Seloken ZOC

Helstu upplýsingar

  • Heiti vöru:
  • Seloken ZOC Forðatafla 95 mg
  • Skammtar:
  • 95 mg
  • Lyfjaform:
  • Forðatafla
  • Lyf við lungum:
  • Mannfólk
  • Lyfjaform:
  • Allópatísk lyf

Skjöl

  • fyrir almenning:
  • Upplýsingabæklingurinn fyrir þessa vöru er ekki í boði, þú getur sent beiðni um þjónustu við viðskiptavini okkar og við munum tilkynna þér um leið og við getum aflað það.


    Biðjið upplýsingabæklinginn fyrir almenning.

Staðsetning

  • Fáanlegt í:
  • Seloken ZOC Forðatafla 95 mg
    Ísland
  • Tungumál:
  • íslenska

Staða

  • Heimild:
  • LYFJASTOFNUN - Icelandic Medicines Agency
  • Leyfisnúmer:
  • b05f2759-aac8-df11-a1f6-0016e6045f8e
  • Síðasta uppfærsla:
  • 14-06-2018

Samantekt á eiginleikum vöru: skammtar, milliverkanir, aukaverkanir

SAMANTEKT Á EIGINLEIKUM LYFS

1.

HEITI LYFS

Seloken ZOC 23,75 mg forðatöflur.

Seloken ZOC 47,5 mg forðatöflur.

Seloken ZOC 95 mg forðatöflur.

Seloken ZOC 190 mg forðatöflur.

2.

INNIHALDSLÝSING

Hver tafla inniheldur 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg eða 190 mg af metoprololsuccinati.

Sjá lista yfir öll hjálparefni í kafla 6.1.

3.

LYFJAFORM

Forðatöflur.

Seloken ZOC forðatöflur 23,75 mg: Hvítar til beinhvítar, sporöskjulaga, 5,5 mm x 10,5 mm, með

deiliskoru á báðum hliðum og merktar A/ ß á annarri hliðinni. Töflunni má skipta í jafna skammta.

Seloken ZOC forðatöflur 47,5 mg: Hvítar til beinhvítar, kringlóttar 9 mm í þvermál með deiliskoru á

annarri hliðinni og merktar A/mO á hinni hliðinni. Deiliskoran er eingöngu til þess að hægt sé að

skipta töflunni svo auðveldara sé að kyngja henni en ekki til þess að skipta henni í jafna skammta.

Seloken ZOC forðatöflur 95 mg: Hvítar til beinhvítar, kringlóttar 10 mm í þvermál með deiliskoru á

annarri hliðinni og merktar A/mS á hinni hliðinni. Deiliskoran er eingöngu til þess að hægt sé að

skipta töflunni svo auðveldara sé að kyngja henni en ekki til þess að skipta henni í jafna skammta.

Seloken ZOC forðatöflur 190 mg: Hvítar til beinhvítar, sporöskjulaga, 8,5 mm x 17 mm, með

deiliskoru og merktar A/mY á annarri hliðinni. Deiliskoran er eingöngu til þess að hægt sé að skipta

töflunni svo auðveldara sé að kyngja henni en ekki til þess að skipta henni í jafna skammta.

4.

KLÍNÍSKAR UPPLÝSINGAR

4.1

Ábendingar

Fullorðnir

Háþrýstingur.

Hjartaöng.

Einkenni vægrar til alvarlegrar langvarandi hjartabilunar sem viðbót við aðra meðferð.

Hjartsláttartruflanir, aðallega ofansleglahraðsláttur.

Viðhaldsmeðferð eftir hjartadrep.

Starfrænir hjartasjúkdómar með hjartsláttarköstum.

Fyrirbyggjandi gegn mígreni.

Börn og unglingar 6-18 ára

Háþrýstingur.

4.2

Skammtar og lyfjagjöf

Skammtastærðir handa fullorðnum

Háþrýstingur

Ráðlagður skammtur handa sjúklingum með vægan eða í meðallagi alvarlegan háþrýsting er Seloken

ZOC 47,5 mg einu sinni á sólarhring. Náist ekki æskileg verkun má auka skammtinn í 95-190 mg einu

sinni á sólarhring og/eða nota samhliða önnur blóðþrýstingslækkandi lyf.

Sýnt hefur verið fram á að langtímameðferð við háþrýstingi, með 95-190 mg sólarhringsskammti af

metoprololi, dregur úr heildardánartíðni, þ.m.t. skyndidauða af völdum hjarta- og æðasjúkdóma,

heilablóðfalli og kransæðakvillum hjá sjúklingum með háþrýsting.

Hjartaöng

Ráðlagður skammtur er Seloken ZOC 95-190 mg einu sinni á sólarhring. Ef þörf krefur má nota

Seloken ZOC samhliða öðrum lyfjum við hjartaöng.

Langvarandi hjartabilun

Skammt af Seloken ZOC skal ákveða í samræmi við þörf hvers sjúklings með langvarandi hjartabilun

sem þegar fær aðra meðferð við hjartabilun. Ráðlagður upphafsskammtur fyrstu tvær vikur

meðferðarinnar er 23,75 mg einu sinni á sólarhring. Ráðlagt er að sjúklingar með NYHA virkniflokk

III-IV hefji meðferð með hálfri 23,75 mg töflu (11,875 mg) daglega fyrstu vikuna. Síðan er ráðlagt að

tvöfalda skammta á tveggja vikna fresti að hámarksskammti, sem er 190 mg einu sinni á sólarhring

(eða að stærsta skammti sem þolist). Við langtímameðferð ætti takmarkið að vera 190 mg skammtur af

Seloken ZOC einu sinni á sólarhring (eða stærsti skammtur sem þolist).

Í hvert sinn sem skammtur hefur verið aukinn skal meta með nákvæmni ástand sjúklings með tilliti til

þols. Ef lágþrýstingur kemur fram, getur verið nauðsynlegt að minnka skammta annarra lyfja, sem

notuð eru samhliða. Lágþrýstingur í upphafi þýðir ekki endilega að skammtur þolist ekki í

viðhaldsmeðferð, en sjúklingur ætti að fá lægri skammtinn áfram þar til jafnvægi kemst á.

Hjartsláttartruflanir

Ráðlagður skammtur er 95-190 mg af metoprololi einu sinni á sólarhring.

Viðhaldsmeðferð eftir hjartadrep

Sýnt hefur verið fram á að langtímameðferð með 190 mg af metoprololi einu sinni á sólarhring dregur

úr hættu á dauða (þ.m.t. skyndidauða) og endurteknu hjartadrepi (einnig hjá sjúklingum með

sykursýki).

Starfrænir hjartasjúkdómar með hjartsláttarköstum

Ráðlagður skammtur er 95 mg einu sinni á sólarhring. Ef þörf krefur má auka skammt í 190 mg.

Fyrirbyggjandi gegn mígreni

Ráðlagður skammtur er 95-190 mg einu sinni á sólarhring.

Aldraðir

Ekki er nauðsynlegt að breyta skömmtum handa öldruðum.

Takmörkuð gögn liggja fyrir um sjúklinga eldri en 80 ára. Gæta skal sérstakrar varúðar þegar

skammtar eru stækkaðir.

Börn og unglingar

Ráðlagður upphafsskamtur fyrir börn ≥6 ára með háþrýsting er 0,5 mg/kg af Seloken ZOC,

(0,48 mg/kg af metoprololsuccinati) einu sinni á dag. Sá skammtur í milligrömmum sem gefinn er á að

vera sem næst útreiknuðum skammti í mg/kg. Hjá sjúklingum sem ekki svara 0,5 mg/kg, má auka

skammtinn í 1,0 mg/kg af Seloken ZOC (0,95 mg/kg af metoprololsuccinati), en þó ekki meira en í

50 mg (47,5 mg af metoprololsuccinati). Hjá sjúklingum sem ekki svara 1,0 mg/kg má auka

skammtinn í hámarks dagsskammt sem er 2,0 mg/kg (1,9 mg/kg af metoprololsuccinati).

Skammtar sem eru stærri en 200 mg af Seloken ZOC (190 mg af metoprololsuccinati) daglega hafa

ekki verið rannsakaðir hjá börnum og unglingum.

Öryggi og verkun hjá börnum <6 ára hefur ekki verið rannsakað. Því er ekki mælt með notkun Seloken

ZOC hjá þessum aldurhópi.

Skert nýrnastarfsemi

Ekki þarf að breyta skömmtum handa sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi.

Skert lifrarstarfsemi

Venjulega þarf ekki að breyta skömmtum handa sjúklingum með skorpulifur vegna lítillar

próteinbindingar (5-10%) metoprolols. Hafa á í huga að minnka skammt ef til staðar eru merki um

alvarlega skerta lifrarstarfsemi (t.d. hjá sjúklingum eftir hjáveituaðgerð [shunt-operated patients]).

Heilar eða hálfar forðatöflur má hvorki tyggja né mylja. Gleypa á töflurnar með vökva. Ráðlagt er að

taka töflurnar inn að morgni dags.

4.3

Frábendingar

Gáttasleglarof af II. og III. gráðu

Sjúklingar með flöktandi, ómeðhöndlaða hjartabilun (lungnabjúg, of lítið gegnumflæði blóðs

(hypoperfusion) eða lágþrýsting) og sjúklingar sem fá samfellda eða slitrótta meðferð með

samdráttarlyfi (introp therapy) sem verkar með beta-miðlaðri örvun

Gúlshægsláttur (sinus bradycardia) sem hefur klíníska þýðingu

Heilkenni sjúks sínushnútar (sick sinus syndrome) (nema að gangráður sé til staðar)

Hjartalost

Alvarleg blóðrásartruflun í slagæðum útlima

Grunur um brátt hjartadrep svo lengi sem hjartsláttur er <45 slög/mín., P-Q bil er >0,24 sek. eða

ef slagbilsþrýstingur er <100 mm Hg.

Ekki má nota Seloken ZOC handa sjúklingum með ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju

hjálparefnanna sem talin eru upp í kafla 6.1 eða öðrum beta-blokkum.

4.4

Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun

Ekki má gefa sjúklingum sem fá meðferð með beta-blokkum kalsíumgangaloka af verapamil-gerð í

bláæð.

Almennt gildir um meðferð hjá sjúklingum með astma að samhliða meðferð með beta

-örva (töflur

og/eða til innöndunar) er veitt. Vera má að breyta (auka) þurfi skammt beta

-örva þegar meðferð með

Seloken ZOC er hafin. Hætta á að Seloken ZOC trufli beta

-viðtaka er þó minni en þegar venjulegar

töflur, sem innihalda beta

- sértæka blokka, eru notaðar.

Á meðan meðferð með Seloken ZOC stendur er hætta á kolvetnaefnaskiptatruflun eða duldri

blóðsykurslækkun minni heldur en þegar venjulegar töflur sem innihalda sértæka beta

-blokka eru

notaðar og enn minni en þegar ósértækir beta-blokkar eru notaðir.

Örsjaldan getur orðið versnun á í meðallagi alvarlegum gáttasleglaleiðslukvilla (sem hugsanlega getur

leitt til gáttasleglarofs).

Ef hægsláttur sjúklings er vaxandi á að minnka skammta af Seloken ZOC eða hætta notkun þess smám

saman.

Einkenni blóðrásartruflunar í slagæðum útlima geta versnað vegna Seloken ZOC.

Þegar Seloken ZOC er ávísað handa sjúklingi með krómfíklaæxli á að nota alfa-blokka samhliða.

Fyrir skurðaðgerð skal upplýsa svæfingalækni um að sjúklingur noti Seloken ZOC. Ekki er mælt með

að meðferð með beta-blokka sé hætt áður en sjúklingar gangast undir skurðaðgerð. Forðast skal að

hefja skyndilega gjöf stórra skammta af metoprololi hjá sjúklingum, sem gangast undir aðrar

skurðaðgerðir en á hjarta, þar sem það hefur verið tengt hægslætti, lágþrýstingi og heilablóðfalli, þ.m.t.

banvænum tilfellum hjá sjúklingum með hjarta- og æðatengda áhættuþætti.

Ekki má hætta meðferð með beta-blokka skyndilega, sérstaklega hjá sjúklingum í áhættuhópi, þar sem

það getur verið hættulegt.

Ef hætta þarf meðferð með Seloken ZOC, skal minnka skammta smám saman á a.m.k. tveimur vikum,

þar sem skammtar eru helmingaðir í hvert sinn, þar til að lokum þegar hálf 23,75 mg tafla er gefin.

Lokaskammtinn á að taka í a.m.k. 4 daga áður en meðferð er hætt. Ef einkenni koma fram er ráðlagt

að minnka skammta hægar. Ef töku beta-blokka er skyndilega hætt getur það valdið versnun á

langvarandi hjartabilun og einnig aukið hættu á hjartadrepi og skyndidauða.

Ofnæmislost getur orðið svæsnara hjá sjúklingum sem nota beta-blokka.

4.5

Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir

Metoprolol er hvarfefni cytrochrom P450 ísóensímsins CYP2D6. Lyf sem eru ensímörvar eða

ensímhemlar geta haft áhrif á plasmaþéttni metoprolols. Plasmaþéttni metoprolols getur aukist við

samhliða notkun lyfja sem umbrotna fyrir tilstilli CYP2D6, t.d. lyfja við hjartsláttartruflunum,

andhistamína, histamín-2-viðtakahemla, þunglyndislyfja, geðlyfja og COX-2-hemla. Rifampicin

lækkar plasmaþéttni metoprolols en áfengi og hydralazin geta hækkað plasmaþéttnina.

Hafa á náið eftirlit með sjúklingum sem fá samhliða meðferð með adrenvirkum taugahnoða-blokkum

(sympathetic ganglion blocking agents), öðrum beta-blokkum (þ.e. augndropum) eða MAO-hemlum.

Ef hætta á samhliða meðferð með clonidini, skal hætta notkun beta-blokka fáeinum dögum á undan

clonidini.

Samhliða notkun metoprolols og kalsíumgangaloka af verapamil- og diltiazemgerð getur dregið úr

samdráttarkrafti (inotropic effect) hjartans og dregið úr hjartsláttartíðninni (chronotropic effect). Ekki

má gefa sjúklingum sem fá meðferð með beta-blokka kalsíumgangaloka af verapamilgerð í bláæð.

Beta-blokkar geta eflt þau áhrif lyfja við hjartsláttartruflunum (af kinidingerð og amiodaron) sem

skerða samdráttarkraft og leiðsluhraða (dromotropic effects).

Samhliða notkun digitalisglýkósíða og beta-blokka getur aukið leiðnitíma milli slegla og gátta og

valdið hægslætti.

Svæfingalyf til innöndunar auka neikvæð áhrif á hjartastarfsemina hjá sjúklingum sem fá meðferð með

beta-blokkum.

Samhliða meðferð með indometasini eða öðrum lyfjum sem hamla myndun prostaglandína getur

dregið úr blóðþrýstingslækkandi áhrifum beta-blokka.

Við ákveðnar aðstæður, þegar adrenalín er gefið sjúklingum sem fá meðferð með beta-blokka, hafa

hjartasértækir beta-blokkar mun minni áhrif á blóðþrýstingsstjórnun heldur en ósértækir beta-blokkar.

Breyta getur þurft skömmtum sykursýkislyfja til inntöku hjá sjúklingum sem fá beta-blokka.

4.6

Frjósemi, meðganga og brjóstagjöf

Seloken ZOC ætti ekki að gefa á meðgöngu og meðan á brjóstagjöf stendur nema það sé talið

bráðnauðsynlegt. Almennt draga beta-blokkar úr gegnflæði fylgju, sem hefur verið tengt við

vaxtarskerðingu, fósturdauði, fósturlát og snemmbúnar hríðir. Því er mælt með viðeigandi eftirliti með

móður og fóstri hjá barnshafandi konum sem fá metoprolol. Beta-blokkar geta valdið aukaverkunum,

svo sem hægslætti hjá fóstri, nýbura og brjóstmylkingi.

Magn metoprolols sem berst með brjóstamjólk virðist engu að síður vera hverfandi hvað varðar beta-

blokkandi áhrif hjá ungbarninu þegar móðirin fær meðferð með metoprololi í skömmtum sem eru

innan venjulegs skammtabils.

4.7

Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla

Sjúklingar ættu að þekkja hvernig þeir bregðast við Seloken ZOC áður en þeir aka eða nota vélar þar

sem sundl og þreyta getur stöku sinnum komið fram.

4.8

Aukaverkanir

Seloken ZOC þolist vel og aukaverkanir hafa yfirleitt verið vægar og gengið til baka. Greint hefur

verið frá eftirtöldum aukaverkunum annað hvort í klínískum rannsóknum eða eftir almenna notkun á

hefðbundnu metoprololi (metoprololtartrati). Í mörgum tilvikum hafa tengsl við meðferð með

metoprololi ekki verið staðfest.

Eftirfarandi skilgreiningar á tíðni eru notaðar: Mjög algengar (

1/10), algengar (

1/100 til <1/10),

sjaldgæfar (

1/1.000 til <1/100), mjög sjaldgæfar (

1/10.000 til <1/1.000) og örsjaldan koma fyrir

(<1/10.000):

Blóð og eitlar

Koma örsjaldan fyrir

Blóðflagnafæð

Geðræn vandamál

Sjaldgæfar

Mjög sjaldgæfar

Koma örsjaldan fyrir

Þunglyndi, skert einbeiting, svefndrungi eða

svefnleysi, martraðir.

Taugaveiklun, kvíði, getuleysi/kynlífsvanstarfsemi

(sexual dysfunction).

Minnisleysi/skert minni, rugl, ofskynjanir.

Taugakerfi

Algengar

Sjaldgæfar

Sundl, höfuðverkur.

Náladofi, sinadráttur.

Augu

Mjög sjaldgæfar

Sjóntruflanir, þurrkur og/eða erting í augum,

tárubólga.

Eyru og völundarhús

Koma örsjaldan fyrir

Eyrnasuð.

Hjarta

Algengar

Sjaldgæfar

Mjög sjaldgæfar

Hægsláttur, réttstöðuþrýstingsfall (örsjaldan með

yfirliði), hjartsláttarónot.

Versnun á einkennum hjartabilunar, hjartalost hjá

sjúklingum með brátt hjartadrep*, gáttasleglarof af

I. gráðu, brjóstverkur.

Truflanir á leiðni hjartans, hjartsláttartruflanir.

* Í rannsókn hjá 46.000 sjúklingum með brátt hjartadrep sást

0,4% auking á tíðni samanborið við lyfleysu þar sem tíðni

hjartalosts var 2,3% hjá metoprololhópnum og 1,9% hjá

lyfleysuhópnum í undirhóp sjúklinga með lágan stuðul hvað

varðar áhættu á losti (shock risk index). Stuðullinn hvað

varðar áhættu á losti var byggður á algildri áhættu á losti hjá

hverjum sjúklingi fyrir sig út frá aldri, kyni, frestun („time

delay“), Killip flokkun, blóðþrýstingi, hjartsláttarhraða,

frávikum á hjartarafriti og fyrri sögu um háþrýsting.

Sjúklingahópurinn með lágan áhættustuðul hvað varðar lost

samsvarar þeim sjúklingum þar sem notkun metoprolols er

ráðlögð við bráðu hjartadrepi.

Æðar

Algengar

Koma örsjaldan fyrir

Kaldar hendur og fætur.

Drep hjá sjúklingum með alvarlegar

blóðrásartruflanir í útlimum.

Öndunarfæri, brjósthol og miðmæti

Algengar

Sjaldgæfar

Mjög sjaldgæfar

Mæði við áreynslu.

Berkjukrampar.

Nefslímubólga.

Meltingarfæri

Algengar

Sjaldgæfar

Mjög sjaldgæfar

Koma örsjaldan fyrir

Ógleði, kviðverkur, niðurgangur, hægðatregða.

Uppköst.

Munnþurrkur.

Bragðtruflanir.

Lifur og gall

Mjög sjaldgæfar

Koma örsjaldan fyrir

Óeðlileg lifrarpróf.

Lifrarbólga

Húð og undirhúð

Sjaldgæfar

Mjög sjaldgæfar

Koma örsjaldan fyrir

Útbrot (sem sóralíkur ofsakláði og hrörnandi

húðfleiður (dystrophic skin lesions).

Hártap.

Ljósnæmisviðbrögð, versnun sóra.

Stoðkerfi og stoðvefur

Koma örsjaldan fyrir

Liðverkur.

Almennar aukaverkanir og aukaverkanir á

íkomustað

Mjög algengar

Sjaldgæfar

Þreyta.

Bjúgur, aukin svitamyndun.

Rannsóknarniðurstöður

Sjaldgæfar

Þyngdaraukning.

Tilkynning aukaverkana sem grunur er um að tengist lyfinu

Eftir að lyf hefur fengið markaðsleyfi er mikilvægt að tilkynna aukaverkanir sem grunur er um að

tengist því. Þannig er hægt að fylgjast stöðugt með sambandinu milli ávinnings og áhættu af notkun

lyfsins. Heilbrigðisstarfsmenn eru hvattir til að tilkynna allar aukaverkanir sem grunur er um að tengist

lyfinu samkvæmt fyrirkomulagi sem gildir í hverju landi fyrir sig, sjá Appendix V.

4.9

Ofskömmtun

Einkenni

Einkenni ofskömmtunar geta verið lágþrýstingur, hjartabilun, hægsláttur og óreglulegur hægsláttur,

leiðnitruflanir í hjarta og berkjukrampi.

Meðferð

Veita skal meðferð þar sem fullnægjandi búnaður fyrir stuðning, vöktun og eftirlit er fyrir hendi.

Ef þarf má nota magaskolun og/eða virk lyfjakol.

Nota má atropin, adrenörvandi lyf eða gangráð til að meðhöndla hægslátt og leiðslutruflanir.

Meðhöndla á lágþrýsting, bráða hjartabilun og lost með viðeigandi rúmmálsaukningu, inndælingu

glúkagons (fylgt eftir með innrennsli á glúkagoni í æð ef nauðsyn krefur), gjöf adrenörvandi lyfja, t.d.

dobutamíns, í æð, α1-viðtakaörvum bætt við ef æðavíkkun á sér stað. Einnig má íhuga gjöf Ca

í æð.

Berkjukrampar ganga yfirleitt til baka ef berkjuvíkkandi lyf eru notuð.

5.

LYFJAFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

5.1

Lyfhrif

Flokkun: Beta-blokkar, sértækir. ATC-flokkur: C 07 AB 02.

Metoprolol er beta

- sértækur beta-blokki, sem þýðir að metoprolol blokkar beta

-viðtaka við miklu

lægri skammta en þarf til að blokka beta

-viðtaka.

Metoprolol hefur ómarktæk stöðugleikaaukandi áhrif á himnur og enga beta-örvandi virkni.

Metoprolol minnkar eða hamlar örvandi áhrif katekólamína á hjarta (sem losna við andlegt og

líkamlegt álag). Þannig dregur metoprolol úr auknum hjartslætti, hjartaútfalli, hjartasamdrætti og

blóðþrýstingi, sem verður þegar þéttni katekólamína eykst skyndilega. Metoprolol hefur mun minni

áhrif á blóðþrýsting heldur en ósértækir beta-blokkar á meðan gildi adrenalíns í líkamanum eru há.

Seloken ZOC veitir jafna plasmaþéttni og áhrif (beta

-blokkun) í 24 klst. sem er andstætt venjulegum

töflum sem innihalda beta

- sértækan blokka, þ.m.t. metoprololtartrat.

Vegna þess að ekki koma fram áberandi toppar í plasmaþéttni lyfsins, er klínísk beta

- sértækni aukin

þegar Seloken ZOC er notað samanborið við venjulegar töflur sem innihalda beta

- sértækan blokka.

Auk þess er síður hætta á aukaverkunum tengdum hámarksplasmaþéttni lyfsins, eins og hægum

hjartslætti og þreytu í fótum.

Ef nauðsyn krefur má gefa sjúklingum með einkenni lungnateppu, Seloken ZOC ásamt beta

-örva.

Þegar Seloken ZOC er gefið í ráðlögðum skömmtum ásamt beta

-örva, hefur það mun minni áhrif

heldur en ósérhæfðir beta-blokkar á beta

-miðlaða berkjuvíkkun beta

-örva.

Seloken ZOC hefur minni áhrif á insúlínlosun og umbrot kolvetna heldur en ósértækir beta-blokkar.

Seloken ZOC hefur mun minni áhrif á svörun hjarta- og æðakerfis við blóðsykurslækkun en ósértækir

beta-blokkar.

Skammtímarannsóknir hafa sýnt að Seloken ZOC getur aukið þríglýseríð lítillega og dregið úr fríum

fitusýrum í blóði. Í sumum tilvikum hefur lítilleg lækkun á hlutfalli HDL (high density lipoproteins)

komið fram, þó í minna mæli heldur en eftir notkun ósértækra beta-blokka. Marktæk lækkun á

heildarþéttni kólesteróls í sermi hefur samt sem áður komið fram eftir meðferð með metoprololi í einni

rannsókn sem stóð yfir í fáein ár.

Lífsgæði haldast óskert eða aukast meðan á meðferð með Seloken ZOC stendur.

Aukin lífsgæði hafa komið fram eftir meðferð með metoprololi hjá sjúklingum eftir hjartadrep. Þar að

auki hefur Seloken ZOC aukið lífsgæði hjá sjúklingum með langvarandi hjartabilun.

Börn og unglingar

Í fjögurra vikna rannsóknhjá 144 sjúklingum (6 til 16 ára) með frumkominn háþrýsting, lækkaði

Seloken ZOC slagbilsþrýsting um 5,2 mmHg við 0,2 mg/kg skammt (p=0,145), 7,7 mmHg við

1,0 mg/kg skammt (p=0,027) og 6,3 mmHg við 2,0 mg/kg skammt (p=0,049), við skammta sem voru

allt að 200 mg/dag samanborið við 1,9 mmHg lækkun með lyfleysu. Samsvarandi minnkun á

þanbilsþrýstingi var 3,1 (p=0,655), 4,9 (p=0,280), 7,5 (p=0.017) og 2,1 mmHg. Enginn munur var á

blóðþrýstingslækkun með tilliti til aldurs, Tannes stigs eða kynþáttar.

Verkun á háþrýsting

Seloken ZOC dregur úr háþrýstingi bæði í uppréttri stöðu og útafliggjandi. Í byrjun meðferðar eykur

metoprolol viðnám útlægra æða í stuttan tíma (fáeinar klst.), en það hefur ekki klíníska þýðingu. Við

langtímameðferð getur heildarviðnám í útlægum æðum minnkað, vegna þess að þykknun veggja

viðnámsslagæða hefur gengið til baka. Einnig hefur verið sýnt fram á að langvarandi

blóðþrýstingslækkandi meðferð með metoprololi dregur úr þykknun vinstri slegils, bætir þanbilsvirkni

vinstri slegils og eykur fyllingu vinstri slegils.

Hjá körlum með vægan til í meðallagi alvarlegan háþrýsting hefur verið sýnt fram á að metoprolol

dregur úr hættu á dauðsföllum vegna hjarta- og æðasjúkdóma aðallega vegna þess að hætta á

skyndidauða, banvænu hjartadrepi sem og hjartadrepi sem ekki leiðir til dauða og heilablóðfalli er

minni.

Verkun á hjartaöng

Sýnt hefur verið fram á að hjá sjúklingum með hjartaöng dregur metoprolol úr tíðni, lengd og

alvarleika bæði hjartaangarkasta og einnig einkennalausra blóðþurrðartímabila og eykur líkamlega

starfsgetu.

Verkun á langvarandi hjartabilun

Í MERIT-HF (Metoprolol CR/XL Randomized Intervention Trial in Congestion Heart Failure) sem

gerð var á sjúklingum með einkenni hjartabilunar (NYHA flokkur II-IV) og minnkað útstreymisbrot

0,40) dró Seloken ZOC úr dauðsföllum og fjölda sjúkrahúsinnlagna vegna versnunar á hjartabilun.

Að auki hefur meðferð með Seloken ZOC aukið útstreymisbrot, dregið úr lokaslagbils- og

lokaþanbilsrúmmáli vinstri slegils, bætt virkni samkvæmt NYHA flokkun og aukið lífsgæði.

Verkun á hjartslátt

Seloken ZOC hægir á hjartslætti við ofanslegilshraðslátt eða gáttatif og einnig við aukaslög í slegli.

Verkun á hjartadrep

Hjá sjúklingum með grun um eða staðfest hjartadrep dregur metoprolol úr dánartíðni aðallega með því

að draga úr hættu á skyndidauða. Þessi verkun er að hluta til talin stafa af því að komið er í veg fyrir

sleglatif.

Áhrif gegn sleglatifi eru talin vera vegna tveggja verkunarþátta: Vagaláhrifa innan blóð-heila hemils,

sem hefur jákvæð áhrif á rafstöðugleika hjartans, og beinna semjuáhrifa gegn blóðþurrð í hjarta

(sympathetic direct cardiac anti-ischemic effect), sem hefur jákvæð áhrif á samdráttarhæfni hjartans,

hjartsláttarhraða og blóðþrýsting. Við bæði snemm- og síðkomið inngrip kemur einnig fram lægri

dánartíðni sjúklinga í mikilli áhættu með sögu um hjarta- og æðasjúkdóma og einnig hjá sjúklingum

með sykursýki.

Metoprolol dregur einnig úr hættu á endurteknu hjartadrepi sem ekki leiðir til dauða.

Verkun á hjartasjúkdóma með hjartsláttarköstum

Seloken ZOC hentar til meðferðar á starfrænum hjartasjúkdómum með hjartsláttarköstum.

Verkun á mígreni

Seloken ZOC hentar til fyrirbyggjandi meðferðar við mígreni.

5.2

Lyfjahvörf

Frásog og dreifing

Seloken ZOC frásogast að fullu eftir inntöku. Vegna mikils umbrots við fyrstu umferð um lifur, er

almennt aðgengi metoprolols eftir stakan skammt til inntöku um 50%.

Aðgengi Seloken ZOC er um 20-30% minna samanborið við venjulegar töflur, en sýnt hefur verið

fram á að það hafi ekki þýðingu hvað varðar klíníska verkun, þar sem flatarmál undir verkunarferli

(AUEC) fyrir hjartsláttarhraða er hið sama og þegar venjulegar töflur eru notaðar.

Plasmapróteinbinding metoprolols er lítil, um 5-10%.

Forðatöflurnar samanstanda af nokkur hundruð kornum af metoprololsuccinati. Hvert korn er húðað

með fjölliðuhimnu sem stjórnar losunarhraða metoprolols.

Taflan sundrast hratt eftir inntöku og við það dreifast kornin um meltingarveginn og losa metoprolol

stöðugt í um 20 klst. Brotthvarfshelmingunartími metoprolols er að meðaltali 3,5 klst (sjá umbrot og

brotthvarf). Þess vegna næst jöfn plasmaþéttni metoprolols þegar lyfið er gefið á 24 klst. fresti.

Losunarhraði er óháður lífeðlisfræðilegum þáttum eins og sýrustigi, fæðuneyslu og þarmahreyfingum.

Umbrot og brotthvarf

Metoprolol oxast í lifur aðallega fyrir tilstilli ísóensímsins CYP2D6. Þrjú aðalumbrotsefni hafa verið

greind, en ekkert þeirra hefur beta-blokkandi áhrif sem hefur klíníska þýðingu.

Venjulega finnst yfir 95% af innteknum skammti í þvagi. Um 5% af gefnum skammti finnst í þvagi í

óbreyttu formi og getur orðið allt að 30% í einstaka tilvikum. Brotthvarfshelmingunartími metoprolols

í plasma er að meðaltali 3,5 klst. (útgildi: 1 og 9 klst.). Heildarúthreinsunarhraði er um 1 l/mín.

Lyfjahvörf breytast ekki marktækt hjá öldruðum samanborið við yngri einstaklinga. Almennt aðgengi

og brotthvarf metoprolols er óbreytt hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi. Útskilnaður

umbrotsefna er þó minni. Marktæk uppsöfnum umbrotsefna sást hjá sjúklingum með

gaukulsíunarhraða minni en 5 ml/mín. Þessi uppsöfnun umbrotsefna veldur þó ekki aukinni beta-

blokkun.

Lyfjahvörf metoprolols breytast lítið við skerta lifrarstarfsemi. Engu að síður, hjá sjúklingum með

alvarlega skorpulifur og portæðarhjáveitu getur aðgengi metoprolols aukist og heildarúthreinsun

minnkað. Sjúklingar með samgötun port- og holæðar (portacaval anastomosis) höfðu

heildarúthreinsun u.þ.b. 0,3 l/mín. og flatarmál undir plasmaþéttni-tíma ferli (AUC) allt að 6 sinnum

stærra en hjá heilbrigðum einstaklingum.

Lyfjahvörf metoprolols hjá börnum og unglingum á aldrinum 6 til 17 ára með háan blóðþrýsting eru í

samræmi við lyfjahvörf hjá fullorðnum. Úthreinsun metoprolols eftir inntöku (CL/F) jókst línulega í

samræmi við líkamsþyngd.

5.3

Forklínískar upplýsingar

Engar upplýsingar sem hafa þýðingu.

6.

LYFJAGERÐARFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

6.1

Hjálparefni

Etýlsellulósi, hýdroxýprópýlsellulósi, hýdroxýprópýlmetýlsellulósi, örkristallaður sellulósi, paraffín,

pólýetýlenglýkól, kísiltvíoxíð, natríumsterýlfúmarat og títantvíoxíð (E 171).

6.2

Ósamrýmanleiki

Á ekki við.

6.3

Geymsluþol

3 ár.

6.4

Sérstakar varúðarreglur við geymslu

Geymið ekki við hærri hita en 30°C.

6.5

Gerð íláts og innihald

PVC/PVDC þynnupakkningar.

HDPE plastglös.

Pakkningastærðir:

23,75 mg: 28 stk. þynnupakkning og 100 stk. töfluílát.

47,5 mg: 98 stk. þynnupakkað.

97 mg: 98 stk. þynnupakkað.

190 mg: 98 stk. þynnupakkað.

Ekki er víst að allar pakkningastærðir séu markaðssettar.

6.6

Sérstakar varúðarráðstafanir við förgun

Engin sérstök fyrirmæli.

7.

MARKAÐSLEYFISHAFI

AstraZeneca A/S

Arne Jacobsens Allé 13

DK 2300 København S

Danmörk.

8.

MARKAÐSLEYFISNÚMER

23,75 mg:

990470 (IS).

47,5 mg:

880155 (IS).

95 mg:

860137 (IS).

190 mg:

860138 (IS).

9.

DAGSETNING FYRSTU ÚTGÁFU MARKAÐSLEYFIS/ENDURNÝJUNAR

MARKAÐSLEYFIS

23,75 mg:

Dagsetning fyrstu útgáfu markaðsleyfis: 6. nóvember 2000.

Nýjasta dagsetning endurnýjunar markaðsleyfis: 29. febrúar 2008.

47,5 mg, 95 mg og 190 mg:

Dagsetning fyrstu útgáfu markaðsleyfis: 1. júlí 1989.

Nýjasta dagsetning endurnýjunar markaðsleyfis: 29. febrúar 2008.

10.

DAGSETNING ENDURSKOÐUNAR TEXTANS

8. júlí 2015.

  • Upplýsingabæklingurinn fyrir þessa vöru er ekki í boði, þú getur sent beiðni um þjónustu við viðskiptavini okkar og við munum tilkynna þér um leið og við getum aflað það.

    Biðjið upplýsingabæklinginn fyrir almenning.



  • Skjöl á öðrum tungumálum eru tiltækar here