dose di 6 mg da somministrare

una volta al giorno, al mattino.

Sostituzione del prednisolone con ENTOCIR

Per la sostituzione di prednisolone, nei pazienti dipendenti dai corticosteroidi,

viene raccomandata la dose di 6 mg di ENTOCIR in un’unica somministrazione

al   mattino.   Quando   il   trattamento   con   ENTOCIR   è   iniziato,   la   dose   di

prednisolone deve essere ridotta gradualmente.

BAMBINI

I dati disponibili sull’uso di ENTOCIR nei bambini sono limitati ed insufficienti

per supportarne la sicurezza e l’efficacia nella popolazione pediatrica. Pertanto,

l’uso di ENTOCIR nei bambini non può essere raccomandato fino a quando non

si renderanno disponibili ulteriori dati.

ANZIANI

Si consiglia lo stesso dosaggio degli adulti. Tuttavia, l’esperienza con ENTOCIR

negli anziani è limitata.

Prima   della   sospensione   della   terapia   la   dose   di   ENTOCIR   va   ridotta

gradualmente.

SOVRADOSAGGIO

In   caso   di   ingestione/assunzione   accidentale   di   una   dose   eccessiva   di

ENTOCIR   avvertire   immediatamente   il   medico   o   rivolgersi   al   più   vicino

ospedale.

Raramente sono stati segnalati casi di tossicità acuta e/o di morte susseguenti

ad un sovradosaggio di corticosteroidi.

Anche  a  dosi  molto   elevate   è  improbabile  che  un  sovradosaggio  acuto   con

ENTOCIR capsule determini effetti tossici di rilevanza clinica.

In   caso   di   sovradosaggio   acuto   non   è   disponibile   un   antidoto   specifico.   Il

trattamento consiste in una lavanda gastrica immediata o nell’emesi, seguiti da

una terapia sintomatica con misure di supporto generiche.

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Se   si   ha   qualsiasi   dubbio   sull’uso   di   ENTOCIR,   rivolgersi   al   medico   o   al

farmacista.

EFFETTI INDESIDERATI

Come tutti i medicinali, ENTOCIR può causare effetti indesiderati sebbene non

tutte le persone li manifestino.

La maggior parte degli effetti  indesiderati rilevati negli studi clinici è stata  di

intensità da lieve a moderata e di natura non grave.

Le seguenti definizioni si riferiscono all’incidenza di effetti indesiderati:

Molto comune: (> 1/10)

Comune: (> 1/100, <1/10)

Non comune: (> 1/1000, <1/100)

Raro: (> 1/10000, <1/1000)

Molto raro: (<1/10000)

Le reazioni avverse associate all’uso di ENTOCIR capsule sono riportate nella

tabella 1.

Tabella 1 Reazioni   avverse   espresse   per   frequenza   e   classificazione

per sistemi e organi (COS)

COS Frequenza Reazioni

Patologie 

cardiache Comune palpitazioni

Patologie 

endocrine Comune manifestazioni cushingoidi

Molto raro ritardo nella crescita

Patologie dell’occhio Comune offuscamento della vista

Non comune glaucoma

Patologie

gastrointestinali  Comune dispepsia

Disturbi del 

sistema immunitario Molto raro reazione anafilattica

Disturbi   del

metabolismo   e   della

nutrizione Comune ipokaliemia

Patologie del 

sistema

muscoloscheletrico   e

del tessuto connettivo Comune crampi muscolari

Patologie del 

sistema nervoso Non comune tremore

Disturbi psichiatrici Comune modificazioni del comportamento

quali   nervosismo,   insonnia   e

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sbalzi d’umore

Patologie   dell’apparato

riproduttivo   e   della

mammella Comune disturbi mestruali

Patologie della 

cute   e   del   tessuto

sottocutaneo Comune reazioni   cutanee   (orticaria,

esantema)

Descrizione di eventi avversi selezionati

Si   possono   verificare   effetti   tipici   della   terapia   corticosteroidea   sistemica

(manifestazioni   cushingoidi   e   ritardo   nella   crescita).   Tali   effetti   collaterali

dipendono dalla dose, dalla durata del trattamento, dall’assunzione precedente

o concomitante di corticosteroidi e dalla sensibilità individuale.

Gli studi clinici hanno mostrato che la frequenza delle reazioni avverse tipiche

dei   corticosteroidi   è   sostanzialmente   inferiore   (pari   alla   metà   circa)   con

ENTOCIR   capsule   di   quanto   riscontrato   con   prednisolone   a   dosi

terapeuticamente equivalenti.

Il rispetto delle istruzioni contenute nel foglio illustrativo riduce il rischio di effetti

indesiderati.

Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati si aggrava, o se si nota la comparsa di

un   qualsiasi   effetto   indesiderato   non   elencato   in   questo   foglio   illustrativo,

informare il medico o il farmacista.

SCADENZA E CONSERVAZIONE

Conservare a temperatura non superiore ai 30°C. 

Conservare il medicinale nel contenitore originale. 

Tenere il contenitore ben chiuso.

La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro,

correttamente conservato.

Attenzione: non utilizzare il prodotto dopo la data di scadenza riportata sulla

confezione. La data di scadenza si riferisce all’ultimo giorno del mese.

I   medicinali   non   devono   essere   gettati   nell’acqua   di   scarico   e   nei   rifiuti

domestici.   Chiedere   al   farmacista   come   eliminare   i   medicinali   che   non   si

utilizzano più. Questo aiuterà a proteggere l’ambiente.

TENERE   IL   MEDICINALE   FUORI   DALLA   PORTATA   E   DALLA   VISTA   DEI   BAMBINI .

COMPOSIZIONE:

una capsula rigida di ENTOCIR contiene: budesonide 3 mg.

Eccipienti:

etilcellulosa, acetiltributilcitrato, copolimero dell’acido metacrilico, trietilcitrato (E

1505),   agente   antischiuma,  polisorbato   80   (E  433),   talco   (E   553b),   sfere  di

saccarosio (a base di saccarosio e amido di mais).

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Capsula:

gelatina, titanio diossido (E 171), ferro ossido rosso, nero, giallo (E 172).

FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO

Capsule rigide a rilascio modificato.

- Flacone da 50 capsule rigide a rilascio modificato – in commercio.

- Flacone da 100 capsule rigide a rilascio modificato – non in commercio.

TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO

AstraZeneca S.p.A.

Via F. Sforza - Palazzo Volta

20080 Basiglio (MI).

PRODUTTORE:

AstraZeneca AB

S-15185 Södertälje, Svezia.

Rilasciato anche presso:

AstraZeneca AB

S-90107 Umeå, Svezia.

REVISIONE   DEL   FOGLIO   ILLUSTRATIVO   DA   PARTE   DELL’AGENZIA

ITALIANA DEL FARMACO: Marzo 2012

AZ2456F

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