ANZEMET

Informazioni principali

  • Nome commerciale:
  • ANZEMET IV 1F 100MG 5ML
  • Forma farmaceutica:
  • PREPARAZIONE INIETTABILE
  • Composizione:
  • IV 1 FIALA 20 MG/ML 5 ML
  • Classe:
  • A
  • Tipo di ricetta:
  • Ricetta ripetibile, validità 6 mesi, ripetibile 10 volte
  • Utilizzare per:
  • Esseri umani
  • Tipo di medicina:
  • Farmaco allopatico

Documenti

Localizzazione

  • Disponibile in:
  • ANZEMET IV 1F 100MG 5ML
    Italia
  • Lingua:
  • italiano

Informazioni terapeutiche

  • Indicazioni terapeutiche:
  • Prevenzione e trattamento della nausea e del vomito nei pazienti che ricevono un ciclo iniziale o cicli ripetuti di chemioterapia antiblastica (ivi incluso il cisplatino a dosi elevate). - Trattamento della emesi post-operatoria. - Prevenzione della emesi post-operatoria in pazienti ad alto rischio, come nella chirurgia ginecologica intraddominale o con all'anamnesi una storia di emesi post-operatoria.

Altre informazioni

Status

  • Fonte:
  • AIFA - Agenzia Italiana del Farmaco
  • Stato dell'autorizzazione:
  • Revocato
  • Numero dell'autorizzazione:
  • 033108022
  • Ultimo aggiornamento:
  • 09-08-2016

Foglio illustrativo

DENOMINAZIONE

ANZEMET SOLUZIONE INIETTABILE

CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA

Antagonisti della serotonina.

PRINCIPI ATTIVI

Dolasetron mesilato 20 mg/ml.

Ciascuna fiala contiene: dolasetron 9,3mg (sotto forma di sale

mesilato 12,5 mg) in 0,625 ml di soluzione iniettabile dolasetron

74 mg (sotto forma di sale mesilato 100 mg) in 5 ml di soluzione

iniettabile.

ECCIPIENTI

Mannitolo iniettabile, sodio acetato triidrato, acido acetico

glaciale, acqua per preparazioni iniettabili.

INDICAZIONI

Prevenzione e trattamento della nausea e del vomito nei pazienti

che ricevono un ciclo iniziale o cicli ripetuti di chemioterapia

antiblastica (ivi incluso il cisplatino a dosi elevate).

Trattamento di nausea evomito post-operatori.

Prevenzione di nausea e vomito post-operatoriin pazienti ad alto

rischio, come nella chirurgia ginecologica intraddominale o con

all'anamnesi una storia di emesi post-operatoria.

CONTROINDICAZIONI/EFFETTI SECONDARI

Bambini e adolescenti sotto i 18 anni di eta'.

Non devono essere trattati pazienti con un intervallo QTc

marcatamente prolungato (per esempio, in associazione con un

prolungamento dell'intervallo QT di tipo congenito), pazienti con

blocco atrioventricolare di grado II o III e pazienti in

trattamento concomitante con antiaritmici di classe I e III.Non

ci sono in tali pazienti informazioni sufficienti sugli effetti

sull'elettrocardiogramma per asserire che il prodotto possa

essere somministrato con sicurezza in tali circostanze.

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli

eccipienti.

POSOLOGIA

Puo' essere iniettato in 30 secondi o diluita in 50 ml di

soluzione fisiologica, in destrosio al 5% o in altri fluidi

compatibili per uso endovenoso e somministrato mediante una

infusione avente una durata compresa tra 30 secondi e 15 minuti.

Una somministrazione iv piu' rapida dovrebbe essere evitata.

>>Nausea e vomito indotti da chemioterapia antiblastica.

Adulti: per la prevenzione della nausea e del vomito nei pazienti

in trattamento con chemioterapia antiblastica emetizzante, si

consiglia una dose singola di 100 mg circa 30 minuti prima di

ciascun trattamento chemioterapico.

Per la prevenzione di nausea e vomito ritardati dopo la fine del

ciclo chemioterapico, e' consigliata una dose singola giornaliera

di 200 mg sotto forma di compresse.

Il farmaco puo'essere somministrato per un massimo di 4 giorni

consecutivi in relazione ad un singolo ciclo chemioterapico.

L'efficacia nel controllo dellaemesi puo' essere incrementata

mediante la somministrazione concomitante di corticosteroidi.

Bambini: l'uso e' controindicato nei bambini.

Anziani: i dati ottenuti in pazienti ed in volontari sani

Anziani: i dati ottenuti in pazienti ed in volontari sani

indicano chela farmacocinetica del medicinale e del suo

metabolita attivo non simodifica nei pazienti aventi eta' uguale

o superiore a 65 anni e che pertanto non e' necessario alcun

aggiustamento del dosaggio.

Pazienti con insufficienza renale: nei pazienti con insufficienza

renale grave (clearance della creatinina < 10 ml/min) i livelli

plasmatici del metabolita attivo sono aumentati in seguito a

somministrazione sia per viaorale che per via endovenosa.

Non e' richiesto alcun aggiustamento deldosaggio.

E' possibile che una modesta percentuale di pazienti con

compromissione della funzionalita' renale metabolizzi scarsamente

il prodotto e che i livelli plasmatici in questi pazienti siano

conseguentemente piu' elevati.

Pazienti con insufficienza epatica: nei pazienti con

insufficienza epatica grave (classe di Child-Pugh B o C) i

livelli plasmatici del metabolita attivo sono aumentati dopo

somministrazione per via orale, ma inalterati in seguito a

somministrazione per via endovenosa.

Non e' richiesto alcun aggiustamento del dosaggio. >>Nausea

evomito post-operatori.

Adulti: somministrare una dose singola non appena compare nausea

o vomito.

La dose consigliata per il trattamento e'di 12,5 mg.

Per la prevenzione di nausea e vomito post-operatori e'

consigliata una singola somministrazione al termine

dell'anestesia.

La dose consigliata per la prevenzione e' di 12,5 mg.

Bambini: l'uso e' controindicato nei bambini.

Anziani: i dati ottenuti in pazienti ed in volontari sani

indicano che la farmacocinetica del medicinale e del

suometabolita attivo non si modifica nei pazienti aventi eta'

uguale o superiore a 65 anni e che pertanto non e' necessario

alcun aggiustamento del dosaggio.

Pazienti con insufficienza renale: nei pazienti con insufficienza

renale grave (clearance della creatinina < 10 ml/min) i livelli

plasmatici del metabolita attivo sono aumentati in seguito a

somministrazione sia per via orale che per via endovenosa.

Non e' richiesto alcun aggiustamento del dosaggio.

E' possibile che una modesta percentuale di pazienti con

compromissione della funzionalita' renale metabolizzi scarsamente

il farmaco e che i livelli plasmatici in questi pazienti siano

conseguentemente piu' elevati.

Pazienti con insufficienzaepatica: nei pazienti con insufficienza

epatica grave (classe di Child-Pugh B o C) i livelli plasmatici

del metabolita attivo sono aumentati dopo somministrazione per

via orale, ma inalterati in seguito a somministrazione per via

endovenosa.

Non e' richiesto alcun aggiustamentodel dosaggio.

CONSERVAZIONE

Prodotto non diluito: tenere la fiala nell'imballaggio esterno

per tenerlo al riparo dalla luce.

Prodotto diluito: le diluizioni di fluidi per uso endovenoso

dovrebbero essere usate immediatamente dopo la preparazione.

Se la conservazione non puo' essere evitata, il tempo massimodi

conservazione delle diluizioni e' di 24 ore.

Conservare in frigorifero (2-8 gradi C).

AVVERTENZE

Gli antagonisti dei recettori 5-HT3, hanno mostrato causare

prolungamenti dell'intervallo elettrocardiografico, incluso

l'intervallo QTc.

L'uso di antagonisti dei recettori 5-HT3 e di altri farmaci che

prolungano gli intervalli elettrocardiografici richiede una

particolare cautela nei pazienti che presentano un allungamento

particolare cautela nei pazienti che presentano un allungamento

preesistente degli intervalli relativi alla conduzione cardiaca,

con particolare riferimento all'intervallo QTc, nei pazienti con

disturbi elettrolitici significativi, con blocco di branca o con

malattie cardiache di base, come l'insufficienza cardiaca

congestizia.

Sono molto frequenti modifiche significative dei tracciati

elettrocardiografici in bambini ed adolescenti.

Ci sono dati a riprova del fatto che tali modifiche

dell'intervallo QTcsono piu' evidenti nei bambini che negli

adulti.

Sono stati segnalati, in bambini ed adolescenti, singoli casi di

aritmia sopraventricolaree ventricolare prolungata, arresto

cardiaco e infarto del miocardio.

L'uso di dolasetron in bambini ed adolescenti e' quindi

controindicato.

Non deve essere somministrato per via intramuscolare.

In pazienti che hanno ricevuto altri antagonisti selettivi dei

recettori 5-HT3 sonostate riscontrate reazioni di

ipersensibilita' crociata.

Nonostante che reazioni di ipersensibilita' crociata non siano

ancora state riportate con dolasetron mesilato, i pazienti nei

quali si siano verificate reazioni di ipersensibilita' con altri

antagonisti selettivi dei recettore 5-HT3 devono essere

attentamente monitorati dopo somministrazione.

INTERAZIONI

Il potenziale di interazioni clinicamente significative del

medicinalee del suo metabolita con altri farmaci appare essere

basso per i farmaci comunemente usati in chemioterapia o in

chirurgia, dato che il metabolita attivo e' eliminato per vie

molteplici.

L'inibizione o l'induzione del citocromo P450 non causa

alterazioni rilevanti nella clearance del farmaco come dimostrato

dalla somministrazione concomitante di cimetidina per 7 giorni

(le concentrazioni del picco plasmatico e l'esposizione sistemica

del metabolita attivo sono aumentate del 15% e del24%,

rispettivamente) e dalla somministrazione concomitante di

rifampicina per 7 giorni (le concentrazioni del picco plasmatico

e l'esposizione sistemica del metabolita sono diminuite del 17% e

del 28%, rispettivamente).

L'efficacia del prodotto puo' essere aumentata dalla

somministrazione concomitante di desametasone.

EFFETTI INDESIDERATI

Gli effetti indesiderati piu' frequentemente riferiti da pazienti

oncologici trattati nell'ambito di studi a dose singola sono

stati cefalea(21,9%), diarrea (9,9%), tachicardia (3,3%), febbre

(3,2%) e affaticamento (3,2%); tali eventi sono stati osservati

con la medesima frequenza in pazienti trattati con altri

antagonisti dei recettori 5-HT3.

Inuno studio in cui il prodotto e' stato somministrato a pazienti

oncologici per sette giorni consecutivi gli effetti indesiderati

piu' frequenti sono stati i seguenti: cefalea (43,7%), stipsi

(32,1%), affaticamento (24,2%), disturbi del sonno (16,9%),

dispepsia (16,3%), diarrea (16,3%), dolore addominale (15,7%),

capogiro (14,0%), sonnolenza (12,0%), vampate (11,4%), dolore

(11,4%), anoressia (10,8%), alterazione delgusto (8,7%),

tremori/brividi (7,9%) e flatulenza (6,1%); tali eventisono stati

osservati con la medesima frequenza in pazienti trattati con

altri antagonisti dei recettori 5-HT 3.

Gli effetti indesiderati riferiti con maggior frequenza dai

pazienti chirurgici trattati nell'ambito di studi a dose singola

sono stati bradicardia (10,0%), cefalea (8,3%), alterazioni della

onda T (4,6%) e capogiro (4,0%); la frequenza di tali

manifestazioni e' stata simile con il placebo.

In tutte le sperimentazioni cliniche e' stata osservata

ipotensione nell'1,9% dei pazienti trattati con dolasetron; la

frequenza di tale manifestazione e' stata simile con il placebo o

con un confronto attivo.

Allo stesso modo, sono stati segnalati casi sporadici e

asintomatici di innalzamento temporaneo dei livelli delle

transaminasi nel siero.

Inoltre, sono stati segnalati raramente (< 0,1%) casi di

ostruzione intestinale, pancreatite, ittero, crisi epilettiche,

aritmie cardiache, broncospasmo, bradicardia grave ed edema.

Il rapporto causale con il prodotto non e' stato stabilito.

Possono verificarsi alterazioni elettrocardiografiche reversibili

(prolungamento degli intervalli PR e QTc, allargamento del

complesso QRS), la cui entita' e frequenza sono correlate ai

livelli ematici del metabolita attivo.

Esse regrediscono con la diminuzione deilivelli ematici.

Alcuni pazienti possono presentare un prolungamento degli

intervalli sopracitati per 24 ore ed oltre.

Tale prolungamento puo' avere delle conseguenze a livello

cardiovascolare, ivi inclusi blocco AV ed aritmie, peraltro

riferiti raramente.

In casi molto rari, sipuo' avere grave ipotensione, bradicardia e

possibile perdita di coscienza immediatamente o subito dopo una

somministrazione in bolo di dolasetron mesilato.

Ci sono segnalazioni molto rare di tachicardia a QRSlargo o

tachicardia ventricolare e di fibrillazione ventricolare/arresto

cardiaco in seguito a somministrazione endovenosa.

Nella somministrazione endovenosa si potrebbe avere dolore locale

o bruciore.

Come conaltri antagonisti dei recettori 5HT3, ci sono state

segnalazioni di reazioni di ipersensibilita' quali rash, prurito,

orticaria, broncospasmo e segnalazioni molto rare di angioedema

ed anafilassi.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Non vi e' alcuna esperienza nell'uomo.

Non deve essere prescritto in gravidanza a meno che il medico

ritenga che il beneficio atteso per lapaziente superi il

potenziale rischio per il feto.

Il dolasetron mesilato non ha esplicato effetti teratogeni

nell'animale da esperimento enon ha influenzato negativamente ne'

la fertilita' maschile e femminile, ne' lo sviluppo perinatale e

postnatale della prole.

Non e' noto seil farmaco o i suoi metaboliti vengano escreti nel

latte materno.

Pertanto non deve essere usato durante l'allattamento al seno.