Vesicare

Helstu upplýsingar

  • Heiti vöru:
  • Vesicare Filmuhúðuð tafla 10 mg
  • Skammtar:
  • 10 mg
  • Lyfjaform:
  • Filmuhúðuð tafla
  • Lyf við lungum:
  • Mannfólk
  • Lyfjaform:
  • Allópatísk lyf

Skjöl

  • fyrir almenning:
  • Upplýsingabæklingurinn fyrir þessa vöru er ekki í boði, þú getur sent beiðni um þjónustu við viðskiptavini okkar og við munum tilkynna þér um leið og við getum aflað það.


    Biðjið upplýsingabæklinginn fyrir almenning.

Staðsetning

  • Fáanlegt í:
  • Vesicare Filmuhúðuð tafla 10 mg
    Ísland
  • Tungumál:
  • íslenska

Staða

  • Heimild:
  • LYFJASTOFNUN - Icelandic Medicines Agency
  • Leyfisnúmer:
  • af632759-aac8-df11-a1f6-0016e6045f8e
  • Síðasta uppfærsla:
  • 15-06-2018

Samantekt á eiginleikum vöru: skammtar, milliverkanir, aukaverkanir

SAMANTEKT Á EIGINLEIKUM LYFS

1.

HEITI LYFS

Vesicare 5 mg og 10 mg filmuhúðaðar töflur.

2.

INNIHALDSLÝSING

Vesicare 5 mg filmuhúðuð tafla:

Hver tafla inniheldur 5 mg solifenacin súccínat, sem samsvarar 3,8 mg af solifenacini

Vesicare 10 mg filmuhúðuð tafla:

Hver tafla inniheldur 10 mg solifenacin súccínat, sem samsvarar 7,5 mg af solifenacini.

Hjálparefni: Mjólkursykur (laktósaeinhýdrat) (5 mg: 107,5 mg og 10 mg: 102,5 mg).

Sjá lista yfir öll hjálparefni í kafla 6.1.

3.

LYFJAFORM

Filmuhúðaðar töflur.

Vesicare 5 mg filmuhúðuð tafla:

Hver 5 mg tafla er kringlótt, ljósgul tafla, merkt með

og tölunni „150“ á sömu hliðinni.

Vesicare 10 mg filmuhúðuð tafla:

Hver 10 mg tafla er kringlótt, ljósrauð tafla, merkt með

og tölunni „151“ á sömu hliðinni.

4.

KLÍNÍSKAR UPPLÝSINGAR

4.1

Ábendingar

Til meðferðar á einkennum bráðs þvagleka og/eða tíðum þvaglátum ásamt bráðri þvaglátaþörf, sem

koma fram hjá sjúklingum með ofvirka þvagblöðru.

4.2

Skammtar og lyfjagjöf

Skammtar

Fullorðnir, þar með taldir aldraðir:

Ráðlagður skammtur er 5 mg solifenacin súccínat einu sinni á sólarhring. Ef þurfa þykir má stækka

skammt í 10 mg solifenacin súccínat einu sinni á sólarhring.

Börn og unglingar

Öryggi og verkun hefur til þessa ekki verið metin hjá börnum og unglingum. Því má ekki nota

Vesicare handa börnum.

Sérstakir sjúklingahópar

Sjúklingar með skerta nýrnastarfsemi

Ekki er nauðsynlegt að breyta skömmtum hjá sjúklingum með vægt til í meðallagi skerta

nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun > 30 ml/mín.). Gæta skal varúðar við meðferð hjá sjúklingum

með alvarlega skerta nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun

30 ml/mín.) og ekki má nota stærri

skammt en 5 mg einu sinni á sólarhring (sjá kafla 5.2).

Sjúklingar með skerta lifrarstarfsemi

Ekki er nauðsynlegt að breyta skömmtum hjá sjúklingum með vægt skerta lifrarstarfsemi.

Gæta skal varúðar við meðferð hjá sjúklingum með í meðallagi skerta lifrarstarfsemi (Child-Pugh gildi

frá 7 til 9) og ekki má nota stærri skammt en 5 mg einu sinni á sólarhring (sjá kafla 5.2).

Öflugir cýtókróm P450 3A4-hemlar

Takmarka skal hámarksskammt af Vesicare við 5 mg við samtímis meðhöndlun með ketoconazoli eða

ráðlögðum skömmtum af öðrum öflugum CYP3A4-hemlum t.d. ritonaviri, nelfinaviri, itraconazoli

(sjá kafla 4.5).

Lyfjagjöf

Vesicare er til inntöku og gleypa á töflurnar heilar með vökva. Taka má töflurnar inn með eða án

matar.

4.3

Frábendingar

Ekki má nota solifenacin hjá sjúklingum með þvagteppu, alvarlegan sjúkdóm í meltingarfærum

(þ.m.t. eitrunarrisaristil [toxic megacolon]), vöðvaslensfár eða þrönghornsgláku og sjúklingum

sem eru í hættu á að fá þessa sjúkdóma.

Sjúklingar með ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna.

Sjúklingar sem eru í blóðskilunarmeðferð (sjá kafla 5.2).

Sjúklingar með alvarlega skerta lifrarstarfsemi (sjá kafla 5.2).

Sjúklingar með alvarlega skerta nýrnastarfsemi eða í meðallagi skerta lifrarstarfsemi sem eru í

meðferð með öflugum CYP3A4-hemli, t.d. ketoconazoli (sjá kafla 4.5).

4.4

Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun

Meta á aðrar ástæður tíðra þvagláta (hjartabilun eða nýrnasjúkdómur) áður en meðferð með Vesicare

er hafin. Ef til staðar er þvagfærasýking skal hefja viðeigandi sýklalyfja meðferð.

Gæta skal varúðar við notkun Vesicare hjá sjúklingum:

með veruleg þrengsli í þvagrás þegar hætta er á þvagteppu

með teppu vegna meltingarfærakvilla

þegar hætta er á minnkuðum meltingarfærahreyfingum

með alvarlega skerta nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun

30 ml/mín, sjá kafla 4.2 og 5.2) og

skammtar handa þessum sjúklingum eiga ekki að vera stærri en 5 mg einu sinni á sólarhring

með í meðallagi skerta lifrarstarfsemi (Child-Pugh gildi frá 7 til 9, sjá kafla 4.2 og 5.2) og

skammtar handa þessum sjúklingum eiga ekki að vera stærri en 5 mg einu sinni á sólarhring

við samtímis notkun öflugs CYP3A4-hemils, t.d. ketoconazols (sjá kafla 4.2 og 4.5)

með vélindisgapshaul (hiatus hernia)/maga-vélindisbakflæði og/eða hjá sjúklingum sem

samhliða nota lyf (eins og bisfosfónöt) sem orsakað geta eða valdið versnun á vélindisbólgu

ósjálfráðan taugakvilla (autonomic neuropathy).

Greint hefur verið frá lengingu á QT-bili og Torsade de Pointes hjá sjúklingum með undirliggjandi

áhættuþætti s.s. lengt QT-bil eða blóðkalíumlækkun.

Greint hefur verið frá ofsabjúgi ásamt þrengingum í öndunarvegi hjá sumum sjúklingum sem hafa

verið meðhöndlaðir með solifenacin súccínati. Ef ofsabjúgur kemur fyrir skal hætta meðferð með

Vesicare og hefja viðeigandi meðferð og/eða viðeigandi ráðstafanir.

Greint hefur verið frá bráðaofnæmisviðbrögðum hjá sumum sjúklingum sem hafa verið meðhöndlaðir

með solifenacinsúccínati. Hætta skal meðferð með Vesicare hjá sjúklingum sem fá

bráðaofnæmisviðbrögð og hefja viðeigandi meðferð og/eða ráðstafanir.

Öryggi og verkun hefur ekki enn verið metin hjá sjúklingum þegar orsök ofvirkni tæmivöðva

þvagblöðru (detrusor) er af taugrænum toga.

Sjúklingar með sjaldgæfu, arfgengu kvillana galaktósuóþol, Lapplaktasaskort eða glúkósu-galaktósu

vanfrásog eiga ekki að nota þetta lyf.

Búast má við að hámarksverkun af Vesicare fáist í fyrsta lagi eftir 4 vikur.

4.5

Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir

Milliverkanir við lyfhrif

Notkun annarra lyfja með andkólínvirka eiginleika samhliða getur aukið lyfhrif og aukaverkanir.

Eftir að meðferð með Vesicare er hætt skal láta líða um eina viku áður en önnur andkólínvirk meðferð

er hafin. Lyfhrif solifenacins geta minnkað þegar kólínvirkir viðtakaörvar (cholinergic receptor

agonists) eru notaðir samhliða.

Solifenacin getur dregið úr áhrifum lyfja sem örva meltingarfærahreyfingar, t.d. metoclopramid og

cisaprid.

Milliverkanir við lyfjahvörf

In vitro rannsóknir hafa sýnt fram á að solifenacin hemur ekki CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 eða 3A4

úr lifrarfrymisögnum manna við meðferðarþéttni. Því er ólíklegt að solifenacin breyti úthreinsun lyfja

sem umbrotna fyrir tilstilli þessara CYP ensíma.

Áhrif annarra lyfja á lyfjahvörf solifenacins

Solifenacin er umbrotið fyrir tilstilli CYP3A4. Samhliðanotkun ketoconazols (200 mg/sólarhring), sem

er öflugur CYP3A4-hemill, olli tvöfaldri stækkun á AUC fyrir solifenacin, á meðan ketaconazol í

skammtinum 400 mg/sólarhring olli þrefaldri stækkun á AUC fyrir solifenacin. Því ætti að takmarka

hámarksskammt Vesicare við 5 mg þegar það er notað samhliða ketoconazoli eða ráðlögðum

skömmtum af öðrum öflugum CYP3A4-hemlum (t.d. ritonaviri, nelfinaviri, itraconazoli) (sjá

kafla 4.2).

Ekki má nota solifenacin samhliða öflugum CYP3A4-hemli hjá sjúklingum með alvarlega skerta

nýrnastarfsemi eða í meðallagi skerta lifrarstarfsemi.

Hvorki hafa verið gerðar rannsóknir á áhrifum ensímörvunar á lyfjahvörf solifenacins og umbrotsefni

þess né hver áhrif CYP3A4 hvarfefna, sem hafa meiri sækni, eru á útsetningu solifenacins. Þar sem

solifenacin er umbrotið fyrir tilstilli CYP3A4 eru milliverkanir við lyfjahvörf hugsanlegar við önnur

CYP3A4 hvarfefni sem hafa meiri sækni (t.d. verapamil, diltiazem) og CYP3A4 örva (t.d. rifampicin,

phenytoin, carbamazepin).

Áhrif solifenacins á lyfjahvörf annarra lyfja

Getnaðarvarnarlyf til inntöku

Við inntöku á Vesicare komu ekki fram neinar milliverkanir á lyfjahvörfum solifenacins við samsett

getnaðarvarnarlyf til inntöku (ethinylestradiol/levonorgestrel).

Warfarin

Inntaka Vesicare breytti hvorki lyfjahvörfum R-warfarins né S-warfarins eða áhrifum þeirra á

prótrombíntíma.

Digoxin

Inntaka Vesicare hafði ekki áhrif á lyfjahvörf digoxins.

4.6

Frjósemi, meðganga og brjóstagjöf

Meðganga

Engin klínísk reynsla liggur fyrir um konur sem urðu þungaðar á meðan þær notuðu solifenacin.

Rannsóknir á dýrum hafa ekki sýnt fram á bein skaðleg áhrif á frjósemi, þroska fósturvísis/fósturs eða

fæðingu (sjá kafla 5.3). Hugsanleg áhætta fyrir menn ekki þekkt. Gæta skal varúðar við notkun handa

þunguðum konum.

Brjóstagjöf

Engar upplýsingar liggja fyrir um útskilnað solifenacins í brjóstamjólk. Solifenacin og/eða

umbrotsefni þess skildust út í mjólk hjá músum og ollu skammtaháðri versnun á lífvænleika nýfæddra

músa (sjá kafla 5.3). Því skal forðast notkun Vesicare hjá konum með barn á brjósti.

4.7

Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla

Solifenacin, eins og önnur andkólínvirk lyf, getur valdið sjóntruflunum og í sjaldgæfum tilvikum

svefndrunga og þreytu (sjá kafla 4.8 Aukaverkanir), sem getur skert hæfni til aksturs eða notkunar

véla.

4.8

Aukaverkanir

Samantekt á upplýsingum um öryggi lyfsins

Vegna lyfhrifa solifenacins getur Vesicare valdið andkólínvirkum aukaverkunum sem (venjulega) eru

vægar eða í meðallagi alvarlegar. Tíðni andkólínvirkra aukaverkana er skammtaháð.

Algengasta aukaverkun Vesicare sem greint var frá var munnþurrkur sem kom fram hjá 11% sjúklinga

sem fengu meðferð með 5 mg einu sinni á sólarhring, 22% sjúklinga sem fengu meðferð með 10 mg

einu sinni á sólarhring og hjá 4% sjúklinga sem fengu meðferð með lyfleysu.

Munnþurrkurinn var venjulega vægur og leiddi aðeins stöku sinnum til þess að meðferð var hætt.

Meðferðarfylgni var almennt mikil (um 99%) og um 90% sjúklinga sem fengu Vesicare luku við

meðferðina í rannsókninni sem stóð yfir í 12 vikur.

Tafla yfir aukaverkanir

MedDRA

flokkun eftir

líffærum

Mjög

algengar

(>1/10)

Algengar

> 1/100, < 1/10

Sjaldgæfar

> 1/1.000,

< 1/100

Mjög

sjaldgæfar

> 1/10.000,

< 1/1.000

Koma

örsjaldan

fyrir

(<1/10.00),

Tíðni ekki þekkt

(ekki hægt að

áætla tíðni út frá

fyrirliggjandi

gögnum

Sýkingar af

völdum sýkla

og sníkjudýra

Þvagfærasýking,

blöðrubólga

Ónæmiskerfi

Bráðaofnæmis-vi

ðbrögð*

Efnaskipti og

næring

Minnkuð

matarlyst*

Blóðkalíum-

hækkun*

Geðræn

vandamál

Ofskynjanir*,

rugl*

Óráð*

Taugakerfi

Svefndrungi,

bragðskynstruflun

Sundl*,

höfuðverkur*

Augu

Þokusýn

Augnþurrkur

Gláka*

Hjarta

Torsades de

Pointes*

Lenging á QT-bili

sem kemur fram í

hjartalínuriti*

Gáttatif*

Hjartsláttarónot*

Hraðtaktur*

Öndunarfæri,

brjósthol og

miðmæti

Nefþurrkur

Raddtruflun*

Meltingarfæri

Munnþurrk-

Hægðatregða,

ógleði,

meltingartruflun,

kviðverkir

Vélindisbakflæði,

þurrkur í hálsi

Ristilteppa,

Saurteppa,

Uppköst*

Garnastífla*

Óþægindi í kviði*

Lifur og gall

Lifrarsjúk-

dómur*

Óeðlilegar

niðurstöður

lifarprófa*

Húð og

undirhúð

Húðþurrkur

Kláði*,

útbrot*,

Regnbogaroða

sótt*,

ofsakláði*

Ofsabjúgur*

Skinnflagningsból

Stoðkerfi og

stoðvefur

Vöðvaslapp-

leiki*

Nýru og

þvagfæri

Erfiðleikar við

þvaglát

Þvagteppa

Skert

nýrnastarfsemi*

Almennar

aukaverkanir

og

aukaverkanir

á íkomustað

Þreyta,

bjúgur á útlimum

* kom fram eftir markaðssetningu

Tilkynning aukaverkana sem grunur er um að tengist lyfinu

Eftir að lyf hefur fengið markaðsleyfi er mikilvægt að tilkynna aukaverkanir sem grunur er um að

tengist því. Þannig er hægt að fylgjast stöðugt með sambandinu milli ávinnings og áhættu af notkun

lyfsins. Heilbrigðisstarfsmenn eru hvattir til að tilkynna allar aukaverkanir sem grunur er um að tengist

lyfinu samkvæmt fyrirkomulagi sem gildir í hverju landi fyrir sig, sjá Appendix V.

4.9

Ofskömmtun

Einkenni

Ofskömmtun með solifenacin súccínati getur hugsanlega haft kröftug alvarleg andkólínerg áhrif.

Stærsti skammtur af solifenacin súccínati, sem af slysni var gefinn sjúklingi var 280 mg á 5 klst.

tímabili, leiddi til geðrænna breytinga sem ekki kröfðust sjúkrahúsinnlagnar.

Meðferð

Við ofskömmtun solifenacin súccínats á að meðhöndla sjúklinginn með lyfjakolum.

Magaskolun er gagnleg ef hún er framkvæmd innan 1 klst. en ekki ætti að framkalla uppköst.

Eins og á við um önnur andkólínvirk lyf má meðhöndla einkenni á eftirfarandi hátt:

Alvarleg andkólínvirk áhrif á miðtaugakerfi, svo sem ofskynjanir eða verulegur æsingur, eru

meðhöndluð með physostigmini eða carbacholi.

Krampar eða verulegur æsingur eru meðhöndluð með benzodiazepinum.

Öndunarbilun er meðhöndluð með öndunarvél.

Hraðtaktur er meðhöndlaður með beta-blokkum.

Þvagteppa er meðhöndluð með því að setja upp þvaglegg.

Ljósopsvíkkun (mydriasis) er meðhöndluð með pilocarpin augndropum og/eða sjúklingi er

komið fyrir í myrkvuðu herbergi.

Eins og við á um önnur andmúskarínvirk lyf þegar um er að ræða ofskömmtun, skal viðhafa sérstakt

eftirlit með sjúklingum með þekkta hættu á lengingu QT-bils (t.d. blóðkalíumlækkun, hægsláttur og

samhliðanotkun lyfja sem þekkt er að lengja QT-bilið) og fyrirliggjandi hjartasjúkdóma sem máli

skipta (t.d. blóðþurrðarsjúkdóm í hjarta, hjartsláttartruflanir, blóðríkishjartabilun).

5.

LYFJAFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

5.1

Lyfhrif

Flokkun eftir verkun: Lyf sem hafa krampalosandi verkun á þvagfæri, ATC flokkur: G04B D08.

Verkunarháttur

Solifenacin er sértækur samkeppnishemill kólínvirkra-viðtaka.

Þvagblaðran er ítauguð (innervated) af parasympatískum kólínvirkum taugum.

Asetýlkólín miðlar samdrætti slétta tæmisvöðvans (detrusor) í gegnum múskarín-viðtaka, þar sem

aðallega M

undirgerðin er ráðandi. Lyfjafræðilegar rannsóknir í in vitro og in vivo gefa til kynna að

solifenacin sé samkeppnishemill M

undirtegundar múskarín-viðtakans. Að auki, hefur verið sýnt fram

á að solifenacin er sértækur múskarín-viðtakahemill, þar sem það sýndi litla eða enga sækni í ýmsa

aðra viðtaka og jónagöng sem rannsökuð voru.

Lyfhrif

Meðferð með 5 mg og 10 mg skömmtum á sólarhring af Vesicare var rannsökuð í nokkrum tvíblindum

samanburðarrannsóknum með slembivali hjá körlum og konum með ofvirka þvagblöðru.

Eins og sjá má í töflunni hér aftar var bati tölfræðilega marktækur bæði fyrir 5 mg og 10 mg skammt

af Vesicare á fyrsta og aukaendapunkti í samanburði við lyfleysu. Verkun kom fram innan einnar viku

frá því að meðferð hófst og hún verður jöfn á næstu 12 viknum. Sýnt var fram á í opinni

langtímarannsókn að verkun helst a.m.k. í 12 mánuði. Eftir 12 vikna meðferð voru um 50% sjúklinga,

sem voru með þvagleka fyrir meðferðina, lausir við þvagleka og auk þess höfðu 35% sjúklinganna náð

því að hafa færri en 8 þvaglát á sólarhring.

Meðferð á einkennum vegna ofvirkrar þvagblöðru leiddu einnig til jákvæðra áhrifa á nokkra þætti

lífsgæða eins og almennt heilsufar, afleiðingar þvagleka, takmarkaða starfsgetu, líkamlegar

takmarkanir, félagslegar takmarkanir, tilfinningar, alvarleika einkennanna, alvarleikamat og

svefn/þrótt

Niðurstöður (safn upplýsinga) úr fjórum fasa 3 samanburðarrannsóknum þar sem meðferðarlengd var 12 vikur

Lyfleysa

Vesicare

5 mg einu

sinni á

sólarhring

Vesicare

10 mg einu

sinni á

sólarhring

Tolterodin

2 mg

2 sinnum

á sólarhring

Fjöldi þvagláta/24 klst.

Meðalupphafsgildi

Meðalminnkun frá upphafsgildi

% breyting frá upphafsgildi

11,9

(12%)

1.138

12,1

(19%)

11,9

(23%)

1.158

12,1

(16%)

p-gildi*

<0,001

<0,001

0,004

Fjöldi bráðra þvagláta/24 klst.

Meðalupphafsgildi

Meðalminnkun frá upphafsgildi

% breyting frá upphafsgildi

(32%)

1.124

(49%)

(55%)

1.151

(39%)

p-gildi*

<0,001

<0,001

0,031

Fjöldi þvagleka/24 klst.

Meðalupphafsgildi

Meðalminnkun frá upphafsgildi

% breyting frá upphafsgildi

(38%)

(58%)

(62%)

(48%)

p-gildi*

<0,001

<0,001

0,009

Fjöldi næturþvagláta/24 klst.

Meðalupphafsgildi

Meðalminnkun frá upphafsgildi

% breyting frá upphafsgildi

(22%)

1.005

(30%)

(33%)

1.035

(26%)

p-gildi*

0,025

<0,001

0,199

Þvagmagn/þvaglát

Meðalupphafsgildi

Meðalaukning frá upphafsgildi

% breyting frá upphafsgildi

166 ml

9 ml

(5%)

1.135

146 ml

32 ml

(21%)

163 ml

43 ml

(26%)

1.156

147 ml

24 ml

(16%)

p-gildi*

<0,001

<0,001

<0,001

Fjölda bleyja/24 klst.

Meðalupphafsgildi

Meðalminnkun frá upphafsgildi

% breyting frá upphafsgildi

(27%)

(46%)

(48%)

(37%)

p-gildi*

<0,001

<0,001

0,0010

Athugið: Í 4 af grunnrannsóknunum var Vesicare 10 mg og lyfleysa notað, í 2 af 4 rannsóknunum var

einnig 5 mg notað og í einni af rannsóknunum var tolterodin 2 mg 2 sinnum á sólarhring

einnig notað. Ekki voru allar breytur og meðferðarhópar metnir í hverri rannsókn fyrir sig.

Því getur verið frávik í fjölda sjúklinga sem talinn er upp fyrir hverja breytu og

meðferðarhóp.

*p-gildi fyrir paraða viðmiðun við lyfleysu.

5.2

Lyfjahvörf

Lyfjahvörf almennt:

Frásog

Eftir inntöku Vesicare taflna næst hámarksplasmaþéttni solifenacins (C

) eftir 3 til 8 klst.

er óháð skammti. C

og flatarmál undir blóðþéttniferlinum (AUC) stækkar í hlutfalli við

skammt á bilinu 5 til 40 mg. Aðgengi (absolute bioavilability) er um 90%.

Fæða hefur ekki áhrif á gildi C

og AUC fyrir solifenacin.

Dreifing

Dreifingarrúmmál solifenacins eftir gjöf í bláæð er um 600 l. Solifenacin er að miklu leyti (um 98%)

bundið plasmapróteinum, aðallega α

-sýru glýcópróteini.

Umbrot

Solifenacin umbrotnar mikið í lifur, aðallega fyrir tilstilli P450 3A4 (CYP3A4). Hins vegar eru aðrir

umbrotsferlar fyrir hendi sem geta stuðlað að umbroti solifenacins.

Altæk (systemic) úthreinsun solifenacins er um 9,5 l/klst. og lokahelmingunartími solifenacins er

45 - 68 klst. Eftir inntöku hefur sést eitt lyfjafræðilega virkt umbrotsefni (4R-hýdroxý solifenacin) og

þrjú óvirk (N-glúcúróníð, N-oxíð og 4R-hýdróxý-N-oxíð solifenacins) í plasma að auki við solifenacin.

Brotthvarf

Eftir einn 10 mg skammt af solifenacini [

C-merktu] fannst um 70% af geislavirkninni í þvagi og

23% í hægðum á 26 dögum. Um 11% af geislavirkninni fannst í þvagi sem óbreytt virkt efni, um 18%

sem N-oxíð umbrotsefni, 9% sem 4R-hýdroxý-N-oxíð umbrotsefni og 8% sem 4R-hýdroxý

umbrotsefni (virka umbrotsefnið).

Línuleg/ekki línuleg

Lyfjahvörf eru línuleg á ráðlögðu skammtabili.

Lyfjahvörf m.t.t. sjúklingahópa:

Aldur

Ekki þarf að breyta skömmtum eftir aldri sjúklings. Rannsóknir hjá öldruðum hafa sýnt að útsetning

fyrir solifenacini, sem er skilgreind sem AUC, eftir gjöf solifenacin súccínats (5 mg og 10 mg einu

sinni á sólarhring) var svipuð hjá heilbrigðum öldruðum einstaklingum (á aldrinum 65 til 80 ára) og

heilbrigðum yngri einstaklingum (yngri en 55 ára). Meðalfrásogshraði sem er skilgreindur sem t

örlítið minni hjá öldruðum og lokahelmingunartíminn var um 20% lengri hjá öldruðum.

Þessi litli munur var ekki talinn hafa klíníska þýðingu.

Lyfjahvörf solifenacins hafa ekki verið könnuð hjá börnum og unglingum.

Kyn

Lyfjahvörf solifenacins eru ekki mismunandi milli kynja.

Kynstofn

Lyfjahvörf solifenacins eru ekki mismunandi milli kynstofna.

Skert nýrnastarfsemi

Enginn marktækur munur var á AUC og C

fyrir solifenacin hjá sjúklingum með vægt til í meðallagi

skerta nýrnastarfsemi og heilbrigðum sjálfboðaliðum. Hjá sjúklingum með alvarlega skerta

nýrnastarfsemi (kreatínín úthreinsun

30 ml/mín.) er útsetning fyrir solifenacini marktækt meiri en í

viðmiðunarhópi þar sem C

jókst um 30%, AUC um meira en 100% og t

lengdist um meira en

60%. Tölfræðilega marktæk tengsl sáust milli úthreinsunar kreatíníns og solifenacins.

Lyfjahvörf solifenacins hafa ekki verið rannsökuð hjá sjúklingum í blóðskilun.

Skert lifrarstarfsemi

Hjá sjúklingum með í meðallagi skerta lifrarstarfsemi (Child-Pugh gildi frá 7 til 9) eru engin áhrif á

, AUC stækkar um 60% og t

tvöfaldast. Lyfjahvörf solifenacins hafa ekki verið rannsökuð hjá

sjúklingum með alvarlega skerta lifrarstarfsemi.

5.3

Forklínískar upplýsingar

Forklínískar upplýsingar benda ekki til neinnar sérstakrar hættu fyrir menn, byggt á hefðbundnum

rannsóknum á lyfjafræðilegu öryggi, eiturverkunum eftir endurtekna skammta, frjósemi,

fósturvísis/fósturþroska, eiturverkunum á erfðaefni og krabbameinsvaldandi áhrifum.

Í rannsóknum á þroska afkvæma fyrir og eftir fæðingu (pre- and postnatal) hjá músum, olli solifenacin

meðferð hjá móðurdýri, meðan á mjólkurgjöf stóð, skammtaháðri minnkun á lifunarhlutfalli eftir

fæðingu, minnkaðri þyngd afkvæma og hægari líkamsþroska, við klínískt marktæka þéttni.

Aukin dánartíðni háð skömmtum án undangenginna klínískra vísbendinga kom fram hjá ungum

músum sem fengu lyfjafræðilega virka skammta frá 10. eða 21. degi eftir fæðingu. Hjá báðum hópum

var dánartíðni hærri en hjá fullorðnum músum. Hjá ungum músum sem voru meðhöndlaðar frá 10.

degi eftir fæðingu var útsetning í plasma hærri en hjá fullorðnum músum. Frá 21. degi eftir fæðingu

og áfram, var altæk útsetning sambærileg og hjá fullorðnum músum. Klínísk þýðing þessarar auknu

dánartíðni hjá ungum músum er ekki þekkt.

6.

LYFJAGERÐARFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

6.1

Hjálparefni

Töflukjarni:

Maíssterkja

Mjólkursykurseinhýdrat

Hýprómellósa (E464)

Magnesíumsterat.

Filmuhúð:

Makrógól 8000

Talkúm

Hýprómellósa

Títantvíoxíð (E171)

Gult járnoxíð (E172) (Vesicare 5 mg)

Rautt járnoxíð (E172) (Vesicare 10 mg).

6.2

Ósamrýmanleiki

Á ekki við.

6.3

Geymsluþol

3 ár.

6.4

Sérstakar varúðarreglur við geymslu

Töflurnar má geyma í allt að 6 mánuði eftir að umbúðir hafa fyrst verið opnaðar. Geymið umbúðir vel

lokaðar.

6.5

Gerð íláts og innihald

Ílát:

Töflurnar eru í PVC/álþynnum eða í HDPE töfluglös með PP loki.

Pakkningastærðir fyrir álþynnur:

3, 5, 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 eða 200 töflur (ekki er víst að allar pakkningastærðir séu

markaðssettar).

Pakkningastærðir fyrir töfluglös:

100 töflur (ekki er víst að allar pakkningastærðir séu markaðssettar).

6.6

Sérstakar varúðarráðstafanir við förgun og önnur meðhöndlun

Engin sérstök fyrirmæli.

7.

MARKAÐSLEYFISHAFI

Astellas Pharma A/S

Kajakvej 2

2770 Kastrup

Danmörk

8.

MARKAÐSLEYFISNÚMER

5 mg: IS/1/04/013/01

10 mg: IS/1/04/013/02

9.

DAGSETNING FYRSTU ÚTGÁFU MARKAÐSLEYFIS / ENDURNÝJUNAR

MARKAÐSLEYFIS

Dagsetning fyrstu útgáfu markaðsleyfa 30. júní 2004.

Nýjasta dagsetning endurnýjunar markaðsleyfa 24. september 2009.

10.

DAGSETNING ENDURSKOÐUNAR TEXTANS

4. apríl 2014.

  • Upplýsingabæklingurinn fyrir þessa vöru er ekki í boði, þú getur sent beiðni um þjónustu við viðskiptavini okkar og við munum tilkynna þér um leið og við getum aflað það.

    Biðjið upplýsingabæklinginn fyrir almenning.



  • Skjöl á öðrum tungumálum eru tiltækar here